JP2005510538A - ポリリン酸塩及びイオン性活性成分を含む安定な低水相を含む歯磨剤組成物 - Google Patents

Abstract

単一相内に以下のものを含む歯磨剤組成物であって：（ａ）約０．１％〜約３０％の、約４つ以上の平均鎖長を有する一つ以上の直鎖ポリリン酸塩；（ｂ）フッ化物イオン供給源、第一スズイオン供給源、亜鉛イオン供給源、銅イオン供給源、及びこれらの混合物から成る群から選択される、イオン性活性成分であって、その際このイオン性活性成分が、組成物中に固体分散物として存在し、且つ可溶化された場合に有効量のイオン性活性物質を送達するイオン性活性成分；（ｃ）（ｉ）多糖類、カルボマー、ポロキサマー、改質セルロース、及びこれらの混合物から成る群から選択される、約０．０５％〜約３％の増粘剤；並びに（ｉｉ）約０．１％〜約７０％の少なくとも一つの保湿剤を含む結合剤系；その際、この歯磨剤組成物が約１０％未満の総水分含有量を有する、歯磨剤組成物が開示されている。こうした結合剤系を提供することにより歯磨剤組成物を安定化する方法が更に開示されている。

Description

本発明は、ポリリン酸塩、並びにフッ化物イオン及び／又は第一スズ、亜鉛、及び銅イオンのような金属イオンを包含するイオン性活性成分を含む低水相を含む歯磨剤組成物に関する。

本発明の組成物は、ポリリン酸塩、並びにイオン性活性物質例えばフッ化物イオン及び／又は第一スズ、亜鉛、及び銅イオンのような金属イオンの有効量を提供する相を含む歯磨剤であり、こうした相は低いレベルの量の水を有しその中で構成成分は安定であり、また低水に適切なゲル化を提供する結合剤系、非極性保湿剤系を含む。

このような活性物質は、口腔の健康を促進するために以前から歯磨剤に用いられてきたが、幾つかの理由のため、これらの活性物質を安定な単一相で共に提供することは、挑戦する価値があることが証明されてきた。抗歯石剤として有効な特定のポリリン酸塩は、高度な水性系において不安定であることが既知であり、また周囲温度で口腔組成物中のイオン性フッ化物と反応して、組成物のｐＨを変更するのに加えてモノフルオロリン酸塩イオンを生成することも既知である。この反応は、口腔組成物の有効性、並びに安定なイオン性フッ化物及びポリリン酸塩を口腔表面に提供する口腔組成物の能力を損なう。

第一スズ、銅、及び亜鉛イオンのような金属イオンは、有効な抗菌剤であることが既知である。これらの金属イオンは、抗歯肉炎及び抗歯垢の利益を提供し、並びにまた呼気を改善し、且つ過敏性を減少する。しかしながら、金属イオンを含有する歯磨剤はまた収れん剤としても既知である。第一スズ及び銅はまた、歯の表面に染みを生じることも既知である。

これらの活性物質を有効量で及び有効な形態で含有する歯磨剤組成物を提供する以前の試みは、歯磨剤を二重区画包装で提供することであり、その際反応成分は歯磨きの時まで物理的に分離して保持される。（例えばＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９８／２２０７９、「ポリリン酸塩及びフッ化物を含有する歯磨剤組成物（Dentifrice Compositions Containing Polyphosphate and Fluoride）」を参照のこと）。しかしながら、こうした二重区画の包装は、歯磨剤を含有及び分配するために長年にわたって用いられてきた従来のラミネートチューブより、典型的にははるかに高価である。それらはまた消費者にとっての使いやすさ、及び各消費者が使用時に各組成物のおよそ等量を均一に分配することについて、問題がある可能性がある。そのため、従来のラミネート絞り出しチューブ内に包装され得る単一相組成物を提供することは、なお所望されている。

このような有効な歯磨剤組成物を提供する他の試みは、組成物中に存在する水の量を減少することにあった。水の量を減少することは、理論的には、フッ化物、ポリリン酸塩、及びその他のイオン性活性物質に関連した安定性の問題を減少又は排除する。しかしながら、水の濃度を減少すること、及び任意選択的に除去された水の一部又はすべてを保湿剤で置き換えることは、組成物中に許容できるレオロジー及び増粘性を得ることについて問題が生じる。高度に極性溶媒である水が除去される場合、カルボキシメチルセルロース（「ＣＭＣ］）のような従来の増粘剤は、不完全にゲル化する傾向がある。歯磨剤の水分含有量を減少する試みには、例えばＥＰ０６３８３０７Ｂ１；米国特許第４，６４７，４５１号；及び第５，６７０，１３７号に記載される歯磨剤が挙げられる。

カラギーナン、多糖類、及び海草の天然誘導体は、ＣＭＣのような低価格の増粘剤の代替物として歯磨剤組成物中に用いられてきた。例えば、米国特許番号第６，１８７，２９３Ｂ１号「低濃度のカラギーナンを用いる練り歯磨きの製造方法（Process For Making Toothpaste Using Low Levels of Carageenan）」、及び第６，１６２，４１８号「非糸状練り歯磨き（Non-Stringy Toothpaste）」を参照のこと。しかしながら、カラギーナンが比較的より高価であること、及びカラギーナン含有練り歯磨きのチクソ性により、歯磨剤中でのカラギーナンの広範囲の使用には限界があると見られてきた。

そのため、水に不安定な活性物質及び／又は互いに反応性である活性物質の、安定な単一相での有効な送達を提供する歯磨剤組成物を提供することは、なお所望されている。本発明の利点や利益をすべて提供する技術は存在しない。

本発明は、単一相内に以下のものを含む歯磨剤組成物に関し：（ａ）約０．１％〜約３０％の、約４つ以上の平均鎖長を有する一つ以上の直鎖ポリリン酸塩；（ｂ）フッ化物イオン供給源、第一スズイオン供給源、亜鉛イオン供給源、銅イオン供給源、及びこれらの混合物から成る群から選択されるイオン性活性成分であって、その際このイオン性活性成分が、組成物中に固体分散物として存在し、且つ可溶化された場合に有効量のイオン性活性物質を送達するイオン性活性成分；（ｃ）（ｉ）多糖類、カルボマー、ポロキサマー、改質セルロース、及びこれらの混合物から成る群から選択される、約０．０５％〜約３％の増粘剤；並びに（ｉｉ）約０．１％〜約７０％の少なくとも一つの保湿剤を含む結合剤系；その際、この歯磨剤組成物は約１０％未満の総水分含有量を有する。本発明は更に、こうした結合剤系を提供することにより、歯磨剤組成物を安定化する方法に関する。発明のこれら及びその他の特徴、態様、及び利点は、本開示を読むことにより当業者に明らかになるであろう。

本明細書は本発明を特に指摘し、明確に請求する請求項で結論づけられるが、本発明は以下の好ましい実施形態の説明から、よりよく理解されると考えられる。
本明細書で用いられるすべての百分率は、特に指定されない限り、歯磨剤組成物の重量による。本明細書で用いられるすべての比率は、特に指定されない限り、全組成物のモル比である。すべての測定は、特に指定されない限り、２５℃で行われる。
本明細書に記述されたすべての刊行物、特許出願、及び発行された特許は、そのすべてを参考として本明細書に組み入れられる。いかなる参考文献の引用も、特許請求した発明の従来技術としての有用性に関するいかなる決定についても容認するものではない。

