JP2005519076A - アトルバスタチンヘミカルシウムの新規結晶形態およびその調製方法ならびにアトルバスタチンヘミカルシウム形態i、viiiおよびixの新規調製方法 - Google Patents
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Abstract
Description
例1
アトルバスタチンヘミカルシウム塩形態V(5g)を1−ブタノール(90ml)と水(10ml)の混合物中で還流温度(85℃)において16時間懸濁させた。この混合物次に室温に冷却し、そして次に氷浴を用いて0℃に冷却した。この生成物を濾過により単離し、真空オーブン(vacuum oven)内で65℃において24時間乾燥させて、4.73g(95%)のアトルバスタチンヘミカルシウム結晶形態IXaを得た。
アトルバスタチンヘミカルシウム塩形態V(5g)を1−ブタノール(10ml)と水(90ml)の混合物中で還流温度において16時間懸濁させた。この混合物を次に室温に冷却し、そして次に氷浴を用いて0℃に冷却した。この生成物を濾過により単離し、真空オーブン内で65℃において24時間乾燥させて、アトルバスタチンヘミカルシウム結晶形態IXaを得た。
例3
アトルバスタチンヘミカルシウム形態V(1g)を500mlビーカーに導入した。水(240ml)を加えた。この懸濁体を5時間混合した。微細懸濁体が現れた。これを3日間静置した。3日後、該懸濁体中に白色フレークが形成された。次に、この懸濁体を濾過し、そのままXRDにより分析した。得られた形態は新規アトルバスタチンヘミカルシウム形態XIVである。
例4
小分量の形態XIVを室温において3時間空気に曝し、次にXRDにより分析した。得られた形態は形態XVIである。
例5
湿ったアトルバスタチンヘミカルシウム塩形態V(53g)をエタノール(約485ml)の熱溶液(約70℃)に加えた。得られたエタノール中の水の量は約4%であるべきである。この混合物を約2時間還流させた。この混合物を15〜20度に冷却した。固体を濾過し、エタノール96%で洗浄した。この物質を次に粉末X線回折により分析し、形態XVIIを含むことが分かった。従来型の乾燥(40〜70℃)により、アトルバスタチンヘミカルシウム形態VIIIを生じた。
約20kgのアトルバスタチンヘミカルシウム形態Vをエタノール(約600リットル)の熱溶液(約70℃)に加えた。得られたエタノール中の水の量は約4%であるべきであり、これは形態Vの初期水分レベルにより調整されるべきである。この混合物を約2時間還流させた。この混合物を15〜20℃に冷却し、この温度で少なくとも3時間攪拌した。固体を濾過し、96%エタノールで洗浄した。この物質を次に粉末X線回折により分析し、形態XVIIを含むことが分かった。40〜70℃での従来型の乾燥により、アトルバスタチンヘミカルシウム形態VIIIを生じた。
例7
1−BuOH(10ml)とEtOH(10ml)中のアトルバスタチンヘミカルシウム塩形態V(1g)を加熱して1時間還流させた。この混合物を次に室温に冷却し、この温度で更に16時間攪拌した。濾過および65℃での24時間の乾燥により、0.98g(98%)のアトルバスタチンヘミカルシウム形態IXを得た。
アトルバスタチンヘミカルシウム塩形態V(5g)を1−ブタノール(50ml)とアセトン(50ml)の混合物中で還流温度(71℃)において17時間懸濁させた。この混合物を次に室温に冷却し、そして次に氷浴を用いて0℃に冷却した。この生成物を濾過により単離し、真空オーブン内で65℃において24時間乾燥させて、4.6g(93%)のアトルバスタチンヘミカルシウム塩形態IXを得た。
アトルバスタチンヘミカルシウム塩形態V(5g)を1−ブタノール(50ml)とIPA(50ml)の混合物中で還流温度(91.5℃)において15時間懸濁させた。この混合物を次に室温に冷却し、そして次に氷浴を用いて0℃に冷却した。生成物を濾過により単離し、真空オーブン内で65℃において24時間乾燥させて、4.7g(94%)のアトルバスタチンヘミカルシウム塩形態IXを得た。
アトルバスタチンヘミカルシウム塩形態V(5g)を1−ブタノール(50ml)とTHF(50ml)の混合物中で還流温度(80℃)において15時間懸濁させた。この混合物を次に室温に冷却し、そして次に氷浴を用いて0℃に冷却した。生成物を濾過により単離し、真空オーブン内で65℃において24時間乾燥させて、2.4g(48%)のアトルバスタチンヘミカルシウム塩形態IXを得た。
アトルバスタチンヘミカルシウム塩形態V(5g)を1−ブタノール(50ml)と1−プロパノール(50ml)の混合物中で還流温度(95℃)において16時間懸濁させた。この混合物を次に室温に冷却し、そして次に氷浴を用いて0℃に冷却した。生成物を濾過により単離し、真空オーブン内で65℃において24時間乾燥させて、4.8g(96%)のアトルバスタチンヘミカルシウム塩形態IXを得た。
アトルバスタチンヘミカルシウム塩形態V(5g)を1−ブタノール(50ml)とMTBE(50ml)の混合物中で還流温度(73℃)において16時間懸濁させた。この混合物を次に室温に冷却し、そして次に氷浴を用いて0℃に冷却した。生成物を濾過により単離し、真空オーブン内で65℃において24時間乾燥させて、4.8g(97%)のアトルバスタチンヘミカルシウム塩形態IXを得た。
Claims (46)
