JP2006056868A - 皮膚外用剤および美白食品 - Google Patents
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Abstract
【課題】皮膚外用剤おとくに美白に有効な製剤を提供すること。さらには美白食品を提供することにある。
【解決手段】大高良姜(Alpinia galanga Will)の抽出物が皮膚表皮組織のメラノサイトにおけるメラニン生成を優位に抑制し、その一要因としてチロシナーゼ活性を優位に阻害し、皮膚外用剤として、とくに美白皮膚外用剤として有効である。また、美白食品としても有効である。
【解決手段】大高良姜(Alpinia galanga Will)の抽出物が皮膚表皮組織のメラノサイトにおけるメラニン生成を優位に抑制し、その一要因としてチロシナーゼ活性を優位に阻害し、皮膚外用剤として、とくに美白皮膚外用剤として有効である。また、美白食品としても有効である。
Description
本発明品は、特定の植物から抽出された抽出物が皮膚表皮組織のメラノサイトの白色化を優位に促進し、その要因の一つとしてチロシナーゼ活性を優位に阻害することで、肌のシミ・そばかすを抑え、これと保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、美白剤、抗プラスミン剤、活性酸素抑制剤、抗ヒスタミン剤の特定した薬剤を組み合わせ配合することにより、さらに肌のくすみ、肌荒れなど、種々の皮膚の悩みを改善する皮膚外用剤に関する。
大高良姜(Alpinia galanga Will.)は別名、キョウリョウキョウ(高良姜)、ガランガと呼ばれる。香辛料として用いられるほかに、生薬として上腹部の寒通に用いられている。また化粧料基剤に、ショウガ科ゲットウ(Alpinia speciosa K.schum)の葉又は茎からの抽出液若しくは圧搾液を配合したことを特徴とする薬用化粧料(特許文献1参照)が公開されているが、大高良姜(Alpinia galanga Will.)で用いられてはいない
メラノサイトは皮膚表皮の基底層に存在しており、その細胞内にメラニン生成を担うメラノソームを有している。
そのメラノサイトは生体にとって異常を知らせる種々の危険信号を受け取ると、その数は増加しメラニンを延々と作り続けるようになる。危険信号としては過度の紫外線、ストレス、外界環境に含まれる大気汚染物質、活性酸素、ニキビや傷などの炎症時に発生する炎症性の情報伝達物質、ホルモンなど多岐に渡る。こうしたメラニン生成の信号がメラノサイトに入ると、メラニン生成の一連の反応が起こる。すなわち、メラノソーム中の酵素、チロシナーゼの働きによってチロシンからドーパへ、ドーパからドーパキノンへ、ドーパキノンから黒色を呈するメラニンへと代謝される。
メラニンで飽和状態となって成熟したメラノソームは、樹状突起の先端から周囲のケラチノサイトに貪食される。メラニンを含んだケラチノサイトは角化の進行とともに皮膚表面へ押し上げられていき、角層を形成、最後は垢となって剥がれ落ちる。しかし、老化や紫外線照射などの種々の要因によって肌機能が異常な状態になると、このサイクルが遅くなる。こうしたメラノサイトの増殖、メラニンの異常生成や角層の定着は目に見える色素沈着、すなわちシミ、すばかすとなって表れ、それは肌の悩みの一つとされる。
特開2000−191493号公報
そのメラノサイトは生体にとって異常を知らせる種々の危険信号を受け取ると、その数は増加しメラニンを延々と作り続けるようになる。危険信号としては過度の紫外線、ストレス、外界環境に含まれる大気汚染物質、活性酸素、ニキビや傷などの炎症時に発生する炎症性の情報伝達物質、ホルモンなど多岐に渡る。こうしたメラニン生成の信号がメラノサイトに入ると、メラニン生成の一連の反応が起こる。すなわち、メラノソーム中の酵素、チロシナーゼの働きによってチロシンからドーパへ、ドーパからドーパキノンへ、ドーパキノンから黒色を呈するメラニンへと代謝される。
メラニンで飽和状態となって成熟したメラノソームは、樹状突起の先端から周囲のケラチノサイトに貪食される。メラニンを含んだケラチノサイトは角化の進行とともに皮膚表面へ押し上げられていき、角層を形成、最後は垢となって剥がれ落ちる。しかし、老化や紫外線照射などの種々の要因によって肌機能が異常な状態になると、このサイクルが遅くなる。こうしたメラノサイトの増殖、メラニンの異常生成や角層の定着は目に見える色素沈着、すなわちシミ、すばかすとなって表れ、それは肌の悩みの一つとされる。
本発明の目的は、皮膚外用剤として特に美白に有効な皮膚外用剤を得ること。
