JP2005531515A - 塩酸ナルトレキソン組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
セルロース性の物質および重合体、例えばアルキルセルロースは本発明のビーズをコーティングするために非常に適する疎水性物質を与える。例えば好ましいアルキルセルロース重合体の一例はエチルセルロースであるが、他のセルロースおよび/またはアルキルセルロース重合体も単独または組み合わせて本発明の疎水性コーティングの全体または部分として容易に使用され得ることは当業者に理解される。
本発明の別の好ましい実施形態においては、制御放出コーティングを含む疎水性物質は、例えばアクリル酸とメタクリル酸の共重合体、メチルメタクリレート共重合体、エトキシエチルメタクリレート、シアノエチルメタクリレート、ポリ(アクリル酸)、ポリ(メタクリル酸)、メタクリル酸アクリルアミド共重合体、ポリ(メチルメタクリレート)、ポリメチルアクリレート、ポリ(メチルメタクリレート)共重合体、ポリアクリルアミド、アミノアルキルメタクリレート共重合体、ポリ(無水メタクリル酸)、およびグリシジルメタクリレート共重合体を含むがこれらに限定されない製薬上許容しうるアクリル系重合体である。
1.顆粒化:ナルトレキソンHClおよびプラスドンC−30を水に溶解する。溶液をアビセルPH−102に添加し、その間、コリート(collete)ボウル中で混合する。
2.乾燥:顆粒をグラット(グラット)GPCG15内に入れ、5%の混合レベルとなるまで乾燥する。
3.ミリング:コーミル(コーミル)を通して乾燥顆粒をミリングする。
4.顆粒をアビセルPH−102、カーボシルおよびアクジゾルの第2の分量と混合する。
5.ステアリン酸マグネシウムを用いて混合物に潤滑化する。
6.圧縮:ストークス(Stokes)RB2錠剤圧縮機を用いて潤滑化された混合物を圧縮成型する。
実施例1に記載したものと同様の方法を用いて実施例2のナルトレキソンHCl組成物を製造した。
実施例1に記載したものと同様の方法を用いて実施例3のナルトレキソンHCl組成物を製造した。
1.ナルトレキソンHClおよびオパドライクリア(Opadry Clear)を水に溶解する。薬剤溶液をウスターインサートを用いて流動層コーター中でノンパレイユビーズ上に噴霧する。
2.オイドラギットL30D、クエン酸トリエチルおよびグリセリルモノステアレートを水に分散する。分散液を流動層コーター中で薬剤担持ビーズ上に噴霧する。
3.オイドラギットRS30D、クエン酸トリエチルおよびカーボシルを水に分散する。分散液を流動層コーター中でビーズ上に噴霧する。
4.オパドライクリアを水に溶解する。溶液を流動層コーター中でビーズ上に噴霧する。
5.ビーズを24時間40℃で硬化する。
(表13A)
1.ミリング:スクリーニングミル(フィッツミル(Fitzmill))を用いてステアリルアルコールをミリングする。
2.ブレンディング:周囲温度で対流ミキサー(V−ブレンダー、インテンシファイアーバー付属)を用いて全成分をブレンドする。
3.75〜100℃の温度に設定した加熱ビットを用いてブレンド物を直径約1mmの紐状に押し出し、長さ約1mmの円筒状ペレットに切断する。
製造終了時の総ナルトレキソン関連物質=2.07%。10−ケトナルトレキソン=ND。
実施例16に記載したものと同様の方法を用いて実施例15のナルトレキソンHCl組成物を製造した。
製造終了時の総ナルトレキソン関連物質=0.18%。10−ケトナルトレキソン=ND。
1.ミリング:スクリーニングミル(フィッツミル)を用いてステアリルアルコールをミリングする。
2.ミリング:乳鉢と乳棒を用いてブチルヒドロキシトルエンをミリングする。
3.ブレンディング:周囲温度で対流ミキサー(V−ブレンダー、インテンシファイアーバー付属)を用いて全成分をブレンドする。
4.75〜100℃の温度に設定した加熱ビットを用いてブレンド物を直径約1mmの紐状に押し出し、長さ約1mmの円筒状ペレットに切断する。
5.カプセル化:ペレットをハードゼラチンカプセルにカプセル化する。
実施例16に記載したものと同様の方法を用いて実施例17のナルトレキソンHCl組成物を製造した。
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、重酒石酸ヒドロコドンおよびポビドン(Povidone)K30を水に溶解/分散する。溶液/分散液を微結晶セルロースに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート(Colette))中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:周囲条件下でほぼ平衡水分量となるまで50℃〜75℃の導入口温度で流動床乾燥機(グラット(Glatt))中で顆粒を乾燥する。
3.ミリング:スクリーニングミル(コーミル(CoMil))を用いて顆粒をミリングする。
4.圧縮:ミリングされた顆粒をシングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティ(Manesty)F3)を用いて圧縮成型する。
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、重酒石酸ヒドロコドン、アスコルビン酸、およびポビドンK30を水に溶解/分散する。溶液/分散液を微結晶セルロースに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート)中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:6.1%の水分含有量となるまで50℃〜75℃の導入口温度で流動床乾燥機(グラット)中で顆粒を乾燥する。
3.ミリング:スクリーニングミル(コーミル)を用いて顆粒をミリングする。
4.圧縮:ミリングされた顆粒をシングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティF3)を用いて圧縮成型する。
