JP2008502581A - ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体 - Google Patents
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Abstract
Description
〔001〕本発明はソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体およびその治療的使用に関する方法について記載する。
〔007〕本発明は、ソマトスタチン活性とドーパミン活性の両方を保持する化合物を含む、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体の本出願人の知見に基づく。本発明のキメラ類似体は、たとえばin-vitroで研究用ツール、診断アッセイなどで使用するために、またはin-vivoで診断薬若しくは治療薬として有用であると考えられる。本発明の好ましいキメラ類似体は、単独または組み合わせて自然のソマトスタチンおよびドーパミンと比較して、高い活性を示す。
〔0011〕R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり;
〔0012〕R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間に二重結合が存在する;
〔0013〕R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり;
〔0014〕Yは-O-、-C(O)-、-S-、-S-(CH2)s-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-、-SC(O)-、-OC(O)-、-N(R5)-C(O)-、または-N(R6)-であり;
〔0015〕Yが-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-若しくは-N(R6)-であるとき、Lは-(CH2)p-C(O)-であるか;または、Yが-N(R6)-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C(O)-(CR7R8)q-C(O)-であるか;または、Yが-C(O)-、SC(O)-、-OC(O)-、-S-(CH2)s-C(O)-、若しくは-N(R5)-C(O)-であるとき、Lは(アミノ酸)tである;
〔0016〕Wは-CR9,R10-であり;
〔0017〕R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0018〕R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、若しくは置換アルキルアリールであるか;またはR7とR8は場合により一緒に結合して環系を形成することができ;またはR9とR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;
〔0019〕iは1〜10であり、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-(Doc)t-でなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもなく、R9およびR10はそれぞれ独立してHではない;
〔0020〕mは0または1であり;
〔0021〕nは0〜10であり;
〔0022〕pは1〜10であり;
〔0023〕qは1〜5であり;
〔0024〕sは1〜10であり;
〔0025〕tは1〜10であり;
〔0026〕Zは、少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}、
〔0027〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0028〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端または内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0031〕R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり;
〔0032〕R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間には二重結合が存在する;
〔0033〕R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり;
〔0034〕R5は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または式:-(CH2)rN(R11,R12)の基であり;
〔0035〕Yは-O-、-C(O)-、-S-、-SC(O)-、-OC(O)-、-N(R6)-C(O)-、-N(R7)-、または-N(R8)-(CH2)s-C(O)-であり;
〔0036〕Yが-S-、-O-若しくは-N(R7)-であるとき、Lは-(CH2)p-C(O)-であり;またはYが-N(R7)-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C(O)-(CR9R10)q-C(O)-であり;またはYが-C(O)-、SC(O)-、-OC(O)-、-N(R8)-(CH2)s-C(O)-、若しくは-N(R6)-C(O)-であるとき、Lは(アミノ酸)tである;
〔0037〕Wは-CR9,R10-である;
〔0038〕R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり;
〔0039〕R9およびR10はそれぞれ独立して、H、Cl、Br、I、F、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであるか;またはR9およびR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;
〔0040〕R11およびR12はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり;
〔0041〕iは1〜10である、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5はC1-5アルキル基でも、式:-(CH2)rN(CH3)vの基でもなく、R6、R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-(Doc)t-ではなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもない;
〔0042〕mは0または1であり;
〔0043〕nは2〜10であり;
〔0044〕pは1〜10であり;
〔0045〕qは1〜5であり;
〔0046〕rは1〜8であり;
〔0047〕sは1〜10であり;
〔0048〕tは1〜10であり;
〔0049〕vは2〜4であり;
〔0050〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}、
〔0051〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0052〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0055〕R4およびR5はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールまたはR8-C(O)-であり;
〔0056〕Wは-CR9R10-または-(CH2)q-NH-(CH2)r-であり;
〔0057〕R1、R6、R7、R8、R11、R12およびR13はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり;
〔0058〕R9およびR10はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、またはアリールであり;
〔0059〕XはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリールまたはアシルであり;
〔0060〕QはCまたはNである;但しQがNであるとき、R2は存在しない;
〔0061〕iは1〜10である;
〔0062〕nは1〜6である;
〔0063〕qは1〜6である;
〔0064〕rは1〜8である;
〔0065〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}
〔0066〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0067〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0070〕R3、R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0071〕Wは-CR4R5-であり;
〔0072〕Yは-(CR6R7)m-C(O)-またはアシルであり;
〔0073〕mは0〜10であり;
〔0074〕nは1〜6であり;
〔0075〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}
〔0076〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0077〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0080〕XはNまたはSであり;
〔0081〕Wは-CR5R6-であり;
〔0082〕Yは-(CR7R8)m-C(O)-であり;
〔0083〕R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0084〕R2、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0085〕iは1〜10であり;
