JP2005519888A5

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Publication number: JP2005519888A5
Application number: JP2003556052A
Authority: JP
Filing date: 2002-12-20
Publication date: 2006-02-09
Anticipated expiration: 2022-12-20

Claims

薬学的に適切なキャリアと混合して、または組み合わせて、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたは、その薬理学的に耐容性の塩を含むことを特徴とする薬学的組成物。
全身性投与または非全身性投与に適切な形態であることを特徴とする請求項１記載の薬学的組成物。
肛門領域に対する局所投与に適切な形態であることを特徴とする請求項１記載の薬学的組成物。
ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、発泡体、または接着性パッチの形態であることを特徴とする請求項３記載の薬学的組成物。
経口投与、直腸投与、または非経口投与に適切な形態であることを特徴とする請求項１記載の薬学的組成物。
遅延放出性経口組成物の形態であることを特徴とする請求項５記載の薬学的組成物。
前記遅延放出性経口組成物は、結腸に対して標的された放出を有することを特徴とする請求項６記載の薬学的組成物。
前記組成物は、時間遅延性放出組成物であるか、結腸のｐＨにおいて前記活性物質を放出する組成物であるか、または結腸細菌による分解を受けやすいコーティングを含む組成物であることを特徴とする請求項７記載の薬学的組成物。
鼻粘膜に対する投与に適切な形態であることを特徴とする請求項１記載の薬学的組成物。
形態点滴薬、スプレー、またはエアロゾルの形態であることを特徴とする請求項９記載の薬学的組成物。
眼の表面に対する投与に適切な形態であることを特徴とする請求項１記載の薬学的組成物。
点滴薬、クリーム、または軟膏の形態であることを特徴とする請求項１１記載の薬学的組成物。
注射または注入による投与に適切な形態であることを特徴とする請求項１記載の薬学的組成物。
単位投薬形態であることを特徴とする請求項１〜１３のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
１０重量％以下の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンを含むことを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
１０重量％以下の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミン、例えば、８重量％以下、５重量％以下の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンを含むことを特徴とする請求項３または請求項４記載の薬学的組成物。
４重量％以下、３重量％以下の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンを含むことを特徴とする請求項３または請求項４記載の薬学的組成物。
１０重量％以下の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミン、例えば、１重量％以下、０．５重量％以下の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンを含むことを特徴とする請求項３または請求項４記載の薬学的組成物。
０．３重量％以下、０．１重量％以下の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンを含むことを特徴とする請求項３または請求項４記載の薬学的組成物。
医薬としての使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
αアドレナリン作用性アゴニストとしての使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
便失禁の処置における使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
前記１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその塩は、請求項３または請求項４記載の薬学的組成物の形態であることを特徴とする、請求項２２記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
前記薬学的組成物は、メトキサミンとして算出して、１０重量％以下の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミン、またはその生理学的に耐容性の塩を含むことを特徴とする、請求項２３記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
前記薬学的組成物は、請求項１６記載の薬学的組成物であることを特徴とする、請求項２３記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
前記１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその塩は、肛門、肛門管、および肛門周囲の領域を含む領域の全てまたは一部に対する投与のためであることを特徴とする、請求項２２〜２５のいずれか１つに記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
前記１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその塩は、肛門管上皮、肛門管、内肛門括約筋、肛門周囲の領域、および臀部を含む領域の全てまたは一部に対する投与のためであることを特徴とする、請求項２２〜２５のいずれか１つに記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
前記１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその塩は、請求項５〜８のいずれか１つに記載の薬学的組成物の形態であることを特徴とする、請求項２２記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
血管収縮薬としての使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
鼻詰まり薬としての使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
前記１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその塩は、請求項９または請求項１０記載の薬学的組成物の形態であることを特徴とする、請求項３０記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
眼科の血管収縮薬としての使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
散瞳薬としての使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
前記１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその塩は、請求項１１または請求項１２記載の薬学的組成物の形態であることを特徴とする、請求項３２または請求項３３記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
昇圧薬としての使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
低血圧の予防または処置における使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
麻酔の間に血圧を維持するのにおける使用のための、請求項２８記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
前記１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその塩は、請求項１３記載の薬学的組成物の形態であることを特徴とする、請求項３５〜３７のいずれか１つに記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
胃腸管の平滑筋の緊張を増大するのにおける使用のため、または胃腸管の平滑筋の緊張の消失から生じる混乱または障害を処置するのにおける使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
胃腸管の括約筋の緊張を増大するのにおける使用のため、または胃腸管の括約筋の緊張の消失から生じる混乱または障害を処置するのにおける使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
幽門括約筋の緊張を増大するのにおける使用のため、または胃性下痢を処置または予防するのにおける使用のための、いずれかの請求項４０記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
心機能の混乱または障害の予防または処置における使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
心の混乱または障害の予防または処置における使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
請求項２０〜４３のいずれか１つに記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩の使用のための医薬の製造のための１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩の使用。
請求項２０〜４３のいずれか１つに記載の使用、あるいは請求項４４記載の１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩の使用であって、該使用はヒトの処置におけることを特徴とする使用のための、１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンまたはその生理学的に耐容性の塩。
１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンの生成のためのプロセスであって、アミノ基が保護されている（Ｓ）−アミノ−１−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−１−プロパノン、およびジメチルフェニルシランを含む溶液にトリフルオロ酢酸を滴下して加える工程と、得られたアミノ保護（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノ−１−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−１−プロパノールから該保護基を除去する工程とを含むことを特徴とするプロセス。
前記第一の工程は、冷却しながら実行されることを特徴とする請求項４６記載のプロセス。
前記得られた１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンは、その塩に転化されることを特徴とする請求項４６または請求項４７記載のプロセス。
アミノ基が保護されている前記（Ｓ）−アミノ−１−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−１−プロパノンは、アミノ基が保護されている（Ｓ）−Ｎ−アラニンジメチルアミドを酸塩化物に転化すること、および該得られた酸塩化物をその場で１．５当量のｎ−ブチルリチウムおよび１．５当量のブロモ−２，５−ジメトキシベンゼンと反応させることによって生成されることを特徴とする請求項４６〜４８のいずれか１つに記載のプロセス。
アミノ基が保護されている（Ｓ）−Ｎ−アラニンジメチルアミドは、Ｌ−アナリンをクロロギ酸メチルと反応させることによって生成されることを特徴とする請求項４９記載のプロセス。
メトキサミン異性体の混合物からメトキサミンの１Ｒ，２Ｓ−異性体を単離する方法であって、シリカゲルに結合したβ−シクロデキストリンＲ，Ｓ−ヒドロキシプロピルエーテルを含むクロマトグラフィー媒体を用いる高圧液体クロマトグラフィーに、異性体の該混合物を供することを含むことを特徴とする方法。
ビニルアルコールコポリマーの水酸基へのオクタデシル（Ｃ１８）基の導入によって誘導されたビニルアルコールコポリマーベースを含むクロマトグラフィー媒体を用いる逆相クロマトグラフィーに、前記溶離液が供されることを特徴とする請求項５１記載の方法。