JP2007091670A - 退色が抑制された着色カプセル - Google Patents
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Abstract
【解決手段】有彩色の色素およびゲル化剤をカプセル剤皮中に配合したカプセルにおいて、カプセル剤皮の主体がポリビニルアルコール共重合体であることを特徴とするカプセル。
【選択図】なし
Description
特開昭61−100519には、HPMCとポリビニルアルコール(PVA)を剤皮とする硬カプセルが開示されており、カプセル剤皮中に着色剤を配合することが一行記載で記載されている(特許文献1)。
(1)有彩色の色素およびゲル化剤をカプセル剤皮中に配合したカプセルにおいて、カプセル剤皮の主体がポリビニルアルコール共重合体であることを特徴とするカプセル、
(2)さらにカプセル剤皮中にゲル化補助剤が配合されている上記(1)記載のカプセル、
(3)さらにカプセル剤皮中に不透明化剤が配合されている上記(1)記載のカプセル、
(4)当該ポリビニルアルコール共重合体が、ポリビニルアルコールと少なくとも1以上の重合性ビニル単量体とを重量比6:4〜9:1の割合で共重合させて得られ、25℃における当該共重合体の5重量%水溶液の粘度が5〜40mPa・sである共重合体である上記(1)記載のカプセル、
(5)該ポリビニルアルコールの平均重合度が、300〜3000である上記(4)記載のカプセル、
(6)当該ポリビニルアルコールが、部分けん化ポリビニルアルコールである上記(4)または(5)記載のカプセル、
(7)当該重合性ビニル単量体が、不飽和カルボン酸類、不飽和カルボン酸類のエステル類およびそれらの塩から選択される1または2以上である上記(4)〜(6)のいずれかに記載のカプセル、
(8)当該重合性ビニル単量体が、アクリル酸またはその塩およびメチルメタクリレートである上記(7)記載のカプセル、
(9)共重合する際におけるアクリル酸またはその塩とメチルメタクリレートの重量比が、3:7〜0.5:9.5である上記(8)記載のカプセル、
(10)当該ポリビニルアルコール共重合体が、平均重合度300〜3000の部分けん化ポリビニルアルコール、メチルメタクリレートおよびアクリル酸とを重量比60〜90:7〜38:0.5〜12の割合で共重合させて得られる共重合体であり、25℃における当該共重合体の5重量%水溶液の粘度が5〜40mPa・sである上記(1)〜(9)のいずれかに記載のカプセル、
(11)当該有彩色の色素が、光によって退色しやすい色素である上記(1)〜(10)のいずれかに記載のカプセル、
(12)当該有彩色の色素が、レーキ化したタール色素、水溶性タール色素および天然色素から選択される1または2以上である上記(11)記載のカプセル、
(13)当該ゲル化剤が、カラギーナンである上記(1)〜(12)のいずれかに記載のカプセル、
(14)当該ゲル化補助剤が、塩化カリウムである上記(1)〜(13)のいずれかに記載のカプセル、
(15)当該不透明化剤が、酸化チタンである上記(1)〜(14)のいずれかに記載のカプセル、
(16)上記(1)〜(15)のいずれかに記載のカプセルによって構成される硬カプセル、
(17)公定法に従って、累積照射量が120万ルクス・時間の光を照射した場合、カプセルの変色度(△E)が5以下である上記(1)〜(16)のいずれかに記載のカプセル、
(18)上記(1)〜(17)のいずれかに記載のカプセルに薬物を充填したカプセル剤、
(19)上記(1)〜(17)のいずれかに記載のカプセルを製造することを目的とした、ポリビニルアルコール共重合体、有彩色の色素およびゲル化剤を含有するカプセル剤皮用組成物、および
(20)有彩色の色素およびゲル化剤をカプセル剤皮中に配合したカプセルにおいて、カプセル剤皮としてポリビニルアルコール共重合体を主体として用いることを特徴とする、カプセル剤皮中の有彩色の色素の退色防止方法、
に関する。
例えば、ポリビニルアルコール共重合体、ゲル化剤、有彩色の色素、必要に応じてゲル化補助剤を溶解または分散した液(以下、「ディッピング液」または「カプセル浸漬液」または「カプセル剤皮用組成物」という場合がある。)中にカプセルピンバーを浸漬し、これを引き上げ、上記共重合体をゲル化、乾燥するという通常の硬カプセル成型手法と同様の方法により硬カプセルを得ることができる。