〔0086〕mは0〜10であり;
〔0087〕nは0〜6であり;
〔0088〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}
〔0089〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0090〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0093〕R1はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0094〕R2およびR3はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0095〕iは1〜10であり;
〔0096〕mは0〜10であり;
〔0097〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}
〔0098〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0099〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0102〕Lは-(CR5R6)m-C(O)-またはアシルであり;
〔0103〕YはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールであるか、または存在しない;
〔0104〕R1、R2、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0105〕R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0106〕iは1〜10であり;
〔0107〕mは0〜10であり;
〔0108〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}
〔0109〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0110〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0113〕Lは-(CR3R4)m-C(O)-またはアシルであり;
〔0114〕R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか;またはR2およびR3は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;
〔0115〕R5はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0116〕iは1〜10であり;
〔0117〕mは0〜10であり;
〔0118〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}
〔0119〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そしてここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0122〕Qは-(CR5R6)m-C(O)-またはアシルであり;
〔0123〕R1、R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか;またはR1およびR2は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;またはR3およびR4は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;
〔0124〕R7はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールである;
〔0125〕iは1〜10である;
〔0126〕mは0〜10である;
〔0127〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}
〔0128〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0129〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0132〕R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
〔0133〕iは1〜10であり;
〔0134〕mは0〜10であり;
〔0135〕Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}
〔0136〕またはその医薬的に許容可能な塩を含み、そして
〔0137〕ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する。
〔0139〕前記第一の側面のもう一つの態様において、キメラ類似体は、以下の式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-Dtyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]、若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0144〕第三の側面において、本発明はドーパミン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法を特徴とし、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、若しくは(X)の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩;または中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27)またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である。
〔0146〕前記第三の側面の第二の態様において、キメラ類似体は、式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0152〕前記第四の側面の第二の態様において、前記キメラ類似体は、式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0158〕前記第五の側面の第二の態様では、前記キメラ類似体は、式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
〔0164〕前記第六の側面の第二の態様では、前記キメラ類似体は、式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。前記第六の側面のさらにもう一つのより好ましい態様では、キメラ類似体は、式:Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む。
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩:または中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27);またはその有機若しくは無機塩を含み;ここで前記疾患または障害は、神経内分泌腫瘍;血管系疾患;結合組織疾患;免疫疾患;胃腸管、膵臓、腎臓若しくは肝臓の障害;代謝疾患;悪液質;肺、乳房、前立腺、肝臓、甲状腺、血液の癌若しくは腫瘍;筋骨格疾患;パニック障害;およびオピオイド過剰摂取からなるリストから選択され、ここで前記治療的有効量は、前記被検体において疾患または障害を処置する有効量である。
〔0174〕前記第七の側面のさらにもう一つの態様では、前記疾患または障害は神経膠腫、拒食症、甲状腺機能低下症、グレーブス病(Graves' disease)、高アルドステロン症、全身性硬化(症)、膵炎、外部および内部膵偽性嚢胞および腹水症、膵皮瘻(pancreaticocutaneous fistula)、膵島細胞症(nesidoblastosis)、高インスリン症、ガストリノーマ、Zollinger-Ellison症候群、胃腸ホルモン分泌腫瘍、曙現象、ダンピング症候群、副甲状腺機能亢進症、パジェット病、多嚢胞卵巣症候群、起立性低血圧症、食後低血圧症、門脈圧亢進、脈管障害、または移植血管出血を含む。
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩;または中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27);またはその有機若しくは無機塩を含み;ここで前記治療的有効量は、前記被検体で末端肥大症を治療する有効量である。本発明のこの側面の好ましい態様では、前記キメラ類似体はSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む。より好ましくは、前記キメラ類似体はさらにSSTR-2アゴニストを含む。
〔0183〕第九の側面において、本発明は、乳漏症(prolactinemia)の処置の必要な被検体における乳漏症の処置方法を特徴とし、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、前記キメラ類似体は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、若しくは(X)の化合物;表1に列記された化合物のいずれか;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;またはその医薬的に許容可能な塩、または中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27);またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記治療的有効量は、前記患者で乳漏症を治療するのに有効な量である。本発明のこの側面の好ましい態様では、キメラ類似体はSSTR-5アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニストを含む。より好ましくは、キメラ類似体は、さらにSSTR-2アゴニストを含む。
