JP2008069121A

JP2008069121A - 脂肪減少促進剤

Info

Publication number: JP2008069121A
Application number: JP2006250594A
Authority: JP
Inventors: Noriyuki Suzuki; 則行鈴木; Tomoaki Murakoshi; 倫明村越; Tomonori Takahashi; 友則高橋; Kuniko Kato; 久仁子加藤
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2006-09-15
Filing date: 2006-09-15
Publication date: 2008-03-27
Anticipated expiration: 2026-09-15
Also published as: JP5158307B2

Abstract

【解決手段】高い脂肪減少効果、特に内臓脂肪に対して高い脂肪減少効果を有する脂肪減少促進剤を提供する。
【効果】（Ａ）ラクトフェリンと、（Ｂ）血行促進剤とを有効成分として含有する脂肪減少促進剤。
【選択図】なし

Description

本発明は、脂肪減少促進剤、特に代謝異常症候群の改善剤として有効な脂肪減少促進剤に関するものである。

代謝異常症候群いわゆるメタボリックシンドロームは国民の４０歳代以上の男性の２人に１人、女性の５人に１人は予備軍であると厚生労働省より、平成１８年５月８日に発表されている。代謝異常症候群は高血圧、高脂血症、糖尿病を引き起こし、さらには動脈硬化による脳梗塞、心筋梗塞へと発展するとされている。この代謝異常症候群の上流にある症状は肥満であり、特に内臓脂肪から生ずるアディポサイトカインによって代謝異常症候群が引き起こされる。単に肥満は美容としての観点からの問題だけでなく、代謝異常症候群を引き起こす重要な因子として男女を問わず大きな問題となっている。

従来、肥満の抑制、防止及び改善する食品としては、カロリー摂取を抑制する目的で食事の制限や低エネルギー食品等が利用されてきた。しかしながら、カロリー摂取の抑制では、肥満の防止、改善効果は必ずしも十分ではなく、しかも習慣として受入れにくいという問題点があると共に、これらは蓄積した脂肪の分解・代謝を促進するものでないため、根本的な解決方法ではなかった。以上のことから、脂肪減少促進剤、特に内臓脂肪に対して高い脂肪減少促進効果を有するものが望まれていた。なお、本発明に関連する先行技術文献としては下記が挙げられる。

特許第３６６８２４１号公報特許第３６４５６０８号公報

本発明は上記事情に鑑みなされたもので、高い脂肪減少効果、特に内臓脂肪に対して高い脂肪減少効果を有する脂肪減少促進剤を提供することを目的とする。

本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、（Ａ）ラクトフェリンと、（Ｂ）血行促進剤とを併用することにより、顕著な脂肪減少促進効果を示すことを知見し、本発明をなすに至ったものである。

従って、本発明は、
［１］．（Ａ）ラクトフェリンと、（Ｂ）血行促進剤とを有効成分として含有する脂肪減少促進剤、
［２］．（Ｂ）成分がコショウ科、ショウガ科、及びナス科から選ばれる植物又はその抽出物である［１］記載の脂肪減少促進剤、
［３］．（Ｂ）成分が、コショウ、ヒハツ及びヒハツモドキ、ショウガ、ならびにトウガラシから選ばれる植物又はその抽出物である［２］記載の脂肪減少促進剤を提供する。

本発明によれば、高い脂肪減少促進効果、特に内臓脂肪に対して高い脂肪減少促進効果を有する脂肪減少促進剤を提供することができる。

本発明の脂肪減少促進剤は、（Ａ）ラクトフェリンと、（Ｂ）血行促進剤とを有効成分として含有するものである。脂肪減少効果を得るためには、例えば摂取した脂肪が分解されて腸内で吸収されるのを抑制する方法や、皮下脂肪や内臓脂肪の分解を促進する方法等が挙げられる。本発明の脂肪減少促進剤はこれらが相乗的に作用し、体内の脂肪を顕著に減少させる効果を有するものである。

