JP2007077049A - 角結膜障害治療剤 - Google Patents
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Abstract
【課題】 角結膜障害の治療に有効な薬物を探索すること。
【解決手段】 (1R)−1,8−ジエチル−1,3,4,9−テトラヒドロピラノ[3,4−b]インドール−1−酢酸またはその塩は、角膜障害モデルにおいて優れた改善効果を発揮するので、ドライアイ、角膜潰瘍、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、結膜上皮欠損、角膜炎、結膜炎、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角膜炎などの治療剤として有用である。
【選択図】 なし
Description
(1)(1R)−1,8−ジエチル−1,3,4,9−テトラヒドロピラノ[3,4−b]インドール−1−酢酸またはその塩を有効成分として含有する角結膜障害治療剤、
(2)角結膜障害が、ドライアイ、角膜潰瘍、点状表層角膜症、角膜上皮欠損または結膜上皮欠損である前(1)記載の治療剤、
(3)角結膜障害が、角膜炎、結膜炎、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎または糸状角膜炎である前(1)記載の治療剤、および
(4)剤型が、点眼剤または眼軟膏剤である前(1)記載の治療剤、に関する。
角膜障害の治癒効力試験
雄性SDラットを用い、Fujiharaらの方法(Invest. Ophthalmol. Vis. Sci 42(1):96−100 (2001))に準じ、角膜障害モデルを作製した。角膜障害モデル作成後、村上らの方法(あたらしい眼科 21(1):87-90(2004))で、角膜障害の改善率を判定した。
雄性SDラットを用い、ネンブタ−ルを投与して全身麻酔を施した後、眼窩外涙腺を摘出し、2ヶ月かけて角膜障害を誘発させた。
本化合物(0.002%)の生理的リン酸緩衝液(PBS)溶液を両眼に1日6回、14日間点眼した(一群4匹8眼)。
比較化合物(0.002%)のPBS溶液を両眼に1日6回、14日間点眼した(一群4匹8眼)。
0:染色されていない
1:染色が疎であり、各点状の染色部分は離れている
2:染色が中程度であり、点状の染色部分の一部が隣接している
3:染色が密であり、各点状の染色部分は隣接している
(結果)
コントロ−ル群(PBS)におけるスコアの合計の平均値を基準(改善率:0%)にして、下記の計算式により本化合物投与群、比較化合物投与群の各改善率を算出した。また、コントロール群スコアに対する本化合物投与群スコア、比較化合物投与群スコアの差の統計学的検定結果(p値)を算出した。これらの値を表1に示す。なお、スコア値は8例の平均±標準誤差値である。
障害度={(コントロ−ル)−(正常眼)}
統計学的有意性はコントロール群を基準としたStudentのt検定により算出されたp値が0.05以下の場合に有意差ありと判断し、表中に*印で示した。
上記のラットを用いた薬理試験の結果(表1、図1)から明らかなように、本化合物((1R)−1,8−ジエチル−1,3,4,9−テトラヒドロピラノ[3,4−b]インドール−1−酢酸 カリウム)は、角膜障害を顕著に改善することが明らかとなった。また、その効力はコントロール群に対する極めて低いp値を示す統計学的検定結果によって証明された。一方、ラセミ体である比較化合物には顕著な効果は見られず、コントロール群に対する統計学的な有意差も認められなかった。以上から本化合物はラセミ体である比較化合物には無い角膜障害改善効果を発揮することが明らかとなった。
以下に本化合物を用いた代表的な製剤例を示す。
100ml中
本化合物 10mg
塩化ナトリウム 900mg
滅菌精製水 適量
100g中
本化合物 0.3g
流動パラフィン 10.0g
白色ワセリン 適量
Claims (4)
- (1R)−1,8−ジエチル−1,3,4,9−テトラヒドロピラノ[3,4−b]インドール−1−酢酸またはその塩を有効成分として含有する角結膜障害治療剤。
- 角結膜障害が、ドライアイ、角膜潰瘍、点状表層角膜症、角膜上皮欠損または結膜上皮欠損である請求項1記載の治療剤。
- 角結膜障害が、角膜炎、結膜炎、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎または糸状角膜炎である請求項1記載の治療剤。
- 剤型が、点眼剤または眼軟膏剤である請求項1記載の治療剤。
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Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2018230713A1 (ja) | 2017-06-16 | 2018-12-20 | 学校法人同志社 | カスパーゼ阻害活性を有する化合物、これらの化合物を含む、角膜内皮の症状、障害または疾患を治療または予防するための医薬およびその応用 |
US11433090B2 (en) | 2017-06-16 | 2022-09-06 | The Doshisha | mTOR-inhibitor-containing medicine for treating or preventing ophthalmic symptoms, disorders, or diseases, and application thereof |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1999059634A1 (fr) * | 1998-05-15 | 1999-11-25 | Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. | Gouttes oculaires anti-inflammatoires |
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2005
- 2005-09-13 JP JP2005265152A patent/JP4922588B2/ja not_active Expired - Fee Related
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