JP2006124387A - 新規なキノリン、テトラヒドロキナゾリン、及びピリミジン誘導体と、これらを使用することに関連した治療方法 - Google Patents

Abstract

【課題】ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】ＭＣＨ受容体の拮抗薬として働く式（Ｉ）

の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、及びパーキンソン病、てんかんを含めた運動障害、並びに薬物依存など、ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
【選択図】なし

Description

本発明は、ＭＣＨ受容体の拮抗薬として働く化合物と、これらの化合物を薬剤組成物に使用することに関する。

環状ペプチドであるメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）は、オーファンＧタンパク質共役受容体ＳＬＣ−１の内因性リガンドとして同定された。例えば、Ｓｈｉｍｏｍｕｒａ他のＢｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．２６１、６２２〜２６（１９９９）を参照されたい。これらの研究では、ＭＣＨが神経伝達物質／神経調節物質として作用し、食習慣などの種々の行動反応を変化させることが示されている。例えばラットにＭＣＨを注射すると、食物の摂取量が増すことが報告されている。報告によれば、ＭＣＨが欠損している遺伝子改変マウスでは体重の減少及び代謝の増加が見られることが示されている。Ｓａｉｔｏ他のＴＥＭ、ｖｏｌ．１１、２９９（２０００）を参照されたい。したがってこれらの文献は、ＳＣＬ−１発現細胞と相互に作用するＭＣＨ拮抗薬を発見することが、肥満症治療法の開発に有用であることを示している。例えば、Ｓｈｉｍｏｍｕｒａ他のＢｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．２６１、６２２〜２６（１９９９）を参照されたい。

Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）は、共通の構造モチーフを共有する。これら受容体の全ては、２２から２４の疎水性アミノ酸から成る７つの配列を有し、それぞれが膜を貫通する７つのαヘリックスを形成する。第４及び第５の膜貫通ヘリックスは、比較的大きいループを形成するアミノ酸の鎖によって、膜の細胞の外側で接合している。主に親水性のアミノ酸からなる別のより大きいループは、膜の細胞の内側で、第５及び第６の膜貫通ヘリックスを接合する。受容体のカルボキシ末端は細胞内部に在り、アミノ末端は細胞外スペースに在る。第５及び第６のヘリックスを接合するループ、並びにカルボキシ末端は、Ｇタンパク質と相互作用すると考えられる。現在のところ、Ｇｑ、Ｇｓ、Ｇｉ、及びＧｏは、受容体と相互に作用することが可能なタンパク質であると確認されたＧタンパク質である。

生理学的な条件下、ＧＰＣＲは、２つの異なる状態又は立体構造、すなわち「不活性」状態と「活性」状態とが平衡な状態で、細胞膜内に存在する。不活性状態にある受容体は、細胞内情報伝達経路と結合して生物学的応答をもたらすことができない。受容体の立体構造を活性状態に変化させることにより、細胞内情報伝達経路への結合が可能になり、生物学的応答が得られる。

受容体は、内因性リガンド又は外因性作動薬リガンドによって、活性状態に安定化することができる。最近の一連の発見により活性化状態の立体構造を安定化させる、リガンド以外の機序が明らかとなったが、これは受容体のアミノ酸配列の変換のみに限定されるものではない。これらの手法は、受容体とのリガンドの結合の影響をシミュレートすることによって、活性状態の受容体を効果的に安定化する。そのようなリガンド非依存性の手法による安定化は、「構成的受容体活性化」と呼ばれる。これとは対照的に、拮抗薬は、作動薬と同じ部位で競合的に受容体に結合することができるが、活性形態の受容体によって引き起こされた細胞内応答を活性化せず、したがって作動薬による細胞内応答を阻害する。

ある特定の２−アミノキナゾリン誘導体は、ＮＰＹ受容体のサブタイプＹ５に関連した障害及び疾患の治療に効果的であると言われている、ＮＰＹ拮抗薬であることが報告されている。ＰＣＴ特許出願９７／２０８２３を参照されたい。キナゾリン誘導体は、抗腫瘍活性を高めることによって有用であることもわかっている。ＰＣＴ特許出願９２／０７８４４を参照されたい。また、ＭＣＨ受容体に対する拮抗薬活性を有するキノリン誘導体も、これらの特許、すなわちＷＯ０３／０７０２４４、ＷＯ０３／１０５８５０、ＷＯ０３／４５３１３、ＷＯ０３／０４５９２０、及びＷＯ０４／０４７２６で知られている。

ヒトの肥満に関して我々が持つ知識は、最近劇的に進歩している。以前なら、肥満は、魅惑的な食物がある環境下での不適切な摂食の反動と見られていた。肥満の動物モデル、ヒトと動物の両方での生化学的変化、心理社会的及び文化的な要因の複雑な相互作用であってヒトの肥満を受け入れ易くするものについての研究では、このヒトの疾患が多面的でありかつ生物系に深く根差していることを示している。したがって肥満には複数の原因があり、種々のタイプの肥満があることがほぼ確実である。ＭＣＨＲ１拮抗薬は、げっ歯類に対して強力かつ持続的な抗肥満作用があるだけではなく、驚くべき抗うつ及び抗不安作用も有する（Ｂｏｒｏｗｓｋｙ他、ネイチャー・メディシン（Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ）、８，８２５〜８３０、２００２）。ＭＣＨＲ１拮抗薬は、社会性行動や強制水泳試験、超音波発声など、げっ歯類モデルにおいて、抗うつ及び抗不安作用を示すことが報告されている。これらの発見は、ＭＣＨＲ１拮抗薬が、いくつかの原因を持つ肥満患者の治療に有用であることを示している。さらに、ＭＣＨＲ１拮抗薬は肥満症のみならず、うつ病および不安神経症患者の治療にも使用可能と思われる。これらの利点によりＮＰＹ自体が抗不安作用を有するため、不安惹起作用が予測されＮＰＹ受容体拮抗薬とは差別される。

また肥満は慢性疾患と見なされ、長期にわたり治療する可能性があることは、より注目すべき概念である。その意味で、ＭＣＨの欠乏によって食欲が低下し痩せることは、注目に値する（Ｓｈｉｍａｄａ他、ネイチャー（Ｎａｔｕｒｅ）、３９６、６７０〜６７４、１９９８）。これとは対照的に、ＮＰＹ（Ｅｒｉｃｋｓｏｎ他、ネイチャー（Ｎａｔｕｒｅ）、３８１、４１５〜４１８、１９９６）並びにＹ１（Ｐｅｄｒａｚｚｉｎｉ他、ネイチャー・メディシン（Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ）、４、７２２〜７２６、１９９８）及びＹ５受容体（Ｍａｒｓｈ他、ネイチャー・メディシン（Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ）、４、７１８〜７２１、１９９８）が欠損したマウスは、安定な体重を維持し、むしろ肥満になる。上記報告を考慮すると、ＭＣＨＲ１拮抗薬は、肥満患者の長期治療の点で、Ｙ１又はＹ５受容体拮抗薬よりも魅力的である。

カロリー摂取とエネルギー消費のバランスがとれていないことによる肥満症は、実験動物及びヒトにおけるインスリン抵抗性及び糖尿病と深い関係がある。しかし、肥満−糖尿病症候群に関与する分子メカニズムは明らかではない。肥満症の発生の初期段階では、インスリンの分泌を増大させることによってインスリン抵抗性のバランスをとり、患者が高血糖症になるのを予防する（Ｌｅ Ｓｔｕｎｆｆ他、Ｄｉａｂｅｔｅｓ ４３、６９６〜７０２（１９８９））。しかし、数十年後にはβ細胞の機能が低下し、肥満人口の約２０％が非インスリン依存型糖尿病を発症する（Ｐｅｄｅｒｓｏｎ，Ｐ．Ｄｉａｂ．Ｍｅｔａｂ．Ｒｅｖ．５、５０５〜５０９（１９８９）及び（Ｂｒａｎｃａｔｉ，Ｆ．Ｌ．他、Ａｒｃｈ．Ｉｎｔｅｒｎ．Ｍｅｄ．１５９、９５７〜９６３（１９９９））。現代社会ではその罹患率が高いとすると、肥満症はＮＩＤＤＭの最も危険な要因になる（Ｈｉｌｌ，Ｊ．Ｏ．他、サイエンス（Ｓｃｉｅｎｃｅ）２８０、１３７１〜１３７４（１９９８））。しかし、脂肪の蓄積に応答して患者の一部にインスリン分泌の変化が生じる要因は、依然としてわからない。

過体重又は肥満に分類されるかどうかは、一般に、体重（ｋｇ）を身長の２乗（ｍ^２）で割ることによって計算された肥満指数（ＢＭＩ）に基づいて決定される。したがってＢＭＩの単位はｋｇ／ｍ^２であり、人生の１０年ごとに最小死亡率に関連したＢＭＩ範囲を計算することが可能である。過体重は、２５〜３０ｋｇ／ｍ^２の範囲内のＢＭＩと定義され、肥満はＢＭＩが３０ｋｇ／ｍ^２を超える場合である（以下の表参照）。この定義では、脂肪（脂肪組織）に対して筋肉である身体質量の割合を考慮していない点が問題である。これを明らかにするため、肥満症は、体脂肪含量に基づいて定義することもでき、男性と女性でそれぞれ２５％と３０％を超えると肥満症と定義される。

ＢＭＩが高くなると、他の危険因子とは無関係に、様々な原因で死亡する危険性が高くなる。肥満に伴う最も一般的な疾患は、心臓血管疾患（特に高血圧症）、糖尿病（肥満症では糖尿病が発症し易くなる）、胆嚢疾患（特に癌）、及び生殖疾患である。調査では、緩やかな体重の減少であっても、冠状動脈性心疾患が発症する危険性を著しく低下させるのに見合うことが示された。

抗肥満薬として市場に出ている化合物には、Ｏｒｌｉｓｔａｔ（ＸＥＮＩＣＡＬ（商標））及びＳｉｂｕｔｒａｍｉｎｅが含まれる。Ｏｒｌｉｓｔａｔ（リパーゼ阻害剤）は、脂肪の吸収を直接阻害し、下痢などの不愉快な（しかし比較的害のない）副作用を高い率で発生させる傾向がある。Ｓｉｂｔｒａｍｉｎｅ（混合５−ＨＴ／ノルアドレナリン再取込み阻害剤）は、一部の患者で血圧及び心拍数を上昇させる可能性がある。セロトニン遊離薬／再取込み阻害剤フェンフルラミン（Ｐｏｎｄｉｍｉｎ（商標））及びデキスフェンフルラミン（Ｒｅｄｕｘ（商標））は、長期間（６ヵ月を超える）にわたって摂食量及び体重を低下させることが報告されている。しかしどちらの製品も、その使用に付随して生じる心臓弁の異常に関し、予備的な証拠が報告された後に市場から撤回された。したがって、より安全な抗肥満薬の開発が求められている。

肥満症は、心臓血管疾患の発症の危険性も著しく増大させる。冠血流不全、アテローム疾患、及び心不全は、肥満症によって引き起こされる心臓血管合併症の最たるものである。全人口が理想的な体重である場合、冠血流不全の危険性は２５％低下し、心不全及び脳血管発作の危険性は３５％低下することが予測される。冠状疾患の発生率は、３０％過体重の５０才未満の被験者で２倍になる。糖尿病患者は、その寿命が３０％短くなるという事実に直面している。４５才を過ぎると、糖尿病に罹っている人は、糖尿病に罹っていない人よりも重篤な心疾患に罹る割合が約３倍になり、脳卒中に罹る人が最高で５倍になる。これらの発見は、ＮＩＤＤＭ及び冠状動脈性心疾患に関する危険因子と、肥満予防に基づくこれらの状態の予防に基づいてこれらの状態を予防するための、一体化した手法の潜在的な価値との相互関係を強調している（Ｐｅｒｒｙ，Ｉ．Ｊ．他、ＢＭＪ ３１０、５６０〜５６４（１９９５））。

過体重の子供及び青年の数が増えている。全ての過体重の子供が必ず過体重の大人になるとは限らないが、子供時代に肥満になる率が高くなると、その現象は、成年期での肥満の発生率が高くなる形で反映され易い。現在の成人人口における肥満症罹患率が高く、また将来国民がさらに肥満になる可能性があるので、この疾患の健康の意味合いを再度検討する必要がある。肥満症の健康の意味合い（Ｈｅａｌｔｈ Ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｏｂｅｓｉｔｙ）、ＮＩＨ Ｃｏｎｓｅｎｓ．Ｓｔａｔｅｍｅｎｔ Ｏｎｌｉｎｅ １９８５ ２月 １１〜１３；５（９）：１〜７を参照されたい。

「臨床上の肥満」とは、除脂肪体重に対する過剰な体脂肪の尺度であり、理想体重よりも２０％を超えて高い体重と定義される。最近の推定では、米国における成人２人のうち１人が臨床上肥満であり、過去１０年間で２５％を超えて増大した（Ｆｌｅｇａｌ Ｍ．Ｄ．他、２２ Ｉｎｔ．Ｊ．Ｏｂｅｓ．Ｒｅｌａｔ．Ｍｅｔａｂ．Ｄｉｓｏｒ．３９（１９９８））。過体重状態と臨床上の肥満は共に、世界的に主要な健康上の問題であるが、その理由は、特に臨床上の肥満の場合、しばしば数多くの合併症、すなわち高血圧症及びＩＩ型糖尿病を伴い、これが冠状動脈疾患、脳卒中、糖尿病の後期合併症、及び早死にの原因になる可能性があるからである（例えば、Ｎｉｓｈｉｎａ Ｐ．Ｍ．他、４３ Ｍｅｔａｂ．５５４（１９９４）参照）。

肥満の根底にある病因的メカニズムは、さらに明らかにする必要があるが、そのようなメカニズムの正味の作用によって、エネルギーの摂取とエネルギーの消費とのバランスがくずれる。遺伝的要因と環境的要因は共に、肥満の病因に関与する可能性がある。これらには、過剰なカロリー摂取、身体活動の低下、代謝及び内分泌の異常が含まれる。

薬剤による過体重状態及び臨床上の肥満の治療は、状態そのものに関して重要であるだけではなく、例えば臨床上の肥満に伴うその他の疾患を予防することができる点、並びに過体重又は臨床上肥満であり体重を大幅に減らさなければならない人が「自己」に対して前向きな気持ちを高めることが可能になる点に関しても重要である。前述の考察から、そのような障害の治療の助けにある化合物は、研究及び臨床医学の両方に役立ちかつ進歩をもたらすことが明らかである。本発明は、これら並びにその他の重要な目標を対象とする。

本発明は、本明細書でＭＣＨと呼ばれるＧＰＣＲに結合してその活性を調節する化合物と、その使用に注目する。本明細書で使用するＭＣＨという用語には、ジーンバンク（ＧｅｎｅＢａｎｋ）受入れ番号ＮＭ＿００５２９７に見られるヒト配列、自然発生的な対立変種、哺乳動物の相同分子種、生物学的に活性な断片、及びそれらの組換え変異体が含まれる。

本発明の一態様は、式（Ｉ）で表されるある種の置換された複素環式の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物に関する：

［式中、
Ｑは、

であり、
Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・炭素環式アリール、
・・ヘテロシクリル、及び
・・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ、
・カルボシクリルオキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・ニトロ、
・・シアノ、
・・アミノ、
・・炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、
・・・カルボキシ、
・・・オキソ、
・・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・・炭素環式アリールカルボニルアミノ、及び
・・・ハロゲンで置換された炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・ニトロ、
・・シアノ、
・・アミノ、
・・炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・置換ヘテロシクリル−エチリデンアミノオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
・・シアノ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
・・シアノ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・ニトロ、
・・シアノ、
・・アミノ、
・・炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−炭素環式アリールアミノ：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・ニトロ、
・・シアノ、
・・アミノ、
・・炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・モノ−ヘテロシクリルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−ヘテロシクリルアミノ：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・ニトロ、
・・シアノ、
・・アミノ、
・・炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・ジ−ヘテロシクリルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−ヘテロシクリルアミノ：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・ニトロ、
・・シアノ、
・・アミノ、
・・炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、及び
・・・カルボキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルカルボニルアミノ：
・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・・炭素環式アリールカルボニルアミノ、及び
・・ヘテロシクリル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・ヘテロシクリルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ：
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・・炭素環式アリール、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・・ハロゲン、及び
・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールチオ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールスルフィニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルチオ：
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・シアノ、
・・ニトロ、
・・アミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、
・・・カルボキシ、
・・・カルバモイル、
・・・オキソ、
・・・炭素環式アリール、
・・・ヘテロシクリル、
・・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
・・・・ハロゲン、
・・・・ニトロ、
・・・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−炭素環式アリールアミノ：
・・・・ハロゲン、
・・・・ニトロ、
・・・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・・ハロゲン、及び
・・・炭素環式アリール、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル：
・・・ハロゲン、
・・・ニトロ、
・・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル：
・・・ハロゲン、
・・・ニトロ、
・・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・メルカプト、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・シアノ、
・・ニトロ、
・・アミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、
・・・カルボキシ、及び
・・・カルバモイル、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜８アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜８アルケニル：
・ハロゲン、
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ヒドロキシ、
・・オキソ、及び
・・炭素環式アリール、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・炭素環式アリール、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｖ）Ｃ_３〜６シクロアルケニル、及び
Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルケニル、
（ｖｉ）カルボシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・ヒドロキシ、及び
・ニトロ、
（ｖｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・オキソ、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ−Ｎ−オキシ、
・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ−Ｎ−オキシ、
・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・・カルボシクリルイミノ、
・・炭素環式アリールで置換されたカルボシクリルイミノ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・炭素環式アリール、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・・ハロゲン、
・・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・ヘテロシクリル、及び
・・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、
・Ｃ_２〜５アルケニル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
・Ｃ_１〜９アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜９アルコキシ：
・・ヒドロキシ、
・・ハロゲン、
・・カルボキシ、
・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
・・ヘテロシクリル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・・ハロゲン、
・・・ヘテロシクリル、及び
・・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・・・ハロゲン、
・・・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・シアノ、
・・ニトロ、
・・アミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、
・・・カルボキシ、及び
・・・カルバモイル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・シアノ、
・・ニトロ、
・・アミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、
・・・カルボキシ、及び
・・・カルバモイル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・（炭素環式アリール）Ｓ（Ｏ）_２Ｏ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・アミノ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・炭素環式アリールアゾ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールチオ：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・シアノ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・アミノスルホニル、
・ヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ヘテロシクリルスルホニル、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・Ｃ_１〜７アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜７アルキル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
（ｖｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・シアノ、
・ニトロ、
・アミノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・オキソ、
・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・・ハロゲン、及び
・・・ニトロ、
・・ヘテロシクリル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・・ハロゲン、
・・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・シアノ、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・アミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、
・・・カルボキシ、及び
・・・カルバモイル、
・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、
・・Ｃ_２〜５アルキニル、
・・カルボキシ、
・・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・・モノ−Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノカルボニル、
・・ジ−Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノカルボニル、
・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニルアミノ、
・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニルアミノ、
・・モノ−Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、
・・ジ−Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルスルフィニル、
・・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルスルホニル、
・ヘテロシクリルオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・ヒドロキシ、
・・カルボキシ、
・・カルバモイル、
・・シアノ、
・・アミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・ハロゲン、
・・・ヒドロキシ、
・・・カルボキシ、及び
・・・カルバモイル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
・ヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルフィニル、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル；
Ｒ_２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、Ｃ_１〜５アルキル、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルボキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルバモイルで置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、−ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＮＨＢｏｃ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）、モルホリノ、４−アセチル−ピペラジル、又は４−フェニル−ピペラジルからなる群から選択され、
Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、又はＣ_１〜５アルキルであり：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・アミノ、
・−ＮＨＢｏｃ，
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・−ＳＯ_２ＮＨ_２，
・ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、炭素環式アリール、炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・式（Ｖ）の基：

ここで、Ｂｏｃは、カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルであり、Ｇは、Ｃ_１〜５アルキル又は以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルであり：
・炭素環式アリール、
・ハロゲン化炭素環式アリール、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール；
又はＱが式（ＩＩ）であり、Ｙが単結合若しくは−ＣＨ_２−であるとき、Ｒ_２は、メチルアミノ若しくはジメチルアミノであり；
各Ｔは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜５アルキル、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルボキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルバモイルで置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_２〜５アルケニル、Ｃ_２〜５アルキニル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、炭素環式アリール、ヘテロシクリル、及び−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から独立に選択され；
ｐは、０、１、２、３、４、又は５であり；
Ｌは、式（ＶＩ）から（ＸＸＩ）からなる群から選択され：

式中、Ｒ_３及びＲ_４は、独立に水素又はＣ_１〜５アルキルであり；Ａ及びＢは、独立に単結合、−ＣＨ_２−、又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
並びに
Ｙは、
（ｉ）Ｌが式（ＶＩ）から（ＸＩＩＩ）からなる群から選択されるとき、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、単結合、若しくは−ＣＨ_２−；又は
（ｉｉ）Ｌが式（ＸＩＶ）から（ＸＸＩ）からなる群から選択されるとき、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、若しくは−ＯＣ（Ｏ）−を表わし、
ここで、Ｒ_５は水素若しくはＣ_１〜５アルキルであり、又はＹが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であるとき、Ｒ_５及びＲ_１はそれらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成し；
炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、アントラニル、フェナントリル、又はビフェニルであり；
カルボシクリルは、１０，１１−ジヒドロ−５−オキソ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプチル、１−オキソ−インダニル、７，７−ジメチル−２−オキソ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−フルオレニル、アセナフチル、アントラキノニル、Ｃ−フルオレン−９−イリデン、インダニル、インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、又はビシクロ［２．２．１］ヘプテニルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル、１，３−ジオキソラニル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジル、１Ｈ−ピロリル、１−オキソ−３Ｈ−イソベンゾフラニル、２，２’，５’，２’’−テルチオフェニル、２，２’−ビチオフェニル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ピロリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、４Ｈ−ベンゾピラニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９，１０，１０−トリオキソ−チオキサンテニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、シンノリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、オキソラニル、ピペラジル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾロ［５，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリジル、チアゾリル、チエニル、チオラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、テトラヒドロ−チエニル、又はベンゾフラニルであり；及び
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである］。

本発明の一態様は、薬剤として許容可能な担体と合わせて本明細書に記載される少なくとも１つの化合物を含んだ薬剤組成物に関する。

本発明の一態様は、記憶機能の向上、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレスを含めた精神障害、認識障害、注意欠陥障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存を予防し又は治療する方法に関し、前記状態に罹患した個体に対して本明細書に記載される治療上有効な量の化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一態様は、摂食障害、肥満、又は肥満に関係する障害を予防し又は治療する方法に関し、その状態に罹患した個体に対して本明細書に記載される治療上有効な量の化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一態様は、不安症、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんを予防し又は治療する方法に関し、その状態に罹患した個体に対して本明細書に記載される治療上有効な量の化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一態様は、治療によって人体又は動物体を治療する方法に用いられる、本明細書に記載される本発明の化合物、又はその薬剤組成物に関する。

本発明の一態様は、治療によって人体又は動物体の摂食障害、肥満、又は肥満に関係する障害を予防し又は治療する方法に用いられる、本明細書に記載する本発明の化合物、又はその薬剤組成物に関する。

本発明の一態様は、治療によって人体又は動物体の不安症、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんを予防し又は治療する方法に用いられる、本明細書に記載する本発明の化合物、又はその薬剤組成物に関する。

本発明の一態様は、摂食障害、肥満、又は肥満に関係する障害の予防又は治療に用いられる薬物を製造するための、本明細書に記載される本発明の化合物に関する。

本発明の一態様は、不安症、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんの予防又は治療に使用される薬物を製造するための、本明細書に記載される本発明の化合物に関する。

本発明の一態様は、個体の摂食量を低下させる方法に関し、その個体に、治療上有効な量の本明細書に記載する化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一態様は、個体を満腹にさせる方法に関し、前記個体に、治療上有効な量の本明細書に記載する化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一態様は、個体の体重増加を制御し又は低下させる方法に関し、前記個体に、治療上有効な量の本明細書に記載する化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一態様は、個体のＭＣＨ受容体を調節する方法に関し、受容体を、本明細書に記載する化合物に接触させることを含む。いくつかの実施形態では、その化合物は拮抗薬である。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節は、摂食障害、肥満、又は肥満に関係する障害を予防し又は治療することを目的とする。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節により、個体の摂食量を低下させる。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節により、個体を満腹にさせる。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節により、個体の体重増加を制御し又は低下させる。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節は、不安症、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんの予防又は治療を目的とする。

いくつかの実施形態で、個体は哺乳動物である。

いくつかの実施形態で、哺乳動物はヒトである。

いくつかの実施形態で、ヒトの肥満指数は約１８．５から約４５である。いくつかの実施形態で、ヒトの肥満指数は約２５から約４５である。いくつかの実施形態で、ヒトの肥満指数は約３０から約４５である。いくつかの実施形態で、ヒトの肥満指数は約３５から約４５である。

本発明の一態様は、本明細書に記載する化合物と、薬剤として許容可能な担体とを混合することを含む、薬剤組成物の生成方法に関する。

本願は、２００３年３月３１日出願の米国仮特許出願第６０／４５８，５３０号；２００３年８月１９日出願の同第６０／４９５，９１１号；２００３年１０月９日出願の同第６０／５１０，１８６号；２００３年１２月１６日出願の同第６０／５３０，３６０号の優先権を主張するものであり、これら全てに関し、その全体を参照により本明細書に援用する。

本発明の一態様は、式（Ｉ）で表される、ある特定の置換複素環式化合物、

又はその薬剤として許容可能な塩、水和物、又は溶媒和化合物に関し、ただしＱ、Ｌ、Ｙ、及びＲ_１は、本明細書で既に述べたものかつ以下に述べるものと同様である。

明確にするために個別の実施形態に即して記述している本発明のある特定の特徴は、組み合わせて単一の実施形態においても提供できることが理解される。逆に、簡略のため単一の実施形態に即して記述している本発明の様々な特徴は、個々に又は適当なより小さい組合せに分けて提供することもできる。

本発明のいくつかの実施形態で、Ｒ_２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルボキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルバモイルで置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、−ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＮＨＢｏｃ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）、モルホリノ、４−アセチル−ピペラジル、又は４−フェニル−ピペラジルからなる群から選択され、
ここで、Ｒ_２ａは水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、又は以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・アミノ、
・−ＮＨＢｏｃ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・−ＳＯ_２ＮＨ_２
・ヘテロシクリル、並びに
Ｃ_３〜６シクロアルキル、炭素環式アリール、以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・式（Ｖ）の基

ここでＢｏｃはカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルであり、Ｇは、Ｃ_１〜５アルキル、又は以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・炭素環式アリール、
・ハロゲン化炭素環式アリール、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール。

本発明のいくつかの実施形態で、Ｒ_２は−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、ここでＲ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、又は以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・アミノ、
・−ＮＨＢｏｃ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・−ＳＯ_２ＮＨ_２
・ヘテロシクリル並びに
Ｃ_３〜６シクロアルキル、炭素環式アリール、以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・式（Ｖ）の基

ここでＢｏｃはカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルであり、Ｇは、Ｃ_１〜５アルキル、又は以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル
・炭素環式アリール、
・ハロゲン化炭素環式アリール、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール。

本発明のいくつかの実施形態で、Ｒ_２は−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、ただしＲ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル、又はＣ_３〜６シクロアルキルである。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
・ハロゲン、
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリールチオ、
・ヘテロシクリルチオ、
・ニトロで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、
・・・炭素環式アリール、及び
・・・ヘテロシクリル、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・オキソで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・炭素環式アリール、
（ｖ）カルボシクリル、
（ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・オキソ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜７アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルコキシ：
・・ハロゲン、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・アミノ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・炭素環式アリールアゾ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・アミノスルホニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ヘテロシクリルスルホニル、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
・炭素環式アリール、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
（ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・アミノ、
・ヒドロキシ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−フルオレニル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、アダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インダニル、インデニル、又はメンチルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チエニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［２，１，３］チアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、フェナントロ［９，１０−ｄ］オキサゾリル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、テトラヒドロフリル、チアゾリル、又はチエニルであり；
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｑは、式（ＩＩ）であり；
Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
・ハロゲン、
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリールチオ、
・ヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、
・・・炭素環式アリール、及び
・・・ヘテロシクリル、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・オキソで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・炭素環式アリール、
（ｖ）カルボシクリル、
（ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・オキソ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・アミノ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
・炭素環式アリール、
（ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリル；
Ｙが単結合又は−ＣＨ_２−であるとき、Ｒ_２はメチルアミノ又はジメチルアミノであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−フルオレニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インデニル、又はメンチルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜７アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルキル：
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
・・シアノ、及び
・・炭素環式アリール、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
・・シアノ、及び
・・炭素環式アリール、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、及び
・・・炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、
・炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル、及び
・ハロゲンで置換されたヘテロシクリル、
（ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
・炭素環式アリール、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
（ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ヒドロキシ、及び
・・炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；
Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、及び
・炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、及び
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、アゼチジニル、又はベンゾ［１，３］ジオキソリルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
３−［｛２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］エチル｝（フェニル）アミノ］プロパンニトリル；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝−シクロヘキシル）キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［１−（ジフェニルメチル）アゼチジン−３−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
４−ブロモ−２−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］アミノ｝メチル）−６−メトキシフェノール；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［２−（アリルオキシ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４−メチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−キノリン−２，４−ジアミン；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｎ’−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；及び
ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−Ｎ’−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・ヒドロキシ、
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
・・炭素環式アリール、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・・ハロゲン、及び
・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールチオ、
・ヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、
・・・炭素環式アリール、及び
・・・ヘテロシクリル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、及び
・・ニトロ、
（ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・オキソ、及び
・・炭素環式アリール、及び
・炭素環式アリール、
（ｉｖ）カルボシクリル、
（ｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・オキソ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・アミノ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
・炭素環式アリール、
（ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・ヒドロキシ、
・アミノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリル；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、又はインデニルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、水素、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、カルバモイル、アミノ、メチルアミノ、又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・オキソ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、及び
・・ニトロ、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・カルバモイル、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・炭素環式アリールオキシ、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・アミノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリール、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
・ニトロで置換された炭素環式アリール、及び
・ヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、ピリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
及び
・ヘテロシクリル、
（ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
（ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・炭素環式アリール、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
・ニトロで置換された炭素環式アリール、及び
・ヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、ピリジル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオフェン−３−カルボキサミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）シクロペンタンカルボキサミド；
３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロ−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−ヨードフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；
２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２，４，６−トリクロロフェノキシ）アセトアミド；
３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（３−ニトロフェニル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メシチル−２−オキソアセトアミド；
５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−ニトロベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシブタンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−ヨードベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−２，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，５−ジメチル−３−フラミド；
３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］チオフェン−３−カルボキサミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，４，６−トリメチルベンズアミド；
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
（２Ｅ）−３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アクリルアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フラミド；
５−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ヨード−２−フラミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２−ヨードフェニル）アセトアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；
２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２−フェノキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，５−ジメトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
ベンゾ［２，３，１］オキサジアゾール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３−ニトロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２−（２−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド；
２，２−ジフェニル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
ベンゾ［２，３，１］オキサジアゾール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド；
２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−アミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２−アミノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
６−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
６−ジメチルアミノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
３−ヒドロキシメチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタルアミド；
３−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，４，５−トリフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
ピリジン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−６−トリフルオロメチル−ニコチンアミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
２−フェノキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ニコチンアミド；
４−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミド；
３，４，５−トリメトキシ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミド；
２−（２−ブロモ−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミド；
２，６−ジメトキシ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミド；
Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；及び
５−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロ−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（３−ニトロフェニル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−ニトロベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシブタンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，５−ジメチル−３−フラミド；
３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，４，６−トリメチルベンズアミド；
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ヨード−２−フラミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２−フェノキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，５−ジメトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
ベンゾ［２，３，１］オキサジアゾール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３−ニトロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２−（２−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド；
２，２−ジフェニル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
ベンゾ［２，３，１］オキサジアゾール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド；
２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−アミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
６−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
３−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３，４，５−トリフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
４−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−アセトアミド；
３，４，５−トリメトキシ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２−（２−ブロモ−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル｝アセトアミド；
２，６−ジメトキシ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミド；
Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−（トリフルオロメトキシ）−ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；及び
５−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ
からなる群から選択され；
Ｌは、式（ＸＶ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル
からなる群から選択され；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａ及びＢは、いずれも単結合であり；Ｒ_５は、水素である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；及び
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；及び
ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_２〜５アルケニル、
（ｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
・炭素環式アリール、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・炭素環式アリール；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、又はイソキサゾリルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、水素、メチル、メチルアミノ、又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ_５は、水素である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉｉ）ヘテロシクリル、
Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、並びに
炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、イソキサゾリルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３−メチル−５−フェニルイソキサゾール−４−イル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−１−ナフチルウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［１−（１−ナフチル）エチル］ウレア；
Ｎ−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］カルボニル｝フェニルアラニン酸メチル；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−メシチルウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−メチル−３−ニトロフェニル）ウレア；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア；及び
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）カルボシクリル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
・炭素環式アリール、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
・炭素環式アリール；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
カルボシクリルは、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルであり；
ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、イソキサゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ_５は、水素である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
（ｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、及び
Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換されたヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、チエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）チオウレア；
Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルチオウレア；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；及び
３−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］カルボノチオイル｝アミノ）−４−メチルチオフェン−２−カルボン酸メチル；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・カルボシクリル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、
（ｉｉｉ）カルボシクリル、
（ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシ；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
カルボシクリルは、９Ｈ−フルオレニル又はメンチルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｑは、式（ＩＩＩ）であり；
（ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
・ハロゲン、
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリールチオ、
・ヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、
・・・炭素環式アリール、及び
・・・ヘテロシクリル、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・オキソで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・炭素環式アリール、
（ｖ）カルボシクリル、
（ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
・・ハロゲン、
・・オキソ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜７アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルコキシ：
・・ハロゲン、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・カルボキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・アミノ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・炭素環式アリールアゾ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・アミノスルホニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ヘテロシクリルスルホニル、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
・炭素環式アリール、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
（ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−フルオレニル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、アダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インダニル、インデニル、又はメンチルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チエニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［２，１，３］チアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、フェナントロ［９，１０−ｄ］オキサゾリル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、テトラヒドロフリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜７アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルキル：
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
・・シアノ、及び
・・炭素環式アリール、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
・・シアノ、及び
・・炭素環式アリール、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、及び
・・・炭素環式アリール、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、及び
・炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル、
（ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
・炭素環式アリール、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
（ｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ヒドロキシ、及び
・・炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・炭素環式アリール、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、４−オキソ−ベンゾピラニル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、又はピラゾリルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、及び
・炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、アゼチジニル、又はピラゾリルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−エトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２，５−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４−ブロモ−２−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−６−メトキシフェノール；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−２，６−ジメトキシフェノール；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メチル）アミノ］シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（ペンタメチルベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３，５−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
４−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−２，６−ジメチルフェノール；
３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−６，８−ジメチル−４Ｈ−クロメン−４−オン；
４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−［４−（ペンタメチルフェニルメチル−アミノ）−シクロヘキシル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
３−［｛２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝（３−メチルフェニル）アミノ］プロパンニトリル；
３−［｛２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝（フェニル）アミノ］プロパンニトリル；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−ベンジル−２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［１−（ジフェニルメチル）アゼチジン−３−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４−ブロモ−２−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−６−メトキシフェノール；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］−メチル｝シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２，６−ジメチルフェノール；
３−クロロ−４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）フェノール；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジエチルアミノ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−エトキシフェノール；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］メチル｝アミノ）メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
２−ブロモ−４−クロロ−６−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）フェノール；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−メチルフェノール；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−メトキシ−２，５−ジメチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−フルオロ−６−メトキシフェノール；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛［１−（４−クロロフェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝−アミノ）メチル］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；及び
Ｎ^４−メチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
３−［｛２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝（フェニル）アミノ］プロパンニトリル；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−ベンジル−２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［１−（ジフェニルメチル）アゼチジン−３−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛［１−（４−クロロフェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝−アミノ）メチル］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；及び
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
・・炭素環式アリール、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・・ハロゲン、及び
・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールチオ、
・ヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、
・・・炭素環式アリール、及び
・・・ヘテロシクリル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、及び
・・ニトロ、
（ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・オキソ、及び
・・炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
（ｉｖ）カルボシクリル、
（ｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・オキソ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・アミノ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・炭素環式アリール、
・ヘテロシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
（ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリル；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、又はインデニルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２はメチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
・ヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、及び
・・・ヘテロシクリル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・炭素環式アリール、及び
・ニトロで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
（ｉｖ）カルボシクリル、
（ｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・オキソ、及び
・・炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、及び
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
（ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
カルボシクリルは、１−オキソ−インダニル又はインデニルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２−オキソ−ベンゾピラニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・炭素環式アリール、
（ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、及び
・・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、及び
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
（ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリルで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリール、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・ニトロで置換された炭素環式アリール；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
カルボシクリルは、インデニルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２−オキソ−ベンゾピラニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピリジル、キノキサリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ヘキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
１−ベンジル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチルアセテート；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロペンタンカルボキサミド；
３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロ−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，３−ジフェニルプロパンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−ヨードフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−オキソインダン−１−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ニトロフェニル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
３−アセチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−［（４−メチルピリミジン−２−イル）チオ］アセトアミド；
５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ^２，Ｎ^６−ジベンゾイル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）リシンアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−オキソブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−フルオロビフェニル−４−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−［４−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニル］プロパンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジメチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［（３−フェニルプロプ−２−イノイル）アミノ］ベンズアミド；
４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（７−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−（４−メチルフェニル）−４−オキソブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−（４−ニトロフェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（３−フェノキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−フェノキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ^２−ベンゾイル−Ｎ^５−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^１，Ｎ^１−ジプロピルグルタミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フェノキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（エチルチオ）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］フタルアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フルオロビフェニル−４−イル）プロパンアミド；
２−［（４−クロロベンジル）チオ］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（４−メチルフェニル）−４−オキソブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−｛（１Ｅ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［４−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］−１Ｈ−インデン−３−イル｝アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−［４−（２−チエニルカルボニル）フェニル］プロパンアミド；
３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−｛２−［（２−クロロ−６−フルオロベンジル）チオ］エチル｝−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−（３−ニトロフェニル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メトキシ−２−フェニルアセトアミド；
５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（エチルチオ）ニコチンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フラミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２，４，６−トリメチルベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−６−フルオロベンズアミド；
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；及び
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−３−カルボキサミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチルアセテート；
３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロ−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
３−アセチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジメチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［（３−フェニルプロプ−２−イノイル）アミノ］ベンズアミド；
４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（７−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−（４−ニトロフェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ^２−ベンゾイル−Ｎ^５−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^１，Ｎ^１−ジプロピルグルタミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フェノキシベンズアミド；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］フタルアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−｛（１Ｅ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［４−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］−１Ｈ−インデン−３−イル｝アセトアミド；
３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（エチルチオ）ニコチンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フラミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；及び
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
・ヘテロシクリル、
（ｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）カルボシクリル、
（ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・オキソ、及び
・・炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜７アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、及び
・炭素環式アリール、
（ｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
・炭素環式アリール；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
カルボシクリルは、インダニル、アダマンチル、又は９Ｈ−フルオレニル；
ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、イソキサゾリル、ピペリジル、ピリジル、又はチエニルであり；
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり：Ｒ_５は、水素である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、並びに
炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、イソキサゾリルであり；
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（３−メチル−５−フェニルイソキサゾール−４−イル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−１−ナフチルウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−［１−（１−ナフチル）エチル］ウレア；
Ｎ−（２，４−ジブロモフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−フルオロベンジル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロベンジル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）エチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）ウレア；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，５−トリクロロフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，６−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝カルボニル）ロイシン酸エチル；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−メシチルウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，３−ジメチル−６−ニトロフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，６−ジブロモ−４−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；及び
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、
（ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、
（ｉｖ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、
（ｖ）カルボシクリル、
（ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
・・ハロゲン、及び
・・オキソ、
・カルボキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・炭素環式アリールオキシ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールアゾ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールアゾ：
・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールチオ、
・アミノスルホニル、
・ヘテロシクリルスルホニル、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
・炭素環式アリール、及び
・ヘテロシクリル、
（ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリールオキシ、
・炭素環式アリール、及び
・ヘテロシクリル；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
カルボシクリルは、インダニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、又はアダマンチルであり；
ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］チアジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、フェナントロ［９，１０−ｄ］オキサゾリル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、テトラヒドロフリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり：Ｒ_５は、水素である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）チオウレア；
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）チオウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−ヨードフェニル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルチオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４−ジメチルフェニル）チオウレア；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）チオウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エトキシフェニル）チオウレア；
Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；及び
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，２−ジフェニルエチル）チオウレア；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・カルボシクリル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、
（ｉｉｉ）カルボシクリル、
（ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシ；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
カルボシクリルは、９Ｈ−フルオレニル又はメンチルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｑは、式（ＩＶ）であり；ｐは、０であり；
Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
・ハロゲン、
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリールチオ、
・ヘテロシクリルチオ、
・ニトロで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、
・・・炭素環式アリール、及び
・・・ヘテロシクリル、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・オキソで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・炭素環式アリール、
（ｖ）カルボシクリル、
（ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・オキソ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・アミノ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・炭素環式アリール、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
（ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−フルオレニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インデニル、又はメンチルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜７アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルキル：
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
・・シアノ、及び
・・炭素環式アリール、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
・・シアノ、及び
・・炭素環式アリール、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
・炭素環式アリール、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
（ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
（ｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
（ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
（ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、９Ｈ−カルバゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピラゾリル、又はピリジルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
（ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
（ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、及び
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、９Ｈ−カルバゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、又はピラゾリルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［５−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（２−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
４−ブロモ−２−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−６−メトキシフェノール；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，３，４−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］アミノ｝メチル）−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−アミノ｝メチル）−２，６−ジメチルフェノール；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジエチルアミノ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（９−エチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−イソプロポキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−アミノ｝メチル）−２−エトキシフェノール；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］メチル｝アミノ）メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジメトキシ−３−メチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［２−（アリルオキシ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝−メチル）シクロヘキシル］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−ブロモ−４，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−メトキシ−３−メチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２−ブロモ−４，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−メトキシ−２，５−ジメチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
３−［［４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］アミノ｝メチル）フェニル］（メチル）アミノ］プロパンニトリル；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛４−［（４−ブロモベンジル）オキシ］ベンジル｝アミノ）メチル］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；及び
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（２−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
４−ブロモ−２−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−６−メトキシフェノール；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，３，４−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−アミノ｝メチル）−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−アミノ｝メチル）−２，６−ジメチルフェノール；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（９−エチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジメトキシ−３−メチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［２−（アリルオキシ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−ブロモ−４，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；及び
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・オキソ、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
・・炭素環式アリール、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・・ハロゲン、及び
・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールチオ、
・ヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
・ニトロで置換されたヘテロシクリルチオ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、
・・・炭素環式アリール、及び
・・・ヘテロシクリル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、及び
・・ニトロ、
（ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・オキソ、及び
・・炭素環式アリール、及び
・炭素環式アリール、
（ｉｖ）カルボシクリル、
（ｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・オキソ、
・・炭素環式アリールオキシ、
・・炭素環式アリール、及び
・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・アミノ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
・炭素環式アリール、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリール、
（ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
・炭素環式アリールチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリル；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、又はインデニルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、水素、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、エチルメチルアミノ、又はヒドロキシルエチルメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・オキソ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
・カルボシクリル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・・・炭素環式アリール、及び
・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・・オキソ、
・・・炭素環式アリール、及び
・・・ヘテロシクリル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、及び
・・ニトロ、
（ｉｉｉ）カルボシクリル、
（ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・ハロゲン、
・・オキソ、及び
・・炭素環式アリール、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
（ｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリール、
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
・・ヘテロシクリル、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・ヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
カルボシクリルは、１−オキソ−インダニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、又はインデニルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・オキソ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ジ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ヒドロキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリル、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・炭素環式アリール、及び
・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
・炭素環式アリール、
・ニトロで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉｉ）カルボシクリル、
（ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
（ｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、及び
・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールオキシ、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
・炭素環式アリール、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
・ニトロで置換された炭素環式アリール、及び
・ヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
カルボシクリルは、１−オキソ−インダニルであり；
ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イソキサゾリル、ピリジル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオフェン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１−ナフチル）アセトアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）シクロペンタンカルボキサミド；
３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−キノキサリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（ペンタフルオロフェノキシ）アセトアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−［（ジプロピルアミノ）スルホニル］ベンズアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド；
２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２Ｈ−クロメンｅ−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ニトロフェニル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
１−ベンジル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
３−アセチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ^２，Ｎ^６−ジベンゾイル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）リシンアミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（５−メチル−２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソブタンアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−［（３−フェニルプロプ−２−イノイル）アミノ］ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−（４−メチルフェニル）−４−オキソブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（４−ニトロフェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ^２−ベンゾイル−Ｎ^５−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ^１，Ｎ^１−ジプロピルグルタミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フェノキシベンズアミド；
３−ベンゾイル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（エチルチオ）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［（１Ｒ）−１−（１−ナフチル）エチル］フタルアミド；
（２Ｓ）−２−（３−ベンゾイルフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）プロパンアミド；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］フタルアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛（１Ｅ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［４−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］−１Ｈ−インデン−３−イル｝アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［４−（２−チエニルカルボニル）フェニル］プロパンアミド；
３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−｛２−［（２−クロロ−６−フルオロベンジル）チオ］エチル｝−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド；
２−［４−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（３−ニトロフェニル）−２−フラミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（イソプロピルスルホニル）−５−（メチルチオ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ヨード−４−（イソプロピルスルホニル）−５−（メチルチオ）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メシチル−２−オキソアセトアミド；
３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−ヒドロキシベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−フェニルアクリルアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−ニトロベンズアミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，２−ジフェニルアセトアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−５−フルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシブタンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェニルブタンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
２−（２−ブロモフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（１−ナフチル）アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，４，６−トリメチルベンズアミド；
２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
（２Ｅ）−３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アクリルアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，３−ジフェニルプロパンアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ヨード−２−フラミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−オキソインダン−１−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−９Ｈ−キサンテン−９−カルボキサミド；
２−（１−ベンゾチエン−３−イル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド；
Ｃ−［ｃｉｓ−（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；及び
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−キノキサリン−２−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−［（ジプロピルアミノ）スルホニル］ベンズアミド；
２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−（４−メチルフェニル）−４−オキソブタンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（エチルチオ）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］フタルアミド；
３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−｛２−［（２−クロロ−６−フルオロベンジル）チオ］エチル｝−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
２−［４−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェニルブタンアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（１−ナフチル）アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−オキソインダン−１−カルボキサミド；
２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−９Ｈ−キサンテン−９−カルボキサミド；
２−（１−ベンゾチエン−３−イル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド；
Ｃ−［ｃｉｓ−（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；及び
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_２〜５アルケニル、
（ｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、
炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
・炭素環式アリール、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・炭素環式アリール；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、又はイソキサゾリルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり：Ｒ_５は、水素である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
（ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、並びに
炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、イソキサゾリルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［１−（１−ナフチル）エチル］ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（２，６−ジブロモ−４−イソプロピルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，６−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−メシチルウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−メチル−３−ニトロフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−プロピルフェニル）ウレア；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（３−メチル−５−フェニルイソキサゾール−４−イル）ウレア；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，３−ジメチル−６−ニトロフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，６−ジブロモ−４−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−メチル−６−ニトロフェニル）ウレア；
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；及び
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）カルボシクリル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
・炭素環式アリール、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
・炭素環式アリール；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
カルボシクリルは、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルであり；
ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、イソキサゾリル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ_５は、水素である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノからなる群から選択され、
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）チオウレア；
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルチオウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；及び
Ｎ−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
・カルボシクリル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、
（ｉｉｉ）カルボシクリル、
（ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・Ｃ_１〜５アルコキシ；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
カルボシクリルは、９Ｈ−フルオレニル又はメンチルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｑは、式（ＩＶ）であり；ｐは、１又は２であり；
Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・ヒドロキシ、
・オキソ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールスルフィニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、及び
・ヘテロシクリル、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
・炭素環式アリール、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
・・ハロゲン、及び
・・ヒドロキシ、
・Ｃ_１〜９アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜９アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール、
・カルボキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
・炭素環式アリール、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・アミノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・ハロゲンで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・ヘテロシクリルスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルスルホニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
・炭素環式アリールスルフィニル、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
Ｒ_２は、アミノ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル又はＣ_３〜６シクロアルキルであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・オキソ、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・炭素環式アリールスルフィニル、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル、
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；
Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、ピラジニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・炭素環式アリールスルフィニル、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル、
Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、ピラジニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ又はブロモである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・炭素環式アリールスルフィニル、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル
からなる群から選択され：
Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、ピラジニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａ及びＢは、いずれも単結合である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３，５−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３−ブロモベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５，６−テトラメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３，４−ジフルオロベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５，６−テトラメチルピリミジン−２，４−ジアミン；及び
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛６−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルフィニル］ピラジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛６−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルフィニル］ピラジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミン、
又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・ヒドロキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールスルフィニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
・炭素環式アリール、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
・・ハロゲン、及び
・・ヒドロキシ、
・Ｃ_１〜９アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜９アルコキシ、
・カルボキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、及び
・炭素環式アリール、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・アミノ、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・ハロゲンで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・ヘテロシクリルスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルスルホニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ_２は、アミノ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル又はＣ_３〜６シクロアルキルであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・ヒドロキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・ハロゲンで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールスルフィニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールスルホニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
・炭素環式アリール、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
・・ハロゲン、及び
・・ヒドロキシ、
・Ｃ_１〜９アルコキシ、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜９アルコキシ、
・カルボキシ、
・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・ハロゲンで置換されたヘテロシクリルオキシ、
・ヘテロシクリルスルホニル、
・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルスルホニル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールスルホニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
Ｒ_２は、Ｃ_１〜５アルコキシ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・ヒドロキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・ヘテロシクリルオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・モノ−炭素環式アリールアミノ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリールスルフィニル、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
・炭素環式アリール、及び
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・シアノ、
・ニトロ、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、
・Ｃ_１〜９アルコキシ、及び
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜９アルコキシ、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜５アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
・炭素環式アリールスルホニル、
・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルホニル、
Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３−メチルベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４，５−トリメトキシベンズアミド；
Ｎ−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−ヨードフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−（２，３−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛４−［エチル（メチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−（３−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］アセトアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル｝アセトアミド；
２−［（２−クロロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−［（３−ブロモフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
１−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，３，４−トリフルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
２−［（３，４−ジクロロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル｝アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（イソプロピルチオ）ニコチンアミド；
２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（メチルスルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メトキシベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−３−カルボキサミド；
２−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，６−ジメトキシニコチンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルチオフェン−２−カルボキサミド
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−エトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−エチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］ベンズアミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−（４−メチルフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）プロパンアミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−（４−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ^２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ^２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチル−Ｎ^２−（３−メチルフェニル）グリシンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（３−フルオロフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ^２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ^２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
２−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｔｒａｎｓ−２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｔｒａｎｓ−２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｔｒａｎｓ−２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｔｒａｎｓ−２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
２−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］オキシ｝アセトアミド；
２−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メトキシ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（５−メチル−４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド；及び
２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４，５−トリメトキシベンズアミド；
Ｎ−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−ヨードフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−（２，３−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛４−［エチル（メチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
２−（３−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］アセトアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル｝アセトアミド；
２−［（２−クロロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
２−［（３−ブロモフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，３，４−トリフルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（イソプロピルチオ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，６−ジメトキシニコチンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−エチルベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−（４−メチルフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）プロパンアミド
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−（４−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ^２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ^２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチル−Ｎ^２−（３−メチルフェニル）グリシンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（３−フルオロフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ^２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ^２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｔｒａｎｓ−２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｔｒａｎｓ−２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｔｒａｎｓ−２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｔｒａｎｓ−２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
２−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］オキシ｝アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（５−メチル−４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド；及び
２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
・・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、
・Ｃ_１〜９アルコキシ、及び
・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
（ｉｖ）ヘテロシクリル、
Ｌは、式（ＸＶ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・ニトロ、
・・Ｃ_１〜５アルキル、
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、及び
・Ｃ_１〜９アルコキシ；
Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａ及びＢは、いずれも単結合であり；Ｒ_５は、水素である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−ヨードベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，５−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（４−メチルベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジメトキシベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メトキシベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，３−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メチルベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ニトロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ニトロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−フルオロフェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メトキシフェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−ベンジル−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；及び
ｃｉｓ−Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−ヨードベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，５−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（４−メチルベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジメトキシベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メトキシベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，３−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メチルベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ニトロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メトキシフェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
ｃｉｓ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；及び
ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
・炭素環式アリール、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・・ハロゲン、
・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
・炭素環式アリール、及び
・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
（ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜１０アルキル、
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、
・Ｃ_１〜９アルコキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜９アルコキシ：
・・ハロゲン、及び
・・炭素環式アリール；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、ｐは、１又は２であり；各Ｔは、独立にＣ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３は、水素であり；Ｒ_４は、水素又はＣ_１〜５アルキルであり；Ａ及びＢは、いずれも単結合であり；Ｒ_５は、水素である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−ベンジル−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレア；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）ウレア；及び
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は式（Ｉ）を有し、その化合物は、
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
Ｎ−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレア；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルウレア；
Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）ウレア；及び
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア；
からなる群から選択され、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、ヘテロシクリル、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
・炭素環式アリールオキシ、
・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
・・ハロゲン、及び
・・Ｃ_１〜５アルコキシ、からなる群から選択され、
Ｌは、式（Ｘ）又は（ＸＩ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
ヘテロシクリルは、ピリジルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、−ＣＨ_２−である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
（ｉ）炭素環式アリール、並びに
以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
・ハロゲン、
・Ｃ_１〜１０アルキル、及び
・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、
（ｉｉ）ヘテロシクリル；
Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；及び
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_２−であり；
Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
ヘテロシクリルは、フリルであり；並びに
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａ及びＢは、いずれも単結合である化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンゼンスルホンアミド、
又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明のいくつかの実施形態では、Ｒ_１は、水素、−ＣＯ_２ ^ｔＢｕ、又は−ＣＯ_２Ｂｎ（Ｂｎは、ベンジル基である）から選択され；
Ｒ_２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、Ｃ_１〜５アルキル、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルボキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルバモイルで置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され；
Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、又は以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルであり：
・ハロゲン、
・ヒドロキシ、
・カルボキシ、
・カルバモイル、
・Ｃ_１〜５アルコキシ、
・アミノ、及び
・Ｃ_３〜６シクロアルキル；
あるいは、Ｑが式（ＩＩ）であるとき、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；
各Ｔは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜５アルキル、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルボキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルバモイルで置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_２〜５アルケニル、Ｃ_２〜５アルキニル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、炭素環式アリール、ヘテロシクリル、及び−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から独立に選択され；
ｐは、０、１、２、３、４、又は５であり；
Ｌは、式（ＶＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩＩＩ）、又は（ＸＩＸ）からなる群から選択され、ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、独立に水素又はＣ_１〜５アルキルであり；Ａ及びＢは、独立に単結合又は−ＣＨ_２−であり；並びに
Ｙは、単結合である
化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物である。

本発明の一態様は、薬剤として許容される担体と組み合わせた本明細書に記載の少なくとも一種の化合物を含む薬剤組成物に関する。

本発明の一態様は、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、及びパーキンソン病、てんかんを含めた運動障害、並びに薬物依存を改善する予防又は治療方法であって、前記状態を患う個体に治療有効量の本明細書に記載の化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む方法に関する。

本発明の一態様は、摂食障害、肥満、又は肥満関連障害を予防又は治療する方法であって、前記状態を患う個体に治療有効量の本明細書に記載の化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む方法に関する。

本発明の一態様は、不安、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんを予防又は治療する方法であって、前記状態を患う個体に治療有効量の本明細書に記載の化合物又は薬剤組成物を投与することを含む方法に関する。

本発明の一態様は、ヒト又は動物の体を療法により治療する方法で使用するための、本明細書に記載の化合物又はその薬剤組成物に関する。

本発明の一態様は、ヒト又は動物の体の摂食障害、肥満、又は肥満関連障害を療法により予防又は治療する方法で使用するための、本明細書に記載の化合物又はその薬剤組成物に関する。

本発明の一態様は、ヒト又は動物の体の不安、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんを療法により予防又は治療する方法で使用するための、本明細書に記載の化合物又はその薬剤組成物に関する。

本発明の一態様は、摂食障害、肥満、又は肥満関連障害の予防又は治療で使用する医薬品を製造するための、本明細書に記載の化合物に関する。

本発明の一態様は、不安、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんの予防又は治療で使用する医薬品を製造するための、本明細書に記載の化合物に関する。

本発明の一態様は、個体の摂食量を低下させるための方法に関し、その個体に、治療上有効な量の本明細書に記載する化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一態様は、個体を満腹にさせる方法に関し、前記個体に、治療上有効な量の本明細書に記載する化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一態様は、個体の体重増加を制御し又は低下させる方法に関し、前記個体に、治療上有効な量の本明細書に記載する化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一態様は、個体のＭＣＨ受容体を調節する方法に関し、受容体を、本明細書に記載する化合物に接触させることを含む。いくつかの実施形態では、その化合物は拮抗薬である。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節は、摂食障害、肥満、又は肥満に関係する障害を予防し又は治療することを目的とする。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節により、個体の摂食量を低下させる。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節により、個体を満腹にさせる。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節により、個体の体重増加を制御し又は低下させる。いくつかの実施形態では、ＭＣＨ受容体の調節は、不安症、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんの予防又は治療を目的とする。

いくつかの実施形態で、個体は哺乳動物である。

いくつかの実施形態で、哺乳動物はヒトである。

いくつかの実施形態で、ヒトの肥満指数は約１８．５から約４５である。いくつかの実施形態で、ヒトの肥満指数は約２５から約４５である。いくつかの実施形態で、ヒトの肥満指数は約３０から約４５である。いくつかの実施形態で、ヒトの肥満指数は約３５から約４５である。

本発明の一態様は、本明細書に記載の化合物と薬剤として許容される担体を混合することを含む薬剤組成物の製造方法に関する。

本発明の一態様は、そのような治療を必要とする哺乳動物の、記憶機能の向上、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、精神分裂病、せん妄、痴呆、ストレスを含めた精神障害、認識障害、注意欠陥障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存を予防し又は治療する方法に関し、その哺乳動物に対して治療上有効な量の本明細書に記載される化合物又はその薬剤組成物を投与することを含む。

本発明の一実施形態は、ＭＣＨ受容体に選択的に結合する本発明の任意の化合物を含み、そのような選択的結合は、１つ又は複数の他のＧＰＣＲ、好ましくはＮＰＹに対してＫｉ値で実証され、任意の特定のＭＣＨ受容体、好ましくはＭＣＨＲ１のＫｉ値よりも少なくとも１０倍大きいＫｉ値によって実証されることが好ましい。

本明細書で使用する「アルキル」という用語は、直鎖及び分岐鎖を含めた炭化水素化合物を示すものとし、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、ｎ−ヘキシルなどが含まれるがこれらに限定されない。

「アルコキシ」という用語は、式−Ｏ−アルキルの置換基を示すものとする。

本明細書の様々な箇所で、本発明の化合物の置換基は、群として開示される。具体的には本発明は、そのような群に含まれる要素のそれぞれ、及びそのような要素の個々のサブコンビネーションの全てを含むものとする。

Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）は、細胞表面受容体の主要な群であり、これと数多くの神経伝達物質とが相互に作用して、その効果を伝達する。ＧＰＣＲは、７回膜貫通型ドメインを有することが予測され、アデニリルシクラーゼの刺激などの細胞内の生化学的な変化を伴うＧタンパク質結合受容体活性化を介して、エフェクターに伝達する。環状ペプチドであるメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）は、オーファンＧタンパク質共役型受容体ＳＬＣ−１の内因性リガンドとして同定された。例えば、Ｓｈｉｍｏｍｕｒａ他のＢｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．２６１、６２２〜２６（１９９９）を参照されたい。種々の研究より、ＭＣＨが神経伝達物質／調節物質／レギュレーターとして作用し、種々の行動反応を変化させることが示されている。

哺乳動物のＭＣＨ（１９アミノ酸）は、ラット、マウス、及びヒトの間で十分に保存され、１００％のアミノ酸の同一性を示すが、その生理学的役割は不明な点が多い。ＭＣＨは、食餌、水分平衡、エネルギー代謝、覚醒／注意状態、記憶及び認知機能、及び精神疾患を含めた様々なプロセスに関与することが報告されている。その概説に関しては、１．Ｂａｋｅｒ、Ｉｎｔ．Ｒｅｖ．Ｃｙｔｏｌ．１２６：１〜４７（１９９１）；２．Ｂａｋｅｒ、ＴＥＭ ５：１２０〜１２６（１９９４）；３．Ｎａｈｏｎ、Ｃｒｉｔｉｃａｌ Ｒｅｖ．ｉｎ Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ ２２１：２２１〜２６２（１９９４）；４．Ｋｎｉｇｇｅ他、ペプチド（Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）１８（７）：１０９５〜１０９７（１９９６）を参照されたい。食餌又は体重調節におけるＭＣＨの役割は、Ｑｕ他のネイチャー（Ｎａｔｕｒｅ）３８０：２４３〜２４７（１９９６）で裏付けられており、ＭＣＨは、ｏｂ／＋マウスに比べてｏｂ／ｏｂマウスの視床下部で過剰発現すること、並びに絶食によって、肥満マウスと正常マウスの両方で、絶食中にＭＣＨ ｍＲＮＡがさらに増加することが実証されている。Ｒｏｓｓｉ他の内分泌学（Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ）１３８：３５１〜３５５（１９９７）で報告されるように、ＭＣＨを正常マウスの側脳室に注入すると、摂食を促進する。またＭＨＣは、α−ＭＳＨの行動作用を機能的に拮抗することも報告されており、Ｍｉｌｌｅｒ他のペプチド（Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）１４：１〜１０（１９９３）；Ｇｏｎｚａｌｅｚ他のペプチド（Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）１７：１７１〜１７７（１９９６）；及びＳａｎｃｈｅｚ他のペプチド（Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）１８：３９３３〜３９６（１９９７）を参照されたい。さらに、ストレスによってＰＯＭＣ ｍＲＮＡレベルが増加し、それと同時にＭＣＨ前駆体プレプロＭＣＨ（ｐｐＭＣＨ）ｍＲＮＡレベルが低下することが示されている；Ｐｒｅｓｓｅ他、内分泌学（Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ）１３１：１２４１〜１２５０（１９９２）。したがってＭＣＨは、ストレスに対する反応、並びに食餌及び性的活動を統合する神経ペプチドとしての役割をすることができる；Ｂａｋｅｒ、Ｉｎｔ．Ｒｅｖ．Ｃｙｔｏｌ．１２６：１〜４７（１９９１）；Ｋｎｉｇｇｅ他、ペプチド（Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）１７：１０６３〜１０７３（１９９６）。

ＭＣＨペプチドの局在化及び生物学的活性から、ＭＣＨ受容体活性の調節が種々の治療に対して有用であると示唆される。ＭＣＨは、視床下部外側野すなわち口渇及び空腹に関与する脳の領域に発現する：Ｇｒｉｌｌｏｎ他、神経ペプチド（Ｎｅｕｒｏｐｅｐｔｉｄｅｓ）３１：１３１〜１３６（１９９７）；最近、強力な食欲促進剤であるオレキシンＡ及びＢは、視床下部外側野ＭＣＨに非常に類似した局在をすることが示されている；Ｓａｋｕｒａｉ他、細胞（Ｃｅｌｌ）９２：５７３〜５８５（１９９８）。この脳領域のＭＣＨ ｍＲＮＡレベルは、２４時間の絶食を行ったラットで増大する；Ｈｅｒｖｅ及びＦｅｌｌｍａｎｎ、神経ペプチド（Ｎｅｕｒｏｐｅｐｔｉｄｅｓ）３１：２３７〜２４２（１９９７）；インスリンを注射した後、ＭＣＨ ｍＲＮＡレベルの著しい増大と同時に、ＭＣＨ免疫反応性周核体及び線維の量及び染色強度に著しい増大が観察された；Ｂａｈｊａｏｕｉ−Ｂｏｕｈａｄｄｉ他、神経ペプチド（Ｎｅｕｒｏｐｅｐｔｉｄｅｓ）２４：２５１〜２５８（１９９４）。ＭＣＨがラットの食餌を刺激することと一致して；Ｒｏｓｓｉ他、内分泌学（Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ）１３８：３５１〜３５５（１９９７）；ＭＣＨ ｍＲＮＡレベルは肥満モデルのｏｂ／ｏｂマウスの視床下部でアップレギュレートされ：Ｑｕ他、ネイチャー（Ｎａｔｕｒｅ）３８０：２４３〜２４７（１９９６）；レプチンで処理したラットの視床下部では低下し、したがって摂食量及び体重増加も低下することが観察された；Ｓａｈｕ、内分泌学（Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ）１３９：７９５〜７９８（１９９８）。ＭＣＨは、摂食量及びＨＰＡ（視床下部下垂体／副腎系）内でのホルモン分泌に対するメラノコルチン系の機能的拮抗薬として働くと考えられる；Ｌｕｄｗｉｇ他、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．Ｍｅｔａｂ．２７４：Ｅ６２７〜Ｅ６３３（１９９８）。これらのデータをまとめると、エネルギーバランスの調節及びストレスへの応答において内因性ＭＣＨの役割が示唆されＭＣＨ受容体に作用する特異的な化合物の開発の肥満症及びストレス関連疾患の治療への使用に対する、根拠が示されている。

したがってＭＣＨ受容体拮抗薬は、肥満症又は肥満に関連した障害の予防又は治療に望ましい。肥満に関連した障害とは、直接的又は間接的に肥満に伴う障害であり、例えばＩＩ型糖尿病、Ｘ症候群、糖代謝異常、異脂肪血症、高血圧、冠状動脈性心疾患及びその他の心臓血管障害であってアテローム性動脈硬化症を含めたもの、肥満症に伴うインスリン抵抗性、及び乾癬、また糖尿病の合併症及びその他の疾患であって、例えば多嚢胞卵巣症候群（ＰＣＯＳ）や、糖尿病性腎障害、腎炎、糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎硬化症、末期腎臓疾患、及びミクロアルブミン尿症を含めたある特定の腎臓疾患、並びにある特定の摂食障害が含まれる。

今日まで研究されてきた種では、ＭＣＨ細胞群のニューロンの大部分が、視床下部外側野及び視床腹側部の領域の比較的定常的な位置を占めるが、その領域は、ニューロンが存在していわゆる「錐体外路」運動回路のうちいくつかの一部になり得る場所である。これらは、視床及び大脳皮質と、視床下部領域と、視床下核、黒質、及び中脳中心への線維結合を含む実質的な線条及び淡蒼球遠心性経路を含む；Ｂｉｔｔｅｎｃｏｕｒｔ他、Ｊ．Ｃｏｍｐ．Ｎｅｕｒｏｌ．３１９：２１８〜２４５（１９９２）。これらの位置では、適切な及び協働した運動活性を伴う視床下部内臓活性を発現させるための調節機構が、ＭＣＨ細胞群によって得られる可能性がある。錐体外回路系関与することが知られているパーキンソン病やハンチントン舞踏病などの運動障害で、このＭＣＨ系が関与していることを考慮することは、臨床上何らかの価値がある。

ヒト遺伝連鎖の研究によれば、染色体１２に真性のｈＭＣＨ遺伝子座が位置付けられ（１２ｑ２３〜２４）、染色体５に変種ｈＭＣＨ遺伝子座が位置付けられている（５ｑ１２〜１３）（Ｐｅｄｅｕｔｏｕｒ他、１９９４）。遺伝子座１２ｑ２３〜２４は、常染色体優性小脳運動失調ＩＩ型（ＳＣＡ２）が位置付けられた遺伝子座に一致する；Ａｕｂｕｒｇｅｒ他、Ｃｙｔｏｇｅｎｅｔ．Ｃｅｌｌ．Ｇｅｎｅｔ．６１：２５２〜２５６（１９９２）；Ｔｗｅｌｌｓ他、Ｃｙｔｏｇｅｎｅｔ．Ｃｅｌｌ．Ｇｅｎｅｔ．６１：２６２〜２６５（１９９２）。この疾患には、オリーブ橋小脳萎縮症を含めた神経変性疾患が含まれる。さらに、ダリエー病に関する遺伝子が遺伝子座１２ｑ２３〜２４に位置付けられている；Ｃｒａｄｄｏｃｋ他、Ｈｕｍ．Ｍｏｌ．Ｇｅｎｅｔ．２：１９４１〜１９４３（１９９３）。ダリエー病は、一部の家系での角化細胞の接着異常及び精神病を特徴とする。ラット及びヒトの脳のＭＣＨ神経系の機能的かつ神経解剖学的パターンに鑑み、ＭＣＨ遺伝子は、ＳＣＡ２又はダリエー病に対する良好な候補になることができる。興味深いことに、社会的影響が大きい疾患は、この遺伝子座に位置付けられる。事実、慢性又は急性の脊髄筋肉萎縮症の原因となる遺伝子は、遺伝連鎖分析を使用して染色体５ｑ１２〜１３に割り当てられる；Ｍｅｌｋｉ他、ネイチャー（Ｎａｔｕｒｅ）（Ｌｏｎｄｏｎ）３４４：７６７〜７６８（１９９０）；Ｗｅｓｔｂｒｏｏｋ他、Ｃｙｔｏｇｅｎｅｔ．Ｃｅｌｌ．Ｇｅｎｅｔ．６１：２２５〜２３１（１９９２）。さらに、独立した一連の証拠は、精神分裂病の主要な遺伝子座が染色体５ｑ１１．２〜１３．３に割り当てられていることを裏付けている；Ｓｈｅｒｒｉｎｇｔｏｎ他、ネイチャー（Ｎａｔｕｒｅ）（Ｌｏｎｄｏｎ）３３６：１６４〜１６７（１９８８）；Ｂａｓｓｅｔｔ他、Ｌａｎｃｅｔ １：７９９〜８０１（１９８８）；Ｇｉｌｌｉａｍ他、Ｇｅｎｏｍｉｃｓ、５：９４０〜９４４（１９８９）。上記研究では、ＭＣＨは、神経変性疾患及び感情障害においてある役割を演じることができることが示される。

ＭＣＨに関係した化合物の別の治療上の適用例は、他の生物系で観察されるＭＣＨの影響によって提示される。例えばＭＣＨは、オス及びメスのラットの性機能を調節することができる。成体ラットの精巣の生殖細胞内にはＭＣＨ転写物及びＭＣＨペプチドが見られるが、これは、ＭＣＨが、幹細胞の再生及び／又は初期精母細胞の分化に寄与し得ることを示している；Ｈｅｒｖｉｅｕ他、減数生物学（Ｂｉｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｒｅｄｕｃｔｉｏｎ）５４：１１６１〜１１７２（１９９６）。内側視索前領域（ＭＰＯＡ）又は腹内側核（ＶＭＮ）にＭＣＨを直接注射すると、メスのラットの性行動が刺激された；Ｇｏｎｚａｌｅｚ他、ペプチド（Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）１７；１７１〜１７７（１９９６）。エストラジオールで初回刺激を受けた卵巣切除ラットでは、ＭＣＨによって黄体化ホルモン（ＬＨ）の放出が刺激され、一方、抗ＭＣＨ抗血清はＬＨ放出を阻止した；Ｇｏｎｚａｌｅｚ他、神経内分泌学（Ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ）６６：２５４〜２６２（１９９７）。ＭＣＨ細胞体の大部分を含有する不確帯は、以前から、排卵前期ＬＨサージの調節部位であることが確認されている；ＭａｃＫｅｎｚｉｅ他、神経内分泌学（Ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ）３９：２８９〜２９５（１９８４）。ＭＣＨは、ＡＣＴＨ及びオキシトシンを含めた下垂体ホルモンの放出に影響を及ぼすことが報告されている。ＭＣＨ類似体は、てんかんの治療にも役立てることができる。ＰＴＺ発作モデルでは、発作が誘発される前にＭＣＨを注射することによって、ラットとモルモットの両方で発作が予防されたが、これは、ＭＣＨ含有ニューロンが、ＰＴＺ誘発型の発作の根本をなす神経回路に寄与し得ることを示している；Ｋｎｉｇｇｅ及びＷａｇｎｅｒ、ペプチド（Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）１８：１０９５〜１０９７（１９９７）。ＭＣＨは、認知機能の行動相関に影響を及ぼすことも観察された。ＭＣＨ処置によって、ラットにおける受動的回避応答の焼失が早くなり；ＭｃＢｒｉｄｅ他、ペプチド（Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）１５：７５７〜７５９（１９９４）；ＭＣＨ受容体拮抗薬が記憶の保存及び／又は保持に有益になり得る可能性が高くなる。痛みの調節又は認知におけるＭＣＨの可能な役割は、ＭＣＨ陽性線維による中脳水道周囲灰白質（ＰＡＧ）の稠密な神経支配によって支えられる。最後に、ＭＣＨは、流体摂取量の調節に寄与することができる。覚醒時のヒツジにＭＣＨの脳室内注入を行うと、血漿体積の増加に応答して、利尿、ナトリウム利尿、及びカリウム利尿に変化が生じた；Ｐａｒｋｅｓ，Ｊ．、神経内分泌学（Ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ）８：５７〜６３（１９９６）。脳の流体調節領域にはＭＣＨが存在することが報告される解剖学的データと合わせ、この結果は、ＭＣＨが、哺乳動物の流体ホメオスタシスの中心的制御に関与する重要なペプチドになり得ることを示している。

最近の引用例では、驚くべきことに、ＭＣＨＲ１拮抗薬を抗うつ薬及び／又は抗不安薬として使用できることが実証されている。ＭＣＨＲ１拮抗薬は、社会性行動や強制水泳試験、超音波発声など、げっ歯類モデルにおいて、抗うつ及び抗不安作用を示すことが報告されている。したがってＭＣＨＲ１拮抗薬は、うつ病及び／又は不安症の患者を単独で治療するのに有用と考えられる。また、ＭＣＨＲ１拮抗薬は、うつ病及び／又は不安症及び肥満症に罹っている被験体の治療にも有用と考えられる。

本発明は、哺乳動物のＭＣＨ１受容体の活性を低下させることによって、患者（被験者）の異常を治療する方法を提供し、この方法は、患者ｏｒ被験者に対し、その異常を治療するのに有効な量の哺乳動物ＭＣＨ１受容体拮抗薬である化合物を投与することを含む。別の実施形態で、その異常とは、ステロイド又は下垂体ホルモン障害の調節、エピネフリン放出障害、不安障害、胃腸疾患、心臓血管疾患、電解質平衡障害、高血圧、糖尿病、呼吸器障害、喘息、性機能障害、免疫障害、内分泌障害、筋骨格障害、神経内分泌障害、認知障害、記憶障害、知覚変調及び伝達障害、運動強調性障害、知覚統合障害、運動統合障害、ドーパミン作動性機能障害、知覚伝達障害、嗅覚障害、交感神経支配障害、感情障害、ストレス関連疾患、流体バランス障害、発作性疾患、痛み、精神病的行動、モルヒネ耐性、アヘン中毒、又は偏頭痛である。

本発明の組成物は、単位剤形で都合よく投与することができ、また例えばレミントンの薬剤科学（Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）（Ｍａｃｋ Ｐｕｂ．Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、ＰＡ、１９８０）に記載されるように、薬剤の分野で周知の方法のいずれかによって調製することができる。

本発明の化合物は、薬剤中の唯一の活性剤として使用することができ、又は化合物の治療上の効果を促進させるその他の活性成分と組み合わせて使用することができる。

本発明の化合物又はその溶媒和化合物又は生理的に機能的な誘導体は、薬剤組成物中の活性成分として、特にＭＣＨ受容体拮抗薬として使用することができる。「活性成分」という用語は、「薬剤組成物」という意味合いで定義され、主要な薬剤としての利益をもたらす薬剤組成物の成分を意味するものであって、一般に薬剤としての利益をもたらさないと認識される「不活性成分」に対するものである。「薬剤組成物」という用語は、少なくとも１つの活性成分及び少なくとも１つの活性成分ではない成分（例えば充填剤や染料、徐放性メカニズムなどであるがこれらに限定されない）含む組成物を意味し、哺乳類（例えばヒトであるがこれに限定されない）で、特定の効果的な結果をもたらすための使用に適している。

少なくとも１つの担体又は賦形剤（例えば薬剤担体又は賦形剤）と合わせて、本発明の少なくとも１つの化合物及び／又はその許容可能な塩又は溶媒和化合物（例えば薬剤として許容可能な塩又は溶媒和化合物）を活性成分として含む、薬剤組成物を含むがこれに限定されない薬剤組成物を、ＭＣＨ受容体拮抗薬が必要とされる臨床状態を治療するのに使用することができる。本発明の少なくとも１つの化合物は、単位剤形において、固体又は液体の形で担体と組み合わせることができる。薬剤担体は、組成物中のその他の成分と相溶性があり、個々のレシピエントに許容されなければならない。その他の生理学的に活性な成分が、組成物中の他の成分と相溶性がある場合には、望むならそのような成分を本発明の薬剤組成物に組み込むことができる。配合物は、任意の適切な方法によって調製することができ、典型的な場合には、活性化合物を液体又は細粒状の固体担体と、あるいはその両方と、求められる割合で均一に混合し、次いで必要な場合には得られた混合物を所望の形状に形成することによって、調製することができる。

結合剤や充填剤、許容可能な湿潤剤、成形潤滑剤、崩壊剤など従来の賦形剤を、経口投与向けの錠剤及びカプセルに使用することができる。経口投与向けの液体製剤は、溶液、エマルジョン、水性又は油性懸濁液、及びシロップの形にすることができる。あるいは経口製剤は、使用前に水又はその他の適切な溶剤でもどすことができる乾燥粉末の形にすることができる。液体製剤には、懸濁剤や乳化剤、非水性溶剤（食用油を含む）、保存剤、香料、着色剤などの追加の添加剤を添加することができる。非経口剤形は、本発明の化合物を適切な液体溶剤に溶解し、適切なバイアル又はアンプルに充填し封入する前にその溶液をろ過滅菌することによって調製できる。これらは、剤形を調製する分野で周知の数多くの適切な方法の２、３の例にすぎない。

ＭＣＨ受容体拮抗薬を薬剤組成物の活性成分として使用する場合、それはヒトだけに使用することを意図するのではなく、ヒト以外のその他の哺乳類にも使用されることを留意されたい。実際、動物の健康管理の領域における最近の進歩によれば、家畜（例えばネコやイヌ）の肥満症の治療にＭＣＨ受容体拮抗薬を使用すること、さらに疾患又は障害が明らかではないその他の家畜（例えばウシやニワトリ、魚などの食用動物）へのＭＣＨ受容体拮抗薬の使用を考慮することが求められている。当業者なら、そのような環境ではそのような化合物が有用であることを容易に理解するであろう。

本発明の化合物の薬剤として許容可能な塩は、遊離酸又は遊離塩基の形のこれら化合物と適切な塩基又は酸とを、水中で、有機溶媒中で、又は２種の混合物中で反応させることによって調製でき、一般にはエーテルや酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、ジオキサン、又はアセトニトリルなどの非水性媒体が好ましい。例えば化合物（Ｉ）が酸性官能基を有する場合は、アルカリ金属塩（例えばナトリウム塩やカリウム塩など）、アルカリ土類金属塩（例えばカルシウム塩やマグネシウム塩、バリウム塩など）、アンモニウム塩などの無機塩を形成することができる。化合物（Ｉ）が塩基性官能基を有する場合は、無機塩（例えば塩酸塩や硫酸塩、リン酸塩、集荷水素酸塩など）、又は有機塩（例えば酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩など）を形成することができる。

（その他の概要）
本発明の別の目的は、ヒトを含めた組織サンプル中のＭＣＨを局在化させ定量するため、また放射標識化合物の阻害結合によってＭＣＨリガンドを特定するため、放射線画像形成だけではなく生体内と生体外の両方でのアッセイにも使用される、式（Ｉａ）の放射標識化合物に関する。本発明の別の目的は、そのような放射標識化合物を含む、新規なＭＣＨアッセイを開発することである。

本発明の化合物に組み込むことができる適切な放射性核種には、^３Ｈ（Ｔとも書かれる）、^１１Ｃ、^１４Ｃ、^１８Ｆ、^１２５Ｉ、^８２Ｂｒ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、^１５Ｏ、^１３Ｎ、^３５Ｓ、及び^７７Ｂｒが含まれるがこれらに限定されない。瞬時に放射標識される化合物に組み込まれる放射性核種は、その放射標識した化合物の特定の適用例に応じて異なる。したがってｉｎ ｖｉｔｒｏ ＭＣＨ標識及び競合アッセイでは、^３Ｈ、^１４Ｃ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉ、^３５Ｓ、又は^８２Ｂｒを組み込んだ化合物が一般に最も有用になる。放射線画像形成の適用例では、^１１Ｃ、^１８Ｆ、^１２５Ｉ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１３１Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、又は^７７Ｂｒが一般に最も有用になる。