〔0185〕幾つかの態様では、本発明の化合物は、DopA-Lys(DopA)の構造を含み、ここで、Dlysと明示的に記載しない限り、LysはL-リジンである。Aは1〜13であり、たとえば、Dop1、Dop2、Dop3、Dop4、Dop5、Dop6、Dop7、Dop8、Dop9、Dop10、Dop11、Dop12、およびDop13である。DopA-Lys(DopA)の構造{式中、Aは2(即ち、Dop2-Lys(Dop2)であるものと、Aは5(即ち、Dop5-Lys(Dop5))である}を以下に示す。
〔0214〕「Abu」は、α-アミノ酪酸を意味する。
〔0216〕「Aib」は、α-アミノイソ酪酸を意味する。
〔0217〕「Ala」または「A」はアラニンを意味する。
〔0219〕「Arg」または「R」はアルギニンを意味する。
〔0220〕「Asn」または「N」はアスパラギンを意味する。
〔0222〕「Caeg」は、構造:
〔0223〕「Cys」または「C」はシステインを意味する。
〔0225〕「Doc」は、構造:
〔0226〕「Gln」または「Q」はグルタミンを意味する。
〔0227〕「Glu」または「E」はグルタミン酸を意味する。
〔0229〕「His」または「H」はヒスチジンを意味する。
〔0230〕「Ile」または「I」はイソロイシンを意味する。
〔0232〕「Lys」または「K」はリジンを意味する。
〔0233〕「Met」または「M」はメチオニンを意味する。
〔0235〕「2Nal」は、β-(2-ナフチル)アラニンを意味する。
〔0236〕「Nle」は、ノルロイシンを意味する。
〔0238〕「2Pal」は、β-(2-ピリジニル)アラニンを意味する。
〔0239〕「3Pal」は、β-(3-ピリジニル)アラニンを意味する。
〔0241〕「Phe」または「F」はフェニルアラニンを意味する。
〔0242〕「Pro」または「P」は、プロリンを意味する。
〔0244〕「Thr」または「T」はトレオニンを意味する。
〔0245〕「Thr-オール」は、構造:
〔0246〕「Val」または「V」はバリンを意味する。
〔0247〕「(N-Me)Trp」は、N-α-メチル-トリプトファン(trtophan)を意味する。
〔0249〕「Ac」はアセチルを意味する。
〔0250〕「Boc」はtert-ブチルオキシカルボニルを意味する。
〔0252〕「DCM」はジクロロメタンを意味する。
〔0253〕「DIC」はN,N-ジイソプロピルカルボジイミドを意味する。
〔0255〕「Dmab」は、4-{N-(1-(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソシクロヘキシリデン)-3-メチルブチル)-アミノ}ベンジルを意味する。
〔0257〕「DMF」は、ジメチルホルムアミドを意味する。
〔0258〕「DNP」は、2,4-ジニトロフェニルを意味する。
〔0260〕「HBTU」は、2-(1H-ベンゾトリアゾール-1-イル)-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
〔0262〕「HOAT」は、O-(7-アザベンゾトリアゾール-1-イル)-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
〔0264〕「Mmt」は、4-メトキシトリチルを意味する。
〔0265〕「NMP」は、N-メチルピロリドンを意味する。
〔0267〕「tBu」はtert-ブチルを意味する。
〔0269〕「TOS」はトシルを意味する。
〔0270〕「trt」はトリチルを意味する。
〔0272〕「TFFH」とは、テトラメチルフルオロホロアミジニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
〔0276〕本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体および、腫瘍形成、末端肥大症および他の症状の治療のための治療用途に関連する方法を特徴とする。
米国特許出願第20030191134号(2003);
米国特許出願第20030083241号(2003);
PCT特許出願第0210215号(2002);
米国特許第6,316,414号(2001);
PCT国際特許出願第WO99/22735号(1999);
PCT国際特許出願第WO98/08100号(1998);
PCT国際特許出願第WO98/44921号(1998);
PCT国際特許出願第WO98/45285号(1998);
PCT国際特許出願第WO98/44922号(1998);
欧州特許出願第P5 164号EU(発明者:G.Keri);
Van Binst,G.ら、Peptide Research 5:8(1992);
Horvath,A.ら、要約、“Conformations of Somatostatin Analogs Having Antitumor Activity”、第22回European peptide Symposium、1992年9月13〜19日、Interlaken、スイス;
PCT国際特許出願第WO91/09056号(1991);
欧州特許出願第0 363 589 A2号(1990);
米国特許第4,904,642号(1990);
米国特許第4,871,717号(1989);
米国特許第4,853,371号(1989);
米国特許第4,725,577号(1988);
米国特許第4,684,620号(1987);
米国特許第4,650,787号(1987);
米国特許第4,603,120号(1986);
米国特許第4,585,755(1986);
欧州特許出願第0 203 031 A2号(1986);
米国特許第4,522,813号(1985);
米国特許第4,486,415号(1984);
米国特許第4,485,101号(1984);
米国特許第4,435,385号(1984);
米国特許第4,395,403号(1983);
米国特許第4,369,179号(1983);
米国特許第4,360,516号(1982);
米国特許第4,358,439号(1982);
米国特許第4,328,214号(1982);
米国特許第4,316,890号(1982);
米国特許第4,310,518号(1982);
米国特許第4,291,022号(1981);
米国特許第4,238,481号(1980);
米国特許第4,235,886号(1980);
米国特許第4,224,199号(1980);
米国特許第4,211,693号(1980);
米国特許第4,190,648号(1980);
米国特許第4,146,612号(1979);
米国特許第4,133,782号(1979);
米国特許第5,506,339号(1996);
米国特許第4,261,885号(1981);
米国特許第4,728,638号(1988);
米国特許第4,282,143号(1981);
米国特許第4,215,039号(1980);
米国特許第4,209,426号(1980);
米国特許第4,190,575号(1980);
欧州特許第0 389 180号(1990);
欧州特許出願第0 505 680号(1982);
欧州特許出願第0 083 305号(1982);
欧州特許出願第0 030 920号(1980);
PCT国際特許出願第WO88/05052号(1988);
PCT国際特許出願第WO90/12811号(1990);
PCT国際特許出願第WO97/01579号(1997);
PCT国際特許出願第WO91/18016号(1991);
イギリス特許出願第GB2,095,261号(1981);
およびフランス特許出願第FR2,522,655号(1983)。
〔0280〕ペプチドソマトスタチンアゴニストの合成法は十分に記録されており、当業者の能力の範囲内である。たとえば、ペプチドは、Fmoc化学の標準的な固相プロトコルを使用して、RinkアミドMBHA樹脂(4-(2'4'-ジメトキシフェニル-Fmoc-アミノメチル)-フェノキシアセトアミド-ノルロイシル-MBHA樹脂)で合成する。N-末端に遊離アミノ官能基を持つペプチド樹脂を、ドーパミン部分を含有する対応する化合物で処理する。最終生成物は、TFA/水/トリイソプロピルシラン(TIS)混合物で樹脂から開裂させる。
〔0284〕多くのドーパミンアゴニストの合成法は、十分に記録され、当業者の能力の範囲内である。さらなる合成手順は、以下の反応スキームおよび実施例に提供する。
〔0285〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラは、以下の反応スキームおよび実施例に従って合成することができる。かかる化合物に関する出発物質および中間体は、市販されているか、または標準的な方法を使用して製造する。たとえばPharmazie 39, 537 (1984); collect Czech. Chem. Commun. 33, 577 (1966);Helv. Chim. Acta 32, 1947, (1949);米国特許第5,097,031号;米国特許第3,901,894号;欧州特許第EP0003667号;および米国特許第4,526,892号を参照されたい。ペプチドの合成法は、当業者には公知である(たとえば、Stewart et al., Solid Phase Synthesis, Pierce Chemical, 2nd Ed. 1984;G.A. Grant; Synthetic peptide; WH., Freenand Co., New York, 1992; M. Bodenszky A. Bodanszky, The Practice of Peptide Synthesis, Spring Venlag. N.Y. 1984)。
