JP5980292B2 - β−セクレターゼ阻害剤及びアセチルコリンエステラーゼ阻害剤 - Google Patents
β−セクレターゼ阻害剤及びアセチルコリンエステラーゼ阻害剤 Download PDFInfo
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Description
項1. 抑肝散又は甘草の揮発性油を有効成分として含有するβ−セクレターゼ阻害剤。
項2. 前記揮発性油が、含酸素フラクションである、上記項1に記載のβ−セクレターゼ阻害剤。
項3. 前記含酸素フラクションが、ペオノール、シンナムアルデヒド、メチルオイゲノール、及び3,4,5−トリメトキシトルエンからなる群から選択される少なくとも1種を含む、上記項2に記載のβ−セクレターゼ阻害剤。
項4. 抑肝散、当帰又は釣藤鈎の揮発性油を有効成分として含有するアセチルコリンエステラーゼ阻害剤。
項5. 当帰の揮発性油と釣藤鈎の揮発性油との1:1混合物を有効成分として含有するアセチルコリンエステラーゼ阻害剤。
項6. 上記項1〜3のいずれかに記載のβ−セクレターゼ阻害剤又は上記項4若しくは5に記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含有する老人性痴呆症の予防又は治療薬。
項7. 上記項1〜3のいずれかに記載のβ−セクレターゼ阻害剤又は上記項4若しくは5に記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含有するアルツハイマー型痴呆症の予防又は治療薬。
項8. 上記項1〜3のいずれかに記載のβ−セクレターゼ阻害剤又は上記項4若しくは5に記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含有する芳香剤。
項9. 上記項1〜3のいずれかに記載のβ−セクレターゼ阻害剤又は上記項4若しくは5に記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含有するアロマテラピー用エッセンシャルオイル。
項10. 上記項1〜3のいずれかに記載のβ−セクレターゼ阻害剤又は上記項4若しくは5に記載のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤からなる食品添加剤。
当帰(トウキ):3.0
釣藤鈎(チョウトウコウ):3.0
川きゅう(センキュウ):3.0
白朮(ビャクジュツ):4.0
茯苓(ブクリョウ):4.0
柴胡 (サイコ):2.0
甘草(カンゾウ):1.5
抑肝散からの揮発性油の抽出は、図1に従って行った。なお、減圧濃縮は、ロータリーエバポレーターを用いた。抑肝散(高砂薬業株式会社製)(200g)をLikens-Nickerson型装置を用いて3時間水蒸気蒸留を行うことにより、揮発性油(0.82g)を得た。この揮発性油を、図1に従い、シリカゲルカラムクロマトグラィー(溶離剤:n−ヘキサン−ジエチルエーテル)に付すことで2つのフラクション(以下、fr.とする)、炭化水素fr.(0.25g)と含酸素fr.(0.57g)とに分画した。
β−セクレターゼ阻害活性を、PanVera社から購入したBACE1(組換えヒトBACE1)アッセイキットを用いて評価した。評価試験は、メーカーが作製したキットの取扱説明書の記載を改変した方法(Jeon S.Y., et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 13: 3905-3908 (2003))に従って行った。以下、簡単に説明する。
セクレターゼ活性(%)=[1−{(S−S0)/(C−C0)}]×100
(式中、Cは60分間のインキュベーション後のコントロール(酵素、バッファー、及び基質)の発光強度を示し、C0は0時におけるコントロールの発光強度を示し、Sはインキュベーション後の試験試料(酵素、試料溶液、及び基質)の発光強度を示し、S0は0時における試料の発光強度を示す)に従って計算した。全データは、3回の試験結果の平均である。
AChE阻害試験は、Bruhmannらによって以前報告された96ウェルのマイクロプレート法(Bruhmann, C.; Marston, A.; Hostettmann, K.; Carrupt, P-A.; Testa, B. Screening of Non-Alkaloidal Natural Compounds as Acetylcholinesterase Inhibitors. Chem. Biodiver. 2004, 1, 819-829)を改良した方法で行った。以下、簡単に説明する。ウェルに20μlのAChE溶液(0.01Mリン酸緩衝液中に0.037unit/mL、pH7.4)、200μlの発色剤(5,5’−ジチオビス(2−ニトロベンゾイックアシッド;DTNB)(0.1Mリン酸緩衝液中に0.15mM、pH7.4)、及び20μlの阻害剤(試料)メタノール溶液を添加した。コントロールウェルには、阻害剤の代わりにメタノールを加えた。各ウェル中の内容物を混合し、室温で、15分間プレインキュベーションした後、30μlの基質(アセチルチオコリン アイオダイド;ATC)水溶液(最終濃度:0.05−0.25mM)を加え、15分間インキュベーションした。その後、AChEによる基質の加水分解反応により生じる黄色に呈色するアニオン(TNB)の405nmにおける吸光度を、マイクロプレートリーダを用いて測定した。AChE活性の阻害(パーセント)は式:
I(%)={(Aコントロール−A試料)/Aコントロール}×100
(式中、「A試料」は試料(阻害剤)を含む反応混合物の吸光度であり、「Aコントロール」は反応コントロール混合物の吸光度を示す)を用いて計算した。シリカゲルカラムクロマトグラフィー各試料について少なくとも3回測定を行い、その平均値を示した。
Claims (3)
- 3,4,5−トリメトキシトルエンを有効成分として含有するβ−セクレターゼ阻害剤(但し、3,4,5−トリメトキシトルエンが抑肝散及び甘草に含まれる場合を除く)。
- 請求項1に記載のβ−セクレターゼ阻害剤を含有する老人性痴呆症の予防又は治療薬。
- 請求項1に記載のβ−セクレターゼ阻害剤を含有するアルツハイマー型痴呆症の予防又は治療薬。
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JP2014211440A JP5980292B2 (ja) | 2014-10-16 | 2014-10-16 | β−セクレターゼ阻害剤及びアセチルコリンエステラーゼ阻害剤 |
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