(表20A)
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、重酒石酸ヒドロコドン、アスコルビン酸、およびポビドンK30を水に溶解/分散する。溶液/分散液を微結晶セルロースに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート)中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:6.1%の水分含有量となるまで50℃〜75℃の導入口温度で流動床乾燥機(グラット)中で顆粒を乾燥する。
3.ミリング:スクリーニングミル(コーミル)を用いて顆粒をミリングする。
4.ブレンディング:ミリングされた顆粒をCompapLおよびステアリン酸マグネシウムにブレンドする。
5.圧縮:シングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティF3)を用いて錠剤を圧縮成型する。
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、ブチルヒドロキシトルエンおよびポビドンK30を水に溶解/分散する。溶液/分散液を微結晶セルロースおよび重酒石酸ヒドロコドンに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート)中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:2.9%の水分含有量となるまで50℃〜75℃の導入口温度で流動床乾燥機(グラット)中で顆粒を乾燥する。
3.ミリング:スクリーニングミル(コーミル)を用いて顆粒をミリングする。
4.圧縮:ミリングされた顆粒をシングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティF3)を用いて圧縮成型する。
(表22A)
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、アスコルビン酸およびポビドンK30を水に溶解する。溶液を微結晶セルロースおよび重酒石酸ヒドロコドンに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート)中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:4.6%の水分含有量となるまで50℃〜75℃の導入口温度で流動床乾燥機(グラット)中で顆粒を乾燥する。
3.ミリング:スクリーニングミル(コーミル)を用いて顆粒をミリングする。
4.ブレンディング:ミリングされた顆粒の一部をDCアセトアミノフェンおよびステアリン酸マグネシウムとブレンドする。
5.圧縮:シングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティF3)を用いて最終ブレンド物を圧縮成型する。
(表23A)
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、アスコルビン酸、EDTAおよびポビドンK30を水に溶解/分散する。溶液/分散液を微結晶セルロースおよび重酒石酸ヒドロコドンに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート)中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:4.6%の水分含有量となるまで50℃〜75℃の導入口温度で流動床乾燥機(グラット)中で顆粒を乾燥する。
3.ミリング:スクリーニングミル(コーミル)を用いて顆粒をミリングする。
4.ブレンディング:ミリングされた顆粒の一部をDCアセトアミノフェンおよびステアリン酸マグネシウムとブレンドする。
5.圧縮:シングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティF3)を用いて最終ブレンド物を圧縮成型する。
(表24A)
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、ブチルヒドロキシトルエンおよびポビドンK30を水に溶解/分散する。溶液/分散液を微結晶セルロースおよび重酒石酸ヒドロコドンに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート)中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:4.3%の水分含有量となるまで50℃〜75℃の導入口温度で流動床乾燥機(グラット)中で顆粒を乾燥する。
3.スクリーニング:ハンドスクリーンを通して乾燥した顆粒をスクリーニングする。
4.ブレンディング:スクリーニングされた顆粒の一部をDCアセトアミノフェンおよびステアリン酸マグネシウムとブレンドする。
5.圧縮:シングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティF3)を用いて最終ブレンド物を圧縮成型する。
(表25A)
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、ブチルヒドロキシトルエン、EDTAおよびポビドンK30を水に溶解/分散する。溶液/分散液を微結晶セルロースおよび重酒石酸ヒドロコドンに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート)中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:3.6%の水分含有量となるまで50℃〜75℃の導入口温度で流動床乾燥機(グラット)中で顆粒を乾燥する。
3.スクリーニング:ハンドスクリーンを通して乾燥した顆粒をスクリーニングする。
4.ブレンディング:スクリーニングされた顆粒の一部をDCアセトアミノフェンおよびステアリン酸マグネシウムとブレンドする。