- 9.3および9.5±0.2度2θにピークを有する粉末X線回折パターンによって特徴付けられる固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 前記粉末X線回折パターン中の15.7,20.5,21.1,22.8,23.8,24.0,25.3,26.4,26.8,27.2,29.2,31.6度2θのピークによって更に特徴付けられる、請求項1に記載の固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 従来型CuKα照射を使用して実質的に図2に描かれるように生じる粉末X線回折パターンによって更に特徴付けられる、請求項1に記載の固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 形態IXaの少なくとも1つの特徴を有するアトルバスタチンヘミカルシウムの調製方法であって、
a)アトルバスタチンヘミカルシウム形態Vを、約85%〜約95%の1−ブタノールと約5%〜約15%の水の混合物および約5%〜約15%の1−ブタノールと約85%〜約95%の水の混合物からなる群より選択される混合物中で、形態Vを形態IXaの少なくとも1つの特徴を有するアトルバスタチンヘミカルシウムに転化するのに十分な時間、懸濁させるステップ;および
b)該懸濁体から形態IXaの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムを回収するステップ、
を含んでなる方法。 - 前記混合物が体積基準で約90%の1−ブタノールと約10%の水である、請求項4に記載の方法。
- 前記混合物が体積基準で約10%の1−ブタノールと約90%の水である、請求項4に記載の方法。
- 前記混合物がアトルバスタチンヘミカルシウム形態Vのグラム当たり少なくとも約20ミリリットルの量で存在する、請求項4に記載の方法。
- 前記懸濁体から形態IXaの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムを回収する前に、該懸濁体が上昇した温度に加熱される、請求項4に記載の方法。
- 前記上昇した温度が前記混合物のほぼ還流温度である、請求項8に記載の方法。
- 前記還流温度が約85℃である、請求項9に記載の方法。
- 前記形態Vを形態IXaの少なくとも1つの特徴を有するアトルバスタチンヘミカルシウムに転化するのに十分な時間が約16時間以下である、請求項4に記載の方法。
- 前記形態Vが不純物を含み、前記形態IXaの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムが前記形態Vよりも約50%以上純粋である、請求項4に記載の方法。
- a)アトルバスタチンヘミカルシウム形態Vを、約85%〜約95%の1−ブタノールと約5%〜約15%の水の混合物および約5%〜約15%の1−ブタノールと約85%〜約95%の水の混合物からなる群より選択される混合物中で、形態Vを形態IXaの少なくとも1つの特徴を有するアトルバスタチンヘミカルシウムに転化するのに十分な時間、懸濁させるステップ;および
b)該懸濁体から形態IXaの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムを回収するステップ、
を含んでなる方法により調製された、形態IXaの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。 - a)アトルバスタチンヘミカルシウム形態Vを、体積基準で90%の1−ブタノールと10%の水の混合物中で、形態Vを形態IXaの少なくとも1つの特徴を有するアトルバスタチンヘミカルシウムに転化するのに十分な時間、懸濁させるステップ;および
b)該懸濁体から、形態IXaの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムを、高性能液体クロマトグラフィによる分離および254ナノメートルでのUV吸収による定量により定められる99.3%以上の化学純度で、回収するステップ、
を含んでなる方法により調製された、形態IXaの少なくとも1つの特徴を有する高純度の固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。 - 7.6,9.8,16.5,29.4±0.2度2θにピークを有する粉末X線回折パターンによって特徴付けられる固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- その粉末X線回折パターン中の18.1,20.0,20.4,21.9,22.4および23.6±0.2度2θのピークによって更に特徴付けられる、請求項15に記載の固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 従来型CuKα照射を使用して実質的に図3に描かれるように生じる粉末X線回折パターンによって更に特徴付けられる、請求項15に記載の固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 形態XIVの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物の調製方法であって、
a)アトルバスタチンヘミカルシウムを水中で懸濁させるステップ;および
b)該懸濁体からフレークを回収するステップ、
を含んでなる方法。 - 懸濁されるアトルバスタチンヘミカルシウムが形態Vである、請求項18に記載の方法。
- 転化が約5日にわたって起こる、請求項18に記載の方法。
- アトルバスタチンヘミカルシウムが水中に懸濁された後約2〜約10時間で微細懸濁固体が形成される、請求項18に記載の方法。
- 前記微細懸濁固体が約1〜約5日にわたってフレークに転化する、請求項18に記載の方法。
- 前記微細懸濁固体のフレークへの転化が約5日にわたって起こる、請求項22に記載の方法。