「放射標識」又は「標識化合物」は、少なくとも１つの放射性核種を組み込んだ式（Ｉａ）の化合物であることが理解され、いくつかの実施形態では、放射性核種は、^３Ｈ、^１４Ｃ、^１２５Ｉ、^３５Ｓ、及び^８２Ｂｒからなる群から選択され、いくつかの実施形態では、放射性核種は^３Ｈ又は^１４Ｃである。さらに、本発明の化合物中に表される全ての原子は、そのような原子の最も一般的に生ずる同位元素、あるいはより希少な放射性同位元素又は非放射性同位元素でよいことを理解すべきである。

本発明の化合物に適用可能なものを含めた有機化合物に放射性同位元素を組み込むための合成方法は、当技術分野で周知であり、放射能レベルのトリチウムを標的分子に組み込むことを含み、以下の手順を含むものである。Ａ．トリチウムガスによる触媒還元−この手順は、通常、比放射能が非常に高い生成物をもたらし、ハロゲン化又は不飽和前駆体を必要とする。Ｂ．ホウ化水素ナトリウム［^３Ｈ］による還元−この手順はいくらか安価であり、例えばアルデヒドやケトン、ラクトン、エステルなどの還元性官能基を含有する前駆体を必要とする。Ｃ．水素化アルミニウムリチウム［^３Ｈ］による還元−この手順は、ほとんど理論的な比放射能を持つ生成物を提供する。これは、例えばアルデヒドやケトン、ラクトン、エステルなどの還元性官能基を含有する前駆体も必要とする。Ｄ．トリチウムガス曝露標識−この手順は、適切な触媒の存在下、交換性プロトンを含有する前駆体をトリチウムガスに曝露することを含む。Ｅ．ヨウ化メチル［^３Ｈ］を使用したＮ−メチル化−この手順は、通常、比放射能の高いヨウ化メチル（^３Ｈ）で適切な前駆体を処理することによって、Ｏ−メチル又はＮ−メチル（^３Ｈ）生成物を調製するのに使用する。この方法によれば、一般に比放射能が高くなり、例えば約８０〜８７Ｃｉ／ｍｍｏｌになる。

放射能レベルの^１２５Ｉを標的分子に組み込むための合成方法は、以下の手順を含む。Ａ．ザントマイヤー及び同様の反応−この手順は、アリール又はヘテロアリールアミンを、テトラフルオロホウ酸塩などのジアゾニウム塩に変換し、その後、Ｎａ^１２５Ｉを使用して^１２５Ｉ標識化合物に変換する。代表的な手順は、Ｚｈｕ，Ｄ．−Ｇ．及びその協力者によりＪ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．２００２、６７、９４３〜９４８に報告されている。Ｂ．フェノールのオルト^１２５Ｉヨウ素化−この手順では、Ｃｏｌｌｉｅｒ，Ｔ．Ｌ．及びその協力者によりＪ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ Ｃｏｍｐｄ Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍ．１９９９、４２、Ｓ２６４〜Ｓ２６６に報告されているように、フェノールのオルト位での^１２５Ｉの組込みが可能になる。Ｃ．^１２５Ｉとのアリール及びヘテロアリール臭化物交換−この方法は、一般に２段階のプロセスである。第１のステップでは、例えばＰｄ触媒反応［すなわちＰｄ（Ｐｈ_３Ｐ）_４］を使用して、あるいはアリール又はヘテロアリールリチウムを介して、トリアルキルスズハロゲン化物又はヘキサアルキルスズの存在下［例えば（ＣＨ_３）_３ＳｎＳｎ（ＣＨ_３）_３］、アリール又はヘテロアリール臭化物を対応するトリアルキルスズ中間体に変換する。代表的な手順は、Ｂａｓ，Ｍ．−Ｄ．及びその協力者によってＪ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ Ｃｏｍｐｄ Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍ．２００１、４４、Ｓ２８０〜２８２に報告されている。

放射標識した式（Ｉ）のＭＣＨ化合物をスクリーニングアッセイに使用して、化合物を識別／評価することができる。一般に、新たに合成され又は識別された化合物（すなわち試験化合物）は、「式（Ｉａ）の放射標識化合物」とＭＣＨ受容体との結合を低減させる能力について評価することができる。したがって、ＭＣＨ受容体との結合のため「式（Ｉａ）の放射標識化合物」と競合できる試験化合物の能力は、その結合親和性に直接相関する。

本発明の標識化合物は、ＭＣＨ受容体に結合する。一実施形態では、標識化合物のＩＣ_５０が約５００μＭ未満であり、別の実施形態では、標識化合物のＩＣ_５０が約１００μＭ未満であり、さらに別の実施形態では、標識化合物のＩＣ_５０が約１０μＭ未満であり、さらに別の実施形態では、標識化合物のＩＣ_５０が約１μＭ未満であり、さらに別の実施形態では、標識化合物のＩＣ_５０が約０．１μＭ未満である。

式（Ｉ）の化合物の調製−概略的な合成方法
本発明の新規な置換キノリン、テトラヒドロキナゾリン、及びピリミジンは、その全てが当業者に知られている様々な合成操作に従って容易に調製することができる。本発明の化合物の調製に好ましい方法は、スキーム１〜２４に記載されているものを含むが、これらに限定されない。

新規な置換キノリンの共通中間体（Ｆ）は、スキーム１に示すように調製することができる。市販の２，４−ジヒドロキシキノリン（Ａ）であってＴ及びｐが上記定義したものである（Ａ）を、塩基と共に又は塩基なしでハロゲン化剤により２，４−ジハロ−キノリン（Ｂ）に変換する（Ｘは、クロロ、ブロモ、ヨードなどのハロゲンである）。ハロゲン化剤には、オキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）、オキシ臭化リン（ＰＯＢｒ_３）、又は五塩化リン（ＰＣｌ_５）が含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンなど）又は芳香族アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルアニリンなど）が含まれる。反応温度は約１００℃〜２００℃にわたり、好ましくは約１４０℃〜１８０℃である。

２，４−ジハロ−キノリン（Ｂ）の４位のハロゲンは、不活性溶媒中、塩基と共に又は塩基なしで一級アミン又は二級アミン（ＨＮＲ_２ａＲ_２ｂ、ただしＲ_２ａ及びＲ_２ｂは上記定義したものと同様）によって選択的に置換され、その結果、対応する４置換アミノ付加物（Ｃ）が得られる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウムや炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウムなど）、又は三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール、エタノール、２−プロパノール、又はブタノールなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサンなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又は１−メチル−ピロリジン−２−オンなど）が含まれる。反応温度は約０℃〜２００℃にわたり、好ましくは約１０℃〜１５０℃である。

次に、これを不活性溶媒中で塩基と共に又は塩基なしでモノ保護ジアミン（Ｄ）により置換して、２，４−二置換アミノキノリン（Ｅ）を得るが、Ｒ_３、Ｒ_４、Ａ、及びＢは上記定義した通りであり、Ｐは保護基である。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウムや炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウムなど）、又は三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール、エタノール、２−プロパノール、又はブタノールなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又は１−メチル−ピロリジン−２−オンなど）が含まれる。反応温度は約５０℃〜２００℃にわたり、好ましくは約８０℃〜１５０℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

広く様々な合成変換に適した代表的な保護基が、Ｇｒｅｅｎｅ及びＷｕｔｓの有機合成における保護基（Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ）第２版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９９１に開示されており、その開示の全体を参照により本明細書に援用する。保護基を外すことによって、新規な置換キノリンの共通中間体（Ｆ）が得られる。

共通中間体（Ｆ）から本発明の新規な置換キノリン（Ｇ〜Ｋ）への変換を、スキーム２にまとめる。

アミン（Ｆ）を、塩基と共に又は塩基なしで不活性溶媒中でカルボン酸（Ｒ_１ＣＯ_２Ｈ）及び脱水縮合剤と反応させ、それによって本発明の新規なアミド（Ｇ）を得る。脱水縮合剤には、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣ・ＨＣｌ）、ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢｒｏＰ）、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾル−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）、又は１−シクロヘキシル−３−メチルポリスチレン−カルボジイミドが含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンやトリエチルアミンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、ニトリル溶媒（好ましくはアセトニトリルなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。必要な場合は、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）、ＨＯＢＴ−６−カルボキサアミドメチルポリスチレン、又は１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）を反応剤として使用することができる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

あるいは本発明の新規なアミド（Ｇ）は、不活性溶媒中、酸塩化物（Ｒ_１ＣＯＣｌ）及び塩基を使用したアミド化反応によって得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、ポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、アミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエン又はピリジンなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

本発明の新規なアミド（Ｇ）を、不活性溶媒中で還元剤と反応させて、本発明の新規なアミン（Ｈ）を得る。還元剤には、アルカリ金属アルミニウム水素化物（好ましくは水素化アルミニウムリチウム）、アルカリ金属ホウ水素化物（好ましくは水素化ホウ素リチウム）、アルカリ金属トリアルコキシアルミニウム水素化物（好ましくは水素化トリ−ｔｅｒｔ−ブトキシアルミニウムリチウム）、ジアルキルアルミニウム水素化物（好ましくは水素化ジ−イソブチルアルミニウム）、ボラン、ジアルキルボラン（好ましくジ−イソアミルボラン）、アルカリ金属トリアルキルホウ素水素化物（好ましくは水素化トリエチルホウ素リチウム）が含まれる。不活性溶媒には、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。反応温度は約−７８℃〜２００℃にわたり、好ましくは約５０℃〜１２０℃である。

あるいは、酸と共に又は酸なしで不活性溶媒中でアルデヒド（Ｒ_１ＣＨＯ）と還元剤を使用した還元的アミノ化反応により、本発明の新規なアミン（Ｈ）を得ることができる。還元剤には、トリアセトキシホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウム、ホウ水素化ナトリウム、又はボラン−ピリジン錯体が含まれ、好ましくはトリアセトキシホウ水素化ナトリウム又はシアノホウ水素化ナトリウムである。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール又はエタノールなど）、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。酸には、無機酸（好ましくは塩酸又は硫酸）又は有機酸（好ましくは酢酸）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

本発明の新規なウレア（Ｉ）は、塩基と共に又は塩基なしで不活性溶媒中でイソシアネート（Ｒ_１ＮＣＯ）を使用したウレア反応により、得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

アミン（Ｆ）を、塩基と共に又は塩基なしで不活性溶媒中でイソチオシアネート（Ｒ_１ＮＣＳ）と反応させて、本発明の新規なチオウレア（Ｊ）を得る。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

本発明の新規なウレタン（Ｋ）は、塩基と共に又は塩基なしで不活性溶媒中でＲ_１ＯＣＯＸを使用したウレタン反応により得ることができ、上式でＸは、クロロ、ブロモ、ヨードなどのハロゲンである。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、又はポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

式（Ｎ）の化合物は、スキーム３に示すように調製することができる。ＷＯ ０１／７２７１０に記載されている方法によって、［４−（ベンジルオキシカルボニルアミノ−メチル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（Ｌ）を合成する。Ｂｏｃ基の脱保護が酸によって行われ、その結果アミン（Ｍ）が得られる。アミンと、スキーム１で合成したキノリン核（Ｃ）とのカップリングにより、２，４−二置換アミノキノリンが得られる。Ｚ基の脱保護が水素還元によって行われ、式（Ｎ）の化合物が得られる。

式（Ｐ）の化合物は、スキーム４に示すように調製することができる。市販のｃｉｓ−シクロヘキサン−１，４−ジカルボン酸のジカルボン酸を、クルチウス転位によってジベンジルカルバメートに変換する。Ｚ基の脱保護が水素還元によって行われ、その結果ジアミンが得られる。ジアミンのモノ保護は、Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ、２０、２５５９〜２５６４（１９９０）に記載されている方法によって実現することができ、その結果、化合物（Ｏ）が得られる。アミンと、スキーム１で合成したキノリン核（Ｃ）とのカップリングによって、２，４−二置換アミノキノリンが得られる。Ｂｏｃ基の脱保護を酸によって行い、その結果、アミン（Ｐ）が得られる。

新規な置換テトラヒドロキナゾリンの共通中間体（Ｖ）は、スキーム５に示すように調製することができる。市販の２−シクロヘキサノンカルボン酸エチル（Ｑ）であって、ただしＴ及びｐが上記定義したものである（Ｑ）を、ＥＰ０６０４９２０に記載されている方法に従って、２，４−ジヒドロキシテトラヒドロキナゾリン（Ｒ）に変換する。２，４−ジヒドロキシテトラヒドロキナゾリン（Ｒ）を、塩基と共に又は塩基なしで、ハロゲン化剤によって２，４−ジハロ−テトラヒドロキナゾリン（Ｓ）に変換する（ただしＸは、クロロ、ブロモ、又はヨードなどのハロゲンである）。ハロゲン化剤には、オキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）、オキシ臭化リン（ＰＯＢｒ_３）、又は五塩化リン（ＰＣｌ_５）が含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンなど）又は芳香族アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルアニリンなど）が含まれる。反応温度は約１００℃〜２００℃にわたり、好ましくは約１４０℃〜１８０℃である。

２，４−ジハロ−テトラヒドロキナゾリン（Ｓ）の４位のハロゲンは、不活性溶媒中、塩基と共に又は塩基なしで、一級又は二級アミン（ＨＮＲ_２ａＲ_２ｂ、ただしＲ_２ａ及びＲ_２ｂは上記定義したものと同様）によって選択的に置換され、その結果、対応する４置換アミノ付加物（Ｔ）が得られる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウムや炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウムなど）、又は三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール、エタノール、２−プロパノール、又はブタノールなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサンなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又は１−メチル−ピロリジン−２−オンなど）が含まれる。反応温度は約０℃〜２００℃にわたり、好ましくは約１０℃〜１５０℃である。

次に、これを不活性溶媒中で塩基と共に又は塩基なしで、モノ保護ジアミン（Ｄ）により置換して、２，４−二置換アミノテトラヒドロキナゾリン（Ｕ）を得るが、Ｒ_３、Ｒ_４、Ａ、及びＢは上記定義した通りであり、Ｐは保護基である。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウムや炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウムなど）、又は三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール、エタノール、２−プロパノール、又はブタノールなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又は１−メチル−ピロリジン−２−オンなど）が含まれる。反応温度は約５０℃〜２００℃にわたり、好ましくは約８０℃〜１５０℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

保護基を外すことによって、新規な置換テトラヒドロキナゾリンの共通中間体（Ｖ）が得られる。

共通中間体（Ｖ）から本発明の新規な置換テトラヒドロキナゾリン（Ｗ−Ａ’）への変換を、スキーム６にまとめる。

アミン（Ｖ）を、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でカルボン酸（Ｒ_１ＣＯ_２Ｈ）及び脱水縮合剤と反応させ、それによって本発明の新規なアミド（Ｗ）を得る。脱水縮合剤には、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣ・ＨＣｌ）、ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢｒｏＰ）、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾル−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）、又は１−シクロヘキシル−３−メチルポリスチレン−カルボジイミドが含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン又はトリエチルアミンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、ニトリル溶媒（好ましくはアセトニトリルなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。必要な場合は、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）、ＨＯＢＴ−６−カルボキサアミドメチルポリスチレン、又は１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）を反応剤として使用することができる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

あるいは本発明の新規なアミド（Ｗ）は、不活性溶媒中、酸塩化物（Ｒ_１ＣＯＣｌ）及び塩基を使用したアミド化反応によって得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、ポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、アミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエン又はピリジンなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

本発明の新規なアミド（Ｗ）を、不活性溶媒中で還元剤と反応させて、本発明の新規なアミン（Ｘ）を得る。還元剤には、アルカリ金属アルミニウム水素化物（好ましくは水素化アルミニウムリチウム）、アルカリ金属ホウ水素化物（好ましくは水素化ホウ素リチウム）、アルカリ金属トリアルコキシアルミニウム水素化物（好ましくは水素化トリ−ｔｅｒｔ−ブトキシアルミニウムリチウム）、ジアルキルアルミニウム水素化物（好ましくは水素化ジ−イソブチルアルミニウム）、ボラン、ジアルキルボラン（好ましくはジ−イソアミルボラン）、アルカリ金属トリアルキルホウ素水素化物（好ましくは水素化トリエチルホウ素リチウム）が含まれる。不活性溶媒には、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。反応温度は約−７８℃〜２００℃にわたり、好ましくは約５０℃〜１２０℃である。

あるいは、酸と共に又は酸なしで、不活性溶媒中でアルデヒド（Ｒ_１ＣＨＯ）と還元剤を使用した還元的アミノ化反応により、本発明の新規なアミン（Ｘ）を得ることができる。還元剤には、トリアセトキシホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウム、ホウ水素化ナトリウム、又はボラン−ピリジン錯体が含まれ、好ましくはトリアセトキシホウ水素化ナトリウム又はシアノホウ水素化ナトリウムである。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール又はエタノールなど）、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。酸には、無機酸（好ましくは塩酸又は硫酸）又は有機酸（好ましくは酢酸）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

本発明の新規なウレア（Ｙ）は、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でイソシアネート（Ｒ_１ＮＣＯ）を使用したウレア反応により、得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

アミン（Ｖ）を、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でイソチオシアネート（Ｒ_１ＮＣＳ）と反応させることにより、本発明の新規なチオウレア（Ｚ）を得る。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

本発明の新規なウレタン（Ａ’）は、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でＲ_１ＯＣＯＸを使用したウレタン反応により得ることができ、上式でＸは、クロロ、ブロモ、ヨードなどのハロゲンである。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、又はポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

式（Ｂ’）の化合物は、スキーム７に示すように調製することができる。スキーム３で合成したアミン（Ｍ）と、スキーム５で合成したテトラヒドロキナゾリン核（Ｔ）とのカップリングによって、２，４−二置換アミノテトラヒドロキナゾリンが得られる。Ｚ基の脱保護を水素還元によって行い、式（Ｂ’）の化合物を得る。

式（Ｃ’）の化合物は、スキーム８に示すように調製することができる。スキーム４で合成したアミン（Ｏ）と、スキーム５で合成したテトラヒドロキナゾリン核（Ｔ）とのカップリングによって、２，４−二置換アミノテトラヒドロキナゾリンが得られる。Ｂｏｃ基の脱保護を酸によって行い、アミン（Ｃ’）を得る。

新規な置換ピリミジンの共通中間体（Ｈ’）は、スキーム９に示すように調製することができる。市販の置換ウラシル（Ｄ’）であってＴ及びｐが上記定義したものである（Ｄ’）を、塩基と共に又は塩基なしで、ハロゲン化剤により置換２，４−ジハロ−ピリミジン（Ｅ’）に変換する（Ｘは、クロロ、ブロモ、又はヨードなどのハロゲンである）。ハロゲン化剤には、オキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）、オキシ臭化リン（ＰＯＢｒ_３）、又は五塩化リン（ＰＣｌ_５）が含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンなど）又は芳香族アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルアニリンなど）が含まれる。反応温度は約１００℃〜２００℃にわたり、好ましくは約１４０℃〜１８０℃である。

置換２，４−ジハロ−ピリミジン（Ｅ’）の４位のハロゲンは、不活性溶媒中、塩基と共に又は塩基なしで、一級又は二級アミン（ＨＮＲ_２ａＲ_２ｂ、ただしＲ_２ａ及びＲ_２ｂは上記定義したものと同様）によって選択的に置換され、その結果、対応する４置換アミノ付加物（Ｆ’）が得られる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウムや炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウムなど）、又は三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール、エタノール、２−プロパノール、又はブタノールなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサンなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又は１−メチル−ピロリジン−２−オンなど）が含まれる。反応温度は約０℃〜２００℃にわたり、好ましくは約１０℃〜１５０℃である。

次に、これを不活性溶媒中で塩基と共に又は塩基なしで、モノ保護ジアミン（Ｄ）により置換して、２，４−二置換アミノピリミジン（Ｇ’）を得るが、Ｒ_３、Ｒ_４、Ａ、及びＢは上記定義した通りであり、Ｐは保護基である。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウムなど）、又は三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール、エタノール、２−プロパノール、又はブタノールなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又は１−メチル−ピロリジン−２−オンなど）が含まれる。反応温度は約５０℃〜２００℃にわたり、好ましくは約８０℃〜１５０℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

保護基を外すことによって、新規な置換ピリミジンの共通中間体（Ｈ’）が得られる。

共通中間体（Ｈ’）から、本発明の新規な置換ピリミジン（Ｉ’〜Ｍ’）への変換を、スキーム１０にまとめる。

アミン（Ｈ’）を、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でカルボン酸（Ｒ_１ＣＯ_２Ｈ）及び脱水縮合剤と反応させ、それによって本発明の新規なアミド（Ｉ’）を得る。脱水縮合剤には、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣ・ＨＣｌ）、ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢｒｏＰ）、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾル−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）、又は１−シクロヘキシル−３−メチルポリスチレン−カルボジイミドが含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン又はトリエチルアミンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、ニトリル溶媒（好ましくはアセトニトリルなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。必要な場合は、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）、ＨＯＢＴ−６−カルボキサアミドメチルポリスチレン、又は１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）を反応剤として使用することができる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

あるいは本発明の新規なアミド（Ｉ’）は、不活性溶媒中、酸塩化物（Ｒ_１ＣＯＣｌ）及び塩基を使用したアミド化反応によって得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、ポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、アミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエン又はピリジンなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

本発明の新規なアミド（Ｉ’）を、不活性溶媒中で還元剤と反応させて、本発明の新規なアミン（Ｊ’）を得る。還元剤には、アルカリ金属アルミニウム水素化物（好ましくは水素化アルミニウムリチウム）、アルカリ金属ホウ水素化物（好ましくは水素化ホウ素リチウム）、アルカリ金属トリアルコキシアルミニウム水素化物（好ましくは水素化トリ−ｔｅｒｔ−ブトキシアルミニウムリチウム）、ジアルキルアルミニウム水素化物（好ましくは水素化ジ−イソブチルアルミニウム）、ボラン、ジアルキルボラン（好ましくはジ−イソアミルボラン）、アルカリ金属トリアルキルホウ素水素化物（好ましくは水素化トリエチルホウ素リチウム）が含まれる。不活性溶媒には、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。反応温度は約−７８℃〜２００℃にわたり、好ましくは約５０℃〜１２０℃である。

あるいは、酸と共に又は酸なしで、不活性溶媒中でアルデヒド（Ｒ_１ＣＨＯ）と還元剤を使用した還元的アミノ化反応により、本発明の新規なアミン（Ｊ’）を得ることができる。還元剤には、トリアセトキシホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウム、ホウ水素化ナトリウム、又はボラン−ピリジン錯体が含まれ、好ましくはトリアセトキシホウ水素化ナトリウム又はシアノホウ水素化ナトリウムである。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール又はエタノールなど）、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。酸には、無機酸（好ましくは塩酸又は硫酸）又は有機酸（好ましくは酢酸）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

本発明の新規なウレア（Ｋ’）は、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でイソシアネート（Ｒ_１ＮＣＯ）を使用したウレア反応により、得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

アミン（Ｈ’）を、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でイソチオシアネート（Ｒ_１ＮＣＳ）と反応させることにより、本発明の新規なチオウレア（Ｌ’）を得る。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

本発明の新規なウレタン（Ｍ’）は、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でＲ_１ＯＣＯＣｌを使用したウレタン反応により得ることができ、上式でＸは、クロロ、ブロモ、ヨードなどのハロゲンである。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、又はポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

式（Ｎ’）の化合物は、スキーム１１に示すように調製することができる。スキーム３で合成したアミン（Ｍ）と、スキーム９で合成したピリミジン核（Ｆ’）とのカップリングにより、２，４−二置換アミノピリミジンが得られる。Ｚ基の脱保護を水素還元により行うことによって、式（Ｎ’）の化合物が得られる。

式（Ｏ’）の化合物は、スキーム１２で示すように調製することができる。スキーム４で合成したアミン（Ｏ）と、スキーム９で合成したピリミジン核（Ｆ’）とのカップリングにより、２，４−二置換アミノピリミジンが得られる。Ｂｏｃ基の脱保護を酸により行って、アミン（Ｏ’）を得る。

新規な置換キノリンの共通中間体（Ｓ’）は、スキーム１３に示すように調製することができる。市販の置換２−ヒドロキシ−キノリン（Ｐ’）であってＲ_２、Ｔ及びｐが上記定義したものである（Ｐ’）を、塩基と共に又は塩基なしで、ハロゲン化剤により２−ハロ−キノリン（Ｑ’）に変換する（Ｘは、クロロ、ブロモ、又はヨードなどのハロゲンである）。ハロゲン化剤には、オキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）、オキシ臭化リン（ＰＯＢｒ_３）、又は五塩化リン（ＰＣｌ_５）が含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンなど）又は芳香族アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルアニリンなど）が含まれる。反応温度は約１００℃〜２００℃にわたり、好ましくは約１４０℃〜１８０℃である。

ハロゲン化物（Ｑ’）を、不活性溶媒中で塩基と共に又は塩基なしで、モノ保護ジアミン（Ｄ）により置換して、２−置換アミノキノリン（Ｒ’）を得るが、Ｒ_３、Ｒ_４、Ａ、及びＢは上記定義した通りであり、Ｐは保護基である。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウムなど）、又は三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール、エタノール、２−プロパノール、又はブタノールなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又は１−メチル−ピロリジン−２−オンなど）が含まれる。反応温度は約５０℃〜２００℃にわたり、好ましくは約８０℃〜１５０℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

保護基を外すことによって、新規な置換キノリンの共通中間体（Ｓ’）が得られる。

共通中間体（Ｓ’）から、本発明の新規な置換キノリン（Ｔ’〜Ｘ’）への変換を、スキーム１４に示す。

アミン（Ｓ’）を、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でカルボン酸（Ｒ_１ＣＯ_２Ｈ）及び脱水縮合剤と反応させ、それによって本発明の新規なアミド（Ｔ’）を得る。脱水縮合剤には、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣ・ＨＣｌ）、ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢｒｏＰ）、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾル−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）、又は１−シクロヘキシル−３−メチルポリスチレン−カルボジイミドが含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン又はトリエチルアミンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、ニトリル溶媒（好ましくはアセトニトリルなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。必要な場合は、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）、ＨＯＢＴ−６−カルボキサアミドメチルポリスチレン、又は１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）を反応剤として使用することができる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

あるいは本発明の新規なアミド（Ｔ’）は、不活性溶媒中、酸塩化物（Ｒ_１ＣＯＣｌ）及び塩基を使用したアミド化反応によって得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、ポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、アミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエン又はピリジンなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

本発明の新規なアミド（Ｔ’）を、不活性溶媒中で還元剤と反応させて、本発明の新規なアミン（Ｕ’）を得る。還元剤には、アルカリ金属アルミニウム水素化物（好ましくは水素化アルミニウムリチウム）、アルカリ金属ホウ水素化物（好ましくは水素化ホウ素リチウム）、アルカリ金属トリアルコキシアルミニウム水素化物（好ましくは水素化トリ−ｔｅｒｔ−ブトキシアルミニウムリチウム）、ジアルキルアルミニウム水素化物（好ましくは水素化ジ−イソブチルアルミニウム）、ボラン、ジアルキルボラン（好ましくはジ−イソアミルボラン）、アルカリ金属トリアルキルホウ素水素化物（好ましくは水素化トリエチルホウ素リチウム）が含まれる。不活性溶媒には、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。反応温度は約−７８℃〜２００℃にわたり、好ましくは約５０℃〜１２０℃である。

あるいは、酸と共に又は酸なしで、不活性溶媒中でアルデヒド（Ｒ_１ＣＨＯ）と還元剤を使用した還元的アミノ化反応により、本発明の新規なアミン（Ｕ’）を得ることができる。還元剤には、トリアセトキシホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウム、ホウ水素化ナトリウム、又はボラン−ピリジン錯体が含まれ、好ましくはトリアセトキシホウ水素化ナトリウム又はシアノホウ水素化ナトリウムである。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール又はエタノールなど）、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。酸には、無機酸（好ましくは塩酸又は硫酸）又は有機酸（好ましくは酢酸）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

本発明の新規なウレア（Ｖ’）は、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でイソシアネート（Ｒ_１ＮＣＯ）を使用したウレア反応により、得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

アミン（Ｓ’）を、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でイソチオシアネート（Ｒ_１ＮＣＳ）と反応させることにより、本発明の新規なチオウレア（Ｗ’）を得る。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

本発明の新規なウレタン（Ｘ’）は、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でＲ_１ＯＣＯＣｌを使用したウレタン反応により得ることができ、上式でＸは、クロロ、ブロモ、ヨードなどのハロゲンである。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、又はポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

式（Ｙ’）の化合物は、スキーム１５に示すように調製することができる。スキーム３で合成したアミン（Ｍ）とスキーム１３で合成したキノリン核（Ｑ’）とのカップリングにより、２−置換アミノキノリンが得られる。Ｚ基の脱保護を水素還元により行うことによって、式（Ｙ’）の化合物が得られる。

式（Ｚ’）の化合物は、スキーム１６に示すように調製することができる。スキーム４で合成したアミン（Ｏ）とスキーム１３で合成したキノリン核（Ｑ’）とのカップリングにより、２−置換アミノキノリンが得られる。Ｂｏｃ基の脱保護を酸で行うことによって、アミン（Ｚ’）が得られる。

新規な置換ピリミジンの共通中間体（Ｄ”）は、スキーム１７に示すように調製することができる。市販の置換２−ヒドロキシ−ピリミジン（Ａ”）であってＲ_２、Ｔ及びｐが上記定義したものである（Ａ”）を、塩基と共に又は塩基なしで、ハロゲン化剤により２−ハロ−ピリミジン（Ｂ”）に変換する（Ｘは、クロロ、ブロモ、又はヨードなどのハロゲンである）。ハロゲン化剤には、オキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）、オキシ臭化リン（ＰＯＢｒ_３）、又は五塩化リン（ＰＣｌ_５）が含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンなど）又は芳香族アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルアニリンなど）が含まれる。反応温度は約１００℃〜２００℃にわたり、好ましくは約１４０℃〜１８０℃である。

ハロゲン化物（Ｂ”）を、不活性溶媒中で塩基と共に又は塩基なしで、モノ保護ジアミン（Ｄ）により置換して、２−置換アミノピリミジン（Ｃ”）を得るが、Ｒ_３、Ｒ_４、Ａ、及びＢは上記定義した通りであり、Ｐは保護基である。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウムなど）、又は三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール、エタノール、２−プロパノール、又はブタノールなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又は１−メチル−ピロリジン−２−オンなど）が含まれる。反応温度は約５０℃〜２００℃にわたり、好ましくは約８０℃〜１５０℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

保護基の脱保護により、新規な置換ピリミジンの共通中間体（Ｄ”）が得られる。

共通中間体（Ｄ”）から、本発明の新規な置換ピリミジン（Ｅ”〜Ｉ”）への変換を、スキーム１８にまとめる。

アミン（Ｄ”）を、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でカルボン酸（Ｒ_１ＣＯ_２Ｈ）及び脱水縮合剤と反応させ、それによって本発明の新規なアミド（Ｅ”）を得る。脱水縮合剤には、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣ・ＨＣｌ）、ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢｒｏＰ）、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾル−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）、又は１−シクロヘキシル−３−メチルポリスチレン−カルボジイミドが含まれる。塩基には、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン又はトリエチルアミンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、ニトリル溶媒（好ましくはアセトニトリルなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。必要な場合は、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）、ＨＯＢＴ−６−カルボキサアミドメチルポリスチレン、又は１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）を反応剤として使用することができる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

あるいは本発明の新規なアミド（Ｅ”）は、不活性溶媒中、酸塩化物（Ｒ_１ＣＯＣｌ）及び塩基を使用したアミド化反応によって得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、ポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、アミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエン又はピリジンなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜５０℃にわたり、好ましくは約０℃〜４０℃である。

本発明の新規なアミド（Ｅ”）を、不活性溶媒中で還元剤と反応させて、本発明の新規なアミン（Ｆ”）を得る。還元剤には、アルカリ金属アルミニウム水素化物（好ましくは水素化アルミニウムリチウム）、アルカリ金属ホウ水素化物（好ましくは水素化ホウ素リチウム）、アルカリ金属トリアルコキシアルミニウム水素化物（好ましくは水素化トリ−ｔｅｒｔ−ブトキシアルミニウムリチウム）、ジアルキルアルミニウム水素化物（好ましくは水素化ジ−イソブチルアルミニウム）、ボラン、ジアルキルボラン（好ましくはジ−イソアミルボラン）、アルカリ金属トリアルキルホウ素水素化物（好ましくは水素化トリエチルホウ素リチウム）が含まれる。不活性溶媒には、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。反応温度は約−７８℃〜２００℃にわたり、好ましくは約５０℃〜１２０℃である。

あるいは、酸と共に又は酸なしで、不活性溶媒中でアルデヒド（Ｒ_１ＣＨＯ）と還元剤を使用した還元的アミノ化反応により、本発明の新規なアミン（Ｆ”）を得ることができる。還元剤には、トリアセトキシホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウム、ホウ水素化ナトリウム、又はボラン−ピリジン錯体が含まれ、好ましくはトリアセトキシホウ水素化ナトリウム又はシアノホウ水素化ナトリウムである。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール又はエタノールなど）、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、又は芳香族溶媒（好ましくはトルエンなど）が含まれる。酸には、無機酸（好ましくは塩酸又は硫酸）又は有機酸（好ましくは酢酸）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

本発明の新規なウレア（Ｇ”）は、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でイソシアネート（Ｒ_１ＮＣＯ）を使用したウレア反応により、得ることができる。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

アミン（Ｄ”）を、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でイソチオシアネート（Ｒ_１ＮＣＳ）と反応させることにより、本発明の新規なチオウレア（Ｈ”）を得る。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン又はイミダゾールなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

本発明の新規なウレタン（Ｉ”）は、塩基と共に又は塩基なしで、不活性溶媒中でＲ_１ＯＣＯＣｌを使用したウレタン反応により得ることができ、上式でＸは、クロロ、ブロモ、ヨードなどのハロゲンである。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属炭酸水素塩（好ましくは炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムなど）、アルカリ水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなど）、三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）、又は芳香族アミン（好ましくはピリジン、イミダゾール、又はポリ−（４−ビニルピリジン）など）が含まれる。不活性溶媒には、低級ハロカーボン溶媒（好ましくはジクロロメタン、ジクロロエタン、又はクロロホルムなど）、エーテル溶媒（好ましくはテトラヒドロフラン又はジオキサン）、芳香族溶媒（好ましくはベンゼン又はトルエンなど）、又は極性溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなど）が含まれる。反応温度は約−２０℃〜１２０℃にわたり、好ましくは約０℃〜１００℃である。

式（Ｊ”）の化合物は、スキーム１９に示すように調製することができる。スキーム３で合成したアミン（Ｍ）とスキーム１７で合成したピリミジン核（Ｂ”）とのカップリングにより、２−置換アミノピリミジンが得られる。Ｚ基の脱保護を水素還元により行うことによって、式（Ｊ”）の化合物が得られる。

式（Ｋ”）の化合物は、スキーム２０に示すように調製することができる。スキーム４で合成したアミン（Ｏ）とスキーム１７で合成したピリミジン核（Ｂ”）とのカップリングにより、２−置換アミノピリミジンが得られる。Ｂｏｃ基の脱保護を酸で行うことによって、アミン（Ｋ”）が得られる。

あるいは、本発明の新規なキノリン（Ｍ”）、新規なテトラヒドロキナゾリン（Ｎ”）、新規なピリミジン（Ｏ”）、新規なキノリン（Ｐ”）、新規なピリミジン（Ｑ”）は、スキーム２１に示すように、スキーム１で合成したキノリン核（Ｃ）、スキーム５で合成したテトラヒドロキナゾリン核（Ｔ）、スキーム９で合成したピリミジン核（Ｆ’）、スキーム１３で合成したキノリン核（Ｑ’）、及びスキーム１７で合成したピリミジン核（Ｂ”）から直接合成する。このカップリングは、不活性溶媒中で塩基と共に又は塩基なしで行う。塩基には、アルカリ金属炭酸塩（好ましくは炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムなど）、アルカリ金属水酸化物（好ましくは水酸化ナトリウムなど）、又は三級アミン（好ましくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、又はＮ−メチルモルホリンなど）が含まれる。不活性溶媒には、低級アルキルアルコール溶媒（好ましくはメタノール、エタノール、２−プロパノール、又はブタノールなど）、又はアミド溶媒（好ましくはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又は１−メチル−ピロリジン−２−オンなど）が含まれる。反応温度は約５０℃〜２００℃にわたり、好ましくは約８０℃〜１８０℃である。この反応は、マイクロ波条件下で行うこともできる。

例えば式（Ｔ”）の化合物は、スキーム２２に示すように調製することができる。スキーム４で合成したアミン（Ｏ）に対し、アルデヒド（Ｒ_１ＣＨＯ）による還元的アミノ化を行う。Ｂｏｃ基の脱保護を酸で行うことによって、アミンが得られる。このアミンと、スキーム９で合成したピリミジン核（Ｆ’）とのカップリングにより、本発明の新規なピリミジン（Ｔ”）が得られる。

式（Ｗ”）の化合物は、スキーム２３に示すように調製することができる。スキーム４で合成したアミン（Ｏ）に対し、カルボン酸（Ｒ_１ＣＯ_２Ｈ）又は酸塩化物（Ｒ_１ＣＯＣｌ）によるアミド化を行う。Ｂｏｃ基の脱保護を酸で行うことによって、アミンが得られる。このアミンと、スキーム１３で合成したキノリン核（Ｑ’）とのカップリングにより、本発明の新規なキノリン（Ｗ”）が得られる。

式（Ｚ”）の化合物は、スキーム２４に示すように調製することができる。スキーム４で合成したアミン（Ｏ）に対し、カルボン酸（Ｒ_１ＣＯ_２Ｈ）又は酸塩化物（Ｒ_１ＣＯＣｌ）によるアミド化を行う。Ｂｏｃ基の脱保護を酸で行うことによって、アミンが得られる。このアミンと、スキーム１７で合成したピリミジン核（Ｂ”）とのカップリングにより、本発明の新規なピリミジン（Ｚ”）が得られる。

本発明の化合物が、光学異性体、立体異性体、位置異性体、回転異性体を含有する場合、その単一の物質及び混合物は、本発明の化合物として含まれる。例えば式ＶＩのように、化学式に立体化学性を示す表示がない場合は、全ての立体異性体、光学異性体、及びこれらの混合物がその式の範囲内に包含されると見なす。したがって式ＶＩＩは、シクロヘキシル環上の２つのアミノ基がｃｉｓ関係にあることを具体的に示しており、したがってこの式も、式ＶＩに完全に包含される。

開示した発明のその他の使用は、とりわけこの特許文献の総説に基づいて、当業者に明らかにされよう。

以下の実施例は、本発明を例示するためのものであり、いかなる方法によってもそれで全てであることを意味するものではない。

（実施例）
本発明の化合物及びその合成は、以下の実施例によってさらに例示される。以下の実施例は、本発明をさらに明確にするために示すが、本発明をこれら実施例の詳細に限定するものではない。以下の実施例で述べる「周囲温度」とは、０℃から４０℃の間に含まれる温度を示すことを意味する。以下の化合物は、Ｂｅｉｌｓｔｅｉｎ Ａｕｔｏ Ｎｏｍ Ｖｅｒｓｉｏｎ ４．０、ＣＳ Ｃｈｅｍ Ｄｒａｗ Ｕｌｔｒａ Ｖｅｒｓｉｏｎ ６．０、ＣＳ Ｃｈｅｍ Ｄｒａｗ Ｕｌｔｒａ Ｖｅｒｓｉｏｎ ６．０．２、ＣＳ Ｃｈｅｍ Ｄｒａｗ Ｕｌｔｒａ Ｖｅｒｓｉｏｎ ７．０．１、又はＡＣＤ Ｎａｍｅ Ｖｅｒｓｉｏｎ ７．０によって命名される。

本明細書、特にスキーム及び実施例で使用する略語は、以下の通りである。
^１Ｈ ＮＭＲ：プロトン核磁気共鳴
ＡｃＯＨ：酢酸
ＡＰＣＩ：大気圧化学イオン化
（Ｂｏｃ）_２Ｏ：ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート
ＢｕＬｉ：ブチルリチウム
ＢｕＯＨ：ブタノール
Ｃｂｚ：ベンジルオキシカルボニル
ＣＤＣｌ_３：重水素化クロロホルム
ＣＨ_２Ｃｌ_２：ジクロロメタン
ＣＨＣｌ_３：クロロホルム
ＣＩ：化学イオン化
ｍＣＰＢＡ：ｍ−クロロ過安息香酸
ＤＭＡ：Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド
ＤＣＭ：ジクロロメタン
ＤＩＥＡ：ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド
Ｄｐｐｆ：ビス−（ジフェニルホスフィノ）フェロセン
ＥＩ：電子衝撃イオン化
ＥＳＩ：エレクトロスプレーイオン化
Ｅｔ_２Ｏ：ジエチルエーテル
ＥｔＯＡｃ：酢酸エチル
ＥｔＯＨ：エタノール
ＦＡＢ：高速原子衝撃
ＨＡＴＵ：Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾル−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウム−ヘキサフルオロホスフェート
Ｈ_２ＳＯ_４：硫酸
ＨＣｌ：塩化水素
ＩＰＡ：イソプロパノール
Ｋ_２ＣＯ_３：炭酸カリウム
Ｍｅ_２ＮＨ：ジメチルアミン
ＭｅＮＨ_２：メチルアミン
ＭｅＯＨ：メタノール
ＭｇＳＯ_４：硫酸マグネシウム
ＭｓＯＨ：メタンスルホン酸
ＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３：トリアセトキシホウ水素化ナトリウム
ＮａＢＨ_３ＣＮ：シアノホウ水素化ナトリウム
ＮａＢＨ_４：ホウ水素化ナトリウム
ＮａＨＣＯ_３：炭酸水素ナトリウム
Ｐｄ／Ｃ：パラジウムカーボン
ＰＯＣｌ_３：塩化ホスホリル
ＰＶＰ：ポリ（４−ビニルピリジン）
ＳＯＣｌ_２：塩化チオニル
ＴＢＭＥ：ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル
ＴＦＡ：トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ：テトラヒドロフラン
ＺＣｌ：塩化ベンジルオキシカルボニル
ｓ：一重項
ｄ：二重項
ｔ：三重項
ｑ：四重項
ｄｄ：二重二重項
ｄｔ：二重三重項
ｄｄｄ：二重二重二重項
ｂｒｓ：ブロードな一重項
ｍ：多重項
Ｊ：結合定数
Ｈｚ：ヘルツ

（実施例１）
Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：２，４−ジクロロ−キノリンの合成
キノリン−２，４−ジオール（１５０ｇ、９３１ｍｍｏｌ）を含むＰＯＣｌ_３（９７５ｍＬ、１０．４ｍｏｌ）懸濁液を還流下で６時間攪拌し反応混合物を濃縮した。残渣をＣＨＣｌ_３（５００ｍＬ）で希釈し溶液を氷水に注いだ。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、薄茶色固体として２，４−ジクロロ−キノリン（１７７ｇ、９６％）が得られた。
EI MS m/e 197, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 7.50 (s, 1 H), 7.65 (ddd, J = 8.3, 7.0, 1.3 Hz, 1 H), 7.79 (ddd, J = 8.5, 7.0, 1.3 Hz, 1 H), 8.00-8.06 (m, 1 H), 8.16-8.21 (m, 1 H).

ステップＢ：（２−クロロ−キノリン−４−イル）−メチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−キノリン（２９．８ｇ、１５０ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（３００ｍＬ）溶液に４０％ＭｅＮＨ_２水溶液（５８．４ｇ、７５２ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を周囲温度で１２日間攪拌し濃縮した。残渣をＣＨＣｌ_３及びＨ_２Ｏに懸濁させた。沈殿物をろ過して回収し、アセトンで洗浄し、減圧下５０℃で乾燥すると（２−クロロ−キノリン−４−イル）−メチル−アミン（１３．２ｇ、４５％）が無色固体として得られた。
ESI MS m/e 215, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 2.91 (d, J = 4.7 Hz, 3 H), 6.35 (s, 1 H), 7.47 (ddd, J = 8.3, 6.6, 1.7 Hz, 1 H), 7.62-7.75 (m, 3 H), 8.16 (d, J = 8.6 Hz, 1 H).

ステップＣ：（シス−４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸−ベンジルエステルの合成
シス−シクロヘキサン−１，４−ジカルボン酸（２５．０ｇ、１４５ｍｍｏｌ）を含むベンゼン（１２５ｍＬ）懸濁液にホスホラジン酸ジフェニルエステル（８１．９ｇ、２９８ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（３０．１ｇ、２９７ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を還流下で２．５時間攪拌した。ベンジルアルコール（３２．２ｇ、２９８ｍｍｏｌ）を加え、混合物を還流下で２４時間攪拌した。反応混合物を濃縮し、残渣をＥｔＯＡｃ及びＨ_２Ｏに溶解した。有機層を分離し水層をＥｔＯＡｃ（２度）で抽出した。有機層を合わせ、１ＭのＫＨＳＯ_４水溶液、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液、及び塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると無色油として（シス−４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（５２．０ｇ、９４％）が得られた。
ESI MS m/e 405, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.45-1.60 (m, 4 H), 1.60-1.80 (m, 4 H), 3.52-3.80 (m, 2 H), 4.70-5.00 (m, 2 H), 5.07 (s, 4 H), 7.15-7.40 (m, 10 H).

ステップＤ：（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
（シス−４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（９１．７ｇ、２４０ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（４６０ｍＬ）溶液に、５％Ｐｄ／Ｃ（９．１７ｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度、水素雰囲気下で２．５日間攪拌し、セライトパッドによりろ過し濃縮すると無色油としてジアミンが得られた。そのジアミンを含むＭｅＯＨ（５５０ｍＬ）溶液に、（Ｂｏｃ）_２Ｏ（６．５９ｇ、３０．２ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（８０ｍＬ）溶液を４時間かけて滴下した。反応混合物を周囲温度で１．５日間攪拌し濃縮した。Ｈ_２Ｏに溶解させた後水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると無色油として（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７．７８ｇ、１５％、未精製）が得られた。水層を濃縮し残渣をＭｅＯＨに溶解し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると無色油としてジアミン（３２．９ｇ）が回収された。回収したジアミン（３２．９ｇ、２８８ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（６６０ｍＬ）溶液に、（Ｂｏｃ）_２Ｏ（６．２９ｇ、２８．８ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（８０ｍＬ）溶液を５時間かけて滴下した。その反応混合物を周囲温度で１０時間攪拌し濃縮した。Ｈ_２Ｏに溶解させた後水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると無色油として（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８．１６ｇ、１６％、未精製）が得られた。水層を濃縮し残渣をＭｅＯＨに溶解し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると無色油としてジアミン（２３．１ｇ）が回収された。回収したジアミン（２３．１ｇ、２０２ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（４６２ｍＬ）溶液に、（Ｂｏｃ）_２Ｏ（４．４２ｇ、２０．３ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（５６ｍＬ）溶液を４時間かけて滴下した。その反応混合物を周囲温度で３．５日間攪拌し濃縮した。Ｈ_２Ｏに溶解させた後、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると無色油として（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（５．０１ｇ、１０％、出発物質に基づく）が得られた。水層を濃縮し残渣をＭｅＯＨに溶解しＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると無色油としてジアミン（１６．０ｇ）が回収された。回収したジアミン（１６．０ｇ、１４０ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（３２０ｍＬ）の溶液に、（Ｂｏｃ）_２Ｏ（３．０６ｇ、１４．０ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（４０ｍＬ）溶液を４時間かけて滴下した。反応混合物を周囲温度で１３時間攪拌し濃縮した。Ｈ_２Ｏに溶解させた後、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると無色油として（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３．５３ｇ、７％出発物質に基づく）が得られた。水層を濃縮し残渣をＭｅＯＨに溶解しＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると無色油としてジアミン（１１．１ｇ）が回収された。
ESI MS m/e 215, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.20-1.80 (m, 8 H), 1.44 (s, 9 H), 2.78-2.95 (m, 1 H), 3.50-3.80 (m, 1 H), 4.30-4.82 (m, 1 H).

ステップＥ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミンの合成
（２−クロロ−キノリン−４−イル）−メチル−アミン（２．００ｇ、１０．４ｍｍｏｌ）、及び（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．４５ｇ、１１．４ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（３ｍＬ）溶液を１３０℃で２日間密封試験管中で攪拌した。その反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、淡黄色油として［シス−４−（４−メチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．４５ｇ）が得られた。前記物質（１．３１ｇ）を含むＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ）の溶液に、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ）を加えた。その反応混合物を周囲温度で５時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液に溶解した。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると淡黄色固体としてＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン（９９９ｍｇ、４０％）が得られた。
EI MS m/e 271 M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.42-1.92 (m, 8 H), 2.81 (d, J = 4.7 Hz, 3 H), 2.89-3.01 (m, 1 H), 3.17 (s, 2 H), 4.07 (brs, 1 H), 5.77 (s, 1 H), 6.32 (d, J = 6.5 Hz, 1 H), 6.69-6.80 (m, 1 H), 6.94-7.06 (m, 1 H), 7.34 (d, J = 3.7 Hz, 2 H), 7.85 (d, J = 8.2 Hz, 1 H).

ステップＦ：４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンズアルデヒドの合成
４−ブロモ−１−ヨード−２−トリフルオロメトキシ−ベンゼン（１．００ｇ、２．７２ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（１５ｍＬ）溶液を−７８℃に冷却し、２．６６Ｍ−ＢｕＬｉを含むヘキサン（２．０５ｍＬ、５．４４ｍｍｏｌ）を滴下した。その反応混合物を−７８℃で１．５時間攪拌し、Ｎ−ホルミルモルホリン（０．５７ｍＬ、５．６３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を−７８℃で１５分間、周囲温度で８０分間攪拌した。０．２５Ｍのクエン酸水溶液（１０ｍＬ）で反応を止め、得られた混合物をＥｔＯＡｃ（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２％〜５％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると薄茶色固体として４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンズアルデヒド（５６０ｍｇ、７７％）が得られた。
CI MS m/e 269, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 7.50-7.67 (m, 2 H), 7.85 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 10.33 (s, 1 H).

ステップＧ：Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン（３７０ｍｇ、１．３７ｍｍｏｌ）を含むメタノール（４ｍＬ）溶液に、４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンズアルデヒド（３６８ｍｇ、１．３７ｍｍｏｌ）、酢酸（８２ｍｇ、１．３７ｍｍｏｌ）、及びＮａＢＨ_３ＣＮ（１２９ｍｇ、２．０５ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を周囲温度で２０時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）、及びフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると無色油が得られた。前記油を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（１２ｍＬ）懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収し、Ｅｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥すると、白色固体としてＮ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩（３６５ｍｇ、４５％）が得られた。
ESI MS m/e 523, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.61-2.11 (m, 8 H), 2.96 (d, J = 4.4 Hz, 3 H), 3.19-3.41 (m, 2 H), 4.11-4.34 (m, 2 H), 5.92 (brs, 1 H), 7.40 (t, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.63-7.79 (m, 3 H), 7.93 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 8.22 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 8.30-8.48 (m, 2 H), 9.59 (brs, 2 H).

（実施例２）
Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アセトアルデヒドの合成
（メトキシメチル）−トリフェニルホスホニウムクロリド（５．２９ｇ、１４．９ｍｏｌ）を含むＥｔ_２Ｏ（５０ｍＬ）懸濁液に、１．８Ｍのフェニルリチウムを含む３０％Ｅｔ_２Ｏのシクロヘキサン（８．５８ｍＬ、１５．５ｍｍｏｌ）溶液を加えた。混合物を周囲温度で１０分間攪拌した。反応混合物に実施例１ステップＦで得られた４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンズアルデヒド（４．００ｇ、１４．９ｍｍｏｌ）を含むＥｔ_２Ｏ（１８ｍＬ）を加えた。混合物を周囲温度で４時間攪拌し、ろ過し濃縮した。前記残渣に１０％Ｈ_２ＳＯ_４を含むＡｃＯＨ（４０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で９０分間攪拌した。溶液をＨ_２Ｏ中へ注ぎ水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液及び塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、９％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると薄茶色油として（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アセトアルデヒド（１．２５ｇ、３０％）が得られた。
ESI MS m/e 284, M + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 3.75 (d, J = 1.5 Hz, 2 H), 7.16 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.41-7.51 (m, 2 H), 9.74 (t, J = 1.5 Hz, 1 H).

ステップＢ：Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 537, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.62-2.06 (m, 8 H), 2.96 (d, J = 4.4 Hz, 3 H), 3.04-3.39 (m, 5 H), 4.17 (brs, 1 H), 5.90 (brs, 1 H), 7.40 (t, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.52 (d, J = 8.7 Hz, 1 H), 7.57-7.85 (m, 3 H), 8.20 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 8.26-8.47 (m, 2 H), 9.23 (brs, 2 H).

（実施例３）
Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：（シス−４−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
シス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（２４４ｇ、１．７０ｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２．４５Ｌ）懸濁液を−８℃に冷却した。塩化チオニル（４５．０ｍＬ、６１７ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた溶液を周囲温度で４．５時間攪拌し、濃縮すると白色固体が得られた。前記固体を含むＣＨＣｌ_３（３．００Ｌ）懸濁液に、順次トリエチルアミン（２６１ｍＬ、１．８７ｍｏｌ）及び（Ｂｏｃ）_２Ｏ（４０９ｇ、１．８７ｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を周囲温度で５時間攪拌し水に注いだ。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ＣＨＣｌ_３のみ〜１０％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると無色油（５３１ｇ）が得られた。−４℃に冷やした水素化リチウムアルミニウム（７８．３ｇ、２．０６ｍｏｌ）を含むＥｔ_２Ｏ（７．９Ｌ）の懸濁液に、０℃未満で前記油（５３０．９ｇ）を含むＥｔ_２Ｏ（５．３Ｌ）溶液を加えた。得られた懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。その反応混合物を氷浴で冷やし、冷水で反応を止め、セライトパッドでろ過した。ろ液をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。沈殿物をヘキサン（３００ｍＬ）に懸濁させ、ろ過し、ヘキサンで洗浄し、減圧下で乾燥すると、白色固体として（シス−４−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３０１ｇ、７７％）が得られた。
ESI MS m/e 252, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.16-1.36 (m, 2 H), 1.45 (s, 9 H), 1.52-1.77 (m, 7 H), 3.51 (d, J = 6.2 Hz, 2 H), 3.75 (brs, 1 H), 4.30-4.82 (m, 1 H).

ステップＢ：［シス−４−（ベンジルオキシカルボニルアミノ−メチル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
（シス−４−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１７．７ｇ、７７．２ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（２４５ｍＬ）溶液に、順次トリフェニルホスフィン（２０．２ｇ、７７．０ｍｍｏｌ）及びフタルイミド（１１．４ｇ、７７．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた懸濁液を氷浴で冷やし、４０％ジエチルアゾジカルボキシラートを含むトルエン（３３．６ｍＬ、７４．１ｍｍｏｌ）を１時間かけて加えた。反応混合物を周囲温度で２．５日間攪拌し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると白色固体が得られた。前記固体（２７．５ｇ）を含むＥｔＯＨ（２７５ｍＬ）懸濁液にヒドラジン水和物（５．７６ｇ、１１５ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を還流下で２．２５時間攪拌し冷やし濃縮した。沈殿物を１０％水酸化ナトリウム水溶液（３５０ｍＬ）に溶解した。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。前記残渣を含むＣＨＣｌ_３（２７５ｍＬ）溶液にトリエチルアミン（８．５４ｇ、８４．４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を０℃に冷却し、５℃未満でＺＣｌ（１４．４ｇ、８４．４ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を周囲温度で１６時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注いだ。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると無色油として［シス−４−（ベンジルオキシカルボニルアミノ−メチル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２５．３ｇ、９１％）が得られた。
ESI MS m/e 385, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.13-1.31 (m, 2 H), 1.44 (s, 9 H), 1.48-1.75 (m, 7 H), 3.10 (t, J = 6.4 Hz, 2 H), 3.72 (brs, 1 H), 4.42-4.76 (m, 1 H), 4.76-4.92 (m, 1 H), 5.09 (s, 2 H), 7.27-7.38 (m, 5 H).

ステップＣ：（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
［シス−４−（ベンジルオキシカルボニルアミノ−メチル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２．９ｇ、３５．６ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＡｃ（１２９ｍＬ）溶液に、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１２９ｍＬ）を加えた。反応混合物を周囲温度で３時間攪拌し、ろ過し、ＥｔＯＡｃで洗浄し、減圧下で乾燥した。その固形物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液に溶解した。水層をＣＨＣｌ_３（５度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮し減圧下で乾燥すると無色油として（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（８．８８ｇ、９５％）が得られた。
ESI MS m/e 263, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.36-1.98 (m, 9 H), 2.96-3.32 (m, 3 H), 5.12 (brs, 3 H), 7.36 (s, 5 H).

ステップＤ：［シス−４−（４−メチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
実施例１ステップＢで得られた（２−クロロ−キノリン−４−イル）−メチル−アミン（２．００ｇ、１０．４ｍｍｏｌ）及び（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（３．２７ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（３ｍＬ）を１３０℃で１６時間、密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカ、１０％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると、白色固体として［シス−４−（４−メチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸−ベンジルエステル（２．１６ｇ、４９％）が得られた。
ESI MS m/e 419, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.42-1.99 (m, 9 H), 3.05 (d, J = 4.7 Hz, 3 H), 3.08-3.16 (m, 2 H), 3.81 (brs, 1 H), 5.07 (s, 2 H), 5.18-5.28 (m, 1 H), 5.34 (s, 1 H), 7.07-7.18 (m, 1 H), 7.22-7.45 (m, 6 H), 7.56-7.70 (m, 1 H), 8.16 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 8.23 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 12.76 (brs, 1 H).

ステップＥ：Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
［シス−４−（４−メチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸−ベンジルエステル（２．０２ｇ、４．８３ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２０ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（２０２ｍｇ）を加えた。混合物を５０℃、水素雰囲気下で２３．５時間攪拌した。その反応混合物をセライトパッドでろ過し濃縮した。残渣（５００ｍｇ）を含むメタノール（５ｍＬ）溶液に、実施例１ステップＦで得られた４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンズアルデヒド（４９７ｍｇ、１．８５ｍｍｏｌ）、酢酸（１１１ｍｇ、１．８５ｍｍｏｌ）、及びＮａＢＨ_３ＣＮ（１６６ｍｇ、２．６４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で２３時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）、及びフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２％〜５０％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると無色油が得られた。前記油を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（１２ｍＬ）懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収し、Ｅｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥すると、白色固体としてＮ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩（１４７ｍｇ、１４％）が得られた。
ESI MS m/e 537, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.34-2.15 (m, 9 H), 2.63-3.08 (m, 5 H), 3.41-3.88 (m, 1 H), 4.28 (s, 2 H), 7.00-7.62 (m, 6 H), 7.65-8.38 (m, 3 H), 10.01 (brs, 2 H), 11.76 (brs, 1 H).

（実施例４）
Ｎ^４−メチル−Ｎ^２−｛シス−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^４−メチル−Ｎ^２−｛シス−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例３ステップＥで得られたＮ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン（２５０ｍｇ、０．４６５ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ（２．５ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（７５ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度、水素雰囲気下で１５時間攪拌した。反応混合物をセライトパッドでろ過し、フラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると無色油が得られた。前記油を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）を加えた。混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（１０ｍＬ）で懸濁させ、周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥すると、白色固体としてＮ^４−メチル−Ｎ^２−｛シス−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩（１１４ｍｇ、４６％）が得られた。
ESI MS m/e 459, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.46-2.09 (m, 9 H), 2.84 (brs, 3 H), 2.92 (brs, 2 H), 3.60-3.82 (m, 1 H), 4.32 (s, 2 H), 7.05-7.49 (m, 6 H), 7.88 (d, J = 7.8 Hz, 1 H), 8.11-8.35 (m, 2 H), 9.91 (brs, 2 H), 11.83 (s, 1 H).

（実施例５）
Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−キノリン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−キノリン（１７７ｇ、８９４ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（２．１Ｌ）溶液に５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（２３４ｍＬ、２．２３ｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で６８時間攪拌した。混合物に５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（４７ｍＬ、４４８ｍｍｏｌ）加え周囲温度で３時間攪拌した。溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、１％〜３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、淡黄色油として（２−クロロ−キノリン−４−イル）−ジメチル−アミン（７５．９ｇ、４１％）、及び淡黄色油として（４−クロロ−キノリン−２−イル）−ジメチル−アミン（２８．０ｇ、１５％）が得られた。
（２−クロロ−キノリン−４−イル）−ジメチル−アミン；
ESI MS m/e 207, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.06 (s, 6 H), 6.71 (s, 1 H), 7.45 (ddd, J = 8.4, 7.0, 1.2 Hz, 1 H), 7.63 (ddd, J = 8.4, 6.9, 1.5 Hz, 1 H), 7.91-7.93 (m, 1 H), 7.97-8.03 (m, 1 H).
（４−クロロ−キノリン−２−イル）−ジメチル−アミン；
ESI MS m/e 229, M + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.18 (s, 6 H), 6.97 (brs, 1 H), 7.18-7.31 (m, 1 H), 7.49-7.63 (m, 1 H), 7.66-7.72 (m, 1 H), 7.95-8.00 (m, 1 H).

ステップＢ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミンの合成
実施例１ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
FAB MS m/e 285, M + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.12-2.00 (m, 9 H), 2.81-2.98 (m, 1 H), 2.93 (s, 6 H), 4.09 (brs, 1 H), 4.75 (d, J = 7.9 Hz, 1 H), 6.03 (s, 1 H), 7.14 (ddd, J = 8.2, 6.7, 1.3 Hz, 1 H), 7.45 (ddd, J = 8.4, 6.8, 1.5 Hz, 1 H), 7.62 (m, 1 H), 7.84 (dd, J = 8.4, 1.3 Hz, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 537, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.73-2.36 (m, 10 H), 3.05-3.31 (m, 2 H), 3.20 (s, 6 H), 4.32 (s, 2 H), 7.30-7.62 (m, 5 H), 7.86 (d, J = 8.6 Hz, 1 H), 8.21 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 8.53-8.64 (m, 1 H), 13.04 (brs, 1 H).

（実施例６）
Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 551, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.69-2.40 (m, 10 H), 3.11-3.46 (m, 10 H), 7.26-7.49 (m, 5 H), 7.59 (t, J = 7.3 Hz, 1 H), 7.86 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 8.53-8.70 (m, 1 H), 9.75-10.14 (m, 2 H), 13.05 (brs, 1 H).

（実施例７）
Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
実施例５ステップＡで得られた（２−クロロ−キノリン−４−イル）−ジメチル−アミン（２３．６ｇ、１１４ｍｍｏｌ）及び実施例３ステップＣで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（３６．０ｇ、１３７ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（３１ｍＬ）を還流下で１４日間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、１４％〜６６％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、淡黄色固体として［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステル（１９．３ｇ、３９％）が得られた。
ESI MS m/e 433, M + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.12-1.97 (m, 9 H), 2.94 (s, 6 H), 3.13 (t, J = 6.4 Hz, 2 H), 4.06-4.26 (m, 1 H), 4.62-4.94 (m, 2 H), 5.11 (s, 2 H), 6.04 (s, 1 H), 7.14 (ddd, J = 8.4, 7.0, 1.3 Hz, 1 H), 7.29-7.40 (m, 5 H), 7.45 (ddd, J = 8.4, 6.8, 1.5 Hz, 1 H), 7.57-7.64 (m, 1 H), 7.84 (dd, J = 8.4, 1.3 Hz, 1 H).

ステップＢ：Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミンの合成
［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステル（１９．３ｇ、４４．６ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００ｍＬ）溶液に５％Ｐｄ／Ｃ（１．９３ｇ）を加えた。混合物を周囲温度、水素雰囲気下で６日間攪拌した。反応混合物をセライトパッドでろ過し濃縮した。残渣を含むメタノール（２００ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（１．９３ｇ）を加えた。混合物を周囲温度、水素雰囲気下で１日攪拌した。その反応混合物をセライトパッドでろ過し濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、５％〜１４％７ＭのＮＨ_３／ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると、淡黄色固体としてＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン（１２．７ｇ、９５％）が得られた。
FAB MS m/e 299, M + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.08-1.99 (m, 11 H), 2.60 (d, J = 6.2 Hz, 2 H), 2.94 (s, 6 H), 4.04-4.22 (m, 1 H), 4.77-4.93 (m, 1 H), 6.06 (s, 1 H), 7.14 (ddd, J = 8.4, 7.0, 1.3 Hz, 1 H), 7.45 (ddd, J = 8.4, 6.8, 1.5 Hz, 1 H), 7.61 (m, 1 H), 7.84 (dd, J = 8.4, 1.3 Hz, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 551, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.50-2.20 (m, 9 H), 2.89 (s, 2 H), 3.20 (s, 6 H), 3.75-4.02 (m, 1 H), 4.23 (s, 2 H), 7.22-7.32 (m, 2 H), 7.40-7.46 (m, 1 H), 7.49-7.62 (m, 2 H), 7.83 (d, J = 8.7 Hz, 1 H), 8.17 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 8.53-8.69 (m, 1 H), 10.05 (brs, 2 H), 13.00 (brs, 1 H).

（実施例８）
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛シス−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛シス−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−キノリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 473, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.54-2.20 (m, 9 H), 2.87 (brs, 2 H), 3.19 (s, 6 H), 3.70-4.03 (m, 1 H), 4.28 (brs, 2 H), 7.15-7.67 (m, 6 H), 7.81 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 8.17 (d, J = 7.3 Hz, 1 H), 8.63 (brs, 1 H), 9.92 (brs, 1 H), 13.13 (s, 1 H).

（実施例９）
Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジオールの合成
２−オキソ−シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル（６１．５ｇ、３６１ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ（６１．５ｍＬ）溶液にウレア（７３．８ｇ、１．２３ｍｏｌ）を加えた。混合物を還流下で１０．５日間攪拌し、周囲温度で３０分間攪拌した。沈殿物をろ過しアセトンで洗浄し乾燥した。前記固体を含むＨ_２Ｏ（１００ｍＬ）懸濁液を氷浴で１時間攪拌した。沈殿物をろ過しヘキサンで洗浄し減圧下で乾燥すると淡黄色固体として５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジオール（２１．０ｇ、３５％）が得られた。
CI MS m/e 167, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.48-1.71 (m, 4 H), 2.09-2.19 (m, 2 H), 2.24-2.34 (m, 2 H), 10.41-10.98 (m, 2 H).

ステップＢ：２，４−ジクロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリンの合成
実施例１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 203, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.83-1.94 (m, 4 H), 2.67-2.79 (m, 2 H), 2.84-2.95 (m, 2 H).

ステップＣ：（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン（８．７０ｇ、４２．８ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（８７ｍＬ）溶液に、４０％ＭｅＮＨ_２水溶液（８．３２ｇ、１０７ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を周囲温度で８時間攪拌した。溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、白色固体として（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン（７．０４ｇ、８３％）が得られた。
ESI MS m/e 220, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.74-1.92 (m, 4 H), 2.26 (t, J = 5.5 Hz, 2 H), 2.67 (t, J = 5.6 Hz, 2 H), 3.05 (d, J = 5.0 Hz, 3 H), 4.81 (s, 1 H).

ステップＤ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミンの合成
実施例１ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 276, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.33-1.76 (m, 12 H), 2.11-2.21 (m, 2 H), 2.31-2.40 (m, 2 H), 2.70-2.77 (m, 2 H), 2.78 (d, J = 4.5 Hz, 3 H), 3.71-3.83 (m, 1 H), 5.50-5.63 (m, 1 H), 6.10-6.22 (m, 1 H).

ステップＥ：Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 528, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.66-2.24 (m, 12 H), 2.41-2.56 (m, 4 H), 3.00 (d, J = 4.5 Hz, 3 H), 3.04 (brs, 1 H), 4.03 (brs, 1 H), 4.30 (brs, 2 H), 7.45-7.48 (m, 1 H), 7.52 (dd, J = 8.3, 1.8 Hz, 1 H), 7.61 (d, J = 5.8 Hz, 1 H), 7.74 (brs, 1 H), 8.14 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 11.84 (brs, 1 H).

（実施例１０）
Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 542, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.57-2.25 (m, 12 H), 2.35-2.60 (m, 4 H), 2.94-3.28 (m, 6 H), 3.32-3.45 (m, 2 H), 4.13 (brs, 1 H), 7.30-7.51 (m, 4 H), 7.72 (d, J = 6.2 Hz, 1 H), 9.86 (brs, 2 H) 11.90 (s, 1 H).

（実施例１１）
Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：［シス−４−（４−メチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
実施例９ステップＣで得られた（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン（２．００ｇ、１０．１ｍｍｏｌ）、及び実施例３ステップＣで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（３．１９ｇ、１２．２ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（３ｍＬ）を密封試験管中、１３０℃で１６時間攪拌した。その反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、１０％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると、淡黄色油として［シス−４−（４−メチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステル（１．３８ｇ、３２％）が得られた。
ESI MS m/e 424, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.31-2.02 (m, 13 H), 2.22-2.34 (m, 2 H), 2.52-2.64 (m, 2 H), 3.05 (d, J = 4.8 Hz, 3 H), 3.11 (t, J = 6.1 Hz, 2 H), 5.05-5.23 (m, 1 H), 5.08 (s, 2 H), 6.34-6.47 (m, 1 H), 7.23-7.42 (m, 5 H), 7.99 (d, J = 7.3 Hz, 1 H), 12.34 (brs, 1 H).

ステップＢ：Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例３ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 542, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ1.50-2.19 (m, 13 H), 2.58-2.61 (m, 2 H), 2.72-2.91 (m, 2 H), 2.83-2.97 (m, 2 H), 3.24 (s, 6 H), 4.15-4.20 (m, 1 H), 4.22-4.38 (m, 2 H), 7.43-7.50 (m, 1 H), 7.56-7.61 (m, 1 H), 8.18-8.29 (m, 2 H), 10.06 (brs, 2 H), 12.30 (brs, 1 H).

（実施例１２）
Ｎ^４−メチル−Ｎ^２−｛シス−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^４−メチル−Ｎ^２−｛シス−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 464, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.28-2.04 (m, 15 H), 2.14-2.30 (m, 2 H), 2.83-2.95 (m, 2 H), 2.91 (d, J = 4.5 Hz, 3 H), 4.13 (brs, 1 H), 4.22 (brs, 2 H), 7.43-7.62 (m, 3 H), 7.91 (dd, J = 7.5, 1.6 Hz, 1 H), 8.09 (d, J = 6.7 Hz, 2 H), 9.37 (brs, 2 H), 12.30-12.70 (m, 1 H).

（実施例１３）
Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン（７．００ｇ、３４．５ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（７０ｍＬ）溶液に５０％ＭｅＮＨ_２水溶液（７．７７ｇ、８６．２ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を周囲温度で２．２５時間攪拌した。溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、白色固体として（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−４−イル）−ジメチル−アミン（６．０８ｇ、８３％）が得られた。
ESI MS m/e 234, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.62-1.90 (m, 4 H), 2.59 (t, J = 6.0 Hz, 2 H), 2.76 (t, J = 6.6 Hz, 2 H), 3.06 (s, 6 H).

ステップＢ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミンの合成
実施例１ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
FAB MS m/e 290, M + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 0.95-1.94 (m, 14 H), 2.49 (t, J = 5.9 Hz, 2 H), 2.61 (t, J = 7.0 Hz, 2 H), 2.72-2.94 (m, 1 H), 2.94 (s, 6 H), 3.89-4.11 (m, 1 H), 4.73 (d, J = 7.5 Hz, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン−二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 542, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.57-2.32 (m, 12 H), 2.52-2.60 (m, 2 H), 2.63-2.72 (m, 2 H), 3.11-3.24 (m, 7 H), 4.12-4.23 (m, 1 H), 4.28 (s, 2 H), 7.41 (d, J = 10.4 Hz, 1 H), 7.49 (dd, J = 8.2, 1.9 Hz, 1 H), 8.19 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 8.25 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 10.02 (brs, 1 H), 12.43 (brs, 1 H).

（実施例１４）
Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン−二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 556, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.57-2.32 (m, 12 H), 2.56 (t, J = 5.8 Hz, 2 H), 2.69 (t, J = 6.2 Hz, 2 H), 3.14-3.41 (m, 9 H), 4.13-4.25 (m, 1 H), 7.35-7.44 (m, 2 H), 7.49-7.55 (m, 1 H), 8.20 (d, J = 7.8 Hz, 1 H).

（実施例１５）
Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
実施例１１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 438, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.18-1.39 (m, 2 H), 1.48-1.94 (m, 11 H), 2.49 (t, J = 5.9 Hz, 2 H), 2.60 (t, J = 6.6 Hz, 2 H), 2.94 (s, 6 H), 3.09 (t, J = 6.1 Hz, 2 H), 4.01-4.13 (m, 1 H), 4.70-4.91 (m, 2 H), 5.09 (s, 2 H), 7.27-7.39 (m, 5 H).

ステップＢ：Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例３ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 556, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.46-2.17 (m, 12 H), 2.55 (t, J = 5.8 Hz, 2 H), 2.69 (t, J = 6.1 Hz, 2 H), 2.79-2.92 (m, 2 H), 3.20 (s, 6 H), 4.08-4.18 (m, 1 H), 4.20-4.31 (m, 2 H), 7.43-7.47 (m, 1 H), 7.53 (dd, J = 8.4, 1.9 Hz, 1 H), 8.16 (d, J = 7.8 Hz, 1 H), 8.22 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 10.02 (brs, 2 H), 12.28 (brs, 1 H).

（実施例１６）
Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛シス−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛シス−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 478, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.48-2.15 (m, 13 H), 2.55 (t, J = 5.4 Hz, 2 H), 2.71 (t, J = 6.2 Hz, 2 H), 2.77-2.89 (m, 2 H), 3.19 (s, 6 H), 4.10 (brs, 1 H), 4.26-4.37 (m, 2 H), 7.27-7.34 (m, 1 H), 7.36-7.47 (m, 2 H), 8.15-8.25 (m, 2 H), 9.90 (s, 2 H), 12.52 (s, 1 H).

（実施例１７）
Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
実施例１ステップＤで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（６．７２ｇ、３１．４ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（６７ｍＬ）溶液に、実施例１ステップＦで得られた４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンズアルデヒド（８．４４ｇ、３１．４ｍｍｏｌ）、酢酸（１．８８ｇ、３１．３ｍｍｏｌ）、及びＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３（９．９７ｇ、４７．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で４時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、淡黄色油として［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１０．２８ｇ、７０％）が得られた。
ESI MS m/e 467, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.16-1.78 (m, 17 H), 2.57-2.70 (m, 1 H), 3.62 (brs, 1 H), 3.78 (s, 2 H), 4.60 (brs, 1 H), 7.34-7.54 (m, 3 H).

ステップＢ：（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−ピリミジン（１５．０ｇ、１０．１５ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（１５０ｍＬ）溶液に５０％ＭｅＮＨ_２水溶液（２２．７ｇ、２５．２ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で２時間攪拌した。溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、白色固体として（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（８．６６ｇ、５５％）、及び白色固体として（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−ジメチル−アミン（０．８７ｇ、６％）が得られた。
（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン；
CI MS m/e 158, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.12 (s, 6 H), 6.32 (d, J = 6.1 Hz, 1 H), 8.00 (d, J = 6.1 Hz, 1 H).
（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−ジメチル−アミン；
ESI MS m/e 157, M⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.21 (s, 6 H), 6.50 (d, J = 5.1 Hz, 1 H), 8.18 (d, J = 5.1 Hz, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３．００ｇ、６．４２ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ）溶液に、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（６０ｍＬ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液でアルカリ性にした。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。前記物質（４６６ｍｇ、１．２７ｍｍｏｌ）及び（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（２００ｍｇ、１．２７ｍｍｏｌ）を含むブタノール（１ｍＬ）を１３０℃で１３．５時間、密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると無色油が得られた。前記油を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（１２ｍＬ）懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収し、Ｅｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥すると、白色固体としてＮ^２−［シス−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン二塩酸塩（１８０ｍｇ、２５％）が得られた。
ESI MS m/e 488, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.54-1.72 (m, 2 H), 2.01-2.29 (m, 6 H), 3.02 (brs, 1 H), 3.16 (s, 3 H), 3.24 (s, 3 H), 4.13 (brs, 1 H), 4.30 (s, 2 H), 6.02 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 7.40-7.43 (m, 1 H), 7.50 (dd, J = 8.4, 1.9 Hz, 1 H), 7.99 (d, J = 7.3 Hz, 1 H), 8.26 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 8.57 (d, J = 7.0 Hz, 1 H), 10.25 (s, 2 H).

（実施例１８）
Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
実施例１７ステップＢで得られた（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（１．５０ｇ、９．５２ｍｍｏｌ）及び実施例１ステップＤで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．２４ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）の混合物を含むＩＰＡ（１．５ｍＬ）を、１３０℃で２２時間、密封試験管中で攪拌した。その反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、１０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、白色固体として［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．３４ｇ、４２％）が得られた。
ESI MS m/e 358, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.45 (s, 9 H), 1.48 (s, 8 H), 3.03 (s, 6 H), 3.61 (brs, 1 H), 3.89-4.04 (m, 1 H), 4.47-4.63 (m, 1 H),4.77-4.89 (m, 1 H), 5.80 (d, J = 6.1 Hz, 1 H), 7.84 (d, J = 6.1 Hz, 1 H).

ステップＢ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンの合成
［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．２６ｇ、３．７６ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ）溶液に、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ）を加えた。その反応混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を１ＭのＮａＯＨ水溶液でアルカリ性にした。水層をＣＨＣｌ_３（６度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し、濃縮すると、淡黄色油としてＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（９２３ｍｇ、定量的）が得られた。
ESI MS m/e 250, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.29-1.51 (m, 2 H), 1.61-1.91 (m, 6 H), 2.80-2.92 (m, 1 H), 3.03 (s, 6 H), 3.96-4.04 (m, 1 H), 4.85-4.98 (m, 1 H), 5.79 (d, J = 6.1 Hz, 1 H), 7.84 (d, J = 6.1 Hz, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−｛シス−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 502, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.62-1.82 (m, 2 H), 1.97-2.44 (m, 6 H), 3.16 (s, 3 H), 3.14-3.31 (m, 1 H), 3.25 (s, 3 H), 3.34-3.46 (m, 2 H), 4.18 (brs, 1 H), 6.02 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 7.34-7.43 (m, 2 H), 7.45-7.52 (m, 1 H), 7.85-7.97 (m, 1 H), 8.49-8.59 (m, 1 H), 9.95 (brs, 2 H), 12.42 (brs, 1 H).

（実施例１９）
Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン二塩酸塩
ステップＡ：［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
実施例１７ステップＢで得られた（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（１．５０ｇ、９．５２ｍｍｏｌ）及びシス−（４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（２．７５ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）の混合物を含むＩＰＡ（１．５ｍＬ）を１３０℃で２２時間、密封試験管中で攪拌した。その反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、１０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液〜ＥｔＯＡｃ）で精製すると、淡黄色油として［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステル（８１６ｍｇ、２２％）が得られた。
ESI MS m/e 406, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.22-1.92 (m, 9 H), 3.03 (s, 6 H), 3.11 (t, J = 6.2 Hz, 2 H), 4.02-4.15 (m, 1 H), 4.82-4.93 (m, 2 H), 5.10 (s, 2 H), 5.79 (d, J = 6.1 Hz, 1 H), 7.28-7.42 (m, 5 H), 7.83 (d, J = 6.1 Hz, 1 H).

ステップＢ：Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンの合成
実施例７ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 250, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.40-1.88 (m, 9 H), 2.87 (d, J = 5.9 Hz, 2 H), 3.03 (s, 6 H), 4.11 (brs, 1 H), 5.63 (brs, 1 H), 5.78 (d, J = 6.2 Hz, 1 H), 7.08 (brs, 2 H), 7.82 (d, J = 6.2 Hz, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−｛シス−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン二塩酸塩の合成
実施例１ステップＧの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 502, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.52-2.21 (m, 9 H), 2.85 (d, J = 5.8 Hz, 2 H), 3.16 (s, 3 H), 3.24 (s, 3 H), 4.15-4.30 (m, 3 H), 6.00 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.43-7.47 (m, 1 H), 7.53 (dd, J = 8.3, 1.9 Hz, 1 H), 7.66 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 8.20 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 8.53 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 10.07 (brs, 2 H).

