WO2020132720A1

WO2020132720A1 - Composição dentifrícia fluoretada bifosfatada multifuncional

Info

Publication number: WO2020132720A1
Application number: PCT/BR2018/050485
Authority: WO
Inventors: Vilhena FABIANO VIEIRA
Original assignee: TEIXEIRA, Marcelo, Rodrigues; Rabbit Indústria E Comércio De Produtos De Higiene Pessoal Ltda
Priority date: 2018-12-28
Filing date: 2018-12-28
Publication date: 2020-07-02
Also published as: EP3903764A1; US20220062125A1; BR112021012586A2; EP3903764A4

Abstract

A presente invenção descreve uma composição dentifrícia de uso diário, com capacidade de promover ações antidesmineralizante, regenerante e dessensibilizante dentinária, aliviando dores e promovendo a manutenção completa da saúde bucal. Para tanto, ela se compreende uma associação sinérgica de uma pequena quantidade de água (inferior a 5%), um agente fluoretado (fluoreto de sódio), e dois compostos fosfatados (pirofosfato tetrasódico (Na4P2O7) juntamente com ácido fosfórico (H3PO4)), que conferem a ela ação antidesmineralizante/regenerante. Quando em contato com os minerais do dente, a composição impede a perda de cálcio e fosfato durante o processo de desmineralização, ao mesmo tempo que promove a reparação de áreas já desmineralizadas em estágio inicial, em nível de esmalte. A composição ainda possui ação dessensibilizante dentinária, devido a capacidade de precipitação de CaF2, que oblitera os túbulos dentinários. Dessa maneira, a presente invenção contribui à arte ao proporcionar em um único produto o manutenção e tratamento total da saúde bucal.

Description

COMPOSIÇÃO DENTIFRÍCIA FLUORETADA BIFOSFATADA MULTIFUNCIONAL

BREVE DESCRIÇÃO

[001 ] Trata a presente solicitação de patente de invenção de uma inédita “COMPOSIÇÃO DENTIFRÍCIA FLUORETADA BIFOSFATADA MULTIFUNCIONAL” que descreve uma formulação de dentifrício, que compreende uma associação sinérgica de uma pequena quantidade de água, um agente fluoretado e dois compostos fosfatados, que conferem ação antidesmineralizante/regenerante à composição, que, em contato com os minerais do dente, impede a perda de cálcio e fosfato, o que ocorre durante o processo de desmineralização, ao mesmo tempo em que promove a reparação de áreas já desmineralizadas em estágio inicial, ou seja, a nível de esmalte. A composição também possui ação dessensibilizante dentária, devido a sua capacidade de precipitação de CaF₂, o qual oblitera os túbulos dentinários.

CAMPO DE APLICAÇÃO

[002] A presente invenção pertence à seção de necessidades humanas, ao campo de ciência médica, odontológica e higiene; mais especificamente, a preparações para odontologia, por descrever uma formulação de dentifrício, que compreende uma associação sinérgica de seus componentes, conferindo à composição ação antidesmineralizante, regenerante e dessensibilizante.

CONVENCIMENTO

[003] Manter a saúde bucal em dia é sinónimo de qualidade de vida e traz resultados para o bem-estar físico, mental e social do indivíduo. A ausência de saúde é conhecida como doença. Na cavidade bucal, a doença se expressa de várias formas, sendo a mais conhecida delas: a cárie dentária. No relato da história, a cárie dentária aumentou consideravelmente sua incidência a partir da Revolução Industrial - advento de alimentos industrializados utilizando o açúcar. Na atualidade, fatores comportamentais da sociedade, por exemplo, o estresse, fazem surgir novos problemas de saúde bucal, dentre eles a erosão dentária e a sensibilidade dentinária. Um importante aliado na prevenção dos problemas bucais, é o autocuidado com produtos de higiene bucal, assim, é exatamente nesse contexto que a presente invenção está inserida. [004] Formulações para limpeza da boca datam de séculos antes de Cristo. Nos dias de hoje, a preocupação com a higiene bucal vem atrelada ao ritmo da sociedade moderna, portanto, exige-se muito mais do que apenas a limpeza, visando a manutenção da saúde bucal. Nesse contexto, as formulações atuais agregam efeitos antimicrobianos, anticárie, antiplaca, antidor, dentre outros.

