JP2006511517A - 食物、化粧料、製薬および他の用途に用いる密度制御された粒子懸濁液 - Google Patents
食物、化粧料、製薬および他の用途に用いる密度制御された粒子懸濁液 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本発明は、2002年11月27日に出願された米国仮特許出願第60/429,816号の優先権を主張し、その全開示内容は参照により本明細書に組み込まれる。
a)ゲル化剤を溶解させるのに十分な第1の温度に加熱された水に水溶性ゲル化剤(任意にアガー)を、前記高温よりも低い温度でゲルを形成するのに効果的なゲル対水の割合で溶解させ、第1の混合物を形成する要素、
b)室温で水又は油に密度制御剤を分散させ、第2の混合物を形成する要素、
c)第2の混合物を第1の混合物に添加して第3の混合物を形成した後、第3の混合物を第1の混合物のゲル化点より高い中間の温度に冷却する要素、および
d)冷却された第3の混合物を針を通して放出し、液滴を形成する要素、
e)第1の混合物のゲル化点より低い温度に維持された疎水性の液体に液滴を曝露させ、それによって、液滴が、密度低下剤を組み込んだゲルビーズに形成される要素、
を含む。
a)密度を有する液体媒体、および
b)液体媒体中に分散される複数の粒子、
で形成され、本送達系は、
c)粒子内に分散され、密度制御された粒子を形成するのに効果的な量の密度低下剤、
を含み、密度低下剤はゲル粒子の密度を制御する。
a)透明な液体媒体、および
b)液体媒体中に分散される複数の視認可能なゲルビーズであって、任意に着色されたゲルビーズ、
を含み、ゲルビーズ懸濁液は、
c)液体媒体中におけるゲルビーズの重力移動を防止するのに効果的な量でゲルビーズ内に入っている密度低下剤を、
含む。
ゲル化剤 約0.5〜5%
拘束ポリマー 約0.2〜7.5%
密度低下剤 約0.02%〜5%
顔料 約0.1〜3%
水 100%に十分な量
I.ゲル化剤を溶解させるのに十分な温度(例えば、90℃)に加熱された水に水溶性ゲル化剤(例えば、アガー)を溶解させる工程、
II.室温で水に水溶性拘束ポリマーおよび密度低下剤を分散させた後、予め水に予備分散されている顔料と混合する工程、
III.段階I溶液に段階II混合物を添加した後、混合物を45℃に冷却する工程、および
IV.5〜10℃に維持された疎水性液体に工程IIIの生成物を針を通して注入し、更に混合物を冷却してゲルビーズを形成する工程。
適切な場合には、以下の配合を後述の実施例に使用することができる:
適切な場合には、後述の実施例で以下の全体手順を使用することができる:
I.水500gにゲル15gを分散させ、ゲルが完全に溶解して第1の混合物が形成されるまで、撹拌しながら混合物を90℃に加熱する。
II.ヒマワリ油に予備分散されていても、又は予備分散されていなくてもよいエクスパンセル(EXPANCEL)(登録商標)膨張性マイクロスフェアxgを、拘束ポリマー75g、ウルトラマリーン5g、および水約380gを含有する溶液に添加し、混合物が均一になり第2の混合物が形成されるまで撹拌する。
III.第2の混合物を第1の混合物に添加して第3の混合物を形成し、第3の混合物の温度を45℃に冷却する。次いで、冷却した第3の混合物をパラフィン油浴に注入し、ゲルビーズを形成する。
蒸留水50gにアガー1.5gを添加し、90℃に加熱して第1の溶液(I)を形成する。別の容器中で、エクスパンセル(EXPANCEL)(登録商標)WE膨張性マイクロスフェア0.1g、ウルトラマリーンブルー0.5g、およびPG−ヒドロキシエチルセルロースステアリルジモニウムクロリド7.5gを室温で水40.4gに分散させ、第2の溶液(II)を形成する。次いで、第2の溶液(II)をアガーの溶液(I)に添加すると、室温で、清澄で半透明な混合物(III)になる。混合物(III)を45℃に冷却し、それを蠕動ポンプで5℃の冷パラフィン油浴に注入する。するとゲルビーズが形成され、これを水で洗浄する。得られたゲルビーズは水中に浮き、その密度が1より小さいことが実証された。
蒸留水50gにアガー1.5gを添加して90℃に加熱し、第1の溶液(I)を形成する。エクスパンセル(EXPANCEL)(登録商標)WE膨張性マイクロスフェア0.1gをヒマワリ種子油2gに予備分散させる。次いで、ウルトラマリーンブルー0.5g、およびPG−ヒドロキシエチルセルロースステアリルジモニウムクロリド7.5gを室温で水38.4gに分散させ、油混合物と混合し、第2の混合物(II)を形成する。その後、調製工程は、前記サンプルの手順に従う。得られたゲルビーズは水中に浮くため、その密度は1より小さい。
