JP2006022112A - 乳化薬物送達システム - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 一つの薬物の安定した界面活性エマルジョンあるいは分散体を、(i)水相に分散される長鎖カルボン酸あるいはそのエステルもしくはアルコールの疎水性不連続相を持ち、もしくは(ii)長鎖カルボン酸あるいはそのアルコールの疎水相に分散される親水性不連続相を持つ一つのエマルジョンに一体化させることを含む薬物調製法。
【選択図】なし
Description
され胃で放出されるか、もしくはカプセルあるいは錠剤が腸溶被覆(これにより粒子は腸で放出)されるが、後者の場合には粒子はそのように被覆される必要はない。粒子上で持続性放出被覆のみを利用するためには、同じく腸溶剤皮カプセルあるいは錠剤を必要とする。ここでは三つのアプローチがある。まず、腸溶剤皮カプセルでは未被覆疎水性粒子の場合である。第2は腸溶剤皮カプセルあるいは錠剤内での持続性放出被覆粒子の場合である。第3としては通常のソフトゼラチンカプセルあるいは未被覆錠剤内に封入された腸溶剤皮粒子がある。
実施例1
相 成分 w/w%
B カルマバゼピン 5
B モノステアリン酸グリセリド 5−60
A ポリソルベート80 5
A オレイン酸 2−10
A 水 100までの十分な量
各層は成分は別個に70−80℃まで加熱される。B相はA相に加えられ、混合は適切な混合装置で行われる。混合物は次いで室温にまで冷却される。生成エマルジョンはいずれかの経口送達用量形態にいつでも組み込まれる用意が出来ている。
実施例2
相 成分 w/w%
B シクロスポリン 5
B 中位鎖モノおよびジグリセリド 17
A ポリソルベート80 5
B オレイルアルコール 2−10
A 水 100までの十分な量
手順は実施例1に記述されたものと同じである。
実施例3
相 成分 w/w%
B ACE阻害剤 5
A PeG-25トリオレイン酸グリセリド 30−60
B オレイルアルコール 2−20
A 水 100までの十分な量
手順は実施例1に記述されたものと同じである。
実施例4
相 成分 w/w%
B ソマトスタチン 5
B 中位鎖モノおよびジグリセリド 17
A ポリソルベート80 5
B オレイン酸 2−10
A 水 100までの十分な量
手順は実施例1に記述されたものと同じである。
実施例5
相 成分 w/w%
A エンケファリン 5
B オレイルアルコール 14
C モノオレイン酸ソルビタン 14
D ポリソルベート80 14
E 水 100までの十分な量
A相およびB相が一緒に混和され、次いでCからEまでが順に係りなく加えられ攪拌される。
実施例6
相 成分 w/w%
A TRH 5
B α−アルファトコフェリルポリエチレングリコール
1000琥珀酸塩 10
C α−アルファトコフェノールアセテート 3
D オレイルアルコール 2−10
E 水 100までの十分な量
成分BおよびCは40℃以下で加熱され混和される。成分Aが次いで加えられる。次いで成分Dが前記のものに加えられ、生成する混合物は成分Eに70−80℃で加えられる。これが次いで冷却しながら混合される。
実施例7
相 成分 w/w%
A エゼラタイド(Ebiratide) 5
B アセチル化モノグリセリド 10
C スルホ琥珀酸ナトリウムジオクチル 10
D アプリコット仁油 10
E 水 100までの十分な量
A相がD相に溶解され、次いで他の成分がゆっくり攪拌しながら加えられる。
実施例8−12はこの発明の油中水型実施例を説明し、モデルペプチドDAGOエンケファリンを使用してCaco−2細胞を横断する生体外送達強化を示す組成を記述する。
Caco−2細胞の調製
腸管上皮の生休外モデル、Caco−2ヒト結腸癌細胞系が予備検定システムとして使用される。これらの細胞は培養で分化し、通常の腸管上皮のバリア性を持つ密集単層を形成する。細胞は別個の接近可能なごく小さい基部コンパートメントを持つ輸送系の透過膜上で成長する。
実施例8
成分 %
ポリクサマー124 27.0
リノール酸 63.1
水相 9.9
一般手順
適当なコンテナ内で前記の適切な混合装置の一つを使い光学的に透明な溶液を形成するために成分を十分に混合する。DAGOエンケファリン10mMを加え、溶液をCaco−2細胞に加える。この結果は図1に示される。
実施例9
成分 %
ポリクサマー124 19
オレイルアルコール 75.9
水相 5.1
一般手順
適当なコンテナ内で前記の適切な混合装置の一つを使い光学的に透明な溶液を形成するために成分を十分に混合する。DAGOエンケファリン10mMを加え、溶液をCaco−2細胞に加える。この結果は図2に示される。
実施例10
成分 %
ポリクサマー124 27.0
オレイン酸 63.1
水相 9.9
一般手順
適当なコンテナ内で前記の適切な混合装置の一つを使い光学的に透明な溶液を形成するために成分を十分に混合する。DAGOエンケファリン10mMを加え、溶液をCaco−2細胞に加える。この結果は図3に示される。
実施例11
成分 %
ポリクサマー124 27.0
リノール酸 61.7
水相 9.9