〔0288〕Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2ペプチドは、フルオレニルメチルオキシカルボニル(Fmoc)化学を使用して、ACT 396ペプチドシンセサイザー(Advanced ChemTech,Louisville,KY)で自動合成した。置換度0.66 mmol/gのRINK AMIDE:4-メチルベンジルヒドリルアミン(MBHA)樹脂(Novabiochem.,San Diego,CA)を使用した(sub:0.66 mmol/g,76 mg,50μmolスケール)。使用したFmocアミノ酸は、Fmoc-DTrp(Boc)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Thr(But)-OH、Fmoc-DPhe-OH、Fmoc-Cys(Trt)-OH、およびFmoc-DLys(Dde))-OH(NOVABIOCHEM製,San Diego,CA)であり、Fmoc-3ITyr-OHはCHEM-IMPEX INTERNATIONAL,Inc.製(Wood Dale,IL)であった。この合成は、50μmolスケールで実施した。それぞれの反応サイクルに関して、ACT 396ペプチドシンセサイザーは、(1)N-メチルピロリドン(NMP)で2回洗浄する;(2)NMP中、20%ピペリジンでFmoc保護基を、1×5分と1×25分間除去する;(3)NMPで2回洗浄する;および(4)N,N-ジメチルホルムアミド(DMF)中の4倍過剰量のFmoc保護化アミノ酸(0.20 mmol)、HOBt(0.2 mmol)、およびN,N'-ジイソプロピルカルボジイミド(DIC)(0.2 mmol)でカップリング当たり1時間、二重カップリングするようにプログラムした。この樹脂を引き続いてシークエンスに従ってカップリングした。
〔0291〕このDop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2化合物は、以下の点では違っているが、Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2(実施例1に記載の如く)の合成に関して記載した手順に実質的に従って合成した。ペプチド鎖を組み立てた後、樹脂を振盪器の反応容器に移し、DMF中25%ピペリジンで30分間処理してN-末端のFmoc保護基を除去した。DMF、MeOHおよびDCMで順に洗浄した後、この樹脂をDop2-OH(3.0当量)、PyBrop(3.4当量)、HOAT(3.0当量)、DMAP(1.0当量)およびDIEA(4当量)と一緒に一晩撹拌した。開裂および精製後、所望の生成物は、分析HPLC分析に基づけば95%の純度であることが判明した。ESI質量分析により、分子量は2145.9であった(計算分子量2145.6と一致)。
〔0292〕表記化合物は、Fmoc-Lys(Fmoc)-OHをN-末端の最後のLys残基と結合させるために使用した以外には、Dop2-DPhe-Doc-DPhe-c[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2(実施例2に記載)の合成に関して記載した手順に実質的に従って合成した。生成物は、均質であり、HPLCにより純度は93.9%であることが判明した。ESI質量分析により分子量は、2020.9であった(計算分子量2020.1と一致)。
〔0293〕表記化合物は、Dop2-DPhe-Doc-DPhe-c[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2(実施例1に記載)の合成に関して記載の手順に実質的に従って合成した。最終生成物の純度は、分析HPLCに基づけば93.9%であった。ESI質量分析により分子量は1514.50であった(計算分子量1514.63と一致)。
〔0310〕以下に列記した化合物は、上記手順に従って合成することができる。
〔0311〕(単数または複数の)Dop1、Dop2、Dop3またはDop4残基のペプチドへの導入に関しては、それぞれ、合成の間にDop1-OH、Dop2-OH、Dop3-OHまたはDop4-OH(WO02/100888 A1)を使用した。
〔0313〕ペプチド中のDop6残基に関しては、合成の間に化合物11を使用する。
〔0315〕ペプチド中のDop8残基に関しては、合成の間に化合物14を使用する。
〔0316〕ペプチド中のDop9残基に関しては、合成の間に化合物24を使用する。
〔0318〕ペプチド中のDop11残基に関しては、合成の間に化合物6を使用する。
〔0319〕ペプチド中のDop12残基に関しては、合成の間に化合物27を使用する。
〔0321〕表1は、in-vitroおよびin-vivoでソマトスタチン活性およびドーパミン活性をもつ可能性のあるソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体を列記する。
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Ac)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Ac)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop7-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop8-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop9-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop10-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop11-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop12-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop13-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-SerBzl)-Tyr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop1-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop1-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop1-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop1-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DLys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DLys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DLys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DLys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DLys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DLys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DLys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DLys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DLys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DLys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DLys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DLys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DLys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DLys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
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Dop9-Lys(Dop9)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
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Dop10-Lys(Dop10)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop1)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop1)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2。
〔0330〕鼻または舌下投与用組成物も、当業界で周知の標準的賦形剤と一緒に製造する。