（実施例２０〜６７２）
ポリ（４−ビニルピリジン）（７５μＬ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）溶液に、以下に示すアミン（３０μｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）、及び酸塩化物（６０μｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）を周囲温度で加えた。同温度で１９時間攪拌後、反応混合物をろ過し、乾燥Ｎ_２気流で濃縮した。残渣に乾燥ＣＨ_２Ｃｌ_２（７００μＬ）及びＰＳＡ（３００μＬ）を加えた。周囲温度で１４時間攪拌後、反応混合物をシリカゲルクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液〜ＥｔＯＡｃのみ）で精製すると、所望の生成物が得られた。生成物をＥＳＩ−ＭＳ又はＡＰＣＩ−ＭＳによって定量した。

その際、アミンは、実施例５ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例７ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例１３ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１５ステップＢの中間体として得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１８ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン、又は実施例１９ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンから選択される。

（実施例６７３〜１０８４）
１−シクロヘキシル−３−メチルポリスチレン−カルボジイミド（１５０μＬ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（４００μＬ）溶液に、以下に示すアミン（３０μｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）、及びカルボン酸（６０μｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）を周囲温度で加えた。同温度で２０時間攪拌後、その反応混合物をＮＨ−シリカゲルによってろ過し、乾燥Ｎ_２気流によって濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィー（シリカゲル、２％〜７％の２ＭのＮＨ_３／ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、所望の生成物が得られた。生成物をＥＳＩ−ＭＳ又はＡＰＣＩ−ＭＳによって定量した。

その際、アミンは、実施例５ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例７ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例１３ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１５ステップＢの中間体として得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１８ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン、又は実施例１９ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンから選択される。

（実施例１０８５〜１４４６）
方法Ａ
以下に示すアミン（３６μｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００μＬ）溶液に、芳香族アルデヒド（３０μｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００μＬ）及びＡｃＯＨ（９０μｍｏｌ）を周囲温度で加えた。その反応混合物を同温度で１時間攪拌した。混合物にＮａＢＨ_３ＣＮ（１２０μｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００μＬ）を加えた。同温度で２０時間攪拌後、反応混合物を乾燥Ｎ_２気流で濃縮した。残渣をＣＨＣｌ_３及び２Ｍの水酸化ナトリウム水溶液の間で分配した。水層をＣＨＣｌ_３（５００μＬ）及びＥｔＯＡｃ（３００μＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、乾燥Ｎ_２気流によって濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィー（シリカゲル、２％〜７％の２ＭのＮＨ_３／ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、所望の生成物が得られた。生成物をＥＳＩ−ＭＳ又はＡＰＣＩ−ＭＳによって定量した。

方法Ｂ
以下に示すアミン（３６μｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００μＬ）溶液に脂肪族アルデヒド（３０μｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００μＬ）、ＡｃＯＨ（９０μｍｏｌ）、及びＮａＢＨ_３ＣＮ（１２０μｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００μＬ）を周囲温度で加えた。同温度で２０時間攪拌後、反応混合物を乾燥Ｎ_２気流で濃縮した。残渣をＣＨＣｌ_３及び２Ｍの水酸化ナトリウム水溶液の間で分配した。水層をＣＨＣｌ_３（５００μＬ）及びＥｔＯＡｃ（３００μＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、乾燥Ｎ_２気流によって濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィー（シリカゲル、２％〜７％の２ＭのＮＨ_３／ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、所望の生成物が得られた。生成物をＥＳＩ−ＭＳ又はＡＰＣＩ−ＭＳによって定量した。

その際、アミンは、実施例５ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例７ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例１３ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１５ステップＢの中間体として得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１８ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン、又は実施例１９ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンから選択される。

（実施例１４５７〜１４６２、１４７８〜１４８０、１４９１〜１４９７、及び１５１０〜１５１２）
アミド生成物を含むＴＨＦ（２００μＬ）溶液に、１Ｍのボラン−ＴＨＦ錯体を含むＴＨＦ（３００μＬ、３００μｍｏｌ）を加えた。混合物を８０℃で１時間攪拌し、乾燥Ｎ_２気流で濃縮した。その残渣に１ＭのＨＣｌ水溶液（３００μＬ）及びＴＨＦ（２００μＬ）を加えた。混合物を８０℃で１時間攪拌し、乾燥Ｎ_２気流で濃縮した。残渣をＣＨＣｌ_３及び２Ｍの水酸化ナトリウム水溶液の間で分配した。水層をＣＨＣｌ_３（３００μＬ、２度）及びＥｔＯＡｃ（３００μＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、乾燥Ｎ_２気流によって濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィー（シリカゲル、２％〜７％の２ＭのＮＨ_３／ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、所望の生成物が得られた。生成物をＥＳＩ−ＭＳ又はＡＰＣＩ−ＭＳによって定量した。

（実施例１４４７〜１４５６、１４６３〜１４７７、１４８１〜１４９０、１４９８〜１５０９、及び１５１３〜１５３８）
Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎペルヨージナン（６３μｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）の懸濁液に、アルコール（３５μｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）を周囲温度で加え、反応混合物を同温度で１８時間攪拌した。反応混合物に以下に示すアミン（３６μｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００μＬ）及びＡｃＯＨ（９０μＬ）を加えた。混合物を同温度で１時間攪拌し、次いでＮａＢＨ_３ＣＮ（１２０μｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００μＬ）を加えた。同温度で１７時間攪拌後、反応混合物を乾燥Ｎ_２気流で濃縮した。残渣をＣＨＣｌ_３及び２Ｍの水酸化ナトリウム水溶液の間で分配した。水層をＣＨＣｌ_３（５００ｍＬ）及びＥｔＯＡｃ（３００μＬ）で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、乾燥Ｎ_２気流によって濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィー（シリカゲル、２％〜７％の２ＭのＮＨ_３／ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、所望の生成物が得られた。生成物をＥＳＩ−ＭＳ又はＡＰＣＩ−ＭＳによって定量した。

その際、アミンは、実施例５ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例７ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例１３ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１５ステップＢの中間体として得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１８ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン、又は実施例１９ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンから選択される。

（実施例１５３９〜１６５８）
ポリ（４−ビニルピリジン）（７５μＬ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）溶液に、以下に示すアミン（３０μｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）及びクロロホルメート（６０μｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（２００μＬ）を周囲温度で加えた。同温度で１７時間攪拌後、反応混合物をろ過し、乾燥Ｎ_２気流で濃縮した。その残渣にＣＨ_２Ｃｌ_２（７００μＬ）及びＰＳＡ（３００μＬ）を加えた。周囲温度で１９時間攪拌後、反応混合物をろ過し、シリカゲルクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液〜ＥｔＯＡｃのみ、及びシリカゲル、２％〜７％の２ＭのＮＨ_３／ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると、所望の生成物が得られた。生成物をＥＳＩ−ＭＳ又はＡＰＣＩ−ＭＳによって定量した。

その際、アミンは、実施例５ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例７ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例１３ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１５ステップＢの中間体として得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１８ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン、又は実施例１９ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンから選択される。

（実施例１６５９〜２４９６）
以下に示すアミン（３０μｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（３００μＬ）溶液に、イソシアナート又はイソチオシアナート（６０μｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（２００μＬ）を周囲温度で加えた。その混合物を同温度で２２時間攪拌した。反応混合物に２ＭのＭｅＮＨ_２を含むＴＨＦ（３０μＬ、６０μｍｏｌ）又はＤ−グルカミン（６０μｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（２００μＬ）を周囲温度で加えた。同温度で２０時間攪拌後、反応混合物をＳＣＸでろ過し、乾燥Ｎ_２気流によって濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィー（シリカゲル、２％〜１０％の２ＭのＮＨ_３／ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）及びシリカゲルクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、３３％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると、所望の生成物が得られた。生成物をＥＳＩ−ＭＳ又はＡＰＣＩ−ＭＳによって定量した。

その際、アミンは、実施例５ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例７ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン、実施例１３ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１５ステップＢの中間体として得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン、実施例１８ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン、又は実施例１９ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンから選択される。

（実施例２４９７）
２，３，４−トリフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（４ｇ、０．０１９ｍｏｌ）を含む５０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液にＤＩＥＡ（４．９ｍＬ、０．０２８ｍｏｌ）を加えた。溶液を氷浴で冷やし、ＣｂｚＣｌ（２．９ｍＬ、０．０２０ｍｏｌ）を静かに加えた。溶液を氷浴から取り出しさらに１時間攪拌を続けた。溶媒を蒸発させ、その物質をクロマトグラフィー（０〜４０％酢酸エチルを含むヘキサン類）にかけると白色固体としてシス−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（６．２ｇ、０．０１８ｍｏｌ、９５％）が得られた。
ESI MS m/e 349.0 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 7.34-7.28 (m, 5 H), 7.12 (d, J = 5.6 Hz, 1 H), 6.62 (brs, 1 H), 4.98 (s, 2 H), 3.39-3.37 (m, 2 H), 1.60-1.45 (m, 8 H), 1.37 (s, 9 H).

ステップＢ：シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
シス−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（６．２ｇ、０．０１８ｍｏｌ）を含む４０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液にＴＦＡ（２．７ｍＬ、０．３６ｍｏｌ）を加えた。その溶液を室温で４時間攪拌した。過剰な溶媒を蒸発させ得られた油を３０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に溶解した。有機層を３０ｍＬのＮａＯＨ水溶液／ＮａＨＣＯ_３水溶液の希釈液で抽出した。水層を２度ＣＨ_２Ｃｌ_２で逆抽出し、有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濃縮すると、無色油としてシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（４．３ｇ、９７％）が得られた。その油をさらに精製せずに次のステップへ回した。
ESI MS m/e 249.2 M + H⁺.

ステップＣ：シス−［４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（０．５ｇ、０．００２０ｍｏｌ）を含む１ｍＬの２−プロパノール溶液に、２−クロロ−４−メチル−キノリン（０．４３ｇ、０．００２４ｍｏｌ）及びＩＥＡ（５２６ｕＬ、０．００３０ｍｏｌ）を加えた。混合物をマイクロ波シンセサイザーで１７０℃、５時間加熱した。反応をさらに７回繰り返し（総原料４ｇ）、反応混合物をプールした。溶媒を蒸発させ、その物質をクロマトグラフィー（２〜４％２ＭのＮＨ_３を含むＭｅＯＨ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）にかけると、無色油としてシス−［４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ベンジルエステル（３．３ｇ、５３％）が得られた。
ESI MS m/e 390.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 7.71 (d, J = 8 Hz, 1 H), 7.46-7.39 (m, 2 H), 7.37-7.19 (m, 7 H), 6.68 (m, 2 H), 5.01 (s, 2 H), 4.07 (m, 1 H), 3.46 (m, 1 H), 2.44 (s, 3 H), 1.79-1.71 (m, 2 H), 1.70-1.59 (m, 6 H).

ステップＤ：シス−Ｎ−（４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミンの合成
シス−［４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ベンジルエステル（３．３ｇ、０．００８５ｍｏｌ）を含む２００ｍＬのＥｔＯＨ溶液に、１０％Ｐｄ／Ｃ（３３０ｍｇ）を加えた。反応混合物を室温、Ｈ_２（ｇ）雰囲気下で３時間攪拌した。Ｈ_２（ｇ）雰囲気を除去し、混合物をセライトパッドに通し酢酸エチルで洗浄した。溶媒を濃縮し、その物質をクロマトグラフィー（２〜４％２ＭのＮＨ_３を含むＭｅＯＨ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）にかけると、薄茶色固体としてシス−Ｎ−（４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（２．０ｇ、９２％）が得られた。
ESI MS m/e 256.4 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 7.71 (d, J = 8 Hz, 1 H), 7.46-7.39 (m, 2 H), 7.14-7.10 (m, 1 H), 6.69-6.68 (m, 2 H), 4.07-4.05 (m, 1 H), 2.81-2.77 (m, 1 H), 2.44 (s, 3 H), 1.78-1.71 (m, 2 H), 1.62-1.40 (m, 6 H).

ステップＥ：２，３，４−トリフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−Ｎ−（４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（２３ｍｇ、０．０９０ｍｍｏｌ）を含む０．５ｍＬのＤＭＦ溶液に、ピリジン（１２ｕＬ、０．１５ｍｍｏｌ）及び２，３，４−トリフルオロベンゾイルクロリド（１２．８ｕＬ、０．１０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し、次いで０．５ｍＬのＤＭＳＯを混合物に加えた。次いで、その化合物をｐｒｅｐＬＣＭＳで精製すると、白色固体として２，３，４−トリフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−ベンズアミドトリフルオロアセタート（１０．１ｍｇ、２１％）が得られた。
ESI MS m/e 414.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.44 (brs, 1 H), 9.27 (brs, 1 H), 8.45 (d, J = 6.4 Hz, 1 H), 7.98-7.93 (m, 2 H), 7.80 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.53 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.43-7.37 (m, 2 H), 7.01 (s, 1 H), 4.05 (m, 1 H), 3.97 (m, 1 H), 2.69 (s, 3 H), 1.86-1.74 (m, 8 H).

（実施例２４９８）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２４９７ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 396.18 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.40 (brs, 1 H), 9.25 (brs, 1 H), 8.33 (d, J = 6.0 Hz, 1 H), 7.98-7.90 (m, 3 H), 7.80-7.76 (m, 2 H), 7.58-7.50 (m, 2 H), 7.02 (brs, 1 H), 4.09 (m, 1 H), 3.94 (m, 1 H), 2.61 (s, 3 H), 1.84-1.74 (m, 8 H).

（実施例２４９９）
４−シアノ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：４−シアノ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２４９７ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 385.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.38 (brs, 1 H), 9.27 (brs, 1 H), 8.51 (d, J = 6.0 Hz, 1 H), 8.01-7.95 (m, 6H), 7.80 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.54 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.02 (brs, 1 H), 4.09 (m, 1 H), 3.96 (m, 1 H), 2.66 (s, 3 H), 1.85-1.75 (m, 8 H).

（実施例２５００）
３−フルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：３−フルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２４９７ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI m/e 378 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.38 (brs, 1 H), 9.25 (brs, 1 H), 8.33 (d, J = 6.0 Hz, 1 H), 7.98-7.91 (m, 2 H), 7.80 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.71-7.64 (m, 2 H), 7.55-7.49 (m, 2 H), 7.41-7.36 (m, 1 H), 4.12 (m, 1 H), 4.08 (m, 1 H), 2.77 (s, 3 H), 1.85-1.74 (m, 8 H).

（実施例２５０１）
３，５−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：３，５−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２４９７ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 396 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.40 (brs, 1 H), 9.25 (brs, 1 H), 8.40 (d, J = 6.0 Hz, 1 H), 7.98-7.96 (m, 2 H), 7.80 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.59-7.44 (m, 4 H), 7.02 (brs, 1 H), 4.09 (m, 1 H), 3.94 (m, 1 H), 2.68 (s, 3 H), 1.85-1.74 (m, 8 H).

（実施例２５０２）
Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−アセトアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−Ｎ−（４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（２５．５ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を含む０．５ｍＬのＤＭＦ溶液に、４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ酢酸（２３．６ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、ＤＩＥＡ（０．０２６ｍＬ、０．１５ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（４５．６ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し、次いで０．５ｍＬのＤＭＳＯを混合物に加えた。次いで、その化合物をｐｒｅｐＬＣＭＳで精製すると、白色固体としてＮ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−アセトアミドトリフルオロアセタート（２２．３ｍｇ、３８％）が得られた。
ESI MS m/e 474.4 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.47 (s, 1 H), 9.25 (s, 1 H), 8.00-7.92 (m, 3 H), 7.80 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.53 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.31 (d, J = 8.8 Hz, 2 H), 7.04-7.01 (m, 3 H), 4.55 (s, 2 H), 4.06 (m, 1 H), 3.84 (m, 1 H), 2.69 (s, 3 H), 1.78-1.68 (m, 8 H).

（実施例２５０３）
２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５０２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 410 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.42 (brs, 1 H), 9.26 (brs, 1 H), 8.09 (d, J = 6.4 Hz, 1 H), 7.98-7.92 (m, 2 H), 7.80 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.54 (t, J = 8.8 Hz, 1 H), 7.38-7.27 (m, 2 H), 7.10-7.07 (m, 1 H), 7.01 (brs, 1 H), 4.02 (m, 1 H), 3.94 (m, 1 H), 2.61 (s, 3 H), 1.79-1.69 (m, 8 H).

（実施例２５０４）
２−（２−ブロモ−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−アセトアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−（２−ブロモ−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５０２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 512.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.45 (brs, 1 H), 9.25 (brs, 1 H), 8.00-7.92 (m, 3 H), 7.80 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.53 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.09 (s, 1 H), 7.01 (brs, 1 H), 6.95 (s, 1 H), 4.10 (m, 1 H), 3.78 (m, 1 H), 3.74 (s, 3 H), 3.72 (s, 3 H), 3.53 (s, 2 H), 2.69 (s, 3 H), 1.78-1.67 (m, 8 H).

（実施例２５０５）
４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５０２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 466.2 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.39 (brs, 1 H), 9.25 (brs, 1 H), 8.06 (d, J = 6.0 Hz, 1 H), 7.98-7.96 (m, 2 H), 7.84-7.76 (m, 3 H), 7.54 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.46 (d, J = 7.2 Hz, 2 H), 7.41 (t, J = 7.2 Hz, 2 H), 7.35-7.31 (m, 1 H), 7.08 (d, J = 8.8 Hz, 2 H), 7.02 (brs, 1 H), 5.17 (s, 2 H), 4.09 (m, 1 H), 3.93 (m, 1 H), 2.66 (s, 3 H), 1.84-1.72 (m, 8 H).

（実施例２５０６）
２−（２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−（２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５０２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 420.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.50 (brs, 1 H), 9.25 (brs, 1 H), 7.98-7.93 (m, 2 H), 7.80-7.76 (m, 2 H), 7.53 (t, J = 5.6 Hz, 1 H), 7.02-6.85 (m, 5 H), 4.50 (s, 2 H), 4.07 (m, 1 H), 3.85 (m, 1 H), 3.79 (s, 3 H), 2.61 (s, 3 H), 1.84-1.69 (m, 8 H).

（実施例２５０７）
２−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５０２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 471.4 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.29 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H), 8.19 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.01( d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.88 (brs, 1 H), 7.80 (t, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.57 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.25-7.15 (m, 5 H), 6.90 (brs, 1 H), 4.20 (brs, 1 H), 4.07 (brs, 1H), 2.67 (s, 3H), 2.02-1.81 (m, 8H).

（実施例２５０８）
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５０２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 487.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 13.0 (brs, 1 H), 9.50 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 8.35 (m, 1 H), 8.19 (m, 1 H), 8.07 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 7.93 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.75 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.50 (m, 3 H), 7.30 (m, 3 H), 7.10 (brs, 1 H), 4.38 (brs, 1 H), 4.01 (brs, 1 H), 2.57 (s, 3 H), 1.83 (m, 8H).

（実施例２５０９）
２，６−ジメトキシ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２，６−ジメトキシ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５０２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 421.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 13.1 (brs, 1 H), 9.74 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 8.30 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 8.17 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.98 (m, 2 H), 7.60 (m, 1 H), 7.50 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.19 (brs, 1 H), 4.43 (brs, 1H), 3.94 (brs, 7H), 2.58 (s, 3H), 1.90 (m, 8 H).

（実施例２５１０）
シス−Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタートの合成
シス−Ｎ−（４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（２５．５ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を含む０．５ｍＬＭｅＯＨ溶液に、４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシベンズアルデヒド（２６．９ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を３０分間攪拌し、次いでトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（８４．８ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）を反応混合物に加えた。混合物を終夜攪拌し、次いで０．５ｍＬのＤＭＳＯを加えた。次いで、その化合物をｐｒｅｐＬＣＭＳで精製にかけると、白色固体としてシス−Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタート（９．６ｍｇ、１３％）が得られた。
ESI MS m/e 508.0 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.04 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.84 (brs, 1 H), 7.81 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.69-7.63 (m, 3 H), 7.58 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.16 (brs, 1 H), 4.36 (s, 2 H), 4.26 (m, 1 H), 3.32-3.30 (m, 1 H), 2.71 (s, 2 H), 2.66 (s, 3 H), 2.16-1.93 (m, 8 H).

（実施例２５１１）
シス−Ｎ−［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−Ｎ−［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタートの合成
実施例２５１０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 463.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.03 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.92 (s, 1 H), 7.87 (brs, 1 H), 7.80-7.76 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.57-7.53 (m, 2 H), 7.38 (d, J = 8.8 Hz, 1 H), 7.31 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.14 (brs, 1 H), 4.47 (s, 2 H), 4.23 (m, 1 H), 3.37 (m, 1 H), 2.71 (brs, 2 H), 2.65 (s, 3 H), 2.15-1.91 (m, 8 H).

（実施例２５１２）
シス−Ｎ−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−Ｎ−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタートの合成
実施例２５１０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 406.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.03 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.88 (brs, 1 H), 7.80 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.57 (t, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.17 (brs, 1 H), 6.71 (s, 2 H), 6.55 (s, 1 H), 4.24 (m, 1 H), 4.21 (s, 2 H), 3.81 (s, 6 H), 3.35 (m, 1 H), 2.70 (brs, 2 H), 2.66 (s, 3 H), 2.14-1.90 (m, 8 H).

（実施例２５１３）
シス−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタートの合成
実施例２５１０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 414.2 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.04 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.86 (brs, 1 H), 7.81 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.58-7.54 (m, 4 H), 7.16 (brs, 1 H), 4.30 (s, 2 H), 4.25 (m, 1 H), 3.41 (m, 1 H), 2.76 (brs, 2 H), 2.66 (s, 3 H), 2.12-1.92 (m, 8 H).

（実施例２５１４）
シス−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ'−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタートの合成
実施例２５１０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 382.2 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.03 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.86 (brs, 1 H), 7.80 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.57-7.51 (m, 2 H), 7.39-7.37 (m, 2 H), 7.16 (brs, 1 H), 4.29 (s, 2 H), 4.25 (m, 1 H), 3.37 (m, 1 H), 2.71 (brs, 2 H), 2.66 (s, 3 H), 2.11-1.95 (m, 8 H).

（実施例２５１５）
Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタートの合成
シス−Ｎ−（４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（２０ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）を含む０．５ｍＬのＤＭＳＯ溶液に、３，５−ジフルオロフェニルイソシアナート（９．３ｕＬ、０．０７８ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し、次いで０．５ｍＬのＤＭＳＯを混合物に加えた。次いで、その化合物をｐｒｅｐＬＣＭＳで精製すると、白色固体としてＮ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタート（１２ｍｇ、２９％）が得られた。
ESI MS m/e 411.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.02 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.87 (brs, 1 H), 7.80 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.56 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.07 (s, 1 H), 7.03 (s, 1 H), 6.97 (brs, 1 H), 6.50 (t, J = 9.2 Hz, 1 H), 4.02 (m, 1 H), 3.89 (m, 1 H), 2.68 (brs, 3 H), 2.66 (s, 3 H), 1.99-1.78 (m, 8 H).

（実施例２５１６）
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタートの合成
実施例２５１５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 511.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.02 (s, 2 H), 8.00 (s, 1 H), 7.87 (brs, 1 H), 7.80 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.57 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.49 (s, 1 H), 6.98 (brs, 1 H), 4.04 (m, 1 H), 3.91 (m, 1 H), 2.69 (brs, 3 H), 2.66 (s, 3 H), 2.01-1.80 (m, 8 H).

（実施例２５１７）
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタートの合成
実施例２５１５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 409.2 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.00 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.87 (brs, 1 H), 7.79 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.59 (s, 1 H), 7.56 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.21-7.15 (m, 2 H), 6.96 (brs, 1 H), 6.93-6.91 (m, 1 H), 4.01 (m, 1 H), 3.89 (t, 1 H), 2.66 (brs, 6 H), 1.99-1.78 (m, 8 H).

（実施例２５１８）
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタートの合成
実施例２５１５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 443.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.00 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.87 (brs, 1 H), 7.79-7.74 (m, 2 H), 7.56 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.34 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.20 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 6.97 (brs, 1 H), 4.02 (m, 1 H), 3.88 (m, 1 H), 2.66 (brs, 6 H), 1.98-1.78 (m, 8 H).

（実施例２５１９）
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ'−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ウレアトリフルオロアセタートの合成
実施例２５１５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 405.4 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.00 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.87 (brs, 1 H), 7.79 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.56 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.14-7.10 (m, 2 H), 6.96 (brs, 1 H), 6.84 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 6.53 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 4.01 (m, 1 H), 3.89 (m, 1 H), 3.75 (s, 3 H), 2.71 (brs, 6 H), 1.99-1.78 (m, 8 H).

（実施例２５２０）
３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−［４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
氷上で攪拌しているシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．８ｇ、０．０１３ｍｏｌ）を含む４０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液に、ＤＩＥＡ（３．４１ｍＬ、０．０２０ｍｏｌ）を加えた。その溶液を氷浴で冷やしｍ−アニソイルクロリド（１．８４ｍＬ、０．０１３ｍｏｌ）を静かに加えた。溶液を氷浴から取り出し、さらに１時間攪拌を続けた。溶媒を蒸発させ物質をクロマトグラフィー（０〜４０％酢酸エチルを含むヘキサン類）にかけると、白色固体としてシス−［４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（４．３ｇ、９４％）が得られた。
ESI MS m/e 349.0 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.03 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 7.42-7.32 (m, 3 H), 7.07 (dd, J = 8.4, 2.4 Hz, 1H), 6.62 (brs, 1 H), 3.79 (s, 3 H), 3.77 (m, 1 H), 3.41 (m, 1 H), 1.71-1.70 (m, 4 H), 1.52-1.46 (m, 4 H), 1.38 (s, 9H).

ステップＢ：シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３−メトキシ−ベンズアミドの合成
シス−［４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（４．３ｇ、０．０１２ｍｏｌ）を含む５０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液に、ＴＦＡ（１．８４ｍＬ、０．０２４ｍｏｌ）を加えた。溶液を４時間攪拌し溶媒を蒸発させた。得られた油を５０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に再溶解した。有機層を５０ｍＬのＮａＯＨ水溶液／ＮａＨＣＯ_３水溶液の希釈液で抽出した。水層をＣＨ_２Ｃｌ_２でさらに２度抽出し、有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。得られた沈殿物をエーテル及びヘキサン中で結晶化させると、白色固体としてシス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３−メトキシ−ベンズアミド（２．４ｇ、７８％）が得られた。
ESI MS m/e 249.0 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.10 (d, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.42-7.32 (m, 3 H), 7.07 (dd, J = 8.0, 2.4 Hz, 1 H), 3.79 (brs, 4 H), 2.91 (m, 1 H), 1.80-1.74 (m, 2 H), 1.52-1.46 (m, 6 H), 1.31 (brs, 2 H).

ステップＣ：３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３−メトキシ−ベンズアミド（２８．４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を含む０．５ｍＬ２−プロパノール溶液に、２−クロロキノリン（３２．７ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（３４．８ｕＬ、０．２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をマイクロ波シンセサイザー中、１７０℃で１０時間加熱した。溶媒を除去し得られた油を１ｍＬのＤＭＳＯに溶解した。次いで、その化合物をｐｒｅｐＬＣＭＳで精製にかけると、無色油として３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］ベンズアミドトリフルオロアセタート（２６ｍｇ、５３％）が得られた。
ESI MS m/e 376.2 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 7.85 (d, J = 9.2 Hz, 1 H), 7.62 (t, J = 8.8 Hz, 2 H), 7.50 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.39-7.36 (m, 3 H), 7.19 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.10-7.07 (m, 1 H), 6.82 (d, J = 9.2 Hz, 1 H), 4.18 (m, 1 H), 4.02 (m, 1 H), 3.84 (s, 3 H), 1.95-1.22 (m, 1 H).

（実施例２５２１）
３−メトキシ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−クロロ−４−トリフルオロメチル−キノリンの合成
４−トリフルオロメチル−キノリン−２−オール（１．０１ｇ、０．００４７ｍｏｌ）を含む１０ｍＬＰＯＣｌ_３溶液に、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン（６６１ｕＬ、０．００５２ｍｏｌ）を加えた。混合物を加熱還流（１２５℃）し、出発物質が完全に溶解するまで４時間攪拌すると溶液は暗紫色になった。次いで、溶液を冷やし静かに氷上に注いで（３０ｇ；非常に発熱するので注意）反応を止めた。次いで、水層を３度ＣＨ_２Ｃｌ_２（２５ｍＬ）で抽出した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濃縮し、クロマトグラフィー（１００％ＣＨ_２Ｃｌ_２）にかけて精製すると、やや黄色の固体として２−クロロ−４−トリフルオロメチル−キノリン（８２３ｍｇ、７５％）が得られた。
ESI MS m/e 232.0 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.15-8.09 (m, 2 H), 8.06 (s, 1 H), 8.01-7.97 (m, 1 H), 7.88-7.85 (m, 1 H).

ステップＢ：３−メトキシ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３−メトキシ−ベンズアミド（５０ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）を含む０．５ｍＬ２−プロパノール溶液に２−クロロ−４−トリフルオロメチル−キノリン（５６ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、及びＤＩＥＡ（５２．６ｕＬ、０．３０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をマイクロ波シンセサイザー中、１７０℃で５時間加熱した。溶媒を除去し得られた油を１ｍＬのＤＭＳＯに溶解した。次いで、その化合物をｐｒｅｐＬＣＭＳで精製すると、白色固体として３−メトキシ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミドトリフルオロアセタート（７１．８ｍｇ、６４％）が得られた。
ESI MS m/e 444.4 M + H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.22 (d, J = 6.4 Hz, 1 H), 7.79-7.77 (m, 2 H), 7.69 (m, 1 H), 7.50 (s, 1 H), 7.44-7.34 (m, 4 H), 7.09 (dd, J = 8.0, 2.4 Hz 1 H), 4.14 (m, 1 H), 3.87 (m, 1 H), 3.80 (s, 3 H), 1.94-1.92 (m, 2 H), 1.82-1.72 (m, 6 H).

（実施例２５２２）
３−メトキシ−Ｎ−｛シス−４−［（キノリン−２−イルメチル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：３−メトキシ−Ｎ−｛シス−４−［（キノリン−２−イルメチル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５１０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 390.2 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.41 (d, J = 8.8 Hz, 1 H), 8.14 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.99 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.84 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.67 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.55 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 7.43-7.36 (m, 3 H), 7.12-7.10 (m, 1 H), 4.66 (s, 2 H), 4.13 (m, 1 H), 3.85 (s, 3 H), 3.46 (m, 1 H), 2.16-2.05 (m, 4 H), 2.05-1.96 (m, 2 H), 1.85-1.78 (m, 2 H).

（実施例２５２３）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジンの合成
８ｍＬのテトラヒドロフランに０℃で２，４−ジクロロ−５−メチルピリミジン（０．５ｇ、３．０７ｍｍｏｌ）を溶解した。反応混合物にジメチルアミン（メタノール中２Ｍ、３．４ｍＬ、６．８ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を１０℃で１．５時間攪拌した反応温度を上昇させないこと。その溶液を濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２０％酢酸エチル及び５％メタノールを含むヘキサン類）で精製すると、白色固体として２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（３０７ｍｇ、５８％）が得られた。
ESI MS m/e 172 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.8 (s, 1 H), 3.18 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H).

ステップＢ：シス−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（２５０ｍｇ、１．４６ｍｍｏｌ）を含む２−プロパノール（２．５ｍＬ）の懸濁液に、シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３４０ｍｇ、１．６０ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（５０７μＬ、２．９１ｍｍｏｌ）を加えた。反応をＳｍｉｔｈシンセサイザー中、１７５℃で４．５時間行った。その溶液を濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、１％ＭｅＯＨを含むＣＨ_２Ｃｌ_２）で精製すると、淡黄色固体としてシス−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２１９ｍｇ、４３％）が得られた。
ESI MS m/e 350.4 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.80 (s, 1 H), 4.6 (brs, 1 H), 3.94 (brs, 1 H), 3.60 (brs, 1 H), 3.02 (s, 6 H), 2.18 (s, 3 H), 1.85-1.70 (m, 8 H), 1.41 (s, 9 H).

ステップＣ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−４−アミノ−シクロヘキサンの合成
シス−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２１９ｍｇ、０．６２７ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（３ｍＬ）の懸濁液にトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を加えた。反応混合物を室温で２時間攪拌し濃縮した。数滴のＮａＨＣＯ_３を加え、続いてその溶液が塩基性になるまで１ＭのＮａＯＨを加えた。生成物をＨ_２Ｏ及びＣＨ_２Ｃｌ_２で３度で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮すると黄色油としてシス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−４−アミノシクロヘキサン（１１５．９ｍｇ、７４％）が得られた。
ESI MS m/e 250.2 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.60 (s, 1 H), 4.95 (brs, 1 H), 3.90 (brs, 1 H), 2.98 (s, 6 H), 2.80 (brs, 1 H), 2.48 (brs, 2 H), 2.04 (s, 3 H), 1.78 (m, 2 H), 1.62 (m, 4 H), 1.4 (m, 2 H).

ステップＤ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−４−アミノシクロヘキサン（３０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）の懸濁液に４−メチル−ベンゾイルクロリド（１５．８μＬ、０．１２ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（５滴）を加えた。反応混合物をアルゴンガス下、室温で終夜攪拌した。その溶液を濃縮し生成物をｐｒｅｐＨＰＬＣを使用して精製すると白色固体としてＮ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミドトリフルオロアセタート（２９．１ｍｇ、５０．４％）が得られた。
ESI MS m/e 368 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.70 (s, 1 H), 7.68 (d, J = 8.0 Hz, 2 H), 7.24 (d, J = 8.0 Hz, 2 H), 6.72 (s, 1 H), 4.25 (s, 1 H), 3.23 (s, 6 H), 2.71 (s, 1 H), 2.34 (s, 3 H), 2.27 (s, 3 H), 1.7-1.88 (m, 8 H).

（実施例２５２４）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド塩酸塩の合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−４−アミノシクロハエキサン（７０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（５ｍＬ）の懸濁液に３，４−ジフルオロベンゾイルクロリド（５０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（４５μＬ、０．２８ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し生成物をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１００：０〜９０：１０）で精製した。精製した生成物をＤＣＭ（３ｍＬ）に溶解し２ＭのＨＣｌを含むエチルエーテル（０．３ｍＬ）を加えた。２０分間攪拌後、揮発性溶媒を除去すると白色固体としてＮ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド塩酸塩（２６ｍｇ、２３％）が得られた。
ESI MS m/e 390 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.8 (brs, 1 H), 8.23 (brs, 1 H), 7.80 (m, 2 H), 7.63 (m, 1 H), 7.51 (s, 1 H), 7.40 (d, J = 8.8 Hz, 1 H), 3.74 (brs, 2 H), 3.14 (s, 6 H), 2.11 (s, 3 H), 1.73-1.58 (m, 8 H).

（実施例２５２５）
３−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２４ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 388 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.7 (brs, 1 H), 8.22 (brs, 1 H), 7.72 (m, 2 H), 7.62 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.45 (s, 1 H), 7.42 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.32 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 3.70 (brs, 2 H), 3.10 (s, 6 H), 2.06 (s, 3 H), 1.68-1.54 (m, 8 H).

（実施例２５２６）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−クロロ−４−ジメチルアミノ−６−メチルピリミジンの合成
１００ｍＬのテトラヒドロフランに０℃で２，４−ジクロロ−６−メチルピリミジン（１０ｇ、６１．３ｍｍｏｌ）を溶解した。反応混合物にジメチルアミン（メタノール中２Ｍ、６７．４ｍＬ、１３４．８ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を１０℃で２．５時間攪拌した。溶液を濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２０％酢酸エチル及び５％メタノールを含むヘキサン類）で精製すると、淡黄色固体として２−クロロ−４−ジメチルアミノ−６−メチルピリミジン（４．１８ｇ、４０％）が得られた。
ESI MS m/e 172 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 6.25 (s, 1 H), 3.2 (s, 6 H), 2.64 (s, 3 H).

ステップＢ：シス−［４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−６−メチルピリミジン（１５ｍｇ、０．０８７４ｍｍｏｌ）を含む２−プロパノール（１．７ｍＬ）の懸濁液に、シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２０．６ｍｇ、０．０９６ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（３０．３μＬ、０．１７５ｍｍｏｌ）を加えた。反応をＳｍｉｔｈシンセサイザー中１７５℃で４．５時間で行った。その溶液を濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、１％ＭｅＯＨを含むＣＨ_２Ｃｌ_２）で精製すると、淡黄色固体としてシス−［４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１８．９ｍｇ、６２％）が得られた。
ESI MS m/e 350.4 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 5.65 (s, 1 H), 4.75 (brs, 1 H), 4.0 (brs, 1 H), 3.60 (brs, 1 H), 3.05 (s, 6 H), 2.22 (s, 3 H), 1.78 (m, 6 H), 1.59 (m, 2 H), 1.44 (s, 9 H).

ステップＣ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−４−アミノシクロヘキサンの合成
シス−［４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（６１７ｍｇ、１．７７ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（３ｍＬ）の懸濁液にトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を加えた。反応混合物を室温で２時間攪拌し濃縮した。数滴のＮａＨＣＯ_３を加え、続いて１ＭのＮａＯＨを溶液が塩基性になるまで加えた。生成物をＨ_２Ｏ及びＣＨ_２Ｃｌ_２で３度で抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮すると、黄色油としてシス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−４−アミノシクロヘキサン（３１８ｍｇ、７２％）が得られた。
ESI MS m/e 250 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 5.52 (s, 1 H), 5.10 (brs, 1 H), 3.88 (brs, 1 H), 3.20 (brs, 2 H), 2.88 (s, 6 H), 2.75 (s, 1 H), 2.04 (s, 3 H), 1.70 (m, 2 H), 1.58 (m, 4 H), 1.38 (m, 2 H).

ステップＤ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５２３ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 368.4 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) 9.0 (s, 1 H), 7.6 (m, 2 H), 7.22 (s, 1 H), 6.72 (s, 1 H), 5.68 (s, 1 H), 4.2 (s, 1 H), 4.12 (s, 1 H), 3.18 (s, 3 H), 3.08 (s, 3 H), 2.35 (s, 3 H), 2.29 (s, 3 H), 1.85-1.62 (m, 8 H).

（実施例２５２７）
シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−シクロヘキサンカルボキサミド
ステップＡ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチルエステルの合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−６−メチルピリミジン（２５０ｍｇ、１．４６ｍｍｏｌ）を含む２−プロパノール（１．５ｍＬ）の懸濁液に、シス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル塩酸塩（３３０ｍｇ、１．５９ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（０．６０ｍＬ、３．４４ｍｍｏｌ）を加えた。反応をＳｍｉｔｈシンセサイザー中１５５℃で１時間行った。溶液を濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、１％ＭｅＯＨを含むＣＨ_２Ｃｌ_２）で精製すると、淡黄色固体としてシス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル（３７８．９ｍｇ、８４．７％）が得られた。
ESI MS m/e 307 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 7.62 (brs, 1 H), 6.21 (s, 1 H), 4.04 (q, J = 6.4 Hz, 2 H), 3.98 (brs, 1 H), 3.15 (s, 6 H), 2.20 (s, 3 H), 1.58-1.80 (m, 8 H), 1.20 (t, J = 6.0 Hz, 3 H).

ステップＢ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）
シクロヘキサンカルボン酸の合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル（５９７．６ｍｇ、１．９５ｍｍｏｌ）を含むＨ_２Ｏ（１０ｍＬ）及びエタノール（０．３ｍＬ）の懸濁液に、ＫＯＨ（５４７ｍｇ、９．７５ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物が均質になるまで７０℃で２．５時間攪拌した。反応混合物を氷浴で冷やし、濃ＨＣｌで酸性にした。生成物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、０〜１０％ＭｅＯＨを含むＣＨ_２Ｃｌ_２）を使用して精製すると、白色固体としてシス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸（３０２ｍｇ、５５％）が得られた。
ESI MS m/e 279.2 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.50 (brs, 1 H), 5.79 (s, 1 H), 4.02 (brs, 1 H), 3.19 (brs, 6 H), 2.49 (brs, 1 H), 2.29 (s, 3 H), 2.05 (m, 2 H), 1.81 (m, 2 H), 1.64 (m, 4 H).

ステップＣ：シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−シクロヘキサンカルボキサミドの合成
３−トリフルオロメチルベンジルアミン（１４μＬ、０．０９８７ｍｍｏｌ）及びシス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸（２５ｍｇ、０．０８９８ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（５ｍＬ）の懸濁液に、ＨＡＴＵ（３７．５ｍｇ、０．０９８７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をアルゴン下、室温で３０秒間攪拌し、トリエチルアミン（５滴）を加えた。反応混合物をアルゴン下、室温で１６時間攪拌した。５ｍＬのＤＣＭで希釈することによって反応を止め、続いて飽和ＮａＨＣＯ_３（５ｍＬ）で２度、１ＭのＨＣｌ（５ｍＬ）で２度、Ｈ_２Ｏ（５ｍＬ）で１度洗浄した。生成物を０〜１０％ＭｅＯＨを含むＣＨ_２Ｃｌ_２のシリカゲルでろ過することによって精製すると、白色固体としてシス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−シクロヘキサンカルボキサミド（１７．６ｍｇ、４５％）が得られた。
ESI MS m/e 436 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.01 (brs, 1 H), 7.59 (brs, 1 H), 7.53 (m, 2 H), 7.40 (m, 2 H), 5.76 (s, 1 H), 4.50 (d, J = 6.4 Hz, 2 H), 4.28 (brs, 1 H), 3.19 (s, 6 H), 2.39 (m, 1 H), 2.30 (s, 3 H), 2.0 (m, 2 H), 1.87 (m, 4 H), 1.60 (m, 2 H).

（実施例２５２８）
シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（プロピオニルアミノ）ベンジル］−シクロヘキサンカルボキサミド
ステップＡ：シス−［４−（３−ニトロベンジルカルバモイル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
シス−４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸（２．０ｇ、８．２ｍｍｏｌ）及び３−ニトロベンジルアミン塩酸塩（１．５４ｇ、８．２ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（３０ｍＬ）を、ＨＡＴＵ（３．５ｇ、９．０２ｍｍｏｌ）及びＥｔ_３Ｎ（４ｍＬ）の存在下で反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し、１ＮのＨＣｌ及び水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）から２．７ｇ（９０％）のシス−［４−（３−ニトロベンジルカルバモイル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルが単離された。
ESI MS m/e 378 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.11 (brs, 1 H), 8.09 (s, 1 H), 7.60 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.48 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.17 (brs, 1 H), 4.72 (brs, 1 H), 4.53 (d, J = 6.0 Hz, 2 H), 3.74 (brs, 1 H), 2.27 (m, 1 H), 1.80-1.71 (m, 6 H), 1.65-1.59 (m, 2 H), 1.45 (s, 9 H).

ステップＢ：シス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸３−ニトロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
シス−［４−（３−ニトロベンジルカルバモイル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．５ｇ、６．６ｍｍｏｌ）を、ＴＦＡを含むＤＣＭ（１：２＝２３ｍＬ）中、室温で２時間反応させた。溶媒を除去した後、残渣をＤＣＭ（１５ｍＬ）に溶解し、２ＭのＨＣｌを含むエチルエーテル（２当量）を加えた。室温で２０分間攪拌後、揮発性溶媒を除去すると黄みがかった白色固体としてシス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸３−ニトロ−ベンズアミド塩酸塩（２．０ｇ、９５％）が得られた。
ESI MS m/e 278 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.53 (t, J = 6.0 Hz, 1 H), 8.07 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 8.06 (s, 1 H), 7.84 (brs, 2 H), 7.68 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.59 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 4.37 (d, J = 6.4 Hz, 2 H), 3.13 (m, 1 H), 2.40 (m, 1 H), 1.89 (m, 2 H), 1.68 (m, 4 H), 1.57 (m, 2 H).

ステップＣ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸３−ニトロ−ベンジルアミドの合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（０．３１ｇ、１．８ｍｍｏｌ）及びシス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸３−ニトロ−ベンジルアミド塩酸塩（０．５２ｇ、１当量）を含むＩＰＡ（２．５ｍＬ）、及びＤＩＥＡ（０．７ｍＬ）をＳｍｉｔｈシンセサイザー中で反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し、１ＮのＨＣｌ及び水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。未精製の化合物をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１００：０〜９０：１０）で精製すると０．２３ｇ（３１％）のシス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸３−ニトロ−ベンジルアミドが得られた。
ESI MS m/e 413 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.11 (brs, 1 H), 8.03 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.95 (brs, 1 H), 7.62 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.43 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.28 (s, 1 H), 4.51 (d, J = 5.6 Hz, 2 H), 4.33 (m, 1 H), 3.23 (s, 6 H), 2.39 (m, 1 H), 2.22 (s, 3 H), 2.02 (m, 2 H), 1.86 (m, 4 H), 1.60 (m, 2 H).

ステップＤ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸３−アミノ−ベンジルアミドの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸３−アミノ−ベンジルアミド（０．２１ｇ、０．５ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ／Ｃ（５０ｍｇ）を含むＥｔＯＨ（１０ｍＬ）の溶液を終夜、Ｈ_２雰囲気下、室温で攪拌した。反応混合物をセライトパッドでろ過した。揮発性溶媒を除去後、残渣を短いシリカゲルパッド（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１００：０〜８０：２０）から精製すると、所望の生成物として０．１８ｇ（９５％）のシス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸３−アミノ−ベンジルアミドが得られた。
ESI MS m/e 383 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.29 (s, 1 H), 7.03 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.64 (m, 2 H), 6.51 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 4.33 (d, J = 5.6 Hz, 2 H), 4.25 (brs, 1 H), 3.19 (s, 6 H), 2.32 (m, 1 H), 2.19 (s, 3 H), 1.97-1.78 (m, 6 H), 1.62 (m, 2 H).

ステップＥ：シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（プロピオニルアミノ）ベンジル］シクロヘキサンカルボキサミドの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸３−アミノ−ベンジルアミド（３０ｍｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）及びプロピオニルクロリド（７ｍｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）を触媒Ｅｔ_３Ｎ（７滴）の存在下で反応させた。生成物をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１００：０〜９０：１０）から精製すると、シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（プロピオニルアミノ）ベンジル］シクロヘキサンカルボキサミド（１１ｍｇ、３２％）が得られた。
ESI MS m/e 439 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.63 (brs, 1 H), 7.92 (brs, 1 H), 7.35 (s, 1 H), 7.28 (s, 1 H), 7.21 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.92 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.46 (brs, 1 H), 4.42 (d, J = 6.0 Hz, 2 H), 4.23 (m, 1 H), 3.22 (s, 6 H), 2.47 (d, J = 7.6 Hz, 2 H), 2.33 (m, 1 H), 2.22 (s, 3 H), 1.95-1.90 (m, 6 H), 1.63 (m, 2 H), 1.22 (t, J = 7.6 Hz, 3 H).

（実施例２５２９）
シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（イソブチリルアミノ）ベンジル］−シクロヘキサンカルボキサミド
ステップＡ：シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（イソブチリルアミノ）ベンジル］シクロヘキサンカルボキサミドの合成
実施例２５２８ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 453 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.80 (brs, 1 H), 8.10 (brs, 1 H), 7.93 (brs, 1 H), 7.39 (s, 1 H), 7.23 (s, 1 H), 7.18 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.91 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.69 (brs, 1 H), 4.40 (d, J = 5.6 Hz, 2 H), 4.22 (m, 1 H), 3.23 (s, 6 H), 2.74 (m, 1 H), 2.33 (m, 1 H), 2.20 (s, 3 H), 1.96-1.87 (m, 6 H), 1.60 (m, 2 H), 1.22 (d, J = 6.4 Hz, 6 H).

（実施例２５３０）
シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛３−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−ベンジル｝シクロヘキサンカルボキサミド
ステップＡ：シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛３−［（３−メチルブタノイル）アミノ］ベンジル｝シクロヘキサンカルボキサミドの合成
実施例２５２８ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 467 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.62 (brs, 1 H), 8.04 (brs, 1 H), 7.91 (d, J = 7.2 Hz, 1 H), 7.35 (s, 1 H), 7.26 (s, 1 H), 7.20 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.93 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.59 (brs, 1 H), 4.42 (d, J = 5.2 Hz, 2 H), 4.22 (m, 1 H), 3.23 (s, 6 H), 2.33 (m, 1 H), 2.31 (d, J = 7.2 Hz, 2 H), 2.23 (m, 1 H), 2.21 (s, 3 H), 1.96-1.87 (m, 6 H), 1.62 (m, 2 H), 1.00 (d, J = 6.0 Hz, 6 H).

（実施例２５３１）
シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛３−［（２，２−ジメチル−プロパノイル）アミノ］ベンジル｝シクロヘキサンカルボキサミド
ステップＡ：シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛３−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ベンジル｝シクロヘキサンカルボキサミドの合成
実施例２５２８ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 467 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.84 (brs, 1 H), 7.78 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.40 (s, 1 H), 7.25 (s, 1 H), 7.22 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.00 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.85 (brs, 1 H), 4.41 (d, J = 5.6 Hz, 2 H), 4.23 (m, 1 H), 3.23 (s, 6 H), 2.34 (m, 1 H), 2.22 (s, 3 H), 1.99-1.84 (m, 6 H), 1.60 (m, 2 H), 1.33 (s, 9 H).

（実施例２５３２）
シス−Ｎ−｛３−［（シクロブチルカルボニル）アミノ］ベンジル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド
ステップＡ：シス−Ｎ−｛３−［（シクロブチルカルボニル）アミノ］ベンジル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドの合成
実施例２５２８ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 465 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.50 (brs, 1 H), 8.23 (brs, 1 H), 7.93 (d, J = 6.4 Hz, 1 H), 7.33 (s, 1 H), 7.24 (s, 1 H), 7.20 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 6.92 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 6.76 (brs, 1 H), 4.41 (d, J = 5.6 Hz, 2 H), 4.23 (m, 1 H), 3.33 (m, 1 H), 3.24 (s, 6 H), 2.35 (m, 4 H), 2.21 (s, 3 H), 2.18 (m, 1 H), 2.00-1.87 (m, 8 H), 1.60 (m, 2 H).

（実施例２５３３）
シス−Ｎ−｛３−［（シクロペンチルカルボニル）アミノ］ベンジル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド
ステップＡ：シス−Ｎ−｛３−［（シクロペンチルカルボニル）アミノ］ベンジル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドの合成
実施例２５２８ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 479 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.47 (brs, 1 H), 8.10 (brs, 1 H), 7.91 (d, J = 6.4 Hz, 1 H), 7.35 (s, 1 H), 7.26 (s, 1 H), 7.20 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 6.93 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.61 (brs, 1 H), 4.42 (d, J = 5.6 Hz, 2 H), 4.22 (m, 1 H), 3.22 (s, 6 H), 2.85 (m, 1 H), 2.33 (m, 1 H), 2.21 (s, 3 H), 2.00-1.88 (m, 10 H), 1.75 (m, 2 H), 1.60 (m, 4 H).

（実施例２５３４）
シス−Ｎ−｛３−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］ベンジル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド
ステップＡ：シス−Ｎ−｛３−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］ベンジル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドの合成
実施例２５２８ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 493 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.30 (brs, 1 H), 8.01 (brs, 1 H), 7.86 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.36 (s, 1 H), 7.26 (s, 1 H), 7.20 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 6.94 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.65 (brs, 1 H), 4.41 (d, J = 5.2 Hz, 2 H), 4.22 (m, 1 H), 3.22 (s, 6 H), 2.35 (m, 2 H), 2.21 (s, 3 H), 196-1.28 (m, 18 H).

（実施例２５３５）
シス−Ｎ−｛３−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］ベンジル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド
ステップＡ：シス−Ｎ−｛３−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］ベンジル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドの合成
実施例２５２８ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 451 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 9.10 (brs, 1 H), 7.93 (m, 1 H), 7.36 (s, 1 H), 7.25 (s, 1 H), 7.19 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 6.90 (d, J = 7.2 Hz, 1 H), 6.50 (brs, 1 H), 4.43 (d, J = 6.0 Hz, 2 H), 4.23 (m, 1 H), 3.23 (s, 6 H), 2.33 (m, 1 H), 2.21 (s, 3 H), 1.96-1.88 (m, 7 H), 1.63 (m, 2 H), 1.03 (m, 2 H), 0.79 (m, 2 H).

（実施例２５３６）
Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−［（３−メチルブタノイル）アミノ］ベンズアミド
ステップＡ：｛シス−４−［（３−ニトロ−ベンゾイルアミノ）−メチル］−シクロヘキシル｝−カルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
シス−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．５５ｇ、６．８ｍｍｏｌ）及び３−ニトロベンゾイルクロリド（１．２５ｇ、６．８ｍｍｏｌ）の混合物を室温で終夜攪拌し、ＤＣＭで希釈し１Ｎ−ＨＣｌ及び水で洗浄し濃縮した。粗生成物をＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１００：０〜９０：１０）の短いシリカゲルパッドによって予備精製すると、１．５ｇ（７５％）の｛シス−４−［（３−ニトロ−ベンゾイルアミノ）−メチル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルが得られた。
ESI MS m/e 378 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.54 (t, J = 2.0 Hz, 1 H), 8.33 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 8.14 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.63 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 6.31 (brs, 1 H), 4.62 (brs, 1 H), 3.73 (brs, 1 H), 3.41 (t, J = 6.4 Hz, 2 H), 1.72-1.57 (m, 7 H), 1.44 (s, 9 H), 1.32 (m, 2 H).

ステップＢ：シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−３−ニトロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
｛シス−４−［（３−ニトロ−ベンゾイルアミノ）−メチル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．４ｇ、３．７ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ／ＴＦＡ（１：１＝１３ｍＬ）を室温で２時間攪拌した。揮発性溶媒を除去後、残渣をＤＣＭ（１０ｍＬ）に溶解し、２Ｍ−ＨＣｌを含むエーテル（４ｍＬ）を加えた。室温で２０分間攪拌後、揮発性溶媒を除去すると所望の生成物として１．２ｇ（８２％）のシス−Ｎ−（４−アミノシクロヘキシルメチル）−３−ニトロ−ベンズアミド塩酸塩が得られた。
ESI MS m/e 278 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.91 (t, J = 5.6 Hz, 1 H), 8.65 (m, 1 H), 8.36 (d, J = 2.0 Hz, 1 H), 8.29 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.97 (brs, 2 H), 7.74 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 3.25 (t, J = 6.8 Hz, 2 H), 3.13 (brs, 1 H), 1.77 (m, 1 H), 1.65-1.61 (m, 4 H), 1.51 (m, 4 H).

ステップＣ：シス−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−ニトロ−ベンズアミドの合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（０．２５ｇ、１．４６ｍｍｏｌ）、シス−Ｎ−（４−アミノシクロヘキシルメチル）−３−ニトロ−ベンズアミド塩酸塩（０．４６ｇ）を含むＩＰＡ（２ｍＬ）、及びＤＩＥＡ（０．４６ｍＬ）の溶液をＳｍｉｔｈシンセサイザー中、１５５℃で１時間１０分反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し１Ｎ−ＨＣｌ及び水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。粗製化合物をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１００：０〜９０：１０）で精製すると０．２３ｇ（３８％）のシス−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ５−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−ニトロ−ベンズアミドが得られた。
ESI MS m/e 413.2 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.73 (t, J = 2.0 Hz, 1 H), 8.34 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 8.28 (d, J = 8.0 Hz,, 1 H), 8.20 (brs, 1 H), 7.60 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.35 (brs, 1 H), 7.25 (s, 1 H), 4.18 (m, 1 H), 3.48 (t, J = 4.8 Hz, 2 H), 3.24 (s, 6 H), 2.21 (s, 3 H), 1.89-1.57 (m, 9 H).

ステップＤ：Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−３−［（３−メチルブタノイル）アミノ］ベンズアミドの合成
シス−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−ニトロ−ベンズアミド（０．２２ｇ、０．５３ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ／Ｃ（３０ｍｇ）を含むＥｔＯＨ（１５ｍＬ）の溶液を終夜Ｈ_２雰囲気下、室温で攪拌した。反応混合物をセライトパッドでろ過した。揮発性溶媒を除去後、残渣を短いシリカゲルパッド（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１００：０〜８０：２０）より精製すると０．１９ｇ（９５％）のやや黄みを帯びた油が得られた。実施例２５２８ステップＥの手順を使用して、１７ｍｇ（０．０４ｍｍｏｌ）のこの油をイソバレリルクロリド（５ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）と反応させるとＮ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−［（３−メチルブタノイル）アミノ］ベンズアミド（９ｍｇ、４７％）が得られた。
ESI MS m/e 467.6 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 9.11 (brs, 1 H), 8.22 (d, J = 7.2 Hz, 1 H), 8.04 (s, 1 H), 7.55 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.34 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.30 (s, 1 H), 6.42 (m, 1 H), 4.14 (m, 1 H), 3.43 (t, J = 4.8 Hz, 2 H), 3.19 (s, 6 H), 2.33 (d, J = 6.8 Hz, 2 H), 2.25 (m, 1 H), 2.20 (s, 3 H), 1.94 (m, 2 H), 1.72-1.59 (m, 7 H), 1.02 (d, J = 6.4 Hz, 6 H).

（実施例２５３７）
Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（プロピオニルアミノ）ベンズアミド
ステップＡ：Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−３−（プロピオニルアミノ）ベンズアミドの合成
実施例２５３６ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 439 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 9.10 (brs, 1 H), 8.23 (d, J = 7.2 Hz, 1 H), 8.02 (s, 1 H), 7.55 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.35 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.29 (s, 1 H), 6.36 (m, 1 H), 4.16 (brs, 1 H), 3.47 (m, 2 H), 3.21 (s, 6 H), 2.50 (q, J = 7.6 Hz, 2 H), 2.21 (s, 3 H), 1.95 (m, 2 H), 1.72-1.61 (m, 7 H), 1.25 (t, J = 7.2 Hz, 3 H).

（実施例２５３８）
Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（イソブチリルアミノ）ベンズアミド
ステップＡ：Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−３−（イソブチリルアミノ）ベンズアミドの合成
実施例２５３６ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 453 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 9.09 (brs, 1 H), 8.23 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 8.07 (s, 1 H), 7.55 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.34 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.29 (s, 1 H), 6.38 (m, 1 H), 4.16 (brs, 1 H), 3.45 (m, 2 H), 3.21 (s, 6 H), 2.73 (m, 1 H), 2.20 (s, 3 H), 1.95 (m, 2 H), 1.72-1.61 (m, 7 H), 1.26 (d, J = 6.8 Hz, 6 H).

（実施例２５３９）
３−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド
ステップＡ：３−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミドの合成
実施例２５３６ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 451 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 9.60 (brs, 1 H), 8.22 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 8.03 (s, 1 H), 7.56 (brs, 1 H), 7.55 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.32 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.28 (s, 1 H), 6.41 (m, 1 H), 4.15 (brs, 1 H), 3.45 (m, 2 H), 3.21 (s, 6 H), 2.20 (s, 3 H), 1.95 (m, 2 H), 1.89 (m, 1 H), 1.72-1.61 (m, 7 H), 1.05 (m, 2 H), 0.82 (m, 2 H).

（実施例２５４０）
３−［（シクロブチルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド
ステップＡ：３−［（シクロブチルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミドの合成
実施例２５３６ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 465 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.90 (brs, 1 H), 8.21 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 8.04 (s, 1 H), 7.54 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.34 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.31 (s, 1 H), 6.41 (m, 1 H), 4.14 (brs, 1 H), 3.43 (t, J = 5.2 Hz, 2 H), 3.34 (m, 1 H), 3.19 (s, 6 H), 2.41 (m, 2 H), 2.23 (m, 1 H), 2.20 (s, 3 H), 2.02-1.88 (m, 4 H), 1.72-1.55 (m, 8 H).

（実施例２５４１）
３−［（シクロペンチルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド
ステップＡ：３−［（シクロペンチルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミドの合成
実施例２５３６ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 479 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 9.14 (brs, 1 H), 8.22 (d, J = 7.2 Hz, 1 H), 8.07 (s, 1 H), 7.54 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.33 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.29 (s, 1 H), 6.43 (m, 1 H), 4.14 (brs, 1 H), 3.44 (t, J = 5.2 Hz, 2 H), 3.19 (s, 6 H), 2.91 (m,1 H), 2.20 (s, 3 H), 1.98-1.59 (m, 17 H).

（実施例２５４２）
３−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド
ステップＡ：３−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミドの合成
実施例２５３６ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 479 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.94 (brs, 1 H), 8.17 (d, J = 7.2 Hz, 1 H), 8.05 (s, 1 H), 7.54 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.33 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.30 (s, 1 H), 6.44 (m, 1 H), 4.13 (brs, 1 H), 3.42 (t, J = 5.2 Hz, 2 H), 3.19 (s, 6 H), 2.42 (m,1 H), 2.20 (s, 3 H), 1.98-1.52 (m, 15 H), 1.29 (m, 4 H).

（実施例２５４３〜２５５３）
実施例２４９７に記載されるのと同様の方式で、２５４３〜２５５３の化合物を適当な酸塩化物及びステップＤのアミン中間生成物を使用して調製した。

（実施例２５５４〜２５５７）
実施例２５０２に記載されるのと同様の方式で、２５５４〜２５５７の化合物を適当なカルボン酸及び実施例２４９７ステップＤのアミン中間生成物を使用して調製した。

（実施例２５５８〜２５６１）
実施例２５１５に記載されるのと同様の方式で、２５５８〜２５６１の化合物を適当なイソシアナート及び実施例２４９７ステップＤのアミン中間生成物を使用して調製した。

（実施例２５６２及び２５６３）
実施例２５２３に記載されるのと同様の方式で、２５６２及び２５６３の化合物を適当な酸塩化物及びステップＣのアミン中間生成物を使用して調製した。

（実施例２５６４〜２５７０）
２５６４〜２５７０の化合物を実施例２５２６に記載されるのと同様の方式で、適当な酸塩化物及びステップＣのアミン中間生成物を使用して調製した。

（実施例２５７１〜２５８７）
実施例２５２７に記載されるのと同様の方式で、２５７１〜２５８７の化合物を適当なベンジルアミン及びステップＢのカルボン酸中間生成物を使用して調製した。

（実施例２５８８）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，５−ビストリフルオロメチル−ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．１８ｇ、１０ｍｍｏｌ）を含む無水ベンゼン（２５ｍＬ）の溶液に静かに３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイルクロリド（２．８ｇ、１当量）を加え、続いてＮ_２雰囲気下、室温でＥｔ_３Ｎ（〜３ｍＬ）を加えた。その際、固形塩が形成され攪拌が困難になる。さらに２時間室温で反応混合物を勢いよく攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３（３度）及び水（１度）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濃縮すると［シス−４−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（４．５ｇ、９９％）が得られ、これをさらに精製することをせずに次の反応に使用した。ESI MS m/e 455 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.16 (s, 2 H), 7.98 (s, 1 H), 6.12 ( bs, 1 H), 4.58 (bs, 1 H), 4.11 (m, 1 H), 3.69 (bs, 1 H), 1.95-1.65 (m, 8 H), 1.44 (s, 9 H).

［シス−４−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（４．５ｇ、１０ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（２０ｍＬ）に溶解し、ＴＦＡ（１０ｍＬ）を反応混合物に加えた。室温で１．５時間攪拌後、揮発性溶媒を除去すると、粘性油として粗製Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，５−ビストリフルオロメチル−ベンズアミドトリフルオロアセタートが得られた。粗生成物に水（〜５０ｍＬ）を添加し、５〜１０分間振盪することによって沈殿物が形成された。沈殿物をろ過し水で洗浄し乾燥した。３．９８（８２％）のＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，５−ビストリフルオロメチル−ベンズアミドトリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。ESI MS m/e 355 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.62 (bd, 1 H, J = 4.8 Hz), 8.47 (s, 2 H), 8.29 (s, 1 H), 7.84 ( bs, 3 H), 3.91 (bs, 1 H), 3.16 (bs, 1 H), 1.94 (m, 2 H), 1.75-1,66 (m, 6 H).

ステップＢ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（０．２５ｇ、１．４５ｍｍｏｌ）、Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，５−ビストリフルオロメチルベンズアミドトリフルオロアセタート（０．６８ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．５ｍＬ、２当量）、及びｔｅｒｔ−ＢｕＯＨ（２．５ｍＬ）を入れた密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で２時間反応させた。９５％を超える変換がＬＣ−ＭＳによって観察された。反応混合物をＤＣＭで希釈し希ＨＣｌ及び水で洗浄し乾燥し濃縮した。０．３５ｇ（４８％）のＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ビストリフルオロメチル−ベンズアミドを、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル；ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）で単離した。

この中性化合物を含むＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液に、４Ｍ−ＨＣｌを含むジオキサン（０．４ｍＬ、２当量）を加えた。室温で３０分間攪拌後、揮発性溶媒を除去すると白色粉末としてＮ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩が得られた。ESI MS m/e 490 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.1 (bs, 1 H), 8.78 (bd, 1 H, J = 5.6 Hz), 8.48 (s, 2 H), 8.28 (s, 1 H), 8.05 (bd, 1 H, J = 6.4 Hz), 7.62 (s, 1 H), 3.91 (bs, 2 H), 3.26 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.87 (m, 2 H), 1.73 (bs, 6 H).

（実施例２５８９）
Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−３，５−ビストリフルオロメチル−ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．１ｇ、４．８ｍｍｏｌ）を含む乾燥ベンゼン（１５ｍＬ）溶液に３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイルクロリド（１．３３ｇ、１当量）を加え、続いて室温Ｎ_２下でＥｔ_３Ｎ（２ｍＬ）加えた。反応混合物をさらに２時間室温で攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３（３度）及び水（１度）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。粗製｛シス−４−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−メチル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルをさらに精製することをせずに次の反応に使用した。

｛シス−４−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−メチル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．１ｇ、４．５ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液に室温でＴＦＡ（５ｍＬ）を加えた。周囲温度で１．５時間攪拌後、揮発性溶媒を除去すると粘性油として粗製Ｎ−（シス−４−アミノシクロヘキシルメチル）−３，５−ビストリフルオロメチルベンズアミドトリフルオロアセタートが得られた。粗生成物に水（〜４０ｍＬ）を添加後、５〜１０分間振盪すると沈殿物が形成された。沈殿物をろ過し水で洗浄し乾燥した。１．４０（６１％）のＮ−（シス−４−アミノシクロヘキシルメチル）−３，５−ビストリフルオロメチルベンズアミドトリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。
ESI MS m/e 369 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.97 (bs, 1 H), 8.47 (s, 2 H), 8.29 (s, 1 H), 7.78 (bs, 3 H), 3.29 (t, 2 H, J = 6.8 Hz), 3.15 (bs, 1 H), 1.78 (bs, 1 H), 1.66 (m, 4 H), 1.52 (m, 4 H).

ステップＢ：Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（０．２１ｇ、１．２ｍｍｏｌ）、Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−３，５−ビストリフルオロメチル−ベンズアミドトリフルオロアセタート（０．６ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．４５ｍＬ、２当量）、及びｔｅｒｔ−ＢｕＯＨ（２．５ｍＬ）を入れた密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８５℃で１．６時間反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し希ＨＣｌ及び水で洗浄し、乾燥し濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル；ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）で精製した。０．３ｇ（５０％）のＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，５−ビストリフルオロメチル−ベンズアミドを単離した。

中性化合物を含むＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液に４Ｍ−ＨＣｌを含むジオキサン（０．３ｍＬ、２当量）を加えた。周囲温度で３０分間攪拌後、揮発性溶媒を除去すると白色粉末としてＮ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩が得られた。ESI MS m/e 504 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 12.5 (bs, 1 H), 8.79 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 8.43 (s, 2 H), 7.93 (s, 1 H), 7.50 (bs, 1 H), 7.15 (d, 1 H, J = 4.4 Hz), 4.23 (bs, 1 H), 3.51 (bs, 2 H), 3.27 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.89-1.82 (m, 5 H), 1.66-1.60 (m, 4 H).

（実施例２５９０）
Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
各試験管に２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（０．４ｇ、２．３ｍｍｏｌ）、シス−（４−アミノシクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（０．６１ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．８ｍＬ、２当量）、及びｔ−ＢｕＯＨ（２．５ｍＬ）を入れた６本の密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８５℃で６５００秒間反応させた。反応の終了をＬＣ−ＭＳによって確かめた。反応混合物を混合しＤＣＭで希釈し１Ｎ−ＨＣｌ（２度）及び水（１度）で洗浄し無水ＭｇＳＯ_４で乾燥した。有機物を濃縮しカラムクロマトグラフィー（シリカゲル；ヘキサン：ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１：５：０〜０：９５：５）によって精製した。溶媒を除去すると３．２ｇ（５８％）のＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルが得られた。
ESI MS m/z 398 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.00 (bs, 1 H), 7.36 (m, 6 H), 5.10 (s, 3 H, NH-は重複していた), 4.12 (bs, 1 H), 3.24 (s, 6 H), 3.14 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 2.22 (s, 3 H), 1.88-1.50 (m, 9 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］アミンの合成
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステル（３．０ｇ、７．５ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ／Ｃ（０．１２ｇ）を含むＥｔＯＨ（２０ｍＬ）の不均一な混合物を終夜Ｈ_２雰囲気下で室温で攪拌した。出発物質の全てのＣｂｚが切断されたが、これはＥＳＩ ＭＳによって確かめられた。反応混合物をセライトパッドでろ過し有機物を濃縮し、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜８０：２０）によって精製した。１．５ｇ（７５％）のＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］アミンをやや黄みを帯びた粉末として単離した。
ESI MS m/z 264 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d6) ( 7.70 (bs, 2 H), 7.60 (s, 1 H), 6.05 (d, 1 H, J = 6.4 Hz), 3.89 (bs, 1 H), 2.96 (s, 6 H), 2.71 (d, 2 H, J = 6.8 Hz), 2.08 (s, 3 H), 1.70-1.45 (m, 9 H).

ステップＣ：Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］アミン（２５ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（１．０ｍＬ）溶液に、４−トリフルオロメトキシベンゾイルクロリド（２１ｍｇ、１当量）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（３０（Ｌ）を加えた。反応混合物を室温で４時間攪拌し濃縮し分取ＨＰＬＣにより精製した。２０ｍｇ（３８％）のＮ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミドトリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。
ESI MS m/z 452 (M + H)+; 1H NMR (400 MHz, CDCl3) ( 13.9 (bs, 1 H), 8.36 (bd, 1 H, J = 6.4 Hz), 7.88 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.27 (s, 1 H), 7.23 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.08 (bs, 1 H), 4.17 (bs, 1 H), 3.42 (t, 2 H, J = 5.6 Hz), 3.28 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.91-1.78 (m, 3 H), 1.65-1.55 (m, 6 H).

（実施例２５９１）
３，５−ジクロロ−Ｎ−［シス−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−メチル）シクロヘキシル］ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−シス−４−［（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシルアミンの合成
各試験管に２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（０．４ｇ、２．３ｍｍｏｌ）、シス−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．５３ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．７ｍＬ、２当量）、及びｔ−ＢｕＯＨ（２ｍＬ）を入れた６本の密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８５℃で７０００秒間反応させた。ＥＳＩ ＭＳによって出発物質は全て消費されたことを確認した。反応混合物を混合しＤＣＭで希釈し１Ｎ−ＨＣｌ（２度）及び水（１度）で洗浄した。有機物を濃縮し、さらに精製を行うことなく次のステップへ進めた。

粗製Ｎ−｛シス−４−［（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを、ＤＣＭ（１５ｍＬ）に溶解しＴＦＡ（１０ｍＬ）を加えた。１．５時間攪拌後、揮発性溶媒を除去すると粘性油としてＮ−シス−４−［（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシルアミントリフルオロアセタートが得られた。その粘性油を飽和ＮａＯＨ（１５ｍＬ）で処理し、塩基性水層をＤＣＭ（２度）で抽出して非極性有機不純物を除去し、その水溶液を濃縮して固形残渣を得た。固形残渣を数度ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（３／１）抽出し、溶媒を除去するとやや黄みを帯びた粉末として中性Ｎ−シス−４−［（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシルアミン（１．５ｇ、４１％）が得られた。
ESI MS 264 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.60 (s, 1 H), 5.05 (bs, 1 H), 3.29 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 3.03 (s, 7 H, CH-NH₂は重複していた), 2.54 (bs, 2 H), 2.13 (s, 3 H), 1.72 (bm, 1 H), 1.59-1.45 (m, 8 H).

ステップＢ：３，５−ジクロロ−Ｎ−［シス−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
Ｎ−シス−４−［（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシルアミン（２８ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）を含むベンゼン／ＤＣＭ（２／１、１．５ｍＬ）溶液に、３，５ジクロロベンゾイルクロリド（２２ｍｇ、１当量）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（３０μＬ）を加えた。反応混合物を室温で３時間攪拌し濃縮し分取ＨＰＬＣにより精製した。３０ｍｇ（５１％）の３，５−ジクロロ−Ｎ−［シス−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミドトリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。
ESI MS m/e 436 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.7 (bs, 1 H), 8.71 (bs, 1 H), 7.61 (d, 2 H, J = 1.6 Hz), 7.44 (t, 1 H, J = 1.6 Hz), 7.29 (s, 1 H), 6.59 (d, 1 H, J = 6.4 Hz), 4.23 (bm, 1 H), 3.36 (t, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.29 (s, 6 H), 2.24 (s, 3 H), 1.81 (m, 3 H), 1.68 (m, 4 H), 1.45 (m, 2 H).

（実施例２５９２）
Ｎ−［シス−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−シス−４−［（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシルアミンの合成
各試験管に２−クロロ−４−ジメチルアミノ−６−メチルピリミジン（０．４ｇ、２．３ｍｍｏｌ）、シス−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．５３ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．７ｍＬ、２当量）、及びｔ−ＢｕＯＨ（２ｍＬ）を入れた６本の密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８５℃で６５００秒間反応させた。反応をＬＣ−ＭＳによってモニターした。反応混合物を混合しＤＣＭで希釈し１Ｎ−ＨＣｌ（２度）及び水（１度）で洗浄した。有機物を濃縮し、さらに精製を行うことなく脱保護を実施した。

Ｎ−｛シス−４−［（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを含むＤＣＭ（１５ｍＬ）溶液に、ＴＦＡ（１０ｍＬ）を加えた。反応混合物を室温で１．５時間攪拌し、揮発性溶媒を除去すると粘性油としてＮ−シス−４−［（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシルアミントリフルオロアセタートが得られた。その粘性油を飽和ＮａＯＨ（１５ｍＬ）で処理し、塩基性水層をＤＣＭ（２度）で抽出し、その水溶液を濃縮して固形残渣を得た。固形残渣を数度ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（３／１）で抽出し、溶媒を除去するとやや黄みを帯びた粉末として中性Ｎ−シス−４−［（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシルアミン（２．１ｇ、５７％）が得られた。
ESI MS m/e 264 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 5.91 (bs, 1 H), 5.65 (s, 1 H), 3.33 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 3.06 (s, 6 H), 2.97 (m, 1 H), 2.27 (bs, 2 H), 2.11 (s, 3 H), 1.70 (m, 1 H), 1.59-1.45 (m, 8 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−メチル）シクロヘキシル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
Ｎ−シス−４−［（４−ジメチルアミノ−６−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−シクロヘキシルアミン（２０ｍｇ、０．００８ｍｍｏｌ）を含むベンゼン／ＤＣＭ（２／１、１．５ｍＬ）溶液に、３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイルクロリド（２１ｍｇ、１当量）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（３０μＬ）を加えた。反応混合物を室温で３時間攪拌し濃縮し分取ＨＰＬＣにより精製した。２５ｍｇ（５３％）のＮ−［シス−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。
ESI MS m/e 504 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.9 (bs, 1 H), 8.86 (bs, 1 H), 8.25 (s, 2 H), 7.96 (s, 1 H), 7.30 (d, 1 H, J = 6.4 Hz), 5.74 (s, 1 H), 4.40 (bm, 1 H), 3.42 (t, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.26 (s, 3 H), 3.13 (s, 3 H), 2.33 (s, 3 H), 1.91-1.60 (m, 9 H).

（実施例２５９３）
４−クロロ−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
各試験管に２−クロロ−４−ジメチルアミノ−６−メチルピリミジン（０．４ｇ、２．３ｍｍｏｌ）、シス−（４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（０．６１ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．８ｍＬ、２当量）、及びｔ−ＢｕＯＨ（２．５ｍＬ）を入れた６本の密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で６５００秒間反応させた。反応混合物を混合しＤＣＭで希釈し１Ｎ−ＨＣｌ（２度）及び水（１度）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。カラムクロマトグラフィー（シリカゲル；ヘキサン：ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１：５：０〜０：９５：５）によって精製すると４．８ｇ（８６％）のＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルが得られた。
ESI MS m/z 398 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.40 (bs, 1 H), 7.38 (m, 5 H), 5.70 (s, 1 H), 5.10 (s, 3 H, NH-は重複していた), 4.17 (bs, 1 H), 3.14 (bs, 6 H), 3.12 (t, 2 H, J = 6.0 Hz), 2.32 (s, 3 H), 1.90-1.50 (m, 9 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］アミンの合成
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステル（４．５ｇ、１１．３ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ／Ｃ（０．２０ｇ）を含むＥｔＯＨ（２５ｍＬ）の不均一溶液を、終夜Ｈ_２雰囲気下室温で攪拌した。反応混合物をセライトパッドでろ過し有機物を濃縮し、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜８０：２０）によって精製した。２．２ｇ（７６％）のＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］アミンをやや黄みを帯びた粉末として単離した。
ESI MS m/e 264 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.82 (bs, 1 H), 5.72 (s, 1 H), 4.40 (bs, 2 H), 4.15 (bm, 1 H), 3.16 (s, 6 H), 2.84 (d, 2 H, J = 6.8 Hz), 2.32 (s, 3 H), 1.80 (m, 2 H), 1.70-1.45 (m, 7 H).

ステップＣ：４−クロロ−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］アミン（２５ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ／ベンゼン（３／１，１．０ｍＬ）溶液に、４−クロロベンゾイルクロリド（１７ｍｇ、１当量）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（３０μＬ）を加えた。反応混合物を室温で４時間攪拌し濃縮し分取ＨＰＬＣにより精製した。２５ｍｇ（５１％）の４−クロロ−Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミドトリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。
ESI MS m/e 402 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.8 (bs, 1 H), 8.60 (bd, 1 H, J = 6.4 Hz), 7.78 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.35 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.03 (bm, 1 H), 5.71 (s, 1 H), 4.20 (bs, 1 H), 3.42 (t, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.22 (s, 3 H), 3.10 (s, 3 H), 2.31 (s, 3 H), 1.91-1.78 (m, 3 H), 1.65-1.55 (m, 6 H).

（実施例２５９４）
シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチル−フェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド塩酸塩
ステップＡ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸エチルエステルの合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（０．２８ｇ、１．６ｍｍｏｌ）、シス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル塩酸塩（０．３３ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．６５ｍＬ、２当量）を含むＩＰＡ（２ｍＬ）の懸濁液を入れた密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１５５℃で１時間反応させた。その溶液をＤＣＭで希釈し１Ｎ−ＨＣｌ及び水で洗浄し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、１％ＭｅＯＨを含むＣＨ_２Ｃｌ_２）で精製すると、淡黄色固体としてシス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル（０．３ｇ、６０％）が得られた。
ESI MS m/e 307 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.66 (s, 1 H), 4.72 (bd, 1 H, J = 6.8 Hz), 4.13 (q, 2 H, J = 6.8 Hz), 3.96 (bs, 1 H), 3.01 (s, 6 H), 2.44 (m, 1 H), 2.13 (s, 3 H), 1.89 (m, 2H), 1.72 (m, 6 H), 1.25 (t, 3 H, J = 6.8 Hz).

ステップＢ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸の合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル（０．２５ｇ、０．８ｍｍｏｌ）を含む４Ｎ−ＨＣｌ（１０ｍＬ）の懸濁液を８５℃で４時間攪拌した。反応の進行をＬＣ−ＭＳによってモニターした。反応混合物を室温に冷却し、減圧して完全に揮発性溶媒を除去すると白色粉末としてシス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸（０．２ｇ、９０％）が得られた。
ESI MS m/e 279 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.95 (bs, 1 H), 7.43 (s, 1 H), 3.94 (bs, 1 H), 3.28 (bs, 6 H), 2.49 (bs, 1 H), 2.25 (s, 3 H), 2.04 (m, 2 H), 1.82 (m, 2 H), 1.73 (m, 4 H)ＣＯＯＨは、観察されなかった。

ステップＣ：シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド塩酸塩の合成
（Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）−エチルアミン（１２ｍｇ、１当量）及びシス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸（２４ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（２ｍＬ）の懸濁液に、ＨＡＴＵ（３６ｍｇ、１．１当量）を加えた。反応混合物をアルゴン下室温で３０秒攪拌しトリエチルアミン（５滴）を加えた。反応混合物を終夜室温で攪拌した。反応混合物をＤＣＭで希釈し飽和ＮａＨＣＯ_３（２度）及びＨ_２Ｏ（１度）で洗浄し濃縮した。カラムクロマトグラフィー（シリカゲル；ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９４：６）によって精製するとシス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸（Ｓ）−（１−ｐ−トリル−エチル）−アミド（１５ｍｇ、４３％）が得られた。そのアミドを含むＤＣＭ（１ｍＬ）溶液に、４Ｍ−ＨＣｌを含むジオキサン（５０μＬ）を加えた。反応混合物を室温で３０分間攪拌し揮発性溶媒を除去すると白色粉末としてシス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド塩酸塩が得られた。
ESI MS m/e 396 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.0 (bs, 1 H), 8.14 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.68 (bs, 1 H), 7.54 (s, 1 H), 7.14 (d, 2 H, J = 8.0 Hz), 7.07 (d, 2 H, J = 8.0 Hz), 4.84 (m, 1 H), 4.01 (bs, 1 H), 3.24 (s, 6 H), 2.27 (m, 1 H), 2.25 (s, 3 H), 2.22 (s, 3 H), 1.80-1.54 (m, 8 H), 1.29 (d, 3 H, J = 6.8 Hz).