5.圧縮:シングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティF3)を用いて最終ブレンド物を圧縮成型する。
(表26A)
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、ブチルヒドロキシトルエンおよびポビドンK30を水に溶解/分散する。溶液/分散液を微結晶セルロース、アセトアミノフェンおよび重酒石酸ヒドロコドンに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート)中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:2.9%の水分含有量となるまで50℃〜75℃の導入口温度で流動床乾燥機(グラット)中で顆粒を乾燥する。
3.ミリング:スクリーニングミル(コーミル)を用いて乾燥した顆粒をミリングする。
4.ブレンディング:ミリングされた顆粒の一部をDCアセトアミノフェンおよびステアリン酸マグネシウムとブレンドする。
5.圧縮:シングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティF3)を用いて最終ブレンド物を圧縮成型する。
(表27A)
1.顆粒化:ナルトレキソンHCl、ブチルヒドロキシトルエン、EDTAおよびポビドンK30を水に溶解/分散する。溶液/分散液を微結晶セルロース、アセトアミノフェンおよび重酒石酸ヒドロコドンに添加し、その間、高剪断顆粒化装置(コリート)中で周囲温度で混合する。
2.乾燥:3.5%の水分含有量となるまで流動床乾燥機中で顆粒を乾燥する。
3.ミリング:スクリーニングミル(コーミル)を用いて乾燥した顆粒をミリングする。
4.ブレンディング:ミリングされた顆粒の一部をDCアセトアミノフェンおよびステアリン酸マグネシウムとブレンドする。
5.圧縮:シングルパンチ錠剤圧縮機(マネスティF3)を用いて最終ブレンド物を圧縮成型する。
Claims (60)
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制する安定化剤を含む医薬組成物。
- 前記安定化剤が10−ヒドロキシナルトレキソン;10−ケトナルトレキソン;2,2’ビスナルトレキソン(シュードナルトレキソン);2,2’ビスナルトレキソンのオキシド;2,2’ビスナルトレキソンのジオキシド;ナルトレキソンおよび10−ヒドロキシナルトレキソンのアルドール付加物;ナルトレキソンおよび10−ケトナルトレキソンのアルドール付加物;ナルトレキソン−N−オキシド;10−ヒドロキシナルトレキソン−N−オキシド;10−ケトナルトレキソン−N−オキシド;ナルトレキソンのセミキノン;ナルトレキソンのフリーラジカルパーオキシド;ナルトレキソンのアルドール付加物;7,6位においてカップリングしたナルトレキソンのアルドール付加物;6,5位においてカップリングしたナルトレキソンのアルドール付加物;ナルトレキソンのエーテル連結付加物;ナルトレキソンおよび10−ヒドロキシナルトレキソンのエーテル連結付加物;ナルトレキソンおよび10−ケトナルトレキソンのエーテル連結付加物;脱水素化ナルトレキソン;ヒドロキシナルトレキソン;ケトナルトレキソン;これらの塩およびこれらの混合物よりなる群から選択される分解生成物の形成を抑制する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 下記成分:
塩酸ナルトレキソン20mg以下;および、
安定化剤、
を含む医薬組成物であって、
該組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における1ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約90%を保持している上記組成物。 - 前記組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における1ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約95%を保持している、請求項3に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における1ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約99%を保持している、請求項3に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における3ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約90%を保持している、請求項3に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における6ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約90%を保持している、請求項3に記載の医薬組成物。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および塩酸ナルトレキソンの分解生成物の形成を抑制する安定化剤を含む医薬組成物であって、安定化剤がBHTではない上記組成物。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および有機酸、カルボン酸、アミノ酸の酸塩、メタ重亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸およびその誘導体、リンゴ酸、イソアスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、亜硫酸ナトリウム、重硫酸ナトリウム、トコフェロール、トコフェロールの水溶性および脂溶性の誘導体、亜硫酸塩、重亜硫酸塩および亜硫酸水素塩、ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、2,6−ジ−t−ブチル−α−ジメチルアミノ−p−クレゾール、t−ブチルヒドロキノン、ジ−t−アミルヒドロキノン、ジ−t−ブチルヒドロキノン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ピロカテコール、ピロガロール、プロピル/ガレート、およびノルジヒドログアイアレティック酸、リン酸、ソルビン酸、安息香酸、エステル、誘導体および異性体化合物、アスコルビルパルミテート、これらの製薬上許容しうる塩、およびこれらの混合物よりなる群から選択される安定化剤を含む医薬組成物。