- 16.5,21.9,29.5±0.2度2θにピークを有する粉末X線回折パターンによって特徴付けられる固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 前記粉末X線回折パターン中の7.7,9.9,16.5,17.7,18.3,20.0,21.9,29.5±0.2度2θの追加的ピークによって更に特徴付けられる、請求項24に記載の固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 従来型CuKα照射を使用して実質的に図4に描かれるように生じる粉末X線回折パターンによって更に特徴付けられる、請求項24に記載の固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 形態XVIの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物の調製方法であって、
a)アトルバスタチンヘミカルシウム形態XIVの結晶を約20℃〜約50℃で維持するステップ;および
b)該結晶を形態XVIの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムとして回収するステップ、
を含んでなる方法。 - 前記アトルバスタチンヘミカルシウムが約22℃に維持される、請求項27に記載の方法。
- 前記アトルバスタチンヘミカルシウムが維持される間に空気に曝される、請求項27に記載の方法。
- 19.1,20.6,21.4および23.6±0.2度2θにピークを有する粉末X線回折パターンによって特徴付けられる固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 前記粉末X線回折パターン中の7.8,9.5,10.2,18.2,19.1,25.3,26.2,30.1±0.2度2θの追加的ピークによって更に特徴付けられる、請求項30に記載の固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 従来型CuKα照射を使用して実質的に図5に描かれるように生じる粉末X線回折パターンによって更に特徴付けられる、請求項30に記載の固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物。
- 形態XVIIの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物の調製方法であって、
a)アトルバスタチンヘミカルシウム形態Vを約96%のエタノールと約4%の水の混合物中で懸濁させるステップ、
b)該懸濁体を加熱するステップ、
c)該懸濁体を冷却するステップ、および
d)該懸濁体から形態XVIIの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムを回収するステップ、
を含んでなる方法。 - 前記混合物が少なくとも500mlの量で使用される、請求項33に記載の方法。
- 前記懸濁体が約78〜80℃に加熱される、請求項33に記載の方法。
- 形態IXa、形態XIV、形態XVI、形態XVII又はこれらの混合物からなる群より選択されるアトルバスタチンヘミカルシウムと医薬として許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
- 医薬投与形態を調製するためのアトルバスタチンヘミカルシウム形態IXa、形態XIV、形態XVI、形態XVII又はこれらの混合物の使用。
- アトルバスタチンヘミカルシウム形態IXa、形態XIV、形態XVI、形態XVII又はこれらの混合物を含んでなる医薬投与形態。
- 請求項38に記載の医薬投与形態を患者に投与することにより、高コレステロール血症を罹患している又は罹患しやすい患者の血漿低密度リポタンパク質レベルを低下させる方法。
- 形態Iの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウム又はその溶媒和物の調製方法であって、
a)アトルバスタチンヘミカルシウム形態XIVの結晶を約50℃以上に加熱するステップ、および
b)該結晶を形態Iの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムとして回収するステップ、
を含んでなる方法。 - アトルバスタチンヘミカルシウム形態XIVが約65℃に加熱される、請求項40に記載の方法。
- 形態VIIIの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムの調製方法であって、
a)アトルバスタチンヘミカルシウム形態XVIIを供給するステップ、
b)該形態XVIIを乾燥させることにより、該形態XVIIを形態VIIIの少なくとも1つの特徴を有するアトルバスタチンヘミカルシウムに転換するステップ、および
c)形態VIIIの少なくとも1つの特徴を有する該アトルバスタチンを回収するステップ、
を含んでなる方法。 - 乾燥が該形態XVIIを上昇した温度に加熱することを含む、請求項42に記載の方法。
- 前記上昇した温度が約40℃〜約70℃である、請求項43に記載の方法。
- 形態IXの少なくとも1つの特徴を有する固体結晶アトルバスタチンヘミカルシウムの調製方法であって、
a)アトルバスタチンヘミカルシウム形態Vをおよそ50%の1−ブタノールと50%の他の有機希釈剤との混合物中で懸濁させるステップと、
b)該懸濁体から形態IXの少なくとも1つの特徴を有するアトルバスタチンヘミカルシウムを回収するステップ、
を含んでなる方法。 - 前記有機希釈剤がアセトン、2−プロパノール、テトラヒドロフラン、1−プロパノールおよびメチルt−ブチルエーテルからなる群より選択される、請求項45に記載の方法。
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