JP2006036791A - (−)セチリジンを用いたアレルギー疾患の治療のための組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】光学的に純粋な(−)セチリジンを、セチリジンのラセミ混合物に関連する副作用の同時発生を防ぎながら、季節性及び通季性アレルギー性鼻炎の治療に用いる。光学的に純粋な(−)異性体はまた、アレルギー性喘息及び慢性ならびに物理的蕁麻疹の治療にも有用である。(−)セチリジンは好酸球化学走性の阻害剤であり、したがって、アレルギー性喘息、季節性アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、ある種の寄生虫疾患、慢性閉塞性肺疾患及び特定の胃腸管ならびに泌尿器管障害などの好酸球増多症に関連するその他の疾患の治療に有用である。
【選択図】なし
Description
本発明は、光学的に純粋な(−)セチリジンを含有する物質の新規組成物に関するものである。これらの組成物は季節性及び通季性アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息の症状、慢性特発性蕁麻疹、ある種の物理的蕁麻疹、及び好酸球の機能に対する阻害作用から効果が得られる疾患を含むその他の疾患の治療において強い活性を有する。(−)セチリジンは、好酸球の化学走性及び機能ならびに血中血小板による細胞障害性メディエーターの産生を阻害し、免疫学的に誘発された喘息、特に喘息発作の遅延相において特に有用な療法となる。光学的に純粋な(−)セチリジンは、以下の副作用、しかしこれに限局したものではないが、セチリジンのラセミ混合物の投与に関連する鎮静及び傾眠、頭痛、胃腸管障害、抗コリン作用、めまい、心不整脈及びその他の心血管作用などの副作用を防ぎながらこの治療を提供する。同様に、当該ヒトにセチリジンの(−)異性体を投与することによってセチリジンのラセミ混合物に関連する副作用を防ぎながら、ヒトにおける上記疾患の治療法についても開示する。
セチリジンの光学的に純粋な(−)異性体は、季節性及び通季性アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息の症状、慢性特発性蕁麻疹、ある種の物理的蕁麻疹、及び好酸球増多症及び好酸球機能に対する阻害作用から効果が得られるような疾患を含めたその他の疾患の治療に有効な薬剤であることが現在わかっている。セチリジンの光学的に純粋な(−)異性体は、鎮静及び傾眠、頭痛、胃腸管障害、めまい、吐き気、心不整脈及びその他の心血管作用などを含むがこれに限定されない副作用を防ぎながら、この効果的な治療を提供する。本発明はまた、当該ヒトにセチリジンの光学的に純粋な(−)異性体を投与することによってセチリジンのラセミ体に寄因する副作用を防ぎながら、ヒトにおける上記疾患の治療法を含む。
本発明は、ヒトにおける季節性及び通季性アレルギー性鼻炎の症状の治療法を含み、これはそのような症状軽減療法を必要とするヒトに、一定量の(−)セチリジン、または(+)立体異性体を実質的に含まない製薬上許容可能なその塩を、季節性及び通季性アレルギー性鼻炎の症状の軽減に十分な量投与することから成る。この方法は、セチリジンのラセミ化合物に起因する副作用を引き起こすには不十分な量を提供することによって、ラセミ化合物の投与に起因する副作用の同時発生を防いでいる。
本発明の製薬学的組成は、活性成分として(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩から成り、また製薬上許容可能な担体、及び随意に他の治療成分を含んでもよい。
例1
セチリジンのラセミ体及びエナンチオマーの抗ヒスタミン活性は、Snyder and Snowman(op cit)法に従って、洗浄したモルモット脳及び肺組織膜による受容体結合アッセイで調べる。組織を用いてラセミ体のセチリジンのマイクロモル濃度(IC50)で表される阻害濃度の値を確立し、そのエナンチオマーを用いてトリチウムメピラミンの結合を阻害する。これらの組織を選択することによって、中枢及び末梢のH1受容体結合に関する情報が得られる。次に、H1受容体結合の特異性をその他の中枢メディエーターに対する放射リガンド標識受容体での結合と比較してもよい。
セチリジンの異性体の抗ヒスタミン活性も同様に、Staff[Pharmacological Experiments on Isolated Preparations(単離標本での薬理実験)、E&S.Livingstone Ltd.,Edinburgh(1968)]が記述したin vitroでのモルモット回腸標本で調べる。