- 前記安定化剤がアスコルビン酸である、請求項9に記載の医薬組成物。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および塩酸ナルトレキソンの分解生成物の形成を抑制する安定化剤の組み合わせを含む医薬組成物であって、組み合わせが製薬上許容しうる不活性のビーズの周囲に配置される上記組成物。
- 塩酸ナルトレキソンおよび塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制する水溶性安定化剤を含む医薬組成物。
- 下記成分:
塩酸ナルトレキソン20mg以下;
安定化剤;および、
キレート形成剤;
を含む医薬組成物であって、
安定化剤およびキレート形成剤の少なくとも1つが塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制することができる上記組成物。 - 塩酸ナルトレキソン20mg以下および塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制するキレート形成剤を含む医薬組成物。
- 前記製薬上許容しうる安定化剤が有機酸、カルボン酸、アミノ酸の酸塩、メタ重亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸およびその誘導体、リンゴ酸、イソアスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、亜硫酸ナトリウム、重硫酸ナトリウム、トコフェロール、トコフェロールの水溶性および脂溶性の誘導体、亜硫酸塩、重亜硫酸塩および亜硫酸水素塩、ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)またはブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、2,6−ジ−t−ブチル−α−ジメチルアミノ−p−クレゾール、t−ブチルヒドロキノン、ジ−t−アミルヒドロキノン、ジ−t−ブチルヒドロキノン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ピロカテコール、ピロガロール、プロピル/ガレート、およびノルジヒドログアイアレティック酸、リン酸、ソルビン酸、安息香酸、エステル、誘導体および異性体化合物、アスコルビルパルミテート、これらの製薬上許容しうる塩、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。
- キレート形成剤を更に含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- キレート形成剤がEDTA(エチレンジアミン4酢酸)、EDTAの塩、デスフェリオキサミンB、デフェロキサミン、ジチオカーブナトリウム、ペニシラミン、ペンテテートカルシウム、ペンテト酸のナトリウム塩、スクシマー、トリエンチン、ニトリロ3酢酸、トランスジアミノシクロヘキサン4酢酸(DCTA)、2−(2−アミノ−2−オキソクチル)アミノエタンスルホン酸(BES)、ジエチレントリアミンペンタ酢酸、ビス(アミノエチル)グリコールエーテル−N,N,N’,N’−4酢酸、N−2−アセトアミド−2−イミノジ酢酸(ADA)、N−ヒドロキシエチルイミノジ酢酸(HIMDA)、N,N−ビス−ヒドロキシエチルグリシン(ビシン)、N(トリスヒドロキシメチルメチル)グリシン(トリシン)、グリシルグリシン、イミノジ酢酸、クエン酸、酒石酸、フマル酸、グルタミン酸、アスパラギン酸、これらの混合物およびこれらの塩よりなる群から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記安定化剤が組成物の約0.001〜約10重量%の量である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記塩酸ナルトレキソンが5mg以下の量である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記塩酸ナルトレキソンが1mg以下の量である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記塩酸ナルトレキソンが0.1mg以下の量である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および安定化剤を医薬組成物内に配合することを含む医薬組成物の製造方法であって、該安定化剤が塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制する上記方法。
