JP2008110994A - クロルフェネシンを含む日焼け止め組成物 - Google Patents

クロルフェネシンを含む日焼け止め組成物 Download PDF

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JP2008110994A JP2008018386A JP2008018386A JP2008110994A JP 2008110994 A JP2008110994 A JP 2008110994A JP 2008018386 A JP2008018386 A JP 2008018386A JP 2008018386 A JP2008018386 A JP 2008018386A JP 2008110994 A JP2008110994 A JP 2008110994A
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Abstract

【課題】殺生剤クロルフェネシン(chlorphenesin)を用いた、微生物増殖から保護される日焼け止め生成物の提供。
【解決手段】クロルフェネシンを殺生剤として含む日焼け止め組成物を調製するための方法であって、クロルフェネシンを、水不溶性有機成分との組み合わせ中に含ませる工程を包含する、方法であって、1つの実施形態において、そのクロルフェネシンは、水不溶性有機成分に直接付加され、そして溶解される、また別の実施形態において、そのクロルフェネシンは、1または複数の有機日焼け止め活性成分を含む水不溶性混合物に加えられる、方法。
【選択図】なし

Description

(発明の緒言)
本発明は、皮膚への塗布のための日焼け止め組成物に関し、より詳細には、殺生剤クロ
ルフェネシン(chlorphenesin)を用いた、微生物増殖から保護される日焼
け止め生成物に関する。
日焼け止め組成物は、日中の時間の間に戸外の場所でかなりの長さの時間を過ごす人間
にとって、必須の保護剤としてより頻繁に考慮されるようになっている。化学線作用を有
する日光照射からの皮膚損傷の発生(皮膚の加齢、日光性角化症および種々の型の癌性の
病変を含む)はかなり多く、そして一般に、これらの症状の多くが、紫外線波長の照射へ
の暴露に起因すると考えられている。
多くの日焼け止め生成物は、水中油型または油中水型のいずれかのローションおよびク
リームのようなエマルジョンである。そのような系は、保存および使用の間に微生物増殖
が発生し得る。この微生物は、製造中の環境、容器または成分から導入され、またはその
容器が反復して開けられそして閉められるにつれ使用中の環境から導入される。
他の市販の生成物は、日焼け止めオイルであり、これは、より一般的なエマルジョン生
成物よりもある消費者に好まれている。これらもまた、製造および使用の間の微生物汚染
に供される。
従って、1または複数の殺生剤成分を、その組成物中に含ませて、生成物の粘性変化、
pH変化、エマルジョン破壊、目に見える微生物増殖、変色、不快な匂いの生成、および
使用者の皮膚反応(これらは、微生物によって生じ得る)のような問題を回避することが
通常である。
殺生剤は、ときに、「保存料」または「抗菌剤」と称され、生成物の成分であり、これ
は、広スペクトルの活性を理想的には有するべきである。なぜなら、その生成物は、多く
の異なるクラスの細菌、酵母、黴および他の型の汚染物に暴露され得るからである。微生
物は、通常、その存在および増殖のために水を必要とすることから、殺生剤は、代表的に
は、エマルジョンの水性相中に可溶性であり、ときに、その殺生有効濃度未満の水溶性を
有する殺生剤は、共溶媒中に溶解され得、そして得られる溶液は、エマルジョンを調製す
るためのその水性相に加えられ得る。
クロルフェネシンは、3−(4−クロルフェノキシ)−1,2−プロパンジオールとい
う化学名およびC11ClOという化学式を有し、化粧品型の生成物中において使
用されてきている広スペクトルの殺生剤である。これは、非常に低い水溶性を有し、そし
て一般に、高い水溶性を有する共溶媒(アルコール、ジオールおよびトリオールの共溶媒
(これは、本明細書中において総称して「アルコール(類)」という)を含む)(例えば
、エタノール、フェノキシエタノール、グリセリン、プロピレングリコール、ブチレング
リコールなど)中に溶解される。そのように溶解されるとき、殺生剤有効量のクロルフェ
ネシンは、エマルジョン生成物の水性相中に溶解され得る。しかし、この共溶媒への余分
な溶解工程は、容易ではなく、そして製造コストおよび生成物の複雑性(生の材料の保存
および文書化を必要とすること)を増すことになる。さらに、このような共溶媒成分は、
特定の生成物には、所望されない特性を与え得、あるいは、他の所望の成分と適合性でな
いこともあり得る。
