JP2008120728A5 - - Google Patents
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Description
この様な状況に鑑みて、本発明者らは、アセチル化されていても良いグルコサミンの関節症・関節炎の予防・改善効果の阻害要因を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、アセチル化されていても良いグルコサミンの投与により、ＭＭＰの内、ＭＭＰ−１３が活性化し、アセチル化されていても良いグルコサミン量の増加に伴い、関節周囲の蛋白質が加水分解され、アセチル化されていても良いグルコサミンの増加効果を相殺することを見いだした。更に、検討を重ねた結果、サルノコシカケ科カバノアナタケ、ベンケイソウ科コウケイテン、ウコギ科エゾウコギ、シソ科ヒキオコシ、トウダイグサ科アカメガシワ、マメ科セイヨウエビラハギ、キク科エキナケア・パリダ及びバラ科サンザシ、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類から選択される植物の植物体の抽出物を共存させることにより、ＭＭＰ−１３の亢進を抑制し、アセチル化されていても良いグルコサミンの投与効果を顕著に発現させることが出来ることを見いだし、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以下に示すとおりである。
（１）１）次に示す植物群から選択される少なくとも一種の植物の抽出物と、２）アセチル化されていても良いグルコサミン及び／又はその塩とを含有する、関節炎・関節症の予防又は改善のための経口投与組成物。（植物）サルノコシカケ科カバノアナタケ（Fuscoporia obliqua）、ベンケイソウ科コウケイテン（Rhodiolarosea L.）、ウコギ科エゾウコギ（Eucommia ulmoides）、シソ科ヒキオコシ（Isodon japonicus Hara ）、トウダイグサ科アカメガシワ（Mallotus japonicus Mueller-Arg）、マメ科セイヨウエビラハギ（Mallotus japonicus (Thunb.) Muell. Arg.）、キク科エキナケア・パリダ（Echinacea pallida）、バラ科サンザシ（Crataeguscuneata）、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類
（２）前記植物の抽出物は、０．１％溶液において、４０％以上のマトリックスメタロプロテアーゼ１３阻害作用を有するものであることを特徴とする、（１）に記載の経口投与組成物。
（３）食品であることを特徴とする、（１）又は（２）に記載の経口投与組成物。
（４）次の工程を経て製造されるものであることを特徴とする、（１）〜（３）何れか１項に記載の経口投与組成物。
（工程１）サルノコシカケ科カバノアナタケ、ベンケイソウ科コウケイテン、ウコギ科エゾウコギ、シソ科ヒキオコシ、トウダイグサ科アカメガシワ、マメ科セイヨウエビラハギ、キク科エキナケア・パリダ及びバラ科サンザシ、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類から選択される植物の植物体に抽出溶媒を加え、抽出物を作製する。
（工程２）前記抽出物の０．１％溶液におけるマトリックスメタロプロテアーゼ１３活性阻害作用を測定し、該マトリックスメタロプロテアーゼ１３活性阻害が５０％以上存したものを原料として選択する。
（工程３）工程２で原料として選択された抽出物と、アセチル化されていても良いグルコサミン及び／又はその塩と製剤化のための成分とを用いて、製剤を製造する。
（１）１）次に示す植物群から選択される少なくとも一種の植物の抽出物と、２）アセチル化されていても良いグルコサミン及び／又はその塩とを含有する、関節炎・関節症の予防又は改善のための経口投与組成物。（植物）サルノコシカケ科カバノアナタケ（Fuscoporia obliqua）、ベンケイソウ科コウケイテン（Rhodiolarosea L.）、ウコギ科エゾウコギ（Eucommia ulmoides）、シソ科ヒキオコシ（Isodon japonicus Hara ）、トウダイグサ科アカメガシワ（Mallotus japonicus Mueller-Arg）、マメ科セイヨウエビラハギ（Mallotus japonicus (Thunb.) Muell. Arg.）、キク科エキナケア・パリダ（Echinacea pallida）、バラ科サンザシ（Crataeguscuneata）、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類