- 前記安定化剤が10−ヒドロキシナルトレキソン;10−ケトナルトレキソン;2,2’ビスナルトレキソン(シュードナルトレキソン);2,2’ビスナルトレキソンのオキシド;2,2’ビスナルトレキソンのジオキシド;ナルトレキソンおよび10−ヒドロキシナルトレキソンのアルドール付加物;ナルトレキソンおよび10−ケトナルトレキソンのアルドール付加物;ナルトレキソン−N−オキシド;10−ヒドロキシナルトレキソン−N−オキシド;10−ケトナルトレキソン−N−オキシド;ナルトレキソンのセミキノン;ナルトレキソンのフリーラジカルパーオキシド;ナルトレキソンのアルドール付加物;7,6位においてカップリングしたナルトレキソンのアルドール付加物;6,5位においてカップリングしたナルトレキソンのアルドール付加物;ナルトレキソンのエーテル連結付加物;ナルトレキソンおよび10−ヒドロキシナルトレキソンのエーテル連結付加物;ナルトレキソンおよび10−ケトナルトレキソンのエーテル連結付加物;脱水素化ナルトレキソン;ヒドロキシナルトレキソン;ケトナルトレキソン;これらの塩およびこれらの混合物よりなる群から選択される分解生成物少なくとも1種の形成を抑制する、請求項22に記載の方法。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および安定化剤を医薬組成物に配合することを含む医薬組成物の製造方法であって、該組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における1ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約90%を保持している上記方法。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および安定化剤を医薬組成物に配合することを含む医薬組成物の製造方法であって、該安定化剤が塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制し、安定化剤がBHTではない上記方法。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および有機酸、カルボン酸、アミノ酸の酸塩、メタ重亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸およびその誘導体、リンゴ酸、イソアスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、亜硫酸ナトリウム、重硫酸ナトリウム、トコフェロール、トコフェロールの水溶性および脂溶性の誘導体、亜硫酸塩、重亜硫酸塩および亜硫酸水素塩、ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、2,6−ジ−t−ブチル−α−ジメチルアミノ−p−クレゾール、t−ブチルヒドロキノン、ジ−t−アミルヒドロキノン、ジ−t−ブチルヒドロキノン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ピロカテコール、ピロガロール、プロピル/ガレート、およびノルジヒドログアイアレティック酸、リン酸、ソルビン酸、安息香酸、エステル、誘導体および異性体化合物、アスコルビルパルミテート、これらの製薬上許容しうる塩、およびこれらの混合物よりなる群から選択される安定化剤を含む医薬組成物の製造方法。
- 前記安定化剤がアスコルビン酸である、請求項26に記載の医薬組成物の製造方法。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および安定化剤を組み合わせて塩酸ナルトレキソン複合物を形成することを含む医薬組成物の製造方法であって、該安定化剤は塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制し、塩酸ナルトレキソン複合物が製薬上許容しうる不活性ビーズの周囲に配置される上記組成物。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および水溶性安定化剤を医薬組成物内に配合することを含む医薬組成物の製造方法であって、該安定化剤が塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制する上記方法。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下、安定化剤およびキレート形成剤を医薬組成物内に配合することを含む医薬組成物の製造方法であって、塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成が抑制される上記方法。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下およびキレート形成剤を医薬組成物内に配合することを含む医薬組成物の製造方法であって、該キレート形成剤が塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制する上記方法。
- 前記安定化剤が有機酸、カルボン酸、アミノ酸の酸塩、メタ重亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸およびその誘導体、リンゴ酸、イソアスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、亜硫酸ナトリウム、重硫酸ナトリウム、トコフェロール、並びに水溶性および脂溶性の誘導体、亜硫酸塩、重亜硫酸塩および亜硫酸水素塩、ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、2,6−ジ−t−ブチル−α−ジメチルアミノ−p−クレゾール、t−ブチルヒドロキノン、ジ−t−アミルヒドロキノン、ジ−t−ブチルヒドロキノン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ピロカテコール、ピロガロール、プロピル/ガレート、およびノルジヒドログアイアレティック酸、リン酸、ソルビン酸、安息香酸、エステル、誘導体および異性体化合物、アスコルビルパルミテート、その製薬上許容しうる塩、およびその混合物よりなる群から選択される、請求項22に記載の方法。
- 安定化剤を溶液中に分散または溶解することにより該安定化剤を含む懸濁液または溶液を形成した後に、該安定化剤を該塩酸ナルトレキソンと組み合わせる、請求項22に記載の方法。
- 前記懸濁液または溶液が約3〜約5のpHを有する、請求項33に記載の方法。