〔0333〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラを合成するのに使用するソマトスタチン類似体の特異性および選択性は、以下のごとく、それぞれのSSTRサブタイプで安定してトランスフェクトされたCHO-K1細胞に対する放射性リガンド結合アッセイ(radioligand binding assay)により決定する。ソマトスタチン類似体は、米国特許出願公開公報第02210006790号にも記載されている。SSTR1遺伝子(たとえば、Genbank accession No.M81829)、SSTR2遺伝子(たとえば、Genbank accession No.M81830)、SSTR3遺伝子(たとえば、Genbank accession No.L07062)、およびSSTR4遺伝子(たとえば、Genbank accession No.AL049651)のゲノムフラグメントの完全コード配列およびSSTR5(たとえば、Genbank accession No.D16827)に関するcDNAクローンを、哺乳類発現ベクターpCMV(Life Technologies, Milano, Italy)にサブクローニングした。他のSSTR配列は、当業者に公知である。SSTR1〜5を安定して発現するクローン細胞株は、リン酸カルシウム共沈法(Davis L, et al., 1994 In: Basic methods in Molecular Biology, 2nd edition, Appleton & Lange, Norwalk, CT, USA: 611-646)を使用してCHO-K1細胞(ATCC,Manassas,Va,アメリカ合衆国)にトランスフェクションすることにより得られた。プラスミドpRSV-neo(ATCC)は、選択可能なマーカーとして含めた。クローン細胞株は、G418(Life Technologies, Milano, Italy)0.5 mg/mlを含有するRPMI 1640培地に選択し、リングクローニングし、培地中で増殖させた。
〔0337〕ソマトスタチン-ドーパミンキメラを合成するのに使用するドーパミン類似体のドーパミン-2受容体の特異性および選択性は、以下のように放射性リガンド結合アッセイにより決定することができる。
〔0340〕ソマトスタチン試験化合物のアゴニスト活性は、以下のアッセイにより決定する。
本発明の記載した方法および系の種々の変形および変更は、本発明の趣旨および範囲を逸脱せずに当業者には明らかであろう。本発明を特定の好ましい態様に関連して記載してきたが、請求された本発明は、そのような特定の態様に限定されないことは理解すべきである。実際、医薬、免疫、薬学、内分泌学または関連する分野の当業者に明らかである本発明を実施するために記載された方法の種々の変形は、本発明の範囲内とみなされる。
Claims (102)
- (1)一つ以上の(単数または複数の)ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、(2)一つ以上の(単数または複数の)ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。
- 前記キメラ類似体が式(I):
R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり;
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間に二重結合が存在する;
R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり;
Yは-O-、-C(O)-、-S-、-S-(CH2)s-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-、-SC(O)-、-OC(O)-、-N(R5)-C(O)-、または-N(R6)-であり;
Yが-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-若しくは-N(R6)-であるとき、Lは-(CH2)p-C(O)-であるか;または、Yが-N(R6)-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C(O)-(CR7R8)q-C(O)-であるか;または、Yが-C(O)-、SC(O)-、-OC(O)-、-S-(CH2)s-C(O)-、若しくは-N(R5)-C(O)-であるとき、Lは(アミノ酸)tである;
Wは-CR9,R10-であり;
R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、若しくは置換アルキルアリールであるか;またはR7とR8は場合により一緒に結合して環系を形成することができ;またはR9とR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;
iは1〜10であり、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-(Doc)t-でなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもアルキルでもなく、R9およびR10はそれぞれ独立してHではない;
mは0または1であり;
nは0〜10であり;
pは1〜10であり;
qは1〜5であり;
sは1〜10であり;
tは1〜10であり;
Zは、少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}、またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端または内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式(II):
R1は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または-CNであり;
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間には二重結合が存在する;
R4は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、または置換C2-10アルキニルであり;
R5は、H、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C1-10アルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、置換C2-10アルケニル、置換C2-10アルキニル、または式:-(CH2)rN(R11,R12)の基であり;
Yは-O-、-C(O)-、-S-、-SC(O)-、-OC(O)-、-N(R6)-C(O)-、-N(R7)-、または-N(R8)-(CH2)s-C(O)-であり;
Yが-S-、-O-若しくは-N(R7)-であるとき、Lは-(CH2)p-C(O)-であり;またはYが-N(R7)-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C(O)-(CR9R10)q-C(O)-であり;またはYが-C(O)-、SC(O)-、-OC(O)-、-N(R8)-(CH2)s-C(O)-、若しくは-N(R6)-C(O)-であるとき、Lは(アミノ酸)tである;
Wは-CR9、R10-である;
R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり;
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、Cl、Br、I、F、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであるか;またはR9およびR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;
R11およびR12はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり;
iは1〜10である、但しiが1であるとき、R1はH、C1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH3でもなく、R5はC1-5アルキル基でも、式:-(CH2)rN(CH3)vの基でもなく、R6、R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、HでもC1-5アルキルでもなく、Lは-(Doc)t-ではなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC1-5アルキルでもない;
mは0または1であり;
nは2〜10であり;
pは1〜10であり;
qは1〜5であり;
rは1〜8であり;
sは1〜10であり;
tは1〜10であり;
vは2〜4であり;
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}、またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が式(III):
R4およびR5はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールまたはR8-C(O)-であり;
Wは-CR9R10-または-(CH2)q-NH-(CH2)r-であり;
R1、R6、R7、R8、R11、R12およびR13はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり;
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、またはアリールであり;
XはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリールまたはアシルであり;
QはCまたはNである;但しQがNであるとき、R2は存在しない;
iは1〜10である;
nは1〜6である;
qは1〜6である;
rは1〜8である;
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が式(IV):
R3、R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