前記目的を達成するため、本発明者らは鋭意検討した結果、大高良姜を皮膚外用剤に配合することによって皮膚外用剤として有用な製剤を作成できることがわかった。
大高良姜の抽出物の形態はなんら限定されるものではないが、好ましくは大高良姜を陰乾し、粉砕後、抽出溶媒(例えばエタノール等のアルコール、水またはこれら混合)とともに、3日間浸漬または1時間100度にて加温、冷却、ろ過した液を使用する。
試験例1.;B−16メラノーマ細胞白色化試験
マウス由来B−16メラノーマ細胞白色化試験により、大高良姜(Alpinia galanga Will.)の抽出物についてメラニン生成抑制作用を調べた。10%のFBSを含むEagle’sMEMを培地として、24well micro plateに2×103cells/wellとなるようにB−16を分植し、24時間培養した。24時間後、先に示したのと同様の培地で試験品を調製、添加し、3日間培養した。3日後に試験品を含む培地で培地交換を行いさらに2日間培養した。分植後5日目に、EDTAにて細胞を剥離し、浮遊細胞集団として回収し、ペレットの色及び量を肉眼判定した。
<肉眼判定基準>
1. 細胞毒性(細胞数)
無毒性;対照と同程度(約80%)
弱毒性;対照の約70−80%
中毒性;対照の約40−60%
強毒性;対照の約30%以下
2. 白色度
−;対照と同程度
±;わずかに白色化傾向
+;白色化傾向
++;明らかな白色化(陽性対照1mMコウジ酸を基準)
+++;強い白色化
/;判定不能(細胞毒性により)
試験品は以下に示し、試験結果を表1〜3に示す。
大高良姜E:大高良姜の根茎の乾燥物(20g)のエタノール(100ml)エキス
大高良姜EW:大高良姜の根茎の乾燥物(20g)の50%エタノール−水(100ml)エキス
大高良姜W:大高良姜の根茎の乾燥物(20g)の熱水(100ml)エキス
マウス由来B−16メラノーマ細胞白色化試験により、大高良姜(Alpinia galanga Will.)の抽出物についてメラニン生成抑制作用を調べた。10%のFBSを含むEagle’sMEMを培地として、24well micro plateに2×103cells/wellとなるようにB−16を分植し、24時間培養した。24時間後、先に示したのと同様の培地で試験品を調製、添加し、3日間培養した。3日後に試験品を含む培地で培地交換を行いさらに2日間培養した。分植後5日目に、EDTAにて細胞を剥離し、浮遊細胞集団として回収し、ペレットの色及び量を肉眼判定した。
<肉眼判定基準>
1. 細胞毒性(細胞数)
無毒性;対照と同程度(約80%)
弱毒性;対照の約70−80%
中毒性;対照の約40−60%
強毒性;対照の約30%以下
2. 白色度
−;対照と同程度
±;わずかに白色化傾向
+;白色化傾向
++;明らかな白色化(陽性対照1mMコウジ酸を基準)
+++;強い白色化
/;判定不能(細胞毒性により)
試験品は以下に示し、試験結果を表1〜3に示す。
大高良姜E:大高良姜の根茎の乾燥物(20g)のエタノール(100ml)エキス
大高良姜EW:大高良姜の根茎の乾燥物(20g)の50%エタノール−水(100ml)エキス
大高良姜W:大高良姜の根茎の乾燥物(20g)の熱水(100ml)エキス
大高良姜(Alpinia galanga Will.)の抽出物は乾燥物換算で0.000001〜10重量%で配合すれば美白効果等を十分発揮することから、この濃度で配合することが望ましい。
試験例2;チロシナーゼ活性阻害試験
チロシナーゼ活性阻害試験により、大高良姜(Alpinia galanga Will)の抽出物のチロシナーゼ活性阻害率を調べた。試験品(作用濃度0.03%)に基質溶液[L−チロシン0.06gを200mLの水に溶解したもの;30mLと30mMリン酸緩衝液(pH6.8);54mLの混液]2.8mLを加え、さらに[シグマ社製、チロシナーゼを30mM/Lリン酸緩衝液(pH6.8)に溶解したもの]0.1mLを加え、37℃にて5分間インキュベートした。次に基質溶液[L−チロシン0.06gを200mLの水に溶解したもの]を0.1mL加え、37℃で10分間インキュベートした。反応後、475nにおける吸光度(A)を測定した。同様に、酵素液の代替として水を用いて反応させたときの吸光度(B)、酵素を添加し試験品無添加のときの吸光度(C)を測定し、下記の数式よりチロシナーゼ活性の活性阻害率を算出した。
チロシナーゼ活性阻害率(%)=[A−(B−C)]/A×100
試験品は以下に示し、試験結果を表4に示す。
大高良姜E:大高良姜(20g)のエタノール(100ml)エキス
大高良姜EW:大高良姜(20g)の50%エタノール−水(100ml)エキス
大高良姜W:大高良姜(20g)の熱水(100ml)エキス
