JP2006515311A

JP2006515311A - スギの芽の抽出物

Info

Publication number: JP2006515311A
Application number: JP2004568686A
Authority: JP
Inventors: フレデリック・デマルネ; アン−エマニュエル・グイゼ−ガンズ
Original assignee: ガットフォース・エスアーエス
Priority date: 2003-01-27
Filing date: 2003-12-29
Publication date: 2006-05-25
Also published as: US20060057238A1; BR0318012A; WO2004075820A2; FR2850274B3; AU2003302206A8; FR2850274A1; WO2004075820A3; AU2003302206A1; CA2512335A1; EP1587475A2

Abstract

本発明は、第1の固/液抽出段階、続く第2の固/液分離段階、最後に液相の回収の第3の段階によって得ることができるスギの芽の抽出物に関する。

Description

本発明はCryptomeria japonicaの芽の抽出物に関する。本発明はまた前記抽出物を含む化粧品組成物にも関する。最後に、化粧品分野における局所適用によるその抽出物、したがって本発明の組成物の様々な使用が報告されている。

中国および日本に由来するものであるスギ(Cryptomeria japonica D.Don)は固有種であり、スギ科(Taxodiaceae family)においてその属を圧倒的に代表するものである。この成長の速い樹脂性の木は、ヨーロッパの寒冷で湿潤した石灰質土壌において非常に丈夫で繁殖性があるが、特に日本では顕著で、ヒノキ(Hinoki False Cypress(Chamaecyparis obtusa))およびアカマツ(Japanese red pine(Pinus densiflora))と合わせて、森林区域のほぼ40%をカバーしている。

本出願者の知見では、スギはその木部、樹皮および葉だけが使用されている。

第1の用途では、木部は建設分野での型枠材、パネル材の作製または家具(country furniture)用に使用されている。木部の誘導物では、日本国特許出願2001 302444に、皮膚または毛髪の湿潤特性を改善するための化粧品用途で木炭がすでに記載されている。実際には、化粧品組成物が、液の形態で提供されており、これを、木炭支持材から鉱水で溶出させて得ている。

スギの樹皮は植物での病原微生物の制御のための抗菌剤として使用される。たとえば、日本国特許第011292727号はスギ樹皮から非極性有機溶媒で抽出して得られる抗菌剤を記載している。

スギの葉は医療分野で第1の用途がある。たとえば日本国特許第011228433号は、乳化剤および有機酸の存在下で、スギを含む35種類の植物を含む植物抽出物とトロポロンを含む有機分子とを一緒にした、特に大腸菌またはレジオネラ菌に対する抗菌剤を記載している。この特許はスギのどの部分を使用するかは示していない。日本国特許出願2001 000141はアレルギー性疾患を予防するためのスギの葉の抽出物を記載している。同じ用途で、日本国特許第01061415号は根茎、様々な植物の根または葉、特にスギの葉の抽出物をベースにした組成物を記載している。

化粧品分野では、日本国特許出願2001 03719はレモン抽出物、アロエおよびスギの葉を一緒にした皮膚の外観を改善する局所用組成物を記載している。
日本国特許出願2001 302444 日本国特許第011292727号日本国特許第011228433号日本国特許出願2001 000141 日本国特許第01061415号日本国特許出願2001 03719

すなわち、木部、葉または樹皮ではなく、スギの芽を使用する考えを記載している文献はない。しかし本出願人は、驚くべきことに、皮膚に適用した場合、スギの芽の抽出物は興味深い特性を有することを見出した。

すなわち、第1の態様によれば、本発明は、第1の固/液抽出工程、続く第2の固/液分離工程、次の第3の液相回収工程によって得られるスギの芽の抽出物に関する。

第1の特徴によれば、固/液抽出は、当分野の技術者に周知の様々な技術、例えば浸溶、再浸溶、蒸解(digestion)、動的浸溶、流動床抽出、マイクロ波利用抽出、超音波利用抽出、向流抽出、パーコレーション、再パーコレーション、浸出、低圧抽出、ジアコレーション(diacolation)、超臨界流体抽出あるいは連続リフロー(ソクスレー)での固/液抽出を用いて実施することができる。有利な実施形態では、抽出を高温動的浸溶で実施する。

