JP2005519080A5

JP2005519080A5 -

Info

Publication number: JP2005519080A5
Application number: JP2003570902A
Authority: JP
Filing date: 2003-02-27
Publication date: 2006-05-25

Description

本発明の特定の知見にしたがって、下記を提供する；
１.１中空管内（たとえばカテーテルに基づくデバイス）における平滑筋細胞の増殖および遊走、または細胞増殖の増加またはアポトーシスの減少またはマトリックス沈着の増加の予防または処置方法であって、それを必要とする哺乳類において、所望により１種またはそれ以上の他の活性成分、たとえば上で開示したものと連係的でもよい、治療上有効量の「化合物Ｉ」の局所投与を含んでなる方法、

４１種またはそれ以上の医薬上許容される希釈剤またはその担体とともに「化合物Ｉ」を含んでなる、１.４、１.６または１.９で定義された任意の方法において使用するための医薬組成物。

Claims

不安定プラークの安定化を必要とする患者の血管において不安定プラークを安定化するための、あるいは内在型シャント、フィステルまたはカテーテルの挿入または修復を必要とする患者における内在型シャント、フィステルまたはカテーテルの挿入または修復に伴う血管アクセス機能不全の予防または低減化のための、医薬の製造のための、Ｎ−{５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル}−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンまたは医薬上許容されるその塩もしくはその結晶形の使用。
１種またはそれ以上の活性併用剤と連係的に使用するための、請求項１に記載の使用。
４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミドがメタンスルホン酸塩の形態である、請求項１または２に記載の使用。
４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミドまたは医薬上許容されるその塩もしくは結晶形が１０ｍｇ〜１０００ｍｇの１日用量で投与される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
アクセスの設置の７日前に４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミドまたは医薬上許容される塩が投与される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
血管アクセス機能不全が血管アクセス凝固、血液透析に伴う血管アクセス機能不全または血管血栓症から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
用量が経口的に投与される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の使用。
対象が、透析患者、癌患者または完全非経腸栄養法を受けている患者から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の使用。
ｉ）局所投与または中空管内投与に適用される医療デバイス、および
ｉｉ）放出可能なように薬剤送達デバイスまたはシステムに付加されている、治療用量のＮ−{５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル}−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンまたは医薬上許容されるその塩もしくは結晶形
を含んでなる、薬剤送達デバイスまたはシステム。
ｉ）局所投与または中空管内投与に適用される医療デバイス、およびそれぞれが放出可能なように薬剤送達デバイスまたはシステムに付加されている、
ｉｉ）治療用量のＮ−{５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル}−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンまたは医薬上許容されるその塩もしくは結晶形
ｉｉｉ）ｍＴＯＲ阻害特性を有するラパマイシン誘導体またはラパマイシン、リンパ球枯渇特性を有するＥＤＧ−レセプターアゴニスト、ｃｏｘ−２インヒビター、ピメクロリムス、サイトカインインヒビター、ケモカインインヒビター、抗増殖剤、スタチン薬、タンパク質、成長因子または管腔内皮の内皮再生を促進する成長因子の産生を刺激する化合物、マトリックスメタロプロテイナーゼインヒビター、ソマトスタチンアナログ、アルドステロンシンテターゼインヒビターまたはアルドステロンレセプターブロッカーおよびレニン−アンギオテンシン系を阻害する化合物から選択される、治療用量の１種またはそれ以上の活性併用剤
を含んでなる、薬剤送達デバイスまたはシステム。
１種またはそれ以上の活性併用剤がカルシニューリンインヒビター、ミコフェノール酸、４０−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）−ラパマイシン、ラパマイシンおよびミドスタウリンまたはそれらの塩もしくはそれらのプロドラッグから選択される、請求項１０に記載の薬剤送達デバイスまたはシステム。
血管において不安定プラークを安定化するための、あるいは内在型シャント、フィステルまたはカテーテルの挿入または修復を必要とする患者における内在型シャント、フィステルまたはカテーテルの挿入または修復に伴う血管アクセス機能不全の予防または低減化のための、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイスまたはシステム。
中空管内における平滑筋細胞の増殖および遊走、あるいは細胞増殖の増大またはアポトーシスの減少またはマトリックス沈着の増加を、それらの予防または処置を必要としている対象において、予防または処置するための、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイスまたはシステム。
所望により１種またはそれ以上の活性併用剤と連係的でもよい、Ｎ−{５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル}−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンまたは医薬上許容されるその塩もしくは結晶形を有効成分とする、内在型シャント、フィステルまたはカテーテルの挿入または修復、または実際の処置に伴う血管アクセス機能不全を予防または軽減するために、制御された送達により投与される薬剤。
所望によりｍＴＯＲ阻害特性を有するラパマイシン誘導体またはラパマイシン、リンパ球枯渇特性を有するＥＤＧ−レセプターアゴニスト、ｃｏｘ−２インヒビター、ピメクロリムス、サイトカインインヒビター、ケモカインインヒビター、抗増殖剤、スタチン薬、タンパク質、成長因子または管腔内皮の内皮再生を促進する成長因子を刺激する化合物、マトリックスメタロプロテイナーゼインヒビター、ソマトスタチンアナログ、アルドステロンシンテターゼインヒビターまたはアルドステロンレセプターブロッカーおよびレニン−アンギオテンシン系を阻害する化合物から選択される１種またはそれ以上の活性併用剤と連係的でもよい、Ｎ−{５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル}−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンまたは医薬上許容されるその塩もしくは結晶形を有効成分とする、中空管内における平滑筋細胞の増殖および遊走、あるいは細胞増殖の増大またはアポトーシスの減少またはマトリックス沈着の増加を予防または処置するために局所投与される薬剤。