（実施例２５９５）
２，２−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２，２−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
２−（３，５−ジメトキシ−４−ホルミル）フェノキシエチルポリスチレン樹脂（１．０ｇ；０．９４ｍｍｏｌ／ｇ）及びメチルアミン（０．０１２２ｍｏｌ）を含む１５ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２を、ガラスフィルター付き（ｆｒｉｔｔｅｄ）合成フラスコ中で懸濁させた。この懸濁液にＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３（０．０１２２ｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（１５ｍＬ）の溶液を加えた。混合物を終夜ロータリーシェーカーで振盪後、溶液をろ過によって除去した。得られた樹脂結合Ｎ−メチルアミンを順次ＣＨ_２Ｃｌ_２、ＤＭＦ、及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。樹脂結合Ｎ−メチルアミンを減圧して２０分間乾燥した。

樹脂結合ＮメチルアミンをＤＭＦ（１０ｍＬ）に懸濁させた。樹脂懸濁液に２，４−ジクロロ−５−メチル−ピリミジン（１．４１ｍｍｏｌ）を加え、続いてトリエチルアミン（０．３９３ｍＬ、２．８２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜４０℃で振盪した。その溶液をろ過により除去し、樹脂を順次ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。得られた樹脂結合中間生成物を減圧して２０分間乾燥した。

樹脂結合中間生成物を３部分に分割し、各部分を５ｍＬのＳｍｉｔｈシンセサイザー反応槽に移した。樹脂（０．２８２ｍｍｏｌ）を別々にＩＰＡ／Ｈ_２０（３ｍＬ）の１：１溶液に懸濁させた。各懸濁液にシス−１，４−ジアミノ−シクロヘキサン（０．８５ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（０．２９５ｍＬ；１．６９ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で４．５時間加熱した。樹脂を一緒に合わせ、溶液をろ過により除去した。その樹脂を順次ＩＰＡ、Ｈ_２Ｏ、ＭｅＯＨ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を３度繰り返した。得られた樹脂結合中間生成物を減圧して２０分間乾燥した。

樹脂結合中間生成物をＤＭＦ（１０ｍＬ）に懸濁させた。樹脂懸濁液にその２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール５−カルボニルクロリド（０．９４ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．２５６ｍＬ；１．８８ｍｏｌ）を加えた。反応混合物をロータリーミキサー中で室温で４５分間振盪した。その溶液をろ過により除去し、樹脂を順次ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、ＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を３度繰り返した。

減圧して２０分乾燥後、その樹脂を１５ｍＬのＴＦＡ溶液（ＴＦＡ／ＣＨ_２Ｃｌ_２／Ｈ_２０２０：２０：１ｖ／ｖ）で処理した。反応混合物を２時間振盪し、ＴＦＡ溶液をろ過後に集めた。ＴＦＡをロータリーエバポレータによって除去し、その化合物を分取ＨＰＬＣにかけて精製すると白色固体として２，２−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミドトリフルオロアセタート（８．６ｍｇ、５％）が得られた。
ESI MS m/e 420.5 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 8.21 (d, J = 4 Hz, 1H), 7.75-7.67 (m, 2H), 7.41 (s, 1H), 7.28 (d, J = 8 Hz, 1H), 3.99 (m, 2H), 3.05 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 1.95-1.71 (m, 8H).

（実施例２５９６）
５−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フルアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：５−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フルアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 408.2 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 7.41 (s, 1H), 7.10 (s, 1H), 6.60 (s, 1H), 4.08-3.97 (m, 2H), 3.05 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 1.95-1.71 (m, 8H).

（実施例２５９７）
３，５−ジブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：３，５−ジブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 496.2 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 8.37 (m, J = 4 Hz, 1H), 8.02-7.91 (m, 3H) 7.41 (s, 1H), 4.12 -3.97 (m, 2H), 3.05 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 1.95-1.71 (m, 8H).

（実施例２５９８）
３−フルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：３−フルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 426.4 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 8.02 (m, 1H), 7.98 (d, J = 4 Hz, 1H) 7.68 (d, J = 4 Hz 1H), 7.43-7.41 (s, 1H) 4.31 -3.81 (m, 2H), 3.05 (s, 3H), 1.87 (s, 3H), 1.87-1.73 (m, 8H).

（実施例２５９９）
Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 424.3 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 8.34 (d, J = 4 Hz, 1H), 7.85 (d, J = 8 Hz, 1H) 7.72 -7.55 (s, 1H), 7.47-7.31 (m, 3H), 4.31 -3.82 (m, 2H), 3.05 (s, 3H), 1.98 (s, 3H), 1.96-1.72 (m, 8H).

（実施例２６００）
Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩の合成
（２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４イル）−メチル−アミン（２００ｍｇ、１．２７ｍｍｏｌ）を含む１ｍＬの２−プロパノール溶液に、シス−Ｎ−（４−アミノシクロヘキシル）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド（６７６ｍｇ、１．９１ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（２．５４ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物をマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で２時間加熱した。溶媒を蒸発させ、その物質をクロマトグラフィー（７０〜９５％酢酸エチル／ヘキサン類）にかけた。混合した化合物を含むＣＨ_２Ｃｌ_２に、２Ｍ ＨＣｌを含むジエチルエーテル（１．５ｍＬ、０．３８ｍｍｏｌ）を加えた。溶媒を真空除去すると、白色固体としてＮ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩（３８５．５ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ、５９％）が得られた。
ESI MS 476.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 11.7 (s, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.35 (s, 2H), 8.14 (s, 1H), 8.09 (bs, 1H), 8.00 (bs, 1H), 7.45 (s, 1H), 3.83 (bs, 1H), 3.75 (bs, 1H), 3.20 (s, 3H), 2.77-2.76 (d, J = 4 Hz, 3H), 1.76 (m, 2H), 1.58 (m, 6H).

（実施例２６０１）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（エチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（エチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 390.4 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 8.22 (d, J = 4 Hz, 1H), 7.78 (m, 1H), 7.68 (m, 1H), 7.42 (s, 1H), 7.38 (m, 1H), 4.22-3.99 (m, 2H), 3.63-3.56 (quartet, J = 4 Hz, 2H), 1.99 (s, 3H), 1.93-1.81 (m, 8H), 1.29-1.19 (t, J = 8 Hz, 3H).

（実施例２６０２）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（イソプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−２イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（イソプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 404.4 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 8.10 (m, 1H), 7.80-7.75(m, 1H), 7.68 (m, 1H), 7.42 (s, 1H), 7.39-7.34 (m, 1H), 4.28-4.07 (m, 3H), 2.03 (s, 3H), 1.99-1.79 (m, 8H), 1.31-1.26 (d, J = 12 Hz, 6H).

（実施例２６０３）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 402.2 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 7.78-7.73 (m, 1H), 7.69-7.66 (m, 1H), 7.42 (s, 1H), 7.40-7.33 (m, 1H), 4.26-3.88 (m, 2H), 3.02-2.96 (m, 1H), 1.97-1.81 (m, 11H), 0.90-0.85 (m, 2H), 0.72-0.68 (m, 2H).

（実施例２６０４）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 376.2 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 7.80-7.75 (m, 1H), 7.68 (m, 1H), 7.43-7.35 (m, 2H), 4.31-4.06 (m, 2H), 3.05 (s, 3H), 2.04 (s, 3H), 1.99-1.75 (m, 8H).

（実施例２６０５）
２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 438.3 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 7.45-7.40 (m, 2H), 7.20 (s, 1H), 6.97-6.94 (m, 1H), 4.55 (s, 2H), 3.92-3.34 (s, 2H) 3.04 (s, 3H), 1.98 (s, 3H), 1.53-1.71 (m, 8H).

（実施例２６０６）
２−（２，３−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−（２，３−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２５９５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 438.3 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ 7.42 (s, 1H), 7.31-6.92 (m, 3H), 4.65 (s, 2H), 4.07-3.95 (m, 2H), 3.05 (s, 3H), 1.98 (s, 3H), 1.93-1.69 (m, 8H).

（実施例２６０７）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２，４−ジクロロ−５，６−ジメチル−ピリミジンの合成
２，４−ジヒドロキシ−５，６−ジメチルピリミジン（６．２ｇ、０．０４４ｍｏｌ）を含むＰＯＣｌ_３（２５ｍＬ）の懸濁液に、静かにＮ、Ｎ−ジメチルアニリン（６．１８ｍＬ、０．０４９ｍｏｌ）を加えた。次いで、その混合物を１２５℃で３時間還流した。この後、出発物質が完全に溶解したことによって、反応が終了したことを示した。反応混合物を冷却し、次いで静かに氷上に注いでＰＯＣｌ_３を急冷却した（発熱に注意）。沈殿物が形成され、これをろ過し氷水で洗浄した。沈殿物を高真空下で終夜乾燥すると、黄色固体として２，４−ジクロロ−５，６−ジメチル−ピリミジン（７．２ｇ、０．０４１ｍｏｌ、９２％）が得られた。
¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 2.56 (s, 3H), 2.36 (s, 3H).

ステップＢ：（２−クロロ−５，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−５，６−ジメチル−ピリミジン（０．２ｇ、０．００１１ｍｏｌ）を含む１ｍＬの２−プロパノール溶液に、ＤＩＥＡ（２６８ｕＬ、０．００１７ｍｏｌ）及びジメチルアミン（５１４ｕＬ、０．００１０ｍｏｌ）を加えた。次いで、その混合物をマイクロ波で１７０℃で１０分間加熱した。反応混合物を冷却し濃縮し、得られた油をカラム（０〜５０％酢酸エチルを含むヘキサン類）によって精製すると、（２−クロロ−５，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（７５ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ、４０％）が白色固体として得られた。
ESI MS 186.0 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 3.03 (s, 6H), 2.37 (s, 3H), 2.15 (s, 3H).

ステップＣ：シス−［４−（４−ジメチルアミノ−５，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
（２−クロロ−５，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（０．５ｇ、０．００２７ｍｏｌ）を含む２ｍＬの２−プロパノール溶液に、ＤＩＥＡ（５１４ｕＬ、０．００４０ｍｏｌ）及びシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（６３５ｍｇ、０．００３０ｍｏｌ）を加えた。次いで、その混合物をマイクロ波で１７０℃で１時間加熱した。反応混合物を冷却し濃縮し、得られた油をカラム（０〜１００％酢酸エチルを含むヘキサン類）によって精製すると、シス−［４−（４−ジメチルアミノ−５，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８７５ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ、８９％）が白色固体として得られた。
ESI MS 364.6 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 3.97 (m, 1H), 3.53 (m, 1H), 2.95 (s, 6H), 2.23 (s, 3H), 2.09 (s, 3H), 1.78-1.55 (m, 8H), 1.48 (s, 9H).

ステップＤ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサンの合成
シス−［４−（４−ジメチルアミノ−５，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３．４ｇ、０．００９４ｍｏｌ）を含む４０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液に、ＴＦＡ（１．４ｍＬ、０．０１９ｍｏｌ）を加えた。その溶液を室温で４時間（又はＴＬＣで判断して反応が終了するまで）攪拌した。過剰な溶媒を蒸発させ、得られた油を３０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に溶解した。有機層を３０ｍＬのＮａＯＨ水溶液／ＮａＨＣＯ_３水溶液の希釈液で抽出した（水層が抽出中塩基性のままであることはｐＨ試験紙を使用して確かめた）。水層を２度ＣＨ_２Ｃｌ_２で逆抽出し、有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濃縮するとシス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（２．２ｇ、０．００８４ｍｏｌ、９０％）が白色固体として得られた。
ESI MS 264.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 3.99 (m, 1H), 2.95 (s, 6H), 2.80 (m, 1H), 2.23 (s, 3H), 2.09 (s, 3H), 1.84-1.67 (m, 6H), 1.52-1.49 (m, 2H).

ステップＥ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（３０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ溶液０．５ｍＬに、ピリジン（１３．８ｕＬ、０．１７ｍｍｏｌ）及びベンゾイルクロリド（１２．６ｕＬ、０．１１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し、次いで０．５ｍＬのＤＭＳＯを混合物に加えた。次いで、その化合物を分取ＬＣＭＳで精製すると、Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミドトリフルオロアセタート（２７ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ、５２％）が白色固体ＴＦＡ塩として得られた。
ESI MS m/e 368.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD3OD) δ 7.85-7.83 (m, 2H), 7.58-7.54 (m, 1H), 7.51-7.47 (m, 2H), 4.15 (m, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.28 (s, 6H), 2.34 (s, 3H), 2.19 (s, 3H), 2.00-1.80 (m, 8H).

（実施例２６０８）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２６０７の手順を使用して表題化合物を白色固体ＴＦＡ塩として得た。
ESI MS m/e 436.4 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.16 (s, 1H), 8.12 (d, 1H, J = 7.6 Hz), 7.89 (d, 1H, J = 8.0 Hz), 7.71 (t, 1H, J = 8.0 Hz), 4.16 (m, 1H), 4.05 (m, 1H), 3.28 (s, 6H), 2.34 (s, 3H), 2.20 (s, 3H), 2.00-1.82 (m, 8H).

（実施例２６０９）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシニコチンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−ヒドロキシニコチンアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（３０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ溶液０．５ｍＬに、２−ヒドロキシニコチン酸（１５ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、ＤＩＥＡ（２９．８ｕＬ、０．１７ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（５２ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し、次いで０．５ｍＬのＤＭＳＯを混合物に加えた。次いで、その化合物を分取ＬＣＭＳで精製するとＮ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシニコチンアミドトリフルオロアセタート（１７ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ、３１％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 385.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.53 (dd, 1H, J₁= 7.2 Hz, J₂ = 2.0 Hz), 7.70 (dd, 1H, J₁ = 6.4 Hz, J₂= 2.0 Hz), 6.61 (t, 1H, J = 6.8 Hz), 4.17 (m, 1H), 4.01 (m, 1H), 3.28 (s, 6H), 2.33 (s, 3H), 2.19 (s, 3H), 1.98-1.72 (m, 8H).

（実施例２６１０）
５−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フルアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：５−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フルアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２６０９の同様の手順を使用して表題化合物を白色固体ＴＦＡ塩として得た。
ESI MS m/e 436.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 7.15 (d, 1H, J = 3.6 Hz), 6.63 (d, 1H, J = 3.2 Hz), 4.16 (m, 1H), 3.99 (m, 1H), 3.27 (s, 6H), 2.34 (s, 3H), 2.19 (s, 3H), 1.98-1.95 (m, 2H), 1.89-1.76 (m, 6H).

（実施例２６１１）
Ｎ^２−｛シス−４−［（３，５−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５，６−テトラメチルピリミジン−２，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ^２−｛シス−４−［（３，５−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５，６−テトラメチルピリミジン−２，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（２６．３ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ溶液０．５ｍＬに、３，５−ジメトキシベンズアルデヒド（１５．０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を室温で３０分間攪拌し、次いでトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（８４．８ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で終夜攪拌し、次いで０．５ｍＬのＤＭＳＯを混合物に加えた。次いで、その化合物を分取ＬＣＭＳで精製すると、Ｎ^２−｛シス−４−［（３，５−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５，６−テトラメチルピリミジン−２，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタート（２４ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ、４２％）が白色固体ＴＦＡ塩として得られた。
ESI MS m/e 414.6 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 6.71 (d, 2H, J = 2.0 Hz), 6.59 (t, 1H, J = 2.0 Hz), 4.28 (m, 1H), 4.21 (s, 2H), 3.84 (s, 6H), 3.28 (m, 1H), 3.27 (s, 6H), 2.34 (s, 3H), 2.19 (s, 3H), 2.10-2.08 (m, 4H), 1.85-1.83 (m, 4H).

（実施例２６１２）
Ｎ^２−｛シス−４−［（３−ブロモベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５，６−テトラメチルピリミジン−２，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ^２−｛シス−４−［（３−ブロモベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５，６−テトラメチルピリミジン−２，４−ジアミンビス−トリフルオロアセタートの合成
実施例２６１１の手順を使用して表題化合物を白色固体のＴＦＡ塩として得た。
ESI MS m/e 432.4 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 7.78 (s, 1H), 7.68 (d, 1H, J = 8.0 Hz), 7.54 (d, 1H, J = 7.6 Hz), 7.45 (t, 1H, J = 4 Hz), 4.29 (m, 3H), 3.28 (m, 1H), 3.27 (s, 6H), 2.34 (s, 3H), 2.20 (s, 3H), 2.11-2.09 (m, 4H), 1.87-1.82 (m, 4H).

（実施例２６１３）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ'−（３−メトキシフェニル）ウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ'−（３−メトキシフェニル）ウレアトリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（２６．３ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を含む０．５ｍＬのＤＭＳＯ溶液に、３−メトキシフェニルイソシアナート（１３．１ｕＬ、０．１ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を室温で終夜攪拌し、次いで０．５ｍＬのＤＭＳＯを混合物に加えた。次いで、その化合物を分取ＬＣＭＳによって精製にかけると、Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ'−（３−メトキシフェニル）ウレアトリフルオロアセタート（２８ｍｇ、０．０５３ｍｍｏｌ、５３％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 413.6 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 7.18 (m, 2H), 6.86 (dd, 1H, J₁ = 8.0 Hz, J₂ = 2.0 Hz), 6.58 (dd, 1H, J₁= 8.4 Hz, J₂ = 2.4 Hz), 4.03 (m, 1H), 3.82 (m, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.27 (s, 6H), 2.33 (s, 3H), 2.19 (s, 3H), 1.92-1.73 (m, 8H).

（実施例２６１４）
Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレアトリフルオロアセタートの合成
実施例２６１３の手順を使用して表題化合物を白色固体のＴＦＡ塩として得た。
ESI MS m/e 419.3 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 7.08-7.03 (m, 2H), 6.55-6.49 (m, 1H), 4.04 (m, 1H), 3.81 (m, 1H), 3.28 (s, 6H), 2.33 (s, 3H), 2.20 (s, 3H), 1.93-1.73 (m, 8H).

（実施例２６１５）
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（３５ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）、１−（４−クロロフェニル）−シクロブタンカルボン酸（３０ｍｇ、１当量）を含むＤＣＭ（２ｍＬ）溶液に、ＨＡＴＵ（５８ｍｇ、１．１当量）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（４０μＬ、２当量）を加えた。反応混合物を室温で４時間攪拌し、反応の終了をＬＣＭＳによって確かめた。揮発性溶媒を除去後、残渣を分取ＨＰＬＣによって精製すると、３２ｍｇ（４１％）の１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミドトリフルオロアセタートが白色固体として得られた。
ESI MS m/e 442 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.6 (bs, 1 H), 8.38 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.32-7.22 (m, 5 H), 5.76 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 4.09 (bs, 1 H), 3.81 (m, 1 H), 3.26 (s, 6 H), 2.77 (m, 2 H), 2.44 (m, 2 H), 2.22 (s, 3 H), 2.02 (m, 1 H), 1.86 (m, 1 H), 1.65-1.50 (m, 8 H).

（実施例２６１６）
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２６１５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 430 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.3 (bs, 1 H), 8.21 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.28 (bs, 4 H), 7.22 (m, 1 H), 5.67 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 4.09 (bs, 1 H), 3.85 (m, 1 H), 3.26 (s, 6 H), 2.22 (s, 3 H), 1.71-1.61 (m, 6 H), 1.54 (s, 6 H), 1.50 (m, 2 H).

（実施例２６１７）
２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２６１５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 532 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.9 (bs, 1 H), 8.68 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.78 (s, 2 H), 7.72 (s, 1 H), 7.21 (d, 1 H, J = 4.4 Hz), 6.14 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 4.20 (bs, 1 H), 3.93 (m, 1 H), 3.26 (s, 6 H), 2.22 (s, 3 H), 1.77-1.56 (m, 8 H), 1.61 (s, 6 H).

（実施例２６１８）
２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２６１５の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 504 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.8 (bs, 1 H), 8.51 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.78 (s, 2 H), 7.73 (s, 1 H), 7.22 (m, 1 H), 5.87 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.15 (bs, 1 H), 3.96 (m, 1 H), 3.62 (s, 2 H), 3.28 (s, 6 H), 2.24 (s, 3 H), 1.80-1.65 (m, 8 H).

（実施例２６１９）
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（３６ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）、１−（４−クロロフェニル）−シクロプロパンカルボン酸（３１ｍｇ、１当量）を含むＤＣＭ（２ｍＬ）溶液に、ＨＡＴＵ（６０ｍｇ、１．１当量）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（４０μＬ、２当量）を加えた。反応混合物を室温で４時間攪拌し、反応の終了をＥＳＩ ＭＳによって確かめた。揮発性溶媒を除去後、残渣を分取ＨＰＬＣによって精製すると４５ｍｇ（７２％）の１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセタートが白色固体として得られた。
ESI MS m/e 428 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.4 (bs, 1 H), 8.61 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.32 (m, 4 H), 5.70 (s, 1 H), 5.46 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.04 (bs, 1 H), 3.79 (m, 1 H), 3.21 (s, 3 H), 3.10 (s, 3 H), 2.31 (s, 3 H), 1.68-1.47 (m, 9 H), 1.22 (m, 1 H), 1.00 (m, 2H).

（実施例２６２０）
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２６１９の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 442 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.1 (bs, 1 H), 8.41 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.28 (s, 4 H), 5.95 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 5.72 (s, 1 H), 4.14 (bs, 1 H), 3.82 (m, 1 H), 3.21 (s, 3 H), 3.11 (s, 3 H), 2.77 (m, 2 H), 2.44 (m, 2 H), 2.31 (s, 3 H), 2.01 (m, 1 H), 1.83 (m, 1 H), 1.70-1.50 (m, 8 H).

（実施例２６２１）
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２６１９の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 462 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.4 (bs, 1 H), 8.54 (bs, 1 H), 7.43 (s, 1 H), 7.28 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.26 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 5.70 (s, 1 H), 5.39 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.06 (bs, 1 H), 3.84 (m, 1 H), 3.20 (s, 3 H), 3.10 (s, 3 H), 2.30 (s, 3 H), 1.69-1.62 (m, 8 H), 1.50 (m, 2 H), 1.01 (m, 2H).

（実施例２６２２）
２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２６１９の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 532 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.8 (bs, 1 H), 8.80 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.79 (s, 2 H), 7.72 (s, 1 H), 6.20 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 5.70 (s, 1 H), 4.24 (bs, 1 H), 3.94 (bm, 1 H), 3.22 (s, 3 H), 3.10 (s, 3 H), 2.30 (s, 3 H), 1.79-1.60 (m, 8 H), 1.61 (s, 6 H).

（実施例２６２３）
２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド塩酸塩
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（４３ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、３，４−ジフルオロマンデル酸（３４ｍｇ、１当量）を含むＤＣＭ（２ｍＬ）溶液に、ＨＡＴＵ（６８ｍｇ、１．１当量）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（５０μＬ、２当量）を加えた。反応混合物を室温で４時間攪拌し失活させた。揮発性溶媒を除去後、残渣をカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９４：６）によって精製した。２８ｍｇ（３９％）の生成物を単離しＨＣｌ塩に変換した。
ESI MS m/e 420 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.48 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.39-7.20 (m, 3 H), 7.04 (m, 1H), 5.05 (s, 1 H), 4.08 (bs, 1 H), 3.89 (bs, 1 H), 3.26 (s, 6 H), 2.22 (s, 3 H), 1.78-1.60 (m, 8 H)、２つの交換可能なプロトン（−ＮＨ−及び−ＯＨ）は検出されなかった。

（実施例２６２４）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミドの合成
実施例２６２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 452 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.83 (bs, 1 H), 7.22 (s, 1 H), 7.65 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.51 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.42 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.22 (s, 1 H), 7.00 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 5.10 (s, 1 H), 4.04 (bs, 1 H), 3.89 (bs, 1 H), 3.20 (s, 6 H), 2.18 (s, 3 H), 1.78-1.64 (m, 8 H)、１つの交換可能なプロトン（−ＯＨ）も検出されなかった。

（実施例２６２５）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミドの合成
実施例２６２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 414 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.72 (d, 1 H, J = 6.8 Hz), 7.31 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.22 (s, 1 H), 6.83 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 6.78 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 4.98 (s, 1 H), 4.06 (bs, 1 H), 3.90 (bs, 1 H), 3.76 (s, 3 H), 3.25 (s, 6 H), 2.20 (s, 3 H), 1.78-1.64 (m, 8 H.

（実施例２６２６）
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド
ステップＡ：２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミドの合成
実施例２６２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 418 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.63 (bs, 1 H), 7.44 (s, 1 H), 7.33 (m, 1 H), 7.21 (m, 2 H), 7.12 (bs, 1 H), 5.03 (s, 1 H), 4.08 (bs, 1 H), 3.88 (bs, 1 H), 3.24 (s, 6 H), 2.19 (s, 3 H), 1.78-1.63 (m, 8 H).

（実施例２６２７）
２−（２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド
ステップＡ：２−（２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミドの合成
実施例２６２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 420 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.26 (s, 1 H), 7.14 (m, 1H), 7.06 (m, 2 H), 6.73 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 5.32 (s, 1 H), 4.06 (bs, 1 H), 3.93 (bs, 1 H), 3.22 (s, 6 H), 2.20 (s, 3 H), 1.78-1.64 (m, 8 H).

（実施例２６２８）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド塩酸塩の合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（４５ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を含むＩＰＡ（２ｍＬ）溶液に、２−トリフルオロメチルベンゼンスルホニルクロリド（４４ｍｇ、１当量）を加え、続いてＤＩＥＡ（５０μＬ、２当量）を加えた。反応混合物を室温で１．５時間不活性雰囲気中で攪拌し、反応の進行をＥＳＩ ＭＳによってモニターした。反応混合物をＤＣＭ（７ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３（５ｍＬで１度）及び水（５ｍＬで１度）で洗浄し濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）によって精製した。３１ｍｇ（３８％）の生成物を単離しＨＣｌ塩に変換した。
ESI MS m/e 458 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.2 (bs, 1 H), 8.13 (m, 2 H), 8.06 (d, 1 H, J = 6.0 Hz), 7.93 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.87 (t, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.79 (t, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.62 (bs, 1 H), 3.78 (bs, 1 H), 3.22 (s, 6 H), 3.21 (bs, 1 H), 2.20 (s, 3 H), 1.78-1.54 (m, 8 H).

（実施例２６２９）
４−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンゼンスルホンアミド塩酸塩の合成
実施例２６２８の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 424 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.9 (bs, 1 H), 7.92 (bs, 1 H), 7.83 (s, 1 H, 7.81 ppmの二重線で重複あり), 7.81 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.64 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.58 (bs, 1 H), 3.74 (bs, 1 H), 3.21 (s, 6 H), 3.08 (bs, 1 H), 2.20 (s, 3 H), 1.70-1.44 (m, 8 H).

（実施例２６３０）
２−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンゼンスルホンアミド塩酸塩の合成
実施例２６２８の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 468 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.9 (bs, 1 H), 8.00 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.92 (bs, 1 H), 7.82 (d, 2 H, J = 7.6 Hz), 7.59-7.48 (m, 3 H), 3.73 (bs, 1 H), 3.21 (s, 6 H), 3.20 (bs, 1 H), 2.20 (s, 3 H), 1.72 (m, 2 H), 1.58 (m, 6 H).

（実施例２６３１）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−スルホンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオフェン−２−スルホンアミド塩酸塩の合成
実施例２６２８の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 396 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.1 (bs, 1 H), 7.99 (bs, 1 H), 7.92 (bs, 1 H), 7.88 (d, 1 H, J = 4.8 Hz), 7.60 (bs, 1 H), 7.57 (d, 1 H, J = 2.8 Hz), 7.14 (t, 1 H, J = 4.8 Hz), 3.75 (bs, 1 H), 3.22 (s, 6 H), 3.17 (bs, 1 H), 2.20 (s, 3 H), 1.70-1.51 (m, 8 H).

（実施例２６３２）
Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチル−Ｎ^２−（シス−４−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミンビストリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチル−Ｎ^２−（シス−４−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミンビストリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（３１ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）及び３−トリフルオロメチルベンズアルデヒド（２２ｍｇ、１当量）を含むＭｅＯＨ（１．５ｍＬ）の溶液を室温で４時間攪拌した。ＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３（８５ｍｇ、〜４当量）を反応混合物に加え、反応混合物を終夜攪拌した。反応混合物を水で失活させＤＣＭで抽出し濃縮し分取ＨＰＬＣにより精製した。３５ｍｇ（５４％）のＮ^４，Ｎ^４，５−トリメチル−Ｎ^２−（シス−４−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミンビストリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。
ESI MS m/e 408 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.7 (bs, 1 H), 9.70 (bs, 2 H), 8.60 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 7.70 (m, 2 H), 7.59 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.48 (t, 1 H, J = 8.4 Hz), 4.31 (m, 1 H), 4.23 (s, 2 H), 3.30 (m, 1 H), 3.29 (s, 6 H), 2.25 (s, 3 H), 2.05 (m, 2 H), 1.93 (m, 4 H), 1.64 (m, 2 H).

（実施例２６３３）
Ｎ^２−（シス−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミンビストリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ^２−（シス−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミンビストリフルオロアセタートの合成
実施例２６３２の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 406 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.8 (bs, 1 H), 9.60 (bs, 1 H), 8.60 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 7.46 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.24 (s, 1 H), 7.07 ( d, 2 H, J = 8.8 Hz), 6.48 (t, 1 H, J_F-H = 73.6 Hz), 4.31 (m, 1 H), 4.15 (s, 2 H), 3.40 (bs, 1 H), 3.29 (s, 6 H), 2.24 (s, 3 H), 2.05 (m, 2 H), 1.90 (m, 4 H), 1.63 (m, 2 H).

（実施例２６３４）
Ｎ^２−｛シス−４−［（３−ブロモ−４−メトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミンビストリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ^２−｛シス−４−［（３−ブロモ−４−メトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミンビストリフルオロアセタートの合成
実施例２６３２の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 448 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.8 (bs, 1 H), 9.44 (bs, 1 H), 8.57 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.58 (d, 1 H, J = 2.4 Hz), 7.41 (dd, 1 H, J = 8.8及び2.0 Hz), 7.24 (s, 1 H), 6.86 ( d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.29 (m, 1 H), 4.07 (s, 2 H), 3.86 (s, 3 H), 3.28 (s, 6 H), 3.25 (bs, 1 H), 2.24 (s, 3 H), 2.05-1.85 (m, 6 H), 1.64 (m, 2 H).

（実施例２６３５）
Ｎ^２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミドビストリフルオロアセタート
ステップＡ：２−ブロモ−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミドの合成
シス−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３．５ｇ、１４．０ｍｍｏｌ）を、２０ｍＬの塩化メチレンに溶解し氷浴中で０℃に冷却した。ブロモ−アセチルブロミド（１．２６ｍＬ、１４．０ｍｍｏｌ）を氷浴で攪拌している溶液中に滴下した。反応混合物を室温で１０分間攪拌した。塩化メチレンを蒸発させると、２−ブロモ−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミドが薄桃色の粗製固体として得られた。（６．１ｇ、９５％）。
ESI MS m/z 370.1 (M + H⁺) ; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 12.20 (s, 1H), 8.21 (d, J = 7.2 Hz, 1H), 6.85 (d, J = 6.8 Hz, 1H), 4.15 (s, 1H), 3.97-3.89 (m, 3H), 3.31 (s, 6H), 2.27 (s, 3H), 1.93-1.72 (m, 8H).

ステップＢ：Ｎ^２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミドビストリフルオロアセタートの合成
２−ブロモ−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド（５０ｍｇ、０．１３５ｍｍｏｌ）及び（３，４−ジクロロ−フェニル）−メチル−アミン（４８ｍｇ、０．２７０ｍｍｏｌ）を０．８ｍＬのＤＭＦに溶解した。反応混合物をＳｍｉｔｈシンセサイザーにより１８０℃で５０分間加熱した。粗生成物をＨＰＬＣによって精製すると、Ｎ^２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミドビストリフルオロアセタートが白色固体として得られた。（１２．８ｍｇ、１８％）
ESI MS m/z 465.3 (M + H⁺) ; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.75 (d, J = 6.0 Hz, 1H), 6.80 (d, J = 2.8 Hz, 1H), 6.67-6.65 (m, 1H), 6.57 (dd, J = 9.0, 3.0 Hz, 1H), 4.13 (s, 1H), 3.98 (s, 1H), 3.86 (s, 2H), 3.29 (s, 6H), 3.06 (s, 3H), 2.25 (s, 3H), 1.73-1.62 (m, 8H).

（実施例２６３６）
Ｎ−［（（１Ｒ，３Ｓ）−３−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロペンチル）メチル］−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：（３−｛［（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−シクロペンチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
（３−アミノメチル−シクロペンチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．０５０ｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、２−クロロニコチノイルクロリド（０．０４１ｇ、０．２３ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（０．０６１ｍＬ、０．３４ｍｍｏｌ）を、周囲温度でジクロロメタン（２．００ｍＬ）中に混合し１８時間攪拌した。その混合物を濃縮し、フラッシュシリカクロマトグラフィー（５％メタノールを含む酢酸エチル）によって精製すると（３−｛［（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−シクロペンチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．０３５ｇ、４３％）が固体として得られた。
ESI MS m/e 354, M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.47 (dd, Jaa = 1.5 Hz, Jab = 4.7 Hz, 1 H), 8.11 (dd, Jaa = 1.5 Hz, Jab = 7.6 Hz, 1 H), 7.35 (dq, Jaa = 1.2 Hz, Jab = 4.8 Hz, Jac = 7.6 Hz, 1 H), 6.56 (bs, 1 H), 4.59 (bs, 1 H), 3.97 (m, 1 H), 3.48 (m, 2 H), 2.27 (m, 2 H), 1.94 (m, 2 H), 1.49 (m, 1 H), 1.44 (s, 9 H), 1.25 (m, 2 H).

ステップＢ：Ｎ−（３−アミノ−シクロペンチルメチル）−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミドの合成
（３−｛［（２−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−シクロペンチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．２３ｍｍｏｌ）、４−フルオロフェノール（０．０２６ｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（０．１５２ｇ、０．４６ｍｍｏｌ）、及びジオキサン（２．００ｍＬ）を混合し、Ｓｍｉｔｈシンセサイザーマイクロ波装置を使用して１８０℃へ１時間加熱した。トリフルオロ酢酸（３．００ｍＬ）を加え混合物を１８時間攪拌した。次いで、それを濃縮し飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で中和し、ジクロロメタンで抽出し、濃縮するとＮ−（３−アミノ−シクロペンチルメチル）−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミドが粗生成物として得られた。
ESI MS m/e 330, M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.52 (dd, Jaa = 1.0 Hz, Jab = 7.6 Hz, 1 H), 8.19 (dd, Jaa = 1.9 Hz, Jab = 3.9 Hz, 1 H), 8.06 (t, J = 5.8 Hz, 1 Hz), 6.91 (t, J = 8.2 Hz, 1 H), 6.77 (dd, Jaa = 3.6 Hz, Jab = 3.2 Hz, 1 H), 3.62 (m, 2 H), 2.26 (m, 2 H), 2.05 (m, 1 H), 1.81 (m, 2 H), 1.62 (m, 1 H), 1.48 (m, 2 H).

ステップＣ：Ｎ−［（（１Ｒ，３Ｓ）−３−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロペンチル）メチル］−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミドトリフルオロアセタートの合成
５−メチル−４−ジメチルアミノ−２−クロロピリミジン（０．０４０ｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、Ｎ−（３−アミノ−シクロペンチルメチル）−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド（０．２３ｍｍｏｌ）、ジイソプロピル−エチルアミン（０．０６１ｍＬ、０．３４ｍｍｏｌ）、及びイソプロパノール（２．００ｍＬ）を混合し、Ｓｍｉｔｈシンセサイザーマイクロ波装置を使用して１８０℃へ２時間加熱した。次いで、その混合物を分取ＬＣＭＳ（勾配：１５〜９５％アセトニトリル−水、０．０５％ＴＦＡ添加）によって精製するとＮ−［（（１Ｒ，３Ｓ）−３−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロペンチル）メチル］−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミドトリフルオロアセタートが白色固体として得られた（０．０１８ｇ、１３．５％、２ステップで）。
ESI MS m/e 465, M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.63 (bs, 1 H), 8.44 (t, J = 5.7 Hz, 1 H), 8.16 (dd, Jaa = 1.9 Hz, Jab = 4.8 Hz, 1 H), 8.04 (dd, Jaa = 1.8 Hz, Jab = 7.4 Hz, 1 H), 7.98 (bs, 1 H), 7.53 (s, 1 H), 7.25-7.19 (m, 2 H), 4.08 (bs, 1 H), 3.22 (s, 6 H), 2.53 (s, 3 H), 2.19 (m, 2 H), 1.95 (m, 1 H), 1.71 (m, 1 H), 1.54 (m, 2 H), 1.46 (m, 2 H), 1.22 (m, 2 H).

（実施例２６３７）
Ｎ−［（（１Ｒ，３Ｓ）−３−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロペンチル）メチル］−６−（２−メトキシフェノキシ）ニコチンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：（３−｛［（６−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−シクロペンチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
（３−アミノメチル−シクロペンチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．０５０ｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、６−クロロニコチノイルクロリド（０．０４１ｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、及びジイソプロピルエチルアミン（０．０６１ｍＬ、０．３４ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２．００ｍＬ）中に周囲温度で混合し１８時間攪拌した。その混合物を濃縮し、フラッシュシリカクロマトグラフィー（５％メタノールを含む酢酸エチル）によって精製すると橙色のゲルが得られた。
ESI MS m/e 354, M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.75 (d, J = 2.1 Hz, 1 H), 8.09 (dd, Jaa = 1.8 Hz, Jab = 8.3 Hz, 1 H), 7.41 (d, J = 8.3 Hz, 1 H), 6.48 (bs, 1 H), 4.65 (d, J = 8 Hz, 1 H), 3.92 (m, 1 H), 3.46 (m, 2 H), 2.25 (m, 2 H), 1.98 (m, 2 H), 1.81 (m, 1 H), 1.47 (s, 9 H), 1.18 (m, 2 H).

ステップＢ：Ｎ−［（（１Ｒ，３Ｓ）−３−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロペンチル）メチル］−６−（２−メトキシフェノキシ）ニコチンアミドトリフルオロアセタートの合成
（３−｛［（６−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−シクロペンチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．２３ｍｍｏｌ）、２−メトキシフェノール（０．０２９ｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（０．１５２ｇ、０．４６ｍｍｏｌ）、及びジオキサン（２．００ｍＬ）を混合し、Ｓｍｉｔｈシンセサイザーマイクロ波装置を使用して１８０℃へ１時間加熱した。トリフルオロ酢酸（３．００ｍＬ）を加え、混合物を１８時間攪拌した。次いで、それを濃縮し飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で中和し、ジクロロメタンで抽出し、濃縮すると気泡体が得られた。５−メチル−４−ジメチルアミノ−２−クロロピリミジン（０．０４０ｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（０．０６１ｍＬ、０．３４ｍｍｏｌ）、及びイソプロパノール（２．００ｍＬ）を加え、合わせた混合物をＳｍｉｔｈシンセサイザーマイクロ波装置を使用して１８０℃へ２時間加熱した。次いで、その混合物を分取ＬＣＭＳ（勾配：１５〜９５％アセトニトリル−水、０．０５％ＴＦＡ添加）によって精製するとＮ−［（（１Ｒ，３Ｓ）−３−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロペンチル）メチル］−６−（２−メトキシフェノキシ）ニコチンアミドトリフルオロアセタートが白色固体として得られた（０．０１１ｇ、８．１％、４ステップで）。
ESI MS m/e 477, M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 9.05 (bs, 1 H), 8.63 (s, 1 H), 8.16 (dd, Jaa = 2.2 Hz, Jab = 8.6 Hz, 1 H), 7.58 (bs, 1 H), 7.23 (s, 1 H), 7.19 (d, J = 6.2 Hz, 1 H), 7.16 (dd, Jaa = 1.5 Hz, Jab = 7.7 Hz, 1 H), 7.00 (t, J = 8.8 Hz, 1 H), 6.91 (d, J = 12 Hz, 1 H), 4.25 (bs, 1 H), 3.75 (s, 3 H), 3.66 (m, 1 H), 3.29 (s, 6 H), 3.11 (m, 2 H), 2.52 (m, 2 H), 2.23 (s, 3 H), 2.10 (m, 2 H), 1.78 (m, 1 H), 1.62 (m, 2 H).

（実施例２６３８）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミド
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ブロモアセトアミドの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（１５０ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液に、ブロムアセチルブロミド（１２０ｍｇ、１当量）を０℃、不活性雰囲気中で滴下した。５分間攪拌後、ＤＩＥＡ（０．１ｍＬ、１当量）を反応混合物に加えた。反応混合物を１５℃未満でさらに３時間攪拌し、失活させ、カラムクロマトグラフィーによって精製した。
０．１２ｇ（５５％）の生成物を単離した。

ステップＢ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミドの合成
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ブロモアセトアミド（３０ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）、３−フルオロフェノール（２７ｍｇ、３当量）、及びＣｓ_２ＣＯ_３（３０ｍｇ、１．１当量）を含むジオキサン（〜０．７ｍＬ）の不均一溶液を入れた密封試験管を、Ｓｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で３０００秒間反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３（２度）及び水（１度）で洗浄し濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製すると１１ｍｇ（３４％）の生成物が得られた。
ESI MS m/e 402 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.58 (s, 1 H), 7.26 (m, 1 H), 6.74-6.63 (m, 3 H), 6.51 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 5.15 (bs, 1 H), 4.45 (s, 2 H), 4.01 (m, 1 H), 3.97 (bs, 1 H), 3.05 (s, 6 H), 2.15 (s, 3 H), 1.82-1.61 (m, 8 H).

（実施例２６３９）
２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド
ステップＡ：２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミドの合成
実施例２６３８の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 419 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.25 (m, 2 H), 7.53 (s, 1 H), 7.27 (t, 1 H, J = 2.4 Hz), 6.56 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 5.57 (bs, 1 H), 4.50 (s, 2 H), 4.01 (bs, 2 H), 3.08 (s, 6 H), 2.16 (s, 3 H), 1.83-1.64 (m, 8 H).

（実施例２６４０）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド
ステップＡ：２，４−ジクロロ−５−エチルピリミジンの合成
５−エチルウラシル（１ｇ、７．１ｍｍｏｌ）を含むＰＯＣｌ_３（４．５ｍＬ）の懸濁液に静かにＮ，Ｎ−ジメチルアニリン（１ｍＬ）を加えた。反応混合物を出発物質が完全に溶解し、溶液全体が紫色に変わるまで５時間加熱還流（〜１２０℃）した。その混合物を放冷し氷中（〜４０ｇ）に非常に静かに注いだ。得られた沈殿物をろ過し氷水で洗浄した。沈殿物を必要最小限量のＤＣＭに溶解し、シリカゲルのショートカラム上に注ぎ、ＤＣＭでのカラムクロマトグラフィーによって生成物（１．２ｇ、〜１００％）を得た。
¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.42 (s, 1 H), 2.75 (q, 2 H, J = 7.6 Hz), 1.29 (t, 3 H, J = 7.6 Hz).

ステップＢ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミドの合成
２，４−ジクロロ−５−エチルピリミジン（１．２ｇ、６．８ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（１５ｍＬ）の溶液を氷浴中で５℃に冷却し２Ｍ−ジメチルアミン（７ｍＬ、２当量）を静かに加えた。反応混合物を１０℃前後で２時間攪拌し揮発性溶媒を除去した。残渣をカラムクロマトグラフィーによって精製（ヘキサン：ＤＣＭ＝５０：５０〜１０：９０）すると０．８９ｇ（７０％）の２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−エチルピリミジンが得られた。：ESI MS m/e = 186 M + H⁺.

２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−エチルピリミジン（３５ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）、シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（４８ｍｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（５０ｍｇ、２当量）、及びＩＰＡ（１ｍＬ）を入れた密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で２時間反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し、１−ＮＨＣｌ及び水で洗浄し濃縮し、カラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）により精製すると１１ｍｇ（１４％）の生成物が得られた。
ESI MS m/e 404 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.68 (s, 1 H), 7.61 (m, 1 H), 7.48 (m, 1 H), 7.19 (m, 1 H), 5.99 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 4.38 (d, 1 H, J = 6.0 Hz), 4.20 (m, 1 H), 4.12 (m, 1 H), 3.10 (s, 6 H), 2.29 (q, 2 H, J = 7.2 Hz), 1.96-1.64 (m, 8 H), 1.18 (t, 3 H, J = 7.6 Hz).

（実施例２６４１）
Ｎ−［シス−４−（｛４−［エチル（メチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（｛４−［エチル（メチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロベンズアミド塩酸塩の合成
２，４−ジクロロ−５−メチルピリミジン（２．６ｇ、１６ｍｍｏｌ）及びエチルメチルアミン（２．７ｍＬ、２当量）を含むＴＨＦ（２０ｍＬ）の溶液を１０℃未満で４時間攪拌した。揮発性溶媒を除去後、残渣をカラムクロマトグラフィーによって精製した。１．３ｇ（４５％）の２−クロロ−４−（エチル−メチル−アミノ）−５−メチルピリミジンを単離した。
ESI MS m/e 186 M + H⁺.

２−クロロ−４−（エチル−メチル−アミノ）−５−メチルピリミジン（８０ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）、シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（１００ｍｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．１４ｍＬ、２当量）、及びＩＰＡ（１ｍＬ）を入れた密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で２時間反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し１−ＮのＨＣｌ及び水で洗浄し濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）すると３５ｍｇ（２０％）の生成物が得られ、これをＨＣｌ塩に変換した。
ESI MS m/e 404 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.0 (bs, 1 H), 8.36 (bs, 1 H), 7.97 (d, 1 H, J = 6.0 Hz), 7.90 (m, 1 H), 7.73 (m, 1 H), 7.63 (s, 1 H), 7.51 (m, 1 H), 3.85 (bm, 2 H), 3.65 (q, 2 H, J = 7.2 Hz), 3.25 (s, 3 H), 2.22 (s, 3 H), 1.84 (m, 2 H), 1.69 (m, 6 H), 1.18 (t, 3 H, J = 7.2 Hz).

（実施例２６４２）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−トリフルオロメチルピリミジンの合成
２，４−ジクロロ−５−トリフルオロメチルピリミジン（１ｇ、４．６ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（１５ｍＬ）溶液に、０℃で２Ｍ−ジメチルアミン（４．６ｍＬ、２当量）を加えた。反応混合物を５℃未満でさらに１．５時間攪拌し濃縮し、カラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ヘキサン：ＭｅＯＨ＝９０：１０：０〜９５：０：５）によって精製した。０．４９ｇ（４７％）の２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−トリフルオロメチルピリミジンを単離した。
ESI MS m/e 226 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.36 (s, 1 H), 3.21 (s, 6 H).

ステップＢ：シス−［４−（４−ジメチルアミノ−５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−トリフルオロメチルピリミジン（０．４９ｇ、２．０ｍｍｏｌ）、シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．４７ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．７ｍＬ、２当量）を含むＩＰＡ（２．５ｍＬ）を入れた密封試験管を、Ｓｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１７５℃で２時間反応させた。その溶液を濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９６：４）精製した。０．５７ｇ（６５％）のシス−［４−（４−ジメチルアミノ−５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを単離した。
ESI MS m/e 404 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.15 (s, 1 H), 5.10 (bs, 1 H), 4.53 (bs, 1 H), 3.94 (bs, 1 H), 3.61 (bs, 1 H), 3.09 (s, 6 H), 1.78-1.49 (m, 8 H), 1.44 (s, 9 H).

ステップＣ：シス−Ｎ−（４−ジメチルアミノ−５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミンの合成
シス−［４−（４−ジメチルアミノ−５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．５５ｇ、１．３ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液にＴＦＡ（７ｍＬ）を加えた。反応混合物を室温で２時間攪拌し濃縮した。残渣を飽和ＮａＯＨで中和し、水層をＤＣＭ（３度）で抽出した。合わせた有機層を水で洗浄し、乾燥し、濃縮すると０．２５ｇ（６５％）のシス−Ｎ−（４−ジメチルアミノ−５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミンが得られた。
ESI MS m/e 304 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.16 (s, 1 H), 5.42 (bs, 1 H), 3.98 (bs, 1 H), 3.09 (s, 6 H), 2.87 (bs, 1 H), 1.81 (m, 2 H), 1.73-1.65 (m, 4 H), 1.43 (m, 4 H).

ステップＤ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−Ｎ−（４−ジメチルアミノ−５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（３０ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）を含む無水ベンゼン（２ｍＬ）溶液に、３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイルクロリド（２７ｍｇ、１当量）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（２０μＬ、２．５当量）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し濃縮し、分取ＨＰＬＣにより精製した。３２ｍｇ（４９％）のＮ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。
ESI MS m/e 544 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 9.35 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 8.47 (s, 1 H), 8.32 (s, 2 H), 8.07 (s, 1 H), 7.61 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 4.31(bs, 1 H), 4.20 (bs, 1 H), 3.33 (s, 6 H), 1.93-1.79 (m, 8 H.

（実施例２６４３）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
実施例２６４２の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 492 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 9.45 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 8.05 (s, 1 H), 7.88 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.24 (m, 2 H、溶媒と重なっている), 7.04 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 4.27 (bs, 1 H), 4.18 (bs, 1 H), 3.31 (s, 6 H), 1.89-1.77 (m, 8 H).

（実施例２６４４）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル｝アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：（３−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル）−酢酸エチルエステルの合成
ブロモ酢酸エチル（０．６５ｇ、３．２ｍｍｏｌ）、３−トリフルオロメチルチオフェノール（０．８８ｇ、１．５当量）、及びＥｔ_３Ｎ（１．５ｍＬ）を含むＴＨＦ（１５ｍＬ）の溶液を、６２℃で２時間攪拌した。混合物をＤＣＭで希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３（３度）及び水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。粗生成物（０．７３ｇ、８５％）をさらに精製を行うことなく次の反応に使用した。
¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.62 (s, 1 H), 7.55 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.46-7.37 (m, 2 H), 4.16 (q, 2 H, J = 7.2 Hz), 3.66 (s, 2 H), 1.22 (t, 3 H, J = 7.2 Hz).

ステップＢ：（３−トリフルオロメチル−フェニルスルフィニル）−酢酸エチルエステルの合成
（３−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル）−酢酸エチルエステル（０．５ｇ、１．９ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液にＡｒ雰囲気下、０℃で７７％−ＭＣＰＢＡ（０．４２ｇ、１当量）を加えた。反応混合物をさらに３時間攪拌しＤＣＭで希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３及び水で洗浄し濃縮した。カラムクロマトグラフィー（ヘキサン：ＥｔＯＡｃ＝９５：５〜８０：２０）によって（３−トリフルオロメチル−フェニルスルフィニル）−酢酸エチルエステル（０．３４ｇ、６４％）及び（３−トリフルオロメチル−フェニルスルホニル）−酢酸エチルエステル（０．１５ｇ、２７％）を単離した。
（３−トリフルオロメチル−フェニルスルフィニル）−酢酸エチルエステル：
¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.95 (s, 1 H), 7.87 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.78 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.67 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.15 (q, 2 H, J = 7.2 Hz), 3.86 (d, 1 H, J = 14.0 Hz), 3.70 (d, 1 H, J = 14.0 Hz), 1.22 (t, 3 H, J = 7.2 Hz).
（３−トリフルオロメチル−フェニルスルホニル）−酢酸エチルエステル：
¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.20 (s, 1 H), 8.14 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.94 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.74 (t, 1 H, J = 7.6 Hz), 4.15 (s, 2 H), 4.14 (q, 2 H, J = 7.6 Hz), 1.20 (t, 3 H, J = 7.2 Hz).

ステップＣ：（３−トリフルオロメチル−フェニルスルフィニル）−酢酸の合成
（３−トリフルオロメチル−フェニルスルフィニル）−酢酸エチルエステル（０．２ｇ、０．７ｍｍｏｌ）を含むＨ_２Ｏ（５ｍＬ）／ＥｔＯＨ（０．５ｍＬ）の不均一溶液に、ＫＯＨ（１２０ｍｇ、３当量）を加えた。反応混合物を８５℃で２時間攪拌し反応混合物量の約半分にまで濃縮し氷浴中で濃ＨＣＬで酸性化した。（３−トリフルオロメチル−フェニルスルフィニル）−酢酸（１００ｍｇ、５６％）をろ過し乾燥した。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.05 (s, 1 H), 8.01 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.92 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.81 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.16 (d, 1 H, J = 14.4 Hz), 3.87 (d, 1 H, J = 14.4 Hz).

ステップＤ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル｝アセトアミド塩酸塩の合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（６０ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（５ｍＬ）溶液に、（３−トリフルオロメチル−フェニルスルフィニル）−酢酸（６０ｍｇ、１当量）を加え、続いてＨＡＴＵ（８５ｍｇ、１．１当量）、及びＥｔ_３Ｎ（３０μＬ）を加えた。反応混合物を室温で１６時間攪拌し濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーによって精製するとＮ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル｝アセトアミド（５２ｍｇ、４５％）が得られ、４Ｍ−ＨＣｌを含むジオキサンでこれをＨＣｌ塩に変換した。
ESI MS m/e 484 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.7 (bs, 1 H), 8.08 (d, 1 H, J = 6.4 Hz), 7.99 (m, 2 H), 7.92 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.90 (bs, 1 H), 7.82 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.59 (s, 1 H), 3.94 (d, 1 H, J = 12.8 Hz), 3.86 (d, 1 H, J = 12.8 Hz), 3.80 (bs, 1 H), 3.68 (bs, 1 H), 3.25 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.70-1.50 (m, 8 H).

（実施例２６４５）
２−［（３，４−ジクロロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２−［（３，４−ジクロロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド塩酸塩の合成
実施例２６４４の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 484 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.9 (bs, 1 H), 8.13 (d, 1 H, J = 6.8 Hz), 7.98 (bs, 1 H), 7.87 (s, 1 H), 7.86 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 7.65 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 7.61 (bs, 1 H), 3.93 (d, 1 H, J = 12.8 Hz), 3.87 (d, 1 H, J = 12.8 Hz), 3.81 (bs, 1 H), 3.64 (bs, 1 H), 3.25 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.70-1.50 (m, 8 H).

（実施例２６４６）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アセトアミド塩酸塩の合成
（３−トリフルオロメチル−フェニルスルホニル）−酢酸エチルエステルを実施例２６４４ステップＢから得た。実施例２６４４ステップＣの手順を使用して、そのエステルを（３−トリフルオロメチル−フェニルスルホニル）−酢酸に加水分解した。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.22 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 8.21 (s, 1 H), 8.14 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.90 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.69 (s, 2 H).

シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（５６ｍｇ、０．０２３ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（５ｍＬ）溶液に、（３−トリフルオロメチル−フェニルスルホニル）−酢酸（６０ｍｇ、１当量）を加え、続いてＨＡＴＵ（８５ｍｇ、１．１当量）、及びＥｔ_３Ｎ（３０μＬ）を加えた。反応混合物を室温で１６時間攪拌し濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーによって精製するとＮ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ スルホニル｝アセトアミド（５０ｍｇ、４５％）が得られ、これを４ＭのＨＣｌを含むジオキサンでＨＣｌ塩に変換した。
ESI MS m/e 500 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.6 (bs, 1 H), 8.22 (d, 1 H, J = 6.4 Hz), 8.17-8.12 (m, 3 H), 7.90 (t, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.87 (bs, 1 H), 7.57 (s, 1 H), 4.45 (s, 2 H), 3.79 (bs, 1 H), 3.61 (bs, 1 H), 3.25 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.70-1.47 (m, 8 H).

（実施例２６４７）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミドの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（０．６ｇ、２．４ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（２０ｍＬ）溶液に、２−クロロニコチノイルクロリド（０．４４ｇ、１．０１当量）を加え、続いてＤＩＥＡ（０．４ｍＬ、〜１．１当量）を加えた。反応混合物を室温で終夜攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３（２度）及び水（１度）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。粗製残渣をカラムクロマトグラフィーによって精製すると２−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（０．５７ｇ、６５％）が得られた。
ESI MS m/e 389 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.72 (bs, 1 H), 8.47 (d, 1 H, J = 5.0 Hz), 7.98 (d, 1 H, J = 7.0 Hz), 7.32 (dd, 1 H, J = 8.0及び5.0 Hz), 7.28 (s, 1 H), 6.88 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.18 (m, 2 H), 3.27 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.90-1.80 (m, 8 H).

ステップＢ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（０．３５ｇ、０．９ｍｍｏｌ）、４−フルオロフェノール（０．２５ｇ、２．５当量）、Ｃｓ_２ＣＯ_３（０．３３ｇ、１．１当量）、及びジオキサン（３ｍＬ）を入れた密封試験管を、Ｓｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で１時間反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し飽和ＮａＨＣＯ_３（３度）及び水（１度）で洗浄し乾燥し濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーによって精製（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド（０．３３ｇ、８０％）が得られた。中性化合物をＤＣＭ（５ｍＬ）に溶解し、４Ｍ−ＨＣｌ（０．４５ｍＬ、２．５当量）を含むジオキサンを加えた。２０分間攪拌後、揮発性溶媒を除去するとＮ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド塩酸塩が得られた。
ESI MS m/e 465 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.1 (bs, 1 H), 8.34 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 8.15 (dd, 1 H, J = 5.2及び2.0 Hz), 8.06 (d, 1 H, J = 6.8 Hz), 8.01 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.63 (s, 1 H), 7.26-7.18 (m, 5 H), 3.94 (bs, 1 H), 3.88 (bs, 1 H), 3.25 (s, 6 H), 2.21 (s, 3 H), 1.72 (bs, 8 H).

（実施例２６４８）
２−（２−ブルモフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（２−ブルモフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例２６４７の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 525 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.8 (bs, 1 H), 8.20 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 8.16-8.11 (m, 2 H), 7.96 (bs, 1 H), 7.70 (dd, 1 H, J = 8.0及び1.6 Hz), 7.60 (s, 1 H), 7.47-7.38 (m, 2 H), 7.25-7.19 (m, 2 H), 3.97 (bs, 1 H), 3.89 (bs, 1 H), 3.24 (s, 6 H), 2.22 (s, 3 H), 1.74 (bs, 8 H).

（実施例２６４９）
２−（４−ブルモフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−ブルモフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例２６４７の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 525 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.9 (bs, 1 H), 8.28 (d, 1 H, J = 7.0 Hz), 8.12 (dd, 1 H, J = 4.4及び1.6 Hz), 7.97 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.91 (bs, 1 H), 7.56 (bs, 1 H), 7.54 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.17 (m, 1 H), 7.14 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 3.87 (bs, 1 H), 3.81 (bs, 1 H), 3.19 (s, 6 H), 2.16 (s, 3 H), 1.65 (bs, 8 H).

（実施例２６５０）
２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例２６４７の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 481 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.8 (bs, 1 H), 8.27 (d, 1 H, J = 6.6 Hz), 8.12 (dd, 1 H, J = 4.8及び1.6 Hz), 7.97 (dd, 1 H, J = 7.0及び1.6 Hz), 7.86 (bs, 1 H), 7.55 (s, 1 H), 7.41 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.20 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.17 (m, 1 H), 3.88 (bs, 1 H), 3.81 (bs, 1 H), 3.19 (s, 6 H), 2.16 (s, 3 H), 1.65 (bs, 8 H).

（実施例２６５１）
２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例２６４７の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 482 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.6 (bs, 1 H), 8.46 (s, 1 H), 8.31 (d, 1 H, J = 1.6 Hz), 8.01 (bm, 1 H), 7.83 (t, 1 H, J = 2.0 Hz), 7.56 (d, 1 H, J = 5.2 Hz), 7.49 (bm, 1 H), 7.25 (bs, 1 H), 6.07 (bs, 1 H), 5.74 (s, 1 H), 4.51 (bs, 1 H), 4.00 (bs, 1 H), 3.23 (s, 6 H), 2.19 (s, 3 H), 1.90 (m, 2 H), 1.75 (m, 4 H), 1.39 (m, 2 H).

（実施例２６５２）
２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（７０ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）、２−メチル−２−プロパンチオール（８０ｍｇ、５当量）、Ｃｓ_２ＣＯ_３（６０ｍｇ、１．１当量）を含むジオキサン（０．８ｍＬ）を入れた密封試験管を、Ｓｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で１．５時間反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し飽和ＮａＨＣＯ_３（３度）及び水（１度）で洗浄し乾燥し濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーによって精製（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）すると２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド（５０ｍｇ、６２％）が得られ、これをＨＣｌ塩に変換した。
ESI MS m/e 443 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.2 (bs, 1 H), 8.47 (dd, 1 H, J = 4.8及び1.6 Hz), 8.40 (d, 1 H, J = 6.0 Hz), 8.00 (bm, 1 H), 7.62 (s, 1 H), 7.56 (dd, 1 H, J = 7.6及び1.6 Hz), 7.15 (m, 1 H), 3.90 (bs, 2 H), 3.25 (s, 6 H), 2.21 (s, 3 H), 1.80-1.65 (m, 8 H), 1.49 (s, 9 H).

（実施例２６５３）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例２６５２の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 429 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.4 (bs, 1 H), 8.44 (m, 2 H), 8.04 (d, 1 H, J = 6.8 Hz), 7.63 (d, 2 H, J = 6.4 Hz), 7.12 (m, 1 H), 3.85 (bs, 2 H), 3.24 (s, 6 H), 3.06 (t, 2 H, J = 6.8 Hz), 2.21 (s, 3 H), 1.83-1.65 (m, 8 H), 1.62 (m, 2 H), 0.95 (t, 3 H, J = 7.2 Hz).

（実施例２６５４）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（イソプロピルチオ）ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（イソプロピルチオ）ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例２６５２の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 429 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.2 (bs, 1 H), 8.46 (dd, 1 H, J = 4.8及び1.6 Hz), 8.42 (bs, 1 H), 8.02 (d, 1 H, J = 6.4 Hz), 7.62 (m, 2 H), 7.12 (m, 1 H), 3.95 (sept, 1 H, J = 6.4 Hz), 3.83 (bs, 2 H), 3.25 (s, 6 H), 2.21 (s, 3 H), 1.82-1.65 (m, 8 H), 1.30 (d, 6 H, J = 6.8 Hz).

（実施例２６５５）
２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルフィニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド
ステップＡ：２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルフィニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミドの合成
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル−ニコチンアミド（３０ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（５ｍＬ）溶液に、０℃でＭＣＰＢＡ（１６ｍｇ、１．１当量）を加えた。ＥＳＩ ＭＳによって進行をモニターしながら反応混合物を１０℃未満でさらに２時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭで希釈し飽和ＮａＨＣＯ_３（２度）及び水（１度）で洗浄し乾燥し濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９４：６）した。２６ｍｇ（８５％）の２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルフィニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミドを単離した。
ESI MS m/e 459 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.71 (dd, 1 H, J = 4.8及び1.6 Hz), 8.54 (d, 1 H, J = 6.8 Hz), 8.20 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.61 (s, 1 H), 7.43 (dd, 1 H, J = 8.0及び4.0 Hz), 5.03 (d, 1 H, J = 6.0 Hz), 4.12 (bs, 1 H), 3.98 (bs, 1 H), 2.99 (s, 6 H), 2.12 (s, 3 H), 1.87-1.75 (m, 8 H), 1.23 (s, 9 H).

（実施例２６５６）
２−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（３，４−ジフルオロフェニル）−スルファニル−ニコチンアミドの合成
２−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（１００ｍｇ、０．０２５ｍｍｏｌ）、３，４−ジフルオロチオフェノール（９０ｍｇ、２．５当量）、Ｃｓ_２ＣＯ_３（１５０ｍｇ、２当量）、及びジオキサン（２ｍＬ）を入れた密封試験管を、Ｓｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で１．０時間反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し飽和ＮａＨＣＯ_３（３度）及び水（１度）で洗浄し乾燥し濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーによって精製（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（３，４−ジフルオロフェニル）−スルファニル−ニコチンアミド（７０ｍｇ、５５％）が得られた。
ESI MS m/e 499 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.34 (dd, 1 H, J = 4.8及び1.6 Hz), 7.79 (dd, 1 H, J = 7.2及び2.0 Hz), 7.62 (s, 1 H), 7.35 (m, 1 H), 7.25 (m, 1 H), 7.16
(m, 1 H), 7.08 (dd, 1 H, J = 7.6及び4.8 Hz), 6.28 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 4.71 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 4.18 (m, 1 H), 3.97 (m, 1 H), 3.02 (s, 6 H), 2.13 (s, 3 H), 1.92-1.85 (m, 4 H), 1.80-1.74 (m, 4 H).

ステップＢ：２−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩の合成
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（３，４−ジフルオロフェニル）−スルファニル−ニコチンアミド（４５ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（６ｍＬ）溶液に、ＭＣＰＢＡ（７７％、３１ｍｇ、２当量）を０℃、Ａｒ雰囲気下で加えた。反応混合物を終夜攪拌し飽和ＮａＨＣＯ_３（２度）及び水で洗浄し濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９４：６）した。２５ｍｇ（５３％）の２−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミドを単離し、そのＨＣｌ塩に変換した。
ESI MS m/e 531 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.8 (bs, 1 H), 8.70 (m, 2 H), 8.04 (m, 1 H), 7.95 (dd, 1 H, J = 7.6及び1.6 Hz), 7.89 (m, 1 H), 7.78-7.70 (m, 2 H), 7.60 (s, 1 H), 3.95 (bs, 1 H), 3.87 (bs, 1 H), 3.25 (s, 6 H), 2.22 (s, 3 H), 1.76 (bs, 8 H).

（実施例２６５７）
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：エチル３，４−ジフルオロフェニルカルバマートの合成
３，４−ジフルオロアニリン（２．８ｍＬ、２８ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ’−ジイソプロピルエチルアミン（５．４ｍＬ、３１ｍｍｏｌ）を１０ｍＬの無水ＴＨＦに溶解し氷浴中で０℃に冷却した。エチルクロロホルメート（５．４ｍＬ、３１ｍｍｏｌ）を氷浴で攪拌している溶液に静かに加えた。その溶液を放置して室温にまで温め３０分間攪拌した。溶媒を減圧除去し、酢酸エチル及びヘキサンの混合物（３：９７）を使用して、粗製固体をカラムクロマトグラフィーによって精製すると、エチル３，４−ジフルオロフェニルカルバマートがオフホワイト色の固体として得られた。（５．５９ｇ、９９％）
ESI MS m/z 202.1 (M + H⁺) ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 9.79 (s, 1H), 7.55-7.50 (m, 1H), 7.29-7.22 (m, 1H), 7.16-7.15 (m, 1H), 4.10 (q, J = 7.2 Hz, 2H), 1.22 (t, J = 7.2 Hz, 3H).

ステップＢ：（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル−アミンの合成
水素化リチウムアルミニウム（２．２ｇ、５６ｍｍｏｌ）を５００ｍＬの丸底フラスコの中に入れた。アルゴン下でＴＨＦ（１００ｍＬ）を注射器でフラスコ中に入れた。その溶液を氷浴中で０℃に冷却した。フラスコの氷冷溶液に３，４−ジフルオロフェニルカルバマート（５．５９ｇ、２８ｍｍｏｌ）を静かに加えた。その溶液を３時間還流した。反応混合物を０℃に冷却後、Ｈ_２Ｏ（３ｍＬ）、１Ｎ ＮａＯＨ（３ｍＬ）、次いで、さらに多くのＨ_２Ｏ（１５ｍＬ）を加えて失活させた。沈殿物をろ過し、ろ液からＴＨＦを蒸発させた。粗生成物を１５０ｍＬの酢酸エチルに溶解し水で洗浄しＮａ_２ＳＯ_４で乾燥した。有機溶媒を減圧除去すると、（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル−アミンが薄茶油として得られた。（２．８６ｇ、７１％）
ESI MS m/z 144.2 (M + H⁺) ; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.04-6.97 (m, 1H), 6.45-6.39 (m, 1H), 6.32-6.28 (m, 1H), 3.69 (b, 1H), 2.86 (s, 3H).

ステップＣ：Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレアトリフルオロアセタートの合成
シス−［４−（４−ジメツルアミノ（ｄｉｍｅｔｈｌａｍｉｎｏ）−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１００ｍｇ、０．４０２ｍｍｏｌ）及び１，１−カルボニルジイミダゾール（７８．１ｍｇ、０．４８２ｍｍｏｌ）を１ｍＬの塩化メチレンに溶解し室温で終夜攪拌した。バイアルに（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル−アミン（８８ｍｇ、０．６０３ｍｍｏｌ）を加えた。その溶液をＳｍｉｔｈシンセサイザーで１３０℃で１５分間を加熱した。溶媒を蒸発させ１ｍＬのメタノール粗生成物に加えた。粗生成物をＨＰＬＣによって精製すると、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレアトリフルオロアセタートが白色固体として得られた。（４７．８ｍｇ、２２％）
ESI MS m/z 419.3 (M + H⁺) ; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 14.0 (s, 1H), 8.62 (d, J = 6.4 Hz, 1H), 7.29-7.21 (m, 2H), 7.13-7.01 (m, 2H), 4.61 (bs, 1H), 4.10 (m, 1H), 3.78 (m, 1H), 3.46-3.29 (b, 3H), 3.24 (s, 6H), 2.24 (s, 3H), 1.77-1.56 (m, 8H).

（実施例２６５８）
Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−３，５−ビストリフルオロメチル−ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．１ｇ、４．８ｍｍｏｌ）を含む無水ベンゼン（１５ｍＬ）溶液に、３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイルクロリド（１．３３ｇ、１当量）を加え、続いて室温、Ｎ_２下でＥｔ_３Ｎ（〜２ｍＬ）を加えた。反応混合物を室温でさらに２時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３（３度）及び水（１度）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。粗製｛シス−｛４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−メチル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルは、さらに精製を行わなくても次の脱保護に使用できるほどに十分純度が高かった。

｛シス−｛４−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−メチル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．１ｇ、４．５ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（１０ｍＬ）に溶解しＴＦＡ（５ｍＬ）を反応混合物に加えた。室温で１．５時間攪拌後、揮発性溶媒を除去すると粗生成Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドトリフルオロアセタートが粘性油として得られた。粗生成物へ水（〜４０ｍＬ）を添加し５〜１０分間よく振盪すると沈殿物が形成され、沈殿物をろ過し水で洗浄し乾燥した。１．４０（６１％）のＮ−（４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドトリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。
ESI MS m/e 369 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.97 (bs, 1 H), 8.47 (s, 2 H), 8.29 (s, 1 H), 7.78 (bs, 3 H), 3.29 (t, 2 H, J = 6.8 Hz), 3.15 (bs, 1 H), 1.78 (bs, 1 H), 1.66 (m, 4 H), 1.52 (m, 4 H).

ステップＢ：Ｎ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−６−メチルピリミジン（０．２１ｇ、１．２ｍｍｏｌ）、Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−３，５−ビストリフルオロメチル−ベンズアミドトリフルオロアセタート（０．６ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．４５ｍＬ、２当量）、及びｔｅｒｔ−ＢｕＯＨ（２．５ｍＬ）を入れた密封試験管を１８５℃で１．６時間Ｓｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し希ＨＣｌ及び水で洗浄し乾燥し濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製（シリカゲル；ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）した。０．３ｇ（５０％）のＮ−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドを単離し、ＨＣｌ−塩に変換した。
ESI MS m/e 504 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 12.8 (bs, 1 H), 8.72 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 8.39 (s, 2 H), 7.93 (s, 1 H), 7.43 (bs, 1 H), 5.70 (s, 1 H), 4.24 (bm, 1 H), 3.49 (t, 2 H, J = 4.4 Hz), 3.22 (s, 3 H), 3.11 (s, 3 H), 2.31 (s, 3 H), 1.91-1.79 (m, 5 H), 1.64-1.56 (m, 4 H).

（実施例２６５９）
Ｎ^２−［シス−４−（｛６−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルフィニル］ピラジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミン
ステップＡ：シス−［１−（６−クロロ−ピラジン−２−イルアミノ）−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）］−シクロヘキサンの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン塩酸塩（０．２ｇ、０．７ｍｍｏｌ）、２，６−ジクロロピラジン（０．１ｇ、１当量）、ＤＩＥＡ（０．３ｍＬ、２当量）、及びＩＰＡ（２ｍＬ）を入れた密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１７０℃で１．５時間反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し１Ｎ−ＨＣｌ及び水で洗浄し濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９６：４）精製した。０．１５ｇ（６１％）のシス−［１−（６−クロロ−ピラジン−２−イルアミノ）−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）］−シクロヘキサンを単離した。
ESI MS m/e 362 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.70 (bs, 1 H), 7.76 (s, 1 H), 7.71 (s, 1 H), 7.29 (s, 1 H), 5.32 (bs, 1 H), 4.11 (bs, 1 H), 4.00 (bs, 1 H), 3.27 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.80 (m, 8 H).
ステップＢ：シス−｛１−［６−（３，４−ジフルオロ−フェニルスルファニル）−ピラジン−２−イルアミノ］−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）｝−シクロヘキサンの合成

シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−（６−クロロ−ピラジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサン（０．１ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、３，４−ジフルオロチオフェノール（０．１ｇ、２．５当量）、Ｃｓ_２ＣＯ_３（０．１５ｇ、２当量）、及びジオキサン（２ｍＬ）を入れた密封試験管をＳｍｉｔｈマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で１時間反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３（３度）及び水で洗浄し濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製すると８５ｍｇ（６５％）のシス−｛１−［６−（３，４−ジフルオロ−フェニルスルファニル）−ピラジン−２−イルアミノ］−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）｝−シクロヘキサンが得られた。
ESI MS m/e 472 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.60 (s, 1 H), 7.48 (s, 1 H), 7.42 (m, 2 H), 7.29 (m, 1 H), 7.15 (m, 1 H), 6.70 (bs, 1 H), 5.15 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 4.03 (bs, 1 H), 3.67 (bm, 1 H), 3.16 (s, 6 H), 2.19 (s, 3 H), 1.81-1.61 (m, 8 H).

ステップＣ：Ｎ^２−［シス−４−（｛６−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルフィニル］ピラジン−２−イル｝アミノ）−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミンの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−［６−（３，４−ジフルオロ−フェニルスルファニル）−ピラジン−２−イルアミノ］−シクロヘキサン（３５ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（５ｍＬ）溶液に、室温、Ａｒ雰囲気下でＭＣＰＢＡ（３３ｍｇ、２当量）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し飽和ＮａＨＣＯ_３（２度）及び水で洗浄し濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）した。１２ｍｇ（３３％）のＮ^２−［シス−４−（｛６−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルフィニル］ピラジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミンを単離した。
ESI MS m/e 488 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.25 (s, 1 H), 7.87 (s, 1 H), 7.63 (m, 1 H), 7.57 (s, 1 H), 7.53 (m, 1 H), 7.26 (m, 1 H), 5.36 (bs, 1 H), 5.14 (d, 1 H, J = 6.8 Hz), 4.01 (bs, 1 H), 3.82 (bm, 1 H), 3.06 (s, 6 H), 2.15 (s, 3 H), 1.87-1.60 (m, 8 H).

（実施例２６６０）
シス−Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド塩酸塩
ステップＡ：シス−Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド塩酸塩の合成
実施例２５９４ステップＢで得たシス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸（２４ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（３ｍＬ）溶液に、１−（４−ブロモフェニル）−エチルアミン（１８ｍｇ、１当量）を加え、続いてＨＡＴＵ（３６ｍｇ、１．１当量）及びＥｔ_３Ｎ（２０μＬ）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し濃縮し、カラムクロマトグラフィーによって精製（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１００：０〜９５：５）した。１６ｍｇ（４１％）のシス−Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドを単離し、ＨＣｌ塩に変換した。
ESI MS m/e 460 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.0 (bs, 1 H), 8.20 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.66 (bs, 1 H), 7.50 (s, 1 H), 7.43 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.18 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 4.79 (m, 1 H), 3.95 (bs, 1 H), 3.19 (s, 6 H), 2.23 (bs, 1 H), 2.16 (s, 3 H), 1.70-1.50 (m, 8 H), 1.24 (d, 3 H, J = 7.2 Hz).

（実施例２６６１）
Ｎ−［（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−５−メチルピリミジン（３．８ｇ、２３．４ｍｍｏｌ）を含む２０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に、０℃で２．０Ｍのメチルアミンを含むメチルアルコール（１４．０５ｍＬ、２８．１ｍｍｏｌ）に加えた。反応混合物を終夜攪拌し、次いで過剰な溶媒を蒸発させ、その物質をクロマトグラフィー（５０％ヘキサン類を含む酢酸エチル）にかけると、（２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミン（９６８．７ｍｇ、６．１７ｍｍｏｌ、２６％）が白色固体として得られた。
ESI MS 158.0 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 7.86 (s, 1H), 7.39 (s, 1H), 2.93-2.92 (d, J = 4 Hz, 3H), 2.04 (s, 3H).

ステップＢ：Ｎ−［（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩の合成
（２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミン（２００ｍｇ、１．２７ｍｍｏｌ）を含む１ｍＬの２−プロパノール溶液に、シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含むＴＦＡ塩（７３６ｍｇ、１．５２ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（２．５４ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物をマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で２時間加熱した。溶媒を蒸発させ、その物質をクロマトグラフィー（７０〜９５％酢酸エチル／ヘキサン類）にかけた。混合した化合物をＣＨ_２Ｃｌ_２に溶解し２ＭのＨＣｌを含むジエチルエーテル（５．６ｍＬ、１．４２ｍｍｏｌ）に加えると、Ｎ−［（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩（４４３ｍｇ、０．８４ｍｍｏｌ、６６％）が白色固体として得られた。
ESI MS 490.4 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.5 (s, 1H), 8.86-8.83 (t, J = 4 Hz, 8 Hz, 1H), 8.32 (s, 2H), 8.11 (s, 1H), 8.03 (bs, 1H), 7.97 (bs, 1H), 7.40 (s, 1H), 3.90 (bs, 1H), 3.24 (s, 3H), 3.06-3.04 (d, J = 8 Hz, 2H), 2.72-2.71 (d, J = 4 Hz, 3H), 1.54 (bs, 4H), 1.42 (m, 4H), 1.20 (2H).

（実施例２６６２）
シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド塩酸塩
ステップＡ：シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド塩酸塩の合成
実施例２６６０の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 412 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 10.9 (bs, 1 H), 7.98 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.53 (bs, 1 H), 6.98 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 6.63 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 6.62 (s, 1 H), 6.54 (d, 2 H, J = 8.0 Hz), 4.64 (m, 1 H), 3.79 (bs, 1 H), 3.50 (s, 3 H), 3.03 (s, 6 H), 2.08 (bs, 1 H), 1.97 (s, 3 H), 1.60-1.30 (m, 8 H), 1.10 (d, 3 H, J = 6.8 Hz).

（実施例２６６３）
シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド塩酸塩
ステップＡ：シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド塩酸塩の合成
実施例２６６０の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 432 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.1 (bs, 1 H), 8.39 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 8.09 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.94 (m, 1 H), 7.82 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.73 (bs, 1 H), 7.56-7.49 (m, 5 H), 5.69 (m, 1 H), 4.01 (bs, 1 H), 3.25 (s, 6 H), 2.33 (bs, 1 H), 2.23 (s, 3 H), 1.85-1.55 (m, 8 H), 1.49 (d, 3 H, J = 6.8 Hz).

（実施例２６６４）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 368 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.2 (bs, 1 H), 8.28 (bs, 1 H), 7.98 (bd, 1 H, J = 6.0 Hz), 7.64 (m, 3 H), 7.31 (s, 1 H), 7.30 (s, 1 H), 3.91 (bs, 1 H), 3.85 (bs, 1 H), 3.25 (s, 6 H), 2.35 (s, 3 H), 2.22 (s, 3 H), 1.85 (bs, 2 H), 1.70 (bs, 6 H).