ベヘン酸 1.35
一般手順
適当なコンテナ内で50−80℃でリノール酸の中でベヘン酸を融解する。40℃に冷却し、残りの成分を十分に混合する。DAGOエンケファリン10mMを加え、溶液をCaco−2細胞に加える。このマイクロエマルジョンは室温で固体である。この結果は図4に示される。
実施例12
成分 %
ポリクサマー105 27.0
リノール酸 63.1
水相 9.9
一般手順
適当なコンテナ内で前記の適切な混合装置の一つを使い光学的に透明な溶液を形成するために成分を十分に混合する。DAGOエンケファリン10mMを加え、溶液をCaco−2細胞に加える。この結果は図5に示される。
実施例13
Caco−2細胞を横断するペプチド輸送のためのプルロニックL44/脂肪酸あるいはアルコール/ハンクマイクロエマルジョンシステム
表面活性剤としてのプルロニックL44、水相としてのハンク緩衝液およびいくつかの可能な油相:すなわちオレイルアルコール、オレイン酸およびリノール酸を含むマイクロエマルジョンシステムの組成が準備された。
実施例14 経口ペプチド送達におけるポリソルベート界面活性剤システムおよびマイクロエマルジョン
主な研究イニシアチブはCaco−2単相を横切るペプチド油相を増加させるシステムを選別し確認することであった。探究されこのような一つのシステムは、界面活性剤プルロニックL44を含む。この界面活性剤を用いていくつかのマイクロエマルジョンシステムの組成が開発された。この実施例は、これらのシステムを要約する。
下記の物質は、組成を用意するために受け取るべきものとして使用された:プルロニック(ニュージャージー、パーシッパニー、BASF;リノール酸(エマーソル315,オハイオ,シンシナティ、エメリー・グループ、ヘンケル);オレイン酸(エマーソル221,オハイオ、シンシナティ、エメリー・グループ、ヘンケル);リノレン酸(ウイスコンシン、ミルウォーキー、オルトリッチ);ハンクス緩衝液(メディアテク、セルグロ);エタノール(アルコール、脱水USP、アイオワ、マスカリン、グレイン・プロセシング・コーポレイション、ミッドウエスト・グレイン・プロダクツ・オブ・イリノイ);およびトウィーン20(ICI,デラウェア、ウイルミントン)
リシノール酸(P−10 アシッズ、ニュージャージー、ベイヨンヌ、カス・ケム)は固型物除去のため15,000rpmで30分遠心分離された。
Claims (17)
- 炭素数12−36のカルボン酸、炭素数12−36のカルボン酸エステル(但し、該エステルにおけるカルボン酸部分は、炭素数12−36のカルボン酸のみから構成される)、炭素数12−36のカルボン酸アルコール及びこれらの混合物よりなる群から選択される少なくとも1種の疎水性物質から形成される非連続相と、親水性物質から構成される連続相を有する水中油型マイクロエマルジョンを含み、
薬物が非連続相に含まれている、
ことを特徴とする、薬物調製物。 - 更に、界面活性剤を含む、請求項1に記載の薬物調製物。
- 炭素数12−36のカルボン酸が、n−ラウリン酸、n−テトラデカン酸、n−パルミチン酸、ラウリル酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキン酸、ベヘン酸、モンタン酸、メリシン酸、オレイン酸、ガドレイン酸、エルカ酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸、及びベヘノール酸よりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1に記載の薬物調製物。
- 炭素数12−36のカルボン酸エステルが、モノステアリン酸グリセリド;モノパルミチン酸グリセリド;モノステアリン酸グリセリドとモノパルミチン酸グリセリドの混合物;モノリノール酸グリセリド;モノオレイン酸グリセリド;モノパルミチン酸グリセリド・モノステアリン酸グリセリド・モノオレイン酸グリセリドおよびモノリノール酸グリセリドの混合物;モノリノレン酸グリセリド;モノガドレイン酸グリセリド;モノパルミチン酸グリセリド・モノステアリン酸グリセリド・モノリノレン酸グリセリドおよびモノガドレイン酸グリセリド混合物;アセチル化グリセリド;プロピレングリコールモノエステル・蒸留モノグリセリド・ステアロイル乳酸ナトリウムおよびシリカの混合物;プロピレングリコールモノエステル・蒸留モノグリセリド・ステアロイル乳酸ナトリウムおよびシリカの混合物;モノおよびジクリセリドエステルの混合物;ステアロイル乳酸カルシウム;エトキシル化モノおよびジグリセリド;乳化モノおよびジグリセリド;グリセロールおよびプロピレングリコールのラクチル化カルボン酸エステル;炭素数12−36のカルボン酸のラクチル化エステル;炭素数12−36のカルボン酸のポリグリセロールエステル;炭素数12−36のカルボン酸のプロピレングリコールモノおよびジエステル;ステアロイル乳酸ナトリウム;モノステアリン酸ソルビタン;モノオレイン酸ソルビタン;炭素数12−36のカルボン酸の他のソルビタンエステル;クエン酸ステアリルモノグリセリド;ヘブタン酸ステアリル;ロウのセチルエステル;カプリル酸ステアリル;C10−C30コレステロール/ラボステロールエステル;およびスクロース炭素数12−36のカルボン酸エステルよりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1に記載の薬物調製物。