実施例2の手順に従い、エクスパンセル(EXPANCEL)(登録商標)WE膨張性マイクロスフェアをヒマワリ油に予備分散させる。0.12%、0.08%、0.06%、0.04%、0.02%、および0.00%の各アリコートのエクスパンセル(EXPANCEL)(登録商標)膨張性マイクロスフェアを使用して、ゲルビーズを調製する。
エクスパンセル(EXPANCEL)(登録商標)WE膨張性マイクロスフェア0.1gをヒマワリ種子油2gに予備分散させる。次いで、ウルトラマリーンブルー0.5g、およびポリクオタニウム11を7.5g、室温で水38.4gに分散させ、油混合物と混合して、第2の混合物(II)を形成する。その後、調製工程は、前記サンプルと同じである。これらのゲルビーズは水中に浮くため、その密度は1より小さい。
前記実施例の手順に従い、エクスパンセル(EXPANCEL)WEをヒマワリ種子油に予備分散させる。0.08%、又は0.06%、0.04%、0.02%のエクスパンセル(EXPANCEL)を使用して、ゲルビーズを調製する。
7種類の濃度のスクロース溶液を調製し、各溶液の密度をメルクインデックス(Merck index)に従って測定する。スクロース濃度の異なる溶液にゲルビーズを入れる。溶液中にゲルビーズが均一に分散している場合、ゲルビーズの密度はスクロース溶液の密度と同じである。溶液の密度は以下の通りである。
Claims (45)
- 懸濁液を提供するため、液体媒体中に分散されることが意図された粒子状材料であって、前記粒子状材料が前記液体媒体中に分散可能な複数の粒子を含み、前記粒子がそれぞれ任意に有効剤を含む粒子状材料において、
前記粒子が密度制御され、各粒子が分散性粒子内に効果的な量の中空の粒子状密度低下剤を含み、所望の嵩密度を有する分散性粒子を提供することを特徴とする、粒子状材料。 - 前記密度低下剤の量および密度は、前記分散性粒子が前記液体媒体内に均一で安定に分散されることを可能にするのに十分である、又は、前記液体媒体の密度以下、若しくは約0.8g/ml〜約1g/mlの密度を有する分散性粒子を提供するのに十分であることを特徴とする、請求項1に記載の粒子状材料。
- 前記分散性粒子が前記液体媒体中で視認可能であり、任意に、粒度が少なくとも0.1mmであり、前記分散性粒子の密度は、少なくとも1ヶ月間、ほぼ室温で静置するとき、前記分散性粒子が前記液体媒体中で均一な分散状態を維持できるような密度であることを特徴とする、請求項1に記載の粒子状材料。
- 前記粒子状材料がゲルビーズを含むことを特徴とする、請求項1に記載の粒子状材料。
- 前記粒子状材料がゲルビーズを含むことを特徴とする、請求項2に記載の粒子状材料。
- 前記ゲルビーズが、意図された液体媒体中における視認性、透明で着色された外観、透明で着色された外観と意図された液体媒体中における透明性からなる群から選択される視覚的特性を有することを特徴とする、請求項2に記載のゲルビーズ。
- 前記ゲルビーズが、哺乳類の皮膚、毛髪、爪、口腔、又は他の体腔に局所適用することを意図された化粧料材料又は製薬材料を構成する、又はそのような材料となることを特徴とする、請求項2に記載のゲルビーズ。
- 前記ゲルビーズの水に対する密度が1.0に近いことを特徴とする、請求項6又は7に記載のゲルビーズ。
- 前記ゲルビーズの平均直径又は他の最大寸法が、約0.1mm〜約10mm、および約0.5mm〜約3mmからなる群から選択される範囲にあることを特徴とする、請求項6又は7に記載のゲルビーズ。
- 前記ゲルビーズが、アガー、合成ポリマー及びコポリマー、天然ポリマー、植物由来のゲル、ビニルポリマー、アクリルアミドポリマー、多糖類、蛋白質、およびカーボポールからなる群から選択される材料を含むことを特徴とする、請求項6、7又は9に記載のゲルビーズ。
- 前記密度低下剤が、中空の内部を内包するポリマーシェルを有する中空のマイクロスフェアを含むことを特徴とする、請求項6、7、9又は10に記載のゲルビーズ。
- 前記密度低下剤が、中空の内部を内包するポリマーシェルを有する熱膨張性マイクロスフェアを含むことを特徴とする、請求項6、7、9又は10に記載のゲルビーズ。
- 前記密度低下剤の量が、前記ゲルビーズの約0.02重量%〜約0.1重量%の範囲であることを特徴とする、請求項6、7、9又は10に記載のゲルビーズ。
- 前記密度低下剤の密度が、約0.03〜0.06g/ccであることを特徴とする、請求項13に記載のゲルビーズ。