（Ａ）ラクトフェリンは、市販のラクトフェリン、哺乳類（例えば人、牛、羊、山羊、馬等）の初乳、移行乳、常乳、末期乳等又はこれらの乳の処理物である脱脂乳、ホエー等から、常法（例えば、イオン交換クロマトグラフィー）により分離したラクトフェリン、植物（トマト、イネ、タバコ）から生産されたラクトフェリン、遺伝子組み換えによって得られたラクトフェリンが挙げられる。ラクトフェリンは、市販品を使用してもよいし、公知の方法により調製して使用することができる。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。なお、ラクトフェリンとしては、牛由来のものが好ましい。

（Ａ）ラクトフェリンの脂肪減少促進剤中の配合量は、その剤型、投与形態、投与対象によって適宜選定されるが、経口摂取で成人一人あたり好ましくは１５０ｍｇ／日以上、より好ましくは３００〜４５０ｍｇ／日の範囲である。

（Ｂ）血行促進剤としては、コショウ科、ショウガ科、及びナス科から選ばれる植物又はその抽出物が挙げられる。より具体的には、コショウ科として、コショウ（ＰｉｐｅｒｎｉｇｒｕｍＬ．）、ヒハツ（ＰｉｐｅｒｌｏｎｇｕｍＬ．）、ヒハツモドキ（ＰｉｐｅｒｒｅｔｒｏｆｒａｃｔｕｍＶａｈｌ）、ショウガ科としてショウガ（Ｚｉｎｇｉｂｅｒｏｆｆｉｃｉｎａｌｅ）、ナス科としてトウガラシ（Ｃａｐｓｉｃｕｍａｎｎｕｕｍ）等が挙げられ、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。

上記植物の抽出物としては、市販品あるいは公知の抽出方法によって得られたものを使用することができる。上記抽出方法に用いる溶媒としては、水；メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール等のアルコール類；プロピレングリコール、ブチレングリコール等の多価アルコール類等が挙げられ、これらを単独で又は２種以上の混合溶媒として用いることができる。

上記抽出方法における各種条件は、特に制限されるものではないが、通常、抽出原料と上記抽出溶媒との比率は、質量比で抽出原料：抽出溶媒＝１：２〜１：５０程度の範囲が好ましい。また、抽出温度は、５〜８０℃の範囲が好ましく、１時間〜１週間、抽出溶媒に浸漬したり、攪拌したりすることによって行うことが好ましい。なお、抽出ｐＨは、極端な酸性又はアルカリ性でなければ、特に制限はない。

上記抽出溶媒が、水、エタノール、水／エタノール（含水エタノール）等の非毒性の溶媒である場合は、抽出物をそのまま用いてもよく、あるいは希釈液として用いてもよい。また、上記抽出物を濃縮エキスとしてもよく、凍結乾燥等により乾燥粉末物にしたり、ペースト状に調製したりしてもよい。なお、他の溶媒を用いた場合は、溶媒を留去後、乾燥分を非毒性の溶媒で希釈して用いることが好ましい。

（Ｂ）成分の脂肪減少促進剤中の配合量は、その剤型、投与形態、投与対象によって適宜選定されるが、経口摂取で成人一人あたり好ましくは５０〜５００ｍｇ／日、より好ましくは１００〜３００ｍｇ/日の範囲である。なお、上記配合量が抽出物の場合は乾燥重量である。

脂肪減少促進剤には、上記（Ａ），（Ｂ）成分以外に、本発明の効果を損なわない範囲で任意の成分を１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。任意成分としては、例えば、油性成分、滑沢剤、賦形剤、崩壊剤、結合剤、上記（Ａ）及び（Ｂ）成分以外の薬効成分、色素、香料等を挙げることができる。具体的には、下記成分を挙げることができる。