セチリジン異性体の活性は同様に、Campoli−Richards et al.[Drugs40,762−781(1990)]及びWardell et al.[J.Pharm.Exp.Ther.167−184(1974)]の方法に従って単離したモルモット気管気管支平滑筋標本で調べる。これらの標本は、invivoでのヒスタミン誘発障害の抑制に適したモデルにおいて、ヒスタミン誘発収縮に対して競合的拮抗を示す。次に主たる抗ヒスタミン活性を、同じ組織においてセチリジンの相対的な抗コリン活性(“副作用”)と比較する。抗コリン活性は組織にコリン作動薬を与えることによって評価する。
バラバラにした心室心筋細胞を単離したネコ心臓から従来の方法で得る。桿状のバラバラの細胞をHEPES緩衝液で維持し、吸引ピペットを用いて“パッチクランプ”を行う。パッチクランプL/M−PEC7増幅器を用いて電流のトレーシングを記録し、記録電極にはアスパラギン酸カリウムを満たす。電圧クランプパルス及びデータ獲得は、Sperry PC/ITコンピューターでパッチクランプソフトウェアを作動させて制御する。以下の薬剤の各試験濃度について、少なくとも4個の細胞を調べる:ラセミ体セチリジン、(+)セチリジン、(−)セチリジン及びキニジン(対照化合物として)。
カプセル剤:
処方 カプセル当たりの量 mg
A B C
(−)セチリジン 2.5 5.0 10.0
乳糖 103.75 100.75 95.75
コーンスターチ 18.75 18.75 18.75
ステアリン酸マグネシウム 0.50 0.50 0.50
圧縮重量 125.0 125.0 125.0
(−)セチリジン、乳糖及びコーンスターチは均一になるまで混ぜ、次にこの粉末にステアリン酸マグネシウムを混ぜ、これを篩いにかけて従来の装置を用いて適当な大きさの2つの硬ゼラチンカプセルの中に入れる。他の用量は、充填重量を変えて、必要であればこれに合わせてカプセルサイズを変化させて調製してもよい。
錠剤:
処方 錠剤当たりの量 mg
A B C
(−)セチリジン 2.0 5.0 10.0
乳糖 70.75 67.75 62.75
コーンスターチ 3.0 3.0 3.0
水(錠剤1000個当たり)* 30.0 mL 30.0 mL 30.0 mL
コーンスターチ 18.75 18.75 18.75
ステアリン酸マグネシウム 0.50 0.50 0.50
圧縮重量 125.0 125.0 125.0
*水は製造過程で蒸発する
(−)セチリジンを均一な混合物が得られるまで乳糖と混ぜる。コーンスターチの少量を水と混ぜて、コーンスターチペーストを作る。次にこれを、均一な湿った塊ができるまで均一な混合物と混ぜる。得られた湿った塊に残りのコーンスターチを加えて均一な顆粒が得られるまで混合する。次に顆粒を1/4インチのステンレススチールスクリーンを用いて適当な製粉器を通して選別する。製粉した顆粒は、望ましい水分含量が得られるまで、これを適当な乾燥器で乾燥させる。次に乾燥した顆粒を適当な製粉器を通して製粉し、ステアリン酸マグネシウムを混ぜ込み、得られた混合物を望ましい形、厚さ、硬さ、及び崩壊の錠剤に圧縮する。活性成分と賦形剤または錠剤の最終重量との比を変えて、別の強度の錠剤を調製してもよい。
1. 症状の軽減療法を必要とするヒトに、(+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジン、またはその製薬上許容可能な塩を、当該アレルギー性鼻炎を軽減または一時緩和するのに十分な当該量で投与することを含んで成るヒトにおける季節性及び通季性アレルギー性鼻炎の症状の治療法。
2. 症状の軽減療法を必要とするヒトに、(+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジン、またはその製薬上許容可能な塩を、当該アレルギー性鼻炎を軽減または一時緩和するのに十分であるが、副作用を引き起こすには不十分な量を投与することを含んで成る、ラセミ体のセチリジンに関連する副作用の同時発生を防ぎながらヒトにおける季節性及び多年性アレルギー性鼻炎の症状の治療法。
3. (−)セチリジンを静脈内注入、経皮輸送、または錠剤またはカプセル剤として経口投与する2に記載の方法。
4. (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩の投与量が、1日当たり約1mgから約25mgである3に記載の方法。
5. 投与量が1日当たり約2mgから約20mgである4に記載の方法。
7. (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩の量がセチリジンの総重量のおよそ90重量%より大きい2に記載の方法。
8. 実質的に(−)立体異性体を含まない(−)当該セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、製薬上許容可能な担体と共に投与する2に記載の方法。