（実施例２６６５）
Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）−ベンズアミドの合成
シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３．２ｇ、０．０１５ ｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（５０ｍＬ）溶液に、ＤＩＥＡ（３．９ｍＬ、０．０２２ ｍｏｌ）を加えた。混合物を氷浴で冷却し、３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイルクロリド（２．９ｍＬ、０．０１５ ｍｏｌ）を静かに加えた。その混合物を室温に戻し１時間攪拌した。この後、溶媒及び過剰なＤＩＥＡを減圧により蒸発させた。得られた油をＣＨ_２Ｃｌ_２（３０ｍＬ）に再溶解し、Ｈ_２Ｏ（３０ｍＬ）、１Ｍ ＮａＯＨ（３０ｍＬ）、及び塩水（３０ｍＬ）で抽出した。塩水層を２度ＣＨ_２Ｃｌ_２で逆抽出し有機層を合わせ、ＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。得られた沈殿物をＣＨ_２Ｃｌ_２（５０ｍＬ）に再溶解しＴＦＡ（４．６ｍＬ、０．０６０ｍｏｌ）を加えた。溶液を室温で４時間攪拌した（又はＴＬＣで判断して反応が終了するまで）。過剰な溶媒を蒸発させ得られた油を３０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に溶解した。有機層を３０ｍＬのＮａＯＨ水溶液／ＮａＨＣＯ_３水溶液の希釈液で抽出した（水層が抽出中塩基性のままであることを、ｐＨ試験紙を使用して確かめた）。水層を２度ＣＨ_２Ｃｌ_２で逆抽出し、有機層を合わせＭｇＳＯ_４で乾燥し濃縮した。沈殿物が形成され、続いてこれをろ過し５０％エーテルを含む冷ヘキサン溶液で洗浄すると、シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）−ベンズアミド（４．０ｇ、０．０１１ ｍｏｌ、７７％）が白色固体として得られた。
ESI MS 355.0 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.44 (s, 2H), 8.18 (s, 1H), 4.04 (m, 1H), 3.00 (m, 1H), 1.89-1.84 (m, 2H), 1.79-1.74 (m, 4H), 1.74-1.64 (m, 2H).

ステップＢ：Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−４−メチル−キノリン（３２６ｍｇ、１．８４ｍｍｏｌ）を含む２ｍＬのｔ−ＢｕＯＨ溶液に、ＤＩＥＡ（３６９ ｕＬ、２．１２ｍｍｏｌ）及びシス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）−ベンズアミド（５００ｍｇ、１．４１ｍｍｏｌ）を加えた。次いで、その混合物をマイクロ波により１８０℃で１２時間加熱した。反応混合物を冷却し濃縮し得られた油をカラム（５％未満のＭｅＯＨを含むＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製した。有機溶媒を蒸発させ、得られた油を４ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に再溶解し、ＨＣｌ（１．４ｍＬ、２．８２ ｍｏｌ）を加えた。反応混合物を３０分間攪拌し溶媒を除去した。沈殿物が形成され続いてこれをろ過し、５０％エーテルを含む冷ヘキサン溶液で洗浄すると、Ｎ−｛シス−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩（６２０ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ、８３％）が得られた。
ESI MS 496.4 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD₃OD) δ 8.47 (s, 2H), 8.21 (s, 1H), 8.05 (d, 1H, J = 8.0 Hz), 7.93 (bs, 1H), 7.82 (t, 1H, J = 7.8 Hz), 7.59 (t, 1H, J = 8.2 Hz), 7.09 (bs, 1H), 4.17 (m, 1H), 4.15 (m, 1H), 2.73 (s, 3H), 2.08-1.95 (m, 8H).

（実施例２６６６）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 438 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 12.9 (bs, 1 H), 8.59 (bd, 1 H, J = 6.8 Hz), 7.69 (s, 1 H), 7.68 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.43 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.30 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 5.2 Hz), 6.55 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.17 (bs, 1 H), 4.10 (bs, 1 H), 3.29 (s, 6 H), 2.24 (s, 3 H), 1.98-1.83 (m, 6 H), 1.73 (m, 2 H).

（実施例２６６７）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 438 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 12.3 (bs, 1 H), 8.54 (bd, 1 H, J = 6.8 Hz), 7.86 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.22 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.21 (s, 1 H), 6.68 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.17 (bs, 1 H), 4.10 (bs, 1 H), 3.28 (s, 6 H), 2.24 (s, 3 H), 1.95-1.85 (m, 6 H), 1.72 (m, 2 H).

（実施例２６６８）
３−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 472 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 12.5 (bs, 1 H), 8.37 (bd, 1 H, J = 7.2 Hz), 8.06 (s, 1 H), 7.86 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.51 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.30 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.24 (s, 1 H), 4.17 (bs, 1 H), 4.08 (bm, 1 H), 3.28 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.92-1.85 (m, 6 H), 1.71 (m, 2 H).

（実施例２６６９）
４−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 456 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 12.8 (bs, 1 H), 8.58 (bd, 1 H, J = 6.8 Hz), 8.19 (s, 1 H), 7.90 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.54 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.19 (bd, 1 H, J = 5.2 Hz), 6.76 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 4.19 (bs, 1 H), 4.10 (bm, 1 H), 3.29 (s, 6 H), 2.24 (s, 3 H), 1.94-1.83 (m, 6 H), 1.72 (m, 2 H).

（実施例２６７０）
３，５−ジクロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，５−ジクロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 422 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.1 (bs, 1 H), 8.50 (bs, 1 H), 8.02 (bd, 1 H, J = 5.2 Hz), 7.86 (d, 2 H, J = 1.6 Hz), 7.77 (t, 1 H, J = 1.6 Hz), 7.63 (s, 1 H), 3.90 (bs, 1 H), 3.85 (bs, 1 H), 3.25 (s, 6 H), 2.22 (s, 3 H), 1.85 (bs, 2 H), 1.70 (bs, 6 H).

（実施例２６７１）
３，４−ジクロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジクロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 422 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.2 (bs, 1 H), 8.47 (bs, 1 H), 8.09 (d, 1 H, J = 2.0 Hz), 8.05 (d, 1 H, J = 6.4 Hz), 7.82 (dd, 1 H, J = 8.0及び1.6 Hz), 7.71 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.63 (s, 1 H), 3.90 (bs, 1 H), 3.85 (bs, 1 H), 3.25 (s, 6 H), 2.22 (s, 3 H), 1.85 (bs, 2 H), 1.70 (bs, 6 H).

（実施例２６７２）
５−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フルアミド
ステップＡ：５−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フルアミドの合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 422 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.64 (s, 1 H), 7.02 (d, 1 H, J = 3.6 Hz), 6.41 (d, 1 H, J = 3.6 Hz), 6.23 (bs, 1 H), 4.77 (bs, 1 H), 4.08 (bs, 1 H), 3.96 (bs, 1 H), 3.02 (s, 6 H), 2.14 (s, 3 H), 1.88-1.60 (m, 8 H).

（実施例２６７３）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（メチルスルホニル）ベンズアミド
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（メチルスルホニル）ベンズアミドの合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 432 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.02 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.69 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.59 (t, 2 H, J = 7.6 Hz), 6.39 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 6.34 (bs, 1 H), 4.10 (bs, 2 H), 3.33 (s, 3 H), 3.25 (s, 6 H), 2.25 (s, 3 H), 1.93-1.71 (m, 8 H).

（実施例２６７４）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（メチルスルホニル）ベンズアミド
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（メチルスルホニル）ベンズアミドの合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 432 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.40 (s, 1 H), 8.18 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 8.08 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.67 (t, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.34 (s, 1 H), 6.99 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 6.57 (bd, 1 H, J = 6.4 Hz), 4.17 (bm, 2 H), 3.32 (s, 6 H), 3.16 (s, 3 H), 2.27 (s, 3 H), 1.90-1.71 (m, 8 H).

（実施例２６７５）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（メチルスルホニル）ベンズアミド
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−（メチルスルホニル）ベンズアミドの合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 432 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.04 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.98 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.28 (s, 1 H), 6.86 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.41 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 4.14 (bm, 2 H), 3.32 (s, 6 H), 3.07 (s, 3 H), 2.27 (s, 3 H), 1.90-1.71 (m, 8 H).

（実施例２６７６）
２−｛［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］カルボニル｝安息香酸メチル
ステップＡ：２−｛［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］カルボニル｝安息香酸メチルの合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 428 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.10 (bs, 1 H), 7.87 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.52 (t, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.46 (m, 2 H), 7.30 (s, 1 H), 6.56 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.13 (bm, 2 H), 3.87 (s, 3 H), 3.24 (s, 6 H), 2.22 (s, 3 H), 1.93-1.75 (m, 8 H).

（実施例２６７７）
３−｛［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］カルボニル｝安息香酸メチル
ステップＡ：３−｛［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］カルボニル｝安息香酸メチルの合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 428 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.48 (s, 1 H), 8.17 (bs, 1 H), 8.14 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 8.08 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.51 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.31 (s, 1 H), 7.16 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 4.14 (bm, 2 H), 3.94 (s, 3 H), 3.26 (s, 6 H), 2.23 (s, 3 H), 1.93-1.73 (m, 8 H).

（実施例２６７８）
２−｛［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］カルボニル｝安息香酸塩酸塩
ステップＡ：２−｛［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］カルボニル｝安息香酸塩酸塩の合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 398 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.5 (bs, 2 H), 8.32 (bs, 1 H), 8.04 (d, 1 H, J = 6.4 Hz), 7.80 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.68 (s, 1 H), 7.58 (m, 1 H), 7.51 (t, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.39 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 3.89 (bs, 2 H), 3.28 (s, 6 H), 2.25 (s, 3 H), 1.85-1.70 (m, 8 H).

（実施例２６７９）
３−｛［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］カルボニル｝安息香酸塩酸塩
ステップＡ：３−｛［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］カルボニル｝安息香酸塩酸塩の合成
実施例２５２３の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 398 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 13.2 (bs, 1 H), 12.3 (bs, 1 H), 8.59 (bs, 1 H), 8.47 (m, 1 H), 8.16-8.11 (m, 3 H), 7.72 (s, 1 H), 7.64 (t, 1 H, J = 8.0 Hz), 3.95 (bs, 2 H), 3.32 (s, 6 H), 2.29 (s, 3 H), 1.93 (bs, 2 H), 1.78 (bs, 6 H).

（実施例２６８０）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２６の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 390 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.7 (bs, 1 H), 8.37 (bs, 1 H), 7.93-7.88 (m, 2 H), 7.73 (m, 1 H), 7.51 (dd, 1 H, J = 18.8及び8.4 Hz), 6.26 (s, 1 H), 3.96 (bs, 1 H), 3.84 (bs, 1 H), 3.17 (s, 3 H), 3.13 (s, 3 H), 2.25 (s, 3 H), 1.85 (bm, 2 H), 1.70 (bs, 6 H).

（実施例２６８１）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸の合成
（２−クロロ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（２４２ｍｇ、１．４１ｍｍｏｌ）を含む２ｍＬのｔ−ＢｕＯＨ溶液に、ＤＩＥＡ（３６９ｕＬ、２．１２ｍｍｏｌ）及びシス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）−ベンズアミド（５００ｍｇ、１．４１ｍｍｏｌ）を加えた。次いで、その混合物をマイクロ波で１８０℃、１．７時間加熱した。反応混合物を冷却し濃縮し得られた油をカラム（５％未満のＭｅＯＨを含むＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製した。有機溶媒を蒸発させ、得られた油を４ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に再溶解し、ＨＣｌ（１．４ｍＬ、２．８２ｍｏｌ）を加えた。反応混合物を３０分間攪拌し溶媒を除去した。沈殿物が形成され、続いてこれをろ過し、５０％エーテルを含む冷ヘキサン溶液で洗浄すると、Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸（６５３ｍｇ、１．２４ｍｍｏｌ、８８％）が得られた。
ESI MS 490.4 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, CD3OD) δ 12.58 (bs, 1H), 8.81 (d, 1H, J = 6.4 Hz), 8.50 (s, 2H), 8.30 (s, 1H), 7.89 (bs, 1H), 6.28 (s, 1H), 4.00 (m, 1H), 3.90 (m, 1H), 3.18 (s, 3H), 3.12 (s, 3H), 2.25 (s, 3H), 1.87-1.71 (m, 8H).

（実施例２６８２）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２６の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 438 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.0 (bs, 1 H), 8.52 (bd, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.87 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.23 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 6.84 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 5.72 (s, 1 H), 4.22 (bm, 1 H), 4.11 (bm, 1 H), 3.24 (s, 3 H), 3.12 (s, 3 H), 2.34 (s, 3 H), 1.95-1.85 (m, 6 H), 1.72 (m, 2 H).

（実施例２６８３）
３−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２６の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 472 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 12.9 (bs, 1 H), 8.52 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.96 (d, 1 H, J = 2.4 Hz), 7.73 (dd, 1 H, J = 8.8及び2.0 Hz), 7.34 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.59 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 5.72 (s, 1 H), 4.22 (bm, 1 H), 4.10 (bm, 1 H), 3.24 (s, 3 H), 3.12 (s, 3 H), 2.34 (s, 3 H), 1.95-1.83 (m, 6 H), 1.72 (m, 2 H).

（実施例２６８４）
４−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２６の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 388 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.1 (bs, 1 H), 8.57 (bd, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.73 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.37 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 6.46 (d, 1 H, J = 6.0 Hz), 5.71 (s, 1 H), 4.20 (bs, 1 H), 4.10 (bs, 1 H), 3.24 (s, 3 H), 3.12 (s, 3 H), 2.34 (s, 3 H), 1.94-1.82 (m, 6 H), 1.73 (m, 2 H).

（実施例２６８５）
３，４−ジクロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジクロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２６の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 422 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.0 (bs, 1 H), 8.51 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.94 (d, 1 H, J = 2.0 Hz), 7.64 (dd, 1 H, J = 8.4及び2.0 Hz), 7.47 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.88 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 5.72 (s, 1 H), 4.22 (bm, 1 H), 4.09 (bm, 1 H), 3.24 (s, 3 H), 3.13 (s, 3 H), 2.34 (s, 3H), 1.94-1.82 (m, 6 H), 1.72 (m, 2 H).

（実施例２６８６）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−イクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミドの合成
実施例２５２６の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 414 M + H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 6.88 (d, 2 H, J = 2.0 Hz), 6.57 (t, 1 H, J = 2.0 Hz), 6.15 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 5.69 (s, 1 H), 5.10 (bs, 1 H), 4.06 (bm, 2 H), 3.82 (s, 6 H), 3.04 (s, 6 H), 2.21 (s, 3 H), 1.90-1.81 (m, 6 H), 1.67 (m, 2 H).

（実施例２６８７）
５−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：５−ブロモ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例２５２６の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS 433.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.2 (s, 1H), 8.85 (d, J = 4 Hz,1H), 8.73 (d, J = 4 Hz, 1H), 8.51 (bs, 1H), 8.34-8.33 (m, 1H), 7.55 (bs, 1H), 3.76 (bs, 2H), 3.14 (bs, 6H), 2.10 (s, 3 H), 1.74-1.59 (m, 8H).

（実施例２６８８）
Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２６の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS 520.4 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.0 (s, 1H), 8.84 (s, 1H), 8.36 (bs, 1H), 7.91 (bs, 1H), 7.88 (d, J = 8 Hz, 2H), 7.73-7.71 (d, J = 8 Hz, 2H), 7.60 (s, 1H), 3.85 (bs, 2H), 3,23 (s, 6H), 2.20 (s, 3H), 1.82 (m, 2H), 1.68 (m, 6H).

（実施例２６８９）
３−ブロモ−４−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−ブロモ−４−クロロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例２５２６の手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS 466.0 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 12.0 (s, 1H), 8.32-8.31 (d, J = 4 Hz, 1H), 8.08-8.07 (d, J = 2 Hz, 1H), 7.88-7.86 (d, J = 8 Hz, 1H), 7.73-7.70 (dd, J₁ = 4 Hz, J_{2 =} 4 Hz, 1H), 7.57-7.55 (d, J = 8 Hz, 1H ), 7.49 (s, 1H), 3.76-3.69 (m, 2H), 3.16 (s, 6H), 2.07 (s, 3H), 1.70 (bs, 2H), 1.55 (bs, 6H).

（実施例２６９０〜２７１１）
適当な酸塩化物及びステップＢで得られたアミン中間生成物を使用して、化合物２６９０〜２７１１を実施例２５９０に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２７１２〜２７３１）
適当な酸塩化物及びステップＡで得られたアミン中間生成物を使用して、化合物２７１２〜２７３１を実施例２５９１に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２７３２〜２７５０）
適当な酸塩化物及びステップＡで得られたアミン中間生成物を使用して、化合物２７３２〜２７５０を実施例２５９２に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２７５１〜２７７０）
適当な酸塩化物及びステップＢで得られたアミン中間生成物を使用して、化合物２７５１〜２７７０を実施例２５９３に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２７７１〜２７９４）
適当なアミン及びステップＢで得られたカルボン酸中間生成物を使用して、化合物２７７１〜２７９４を実施例２５９４に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２７９５〜２８２３）
適当なアミン及びステップＢで得られたカルボン酸中間生成物を使用して、化合物２７９５〜２８２３を実施例２５２７に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２８２４〜２８６４）
適当な酸塩化物及びステップＤで得られたアミン中間生成物を使用して、化合物２８２４〜２８６４を実施例２６０７に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２８６５〜２８６６）
適当なベンズアルデヒド及びステップＡで得られたアミンを使用して、化合物２８６５及び２８６６を実施例２６１１に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２８６７〜２８６９）
適当なイソシアナート及びステップＡで得られたアミンを使用して、化合物２８６７〜２８６９を実施例２６１３に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２８７０〜２８７５）
適当なカルボン酸及びステップＡで得られたアミンを使用して、化合物２８７０〜２８７５を実施例２６１５に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２８７６）
適当な４−クロロマンデル酸及びステップＡのアミンを使用して、化合物２８７６を実施例２６２３に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２８７７〜２８７９）
適当なフェノール及びステップＢのブロモアセトアミド中間生成物を使用して、化合物２８７７〜２８７９を実施例２６３８に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２８８０〜２８８４）
適当なチオフェノールを使用して、化合物２８８０〜２８８４を実施例２６４４に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２８８５〜２８９５）
適当なフェノール及びステップＡのクロロピリジル中間生成物を使用して、化合物２８８５〜２８９５を実施例２６４７に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２８９６〜２９４０）
適当な酸塩化物及びステップＣのアミンを使用して、化合物２８９６〜２９４０実施例２５２３に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２９４１〜２９４８）
適当なＮ−メチルアニリン及びステップＡで得られたブロモアセトアミド中間生成物を使用して、化合物２９４１〜２９４８を実施例２６３５に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２９４９〜２９５０）
適当なカルボン酸及びステップＡのアミンを使用して、化合物２９４９及び２９５０を実施例２６１９に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２９５１〜２９９４）
適当な酸塩化物及びステップＣのアミンを使用して、化合物２９５１〜２９９４を実施例２５２６に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２９９５）
フェニルスルホニルクロリド及びステップＡのアミンを使用して、化合物２９９５を実施例２６２８に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例２９９６〜３００４）
適当なベンズアルデヒド及びステップＡのアミンを使用して、化合物２９９６〜３００４を実施例２６３２に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例３００５）
３−トリフルオロメトキシベンズアルデヒド及び実施例２５２６ステップＣで得られたアミンを使用して、化合物３００５を実施例２６３２に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例３００６）
３，４−ジフルオロベンゾイルクロリド及びステップＣで得られたアミンを使用して、化合物３００６を実施例２６４２に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例３００７〜３０１１）
適当なフェノール及びステップＡで得られたクロロピリジル中間生成物を使用して、化合物３００７〜３０１１を実施例２６３７に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例３０１２〜３０２０）
適当なフェノール及びステップＡのクロロピリジル中間生成物を使用して、化合物３０１２〜３０２０を実施例２６３６に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例３０２１〜３０２９）
適当なＮ−メチルアニリン及びステップＣで調製した中間生成物を使用して、化合物３０２１〜３０２９を実施例２６５７に記載される方式と同様の方式で調製した。

（実施例３０３０）
３，４ジクロロベンゾイルクロリド及びステップＡのアミンを使用して、化合物３０３０を実施例２５９５に記載される方式と同様の方式で調製した。

本明細書の実施例及び表に示される特定の化合物は、モノ塩又はジ塩、たとえばトリフルオロアセタート、塩酸塩など、又は遊離塩基として表される。これらの特定の化合物の表示が本発明の範囲をそれぞれの塩又は遊離塩基に決して限定しないことは理解されよう。たとえば、トリフルオロアセタート塩を十分な量の塩基で処理することによって、容易に対応する遊離アミンに変換することができ、望むならば別の塩、たとえば、本明細書に記載の薬剤として許容される塩に変換することができる。

本明細書に開示した通り、本発明が化合物を遊離塩基、無機塩、及び有機塩として、並びにその溶媒和物及び水和物として含むことは理解されよう。

後述する表中の化合物は、遊離塩基として具体的に掲載され、特定の合成手順に従ってトリフルオロアセタート、塩酸塩、又はそのような塩として具体的に単離することも可能である。

（実施例３０３１）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：（シス−４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
シス−シクロヘキサン−１，４−ジカルボン酸（２５．０ｇ、１４５ｍｍｏｌ）を含むベンゼン（１２５ｍＬ）の懸濁液に、ホスホラジン酸ジフェニルエステル（８１．９ｇ、２９８ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（３０．１ｇ、２９７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を還流下で２．５時間攪拌した。ベンジルアルコール（３２．２ｇ、２９８ｍｍｏｌ）を加え、その混合物を還流下で２４時間攪拌した。反応混合物を濃縮し残渣をＥｔＯＡｃ及びＨ_２Ｏ中に溶解した。有機層を分離し水層をＥｔＯＡｃ（２度）で抽出した。合わせた有機層を１Ｍ ＫＨＳＯ_４水溶液、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液、及び塩水で洗浄しＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると（シス−４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（５２．０ｇ、９４％）が無色油として得られた。
ESI MS m/e 405, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 7.15-7.40 (m, 10 H), 5.07 (s, 4 H), 4.70-5.00 (m, 2 H), 3.52-3.80 (m, 2 H), 1.60-1.80 (m, 4 H), 1.45-1.60 (m, 4 H).

ステップＢ：（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
（シス−４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（９１．７ｇ、２４０ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（４６０ｍＬ）溶液に、５％Ｐｄ／Ｃ（９．１７ｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度、水素雰囲気下で２．５日間攪拌し、セライトパッドでろ過し濃縮するとジアミンが無色油として得られた。ジアミンを含むＭｅＯＨ（５５０ｍＬ）の溶液に、（Ｂｏｃ）_２Ｏ（６．５９ｇ、３０．２ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（８０ｍＬ）の溶液を４時間かけて滴下した。反応混合物を周囲温度で１．５日間攪拌し濃縮した。Ｈ_２Ｏに溶解させた後、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮するとシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７．７８ｇ、１５％、未精製）が無色油として得られた。水層を濃縮し残渣をＭｅＯＨに溶解しＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮するとジアミン（３２．９ｇ）が無色油として回収された。回収ジアミン（３２．９ｇ、２８８ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（６６０ｍＬ）溶液に、（Ｂｏｃ）_２Ｏ（６．２９ｇ、２８．８ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（８０ｍＬ）の溶液を５時間かけて滴下した。反応混合物を周囲温度で１０時間攪拌し濃縮した。Ｈ_２Ｏに溶解させた後、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮するとシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８．１６ｇ、１６％、未精製）が無色油として得られた。水層を濃縮し残渣をＭｅＯＨに溶解しＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮すると回収されたジアミン（２３．１ｇ）が無色油として得られた。回収ジアミン（２３．１ｇ、２０２ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（４６２ｍＬ）溶液に、（Ｂｏｃ）_２Ｏ（４．４２ｇ、２０．３ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（５６ｍＬ）溶液を４時間かけて滴下した。反応混合物を周囲温度で３．５日間攪拌し濃縮した。Ｈ_２Ｏに溶解させた後、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮するとシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（５．０１ｇ、１０％出発物質に基づく）が無色油として得られた。水層を濃縮し残渣をＭｅＯＨに溶解しＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮すると回収されたジアミン（１６．０ｇ）が無色油として得られた。回収ジアミン（１６．０ｇ、１４０ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（３２０ｍＬ）溶液に（Ｂｏｃ）_２Ｏ（３．０６ｇ、１４．０ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（４０ｍＬ）の溶液を４時間かけて滴下した。反応混合物を周囲温度で１３時間攪拌し濃縮した。Ｈ_２Ｏに溶解させた後、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮するとシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３．５３ｇ、７％出発物質に基づく）が無色油として得られた。水層を濃縮し残渣をＭｅＯＨに溶解しＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮すると回収されたジアミン（１１．１ｇ）が無色油として得られた。
ESI MS m/e 215, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 4.30-4.82 (m, 1 H), 3.50-3.80 (m, 1 H), 2.78-2.95 (m, 1 H), 1.44 (s, 9H), 1.20-1.80 (m, 8 H).

ステップＣ：（シス−４−｛［１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メタノイル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
３，４−ジフルオロ−安息香酸（４．１０ｇ、２５．９ｍｍｏｌ）及び（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（５．０５ｇ、２３．６ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ（５０ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（９０ｍＬ、５６．７ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（５．４１ｇ、３５．３ｍｍｏｌ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（４．９７ｇ、２５．９ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１７時間攪拌した。反応混合物に水（２００ｍＬ）を加え、懸濁液を周囲温度で１０分間攪拌し沈殿物をろ過により集め、Ｈ_２Ｏ及びＥｔＯＨで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると（シス−４−｛［１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メタノイル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（５．２０ｇ、６２．３％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 377, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.45 (s, 9 H), 1.53-1.95 (m, 8 H), 3.60-3.74 (m, 1 H), 4.00-4.16 (m, 1 H), 4.50-4.68 (m, 1 H), 5.95-6.09 (m, 1 H), 7.15-7.28 (m, 1 H), 7.43-7.68 (m, 2 H).

ステップＤ：Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミドの合成
（シス−４−｛［１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メタノイル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（５．２０ｇ、１４．７ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＡｃ（５２ｍＬ）の溶液を氷浴で冷却し、４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０４ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮し減圧下６０℃で乾燥すると、Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（３．００ｇ、８０％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 255, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.15-1.52 (m, 3 H), 1.59-1.89 (m, 5 H), 2.94-3.06 (m, 1 H), 4.06-4.20 (m, 1 H), 6.01-6.18 (m, 1 H), 7.13-7.26 (m, 1 H), 7.43-7.50 (m, 1 H), 7.57-7.67 (m, 1 H).

ステップＥ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−キノリン（２００ｍｇ、１．２２ｍｍｏｌ）及びＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（３４２ｍｇ、１．３４ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（１ｍＬ）を密封試験管中で１３０℃で６０時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。混合有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過し、Ｅｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩（１８９ｍｇ、３７％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 382, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.80-2.09 (m, 8 H), 3.96-4.24 (m, 2 H), 6.90-7.03 (m, 2 H), 7.14-7.25 (m, 1 H), 7.41-7.48 (m, 1 H), 7.57-7.64 (m, 1 H), 7.69-7.79 (m, 4 H), 8.18 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 9.73-9.76 (m, 1 H).

（実施例３０３２）
２−フェノキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−２−フェノキシ−ニコチンアミドの合成
実施例３０３１ステップＢで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（６．００ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（６０ｍＬ）溶液に、ｉ−Ｐｒ_２ＮＥｔ（９．６７ｍＬ、５５．６ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を氷浴で冷却し、２−フェノキシ−ニコチノイルクロリド（６．５０ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で１７時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で失活させ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）及びＣＨＣｌ_３（４０ｍＬ）の溶液に、４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、０．２％〜１％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製するとＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−２−フェノキシ−ニコチンアミド（３．５１ｇ、４１％）淡黄色油として得られた。
ESI MS m/e 312, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.12-1.39 (m, 3 H), 1.65-1.94 (m, 5 H), 2.80-2.91 (m, 1 H), 4.18-4.30 (m, 1 H), 7.13-7.22 (m, 3 H), 7.25-7.33 (m, 1 H), 7.41-7.51 (m, 2 H), 8.04-8.14 (m, 1 H), 8.22 (dd, J = 4.7, 2.1 Hz, 1 H), 8.62 (dd, J= 7.6, 2.0 Hz, 1 H).

ステップＢ：２−フェノキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−キノリン（２００ｍｇ、１．２２ｍｍｏｌ）及びシス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−２−フェノキシ−ニコチンアミド（４１８ｍｇ、１．３４ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（１ｍＬ）を１３０℃で６日間密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１０％〜１６％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）よって精製した。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、２−フェノキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩（１３８ｍｇ、３７％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 461, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.87-2.10 (m, 8 H), 3.83-3.97 (m, 1 H) 4.12-4.24 (m, 1 H), 6.90 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 7.12 (dd, J = 7.6, 4.5 Hz, 1 H), 7.20-7.32 (m, 3 H), 7.37-7.50 (m, 3 H), 7.66-7.80 (m, 3 H), 7.95 (d, J = 7.0 Hz, 1 H) 8.13 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 8.21 (dd, J= 4.6, 2.2 Hz, 1 H), 8.53 (dd, J = 7.6, 1.9 Hz, 1 H), 9.77-9.92 (m, 1 H).

（実施例３０３３）
３−メチル−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：シス−Ｎ−キノリン−２−イル−シクロヘキサン−１，４−ジアミンの合成
２−クロロ−キノリン（１６．０ｇ、９７．８ｍｏｌ）及び実施例３０３１ステップＢで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２３．０ｇ、１０７．５ｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（１６ｍＬ）を１３０℃で３日間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、淡黄色油が得られた。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（１６０ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（８０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１２時間攪拌し濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、シス−Ｎ−キノリン−２−イル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（６．３０ｇ、２７％）が淡黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 242, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.12-1.53 (m, 4 H), 1.65-1.93 (m, 6 H), 2.84-2.98 (m, 1 H), 4.04-4.16 (m, 1 H), 4.78-4.91 (m, 1 H), 6.61 (d, J = 9.0 Hz, 1 H), 7.17 (ddd, J = 8.0, 6.9, 1.2 Hz, 1 H), 7.46-7.58 (m, 2 H), 7.61-7.66 (m, 1 H), 7.79 (d, J = 8.9 Hz, 1 H).

ステップＢ：３−メチル−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
シス−Ｎ−キノリン−２−イル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．２４ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（２ｍＬ）溶液に、ｉ−Ｐｒ_２ＮＥｔ（０．４５ｍＬ、２．６０ｍｍｏｌ）及び３−メチル−ベンゾイルクロリド（２１０ｍｇ、１．３６ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（１ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１７時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で失活させ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると無色油が得られた。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、３−メチル−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩（２９４ｍｇ、６０％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 382, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.82-2.07 (m, 8 H), 2.40 (s, 3 H), 3.93-4.04 (m, 1 H), 4.08-4.26 (m, 1 H), 6.49-6.58 (m, 1 H), 6.94 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 7.25-7.32 (m, 2 H), 7.40-7.48 (m, 1 H), 7.56-7.66 (m, 2 H), 7.67-7.81 (m, 3 H) 8.17 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 9.74-9.87 (m, 1 H).

（実施例３０３４）
３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３３ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 398, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.78-2.09 (m, 8 H), 3.86 (s, 3 H), 3.94-4.06 (m, 1 H), 4.08-4.25 (m, 1 H), 6.63 (d, J = 8.6 Hz, 1 H), 6.91-7.05 (m, 2 H), 7.28-7.48 (m, 4 H), 7.68-7.80 (m, 3 H), 8.17 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 9.75-9.84 (m, 1 H).

（実施例３０３５）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３３ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 402, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.82-2.10 (m, 8 H), 3.96-4.07 (m, 1 H), 4.09-4.26 (m, 1 H), 6.75 (d, J = 7.8 Hz, 1 H), 6.96 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 7.33-7.49 (m, 3 H), 7.66-7.79 (m, 4 H), 7.83-7.88 (m, 1 H), 8.19 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 9.80 (d, J = 8.5 Hz, 1 H).

（実施例３０３６）
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０３３ステップＡで得られた５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸（５１６ｍｇ、２．９８ｍｍｏｌ）及びシス−Ｎ−キノリン−２−イル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（６００ｍｇ、２．４８ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ（６ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．８３ｍＬ、５．９５ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（５７０ｍｇ、３．７２ｍｍｏｌ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（５７１ｇ、２．９８ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１２時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え懸濁液を周囲温度で３０分間攪拌した。沈殿物をろ過により集めＨ_２Ｏで洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３３％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、２％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると淡黄色油が得られた。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩（３２９ｍｇ、６０％）が黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 419, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.80-2.18 (m, 8 H), 3.96-4.25 (m, 2 H), 6.97 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 7.39-7.53 (m, 2 H), 7.67-7.80 (m, 3 H), 8.20 (d, J = 9.4 Hz, 1 H), 8.26-8.30 (m, 1 H), 8.39-8.42 (m, 1 H), 9.59 (d, J = 8.6 Hz, 1 H).

（実施例３０３７）
２−クロロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−クロロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 403, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.84-2.17 (m, 8 H), 3.93-4.05 (m, 1 H), 4.13-4.30 (m, 1 H), 6.89-7.02 (m, 2 H), 7.30-7.50 (m, 2 H), 7.67-7.81 (m, 3 H), 7.96 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 8.19 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 8.44-8.50 (m, 1 H), 9.73-9.87 (m, 1 H).

（実施例３０３８）
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３３ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 420, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.78-2.08 (m, 8 H), 3.95-4.06 (m, 1 H), 4.07-4.23 (m, 1 H), 6.68-6.78 (m, 1 H), 6.95 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 7.18 (t, J = 8.6 Hz, 1 H), 7.41-7.48 (m, 1 H), 7.68-7.79 (m, 4 H), 7.95 (dd, J = 7.0, 2.2 Hz, 1 H), 8.18 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 9.79 (d, J = 8.4 Hz, 1 H).

（実施例３０３９）
３，５−ジメトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，５−ジメトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３３ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 428, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.80-2.14 (m, 8 H), 3.85 (s, 6 H), 3.95-4.26 (m, 2 H), 6.53-6.66 (m, 2 H), 6.89-7.01 (m, 3 H), 7.40-7.51 (m, 1 H), 7.68-7.82 (m, 3 H), 8.18 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 9.76-9.85 (m, 1 H).

（実施例３０４０）
３，４−ジクロロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジクロロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３３ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 436, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.81-2.15 (m, 8 H), 3.98-4.25 (m, 2 H), 6.87-7.00 (m, 2 H), 7.42-7.52 (m, 2 H), 7.65-7.80 (m, 4 H), 7.98 (d, J = 2.0 Hz, 1 H), 8.19 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 9.87 (d, J = 8.6 Hz, 1 H).

（実施例３０４１）
ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾール−５−カルボン酸−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾール−５−カルボン酸−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０３３ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 388, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.81-2.23 (m, 8 H), 3.98-4.31 (m, 2 H), 6.97 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 7.38-7.50 (m, 2 H), 7.70-7.78 (m, 3 H), 7.88 (ddd, J = 14.3, 9.3, 1.2 Hz, 2 H), 8.20 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 8.41 (t, J = 1.2 Hz, 1 H), 9.75 (d, J = 8.1 Hz, 1 H).

（実施例３０４２）
１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 394, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.80-2.14 (m, 8 H), 3.91-4.15 (m, 5 H), 6.96 (d, J = 9.4 Hz, 1 H), 7.09 (d, J = 9.0 Hz, 1 H), 7.28-7.31 (m, 1 H), 7.41-7.54 (m, 2 H), 7.67-7.79 (m, 3 H), 8.19 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 9.66 (m, 1 H).

（実施例３０４３）
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 472, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.65-1.89 (m, 8 H), 3.76-3.94 (m, 2 H), 5.99-6.09 (m, 1 H), 6.87 (d, J = 10.1 Hz, 1 H), 7.05-7.18 (m, 4 H), 7.24-7.47 (m, 5 H), 7.65-7.79 (m, 3 H) 8.13 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 9.62 (d, J = 7.6 Hz, 1 H).

（実施例３０４４）
５−（４−クロロ−フェニル）−フラン−２−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：５−（４−クロロ−フェニル）−フラン−２−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 468, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.77-2.13 (m, 8 H), 3.93-4.07 (m, 1 H), 4.10-4.28 (m, 1 H), 6.65-7.03 (m, 3 H), 7.12-7.23 (m, 1 H), 7.32-7.52 (m, 3 H), 7.63-7.85 (m, 5 H), 8.12-8.26 (m, 1 H), 9.74-9.94 (m, 1 H).

（実施例３０４５）
３−ニトロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−ニトロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 413, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.83-2.30 (m, 8 H), 3.99-4.10 (m, 1 H), 4.13-4.31 (m, 1 H), 6.97 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 7.24-7.33 (m, 1 H), 7.42-7.51 (m, 1 H), 7.63 (t, J = 7.9 Hz, 1 H), 7.70-7.79 (m, 3 H), 8.17-8.24 (m, 2 H), 8.30-8.35 (m, 1 H), 8.75-8.77 (m, 1 H), 9.76 (d, J = 7.3 Hz, 1 H).

（実施例３０４６）
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３３ステップＡで得られたシス−Ｎ−キノリン−２−イル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（２５０ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（５ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３ｍＬ、２．１５ｍｍｏｌ）及び４−フルオロ−３−メチル−ベンゾイルクロリド（１９７ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で１２時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で失活させ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で２時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で６時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると、４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩（３６３ｍｇ、８５％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 400, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.82-2.10 (m, 8 H), 2.32 (d, J = 1.9 Hz, 3 H), 3.96-4.07 (m, 1 H), 4.09-4.27 (m, 1 H), 6.62-6.72 (m, 1 H), 6.96 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 7.04 (t, J = 8.9 Hz, 1 H), 7.40-7.51 (m, 1 H), 7.61-7.83 (m, 5 H) 8.19 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 9.71-9.85 (m, 1 H).

（実施例３０４７）
３−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０４６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 446, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.81-2.13 (m, 8 H), 3.96-4.08 (m, 1 H), 4.09-4.27 (m, 1 H), 6.84 (d, J = 7.8 Hz, 1 H), 6.96 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 7.30 (t, J = 7.9 Hz, 1 H), 7.41-7.50 (m, 1 H), 7.57-7.64 (m, 1 H), 7.69-7.80 (m, 4 H), 8.01 (t, J = 1.6 Hz, 1 H), 8.19 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 9.71 (m, 1 H).

（実施例３０４８）
２−（２−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（２−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
２−ブロモ−フェノール（４５３ｍｇ、２．６２ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（４ｍＬ）溶液に、６０％ＮａＨを含む油（２１０ｍｇ、５．２４ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。その混合物に実施例３０３７ステップＡで得られた２−クロロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（１．００ｇ、２．６２ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（２ｍＬ）を加えた。混合物を１２０℃で３時間攪拌し、反応混合物を水で失活させた。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、１％〜２％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると無色油が得られた。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、２−（２−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩（２６２ｍｇ、１８％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 517, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.89-2.17 (m, 8 H), 3.81-3.98 (m, 1 H), 4.14-4.30 (m, 1 H), 6.92 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 7.11-7.20 (m, 2 H), 7.34-7.47 (m, 3 H), 7.63-7.80 (m, 4 H), 7.92-8.00 (m, 1 H), 8.10-8.20 (m, 2 H), 8.54 (dd, J = 7.5, 2.0 Hz, 1 H), 9.71-9.88 (m, 1 H).

（実施例３０４９）
３−シアノ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−シアノ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０４６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 393, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.80-2.17 (m, 8 H), 3.98-4.30 (m, 2 H), 6.97 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 7.07-7.18 (m, 1 H), 7.42-7.50 (m, 1 H) 7.56 (t, J = 7.8 Hz, 1 H), 7.70-7.80 (m, 4 H), 8.08 (d, J = 7.9 Hz, 1 H), 8.17-8.25 (m, 2 H), 9.69-9.84 (m, 1 H).

（実施例３０５０）
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０４６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 436, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.77-2.13 (m, 8 H), 3.97-4.09 (m, 1 H), 4.12-4.33 (m, 1 H), 6.92-7.05 (m, 2 H), 7.41-7.50 (m, 1 H), 7.57 (t, J = 7.7 Hz, 1 H), 7.69-7.79
(m, 4 H), 8.02 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 8.13-8.26 (m, 2 H), 9.72-9.85 (m, 1 H).

（実施例３０５１）
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド塩酸塩の合成
ｍ−トリルオキシ−酢酸（１８９ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ）及び実施例３０３６ステップＡで得られたシス−Ｎ−キノリン−２−イル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（２５０ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ（１５ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３５ｍＬ、２．５０ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２３８ｍｇ、１．５６ｍｍｏｌ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２１９ｇ、１．１４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１３時間攪拌した。反応混合物に水（３０ｍＬ）を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィーで（シリカゲル、１％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると無色油が得られた。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド塩酸塩（１４０ｍｇ、３２％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 412, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.78-2.06 (m, 8 H), 2.33 (s, 3 H), 3.88-4.12 (m, 2 H), 4.44 (s, 2 H), 6.72-6.96 (m, 5 H), 7.18 (t, J = 8.0 Hz, 1 H), 7.39-7.47 (m, 1 H), 7.68-7.81 (m, 3 H), 8.17 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 9.72-9.89 (m, 1 H).

（実施例３０５２）
２，２−ジフェニル−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２，２−ジフェニル−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０４６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 458, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.71-1.97 (m, 8 H), 3.84-4.10 (m, 2 H), 4.87 (s, 1 H), 6.16-6.25 (m, 1 H), 6.90 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 7.20-7.36 (m, 10 H), 7.39-7.48 (m, 1 H), 7.67-7.79 (m, 3 H), 8.15 (d, J = 9.2 Hz, 1 H), 9.63-9.77 (m, 1 H).

（実施例３０５３）
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 436, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.84-2.09 (m, 8 H), 3.92-4.18 (m, 2 H), 6.42 (d, J = 3.5 Hz, 1 H), 6.61 (d, J = 8.6 Hz, 1 H), 6.95 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.05 (d, J = 3.5 Hz, 1 H), 7.42-7.48 (m, 1 H), 7.69-7.83 (m, 3 H), 8.19 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 9.85 (d, J = 8.6 Hz, 1 H).

（実施例３０５４）
２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチン酸エチルエステルの合成
２−フルオロ−フェノール（３．０２ｇ、２６．９ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（２０ｍＬ）溶液に、６０％ＮａＨを含む油（１．０８ｍｇ、２６．９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で１．５時間攪拌した。その混合物に２−クロロ−ニコチン酸エチルエステル（５．００ｇ、２６．９ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（５ｍＬ）を加えた。混合物を１２０℃で２時間攪拌し、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で失活させた。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。残渣を１０％Ｅｔ_２Ｏを含むヘキサン（５０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しヘキサンで洗浄し減圧下７０℃で乾燥すると２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチン酸エチルエステル（３．０８ｇ、４４％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 284, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.40 (td, J = 7.1, 1.6 Hz, 3 H), 4.41 (qd, J = 7.1, 1.6 Hz, 2 H), 6.99-7.21 (m, 5 H), 8.23-8.29 (m, 2 H).

ステップＢ：２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチン酸の合成
２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチン酸エチルエステル（３．００ｇ、１１．５ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ（９０ｍＬ）溶液に、２Ｍ ＮａＯＨ水溶液（６ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で４時間攪拌した。その混合物に１ＭのＨＣｌ水溶液（ｐＨ＝３）を加え濃縮した。残渣を水に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。残渣を１０％Ｅｔ_２Ｏを含むヘキサン（８０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しヘキサンで洗浄し減圧下７０℃で乾燥すると、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチン酸（２．３９ｇ、８９％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 233, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 7.05-7.25 (m, 5 H), 8.32 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.49 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H).

ステップＣ：２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 479, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.83-2.14 (m, 8 H), 3.88-4.01 (m, 1 H), 4.13-4.30 (m, 1 H), 6.93 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 7.11-7.20 (m, 3 H), 7.25-7.31 (m, 2 H), 7.43 (t, J = 7.9 Hz, 1 H), 7.67-7.81 (m, 3 H), 7.93 (d, J = 7.2 Hz, 1 H), 8.16 (d, J = 9.2 Hz, 1 H), 8.21 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.54 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H), 9.81-9.94 (m, 1 H).

（実施例３０５５）
２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−ニコチン酸の合成
３，４−ジフルオロ−フェノール（３．７７ｇ、２８．９ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（２０ｍＬ）溶液に、６０％ＮａＨを含む油（１．１６ｍｇ、２８．９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。その混合物に２−クロロ−ニコチン酸エチルエステル（５．３６ｇ、２８．９ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（５ｍＬ）を加えた。その混合物を１２０℃で２．５時間攪拌し、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で失活させた。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。残渣を１０％Ｅｔ_２Ｏを含むヘキサン（１５０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過し、ヘキサンで洗浄し減圧下７０℃で乾燥すると白色固体が得られた。上記物質を含むＥｔＯＨ（１５０ｍＬ）溶液に２Ｍ ＮａＯＨ水溶液（１５．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１２時間攪拌した。混合物に１ＭのＨＣｌ水溶液（４６ｍＬ、ｐＨ＝３）を加え濃縮した。残渣を水に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。残渣を１０％Ｅｔ_２Ｏを含むヘキサン（１５０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で３０分間攪拌し、沈殿物をろ過して回収しヘキサンで洗浄し減圧下７０℃で乾燥すると、２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−ニコチン酸（４．８５ｇ、６７）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 251, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 6.90-7.30 (m, 4 H), 8.30-8.35 (m, 1 H), 8.46-8.52 (m, 1 H).

ステップＢ：２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 475, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.85-2.13 (m, 8 H), 3.91-4.03 (m, 1 H), 4.13-4.29 (m, 1 H), 6.94 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 7.11-7.34 (m, 4 H), 7.40-7.47 (m, 1 H), 7.67-7.85 (m, 4 H), 8.17 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 8.22 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.53 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H), 9.84-9.98 (m, 1 H).

（実施例３０５６）
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−ｐ−トリルオキシ−ニコチン酸の合成
実施例３０５５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 229, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 2.40 (s, 3 H) 7.05-7.31 (m, 5 H), 8.30-8.35 (m, 1 H), 8.52-8.57 (m, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 475, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.86-2.13 (m, 8 H), 2.36 (s, 3 H), 3.86-3.98 (m, 1 H), 4.11-4.29 (m, 1 H), 6.86-7.00 (m, 1 H), 7.07-7.31 (m, 5 H), 7.43 (t, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.64-7.82 (m, 3 H), 7.92-8.28 (m, 3 H), 8.53 (d, J = 7.0 Hz, 1 H), 9.74-9.87 (m, 1 H).

（実施例３０５７）
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−クロロ−フェノキシ）−ニコチン酸の合成
実施例３０５５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 250, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 7.10-7.21 (m, 3 H), 7.36-7.45 (m, 2 H), 8.30-8.36 (m, 1 H), 8.45-8.51 (m, 1 H).

ステップＢ：２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 473, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.83-2.13 (m, 8 H), 3.87-4.04 (m, 1 H), 4.10-4.33 (m, 1 H), 6.87-7.01 (m, 1 H), 7.10-7.35 (m, 3 H), 7.38-7.50 (m, 3 H), 7.65-7.93 (m, 4 H), 8.10-8.26 (m, 2 H), 8.53 (d, J = 6.4 Hz, 1 H), 9.78-9.97 (m, 1 H).

（実施例３０５８）
２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−ブロモ−フェノキシ）−ニコチン酸の合成
実施例３０５５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 294, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 7.05-7.12 (m, 2 H), 7.18 (dd, J = 7.6, 4.8 Hz, 1 H), 7.52-7.62 (m, 2 H), 8.31-8.35 (m, 1 H), 8.48 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H).

ステップＢ：２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 517, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.80-2.11 (m, 8 H), 3.87-4.02 (m, 1 H), 4.12-4.30 (m, 1 H), 6.86-7.01 (m, 1 H), 7.09-7.29 (m, 3 H), 7.38-7.48 (m, 1 H), 7.51-7.62 (m, 2 H), 7.64-7.93 (m, 4 H), 8.11-8.25 (m, 2 H), 8.53 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 9.78-9.96 (m, 1 H).

（実施例３０５９）
２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−メトキシ−フェノキシ）−ニコチン酸の合成
実施例３０５５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 245, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 6.94-7.01 (m, 2 H), 7.09-7.20 (m, 3 H), 8.31-8.35 (m, 1 H), 8.50-8.55 (m, 1 H).

ステップＢ：２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 491, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.85-2.12 (m, 8 H), 3.81 (brs, 3 H), 3.86-3.99 (m, 1 H), 4.12-4.30 (m, 1 H), 6.84-7.29 (m, 6 H), 7.37-7.49 (m, 1 H), 7.64-7.82 (m, 3 H), 7.96-8.28 (m, 3 H), 8.48-8.60 (m, 1 H), 9.71-9.86 (m, 1 H).

（実施例３０６０）
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチン酸の合成
実施例３０５５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 268, M + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 7.03-7.32 (m, 4 H), 8.29-8.37 (m, 1 H), 8.44-8.53 (m, 1 H).

ステップＢ：２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 491, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.83-2.10 (m, 8 H), 3.88-4.04 (m, 1 H), 4.11-4.27 (m, 1 H), 6.92 (d, J = 9.6 Hz, 1 H) 7.16 (dd, J = 7.6, 4.8 Hz, 1 H), 7.21-7.46 (m, 4 H), 7.67-7.81 (m, 4 H), 8.15 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 8.20 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.52 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H), 9.83-9.95 (m, 1 H).

（実施例３０６１）
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−ｍ−トリルオキシ−ニコチン酸の合成
実施例３０５５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 229, M⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 2.40 (s, 3 H), 6.95-7.41 (m, 5 H), 8.33 (dd, J = 4.8, 1.8 Hz, 1 H), 8.54 (dd, J = 7.7, 1.9 Hz, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 475, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.87-2.07 (m, 8 H), 2.40 (s, 3 H), 3.85-3.98 (m, 1 H), 4.10-4.25 (m, 1 H), 6.88-6.99 (m, 1 H), 7.01-7.18 (m, 4 H), 7.33 (t, J = 7.8 Hz, 1 H), 7.42 (t, J = 7.5 Hz, 1 H), 7.66-7.81 (m, 3 H), 7.93-8.03 (m, 1 H), 8.12-8.20 (m, 1 H), 8.23 (dd, J = 4.7, 1.9 Hz, 1 H), 8.52 (dd, J = 7.5, 1.9 Hz, 1 H), 9.71-9.83 (m, 1 H).

（実施例３０６２）
２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：（３−メトキシ−フェノキシ）−酢酸エチルエステルの合成
３−メトキシ−フェノール（３．５４ｇ、２８．５ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（２０ｍＬ）溶液に、６０％ＮａＨを含む油（１．１４ｇ、２８．５ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で１．５時間攪拌した。その混合物にブロモ−酢酸エチルエステル（４．５３ｇ、２８．５ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１．５時間攪拌し、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で失活させた。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると（３−メトキシ−フェノキシ）−酢酸エチルエステル（５．１９ｇ、９１％）が無色油として得られた。
ESI MS m/e 233, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.30 (t, J = 7.1 Hz, 3 H), 3.79 (s, 3 H), 4.27 (q, J = 7.1 Hz, 2 H), 4.60 (s, 2 H), 6.44-6.61 (m, 3 H), 7.15-7.23 (m, 1 H).

ステップＢ：（３−メトキシ−フェノキシ）−酢酸の合成
（３−メトキシ−フェノキシ）−酢酸エチルエステル（５．０６ｇ、２４．１ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ（１００ｍＬ）溶液に、１Ｍ ＮａＯＨ水溶液（２５．３ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。その混合物に１ＭのＨＣｌ水溶液（ｐＨ＝３）を加え濃縮した。残渣を水に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮すると（３−メトキシ−フェノキシ）−酢酸（４．０５ｇ、９２％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 182, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 3.73 (s, 3 H), 4.65 (s, 2 H), 6.45-6.57 (m, 3 H), 7.13-7.23 (m, 1 H), 12.97 (brs, 1 H).

ステップＣ：２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 406, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.79-2.05 (m, 8 H), 3.82 (s, 3 H), 3.90-4.11 (m, 2 H), 4.46 (s, 2 H), 6.52-6.61 (m, 3 H), 6.80-6.87 (m, 1 H), 6.93 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 7.16-7.24 (m, 1 H), 7.41-7.48 (m, 1 H), 7.69-7.82 (m, 3 H), 8.17 (d, J = 9.5 Hz, 1 H) 9.78-9.88 (m, 1 H).

（実施例３０６３）
２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：（３−クロロ−フェノキシ）−酢酸エチルエステルの合成
実施例３０６２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 237, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.30 (t, J = 7.2 Hz, 3 H), 4.28 (q, J = 7.2 Hz, 2 H), 4.60 (s, 2 H), 6.73-7.02 (m, 3 H), 7.14-7.30 (m, 1 H).

ステップＢ：（３−クロロ−フェノキシ）−酢酸の合成
実施例３０６２ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 187, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 4.73 (d, J = 1.2 Hz, 2 H), 6.87-6.94 (m, 1 H), 6.98-7.05 (m, 2 H), 7.27-7.35 (m, 1 H), 13.07 (s, 1 H).

ステップＣ：２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 410, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.78-2.07 (m, 8 H), 3.90-4.14 (m, 2 H), 4.45 (s, 2 H) 6.74-6.84 (m, 1 H), 6.86-7.03 (m, 4 H), 7.20-7.29 (m, 1 H), 7.40-7.49 (m, 1 H), 7.69-7.82 (m, 3 H), 8.18 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 9.79-9.93 (m, 1 H).

（実施例３０６４）
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−酢酸エチルエステルの合成
実施例３０６２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 233, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.30 (t, J = 7.1 Hz, 3 H), 4.28 (q, J = 7.1 Hz, 2 H), 4.58 (s, 2 H), 6.75-6.82 (m, 1 H), 6.95 (dd, J = 5.9, 3.1 Hz, 1 H), 7.01-7.11 (m, 1 H).

ステップＢ：（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−酢酸の合成
実施例３０６２ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 205, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 4.72 (s, 2 H), 6.92-6.97 (m, 1 H), 7.17 (dd, J = 6.1, 3.1 Hz, 1 H), 7.34 (t, J = 9.1 Hz, 1 H), 13.08 (brs, 1 H).

ステップＣ：２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 450, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.76-2.08 (m, 8 H), 3.91-4.13 (m, 2 H), 4.42 (s, 2 H), 6.73-6.97 (m, 3 H), 7.00-7.14 (m, 2 H), 7.41-7.49 (m, 1 H), 7.70-7.80 (m, 3 H), 8.18 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 9.79-9.90 (m, 1 H).

（実施例３０６５）
２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−酢酸エチルエステルの合成
実施例３０６２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
CI MS m/e 249, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.30 (t, J = 7.1 Hz, 3 H), 4.28 (q, J = 7.1 Hz, 2 H), 4.59 (s, 2 H), 6.78 (dd, J = 9.0, 2.9 Hz, 1 H), 7.01 (d, J = 2.8 Hz, 1 H), 7.34 (d, J = 9.1 Hz, 1 H).

ステップＢ：（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−酢酸の合成
実施例３０６２ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 221, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 4.76 (s, 2 H), 6.96 (dd, J = 8.9, 2.9 Hz, 1 H), 7.24 (d, J = 2.9 Hz, 1 H), 7.53 (d, J = 8.9 Hz, 1 H), 13.12 (brs, 1 H).

ステップＣ：２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 466, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.75-2.07 (m, 8 H), 3.92-4.13 (m, 2 H), 4.44 (s, 2 H), 6.78 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 6.86-6.97 (m, 2 H), 7.10 (d, J = 2.9 Hz, 1 H), 7.37 (d, J = 8.9 Hz, 1 H), 7.41-7.49 (m, 1 H), 7.67-7.82 (m, 3 H), 8.18 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 9.80-9.90 (m, 1 H).

（実施例３０６６）
Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：（メチル−フェニル−アミノ）−酢酸エチルエステルの合成
ブロモ−酢酸エチルエステル（５．００ｇ、２９．９ｍｍｏｌ）を含むＩＰＡ（１０ｍＬ）溶液に、ｉ−Ｐｒ_２ＮＥｔ（４．０６ｇ、３１．４ｍｍｏｌ）及びメチル−フェニル−アミン（３．３７ｇ、３１．４ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を還流下で２．５時間攪拌し、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で失活させた。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、（メチル−フェニル−アミノ）−酢酸エチルエステル（５．６１ｇ、９７％）が黄色油として得られた。
ESI MS m/e 216, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.24 (t, J = 7.1 Hz, 3 H), 3.07 (s, 3 H), 4.05 (s, 2 H), 4.17 (q, J = 7.1 Hz, 2 H), 6.63-6.79 (m, 3 H), 7.18-7.29 (m, 2 H).

ステップＢ：（メチル−フェニル−アミノ）−酢酸の合成
（メチル−フェニル−アミノ）−酢酸エチルエステル（５．４８ｇ、２８．４ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ（１００ｍＬ）溶液に、１Ｍ ＮａＯＨ水溶液（２９．８ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１．５時間攪拌した。その混合物に１ＭのＨＣｌ水溶液（ｐＨ＝３）を加え濃縮した。残渣を水に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると（メチル−フェニル−アミノ）−酢酸（１．７３ｇ、３７％）が黄色油として得られた。
ESI MS m/e 165, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.05 (s, 3 H), 4.07 (s, 2 H), 6.65-6.85 (m, 3 H), 7.18-7.30 (m, 2 H), 8.62 (brs, 1 H).

ステップＣ：Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 411, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.73-1.99 (m, 8 H), 3.05-3.16 (m, 3 H), 3.79-4.02 (m, 4 H), 6.82-7.00 (m, 4 H), 7.06-7.49 (m, 5 H), 7.65-7.80 (m, 3 H), 8.15 (d, J = 9.9 Hz, 1 H), 9.57-9.68 (m, 1 H).

（実施例３０６７）
２−（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−酢酸エチルエステルの合成
実施例３０６６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
CI MS m/e 248, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.31 (t, J = 7.1 Hz, 3 H), 3.85 (d, J = 5.4 Hz, 2 H), 4.26 (q, J = 7.1 Hz, 2 H), 4.33-4.42 (m, 1 H), 6.45 (dd, J = 8.7, 2.8 Hz, 1 H), 6.66 (d, J = 2.8 Hz, 1 H), 7.21 (d, J = 8.7 Hz, 1 H).

ステップＢ：（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−酢酸の合成
実施例３０５４ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 220, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.84 (s, 2 H), 6.37 (brs, 1 H), 6.57 (dd, J = 8.8, 2.7 Hz, 1 H), 6.76 (d, J = 2.6 Hz, 1 H), 7.26 (d, J = 8.8 Hz, 1 H), 12.67 (brs, 1 H).

ステップＣ：２−（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 465, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.72-2.05 (m, 8 H), 3.80 (s, 2 H), 3.87-4.10 (m, 2 H), 6.48-6.57 (m, 1 H), 6.73 (brs, 1 H), 6.86-7.05 (m, 2 H), 7.18 (d, J = 8.7 Hz, 1 H), 7.39-7.50 (m, 1 H), 7.66-7.80 (m, 3 H), 8.11-8.24 (m, 1 H), 9.55-9.68 (m, 1 H).

（実施例３０６８）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：（シス−４−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
シス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（２４４ｇ、１．７０ｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２．４５Ｌ）の懸濁液を−８℃に冷却した。塩化チオニル（４５．０ｍＬ、６１７ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた溶液を周囲温度で４．５時間攪拌し、濃縮すると白色固体が得られた。上記固体を含むＣＨＣｌ_３（３．００Ｌ）の懸濁液に順次トリエチルアミン（２６１ｍＬ、１．８７ｍｏｌ）及び（Ｂｏｃ）_２Ｏ（４０９ｇ、１．８７ｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で５時間攪拌し水中へ注いだ。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ＣＨＣｌ_３のみ〜１０％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると無色油が得られた（５３１ｇ）。水素化リチウムアルミニウム（７８．３ｇ、２．０６ｍｏｌ）を含むＥｔ_２Ｏ（７．９Ｌ）の−４℃に冷却した懸濁液に、０℃未満で上記油（５３０．９ｇ）を含むＥｔ_２Ｏ（５．３Ｌ）の溶液を加えた。得られた懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。反応混合物を氷浴で冷却し冷水で失活させセライトパッドによりろ過した。ろ液をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。沈殿物をヘキサン（３００ｍＬ）に懸濁させ、ろ過しヘキサンで洗浄し減圧下で乾燥すると、（シス−４−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３０１ｇ、７７％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 252, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.16-1.36 (m, 2 H), 1.45 (s, 9 H), 1.52-1.77 (m, 7 H), 3.51 (d, J = 6.2 Hz, 2 H), 3.75 (brs, 1 H), 4.30-4.82 (m, 1 H).

ステップＢ：［シス−４−（ベンジルオキシカルボニルアミノ−メチル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
（シス−４−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１７．７ｇ、７７．２ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（２４５ｍＬ）溶液に、順次トリフェニルホスフィン（２０．２ｇ、７７．０ｍｍｏｌ）及びフタルイミド（１１．４ｇ、７７．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた懸濁液を氷浴で冷却し、４０％ジエチルアゾジカルボキシラート（ＤＥＡＤ）を含むトルエン（３３．６ｍＬ、７４．１ｍｍｏｌ）を１時間かけて加えた。反応混合物を周囲温度で２．５日間攪拌し、濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると白色固体が得られた。上記固体（２７．５ｇ）を含むＥｔＯＨ（２７５ｍＬ）の懸濁液にヒドラジン水和物（５．７６ｇ、１１５ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を還流下で２．２５時間攪拌し冷却し濃縮した。沈殿物を１０％水酸化ナトリウム水溶液（３５０ｍＬ）に溶解した。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。上記残渣を含むＣＨＣｌ_３（２７５ｍＬ）溶液にトリエチルアミン（８．５４ｇ、８４．４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を０℃に冷却し５℃未満でＺＣｌ（１４．４ｇ、８４．４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１６時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液へ注いだ。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると［シス−４−（ベンジルオキシカルボニルアミノ−メチル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２５．３ｇ、９１％）が無色油として得られた。
ESI MS m/e 385, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.13-1.31 (m, 2 H), 1.44 (s, 9 H), 1.48-1.75 (m, 7 H), 3.10 (t, J = 6.4 Hz, 2 H), 3.72 (brs, 1 H), 4.42-4.76 (m, 1 H), 4.76-4.92 (m, 1 H), 5.09 (s, 2 H), 7.27-7.38 (m, 5 H).

ステップＣ：（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
［シス−４−（ベンジルオキシカルボニルアミノ−メチル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２．９ｇ、３５．６ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＡｃ（１２９ｍＬ）溶液に、４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１２９ｍＬ）を加えた。反応混合物を周囲温度で３時間攪拌し、ろ過しＥｔＯＡｃで洗浄し減圧下で乾燥した。その固形物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液に溶解した。水層をＣＨＣｌ_３（５度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮し減圧下で乾燥すると（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（８．８８ｇ、９５％）が無色油として得られた。
ESI MS m/e 263, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.36-1.98 (m, 9 H), 2.96-3.32 (m, 3 H), 5.12 (brs, 3 H), 7.36 (s, 5 H).

ステップＤ：（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−キノリン−２−イル−アミンの合成
２−クロロ−キノリン（１０．０ｇ、６１．１ｍｍｏｌ）及び（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（１７．６ｇ、６７．２ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（１０ｍＬ）を還流下で２日間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、３３％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると淡黄色油が得られた。上記油を含むＭｅＯＨ（１００ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（１．００ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度、水素雰囲気下で１．５日間攪拌した。反応混合物をセライトパッドによりろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−キノリン−２−イル−アミン（６．２０ｇ、４０％）が淡黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 256, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.12-1.51 (m, 4 H), 1.59-1.93 (m, 5 H), 2.60 (d, J = 6.2 Hz, 2 H), 4.08-4.20 (m, 1 H), 4.94 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 6.65 (d, J = 9.0 Hz, 1 H), 7.18 (ddd, J = 7.9, 6.8, 1.1 Hz, 1 H) 7.47-7.59 (m, 2 H), 7.61-7.67 (m, 1 H) 7.81 (d, J = 8.9 Hz, 1 H).

ステップＥ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
シス−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−キノリン−２−イル−アミン（３００ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）及び３，４−ジフルオロ−安息香酸（２２３ｍｇ、１．４１ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ（３ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．４０ｍＬ、２．８７ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２７０ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２７０ｍｇ、１．４１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１６時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で２時間攪拌し、ろ過しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド塩酸塩（３９０ｍｇ、７７％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 418, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.65-2.08 (m, 9 H), 3.48-3.56 (m, 2 H), 3.98-4.09 (m, 1 H), 6.92-7.07 (m, 2 H), 7.18-7.29 (m, 1 H), 7.39-7.47 (m, 1 H), 7.67-7.76 (m, 3 H), 7.81-7.93 (m, 2 H), 8.15 (d, J = 9.6 Hz, 1 H), 9.86-9.95 (m, 1 H).

（実施例３０６９）
２−フェノキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−フェノキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０６８ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 475, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.54-2.02 (m, 9 H), 3.42-3.52 (m, 2 H), 3.91-4.05 (m, 1 H), 6.91 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 7.10-7.20 (m, 3 H), 7.23-7.31 (m, 1 H), 7.38-7.50 (m, 3 H), 7.65-7.82 (m, 3 H), 8.06-8.17 (m, 2 H), 8.20 (dd, J = 4.7, 2.0 Hz, 1 H) 8.60 (dd, J = 7.7, 1.9 Hz, 1 H), 9.65-9.78 (m, 1 H).

（実施例３０７０）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミンの合成
２−クロロ−４−メチル−キノリン（１０．０ｇ、５６．３ｍｍｏｌ）及び実施例３０３１ステップＢで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１３．３ｇ、６２．１ｍｍｏｌ）の混合物を含むＩＰＡ（１０ｍＬ）を還流下で７日間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると淡黄色油が得られた。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、Ｎ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（３．４１ｇ、２４％）が淡黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 256, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.19-1.55 (m, 4 H), 1.67-1.94 (m, 4 H), 2.56 (s, 3 H), 2.85-2.98 (m, 1 H), 4.03-4.15 (m, 1 H), 4.77 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 6.49 (s, 1 H), 7.17-7.25 (m, 1 H), 7.47-7.55 (m, 1 H), 7.62-7.68 (m, 1 H), 7.72-7.77 (m, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
Ｎ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（２ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．４５ｍＬ、２．６０ｍｍｏｌ）及び２−フェノキシ−ニコチノイルクロリド（４１１ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（１ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１４時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で失活させ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると無色油が得られた。上記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩（８５ｍｇ、１５％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 453, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.85-2.12 (m, 8 H), 2.70 (s, 3 H), 3.83-4.00 (m, 1 H), 4.11-4.28 (m, 1 H), 6.74 (s, 1 H), 7.08-7.18 (m, 1 H), 7.19-7.34 (m, 3 H), 7.38-7.53 (m, 3 H), 7.63-7.85 (m, 3 H), 7.91-7.99 (m, 1 H), 8.20-8.24 (m, 1 H), 8.54 (d, J = 7.4 Hz, 1 H).

（実施例３０７１）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
３，４−ジフルオロ−安息香酸（２２２ｍｇ、１．４０ｍｍｏｌ）及び実施例３０７０ステップＡで得られたＮ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ（３ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３９ｍＬ、２．８０ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２６８ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２６８ｇ、１．４０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１２時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え、懸濁液を周囲温度で３０分間攪拌した。沈殿物をろ過により集めＨ_２Ｏで洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、２％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると黄色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（８ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．５ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩（３７７ｍｇ、７５％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 396, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.75-2.17 (m, 8 H), 2.73 (s, 3 H), 3.95-4.26 (m, 2 H), 6.71 (d, J = 7.1 Hz, 1 H), 6.79 (s, 1 H), 7.14-7.28 (m, 1 H), 7.41-7.51 (m, 1 H), 7.54-7.64 (m, 1 H), 7.66-7.79 (m, 3 H), 7.85 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 9.57-9.67 (m, 1 H).

（実施例３０７２）
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア塩酸塩
ステップＡ：１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＡで得られたＮ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（３ｍＬ）溶液に、１，２−ジクロロ−３−イソシアナト−ベンゼン（２４２ｍｇ、１．２９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で５時間攪拌し、水（２０ｍＬ）に注いだ。沈殿物をろ過して回収し水で洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）及びフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると淡黄色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア塩酸塩（４２１ｍｇ、６８％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 465, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.76-2.17 (m, 8 H), 2.70 (s, 3 H), 3.69-4.08 (m, 2 H), 6.65-6.83 (m, 2 H), 6.95-7.17 (m, 2 H), 7.41 (t, J = 8.1 Hz, 1 H), 7.54-7.89 (m, 4 H), 8.05-8.17 (m, 1 H), 9.13-9.27 (m, 1 H).

（実施例３０７３）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＡで得られたＮ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（３ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３５ｍＬ、２．５１ｍｍｏｌ）及び３−クロロ−ベンゾイルクロリド（２２６ｍｇ、１．２９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で１．５時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩（４４１ｍｇ、８７％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 416, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.78-2.11 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.92-4.29 (m, 2 H), 6.78 (s, 1 H), 6.94 (d, J = 9.0 Hz, 1 H), 7.33-7.50 (m, 3 H), 7.68-7.76 (m, 3 H), 7.83-7.88 (m, 2 H), 9.58 (d, J = 9.0 Hz, 1 H).

（実施例３０７４）
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 411, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.78-2.14 (m, 8 H), 2.73 (s, 3 H), 3.97-4.26 (m, 2 H), 6.79 (s, 1 H), 7.41-7.57 (m, 2 H), 7.68-7.76 (m, 2 H), 7.85 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 8.26 (d, J = 1.4 Hz, 1 H), 8.38 (d, J = 1.4 Hz, 1 H), 9.41 (d, J = 9.0 Hz, 1 H).

（実施例３０７５）
３−メチル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−メチル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 374, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.66-2.10 (m, 8 H), 2.41 (s, 3 H), 2.72 (d, J = 0.8 Hz, 3 H), 3.94-4.05 (m, 1 H), 4.08-4.25 (m, 1 H), 6.62 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 6.78 (s, 1 H), 7.28-7.36 (m, 2 H), 7.42-7.49 (m, 1 H), 7.58-7.66 (m, 2 H), 7.67-7.79 (m, 2 H), 7.84 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 9.62 (d, J = 8.1 Hz, 1 H).

（実施例３０７６）
３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 390, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.66-2.10 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.87 (s, 3 H), 3.94-4.26 (m, 2 H), 6.69-6.81 (m, 2 H), 6.99-7.07 (m, 1 H), 7.28-7.51 (m, 4 H), 7.66-7.79 (m, 2 H), 7.84 (d, J = 7.9 Hz, 1 H), 9.55-9.68 (m, 1 H).

（実施例３０７７）
４−シアノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−シアノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 385, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.79-2.16 (m, 8 H), 2.73 (d, J = 0.9 Hz, 3 H), 3.99-4.29 (m, 2 H), 6.79 (s, 1 H), 7.20-7.28 (m, 1 H), 7.42-7.51 (m, 1 H), 7.69-7.76 (m, 4 H), 7.86 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.95-8.02 (m, 2 H), 9.54 (d, J = 8.9 Hz, 1 H).

（実施例３０７８）
３，４−ジクロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジクロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 428, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.80-2.14 (m, 8 H), 2.73 (d, J = 0.6 Hz, 3 H), 3.95-4.24 (m, 2 H), 6.75-6.87 (m, 2 H), 7.42-7.52 (m, 2 H), 7.64-7.76 (m, 3 H), 7.85 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.98 (d, J = 1.9 Hz, 1 H), 9.60 (d, J = 7.9 Hz, 1 H).

（実施例３０７９）
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 412, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.79-2.14 (m, 8 H), 2.73 (d, J = 0.8 Hz, 3 H), 3.96-4.26 (m, 2 H), 6.70-6.82 (m, 2 H), 7.18 (t, J = 8.6 Hz, 1 H), 7.42-7.51 (m, 1 H), 7.68-7.78 (m, 3 H), 7.85 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.96 (dd, J = 7.0, 2.2 Hz, 1 H), 9.61 (d, J = 8.4 Hz, 1 H).

（実施例３０８０）
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 414, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.73-2.10 (m, 8 H), 2.33 (d, J = 1.9 Hz, 3 H), 2.72 (s, 3 H), 3.95-4.25 (m, 2 H), 6.45-6.54 (m, 1 H), 6.78 (s, 1 H), 7.00-7.08 (m, 1 H), 7.42-7.50 (m, 1 H), 7.60-7.80 (m, 4 H), 7.84 (d, J = 8.6 Hz, 1 H), 9.58-9.70 (m, 1 H).

（実施例３０８１）
１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 408, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.77-2.11 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.94-4.14 (m, 5 H), 6.77 (s, 1 H), 7.09-7.16 (m, 1 H), 7.26-7.29 (m, 1 H), 7.41-7.55 (m, 2 H), 7.67-7.78 (m, 2 H), 7.84 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 9.51-9.63 (m, 1 H).

（実施例３０８２）
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 486, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.63-1.91 (m, 8 H), 2.68 (s, 3 H), 3.75-3.97 (m, 2 H), 4.88 (s, 1 H), 6.14-6.27 (m, 1 H), 6.69 (brs, 1 H), 7.03-7.18 (m, 4 H), 7.23-7.49 (m, 5 H), 7.62-7.86 (m, 3 H), 9.34-9.47 (m, 1 H).

（実施例３０８３）
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 428, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.62-2.08 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.90-4.19 (m, 2 H), 6.42 (d, J = 3.6 Hz, 1 H), 6.67-6.80 (m, 2 H), 7.05 (d, J = 3.6 Hz, 1 H), 7.41-7.51 (m, 1 H), 7.67-7.81 (m, 2 H), 7.85 (d, J = 8.4 Hz, 1 H), 9.59-9.72 (m, 1 H).

（実施例３０８４）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 426, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.75-2.07 (m, 8 H), 2.34 (s, 3 H), 2.72 (s, 3 H), 3.86-4.14 (m, 2 H), 4.46 (s, 2 H), 6.70-6.95 (m, 5 H), 7.15-7.24 (m, 1 H), 7.41-7.50 (m, 1 H), 7.67-7.88 (m, 3 H), 9.58-9.69 (m, 1 H).

（実施例３０８５）
ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾール−５−カルボン酸−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾール−５−カルボン酸［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０７３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 402, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.79-2.28 (m, 8 H), 2.73 (s, 3 H), 3.98-4.11 (m, 1 H), 4.12-4.32 (m, 1 H), 6.79 (s, 1 H), 7.37-7.50 (m, 2 H), 7.71 (s, 1 H), 7.72 (s, 1 H), 7.81-7.96 (m, 3 H), 8.40 (s, 1 H), 9.56 (d, J = 8.7 Hz, 1 H).

（実施例３０８６）
３−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 438, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.81-2.13 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.96-4.06 (m, 1 H), 4.08-4.26 (m, 1 H), 6.75-6.85 (m, 2 H), 7.26-7.34 (m, 1 H), 7.42-7.50 (m, 1 H), 7.57-7.64 (m, 1 H), 7.66-7.79 (m, 3 H), 7.85 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 8.01 (s, 1 H), 9.55-9.66 (m, 1 H).

（実施例３０８７）
３−シアノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−シアノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 385, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.81-2.18 (m, 8 H), 2.73 (s, 3 H), 3.98-4.29 (m, 2 H), 6.80 (s, 1 H), 7.13-7.22 (m, 1 H), 7.43-7.60 (m, 2 H), 7.68-7.79 (m, 3 H), 7.85 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 8.08 (d, J = 7.2 Hz, 1 H), 8.22 (s, 1 H), 9.49-9.62 (m, 1 H).

（実施例３０８８）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 428, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.81-2.14 (m, 8 H), 2.73 (s, 3 H), 3.95-4.09 (m, 1 H), 4.12-4.31 (m, 1 H), 6.79 (s, 1 H), 6.85-6.99 (m, 1 H), 7.43-7.50 (m, 1 H), 7.57 (t, J = 7.8 Hz, 1 H), 7.64-7.79 (m, 3 H), 7.85 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 8.01 (d, J = 7.8 Hz, 1 H), 8.15 (s, 1 H), 9.56-9.68 (m, 1 H).

（実施例３０８９）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０７３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 472, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.56-2.10 (m, 8 H), 2.51-2.87 (m, 3 H), 3.81-4.16 (m, 2 H), 4.94 (s, 1 H), 6.40-6.88 (m, 2 H), 7.17-7.51 (m, 11 H), 7.63-7.89 (m, 3 H), 9.44 (brs, 1 H).

（実施例３０９０）
２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 493, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.85-2.12 (m, 8 H), 2.71 (s, 3 H), 3.87-4.00 (m, 1 H), 4.11-4.30 (m, 1 H), 6.76 (brs, 1 H), 7.09-7.21 (m, 3 H), 7.24-7.35 (m, 2 H), 7.44 (t, J = 7.1 Hz, 1 H), 7.65-7.99 (m, 4 H), 8.19-8.25 (m, 1 H), 8.54 (d, J = 6.2 Hz, 1 H), 9.60-9.73 (m, 1 H).

（実施例３０９１）
２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 511, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.81-2.13 (m, 8 H), 2.71 (s, 3 H), 3.90-4.03 (m, 1 H), 4.13-4.30 (m, 1 H), 6.76 (s, 1 H), 7.10-7.51 (m, 5 H), 7.65-7.88 (m, 4 H), 8.18-8.27 (m, 1 H), 8.50-8.58 (m, 1 H), 9.67-9.81 (m, 1 H).

（実施例３０９２）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 489, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.83-2.15 (m, 8 H), 2.36 (s, 3 H), 2.71 (s, 3 H), 3.78-4.03 (m, 1 H), 4.10-4.32 (m, 1 H), 6.67-6.84 (m, 1 H), 7.06-7.51 (m, 6 H), 7.62-7.90 (m, 3 H), 7.95-8.08 (m, 1 H), 8.19-8.30 (m, 1 H), 8.48-8.61 (m, 1 H), 9.62 (brs, 1 H).

（実施例３０９３）
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 487, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.58-2.13 (m, 8 H), 2.71 (s, 3 H), 3.87-4.02 (m, 1 H), 4.10-4.31 (m, 1 H), 6.75 (brs, 1 H), 7.15 (dd, J = 7.5, 4.8 Hz, 1 H), 7.22-7.33 (m, 2 H), 7.37-7.49 (m, 3 H), 7.64-7.92 (m, 4 H), 8.21 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.53 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H), 9.63-9.78 (m, 1 H).

（実施例３０９４）
２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 531, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.81-2.20 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.83-4.31 (m, 2 H), 6.66-6.85 (m, 1 H), 7.03-7.93 (m, 10 H), 8.16-8.28 (m, 1 H), 8.46-8.61 (m, 1 H), 9.55-9.61 (m, 1 H).

（実施例３０９５）
２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 483, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.84-2.19 (m, 8 H), 2.71 (s, 3 H), 3.74-4.00 (m, 4 H), 4.12-4.28 (m, 1 H), 6.68-6.82 (m, 1 H), 6.91-7.30 (m, 5 H), 7.38-7.50 (m, 1 H), 7.63-7.88 (m, 3 H), 7.96-8.09 (m, 1 H), 8.17-8.33 (m, 1 H), 8.48-8.61 (m, 1 H), 9.50-9.70 (m, 1 H).

（実施例３０９６）
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 505, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.67-2.13 (m, 8 H), 2.71 (s, 3 H), 3.89-4.02 (m, 1 H), 4.13-4.29 (m, 1 H), 6.76 (brs, 1 H), 7.17 (dd, J = 7.6, 4.8 Hz, 1 H), 7.22-7.49 (m, 4 H), 7.65-7.87 (m, 4 H), 8.21 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.52 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H), 9.65-9.77 (m, 1 H).

（実施例３０９７）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 467, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.85-2.10 (m, 8 H), 2.40 (s, 3 H), 2.70 (s, 3 H), 3.84-3.98 (m, 1 H), 4.10-4.24 (m, 1 H), 6.76 (brs, 1 H), 7.00-7.21 (m, 4 H), 7.28-7.48 (m, 2 H), 7.62-7.87 (m, 3 H), 7.94-8.06 (m, 1 H), 8.21-8.29 (m, 1 H), 8.53 (d, J = 6.4 Hz, 1 H), 9.51-9.64 (m, 1 H).

（実施例３０９８）
２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 442, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.71-2.06 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.82 (s, 3 H), 3.89-4.11 (m, 2 H), 4.46 (s, 3 H), 6.52-6.61 (m, 3 H), 6.75 (s, 1 H) 6.84-6.92 (m, 1 H), 7.16-7.24 (m, 1 H), 7.41-7.49 (m, 1 H), 7.67-7.80 (m, 1 H), 7.84 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 9.57-9.70 (m, 1 H).

（実施例３０９９）
２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 446, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.80-2.06 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.91-4.13 (m, 2 H), 4.45 (s, 2 H), 6.73-7.03 (m, 5 H), 7.19-7.28 (m, 1 H), 7.41-7.50 (m, 1 H), 7.67-7.87 (m, 3 H), 9.58-9.72 (m, 1 H).

（実施例３１００）
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 464, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.70-2.07 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.91-4.14 (m, 2 H), 4.42 (s, 2 H), 6.76 (s, 1 H), 6.83-6.95 (m, 2 H), 6.99-7.16 (m, 2 H), 7.42-7.50 (m, 1 H), 7.67-7.80 (m, 2 H), 7.84 (d, J = 7.9 Hz, 1 H), 9.59-9.70 (m, 1 H).