（２）前記植物の抽出物は、０．１％溶液において、４０％以上のマトリックスメタロプロテアーゼ１３阻害作用を有するものであることを特徴とする、（１）に記載の経口投与組成物。
（３）食品であることを特徴とする、（１）又は（２）に記載の経口投与組成物。
（４）次の工程を経て製造されるものであることを特徴とする、（１）〜（３）何れか１項に記載の経口投与組成物。
（工程１）サルノコシカケ科カバノアナタケ、ベンケイソウ科コウケイテン、ウコギ科エゾウコギ、シソ科ヒキオコシ、トウダイグサ科アカメガシワ、マメ科セイヨウエビラハギ、キク科エキナケア・パリダ及びバラ科サンザシ、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類から選択される植物の植物体に抽出溶媒を加え、抽出物を作製する。
（工程２）前記抽出物の０．１％溶液におけるマトリックスメタロプロテアーゼ１３活性阻害作用を測定し、該マトリックスメタロプロテアーゼ１３活性阻害が５０％以上存したものを原料として選択する。
（工程３）工程２で原料として選択された抽出物と、アセチル化されていても良いグルコサミン及び／又はその塩と製剤化のための成分とを用いて、製剤を製造する。
（１）本発明の経口投与組成物の必須成分である抽出物
本発明の経口投与組成物は、次に示す植物群から選択される少なくとも一種の植物の抽
出物を必須成分として含有することを特徴とする。
（植物）サルノコシカケ科カバノアナタケ（Fuscoporia obliqua）、ベンケイソウ科コウケイテン（Rhodiolarosea L.）、ウコギ科エゾウコギ（Eucommia ulmoides）、シソ科ヒキオコシ（Isodon japonicus Hara）、トウダイグサ科アカメガシワ（Mallotus japonicus Mueller-Arg）、マメ科セイヨウエビラハギ（Mallotus japonicus (Thunb.) Muell. Arg.）、キク科エキナケア・パリダ（Echinacea pallida）、バラ科サンザシ（Crataeguscuneata）、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類
本発明の経口投与組成物は、次に示す植物群から選択される少なくとも一種の植物の抽
出物を必須成分として含有することを特徴とする。
（植物）サルノコシカケ科カバノアナタケ（Fuscoporia obliqua）、ベンケイソウ科コウケイテン（Rhodiolarosea L.）、ウコギ科エゾウコギ（Eucommia ulmoides）、シソ科ヒキオコシ（Isodon japonicus Hara）、トウダイグサ科アカメガシワ（Mallotus japonicus Mueller-Arg）、マメ科セイヨウエビラハギ（Mallotus japonicus (Thunb.) Muell. Arg.）、キク科エキナケア・パリダ（Echinacea pallida）、バラ科サンザシ（Crataeguscuneata）、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類
褐藻類としては、ホンダワラ科のホンダワラ(Sargassum fuluvellum)、ヒジキ(Hizikia fusiforme)、およびアカモク(Sargassum horneri)が好適に例示でき、緑藻類としては、ウズバアオノリ(E. linza J.Agardh)、スジアオノリ(E. prolifera J.Ag)、ヒラアオノリ(E. compressa Greville)、ボウアオノリ(E. intestinalis Link)、ホソエダアオノリ(E. crinita J.Ag.)などのアオサ科のアオノリが好適に例示でき、紅藻類としては、ミリン科(Solieriaceae)、トサカノリ(Meristotheca)或いはミリンが好適に例示できる。これらの植物の内、特に好ましいものは、ホンダワラ科のアカモクである。尚、アカモクの近縁植物としては、エンドウモク（Sargassum yendoi）、マメタワラ（Sargassum
