JP2008201774A - 診断用イメージングのための脂肪酸アナログの立体異性体 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】脂肪酸アナログの実質的に純粋な立体異性体に空間的に近接する放射性核種の形態で、障害及び疾患の臨床的な診断を行うための新規なイメージング試薬を提供する。また、該新規なイメージング試薬を用いるための方法、及び本発明の新規なイメージング試薬を一種またはそれ以上含むキット。
【選択図】なし
Description
臨床におけるイメージング技術は、障害及び疾患の進行を診断する際に重要な役割を果たしている。動物の身体のいかなる部分も現在では、さまざまなイメージング技術を用いて診断目的で視覚的に検査することができる。x線写真は、外部より発生したx線が透過する身体の部分を画像化するために長い間用いられてきた。コンピュータ処理される軸方向の断層撮影法(CAT)は、身体の平面の断面x線画像を提供する。特定の組織や器官は、ポジトロン放出断層撮影法(PET)、一光子放出コンピュータ処理断層撮影法(SPECT)、及びシンチグラム造影法で標的とすることができる。PET、SPECT、及びシンチグラム造影法では、標的となる組織または器官においてある程度になるまでとどめておく能力のある放射性医薬品を患者に体内投与し、留まった放射性医薬品から生じる放射活性の放出線を検出することによって画像を形成する。放射性医薬品には、例えば201Tl、99mTc、133Xeなどのような核種、核種のキレート、例えば11C−デオキシ−D−グルコース、18F−2−フルオロデオキシ−D−グルコース、[1−11C]−及び[123I]−β−メチル脂肪酸アナログ、13N−アンモニアなどのような核種で標識した代謝性薬剤、例えば99mTc−テトラサイクリン、99mTc−ピロリン酸塩、203Hg−水銀製剤、67Ga−クエン酸塩などのような梗塞親和性薬剤、それに核種で標識したモノクローナル抗体が含まれる。赤血球や白血球のような完全細胞もまた、放射性核種で標識することができ、放射性医薬品として機能する。
本発明は、障害及び疾患の状態について診断用イメージングを行うための改良された新規な放射性医薬品(試薬)を提供する。本発明のイメージング試薬は放射性核種含有の脂肪酸のアナログであり、特に心臓血管及び脳をイメージングするのに適当である。本発明のイメージング試薬は実質的に、脂肪酸アナログの純粋な立体異性体である。
本明細書で言及する特許及び科学文献によって、当業者は利用可能な知識を確立する。本明細書に引用した発行された米国特許及び認められた出願は、参考文献として本明細書に組み入れられる。
R=H、ハロゲン、アルキル、アリール、アシル、アルコキシ、
アリル、ハロアリル
*Tc=99mTc
他のN2S2脂肪酸の配置には、例えば次の式のものがありうる。
Claims (22)
- 立体異性体がR−立体異性体である、請求項1記載の試薬。
- 立体異性体がS−立体異性体である、請求項1記載の試薬。
- 放射性核種が、123I、99mTc、18F、68Ga、62Cu、及び111Inからなる群より選択される、請求項1記載の試薬。
- キレート構造をさらに含む、請求項1記載の試薬。
- キレート構造が、N2S2構造、N4構造、イソニトリル、ヒドラジン、HYNIC基、及びリンを含有する置換基からなる群より選択される、請求項5記載の試薬。
- 放射性核種が、123I、99mTc、18F、68Ga、62Cu、及び111Inからなる群より選択される、請求項7記載の試薬。
- キレート構造をさらに含む、請求項7記載の試薬。
- キレート構造が、N2S2構造、N4構造、イソニトリル、ヒドラジン、HYNIC基、及びリンを含有する置換基からなる群より選択される、請求項9記載の試薬。
- 次の化学式を持つ脂肪酸アナログの立体異性体に空間的に近接する放射性核種を含むイメージング試薬:
- 請求項1記載のイメージング試薬と薬学的に許容される担体とを含むキット。
- 請求項7記載のイメージング試薬と薬学的に許容される担体とを含むキット。
- 請求項11記載のイメージング試薬と薬学的に許容される担体とを含むキット。
- 次の化学式を持つ脂肪酸アナログを含みキレート試薬と結合する立体異性体と、薬学的に許容される担体とを含む、キット:
- a)下記の化学式を持ち、異性体純度が75%以上の脂肪酸アナログの立体異性体に空間的に近接する放射性核種を含むイメージング試薬を哺乳動物に投与する段階と
b)該哺乳動物に蓄積された該試薬の空間的な分布を検出する段階
とを含む、哺乳動物の心臓血管または脳組織をイメージングする方法:
- a)下記の化学式を持ち、異性体純度が75%以上の脂肪酸アナログの立体異性体のイメージング試薬を哺乳動物に投与する段階と
b)ある領域で検出された試薬の蓄積が他の領域で検出された試薬の蓄積と異なることにより障害が起こっていることの指標となる、該哺乳動物の心臓血管系に蓄積された該試薬の空間的な分布を検出する段階
とを含む、哺乳動物の心臓血管障害を検出する方法:
- a)下記の化学式を持つ脂肪酸アナログの立体異性体に空間的に近接する放射性核種を含むイメージング試薬を哺乳動物に投与する段階と
b)ある領域で検出された試薬の蓄積が他の領域で検出された試薬の蓄積と異なることにより障害が起こっていることの指標となる、該哺乳動物の心臓血管系に蓄積された該試薬の空間的な分布を検出する段階
とを含む、哺乳動物の心臓血管障害を検出する方法:
- a)下記の化学式を持つ脂肪酸アナログの立体異性体のイメージング試薬を哺乳動物に投与する段階と
b)ある領域で検出された試薬の蓄積が他の領域で検出された試薬の蓄積と異なることにより障害が起こっていることの指標となる、該哺乳動物の心臓血管系に蓄積された該試薬の空間的な分布を検出する段階
とを含む、哺乳動物の心臓血管障害を検出する方法:
- a)脂肪酸アナログの立体異性体に空間的に近接する放射性核種を含むイメージング試薬を哺乳動物に投与する段階と
b)ある領域で検出された試薬の蓄積が他の領域で検出された試薬の蓄積と異なることにより障害が起こっていることの指標となる、該哺乳動物の脳に蓄積された該試薬の空間的な分布を検出する段階
とを含む、哺乳動物の脳障害を検出する方法。
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