（実施例３１０１）
２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 480, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.78-2.13 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.91-4.14 (m, 2 H), 4.44 (s, 2 H), 6.76 (brs, 1 H), 6.84-6.93 (m, 2 H), 7.09 (d, J = 2.8 Hz, 1 H), 7.37 (d, J = 8.9 Hz, 1 H), 7.42-7.49 (m, 1 H), 7.67-7.80 (m, 2 H), 7.84 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 9.54-9.72 (m, 1 H).

（実施例３１０２）
Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 403, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.67-1.99 (m, 8 H), 2.70 (s, 3 H), 3.11 (s, 3 H), 3.76-4.06 (m, 4 H), 6.63-7.01 (m, 4 H), 7.08-7.50 (m, 4 H), 7.60-7.92 (m, 3 H), 9.34-9.51 (m, 1 H).

（実施例３１０３）
２−（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：２−（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 479, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.75-2.02 (m, 8 H), 2.71 (s, 3 H), 3.74-4.08 (m, 4 H), 6.45-6.56 (m, 1 H), 6.67-6.78 (m, 2 H), 7.04-7.19 (m, 2 H), 7.39-7.50 (m, 1 H), 7.62-7.87 (m, 3 H), 9.31-9.46 (m, 1 H).

（実施例３１０４）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミンの合成
２−クロロ−４−メチル−キノリン（１０．０ｇ、５６．３ｍｍｏｌ）及び実施例３０６８ステップＣで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（１７．７ｇ、６７．６ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（１０ｍＬ）を還流下で５日間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１０％〜２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、２％〜１０％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると淡黄色油が得られた。前記油を含むＭｅＯＨ（１４０ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（１．４０ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度、水素雰囲気下で６日間攪拌した。反応混合物をセライトパッドによりろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２％〜１０％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン（５．７４ｇ、３８％）が淡黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 470, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.14-1.51 (m, 4 H), 1.60-1.94 (m, 5 H), 2.56 (s, 3 H), 2.60 (d, J = 6.4 Hz, 2 H), 4.08-4.22 (m, 1 H), 4.82-4.92 (m, 1 H), 6.52 (s, 1 H), 7.17-7.24 (m, 1 H), 7.47-7.54 (m, 1 H), 7.62-7.67 (m, 1 H), 7.72-7.77 (m, 1 H).

ステップＢ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン（３００ｍｇ、０．９０ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（２ｍＬ）溶液に、ｉ−Ｐｒ_２ＮＥｔ（０．３３ｍＬ、１．８９ｍｍｏｌ）及び３，４−ジフルオロ−ベンゾイルクロリド（１７５ｍｇ、０．９９ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（１ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で６時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜２５％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると無色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド塩酸塩（２８９ｍｇ、７２％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 432, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.56-2.05 (m, 9 H), 2.70 (s, 3 H), 3.49-3.54 (m, 2 H), 3.97-4.09 (m, 1 H), 6.75 (s, 1 H), 6.89-6.98 (m, 1 H), 7.19-7.30 (m, 1 H), 7.40-7.47 (m, 1 H), 7.66-7.75 (m, 2 H), 7.79-7.93 (m, 3 H), 9.72-9.85 (m, 1 H).

（実施例３１０５）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１０４ステップＣの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 467, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.61-2.14 (m, 9 H), 2.69 (s, 3 H), 3.42-3.50 (m, 2 H), 3.92-4.04 (m, 1 H), 6.73 (brs, 1 H), 7.10-7.32 (m, 4 H), 7.38-7.49 (m, 3 H), 7.64-7.84 (m, 3 H), 8.06-8.15 (m, 1 H), 8.19-8.24 (m, 1 H), 8.57-8.63 (m, 1 H), 9.49-9.62 (m, 1 H).

（実施例３１０６）
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩
ステップＡ：１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩の合成
実施例３０１４ステップＢで得られた（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン（３００ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（３ｍＬ）溶液に、１，２−ジクロロ−３−イソシアナト−ベンゼン（２３０ｍｇ、１．２２ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で２１時間攪拌し水（２０ｍＬ）に注いだ。沈殿物をろ過して回収し水で洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると淡黄色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩（２４７ｍｇ、４５％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 479, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.51-2.18 (m, 9 H), 2.71 (d, J = 0.8 Hz, 3 H), 3.37-3.44 (m, 2 H), 4.04-4.14 (m, 1 H), 6.78 (s, 1 H), 6.89-7.13 (m, 3 H), 7.42-7.50 (m, 1 H), 7.70-7.76 (m, 2 H), 7.84 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 8.13-8.22 (m, 2 H), 9.38 (d, J = 9.2 Hz, 1 H), 13.95 (brs, 1 H).

（実施例３１０７）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジオールの合成
２−オキソ−シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル（６１．５ｇ、３６１ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ（６１．５ｍＬ）溶液に、ウレア（７３．８ｇ、１．２３ｍｏｌ）を加えた。その混合物を還流下で１０．５日間攪拌し、周囲温度で３０分間攪拌した。沈殿物をろ過しアセトンで洗浄し乾燥した。前記固体を含むＨ_２Ｏ（１００ｍＬ）の懸濁液を氷浴で１時間攪拌した。沈殿物をろ過しヘキサンで洗浄し減圧下で乾燥すると５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジオール（２１．０ｇ、３５％）が淡黄色固体として得られた。
CI MS m/e 167, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.48-1.71 (m, 4 H), 2.09-2.19 (m, 2 H), 2.24-2.34 (m, 2 H), 10.41-10.98 (m, 2 H).

ステップＢ：（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジオール（２０．９ｇ、１００ｍｍｏｌ）を含むＰＯＣｌ_３（１０５ｍＬ）の懸濁液を還流下で２時間攪拌し反応混合物を濃縮した。残渣を氷水の中へ注いだ。水層をＥｔＯＡｃ（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮した。残渣（７．００ｇ）を含むＴＨＦ（７０ｍＬ）の溶液に５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（７．７７ｇ、８６．２ｍｍｏｌ）を加え、混合物を周囲温度で２時間攪拌した。反応混合物に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−４−イル）−ジメチル−アミン（６．０８ｇ、６４％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 234, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.62-1.90 (m, 4 H), 2.59 (t, J = 6.0 Hz, 2 H), 2.76 (t, J = 6.6 Hz, 2 H), 3.06 (s, 6 H).

ステップＣ：（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
実施例３０３１ステップＢで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（７５．０ｇ、３５０ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（７５０ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（５３．７ｍＬ、３８５ｍｍｏｌ）及びベンジルクロロホルメート（５５ｍＬ、３８５ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で２０時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、０．４％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると淡黄色油が得られた。残渣を含むＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で２時間攪拌し濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２５％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（３７．６ｇ、４３％）が薄茶色油として得られた。
ESI MS m/e 249, M⁺ + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.13-1.83 (m, 8 H), 2.77-2.97 (m, 1 H), 3.63-3.83 (m, 1 H), 4.92-5.20 (m, 3 H), 7.25-7.47 (m, 5 H).

ステップＤ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミンの合成
（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−４−イル）−ジメチル−アミン（１６．０ｇ、７５．７ｍｍｏｌ）及び（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（１８．８ｇ、７５．７ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（２１ｍＬ）を還流下で６日間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、３３％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると淡黄色油が得られた。前記油を含むＭｅＯＨ（２７０ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（２．７０ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度、水素雰囲気下で１．５日間攪拌した。反応混合物をセライトパッドによりろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン（１５．８ｇ、７２％）が淡黄色固体として得られた。
FAB MS m/e 290, M⁺ + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.00-1.90 (m, 14 H), 2.49 (t, J = 5.9 Hz, 2 H), 2.61 (t, J = 6.6 Hz, 2 H), 2.71-3.00 (m, 7 H), 3.93-4.07 (m, 1 H), 4.67-4.80 (m, 1 H).

ステップＥ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（３ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３１ｍＬ、２．２２ｍｍｏｌ）及び２−フェノキシ−ニコチノイルクロリド（２６６ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で３時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩（１５９ｍｇ、２９％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 487, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.61-1.98 (m, 12 H), 2.54 (t, J = 5.9 Hz, 2 H), 2.74 (t, J = 6.5 Hz, 2 H), 3.20 (s, 6 H), 4.02-4.20 (m, 2 H), 7.12 (dd, J = 7.5, 4.8 Hz, 1 H), 7.21-7.30 (m, 3 H), 7.42-7.50 (m, 2 H), 7.87-7.93 (m, 1 H), 8.21 (dd, J = 4.8, 2.2 Hz, 1 H), 8.25-8.32 (m, 1 H), 8.52 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H), 13.18 (s, 1 H).

（実施例３１０８）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１０７ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 468, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.61-2.00 (m, 12 H), 2.51-2.61 (m, 2 H), 2.68-2.81 (m, 2 H), 3.23 (s, 6 H), 4.02-4.26 (m, 2 H), 6.73-6.90 (m, 1 H), 7.13-7.23 (m, 1 H), 7.65-7.82 (m, 1 H), 7.96 (d, J = 6.8 Hz, 1 H), 8.22-8.44 (m, 1 H), 12.63-12.89 (m, 1 H).

（実施例３１０９）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１０７ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 448, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.60-2.04 (m, 12 H), 2.27-2.36 (m, 3 H), 2.50-2.61 (m, 2 H), 2.65-2.84 (m, 2 H), 3.23 (s, 6 H), 4.03-4.27 (m, 2 H), 6.42-6.58 (m, 1 H), 6.96-7.11 (m, 1 H), 7.56-7.75 (m, 2 H), 8.25-8.47 (m, 1 H).

（実施例３１１０）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジメトキシ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジメトキシ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１０７ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 476, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.63-2.04 (m, 12 H), 2.51-2.62 (m, 2 H), 2.66-2.86 (m, 2 H), 3.23 (s, 6 H), 3.85 (s, 6 H), 4.04-4.27 (m, 2 H), 6.50-6.70 (m, 2 H), 6.95 (brs, 2 H), 8.19-8.47 (m, 1 H).

（実施例３１１１）
ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾール−５−カルボン酸−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾール−５−カルボン酸−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３１０７ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 458, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.62-2.01 (m, 12 H), 2.56 (t, J = 5.8 Hz, 2 H), 2.71 (t, J = 6.5 Hz, 2 H), 3.23 (s, 6 H), 4.04-4.27 (m, 2 H), 7.71 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.85 (dd, J = 9.5, 1.1 Hz, 1 H), 7.91-7.96 (m, 1 H), 8.27 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 8.42 (t, J = 1.2 Hz, 1 H).

（実施例３１１２）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−ニトロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−ニトロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１０７ステップＥの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 461, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.65-2.04 (m, 12 H), 2.50-2.85 (m, 4 H), 3.24 (s, 6 H), 4.11-4.29 (m, 2 H), 7.04-7.20 (m, 1 H), 7.56-7.68 (m, 1 H), 8.13-8.38 (m, 3 H), 8.72-8.79 (m, 1 H).

（実施例３１１３）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミンの合成
実施例３０６８ステップＣで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（３．１０ｇ、１１．８ｍｍｏｌ）及び実施例３１０７ステップＢで得られた（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−４−イル）−ジメチル−アミン（２．００ｇ、９．４４ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（３ｍＬ）を還流下で１９時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３３％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると淡黄色油が得られた。前記油（２．４８ｇ）を含むＭｅＯＨ（２５ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（２４８ｍｇ）を加えた。その混合物を水素雰囲気下５０℃で８時間攪拌した。反応混合物をセライトパッドによりろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン（１．７０ｇ、５９％）が淡黄色固体として得られた。
FAB MS m/e 304, M (フリー) + H⁺

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 501, M (フリー) + H⁺

（実施例３１１４）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２，４−ジクロロ−キノリンの合成
キノリン−２，４−ジオール（１５０ｇ、９３１ｍｍｏｌ）の懸濁液を含むＰＯＣｌ_３（９７５ｍＬ、１０．４ｍｏｌ）を還流下で６時間攪拌し、反応混合物を濃縮した。残渣をＣＨＣｌ_３（５００ｍＬ）で希釈し、その溶液を氷水の中に注いだ。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると、２，４−ジクロロ−キノリン（１７７ｇ、９６％）が薄茶色固体として得られた。
EI MS m/e 197, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 7.50 (s, 1 H), 7.65 (ddd, J = 8.3, 7.0, 1.3 Hz, 1 H), 7.79 (ddd, J = 8.5, 7.0, 1.3 Hz, 1 H), 8.00-8.06 (m, 1 H), 8.16-8.21 (m, 1 H).

ステップＢ：（２−クロロ−キノリン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−キノリン（１７７ｇ、８９４ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（２．１Ｌ）溶液に、５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（２３４ｍＬ、２．２３ｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で６８時間攪拌した。その混合物に５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（４７ｍＬ、４４８ｍｍｏｌ）加え周囲温度で３時間攪拌した。溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、１％〜３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると（２−クロロ−キノリン−４−イル）−ジメチル−アミン（７５．９ｇ、４１％）が淡黄色油として、及び（４−クロロ−キノリン−２−イル）−ジメチル−アミン（２８．０ｇ、１５％）が淡黄色油として得られた。
（２−クロロ−キノリン−４−イル）−ジメチル−アミン；
ESI MS m/e 207, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.06 (s, 6 H), 6.71 (s, 1 H), 7.45 (ddd, J = 8.4, 7.0, 1.2 Hz, 1 H), 7.63 (ddd, J = 8.4, 6.9, 1.5 Hz, 1 H), 7.91-7.93 (m, 1 H), 7.97-8.03 (m, 1 H).
（４−クロロ−キノリン−２−イル）−ジメチル−アミン；
ESI MS m/e 207, M + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.18 (s, 6 H), 6.97 (brs, 1 H), 7.18-7.31 (m, 1 H), 7.49-7.63 (m, 1 H), 7.66-7.72 (m, 1 H), 7.95-8.00 (m, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミンの合成
（２−クロロ−キノリン−４−イル）−ジメチル−アミン（１５．６ｇ、７５．７ｍｍｏｌ）及び実施例３１０７ステップＣで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ベンジルエステル（１８．８ｇ、７５．７ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（２０ｍＬ）を還流下で６日間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、３３％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると淡黄色油が得られた。前記油を含むＭｅＯＨ（１７０ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（１．７０ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度、水素雰囲気下で１．５日間攪拌した。反応混合物をセライトパッドによりろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン（１１．７ｇ、５５％）が淡黄色固体として得られた。
FAB MS m/e 285, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.19-1.96 (m, 10 H), 2.81-3.03 (m, 7 H), 4.02-4.17 (m, 1 H), 4.66-4.83 (m, 1 H), 6.03 (s, 1 H), 7.06-7.21 (m, 1 H), 7.39-7.52 (m, 1 H), 7.55-7.67 (m, 1 H), 7.80-7.90 (m, 1 H).

ステップＤ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．０５ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（３ｍＬ）の溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３１ｍＬ、２．２２ｍｍｏｌ）及び２−フェノキシ−ニコチノイルクロリド（２７１ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で３時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩（１６０ｍｇ、２９％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 482, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.57-2.15 (m, 8 H), 3.21 (s, 6 H), 3.73-3.88 (m, 1 H), 4.06-4.27 (m, 1 H), 5.79 (s, 1 H), 7.12 (dd, J = 7.6, 4.8 Hz, 1 H), 7.19-7.33 (m, 4 H), 7.41-7.71 (m, 4 H), 7.81-7.97 (m, 2 H), 8.21 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.52 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H), 8.94-9.08 (m, 1 H), 13.81 (brs, 1 H).

（実施例３１１５）
Ｎ−［シス−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１１４ステップＡで得られた２，４−ジクロロ−キノリン（１．５ｇ、７．５７ｍｍｏｌ）及び実施例２ステップＡで得られたＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−２−フェノキシ−ニコチンアミド（２．３ｇ、７．５７ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（２ｍＬ）を１３０℃で３日間密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると無色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、Ｎ−［シス−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩（２９５ｍｇ、８％）が白色固体として、及びＮ−［シス−４−（２−クロロ−キノリン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩（２８３ｍｇ、７％）も白色固体として得られた。
Ｎ−［シス−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩；
ESI MS m/e 495, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.86-2.10 (m, 8 H), 3.82-3.96 (m, 1 H), 4.13-4.28 (m, 1 H), 7.04 (s, 1 H), 7.10-7.34 (m, 4 H), 7.41-7.55 (m, 3 H), 7.71-7.84 (m, 2 H), 7.92-8.11 (m, 2 H), 8.20-8.26 (m, 1 H), 8.50-8.59 (m, 1 H), 9.83 (brs, 1 H).
Ｎ−［シス−４−（２−クロロ−キノリン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩；
ESI MS m/e 495, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.72-2.37 (m, 8 H), 3.64-3.84 (m, 1 H), 4.36 (brs, 1 H), 6.33 (brs, 1 H), 7.05-7.60 (m, 8 H), 8.06-8.66 (m, 6 H).

（実施例３１１６）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メトキシ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２−クロロ−キノリン−４−オールの合成
実施例３１１４ステップＡで得られた２，４−ジクロロ−キノリン（３．００ｇ、１５．１ｍｍｏｌ）及びＭｅＯＨ（４８５ｍｇ、１５．１ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（３ｍＬ）を還流下で３時間攪拌した。反応混合物をＣＨＣｌ_３（１５ｍＬ）に懸濁させ、周囲温度で３０分間攪拌した。沈殿物をろ過して回収し、ＣＨＣｌ_３で洗浄し減圧下５０℃で乾燥すると２−クロロ−キノリン−４−オール（１．４７ｇ、５４％）が淡黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 179, M⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 6.83 (s, 1 H), 7.27-7.43 (m, 2 H), 7.60-7.67 (m, 1 H), 7.86 (d, J = 7.9 Hz, 1 H), 12.05 (brs, 1 H).

ステップＢ：２−クロロ−４−メトキシ−キノリンの合成
２−クロロ−キノリン−４−オール（５００ｍｇ、２．７８ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ（５ｍＬ）の溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３（４６２ｍｇ、３．３７ｍｍｏｌ）及びＭｅＩ（２１０μＬ、３．３７ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を５０℃で３時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、２−クロロ−４−メトキシ−キノリン（４４０ｍｇ、８２％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 194, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.71 (s, 3 H), 6.89 (s, 1 H), 7.27-7.43 (m, 2 H), 7.60-7.69 (m, 1 H), 8.01 (d, J = 8.1 Hz, 1 H).

ステップＣ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メトキシ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−４−メトキシ−キノリン（２５０ｍｇ、１．２９ｍｍｏｌ）及び実施例３０３１ステップＤで得られたＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（３６１ｍｇ、１．４２ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（１ｍＬ）を１３０℃で５日間密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過し、Ｅｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると、シス−３，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−（４−メトキシ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩（７９ｍｇ、１４％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 434, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.58-2.09 (m, 8 H), 3.55-3.72 (m, 4 H), 3.88-4.06 (m, 1 H), 5.93 (s, 1 H), 7.03-8.09 (m, 7 H), 8.25-8.45 (m, 2 H).

（実施例３１１７）
Ｎ−［シス−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１１５ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
Ｎ−［シス−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩；
ESI MS m/e 416, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.82-2.22 (m, 8 H), 3.93-4.28 (m, 2 H), 6.65-6.77 (m, 1 H), 7.08 (s, 1 H), 7.14-7.29 (m, 1 H), 7.48-7.64 (m, 2 H), 7.68-7.88 (m, 3 H), 8.09 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 9.82-9.90 (m, 1 H).
Ｎ−［シス−４−（２−クロロ−キノリン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩；
ESI MS m/e 438, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.72-2.37 (m, 8 H), 3.76-3.95 (m, 1 H), 4.49-4.65 (m, 1 H), 6.37 (brs, 1 H), 6.94-7.12 (m, 1 H), 7.18-7.33 (m, 1 H), 7.39-7.55 (m, 1 H), 7.60-7.76 (m, 1 H), 7.85-7.95 (m, 1 H), 8.06-8.20 (m, 2 H), 8.46-8.58 (m, 1 H), 8.70-8.87 (m, 1 H).

（実施例３１１８）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
実施例３１１４ステップＢで得られた（２−クロロ−キノリン−４−イル）−ジメチル−アミン（２３．６ｇ、１１４ｍｍｏｌ）及び実施例３０６８ステップＣで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（３６．０ｇ、１３７ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（３１ｍＬ）を還流下で１４日間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、１４％〜６６％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると、［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステル（１９．３ｇ、３９％）が淡黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 433, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.12-1.97 (m, 9 H), 2.94 (s, 6 H), 3.13 (t, J = 6.4 Hz, 2 H), 4.06-4.26 (m, 1 H), 4.62-4.94 (m, 2 H), 5.11 (s, 2 H), 6.04 (s, 1 H), 7.14 (ddd, J = 8.4, 7.0, 1.3 Hz, 1 H), 7.29-7.40 (m, 5 H), 7.45 (ddd, J = 8.4, 6.8, 1.5 Hz, 1 H), 7.57-7.64 (m, 1 H), 7.84 (dd, J = 8.4, 1.3 Hz, 1 H).

ステップＢ：Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミンの合成
［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステル（１９．３ｇ、４４．６ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（２００ｍＬ）溶液に５％Ｐｄ／Ｃ（１．９３ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度、水素雰囲気下で６日間攪拌した。反応混合物をセライトパッドによりろ過し濃縮した。残渣を含むメタノール（２００ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（１．９３ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度、水素雰囲気下で１日間攪拌した。反応混合物をセライトパッドによりろ過し濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、５％〜１４％７Ｍ ＮＨ_３／ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製するとＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン（１２．７ｇ、９５％）が淡黄色固体として得られた。
FAB MS m/e 299, M⁺ + H⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.08-1.99 (m, 11 H), 2.60 (d, J = 6.2 Hz, 2 H), 2.94 (s, 6 H), 4.04-4.22 (m, 1 H), 4.77-4.93 (m, 1 H), 6.06 (s, 1 H), 7.14 (ddd, J = 8.4, 7.0, 1.3 Hz, 1 H), 7.45 (ddd, J = 8.4, 6.8, 1.5 Hz, 1 H), 7.61 (s, 1 H), 7.84 (dd, J = 8.4, 1.3 Hz, 1 H).

ステップＣ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
２−フェノキシ−ニコチン酸（１９０ｍｇ、１．２０ｍｍｏｌ）及びＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ（３ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３３ｍＬ、２．４０ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２３０ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２３０ｇ、１．２０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を周囲温度で２０時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え、懸濁液を周囲温度で３０分間攪拌した。沈殿物をろ過により集めＨ_２Ｏで洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると淡黄色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍ塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩（１６４ｍｇ、３１％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 496, M (フリー) + H⁺

（実施例３１１９）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジンの合成
２，４−ジクロロ−５−メチルピリミジン（２０．０ｇ、１２３ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（２００ｍＬ）の溶液に５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（１３．３ｇ、１４３ｍｏｌ）を加え、混合物を周囲温度で５日間攪拌した。反応混合物に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（１９．９ｇ、９４％）が白色固体として、及び４−クロロ−２−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（１．５３ｇ、７％）も白色固体として得られた。
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン；
ESI MS m/e 172, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 2.27 (s, 3 H), 3.15 (s, 6 H), 7.82 (s, 1 H).
４−クロロ−２−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン；
ESI MS m/e 194, M + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 2.14 (s, 3 H), 3.15 (s, 6 H), 8.06 (s, 1 H).

ステップＢ：［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（７．００ｇ、４０．８ｍｍｏｌ）及び実施例３０３１ステップＢで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（９．６１ｇ、４４．８ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（７ｍＬ）を１３０℃で２６時間を攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）により精製すると、［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（５．９０ｇ、４２％）が無色油として得られた。
ESI MS m/e 350, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.40-1.84 (m, 17 H), 2.14 (d, J = 0.8 Hz, 3 H), 3.02 (s, 6 H), 3.53-3.71 (m, 1 H), 3.85-3.99 (m, 1 H), 4.51-4.64 (m, 1 H), 4.68-4.78 (m, 1 H), 7.66 (s, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−５，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンの合成
［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（５．７１ｇ、１６．３ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＡｃ（６０ｍＬ）の溶液を氷浴で冷却し、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１２０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１．５時間攪拌し濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液に溶解し水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮し減圧下で乾燥すると、Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−５，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３．９９ｇ、９８％）が淡黄色油として得られた。
ESI MS m/e 250, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.39-1.91 (m, 8 H), 2.12 (s, 3 H), 2.79-2.97 (m, 1 H), 3.00 (s, 6 H), 3.86-4.05 (m, 1 H), 4.71-4.92 (m, 1 H), 7.66 (s, 1 H).

ステップＤ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−５，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（２００ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（４ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．２５ｍＬ、１．７９ｍｍｏｌ）及び１，３−ジフルオロ−ベンゾイルクロリド（１５６ｍｇ、０．８８ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で２２時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、３％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩（５６ｍｇ、１６％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 412, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.64-1.99 (m, 8 H), 2.26 (s, 3 H), 3.30 (s, 6 H), 4.02-4.25 (m, 2 H), 6.65-6.74 (m, 1 H), 7.13-7.26 (m, 2 H), 7.53-7.62 (m, 1 H), 7.67-7.79 (m, 1 H), 8.55-8.65 (m, 1 H).

（実施例３１２０）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１１９ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 447, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.64-1.97 (m, 8 H), 2.23 (s, 3 H), 3.28 (s, 6 H), 4.01-4.21 (m, 2 H), 7.13 (dd, J = 7.6, 4.8 Hz, 1 H), 7.19-7.32 (m, 4 H), 7.42-7.52 (m, 2 H), 7.86-7.95 (m, 1 H), 8.21 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.39-8.48 (m, 1 H), 8.53 (dd, J = 7.6, 2.0 Hz, 1 H).

（実施例３１２１）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メチル−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メチル−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１１９ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 390, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.67-2.01 (m, 8 H), 2.25 (s, 3 H), 2.41 (s, 3 H), 3.30 (s, 6 H), 4.04-4.22 (m, 2 H), 6.41-6.52 (m, 1 H), 7.19-7.34 (m, 3 H), 7.56-7.66 (m, 2 H), 8.53-8.63 (m, 1 H), 13.04 (s, 1 H).

（実施例３１２２）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１１９ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 406, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.66-1.99 (m, 8 H), 2.25 (s, 3 H), 3.30 (s, 6 H), 3.86 (s, 3 H), 4.06-4.23 (m, 2 H), 6.72-6.81 (m, 1 H), 6.98-7.05 (m, 1 H), 7.20-7.43 (m, 4 H), 8.47-8.57 (m, 1 H).

（実施例３１２３）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド塩酸塩の合成
４−フルオロ−フェノール（３１７ｍｇ、２．８３ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（４ｍＬ）溶液に、６０％ＮａＨを含む油（２２６ｍｇ、５．５６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。その混合物に２−クロロ−Ｎ−［シス−４−（ジメチルアミノ−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（１．１０ｇ、２．８３ｍｍｏｌ）を含むＤＭＡ（３ｍＬ）を加えた。混合物を１２０℃で２時間攪拌し、反応を水（６０ｍＬ）で止めた。水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３３％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると無色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド塩酸塩（１５４ｍｇ、１１％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 487, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.61-2.02 (m, 8 H), 2.24 (s, 3 H), 3.28 (s, 6 H), 4.03-4.25 (m, 2 H), 7.06-7.33 (m, 6 H), 7.79-7.91 (m, 1 H), 8.16-8.23 (m, 1 H), 8.46-8.59 (m, 2 H).

（実施例３１２４）
２−（２−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（２−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１２３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 547, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.72-2.02 (m, 8 H), 2.23 (s, 3 H), 3.28 (s, 6 H), 3.97-4.27 (m, 2 H), 7.09-7.48 (m, 5 H), 7.66 (dd, J = 7.9, 1.3 Hz, 1 H), 7.84-7.95 (m, 1 H), 8.13-8.19 (m, 1 H), 8.31-8.43 (m, 1 H), 8.53 (dd, J = 7.4, 2.2 Hz, 1 H), 13.32 (s, 1 H).

（実施例３１２５）
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−５，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンの合成
実施例３１１９ステップＡで得られた２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（３．００ｇ、１７．４ｍｍｏｌ）及び実施例３０６８ステップＣで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（５．４８ｇ、２０．９ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（３ｍＬ）を還流下で７０時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、３３％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると淡黄色油が得られた。前記油を含むＭｅＯＨ（３０ｍＬ）溶液に１０％Ｐｄ／Ｃ（６００ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度、水素雰囲気下で１．５日間攪拌した。反応混合物をセライトパッドによりろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−５，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（１．０３ｇ、２２％）が淡黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 264, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.15-1.89 (m, 11 H), 2.13 (s, 3 H), 2.59 (d, J = 6.4 Hz, 2 H), 3.02 (s, 6 H), 4.03-4.13 (m, 1 H), 4.77-4.85 (m, 1 H), 7.67 (s, 1 H).

ステップＢ：１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩の合成
Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−５，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（３ｍＬ）溶液に、１，２−ジクロロ−３−イソシアナト−ベンゼン（２３６ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で１６時間攪拌し、水（２０ｍＬ）に注いだ。沈殿物をろ過して回収し、水で洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、３％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると淡黄色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩（３２６ｍｇ、５９％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 473, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.45-1.99 (m, 9 H), 2.24 (s, 3 H), 3.30 (s, 6 H), 3.32-3.43 (m, 2 H), 4.22-4.38 (m, 2 H), 6.85-7.15 (m, 3 H), 7.22 (brs, 1 H), 8.14-8.26 (m, 2 H), 8.49-8.62 (m, 1 H), 12.14 (s, 1 H).

（実施例３１２６）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−６−メチルピリミジン（２０．０ｇ、１２３ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（２００ｍＬ）の溶液に５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（１３．３ｇ、１４７ｍｍｏｌ）を加え、その混合物を周囲温度で２４時間攪拌した。反応混合物に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、５％〜１６％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、（２−クロロ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（１４．４ｇ、６８％）が淡黄色固体として、及び（４−クロロ−６−メチル−ピリミジン−２−イル）−ジメチル−アミン（６．５７ｇ、３１％）も淡黄色固体として得られた。
（２−クロロ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン；
ESI MS m/e 194, M⁺ + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 2.34 (s, 3 H), 3.10 (s, 6 H), 6.16 (s, 1 H).
（４−クロロ−６−メチル−ピリミジン−２−イル）−ジメチル−アミン；
CI MS m/e 172, M + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 2.29 (s, 3 H), 3.16 (s, 6 H), 6.34 (s, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
（２−クロロ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（３００ｍｇ、１．７５ｍｍｏｌ）及び実施例３０３２ステップＡで得られたＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−２−フェノキシ−ニコチンアミド（５９８ｍｇ、１．９２ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（１ｍＬ）を１３０℃で４０時間密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩（５４９ｍｇ、６５％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 447, M (フリー) + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.67-2.05 (m, 8 H), 2.34 (s, 3 H), 3.12 (s, 3 H), 3.23 (s, 3 H), 4.03-4.22 (m, 2 H), 5.71 (s, 1 H), 7.13 (dd, J = 7.5, 4.8 Hz, 1 H), 7.21-7.32 (m, 3 H), 7.41-7.51 (m, 2 H), 7.84-7.95 (m, 1 H), 8.21 (dd, J = 4.7, 2.1 Hz, 1 H), 8.45-8.57 (m, 2 H), 13.43 (brs, 1 H).

（実施例３１２７）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−６，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンの合成
（２−クロロ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（６．００ｇ、３５．０ｍｍｏｌ）及び実施例３０３１ステップＢで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８．３０ｇ、３８．５ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（６ｍＬ）を１３０℃で４８時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１６％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（６０ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（６０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で２時間攪拌し濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２％〜１０％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−６，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（２．２９ｇ、２６％）が淡黄色油として得られた。
ESI MS m/e 250, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.18-1.50 (m, 4 H), 1.58-1.93 (m, 6 H), 2.19 (s, 3 H), 2.76-2.87 (m, 1 H), 3.03 (s, 6 H), 3.96-4.06 (m, 1 H), 4.78-4.89 (m, 1 H), 5.67 (s, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−６，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．２０ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（２ｍＬ）溶液に、ｉ−Ｐｒ_２ＮＥｔ（０．４４ｍＬ、２．５２ｍｍｏｌ）及び３，４−ジフルオロ−ベンゾイルクロリド（２３３ｍｇ、１．３２ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（１ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１５時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると無色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩（３５９ｍｇ、７０％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 390, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.64-2.00 (m, 8 H), 2.35 (d, J = 0.6 Hz, 3 H), 3.14 (s, 3 H), 3.26 (s, 3 H), 4.03-4.29 (m, 2 H), 5.74 (d, J = 0.7 Hz, 1 H), 6.61-6.72 (m, 1 H), 7.14-7.26 (m, 1 H), 7.53-7.62 (m, 1 H), 7.67-7.78 (m, 1 H), 8.59 (d, J = 7.8 Hz, 1 H).

（実施例３１２８）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１２７ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 410, M (フリー) + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.67-2.00 (m, 8 H), 2.35 (s, 3 H), 3.13 (s, 3 H), 3.25 (s, 3 H), 4.04-4.26 (m, 2 H), 5.75 (s, 1 H), 6.53 (d, J = 8.6 Hz, 1 H), 7.32-7.48 (m, 2 H), 7.64-7.70 (m, 1 H), 7.83 (t, J = 1.9 Hz, 1 H), 8.60 (d, J = 7.9 Hz, 1 H), 13.11 (brs, 1 H).

（実施例３１２９）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−ピリミジン（１５．０ｇ、１０．１５ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（１５０ｍＬ）溶液に、５０％ＭｅＮＨ_２水溶液（２２．７ｇ、２５．２ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で２時間攪拌した。溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると、（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（８．６６ｇ、５５％）が白色固体として、及び（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−ジメチル−アミン（０．８７ｇ、６％）も白色固体として得られた。
（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン；
CI MS m/e 158, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.12 (s, 6 H), 6.32 (d, J = 6.1 Hz, 1 H), 8.00 (d, J = 6.1 Hz, 1 H).
（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−ジメチル−アミン；
ESI MS m/e 157, M⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.21 (s, 6 H), 6.50 (d, J = 5.1 Hz, 1 H), 8.18 (d, J = 5.1 Hz, 1 H).

ステップＢ：［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（１．５０ｇ、９．５２ｍｍｏｌ）及び実施例３０３１ステップＢで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．２４ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）の混合物を含むＩＰＡ（１．５ｍＬ）を１３０℃で２２時間、密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、１０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると、［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．３４ｇ、４２％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 358, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.45 (s, 9 H), 1.48 (s, 8 H), 3.03 (s, 6 H), 3.61 (brs, 1 H), 3.89-4.04 (m, 1 H), 4.47-4.63 (m, 1 H),4.77-4.89 (m, 1 H), 5.80 (d, J = 6.1 Hz, 1 H), 7.84 (d, J = 6.1 Hz, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンの合成
［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．２６ｇ、３．７６ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ）溶液に、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液でアルカリ性にした。水層をＣＨＣｌ_３（６度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮すると、Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（９２３ｍｇ、定量的）が淡黄色油として得られた。
ESI MS m/e 250, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.29-1.51 (m, 2 H), 1.61-1.91 (m, 6 H), 2.80-2.92 (m, 1 H), 3.03 (s, 6 H), 3.96-4.04 (m, 1 H), 4.85-4.98 (m, 1 H), 5.79 (d, J = 6.1 Hz, 1 H), 7.84 (d, J = 6.1 Hz, 1 H).

ステップＤ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ、１．２０ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（３ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３５ｍＬ、２．５１ｍｍｏｌ）及び２−フェノキシ−ニコチノイルクロリド（３０９ｍｇ、１．３２ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を周囲温度で２２時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、３％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると、Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩（１５０ｍｇ、２６％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 433, M (フリー) + H⁺

（実施例３１３０）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）アミノ−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）アミノ−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリミジン（２００ｍｇ、１．０９ｍｍｏｌ）及び実施例３０３１ステップＤで得られたＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（３０６ｍｇ、１．２０ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（１ｍＬ）を１３０℃で１２時間密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると、３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）アミノ−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩（１２３ｍｇ、２６％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 423, M⁺ (フリー) + Na⁺

（実施例３１３１）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１３０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 385, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１３２）
Ｎ−［シス−４−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１３０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 415, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１３３）
２−フェノキシ−Ｎ−［シス−４−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−アミノ−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−フェノキシ−Ｎ−［シス−４−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−アミノ−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリミジン（２００ｍｇ、１．１０ｍｍｏｌ）及び実施例３０３２ステップＡで得られたＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−２−フェノキシ−ニコチンアミド（３７５ｍｇ、１．２０ｍｍｏｌ）の混合物を含むブタノール（１ｍＬ）を１３０℃で３日間密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると淡黄色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、２−フェノキシ−Ｎ−［シス−４−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−アミノ−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩（１１１ｍｇ、２１％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 480, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１３４）
Ｎ−［シス−４−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１３３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 442, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１３５）
Ｎ−［シス−４−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１３３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 472, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１３６）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−フェニル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：（５−ブロモ−２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
実施例３１２９ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 236, M + H⁺

ステップＢ：（２−クロロ−５−フェニル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
（５−ブロモ−２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（２．００ｇ、８．４６ｍｍｏｌ）を含むトルエン（３０ｍＬ）溶液に、２Ｍ Ｋ_２ＣＯ_３水溶液（１５ｍＬ）、フェニルボロン酸（１．０３ｇ、８．４５ｍｍｏｌ）、及びテトラキス−（トリフェニルホスフィン）−パラジウム（９７７ｍｇ、０．８４５ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を還流下で８時間攪拌した。その混合物を水の中へ注ぎ水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、（２−クロロ−５−フェニル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（１．４４ｇ、７３％）が得られた。
ESI MS m/e 256, M + Na⁺

ステップＣ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−フェニル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１３３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 531, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１３７）
Ｎ−［シス−４−（５−クロロ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：（２，５−ジクロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
実施例３１２９ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 191, M⁺

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（５−クロロ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１３３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 467, M (フリー) + H⁺

（実施例３１３８）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−フェニル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−フェニル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１３０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 474, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１３９）
Ｎ−［シス−４−（５−クロロ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（５−クロロ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１３０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 432, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１４０）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−５−フルオロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
実施例３１２９ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 176, M + H⁺

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１３３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 451, M (フリー) + H⁺

（実施例３１４１）
Ｎ−［シス−４−（５−ブロモ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（５−ブロモ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１３３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 533, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１４２）
Ｎ−［シス−４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１３０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 383, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１４３）
Ｎ−［シス−４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１３３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 440, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１４４）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１３０ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 355, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１４５）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステルの合成
実施例３１２９ステップＡで得られた（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（１．５０ｇ、９．５２ｍｍｏｌ）及び実施例３０６８ステップＣで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（２．７５ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）の混合物を含むＩＰＡ（１．５ｍＬ）を１３０℃で２２時間、密封試験管中で攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、１０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン〜ＥｔＯＡｃ）で精製すると、［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−カルバミン酸ベンジルエステル（８１６ｍｇ、２２％）が淡黄色油として得られた。
ESI MS m/e 406, M + Na⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.22-1.92 (m, 9 H), 3.03 (s, 6 H), 3.11 (t, J = 6.2 Hz, 2 H), 4.02-4.15 (m, 1 H), 4.82-4.93 (m, 2 H), 5.10 (s, 2 H), 5.79 (d, J = 6.1 Hz, 1 H), 7.28-7.42 (m, 5 H), 7.83 (d, J = 6.1 Hz, 1 H).

ステップＢ：Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミンの合成
実施例３１１８ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 250, M + H⁺ ; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.40-1.88 (m, 9 H), 2.87 (d, J = 5.9 Hz, 2 H), 3.03 (s, 6 H), 4.11 (brs, 1 H), 5.63 (brs, 1 H), 5.78 (d, J = 6.2 Hz, 1 H), 7.08 (brs, 2 H), 7.82 (d, J = 6.2 Hz, 1 H).

ステップＣ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
Ｎ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（４００ｍｇ、１．６０ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（２ｍＬ）溶液に、ｉ−Ｐｒ_２ＮＥｔ（０．５６ｍＬ、３．３６ｍｍｏｌ）及び２−フェノキシ−ニコチノイルクロリド（５２３ｍｇ、２．２４ｍｍｏｌ）を含むＣＨＣｌ_３（２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で５時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると無色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下６０℃で乾燥すると、Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩（１９９ｍｇ、２６％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 469, M (フリー) + Na⁺

（実施例３１４６）
３−ヒドロキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−ヒドロキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 362, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.60-2.09 (m, 8 H), 3.83-4.02 (m, 1 H), 4.22-4.49 (m, 1 H), 6.79-7.02 (m, 1 H), 7.12-7.59 (m, 5 H), 7.67-8.45 (m, 5 H), 9.40-9.78 (m, 2 H), 12.91-13.17 (m, 1 H).

（実施例３１４７）
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 404, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.54-2.12 (m, 8 H), 3.89-4.31 (m, 5 H), 6.89-7.05 (m, 2 H), 7.41-7.58 (m, 2 H), 7.68-7.82 (m, 3 H), 8.00-8.22 (m, 3 H), 8.46-8.51 (m, 1 H), 9.66-9.85 (m, 1 H).

（実施例３１４８）
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０４６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 482, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.75-2.27 (m, 8 H), 4.00-4.32 (m, 2 H), 6.97 (d, J = 9.4 Hz, 1 H), 7.42-7.65 (m, 2 H), 7.69-7.80 (m, 3 H), 7.96-8.02 (m, 1 H), 8.20 (d, J = 9.3 Hz, 1 H), 8.35-8.42 (m, 2 H), 9.69-9.79 (m, 1 H).

（実施例３１４９）
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０４６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 430, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.77-2.33 (m, 8 H), 3.96-4.29 (m, 2 H), 6.88-7.03 (m, 2 H), 7.29-7.51 (m, 3 H), 7.69-7.82 (m, 5 H), 8.19 (d, J = 9.5 Hz, 1 H), 9.73-9.86 (m, 1 H).

（実施例３１５０）
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステルの合成
イソフタル酸モノメチルエステル（４３５ｍｇ）及び実施例３０３３ステップＡで得られたシス−Ｎ−キノリン−２−イル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（５００ｍｇ）を含むＤＭＦ（５ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．９６ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（４７６ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（４３７ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１８時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え、懸濁液を周囲温度で３０分間攪拌した。沈殿物をろ過により集めＨ_２Ｏで洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２５％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル（７４０ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 404, M + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.71-2.05 (m, 8 H), 3.96 (s, 3 H), 4.10-4.28 (m, 2 H), 4.80-4.90 (m, 1 H), 6.16-6.26 (m, 1 H), 6.66 (d, J = 8.8 Hz, 1 H), 7.18-7.20 (m, 1 H), 7.49-7.68 (m, 4 H), 7.84 (d, J = 8.3 Hz, 1 H), 8.03-8.10 (m, 1 H), 8.15-8.22 (m, 1 H), 8.35-8.38 (m, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸の合成
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル（４００ｍｇ）を含むＥｔＯＨ（１２ｍＬ）溶液に、２Ｍ ＮａＯＨ水溶液（０．５２ｍＬ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１１時間攪拌した。反応混合物に１ＭのＨＣｌ水溶液（０．６ｍＬ）を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、１％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると白色固体が得られた。前記固体を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌し、ろ過するとＮ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸（１８３ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 412, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.63-2.09 (m, 8 H), 3.84-4.18 (m, 2 H), 6.83-6.91 (m, 2 H), 7.07-7.17 (m, 1 H), 7.39-7.64 (m, 4 H), 7.83 (d, J = 9.0 Hz, 1 H), 8.03-8.13 (m, 2 H), 8.39-8.53 (m, 2 H).

（実施例３１５１）
Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 403, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.18-1.36 (m, 3 H), 1.54-2.15 (m, 8 H), 3.39-3.65 (m, 3 H), 3.68-4.11 (m, 3 H), 6.80-7.20 (m, 3 H), 7.29-7.86 (m, 8 H), 8.07-8.23 (m, 1 H), 9.48-9.68 (m, 1 H).

（実施例３１５２）
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，５−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０４６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 404, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.71-2.02 (m, 8 H), 3.87-4.13 (m, 1 H), 4.24-4.53 (m, 1 H), 7.21-8.01 (m, 7 H), 8.18-8.60 (m, 3 H), 9.48-9.81 (m, 1 H), 13.09-13.28 (m, 1 H).

（実施例３１５３）
４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド−塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 398, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.80-2.10 (m, 8 H), 3.97-4.27 (m, 2 H), 6.88-7.03 (m, 2 H), 7.39-7.50 (m, 2 H), 7.54-7.62 (m, 1 H), 7.66-7.83 (m, 4 H), 8.19 (d, J = 9.4 Hz, 1 H), 9.65-9.82 (m, 1 H).

（実施例３１５４）
Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３０３６ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 459, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 0.99-1.19 (m, 3 H), 1.42-1.96 (m, 8 H), 3.30-3.55 (m, 2 H), 3.71-3.87 (m, 1 H), 3.94 (s, 2 H), 4.29-4.51 (m, 1 H), 6.57-6.77 (m, 2 H), 7.02-7.58 (m, 4 H), 7.65-8.04 (m, 3 H), 8.15-8.44 (m, 2 H), 9.61-9.85 (m, 1 H), 13.17-13.42 (m, 1 H).

（実施例３１５５）
Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタルアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタルアミド塩酸塩の合成
実施例３１５０ステップＢで得られたＮ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸（１６０ｍｇ）を含むＤＭＦ（２ｍＬ）溶液に、２８％ＮＨ_３水溶液（３０ｍｇ）、Ｅｔ_３Ｎ（０．１４ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（９４ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（９５ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１６時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記精製物質を含むＥｔＯＨ（３ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．３ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で２時間攪拌し、ろ過し減圧下で乾燥するとＮ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタルアミド塩酸塩（９ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 411, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.70-2.06 (m, 8 H), 3.89-4.08 (m, 1 H), 4.19-4.39 (m, 1 H), 7.17-7.60 (m, 4 H), 7.71-8.46 (m, 8 H), 12.84-12.97 (m, 1 H).

（実施例３１５６）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（キノリン−２イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド二塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（キノリン−２イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド二塩酸塩の合成
実施例３０３１ステップＤで得られたＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（２５０ｍｇ）を含むＣＨＣｌ_３（５ｍＬ）溶液に、キノリン−２−カルボアルデヒド（１８５ｍｇ）、酢酸（７１ｍｇ）、及びＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３（３１６ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１６時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、２％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると無色油が得られた。前記油を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。前記物質を含むＥｔ_２Ｏ（１２ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥すると３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（キノリン−２イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−ベンズアミド二塩酸塩（１００ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 418, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.50-1.68 (m, 2 H), 1.90-2.15 (m, 6 H), 3.20-3.37 (m, 1 H), 3.91-4.01 (m, 1 H), 4.53-4.66 (m, 2 H), 7.46-8.29 (m, 9 H), 8.52 (d, J = 8.5 Hz, 1 H), 9.44-9.62 (m, 2 H).

（実施例３１５７）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 496, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.77-2.19 (m, 8 H), 2.74 (s, 3 H), 3.98-4.31 (m, 2 H), 6.78-6.81 (m, 1 H), 7.40-7.52 (m, 1 H), 7.58-7.78 (m, 3 H), 7.85 (d, J = 9.2 Hz, 1 H), 7.96-8.01 (m, 1 H), 8.36-8.41 (m, 2 H), 9.49-9.64 (m, 1 H).

（実施例３１５８）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 444, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.68-2.20 (m, 8 H), 2.71-2.75 (m, 3 H), 3.96-4.30 (m, 2 H), 6.76-6.87 (m, 2 H), 7.30-7.39 (m, 1 H), 7.42-7.52 (m, 2 H), 7.67-7.89 (m, 5 H), 9.50-9.72 (m, 1 H).

（実施例３１５９）
Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 417, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.10-1.38 (m, 3 H), 1.59-2.05 (m, 8 H), 2.45-2.84 (m, 3 H), 3.35-4.15 (m, 6 H), 6.57-6.81 (m, 1 H), 6.85-7.52 (m, 7 H), 7.57-7.89 (m, 4 H), 9.20-9.50 (m, 1 H).

（実施例３１６０）
３−ヒドロキシ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−ヒドロキシ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 398, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.67-2.02 (m, 8 H), 2.53-2.70 (m, 3 H), 3.86-3.99 (m, 1 H), 4.24-4.40 (m, 1 H), 6.88-6.96 (m, 1 H), 7.06-7.31 (m, 4 H), 7.46-7.57 (m, 1 H), 7.73-7.83 (m, 1 H), 7.92-8.28 (m, 3 H), 9.66 (s, 1 H), 12.83-12.94 (m, 1 H).

（実施例３１６１）
２−アミノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩
ステップＡ：２−アミノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 376, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.63-2.06 (m, 8 H), 2.53-2.70 (m, 3 H), 3.87-4.04 (m, 1 H), 4.36-4.59 (m, 1 H), 6.92-7.06 (m, 1 H), 7.15-7.27 (m, 1 H), 7.45-7.58 (m, 1 H), 7.69-7.84 (m, 1 H), 7.89-8.01 (m, 1 H), 8.14-8.58 (m, 4 H), 8.69-8.86 (m, 1 H), 9.54-9.72 (m, 1 H).

（実施例３１６２）
２，３−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２，３−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 418, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.56-2.17 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.88-4.04 (m, 1 H), 4.09-4.30 (m, 1 H), 6.67-6.92 (m, 2 H), 7.10-7.35 (m, 2 H), 7.41-7.52 (m, 1 H), 7.60-7.93 (m, 4 H), 9.53-9.75 (m, 1 H).

（実施例３１６３）
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 418, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.57-2.22 (m, 8 H), 2.73 (s, 3 H), 3.87-4.06 (m, 1 H), 4.11-4.31 (m, 1 H), 6.69-7.06 (m, 4 H), 7.40-7.56 (m, 1 H), 7.65-7.88 (m, 3 H), 7.98-8.14 (m, 1 H), 9.51-9.83 (m, 1 H).

（実施例３１６４）
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２，５−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 418, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.46-2.14 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.84-4.04 (m, 1 H), 4.09-4.32 (m, 1 H), 6.77 (s, 1 H), 6.82-7.21 (m, 3 H), 7.37-7.54 (m, 1 H), 7.63-7.89 (m, 4 H), 9.54-9.72 (m, 1 H).

（実施例３１６５）
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２，６−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 418, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.72-2.08 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.91-4.03 (m, 1 H), 4.13-4.33 (m, 1 H), 6.42-6.54 (m, 1 H), 6.77 (s, 1 H), 6.88-6.99 (m, 2 H), 7.27-7.50 (m, 2 H), 7.66-7.78 (m, 2 H), 7.84 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 9.53-9.70 (m, 1 H).

（実施例３１６６）
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，５−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 418, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.78-2.16 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.96-4.26 (m, 2 H), 6.78 (s, 1 H), 6.86-7.02 (m, 2 H), 7.33-7.52 (m, 3 H), 7.67-7.78 (m, 2 H), 7.85 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 9.48-9.71 (m, 1 H).

（実施例３１６７）
Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 451, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.14-1.26 (m, 3 H), 1.69-2.00 (m, 8 H), 2.60 (s, 3 H), 3.39-3.61 (m, 2 H), 3.75-4.03 (m, 4 H), 6.63-7.06 (m, 4 H), 7.14-7.32 (m, 2 H), 7.39-7.51 (m, 1 H), 7.64-7.89 (m, 3 H), 9.44-9.59 (m, 1 H).

（実施例３１６８）
４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 412, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.78-2.13 (m, 8 H), 2.70-2.76 (m, 3 H), 3.95-4.28 (m, 2 H), 6.65-6.81 (m, 2 H), 7.41-7.50 (m, 2 H), 7.53-7.59 (m, 1 H), 7.65-7.77 (m, 3 H), 7.82-7.88 (m, 1 H), 9.57-9.71 (m, 1 H).

（実施例３１６９）
４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 378, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.81-2.10 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.95-4.29 (m, 2 H), 6.65-6.81 (m, 2 H), 7.10 (t, J = 8.6 Hz, 2 H), 7.42-7.51 (m, 1 H), 7.67-7.91 (m, 5 H), 9.55-9.67 (m, 1 H).

（実施例３１７０）
３−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 378, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.77-2.09 (m, 8 H), 2.71-2.76 (m, 3 H), 3.94-4.25 (m, 2 H), 6.54-6.65 (m, 1 H), 6.76-6.81 (m, 1 H), 7.13-7.23 (m, 1 H), 7.35-7.61 (m, 4 H), 7.67-7.88 (m, 3 H), 9.58-9.73 (m, 1 H).

（実施例３１７１）
２−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 378, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.84-2.15 (m, 8 H), 2.72 (s, 3 H), 3.87-4.01 (m, 1 H), 4.13-4.29 (m, 1 H), 6.73-6.89 (m, 2 H), 7.07-7.28 (m, 2 H), 7.40-7.51 (m, 2 H), 7.66-7.87 (m, 3 H), 7.96-8.05 (m, 1 H), 9.62-9.72 (m, 1 H).

（実施例３１７２）
４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７０ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 394, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.64-2.04 (m, 8 H), 2.55-2.70 (m, 3 H), 3.87-4.04 (m, 1 H), 4.27-4.52 (m, 1 H), 7.07-7.18 (m, 1 H), 7.46-7.58 (m, 3 H), 7.73-8.02 (m, 4 H), 8.23-8.38 (m, 2 H), 9.39-9.52 (m, 1 H), 12.96-13.10 (m, 1 H).

（実施例３１７３）
２−ヒドロキシ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：２−ヒドロキシ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 399, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.46-1.99 (m, 8 H), 2.53-2.72 (m, 3 H), 4.02-4.15 (m, 1 H), 4.20-4.45 (m, 1 H), 6.46-6.56 (m, 1 H), 6.95-7.08 (m, 1 H), 7.45-7.57 (m, 1 H), 7.69-7.83 (m, 2 H), 7.90-8.47 (m, 3 H), 10.08-10.27 (m, 1 H), 12.48-12.63 (m, 1 H).

（実施例３１７４）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸−メチルエステル塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 440, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.78-2.21 (m, 8 H), 2.73 (d, J = 1.1 Hz, 3 H), 3.92-4.07 (m, 4 H), 4.13-4.29 (m, 1 H), 6.78 (s, 1 H), 6.99-7.10 (m, 1 H), 7.40-7.57 (m, 2 H), 7.67-7.79 (m, 2 H), 7.82-7.89 (m, 1 H), 8.02-8.19 (m, 2 H), 8.46-8.52 (m, 1 H), 9.46-9.65 (m, 1 H).

（実施例３１７５）
６−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：６−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 417, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.67-2.03 (m, 8 H), 2.54-2.72 (m, 3 H), 3.91-4.06 (m, 1 H), 4.26-4.42 (m, 1 H), 7.05-7.18 (m, 1 H), 7.45-7.57 (m, 1 H), 7.63-7.69 (m, 1 H), 7.73-7.83 (m, 1 H), 7.91-8.04 (m, 1 H), 8.17-8.31 (m, 2 H), 8.51-8.62 (m, 1 H), 8.83-8.89 (m, 1 H), 9.33-9.51 (m, 1 H), 12.86-13.03 (m, 1 H).

（実施例３１７６）
６−ジメチルアミノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩
ステップＡ：６−ジメチルアミノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩の合成
実施例３１７５ステップＡで得られた６−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（２５０ｍｇ）を含むＩＰＡ（１ｍＬ）溶液に、５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（６３ｍｇ）及びｉＰｒ_２ＮＥｔ（１７２ｍｇ）を加えた。混合物を還流下で５時間攪拌し、５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（１２０ｍｇ）を加え還流下で５時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、ＥｔＯＡｃ）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＨ（３ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．４７ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。前記物質を含むＥｔ_２Ｏ（３ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で４時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥すると６−ジメチルアミノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩（２００ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 426, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.73-2.13 (m, 8 H), 2.63-2.80 (m, 3 H), 3.34-3.61 (m, 6 H), 3.91-4.28 (m, 2 H), 6.70-7.07 (m, 2 H), 7.35-8.10 (m, 5 H), 8.29-8.46 (m, 1 H), 8.82-8.98 (m, 1 H), 9.36-9.51 (m, 1 H).

（実施例３１７７）
３−ヒドロキシメチル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−ヒドロキシメチル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
ＬｉＡｌＨ（１８ｍｇ）を含むＥｔ_２Ｏ（５ｍＬ）の懸濁液に実施例３１７４ステップＡで得られたＮ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル（２００ｍｇ）を含むＥｔ_２Ｏ（２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で３時間攪拌した。反応を水で止め水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、３％〜１０％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＨ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２４ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で２時間攪拌し減圧下で濃縮した。前記物質を含むＥｔ_２Ｏ（３ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下７０℃で乾燥すると３−ヒドロキシメチル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩（９３ｍｇ）が白色固体として得られた。
SI MS m/e 390, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.66-2.02 (m, 8 H), 2.61 (s, 3 H), 3.87 (brs, 1 H), 4.22-4.42 (m, 1 H), 4.55 (s, 2 H), 7.03-7.17 (m, 1 H), 7.35-7.59 (m, 3 H), 7.67-7.87 (m, 3 H), 7.91-8.04 (m, 1 H), 8.11-8.31 (m, 2 H), 12.75-12.96 (m, 1 H).

（実施例３１７８）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタルアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステルの合成
イソフタル酸モノメチルエステル（４００ｍｇ）及び実施例３０７０ステップＡのＮ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（４００ｍｇ）を含むＤＭＦ（４ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．５２ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（３５８ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（３３０ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１２時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え懸濁液を周囲温度で３０分間攪拌した。沈殿物をろ過により集めＨ_２Ｏで洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、９％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル（７４０ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 440, M + Na⁺; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.59-2.09 (m, 8 H), 2.58 (s, 3 H), 3.96 (s, 3 H), 4.02-4.29 (m, 2 H), 4.72-4.87 (m, 1 H), 6.12-6.27 (m, 1 H), 6.48-6.59 (m, 1 H), 7.17-7.30 (m, 1 H), 7.45-7.82 (m, 4 H), 8.00-8.22 (m, 2 H), 8.32-8.39 (m, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタルアミド塩酸塩の合成
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル（１５０ｍｇ）を含むＥｔＯＨ（４．５ｍＬ）溶液に、２Ｍ ＮａＯＨ水溶液（０．２７ｍＬ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１３時間攪拌した。反応混合物に１ＭのＨＣｌ水溶液（０．３ｍＬ）を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、１％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると白色固体が得られた。前記固体を含むＤＭＦ（２ｍＬ）溶液に２８％ＮＨ_３水溶液（２１ｍｇ）、Ｅｔ_３Ｎ（０．１ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（６７ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（６７ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１２時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３％〜９％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。前記物質を含むＥｔ_２Ｏ（１２ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下に置くとＮ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタルアミド塩酸塩が得られた。
ESI MS m/e 403, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.69-2.04 (m, 8 H), 2.56-2.63 (m, 3 H), 3.92-4.06 (m, 1 H), 4.28-4.48 (m, 1 H), 7.06-7.17 (m, 1 H), 7.41-7.58 (m, 3 H), 7.70-8.04 (m, 3 H), 8.06-8.43 (m, 3 H), 9.35-9.54 (m, 1 H), 12.87-13.07 (m, 1 H).

（実施例３１７９）
３−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 412, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.79-2.12 (m, 8 H), 2.73 (d, J = 0.9 Hz, 3 H), 3.96-4.22 (m, 2 H), 6.75-6.90 (m, 2 H), 7.17-7.25 (m, 1 H), 7.42-7.51 (m, 2 H), 7.59-7.89 (m, 4 H), 9.51-9.72 (m, 1 H).

（実施例３１８０）
３，４，５−トリフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４，５−トリフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 414, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.76-2.16 (m, 8 H), 2.73 (d, J = 1.1 Hz, 3 H), 3.97-4.24 (m, 2 H), 6.78 (s, 1 H), 6.92-7.04 (m, 1 H), 7.41-7.60 (m, 3 H), 7.68-7.77 (m, 2 H), 7.82-7.89 (m, 1 H), 9.50-9.64 (m, 1 H).

（実施例３１８１）
ピリジン−２−カルボン酸［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：ピリジン−２−カルボン酸［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 383, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.63-2.07 (m, 8 H), 2.54-2.71 (m, 3 H), 4.00-4.13 (m, 1 H), 4.49-4.62 (m, 1 H), 7.10-7.20 (m, 1 H), 7.46-7.56 (m, 1 H), 7.61-8.12 (m, 5 H), 8.33-8.42 (m, 2 H), 8.65-8.72 (m, 1 H), 9.46-9.60 (m, 1 H), 13.23-13.38 (m, 1 H).

（実施例３１８２）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 383, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.76-2.05 (m, 8 H), 2.54-2.73 (m, 3 H), 3.93-4.07 (m, 1 H), 4.29-4.48 (m, 1 H), 7.10-7.19 (m, 1 H), 7.47-7.57 (m, 1 H), 7.72-7.85 (m, 2 H), 7.92-8.04 (m, 1 H), 8.21-8.33 (m, 1 H), 8.48-8.57 (m, 1 H), 8.65-8.73 (m, 1 H), 8.82-8.89 (m, 1 H), 9.14-9.20 (m, 1 H), 9.42-9.58 (m, 1 H), 12.93-13.08 (m, 1 H).

（実施例３１８３）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 383, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.68-2.08 (m, 8 H), 2.53-2.71 (m, 3 H), 3.92-4.08 (m, 1 H), 4.33-4.54 (m, 1 H), 7.11-7.22 (m, 1 H), 7.43-7.60 (m, 1 H), 7.69-7.86 (m, 1 H), 7.89-8.41 (m, 4 H), 8.81-9.07 (m, 3 H), 9.48-9.67 (m, 1 H), 13.03-13.24 (m, 1 H).

（実施例３１８４）
４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 417, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.62-2.05 (m, 8 H), 2.53-2.72 (m, 3 H), 3.99-4.51 (m, 2 H), 7.04-7.15 (m, 1 H), 7.46-7.57 (m, 1 H), 7.72-7.85 (m, 2 H), 7.92-8.10 (m, 2 H), 8.16-8.29 (m, 1 H), 8.39 (d, J = 8.1 Hz, 1 H), 8.66 (d, J = 5.3 Hz, 1 H), 9.32-9.51 (m, 1 H), 12.93-13.08 (m, 1 H).

（実施例３１８５）
５−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩
ステップＡ：５−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 439, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.71-2.02 (m, 8 H), 2.54-2.71 (m, 3 H), 3.88-4.08 (m, 1 H), 4.25-4.50 (m, 1 H), 7.06-7.18 (m, 1 H), 7.47-7.56 (m, 1 H), 7.70-7.83 (m, 1 H), 7.91-8.04 (m, 1 H), 8.19-8.33 (m, 1 H), 8.43-8.64 (m, 2 H), 8.86-8.88 (m, 1 H), 8.97-8.99 (m, 1 H), 9.35-9.50 (m, 1 H), 12.89-13.08 (m, 1 H).

（実施例３１８６）
Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−６−トリフルオロメチル−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−６−トリフルオロメチル−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０７１ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 451, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.58-2.04 (m, 8 H), 2.53-2.75 (m, 3 H), 3.91-4.09 (m, 1 H), 4.22-4.44 (m, 1 H), 7.03-7.22 (m, 1 H), 7.45-7.59 (m, 1 H), 7.71-7.85 (m, 1 H), 7.91-8.10 (m, 2 H), 8.15-8.30 (m, 1 H), 8.42-8.54 (m, 1 H), 8.64-8.81 (m, 1 H), 9.12-9.21 (m, 1 H), 9.33-9.54 (m, 1 H), 12.88-13.00 (m, 1 H).

（実施例３１８７）
６−イミダゾール−１−イル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩
ステップＡ：６−イミダゾール−１−イル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩の合成
実施例３１７５ステップＡで得られた６−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（２５０ｍｇ）を含むＢｕＯＨ（１ｍＬ）溶液に、イミダゾール（４７ｍｇ）及びｉＰｒ_２ＮＥｔ（１７２ｍｇ）を加えた。その混合物をマイクロ波シンセサイザー中で２２０℃で１０分間及び２３０℃で２０分間加熱し、その混合物に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。前記物質を含むＥｔ_２Ｏ（１２ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で４時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥すると６−イミダゾール−１−イル−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩（８３ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 427, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.35-2.39 (m, 8 H), 2.60-2.81 (m, 3 H), 3.92-4.28 (m, 2 H), 6.63-6.92 (m, 1 H), 7.09-8.23 (m, 8 H), 8.53-8.82 (m, 1 H), 8.95-9.41 (m, 2 H), 9.96-10.17 (m, 1 H), 13.97-14.19 (m, 1 H).

（実施例３１８８）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
３，４−ジフルオロ−安息香酸（１９９ｍｇ）及び実施例１ステップＥで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＤＭＦ（３ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３５ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２４１ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２４２ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１５時間攪拌した。その混合物に水（４．８ｍＬ）を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（４ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．５ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔＯＡｃで洗浄し、減圧下で乾燥するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩（２６３ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 425, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.69-2.20 (m, 8 H), 3.24 (s, 6 H), 3.81-4.30 (m, 2 H), 5.82 (s, 1 H), 6.74-6.88 (m, 1 H), 7.10-7.40 (m, 2 H), 7.51-7.98 (m, 5 H), 8.86-8.99 (m, 1 H), 13.44-13.63 (m, 1 H).

（実施例３１８９）
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３１８８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 462, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.65-2.17 (m, 8 H), 3.25 (s, 6 H), 3.82-4.00 (m, 1 H), 4.00-4.23 (m, 1 H), 5.82 (s, 1 H), 7.25-7.40 (m, 1 H), 7.58-7.97 (m, 4 H) 8.28-8.42 (m, 2 H), 8.56-8.73 (m, 1 H), 13.02-13.30 (m, 1 H).

（実施例３１９０）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例７ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＣＨＣｌ_３（３ｍＬ）溶液に、ｉＰｒ_２ＮＥｔ（０．３６ｍＬ）及び３，４−ジフルオロ−ベンゾイルクロリド（１９４ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で６時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、９％〜２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及び２％〜９％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩（２７２ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 439, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.53-2.08 (m, 9 H), 3.21 (s, 6 H), 3.47-3.56 (m, 2 H), 3.86-3.98 (m, 1 H), 5.81 (s, 1 H), 6.95-7.09 (m, 1 H), 7.16-7.34 (m, 2 H), 7.53-7.68 (m, 2 H), 7.80-7.95 (m, 3 H), 9.08-9.22 (m, 1 H), 13.40-13.51 (m, 1 H).

（実施例３１９１）
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩
ステップＡ：１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩の合成
実施例７ステップＢで得られたＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＤＭＳＯ（３ｍＬ）溶液に、１，２−ジクロロ−４−イソシアナト−ベンゼン（２０７ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１２時間攪拌し水の中へ注いだ。沈殿物をろ過し水で洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２５％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し減圧下で乾燥すると１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩（１７０ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 486, M⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.51-2.18 (m, 9 H), 3.23 (s, 6 H), 3.36-3.44 (m, 2 H), 3.91-4.02 (m, 1 H), 5.78-5.88 (m, 1 H), 6.97-7.12 (m, 3 H), 7.26-7.35 (m, 1 H), 7.58-7.66 (m, 1 H), 7.86 (m, J = 9.0 Hz, 2 H), 8.16 (dd, J = 8.2, 1.7 Hz, 1 H), 8.20-8.31 (m, 1 H), 8.65-8.76 (m, 1 H), 12.98-13.21 (m, 1 H).

（実施例３１９２）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
３，４−ジフルオロ−安息香酸（１９９ｍｇ）及び実施例３１０７ステップＤのＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン（３０４ｍｇ）を含むＤＭＦ（４ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３５ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２４１ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２４２ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で７時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え、懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過により集めＨ_２Ｏで洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔＯＡｃで洗浄し、減圧下で乾燥するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩（２５２ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 430, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.56-2.22 (m, 12 H), 2.48-2.84 (m, 4 H), 3.23 (s, 6 H), 3.92-4.33 (m, 2 H), 6.51-6.77 (m, 1 H), 7.01-7.30 (m, 1 H), 7.43-7.86 (m, 2 H), 8.28-8.57 (m, 1 H), 12.56 (m, 1 H).

（実施例３１９３）
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３１９２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 467, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.51-2.24 (m, 12 H), 2.51-2.62 (m, 2 H), 2.67-2.81 (m, 2 H), 3.23 (s, 6 H), 3.98-4.29 (m, 2 H), 7.42-7.48 (m, 1 H), 8.22-8.29 (m, 2 H), 8.37 (s, 1 H).

（実施例３１９４）
１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３１９２ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 442, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.57-2.13 (m, 12 H), 2.49-2.61 (m, 2 H), 2.68-2.81 (m, 2 H), 3.22 (s, 6 H), 3.93-4.04 (m, 4 H), 4.14-4.24 (m, 1 H), 7.04-7.12 (m, 1 H), 7.23-7.27 (m, 1 H), 7.49-7.54 (m, 1 H), 8.30-8.41 (m, 1 H), 12.66-12.92 (m, 1 H).

（実施例３１９５）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１１３ステップＡのＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＣＨＣｌ_３（３ｍＬ）溶液に、ｉＰｒ_２ＮＥｔ（０．３６ｍＬ）及び３，４−ジフルオロ−ベンゾイルクロリド（１９４ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１７時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩（２６３ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 466, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.50-1.96 (m, 13 H), 2.49-2.59 (m, 2 H), 2.66-2.77 (m, 2 H), 3.21 (s, 6 H), 3.42-3.51 (m, 2 H), 4.16-4.28 (m, 1 H), 6.91-7.01 (m, 1 H), 7.17-7.26 (m, 1 H), 7.80-7.92 (m, 2 H), 8.55 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 12.61-12.77 (m, 1 H).

（実施例３１９６）
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩
ステップＡ：１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩の合成
実施例３１１３ステップＡのＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＤＭＳＯ（３ｍＬ）溶液に、１，２−ジクロロ−４−イソシアナト−ベンゼン（２０７ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１２時間攪拌し水の中へ注いだ。沈殿物をろ過し水で洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２５％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥すると１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩（１１３ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 491, M⁺; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.42-2.04 (m, 13 H), 2.46-2.80 (m, 4 H), 3.21 (s, 6 H), 3.29-3.44 (m, 2 H), 4.18-4.38 (m, 1 H), 6.80-7.22 (m, 3 H), 8.06-8.45 (m, 3 H), 12.04-12.29 (m, 1 H).

（実施例３１９７）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１２９ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 376, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.61-2.01 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 3.98-4.32 (m, 2 H), 5.98 (d, J = 7.3 Hz, 1 H), 6.45-6.63 (m, 1 H), 7.11-7.30 (m, 1 H), 7.41-7.79 (m, 3 H), 8.67-8.94 (m, 1 H), 12.89-13.06 (m, 1 H).

（実施例３１９８）
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸（２６５ｍｇ）及び実施例３１２９ステップＣのシス−Ｎ^２−（４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＤＭＦ（３ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．４３ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２９３ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２９３ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１２時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え、懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過により集めＨ_２Ｏで洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔＯＡｃで洗浄し、減圧下で乾燥すると５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩（７１ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 413, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.62-2.02 (m, 8 H), 3.18 (s, 3 H), 3.27 (s, 3 H), 3.99-4.29 (m, 2 H) 5.99 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 7.48-7.64 (m, 2 H), 8.34 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 8.48 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 8.50-8.67 (m, 1 H), 12.58-12.76 (m, 1 H).

（実施例３１９９）
５−（４−クロロ−フェニル）−フラン−２−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：５−（４−クロロ−フェニル）−フラン−２−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 462, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.67-2.07 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 4.01-4.27 (m, 2 H), 5.97 (d, J = 6.9 Hz, 1 H), 6.71 (d, J = 3.5 Hz, 1 H), 6.76-6.87 (m, 1 H), 7.17 (d, J = 3.5 Hz, 1 H), 7.36-7.55 (m, 3 H), 7.69-7.79 (m, 2 H), 8.65-8.86 (m, 1 H), 13.08-13.30 (m, 1 H).

（実施例３２００）
４'−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：４'−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 456, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.66-2.06 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 4.06-4.32 (m, 2 H), 5.97 (d, J = 7.3 Hz, 1 H), 6.50-6.60 (m, 1 H), 7.09-7.20 (m, 2 H), 7.43-7.64 (m, 5 H), 7.85-7.91 (m, 2 H), 8.74-8.86 (m, 1 H), 12.98-13.23 (m, 1 H).

（実施例３２０１）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 473, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.62-2.05 (m, 8 H), 3.16 (s, 3 H), 3.26 (s, 3 H), 4.07-4.24 (m, 2 H), 5.94 (d, J = 7.3 Hz, 1 H), 7.09-7.20 (m, 3 H), 7.23-7.32 (m, 2 H), 7.42-7.52 (m, 1 H), 7.81-7.94 (m, 1 H), 8.20 (dd, J = 4.8, 2.0 Hz, 1 H), 8.54 (dd, J = 7.5, 2.1 Hz, 1 H), 8.70-8.80 (m, 1 H), 13.23-13.38 (m, 1 H).

（実施例３２０２）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 419, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.14-1.35 (m, 3 H), 1.55-1.92 (m, 8 H), 3.15 (s, 3 H), 3.24 (s, 3 H), 3.45-3.64 (m, 2 H), 3.75-4.06 (m, 4 H), 5.91-6.03 (m, 1 H), 7.00-7.64 (m, 7 H), 8.32-8.48 (m, 1 H), 13.12-13.34 (m, 1 H).

（実施例３２０３）
Ｃ−［シス−（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｃ−［シス−（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 431, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.12-1.24 (m, 3 H), 1.51-1.96 (m, 8 H), 3.15 (s, 3 H), 3.25 (s, 3 H), 3.43-3.55 (m, 2 H), 3.74-3.98 (m, 3 H), 4.01-4.18 (m, 1 H), 5.88-6.02 (m, 1 H), 6.68-6.87 (m, 3 H), 7.15-7.24 (m, 2 H), 7.43-7.52 (m, 1 H), 8.49-8.62 (m, 1 H), 13.11-13.28 (m, 1 H).

（実施例３２０４）
２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 390, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.46-1.87 (m, 8 H), 3.15 (s, 3 H), 3.18 (s, 3 H), 3.46 (s, 2 H), 3.58-3.75 (m, 1 H), 3.86-4.04 (m, 1 H), 6.36 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 7.05-7.13 (m, 1 H), 7.27-7.40 (m, 2 H), 7.84-7.94 (m, 1 H), 8.10-8.19 (m, 1 H), 8.27-8.38 (m, 1 H), 12.14-12.23 (m, 1 H).

（実施例３２０５）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１２９ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 376, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.64-2.02 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 4.01-4.31 (m, 2 H), 5.97 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 6.46-6.57 (m, 1 H), 6.87-6.98 (m, 1 H), 7.30-7.40 (m, 2 H), 7.49 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 8.77-8.93 (m, 1 H).

（実施例３２０６）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 392, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.65-2.00 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 4.03-4.30 (m, 2 H), 5.97 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 6.43-6.53 (m, 1 H), 7.19 (t, J = 8.5 Hz, 1 H), 7.43-7.54 (m, 1 H), 7.65-7.75 (m, 1 H), 7.90-7.97 (m, 1 H), 8.76-8.94 (m, 1 H), 12.95-13.14 (m, 1 H).

（実施例３２０７）
４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 392, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.56-1.98 (m, 8 H), 3.05-3.27 (m, 6 H), 3.76-4.10 (m, 2 H), 6.37 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.65-7.80 (m, 2 H), 7.84-7.97 (m, 2 H), 8.21-8.34 (m, 1 H), 8.39-8.56 (m, 1 H), 12.09-12.27 (m, 1 H).

（実施例３２０８）
ピリジン−２−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：ピリジン−２−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 341, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.72-2.07 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.27 (s, 3 H), 4.02-4.22 (m, 2 H), 5.97 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 7.36-7.55 (m, 2 H), 7.76-7.88 (m, 1 H), 8.10-8.29 (m, 2 H), 8.52-8.70 (m, 2 H).

（実施例３２０９）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド二塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 341, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.62-2.03 (m, 8 H), 3.15 (s, 3 H), 3.20 (s, 3 H), 3.83-4.08 (m, 2 H), 6.37 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 7.81-7.98 (m, 2 H), 8.34-8.48 (m, 1 H), 8.58-8.66 (m, 1 H), 8.76-8.93 (m, 2 H), 9.17-9.23 (m, 1 H), 12.30-12.48 (m, 1 H).

（実施例３２１０）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソニコチンアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソニコチンアミド二塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 341, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.67-1.99 (m, 8 H), 3.16 (s, 3 H), 3.20 (s, 3 H), 3.84-4.07 (m, 2 H), 6.37 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 7.86-8.02 (m, 1 H), 8.25 (d, J = 6.5 Hz, 2 H), 8.48-8.57 (m, 1 H), 8.95-9.13 (m, 3 H), 12.53-12.69 (m, 1 H).

（実施例３２１１）
５−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：５−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 419, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.64-2.07 (m, 8 H), 3.18 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 4.04-4.31 (m, 2 H), 5.95-6.04 (m, 1 H), 7.37-7.65 (m, 2 H), 8.42 (brs, 1 H), 8.63-8.74 (m, 1 H), 8.79 (brs, 1 H), 9.12 (brs, 1 H), 12.72-12.97 (m, 1 H).

（実施例３２１２）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−６−トリフルオロメチル−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−６−トリフルオロメチル−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 409, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.63-2.06 (m, 8 H), 3.18 (s, 3 H),3.27 (s, 3 H), 4.07-4.34 (m, 2 H), 5.98 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 7.47-7.62 (m, 2 H), 7.72 (d, J = 8.0 Hz, 1 H), 8.35-8.45 (m, 1 H), 8.57-8.74 (m, 1 H), 9.24-9.31 (m, 1 H).

（実施例３２１３）
４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 375, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.71-2.09 (m, 8 H), 3.18 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 4.01-4.24 (m, 2 H), 5.88-6.08 (m, 1 H), 7.39-7.59 (m, 2 H), 8.05-8.35 (m, 2 H), 8.43-8.72 (m, 2 H), 13.20-13.45 (m, 1 H).

（実施例３２１４）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１２９ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 380, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.63-2.24 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.27 (s, 3 H), 4.01-4.32 (m, 2 H), 5.97 (d, J = 7.3 Hz, 1 H), 6.38-6.57 (m, 1 H), 7.01-7.17 (m, 2 H), 7.41-7.54 (m, 1 H), 7.77-7.91 (m, 2 H), 8.76-8.84 (m, 1 H), 12.86-13.14 (m, 1 H)

（実施例３２１５）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 414, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.64-2.03 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 4.02-4.31 (m, 2 H), 5.97 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 6.53-6.67 (m, 1 H), 7.16-7.23 (m, 1 H), 7.41-7.51 (m, 2 H), 7.58-7.64 (m, 1 H), 8.76-8.91 (m, 1 H).

（実施例３２１６）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 416, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.66-2.03 (m, 8 H), 3.18 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 4.01-4.34 (m, 2 H), 5.98 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 6.70-6.79 (m, 1 H), 7.42-7.63 (m, 3 H), 8.73-8.86 (m, 1 H).

（実施例３２１７）
３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−ヒドロキシ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−ヒドロキシ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 490, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.47 (s, 18 H), 1.63-2.13 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.28 (s, 3 H), 4.05-4.27 (m, 2 H), 5.52 (s, 1 H), 5.90-6.02 (m, 1 H), 6.57-6.73 (m, 1 H), 7.41-7.55 (m, 1 H), 7.63 (s, 2 H), 8.60-8.77 (m, 1 H), 13.00-13.24 (m, 1 H).

（実施例３２１８）
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア塩酸塩
ステップＡ：１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア塩酸塩の合成
実施例３１２９ステップＣのＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＤＭＳＯ（３ｍＬ）溶液に、１，２−ジクロロ−３−イソシアナト−ベンゼン（２６４ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１２時間攪拌し水の中へ注いだ。沈殿物をろ過し水で洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２５％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し減圧下で乾燥すると１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア塩酸塩（４２１ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 445, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.63-2.19 (m, 8 H), 3.15 (s, 3 H), 3.25 (s, 3 H), 3.80-4.22 (m, 2 H), 5.94 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 7.00-7.19 (m, 2 H), 7.43-7.64 (m, 2 H), 8.16 (dd, J = 8.3, 1.7 Hz, 1 H), 8.37-8.52 (m, 1 H), 12.70-13.00 (m, 1 H).

（実施例３２１９）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１４５ステップＢのＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＣＨＣｌ_３（３ｍＬ）溶液に、ｉＰｒ_２ＮＥｔ（０．５９ｍＬ）及び３，４−ジフルオロ−ベンゾイルクロリド（２３３ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１７時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥するとＮ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩（１５５ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 412, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.26-2.03 (m, 9 H), 3.16 (s, 3 H), 3.26 (s, 3 H), 3.37-3.61 (m, 2 H), 4.18-4.35 (m, 1 H), 5.94 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 6.82-7.33 (m, 2 H), 7.46 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 7.74-8.07 (m, 2 H), 8.83-9.12 (m, 1 H).