油性成分としては、各種脂肪酸エステル、炭化水素、高級脂肪酸、高級アルコール等が挙げられる。滑沢剤としては、アラビアゴム、カカオ脂、カルナバロウ、含水二酸化ケイ素、乾燥水酸化アルミニウムゲル、グリセリン、ケイ酸マグネシウム、流動パラフィン、結晶セルロース、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ゼラチン、乳糖、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、フマル酸、ミツロウ糖等が挙げられる。賦形剤としては、アラビアゴム、エチルセルロース、カオリン、カカオ脂、果糖、二酸化ケイ素、キシリトール、クエン酸又はその塩、結晶セルロース、ステアリン酸又はその塩、デキストラン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、マクロゴール、リン酸水素カルシウム、リン酸水素ナトリウム、ショ糖、グルコース、ソルビトール、ラクチトール、コーンスターチ、
ポテトスターチ等が挙げられる。崩壊剤としては、セルロース又はその誘導体、デンプン又はその誘導体等が挙げられる。結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ゼラチン、ビニルピロリドン、部分α化デンプン等が挙げられる。その他の成分として、カロチノイド系物質（α−カロチン、β−カロチン、γ−カロチン、リコピン、ルテイン、アスタキサンチン、ゼアキサンチン等）、コエンザイムＱ１０、ビタミンＥ、トコトリエノール、ＤＨＡ、ＥＰＡ等が挙げられる。

本発明の脂肪減少促進剤の剤型としては特に限定されず、液状、粉末、顆粒、タブレット、カプセル等が挙げられる。本発明の脂肪減少促進剤としては腸溶剤であることが好ましい。腸溶剤とするためには、シェラック、ヒドロキシメチルセルロースフタレート、カルボキシメチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、メタクリル酸コポリマー、エチルセルロース、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー、ビール酵母細胞壁（例えば商品名イーストラップ等）、タピオカデンプン、ゼラチン、ペクチン等の成分を配合するとよい。なお、腸溶剤であるか否かは第１４改正日本薬局方崩壊試験法による。

本発明の脂肪減少促進剤の製造方法は特に限定されるものではなく、その剤型に合わせて適宜選択されるが、（Ａ）成分、（Ｂ）成分、及び任意成分を混合した後、この混合物を圧縮成型する方法によってタブレットを調製する方法が挙げられる。さらに、シェラック等の腸溶性成分を用いて、このタブレットをコーティングする方法が好ましい。

本発明の脂肪減少促進剤の摂取方法は剤型によっても異なり、特に限定されないが、タブレットの場合は水等と一緒に服用することが好ましい。また食事の前、後、食間いずれにおいても関係なく摂取可能である。

本発明の脂肪減少促進剤は、医薬品、医薬部外品、特定保健用食品、食品等であってもよく、その優れた脂肪減少促進効果から、内臓脂肪分解剤としても好適である。また、代謝異常症候群（メタボリックシンドローム）、高コレステロール血症、高中性脂肪血症、高低比重リポタンパクコレステロール血症、低高比重リポタンパクコレステロール血症、肥満、脂肪肝及びコレステロール胆石症等に有効であり、これらの改善薬としても好適である。

以下、調製例、実施例、及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。

［調製例１］
コショウ（ＰｉｐｅｒｎｉｇｒｕｍＬ）乾燥果実１００ｇを常法により熱水で抽出し、濾過後減圧濃縮し、次いで凍結乾燥した。これをコショウ熱水抽出物とした。

［調製例２］
ヒハツ（ＰｉｐｅｒｌｏｎｇｕｍＬ）の乾燥果実１００ｇを常法により熱水で抽出し、濾過後減圧濃縮し、次いで熱風乾燥した。これをヒハツ熱水抽出物とした。

［調製例３］
トウガラシ（Ｃａｐｓｉｃｕｍａｎｎｕｕｍ）の乾燥果実１００ｇを常法によりエタノールで抽出し、濾過後減圧濃縮し、次いで凍結乾燥した。これをトウガラシエタノール抽出物とした。