本明細書中で、「含む」は、最終結果に影響を及ぼさない他の工程及び他の構成成分が追加され得ることを意味する。この用語には、「から成る」及び「から本質的に成る」という用語が包含される。

本明細書において、「有効量」とは、当業者の健全な判定内で、明白な利益、好ましくは口腔の健康の利益を顕著に誘導するために十分であるが、重篤な副作用を回避するために十分に低い、即ち合理的な利益対危険性比を提供する化合物又は組成物の量を意味する。

本発明の歯磨剤組成物は、練り歯磨き又は歯磨剤の形状であってもよい。本明細書で使用する時、用語「歯磨剤」は、特に指定されない限り、ペースト又はゲル製剤を意味する。本歯磨き剤組成物は、深くまで達する縞状、表面的な縞状、ペーストを囲むゲルを有する多層状、又はこれらの任意の組み合わせのような、いかなる所望の形態であってもよい。

歯磨剤組成物は、通常の投与過程において、特定治療剤の全身投与の目的で嚥下されることを意図せず、むしろ口腔活性の目的で実質的にすべての歯の表面及び／又は口腔組織と接触するために十分な時間口腔内に維持される製品である。

本明細書で用いる時、用語「水性キャリア」は、本発明の組成物において用いられる任意の安全及び有効な物質である。このような物質には、増粘剤、保湿剤、イオン性活性成分、緩衝剤、抗結石剤、砥粒研磨物質、過酸化物供給源、アルカリ金属重炭酸塩、界面活性剤、二酸化チタン、着色剤、風味剤系、甘味剤、抗菌剤、薬草剤、知覚鈍麻剤、染み減少剤、及びこれらの混合物が挙げられる。

本組成物は、必須構成成分並びに任意構成成分を含む。本発明の組成物の必須及び任意構成成分は、以下の項に記載される。

（ポリリン酸塩供給源）
本発明は、ポリリン酸塩供給源を包含する。ポリリン酸塩は、結石の形成を送らせるのに役立つことが既知である。しかしながら、約４を超える平均鎖長を有するポリリン酸塩はまた、周囲温度で口腔組成物中のイオン性フッ化物と反応して、組成物のｐＨを変更するのに加えてモノフルオロリン酸塩イオンを生成することも既知である。この反応は、口腔組成物の有効性、並びに安定なイオン性フッ化物及びポリリン酸塩を口腔表面に提供する口腔組成物の能力を損なう。安定なポリリン酸塩を有するために、歯磨剤組成物の総水分含有量及びｐＨは、ポリリン酸塩の加水分解を減少させるように制御されなければならないこともまた既知である。

ポリリン酸塩には、幾つかの環状誘導体が存在する可能性もあるが、主として直鎖状構造に配置された二つ以上のリン酸塩分子から成ると一般に理解されている。ピロリン酸塩はポリリン酸塩であるが、所望されるポリリン酸塩は約４つ以上のリン酸塩分子を有するものである。所望される無機ポリリン酸塩には、中でも、テトラポリリン酸塩及びヘキサメタリン酸塩が挙げられる。テトラポリリン酸塩よりも大きいポリリン酸塩は、通常、非晶性ガラス状物質として生じる。本発明において好ましいのは、次の式
ＸＯ（ＸＰＯ₃）_nＸ
（式中、Ｘはナトリウム又はカリウムであり、ｎは平均すると約６〜約１２５、より好ましいのは約１１〜約５０である）を有するガラス状直鎖ポリリン酸塩である。好ましいのは、ソダホス（ｎ≒６）、ヘキサホス（ｎ≒１３）、及びガラスＨ（ｎ≒２１）として商業的に既知の、ＦＭＣ社（FMC Corporation）により製造されるポリリン酸塩である。これらのポリリン酸塩は単独で又はこれらのいかなる組み合わせとして用いられてもよい。

リン酸塩供給源は、カーク・オスマー（Kirk & Othmer）、工業化学百科辞典（Encyclopedia of Chemical Technology）、第４版、第１８巻、ウィリー−インターサイエンス・パブリッシャーズ（Wiley-Interscience Publishers）（１９９６年）に、より詳細に記載されている。ポリリン酸塩供給源の有効量は、典型的には総歯磨剤組成物の約０．１重量％〜約３０重量％、好ましくは約１重量％〜約２６重量％、より好ましくは約４重量％〜約２０重量％、及び最も好ましくは約５重量％〜約１３重量％である。

（水性キャリア）
本組成物を調製する際に、組成物に一つ以上の水性キャリアを添加することが望ましい。こうした物質は当該分野では周知であり、及び調製される組成物に所望される物理的及び審美的特性に基づいて、当業者により、容易に選択される。水性キャリアは、歯磨剤組成物の、典型的には約４０重量％〜約９９重量％、好ましくは約７０重量％〜約９８重量％、及びより好ましくは約９０重量％〜約９５重量％含まれる。

（総水分含有量）
商業的に適した口腔用組成物の調製に用いられる水は、好ましくはイオン含有量が低く、有機不純物を含まないことが必要である。歯磨剤組成物において、水は一般に、本明細書の組成物の約１０重量％未満、及び好ましくは約０重量％〜６重量％で含まれる。ポリリン酸塩、並びにフッ化物及び第一スズのような活性物質は、本明細書の組成物中において、こうした低濃度の水中に溶解される。しかしながらこれらの成分は、本組成物中において、他の低極性溶媒中に溶解して非イオン性分子構造を形成してもよい。いずれの場合にも、活性物質は保管中、組成物中で安定なままである。フッ化物イオン及び第一スズイオンは、存在する場合、それらの塩の形態又は非イオン性溶液の形態から、歯磨きの時唾液及び／又は水に接触した場合にのみ放出される。したがって、組成物のポリリン酸塩含有部分を、組成物のイオン性活性物質含有部分から、例えば二重区画包装を用いることにより、物理的に分離する必要はない。加えて、様々な供給源からのフッ化物イオンが本組成物中に有効に用いられてもよい；米国特許番号第６，１９０，６４４号「ポリリン酸塩及びモノフルオロリン酸ナトリウムを含有する歯磨剤組成物（Dentifrice Compositions Containing Polyphosphate and Sodium Monofluorophosphate）」に先に記載されたように、組成物中のポリリン酸塩と最も適合性があるフッ化物イオン供給源として、モノフルオロリン酸ナトリウムの使用を優先する傾向はない。
水の量は、添加される遊離水に加えて、ソルビトール、シリカ、界面活性剤溶液、及び／又は着色溶液のような他の物質により導入されるものを包含する。

（結合剤系）
本発明の歯磨剤組成物は、多糖類、カルボマー、ポロキサマー、改質セルロース、及びこれらの混合物から成る群から選択される増粘剤、並びに少なくとも一つの保湿剤を含む結合剤系を組み込む。増粘剤は、組成物の約０．０５重量％〜約３重量％、及び好ましくは約０．１重量％〜約１．５重量％で含まれる。これらの結合剤系は、所望の粘度及びゲル化を低水組成物に提供する。所望のレオロジーを水及び保湿剤に提供するゲル化物質は、それらのゲル化結合特性を活性化するために水が存在しない場合には、一般に、あまり満足できないレオロジーを提供することが、以前から既知である。これは、グリセリン保湿剤については特に真実であると考えられている。結合剤系は更に追加の無機増粘剤を含んでもよい。