（実施例３２２０）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−（２，３，６−トリクロロ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−（２，３，６−トリクロロ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３１１８ステップＣの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 492, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.57-1.98 (m, 9 H), 3.16 (s, 3 H), 3.21-3.33 (m, 4 H), 4.16 (s, 2 H), 4.20-4.34 (m, 1 H), 5.95-5.99 (m, 1 H), 6.51-6.64 (m, 1 H), 7.23-7.51 (m, 3 H), 8.75-8.83 (m, 1 H), 12.80-12.95 (m, 1 H).

（実施例３２２１）
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−アミド塩酸塩
ステップＡ：９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−アミド塩酸塩の合成
実施例３１１８ステップＣの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 480, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.27-1.94 (m, 9 H), 3.05-3.19 (m, 5 H), 3.24 (s, 3 H), 4.14-4.28 (m, 1 H), 5.10 (s, 1 H), 5.91 (d, J = 7.4 Hz, 1 H), 6.19-6.33 (m, 1 H), 6.98-7.18 (m, 3 H), 7.20-7.31 (m, 2 H), 7.37-7.54 (m, 3 H), 8.62-8.82 (m, 1 H) 12.88-13.08 (m, 1 H).

（実施例３２２２）
１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩
ステップＡ：１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩の合成
実施例３１４５ステップＢのＮ^２−（シス−４−アミノメチル−シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＤＭＳＯ（３ｍＬ）溶液に、１，２−ジクロロ−３−イソシアナト−ベンゼン（２４９ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１５時間攪拌し水（２０ｍＬ）に注いだ。沈殿物をろ過し水で洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２５％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。残渣を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し減圧下で乾燥すると１−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア塩酸塩（２６０ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 437, M⁺; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 1.35-2.10 (m, 9 H), 3.16 (s, 3 H), 3.26 (s, 3 H), 3.32-3.47 (m, 2 H), 4.27-4.47 (m, 1 H), 5.96 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 6.80-7.20 (m, 3 H), 7.47 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 8.08-8.37 (m, 2 H), 8.63-8.93 (m, 1 H).

（実施例３２２３）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド−塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−ピリミジン（１５．０ｇ）を含むＴＨＦ（１５０ｍＬ）溶液に、４０％ＭｅＮＨ_２水溶液（１９．５ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１．５時間攪拌した。溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）で精製すると（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミン（１０．０ｇ）が白色固体として、及び（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−メチル−アミン（０．８７ｇ、６％）も白色固体として得られた。
（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミン；
ESI MS m/e 143, M⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.01 (d, J = 5.0 Hz, 3 H), 5.58-5.96 (m, 1 H), 6.55 (d, J = 5.1 Hz, 1 H), 8.09-8.23 (m, 1 H).
（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−メチル−アミン；
ESI MS m/e 143, M⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 2.98 (d, J = 5.0 Hz, 3 H), 6.27 (d, J = 6.1 Hz, 1 H), 7.93-8.20 (m, 1 H).

ステップＢ：［シス−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミン（２．５０ｇ）及び実施例１ステップＢで得られた（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（４．１０ｇ）の混合物を含むＢｕＯＨ（２．５０ｍＬ）を還流下で２４時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカ、２５％〜６６％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン溶液）によって精製すると［シス−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．６３ｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 344, M + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.36-1.88 (m, 17 H), 2.89 (d, J = 5.1 Hz, 3 H), 3.53-3.69 (m, 1 H), 3.84-4.04 (m, 1 H), 4.44-4.70 (m, 2 H), 4.76-4.86 (m, 1 H), 5.69-5.72 (m, = 1 H), 7.80-7.91 (m, 1 H).

ステップＣ：Ｎ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４−メチル−ピリミジン−２，４−ジアミンの合成
［シス−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（４．７６ｇ）を含むＥｔＯＡｃ（４８ｍＬ）の溶液を氷浴で冷却し、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（２４ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で４時間攪拌し減圧下で濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（５度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し減圧下で乾燥するとＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４−メチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３．００ｇ、８０％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 222, M + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 0.95-1.92 (m, 10 H), 2.78-2.99 (m, 4 H), 3.92-4.08 (m, 1 H), 4.56-4.75 (m, 1 H), 4.84-4.97 (m, 1 H), 5.68 (d, J = 5.9 Hz, 1 H), 7.85 (d, J = 5.7 Hz, 1 H).

ステップＤ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
３，４−ジフルオロ−安息香酸（１９６ｍｇ）及びＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−Ｎ^４−メチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（２５０ｍｇ）を含むＤＭＦ（４ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．３８ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２５９ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２３８ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１２時間攪拌した。その混合物に水（２０ｍＬ）を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３３％〜７５％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔＯＡｃで洗浄し減圧下で乾燥すると３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩（３１７ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 362, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.59-1.90 (m, 8 H), 2.89 (d, J = 4.6 Hz, 3 H), 3.80-4.11 (m, 2 H), 6.03-6.13 (m, 1 H), 7.47-8.03 (m, 4 H), 8.27-8.49 (m, 2 H), 8.82-9.06 (m, 1 H), 11.92-12.11 (m, 1 H).

（実施例３２２４）
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２３ステップＣの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 378, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.59-1.90 (m, 8 H), 2.89 (d, J = 4.6 Hz, 3 H), 3.77-4.10 (m, 2 H), 6.00-6.12 (m, 1 H), 7.49-7.60 (m, 1 H), 7.67-7.76 (m, 1 H), 7.85-7.94 (m, 1 H), 8.11 (dd, J = 7.1, 2.2 Hz, 1 H), 8.24-8.51 (m, 2 H), 8.82-8.94 (m, 1 H), 11.80-11.98 (m, 1 H).

（実施例３２２５）
Ｎ−［シス−４−（４−エチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−エチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−ピリミジン（５．００ｇ）を含むＴＨＦ（５０ｍＬ）の溶液に７０％ＥｔＮＨ_２水溶液（５．４０ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。残渣に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え水層をＣＨＣｌ_３（２度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、１７％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−エチル−アミン（３．６９ｇ）が白色固体として、及び（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−エチル−アミン（１．２８ｇ）も白色固体として得られた。
（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−エチル−アミン；
ESI MS m/e 157, M⁺; ¹H NMR (500 MHz, CDCl₃) δ 1.26 (t, J = 7.3 Hz, 3 H), 3.16-3.62 (m, 2 H), 4.80-5.95 (m, 1 H), 6.23 (d, J = 5.8 Hz, 1 H), 8.02-8.22 (m, 1 H).
（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−エチル−アミン；
CI MS m/e 158, M + H⁺; ¹H NMR (500 MHz, CDCl₃) δ 1.23 (t, J = 7.5 Hz, 3 H), 3.42-3.49 (m, 2 H), 5.30-5.62 (m, 1 H), 6.54 (d, J = 5.2 Hz, 1 H), 8.02-8.22 (m, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−エチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３０３１ステップＤで得られたＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（３００ｍｇ）を含むＢｕＯＨ（１ｍＬ）溶液に、（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−エチル−アミン（５３２ｍｇ）を加えた。その混合物をマイクロ波シンセサイザー中で２００℃で３０分間加熱した。その混合物に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０．０ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（５．００ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。前記物質を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で４時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥するとＮ−［シス−４−（４−エチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩（３９８ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 398, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (500 MHz, CDCl₃) δ 1.19-1.42 (m, 3 H), 1.61-2.05 (m, 8 H), 3.46-3.65 (m, 2 H), 4.00-4.34 (m, 2 H), 5.85-6.00 (m, 1 H), 6.42-6.72 (m, 2 H), 7.11-7.37 (m, 2 H), 7.52-7.82 (m, 2 H), 8.68-8.90 (m, 1 H).

（実施例３２２６）
Ｎ−｛シス−４−［４−（エチル−メチル−アミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−シクロヘキシル｝−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−エチル−メチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−ピリミジン（５．００ｇ）を含むＴＨＦ（５０ｍＬ）の溶液にエチル−メチル−アミン（２．０８ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。残渣に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え水層をＣＨＣｌ_３（２度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、１７％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−エチル−メチル−アミン（４．４９ｇ）が白色固体として、及び（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−エチル−メチル−アミン（０．９１ｇ）が無色油として得られた。
（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−エチル−メチル−アミン；
CI MS m/e 172, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (500 MHz, CDCl₃) δ 1.18 (t, J = 3.0 Hz, 3 H), 3.06 (brs, 3 H), 3.35-3.70 (m, 2 H), 6.29 (d, J = 4.8 Hz, 1 H), 7.99(d, J = 6.1 Hz, 1 H).
（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−エチル−メチル−アミン；
CI MS m/e 172, M + H⁺; ¹H NMR (500 MHz, CDCl₃) δ 1.17 (t, J = 3.0 Hz, 3 H), 3.10 (s, 3 H), 3.66 (q, J = 7.0 Hz, 2 H), 6.45 (d, J = 5.0 Hz, 1 H), 8.14 (d, J = 5.0 Hz, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−｛シス−４−［４−（エチル−メチル−アミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−シクロヘキシル｝−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２５ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 412, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.18-1.33 (m, 3 H), 1.64-2.03 (m, 8 H), 3.13-3.32 (m, 3 H), 3.44-3.56 (m, 1 H), 3.67-3.82 (m, 1 H), 4.04-4.31 (m, 2 H), 5.90-6.00 (m, 1 H), 6.59-6.72 (m, 1 H), 7.14-7.27 (m, 1 H), 7.43-7.62 (m, 2 H), 7.68-7.79 (m, 1 H), 8.71-8.83 (m, 1 H).

（実施例３２２７）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−シクロヘキシル）−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：［（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミノ］−エタノールの合成
２，４−ジクロロ−ピリミジン（５．００ｇ）を含むＴＨＦ（５０ｍＬ）の溶液に２−メチルアミノ−エタノール（２．６５ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌した。その残渣に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え、水層をＣＨＣｌ_３（２度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、１７％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると［（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミノ］−エタノール（３．５０ｇ）が白色固体として、及び［（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−メチル−アミノ］−エタノール（８２７ｍｇ）も白色固体として得られた。
［（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミノ］−エタノール；
ESI MS m/e 188, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (500 MHz, CDCl₃) δ 2.91 (brs, 3 H), 3.13 (s, 3 H), 3.64-3.92 (m, 4 H), 6.46-6.49 (m, 1 H), 7.99 (d, J = 6.1 Hz, 1 H).
［（４−クロロ−ピリミジン−２−イル）−メチル−アミノ］−エタノール
ESI MS m/e 210, M + Na⁺; ¹H NMR (500 MHz, CDCl₃) δ 3.23 (s, 3 H), 3.76-3.92 (m, 4 H), 6.52 (d, J = 5.2 Hz, 1 H), 8.12 (d, J = 4.6 Hz, 1 H).

ステップＢ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−シクロヘキシル）−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２５ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 428, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.61-1.98 (m, 8 H), 3.13-3.25 (m, 3 H), 3.54-4.31 (m, 5 H), 4.76-5.02 (m, 1 H), 6.26-6.52 (m, 1 H), 7.48-7.62 (m, 1 H), 7.68-8.17 (m, 4 H), 8.28-8.47 (m, 1 H), 11.74-11.95 (m, 1 H).

（実施例３２２８）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３−クロロ−４−フルオロ−ベンズアミドの合成
３−クロロ−４−フルオロ−安息香酸（２６．９ｇ）及び（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３０．０ｇ）を含むＤＭＦ（３００ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（４６．８ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（３２．２ｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２９．５ｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で２０時間攪拌した。その混合物に水（１．２０Ｌ）を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮した。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（６５０ｍＬ）の溶液を氷浴で冷却し、４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（３２５ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１６時間攪拌し減圧下で濃縮した。残渣を１Ｍ ＮａＯＨ水溶液（３００ｍＬ）に溶解し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し、減圧下で乾燥するとＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３−クロロ−４−フルオロ−ベンズアミド（４４．４ｇ）が茶褐色固体として得られた。
ESI MS m/e 271, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.37-1.92 (m, 8 H), 2.94-3.08 (m, 1 H), 4.06-4.22 (m, 1 H), 6.13-6.31 (m, 1 H), 7.19 (t, J = 8.5 Hz, 1 H), 7.61-7.70 (m, 1 H), 7.79-7.87 (m, 1 H).

ステップＢ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
Ｎ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３−クロロ−４−フルオロ−ベンズアミド（４３２ｍｇ）を含むＢｕＯＨ（１ｍＬ）溶液に、実施例３１１９ステップＡで得られた２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（２５０ｍｇ）を加えた。その混合物をマイクロ波シンセサイザー中で２００℃で１０分間加熱した。その混合物に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると淡黄色油が得られた。前記物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．２ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し減圧下で濃縮した。前記物質を含むＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）の懸濁液を周囲温度で４時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥すると３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩（１７４ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 406, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.61-2.02 (m, 8 H), 2.25 (s, 3 H), 3.30 (s, 6 H), 4.02-4.26 (m, 2 H), 6.81-6.93 (m, 1 H), 7.13-7.27 (m, 2 H), 7.70-7.78 (m, 1 H), 7.93-8.00 (m, 1 H), 8.50-8.63 (m, 1 H), 12.68-12.85 (m, 1 H).

（実施例３２２９）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２８ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 410, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.64-2.03 (m, 8 H), 3.36 (s, 6 H), 4.00-4.23 (m, 2 H), 6.73-6.84 (m, 1 H), 7.18 (t, J = 8.6 Hz, 1 H), 7.45 (d, J = 7.6 Hz, 1 H), 7.67-7.76 (m, 1 H), 7.95 (dd, J = 7.0, 2.2 Hz, 1 H), 8.64-8.78 (m, 1 H).

（実施例３２３０）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２８ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 406, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.62-2.04 (m, 8 H), 2.36 (s, 3 H), 3.15 (s, 3 H), 3.27 (s, 3 H), 4.01-4.31 (m, 2 H), 5.76 (s, 1 H), 6.73-6.84 (m, 1 H), 7.19 (t, J= 8.6 Hz, 1 H), 7.68-7.79 (m, 1 H), 7.97 (dd, J = 6.9, 2.2 Hz, 1 H), 8.50-8.63 (m, 1 H), 12.94-13.16 (m, 1 H).

（実施例３２３１）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−エチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：（２，６−ジクロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
２，４，６−トリクロロ−ピリミジン（１０．０ｇ）を含むＴＨＦ（５０ｍＬ）の溶液に５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（４．９２ｇ）及びｉＰｒ_２ＮＥｔ（８．４６ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で１．５時間攪拌し減圧下で濃縮した。その残渣に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、（２，６−ジクロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（６．０３ｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 192, M⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 2.77-3.46 (m, 6 H), 6.34 (s, 1 H).

ステップＢ：（２−クロロ−６−エチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンの合成
ＺｎＢｒ_２（３．８７ｇ）を含むＴＨＦ（６０ｍＬ）溶液を−６０℃に冷却し、１Ｍ−ＥｔＭｇＢｒを含むＴＨＦ（１７．２ｍＬ）を加えた。混合物を−６０℃で１時間攪拌し周囲温度まで温めた。その混合物に（２，６−ジクロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミンを含むＴＨＦ（６０ｍＬ）を加え還流下で５日間攪拌した。混合物に飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、１７％〜３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、（２−クロロ−６−エチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（３５２ｍｇ）が淡黄色固体として、及び（６−クロロ−２−エチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（６２２ｍｇ）も淡黄色固体として得られた。
（２−クロロ−６−エチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン；
ESI MS m/e 208, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.25 (t, J = 7.6 Hz, 3 H), 2.54-2.66 (m, 2 H), 3.11 (s, 6 H), 6.15 (s, 1 H).
（６−クロロ−２−エチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン；
SI MS m/e 186, M + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.29 (t, J = 7.6 Hz, 3 H), 2.74 (q, J = 7.7 Hz, 2 H), 3.10 (s, 6 H), 6.24 (s, 1 H).

ステップＣ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−エチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２５ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 426, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.29-1.44 (m, 3 H), 1.58-2.19 (m, 8 H), 2.54-2.77 (m, 2 H), 3.15 (s, 3 H), 3.26 (s, 3 H), 3.98-4.34 (m, 2 H), 5.74 (s, 1 H), 6.41-6.63 (m, 1 H), 7.08-7.32 (m, 1 H), 7.46-7.81 (m, 2 H), 8.58-8.81 (m, 1 H), 12.83-13.09 (m, 1 H).

（実施例３２３２）
Ｎ−［シス−４−（４，６−ビス−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２−クロロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ'，Ｎ'−テトラメチル−ピリミジン−４，６−ジアミンの合成
実施例３２３１ステップＡで得られた（２，６−ジクロロ−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（１．６０ｇ）を含むＴＨＦ（２ｍＬ）の溶液に５０％Ｍｅ_２ＮＨ水溶液（７８９ｍｇ）を加えた。その混合物を還流下、密封試験管中で３．５時間攪拌した。残渣に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、２−クロロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ'，Ｎ'−テトラメチル−ピリミジン−４，６−ジアミン（２０３ｍｇ）が薄茶色固体として、及び６−クロロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ'，Ｎ'−テトラメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（１．４３ｇ）が淡黄色固体として得られた。
２−クロロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ'，Ｎ'−テトラメチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
ESI MS m/e 201, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.05 (s, 12 H), 5.15 (s, 1 H).
６−クロロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ'，Ｎ'−テトラメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
ESI MS m/e 201, M + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 3.04 (s, 6 H), 3.13 (s, 6 H), 5.76 (s, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４，６−ビス−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２５ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 441, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.61-2.09 (m, 8 H), 2.96-3.38 (m, 12 H), 4.00-4.31 (m, 2 H), 4.73 (s, 1 H), 6.65-6.82 (m, 1 H), 7.13-7.25 (m, 1 H), 7.55-7.63 (m, 1 H), 7.68-7.78 (m, 1 H), 8.70-8.82 (m, 1 H), 11.79-11.99 (m, 1 H).

（実施例３２３３）
Ｎ−［シス−４−（６−クロロ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（６−クロロ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド塩酸塩の合成
実施例３０３２ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 489, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.52-2.10 (m, 8 H), 2.96-3.38 (m, 6 H), 4.02-4.29 (m, 2 H), 5.82-6.03 (m, 1 H), 7.04-7.55 (m, 6 H), 7.80-8.01 (m, 1 H), 8.15-8.28 (m, 1 H), 8.47-8.61 (m, 1 H).

（実施例３２３４）
Ｎ−［シス−４−（６−クロロ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（６−クロロ−４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２５ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 432, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.63-2.05 (m, 8 H), 3.04-3.37 (m, 6 H), 4.02-4.37 (m, 2 H), 5.88-6.03 (m, 1 H), 6.56-6.86 (m, 1 H), 7.14-7.27 (m, 1 H), 7.51-7.63 (m, 1 H), 7.66-7.82 (m, 1 H), 8.85-9.02 (m, 1 H).

（実施例３２３５）
Ｎ−［シス−４−（４−アミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２−クロロ−キノリン−４−イルアミンの合成
実施例１ステップＡで得られた２，４−ジクロロ−キノリン（４．００ｇ）を含むＩＰＡ（４０ｍＬ）の溶液に２８％ＮＨ_３水溶液（４０．０ｍＬ）を加えた。その混合物を還流下、密封試験管中で１０日間攪拌した。残渣に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、９％〜１７％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、２−クロロ−キノリン−４−イルアミン（１．３９ｇ）が白色固体として、及び４−クロロ−キノリン−２−イルアミン（１．１７ｇ）も白色固体として得られた。
２−クロロ−キノリン−４−イルアミン；
ESI MS m/e 178, M⁺; ¹H NMR (200 MHz, CDCl₃) δ 4.69-4.97 (m, 2 H), 6.61 (s, 1 H), 7.37-7.78 (m, 3 H), 7.84-8.02 (m, 1 H).
４−クロロ−キノリン−２−イルアミン
ESI MS m/e 178, M⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 4.58-4.96 (m, 2 H), 6.85 (s, 1 H), 7.23-7.41 (m, 1 H), 7.53-7.72 (m, 2 H), 7.98-8.09 (m, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−アミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２５ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 397, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.29-2.15 (m, 8 H), 3.75-3.90 (m, 1 H) 4.05,4.26 (m, 1 H), 5.44-5.59 (m, 2 H), 5.89 (s, 1 H), 6.99-7.43 (m, 3 H), 7.55-7.84 (m, 5 H), 8.81-8.98 (m, 1 H).

（実施例３２３６）
２−（シス−４−｛［１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メタノイル］−アミノ｝−シクロヘキシルアミノ）−キノリン−４−カルボン酸アミド
ステップＡ：２−クロロ−キノリン−４−カルボン酸アミドの合成
２−クロロ−キノリン−４−カルボン酸（３．００ｇ）を含むＤＭＦ（３０ｍＬ）溶液に、２８％ＮＨ_３水溶液（１．０５ｇ）、Ｅｔ_３Ｎ（５．０４ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（３．３２ｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（３．３２ｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１６時間攪拌した。反応混合物に水（２０ｍＬ）を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、２−クロロ−キノリン−４−カルボン酸アミド（１．７７ｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 207, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 7.65 (s, 1 H), 7.68-7.77 (m, 1 H), 7.83-7.93 (m, 1 H), 7.98-8.09 (m, 2 H), 8.18-8.25 (m, 1 H), 8.30-8.40 (m, 1 H).

ステップＢ：２−（シス−４−｛［１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メタノイル］−アミノ｝−シクロヘキシルアミノ）−キノリン−４−カルボン酸アミドの合成
２−クロロ−キノリン−４−カルボン酸アミド（３００ｍｇ）及び実施例３０３１ステップＡで得られたＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド（４０６ｍｇ）を含むブタノール（１ｍＬ）及びＤＭＳＯ（１ｍＬ）の混合物を還流下で２４時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、ＥｔＯＡｃ）によって精製し減圧下で濃縮した。前記物質を洗浄し減圧下で乾燥すると、２−（シス−４−｛［１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メタノイル］−アミノ｝−シクロヘキシルアミノ）−キノリン−４−カルボン酸アミド（１３６ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 447, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.61-2.03 (m, 8 H), 3.78-3.93 (m, 1 H), 4.05-4.20 (m, 1 H), 6.89 (s, 1 H), 6.99-7.07 (m, 1 H), 7.11-7.21 (m, 1 H), 7.42-7.61 (m, 3 H), 7.65-7.82 (m, 3 H), 7.88-7.99 (m, 1 H), 8.02-8.10 (m, 1 H), 8.28-8.36 (m, 1 H).

（実施例３２３７）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−トリフルオロメチル−キノリン−２−イル）−アミノ−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−トリフルオロメチル−キノリン−２−イル）−アミノ−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２５ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 472, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.80-2.10 (m, 8 H), 3.99-4.28 (m, 2 H), 6.46-6.63 (m, 1 H), 7.12-7.34 (m, 2 H), 7.48-7.63 (m, 2 H), 7.66-7.90 (m, 3 H), 7.94-8.05 (m, 1 H), 10.14-10.35 (m, 1 H).

（実施例３２３８）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミドメタンスルホン酸塩
ステップＡ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミドメタンスルホン酸塩の合成
実施例３０７０ステップＡで得られたＮ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（３．００ｇ）を含むＣＨＣｌ_３（３０ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（３．４０ｍＬ）及び３，４−ジフルオロ−ベンゾイルクロリド（２．２８ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で６時間攪拌した。その混合物に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、２％〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）によって精製すると、３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド（３．５２ｇ）が無色固体として得られた。３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド（７００ｍｇ）を含むＥｔＯＨ（７ｍＬ）溶液にＭｓＯＨ（１７９ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で３時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収し、ＥｔＯＨで洗浄し、減圧下７０℃で乾燥すると３，４−ジフルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミドメタンスルホン酸塩（７６９ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 396, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.69-2.01 (m, 8 H), 2.42 (s, 3 H), 2.62 (brs, 3 H), 3.90-4.21 (m, 2 H), 7.02-7.13 (m, 1 H), 7.47-7.61 (m, 2 H), 7.75-8.04 (m, 5 H), 8.35, (d, J = 6.4 Hz, 1 H), 9.15-9.42 (m, 1 H), 12.27-12.51 (m, 1 H).

（実施例３２３９）
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミドメタンスルホン酸塩
ステップＡ：３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミドメタンスルホン酸塩の合成
３−クロロ−４−フルオロ−安息香酸（２．２６ｇ）及び実施例３０７０ステップＡで得られたＮ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（３．００ｇ）を含むＤＭＦ（３０ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（３．９３ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２．７０ｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２．４７ｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で６時間攪拌した。反応混合物に水（２００ｍＬ）を加え懸濁液を周囲温度で３０分間攪拌した。沈殿物をろ過により集めＨ_２Ｏで洗浄し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜３３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド（４．４０ｇ）が無色固体として得られた。３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド（８００ｍｇ）を含むＥｔＯＨ（８ｍＬ）溶液にＭｓＯＨ（１９６ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で４時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔＯＨで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミドメタンスルホン酸塩（８４５ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 434, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.66-1.99 (m, 8 H), 2.38 (s, 3 H), 2.56-2.73 (m, 3 H), 3.87-4.21 (m, 2 H), 6.99-7.14 (m, 1 H) 7.48-7.58 (m, 2 H), 7.74-7.84 (m, 1 H), 7.87-8.05 (m, 3 H), 8.12 (dd, J = 7.2, 2.2 Hz, 1 H), 8.36-8.41 (m, 1 H), 9.14-9.39 (m, 1 H), 12.28-12.55 (m, 1 H).

（実施例３２４０）
３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミドメタンスルホン酸塩
ステップＡ：３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミドメタンスルホン酸塩の合成
実施例３０３３ステップＡで得られたシス−Ｎ−キノリン−２−イル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（４．００ｇ）を含むＣＨＣｌ_３（４０ｍＬ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（４．８５ｍＬ）及び３−メトキシ−ベンゾイルクロリド（３．１０ｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で６時間攪拌した。飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で反応を止め、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると、３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド（５．４２ｇ）が無色固体として得られた。３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド（７００ｍｇ）を含むＥｔＯＨ（７ｍＬ）溶液にＭｓＯＨ（１８８ｍｇ）を加えた。その混合物を周囲温度で２４時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔＯＨで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると３−メトキシ−Ｎ−［シス−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミドメタンスルホン酸塩（７４１ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 398, M (フリー) + Na⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.70-1.99 (m, 8 H), 2.35 (s, 3 H), 3.81 (s, 3 H) 3.90-4.04 (m, 1 H), 4.08-4.22 (m, 1 H), 7.06-7.26 (m, 2 H), 7.32-7.56 (m, 4 H), 7.73-8.02 (m, 3 H), 8.17-8.38 (m, 2 H), 12.41-12.58 (m, 1 H).

（実施例３２４１）
Ｎ−｛シス−４−［（４−アミノ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミンの合成
２，４−ジクロロ−５−メチル−ピリミジン（４．１ｇ、０．０２５ｍｏｌ）の溶液をＴＨＦ（３０ｍＬ）に溶解し氷浴で攪拌しながら冷却した。その混合物に７ＮのＮＨ_３を含むＭｅＯＨ（１４．４ｍＬ、０．１０ｍｏｌ）を加え、終夜攪拌し続けた（その際、氷が溶解し反応混合物が室温に温まった）。過剰な溶媒を減圧して除去し沈殿物をＣＨ_２Ｃｌ_２（２０ｍＬ）に懸濁させた。有機層をＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍＬ）で抽出し、両方の抽出層をろ過して得られた不溶性沈殿物を回収した。この沈殿物を冷えたＨ_２Ｏで洗浄し乾燥すると、２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミン（１．０ｇ、０．００７０ｍｏｌ、２７％）が白色固体として得られた。
ESI-MS m/e 144.2 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 7.80 (s, 1H), 7.22 (bs, 2H), 1.93 (s, 3H).

ステップＢ：Ｎ−｛シス−４−［（４−アミノ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミン（２９２ｍｇ、２．０３ｍｍｏｌ）を含む２ｍＬの２−プロパノールの溶液に、ＤＩＥＡ（５３１ｕＬ、３．０５ｍｍｏｌ）及びシス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）−ベンズアミド（７２０ｍｇ、２．０３ｍｍｏｌ）を加えた。次いで、その混合物をマイクロ波により１７０℃で１時間加熱した。反応混合物を冷却し濃縮し得られた油をカラム（０〜５％ＭｅＯＨを含むＣＨ_２Ｃｌ_２）によって精製した。有機溶媒を蒸発させ、得られた油を４ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に再溶解し、２ＭＨＣｌを含むＥｔ_２Ｏ（２．０ｍＬ、４．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を３０分間攪拌し溶媒を除去した。沈殿物が生成され、続いてこれをろ過し５０％エーテルを含む冷ヘキサン溶液で洗浄すると、Ｎ−｛シス−４−［（４−アミノ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩（５００ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ、４９％）がＨＣｌ塩として得られた。
ESI-MS m/e 462.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.86 (s, 1H), 8.79 (s, 1H), 8.51 (s, 1H), 8.39 (s, 1H), 8.31 (s, 1H), 8.01 (s, 1H), 7.85 (s, 1H), 7.66 (s, 1H), 3.90 (bs, 2H), 1.90 (s, 3H), 1.89-1.61 (m, 8H).

（実施例３２４２）
２−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エタノントリフルオロアセタート
ステップＡ：２−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エタノントリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−シクロヘキシルアミン（３７ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）及び４−トリフルオロメトキシブロモアセトフェノン（４２ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（２ｍＬ）溶液に、ＤＩＥＡ（２０μＬ）を加えた。反応混合物を６５℃で２時間攪拌し濃縮しＤＭＳＯ（１ｍＬ）に溶解し、分取ＨＰＬＣによって精製すると２−［（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エタノントリフルオロアセタート２４ｍｇ（３０％）が白色粉末として得られた。
ESI-MS m/e 452 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.28 (bs, 2 H), 8.09 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.29 (m, 2 H), 7.20 (m, 1 H), 4.13 (bs, 1 H), 3.45 (bs, 1 H), 3.33 (s, 6 H), 3.27 (bm, 2 H), 2.28 (s, 3 H), 2.02-1.71 (m, 8 H).

（実施例３２４３）
Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレアトリフルオロアセタートの合成
２−（３，５−ビストリフルオロメチル−フェニル）−２−メチルプロピオン酸（０．４ｇ、１．３ｍｍｏｌ）及びＥｔ_３Ｎ（０．１７ｍＬ、１．３ｍｍｏｌ）を含む無水ベンゼン（４ｍＬ）溶液に、ジフェニルホスホリルアジド（０．３６ｇ、１．３ｍｍｏｌ）を加えた。約３時間還流しながら反応中、３，５−ビストリフルオロメチル−４−（イソシアナト−１−メチル−エチル）−ベンゼンが反応中間生成物として生成され、これを直接使用してウレア誘導体を調製した。

シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（４０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ（１ｍＬ）溶液に、前記反応から得た３，５−ビストリフルオロメチル−４−（イソシアナト−１−メチル−エチル）−ベンゼン（４８ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を６０℃で１時間攪拌し、出発物質の消費の完了をＬＣ−ＭＳによって確認した。揮発性溶媒を除去後、残渣をＤＭＳＯ（１．５ｍＬ）に溶解し、分取ＨＰＬＣによって精製すると３５ｍｇ（３５％）のＮ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレアトリフルオロアセタートが得られた。
ESI-MS m/e 547 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.4 (bs, 1 H), 8.37 (bd, 1 H, J = 6.4 Hz), 7.84 (s, 3 H), 7.71 (s, 1 H), 5,56 (bs, 1 H), 4.01 (bs, 1 H), 3.75 (m, 1 H), 3.29 (s, 6 H), 2.25 (s, 3 H), 1.75-1.60 (m, 14 H).

（実施例３２４４）
Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレアトリフルオロアセタートの合成
３，５−ビストリフルオロメチル−４−（イソシアナト−１−メチル−エチル）−ベンゼン（３６ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を不活性雰囲気下でシス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−１−アミノシクロヘキサン（３０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）及びＣＨ_３Ｉ（０．１７ｇ、１．２ｍｍｏｌ）を含む無水ベンゼン（１ｍＬ）の溶液に加えた。反応混合物を５０℃で２時間攪拌し、メチル化しプロトン化した生成物の形成をＬＣ−ＭＳによって観察した。揮発性溶媒を除去後、残渣をＤＭＳＯ（１．５ｍＬ）に溶解し分取ＨＰＬＣにより精製した。２０ｍｇ（２５％）のＮ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレアトリフルオロアセタートを白色粉末として単離した。
ESI-MS m/e 561 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 14.5 (bs, 1 H), 9.19 (bd, 1 H, J = 6.0 Hz), 7.84 (s, 2 H), 7.79 (s, 1 H), 7.70 (s, 1 H), 4.87 (s, 1 H), 4.23 (bs, 1 H), 4.14 (m, 1 H), 3.26 (s, 6 H), 2.98 (s, 3 H), 2.23 (s, 3 H), 1.75-1.65 (m, 14 H).

（実施例３２４５）
シス−Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：１−（３，５−ビストリフルオロメチル−フェニル）−１−メチル−エチルアミンの合成
３，５−ビストリフルオロメチル−４−（イソシアナト−１−メチル−エチル）−ベンゼン（０．１ｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を８ＮのＨＣｌ（４ｍＬ）で処理した。その酸性水溶液を６０℃で１時間加熱した。反応混合物を冷却後、ＮａＯＨ粒を加えて混合水溶液をアルカリ性にした。固形沈殿物をろ過し塩基性水溶液をＤＣＭ（２度）で抽出した。合わせた有機物をＨ_２Ｏで洗浄し乾燥し濃縮すると、無希釈では不安定な１−（３，５−ビストリフルオロメチル−フェニル）−１−メチル−エチルアミン：１−（３，５−ビストリフルオロメチル−フェニル）−１−メチル−エチルアミンが生じた。生成物をＤＣＭ溶液中に保存した。
ESI-MS m/e 272 (M + H)⁺

ステップＢ：シス−Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸（１５ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）及び１−（３，５−ビストリフルオロメチル−フェニル）−１−メチル−エチルアミン（１５ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（１．５ｍＬ）溶液に、ＨＡＴＵ（２５ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（１０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を加えた。室温で４時間攪拌後、反応混合物を濃縮しＤＭＳＯ（１．５ｍＬ）に溶解し、分取ＨＰＬＣによって精製すると１１ｍｇ（３０％）のシス−Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドトリフルオロアセタートが得られた。
ESI-MS m/e 532 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 14.6 (bs, 1 H), 8.64 (bd, 1 H, J = 6.0 Hz), 7.78 (s, 2 H), 7.69 (s, 1 H), 7.30 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.16 (s, 1 H), 4.40 (bs, 1 H), 3.30 (s, 6 H), 2.26 (s, 3 H), 2.18 (m, 1 H), 2.07-1.80 (m, 8 H), 1.70 (s, 6 H).

（実施例３２４６）
３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メトキシ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルピリミジンの合成
２，４−ジクロロ−５−メチルピリミジン（０．８ｇ、５ｍｍｏｌ）をＭｅＯＨ（１０ｍＬ）に溶解し、０．５Ｍ−ＮａＯＣＨ_３を含むＭｅＯＨ（１０ｍＬ、５ｍｍｏｌ）を静かに溶液に加えた。反応混合物を室温で４０分間攪拌し、Ｈ_２Ｏで希釈し、ＤＣＭ（３度）で抽出した。合わせた有機物をＨ_２Ｏ（２度）及び塩水（１度）で洗浄し乾燥し濃縮した。０．８ｇ（９９％）の２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルピリミジンを単離し、さらに精製を行うことなくこれを直接次の反応に使用した。
¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.10 (s, 1 H), 4.03 (s, 3 H), 2.12 (s, 3 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルピリミジン（０．３５ｇ、２．２ｍｍｏｌ）、シス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．５６ｇ、２．４ｍｍｏｌ）、ＤＩＥＡ（０．８ｍＬ、４．５ｍｍｏｌ）、及びＩＰＡ（２ｍＬ）を入れた密封試験管をＰｅｒｓｏｎａｌマイクロ波シンセサイザーで１７５℃で４０００秒反応させた。反応混合物をＤＣＭで希釈し、１Ｎ−ＨＣｌ及びＨ_２Ｏで洗浄し乾燥し濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィー［シリカゲル、ＤＣＭ：ＭｅＯＨ（１００：０〜９７：３）］によって精製した。０．２５ｇ（３４％）のＮ−［シス−４−（４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを単離した。
ESI-MS m/e 337 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.80 (s, 1 H), 4.86 (bd, 1 H, J = 6.0 Hz), 4.55 (bs, 1 H), 3.93 (bm, 1 H), 3.89 (s, 3 H), 3.62 (bs, 1 H), 1.97 (s, 3 H), 1.83-1.55 (m, 8 H), 1.45 (s, 9 H).

ステップＣ：シス−４−（４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−アミノシクロヘキサンの合成
Ｎ−［シス−４−（４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．２４ｇ、０．７ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液にＴＦＡ（５ｍＬ）を加えた。反応混合物を室温で１．５時間攪拌した。揮発性溶媒を除去後、残渣を４Ｎ−ＮａＯＨ（３ｍＬ）で処理した。塩基性水溶液をＤＣＭ（３度）で抽出し、合わせた有機物をＨ_２Ｏ（２度）及び塩水（１度）で洗浄し濃縮した。０．１３ｇ（８２％）のシス−４−（４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−アミノシクロヘキサンを黄みを帯びた固体として単離した。
ESI-MS m/e 237 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.79 (s, 1 H), 5.05 (bd, 1 H, J = 6.4 Hz), 3.99 (bs, 1 H), 3.89 (s, 3 H), 2.92 (bm, 1 H), 2.45 (bs, 2 H), 1.96 (s, 3 H), 1.83-1.45 (m, 8 H).

ステップＤ：３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メトキシ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−４−（４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−アミノシクロヘキサン（２０ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）を含むＤＣＭ（１ｍＬ）溶液に、３，４−ジフルオロベンゾイルクロリド（１４ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）を加え、続いてＥｔ_３Ｎ（２５μＬ）を加えた。反応混合物を室温で２時間攪拌し、ＭｅＯＨ（０．２ｍＬ）を加えて反応を止めた。揮発性溶媒を除去後、残渣をＤＭＳＯ（１．５ｍＬ）に溶解し、分取ＨＰＬＣによって精製すると、１２ｍｇ（４０％）の３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛シス−４−［（４−メトキシ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミドトリフルオロアセタートが白色粉末として得られた。
ESI-MS m/e 377 (M + H)⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 15.7 (bs, 1 H), 9.55 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.73 (m, 1 H), 7.59 (m, 1 H), 7.57 (s, 1 H), 7.20 (m, 1 H), 6.80 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.37 (bs, 1 H), 4.18 (bm, 1 H), 4.09 (s, 3 H), 2.04 (s, 3 H), 1.89-1.75 (m, 8 H).

（実施例３２４７）
Ｎ−（シス−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−６−メチルピリミジン（１０ｇ、６１．３４ｍｍｏｌ）を含む５０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に０℃で２Ｍ−メチルアミンを含むメチルアルコール（４６．０１ｍＬ、９２．０２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜攪拌し、次いで過剰な溶媒を蒸発させ、その物質をクロマトグラフィー（５０％ヘキサンを含む酢酸エチル）にかけると、（２−クロロ−６−メチル−ピリミジン−４イル）−メチル−アミン（５．８３５ｇ、３７．１７ｍｍｏｌ、６０．５９％）が白色固体として得られた。
ESI-MS 158.0 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 7.62 (s, 1H), 6.18 (s, 1H), 2.70 (bs, 3H), 2.10 (bs, 3H).

ステップＢ：合成Ｎ−（シス−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩の合成
（２−クロロ−６−メチル−ピリミジン−４イル）−メチル−アミン（５００ｍｇ、３．１８ｍｍｏｌ）を含む３ｍＬの２−プロパノール溶液に、シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド（１．２５ｇ、４．１４ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（１．１０８ｍＬ、６．３６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物をマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で２時間加熱した。溶媒を蒸発させ得られた化合物をＣＨ_２Ｃｌ_２に溶解し、２ＭのＨＣｌを含むジエチルエーテル（６．２ｍＬ）を加えると、Ｎ−（シス−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド塩酸塩（１．３０１４ｇ、２．８３ｍｍｏｌ、８９％）が黄みを帯びた固体として得られた。
ESI-MS 424.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.72 (s, 1H), 8.44 (s, 1H), 7.99-7.96 (d, J = 8 Hz, 2H), 7.86 (s, 1H), 7.47-7.45 (d, J = 8 Hz, 2H, 4.03 (s, 1H), 3.87 (s, 1H), 2.89-2.88 (d, J=4 Hz, 3H), 2.20 (s, 3H), 1.85 (bs, 2H), 1.72 (bs, 6H).

（実施例３２４８）
Ｎ−（｛シス−４−［（４−アミノ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メチル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−（｛シス−４−［（４−アミノ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メチル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩の合成
２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミン（２６９ｍｇ、１．８７ｍｍｏｌ）を含む１ｍＬの２−プロパノール溶液にシス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシルメチル）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド（６８９．８ｍｇ、１．８７ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（４８９．５．４μＬ、２．８１ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物をマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で２時間加熱した。溶媒を蒸発させ物質をクロマトグラフィー（１〜２％メタノール／ＣＨ_２Ｃｌ_２）にかけた。得られた化合物をＣＨ_２Ｃｌ_２に溶解し、２ＭのＨＣｌを含むジエチルエーテル（２．２ｍＬ）を加えると、Ｎ−（｛シス−４−［（４−アミノ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メチル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド塩酸塩（６６７．１ｍｇ、１．３０ｍｍｏｌ、７０％）が白色固体として得られた。
ESI-MS 476.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 9.16-9.13 (t, J = 4 Hz, J = 8 Hz, 1H), 8.55 (s, 2H), 8.36-8.31 (bs, 2H), 7.86 (bs, 1H), 7.71 (bs, 1H), 4.07 (bs, 1H), 3.27-3.24 (t, J = 8 Hz, J = 4 Hz, 2H), 1.91 (bs, 3H), 1.73-1.42 (m, 8H).

（実施例３２４９）
２−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−２−クロロ−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミドの合成
シス−Ｎ^２−（４−アミノ−シクロヘキシル）−６，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（２．８６ｇ、１１．５ｍｍｏｌ）を含む２０ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２に、２−クロロニコチノイルクロリド（２．０２ｇ、１１．５ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（３．９ｍＬ、２３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１時間攪拌した。溶媒を蒸発させ化合物を結晶化（２％ヘキサンを含むエーテル）すると、シス−２−クロロ−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（４．２ｇ、１０．８ｍｍｏｌ、９４％）が得られた。
ESI-MS 389.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 13.1 (bs, 1H), 8.72-8.70 (d, J = 8 Hz, 1H), 8.49-8.46 (dt, J = 8 Hz, J = 4 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.89-7.87 (dd, J = 4 Hz, J = 4Hz, 1H), 7.52-7.47 (q, J = 8 Hz, J = 4Hz, 1H), 6.27 (s, 1H), 3.95 (bs, 2H), 3.27 (bs, 6H), 2.31 (s, 3H), 1.82-1.74 (m, 8H).

ステップＢ：２−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミドトリフルオロアセタートの合成
シス−２−クロロ−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（５０ｍｇ、０．１２８ｍｍｏｌ）を含む１ｍＬのジオキサン溶液に、２−クロロベンゼンチオール（３７．１ｍｇ、０．２５６ｍｍｏｌ）及びＣｓ_２ＣＯ_３（８３．４ｍｇ、０．２５６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物をマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で１時間加熱した。溶媒を蒸発させた後、次いで、その化合物を分取ＨＰＬＣにかけて精製すると、シス−２−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミドトリフルオロアセタート（２３．２ｍｇ、３０％）が白色固体として得られた。
ESI-MS m/e 497.4 M+H⁺ ;

シス−２−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミドトリフルオロアセタート（２３．２ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）を含む１ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液に、３−クロロ過安息香酸（３１．５ｍｇ０．１４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１５時間攪拌しＮａＨＣＯ_３で反応を止めた。溶媒を蒸発させ、次いで、化合物を分取ＨＰＬＣにかけて精製すると、２−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミドトリフルオロアセタート（８．９ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ、３６％）が白色固体として得られた。
ESI-MS m/e 529.2 M+H⁺ ; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 11.98 (s, 1H), 8.61-8.59 (m, 2H), 8.24-8.21 (dd, J = 4 Hz, 4 Hz, 1H), 8.08-8.06 (d, J= 8Hz, 1H), 7.79-7.74 (m, 2H), 7.71-7.69 (t, J= 4Hz, 1H), 7.64-7.62 (d, J= 8 Hz, 1H), 7.58 (bs, 1H), 6.32 (s, 1H), 3.94 (bs, 2H), 3.21(s, 3H), 3.15 (s, 3H), 2.28 (s, 3H), 1.84-1.78 (m, 8 H).

（実施例３２５０）
Ｎ−（シス−４−｛［（４−メチルキノリン−２−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：４−メチル−２−ビニル−キノリンの合成
１５０ｍＬの丸底フラスコに入れた５０ｍＬのトルエンに、２−クロロレピジン（１ｇ、６３ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（６５ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（０．４９５ｇ、１．８９ｍｍｏｌ）及びビニルトリブチルスズ（２．２ｇ、６．７６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物をＮ_２下１１６℃で２時間還流した。反応混合物を濃縮し０〜１０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンのシリカゲルによって精製すると、４−メチル−２−ビニル−キノリン（７２０ｍｇ、４．２６ｍｍｏｌ、７６％）が得られた。
ESI MS m/e: 170.0 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.96 (d, J = 8 Hz,1H), 7.85 (d, J = 8 Hz, 1H), 7.58 (dd, J₁ = J₂ = 8 Hz, 1H), 7.43 (dd, J₁ = J₂ = 8 Hz, 1H ), (7.15 (s, 1H), 6.89 (dd, J₁ = 16 Hz, J₂ = 12 Hz, 1H), 6.15 (d, J = 16 Hz, 1H), 5.54 (d, J = 8 Hz, 1H), 2.60 (s, 3H)

ステップＢ：４−メチル−キノリン−２−カルボアルデヒドの合成
４０ｍＬの９０％ＴＨＦ／Ｈ_２Ｏを入れた５００ｍＬの丸底フラスコに、Ｎ_２下で４−メチル−２−ビニル−キノリン（１．２ｇ、７．１ｍｍｏｌ）ＮＭＯ（１．２９ｇ、１０．６５ｍｍｏｌ）、及びＯｓＯ_４（１．３ｍＬ、０．２１ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物をＮ_２下室温で終夜攪拌した。反応混合物をＮａ_２Ｓ_２Ｏ_３の飽和溶液で失活させ、次いで有機相をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬで４度）で抽出した。有機層を合わせ、塩水で洗浄し濃縮した。粗生成物である１−（４−メチル−キノリン−２−イル）−エタン−１，２−ジオール（１．５ｇ）を、さらに精製しないで直接次のステップに使用した。

６０ｍＬの９０％ＴＨＦ／Ｈ_２Ｏに１．５ｇの未精製の１−（４−メチル−キノリン−２−イル）−エタン−１，２−ジオール及びＮａＩＯ_４（１．４ｇ、８．８６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物をＮ_２下室温で６時間攪拌した。有機相をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬで４度）抽出し混合し無水ＭｇＳＯ_４によって乾燥した。それを濃縮して０〜５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンを使用するシリカゲルカラムによって精製すると、４−メチル−キノリン−２−カルボアルデヒド（６００ｍｇ、３．５ｍＬ、４９．４％）が得られた。
ESI MS m/e: 172.0 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 10.2 (s, 1H), 8.25 (d, J = 8 Hz, 1H), 8.07 (d, J = 8 Hz, 1H), 7.88 (s, 1H), 7.82 (dd, J₁ = J₂ = 8 Hz, 1H), 7.71 (dd, J₁ = J₂ = 8 Hz, 1H), 2.79 (s, 3H).

ステップＣ：樹脂結合シス−（４−アミノシクロヘキシル）カルバミン酸フルオレニルメチルエステルの合成
３０ｍＬの手動合成容器に、２−（３，５ジメトキシ−４−ホルミル）フェノキシエチルポリスチレン樹脂（０．５グラム；０．９０ｍｍｏｌ／グラム）及びシス−（４−アミノシクロヘキシル）カルバミン酸フルオレニルメチルエステル２（４５３ｍｇ、１．３５ｍｍｏｌ）を４ｍＬのＤＭＦに懸濁させた。この懸濁液にＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３（２９９ｍｇ、１．３５ｍｍｏｌ）を含む１％酢酸溶液／ＤＭＦ溶液（４ｍＬ）を加えた。その混合物を終夜ロータリーシェーカーで振盪後、溶液をろ過により除去し樹脂を順次ＤＭＦ、１０％ＤＩＥＡ／ＤＭＦ、ＤＭＦ、ＤＣＭ及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。得られた樹脂結合中間生成物を減圧下で２０分間乾燥した。

ステップＤ：樹脂結合−シス−［４−（４−メチル−キノリン−２−メチル−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸フロウレニル（ｆｌｏｕｒｅｎｙｌ）メチルエステルの合成
樹脂結合中間生成物（０．３１５ｍｍｏｌ）に４−メチル−キノリン−２−カルボアルデヒド（９６ｍｇ、０．５６４ｍｍｏｌ）を含むジメチルアセトアミド（５ｍＬ）及び１％酢酸（．０５０ｍＬ）を加えた。樹脂懸濁液をロータリーシェーカーで室温で１時間混合した。水酸化シアノホウ素ナトリウム（１９５ｍｇ、３．１５ｍｍｏｌ）を樹脂懸濁液に加え反応混合物を終夜室温で混合した。反応完了時、溶液をろ過し樹脂を順次ＤＭＦ、１０％ＤＩＥＡ／ＤＭＦ、ＤＭＦ、ＤＣＭ及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。得られた樹脂結合中間生成物５を減圧下で２０分間乾燥した。

ステップＥ：Ｎ−（シス−４−｛［（４−メチルキノリン−２−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
樹脂結合中間生成物（０．１７１ｍｍｏｌ）を室温で３０分間２０％ピペリジンを含むＤＭＦ（３ｍＬ）で処理した。３０分後溶液をろ過し、その樹脂をＤＭＦ、ＤＣＭ及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。

脱保護した樹脂結合中間生成物をＤＭＦ（１．０ｍＬ）に懸濁させた。３，５ビス−トリフルオロメチルベンゾイルクロリド（４７ｍｇ、０．１７１ｍｍｏｌ）を樹脂懸濁液に加え、続いてトリエチルアミン（０．０５１９ｍＬ、０．５１３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で３０分間混合した。次いで、その溶液をろ過し、樹脂を順次ＤＭＦ、ＤＣＭ及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。

２０分間減圧下で乾燥後、その樹脂結合中間生成物を５ｍＬのＴＦＡ溶液（ＴＦＡ／ＣＨ_２Ｃｌ_２／Ｈ_２０，２０：２０：１ｖ／ｖ）で処理した。反応混合物を２時間振盪し、ろ過後ＴＦＡ溶液を回収した。ＴＦＡをロータリーエバポレータによって除去し、化合物を分取ＨＰＬＣにかけて精製すると、Ｎ−（シス−４−｛［（４−メチルキノリン−２−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタート（３．８ｍｇ；８％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 510.2 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ (ppm): 8.56 (m, 1H), 8.42 (s, 2H), 8.19 (m, 3H), 7.82 (m, 1H), 7.69 (m, 1H), 7.39 (s, 1H), 4.6 (s, 2H), 4.14 (m, 1H), 3.40 (m, 1H), 2.78 (s, 3H), 2.22-1.81 (m, 8H).

（実施例３２５１）
シス−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸の合成
（２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−ジメチル−アミン（２８．９ｇ、０．１８６ｍｏｌ）及び４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（２０ｇ、０．１４０ｍｏｌ）の混合物を含む１００ｍＬのトルエンをＮ_２下、室温で５分間攪拌してスラリーを生成した。そのスラリーにＰｄ（ＯＡｃ）_２（０．３４ｇ、１．５×１０^−３ｍｏｌ）、２−（ジ−ｔ−ブチルホスフィン）ビフェニル（０．２４，０．８ｍｍｏｌ）及びＮａＯｔＢｕ（３３．６４ｇ、０．３５ｍｏｌ）を加えた。その混合物をＮ_２下１１８℃で２時間加熱還流した。反応混合物を濃縮すると茶褐色固体が得られた。前記茶褐色固体を１００ｍＬのＭｅＯＨ及び５ｍＬのＨ_２Ｏで溶解し酢酸で中和した。沈殿物をろ過し冷水（５ｍＬで２度）及びトルエン（１００ｍＬで２度）で洗浄すると、シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸（３６．７ｇ、０．１３２ｍｏｌ、９４％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 279 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.46 (s, 1H), 4.20 (s, 1H), 3.3 (s, 6H), 3.2 (s, 1H), 2.48 (m, 1H), 2.27 (s, 3H), 2.15-1.63 (m, 8H).

ステップＢ：シス−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
（Ｓ）−１−（４−クロロ−フェニル）−エチルアミン（６１．５ｍｇ、０．３９５ｍｍｏｌ）を含む１０ｍＬのＤＣＭの溶液に、シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキサンカルボキシリック（ｃｙｃｌｏｈｅｘａｎｅｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ）（１００ｍｇ、０．３９５ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（１５０ｍｇ、０．３９５ｍｍｏｌ）、及び５滴のＥｔ_３Ｎを加えた。反応混合物をＮ_２下室温で終夜攪拌した。溶媒を蒸発させ物質を分取ＨＰＬＣにかけるとシス−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミドトリフルオロアセタート（２０ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ、１３．４％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 416.3 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 8.24-8.12 (d, 1H), 7.55 (s, 1H), 7.32-7.10 (m, 4H), 4.87 (m, 1H), 2.47 (s, 6H), 2.28 (bs, 1H), 2.18 (s, 3H), 1.81-1.39 (m, 8H), 1.31(d, 3H).

（実施例３２５２）
シス−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：シス−４−（４−メチルキノリン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸の合成
２−クロロ−４−メチル−キノリン（６．６７，０．０３７５ｍｏｌ）及び４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（４．４８ｇ、０．０３１２ｍｏｌ）の混合物を１００ｍＬのトルエンに溶解しＮ_２下、室温で５分間攪拌してスラリーを生成した。そのスラリーにＰｄ（ＯＡｃ）_２（０．０７７ｇ、３．４３×１０^−４ｍｏｌ）、２−（ジ−ｔ−ブチルホスフィン）ビフェニル（０．０９３，３．１２×１０^−４ｍｏｌ）及びＮａＯｔＢｕ（７．５ｇ、０．０７８ｍｏｌ）を加えた。前記物質を１１８℃で２時間加熱還流した。反応混合物を減圧下で濃縮すると茶褐色固体が得られた。前記茶褐色固体を１００ｍＬのＭｅＯＨ及び５ｍＬのＨ_２Ｏで溶解し酢酸で中和した。沈殿物をろ過し冷水（５ｍＬで２度）及びトルエン（１００ｍＬで２度）洗浄すると、シス−４−（４−メチルキノリン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸（７．４５ｇ、０．０２６ｍｏｌ、８４％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 285.1 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 7.78 (d, 1H), 7.49 (m, 1H), 7.21 (m, 1H), 6.85 (d, 1H), 6.72 (s, 1H), 4.19 (s, 1H), 2,54-2.53 (m, 2H), 2.46 (s, 3H).

ステップＢ：シス−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
（Ｒ）−１−（４−ブロモ−フェニル）−エチルアミン（７７．４ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を含む１０ｍＬのＤＣＭ溶液に、シス−４−（４−メチルキノリン−２−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸（１００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（１４８ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）、及び５滴のＥｔ_３Ｎを加えた。反応混合物をＮ_２下室温で終夜攪拌した。溶媒を蒸発させ物質を分取ＨＰＬＣにかけるとシス−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミドトリフルオロアセタート（２４ｍｇ、０．０５２ｍｍｏｌ、１４．７％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 468.2 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 9.18-9.07 (s, 1H), 7.94-7.84 (t, 1H), 7.74-7.68 (t, 1H), 7.46-7.42 (m, 2H), 7.22-7.17 (m, 2H), 7.00-6.94 (s, 1H), 4.86 (m, 1H), 4.11 (s,1H), 2.58 (s, 3H), 2.40-2.23 (m, 2H), 1.88-1.49 (m, 8H), 1.33-1.19 (d, 3H).

（実施例３２５３）
トランス−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：トランス−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアクリルアミドの合成
４−クロロベンザレヒド（ｃｈｌｏｒｏｂｅｎｚａｌｅｈｙｄｅ）（３ｇ、２１．３４ｍｍｏｌ）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−（トリフェニルホスホラニリデン（ｔｒｉｐｈｅｎｙｌｐｈｏｓｐｈｏｒａｎｙｌｉｄｅｎｅ））アセトアミド（８．５ｇ、２３．４７ｍｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２の溶液を室温で１６時間攪拌した。溶媒を減圧除去し粗生成物をシリカゲル（０〜２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）のカラムクロマトグラフィーによって精製すると、トランス−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアクリルアミド（４．７８ｇ、９９％）が無色結晶として得られた。
ESI MS m/e 226.1 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.66 (d, J = 5.6 Hz, 1H), 7.45 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.33 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 6.99 d, J = 5.6 Hz, 1H), 3.75 (s, 3H), 3.29 (s, 3H)

ステップＢ：Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−トランス−２−（４−クロロフェニル）シクロ−プロパンカルボキサミドの合成
トリメチルスルホキソニウムヨージド（９．３ｇ、４２．４ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（４０ｍＬ）溶液に、水素化ナトリウム（１．７ｇ、４２．４ｍｍｏｌ）室温で少しずつを加えた。１時間後トランス−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアクリルアミド（４．７８ｇ、２１．２ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（２０ｍＬ）溶液を室温でカニューレにより加えた。その混合物をさらに６時間攪拌し、次いで飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液で失活させ、ＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出し塩水で洗浄し無水ＭｇＳＯ_４で乾燥した。粗生成物をカラムクロマトグラフィー（０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製すると、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−トランス−２−（４−クロロフェニル）シクロプロパンカルボキサミドが無色油（４．７６ｇ、８８．５％）として得られた。
ESI MS m/e 239.9 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 7.24 (d, J = 8 Hz, 2H), 7.06 (d, J = 8 Hz, 2H), 3.69 (s, 3H), 3.23 (s, 3H), 2.47 (m, 1H), 2.37 (bs, 1H), 1.63 (m, 1H), 1.27 (m, 1H)

ステップＣ：トランス−２−（４−クロロ−フェニル）シクロプロパンカルボン酸の合成
得られたＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−トランス−２−（４−クロロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド（４．７６ｇ、１８．７６ｍｍｏｌ）及びカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（４．７６ｇ、１８．７６ｍｍｏｌ）を含むＴＢＭＥ（１３０ｍＬ）及び水（０．６８ｍＬ、３７．５ｍｍｏｌ）の懸濁液を室温で１６時間攪拌した。静かに濃ＨＣｌを加えることによって混合物を酸性化し、混合水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２（６０ｍＬで３度）抽出した。合わせた有機層を塩水で洗浄し無水ＭｇＳＯ_４で乾燥した。溶媒を減圧除去し白色固体（３．４４７ｇ、９３．５％）として生成物を得た。
ESI MS m/e 197.0 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 11.4 (bs, 1H), 7.28 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.06 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 2.60 (ddd, J₁ = 9.5 Hz, J₂= 6.6 Hz, J₃ = 4.1 Hz, 1H), 1.89 (ddd, J₁ = 9.5 Hz, J₂= 5.2 Hz, J₃ = 4.2 Hz, 1H), 1.69 (dt, J₁ = 9.5 Hz, J₂= 5.1 Hz, 1H), 1.40 (ddd, J₁ = 8.4 Hz, J₂ = 5.2 Hz, J₃= 4.3 Hz, 1H)

ステップＤ：トランス−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
トランス−２−（４−クロロ−フェニル）シクロプロパンカルボン酸（２２．１ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）及び２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（２８ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）の混合物を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（５ｍＬ）に、室温でＨＡＴＵ（４２．６ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）を加えた。３０秒後Ｅｔ_３Ｎ（５滴）を滴下した。混合物を終夜攪拌した。分取ＨＰＬＣによりトランス−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミドトリフルオロアセタート（２０ｍｇ、３７％）が得られた。
ESI MS m/e: 428.4 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.49 (bs, 1H), 7.23 (d, J = 8 Hz, 2H), 7.02( d, J = 8 Hz, 2H), 6.28 (d, J = 8 Hz, 1H), 4.11 (m, 1H), 3.99 (m, 1H), 3.29 (s, 6H), 2.45 (ddd, J₁ = 12 Hz, J₂= 8 Hz, J₃ = 4 Hz, 1H), 2.25 (s, 3H), 1.85-1.65 (m, 11H), 1.58 (dt, J₁ = 8 Hz, J₂ = 4 Hz, 1H), 1.18 (dt, J₁ = 8 Hz, J₂ = 4 Hz, 1H)

（実施例３２５４）
Ｎ−｛シス−４−［（４，５−ジメチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：２−クロロ−４，５−ジメチルピリミジンの合成
２，４−ジクロロ−５−メチルピリミジン（０．３ｇ、１．８４ｍｍｏｌ）、ＡｌＭｅ_３（０．３ｍＬ、２．０Ｍ）及びＰｄ（ＰＰｈ_３）_４（８５ｍｇ、４％ｍｏｌ）の混合物を含む無水ＴＨＦ（５ｍＬ）をマイクロ波シンセサイザー中で１５０℃で２０分間加熱した。溶媒を減圧除去し粗生成物をクロマトグラフィー（０〜４０％ＥｔＯＡＣ／ヘキサン）かけると、２−クロロ−４，５−ジメチルピリミジン（０．１３ｇ、５０％）が黄色固体として得られた。
ESI MS m/e: 143.1 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.24 (s, 1H), 2.45 (s, 3H), 2.22 (s, 3H)

ステップＢ：Ｎ−｛シス−４−［（４，５−ジメチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタートの合成
２−クロロ−４，５−ジメチルピリミジン（３０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、Ｎ−（シス−４−アミノシクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（７４．６ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）_２（０．４７ｍｇ、０．０１当量）、ｄｐｐｆ（１．１６ｍｇ、０．０１当量）及びＫＯｔＢｕ（５９ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）の混合物を含むトルエン（３ｍＬ）をマイクロ波シンセサイザー中で１５０℃で２０分間加熱した。溶媒を減圧除去し粗生成物をＨＰＬＣにかけて精製すると、Ｎ−｛シス−４−［（４，５−ジメチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドトリフルオロアセタート（２５ｍｇ、２１％）が黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 461.2 M+H⁺; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.36 (s, 3H), 7.99 (s, 1H), 4.47 (d, 1H), 4.23 (bs, 1H), 2.52 (s, 3H), 2.13 (s, 3H), 1.95-1.65 (m, 8H)

（実施例３２５５）
Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレアトリフルオロアセタートの合成
シス−Ｎ^２−（４−アミノ−シクロヘキシル）−５，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を１ｍＬのＤＭＳＯに溶解した。１，２−ジフルオロ−４−イソシアナト−ベンゼンを溶液に加え溶液を終夜攪拌した。未精製物をＨＰＬＣによって精製すると、Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレアトリフルオロアセタートが白色固体として得られた。（３２．２ｍｇ、５４．０％）。
ESI MS m/e 405.3 (M + H⁺); ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 13.45 (s, 1H), 8.35 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.67 (s, 1H), 7.52-7.47 (m, 1H), 7.28-7.26 (m, 1H), 7.07-6.99 (m, 2H), 4.00 (m, 1H), 3.96 (m, 1H), 3.32 (s, 6H), 2.27 (s, 3H), 1.78-1.67 (m, 8H).

（実施例３２５６）
２−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド
ステップＡ：２−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミドの合成
３，４−ジフルオロ−アニリン（２０．６ｕＬ、０．２０４ｍｍｏｌ）を１．０ｍＬのＤＭＦに溶解した。ＮａＨ（８．２ｍｇ、０．２０４ｍｍｏｌ）を溶液に加え１０分間放置して攪拌した。２−クロロ−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（４０ｍｇ、０．１０２ｍｍｏｌ）を加え、混合物をさらに５分間攪拌した。反応混合物をＳｍｉｔｈシンセサイザーで２００℃で１時間加熱した。未精製物をシリカカラムクロマトグラフィーによって精製した。カラムに２００ｍＬのメタノール及びメチレン（１：９）の混合液及び１００ｍＬのメタノールを流すと、２−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−Ｎ−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミドが白色固体として得られた。（３０．０ｍｇ、６１．２％）
ESI-MS m/z 482.5 (M + H⁺) ; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 8.32 (dd, J = 4.8, 1.6 Hz, 1H), 7.92-7.86 (m, 1H), 7.71 (dd, J = 7.6, J = 1.6 Hz, 1H), 7.64 (s, 1H), 7.19-7.03 (m, 2H), 6.76-6.73 (m, 1H), 6.34 (d, J = 6.8 Hz, 1H), 4.95 (s, 1H), 4.11-4.03 (m, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.15 (s, 3H), 1.90-1.68 (m, 8H).

（実施例３２５７）
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレアトリフルオロアセタート
ステップＡ：Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレアトリフルオロアセタートの合成
シス−Ｎ^２−（４−アミノ−シクロヘキシル）−５，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（７５ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）及び１，１’−カルボニルジイミダゾール（５８ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）をＳｍｉｔｈシンセサイザーのバイアル中の１ｍＬの塩化メチレンに溶解し室温で終夜放置して攪拌した。バイアルに（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミン（９４ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）を加えた。その溶液をＳｍｉｔｈシンセサイザーで１３０℃で３０分間加熱した。溶媒を蒸発させ１ｍＬのメタノールを未精製物に加えてこれを再溶解した。次いで、未精製物をＨＰＬＣによって精製すると、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ'−（シス−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレアトリフルオロアセタートが白色固体として得られた。（２５．０ｍｇ、１５％）
ESI MS m/e 431.3 (M + H⁺) ; ¹H NMR (400 MHz, CDCl₃) δ 14.0 (s, 1H), 8.65 (d, J = 6.4 Hz, 1H), 7.53 (dd, J = 9.2, J = 2.4 Hz, 2H), 7.43 (b, 1H), 7.28 (dd, J = 9.2, J = 2.4 Hz, 2H), 4.48 (bs, 1H), 4.16 (bs, 1H), 3.99 (m, 2H), 3.39 (s, 6H), 2.34 (s, 3H), 1.84-1.60 (m, 8H), 1.21 (t, J = 7.0 Hz, 3H).

（実施例３２５８）
Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］オキシ｝アセトアミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：樹脂結合Ｎ−メチルアミン
２−（３，５ジメトキシ−４−ホルミル）フェノキシエチルポリスチレン樹脂（１．０グラム；０．９０ｍｍｏｌ／グラム）及びメチルアミン２Ｍを含むメタノール（５．８５ｍＬ、１１．７ｍｍｏｌ）を含む１５ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２を、ガラスフィルター付き（ｆｒｉｔｔｅｄ）合成フラスコ中に懸濁させた。この懸濁液にＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３（．０１１７ｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（１５ｍＬ）の溶液を加えた。混合物を終夜ロータリーシェーカーで振盪後、溶液をろ過によって除去した。得られた樹脂結合Ｎ−メチルアミンを順次ＣＨ_２Ｃｌ_２、ＤＭＦ、及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。樹脂結合Ｎ−メチルアミンを減圧下で２０分間乾燥した。

ステップＢ：樹脂結合−４−（Ｎ−メチル−５メチル−２−クロロ）−ピリミジンの合成
樹脂結合Ｎ−メチルアミンをＤＭＦ（１０ｍＬ）に懸濁させた。樹脂懸濁液に２，４ジクロロ−５−メチル−ピリミジン（１．３５ｍｍｏｌ）を加え、続いてトリエチルアミン（０．２７３ｍＬ、２．７０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜室温で振盪した。溶液をろ過により除去し樹脂を順次ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。得られた樹脂結合中間生成物を減圧下で２０分間乾燥した。

ステップＣ：樹脂結合シス−Ｎ−（４−Ｎ−メチル−５メチル−ピリミジル−２イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンの合成
樹脂結合中間生成物を３個に分割し、各部分を５ｍＬのＳｍｉｔｈシンセサイザー反応容器に移した。樹脂（０．２７２ｍｍｏｌ）を別々に無水ジオキサン（３ｍＬ）に懸濁させた。各懸濁液にシス１，４ジアミノシクロヘキサン（０．４０５ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジルイディンアセトン（ｄｉｂｅｎｚｙｌｉｄｉｎｅａｃｅｔｏｎｅ））ジパラジウム（Ｏ）（０．０２７ｍｏｌ）、２，２ビスジフェニルホスフィノ−１，１ビナプチル（ｂｉｎａｐｔｈｙｌ）（ＢＩＮＡＰ）（０．０８１ｍｍｏｌ）及びナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（１．３５ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をマイクロ波シンセサイザー中で１４０℃で２０分間加熱した。反応完了時、樹脂懸濁液を８ｍＬのガラスフィルター付き試験管に移した。溶液をろ過により除去した。樹脂を順次ＭｅＯＨ、Ｈ_２Ｏ、ＭｅＯＨ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を３度繰り返した。得られた樹脂結合中間生成物を減圧下で２０分間乾燥した。

ステップＤ：シス−Ｎ−［４−（４−Ｎ−メチル−５メチル−ピリミジル−２イル−アミノ）−シクロヘキシル］−ブロモアセトアミドの合成
樹脂結合中間生成物（０．２７ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（３ｍＬ）に懸濁させた。樹脂懸濁液にブロモアセチルブロミド（０．２７ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（．０９４ｍＬ；０．５４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をロータリーシェーカーで室温で４５分間混合した。反応完了時、その溶液をろ過によって除去した。樹脂を順次ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＤＣＭ、及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を３度繰り返した。得られた樹脂結合中間生成物を減圧下で２０分間乾燥した。

ステップＥ：Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］オキシ｝アセトアミドトリフルオロアセタートの合成
ステップＤの樹脂結合中間生成物（０．２７ｍｍｏｌ）を５ｍＬのマイクロ波シンセサイザーバイアルに移した。樹脂を無水ＤＭＦ（２ｍＬ）に懸濁させた。樹脂懸濁液に４ヒドロキシ−２−トリフルオロメチルピリミジン（０．５４ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（０．５４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を電子レンジで１４０℃で３０分間加熱した。反応完了時、樹脂懸濁液を８ｍＬのガラスフィルター付き試験管に移した。溶液をろ過により除去し樹脂を順次ＤＭＦ、ＤＣＭ、ＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を３度繰り返した。

減圧下で２０分間乾燥後、樹脂結合中間生成物を５ｍＬのＴＦＡ溶液（ＴＦＡ／ＣＨ_２Ｃｌ_２／Ｈ_２０，２０：２０：１ｖ／ｖ）で処理した。反応混合物を２時間振盪し、ろ過後ＴＦＡ溶液を回収した。ＴＦＡをロータリーエバポレータによって除去し、化合物を分取ＨＰＬＣにかけて精製すると、Ｎ−（シス−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］オキシ｝アセトアミドトリフルオロアセタート（２．１ｍｇ．５％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 440.3 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ (ppm): 8.69 (m, 1H), 7.45 (m, 1H), 7.21-7.17 (m, 1H), 4.95 (m, 2H), 4.03 (bs, 1H), 3.82 (bs, 1H), 3.04 (s, 3H), 1.98 (s, 3H), 1.93-1.61 (m, 8H).

（実施例３２５９）
２，２−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミドトリフルオロアセタート
ステップＡ：樹脂結合Ｎ−メチルアミンの合成
２−（３，５ジメトキシ−４−ホルミル）フェノキシエチルポリスチレン樹脂（１．０グラム；０．９４ｍｍｏｌ／グラム）及びメチルアミン（０．０１２２ｍｏｌ）を含む１５ｍＬのＣＨ_２Ｃｌ_２をガラスフィルター付き合成フラスコに懸濁させた。この懸濁液にＮａＢＨ（ＯＡＣ）_３（０．０１２２ｍｏｌ）を含むＣＨ_２Ｃｌ_２（１５ｍＬ）の溶液を加えた。混合物を終夜ロータリーシェーカーで振盪後、溶液をろ過によって除去した。得られた樹脂結合Ｎ−メチルアミンを順次ＣＨ_２Ｃｌ_２、ＤＭＦ、及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。樹脂結合Ｎ−メチルアミンを減圧下で２０分間乾燥した。

ステップＢ：樹脂結合−４−（Ｎ−メチル−６メチル−２−クロロ）−ピリミジンの合成
樹脂結合Ｎ−メチルアミンをＤＭＦ（１０ｍＬ）に懸濁させた。樹脂懸濁液に２，４ジクロロ−６−メチル−ピリミジン（１．４１ｍｍｏｌ）を加え、続いてトリエチルアミン（０．３９３ｍＬ、２．８２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜４０℃で振盪した。溶液をろ過により除去し、樹脂を順次ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を４度繰り返した。得られた樹脂結合中間生成物を減圧下で２０分間乾燥した。

ステップＣ：樹脂結合シス−Ｎ−（４−Ｎ−メチル−６メチル−ピリミジル−２イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミンの合成
樹脂結合中間生成物を３個に分割し、各部分を５ｍＬのＳｍｉｔｈシンセサイザー反応容器に移した。樹脂（０．２８２ｍｍｏｌ）を別々にＩＰＡ／Ｈ_２０（３ｍＬ）の１：１溶液に懸濁させた。各懸濁液にシス１，４ジアミノシクロヘキサン（０．８５ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（０．２９５ｍＬ；１．６９ｍｍｏｌ）を加えた。反応をマイクロ波シンセサイザー中で１８０℃で４．５時間加熱した。樹脂を一緒にプールし溶液をろ過により除去した。樹脂を順次ＩＰＡ、Ｈ_２０、ＭｅＯＨ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、及びＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を３度繰り返した。得られた樹脂結合中間生成物を減圧下で２０分間乾燥した。

ステップＤ：２，２−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミドトリフルオロアセタートの合成
樹脂結合中間生成物をＤＭＦ（８ｍＬ）に懸濁させた。樹脂懸濁液に２，２ジフルオロ１，３ベンゾジオキソール５−カルボニルクロリド（０．８４６ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．２５６ｍＬ；１．６９ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をロータリーミキサー中で室温で４５分間振盪した。溶液をろ過により除去し樹脂を順次ＤＭＦ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、ＭｅＯＨで洗浄した。一連の洗浄を３度繰り返した。

２０分間減圧下で乾燥後、樹脂結合中間生成物を１５ｍＬのＴＦＡ溶液（ＴＦＡ／ＣＨ_２Ｃｌ_２／Ｈ_２０，２０：２０：１ｖ／ｖ）で処理した。反応混合物を２時間振盪し、ろ過後ＴＦＡ溶液を回収した。ＴＦＡをロータリーエバポレータによって除去し、化合物を分取ＨＰＬＣにかけて精製すると、２，２−ジフルオロ−Ｎ−（シス−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミドトリフルオロアセタート（２．０ｍｇ．２％）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 420.5 M+H⁺; ¹H NMR (400MHz, CD₃OD) δ (ppm): 8.24 (m, 1H), 7.72-7.68 (m, 2H), 7.31-7.29 (m, 1H), 5.86 (s, 1H), 4.18-3.99 (m, 2H), 2.99 (s, 3H), 2.25 (s, 3H), 1.93-1.80 (m, 8H).

（実施例３２６０〜３２６２）
適当なブロモアセトフェノン及びステップＡで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例３２４２に記載した方式と同様の方式で化合物３２６０〜３２６２を調製した。

（実施例３２６３〜３２６７）
適当な酸及びステップＡで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例３２４３に記載した方式と同様の方式で化合物３２６３〜３２６７を調製した。

（実施例３２６８〜３２７２）
適当なイソシアナート及びステップＡで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例３２４４に記載した方式と同様の方式で化合物３２６８〜３２７２を調製した。

（実施例３２７３〜３２７５）
適当なアミン及びステップＡで得られたカルボキシ中間生成物を使用して、実施例３２４５に記載した方式と同様の方式で化合物３７２３〜３２７５を調製した。

（実施例３２７６〜３２８０）
適当な酸塩化物及びステップＤで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例３２４６に記載した方式と同様の方式で化合物３２７６〜３２８０を調製した。

（実施例３２８１〜３２９１）
適当なチオ誘導体及びステップＡで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例２６５６に記載した方式と同様の方式で化合物３２８１〜３２９１を調製した。

（実施例３２９２〜３３０３）
適当なアミン及びステップＢで得られたカルボキシ中間生成物を使用して、実施例３２５１に記載した方式と同様の方式で化合物３２９２〜３３０３を調製した。

（実施例３３０４〜３３０７）
適当なアミン及びステップＢで得られたカルボキシ中間生成物を使用して、実施例３２５２に記載した方式と同様の方式で化合物３３０４〜３３０７を調製した。

（実施例３３０８）
適当なアミン及びステップＢで得られたカルボキシ中間生成物を使用して、実施例３２５１に記載した方式と同様の方式で化合物３３０８を調製した。

（実施例３３０９〜３３１５）
適当なアミン及びステップＢで得られたカルボキシ中間生成物を使用して、実施例３２５２に記載した方式と同様の方式で化合物３３０９〜３３１５を調製した。

（実施例３３１６〜３３２０）
適当なアルデヒド及びステップＤで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例３２５３に記載した方式と同様の方式で化合物３３１６〜３３２０を調製した。

（実施例３３２１〜３３４５）
適当なイソシアナート及びステップＡで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例３２５５に記載した方式と同様の方式で化合物３３２１〜３３４５を調製した。

（実施例３３４６〜３３５５）
適当なアニリン及びステップＡで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例３２５７に記載した方式と同様の方式で化合物３３４６〜３３５５を調製した。

（実施例３３５６〜３３５７）
適当なヒドロキシアリール誘導体及びステップＢで得られたブロミド中間生成物を使用して、実施例２６３８に記載される方式と同様の方式で化合物３３５６〜３３５７を調製した。

（実施例３３５８〜３３５９）
適当な酸塩化物及びステップＤで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例３２５９に記載した方式と同様の方式で化合物３３５８〜３３５９を調製した。

（実施例３３６０〜３３６５）
適当なヒドロキシアリール誘導体及びステップＥで得られたブロミド中間生成物を使用して、実施例３２５９に記載した方式と同様の方式で化合物３３６０〜３３６５を調製した。

（実施例３３６６〜３３６７）
適当な酸塩化物誘導体及びステップＥで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例３２５０に記載した方式と同様の方式で化合物３３６６〜３３６７を調製した。

（実施例３３６８〜３３８１）
適当なチオフェノール及びステップＡで得られたニコチンアミド中間生成物を使用して、実施例３２４９に記載した方式と同様の方式で化合物３３６８〜３３８１を調製した。

（実施例３３８２）
４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイルクロリド及びステップＥで得られたアミン中間生成物を使用して、実施例２４９７に記載した方式と同様の方式で化合物３３８２を調製した。

（実施例３３８３）
４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１２７ステップＡで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−６，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（３００ｍｇ）を含むＤＭＦ（３ｍＬ）溶液に、４−クロロ−３−フルオロ−安息香酸（２５２ｍｇ）、Ｅｔ_３Ｎ（０．４２ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２７６ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２７７ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１日攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１５％〜６０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記精製物質を含むＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）を加えた。混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で２時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩（３３５ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 406, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.64-2.01 (m, 8 H), 2.35 (s, 3 H), 3.14 (s, 3 H), 3.26 (s, 3 H), 4.02-4.31 (m, 2 H), 5.74 (s, 1 H), 6.84-6.96 (m, 1 H), 7.40-7.49 (m, 1 H), 7.53-7.60 (m, 1 H), 7.69 (dd, J = 9.7, 1.9 Hz, 1 H), 8.48-8.65 (m, 1 H), 12.93-13.08 (m, 1 H).

（実施例３３８４）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３３８３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 406, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.64-2.05 (m, 8 H), 2.36 (s, 3 H), 3.15 (s, 3 H), 3.26 (s, 3 H), 4.01-4.30 (m, 2 H), 5.75 (s, 1 H), 6.45-6.54 (m, 1 H), 7.17-7.23 (m, 1 H), 7.40-7.47 (m, 1 H), 7.57-7.61 (m, 1 H), 8.60-8.71 (m, 1 H), 13.07-13.19 (m, 1 H).

（実施例３３８５）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３３８３ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 408, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.62-2.01 (m, 8 H), 2.36 (s, 3 H), 3.14 (s, 3 H), 3.26 (s, 3 H), 4.00-4.32 (m, 2 H), 5.75 (s, 1 H), 6.70-6.81 (m, 1 H), 7.47-7.59 (m, 2 H), 8.54-8.66 (m, 1 H), 12.92-13.08 (m, 1 H).

（実施例３３８６）
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（５−メチル−４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：（２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミンの合成
２，４−ジクロロ−５−メチルピリミジン（５．００ｇ）を含むＴＨＦ（５０ｍＬ）の溶液にｉＰｒ_２ＮＥｔ（６．４ｍＬ）及び４０％ＭｅＮＨ_２水溶液（４．７８ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１２時間攪拌し減圧下で濃縮した。残渣に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、９％〜２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、（２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−メチル−アミン（３．５５ｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 408, M + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 2.01 (d, J = 0.8 Hz, 3 H), 3.07 (d, J = 5.0 Hz, 3 H), 4.89-5.06 (m, 1 H), 7.79 (s, 1 H).