Wは-CR4R5-であり;
Yは-(CR6R7)m-C(O)-またはアシルであり;
mは0〜10であり;
nは1〜6であり;
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式(V):
XはNまたはSであり;
Wは-CR5R6-であり;
Yは-(CR7R8)m-C(O)-であり;
R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
R2、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
iは1〜10であり;
mは0〜10であり;
nは0〜6であり;
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式(VI):
R1はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
R2およびR3はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
iは1〜10であり;
mは0〜10であり;
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式(VII):
Lは-(CR5R6)m-C(O)-またはアシルであり;
YはC1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールであるか、または存在しない;
R1、R2、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO2、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
iは1〜10であり;
mは0〜10であり;
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が式(VIII):
Lは-(CR3R4)m-C(O)-またはアシルであり;
R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか;またはR2およびR3は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;
R5はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
iは1〜10であり;
mは0〜10であり;
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式(IX):
Qは-(CR5R6)m-C(O)-またはアシルであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか;またはR1およびR2は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;またはR3およびR4は場合により一緒に結合して環系を形成することができる;
R7はH、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールである;
iは1〜10である;
mは0〜10である;
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式(X):
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO2、C1-10アルキル、置換C1-10アルキル;C1-10ヘテロアルキル、置換C1-10ヘテロアルキル、C2-10アルケニル、置換C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、置換C2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり;
iは1〜10であり;
mは0〜10であり;
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである}またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、以下の式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)- DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Ac)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Ac)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Do p7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop7-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop8-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop9-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop10-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop11-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop12-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop13-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Caeg-シクロ[DC ys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(B zl)-Tyr-NH2;
Dop3-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop7-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop8-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop9-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop10-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-SerBzl)-Tyr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop1-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop1-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop1-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop1-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DLys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-DLys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DLys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-DLys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DLys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-DLys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DLys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-DLys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DLys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-DLys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DLys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-DLys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DLys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-DLys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Do p1-DLys(Dop1)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-T yr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop3-DLys(Dop3)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bz l)-Tyr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)- Tyr-NH2;