Ａ．（増粘剤）
本明細書に用いるのに適した多糖類には、カラギーナン、ジェランガム、ローカストビーンガム、キサンタンガム、及びこれらの混合物が挙げられる。カラギーナンは、海草から得られる多糖類であり、練り歯磨き中の結合剤又は増粘剤としての使用が既知であり、例えば米国特許第６，１８７，２９３Ｂ１号、及び第６，１６２，４１８号を参照のこと。海草の供給源により、並びに／又はそれらの硫酸化の程度及び位置により識別されてもよい幾つかの種類のカラギーナンがある。本発明に用いるのに好ましいのは、κカラギーナン、改質κカラギーナン、ιカラギーナン、改質ιカラギーナン、及びこれらの混合物である。λカラギーナンもまた、本明細書に用いるのに適していると考えられているが、一般にそれほど好ましくない。κをその主要成分として有するカラギーナンのゲル化温度は、約３０℃〜約７０℃、より好ましくは約４０℃〜約６５℃、最も好ましいのは約４５℃〜約６０℃である。ιをその主要成分として有するカラギーナンのゲル化温度は、約１０℃〜約５０℃、より好ましいのは約２０℃〜約４５℃、最も好ましいのは約２５℃〜約４０℃である。

本明細書に用いるのに適したカラギーナンには、ヴィスカリン（Viscarin）ＴＰ３２９、ヴィスカリン（Viscarin）ＴＰ３８８、及びヴィスカリン（Viscarin）ＴＰ３８９が挙げられるがこれらに限定されない、ＦＭＣ社（FMC Company）から表記「ヴィスカリン（Viscarin）」シリーズにより市販されているものが挙げられる。

結合剤系が主な増粘剤としてκカラギーナンを有する組成物の水分含有量は、約０重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約６重量％、及びより好ましくは約０．３重量％〜約５．５重量％である。ιカラギーナンが主な増粘剤である組成物の水分含有量は、約０重量％〜約１５重量％、好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、及びより好ましくは約０．３重量％〜約８重量％である。

κ及びιカラギーナンへの塩の影響は異なる。κカラギーナンについては、ナトリウム及びカリウムイオンが好ましいが、これはそれらが低水基質の粘度に顕著な影響を与えないからである。しかしιカラギーナンについては、ナトリウム及びカリウムの両方が低水基質の粘度に顕著な影響を与えることができ、そのため低水基質中のこれらの成分の添加手順は、ιカラギーナンが十分にゲル化された後であることが必要である。

ジェランガムは、本明細書に用いるのに適した別の多糖類である。それは、シュードモナス・エロディア（pseudomonas elodea）により好気発酵した多糖類である。それは、約０．１重量％〜約３重量％、好ましくは約０．４重量％〜約１．８重量％の濃度で存在する場合に、また許容できる低水基質を形成することができる。好ましいゲル化温度は４０℃より高い。歯磨剤基質のチクソ性及び偽塑性を改善するために、ジェランガム及びカラギーナンの組み合わせが好ましい。ジェランガムが、４０℃をより高い温度でカラギーナンに遭遇する場合、これらの化学物質は架橋構造を形成する。この段階で、水、シリカ、及び他の有機溶媒のようなその他の化学物質は、不動化される。ゲル化の動的速度は、温度により制御されることができる。

ローカストビーンガム及びキサンタンガムはまた、本明細書に用いるのに適した多糖類である。増粘剤としてローカストビーンガム又はキサンタンガムは、組成物中で水の濃度が１０％より低い場合には安定な及び許容可能な歯磨剤基質を形成することができるが、それらはカラギーナン程有効でないと考えられている。ローカストガムをキサンタンガムと混合することは、各々が単独で添加される場合より、高い粘度構造を生成すると考えられている。ｐＨ及びイオン強度を調整することは、全体の粘度に僅かに影響すると考えられている。好ましいゲル化温度は、１５分の間約３０℃〜約８０℃、より好ましいのは約４０℃〜約７０℃、及び最も好ましいのは約４５℃〜約６０℃である。

ポロキサマーもまた、本明細書の低水基質中の増粘剤として適している。ポロキサマーは、エチレンオキシド及びプロピレンオキシドの合成ブロックコポリマーである。それは、幾つかの種類で入手可能である。本明細書において、ポロキサマー４０７が好ましい。それは、水中に部分的に溶解することができる。温度が６５℃より高い場合は、それはグリセリン中に溶解することができる。ポロキサマー４０７は、例えば米国ニュージャージー州のバスフ社（BASF CORPORATION）から入手可能である。

カルボマーもまた、低水基質、特に無水基質中の増粘剤として適している。通常、組成物中のカルボマーの濃度は、約０．１％〜２％、より好ましくは約０．２％〜約１．５％、最も好ましくは約０．３％〜１．２％である。好ましいゲル化温度は、約１５℃〜約４０℃である。高水系（例えば１０％より高い）において、カルボマーは酸性水溶液に溶解することができ、ｐＨ約８．０で粘稠になり得る。しかし低水基質においては、カルボマーの挙動は異なる。それはまた、保湿剤がグリセリン又はＰＥＧである場合は、ｐＨが約３．０の場合にゲル化する。イオンの影響もまたカルボマーについては顕著であり、特に第一スズイオンについては顕著である。基質が第一スズを含有する場合には、保湿剤にカルボマーを最初に添加し及びそれを展開させることは、好ましい方法である。本明細書に用いるのに適したカルボマーには、グッドリッチ社（Goodrich Company）からカーボポール（Carbopol）シリーズの商品名により市販されるものが挙げられる。カーボポール９５６は、本組成物の低水基質中に用いるのに特に適している。カラギーナン及びカーボポール９５６の組み合わせは、特に好ましい。

ヒドロキシエチルセルロースのような改質セルロースもまた、低水基質中で良好な増粘剤であり、特にカラギーナンと組み合わされた場合には良好な増粘剤である。それは、カラギーナンが酸、アルカリ、過剰塩（hypersalt）状態、及び生分解からの作用に抵抗するのに役立つ。本組成物中の水の濃度は制限されているため、グリセリン、プロピレングリコール及びＰＥＧのような他の低極性溶媒中の、この増粘剤の溶解度及び水和を増加させるために、疎水性鎖（Ｃ₁₂〜Ｃ₂₀）を有する改質ヒドロキシエチルセルロースが好ましい。

Ｂ．（保湿剤）
保湿材は練り歯磨き組成物の空気中への暴露による硬化を回避するのに役立ち、及び特定の保湿剤はまた練り歯磨き組成物に所望の風味の甘味を付与することができる。発明に用いるのに適した保湿剤には、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、キシリトール、及びその他の食用多価アルコールが挙げられる。好ましいのは、グリセリン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、及びこれらの混合物であり、特にこれらの混合物である。保湿剤は一般に、組成物の約０．１重量％〜約７０重量％、好ましくは約１重量％〜約６０重量％、及びより好ましくは約１５重量％〜約５５重量％で含まれる。
保湿剤は、低水基質の粘度に顕著な影響を有する。例えば、多糖類を組成物中の増粘剤として用いる場合、グリセリン又はポリエチレングリコールが増加すると、基質の粘度は増加する。反対に、プロピレングリコールの濃度が組成物中で増加すると、基質の粘度は減少する。