piluriferum）、ヤツマタモク（Sargassum patens）、ノコギリモク（Sargassum serratifolium）、オオバノコギリモク（Sargassum giganteifolium）、ヨレモク（Sargassum tortile）、ヤナギモク（オオバモク：Sargassum ringgoldianum）、ネジモク（Sargassum sagamianum）、ハハキモク（Sargassum kjellmanianum）、ウミトラノオ（Sargassum thunbergii）、フシスジモク（Sargassum confusum）、イソモク（Sargassum hemiphyllum）、ナラサモ（Sargassum nigrifolium）、トゲモク（Sargassum micracanthum）、タマナシモク（Sargassum nipponicum）、ジンメソウ（Sargassum vulgare）、フタエモク（ヒイラギモク：Sargassum duplicatum）、エゾノネジモク（Sargassum yezoense）等が存し、これらの植物もアカモクに次いで好ましい。
piluriferum）、ヤツマタモク（Sargassum patens）、ノコギリモク（Sargassum serratifolium）、オオバノコギリモク（Sargassum giganteifolium）、ヨレモク（Sargassum tortile）、ヤナギモク（オオバモク：Sargassum ringgoldianum）、ネジモク（Sargassum sagamianum）、ハハキモク（Sargassum kjellmanianum）、ウミトラノオ（Sargassum thunbergii）、フシスジモク（Sargassum confusum）、イソモク（Sargassum hemiphyllum）、ナラサモ（Sargassum nigrifolium）、トゲモク（Sargassum micracanthum）、タマナシモク（Sargassum nipponicum）、ジンメソウ（Sargassum vulgare）、フタエモク（ヒイラギモク：Sargassum duplicatum）、エゾノネジモク（Sargassum yezoense）等が存し、これらの植物もアカモクに次いで好ましい。
＜製造例９＞
トチュウ科トチュウの葉１ｋｇに水５ｌを加え、加熱して２時間煮沸し、室温まで冷却した後、濾過して不溶物を取り除いた後、凍結乾燥し、抽出物９を淡黄色のアモルファスとして３１４ｇ得た。
トチュウ科トチュウの葉１ｋｇに水５ｌを加え、加熱して２時間煮沸し、室温まで冷却した後、濾過して不溶物を取り除いた後、凍結乾燥し、抽出物９を淡黄色のアモルファスとして３１４ｇ得た。
（３）本発明の経口投与組成物
本発明の経口投与組成物は、前記必須成分を含有し、関節炎・関節症用のものであることを特徴とする。本発明の経口投与組成物としては、経口投与される特徴を備えていれば特段の限定無く、例えば、経口投与医薬組成物、食品、飲み物などが好適に例示できる。
この中では、食品が特に好ましく、中でも特定の機能を期待される特定保健用食品などの食品が特に好ましい。本発明の経口投与組成物には、前記の必須成分以外に、通常食品組成物で使用される任意成分を含有することが出来る。前記製剤化のための任意成分としては、例えば、乳糖、デキストリン、シクロデキストリンなどの賦形剤、デンプン、セルロースなどの崩壊剤、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビアガムなどの結合剤、ペクチン、レシチンなどの乳化・分散剤、白糖、蜂蜜、麦芽糖などの矯味剤、シェラック、ゼラチンなどの被覆剤などが好適に例示できる。かかる必須成分と任意成分とを常法に従って、錠剤、散剤、顆粒剤、菓子等に加工することにより、本発明の経口投与組成物は製造できる。
本発明の経口投与組成物は、前記必須成分を含有し、関節炎・関節症用のものであることを特徴とする。本発明の経口投与組成物としては、経口投与される特徴を備えていれば特段の限定無く、例えば、経口投与医薬組成物、食品、飲み物などが好適に例示できる。
