JP2005535657A5 - - Google Patents
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- HCSFFMYIHYYVTK-UHFFFAOYSA-N n-benzyl-4-(4-fluorophenyl)-5-(4-methylsulfonylphenyl)-1,3-thiazol-2-amine Chemical compound C1=CC(S(=O)(=O)C)=CC=C1C1=C(C=2C=CC(F)=CC=2)N=C(NCC=2C=CC=CC=2)S1 HCSFFMYIHYYVTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000965 nimesulide Drugs 0.000 claims 1
- 125000004999 nitroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 claims 1
- WLJVXDMOQOGPHL-UHFFFAOYSA-N phenylacetic acid Chemical class OC(=O)CC1=CC=CC=C1 WLJVXDMOQOGPHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 239000002599 prostaglandin synthase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 208000009138 pulmonary valve stenosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000030390 pulmonic stenosis Diseases 0.000 claims 1
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- 108010051412 reteplase Proteins 0.000 claims 1
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- 230000001052 transient effect Effects 0.000 claims 1
- 125000003866 trichloromethyl group Chemical group ClC(Cl)(Cl)* 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
- 229960005356 urokinase Drugs 0.000 claims 1
- PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N warfarin Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2OC(=O)C=1C(CC(=O)C)C1=CC=CC=C1 PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005080 warfarin Drugs 0.000 claims 1
Claims (68)
- 血栓溶解剤とシクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含んでなる組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤がクロメン化合物を含む、請求項1の組成物。
- クロメン化合物がベンゾピラン又は置換ベンゾピラン類似体である、請求項2の組成物。
- ベンゾピラン又は置換ベンゾピラン類似体が、ベンゾチオピラン、ジヒドロキノリン及びジヒドロナフタレンからなる群より選択される、請求項3の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が三環系化合物を含む、請求項1の組成物。
- 三環系化合物がベンゼンスルホンアミド又はメチルスルホニルベンゼンを含む、請求項5の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤がフェニル酢酸誘導体を含む、請求項1の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が式:
式中、Gは、O、S又はNRaであり;
ここでRaは、アルキルであり;
式中、R1は、H及びアリールからなる群より選択され;
式中、R2は、カルボキシル、アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル及びアルコキシカルボニルからなる群より選択され;
式中、R3は、アルキルチオ、ニトロ及びアルキルスルホニルより選択される1以上の基で随意に置換される、ハロアルキル、アルキル、アラルキル、シクロアルキル及びアリールからなる群より選択され;そして
式中、それぞれのR4は、独立して、H、ハロ、アルキル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ニトロ、アミノ、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、アラルキルアミノスルホニル、ヘテロアラルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、アルキルスルホニル、ヒドロキシアリールカルボニル、ニトロアリール、随意に置換されるアリール、随意に置換されるヘテロアリール、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、及びアルキルカルボニルからなる群より選択され;
式中、R4は、それが付く炭素原子と環Eの残りと一緒にナフチル基を形成する]
の化合物、又はその製剤的に許容される塩又は異性体又はプロドラッグを含む、請求項1の組成物。 - nが、0、1、2、3又は4である整数であり;
Gが、O、S又はNRbであり;
R1がHであり;
Rbがアルキルであり;
R2が、カルボキシル、アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル及びアルコキシカルボニルからなる群より選択され;
R3が、ハロアルキル、アルキル、アラルキル、シクロアルキル及びアリールからなる群より選択され、ここでハロアルキル、アルキル、アラルキル、シクロアルキル及びアリールは、それぞれ独立して、アルキルチオ、ニトロ及びアルキルスルホニルからなる群より選択される1以上の基で随意に置換され;そして
それぞれのR4が、独立して、ヒドリド、ハロ、アルキル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ニトロ、アミノ、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、アラルキルアミノスルホニル、ヘテロアラルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、アルキルスルホニル、随意に置換されるアリール、随意に置換されるヘテロアリール、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、及びアルキルカルボニルからなる群より選択されるか;又は、R4が環Eと一緒にナフチル基を形成する、請求項10の組成物。 - nが、0、1、2、3又は4である整数であり;
Gが、酸素又はイオウであり;
R1がHであり;
R2が、カルボキシル、低級アルキル、低級アラルキル又は低級アルコキシカルボニルであり;
R3が、低級ハロアルキル、低級シクロアルキル又はフェニルであり;そして
それぞれのR4が、H、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、低級アルキルアミノ、ニトロ、アミノ、アミノスルホニル、低級アルキルアミノスルホニル、5員のヘテロアリールアルキルアミノスルホニル、6員のヘテロアリールアルキルアミノスルホニル、低級アラルキルアミノスルホニル、5員の窒素含有ヘテロシクロスルホニル、6員の窒素含有ヘテロシクロスルホニル、低級アルキルスルホニル、随意に置換されるフェニル、低級アラルキルカルボニル、又は低級アルキルカルボニルであるか;又は、
R4は、それが付く炭素原子と環Eの残りと一緒にナフチル基を形成する、請求項10の組成物。 - R2がカルボキシルであり;
R3が低級ハロアルキルであり;そして