ステップＢ：３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（５−メチル−４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２８ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 392, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.64-1.98 (m, 11 H), 2.94 (d, J = 4.5 Hz, 3 H), 3.80-4.08 (m, 2 H), 7.48-7.67 (m, 2 H), 7.87-7.95 (m, 1 H), 8.08-8.51 (m, 4 H), 11.95-12.03 (m, 1 H).

（実施例３３８７）
４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１１９ステップＣで得られたＮ^２−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−５，Ｎ^４，Ｎ^４−トリメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン（２５０ｍｇ）を含むＤＭＦ（４ｍＬ）溶液に、４−クロロ−３−フルオロ−安息香酸（２０９ｍｇ）、Ｅｔ_３Ｎ（０．３６ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（２３０ｍｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（２３０ｍｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１６時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜４０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製した。前記精製物質を含むＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）の溶液に４Ｍの塩化水素を含むＥｔＯＡｃ（０．５ｍＬ）を加えた。その混合物を周囲温度で１時間攪拌し濃縮した。残渣をＥｔ_２Ｏ（１０ｍＬ）に懸濁させ、懸濁液を周囲温度で４時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔ_２Ｏで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると４−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩（２０８ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 406, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.65-2.00 (m, 8 H), 2.26 (s, 3 H), 3.31 (s, 6 H), 3.98-4.27 (m, 2 H), 6.53-6.72 (m, 1 H), 7.20-7.27 (m, 1 H), 7.41-7.59 (m, 2 H), 7.64-7.73 (m, 1 H), 8.53-8.73 (m, 1 H), 12.76-12.95 (m, 1 H).

（実施例３３８８）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３３８７ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 406, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.64-2.01 (m, 8 H), 2.26 (s, 3 H), 3.30 (s, 6 H), 4.02-4.25 (m, 2 H), 7.02-7.28 (m, 3 H), 7.46-7.53 (m, 1 H), 7.63-7.68 (m, 1 H), 8.48-8.60 (m, 1 H), 12.70-12.84 (m, 1 H).

（実施例３３８９）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３３８７ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 408, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.60-2.02 (m, 8 H), 2.26 (s, 3 H), 3.31 (s, 6 H), 4.01-4.26 (m, 2 H), 6.65-6.76 (m, 1 H), 7.21-7.29 (m, 1 H), 7.48-7.60 (m, 2 H), 8.57-8.69 (m, 1 H), 12.73-12.91 (m, 1 H).

（実施例３３９０）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３１１９ステップＤの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 390, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.61-2.06 (m, 8 H), 2.26 (s, 3 H), 3.31 (s, 6 H), 4.01-4.29 (m, 2 H), 6.55-6.70 (m, 1 H), 6.84-7.01 (m, 1 H), 7.18-7.43 (m, 3 H), 8.54-8.71 (m, 1 H), 12.77-12.97 (m, 1 H).

（実施例３３９１）
２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３３８７ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 404, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.57-1.94 (m, 8 H), 2.24 (s, 3 H), 3.29 (s, 6 H), 3.47 (s, 2 H), 3.80-3.97 (m, 1 H), 4.05-4.18 (m, 1 H), 6.01-6.15 (m, 1 H), 6.95-7.28 (m, 4 H), 8.46-8.86 (m, 1 H), 12.81-13.01 (m, 1 H).

（実施例３３９２）
Ｎ−［シス−４−（４−アミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−クロロ−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩
ステップＡ：２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミンの合成
２，４−ジクロロ−５−メチルピリミジン（１．００ｇ）を含むＩＰＡ（２ｍＬ）の溶液に２８％ＮＨ_３水溶液（２ｍＬ）を加えた。その混合物をマイクロ波シンセサイザー中で１２０℃で２０分間加熱した。その混合物に飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液を加え、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過、濃縮し、中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、２−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミン（１５１ｍｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 143, M⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ 1.94 (s, 3 H), 7.81 (s, 1 H).

ステップＢ：Ｎ−［シス−４−（４−アミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−クロロ−４−フルオロ−ベンズアミド塩酸塩の合成
実施例３２２８ステップＢの手順を使用して表題化合物を得た。
SI MS m/e 378, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d₆) δ1.63-1.94 (m, 8 H), 1.91 (s, 3 H), 3.79-4.00 (m, 2 H), 7.52 (t, J = 8.9 Hz, 1 H), 7.63-7.70 (m, 1 H), 7.78-7.99 (m, 2 H), 8.07-8.13 (m, 1 H), 8.28-8.48 (m, 1 H), 11.86-11.96 (m, 1 H).

（実施例３３９３）
２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 438, M (フリー)⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.59-2.03 (m, 8 H), 3.17 (s, 3 H), 3.27 (s, 3 H), 3.88-4.08 (m, 1 H), 4.11-4.25 (m, 1 H), 4.43 (s, 2 H), 5.96 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 6.66-6.79 (m, 1 H), 6.88 (dd, J = 8.9, 3.0 Hz, 1 H), 7.10 (d, J = 3.0 Hz, 1 H), 7.37 (d, J = 8.9 Hz, 1 H), 7.43-7.53 (m, 1 H), 8.69-8.83 (m, 1 H), 13.21 (brs, 1 H).

（実施例３３９４）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 400, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.63-2.03 (m, 8 H), 3.16 (s, 3 H), 3.27 (s, 3 H), 3.82 (s, 3 H), 3.92-4.08 (m, 1 H), 4.09-4.23 (m, 1 H), 4.45 (s, 2 H), 5.96 (d, J = 7.3 Hz, 1 H), 6.47-6.64 (m, 3 H), 6.75-6.90 (m, 1 H), 7.14-7.25 (m, 1 H), 7.40-7.56 (m, 1 H), 8.62-8.79 (m, 1 H), 13.29 (brs, 1 H).

（実施例３３９５）
Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド二塩酸塩
ステップＡ：Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド二塩酸塩の合成
実施例３１９８ステップＡの手順を使用して表題化合物を得た。
ESI MS m/e 397, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ 1.09 (t, J = 7.0 Hz, 3 H), 1.41-1.87 (m, 8 H), 3.14 (s, 3 H), 3.18 (s, 3 H), 3.43 (q, J = 7.0 Hz, 2 H), 3.60-3.80 (m, 1 H), 3.82-4.01 (m, 3H), 6.36 (d, J = 7.5 Hz, 1 H), 6.57-6.80 (m, 3 H), 7.06-7.28 (m, 2 H), 7.72-8.05 (m, 2 H), 8.20-8.42 (m, 1 H), 12.19 (brs, 1 H).

（実施例３３９６）
５−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド
ステップＡ：５−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミドの合成
実施例３０７０ステップＡで得られたＮ−（シス−４−メチル−キノリン−２−イル）−シクロヘキサン−１，４−ジアミン（５．００ｇ）を含むＤＭＦ（５０ｍＬ）溶液に、５−ブロモ−ニコチン酸（４．７４ｇ）、Ｅｔ_３Ｎ（６．５５ｍＬ）、ＨＯＢｔ−Ｈ_２Ｏ（４．５０ｇ）、及びＥＤＣ−ＨＣｌ（４．５１ｇ）を加えた。反応混合物を周囲温度で１６時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％〜４０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、５−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（９．８１ｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 439, M + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.67-2.84 (m, 8 H), 2.58 (s, 3 H), 4.07-4.24 (m, 2 H), 4.72-4.83 (m, 1 H), 6.11-6.20 (m, 1 H), 6.52 (s, 1 H), 7.20-7.28 (m, 1 H), 7.49-7.81 (m, 3 H), 8.23-8.29 (m, 1 H), 8.79 (d, J = 2.3 Hz, 1 H), 8.86 (d, J = 1.9 Hz, 1 H).

ステップＢ：５−アミノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミドの合成
５−ブロモ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（６．００ｇ）を含むＥｔＯＨ（４０ｍＬ）の溶液に、銅（２．１７ｇ）、塩化第一銅（３．３７ｇ）、及び２８％ＮＨ_３水溶液（４０．０ｍＬ）を加えた。その混合物を密封試験管中で１８０℃で４時間攪拌した。混合物をセライトパッドによりろ過し、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（シリカゲル、２５％〜５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、５−アミノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（３．９２ｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 376, M + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ 1.66-2.04 (m, 8 H), 2.58 (s, 3 H), 3.88-4.24 (m, 4 H), 4.75-4.90 (m, 1 H), 6.18-6.31 (m, 1 H), 6.52 (s, 1 H), 7.19-7.29 (m, 1 H), 7.39-7.44 (m, 1 H), 7.48-7.58 (m, 1 H), 7.62-7.70 (m, 1 H), 7.73-7.80 (m, 1 H), 8.19 (d, J = 2.8 Hz, 1 H), 8.29 (d, J = 1.6 Hz, 1 H).

ステップＣ：５−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミドの合成
濃ＨＣｌ（１．３３ｍＬ）及びＮａＮＯ_２（１３７．８ｍｇ）の混合物を７０℃で１０分間攪拌し周囲温度に冷却した。反応混合物に５−アミノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（５００ｍｇ）を含むＡｃＯＨ（４５ｍＬ）の溶液を加え、混合物を周囲温度で３０分間攪拌した。反応混合物にＣｕＣｌ（４６０．８ｍｇ）を含む濃ＨＣｌ（３．０ｍＬ）の溶液を加え、混合物を８０℃で６時間攪拌した。反応混合物を１ＭのＮａＯＨ水溶液でアルカリ性にし、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン、及びシリカゲル、２％ＭｅＯＨを含むＣＨＣｌ_３）で精製すると、５−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（５２．３ｍｇ）が黄色固体として得られた。
ESI MS m/e 395, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.65-2.03 (m, 8 H), 2.57 (s, 3 H), 4.03-4.29 (m, 2 H), 5.05 (brs, 1 H), 6.33-6.44 (m, 1 H), 6.53 (s, 1 H), 7.19-7.28 (m, 1 H), 7.48-7.56 (m, 1 H), 7.61-7.67 (m, 1 H), 7.73-7.79 (m, 1 H), 8.08-8.13 (m, 1 H), 8.66 (d, J = 2.3 Hz, 1 H), 8.83 (d, J = 1.9 Hz, 1 H).

（実施例３３９７）
５−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド
ステップＡ：５−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミドの合成
実施例３３９６ステップＢで得られた５−アミノ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（５００ｍｇ）を含む４８％の水溶液ＨＢＦ_４（３．９５ｍＬ）及びＥｔＯＨ（４．００ｍＬ）の溶液に、周囲温度でＣｕＦ_２（１３２．０ｍｇ）を加えた。反応混合物にＮａＮＯ_２（１８３．５ｍｇ）を含むＨ_２Ｏ（３．９５ｍＬ）溶液を加え、混合物を周囲温度で１時間攪拌した。次いで、混合物を５０℃で２時間、８０℃で２時間攪拌した。反応混合物を１ＭのＮａＯＨ水溶液でアルカリ性にし、水層をＥｔＯＡｃ（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し濃縮しフラッシュクロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、５０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）で精製すると５−フルオロ−Ｎ−［シス−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド（２０．９ｍｇ）が黄色の非晶性物質として得られた。
ESI MS m/e 379, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.67-2.05 (m, 8 H), 2.57 (s, 3 H), 4.08-4.25 (m, 2 H), 4.72 (brs, 1 H), 6.17-6.29 (m, 1 H), 6.52 (s, 1 H), 7.19-7.28 (m, 1 H), 7.48-7.57 (m, 1 H), 7.62-7.69 (m, 1 H), 7.73-7.80 (m, 1 H), 7.82-7.91 (m, 1 H), 8.60 (d, J = 2.8 Hz, 1 H), 8.76 (t, J = 1.5 Hz, 1 H).

（実施例３３９８）
３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミドメタンスルホン酸塩
ステップＡ：３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミドメタンスルホン酸塩の合成
実施例３２２８ステップＡで得られたＮ−（シス−４−アミノ−シクロヘキシル）−３−クロロ−４−フルオロ−ベンズアミド（１．７６ｇ）を含むＢｕＯＨ（２．５ｍＬ）溶液に、実施例３１１９ステップＡで得られた２−クロロ−４−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン（１．００ｇ）を加えた。混合物をマイクロ波シンセサイザー中で２００℃で１５分間加熱した。反応を３度繰り返し反応混合物をプールした。混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液中へ注ぎ、水層をＣＨＣｌ_３（３度）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥し、ろ過し減圧下で濃縮し中圧液体クロマトグラフィー（ＮＨ−シリカゲル、１５％〜８０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサン）によって精製すると、無色固体が得られた。前記固体（１．８５ｇ）を含むＥｔＯＨ（１８ｍＬ）溶液にＭｓＯＨ（４６０ｍｇ）を加えた。混合物を周囲温度で３０分間攪拌し氷浴で４時間攪拌した。沈殿物をろ過して回収しＥｔＯＨで洗浄し、減圧下８０℃で乾燥すると、３−クロロ−Ｎ−［シス−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミドメタンスルホン酸塩（１．４１ｇ）が白色固体として得られた。
ESI MS m/e 406, M (フリー) + H⁺; ¹H NMR (300 MHz, CDCl₃) δ1.60-2.03 (m, 8 H), 2.25 (s, 3 H), 2.89 (s, 3 H), 3.30 (s, 6 H), 4.07-4.30 (m, 2 H), 7.13-7.29 (m, 2 H), 7.38-7.49 (m, 1 H), 7.81-7.89 (m, 1 H), 7.96-8.05 (m, 1 H), 8.07 (dd, J = 7.1, 2.3 Hz, 1 H), 12.07-12.23 (m, 1 H).

検定手順
（実施例３３９９）
ＧＰＣＲの構成的活性の定量検定
Ａ．細胞内ＩＰ_３蓄積検定
１日目、通常１ウェル当たり１×１０^５個の割合で（ただしこの数字（ｈｉｓ ｕｍｂｅｒ）は最適化してよい）、形質移入する細胞を２４穴プレート上に播種してよい。２日目、最初に、１ウェル当たり０．２５ｕｇのＤＮＡ（たとえば、受容体をコードするポリヌクレオチドを含むｐＣＭＶベクター又はｐＣＭＶベクター）を含む５０ｕｌの血清不含ＤＭＥＭと、１ウェル当たり２ｕｌのリポフェクタミンを含む５０μＬの血清不含ＤＭＥＭを混合することによって細胞を形質移入することができる。溶液を丁寧に混合し室温で１５〜３０分間インキュベートする。細胞を０．５ｍＬのＰＢＳで洗浄し、４００μＬの血清不含培地を形質移入培地と混合し細胞に加える。次いで、細胞を３７℃／５％ＣＯ_２下で３〜４時間培養し、次いで形質移入培地を除去し、１ウェル当たり１ｍＬの通常の増殖培地と交換する。３日目、細胞を^３Ｈ−ミオイノシトールで標識する。手短に言えば、培地を除去し細胞を０．５ｍＬのＰＢＳで洗浄する。次いで、１ウェル当たり０．５ｍＬのイノシトール不含／血清不含培地（ＧＩＢＣＯ ＢＲＬ）を、１ウェル当たり０．２５μＣｉの^３Ｈ−ミオイノシトールと共に加え、細胞を３７℃／５％ＣＯ_２下で１６〜１８時間ｏ／ｎで培養する。４日目、細胞を０．５ｍＬのＰＢＳで洗浄し、０．４５ｍＬの検定培地を加えて最終濃度を１０μＭにする。この検定培地には、イノシトール不含／血清不含培地１０μＭ、パージリン１０ｍＭ、塩化リチウム、又は０．４ｍＬの検定培地、及び５０ｕｌの１０倍ケタンセリン（ｋｅｔ）が含まれる。次いで、細胞を３７℃３０分間培養する。次いで、細胞を０．５ｍＬのＰＢＳで洗浄し、１ウェル当たり２００ｕｌの新鮮な氷冷停止溶液（１ＭのＫＯＨ、１８ｍＭのホウ酸Ｎａ、３．８ｍＭのＥＤＴＡ）を加える。５〜１０分間又は細胞が溶解するまで溶液を氷中に置き、次いで２００μＬの新鮮な氷冷中和溶液（７．５％ＨＣＬ）で中和する。次いで、可溶化液を１．５ｍＬのエッペンドルフ試験管に入れ、試験管当たり１ｍＬのクロロホルム／メタノール（１：２）を加える。溶液を１５秒間ボルテックスにかけ上部相をバイオラド社製ＡＧ１−Ｘ８（商標）陰イオン交換樹脂（１００〜２００メッシュ）に通す。まず、樹脂を水（１：１．２５Ｗ／Ｖ）で洗浄し上部相０．９ｍＬをカラム上部に注入する。カラムを１０ｍＬの５ｍＭ−ミオイノシトール、及び１０ｍＬの、５ｍＭ−ホウ酸Ｎａ／６０ｍＭ−ギ酸Ｎａで洗浄する。１０ｍＬのシンチレーションカクテルと２ｍＬの０．１Ｍ−ギ酸／１Ｍ−ギ酸アンモニウムが含まれるシンチレーションバイアル中にイノシトールトリスリン酸が溶出される。１０ｍＬの０．１Ｍ−ギ酸／３Ｍ−ギ酸アンモニウムで洗浄することによってカラムを再生させ、Ｈ_２Ｏで２度すすぎ４℃の水中で保存する。

（実施例３４００）
ハイスループット機能性スクリーニング：ＦＬＩＰＲ（商標）
続いて、ＦＬＩＰＲ（商標）（蛍光画像プレートリーダー）及びＦＤＳＳ６０００（商標）（機能性薬物スクリーニングシステム）と称する機能性に基づく評価法を使用してヒット化合物の活性を確かめた。この検定には非内在性、構成的に活性型のＭＣＨ受容体を利用した。

ＦＬＩＰＲ及びＦＤＳＳアッセイは、細胞中の、細胞内Ｃａ^２＋濃度を検出することができ、この濃度を利用して受容体活性を評価し、たとえばＧｑ−共役受容体に対して候補化合物が拮抗物質、インバースアブニスト又は作動物質かどうかを決定することができる。どんな細胞でもサイトゾル中の遊離Ｃａ^２＋濃度は極めて低い。これに反し細胞外液及び小胞体（ＥＲ）中の遊離Ｃａ^２＋濃度は非常に高い。それによって原形質膜及びＥＲの両方を越えてサイトゾル中へＣａ^２＋を駆動しようとする大きな勾配がある。ＦＬＩＰＲ（商標）及びＦＤＳＳ６０００（商標）システム（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、浜松ホトニクス株式会社）は、ハイスループットスクリーニング用の細胞内カルシウムの測定など、機能細胞に基づく評価を実施するように設計されている。蛍光の測定は、Ｇｑ−共役受容体の活性化時のカルシウム遊離に関連付けられる。Ｇｉ又はＧｏ共役受容体は、ＦＬＩＰＲ（商標）及びＦＤＳＳ６０００（商標）システムによって容易にモニターされない。というのは、これらのＧ蛋白質はカルシウムシグナル経路に連結していないからである。

蛍光画像プレートリーダーシステムを使用して、９６穴マイクロプレート（又は３８４穴マイクロプレート）で細胞内の蛍光の迅速で動力学的な測定が可能となった。高感度、高精度、秒単位での全ウェル中の蛍光の同時測定は、ＦＬＩＰＲ又はＦＤＳＳ６０００（商標）によって行うことができる。Ｇｑ共役受容体の活性化後、数秒以内に生じる細胞内カルシウムの流れのモニターリングなど、細胞に基づく機能検定の計測にこれらのシステムは理想的である。

手短に言えば、翌日の検定用に完全培地（１０％ウシ胎仔血清、２ｍＭのＬ−グルタミン、１ｍＭのピルビン酸ナトリウム及び０．５ｍｇ／ｍｌのＧ４１８を含有するダルベッコ改変イーグル培地、ｐＨ７．４）を入れた９６穴に１ウェル当たり５．５×１０^４個の割合で細胞を播種する。検定当日、培地を除去し５％ＣＯ_２のインキュベータ中で３７℃で１時間、１００μＬの添加液［２．５ｍＭのプロベニシド（Ｐｒｏｂｅｎｉｃｉｄ）を０．５ｍｇ／ｍｌ、及び０．２％ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）を含む完全培地に４μＭのＦｌｕｏ４−ＡＭが添加されている］を用いて細胞を培養する。添加液を除去し洗浄用緩衝液［２．５ｍＭのプロベニシド、２０ｍＭのＨＥＰＥＳを０．５ｍｇ／ｍｌ、及び０．２％ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）を含むハンクス平衡塩溶液、ｐＨ７．４）］で細胞を洗浄する。異なる濃度の試験化合物を含む１５０μＬの洗浄用緩衝液を細胞に加え、５％ＣＯ_２のインキュベータ中で３７℃で３０分間細胞を培養する。異なる濃度のＭＣＨを含む５０μＬの洗浄用緩衝液をそれぞれのウェルに加え、９６穴プレート中の、ＭＣＨによって誘起された［Ｃａ^２＋］ｉの一過性変化を、ＦＬＩＰＲ又はＦＤＳＳを使用してＥｘ．４８８ｎｍ及びＥｍ．５３０ｎｍで２９０秒間モニターする。化合物の拮抗活性を試験する場合、５０ｎＭのＭＣＨを使用する。

ＦＬＩＰＲ（商標）及びＦＤＳＳ６０００（商標）の使用は、以下の製造業者の使用説明書（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ及び浜松ホトニクス株式会社）によって実現することができる。

代表的な実施例を以下に示す。

以下に定義する分類に従って結果を実施例の項の表及び次頁の表に示した。

クラス１：１０^−７Ｍでのコントロールに対するパーセント値が４０％未満、又はＩＣ_５０値が５０ｎＭ未満であった。
クラス２：１０^−７Ｍでのコントロールに対するパーセント値が４０％〜６０％、又はＩＣ_５０値が５０ｎＭ〜２００ｎＭであった。
クラス３：１０^−７Ｍでのコントロールに対するパーセント値が６０％超、又はＩＣ_５０値が２００ｎＭ超であった。

実施例２４９７〜２５４２、２５８８〜２６８９、及び３２４１〜３２５９の化合物を試験した。それらの化合物のＩＣ_５０活性は約５０μＭ未満を示した。

（実施例３４０１）
受容体結合検定
本明細書に記載の方法の他に、試験化合物を評価するための別の手段は、ＭＣＨ受容体への結合親和性を測定することである。一般に、この種の評価には、放射標識したＭＣＨ受容体のリガンドが必要とされる。既知のＭＣＨ受容体のリガンド及びその放射標識を使用しない場合、式（１）の化合物をラジオアイソトープで標識し、ＭＣＨ受容体に対する試験化合物の親和性を評価するための評価に使用することができる。

放射標識した式（Ｉ）のＭＣＨ化合物をスクリーニング評価に使用して化合物を同定／評価することができる。概略を言えば、「放射標識した式（Ｉ）の化合物」のＭＣＨ受容体への結合を低減するために、新規に合成又は同定した化合物（すなわち、試験化合物）の、その強度を評価することができる。したがって、「放射標識した式（Ｉ）の化合物」又は放射標識したＭＣＨリガンドを相手に、ＭＣＨ受容体へ結合することを競う能力は、試験化合物のＭＣＨ受容体への結合親和性と直接に相関する。

ＭＣＨの受容体結合を測定する評価プロトコル
Ａ．ＭＣＨ受容体の調製
１０ｕｇのヒトＭＣＨ受容体及び６０ｕｌのリポフェクタミン（１５ｃｍシャーレ当たり）で一過的に形質移入した２９３細胞（ヒト腎臓、ＡＴＣＣ）を培地交換しながら２４時間シャーレで増殖（７５％コンフルエント）し、１０ｍＬ／シャーレのＨｅｐｅｓ−ＥＤＴＡ緩衝液（２０ｍＭのＨｅｐｅｓ＋１０ｍＭのＥＤＴＡ、ｐＨ７．４）で除去する。次いで、ベックマンコールター社の遠心分離機で１７，０００ｒｐｍ（ＪＡ−２５．５０ローター）で２０分間細胞を遠心分離する。続いて、細胞ペレットを２０ｍＭ−Ｈｅｐｅｓ＋１ｍＭ−ＥＤＴＡ、ｐＨ７．４に再懸濁し、５０ｍＬのＤｏｕｎｃｅホモジナイザでホモジナイズし、再度遠心分離機にかける。上清を除去後、結合実験で使用するまでペレットを−８０℃で保存してよい。評価で使用する場合、膜を氷上で２０分間解凍し、次いで１０ｍＬの培養緩衝液（２０ｍＭのＨｅｐｅｓ、１ｍＭのＭｇＣｌ_２、１００ｍＭのＮａＣｌ、ｐＨ７．４）を加える。次いで、膜をボルテックスで攪拌して未精製の膜ペレットを再懸濁し、Ｂｒｉｎｋｍａｎｎ ＰＴ−３１００ Ｐｏｌｙｔｒｏｎホモジナイザを６にセットして１５秒間ホモジナイズした。ＢＲＬ Ｂｒａｄｆｏｒｄ蛋白質検定を使用して膜蛋白質の濃度を定量する。

Ｂ．結合検定
総結合用に、総容量５０ｕｌの適切に希釈した膜［５０ｍＭ−トリスＨＣｌ（ｐＨ７．４）、１０ｍＭ−ＭｇＣｌ_２、及び１ｍＭ−ＥＤＴＡ；５−５０ｕｇの蛋白質を含む検定緩衝液で希釈］を９６穴ポリプロピレンマイクロタイタープレートに添加し、続いて１００ｕｌの評価用緩衝液及び５０ｕｌの放射標識したＭＣＨリガンドを添加する。非特異的結合用に、１００ｕｌに代えて５０ｕｌの評価用緩衝液を加え、１０ｕＭ−冷ＭＣＨを５０ｕｌ加えた後、５０ｕｌの放射標識したＭＣＨリガンドを加える。次いで、室温で６０〜１２０分間プレートをインキュベートする。Ｂｒａｎｄｅｌｌ９６穴プレートハーベスタを用いて、マイクロプレートデバイスＧＦ／Ｃ Ｕｎｉｆｉｌｔｅｒ（登録商標）ろ過プレートにより検定プレートをろ過することによって結合反応を停止させ、続いて０．９％ＮａＣｌを含む５０ｍＭ−冷トリスＨＣｌ、ｐＨ７．４で洗浄する。次いで、ろ過プレートの底部を密封し、５０μＬのＯｐｔｉｐｈａｓｅ Ｓｕｐｅｒｍｉｘをそれぞれのウェルに加え、プレートの上部を密封しＴｒｉｌｕｘ ＭｉｃｒｏＢｅｔａシンチレーションカウンタでプレートをカウントした。化合物の競合研究用には、１００μＬの検定緩衝液を加える代わりに、１００μＬの適切に希釈した試験化合物を適当なウェルに加え、続いて５０μＬの放射標識したＭＣＨリガンドを添加する。

Ｃ．計算法
初めに、試験化合物を１μＭ及び０．１μＭで評価し、次いで中用量で放射標識したＭＣＨリガンドの結合の約５０％阻害（すなわち、ＩＣ_５０）が引き起こされるように濃度範囲を選択する。試験化合物不在下の特異的結合（Ｂ_Ｏ）は、総結合（Ｂ_Ｔ）から非特異的結合（ＮＳＢ）を差し引いた差であり、同様に（試験化合物の存在下の）特異的結合（Ｂ）は、置換結合（Ｂ_Ｄ）から非特異的結合（ＮＳＢ）を差し引いた差である。ＩＣ_５０を、阻害応答曲線、Ｂ／Ｂ_Ｏ百分比：試験化合物濃度のｌｏｇｉｔ−ｌｏｇプロットから決定する。
Ｋ_ｉをＣｈｅｎｇ及びＰｒｕｓｔｏｆｆ変換によって算出する。
Ｋ_ｉ＝ＩＣ_５０／（１＋［Ｌ］／Ｋ_Ｄ）
その際、［Ｌ］は、評価で使用した放射標識したＭＣＨリガンドの濃度であり、Ｋ_Ｄは同じ結合条件下で個々に決定した放射標識したＭＣＨリガンドの解離定数である。

本明細書中で記載又は言及した個々の特許、出願、出版刊行物、及び他の公にされた文書は、その全体を参照により本明細書に組み込むものとする。

本発明の好ましい実施形態には多数の変更及び修正を加えることができ、本発明の精神から逸脱することなしに、そのような変更及び修正を行うことができることは当業者には理解されよう。したがって、本発明の真の精神及び範囲内に属するような同等の変形形態の全てを添付の特許請求は包含するものとする。

Claims (105)

1. 式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤：
   

   

   
   ［式中、
   Ｑは、
   

   

   
   であり、
   Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
   （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
   ・ハロゲン、
   ・ヒドロキシ、
   ・オキソ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・炭素環式アリール、
   ・・ヘテロシクリル、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ、
   ・カルボシクリルオキシ、
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・ニトロ、
   ・・シアノ、
   ・・アミノ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、
   ・・・カルボキシ、
   ・・・オキソ、
   ・・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・・炭素環式アリールカルボニルアミノ、及び
   ・・・ハロゲンで置換された炭素環式アリールカルボニルアミノ、
   ・ヘテロシクリルオキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・ニトロ、
   ・・シアノ、
   ・・アミノ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・置換ヘテロシクリル−エチリデンアミノオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
   ・・シアノ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
   ・・シアノ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・ニトロ、
   ・・シアノ、
   ・・アミノ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−炭素環式アリールアミノ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・ニトロ、
   ・・シアノ、
   ・・アミノ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・モノ−ヘテロシクリルアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−ヘテロシクリルアミノ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・ニトロ、
   ・・シアノ、
   ・・アミノ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・ジ−ヘテロシクリルアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−ヘテロシクリルアミノ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・ニトロ、
   ・・シアノ、
   ・・アミノ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、及び
   ・・・カルボキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルカルボニルアミノ：
   ・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
   ・・炭素環式アリールカルボニルアミノ、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
   ・ヘテロシクリルカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ：
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
   ・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・・ハロゲン、及び
   ・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールチオ：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・炭素環式アリールスルフィニル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・炭素環式アリールスルホニル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・ヘテロシクリルチオ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルチオ：
   ・・ニトロ、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
   ・カルボシクリル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
   ・・・炭素環式アリール、及び
   ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・シアノ、
   ・・ニトロ、
   ・・アミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
   ・・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、
   ・・・カルボキシ、
   ・・・カルバモイル、
   ・・・オキソ、
   ・・・炭素環式アリール、
   ・・・ヘテロシクリル、
   ・・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
   ・・・・ハロゲン、
   ・・・・ニトロ、
   ・・・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−炭素環式アリールアミノ：
   ・・・・ハロゲン、
   ・・・・ニトロ、
   ・・・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・Ｃ_２〜５アルケニル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・・ハロゲン、及び
   ・・・炭素環式アリール、
   ・・炭素環式アリールオキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
   ・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ニトロ、
   ・・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・以下からなる群から選択された置換基で置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ニトロ、
   ・・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・メルカプト、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
   ・・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・ヘテロシクリル、及び
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・シアノ、
   ・・ニトロ、
   ・・アミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、
   ・・・カルボキシ、及び
   ・・・カルバモイル、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
   （ｉｉ）Ｃ_２〜８アルケニル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜８アルケニル：
   ・ハロゲン、
   ・オキソ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・ヘテロシクリル、及び
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・ヒドロキシ、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   （ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
   炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
   （ｉｖ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・ヒドロキシ、
   ・・オキソ、及び
   ・・炭素環式アリール、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリール、及び
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   （ｖ）Ｃ_３〜６シクロアルケニル、及び
   Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルケニル、
   （ｖｉ）カルボシクリル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
   ・ヒドロキシ、及び
   ・ニトロ、
   （ｖｉｉ）炭素環式アリール、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・ハロゲン、
   ・ヒドロキシ、
   ・シアノ、
   ・ニトロ、
   ・Ｃ_１〜１０アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・オキソ、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールオキシ、
   ・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ−Ｎ−オキシ、
   ・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ−Ｎ−オキシ、
   ・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・カルボシクリルイミノ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたカルボシクリルイミノ、
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・・ヘテロシクリル、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、
   ・Ｃ_２〜５アルケニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
   ・Ｃ_１〜９アルコキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜９アルコキシ：
   ・・ヒドロキシ、
   ・・ハロゲン、
   ・・カルボキシ、
   ・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
   ・・ヘテロシクリル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヘテロシクリル、及び
   ・・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・・・ハロゲン、
   ・・・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・シアノ、
   ・・ニトロ、
   ・・アミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、
   ・・・カルボキシ、及び
   ・・・カルバモイル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・ヘテロシクリルオキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・シアノ、
   ・・ニトロ、
   ・・アミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、
   ・・・カルボキシ、及び
   ・・・カルバモイル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・（炭素環式アリール）Ｓ（Ｏ）_２Ｏ、
   ・カルボキシ、
   ・カルバモイル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・アミノ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
   ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
   ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・炭素環式アリールアゾ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールチオ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、
   ・・シアノ、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・アミノスルホニル、
   ・ヘテロシクリルチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
   ・ヘテロシクリルスルホニル、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・Ｃ_１〜７アルキル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜７アルキル、
   ・ヘテロシクリル、及び
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
   （ｖｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・ハロゲン、
   ・ヒドロキシ、
   ・カルボキシ、
   ・カルバモイル、
   ・シアノ、
   ・ニトロ、
   ・アミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・オキソ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
   ・・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリールカルボニルアミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・・ハロゲン、及び
   ・・・ニトロ、
   ・・ヘテロシクリル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、
   ・・シアノ、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・アミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、
   ・・・カルボキシ、及び
   ・・・カルバモイル、
   ・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
   ・・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
   ・・Ｃ_２〜５アルケニル、
   ・・Ｃ_２〜５アルキニル、
   ・・カルボキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・・モノ−Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノカルボニル、
   ・・ジ−Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノカルボニル、
   ・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニルアミノ、
   ・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニルアミノ、
   ・・モノ−Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、
   ・・ジ−Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルスルフィニル、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルスルホニル、
   ・ヘテロシクリルオキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・カルボキシ、
   ・・カルバモイル、
   ・・シアノ、
   ・・アミノ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・ハロゲン、
   ・・・ヒドロキシ、
   ・・・カルボキシ、及び
   ・・・カルバモイル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
   ・ヘテロシクリルチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
   ・炭素環式アリールスルフィニル、
   ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル、
   ・炭素環式アリールスルホニル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・ヘテロシクリル、及び
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル；
   Ｒ_２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、Ｃ_１〜５アルキル、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルボキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルバモイルで置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、−ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＮＨＢｏｃ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）、モルホリノ、４−アセチル−ピペラジル、又は４−フェニル−ピペラジルからなる群から選択され、
   Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、又は以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・ハロゲン、
   ・ヒドロキシ、
   ・カルボキシ、
   ・カルバモイル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・アミノ、
   ・−ＮＨＢｏｃ，
   ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・−ＳＯ_２ＮＨ_２，
   ・ヘテロシクリル、並びに
   Ｃ_３〜６シクロアルキル、炭素環式アリール、以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・ハロゲン、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・式（Ｖ）の基：
   

   

   
   ここで、Ｂｏｃは、カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルであり、Ｇは、Ｃ_１〜５アルキル又は以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルであり：
   ・炭素環式アリール、
   ・ハロゲン化炭素環式アリール、及び
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール；
   又はＱが式（ＩＩ）であり、Ｙが単結合若しくは−ＣＨ_２−であるとき、Ｒ_２は、メチルアミノ若しくはジメチルアミノであり；
   各Ｔは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜５アルキル、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルボキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルバモイルで置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_２〜５アルケニル、Ｃ_２〜５アルキニル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、炭素環式アリール、ヘテロシクリル、及び−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から独立に選択され；
   ｐは、０、１、２、３、４、又は５であり；
   Ｌは、式（ＶＩ）から（ＸＸＩ）からなる群から選択され：
   

   

   
   式中、Ｒ_３及びＲ_４は、独立に水素又はＣ_１〜５アルキルであり；Ａ及びＢは、独立に単結合、−ＣＨ_２−、又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
   並びに
   Ｙは、
   （ｉ）Ｌが式（ＶＩ）から（ＸＩＩＩ）からなる群から選択されるとき、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、単結合、若しくは−ＣＨ_２−；又は
   （ｉｉ）Ｌが式（ＸＩＶ）から（ＸＸＩ）からなる群から選択されるとき、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、若しくは−ＯＣ（Ｏ）−を表わし、
   ここで、Ｒ_５は水素若しくはＣ_１〜５アルキルであり、又はＹが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であるとき、Ｒ_５及びＲ_１はそれらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成し；
   炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、アントラニル、フェナントリル、又はビフェニルであり；
   カルボシクリルは、１０，１１−ジヒドロ−５−オキソ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプチル、１−オキソ−インダニル、７，７−ジメチル−２−オキソ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−フルオレニル、アセナフチル、アントラキノニル、Ｃ−フルオレン−９−イリデン、インダニル、インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、又はビシクロ［２．２．１］ヘプテニルであり；
   ヘテロシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル、１，３−ジオキソラニル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジル、１Ｈ−ピロリル、１−オキソ−３Ｈ−イソベンゾフラニル、２，２’，５’，２’’−テルチオフェニル、２，２’−ビチオフェニル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ピロリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、４Ｈ−ベンゾピラニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９，１０，１０−トリオキソ−チオキサンテニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、シンノリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、オキソラニル、ピペラジル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾロ［５，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリジル、チアゾリル、チエニル、チオラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、テトラヒドロ−チエニル、又はベンゾフラニルであり；及び
   ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである］。
2. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
   （ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
   ・ハロゲン、
   ・オキソ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・ヘテロシクリルオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
   ・・炭素環式アリール、
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・ヘテロシクリルチオ、
   ・ニトロで置換されたヘテロシクリルチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
   ・カルボシクリル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
   ・・・炭素環式アリール、及び
   ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・オキソ、
   ・・・炭素環式アリール、及び
   ・・・ヘテロシクリル、
   ・・Ｃ_２〜５アルケニル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールオキシ、
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・ヘテロシクリル、及び
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
   （ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   （ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
   炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
   （ｉｖ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・オキソで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
   ・炭素環式アリール、
   （ｖ）カルボシクリル、
   （ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・ハロゲン、
   ・ヒドロキシ、
   ・シアノ、
   ・ニトロ、
   ・カルボキシ、
   ・カルバモイル、
   ・Ｃ_１〜１０アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・オキソ、
   ・・炭素環式アリールオキシ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
   ・Ｃ_１〜７アルコキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルコキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
   ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・アミノ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
   ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・炭素環式アリールアゾ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・ニトロで置換された炭素環式アリールチオ、
   ・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
   ・アミノスルホニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
   ・ヘテロシクリルスルホニル、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
   ・炭素環式アリール、
   ・ヘテロシクリル、及び
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
   （ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・ハロゲン、
   ・ニトロ、
   ・アミノ、
   ・ヒドロキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
   ・炭素環式アリールスルホニル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・ヘテロシクリル；
   ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
   カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−フルオレニル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、アダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インダニル、インデニル、又はメンチルであり；
   ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チエニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［２，１，３］チアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、フェナントロ［９，１０−ｄ］オキサゾリル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、テトラヒドロフリル、チアゾリル、又はチエニルであり；
   ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
   式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
3. Ｑは、式（ＩＩ）であり；
   Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
   （ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
   ・ハロゲン、
   ・オキソ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・ヘテロシクリルオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
   ・・炭素環式アリール、
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・ヘテロシクリルチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
   ・カルボシクリル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
   ・・・炭素環式アリール、及び
   ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・オキソ、
   ・・・炭素環式アリール、及び
   ・・・ヘテロシクリル、
   ・・Ｃ_２〜５アルケニル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールオキシ、
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・ヘテロシクリル、及び
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
   （ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   （ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
   炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
   （ｉｖ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・オキソで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
   ・炭素環式アリール、
   （ｖ）カルボシクリル、
   （ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・ハロゲン、
   ・ヒドロキシ、
   ・シアノ、
   ・ニトロ、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・ハロゲン、
   ・・オキソ、
   ・・炭素環式アリールオキシ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
   ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・アミノ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
   ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
   ・炭素環式アリール、
   （ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・ハロゲン、
   ・ニトロ、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
   ・炭素環式アリールスルホニル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・ヘテロシクリル；
   Ｙが単結合又は−ＣＨ_２−であるとき、Ｒ_２はメチルアミノ又はジメチルアミノであり；
   ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
   カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−フルオレニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インデニル、又はメンチルであり；
   ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
   ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
   式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
4. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
   （ｉ）Ｃ_１〜７アルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルキル：
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
   ・・シアノ、及び
   ・・炭素環式アリール、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
   ・・シアノ、及び
   ・・炭素環式アリール、
   ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・オキソ、及び
   ・・・炭素環式アリール、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・ヘテロシクリル、
   ・炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル、及び
   ・ハロゲンで置換されたヘテロシクリル、
   （ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
   ・炭素環式アリール、及び
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
   （ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
   炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
   （ｉｖ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
   ・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   （ｖ）炭素環式アリール、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・ハロゲン、
   ・ヒドロキシ、
   ・シアノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・ハロゲン、及び
   ・・炭素環式アリール、
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
   ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
   ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   （ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・ハロゲン、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・ヒドロキシ、及び
   ・・炭素環式アリール、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
   Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
   Ｙは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；
   Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；
   ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
   ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
   ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
   式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
5. ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
   式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項４に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
6. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
   （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・ヘテロシクリル、及び
   ・炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル、
   （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
   炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
   （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・ハロゲン、
   ・ヒドロキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、及び
   ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
   （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・ハロゲン、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル；
   ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
   ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、アゼチジニル、又はベンゾ［１，３］ジオキソリルであり；並びに
   ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
   式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
7. ４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
   ３−［｛２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］エチル｝（フェニル）アミノ］プロパンニトリル；
   Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝−シクロヘキシル）キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［１−（ジフェニルメチル）アゼチジン−３−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   ４−ブロモ−２−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］アミノ｝メチル）−６−メトキシフェノール；
   Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［２−（アリルオキシ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルキノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−｛４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^４−メチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−キノリン−２，４−ジアミン；
   Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−キノリン−２，４−ジアミン；
   ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｎ’−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；及び
   ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−Ｎ’−（４−メチルキノリン−２−イル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
   からなる群から選択される
   式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
8. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
   （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・ヒドロキシ、
   ・オキソ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・ヘテロシクリルオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
   ・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
   ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・・ハロゲン、及び
   ・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・ヘテロシクリルチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
   ・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
   ・カルボシクリル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
   ・・・炭素環式アリール、及び
   ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・ニトロ、
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・・オキソ、
   ・・・炭素環式アリール、及び
   ・・・ヘテロシクリル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールオキシ、
   ・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・ヘテロシクリル、及び
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
   ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
   （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、及び
   ・・ニトロ、
   （ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・オキソ、及び
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・炭素環式アリール、
   （ｉｖ）カルボシクリル、
   （ｖ）炭素環式アリール、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・ハロゲン、
   ・ヒドロキシ、
   ・シアノ、
   ・ニトロ、
   ・カルボキシ、
   ・カルバモイル、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・ハロゲン、
   ・・ヒドロキシ、
   ・・オキソ、
   ・・炭素環式アリールオキシ、
   ・・炭素環式アリール、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
   ・・ハロゲン、及び
   ・・炭素環式アリール、
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
   ・アミノ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
   ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
   ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
   ・炭素環式アリール、
   （ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
   以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
   ・ハロゲン、
   ・ニトロ、
   ・ヒドロキシ、
   ・アミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
   ・・ハロゲン、
   ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
   ・・炭素環式アリール、
   ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
   ・・ヘテロシクリル、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
   ・炭素環式アリールオキシ、
   ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
   ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
   ・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
   ・炭素環式アリールチオ、
   ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
   ・炭素環式アリールスルホニル、
   ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
   ・炭素環式アリール、
   ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
   ・・ハロゲン、
   ・・ニトロ、及び
   ・・Ｃ_１〜５アルキル、
   ・ヘテロシクリル；
   Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
   Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
   ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
   カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、又はインデニルであり；
   ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
   ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
   式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
9. Ｒ_２は、水素、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、カルバモイル、アミノ、メチルアミノ、又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
   式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項８に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
10. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・オキソ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・ニトロ、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・カルバモイル、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリールオキシ、及び
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・アミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・炭素環式アリール、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリール、及び
    ・ヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、ピリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
11. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    及び
    ・ヘテロシクリル、
    （ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、及び
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    （ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・炭素環式アリール、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリール、及び
    ・ヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、ピリジル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１０に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
12. Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシプロパンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    ２，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオフェン−３−カルボキサミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）シクロペンタンカルボキサミド；
    ３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロ−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
    ５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−ヨードフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；
    ２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    ４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２，４，６−トリクロロフェノキシ）アセトアミド；
    ３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（３−ニトロフェニル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メシチル−２−オキソアセトアミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−ニトロベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシブタンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシプロパンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−ヨードベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−２，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，５−ジメチル−３−フラミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    ２，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］チオフェン−３−カルボキサミド；
    ２，６−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，４，６−トリメチルベンズアミド；
    ２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    （２Ｅ）−３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アクリルアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
    ５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フラミド；
    ５−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ヨード−２−フラミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２−ヨードフェニル）アセトアミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；
    ２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
    ３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２−フェノキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
    ３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−メトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，５−ジメトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ベンゾ［２，３，１］オキサジアゾール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−メトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    １−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ５−（４−クロロ−フェニル）−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ３−ニトロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２−（２−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    １−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド；
    ２，２−ジフェニル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ベンゾ［２，３，１］オキサジアゾール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド；
    ２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
    ２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
    ２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ３−ヒドロキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−アミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
    Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ３−ヒドロキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２−アミノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２，３−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２，６−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル；
    ３，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ６−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ６−ジメチルアミノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ３−ヒドロキシメチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタルアミド；
    ３−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，４，５−トリフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ピリジン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−６−トリフルオロメチル−ニコチンアミド；
    ３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
    ３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
    ２−フェノキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ニコチンアミド；
    ４−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミド；
    ３，４，５−トリメトキシ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミド；
    ２−（２−ブロモ−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝アセトアミド；
    ２，６−ジメトキシ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミド；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ５−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；及び
    ５−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
13. ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシプロパンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    ３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロ−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（３−ニトロフェニル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−ニトロベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシブタンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシプロパンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，５−ジメチル−３−フラミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，４，６−トリメチルベンズアミド；
    ２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ヨード−２−フラミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
    ３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２−フェノキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−メトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ５−ニトロ−チオフェン−３−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，５−ジメトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ベンゾ［２，３，１］オキサジアゾール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−メトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    １−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ３−ニトロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２−（２−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    １−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−アセトアミド；
    ２，２−ジフェニル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ベンゾ［２，３，１］オキサジアゾール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２，２−ジフェニル−アセトアミド；
    ２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｐ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
    ２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−ブロモ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（４−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ｍ−トリルオキシ−ニコチンアミド；
    ２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−メトキシ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    Ｃ−（メチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−アミノ−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
    Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ３−ヒドロキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ２，４−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−イソフタラミン酸メチルエステル；
    ３，５−ジフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｃ−［（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ６−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ３−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ３，４，５−トリフルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ４−メチル−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−アセトアミド；
    ３，４，５−トリメトキシ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−アセトアミド；
    ２−（２−ブロモ−４，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル｝アセトアミド；
    ２，６−ジメトキシ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ニコチンアミド；
    Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−４−（トリフルオロメトキシ）−ベンズアミド；
    ５−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；及び
    ５−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
14. Ｒ_１は、Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ
    からなる群から選択され；
    Ｌは、式（ＸＶ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
15. Ｒ_１は、Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル
    からなる群から選択され；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１４に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
16. Ｒ_２は、メチルであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａ及びＢは、いずれも単結合であり；Ｒ_５は、水素である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１４又は１５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
17. ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；及び
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
18. ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；及び
    ｃｉｓ−４−［（４−メチルキノリン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
19. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・炭素環式アリール；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、又はイソキサゾリルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
20. Ｒ_２は、水素、メチル、メチルアミノ、又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ_５は、水素である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
21. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、及び
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉｉ）ヘテロシクリル、
    Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、イソキサゾリルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２０に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
22. Ｎ−（２−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３−メチル−５−フェニルイソキサゾール−４−イル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−１−ナフチルウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［１−（１−ナフチル）エチル］ウレア；
    Ｎ−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］カルボニル｝フェニルアラニン酸メチル；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレア；
    Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−メシチルウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−メチル−３−ニトロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    １−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア；及び
    １−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
23. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）カルボシクリル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
    ・炭素環式アリール；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    カルボシクリルは、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルであり；
    ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、イソキサゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
24. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ_５は、水素である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
25. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    （ｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、及び
    Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換されたヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、チエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２４に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
26. Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）チオウレア；
    Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルチオウレア；
    Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；及び
    ３−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）キノリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−アミノ］カルボノチオイル｝アミノ）−４−メチルチオフェン−２−カルボン酸メチル；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
27. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・カルボシクリル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、
    （ｉｉｉ）カルボシクリル、
    （ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    カルボシクリルは、９Ｈ−フルオレニル又はメンチルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
28. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２７に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
29. Ｑは、式（ＩＩＩ）であり；
    Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
    ・ハロゲン、
    ・オキソ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
    ・・炭素環式アリール、
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・ヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
    ・カルボシクリル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・・オキソ、
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・ヘテロシクリル、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールオキシ、
    ・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
    ・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
    ・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
    ・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、
    （ｉｖ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・オキソで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｖ）カルボシクリル、
    （ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・オキソ、
    ・・炭素環式アリールオキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
    ・Ｃ_１〜７アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルコキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・カルボキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・アミノ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
    ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・炭素環式アリールアゾ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノで置換された炭素環式アリールアゾ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・アミノスルホニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
    ・ヘテロシクリルスルホニル、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
    ・炭素環式アリール、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
    （ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリール、
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・ヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
    カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−フルオレニル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、アダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インダニル、インデニル、又はメンチルであり；
    ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チエニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［２，１，３］チアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、フェナントロ［９，１０−ｄ］オキサゾリル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、テトラヒドロフリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
30. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜７アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
    ・・シアノ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
    ・・シアノ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・・オキソ、及び
    ・・・炭素環式アリール、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
    ・炭素環式アリール、及び
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    （ｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ヒドロキシ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
31. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３０に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
32. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、
    ・炭素環式アリール、及び
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、４−オキソ−ベンゾピラニル、アゼチジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、又はピラゾリルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
33. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・炭素環式アリールスルホニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニルアミノ、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、及び
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリール；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、アゼチジニル、又はピラゾリルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
34. Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−エトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２，５−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４−ブロモ−２−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−６−メトキシフェノール；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−２，６−ジメトキシフェノール；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メチル）アミノ］シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（ペンタメチルベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３，５−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
    ４−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−２，６−ジメチルフェノール；
    ３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−６，８−ジメチル−４Ｈ−クロメン−４−オン；
    ４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−［４−（ペンタメチルフェニルメチル−アミノ）−シクロヘキシル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
    ３−［｛２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝（３−メチルフェニル）アミノ］プロパンニトリル；
    ３−［｛２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝（フェニル）アミノ］プロパンニトリル；
    Ｎ−｛（１Ｓ）−１−ベンジル−２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［１−（ジフェニルメチル）アゼチジン−３−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４−ブロモ−２−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−６−メトキシフェノール；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］−メチル｝シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２，６−ジメチルフェノール；
    ３−クロロ−４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）フェノール；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジエチルアミノ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−エトキシフェノール；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］メチル｝アミノ）メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ２−ブロモ−４−クロロ−６−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）フェノール；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−メチルフェノール；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−メトキシ−２，５−ジメチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−フルオロ−６−メトキシフェノール；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛［１−（４−クロロフェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝−アミノ）メチル］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；及び
    Ｎ^４−メチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
35. Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ３−［｛２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝（フェニル）アミノ］プロパンニトリル；
    Ｎ−｛（１Ｓ）−１−ベンジル−２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アミノ］エチル｝−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［１−（ジフェニルメチル）アゼチジン−３−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛［１−（４−クロロフェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝−アミノ）メチル］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；及び
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２，４−ジアミン；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３４に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
36. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・オキソ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・・ハロゲン、及び
    ・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・ヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
    ・カルボシクリル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・・オキソ、
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・ヘテロシクリル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールオキシ、
    ・・モノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
    ・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
    ・・ジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
    ・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノカルボニル、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・ニトロ、
    （ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・オキソ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリール、
    （ｉｖ）カルボシクリル、
    （ｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・オキソ、
    ・・炭素環式アリールオキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・アミノ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・ヘテロシクリル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
    （ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリール、
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ヘテロシクリル；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
    カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、又はインデニルであり；
    ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
37. Ｒ_２はメチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３６に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
38. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・オキソ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    ・ヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・カルボシクリル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・・オキソ、及び
    ・・・ヘテロシクリル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールオキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・炭素環式アリール、及び
    ・ニトロで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
    （ｉｖ）カルボシクリル、
    （ｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・オキソ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、及び
    ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    （ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
    カルボシクリルは、１−オキソ−インダニル又はインデニルであり；
    ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２−オキソ−ベンゾピラニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３７に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
39. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・オキソ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
    ・カルボシクリル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    （ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・オキソ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、及び
    ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    （ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・ヘテロシクリルで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリール、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
    ・ニトロで置換された炭素環式アリール；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
    カルボシクリルは、インデニルであり；
    ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２−オキソ−ベンゾピラニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピリジル、キノキサリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項３８に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
40. Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ヘキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    （２Ｒ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシプロパンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
    ２−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    ２，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
    １−ベンジル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチルアセテート；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロペンタンカルボキサミド；
    ３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロ−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
    ２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，３−ジフェニルプロパンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）プロパンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−ヨードフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−オキソインダン−１−カルボキサミド；
    ２−ベンジル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ニトロフェニル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    ３−アセチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−［（４−メチルピリミジン−２−イル）チオ］アセトアミド；
    ５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド；
    ４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ^２，Ｎ^６−ジベンゾイル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）リシンアミド；
    ３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−オキソブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−フルオロビフェニル−４−イル）プロパンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−［４−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）フェニル］プロパンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジメチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−ベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［（３−フェニルプロプ−２−イノイル）アミノ］ベンズアミド；
    ４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（７−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−（４−メチルフェニル）−４−オキソブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−（４−ニトロフェニル）ブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（３−フェノキシフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−フェノキシフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ^２−ベンゾイル−Ｎ^５−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^１，Ｎ^１−ジプロピルグルタミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フェノキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（エチルチオ）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］フタルアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フルオロビフェニル−４−イル）プロパンアミド；
    ２−［（４−クロロベンジル）チオ］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（４−メチルフェニル）−４−オキソブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−｛（１Ｅ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［４−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］−１Ｈ−インデン−３−イル｝アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−［４−（２−チエニルカルボニル）フェニル］プロパンアミド；
    ３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    １−｛２−［（２−クロロ−６−フルオロベンジル）チオ］エチル｝−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−（３−ニトロフェニル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メトキシ−２−フェニルアセトアミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（エチルチオ）ニコチンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フラミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
    ２，６−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２，４，６−トリメチルベンズアミド；
    ２−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−６−フルオロベンズアミド；
    ２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；及び
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
41. Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシプロパンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    ２，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−３−カルボキサミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチルアセテート；
    ３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロ−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
    ２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
    ２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    ３−アセチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド；
    ４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３，５−ジメチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］−ベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［（３−フェニルプロプ−２−イノイル）アミノ］ベンズアミド；
    ４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（７−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−（４−ニトロフェニル）ブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ^２−ベンゾイル−Ｎ^５−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^１，Ｎ^１−ジプロピルグルタミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−３−フェノキシベンズアミド；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］フタルアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−｛（１Ｅ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［４−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］−１Ｈ−インデン−３−イル｝アセトアミド；
    ３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フェノキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（エチルチオ）ニコチンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フラミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；及び
    ２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項４０に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
42. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・オキソ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
    ・ヘテロシクリル、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
    （ｉｉｉ）カルボシクリル、
    （ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・オキソ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜７アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
    ・炭素環式アリール；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    カルボシクリルは、インダニル、アダマンチル、又は９Ｈ−フルオレニル；
    ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、イソキサゾリル、ピペリジル、ピリジル、又はチエニルであり；
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
43. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり：Ｒ_５は、水素である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項４２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
44. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、及び
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、イソキサゾリルであり；
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項４３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
45. Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（３−メチル−５−フェニルイソキサゾール−４−イル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−１−ナフチルウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−［１−（１−ナフチル）エチル］ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジブロモフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エトキシフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−フルオロベンジル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレア；
    Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロベンジル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）エチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）ウレア；
    Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，５−トリクロロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，６−ジメチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アミノ｝カルボニル）ロイシン酸エチル；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−メシチルウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，３−ジメチル−６−ニトロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジブロモ−４−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；及び
    １−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
46. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリル、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、
    （ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、
    （ｉｖ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、
    （ｖ）カルボシクリル、
    （ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・オキソ、
    ・カルボキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
    ・炭素環式アリールアゾ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールアゾ：
    ・・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
    ・・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・アミノスルホニル、
    ・ヘテロシクリルスルホニル、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
    ・炭素環式アリール、及び
    ・ヘテロシクリル、
    （ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・炭素環式アリール、及び
    ・ヘテロシクリル；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    カルボシクリルは、インダニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、又はアダマンチルであり；
    ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］チアジアゾリル、フリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、フェナントロ［９，１０−ｄ］オキサゾリル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、テトラヒドロフリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
47. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり：Ｒ_５は、水素である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項４６に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
48. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項４７に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
49. Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−ヨードフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルチオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４−ジメチルフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−エトキシフェニル）チオウレア；
    Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（４−クロロ−２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；及び
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，２−ジフェニルエチル）チオウレア；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
50. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・カルボシクリル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、
    （ｉｉｉ）カルボシクリル、
    （ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    カルボシクリルは、９Ｈ−フルオレニル又はメンチルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
51. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５０に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
52. Ｑは、式（ＩＶ）であり；ｐは、０であり；
    Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
    ・ハロゲン、
    ・オキソ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
    ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
    ・・炭素環式アリール、
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・ヘテロシクリルチオ、
    ・ニトロで置換されたヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
    ・カルボシクリル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・・オキソ、
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・ヘテロシクリル、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールオキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
    （ｉｖ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・オキソで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｖ）カルボシクリル、
    （ｖｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・オキソ、
    ・・炭素環式アリールオキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・アミノ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
    （ｖｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリール、
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・ヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
    カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−フルオレニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、インデニル、又はメンチルであり；
    ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
53. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜７アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜７アルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
    ・・シアノ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ：
    ・・シアノ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜７アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜７アルケニル：
    ・炭素環式アリール、及び
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉｉ）Ｃ_２〜５アルキニル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニル、
    （ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    （ｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−カルバゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
54. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
55. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
    （ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・シアノで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
    ・シアノで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    （ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、９Ｈ−カルバゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピラゾリル、又はピリジルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５４に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
56. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルケニル、
    （ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルオキシ、
    （ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、及び
    ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、１Ｈ−インドリル、９Ｈ−カルバゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、又はピラゾリルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
57. Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［５−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    ４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（２−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    ４−ブロモ−２−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−６−メトキシフェノール；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，３，４−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］アミノ｝メチル）−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−アミノ｝メチル）−２，６−ジメチルフェノール；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジエチルアミノ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（９−エチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−イソプロポキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−アミノ｝メチル）−２−エトキシフェノール；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］メチル｝アミノ）メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジメトキシ−３−メチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［２−（アリルオキシ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝−メチル）シクロヘキシル］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−ブロモ−４，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−メトキシ−３−メチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２−ブロモ−４，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（４−メトキシ−２，５−ジメチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    ３−［［４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］アミノ｝メチル）フェニル］（メチル）アミノ］プロパンニトリル；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（｛４−［（４−ブロモベンジル）オキシ］ベンジル｝アミノ）メチル］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［４−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；及び
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
58. ４，６−ジクロロ−３−｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸エチル；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（２−メトキシ−１−ナフチル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    ４−ブロモ−２−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］アミノ｝メチル）−６−メトキシフェノール；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，３，４−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−エトキシ−４−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（｛３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝メチル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−アミノ｝メチル）−２−ヨード−６−メトキシフェノール；
    ４−（｛［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−アミノ｝メチル）−２，６−ジメチルフェノール；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（９−エチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル）メチル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−イル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，６−トリメトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（５−ブロモ−２−エトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４−ジメトキシ−３−メチルベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，５−ジエトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３，５−ジブロモ−２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（２，４，５−トリエトキシベンジル）アミノ］メチル｝−シクロヘキシル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［２−（アリルオキシ）ベンジル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−（ｃｉｓ−４−｛［（３−ブロモ−４，５−ジメトキシベンジル）アミノ］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［２−（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；及び
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（４−ブロモ−２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アミノ−メチル］−シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４−ジメチル−ピリミジン−２，４−ジアミン；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５７に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
59. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・オキソ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルオキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルチオ：
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・・ハロゲン、及び
    ・・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・ヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルチオ、
    ・ニトロで置換されたヘテロシクリルチオ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルケニル、
    ・カルボシクリル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・・オキソ、
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・ヘテロシクリル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールオキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・ニトロ、
    （ｉｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜６シクロアルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・オキソ、及び
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｉｖ）カルボシクリル、
    （ｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・オキソ、
    ・・炭素環式アリールオキシ、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリール、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・アミノ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・ハロゲン化Ｃ_１〜５アルコキシで置換された（炭素環式アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・シアノで置換された炭素環式アリールチオ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
    ・炭素環式アリール、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲン化炭素環式アリール、
    （ｖｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリール、
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・Ｃ_２〜５アルケニルチオ、
    ・炭素環式アリールチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ヘテロシクリル；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり；
    カルボシクリルは、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１−オキソ−インダニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、又はインデニルであり；
    ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
60. Ｒ_２は、水素、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、エチルメチルアミノ、又はヒドロキシルエチルメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
61. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・オキソ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・炭素環式アリールカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    ・カルボシクリル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたカルボシクリル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、及び
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニルで置換された炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・・オキソ、
    ・・・炭素環式アリール、及び
    ・・・ヘテロシクリル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・ニトロ、
    （ｉｉｉ）カルボシクリル、
    （ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・ハロゲン、
    ・・オキソ、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_２〜５アルキニルカルボニルアミノ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
    （ｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリール、
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、及び
    ・・ヘテロシクリル、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールスルホニル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    カルボシクリルは、１−オキソ−インダニル、９−オキソ−９Ｈ−フルオレニル、又はインデニルであり；
    ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イソキサゾリル、モルホリノ、ピラゾリル、ピリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項６０に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
62. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・オキソ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたジ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ヒドロキシ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリル、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・炭素環式アリール、及び
    ・・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_２〜５アルケニル：
    ・炭素環式アリール、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉｉ）カルボシクリル、
    （ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたモノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・炭素環式アリールで置換されたジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノカルボニル、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、及び
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノスルホニル、
    （ｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、及び
    ・・ハロゲン化炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換された炭素環式アリールオキシ、
    ・炭素環式アリール、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    ・ニトロで置換された炭素環式アリール、及び
    ・ヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    カルボシクリルは、１−オキソ−インダニルであり；
    ヘテロシクリルは、１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イソキサゾリル、ピリジル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項６１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
63. Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチル−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジメチル−３−フラミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    ２，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオフェン−３−カルボキサミド；
    １−ベンジル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１−ナフチル）アセトアミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）シクロペンタンカルボキサミド；
    ３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−キノキサリン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（ペンタフルオロフェノキシ）アセトアミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−［（ジプロピルアミノ）スルホニル］ベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド；
    ２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
    ３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    ６−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２Ｈ−クロメンｅ−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
    ５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ニトロフェニル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    １−ベンジル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
    ３−アセチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    ２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ^２，Ｎ^６−ジベンゾイル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）リシンアミド；
    ３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（５−メチル−２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
    ４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソブタンアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−［（３−フェニルプロプ−２−イノイル）アミノ］ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−（４−メチルフェニル）−４−オキソブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（４−ニトロフェニル）ブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ^２−ベンゾイル−Ｎ^５−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−Ｎ^１，Ｎ^１−ジプロピルグルタミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フェノキシベンズアミド；
    ３−ベンゾイル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（エチルチオ）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［（１Ｒ）−１−（１−ナフチル）エチル］フタルアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−ベンゾイルフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）プロパンアミド；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］フタルアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛（１Ｅ）−５−フルオロ−２−メチル−１−［４−（メチルスルフィニル）ベンジリデン］−１Ｈ−インデン−３−イル｝アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［４−（２−チエニルカルボニル）フェニル］プロパンアミド；
    ３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    １−｛２−［（２−クロロ−６−フルオロベンジル）チオ］エチル｝−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェノキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド；
    ２−［４−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−（３−ニトロフェニル）−２−フラミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（イソプロピルスルホニル）−５−（メチルチオ）チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ヨード−４−（イソプロピルスルホニル）−５−（メチルチオ）チオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メシチル−２−オキソアセトアミド；
    ３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−ヒドロキシベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−フェニルアクリルアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−ニトロベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    ２，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］−５−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェノキシブタンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェニルブタンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
    ２−（２−ブロモフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（１−ナフチル）アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，４，６−トリメチルベンズアミド；
    ２，４，６−トリクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    （２Ｅ）−３−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アクリルアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，３−ジフェニルプロパンアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−５−ヨード−２−フラミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−オキソインダン−１−カルボキサミド；
    ２−ベンジル−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］ベンズアミド；
    ２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−９Ｈ−キサンテン−９−カルボキサミド；
    ２−（１−ベンゾチエン−３−イル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド；
    Ｃ−［ｃｉｓ−（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
    ３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
    ２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；及び
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
64. ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，１，３−ベンズオキサジアゾール−５−カルボキサミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ヨードベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−キノキサリン−２−カルボキサミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）アセトアミド；
    ３−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−［（ジプロピルアミノ）スルホニル］ベンズアミド；
    ２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキサミド；
    ５−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ２−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ４，５−ジブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−（４−メチルフェニル）−４−オキソブタンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フェニル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（エチルチオ）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ，Ｎ−ビス［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］フタルアミド；
    ３−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    １−｛２−［（２−クロロ−６−フルオロベンジル）チオ］エチル｝−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    ２−［４−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ニトロチオフェン−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
    ３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）−４−ヒドロキシベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−フェニルブタンアミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（４−ニトロフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（１−ナフチル）アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−（２，３，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
    （２Ｅ）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−メチル］−３−（３−ニトロフェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−オキソインダン−１−カルボキサミド；
    ２，２−ビス（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチル−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メトキシ−４−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−２−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−９Ｈ−キサンテン−９−カルボキサミド；
    ２−（１−ベンゾチエン−３−イル）−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］アセトアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド；
    Ｃ−［ｃｉｓ−（４−クロロ−フェニル）−エチル−アミノ］−Ｎ−［４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
    ２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；及び
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−Ｃ−（エチル−フェニル−アミノ）−アセトアミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項６３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
65. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_２〜５アルケニル、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜６シクロアルキル、
    炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜６シクロアルキル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・炭素環式アリール；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、又はイソキサゾリルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
66. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり：Ｒ_５は、水素である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項６５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
67. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、
    （ｉｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたヘテロシクリル；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、イソキサゾリルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項６６に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
68. Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［１−（１−ナフチル）エチル］ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレア；
    Ｎ−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジブロモ−４−イソプロピルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［３−（シクロペンチルオキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，６−ジメチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−メシチルウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−エチル−６−イソプロピルフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−メチル−３−ニトロフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−プロピルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（ジフェニルメチル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（３−メチル−５−フェニルイソキサゾール−４−イル）ウレア；
    Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２，３−ジメチル−６−ニトロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジブロモ−４−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−Ｎ’−（２−メチル−６−ニトロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；及び
    Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ’−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ウレア；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
69. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜５アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）カルボシクリル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
    ・炭素環式アリール；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ_５−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    カルボシクリルは、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルであり；
    ヘテロシクリルは、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、イソキサゾリル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
70. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ_５は、水素である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項６９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
71. Ｒ_１は、炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・モノ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、及び
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノからなる群から選択され、
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７０に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
72. Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］−アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）チオウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルチオウレア；
    Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    Ｎ−（２，４−ジブロモ−６−フルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；及び
    Ｎ−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
73. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜８アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜８アルキル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    ・カルボシクリル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）Ｃ_２〜５アルケニル、
    （ｉｉｉ）カルボシクリル、
    （ｉｖ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    カルボシクリルは、９Ｈ−フルオレニル又はメンチルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項５２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
74. Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；ｐは、０であり；Ｒ_３及びＲ_４は、水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
75. Ｑは、式（ＩＶ）であり；ｐは、１又は２であり；
    Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・ヒドロキシ、
    ・オキソ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールスルフィニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
    ・・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、及び
    ・ヘテロシクリル、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
    ・炭素環式アリール、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・ヒドロキシ、
    ・Ｃ_１〜９アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜９アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール、
    ・カルボキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
    ・炭素環式アリール、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・アミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・ハロゲンで置換されたヘテロシクリルオキシ、
    ・ヘテロシクリルスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルスルホニル、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
    ・炭素環式アリールスルフィニル、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    Ｒ_２は、アミノ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル又はＣ_３〜６シクロアルキルであり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
76. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・オキソ、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・炭素環式アリールスルフィニル、及び
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル、
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、単結合又は−ＣＨ_２−であり；
    Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、ピラジニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
77. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・炭素環式アリールスルフィニル、及び
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル、
    Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、ピラジニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ又はブロモである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７６に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
78. Ｒ_１は、ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・炭素環式アリールスルフィニル、及び
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルフィニル
    からなる群から選択され：
    Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、ピラジニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７７に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
79. ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａ及びＢは、いずれも単結合である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７６から７８までのいずれか一項に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
80. Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３，５−ジメトキシベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３−ブロモベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５，６−テトラメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ^２−｛ｃｉｓ−４−［（３，４−ジフルオロベンジル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ^４，Ｎ^４，５，６−テトラメチルピリミジン−２，４−ジアミン；及び
    Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛６−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルフィニル］ピラジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミン；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
81. Ｎ^２−［ｃｉｓ−４−（｛６−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルフィニル］ピラジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−Ｎ^４，Ｎ^４，５−トリメチルピリミジン−２，４−ジアミンである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
82. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・ヒドロキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールスルフィニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
    ・炭素環式アリール、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・ヒドロキシ、
    ・Ｃ_１〜９アルコキシ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜９アルコキシ、
    ・カルボキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、
    ・ジ−Ｃ_１〜５アルキルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、及び
    ・炭素環式アリール、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・ヒドロキシ、
    ・アミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・ハロゲンで置換されたヘテロシクリルオキシ、
    ・ヘテロシクリルスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルスルホニル、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルフィニル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ｒ_２は、アミノ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル又はＣ_３〜６シクロアルキルであり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
83. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・ヒドロキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・ハロゲンで置換されたヘテロシクリルオキシ、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールスルフィニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
    ・炭素環式アリール、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１０アルキル：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・ヒドロキシ、
    ・Ｃ_１〜９アルコキシ、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜９アルコキシ、
    ・カルボキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシカルボニル、及び
    ・Ｃ_１〜５アルキルスルホニル、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・ハロゲンで置換されたヘテロシクリルオキシ、
    ・ヘテロシクリルスルホニル、
    ・Ｃ_１〜５アルキルで置換されたヘテロシクリルスルホニル、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルホニル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    Ｒ_２は、Ｃ_１〜５アルコキシ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項８２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
84. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・ヒドロキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・ヘテロシクリルオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリルオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・モノ−炭素環式アリールアミノ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたモノ−炭素環式アリールアミノ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリールスルフィニル、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールスルフィニル：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
    ・炭素環式アリール、及び
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・シアノ、
    ・ニトロ、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、
    ・Ｃ_１〜９アルコキシ、及び
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜９アルコキシ、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    ・炭素環式アリールスルホニル、
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリールスルホニル、
    Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フリル、ピラゾリル、ピリジル、又はチエニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項８３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
85. ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、単結合又は−ＣＨ_２−である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項８２から８４までのいずれか一項に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
86. Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３−メチルベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４，５−トリメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
    ２−（４−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
    ２−（２−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−ヨードフェノキシ）ニコチンアミド；
    ２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−（２，３−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛４−［エチル（メチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
    ２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−（３−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］アセトアミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    ２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
    ２−（２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル｝アセトアミド；
    ２−［（２−クロロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−［（３−ブロモフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，３，４−トリフルオロベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ２−［（３，４−ジクロロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル｝アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（イソプロピルチオ）ニコチンアミド；
    ２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（メチルスルホニル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メトキシベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソキサゾール−３−カルボキサミド；
    ２−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチル−１，３−オキサゾール−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，６−ジメトキシニコチンアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルチオフェン−２−カルボキサミド
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−エトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−エチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド；
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミド；
    １−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド；
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミド；
    １−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］ベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−（４−メチルフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）プロパンアミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−（４−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
    Ｎ^２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ^２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチル−Ｎ^２−（３−メチルフェニル）グリシンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（３−フルオロフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ^２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ^２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    ２−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ｔｒａｎｓ−２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ｔｒａｎｓ−２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ｔｒａｎｓ−２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ｔｒａｎｓ−２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ２−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］オキシ｝アセトアミド；
    ２−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（４−メトキシ−５−メチルピリミジン−２−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
    ３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（５−メチル−４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド；及び
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
87. Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−［（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝メチル）シクロヘキシル］ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４，５−トリメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メチルフェノキシ）ニコチンアミド；
    ２−（４−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
    ２−（２−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−ヨードフェノキシ）ニコチンアミド；
    ２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−（２，３−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［５−メチル−４−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（｛４−［エチル（メチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−２−イル｝アミノ）シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（２−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
    ２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ２−（３−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（３−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］アセトアミド；
    ２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
    ２−（２，３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル｝アセトアミド；
    ２−［（２−クロロフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ２−［（３−ブロモフェニル）スルフィニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，４−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，５−ジフルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，３，４−トリフルオロベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（イソプロピルチオ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（プロピルチオ）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−シアノ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，６−ジメトキシニコチンアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
    ３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−メチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エチルベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−エチルベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−イソプロポキシベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    ５−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−カルボキサミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−エトキシベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−フラミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジエトキシベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    ３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミド；
    １−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロブタンカルボキサミド；
    １−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−（４−メチルフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）プロパンアミド
    ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−（４−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
    Ｎ^２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ^２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチル−Ｎ^２−（３−メチルフェニル）グリシンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（３−フルオロフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ^２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ^２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ^２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ^２−メチルグリシンアミド；
    ２−（３，４−ジクロロフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）アセトアミド；
    ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ｔｒａｎｓ−２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ｔｒａｎｓ−２−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ｔｒａｎｓ−２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ｔｒａｎｓ−２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロプロパンカルボキサミド；
    ２−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−｛［１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］オキシ｝アセトアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−フェノキシ−ニコチンアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
    ３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（５−メチル−４−メチルアミノ−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４，５−トリフルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド；及び
    ２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アセトアミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
88. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキルカルボニルアミノ、
    ・・Ｃ_３〜６シクロアルキルカルボニルアミノ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、
    ・Ｃ_１〜９アルコキシ、及び
    ・Ｃ_１〜５アルキルチオ、
    （ｉｖ）ヘテロシクリル、
    Ｌは、式（ＸＶ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
    Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
89. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・ニトロ、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
    炭素環式アリールで置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、及び
    ・Ｃ_１〜９アルコキシ；
    Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項８８に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
90. ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａ及びＢは、いずれも単結合であり；Ｒ_５は、水素である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５、８８、及び８９のいずれか一項に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
91. ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−ヨードベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，５−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（４−メチルベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジメトキシベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メトキシベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，３−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メチルベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ニトロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ニトロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−フルオロフェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メトキシフェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−ベンジル−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；及び
    ｃｉｓ−Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
92. ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−ヨードベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，５−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（４−メチルベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３，５−ジメトキシベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メトキシベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，３−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メチルベンジル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ニトロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（３−メトキシフェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（１−ナフチル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］シクロヘキサンカルボキサミド；
    ｃｉｓ−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    ４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；及び
    ｃｉｓ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
93. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）Ｃ_１〜１６アルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜１６アルキル：
    ・炭素環式アリール、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・・ハロゲン、
    ・・Ｃ_１〜５アルキル、及び
    ・・ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、
    （ｉｉ）Ｃ_３〜１２シクロアルキル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_３〜１２シクロアルキル：
    ・炭素環式アリール、及び
    ・ハロゲンで置換された炭素環式アリール、
    （ｉｉｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、
    ・Ｃ_１〜９アルコキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜９アルコキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・炭素環式アリール；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_５−であり；
    Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
94. ｐは、１又は２であり；各Ｔは、独立にＣ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３は、水素であり；Ｒ_４は、水素又はＣ_１〜５アルキルであり；Ａ及びＢは、いずれも単結合であり；Ｒ_５は、水素である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５又は９３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
95. Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−｛１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−メトキシフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）ウレア；
    Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−ベンジル−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレア；
    Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）ウレア；及び
    １−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
96. Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５，６−ジメチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
    Ｎ−（４−ブロモフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２−メチルフェニル）ウレア；
    Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリクロロフェニル）ウレア；
    Ｎ−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレア；
    Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルウレア；
    Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）ウレア；及び
    １−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（４−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−２−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ウレア；
    からなる群から選択される
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
97. Ｒ_１は、ヘテロシクリル、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたヘテロシクリル：
    ・炭素環式アリールオキシ、
    ・以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリールオキシ：
    ・・ハロゲン、及び
    ・・Ｃ_１〜５アルコキシ、からなる群から選択され、
    Ｌは、式（Ｘ）又は（ＸＩ）であり；
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニルであり；
    ヘテロシクリルは、ピリジルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
98. ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａは、単結合であり；Ｂは、−ＣＨ_２−である
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５又は９７に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
99. Ｒ_１は、以下からなる群から選択され：
    （ｉ）炭素環式アリール、並びに
    以下からなる群から独立に選択された置換基で置換された炭素環式アリール：
    ・ハロゲン、
    ・Ｃ_１〜１０アルキル、及び
    ・ハロゲンで置換されたＣ_１〜１０アルキル、
    （ｉｉ）ヘテロシクリル；
    Ｌは、式（ＶＩＩ）であり；及び
    Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_２−であり；
    Ｒ_２は、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）であり、Ｒ_２ａは、Ｃ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキルであり；
    ここで、炭素環式アリールは、フェニル又はナフチルであり；
    ヘテロシクリルは、フリルであり；並びに
    ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである
    式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
100. ｐは、１であり；Ｔは、Ｃ_１〜５アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は、いずれも水素であり；Ａ及びＢは、いずれも単結合である
     式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項７５又は９９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
101. ４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリミジン−２−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンゼンスルホンアミド
     である
     式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
102. Ｒ_１は、水素、−ＣＯ_２ ^ｔＢｕ、又は−ＣＯ_２Ｂｎ（Ｂｎは、ベンジル基である）から選択され；
     Ｒ_２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、Ｃ_１〜５アルキル、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルボキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルバモイルで置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から選択され；
     Ｒ_２ａは、水素又はＣ_１〜５アルキルであり、Ｒ_２ｂは、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、又は以下からなる群から独立に選択された置換基で置換されたＣ_１〜５アルキルであり：
     ・ハロゲン、
     ・ヒドロキシ、
     ・カルボキシ、
     ・カルバモイル、
     ・Ｃ_１〜５アルコキシ、
     ・アミノ、及び
     ・Ｃ_３〜６シクロアルキル；
     あるいは、Ｑが式（ＩＩ）であるとき、Ｒ_２は、メチルアミノ又はジメチルアミノであり；
     各Ｔは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜５アルキル、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルボキシで置換されたＣ_１〜５アルキル、カルバモイルで置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_２〜５アルケニル、Ｃ_２〜５アルキニル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ_１〜５アルコキシ、炭素環式アリール、ヘテロシクリル、及び−Ｎ（Ｒ_２ａ）（Ｒ_２ｂ）からなる群から独立に選択され；
     ｐは、０、１、２、３、４、又は５であり；
     Ｌは、式（ＶＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩＩＩ）、又は（ＸＩＸ）からなる群から選択され、ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、独立に水素又はＣ_１〜５アルキルであり；Ａ及びＢは、独立に単結合又は−ＣＨ_２−であり；並びに
     Ｙは、単結合である
     式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
103. ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患が、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、及びパーキンソン病、てんかんを含めた運動障害、並びに薬物依存である請求項１から１０２までのいずれか一項に記載の予防又は治療剤。
104. ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患が、摂食障害、肥満、又は肥満関連障害である請求項１から１０２までのいずれか一項に記載の予防又は治療剤。
105. ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患が、不安、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんである請求項１から１０２までのいずれか一項に記載の予防又は治療剤。