別の特徴によれば、固/液抽出は、新鮮な、乾燥した、マイクロ波振動で新規に処理した、またはマイクロ波振動で新規に処理し次いで乾燥した芽を用いて実施する。その芽は完全に破砕、摩砕または低温摩砕されていてもよい。

さらに、液相に対応する抽出溶媒は、化粧品用途で局所的に使用される有機溶媒である。抽出溶媒は、水、アルコール(エタノール、メタノール等)、グリコール(例えばプロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン等)を含む群から単独で、またはその混合物で選択される。

実施上、抽出工程での芽/溶媒比は1/99〜80/20(重量比)である。同様に、用いる抽出に応じて、3℃〜100℃、好ましくは20℃〜60℃の温度で抽出を数分から数日間実施する。

活性化合物の抽出を最適化するために、空気中の酸素による酸化から前記化合物を防止すると同時に、窒素雰囲気中で攪拌しながら、固/液抽出工程を実施する。

本発明によれば、固/液抽出に続いて、その目的が活性材料を含有する液相を回収することである固/液分離工程を実施する。この分離は、当技術分野で周知の任意の技術、特に脱水(draining)、圧搾、スピン乾燥(spin drying)、遠心分離またはろ過によって実施することができる。

有利な実施形態においては、液/固分離工程は少なくとも1つの清澄化工程が後続する。この清澄化工程はプレートろ過、膜ろ過、接線ろ過(tangential filtration)または遠心分離で実施することができる。

別の実施形態によれば、液/固分離工程に濃縮工程が後続する。この工程は濃厚な液の形態を提供する。実際には、濃縮工程は真空蒸発または逆浸透によって実施する。もちろん、分離もしくは清澄化工程後に、濃縮工程を直接実施することができる。

別の実施形態では、固/液分離工程の後、得られた抽出物は、膜ろ過、液/液抽出または分取クロマトグラフィーなどの様々な技術によって分画、濃縮または精製する。

最後に、滅菌包装または非滅菌包装のために、清澄化および/または濃縮工程に続いて滅菌のための0.22μmろ過工程を実施することができる。

上記のように抽出物は、分離工程の最後に液の形態で回収される。細菌汚染、物理化学的安定性および色の点で長期間安定である液体抽出物を得るためには、非滅菌包装を用いる場合、必要なら滅菌ろ過工程前に、液相の全容積に対して、0.5〜10g/lの濃度の酸化防止剤(例えば有機酸:アスコルビン酸、クエン酸等)と一緒に、1〜10g/lの濃度で少なくとも1種の保存剤(例えばPhenonip(登録商標))を液相に加える。

乾燥抽出物を得るために、液/固分離工程の最後で、適用できる場合は清澄化および/または濃縮工程の最後で、得られた抽出物を、保存剤を用いるかまたは用いないで、またテクスチャー剤(例えばデンプン、マルトデキストリン、コーンシロップ等)を用いるかまたは用いないで、凍結乾燥、噴霧化または真空蒸発によって乾燥する。

別の特徴によれば、液の形態である場合、抽出物は1〜100g/kgの乾物含量を有する。乾燥形態である場合、抽出物は10〜1000g/kgの乾物含量を有する。

抽出物は、化粧品分野で、特に局所的に適用する場合に使用することができる。すなわち、本出願者は、本発明の抽出物が、
-真皮細胞による細胞外マトリックスの必須成分の合成を刺激し、
-皮膚に対して細胞保護活性を有しており、かつ
-表皮細胞代謝を刺激する
ことを見出した。

すなわち本発明の他の態様によれば、上記の抽出物をこれらの用途において使用することができる。

本出願人は表皮細胞代謝の刺激を実証した。本出願者は本発明の抽出物が表皮細胞の、特にケラチノサイトの呼吸に効果があることを示した。さらに、この応答は、抽出物によって引き起こされる可能性のある毒性効果にではなく、真の活性化効果に対応しているようである。したがって、細胞代謝のこの刺激では、恒常性、すなわち表皮内の細胞増殖と細胞分化との間のバランスを達成することが可能である。