ハナミョウガ(Alpinia japonica Mig.)E:大高良姜(20g)のエタノール(100ml)エキス
ハナミョウガ(Alpinia japonica Mig.)EW:大高良姜(20g)の50%エタノール−水(100ml)エキス
ハナミョウガ(Alpinia japonica Mig.)W:大高良姜(20g)の熱水(100ml)エキス
チロシナーゼ活性阻害試験により、大高良姜(Alpinia galanga Will)の抽出物のチロシナーゼ活性阻害率を調べた。試験品(作用濃度0.03%)に基質溶液[L−チロシン0.06gを200mLの水に溶解したもの;30mLと30mMリン酸緩衝液(pH6.8);54mLの混液]2.8mLを加え、さらに[シグマ社製、チロシナーゼを30mM/Lリン酸緩衝液(pH6.8)に溶解したもの]0.1mLを加え、37℃にて5分間インキュベートした。次に基質溶液[L−チロシン0.06gを200mLの水に溶解したもの]を0.1mL加え、37℃で10分間インキュベートした。反応後、475nにおける吸光度(A)を測定した。同様に、酵素液の代替として水を用いて反応させたときの吸光度(B)、酵素を添加し試験品無添加のときの吸光度(C)を測定し、下記の数式よりチロシナーゼ活性の活性阻害率を算出した。
チロシナーゼ活性阻害率(%)=[A−(B−C)]/A×100
試験品は以下に示し、試験結果を表4に示す。
大高良姜E:大高良姜(20g)のエタノール(100ml)エキス
大高良姜EW:大高良姜(20g)の50%エタノール−水(100ml)エキス
大高良姜W:大高良姜(20g)の熱水(100ml)エキス
ハナミョウガ(Alpinia japonica Mig.)E:大高良姜(20g)のエタノール(100ml)エキス
ハナミョウガ(Alpinia japonica Mig.)EW:大高良姜(20g)の50%エタノール−水(100ml)エキス
ハナミョウガ(Alpinia japonica Mig.)W:大高良姜(20g)の熱水(100ml)エキス
大高良姜(Alpinia galanga Will)の抽出物は高いチロシナーゼ活性阻害効果を示した。
さらに水酸基を2つ以上含む多価アルコール、低級アルコール、界面活性剤、低分子ベタインのいずれか1種または2種以上を配合するとより効果が得られることもわかった。
利用できる多価アルコールに特に限定はないが例示すれば、グリセリン、1,3ブチレングリコール、プロピレングリコール、イソプレングリコール、ソルビトール、トレハロース、マルトース等が挙げられる。これらを0.1〜80重量%、好ましくは1〜30重量%を配合するが、多価アルコールの種類によって配合量は変化し、また、複数の多価アルコールを利用で
きることはいうまでもない。
きることはいうまでもない。
低級アルコールを配合することによって吸収性が向上する。低級アルコールの種類は種々あるが通常エタノールを用いる。配合量は特に限定はないが、2〜70重量%が好ましい。
大高良姜(Alpinia galanga Will)の抽出物を含む多価アルコールの組み合わせに界面活性剤を併せて配合することも有効であり、さらに前記の低級アルコールをも合わせて配合することも有効である。
界面活性剤には特に限定はなく、用途や剤形によって種類や量を選択すればよい。界面活性剤は、油剤等の乳化や可溶化等のために用いられ、アニオン性(アルキルカルボン酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸エステル塩)、非イオン性(エーテル型非イオン界面活性剤、エーテルエステル型非イオン界面活性剤、エステル型非イオン界面活性剤、ブロックポリマー型非イオン界面活性剤、含窒素型非イオン界面活性剤)及び両性(カルボン酸型両性界面活性剤(アミノ型、ベタイン型)、硫酸エステル型両性界面活性剤、スルホン酸型両性界面活性剤、リン酸エステル型両性界面活性剤)その他の界面活性剤(天然界面活性剤、タンパク質加水分解物の誘導体、高分子界面活性剤、チタン・ケイ素を含む界面活性剤、フッ化炭素系界面活性剤)の活性剤を適宜用いることができる。
大高良姜(Alpinia galanga Will)の抽出物を含む多価アルコールの組み合わせに界面活性剤を併せて配合することも有効であり、さらに前記の低級アルコールをも合わせて配合することも有効である。
