JP2006131589A - アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ティートリーオイルを有効成分として含有するアセチルコリンエステラーゼ阻害剤等に関する。
【選択図】なし
Description
Weinstock M.: Neurodegeneration, 4, pp.349-356, 1995 Miyazawa M.: Nat. Prod. Lett., 15, pp.205-210, 2001 Laakso P. V. Proc. 25 th Congr. Pharm. Sci. 1965; pp485-492 Altman P. M. Aust, J. Pharm. Sci. 1988; pp276-278
また、本発明のAchE阻害剤は、アロマテラピー用エッセンシャルオイルとして用いた場合、他の天然植物精油と混合して用いることもできる。また、該アロマテラピー用エッセンシャルオイルを所定の場所に撒布、拡散して、吸入し得る形態で使用することもできる。該オイルは、拡散器(ディフューザー)等を用いて撒布、拡散してもよい。撒布・拡散場所としては、例えば、家庭の部屋内、ホテルの部屋、会議室、病室の他、人の集まる催し物会場、休憩広場、各種リラクゼーション施設等に撒布することができる。特に、老人性痴呆症の患者が生活する病院、施設などで用いることが好ましい。
(1)ティートリーオイル(山本香料株式会社製)を下記の表1の条件でGC−MSを用いて成分検索を行ったところ、モノテルペンの炭化水素化合物が主な構成成分であることが分かった(表2)。
(3)まず、精油と、精油をカラムクロマトグラフィーで分画して得られた極性の低い炭化水素分画及び極性の高い含酸素分画の酵素阻害試験の結果を、表3及び図2に示す。精油は強い阻害活性を示し、50%阻害濃度であるIC50値は51.2μg/mLであった。また、炭化水素分画及び含酸素分画の阻害活性は、いずれもティートリーオイルの阻害活性には及ばなかった。
(5)次に、ティートリーオイルの酵素阻害形式を検討した。方法は、速度論法に汎用される、Lineweaver-Burk plot法及びDixon plot法を用いた。その結果を表4に示す。
(1)植物の精油に含まれる17種の双環性モノテルペノイドについて、実施例1(2)と同様にしてAChE阻害試験を行った。その結果を、表5に示す。
Claims (12)
- ティートリーオイルを有効成分として含有するアセチルコリンエステラーゼ阻害剤。
- テルピネン−4−オール、γ−テルピネン、α−テルピネン、p−シメン及び1,8−シネオールを有効成分として含有するアセチルコリンエステラーゼ阻害剤。
- テルピネン−4−オール30〜40重量部、γ−テルピネン15〜25重量部、α−テルピネン4〜12重量部、p−シメン3〜11重量部及び1,8−シネオール2〜6重量部を含有する請求項2に記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤。
- 1−メチルシクロヘキセン骨格を有しヘテロ原子を含まないビシクロモノテルペンを有効成分として含有するアセチルコリンエステラーゼ阻害剤。
- (+)−2−カレン又は(+)−3−カレンを有効成分として含有する請求項4に記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤。
- ティートリーオイルと1−メチルシクロヘキセン骨格を有しヘテロ原子を含まないビシクロモノテルペンとを有効成分として含有するアセチルコリンエステラーゼ阻害剤。
- 請求項1〜6のいずれかに記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含有する老人性痴呆症の予防又は治療薬。
- 請求項1〜6のいずれかに記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含有するアルツハイマー型痴呆症の予防又は治療薬。
- 老人性痴呆症の予防薬又は治療薬の製造のための請求項1〜6のいずれかに記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤の使用。
- 老人性痴呆症の患者に、製剤学的有効量の請求項1〜6のいずれかに記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を投与することを特徴とする老人性痴呆症の予防又は治療方法。
- 請求項1〜6のいずれかに記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含有する芳香剤。
- 請求項1〜6のいずれかに記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含有するアロマテラピー用エッセンシャルオイル。
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