9. (−)セチリジンを塩酸塩として投与する2に記載の方法。
10. (+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、当該鼻炎を軽減するのに十分な量で含む鼻炎療法を必要とするヒトの治療のための抗鼻炎薬剤組成物。
12. (−)セチリジンを塩酸塩として投与する11に記載の組成。
13. 当該組成を経口投与用に応用する11に記載の組成。
14. 非経口投与に応用する11に記載の組成。
15. 筋肉内投与に応用する14に記載の組成物。
17. (+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、製薬上許容可能な担体と共に投与する9に記載の組成物。
18. 療法を必要とするヒトに、(+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、アレルギー性喘息及び慢性ならびに物理的蕁麻疹の症状を軽減するのに十分な量で投与することを含んで成るヒトにおけるアレルギー性喘息及び慢性ならびに物理的蕁麻疹の治療法。
19. 療法を必要とするヒトに、(+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、アレルギー性喘息及び慢性ならびに物理的蕁麻疹の症状を軽減するのに十分であるが、当該副作用を引き起こすには不十分な量で投与することを含んで成る、ラセミ体のセチリジンに関連する副作用の同時発生を避けながら、ヒトにおけるアレルギー性喘息及び慢性ならびに物理的蕁麻疹を治療する方法。
20. (−)セチリジンを静脈内注入、経皮投与、または錠剤またはカプセル剤として経口投与する19に記載の方法。
22. 投与量が1日当たり約2mgから約20mgである21に記載の方法。
23. 投与量が1日当たり約5mgから約10mgである22に記載の方法。
24. (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩の量が、セチリジンの総重量のおよそ90重量%より多い19に記載の方法。
25. (+)立体異性体を実質的に含まない一定量の当該(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、製薬上許容可能な担体と共に投与する19に記載の方法。
27. (+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、当該アレルギーまたは蕁麻疹を軽減するのに十分な量で含むアレルギー療法または蕁麻疹療法を必要とするヒトの治療のための抗喘息または抗蕁麻疹製薬学的組成物。
28. (+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、当該アレルギーまたは蕁麻疹を軽減するのに十分であるが、ラセミ体のセチリジンの投与に関連する副作用を引き起こすには不十分な量で含むアレルギー療法または蕁麻疹療法を必要とするヒトの治療のための抗喘息または抗蕁麻疹製薬学的組成。
29. (−)セチリジンを塩酸塩として投与する28に記載の組成物。
30. 当該組成が経口投与に応用される28に記載の組成物。
32. 筋肉内投与に応用される31に記載の組成物。
33. 経皮投与に応用される28に記載の組成物。
34. (+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、製薬上許容可能な担体と共に投与する28に記載の組成物。
35. 好酸球増多症療法を必要とするヒトに、(+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジン、またはその製薬上許容可能な塩を、当該好酸球増多症または好酸球機能の増強を軽減するのに十分な量で投与することを含んで成るヒトにおける好酸球増多症または好酸球機能の増強によって引き起こされる、またはそれに起因する疾患の治療法。
37. 当該疾患が、アレルギー性喘息、季節性アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、寄生虫疾患、アレルギー性喘息の明白な証拠がない慢性閉塞性肺疾患、胃腸管疾患及び泌尿器疾患から成るグループから選択される36に記載の方法。
38. (−)セチリジンを静脈内注入、経皮輸送、または錠剤またはカプセル剤として経口投与する36に記載の方法。
39. (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩の量が、1日当たり約1mgから約25mgである38に記載の方法。