- 前記有効剤が、抗酸化剤、植物由来ポリフェノール、プロシアニジンオリゴマー、フリーラジカル捕捉剤、局所活性酵素、抗菌剤、グルコースオキシダーゼ、抗酸化剤、スーパーオキシドジスムターゼ、蛋白質分解酵素、ブロメライン、DNA修復酵素、剥離性レチノイド、レチノール、レチノールエステル、酢酸レチノール、パルミチン酸ビタミンA、精製植物抽出物、植物蛋白質、ホワイトニング剤、アルブチン、必須脂肪酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸、コラーゲン、エラスチン、ケラチン、保湿剤、ヒアルロン酸、グリコサミノグリカン、紫外線フィルター、紫外線吸収剤、コーティングされた又はコーティングされていない有機又は無機顔料、酸化チタン、酸化亜鉛、および酸化鉄、メラニン、セピアインク抽出物、着色剤、染料、および香料からなる群から選択されることを特徴とする、請求項6、7、9、10、13又は14に記載のゲルビーズ。
- 前記ゲルビーズが、前記ゲルビーズ中に分散される拘束ポリマーを含むことを特徴とする、請求項15に記載のゲルビーズ。
- 前記拘束ポリマーは、分子量が少なくとも50,000ダルトンで、前記ゲルから前記拘束ポリマーが出て行くことを防止するのに効果的であり、前記ゲルビーズ内に保持するため、前記有効剤を前記拘束ポリマーに結合させる保持基を有し、効果的な量の有効剤を送達するのに効果的な割合で存在し、前記有効剤を保持する保持基を有する又はそれが付与された、ポリクオタニウム11、ポリクオタニウム24、ラウルジモニウムヒドロキシエチルセルロース、ココジモニウムヒドロキシエチルセルロース、ステアルジモニウムヒドロキシエチルセルロース、第四級アンモニウム置換水溶性多糖類、アルキル第四級セルロース、およびポリペプチドからなる群から選択されることを特徴とする、請求項16に記載のゲルビーズ。
- 前記粒子状材料が、請求項1、2、3、4又は5に記載の材料であることを特徴とする、液体媒体中に分散される粒子状材料を含む懸濁液。
- 前記ゲルビーズが請求項6、7、9、10、13、14、15又は17に記載のゲルビーズであることを特徴とする、液体媒体中に分散されるゲルビーズを含む懸濁液。
- 前記液体媒体が、水性媒体、油媒体、シリコーン媒体、又は親油性媒体を含み、前記液体媒体が任意に透明であることを特徴とする、請求項19に記載の懸濁液。
- 前記液体媒体の密度が約1.0g/ml又は約1.2g/ml未満であることを特徴とする、請求項20に記載の懸濁液。
- 前記ゲルビーズおよび前記液体媒体の屈折率は、前記分散性粒子が前記液体媒体中で明瞭に視認可能であるように、互いに十分に異なることを特徴とする、請求項20に記載の懸濁液。
- 前記懸濁液がヒト又は他の哺乳類への適用、又はヒト又は他の哺乳類による摂取に好適であることを特徴とする、請求項19に記載の懸濁液。
- 前記懸濁液が、化粧料、製薬、又は食物を構成することを特徴とする、請求項19に記載の懸濁液。
- 前記懸濁液が、化粧料又は製薬を構成し、ローション、クリーム、又はゲルであることを特徴とする、請求項19に記載の懸濁液。
- 請求項5に記載の密度制御されたビーズの調製方法であり、前記ゲルビーズが高温で液体のビーズ材料で形成され、前記方法が、高温でビーズ材料成分を混和する工程、得られる混合物を液滴又は小滴に形成する工程、および前記液滴又は小滴を冷却してビーズを形成する工程を含み、
ビーズ材料成分として、所望のゲルビーズ密度を提供するのに十分な量の中空の粒子状密度制御剤を含むことを特徴とする方法。 - a)ゲル化剤を溶解させるのに十分な第1の温度に加熱された水に水溶性ゲル化剤(任意にアガー)を、前記高温よりも低い温度でゲルを形成するのに効果的なゲル対水の割合で溶解させ、第1の混合物を形成する要素、
b)室温で水又は油に密度制御剤を分散させ、第2の混合物を形成する要素、
c)前記第2の混合物を前記第1の混合物に添加して第3の混合物を形成した後、前記第3の混合物を前記第1の混合物のゲル化点より高い中間の温度に冷却する要素、および
d)前記冷却された第3の混合物を針を通して放出し、液滴を形成する要素、および
e)前記第1の混合物のゲル化点より低い温度に維持された疎水性の液体に前記液滴を曝露させ、それによって、前記液滴を、前記密度低下剤が組み込まれたゲルビーズに形成する要素、
を含むことを特徴とする、請求項26に記載の方法。 - 前記ゲルビーズの平均粒径が、約0.1mm〜10mmであることを特徴とする、請求項29に記載の方法。