Dop4-DLys(Dop4)-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop 7-Lys(Dop7)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser(Bzl)-Tyr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-シクロ[Cys-Phe-(N- Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-DLys(Dop6)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DT rp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-Phe-(N-Me)DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop1)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop1)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Ae pa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Do p2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(D op2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop4)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-Lys(Dop3)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-Lys(Dop 4)-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(D op5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(D op5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DLys(Dop5)-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop13-Lys(Dop13)-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop6-Lys(Dop6)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop7-Lys(Dop7)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop8-Lys(Dop8)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop9-Lys(Dop9)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop10-Lys(Dop10)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop11-Lys(Dop11)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop12-Lys(Dop12)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop13-Lys(Dop13)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む;請求項1に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が;式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-Dtyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DP he-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]、若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。 - ドーパミン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、若しくは(X)の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩;請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩;または中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27)またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である、前記方法。
- 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項21に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の方法。 - ソマトスタチン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてソマトスタチン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、若しくは(X)の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩;請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩;または中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27)またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である、前記方法。
- 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項27に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項28に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項27に記載の方法。 - ドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すことが必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、若しくは(X)の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩;請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩;または中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27)またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すのに有効量な量である、前記方法。
- 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac -DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項34に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項35に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項34に記載の方法。 - 式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、若しくは(X)の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩;
請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩;
または中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27)またはその有機若しくは無機塩の有効量を医薬的に許容可能なキャリヤ中に含む医薬組成物であって、ここで前記有効量は、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニストの作用またはその両方の必要な被検体において、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニスト作用またはその両方を導き出すのに有効量な量である、前記組成物。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop 2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;若しくは
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項41に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項42に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。 - 前記キメラ類似体が、式:
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項41に記載の医薬組成物。 - 被検体における疾患または症状の処置方法であって、前記方法は、キメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、若しくは(X)の化合物またはその医薬的に許容可能な塩;
請求項12に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩;または