Ｃ．（無機増粘剤）
結合剤系は、更に質感を改善するために、コロイド状のケイ酸アルミニウムマグネシウム又は超微粒子状シリカのような追加の無機増粘剤を更に含んでもよい。追加の無機増粘剤は、存在する場合は、歯磨剤組成物の約０．１重量％〜約１５重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約５重量％の量で用いられることができる。

（イオン性活性成分）
本発明の歯磨剤組成物は、フッ化物イオン供給源、第一スズイオン供給源、亜鉛イオン供給源、銅イオン供給源、及びこれらの混合物から成る群から選択される有効量のイオン性活性成分を好ましくは含む。

Ａ．（フッ化物イオン供給源）
本明細書のフッ化物イオン供給源は、遊離フッ化物イオンを提供することができる可溶性のフッ化物供給源である。可溶性のフッ化物イオン供給源には、フッ化ナトリウム、フッ化第一スズ、フッ化インジウム、フッ化亜鉛、及びモノフルオロリン酸ナトリウムが挙げられる。フッ化ナトリウム及びフッ化第一スズは、好ましい可溶性フッ化物イオン供給源である。上述のように、約４つ以上の鎖長を有するポリリン酸塩を含む歯磨剤の以前の開示は、モノフルオロリン酸ナトリウムが好ましいフッ化物イオン供給源であることを示している。これは、モノフルオロリン酸ナトリウムは、約４つ以上の平均鎖長を有するポリリン酸塩の存在下で、並びに比較的より高濃度の水を含有する歯磨剤組成物中で、他のフッ化物供給源より安定であることが見出されたためである。１９６０年７月２６日にノリス（Norris）らに発行された米国特許第２，９４６，７２５号及び１９７２年７月１８日にウィダー（Widder）らに発行された米国特許第３，６７８，１５４号は、こうしたフッ化物イオン供給源並びにその他を開示している。

本組成物中のフッ化物イオン供給源は、消費者による実際の歯磨きに組成物を使用する前の保管中は、組成物中に固体分散物として好ましくは存在する。本組成物中の水の濃度は、保管中に組成物中にフッ化物供給源が溶解するのが不可能である程低い。したがって保管中に、フッ化物イオンとポリリン酸塩又はシリカの間に明らかな相互作用はなく、保管中は安定な組成物を提供する。組成物が歯磨き時に唾液及び／又は水と接触すると、フッ化物供給源は分散し及び活性イオンが口腔に送達される。

本組成物は、約５０ｐｐｍ〜約３５００ｐｐｍ、及び好ましくは約５００ｐｐｍ〜約３０００ｐｐｍの遊離フッ化物イオンを提供することのできる可溶性フッ化物イオン供給源を含有してもよい。所望量のフッ化物イオンを送達するために、フッ化物イオン供給源は、総歯磨剤組成物の約０．１重量％〜約５重量％、好ましくは約０．２重量％〜約１重量％、及びより好ましくは約０．３重量％〜約０．６重量％の量で総歯磨剤組成物中に存在してもよい。

Ｂ．（金属イオン供給源）
本発明は、第一スズイオン、亜鉛イオン、銅イオン、又はこれらの混合物を提供する金属イオン供給源を含んでもよい。金属イオン供給源は、第一スズ、亜鉛、又は銅と、無機又は有機対イオンの可溶性又はやや溶けにくい化合物であることができる。例には、フッ化物、塩化物、塩化フッ化物、酢酸塩、ヘキサフルオロジルコン酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、グルコン酸塩、クエン酸塩、リンゴ酸塩、グリシン酸塩、ピロリン酸塩、メタリン酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、炭酸塩、及び第一スズ、亜鉛、及び銅の酸化物が挙げられる。

第一スズ、亜鉛、及び銅イオンは、歯肉炎、歯垢、過敏症の減少、及び息の改善の利益に役立つことが見出された。本組成物中のこれらの金属イオンの有効性は、ポリリン酸塩によって減少されない。

第一スズ、亜鉛、及び銅イオンは、歯磨剤組成物中に見出される金属イオン供給源（１又は複数）から有効量で得られる。有効量とは、少なくとも約１０００ｐｐｍ金属イオン、好ましくは約２，０００ｐｐｍ〜約１５，０００ｐｐｍとして定義される。より好ましくは、金属イオンは約３，０００ｐｐｍ〜約１３，０００ｐｐｍ、及び更により好ましくは約４，０００ｐｐｍ〜約１０，０００ｐｐｍの量で存在する。これは、歯の表面への送達のために組成物中に存在する金属イオン（第一スズ、亜鉛、銅、及びこれらの混合物）の総量である。

本組成物中の金属イオン供給源は、消費者による実際の歯磨きに組成物を使用する前の保管中は、組成物中で好ましくは完全にはイオン化していない。本組成物中の水の濃度は、保管中に組成物中に金属イオン供給源が溶解するのが不可能である程低い。しかし、塩化第一スズ、及びフッ化第一スズのような特定の塩は、グリセリン又はプロピレングリコール中に可溶化されることができる。両方の保湿剤は、超安定性の保護をこうした第一スズ塩に提供することができ、及びまた第一スズの水（水性）溶液よりも良好な味特性を提供することができる。組成物が歯磨き時に唾液及び／又は水と接触すると、第一スズイオン供給源は完全にイオン化し、及び活性イオンが口腔に送達される。

第一スズ塩、特にフッ化第一スズ及び塩化第一スズを含有する歯磨剤については、マジェティ（Majeti）らへの米国特許第５，００４，５９７号に記載されている。第一スズ塩歯磨剤の他の記載については、米国特許第５，５７８，２９３号に見出される。好ましい第一スズ塩は、フッ化第一スズ、及び塩化第一スズニ水和物である。その他の適した第一スズ塩には、酢酸第一スズ、酒石酸第一スズ、及びクエン酸第一スズナトリウム（sodium stannous citrate）が挙げられる。適した亜鉛イオン供給源の例は、酸化亜鉛、硫酸亜鉛、塩化亜鉛、クエン酸亜鉛、乳酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、酒石酸亜鉛、炭酸亜鉛、リン酸亜鉛、及び米国特許第４，０２２，８８０号に記載されたその他の塩である。適した銅イオン供給源の例は、米国特許番号第５，５３４，２４３号に記載されている。

組み合わされた金属イオン供給源（１又は複数）は、最終組成物の約０．２５重量％〜約１１重量％の量で存在する。好ましくは金属イオン供給源は、約０．４％〜約７％、より好ましくは約０．４５％〜約５％の量で存在する。

（緩衝剤）
本組成物は緩衝剤を含有してもよい。本明細書で使用する時、緩衝剤とは、組成物のｐＨをｐＨ約３．０〜ｐＨ約１０の範囲に調整するために用いることができる剤を指す。第一スズを含有する歯磨剤の相は、典型的にはスラリーｐＨ約３．０〜約５．５、好ましくは約３．２５〜約５、及びより好ましくは約３．４〜約４．５を有する。ポリリン酸塩を含有する歯磨剤の相は、典型的にはスラリーｐＨ約４．０〜約１０、好ましくは約４．５〜約８、及びより好ましくは約５．０〜約７．０を有する。第一スズ及びポリリン酸塩の両方を単一相に含有する歯磨剤は、典型的にはｐＨ約４〜約７、好ましくは約４．５〜約６、及びより好ましくは約５〜約５．５を有する。