- 前記第1の温度が約90℃であることを特徴とすることを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 水溶性拘束ポリマーが前記ゲルビーズ内に含まれることを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 前記第2の混合物を前記第3の混合物に添加する前に、有効剤が前記第2の混合物に添加されることを特徴とする、請求項30に記載の方法。
- 前記拘束ポリマーは、分子量が少なくとも50,000ダルトンで、前記ゲルから前記拘束ポリマーが出て行くことを防止するのに効果的であり、前記ゲルビーズ内に保持するため、前記有効剤を前記拘束ポリマーに結合させる保持基を有し、効果的な量の有効剤を送達するのに効果的な割合で存在し、前記有効剤を保持する保持基を有する又はそれが付与された、ポリクオタニウム11、ポリクオタニウム24、ラウルジモニウムヒドロキシエチルセルロース、ココジモニウムヒドロキシエチルセルロース、ステアルジモニウムヒドロキシエチルセルロース、第四級アンモニウム置換水溶性多糖類、アルキル第四級セルロース、およびポリペプチドからなる群から選択されることを特徴とする、請求項31に記載の方法。
- 前記ゲル粒子が皮膚上で手で圧潰でき、前記ゲル粒子の表面積を増大させて、前記拘束ポリマーを局所体表面に曝露させ、前記有効剤を放出することを特徴とする、請求項32に記載の方法。
- 前記拘束ポリマーが前記ゲル粒子の約0.2%〜約7.5%を構成することを特徴とする、請求項32に記載の方法。
- 前記中間の温度が約45℃であることを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 前記密度制御剤が油中に予備分散されることを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 有効剤を前記ゲルビーズ材料成分と混和する工程を含み、それによって前記有効剤が前記ゲルビーズ中に組み込まれることを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 前記密度制御剤が熱膨張性マイクロスフェアを含むことを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 顔料を水に予備分散させる工程、および、前記第2の混合物を前記第3の混合物に添加する前に、前記予備分散された顔料を前記第2の混合物と混合する工程を含むことを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 前記ゲル化剤が、前記ゲル粒子の約1.5%を構成することを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 前記密度制御剤が、前記ゲル粒子の約0.01%〜約5%を構成することを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 前記密度制御剤が、前記ゲル粒子の約0.02%〜約0.1%を構成することを特徴とする、請求項27に記載の方法。
- 局所適用される有効剤のための保護化粧料粒子状ゲル送達系であって、前記送達系は平均サイズ0.1mm〜10mmの離散した自己支持型ゲル粒子を含み、前記ゲル粒子は25℃で水に不溶性であり、
a)密度を有する液体媒体、および
b)前記液体媒体中に分散される複数のゲル粒子、
で形成される送達系において、前記送達系は、
c)密度制御された粒子を形成するため、前記ゲル粒子内に分散される効果的な量の中空の粒子状密度低下剤であって、前記ゲル粒子の密度を制御する、密度低下剤、
を含むことを特徴とする送達系。 - ヒトの化粧料、食物、又は製薬用に好適な密度制御されたゲルビーズ懸濁液であって、前記懸濁液が、
a)透明な液体媒体、および
b)前記液体媒体中に分散される視認可能な複数のゲルビーズであって、任意に着色されたゲルビーズ、
を含む懸濁液において、前記ゲルビーズ懸濁液が、
c)前記液体媒体中における前記ゲルビーズの重力移動を防止するのに効果的な量で前記ゲルビーズに入っている中空の粒子状密度低下剤、
を含むことを特徴とするゲルビーズ懸濁液。 - ヒトの化粧料、食物、又は製薬用に好適な懸濁液を提供するため、透明な液体媒体中に分散されるのに好適な、密度制御されたビーズであって、前記ゲルビーズが構造ビーズ材料を含むビーズにおいて、
前記密度制御されたビーズが、前記液体媒体中における前記ゲルビーズの重力移動を防止するのに効果的な量で、前記ゲルビーズ内に中空の粒子状密度低下剤を含むことを特徴とする密度制御されたビーズ。
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