［調製例４］
ラクトフェリンは新鮮なウシ・ホエーの硫安沈殿物を水に溶解して、セファデックスＧ−２５のカラムを通し脱塩を行った。脱塩蛋白をｐＨ７．３のリン酸緩衝生理食塩水に溶解し、抗ウシ・ラクトフェリンモノクローナル抗体アフィニティカラムに通し、さらにリン酸緩衝生理食塩水で洗浄した。その後、０．１５Ｍの食塩を含むｐＨ３．７の０．２５Ｍ酢酸ナトリウム緩衝液でカラムよりウシ・ラクトフェリンを溶出し、凍結乾燥によりラクトフェリンを得た。

［実施例１］
ラクトフェリン３００ｍｇと、コショウ熱水抽出物１５０ｍｇの粉末とをアルミ製小袋に入れて、顆粒品を作製した。

［実施例２］
ラクトフェリン１００ｍｇ、ヒハツ熱水抽出物５０ｍｇ、乳糖６０ｍｇ、結晶セルロース８０ｍｇ、カルボキシメチルセルロース−Ｃａ５ｍｇ、及びショ糖脂肪酸エステル５ｍｇを定法どおり打錠したタブレットに、シェラックを用いて腸溶性の皮膜をコーティングした。

［実施例３］
ラクトフェリン１００ｍｇ、トウガラシエタノール抽出物５０ｍｇ、乳糖６０ｍｇ、結晶セルロース８０ｍｇ、カルボキシメチルセルロース−Ｃａ５ｍｇ、及びショ糖脂肪酸エステル５ｍｇを定法どおり打錠し、タブレットを作製した。

［比較例１］
乳糖粉末４５０ｍｇをアルミ製小袋に入れて、顆粒品を作製した。

［比較例２］
ラクトフェリン１００ｍｇ、乳糖１１０ｍｇ、結晶セルロース８０ｍｇ、カルボキシメチルセルロース−Ｃａ５ｍｇ、及びショ糖脂肪酸エステル５ｍｇを定法どおり打錠したタブレットに、シェラックを用いて腸溶性の皮膜をコーティングした。

［比較例３］
ヒハツ熱水抽出物１００ｍｇ、トウガラシエタノール抽出物５０ｍｇ、乳糖６０ｍｇ、結晶セルロース８０ｍｇ、カルボキシメチルセルロース−Ｃａ５ｍｇ、ショ糖脂肪酸エステル５ｍｇを定法どおり打錠し、タブレットを作製した。

［試験例１］
上記実施例及び比較例のものを用い、下記の試験法により脂肪減少促進を評価した。結果を表１，２、及び図１,２に示す。
総コレステロール値の高い１５名を１群５名の３群に分け、各自が実施例２、比較例２、比較例３を１日あたり３錠、継続して２ヶ月内服した。服用前、１ヶ月後、２ヶ月後に、血液採取を定時（午前１１時頃）に行い、総コレステロール値を測定し、服用前、２ヶ月後に血清中性脂肪濃度を測定した。
約１ヶ月後には、実施例２服用の５名のうち総コレステロール値が正常値より高めであった４名は総コレステロール値が低下したが、正常域にあった１名及び比較例２，３を服用した１０名には総コレステロール値、中性脂肪の変動は認められなかった（図１，２）。比較例２，３においても２ヶ月後に値が低下した例も認められたが、実施例２に比較して値は高く、このことからラクトフェリンとヒハツ熱水抽出物を組み合わせたものは、（Ａ）成分単独、又は（Ｂ）成分単独の組み合わせよりも、さらに不要なコレステロールを低下させることが分かった。

試験例１における総コレステロール値の変化を示すグラフである。試験例１における血清中性脂肪値の変化を示すグラフである。

Claims

（Ａ）ラクトフェリンと、（Ｂ）血行促進剤とを有効成分として含有する脂肪減少促進剤。
（Ｂ）成分がコショウ科、ショウガ科、及びナス科から選ばれる植物又はその抽出物である請求項１記載の脂肪減少促進剤。
（Ｂ）成分が、コショウ、ヒハツ及びヒハツモドキ、ショウガ、ならびにトウガラシから選ばれる植物又はその抽出物である請求項２記載の脂肪減少促進剤。