本願発明によって、以下が提供される:
(1) クロルフェネシンを殺生剤として含む日焼け止め組成物を調製するための方法であって
、クロルフェネシンを、水不溶性有機成分との組み合わせ中に含ませる工程を包含する、
方法。
(2) 前記クロルフェネシンは、水不溶性有機成分に直接付加され、そして溶解される、項目1に記載の方法。
(3) 前記クロルフェネシンは、1または複数の有機日焼け止め活性成分を含む水不溶性混合
物に加えられる、項目1に記載の方法。
(4) 複数の水溶性成分の組み合わせを調製する工程;および
前記水不溶性の組み合わせと該水溶性成分とを混合して、エマルジョン生成物を形成さ
せる工程、
をさらに包含する、項目1に記載の方法。
(5) クロルフェネシンを殺生剤として含む日焼け止め組成物であって、該日焼け止め組成物
は、最初に、水不溶性混合物中に該クロルフェネシンを含む日焼け止め組成物。
(6) 前記クロルフェネシンは、有機日焼け止め成分を含む水不溶性混合物中に最初に存在す
る、項目5に記載の組成物。
(7) 前記クロルフェネシンは、約0.1重量%〜約1重量%で含まれる、項目5に記載の
組成物。
(8) 前記クロルフェネシンは、約0.1重量%〜約0.3重量%で含まれる、項目5に記
載の組成物。
(9) クロルフェネシンについて、アルコール溶媒を実質的に含まない、項目5に記載の組
成物。
(10) エマルジョンである、項目5に記載の組成物。
(11) 水を実質的に含まない、項目5に記載の組成物。
(12) 水溶性成分の混合物を、クロルフェネシンが溶解した水不溶性成分の組み合わせと併せ
る工程を包含するプロセスによって調製される、日焼け止めエマルジョン組成物。
(13) 水を実質的に含まない、クロルフェネシンが溶解した日焼け止めオイル組成物。
(発明の要旨)
本発明は、クロルフェネシンを含む日焼け止め生成物を製造するための方法であって、
そのクロルフェネシンは、エマルジョンが形成される前に水不溶性油相の成分に直接加え
られる。本発明はまた、水を成分として含まない日焼け止め生成物(すなわち、クロルフ
ェネシンが保存成分として加えられている日焼け止めオイル)を含む。代表的には、クロ
ルフェネシンは、有機日焼け止め活性成分を含む水不溶性混合物に加えられる。
本発明はさらに、水不溶性相中にクロルフェネシンを少なくとも最初に含むように調製
される日焼け止めエマルジョン組成物を包含する。
本発明に包含されるのはまた、クロルフェネシンについてのアルコール共溶媒(以下に
説明される)が実質的に存在しない、クロルフェネシン含有日焼け止め組成物である。
(詳細な説明)
皮膚に塗布するための日焼け止めエマルジョンの調製は、一般的に広く知られており、
そして代表的には、水と、水溶性成分または水分散性成分とを併せて、好ましくは(しか
し、必須ではない)溶液を形成することによって、「水性相」を生成する工程;水不溶性
成分を併せることによって、好ましくは(しかし、必要というわけではない)溶液を形成
することによって、「油相」を生成する工程;ついで、その水性相と、油相とを併せる工
程(通常は、攪拌することおよびポンプデバイスによって、それらの相を同時に通過する
ことによって生成される剪断条件下で)を包含する。いずれの相にも可溶性ではない成分
(例えば、粒子無機材料)が生成物に含まれるべき場合、それらは、通常、より安定な分
散物を形成する相に分散され、その後、その相が併せられる。この一般的なプロセスの多
くの置換(一方または両方の相について高温の使用を含む)が知られているので、本発明
は、どの特定の調製方法にも制限されるべきでない。
得られるエマルジョン(通常、ローションまたはクリームの形態)は、他方の相と多か
れ少なかれ連続体となる一相の細かな小滴の分散物である。いずれの相にも可溶性ではな
い成分は、通常、それらの相の一方(好ましくは、「内側」の相と見なされる相)につい
て親和性を有する。このエマルジョンの形成および安定性は、表面活性特性を有する成分
(例えば、乳化剤およびエマルジョン安定剤として知られる成分)の内包によって増強さ
れる。多くの有用な乳化剤が、J.A.Wenninger et al.,Inter
national Cosmetic Ingredient Dictionaty
and Handbook,Eighth Edition,The Cosmetic
,Toiletry,and Fragrance Association,Wash
ington,D.C.,2000(本明細書以下、「CTFA書」と称する)の第2巻
の1795−1803頁に列挙されている。多くの有用なエマルジョン安定剤が上書の1
742〜1743に列挙されている。エマルジョン生成物調製の当業者は、安定なエマル
ジョン系を形成するのに適切な乳化成分を選択するにおいて考慮すべき事項を十分に知っ
ている。