40. 投与量が1日当たり約2mgから約20mgである39に記載の方法。
42. (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩の量がセチリジンの総重量のおよそ90重量%より多い36に記載の方法。
43. (+)立体異性体を実質的に含まない一定量の当該(−)セチリジンまたはその製薬的に許容可能な塩を、製薬上許容可能な担体と共に投与する36に記載の方法。
44. (−)セチリジンを塩酸塩として投与する36に記載の方法。
45. (+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を、当該疾患を軽減するのに十分な量で含むヒトにおける好酸球増多症または好酸球機能の増強によって引き起こされる、またはこれに起因する疾患の治療のための製薬組成物。
47. 当該疾患を、アレルギー性喘息、季節性アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、寄生虫疾患、アレルギー性喘息の明白な証拠がない慢性閉塞性肺疾患、胃腸管疾患及び泌尿器疾患から成るグループから選択する46に記載の方法。
48. (−)セチリジンを塩酸塩として投与する46に記載の組成物。
49. 当該組成物が経口投与に応用される46に記載の組成物。
50. 非経口投与に応用される46に記載の組成物。
52. 経皮投与に応用される46に記載の組成物。
53. (+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な担体と共に投与す46に記載の組成物。
Claims (18)
- ヒトにおける季節性及び通季性アレルギー性鼻炎の症状の治療用薬剤であって、(+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジン、または製薬上許容可能な塩を含んで成る上記薬剤。
- ヒトにおける季節性及び通季性アレルギー性鼻炎の症状を治療し、同時に起こるラセミ体のセチリジンに関連する鎮静作用の傾向を避けるための薬剤であって、(+)立体異性体を実質的に含まない(−)セチリジン、またはその製薬上許容可能な塩を含んで成る上記薬剤。
- (−)セチリジンを静脈内注入、または錠剤またはカプセル剤として経口投与するための請求項1又は2に記載の薬剤。
- (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩の投与量が、1日当たり1mgから25mgである請求項1から3のいずれかに記載の薬剤。
- 投与量が1日当たり2mgから20mgである請求項4に記載の薬剤。
- 投与量が1日当たり5mgから10mgである請求項5に記載の薬剤。
- (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩の量が、セチリジンの総重量の90重量%以上である請求項1から6のいずれかに記載の薬剤。
- (−)セチリジンが塩酸塩となっている請求項1から7のいずれかに記載の薬剤。
- (−)セチリジン、またはその製薬上許容可能な塩を、製薬上許容可能な担体と共に含む請求項1から8のいずれかに記載の薬剤。
- ヒトにおけるアレルギー性喘息の治療用薬剤であって、(+)セチリジンを実質的に含まない(−)セチリジン、またはその製薬上許容可能な塩を含んで成る上記薬剤。
- ヒトにおけるアレルギー性喘息を治療し、同時に起こるラセミ体のセチリジンに関連する鎮静作用の傾向を避けるための薬剤であって、(+)セチリジンを実質的に含まない(−)セチリジン、またはその薬剤上許容可能な塩を含んで成る上記薬剤。
- (−)セチリジンを静脈内注入、または錠剤またはカプセル剤として経口投与するための請求項10または11に記載の薬剤。
- (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩の投与量が、1日当たり1mgから25mgである請求項10から12のいずれかに記載の薬剤。
- 投与量が1日当たり2mgから20mgである請求項13に記載の薬剤。
- 投与量が1日当たり5mgから10mgである請求項14に記載の薬剤。
- (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩の量が、セチリジンの総重量の90重量%以上である請求項10から15のいずれかに記載の薬剤。
- (−)セチリジンが塩酸塩となっている請求項10から16のいずれかに記載の薬剤。
- (−)セチリジンまたはその製薬上許容可能な塩に加えて製薬上許容可能な担体を含む請求項10から17のいずれかに記載の薬剤。
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