JP2006519838A5

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Publication number: JP2006519838A5
Application number: JP2006506318A
Authority: JP
Filing date: 2004-03-04
Publication date: 2010-10-21
Anticipated expiration: 2024-03-04

Claims

図１に示すＸ線粉末パターン；摂氏約４０度から摂氏約１８０度の温度範囲に渡る質量損失約１％；図５に示すラマンスペクトル；および表１に示す元素分析値の少なくとも１つを特徴とするＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩の結晶形態。
複数の結晶が凝集塊として集結している請求項１記載のＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩の結晶形態。
複数の結晶が一般的に規則的充填凝集塊として集結している請求項２記載のＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩の結晶形態凝集塊。
薬学的に許容される担体と共に請求項１のＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩の結晶形態を含む医薬組成物。
Ｓ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩を溶解する溶媒溶液に逆溶媒を添加すること、これにより２相を含む系を形成すること、および、一般的に規則的充填凝集塊のＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩結晶形態を沈殿させることを含む結晶化方法を利用した請求項３記載の一般的に規則的充填凝集塊のＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩結晶形態の製造方法。
Ｓ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩を溶解する溶媒溶液に逆溶媒溶液を添加し、その後で系に種結晶を添加する請求項５記載の方法。
逆溶媒がアセトンを含む請求項５記載の方法。
溶媒溶液が１−ブタノールおよびＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩を含む請求項５記載の方法。
逆溶媒がアセトニトリルを含み、そして、溶媒溶液がＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドおよびＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩を含む請求項５記載の方法。
逆溶媒がアセトンを含み、そして、溶媒溶液が１−ブタノールおよびＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩を含む請求項５記載の方法。
系中の全体のＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩の少なくとも約１重量％が添加された種結晶として導入される請求項６記載の方法。
ａ）濁度、またはｂ）反応容器の表面上の油性コーティングのうちの一方が目視可能となるまで、十分な量の逆溶媒を反応容器中のＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩を含む溶媒溶液に添加することにより反応系を形成し、そして、種結晶を該系に添加する、請求項５記載の方法。
溶媒溶液の水分含量を低下させること；マレイン酸の量を減少させること；または過飽和の形成速度を改変することの少なくとも１つにより種結晶をインサイチュで生成する請求項６記載の方法。
系に種結晶を添加せず、そして、種結晶を添加する系において用いられる逆溶媒の溶媒に対する比の約１１０重量％分、Ｓ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩を溶解した溶媒溶液の割合を、系に添加した逆溶媒の割合が超過し、一般的に規則的充填凝集塊のＳ−［２−［（１−イミノエチル）アミノ］エチル］−２−メチル−Ｌ−システインマレエート塩酸塩結晶形態を析出させる、請求項５記載の方法。