エマルジョン生成物に加えて、日焼け止めオイルもまた、多くの消費者に人気である。
これらの生成物は、追加の成分として水を有しないが、1または複数の成分における不純
物として、いくつかの水分を含み得る。
一般に、どのような水も、非常に低い濃度で、オイル生成物に存在し、これらの生成物
は、実質的に水を含まないとみなされる。
本発明の日焼け止め組成物は、1または複数の有機日焼け止め活性成分を含む。米国に
おける規制当局により現在認可されている活性成分としては、以下が挙げられる:ジオキ
シベンゾン(Dioxybenzone)、オキシベンゾン(Oxybenzone)、
スリソベンゾン(Sulisobenzone)、アボベンゾン(Avobenzone
)、シノキセート(Cinoxate)、ジエタノールアミンメトキシシンナメート(D
iethanolamine methoxycinnamate)、ジガロイルトリオ
レエート(Digalloyl trioleate)、エチル4−[ビス(ヒドロキシ
プロピル)]アミノベンゾエート(Ethyl 4−[bis(hydroxyprop
yl)] aminobenzoate)、パジメートO(Padimate O)、オ
クチルメトキシシンナメート(Octyl methoxycinnamate)、オク
チルサリチレート(Octyl salicylate)、グリセリルアミノベンゾエー
ト(Glyceryl aminobenzoate)、ホモサレート(Homosal
ate)、メンチルアントラニレート(Menthyl anthranilate)、
オクトクリレン(Octocrylene)、アミノ安息香酸(Aminobenzoi
c acid)、フェニルベンズイミダゾール硫酸(Phenylbenzimidaz
ole sulfonic acid)およびトロールアミンサリチレート(Trola
mine salicylate)。他の国において使用のために認可された他の活性成
分および認可のために提唱されたいくつかのさらなる成分が存在する。すべてのこのよう
な活性成分は、本発明において、有用であると考えられる。
クロルフェネシンは、必ずしも、本発明の日焼け止め組成物において単独の殺生保存剤
である必要はない。同じ機能を有する他の成分(CTFA書の第二巻の1765−176
6頁に列挙される成分)が、必要に応じて、その組成物に含まれ得る。
日焼け止め生成物は、しばしば、他の成分を含む。これらの多くは、その組成物に化粧
上の華麗さを付与する。これらの成分としては、皮膚軟化剤(emollients)、
湿潤剤および他の皮膚コンディショニング剤、膜形成剤、香料、粘性に影響を与える薬剤
、着色料、pH調整剤、および緩衝剤、皮膚保護剤ならびに他の薬剤を挙げることができ
る。多くの有用な成分が、CTFA書の複数の巻に記載されており、そして特定の生成物
のためのそれらの選択および量は、十分当該分野における通常の技術の範囲内である。
本発明の生成物を調製するために、クロルフェネシン殺生剤は、水不溶性相の成分とし
て含まれる。クロルフェネシン粉末は、代表的に、有機日焼け止め活性成分を含む溶液ま
たは分散物に加えられ、そして油相のために後で加えられる成分の中にあり得る。なぜな
ら、クロルフェネシンは、微量の濃度の成分であり、そして多量の他の成分に加えられる
場合に、より容易に分散され得るからである。多くの手順において、油相および/または
水性相を構成する組み合わせが熱されて、特定の成分の溶解度を助長するか、またはこれ
らの相が併せられるとき、エマルジョンの形成が促進され、そしてクロルフェネシンの化
学的安定性は、約65℃未満にまで油相の組み合わせを冷却し、その後クロルフェネシン
を加え、そしてより高い温度へこの混合物のその後の加熱を避けることによって促進され
る。日焼け止めの最終生成物は通常、約0.1重量%〜約1重量%のクロルフェネシンを
含み、日焼け止め生成物のためのより代表的な量は、約0.1重量%〜約0.3重量%で
ある。
エマルジョン生成物が形成された後、特定の量のクロルフェネシンは、水性相に移動し
得、そしてその相における微生物濃度を有効に制御し得る。しかし、本発明の特徴は、ク
ロルフェネシンのすべてが、最初は、油相の成分としてエマルジョン生成物に導入される
ことである。さらに、本発明の特徴は、クロルフェネシンは、油相混合物に加えられる前
にどの溶媒にも溶解されないことである。
本発明は、日焼け止め生成物組成物の以下の実施例によりさらに例示される。ここでは
、濃度は、重量%であり、可能である場合、成分の名称は、CTFA書からのものを採用
する。これらの十しれは、本発明の範囲を限定する意図はない。なぜなら、それらは、添
付の特許請求の範囲によってのみ確立されるからである。
(実施例1)
以下に列挙される成分を併せて、25のSPF値を有する日焼け止めローション生成物
を形成させる。