本発明の抽出物のこの特性は、本発明の組成物を、顔色に輝きをもたせるために老化防止剤(age-defying agent)、保湿剤、ノーマライジング剤(normalizing agent)および刺激剤として、局所適用に使用できることを意味しており、したがって前記組成物を皮膚に適用することにある美容トリートメント法を意味している。

別の態様によれば、本発明は、スギの芽の抽出物、特に上記方法を用いて得られる抽出物を含む化粧品組成物に関する。

実際には、抽出物は重量で組成物の0.1%〜10%、好ましくは0.3%〜3%を示す。

本発明の組成物は、全体で、皮膚または毛髪への局所適用のために通常使用される生薬(galenic)形態、特に水溶液、オイル-水、水-オイルもしくは多重エマルジョン、シリコンエマルジョン、マイクロエマルジョンもしくはナノエマルジョンまたは水性ゲルの形態で存在することができる。

この組成物はおおよそ流体であってよく、とりわけ白色もしくは着色のクリーム、ポマード、乳液、ローション、セラムまたはゲルの外観をとってよい。

本発明の組成物は、化粧品および皮膚科学分野で通常使用されるアジュバント、例えば、脂肪、乳化剤および共乳化剤、親水性もしくは親油性ゲル化剤、活性親水性もしくは親油性成分、保存剤、酸化防止剤、溶媒、芳香剤、充てん剤、親水性もしくは親油性フィルター剤、着色剤、中和剤、浸透促進剤ならびにポリマーを含むことができる。

種々のアジュバントの量は当該の分野で通常用いられる量、例えば組成物の全重量の0.01%〜30%である。これらのアジュバントは、その性質に応じて、油相中または水相中に含まれてよい。

本発明で使用できる脂肪には、鉱物オイル、動物由来のオイル(ラノリン)、合成オイル(ミリスチン酸イソプロピル、オクチルドデシル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イソプロピル)、シリコンオイル(シクロメチコーン、ジメチコーン)およびフッ素化オイルが含まれる。以下のもの、すなわち脂肪族アルコール、脂肪酸、ワックスおよびゴム、特にシリコンゴムおよびエラストマーを脂肪として使用することができる。

本発明で使用できる乳化剤および共乳化剤には、例えばポリグリセロールおよび脂肪酸エステル、スクロースおよび脂肪酸エステル、ソルビタンおよび脂肪酸エステル、脂肪酸およびオキシエチレンソルビタンエステル、脂肪族アルコールおよびPEGエステル、グリセロールおよび脂肪酸エステル、アルキルサルフェート、アルキルエステルサルフェート、アルキルホスフェート、アルキルポリグリコシドおよびジメチコーンコポリオールが含まれる。

本発明で使用できる親水性ゲル化剤には、特にカルボキシビニルポリマー(カルボマー)、アクリレート/アルキルアクリレートコポリマーなどのアクリル系コポリマー、ポリアクリルアミド、キサンタンガムなどの多糖類、グアールガム、セルロースガムおよび誘導体などの天然ゴム、クレイおよび2-アクリルアミド-2-メチルプロパン酸のコポリマーが含まれる。

本発明で使用できる親油性ゲル化剤には、ベントンなどの改質クレイ、脂肪酸の金属塩、疎水性シリカおよびエチルセルロースが含まれる。

化粧品組成物は活性成分も含むことができる。これらの活性成分は、特に脱色剤、皮膚軟化剤、保湿剤、抗脂漏剤、抗座瘡剤、角質溶解剤および/または落屑剤(scaling agent)、しわ取り剤および安定剤(firming agent)、脱水剤、抗刺激剤、無痛化剤、キサンチン塩基(カフェイン)などのスリミング剤、ビタミンおよびその混合物ならびに艶消剤(matting agent)を含むことができる。