[005] Quanto ao estado da arte, formulações dentifrícias, em linhas gerais possuem como seus componentes: umectantes, espessantes, veículo, edulcorantes, conservantes, abrasivos, tensoativos, aromatizantes, flavorizantes e princípios ativos. Sendo, exatamente nos ativos, as principais diferenças entre os cremes dentais, os quais são os responsáveis pelo combate dos principais problemas bucais.

[006] A cárie e a erosão dentária são os principais problemas enfrentados, no contexto de processos destrutivos do tecido dentário, também chamada desmineralização. Para combater esses problemas, o flúor se tornou o principal agente ativo incorporado.

[007] De acordo com a mais recente revisão sobre o tema (Leal & Takeshita et al 2018 - Pediatric Restorative Dentistry), os mecanismos pelos quais o flúor afeta os processos de desmineralização e remineralização do esmalte e da dentina já estão bem estabelecidos, sendo conhecidos por dependerem dos íons de cálcio e fosfato intraorais disponíveis quando há presença do flúor. Agentes à base de fosfato têm sido investigados isoladamente ou em associação com flúor, para potencializar o efeito remineralizador, o que resulta numa maior proteção e prevenção contra a desmineralização. Em linhas gerais, os compostos fosfatados auxiliam na formação do mineral do dente, a hidroxiapatita. Alguns desses compostos são utilizados como fonte de cálcio e fosfato, a fim de aumentar a saturação do meio oral em relação à hidroxiapatita, que inclui: nanoidroxiapatita, vidro bioativo contendo fosfossilicato de sódio e cálcio (NovaMin^®), sistema de dupla câmara no qual os sais de cálcio são separados pelo compartimento de plástico de sais de fosfato e fluoreto de sódio (Enamelon®), fosfato dicálcico desidratado (DCPD), caseinofosfopeptídeos (CPP) ligados ao fosfato de cálcio amorfo (ACP) (Recaldent^®), fosfato tricálcico funcionalizado e glicerofosfato de cálcio. [008] Ainda de acordo com Leal & Takeshita et ai, 2018 ( Pediatric Restorative Dentistry), além desses compostos, o pH da formulação dentifrícia pareceu ser igualmente importante para a remineralização.

[009] O controle do pH, proporcionado pelo ácido fosfórico, demonstrou ser o mais adequado, uma vez que a presença de fosfato juntamente com o pH acidulado é fundamental para o processo de desmineralização e remineralização (Leal & Takeshita et al., 2018). Nesse sentido, muito tem se falado sobre os cremes dentais acidulados, há quase cinquenta anos, conforme observado na tabela 1 , a seguir:

Tabela 1 : Estudos relacionados a cremes dentais, nos últimos 50 anos. Retirado e traduzido do livro Pediatric Restorative Dentistry- Leal & Takeshita et al. 2018.

[010] A sensibilidade nos dentes acomete diversas pessoas causando dores e desconforto, porém, seu tratamento é possível e razoavelmente simples, se dando por meio do uso diário de cremes dentais especializados, os quais são capazes de reduzir as dores e de trazer alívio. Assim, são conhecidas várias fórmulas para o tratamento de hipersensibilidade dentinária. Desenvolvidas a partir de pesquisas científicas, três substâncias se destacam entre os princípios ativos mais utilizados nesses produtos: nitrato de potássio, que impede que os nervos transmitam as mensagens de dor ao cérebro; acetato de estrôncio, que dificulta temporariamente a chegada de fluídos nas passagens do dente que dão acesso à polpa; e NovaMin^®, cujo nome científico é fosfosilicato de cálcio e sódio, que promove a remineralização contínua (Abril - Super Interessante, 2017).

[01 1 ] É evidente que é possível obter efeitos semelhantes ou superiores quando comparados aos produtos convencionais de flúor. No entanto, uma formulação ideal deve combinar a capacidade de melhorar a remineralização e reduzindo a perda mineral, o desgaste erosivo e a sensibilidade dentinária (Leal & Takeshita et ai, 2018 - Pediatric Restorative Dentistry).