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
部 | 成分 |重量%
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
A | 水 |64.4978
| カルボマー(Carbomer) |0.12
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
B |ソルビトール、70%水溶液 |5
|Actiplex 185* |0.01
|EDTA二ナトリウム |0.01
|染料混合物 |0.0022
|トリエタノールアミン |1.11
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
C |ビタミンE |0.05
|オクタデセン/マレイン酸無水物コポリマー|0.8
|ステアリン酸 |0.8
|ポリグリセリル−3 ジステアレート |0.6
|ソルビタンイソステアレート |1.5
|ホモサレート |12
|ベンゾフェノン−3 |2
|オクチルサリチレート |5
|プロピルパラベン |0.1
|ジメチコン |0.4
|PVP/エイコセンコポリマー |0.7
|アボベンゾン |2
|オクトクリレン |2
|クロルフェネシン |0.3
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
D |香料 |0.5
|ベンジルアルコール |0.5
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
E |水 |十分量
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
Actiplex 185TMは、ブチレングリコール、Aloe barbanden
sis抽出物、matricaria抽出物、コーンフラワー(coneflower)
抽出物、キラヤ(quillaja saponaria)抽出物、およびアメリカマン
サク(witch hazel)抽出物の混合物であり、そしてActive Orga
nics,Lewisville,Texas、U.S.A.から販売されている。
ローションを調製するために、A部の成分を、明澄およびスムーズになるまで混合し、
ついで、B部の成分を加え、そしてこの混合物を、約80℃にまで加熱して、水性相溶液
を形成させる。コポリマー、クロルフェネシンおよびジメチコン以外のC部の成分を一緒
に混合し、そして約80℃にまで加熱して溶液を形成させ、そのコポリマーをゆっくり加
え、そして混合して溶解させ、温度を、約63℃にまで低下させ、ついでクロルフェネシ
ンを加え、そして溶解させ、そして最後に、ジメチコンを加えて、油相を完成させる。連
続的に混合させながら、この熱い油相を、熱い水性相に加え、そしてエマルジョンを、約
49℃に冷却させ、その時点でD部の成分を加える。そのエマルジョンが周囲温度に冷却
するときに攪拌を継続し、ついで十分な水(E部)を加えて、この手順の間に生じる蒸発
による欠失を補正する。
このローションは、少なくとも1年間にわたって、微生物の増殖の、商業的に受容され
る抑制を呈する。
(実施例2)
上記実施例の調製を反復するが、水を64.2978%に減らし、0.2%のメチルパ
ラベンをさらなるB部成分として含ませる。このローションは、少なくとも1年にわたり
、微生物増殖の、商業的に受容される抑制を呈する。
(実施例3)
以下に列挙される成分を併せて、15のSPF値を有する日焼け止めローション生成物
を形成させる。