ここにポリビニルアルコール、特に部分けん化ポリビニルアルコールと重合性ビニル単量体との重合比は、約6:4から9:1、好ましくは約8:2である。ポリビニルアルコールと重合性ビニル単量体の重量比で6:4よりもポリビニルアルコールの割合が少なければ、当該重量比で6:4〜9:1のカプセルに比較して、カプセルの水中での溶解または分散する能力が低下する可能性がある。一方、ポリビニルアルコールと重合性ビニル単量体の重量比で9:1よりもポリビニルアルコールの割合が多ければ、当該重量比で6:4〜9:1のカプセルに比較して、カプセルが湿度の影響を若干受け、高湿度下のカプセル強度が低下し軟化する恐れがある。
また、重合性ビニル単量体としてアクリル酸とメチルメタクリレートを使用する場合には、その混合比は約3:7〜約0.5:9.5、好ましくは約1.25:8.75である。
本発明においてカプセル剤皮の主成分として使用する好ましいポリビニルアルコール共重合体は、部分けん化ポリビニルアルコール(平均重合度約300〜3000、好ましくは400〜2000、より好ましくは500〜1,800;けん化度約96モル%以下、好ましくは約78〜96モル%)、メチルメタクリレートおよびアクリル酸の共重合する際における重量比が、約60〜90:7〜38:0.5〜12、好ましくは約75〜85:17.0〜18.0:2〜3、最も好ましくは約80:17.5:2.5である。
上記したディッピング液は、例えば有彩色の色素、ゲル化剤、ポリビニルアルコール共重合体、必要によりゲル化補助剤、不透明化剤などを定法によって水に溶解・分散することにより製造される。
(実験方法)
ポリビニルアルコール(PVA)にメチルメタクリレートおよびアクリル酸を共重合させたポリビニルアルコール共重合体(PVAの重合度が1700と500であり、PVAケン化度がいずれも88%の2種類のポリビニルアルコールおよびメチルメタクリレートとアクリル酸をそれぞれ重量比で平均重合度1700のPVA 56:平均重合度500のPVA 24:メチルメタクリレート 17.5:アクリル酸 2.5で乳化重合したもの)60gを精製水246.2gに溶解した。この溶液に塩化カリウム0.8g、20%酸化チタン分散液9g、1%赤色3号色素水溶液(三栄源エフ・エフ・アイ社製)4gを混合分散し、70℃に加温した。別に、κ(カッパー)−カラギーナン0.8gを精製水79.2gに分散し、80℃に加温して溶解したものを70℃に加温した液と混合し、ディッピング液を調製した。調製したディッピング液を70℃で保存し、1号カプセルピンバーを用いて55℃でディッピング成型を行った。30分間室温で冷却した後、80℃の乾燥機を用いて40分間乾燥を行い、再び室温で冷却した後カプセルをピンバーから抜き取った。カプセルの端をカッティングし、ボディとキャップを組み合わせて、厚さ約100μmのピンク色の1号ポリビニルアルコール共重合体カプセルを得た。
得られたカプセルを未包装の状態でISO10977に規定されている屋外の昼光の標準である光源を備えた光安定性試験装置(ナガノ科学機械製作所 型式LTL400−D50)中で累積積算量が60万ルクス・時間(3000ルクス×200時間)、120万ルクス・時間(3000ルクス×400時間)になるまで光照射をおこなった。得られた試料の変色度(ΔE)を分光色差計(日本電色製 型式SE−2000)を用いて測定し,未照射品に対しての変色度を算出した。
カプセルの外観は変色の度合いを3段階にスコアー化し、これを集計して順序化する官能試験方法によっておこなった。すなわち、未照射フィルムと光照射フィルムの外観を蛍光燈下および室内散光下に並べて観察を行ない、照射後のフィルムの外観を「変化なし」、「ごく僅かに変色」、「退色」の3段階にわけた。
(実験方法)
比較例として、前述したゼラチンで生じるような問題がなく、現在、徐々に使用されつつある、植物由来の水溶性高分子であるヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)をカプセルの主体として用いた。実施例1のポリビニルアルコール共重合体60gを精製水246.2gに溶解することを、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(TC−5R、信越化学工業株式会社)60gを80℃の精製水246.2gに分散することに変更する以外は、実施例1と同様の方法でディッピング液を調製した。
調製したディッピング液を55℃で保存し、1号カプセルピンバーを用いて45℃でディッピング成型を行った。25℃で24時間乾燥した後、カプセルをピンバーから抜き取り、カプセルの端をカッティングし、ボディとキャップを組み合わせて、厚さ約100μmのピンク色の1号ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)カプセルを得た。