それぞれのR4が、H、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、低級アルキルアミノ、アミノ、アミノスルホニル、低級アルキルアミノスルホニル、5員のヘテロアリールアルキルアミノスルホニル、6員のヘテロアリールアルキルアミノスルホニル、低級アラルキルアミノスルホニル、低級アルキルスルホニル、6員の窒素含有ヘテロシクロスルホニル、随意に置換されるフェニル、低級アラルキルカルボニル、又は低級アルキルカルボニルであるか;又は、R4は、環Eと一緒にナフチル基を形成する、請求項10の組成物。 - nが、0、1、2、3又は4である整数であり;
R3が、フルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ジフルオロメチル、又はトリフルオロメチルであり;そして
それぞれのR4が、H、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、メトキシ、エトキシ、イソプロピルオキシ、tert−ブチルオキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、N,N−ジメチルアミノ、N,N−ジエチルアミノ、N−フェニルメチルアミノスルホニル、N−フェニルエチルアミノスルホニル、N−(2−フリルメチル)アミノスルホニル、ニトロ、N,N−ジメチルアミノスルホニル、アミノスルホニル、N−メチルアミノスルホニル、N−エチルスルホニル、2,2−ジメチルエチルアミノスルホニル、N,N−ジメチルアミノスルホニル、N−(2−メチルプロピル)アミノスルホニル、N−モルホリノスルホニル、メチルスルホニル、ベンジルカルボニル、2,2−ジメチルプロピルカルボニル、フェニルアセチル又はフェニルであるか;又は、
R4は、それが付く炭素原子と環Eの残りと一緒にナフチル基を形成する、請求項10の組成物。 - シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が式:
R8は、トリフルオロメチル又はペンタフルオロエチルであり;
R9は、H、クロロ、又はフルオロであり;
R10は、H、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、メチル、tert−ブチル、トリフルオロメトキシ、メトキシ、ベンジルカルボニル、ジメチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、ベンジルアミノスルホニル、フェニルエチルアミノスルホニル、メチルプロピルアミノスルホニル、メチルスルホニル、又はモルホリノスルホニルであり;
R11は、H、メチル、エチル、イソプロピル、tert−ブチル、クロロ、メトキシ、ジエチルアミノ、又はフェニルであり;そして
R12は、H、クロロ、ブロモ、フルオロ、メチル、エチル、tert−ブチル、メトキシ、又はフェニルである]の化合物を含む、請求項10の組成物。 - シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤、その製剤的に許容される塩、異性体又はプロドラッグが:
6−クロロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−7−メチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−(1−メチルエチル)−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−7−(1,1−ジメチルエチル)−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−8−(1−メチルエチル)−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
2−トリフルオロメチル−3H−ナフトピラン−3−カルボン酸;
7−(1,1−ジメチルエチル)−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−ブロモ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−クロロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−トリフルオロメトキシ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
5,7−ジクロロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−フェニル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
7,8−ジメチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6,8−ビス(ジメチルエチル)−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
7−(1−メチルエチル)−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
7−フェニル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−7−エチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−8−エチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−7−フェニル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6,7−ジクロロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6,8−ジクロロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
2−トリフルオロメチル−3H−ナフト[2,1−b]ピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−8−メチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−クロロ−6−メチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−クロロ−6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−ブロモ−8−クロロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−ブロモ−6−フルオロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−ブロモ−6−メチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−ブロモ−5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−8−フルオロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−ブロモ−8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−[[(フェニルメチル)アミノ]スルホニル]−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−[(メチルアミノ)スルホニル]−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−[(4−モルホリノ)スルホニル]−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−[(1,1−ジメチルエチル)アミノスルホニル]−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−[(2−メチルプロピル)アミノスルホニル]−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−メチルスルホニル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−クロロ−6−[[(フェニルメチル)アミノ]スルホニル]−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−フェニルアセチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6,8−ジブロモ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