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
部 | 成分 |重量%
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
A |水 |74.0978
|PEG−8 |5
|アクリレート/C10−30アルキルアクリレート架橋ポリマー|0.3
|染料混合物 |0.0022
|Actiplex 185 |0.1
|EDTA二ナトリウム |0.01
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
B |オクトクリレン |4
|オクチルサリチレート |5
|PVP/エイコセンコポリマー |2
|ビタミンAパルミテート |0.2
|プロピルパラベン |0.1
|メチルパラベン |0.2
|アボベンゾン |2
|クロルフェネシン |0.15
|ホモサレート |5
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
C |香料 |0.5
|ベンジルアルコール |0.5
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
D |トリエタノールアミン |0.34
|水 |0.5
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
E |水 |十分量
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
このローションを調製するために、A部の水を、スターラーを備え付けた容器に充填し
、そして激しく攪拌させながらアクリレート/C10−30アルキルアクリレート架橋コ
ポリマーを水中に分散させて、スムーズな分散物を形成させ、ついで、残りのA部の成分
を加え、そして混合する。別個の容器中に、クロルフェネシン以外のB部の成分を、攪拌
しながら併せ、ついでこの混合物を、約60-65℃に加熱して、PVP/エイコセンコ
ポリマーを溶解させ、その後、クロルフェネシンを加える。激しく混合しながら、B部の
混合物を、A部の混合物に加え、ついで、C部の成分を加える。D部の成分を、併せて、
溶液を形成させ、ついで、A部、B部およびC部の成分の併せたものの中に混合させる。
その生成物が、室温に冷却されるときに攪拌を継続し、そしてE部の水を加えて、この手
順の間に生じる蒸発による欠失を補正する。
このローションは、少なくとも1年間にわたって、微生物の増殖の、商業的に受容され
る抑制を呈する。
(実施例4)
以下に列挙される成分を用いて、15のSPF値を有する日焼け止めオイル組成物を調
製する。
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
部 | 成分 |重量%
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
A |カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド |37
|クロルフェネシン |0.1
|オクチルメトキシシンナメート |6
|ホモメンチルサリチレート |10
|アボベンゾン |2
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
B |ビタミンE |0.05
|アロエベラ(Aloe vera)リポキノン |0.1
|軽い鉱油 |4.25
|イソプロピルミリステート |30.2
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
C |香料 |0.3
|SD−40−2変性アルコール |10
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
この生成物を調製するために、A部の成分を併せ、そして約60−65℃にまで攪拌し
ながら加熱する。B部の成分を攪拌しながら併せ、ついでA部の併せたものに加える。つ
いで、C部の成分を加え、そしてその生成物が室温に冷却されるときに攪拌を継続する。
このローションは、少なくとも1年間にわたって、微生物の増殖の、商業的に受容され
る抑制を呈する。
(実施例5)
以下に列挙される成分を用いて、15のSPF値を有する日焼け止めオイル組成物を調
製する。

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
部 | 成分 |重量%
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
A |イソプロピルミリステート |15
|クロルフェネシン |0.3
|オクチルメトキシシンナメート |6
|ホモメンチルサリチレート |10
|アボベンゾン |2
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
B |ビタミンE |0.05
|アロエベラ(Aloe vera)リポキノン |0.1
|軽い鉱油 |66.25
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
C |香料 |0.3
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
この生成物を調製するために、A部の成分を併せ、そして約60−65℃にまで攪拌し
ながら加熱する。B部の成分を攪拌しながら併せ、ついでA部の併せたものに加える。つ
いで、C部の成分を加え、そしてその生成物が室温に冷却されるときに攪拌を継続する。
このローションは、少なくとも1年間にわたって、微生物の増殖の、商業的に受容され
る抑制を呈する。

Claims (1)

  1. 本願明細書等に記載されるような、クロルフェネシンを含む日焼け止め組成物。
JP2008018386A 2001-12-20 2008-01-29 クロルフェネシンを含む日焼け止め組成物 Pending JP2008110994A (ja)

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