得られたカプセルの光安定性試験を実施したが、試験法、評価法は実施例1と同じである。
未照射品と比較したカプセルの変色度を表1に、カプセルの外観を表2に示す。
(実験方法)
実施例1の1%赤色3号色素水溶液4gを、1%青色1号色素(三栄源エフ・エフ・アイ社製)水溶液1gに変更した以外は実施例1と同様にして厚さ約100μmの水色の1号ポリビニルアルコール共重合体カプセルを得て、実施例1と同じ評価を行った。
(実験方法)
比較例1の1%赤色3号色素水溶液4gを、1%青色1号色素(三栄源エフ・エフ・アイ社製)水溶液1gに変更した以外は比較例1と同様にして厚さ約100μmの水色の1号ヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセルを得て、比較例1と同じ評価を行った。
未照射品と比較したカプセルの変色度を表3に、カプセルの外観を表4に示す。
さらに、ポリビニルアルコール共重合体カプセルは、ゼラチンやヒドロキシプロピルメチルセルロースのカプセルに比べると、カプセル内の酸素透過性を低減できることから、ポリビニルアルコール共重合体カプセル中には、酸素に不安定な薬物を充填することが可能である。
Claims (20)
- 有彩色の色素およびゲル化剤をカプセル剤皮中に配合したカプセルにおいて、カプセル剤皮の主体がポリビニルアルコール共重合体であることを特徴とするカプセル。
- さらにカプセル剤皮中にゲル化補助剤が配合されている請求項1記載のカプセル。
- さらにカプセル剤皮中に不透明化剤が配合されている請求項1記載のカプセル。
- 当該ポリビニルアルコール共重合体が、ポリビニルアルコールと少なくとも1以上の重合性ビニル単量体とを重量比6:4〜9:1の割合で共重合させて得られ、25℃における当該共重合体の5重量%水溶液の粘度が5〜40mPa・sである共重合体である請求項1記載のカプセル。
- 当該ポリビニルアルコールの平均重合度が、300〜3000である請求項4記載のカプセル。
- 当該ポリビニルアルコールが、部分けん化ポリビニルアルコールである請求項4または5記載のカプセル。
- 当該重合性ビニル単量体が、不飽和カルボン酸類、不飽和カルボン酸類のエステル類およびそれらの塩から選択される1または2以上である請求項4〜6のいずれかに記載のカプセル。
- 当該重合性ビニル単量体が、アクリル酸またはその塩およびメチルメタクリレートである請求項7記載のカプセル。
- 共重合する際におけるアクリル酸またはその塩とメチルメタクリレートの重量比が、3:7〜0.5:9.5である請求項8記載のカプセル。
- 当該ポリビニルアルコール共重合体が、平均重合度300〜3000の部分けん化ポリビニルアルコール、メチルメタクリレートおよびアクリル酸とを重量比60〜90:7〜38:0.5〜12の割合で共重合させて得られる共重合体であり、25℃における当該共重合体の5重量%水溶液の粘度が5〜40mPa・sである請求項1〜9のいずれかに記載のカプセル。
- 当該有彩色の色素が、光によって退色しやすい色素である請求項1〜10のいずれかに記載のカプセル。
- 当該有彩色の色素が、レーキ化したタール色素、水溶性タール色素および天然色素から選択される1または2以上である請求項11記載のカプセル。
- 当該ゲル化剤が、カラギーナンである請求項1〜12のいずれかに記載のカプセル。
- 当該ゲル化補助剤が、塩化カリウムである請求項1〜13のいずれかに記載のカプセル。
- 当該不透明化剤が、酸化チタンである請求項1〜14のいずれかに記載のカプセル。
- 請求項1〜15のいずれかに記載のカプセルによって構成される硬カプセル。
- 公定法に従って、累積照射量が120万ルクス・時間の光を照射した場合、カプセルの変色度(△E)が5以下である請求項1〜16のいずれかに記載のカプセル。
- 請求項1〜17のいずれかに記載のカプセルに薬物を充填したカプセル剤。
- 請求項1〜17のいずれかに記載のカプセルを製造することを目的とした、ポリビニルアルコール共重合体、有彩色の色素およびゲル化剤を含有するカプセル剤皮用組成物。
- 有彩色の色素およびゲル化剤をカプセル剤皮中に配合したカプセルにおいて、カプセル剤皮としてポリビニルアルコール共重合体を主体として用いることを特徴とする、カプセル剤皮中の有彩色の色素の退色防止方法。
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