JP2007519697A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 結晶形態におけるガボキサドール一水和化合物。
- （ａ）１１．５°にピークを有するＣｕＫα照射を使用する２θ値におけるＸ線粉末回折スペクトルにより特徴付けられる形態Ｉ、及び
（ｂ）２５．２°にピークを有するＣｕＫα照射を使用する２θ値におけるＸ線粉末回折スペクトルにより特徴付けられる形態ＩＩ
から選択される結晶形態における、請求項１に記載の化合物。 - ２５．２°にピークを有するＣｕＫα照射を使用する２θ値におけるＸ線粉末回折スペクトルにより特徴付けられる形態ＩＩの結晶ガボキサドール一水和物である、請求項２に記載の化合物。
- グリシンのカルボニルピークに対する１７６．０３ｐｐｍの値に関する、１７．５ｐｐｍ、４０．３ｐｐｍ、１０２．２ｐｐｍ、１５８．５ｐｐｍ及び１７２．５ｐｐｍの固相状態１３Ｃ ＮＭＲ化学シフトによりさらに特徴付けられる、請求項３に記載の化合物。
- （ａ）１２．８°にピークを有するＣｕＫα照射を使用する２θ値におけるＸ線粉末回折スペクトルにより特徴付けられる形態Ｉ、及び
（ｂ）１６．０°、２４．７°及び２８．４°のうちの１つ以上にピークを有するＣｕＫα照射を使用する２θ値におけるＸ線粉末回折スペクトルにより特徴付けられる形態ＩＩ
から選択される結晶形態におけるガボキサドール無水和化合物。 - １２．８°にピークが存在しない場合、１６．０°、２４．７°及び２８．４°のうちの１つ以上にピークを有するＣｕＫα照射を使用する２θ値におけるＸ線粉末回折スペクトルにより特徴付けられる形態ＩＩの結晶ガボキサドール無水和物である、請求項５に記載の化合物。
- （ａ）水中にガボキサドールの酸付加塩を溶解する段階と、
（ｂ）約６．５のｐＨを提供するために十分な塩基を添加する段階と、及び
（ｃ）生じた沈殿を直ちに回収する段階と、
を含む、請求項２に記載の形態Ｉの結晶ガボキサドール一水和物を調製する方法。 - （ａ）水中にガボキサドールの酸付加塩を溶解する段階と、
（ｂ）約６．５のｐＨを提供するために十分な塩基を添加する段階と、
（ｃ）生じた混合物を少なくとも１２時間熟成させる段階と、及び
（ｄ）生じた固体を回収する段階と、
を含む、請求項３に記載の形態ＩＩの結晶ガボキサドール一水和物を調製する方法。 - 大気圧で１００℃を上回る温度で形態Ｉの結晶ガボキサドール一水和物を加熱することによって、請求項５に記載の形態Ｉの結晶ガボキサドール無水和物を調製する方法。
- 大気圧で１００℃を上回る温度で形態ＩＩの結晶ガボキサドール一水和物を加熱することによって、請求項６に記載の形態ＩＩの結晶ガボキサドール無水和物を調製する方法。
- 大気温でもしくは加温しながら、最大６個の炭素原子を含有するアルコール中の形態Ｉのガボキサドール無水和物の懸濁液を撹拌することによって、請求項６に記載の形態ＩＩの結晶ガボキサドール無水和物を調製する方法。
- 医薬的に許容できる担体中に、請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
- 請求項３に記載の形態ＩＩのガボキサドール一水和物を含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
- 薬剤において使用するための、請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の化合物。
- 癲癇、パーキンソン病、統合失調症及びハンチントン病；不眠症などの睡眠障害；月経前症候群；耳鳴りなどの聴覚障害；メニエール病などの前庭障害；注意欠陥／多動性障害；企図振戦；又は下肢静止不能症候群などの神経学的障害又は精神病性障害の治療のための薬剤の製造のための、請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の化合物の使用。
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