Dop 2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(D op2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩:または
中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27);またはその有機若しくは無機塩;
を含み;ここで前記疾患または症状は、神経内分泌腫瘍;血管疾患;結合組織疾患;免疫疾患;胃腸管、膵臓、腎臓若しくは肝臓の障害;代謝疾患;悪液質;肺、乳房、前立腺、肝臓、甲状腺、血液の癌若しくは腫瘍;筋骨格障害;パニック障害;およびオピオイド過剰摂取からなるリストから選択され、ここで前記治療的有効量は、前記被検体において疾患または症状を処置する有効量である、前記方法。 - 前記神経内分泌腫瘍が、下垂体の神経内分泌腫瘍である、請求項48に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、ACTH-産生腫瘍である、請求項4 9に記載の方法。
- 前記ACTH-産生腫瘍の症状がクッシング病である、請求項50に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が成長ホルモン産生腫瘍である、請求項49に記載の方法。
- 前記成長ホルモン産生腫瘍の症状が、末端肥大症である、請求項52に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、プロラクチン-産生腫瘍である、請求項49に記載の方法。
- 前記プロラクチン-産生腫瘍の症状が、プロラクチノーマである、請求項54に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、高プロラクチン血症である、請求項49に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、甲状腺刺激ホルモン(TSH)分泌腫瘍である、請求項49に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、「非機能性」下垂体腺腫である、請求項49に記載の方法。
- 前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、ゴナドトロピノーマ(gonadotropinoma)である、請求項49に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍が、カルチノイド腫瘍である、請求項48に記載の方法。
- 前記カルチノイド腫瘍がカルチノイド症候群の原因となる、請求項60に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍がグルカゴノーマである、請求項48に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍が小細胞肺癌である、請求項48に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍が甲状腺髄様癌である、請求項48に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍がVIPomaである、請求項48に記載の方法。
- 前記神経内分泌腫瘍が、インスリノーマである、請求項48に記載の方法。
- 前記血管疾患の障害が、不適当な脈管形成である、請求項48に記載の方法。
- 前記血管疾患の障害が再狭窄である、請求項48に記載の方法。
- 前記血管疾患の障害が網膜症である、請求項48に記載の方法。
- 前記網膜症が、糖尿病性網膜症である、請求項69に記載の方法。
- 前記網膜症が、増殖性網膜症である、請求項69に記載の方法。
- 前記網膜症が黄斑変性症である、請求項69に記載の方法。
- 前記黄斑変性症が、加齢に関連する黄斑変性症である、請求項72に記載の方法。
- 前記結合組織疾患が強皮症である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が、リウマチ様関節炎である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が炎症である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が線維症である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が、グレーブス眼症(opthalmopathy)である、請求項48に記載の方法。
- 前記免疫疾患が同種移植の拒絶反応である、請求項48に記載の方法。
- 前記胃腸管の疾患が、胃酸分泌、消化性潰瘍、炎症性腸疾患(IBD)、または下痢を含む、請求項48に記載の方法。
- 前記IBDが、過敏性腸症候群またはクローン病である、請求項80に記載の方法。
- 前記代謝疾患が、高脂血症、インスリン抵抗性、シンドロームX、肥満、糖尿病または糖尿病に関連する疾患を含む、請求項48に記載の方法。
- 前記糖尿病に関連する疾患が、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症または糖尿病性胃不全麻痺を含む、請求項82に記載の方法。
- 前記悪液質が、心臓悪液質、癌悪液質、老人悪液質である、請求項48に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がSSTR-1アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト、または医薬的に許容可能なその塩を含む、請求項58〜84のいずれかに記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-3アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-3アゴニストを含む、請求項86に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項86に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項87に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項88に記載の方法。
- 前記キメラ類似体が、SSTR-2アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項93に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がSSTR-3アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
- 前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
- 末端肥大症の処置の必要な被検体における末端肥大症の処置方法であって、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、若しくは(X)の化合物;またはその医薬的に許容可能な塩;
請求項12に記載の化合物;またはその医薬的に許容可能な塩;または
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
またはその医薬的に許容可能な塩;または
中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27);またはその有機若しくは無機塩;
を含み;ここで前記治療的有効量は、前記被検体で末端肥大症を治療する有効量である、前記方法。 - 前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む、請求項97に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項98に記載の方法。
- 乳漏症の処置の必要な被検体における乳漏症の処置方法であって、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、前記キメラ類似体は、
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、若しくは(X)の化合物;または医薬的に許容可能な塩;
請求項12に記載の化合物;またはその医薬的に許容可能な塩;または
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Ac-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Ac-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop5-Lys(Dop5)-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr(Dop2)-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2;
Dop2-Lys(Dop2)-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;またはその医薬的に許容可能な塩、または
中間体化合物(3)、(6)、(11)、(14)、(18)、(21)、(24)、若しくは(27);またはその有機若しくは無機塩;
を含み、ここで前記治療的有効量は、前記被検体で乳漏症を治療するのに有効な量である、前記方法。 - 前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む、請求項100に記載の方法。
- 前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項101に記載の方法。
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