緩衝剤には、アルカリ金属水酸化物、水酸化アンモニウム、有機アンモニウム化合物、炭酸塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、ケイ酸塩、リン酸塩、イミダゾール、及びこれらの混合物が挙げられる。具体的な緩衝剤には、リン酸一ナトリウム、リン酸三ナトリウム、安息香酸ナトリウム、安息香酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アルカリ金属炭酸塩、炭酸ナトリウム、イミダゾール、ピロリン酸塩、クエン酸、及びクエン酸ナトリウムが挙げられる。緩衝剤は、本組成物の約０．１重量％〜約３０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、及びより好ましくは約０．３重量％〜約３重量％の濃度で用いられる。第一スズが組成物中に存在する場合、好ましい緩衝剤は、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、及び水酸化アンモニウムである。

（抗結石剤）
ポリリン酸塩の代わりに又はポリリン酸塩と組み合わせて用いられる任意の剤には、結石形成に関連するリン酸カルシウム鉱物の付着を減少させるのに有効であることが既知の物質などが挙げられる。包含される剤は、ピロリン酸塩、トリポリリン酸塩、合成アニオン性ポリマー［ポリアクリレート及び無水マレイン酸又はマレイン酸とメチルビニルエーテルのコーポリマー（例えばガントレズ（Gantrez））であって、例えばガファー（Gaffar）らへの米国特許第４，６２７，９７７号に記載されているもの；並びに、例えばポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）が挙げられる］、クエン酸亜鉛三水和物、ジホスホン酸塩（例えばＥＨＤＰ；ＡＨＰ）、ポリペプチド（例えばポリアスパラギン酸及びポリグルタミン酸）、及びこれらの混合物である。

（砥粒研磨物質）
砥粒研磨物質もまた、練り歯磨き組成物中に包含されてもよい。本発明の組成物に用いることが考えられる砥粒研磨物質は、象牙質を過度に磨耗しない任意の物質であることができる。典型的な砥粒研磨物質には、ゲル及び沈殿を包含するシリカ；アルミナ；オルトリン酸塩、ポリメタリン酸塩、及びピロリン酸塩を包含するリン酸塩；及びこれらの混合物が挙げられる。具体例には、オルトリン酸二カルシウム二水和物、ピロリン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、ポリメタリン酸カルシウム、不溶性ポリメタリン酸ナトリウム、水和アルミナ、βピロリン酸カルシウム（beta calcium pyrophosphate）、炭酸カルシウム、及び尿素及びホルムアルデヒトの粒子状縮合生成物のような樹脂性研磨物質、及び１９６２年１２月２５日に発行された米国特許第３，０７０，５１０号にクーリー（Cooley）らにより開示されたようなその他のものが挙げられる。研磨剤の混合物がまた用いられてもよい。歯磨剤組成物又は特定の相が、約４つ以上の平均鎖長を有するポリリン酸塩を含む場合には、カルシウム含有研磨剤及びアルミナは、好ましい研磨剤ではない。最も好ましい研磨剤はシリカである。

様々な種類のシリカの歯の研磨剤は、歯のエナメル質又は象牙質を過度に研磨せずに優れた歯の洗浄及び研磨性能を有するその独特の利益のために好ましい。本明細書のシリカ砥粒研磨物質、並びに他の研磨剤は、一般に、約０．１〜約３０ミクロン、及び好ましくは約５〜約１５ミクロンの範囲の平均粒径を有する。研磨剤は、沈殿シリカ又はシリカキセロゲルのようなシリカゲルであることができ、１９７０年３月２日に発行されたペイダー（Pader）らの米国特許第３，５３８，２３０号及び１９７５年１月２１日に発行されたディギュリオ（DiGiulio）の米国特許第３，８６２，３０７号に記載されている。好ましいのは、Ｗ．Ｒ．グレース・アンド・カンパニー（W.R.Grace & Company）のダビソン化学部門（Davison Chemical Division）から、商品名「シロイド（Syloid）」により販売されているシリカキセロゲルである。また好ましいのは、Ｊ．Ｍ．フーバー社（J.M.Huber Corporation）から、商品名「ゼオデント（Zeodent）」により市販され、特に表記「ゼオデント（Zeodent）１１９」を有するシリカのような、沈殿シリカ物質である。本発明の練り歯磨きに有用なシリカの歯の研磨剤の種類は１９８２年７月２９日に発行されたウェイソン（Wason）の米国特許第４,３４０,５８３号に更に詳しく記載されている。シリカ研磨剤はまた、ライス（Rice）の米国特許第５，５８９，１６０号；第５，６０３，９２０号；第５，６５１，９５８号；第５，６５８，５５３号；及び第５，７１６，６０１号に記載されている。本明細書に記載される練り歯磨き組成物中の研磨剤は、一般に、組成物の約６重量％〜約７０重量％の濃度で存在する。好ましくは練り歯磨きは、歯磨剤組成物の約１０重量％〜約５０重量％の研磨剤を含有する。

（過酸化物供給源）
本発明は、組成物中に過酸化物供給源を包含してもよい。過酸化物供給源は、過酸化水素、過酸化カルシウム、過酸化尿素、及びこれらの混合物からなる群から選択される。好ましい過酸化物供給源は、過酸化カルシウムである。以下の量は過酸化物原料物質の量を示すが、過酸化物供給源は過酸化物原料物質以外の成分を含有してもよい。本組成物は、歯磨剤組成物の約０．０１重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約５重量％、より好ましくは約０．２重量％〜約３重量％、及び最も好ましくは約０．３重量％〜約０．８重量％の過酸化物供給源を含有してもよい。

（アルカリ金属重炭酸塩）
本発明はまたアルカリ金属重炭酸塩を包含してもよい。アルカリ金属重炭酸塩は水溶性であり、及び安定化されていない場合には、水性系で二酸化炭素を放出する傾向がある。重曹としても既知である重炭酸ナトリウムは、好ましいアルカリ金属重炭酸塩である。アルカリ金属重炭酸塩はまた緩衝剤としても機能する。本組成物は、歯磨剤組成物の約０．５重量％〜約５０重量％、好ましくは約０．５重量％〜約３０重量％、より好ましくは約２重量％〜約２０重量％、及び最も好ましくは約５重量％〜約１８重量％のアルカリ金属重炭酸塩を含有してもよい。