8−クロロ−5,6−ジメチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6,8−ジクロロ−(S)−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−ベンジルスルホニル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−[[N−(2−フリルメチル)アミノ]スルホニル]−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−[[N−(2−フェニルエチル)アミノ]スルホニル]−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−ヨード−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
7−(1,1−ジメチルエチル)−2−ペンタフルオロエチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;及び
6−クロロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾチオピラン−3−カルボン酸
からなる群より選択される、請求項10の組成物。 - シクロオキシゲナーゼ阻害剤が、式:
式中、R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル及びアリールからなる群より選択され、ここでR1は、置換可能な位置で、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシ及びアルキルチオより選択される1以上の基で随意に置換され;
式中、R2は、メチル又はアミノからなる群より選択され;そして
式中、R3は、H、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、シアノ、カルボキシル、シアノアルキル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルカルボニル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アシル、アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、N−アリールアミノカルボニル、N−アルキル−N−アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、N−アリールアミノ、N−アラルキルアミノ、N−アルキル−N−アラルキルアミノ、N−アルキル−N−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、N−アリールアミノアルキル、N−アラルキルアミノアルキル、N−アルキル−N−アラルキルアミノアルキル、N−アルキル−N−アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、N−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、N−アルキル−N−アリールアミノスルホニルより選択される基からなる群より選択される]の化合物、又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含む、請求項1の組成物。 - シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が4−[4−(メチル)−スルホニル)フェニル]−3−フェニル−2(5H)−フラノン、又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含む、請求項1の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が4−(5−メチル−3−フェニル−4−イソオキサゾリル)、又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含む、請求項1の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が2−(6−メチルピリド−3−イル)−3−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−クロロピリジン、又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含む、請求項1の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]、又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含む、請求項1の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤がN−[[4−(5−メチル−3−フェニル−4−イソオキサゾリル)フェニル]スルホニル]、又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含む、請求項1の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が4−[5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド、又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含む、請求項1の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が(S)−6,8−ジクロロ−2−(トリフルオロメチル)−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸、又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含む、請求項1の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が2−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−(3−ヒドロキシ−3−メチルブトキシ)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−3(2H)−ピリドザイノン(pyridzainone)、又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグを含む、請求項1の組成物。
- R16がエチルであり;
R17とR19がクロロであり;
R18とR20が水素であり;そして
R21がメチルである、請求項31の組成物。 - R16がメチルであり;
R17がフルオロであり;
R18、R19及びR20が水素であり;そして
R21がクロロである、請求項31の組成物。 - シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤が式:
TとMは、独立して、フェニル、ナフチル、5〜6員を含んでなり、1〜4のヘテロ原子を保有する複素環に由来する基、又は3〜7の炭素原子を有する飽和炭化水素環に由来する基であり;
Q1、Q2、L1又はL2は、独立して、水素、ハロゲン、1〜6の炭素原子を有する低級アルキル、トリフルオロメチル、又は1〜6の炭素原子を有する低級メトキシであり;そして
Q1、Q2、L1又はL2の少なくとも1つはパラ位にあり、−S(O)n−R{ここでnは、0、1、又は2であり、Rは、1〜6の炭素原子を有する低級アルキル基、又は1〜6の炭素原子を有する低級ハロアルキル基である}、又は−SO2NH2であるか;又は
Q1及びQ2は、メチレンジオキシであるか;又は
L1及びL2は、メチレンジオキシであり;そして
R25、R26、R27、及びR28は、独立して、水素、ハロゲン、1〜6の炭素原子を有する低級アルキル基、1〜6の炭素原子を有する低級ハロアルキル基、又はフェニル、ナフチル、チエニル、フリル及びピリジルからなる群より選択される芳香族基であるか;又は
R25及びR26はOであるか;又は
R27及びR28はOであるか;又は
R25、R26は、それらが付く炭素原子と一緒に3〜7の炭素原子を有する飽和炭化水素環を形成するか;又は
R27、R28は、それらが付く炭素原子と一緒に3〜7の炭素原子を有する飽和炭化水素環を形成する]の化合物、又はその異性体、製剤的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグを含む、請求項1の組成物。 - シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤、その製剤的に許容される塩、異性体、又はプロドラッグが:
3−[(3−クロロ−フェニル)−(4−メタンスルホニル−フェニル)−メチレン]−ジヒドロ−フラン−2−オン;