[012] Formulações dentifrícias atuais necessitam promover uma proteção completa da boca, ou seja, devem conter a função de prevenção, proteção e reparação contra a cárie/erosão dentária, bem como os demais problemas da boca, ao mesmo tempo em que deve aliviar e prevenir a dor, ou seja, a sensibilidade nos dentes.

[013] De acordo com Dheeraj e colaboradores ( Nonfluoride remineralization: An evidence-based review of contemporary Technologies, 2014), os requisitos ideias para atividade de remineralização dental são: difundir-se na subsuperfície, fornecendo cálcio e fosfato na subsuperfície; não fornecer cálcio em excesso; não formar cálculo dentário; atuar em um meio com pH ácido; funcionar em pacientes xerostômicos, e; aumentar as propriedades remineralizantes da saliva.

[014] Diante do exposto, a presente invenção traz uma formulação que atenda de forma completa a manutenção da saúde bucal, resolvendo o problema presente no atual estado da técnica, no que diz respeito à proposição de uma composição dentifrícia com capacidade de promover manutenção da saúde bucal, de maneira completa, em um único produto.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO [015] No atual estado da técnica estão presentes anterioridades que descrevem composições dentifrícias que visam melhorar a sensibilidade e a remineralização dentária. No entanto, não são encontradas composições que, em um único produto, consiga promover a manutenção total da saúde bucal, por meio de uma associação sinérgica de uma pequena quantidade de água, um agente fluoretado e dois compostos fosfatados, que conferem ação antidesmineralizante/regenerante, ao mesmo tempo que promove a reparação de área já desmineralizadas em estágio inicial, sendo, ainda, uma composição dessensibilizante.

[016] A anteriordade PI0705195-6, intitulada“Formulação dentifrícia líquida acidulada com baixa concentração de flúor e seu uso”, descreve uma formulação dentifrícia “líquida” (gel fluido), constituída de flúor com teor menor ou igual a 750 ppm, de 4 a 50% de abrasivos, de 20 a 65% de umectantes, de 0,5 a 7% de aglutinantes, 1 a 6% de tensoativos, de 0,01 a 0,5% de conservantes, de 0 a 750 ppm de agentes fluoretados, de 0,25 a 2% de agentes antiplacas e agentes acidulantes na proporção que garantam pH de 4,3 a 6,0. A proposta de uma baixa concentração de flúor e pH reduzido, visa aumentar a eficácia do produto no controle da cárie dentária e diminuir o risco de ocorrência da fluorose dentária.

[017] O ajuste do pH da anterioridade foi facilitado pela maior concentração de água, que, na presença do ácido, promove a hidrólise, formando hidrônio, com pH mais baixo (-1 ,7 pKa) do que o próprio ácido (2,7 pKa). O hidrônio contribui para que o pH ideal (4,5) seja atingido. A hidrólise ocorre quando um sal de uma base fraca ou ácido fraco (ou os dois) são dissolvidos em água. A presença de pouca água na presente invenção favoreceu a estabilidade dos compostos fosfatados até sua utilização na cavidade bucal, onde, ao entrar em contato com a saliva, que é rica em cálcio, promoveu a precipitação do flúor, que se ligou ao cálcio da saliva, originando fluoreto de cálcio. Assim, na presente invenção ocorreu o aumento da concentração de flúor, grande redução de água e grande aumento do ácido para a correção do pH para em torno de 4,5.

[018] Apesar dos géis descritos na anterioridade apresentarem o mesmo pH inicial, 4,5, após 1 minuto de escovação o pH do gel não se sustentou tão ácido, ou seja, após decorrido esse tempo, o pH se elevou para cerca de 6,5. O que demonstra mais uma vantagem da presente invenção em relação ao estado da técnica, uma vez que a faixa de pH ideal, na boca, para a remineralização, ocorre a partir de 5,5 e que, apesar da anterioridade apresentar um pH próximo numericamente, essa diferença é bastante significativa no resultado final de capacidade remineralizadora, devido a maior permeabilidade, ou seja, maior penetração dos minerais do esmalte. Assim, a reação que sustenta o pH mais ácido na boca, e que ocorre na invenção, se dá devido ao contato com a água (saliva), o qual promove a hidrólise do ácido da composição, formando hidrônio, com pH mais baixo (-1 ,7 pKa) que o próprio ácido (2,7 pKa).