（追加的水性キャリア）
本組成物はまた、一般的に起泡剤とも呼ばれる界面活性剤を含んでもよい。適した界面活性剤は、広いｐＨ範囲を通じて適度に安定で及び泡立つものである。界面活性剤は、アニオン性、非イオン性、両性、双性イオン性、カチオン性、又はこれらの混合物であってもよい。本明細書で有用なアニオン性界面活性剤としては、アルキルラジカルに８〜２０個の炭素原子を有するアルキル硫酸塩の水溶性塩（例えば、アルキル硫酸ナトリウム）、及び８〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウム及びココナツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムは、この種類のアニオン性界面活性剤の例である。他の適したアニオン性界面活性剤は、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムのようなサルコシン酸塩、タウリン酸塩、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム、及びドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムである。アニオン性界面活性剤の混合物もまた使用され得る。多数の適したアニオン性界面活性剤が、１９７６年５月２５日に発行された米国特許第３，９５９，４５８号にアグリコーラ（Agricola）らにより開示されている。本発明の組成物に用いられ得る非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシド基（本質的には親水性）と本質的には脂肪族又はアルキル−芳香族であってよい有機疎水性化合物との縮合によって生成される化合物として広く定義されることができる。適した非イオン性界面活性剤の例には、ポロキサマー（商品名プルロニック（Pluronic）として販売）、ポリオキシエチレン、ポリオキシエチレンソルビタンエステル（商標名トゥイーンズ（Tweens）として販売）、ポリオキシル４０硬化ヒマシ油、脂肪族アルコールエトキシレート、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、プロピレンオキシド及びエチレンジアミンの反応生成物とエチレンオキシドの縮合から得られる生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖第三級アミンオキシド、長鎖三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、及びこうした物質の混合物が挙げられる。本発明において有用な両性界面活性剤は、脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体として広く記載されることができ、その際脂肪族ラジカルは直鎖又は分岐鎖状であることができ、及びその際脂肪族置換基の一つは約８〜約１８個の炭素原子を含有し及び一つはアニオン性水溶性基、例えばカルボン酸塩、スルホン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、又はホスホン酸塩を含有する。他の適した両性界面活性剤はベタイン、特に、コカミドプロピルベタインである。両性界面活性剤の混合物もまた使用され得る。これらの適した非イオン性及び両性界面活性剤の多くが、１９７７年９月２７日に発行された米国特許第４，０５１，２３４号にギースキー（Gieske）らにより開示されている。本組成物は、典型的には組成物の、約０．２５重量％〜約１２重量％、好ましくは約０．５重量％〜約８重量％、及び最も好ましくは約１重量％〜約６重量％の各濃度で一以上の界面活性剤を含む。

二酸化チタンもまた本組成物に添加されてもよい。二酸化チタンは、組成物に不透明性を与える白色粉末である。二酸化チタンは、一般に組成物の約０．２５重量％〜約５重量％含まれる。
着色剤もまた本組成物に添加されてもよい。着色剤は水溶液の形態であってもよく、好ましくは１％の着色剤水溶液であってよい。着色溶液は、一般に組成物の約０．０１重量％〜約５重量％含まれる。

風味剤系もまた本組成物に添加され得る。適した風味剤構成成分には、冬緑油、ペパーミント油、スペアミント油、クローブ芽油、メンソール、アネトール、サルチル酸メチル、ユーカリプトール、カッシア、１−メンチルアセテート、セージ、オイゲノール、パセリ油、オキサノン、α−イリソン、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグエトール、シナモン、バニリン、エチルバニリン、ヘリオトロピン、４−シス−へプテナール、ジアセチル、メチル−ｐ−ｔ−ブチルフェニルアセテート、及びこれらの混合物が挙げられる。冷却剤はまた風味剤系の一部分であってもよい。本組成物の好ましい冷却剤は、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド（「ＷＳ−３」として商業的に既知である）のようなｐ−メンタンカルボキシアミド剤及びこの混合物である。風味剤系は、一般に組成物の約０．００１重量％〜約５重量％の濃度で組成物中に用いられる。

甘味剤が組成物に添加され得る。これらには、サッカリン、デキストロース、スクロース、ラクトース、キシリトール、マルトース、レブロース、アスパルテーム、シクラミン酸ナトリウム、Ｄ−トリプトファン、ジヒドロカルコン、アセスルファム、及びこれらの混合物が挙げられる。種々の着色剤もまた本発明に組み込まれてもよい。甘味剤及び着色剤は、一般に組成物の約０．００５重量％〜約５重量％の濃度で練り歯磨きに用いられる。

本発明はまた、抗菌剤のような他の剤を包含してもよい。こうした剤に包含されるのは、ハロゲン化ジフェニルエーテル、フェノール及びその同族体を包含するフェノール化合物、モノ及びポリ−アルキル及び芳香族ハロフェノール、レゾルシノール及びその誘導体、ビスフェノール化合物及びハロゲン化サリチルアニリド、安見香酸エステル、及びハロゲン化カルバニリド、ポリフェノール、及び薬草のような水不溶性非カチオン性抗菌剤である。水溶性抗菌剤には、特に四級アンモニウム塩及びビス−ビクアニド塩が挙げられる。トリクロサンモノリン酸塩は、好ましい追加の水溶性抗菌剤である。四級アンモニウム剤には、四級窒素上の置換基のうちの一つ又は二つが炭素原子約８〜約２０個、典型的には約１０〜約１８個の炭素鎖長（典型的にはアルキル基）を有する一方、残りの置換基（典型的にはアルキル基又はベンジル基）は炭素原子約１〜約７個など、炭素原子数がより少なく、典型的にはメチル基又はエチル基を有するものが挙げられる。臭化ドデシルトリメチルアンモニウム、塩化テトラデシルピリジニウム、臭化ドミフェン、塩化Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウム、臭化ドデシルジメチル（２−フェノキシエチル）アンモニウム、塩化ベンジルジメチルステアリルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、四級化５−アミノ−１，３−ビス（２−エチル−ヘキシル）−５−メチルヘキサヒドロピリミジン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、及び塩化メチルベンゼトニウムは、典型的な四級アンモニウム抗細菌剤の代表例である。その他の化合物は、１９８０年６月３日にベイリー（Bailey）に発行された米国特許第４，２０６，２１５号に開示されているようなビス［４−（Ｒ−アミノ）−１−ピリジニウム］アルカンである。ビスグリシン酸銅、グリシン酸銅、クエン酸亜鉛、及び乳酸亜鉛のような他の抗菌剤もまた包含されてもよい。また有用であるのは、エンドグリコシダーゼ、パパイン、デキストラナーゼ、ムタナーゼ及びこれらの混合物を包含する酵素である。こうした剤は、１９６０年７月２６日のノリス（Norris）らへの米国特許第２，９４６，７２５号、及び１９７７年９月２７日のギースキー（Gieske）らへの米国特許第４，０５１，２３４号に開示されている。具体的抗菌剤にはクロルヘキシジン、トリクロサン、トリクロサンモノリン酸塩、及び風味油（例えばチモール）が挙げられる。トリクロサンは、本組成物に包含するのに好ましい抗菌剤である。トリクロサン及びこの種類の他の剤は、１９９１年５月１４日に発行されたパーラン・ジュニア（Parran,Jr）らの米国特許第５，０１５，４６６号、及び１９９０年１月１６日のナビ（Nabi）らへの米国特許第４，８９４，２２０号に開示されている。非水溶性抗菌剤、水溶性剤、及び酵素は、第一又は第二歯磨剤組成物のいずれかの中に存在してもよい。四級アンモニウム剤、第一スズ塩、及び置換グアニジンは、好ましくは第二歯磨剤組成物中に存在する。これらの剤は、歯磨剤組成物の約０．０１重量％〜約１．５重量％の濃度で存在してもよい。

金糸抽出物、スイカズラ抽出物、及びこれらの混合物が挙げられるがこれらに限定されるものではない薬草剤が、本明細書の組成物中に約０．０１％〜約０．０５％の濃度で存在してもよい。こうした薬草剤は抗細菌効果を提供すると考えられている。ポリフェノールは更に、約０．０１％〜約２％の濃度で包含されてもよい。好ましいポリフェノールは、茶のポリフェノールである。

有効量の知覚鈍麻剤もまた本組成物中に組み込まれてもよい。知覚鈍麻剤には、塩化物、硝酸塩、硫酸塩のアルカリ金属塩、又はＩＩ族金属若しくはアルミニウムの酢酸塩、又は細管を閉塞するための重合可能なモノマー、硝酸アルカリ金属塩若しくは硝酸アンモニウム、シュウ酸アンモニウム、クエン酸及びクエン酸ナトリウムから選択されたものが挙げられる。好ましい塩は、硝酸カリウム、クエン酸カリウム、及びこれらの混合物である。こうした知覚鈍麻剤は、例えば米国特許第５，７１８，８８５号に開示されている。