界面活性剤には特に限定はなく、用途や剤形によって種類や量を選択すればよい。界面活性剤は、油剤等の乳化や可溶化等のために用いられ、アニオン性(アルキルカルボン酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸エステル塩)、非イオン性(エーテル型非イオン界面活性剤、エーテルエステル型非イオン界面活性剤、エステル型非イオン界面活性剤、ブロックポリマー型非イオン界面活性剤、含窒素型非イオン界面活性剤)及び両性(カルボン酸型両性界面活性剤(アミノ型、ベタイン型)、硫酸エステル型両性界面活性剤、スルホン酸型両性界面活性剤、リン酸エステル型両性界面活性剤)その他の界面活性剤(天然界面活性剤、タンパク質加水分解物の誘導体、高分子界面活性剤、チタン・ケイ素を含む界面活性剤、フッ化炭素系界面活性剤)の活性剤を適宜用いることができる。
低分子ベタインも選択されるべき原料の1つであり、これを配合することによってさらに効果は向上し、且つ塗布感もよくなり、皮膚外用剤として有効性は増す。
利用できる低分子ベタインは、分子量200以下の、第四アンモニウム塩基、スルホニウム塩基、ホスホニウム塩基等の分子内塩で両性イオンを形成するものを包含し得る。例示すれば、トリメチルグリシン、N,N,N−トリメチルアラニン、N,N,N−トリメチルグルタミン酸、トリエチルグリシンなどがあるが、トリメチルグリシンが好適である。
なお、分子量200以上のものは界面活性能を有し、低分子ベタインの効果とは異なるもので、上述したように界面活性剤を用いることは本発明の効果を高めるが低分子ベタインとは効果が異なる。
利用できる低分子ベタインは、分子量200以下の、第四アンモニウム塩基、スルホニウム塩基、ホスホニウム塩基等の分子内塩で両性イオンを形成するものを包含し得る。例示すれば、トリメチルグリシン、N,N,N−トリメチルアラニン、N,N,N−トリメチルグルタミン酸、トリエチルグリシンなどがあるが、トリメチルグリシンが好適である。
なお、分子量200以上のものは界面活性能を有し、低分子ベタインの効果とは異なるもので、上述したように界面活性剤を用いることは本発明の効果を高めるが低分子ベタインとは効果が異なる。
本発明の皮膚外用剤は、常法に従い、通常の皮膚外用剤として知られる種々の形態の基材に配合して調製することができる。また、食品においても種々の形態で配合できる。
外用剤の形態としては、特に限定されず、例えば、乳液、クリーム、水溶液、パック等の任意の剤形を選択することができる。
本発明の皮膚外用剤には、上記した必須成分の他に通常の外用剤に配合される成分、例えば、油剤、粉体、精製水、高分子化合物、ゲル化剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、酸化防止剤、色素、防腐剤、香料、美容成分を本発明の効果を損なわない範囲で適宜選択して用いることができる。
次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制約されるものではない。また、使用した薬剤の抽出液についての抽出方法は何ら限定されるものではない。
実施例の処方を表5から表7に示す。作成方法は常法により行った。なお、表5はローション、表6は美容液、表7はクリームの処方であり、配合量は重量部で示す。
実施例の処方を表5から表7に示す。作成方法は常法により行った。なお、表5はローション、表6は美容液、表7はクリームの処方であり、配合量は重量部で示す。
(注1)大高良姜抽出液1は大高良姜の根茎(乾燥物)10gに精製水200mlを加えて1時間煮沸した後、ろ過した抽出液を用いた。
(注2)大高良姜抽出液2は大高良姜の根茎(乾燥物)10gに精製水100mlとエタノール100mlを加えて10日間放置後、ろ過した抽出液を用いた。
(注3)大高良姜抽出液3は大高良姜の根茎(乾燥物)10gにエタノール200mlを加えて10日間放置後、ろ過した抽出液を用いた。
(注4)海藻抽出液はマリンパージ[一丸ファルコス(株)製]を用いた。
(注2)大高良姜抽出液2は大高良姜の根茎(乾燥物)10gに精製水100mlとエタノール100mlを加えて10日間放置後、ろ過した抽出液を用いた。
(注3)大高良姜抽出液3は大高良姜の根茎(乾燥物)10gにエタノール200mlを加えて10日間放置後、ろ過した抽出液を用いた。
(注4)海藻抽出液はマリンパージ[一丸ファルコス(株)製]を用いた。
表5〜表7記載の実施例1〜12及び比較例1〜3の美白効果試験を実施した。試験方法は25〜55才の女性20名をパネルとし、毎日朝と夜の2回、12週間にわたって洗顔後に被験外用剤の適量を顔面に塗布した。塗布による肌悩み改善効果の結果を表8に示す。
以下に食品に応用した実施例を記す。
実施例13錠剤
大高良姜抽出液1を20g、結晶セルロースを30g、乳糖20g、ステビア1gを混合し、2gの錠剤にした。
実施例13錠剤
大高良姜抽出液1を20g、結晶セルロースを30g、乳糖20g、ステビア1gを混合し、2gの錠剤にした。
実施例14 ドリンク