[019] A anterioridade BR102013006807-1 , intitulada "Dentifrício ultrafuncional e uso de associação de agente fluoretado e inibidor de protease", descreve uma formulação dentifrícia contendo fluoreto e inibidores de proteases, possuindo pH reduzido, entre 4,3 e 6; de forma a aumentar a eficácia do produto no controle da cárie dentária, erosão dentária e doença periodontal. Ainda que a anterioridade descreva o emprego de ácido fosfórico ou orto-fosfórico, assim como a presente invenção, como agente acidulante, o pH da presente invenção é mais ácido e especificamente ajustado para que a composição seja capaz de promover remineralização e desensibilização dentinária. Para tanto, a presente invenção propõe o aumento da concentração de flúor e uma grande redução de água, o que promove o aumento do ácido para a correção do pH, que mantém em torno de 4,5.

[020] A anterioridade US4997640, denominada " Oral composition" , descreve o emprego de ácido ascórbico como agente acidulante em sua composição, para obtenção de pH ácido, entre 4-5. Diferentemente da presente invenção, o emprego do agente acidulante está diretamente e apenas relacionado ao ajuste do pH da solução, enquanto que na presente invenção, além do papel de ajuste de pH, o ácido orto- fosfórico tem como função, juntamente com o pirofosfato tetrasódico, disponibilizar fosfato à composição.

[021 ] O aumento da concentração de fósforo com o aumento da concentração de flúor nos dentifrícios está diretamente relacionado ao fato de que a adição de NaF aumenta o pH do produto para cerca de 8,0. Assim, uma quantidade maior de ácido fosfórico é necessária para ajustar o pH a 4,5 em dentifrícios com mais de 1000 ppmF, como relatado por Brighenti et al. 2006 e 2013.

[022] A presente invenção possui uma alta concentração de flúor (1450 ppm F), juntamente com uma alta concentração de fosfato, trata-se de uma composição bifosfatada, que possui ácido orfofosfórico e pirofosfato tetrasódico (numa proporção de cerca de 2%, somados), em pH acidulado e com pouquíssima água. Nesse contexto, a presente invenção traz uma maior concentração de fosfatos estáveis em meio ácido, pela pouca presença de água, promove uma maior precipitação instantânea de fluoreto de cálcio, quando em contato com o dente e a saliva. Essa precipitação é responsável pela obliteração dos túbulos dentinários (remineralização do processo carioso e desensibilização dentinária). Em tecnologias anteriores, NovaMin^® por exemplo, apesar da ação do produto ser a mesma, ou seja, promover obliteração dos túbulos dentinários, a presente invenção traz um processo diferente e inovador para que isso ocorra, o que diferencia a presente invenção do estado da técnica, trazendo contribuição à arte.

[023] A combinação dos componentes que promove uma ação conjunta de regeneração e dessensibilização dentinária (anti-dor), descrita na presente invenção, é explicada pela precipitação imediata de fluoreto de cálcio, mineral precursor do mineral do dente (hidroxiapatita). Para que isso ocorra de maneira satisfatória, é necessário: que a quantidade de água presente na formulação seja inferior a 5%, para favorecer a maior quantidade de ácido orto-fosfórico no ajuste do pH; o agente acidulante, o ácido orto-fosfórico, tenha dupla função, de modo a garantir o pH final do produto entre 4,3 e 5,3 e, ao mesmo tempo, fornecer fosfato na formulação (juntamente com o pirofosfato tetrasódico) para a precipitação de fluoreto de cálcio; possuir alta concentração de flúor, para que haja maior formação de fluorapatita; possuir o pirofosfato tetrasódico, um composto fosfatado que atua como agente antitártaro, remineralizador e dessensibilizante. Assim, com o aumento da concentração dos compostos fosfatados, é promovida uma ação conjunta regeneradora e antidor, portanto, uma regeneração e uma dessensibilização dentinária, a qual é chamada de tecnologia Refix. [024] Ainda que no estado da técnica estejam presentes anterioridades que descrevam composições dentifrícias capazes de trazer alívio para dores e de promover remineralização dos dentes, nenhuma delas traz uma formulação que atenda de forma completa a manutenção da saúde bucal, por meio da utilização de um único produto. Na tabela a seguir, é feita uma breve comparação da invenção descrita no presente pedido com dentifrícios presentes no estado da arte, resumindo suas principais diferenças:

OBJETIVO DA INVENÇÃO

[025] A presente invenção tem como objetivo proporcionar uma composição dentifrícia de uso diário, com capacidade de promover ações antidesmineralizante, regenerante e dessensibilizante dentinária, aliviando dores e promovendo a manutenção completa da saúde bucal.

DA INVENÇÃO

[026] A presente invenção descreve uma formulação de dentifrício que compreende a associação sinérgica de uma pequena quantidade de água (inferior a 5%), um agente fluoretado (fluoreto de sódio) e dois compostos fosfatados (pirofosfato tetrasódico (Na₄P₂0₇) juntamente com ácido fosfórico (H₃P0₄)), que conferem a ela ação antidesmineralizante/regenerante. Quando em contato com os minerais do dente, a composição impede a perda de cálcio e fosfato durante o processo de desmineralização, ao mesmo tempo que promove a reparação de área já desmineralizadas em estágio inicial, em nível de esmalte. A composição ainda possui ação dessensibilizante dentária devido a capacidade de precipitação de CaF₂, que oblitera os túbulos dentinários.

VANTAGENS DA INVENÇÃO

[027] A presente invenção apresenta como principais vantagens:

Proporcionar uma composição dentifrícia de uso diário com percentual de água reduzido, inferior a 5%, o que favorece a maior quantidade de ácido orto- fosfórico utilizado no ajuste do pH;

Proporcionar uma composição dentifrícia de uso diário, onde o ácido orto- fosfórico possua duas funções, a de garantir um pH ácido, entre 4,3 e 5,3, ao mesmo tempo que fornece fosfato à composição, juntamente com o pirofosfato tetrasódico, para precipitação de fluoreto de cálcio, o que promove a obliteração dos túbulos dentinários;

Proporcionar uma composição dentifrícia de uso diário com maior concentração de flúor, o que possibilita maior formação de fluoreto de cálcio e fluorapatita; Proporcionar uma composição dentifrícia de uso diário com agente antitártaro, o pirofosfato tetrasódico (composto fosfatado), que atua como colaborador no processo de remineralização e dessensibilização dentária;

Proporcionar uma composição dentifrícia de uso diário com agente bactericida, o triclosan, que contribui para a remineralização dentária;

Proporcionar uma composição dentifrícia de uso diário com incorporação de edulcorante, o xilitol, que contribui para o processo de remineralização dentária. DESCRIÇÃO DAS FIGURAS

[028] A invenção será descrita em uma realização preferencial, assim, para melhor entendimento, será feita referência à figura:

Figura 1 : Escala visual da dor.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[029] Antes da obtenção da composição dentifrícia, propriamente dita, reserva-se uma amostra de 100 ml da água deionizada para controle de qualidade e análise de pH, em seguida, todos os componentes da composição são segregados e pesados, de acordo com a tabela 3, a seguir:

Tabela 3: Componentes utilizados para a obtenção da composição dentifrícia.

[030] Então, inicia-se a preparação de um‘pré-mix’, onde é obtida a fase glicerina + CMC, para tanto, são utilizados:

Carboximetilcelulose, numa proporção de 0,7 a 1 ,0% m/m da composição; Glicerina, numa proporção de 45 a 55% m/m da composição.