活性要素が、互いに適合性がない、またはスギ抽出物と適合性がない場合、上記の活性成分および/またはスギ抽出物を、小球、特にイオン性もしくは非イオン性小胞および/またはナノ粒子(ナノカプセルおよび/またはナノスフェア)にカプセル化して、それらを組成物中で互いに隔離することができる。

本発明で使用できる保存剤には、安息香酸その塩およびそのエステル;ソルビン酸およびその塩;パラベンその塩およびそのエステル;トリクロサン;イミダゾリジニル尿素;フェノキシエタノール;DMDMヒダントイン;ジアゾリジニル尿素ならびにクロルフェネシンが含まれる。

本発明で使用できる酸化防止剤にはEDTAおよびその塩などのキレート剤が含まれる。

本発明で使用できる溶媒には水、エタノール、グリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリコールおよびソルビトールが含まれる。

本発明で使用できる充てん剤にはタルク、カオリン、雲母、セレサイト(serecite)、炭酸マグネシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸マグネシウムおよびナイロンなどの有機粉末が含まれる。

本発明で使用できるフィルター剤には、ベンゾフェノン-3、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、オクトクリレン、オクチルメトキシシンナメート、4-メチルベンジリデンカンファー、サルチル酸オクチル、テレフタリリデンジカンファースルファミン酸およびドロメトリゾールトリシロキサンなどのUVAおよびUVBフィルターで通常使用されるものが含まれる。他のものでは、例えばミクロンオーダーやナノオーダーの形態のTiO₂およびZnO物理的フィルター剤を挙げることができる。

本発明で使用できる着色剤には、化粧品または皮膚病学的組成物で通常使用される親油性着色剤、親水性着色剤、顔料および真珠母ならびにその混合物が含まれる。

本発明で使用できる中和剤にはソーダ、トリエタノールアミン、アミノメチルプロパノールおよび水酸化カリウムが含まれる。

本発明で使用できる浸透促進剤には、アルコールおよびグリコール(エタノール、プロピレングリコール)、エトキシジグリコール、脂肪族のアルコールおよび酸(オレイン酸)、脂肪酸エステルおよびジメチルイソソルビドが含まれる。

本発明による組成物は、ケア製品(例えばスリミング製品)、クレンジング製品および/または皮膚メークアップ製品、日焼け止め製品、ヘアケア製品例えばシャンプーもしくはコンディショナーとして使用することができる。

本発明および本発明が提供する利点は、例示的な以下の実施形態の説明でより明らかとなろう。

Cryptomeria japonicaの芽の抽出物の作製
-ブチレングリコール473.7gと精製水426.3gを同一ビーカー中に入れる。
-常時攪拌しながら、溶媒を40℃に加熱する。
-凍結したスギの芽100gを量りとる。
-カッティングミルで芽を数秒間摩砕する。
-摩砕された芽を水/ブチレングリコール混合物に加える。
-常時攪拌しながら、40℃で約8時間抽出させる。
-ナイロンシート(100μm)を通して芽を除去する。
-空隙率逓減型(decreasing)のペーパーフィルターを用いて抽出物を清澄化する。

化粧品組成物

細胞代謝の刺激に対する抽出物の効果
本試験の目的は、細胞呼吸による表皮細胞代謝に対する本発明の抽出物の効果を評価することであった。

抽出物を、実施例1と同じ条件下で得る。試験のために、抽出物を、呼吸バッファー(respiratory buffer)の溶液に、0.01%、0.05%および0.1%(容積/容積)の濃度で入れた。

細胞呼吸に対するこの活性を、以下の実験条件で置いたHaCaTヒトケラチノサイトによる酸素消費(V0₂)の速度を測定して評価した。
-通常の(浸透処理されていない)細胞については、細胞呼吸の調節を全体的に見て観察するために、呼吸基質(respiratory substrate)の豊富なバッファー中に懸濁する。
-細胞膜の部分溶解によって細胞の浸透処理をした後、物質のミトコンドリアへの移動と分配の問題を解消する状態にし、それによって、その物質のミトコンドリアに対する直接の作用による、呼吸の変調を観察することができるようにする。
-浸透処理された細胞上に脱共役剤を加えた後、これによって最大のミトコンドリア呼吸が誘発される。この試験は、物質のミトコンドリア呼吸に対するプラス効果が、脱共役効果によるか否かを評価するためだけの目的で行う。