8−アセチル−3−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メチルスルホニル)フェニル−イミダゾ(1,2−a);
5,5−ジメチル−4−(4−メチルスルホニル)フェニル−3−フェニル−2−(5H)−フラノン;
5−(4−フルオロフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−3−(トリフルオロメチル)ピラゾール;
4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−1−フェニル−3−(トリフルオロメチル)ピラゾール;
4−(5−(4−クロロフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(3,5−ビス(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(5−(4−クロロフェニル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(3,5−ビス(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(5−(4−クロロフェニル)−3−(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(5−(4−クロロフェニル)−3−(4−ニトロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(5−(4−クロロフェニル)−3−(5−クロロ−2−チエニル)−1H−ピラゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(4−クロロ−3,5−ジフェニル−1H−ピラゾール−1−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−フェニル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(4−メトキシフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[4−クロロ−5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−(ジフルオロメチル)−5−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−シアノ−5−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[4−クロロ−5−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(4−(N,N−ジメチルアミノ)フェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
5−(4−フルオロフェニル)−6−[4−(メチルスルホニル)フェニル]スピロ[2.4]ヘプト−5−エン;
4−[6−(4−フルオロフェニル)スピロ[2.4]ヘプト−5−エン−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
6−(4−フルオロフェニル)−7−[4−(メチルスルホニル)フェニル]スピロ[3.4]オクト−6−エン;
5−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−6−[4−(メチルスルホニル)フェニル]スピロ[2.4]ヘプト−5−エン;
4−[6−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)スピロ[2.4]ヘプト−5−エン−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
5−(3,5−ジクロロ−4−メトキシフェニル)−6−[4−(メチルスルホニル)フェニル]スピロ[2.4]ヘプト−5−エン;
5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−6−[4−(メチルスルホニル)フェニル]スピロ[2.4]ヘプト−5−エン;
4−[6−(3,4−ジクロロフェニル)スピロ[2.4]ヘプト−5−エン−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)チアゾール;
2−(2−クロロフェニル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)チアゾール;
5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−2−メチルチアゾール;
4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−2−トリフルオロメチルチアゾール;
4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−2−(2−チエニル)チアゾール;
4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−2−ベンジルアミノチアゾール;
4−(4−フルオロフェニル)−5−(4−メチルスルホニルフェニル)−2−(1−プロピルアミノ)チアゾール;
2−[(3,5−ジクロロフェノキシ)メチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]チアゾール;
5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−2−トリフルオロメチルチアゾール;
1−メチルスルホニル−4−[1,1−ジメチル−4−(4−フルオロフェニル)シクロペンタ−2,4−ジエン−3−イル]ベンゼン;
4−[4−(4−フルオロフェニル)−1,1−ジメチルシクロペンタ−2,4−ジエン−3−イル]ベンゼンスルホンアミド;
5−(4−フルオロフェニル)−6−[4−(メチルスルホニル)フェニル]スピロ[2.4]ヘプタ−4,6−ジエン;
4−[6−(4−フルオロフェニル)スピロ[2.4]ヘプタ−4,6−ジエン−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
6−(4−フルオロフェニル)−2−メトキシ−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−ピリジン−3−カルボニトリル;
2−ブロモ−6−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−ピリジン−3−カルボニトリル;
6−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−フェニル−ピリジン−3−カルボニトリル;
4−[2−(4−メチルピリジン−2−イル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
3−[1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−2−イル]ピリジン;
2−[1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−2−イル]ピリジン;
2−メチル−4−[1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−2−イル]ピリジン;
2−メチル−6−[1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−2−イル]ピリジン;
4−[2−(6−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
2−(3,4−ジフルオロフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール;
4−[2−(4−メチルフェニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
2−(4−クロロフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−メチル−1H−イミダゾール;
2−(4−クロロフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−フェニル−1H−イミダゾール;
2−(4−クロロフェニル)−4−(4−フルオロフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−1H−イミダゾール;
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール;