[031 ] A carboximetilcelulose é adicionada à glicerina, sob agitação lenta, entre 45.000 a 200.000 rpm à 25°C, para que não sejam formados grumos, sendo que a agitação permanece até completa dissolução da carboximetilcelulose, o que dura cerca de 15 minutos, e formação da fase glicerina + CMC.

[031 ] Posteriormente, em um reator são adicionados os componentes a seguir, para que sejam homogeneizados com turbina, raspador e hélice, pelo período de 10 minutos, em velocidade e temperatura indicada pelo fabricante do equipamento:

Água Deionizada, numa proporção de 2 a 4,9% m/m da composição; Fluoreto de Sódio, numa proporção de 0,25 a 0,5% m/m da composição; Sacarina Sódica; numa proporção de 0,2 a 0,5% m/m da composição;

Benzoato de Sódio, numa proporção de 0,1 a 0,5% m/m da composição; Xilitol, numa proporção de 0,3 a 1 % m/m da composição;

Pirofosfato Tetrasódico, numa proporção de 0,3 a 1 ,0% m/m da composição.

[031 ] Em seguida, são adicionados à mistura, para que sejam homogeneizados com turbina, raspador e hélice, pelo período de 10 minutos, em velocidade e temperatura indicada pelo fabricante do equipamento:

Sorbitol, numa proporção de 3 a 10% m/m da composição;

Polietilenoglicol - PEG 600, numa proporção de 0, a 2% m/m da composição; Fase glicerina + CMC, previamente preparada, em sua totalidade. [032] Em seguida, são adicionados à mistura, para que sejam homogeneizados com raspador e hélice, pelo período de 01 h30 minutos, em velocidade e temperatura indicada pelo fabricante do equipamento:

Sílica Espessante, numa proporção de 9 a 11 % m/m da composição;

Sílica Abrasiva, numa proporção de 5 a 15% m/m da composição.

[033] Em seguida, são adicionados à mistura, para que seja homogeneizada com turbina, raspador e hélice, pelo período de 10 minutos, à 120°C, em velocidade indicada pelo fabricante do equipamento:

Lauril Sulfato de Sódio, à vácuo, numa proporção de 5 a 10% m/m da composição, sendo utilizada.

[034] Em seguida, adicionar à mistura, para homogeneização com raspador, pelo período de 15 minutos, em velocidade e temperatura indicada pelo fabricante do equipamento:

Triclosan, numa proporção de 0,1 a 0,3% m/m da composição, como agente antisséptico;

Aromatizantes, numa proporção de 1 a 3% m/m da composição;

Mica, numa proporção de 0,1 a 0,2% m/m da composição

[035] Após a obtenção da composição dentifrícia, ocorrida após a homogeneização de todos os componentes, conforme descrito, é realizada a correção de seu pH, para um valor entre 4,5 e 5,0; por meio da adição e homogeneização, em velocidade e temperatura indicada pelo fabricante do equipamento, de ácido orto-fosfórico, numa proporção de 0,8 a 2,0% m/m da composição.

[036] Posteriormente, é feito o envase da composição em bisnagas, doravante chamada de gel regenerador diário. Para o envase, o operador realiza ensaios de peso ao longo do processo de envase para verificar se a gramatura especificada corresponde ao especificado. Após o envase, as bisnagas do gel reparador são embaladas e rotuladas, conforme orientações do órgão regulatório.

[037] Adicionalmente, o gel reparador diário pode apresentar em sua composição uma suplementação de cálcio, uma vez que materiais contendo cálcio têm potencial para aumentar a remineralização de lesões do esmalte dentário (Exterkate et al. (1993), A Single-section Model for Enamel De- and Remineralization Studies. I. The Effects of Different Ca/P Ratios in Remineralization Solutions; e Tanaka et al.{ 2012), Optimization of calcium concentration of saliva with phosphoryl oligosaccharides of calcium (POs-Ca) for enamel remineralization in vitro). Nesse sentido, estudos têm sido conduzidos para encontrar a melhor relação da quantidade a ser disponibilizada, em relação aos demais componentes da formulação. Resultados iniciais, demonstraram que uma concentração de cálcio, cerca de 0,5 maior que a de fosfato, uma relação de Ca:P de 1 ,67 fornece a taxa ótima de remineralização, o que corrobora com dados da literatura.