用いた実験条件下で、この試験によって以下のことが実証された。
・抽出物はHaCaTケラチノサイト中での基礎呼吸を刺激することができる。0.05%の活性成分と共に(浸透処理されていない)細胞全体をインキュベーションした間に、32%の0₂消費の見掛速度増加が観察された(図1参照)。
・抽出物はミトコンドリア呼吸を変化させない。浸透処理された細胞を濃度0.01%〜0.1%(容積/容積)の活性成分とインキュベーションした間に、0₂消費の見掛速度の有意な変化は観察されなかった。
・抽出物は脱共役剤(DNP)下で、浸透処理された細胞中の0₂消費の見掛速度を変化させない。

これらの結果全体から、ミトコンドリアへの脱共役効果なしで細胞呼吸に対する刺激効果があると結論付けることができる。細胞呼吸において観察された刺激は、ミトコンドリア呼吸鎖に対する物質の直接的影響のためではなかった。この活性成分は、解糖、グルコース輸送のレベルでまたは呼吸基質として、ミトコンドリアの上流で作用し得る。

ヒトのケラチノサイトの基礎呼吸に対する本発明の抽出物の効果を示す図である。

Claims

第1の固/液抽出工程、続く第2の固/液分離工程、次の第3の液相回収工程によって得られるCryptomeria japonica D. Donの芽の抽出物。
前記固/液抽出を、浸溶、再浸溶、蒸解、動的浸溶、流動床抽出、マイクロ波利用抽出、超音波利用抽出、向流抽出、パーコレーション、再パーコレーション、浸出、低圧抽出、ジアコレーション、超臨界流体抽出、あるいは連続リフロー(ソクスレー)での固/液抽出によって実施することを特徴とする請求項1に記載の抽出物。
前記固/液抽出工程での芽/溶媒比が1/99〜80/20(重量比)であることを特徴とする請求項1に記載の抽出物。
前記固/液抽出工程を3℃〜100℃、好ましくは20℃〜60℃の温度で実施することを特徴とする請求項1に記載の抽出物。
前記固/液分離工程を脱水、圧搾、スピン乾燥、遠心分離またはろ過によって実施することを特徴とする請求項1に記載の抽出物。
前記液/固分離工程に、少なくとも1つの清澄化工程が後続することを特徴とする請求項1に記載の抽出物。
前記液/固分離工程に、濃縮工程が後続することを特徴とする請求項1に記載の抽出物。
前記清澄化および/または濃縮工程に、滅菌のための0.22μmろ過工程が後続することを特徴とする請求項6または7に記載の抽出物。
前記液/固分離工程の後で、凍結乾燥、噴霧化または真空蒸発によって乾燥させることを特徴とする請求項1に記載の抽出物。
当該抽出物が液の形態である場合、1〜100g/kgの乾物含量を有することを特徴とする請求項1に記載の抽出物。
乾燥形態である場合、10〜1000g/kgの乾物含量を有することを特徴とする請求項1に記載の抽出物。
真皮細胞による細胞外マトリックスの必須成分の合成を刺激するために使用される請求項1に記載の抽出物。
皮膚に対するその細胞保護活性のために使用される請求項1に記載の抽出物。
表皮細胞代謝に対するその刺激活性のために使用される請求項1に記載の抽出物。
請求項1に記載のCryptomeria japonicaの芽の抽出物を含む化粧品組成物。
前記抽出物が、重量で前記組成物の0.1%〜10%、好ましくは0.3%〜3%を示す請求項15に記載の組成物。
顔色の輝きのための老化防止剤、保湿剤、ノーマライジング剤および刺激剤としての請求項15に記載の組成物の局所適用での使用。