1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−フェニル−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール;
2−(4−メチルフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール;
4−[2−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
2−(3−フルオロ−5−メチルフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール;
4−[2−(3−フルオロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
2−(3−メチルフェニル)−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール;
4−[2−(3−メチルフェニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−(3−クロロフェニル)−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール;
4−[2−(3−クロロフェニル)−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[2−フェニル−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[2−(4−メトキシ−3−クロロフェニル)−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
1−アリル−4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール;
4−[1−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−3−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−フェニル−[4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセトアミド;
[4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]酢酸エチル;
4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール;
4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−1−(2−フェニルエチル)−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール;
1−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール;
5−(4−フルオロフェニル)−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−2−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール;
4−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−5−(2−チオフェニル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール;
5−(4−フルオロフェニル)−2−メトキシ−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−6−(トリフルオロメチル)ピリジン;
2−エトキシ−5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−6−(トリフルオロメチル)ピリジン;
5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−(2−プロピニルオキシ)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン;
2−ブロモ−5−(4−フルオロフェニル)−4−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−6−(トリフルオロメチル)ピリジン;
4−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−4,5−ジフルオロフェニル]ベンゼンスルホンアミド;
1−(4−フルオロフェニル)−2−[4−(メチルスルホニル)フェニル]ベンゼン;
5−ジフルオロメチル−4−(4−メチルスルホニルフェニル)−3−フェニルイソオキサゾール;
4−[3−エチル−5−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−ジフルオロメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−メチル−3−フェニル−イソオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド;
1−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
1−[2−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
1−[2−(4−クロロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
1−[2−(2,4−ジクロロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
1−[2−(4−トリフルオロメチルフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
1−[2−(4−メチルチオフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
1−[2−(4−フルオロフェニル)−4,4−ジメチルシクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
4−[2−(4−フルオロフェニル)−4,4−ジメチルシクロペンテン−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
1−[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
4−[2−(4−クロロフェニル)−4,4−ジメチルシクロペンテン−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[2−(4−クロロフェニル)シクロペンテン−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
1−[2−(4−メトキシフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
1−[2−(2,3−ジフルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
4−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)シクロペンテン−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
1−[2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)シクロペンテン−1−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンゼン;
4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[2−(2−メチルピリジン−5−イル)シクロペンテン−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]−2−ベンジル−酢酸エチル;
2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール−2−イル]酢酸;
2−(tert−ブチル)−4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール;
4−(4−フルオロフェニル)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−フェニルオキサゾール;
4−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]オキサゾール;