大高良姜抽出液2を5g、還元麦芽糖5g、ビタミンC1g、ビタミンB20.05g、ビタミンB60.05g、精製水で100mlにした。
大高良姜抽出液2を5g、還元麦芽糖5g、ビタミンC1g、ビタミンB20.05g、ビタミンB60.05g、精製水で100mlにした。
各20名に3ヶ月間、実施例13および14を食してもらった後、肌が白くなったと回答した人が実施例13の場合9名、実施例14の場合6名であった。
Claims (3)
- 大高良姜(Alpinia galanga Will.)の抽出物を配合することを特徴とする皮膚外用剤。
- 大高良姜(Alpinia galanga Will.)の抽出物を配合することを特徴とする美白皮膚外用剤および美白食品。
- さらに水酸基を2つ以上含む多価アルコール、低級アルコール、界面活性剤、低分子ベタインのいずれか1種または2種以上を含む請求項1ないし請求項2の皮膚外用剤または美白皮膚外用剤
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2004272585A JP2006056868A (ja) | 2004-08-23 | 2004-08-23 | 皮膚外用剤および美白食品 |
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---|---|---|---|
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ID=36104639
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Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2008059870A1 (fr) * | 2006-11-17 | 2008-05-22 | Ltt Bio-Pharma Co., Ltd. | Inducteur de protéine de choc thermique, préparation de la peau pour un usage externe, aliment et médicament le contenant, et procédé de fabrication d'un inducteur de protéine de choc thermique |
JP2009298711A (ja) * | 2008-06-11 | 2009-12-24 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | 美白剤、並びに、皮膚外用剤及び飲食品 |
JP2010083804A (ja) * | 2008-09-30 | 2010-04-15 | Saishunkan Seiyakusho:Kk | 美白化粧料 |
-
2004
- 2004-08-23 JP JP2004272585A patent/JP2006056868A/ja active Pending
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2008059870A1 (fr) * | 2006-11-17 | 2008-05-22 | Ltt Bio-Pharma Co., Ltd. | Inducteur de protéine de choc thermique, préparation de la peau pour un usage externe, aliment et médicament le contenant, et procédé de fabrication d'un inducteur de protéine de choc thermique |
JP2008127296A (ja) * | 2006-11-17 | 2008-06-05 | Sunnyhealth Co Ltd | 熱ショックタンパク質誘導剤、およびこれを含む皮膚用外用剤、食品、並びに、熱ショックタンパク質誘導剤の製造方法 |
JP2009298711A (ja) * | 2008-06-11 | 2009-12-24 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | 美白剤、並びに、皮膚外用剤及び飲食品 |
JP2010083804A (ja) * | 2008-09-30 | 2010-04-15 | Saishunkan Seiyakusho:Kk | 美白化粧料 |
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