- 炭素数12−36のカルボン酸エステルが、ステアリン塩酸、パルミチン酸塩、リシノール酸塩、オレイン酸塩、ベヘン酸塩、リシノレン酸塩、ミリスチン酸塩、およびラウリル酸塩よりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1に記載の薬物調製物。
- 炭素数12−36のカルボン酸アルコールが、n−ラウリルアルコール、n−テトラデカニルアルコール、n−パルミチルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、パルミチルアルコール、ステアリルアルコール、アラキルアルコール、ベヘニルアルコール、モンタニルアルコール、メリシルアルコール、オレイルアルコール、ガドレイルアルコール、エルシルアルコール、及びベヘノリルアルコールよりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1に記載の薬物調製物。
- 疎水性物質の重量/重量当り0.05〜3.0%の割合で界面活性剤を含む、請求項2に記載の薬物調製物。
- 界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム;ポリオキシエチレンソルベート長鎖カルボン酸エステル界面活性剤;ソルビタン長鎖カルボン酸エステル界面活性剤;エチレンあるいはプロピレンオキサイドブロックコポリマー界面活性剤;ポリグリコール化グリセリド界面活性剤;オレイン酸、ステアリン酸、ラウリル酸又は他の長鎖カルボン酸のソルビタンエステル;ポロクサマー;他のソルビタンあるいはスクロース長鎖カルボン酸エステル;モノおよびジグリセリド、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリドのPEG誘導体;およびそれらの混合物よりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項7に記載の薬物調製物。
- 薬物が80%以下の生物学的利用能を持つものである、請求項1に記載の薬物調製物。
- 薬物が15個以下のアミノ酸よりなるポリペプチドである、請求項1に記載の薬物調製物。
- 薬物が12個までのアミノ酸からなるポリペプチドである、請求項10に記載の薬物調製物。
- 薬物が1,000ダルトン以下の有機分子である、請求項1に記載の薬物調製物。
- 有機分子が600ダルトン以下である、請求項12に記載の薬物調製物。
- 薬物が、シクロスポリン、アンギオテンシンI、II、およびIII、エンセファリン、エンケファリン、ACTH、抗炎症ペプチドI、II、III、ブラジキニン、カルシトニン、コレシストキニン断片26−33および30−33、プレ/プロコレシストキニン(V−9−M)、β−エンドルフィン、ジノルフィン、ロイコキニン、ロイチナイジングホルモン放出ホルモン、ニューロキニン、ソマトスタチン、サブスタンスP、甲状腺放出ホルモン、バソプレシン、血小板凝集阻害体であるフィブリノーゲン受容体拮抗体(アルギニン−グリシン−アスパラギン酸含有ペプチド)成長ホルモン放出ペプチド(GHRP)、インシュリン、LH−PRリリーサーおよび阻害体、エンドセリン、コレシストキニン、心房ナトリウム排泄因子、ガストリン、サイトプロテクティブ、MSH修飾物質、エラスターゼあるいはレニン阻害体成長因子あるいはサイトカイン、HIVプロテアーゼ阻害体、カルバマゼピン、グリセオフルビン、アンギオテンシン転換酸素阻害体、フルタミド、ニフェジピン、アシクロビル、ガンシクロビル、インドメタシン、ナプロキセン、エストロゲン、テストステロン、ステロイド、フェニトイン、エルゴタミン、およびカンナビノイドよりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1に記載の薬物調製物。
- マイクロエマルジョンが腸溶剤皮物質を含むカプセルに被包されている、請求項1に記載の薬物調製物。
- マイクロエマルジョンが酸性水性環境に溶解するカプセルに被包されている、請求項1に記載の薬物調製物。
- オレイン酸、ガドレイン酸、エルカ酸、リノール酸、リノレン酸、リシノール酸、アラキドン酸、これらの酸のグリセリルエステル、オレイルアルコール、及びd−アルファトコフェロールポリエチレングリコール1000琥珀酸塩よりなる群から選択される少なくとも1種の疎水性物質から形成される非連続相と、親水性物質から構成される連続相を有する水中油型マイクロエマルジョンを含み、
該水中油型マイクロエマルジョンは、ポロクサマー124、ポリグリコール化グリセリド、ソルビタンラウレート及びポリソルベート80よりなる群から選択される少なくとも1種の界面活性剤を含み、
薬物が非連続相に含まれている、
ことを特徴とする、薬物調製物。
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