4−[5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−トリフルオロメチル−4−オキサゾリル]ベンゼンスルホンアミド;
6−クロロ−7−(1,1−ジメチルエチル)−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−8−メチル−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
5,5−ジメチル−3−(3−フルオロフェニル)−4−メチルスルホニル−2(5H)−フラノン;
6−クロロ−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾチオピラン−3−カルボン酸;
4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
3−[1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール−2−イル]ピリジン;
2−メチル−5−[1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−4−トリフルオロメチル−1H−イミダゾール−2−イル]ピリジン;
4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベンゼンスルホンアミド;
[2−トリフルオロメチル−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−オキサゾリル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[2−メチル−4−フェニル−5−オキサゾリル]ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−トリフルオロメチル−4−オキサゾリル]ベンゼンスルホンアミド;
[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニルアミノ)−5−メチル−フェニル]−酢酸;
N−(4−ニトロ−2−フェノキシ−フェニル)−メタンスルホンアミド又はニメスリド;
N−[6−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−1−オキソ−インダン−5−イル]−メタンスルホンアミド;
N−[6−(2,4−ジフルオロ−フェニルスルファニル)−1−オキソ−1H−インデン−5−イル]−メタンスルホンアミド・ナトリウム塩;
N−[5−(4−フルオロ−フェニルスルファニル)−チオフェン−2−イル]−メタンスルホンアミド;
3−(3,4−ジフルオロ−フェノキシ)−4−(4−メタンスルホニル−フェニル)−5−メチル−5−(2,2,2−トリフルオロエチル)−5H−フラン−2−オン;
(5Z)−2−アミノ−5−[[3,5−ビス(1,1−ジメチルエチル)−4−ヒドロキシフェニル]メチレン−4(5H)−チアゾロン;
N−[3−(ホルミルアミノ)−4−オキソ−6−フェノキシ−4H−1−ベンゾピラン−7−イル]−メタンスルホンアミド;
(6aR,10aR)−3−(1,1−ジメチルヘプチル)−6a,7,10,10a−テトラヒドロ−1−ヒドロキシ−6,6−ジメチル−6H−ジベンゾ[b,d]ピラン−9−カルボン酸;
4−[[3,5−ビス(1,1−ジメチルエチル)−4−ヒドロキシフェニル]メチレン]ジヒドロ−2−メチル−2H−1,2−オキサジン−3(4H)−オン;
6−ジオキソ−9H−プリン−8−イル−ケイ皮酸;
4−[4−(メチル)−5−スルホニルフェニル]−3−フェニル−2(5H)−フラノン;
4−(5−メチル−3−フェニル−4−イソオキサゾリル);
2−(6−メチルピリド−3−イル)−3−(4−メチルスルホニルフェニル)−5−クロロピリジン;
4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル];
N−[[4−(5−メチル−3−フェニル−4−イソオキサゾリル)フェニル]スルホニル];
4−[5−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−3−ジフルオロメチル−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド;
(S)−6,8−ジクロロ−2−(トリフルオロメチル)−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;
2−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−(3−ヒドロキシ−3−メチルブトキシ)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−3(2H)−ピリドザイノン;
2−トリフルオロメチル−3H−ナフト[2,1−b]ピラン−3−カルボン酸;
6−クロロ−7−(1,1−ジメチルエチル)−2−トリフルオロメチル−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸;及び
[2−(2,4−ジクロロ−6−エチル−3,5−ジメチル−フェニルアミノ)−5−プロピル−フェニル]−酢酸からなる群より選択される、請求項1の組成物。 - 血栓溶解剤がプラスミノーゲンアクチベーターである、請求項1の組成物。
- プラスミノーゲンアクチベーターが組織プラスミノーゲンアクチベーターである、請求項37の組成物。
- 組織プラスミノーゲンアクチベーターがヒト組織プラスミノーゲンアクチベーターに由来する、請求項38の組成物。
- 組織プラスミノーゲンアクチベーターが、アルテプラーゼ、レテプラーゼ及びテネクテプラーゼからなる群より選択される、請求項39の組成物。
- プラスミノーゲンアクチベーターが、ストレプトキナーゼ、アニストレプラーゼ、及びウロキナーゼからなる群より選択される、請求項37の組成物。
- プラスミノーゲンアクチベーターがヒトプラスミノーゲンアクチベーターに由来する、請求項37の組成物。
- プラスミノーゲンアクチベーターが組換えプラスミノーゲンアクチベーターである、請求項37の組成物。
- 組換えプラスミノーゲンアクチベーターがヒト組換え組織プラスミノーゲンアクチベーターである、請求項43の組成物。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤又はその製剤的に許容される塩若しくはプロドラッグと血栓溶解剤とを組み合わせてなる、血管閉塞イベントの被検者における治療又は予防用の医薬。
- 血管閉塞イベントが、心筋梗塞、卒中、一過性黒内障、大動脈弁狭窄、心臓狭窄、冠状狭窄、及び肺狭窄からなる群より選択される、請求項45の医薬。
- 血管閉塞イベントが心筋梗塞である、請求項46の医薬。
- 血管閉塞イベントが卒中である、請求項46の医薬。
- 血管閉塞イベントが大動脈弁狭窄である、請求項46の医薬。
- 血管閉塞イベントが心臓狭窄である、請求項46の医薬。
- 血管閉塞イベントが冠状狭窄である、請求項46の医薬。
- 血管閉塞イベントが肺狭窄である、請求項46の医薬。
- 血栓溶解剤を心筋梗塞の症状の発現後約0〜約6時間の間に被検者へ投与する、請求項47の医薬。
- 血栓溶解剤を心筋梗塞の症状の発現後約0〜約1時間の間に被検者へ投与する、請求項47の医薬。
- 血栓溶解剤を卒中の症状の発現後約0〜約3時間の間に被検者へ投与する、請求項48の医薬。
- 血栓溶解剤を卒中の症状の発現後約0〜約1時間の間に被検者へ投与する、請求項48の医薬。
- 被検者が哺乳動物である、請求項45の医薬。
- 哺乳動物がヒトである、請求項57の医薬。
- ヒトが血管閉塞イベントを発症するリスクにある、請求項58の医薬。
- ヒトが原発性血管閉塞イベントを有したことがある、請求項58の医薬。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤を血栓溶解剤の投与に先立つ連続期間の間投与する、請求項45の医薬。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤の投与を血管閉塞イベント後約6ヶ月まで継続する、請求項45の医薬。
- シクロオキシゲナーゼ−2選択阻害剤の投与を被検者の一生の間継続する、請求項45の医薬。
- 抗凝固薬、血小板凝集阻害剤、及びコルチコステロイドからなる群より選択される化合物の投与をさらに含んでなる、請求項45の医薬。
- 抗凝固薬の投与をさらに含んでなる、請求項45の医薬。
- 抗凝固薬がヘパリン又はワルファリンである、請求項65の医薬。
- 血小板凝集阻害剤の投与をさらに含んでなる、請求項45の医薬。
- 血小板凝集阻害剤がGPIIb/IIIa阻害剤である、請求項67の医薬。
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