第一スズを含有する組成物については、プラスダン（Plasdone）Ｓ−６３０又はアルミニウム水和物のような染み減少剤も更に組成物に添加されてもよい。プラスダン（Plasdone）は、ビニルピロリドンの重合により合成され得るポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）である。商業的には、それは、１０，０００〜７００，０００に分布する平均分子量を有する一連の製品として製造されてきた。本明細書では、低分子量及び中分子量（約１０，０００〜約１００，０００）が好ましい。染みを有効に取り除くためには、ＰＶＰの濃度は好ましくは約０．５％〜約１０％、より好ましくは約１．０％〜約７．０％、及び更により好ましくは約１．５％〜約５．０％である。

歯磨剤組成物は、ペースト、ゲル、又はこれらのいかなる構成若しくは組み合わせであってもよい。本発明の更なる実施形態は、本低水組成物を一つの相として、並びに追加の歯磨剤構成成分を、歯磨剤製品の安定性、性能、及び／又は審美性を更に強化するために含む少なくとも一つの他の別の相を含む、二重相又は多相組成物を包含する。例えば、二重相組成物は、ポリリン酸塩及びイオン性活性物質（１又は複数）を有する本低水組成物を含む第一相、並びに漂白剤、好ましくは過酸化物供給源、又は改善された洗浄、白化、染み付き防止、及び舌触りの利益を提供する歯の表面コンディショニング剤のような追加の活性剤を含む、別の第二相を含んでもよい。歯のコンディショニング剤の例は、ポリシロキサン、及びポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）のようなジオルガノポリシロキサンを包含する変性ポリシロキサン；Ｃ１２〜Ｃ２０アルキルジメチコーンコポリオールのようなアルキル−及びアルコキシ−ジメチコーンコポリオール；及びアミノアルキルシリコーンである。これらのシロキサンポリマーは、例えばすべてプロクター・アンド・ギャンブル社（The Procter & Gamble Company）に譲渡されている、米国特許番号第５，７５９，５２３号；第６，０２４，８９１号；第６，１２３，９５０号；第６，０１９，９６２号；第６，１３９，８２３号に記載されている。

歯磨剤組成物用のディスペンサーは、チューブ、ポンプ、又は練り歯磨きを分配するのに適したいかなる他の容器であってもよい。二重相口腔組成物においては、各口腔組成物は、ディスペンサーの物理的に分離された区画内に含有され、及び隣り合って分配される。

（使用方法）
本発明の実施において、ユーザーは本明細書の歯磨剤組成物をヒト又は低級動物の歯の表面に所望の範囲で、所望の効果、例えば白化、息の新鮮化、虫歯の予防、鎮痛、歯肉の健康、歯石の制御などを得るために適用することのみが必要とされる。歯磨剤組成物が歯に適用された場合に利益は最もよく達成されると考えられるが、組成物はまた歯肉又は粘膜組織のようなその他の口腔表面に適用されてもよい。歯磨剤組成物は歯及び／又は口腔表面に直接に又は間接にいずれかにより接触してもよいが、しかしながら、歯磨剤組成物が直接適用されるのが好ましい。歯磨剤組成物は、いかなる手段により適用されてもよいが、歯ブラシ、又は歯磨剤スラリーによるうがいにより好ましくは適用される。

（製造の実施例及び方法）
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態を更に記載し、明示する。これらの実施例は単に例示することが目的であり、本発明の制限として解釈されるべきでなく、これらの多くの変更が発明の精神及び範囲から逸脱することなく可能である。

（実施例１〜１１）

実施例１〜３の組成物は、次のように適して調製される。活性物質（１又は複数）、甘味剤（１又は複数）、及び結合剤（１又は複数）を保湿剤（１又は複数）中に分散する。４０℃〜６０℃に加熱し、及びこの温度に約１５〜２０分間保持する。結合剤がゲル化した後、シリカを添加する前に容器を約４０℃まで冷却する。混合物を均質化し、次いで容器を真空化する。次に、風味剤及びＳＬＳ溶液を添加し、次いでよく混合する。ポリリン酸塩を容器中に添加し、及び均一になるまで混合する。

実施例４〜１１の組成物は、次のように適して調製される。増粘剤（例えばカラギーナン、キサンタンガム、ポロキサマー、又はカーボポール）を保湿剤（１又は複数）に分散する。真空化し及び均質化することを二回繰り返す。水（存在する場合）を添加し、真空化／１５分間撹拌して結合剤を水和させ及び展開させる（ゲル化する）。活性物質（１又は複数）、及び甘味剤（１又は複数）を流体中に分散し、５分間混合する。緩衝剤を添加し、５分間混合する。二回均質化し、再度真空化し、次いでシリカを添加し；１０分間混合する。ＳＬＳ溶液及び風味剤を添加し、次に２分間混合する。再度真空化する。ポリリン酸ナトリウムを容器中に添加し、均一になるまで混合する。

（実施例１２〜２０）

実施例１２〜２０は、次のように適して調製される。活性物質（１又は複数）、甘味剤（１又は複数）、及び結合剤（１又は複数）を流体中に分散する。バッチを約４０℃〜６０℃に加熱する。この温度に約１５〜２０分間保持し、結合剤（１又は複数）を水和させ、ゲル化させる（展開させる）。シリカを添加する前に、バッチを約４０℃まで冷却する。混合物を均質化し、真空化した後、緩衝剤及び風味剤を添加する。次にポリリン酸塩を添加する。均一になるまで混合する。

実施例１３〜１６はまた、次のように調製されてもよい。活性物質（１又は複数）、甘味剤（１又は複数）、及び結合剤（１又は複数）を流体中に分散する。それらをよく混合し、緩衝剤を添加する。１５分間撹拌して、結合剤（１又は複数）を水和させ、ゲル化させる（展開させる）。シリカを添加する。混合物を均質化し、真空化した後、固体のＳＬＳ及び風味剤を添加する。次にポリリン酸塩を添加する。均一になるまで混合する。

実施例１７〜１８はまた、次のように調製されてもよい。結合剤（１又は複数）を保湿剤（１又は複数）中に分散し及び１０分間撹拌する。次に緩衝剤を添加し、１５分間撹拌して結合剤（１又は複数）を水和させ、ゲル化する（展開させる）。活性物質（１又は複数）及び甘味剤（１又は複数）のような塩を流体中に分散する。それらを均一になるまで混合する。シリカを添加する。混合物を均質化し、真空化した後、固体のＳＬＳ及び風味剤を添加する。次にポリリン酸塩を添加する。均一になるまで混合する。

実施例１９はまた、次のように調製されてもよい。グリセリン、ＰＥＧ、染料、活性物質（１又は複数）を混合し、１０分間撹拌する。真空化し、次に甘味剤及び結合剤（１又は複数）を添加する。混合物を二回均質化し、真空化する。次にＮａＯＨ溶液を添加し、少なくとも３分間撹拌する。真空化し、次いでシリカ研磨剤を添加し、少なくとも８分間混合する。真空化し、次いで１０分間撹拌する。ＳＬＳ粉末及び風味剤を添加し、少なくとも２分間混合する。次に真空化、均質化を二回する。ポリリン酸塩を添加し、少なくとも５分間均一になるまで混合する。