この中では、食品が特に好ましく、中でも特定の機能を期待される特定保健用食品などの食品が特に好ましい。本発明の経口投与組成物には、前記の必須成分以外に、通常食品組成物で使用される任意成分を含有することが出来る。前記製剤化のための任意成分としては、例えば、乳糖、デキストリン、シクロデキストリンなどの賦形剤、デンプン、セルロースなどの崩壊剤、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビアガムなどの結合剤、ペクチン、レシチンなどの乳化・分散剤、白糖、蜂蜜、麦芽糖などの矯味剤、シェラック、ゼラチンなどの被覆剤などが好適に例示できる。かかる必須成分と任意成分とを常法に従って、錠剤、散剤、顆粒剤、菓子等に加工することにより、本発明の経口投与組成物は製造できる。
＜試験例１＞
関節炎・関節症に悩む人２０人を選抜して、５人ずつ４群に分け、１群には錠剤１を、１群には比較例１を、１群にはプラシーボ１を、残る１群にはプラシーボ２を渡し、６０日間朝晩２錠ずつ摂取してもらい、その後に関節炎・関節症の改善度を、著しく改善した、明らかに改善した、わずかに改善した、殆ど改善しない、変わらない、悪化した、のカテゴリーに分けてどれであったかをアンケートにて答えてもらった結果を表３に示す。これより、本発明の経口投与組成物は関節炎・関節症の改善効果に優れることがわかる。
関節炎・関節症に悩む人２０人を選抜して、５人ずつ４群に分け、１群には錠剤１を、１群には比較例１を、１群にはプラシーボ１を、残る１群にはプラシーボ２を渡し、６０日間朝晩２錠ずつ摂取してもらい、その後に関節炎・関節症の改善度を、著しく改善した、明らかに改善した、わずかに改善した、殆ど改善しない、変わらない、悪化した、のカテゴリーに分けてどれであったかをアンケートにて答えてもらった結果を表３に示す。これより、本発明の経口投与組成物は関節炎・関節症の改善効果に優れることがわかる。
Claims (4)
- １）次に示す植物群から選択される少なくとも一種の植物の抽出物と、２）アセチル化されていても良いグルコサミン及び／又はその塩とを含有する、関節炎・関節症の予防又は改善のための経口投与組成物。
（植物）サルノコシカケ科カバノアナタケ（Fuscoporia obliqua）、ベンケイソウ科コウケイテン（Rhodiolarosea L.）、ウコギ科エゾウコギ（Eucommia ulmoides）、シソ科ヒキオコシ（Isodon japonicus Hara ）、トウダイグサ科アカメガシワ（Mallotus japonicus Mueller-Arg）、マメ科セイヨウエビラハギ（Mallotus japonicus (Thunb.) Muell. Arg.）、キク科エキナケア・パリダ（Echinacea pallida）、バラ科サンザシ（Crataeguscuneata）、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類 - 前記植物の抽出物は、０．１％溶液において、４０％以上のマトリックスメタロプロテアーゼ１３阻害作用を有するものであることを特徴とする、請求項１に記載の経口投与組成物。
- 食品であることを特徴とする、請求項１又は２に記載の経口投与組成物。
- 次の工程を経て製造されるものであることを特徴とする、請求項１〜３何れか１項に記載の経口投与組成物。
（工程１）サルノコシカケ科カバノアナタケ、ベンケイソウ科コウケイテン、ウコギ科エゾウコギ、シソ科ヒキオコシ、トウダイグサ科アカメガシワ、マメ科セイヨウエビラハギ、キク科エキナケア・パリダ及びバラ科サンザシ、トチュウ科トチュウ（Eucommia ulmoides）、褐藻類、緑藻類、紅藻類から選択される植物の植物体に抽出溶媒を加え、抽出物を作製する。
（工程２）前記抽出物の０．１％溶液におけるマトリックスメタロプロテアーゼ１３活性阻害作用を測定し、該マトリックスメタロプロテアーゼ１３活性阻害が５０％以上存したものを原料として選択する。
（工程３）工程２で原料として選択された抽出物と、アセチル化されていても良いグルコサミン及び／又はその塩と製剤化のための成分とを用いて、製剤を製造する。
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