[038] Somando-se aos demais componentes da fórmula, que providenciam um perfeito meio, na boca e no dente, para a formação de minerais remineralizantes, o fluoreto de cálcio e fluoroapatita, um suplemento de Ca potencializaria essa ação remineralizadora da composição descrita. Para tanto, a suplementação de cálcio pode ser realizada por meio da adição de sais de cálcio, numa proporção de 0,5 a 6% m/m da composição, preferencialmente, utilizando-se: Glicerofosfato de Cálcio, Carbonato de Cálcio e Hidróxido de Cálcio. Tal suplementação poderá acontecer por meio da adição diretamente na composição (encapsulado ou não), ou ainda, como um sérum /booster, a ser adicionado no momento da utilização, e encontrado à parte na embalagem de acondicionamento, funcionando como um acelerador/potencializador.

[039] Afim de validar a propriedade de promoção de ações antidesmineralizante, regenerante e dessensibilizante dentinária, do gel regenerador diário, foram realizados ensaios clínicos e laboratoriais, os quais são apresentados a seguir.

[040] Uma amostra de conveniência, formada por 53 pacientes de 22 cirurgiões dentistas que executam tratamentos contra sensibilidade dentária e clareamento dental, recebeu o gel regenerador diário descrito, para que fossem realizadas escovações dos dentes após afirmarem ter algum tipo e sensibilidade.

[041 ] Quando o paciente relatou dor por sensibilidade, ele preencheu uma ficha, marcando o nível de sensibilidade em uma Escala Visual Analógica - EVA da dor (Fig. 1 ), numa escala de 0 a 10, onde 0 significa“sem desconforto” chegando a“desconforto severo”, em 10. Após a marcação, na escala em relação ao nível de dor, o paciente foi convidado a escovar os dentes com gel regenerador diário. Imediatamente após o uso, após um minuto de escovação, o paciente fez uma nova marcação na escala de dor, seguindo o mesmo procedimento. Após uma semana de uso do gel regenerador diário, o paciente marcou a escala, seguindo o mesmo procedimento.

[042] Assim, para o teste, os pacientes fizeram três marcações na EVA da dor: uma imediatamente após a dor, antes da aplicação do gel regenerador diário; uma imediatamente após a primeira escovação, com duração de um minuto, com o gel regenerador diário e; a terceira após uma semana de uso do gel regenerador diário. A média obtida na primeira medicação, antes do uso do gel regenerador diário, foi 7, o que significa‘dor severa’; após a primeira escovação com o gel regenerador diário, a média foi reduzida para 3, o que significa‘dor leve’; após uma semana de uso do gel regenerador diário a média foi ainda mais reduzida, para 1 , o que significa‘sem dor’.

[043] Nos casos clínicos, foi avaliada a possibilidade de se ter diferenças significativas na espuma ( slurry ) produzida na boca após 1 minuto de escovação com o gel reparador diário, descrito na presente invenção. Em comparação com um gel dental neutro, foi verificado que o pH da espuma atingiu 5,5 para a invenção, e cerca de 7 para o gel dental neutro, após um minuto de escovação; o que demonstrou que a invenção tem um pH ideal para o processo de remineralização, corroborando com o destacado por Dheeraj e colaboradores (2014): que o bom funcionamento do creme dental remineralizador se dá em pH ácido.

[044] Para a análise laboratorial, foram preparados 8 blocos de esmalte bovinos para cada um dos grupos que tiveram suas superfícies de esmalte escovados, em uma máquina de escovação, com os cremes dentais usados para comparação, a saber: Regenerate Enamel Science^®, Elmex^®, Colgate^® Reparação Diária e o gel regenerador diário, descrito na presente invenção.