実施例２０はまた、次のように調製されてもよい。グリセリン、ＰＥＧ、及び染料を混合し、混合物を５分間撹拌する。結合剤（１又は複数）を添加する。バッチを一回均質化し、真空化する。５分間混合する。ＮａＯＨ溶液を添加する。真空化し、１０分間撹拌する。活性物質（１又は複数）を添加する。一回均質化し、真空化する。シリカ研磨剤を添加し、少なくとも８分間混合する。ＳＬＳ粉末及び風味剤を添加し、少なくとも２分間混合する。次に真空化、均質化を二回する。ポリリン酸塩を添加し、少なくとも５分間均一になるまで混合する。

本発明の組成物は、良好な粘度及び安定性を示す。本明細書の組成物のブルックフィールド（Brookfield）粘度は、基質が平衡に達した後で、約３０〜約９０ＢＫＵである。表１は、実施例１２の本組成物の、時間に対する粘度特性を示す。

加えて、表２〜５は、本発明の組成物の安定性性能を示す。４０℃の温度は、４ヶ月の促進安定性試験を指し、６０℃の温度は、３．５ヶ月の促進安定性試験を指す。

上文の実施例１２の組成物の時間に対するｐＨが表２に示される。４０℃において５より高いｐＨが保持されることが見られるが、これは組成物は穏やかに酸性であり、消費者の使用に安全であることを示す。

上文の実施例１２の組成物の、時間に対する可溶性第一スズの安定性が表３に示される。可溶性第一スズの濃度は６５％より高いままであることが見られる。この百分率は、１２００ｐｐｍより高い第一スズ濃度に変換され、これは、有効量の第一スズイオンが、消費者の使用時に利用可能であることを示す。

上文の実施例１２の組成物の、時間に対するポリリン酸塩の分解が表４に示される。６０℃で４．５ヶ月間保管された後のポリリン酸塩の分解は、４．２１％未満であることが見られる。これは、この基質中でポリリン酸塩は安定であることを示す（同一温度での最小許容可能限界値は約２６０００ｐｐｍである）。

上文の実施例１２の組成物の、時間に対する可溶性フッ化物の安定性が表５に示される。可溶性フッ化物の濃度は６５％より高いことが見られる。この百分率は、１９０ｐｐｍより高いフッ化物の濃度に変換される。これは、有効量のフッ化物イオンが、消費者の使用時に利用可能であることを示す。

本明細書に記載される実施例及び実施形態は、単に例示することが目的であり、本発明の範囲から逸脱することなくその種々の変更又は変形が当業者に提示されることは理解される。

Claims (11)

1. 単一相内に以下のものを含む歯磨剤組成物であって：
   ａ．約０．１％〜約３０％の、約４つ以上の平均鎖長を有する一つ以上の直鎖ポリリン酸塩；
   ｂ．フッ化物イオン供給源、第一スズイオン供給源、亜鉛イオン供給源、銅イオン供給源、及びこれらの混合物から成る群から選択される、イオン性活性成分であって、その際、前記イオン性活性成分が、前記組成物中に固体分散物として存在し、且つ可溶化された場合に有効量のイオン性活性物質を送達するイオン性活性成分；
   ｃ．（ｉ）多糖類、カルボマー、ポロキサマー、改質セルロース、及びこれらの混合物から成る群から選択される、約０．０５％〜約３％の増粘剤；並びに（ｉｉ）約０．１％〜約７０％の少なくとも一つの保湿剤を含む結合剤系；
   その際、前記歯磨剤組成物が約１０％未満の総水分含有量を有する、歯磨剤組成物。
2. 前記多糖類が、カラギーナン、ジェランガム、ローカストビーンガム、キサンタンガム、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
3. 前記増粘剤が、カラギーナン及びカルボマーの混合物を含む、請求項２に記載の組成物。
4. 前記増粘剤が、ポロキサマー、カルボマー、及びキサンタンガムの混合物を含む、請求項２に記載の組成物。
5. 前記保湿剤が、グリセリン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
6. 前記ポリリン酸塩が、次の式
   ＸＯ（ＸＰＯ₃）_nＸ
   （式中、Ｘはナトリウム又はカリウムであり、及びｎは平均して約６〜約５０である）を有するガラス状直鎖ポリリン酸塩から成る群から選択される、請求項１に記載の組成物。
7. 前記ポリリン酸塩が約２１の平均鎖長を有する、請求項６に記載の組成物。
8. 追加の無機増粘剤、緩衝剤、抗結石剤、砥粒研磨物質、過酸化物供給源、アルカリ金属重炭酸塩、界面活性剤、二酸化チタン、着色剤、風味剤系、甘味剤、抗菌剤、薬草剤、知覚鈍麻剤、染み減少剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される物質である水性キャリアを更に含む、請求項１に記載の組成物。
9. 直鎖ポリリン酸塩、フッ化物イオン供給源、第一スズイオン供給源、亜鉛イオン供給源、及び銅イオン供給源から選択される、少なくとも一つの成分を含む歯磨剤組成物を安定化する方法であって、前記方法が：
   （ａ）（ｉ）多糖類、カルボマー、ポロキサマー、改質セルロース、及びこれらの混合物から成る群から選択される、約０．０５％〜約３％の増粘剤；並びに（ｉｉ）約０．１％〜約７０％の少なくとも一つの保湿剤を含む結合剤系を前記組成物に提供することを含み；
   その際、前記イオン供給源は前記組成物中に固体分散物として存在し、その際、前記歯磨剤組成物が約１０％未満の総水分含有量を有する方法。
10. イオン性活性成分を含む単一相歯磨剤組成物のための結合剤系であって、前記結合剤系が、（ｉ）多糖類、カルボマー、ポロキサマー、改質セルロース、及びこれらの混合物から成る群から選択される、約０．０５％〜約３％の増粘剤；並びに（ｉｉ）約０．１％〜約７０％の少なくとも一つの保湿剤を含み；
    その際、前記イオン性成分は、前記組成物中に固体分散物として存在し、その際、前記歯磨剤組成物が約１０％未満の総水分含有量を有する結合剤系。
11. 第一相及び第二相を含む歯磨剤組成物であって、その際、前記第一相が、約１０％未満の総水分含有量を有し、且つ以下のものを含む組成物を含み、
    ａ．約０．１％〜約３０％の、約４つ以上の平均鎖長を有する一つ以上の直鎖ポリリン酸塩；
    ｂ．フッ化物イオン供給源、第一スズイオン供給源、亜鉛イオン供給源、銅イオン供給源、及びこれらの混合物から成る群から選択される、イオン性活性成分であって、その際、前記イオン性活性成分が、前記組成物中に固体分散物として存在し、且つ可溶化された場合に有効量のイオン性活性物質を送達するイオン性活性成分；
    ｃ．（ｉ）多糖類、カルボマー、ポロキサマー、改質セルロース、及びこれらの混合物から成る群から選択される、約０．０５％〜約３％の増粘剤；並びに（ｉｉ）約０．１％〜約７０％の少なくとも一つの保湿剤を含む結合剤系；
    その際、前記第二相が、漂白剤、白化剤、歯表面コンディショニング剤、及びこれらの混合物から成る群から選択される口腔ケア活性物質を含む組成物を含む、歯磨剤組成物。