- 前記懸濁液または溶液が約4のpHを有する、請求項33に記載の方法。
- 前記pHが調節されたpHである(定義付け?)、請求項34に記載の方法。
- 前記安定化剤が剤型の約0.001〜約10重量%の量である、請求項22に記載の方法。
- 前記キレート形成剤がEDTA(エチレンジアミン4酢酸)、EDTAの塩、デスフェリオキサミンB、デフェロキサミン、ジチオカーブナトリウム、ペニシラミン、ペンテテートカルシウム、ペンテト酸のナトリウム塩、スクシマー、トリエンチン、ニトリロ3酢酸、トランスジアミノシクロヘキサン4酢酸(DCTA)、2−(2−アミノ−2−オキソクチル)アミノエタンスルホン酸(BES)、ジエチレントリアミンペンタ酢酸、ビス(アミノエチル)グリコールエーテル−N,N,N’,N’−4酢酸、N−2−アセトアミド−2−イミノジ酢酸(ADA)、N−ヒドロキシエチルイミノジ酢酸(HIMDA)、N,N−ビス−ヒドロキシエチルグリシン(ビシン)、N(トリスヒドロキシメチルメチル)グリシン(トリシン)、グリシルグリシン、イミノジ酢酸、クエン酸、酒石酸、フマル酸、グルタミン酸、アスパラギン酸、これらの混合物およびこれらの塩よりなる群から選択される、請求項30に記載の方法。
- 前記塩酸ナルトレキソンが5mg以下の量である、請求項22に記載の方法。
- 前記塩酸ナルトレキソンが1mg以下の量である、請求項22に記載の方法。
- 前記塩酸ナルトレキソンが0.1mg以下の量である、請求項22に記載の方法。
- 塩酸ナルトレキソン20mg以下および塩酸ナルトレキソンの分解生成物少なくとも1種の形成を抑制するために組成物を安定化させる手段を含む医薬組成物。
- 下記成分:
塩酸ナルトレキソン20mg以下;および、
組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における1ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約90%を保持しているように該組成物を安定化させる手段、
を含む医薬組成物。 - 前記組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における1ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約95%を保持している、請求項43に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における1ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約99%を保持している、請求項43に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における3ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約90%を保持している、請求項43に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が40±2℃および相対湿度75±5%における6ヶ月の保存の後に未分解形態の該塩酸ナルトレキソン少なくとも約90%を保持している、請求項43に記載の医薬組成物。
- 不活性のコア、第1の層および第2の層を含む医薬組成物であって、第1の層はコアと第2の層の間にあり、第1の層は塩酸ナルトレキソンおよび安定化剤を含み、そして、第2の層は疎水性物質を含み、不活性のコア1個以上が剤型中に包含されることにより塩酸ナルトレキソン総量20mg以下が与えられる上記組成物。
- 不活性のコア、第1の層、第2の層および第3の層を含む医薬組成物であって、第1の層はコアと第2の層の間にあり、第2の層は第1の層と第3の層の間にあり、第1の層は塩酸ナルトレキソンおよび安定化剤を含み、第2の層は第1の疎水性物質を含み、そして、第3の層は第2の疎水性物質を含み、不活性のコア1個以上が剤型中に包含されることにより塩酸ナルトレキソン総量20mg以下が与えられる上記組成物。
- 塩酸オキシコドン約10mg、塩酸ナルトレキソン約5.0mg未満、および、安定化剤を含む医薬組成物。
- 塩酸オキシコドン約10mgを含む第1の成分、および、塩酸ナルトレキソン約5.0mg未満および安定化剤を含む第2の成分を含む医薬組成物。
- 塩酸オキシコドン約20mg、塩酸ナルトレキソン約5.0mg未満、および、安定化剤を含む医薬組成物。
- 塩酸オキシコドン約20mgを含む第1の成分、および、塩酸ナルトレキソン約5.0mg未満および安定化剤を含む第2の成分を含む医薬組成物。
- 塩酸オキシコドン約40mg、塩酸ナルトレキソン約5.0mg未満、および、安定化剤を含む医薬組成物。
- 塩酸オキシコドン約40mgを含む第1の成分、および、塩酸ナルトレキソン約5.0mg未満および安定化剤を含む第2の成分を含む医薬組成物。
- 第2の成分が不活性コア、第1の層および第2の層を含み、第1の層はコアと第2の層の間にあり、第1の層は該塩酸ナルトレキソンおよび該安定化剤を含み、そして第2の層は疎水性物質を含む、請求項51に記載の医薬組成物。
- 第2の成分が不活性コア、第1の層、第2の層および第3の層を含み、第1の層はコアと第2の層の間にあり、第2の層は第2の層と第3の層の間にあり、第1の層は塩酸ナルトレキソンおよび安定化剤を含み、第2の層は第1の疎水性物質を含み、そして、第3の層は第2の疎水性物質を含む、請求項51に記載の医薬組成物。
- 第2の成分が該塩酸ナルトレキソン、該安定化剤および疎水性物質を含むマトリックスを含む、請求項51に記載の医薬組成物。
- 重酒石酸ヒドロコドン約5〜20mg、塩酸ナルトレキソン約5.0mg未満、および、安定化剤を含む医薬組成物。
- 重酒石酸ヒドロコドン約5〜20mgを含む第1の成分、および、塩酸ナルトレキソン約5.0mg未満および安定化剤を含む第2の成分を含む医薬組成物。
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