[045] Para o experimento, foi medido o grau de dureza superficial dos blocos antes da desmineralização ( baseline ), em seguida, os blocos foram desmineralizados e uma nova mensuração de dureza foi realizada. Após a segunda medição, os blocos foram escovados por uma semana na máquina de escovação com cada um dos cremes dentais. Terminado esse processo, uma terceira medição de dureza foi realizada após a escovação nos blocos. A partir dos resultados já obtidos, é possível afirmar que o único que possibilitou a completa reposição mineral dos dentes, ou seja, níveis de dureza igual ao baseline, após uma semana de escovação, foi o gel regenerador diário, descrito na presente invenção. Diante do exposto, é claramente possível evidenciar o avanço técnico e efeito diferencial desenvolvido em relação ao estado da arte.

[046] A partir do exposto, observa-se que a associação sinergética dos componentes do gel regenerador diário, possibilita a prevenção dos principais problemas da boca; regressão da cárie dentária; regeneração do esmalte do dente; alívio e prevenção da dor causada pela sensibilidade dentária; além de até 13 horas de proteção. Além disso, conforme sugerido por Dheeraj e colaboradores (2014), o xilitol e o triclosan, presentes na composição, possuem efeito anticárie e são capazes de reverter do processo carioso ( Nonfluoride remineralization: An evidence-based review of contemporary Technologies).

[047] Dessa maneira, a partir do exposto, observa-se que a COMPOSIÇÃO DENTIFRÍCIA FLUORETADA BIFOSFATADA MULTIFUNCIONAL é merecedora do privilégio de patente de invenção.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1) COMPOSIÇÃO DENTIFRÍCIA FLUORETADA BIFOSFATADA MULTIFUNCIONAL caracterizada por apresentar em sua constituição:

fluoreto de sódio, numa proporção de 0,25 a 0,5% m/m da composição, como agente anticárie;

pirofosfato tetrasódico, numa proporção de 0,3 a 1 ,0% m/m da composição, como agente antitártaro;

ácido orto-fosfórico, numa proporção de 0,8 a 2,0% m/m da composição, como regulador de pH;

triclosan, numa proporção de 0,1 a 0,3% m/m da composição, como agente antisséptico; e

água deionizada, numa proporção de 2 a 4,9% m/m da composição, como veículo.

2) COMPOSIÇÃO DENTIFRÍCIA FLUORETADA BIFOSFATADA MULTIFUNCIONAL, de acordo com reivindicação 1 , caracterizada por apresentar em sua constituição, como excipientes:

umectante, numa proporção de 50 a 60% m/m da composição, sendo os agentes utilizados: glicerina, sorbitol, polietilenoglicol 600;

espessante, numa proporção de 8 a 12% m/m da composição, sendo os agentes utilizados carboximetilcelulose e sílica espessante;

edulcorante, numa proporção de 0,5 a 1 ,5% m/m da composição, sendo os agentes utilizados: sacarina sódica e xilitol;

conservante, numa proporção de 0,1 a 0,5% m/m da composição, sendo utilizado benzoato de sódio;

abrasivo, numa proporção de 5 a 15% m/m da composição, sendo utilizada sílica abrasiva;

tensoativo, numa proporção de 5 a 10% m/m da composição, sendo utilizada lauril sulfato de sódio, à vácuo;

aromatizantes, numa proporção de 1 a 3% m/m da composição; pigmento numa proporção de 0,1 a 0,2% m/m da composição, sendo utilizada mica.

3) COMPOSIÇÃO DENTIFRÍCIA FLUORETADA BIFOSFATADA

MULTIFUNCIONAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 ou 2, caracterizada por apresentar pH entre 4,3 e 5,3.

4) COMPOSIÇÃO DENTIFRÍCIA FLUORETADA BIFOSFATADA

MULTIFUNCIONAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 , 2 ou 3, caracterizada por, alternativamente, ser suplementada com sais de cálcio, empregando-se uma proporção de 0,5 a 6% m/m da composição, sendo as fontes de cálcio utilizadas, preferencialmente, glicerofosfato de cálcio, carbonato de cálcio e hidróxido de cálcio.

5) COMPOSIÇÃO DENTIFRÍCIA FLUORETADA BIFOSFATADA

MULTIFUNCIONAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 , 2, 3 ou 4, caracterizada por ser aplicada diariamente como antidesmineralizante, regenerante e dessensibilizante dentário.