JP2005505547A - 固体粒子を被覆する方法 - Google Patents
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Abstract
与える工程を含む方法。
Description
【0001】
本発明は、固体粒子、特に製薬タブレット、顆粒およびペレットのような薬物含有固体粒子を被覆する方法に関する。
【背景技術】
【0002】
被膜は、一般に、製薬形態のような固体粒子に、成分を大気から保護するために、不快な味および臭いを遮蔽するために、飲み込むのを楽にするために、着色および印刷を与えるだけでなく外観を改善するために施用される。
【0003】
メチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースが、製薬形態用の被覆材料として長年用いられている。米国特許第3,431,138号明細書は、これらの被膜が粘着性で、凹凸があり、また被覆後に広範な磨き仕上げを必要とすることを開示する。これらの問題を解決するために、この米国特許明細書は、50から60重量パーセントのエタノール、35から45重量パーセントのクロロホルムおよび2から5重量パーセントの低粘度メチルセルロースを含む被覆用組成物を示唆する。該米国特許明細書の発行以来、被覆技術は進歩しており、そして高品質被膜がクロロホルムの使用なしに得られ得る。今日では、メチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースは水または水とアルコールの混合物中に溶解され、そして掻き混ぜられている一群の製薬形態上に噴霧される。かかる噴霧技法は、明確に定められた加工パラメーターおよび全く複雑な装置を必要とする精巧な方法である。更に、メチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースの溶液の粘度は、それらが依然として噴霧可能であるのに十分に低くなければならない。
【0004】
米国特許第3,607,364号明細書は、被覆媒質を十分に霧状にするために必要とされる高圧のような、製薬固体形態の噴霧被覆の不利な点を詳細に論考する。これらの問題を解決するために、米国特許第3,607,364号明細書は、製薬固体形態を被覆する方法において、発泡された粘稠な糖媒質を固体表面に施用し、次いでこの被覆媒質を固体形態表面に押しつけて泡沫を破壊しかつ固体形態表面上に被覆媒質の凹凸のない被覆層を生成させる方法を開示する。残念なことに、それらの実施例は、この方法が多くの作業および時間を必要とすることを示している。上品質の被覆タブレットを得るために、15から20層の被覆層が必要とされた。
【0005】
米国特許第4,965,089号明細書は、カプレットをゼラチンで被覆するための方法および装置に関する。液状ゼラチン組成物を丸剤に施用する2つの主要な方法がある。第1の方法は、丸剤またはタブレットを浸漬過程中保持することである。残念なことに、長い加工時間および製品のバラツキの難点がある効率の悪い浸漬法をもたらすために、全く精巧で高価な装置が必要である。第2の方法は、丸剤をタンブル(「混転」)しながら被覆剤を丸剤上に噴霧することである。
【0006】
先行技術方法の欠陥に鑑みて、本発明の目的は、固体粒子を被覆する新規な方法を提供することである。
【発明の開示】
【0007】
本発明は、固体粒子を被覆する方法であって、次の工程すなわち
a)気体をi)ポリマーおよびii)液体希釈剤を含む流体組成物と接触させて泡沫を生成させ、そして
b)生成された泡沫を固体粒子と接触させかつ該粒子を掻き混ぜて、これらの固体粒子上に被膜を与える
工程を含む方法に関する。
【0008】
発明の詳細な説明
本発明の方法の工程a)についての出発原料として、i)ポリマー、ii)液体希釈剤および随意にiii)最終物品に強靱性または美感を与える1種またはそれ以上の添加剤を含む流体組成物が用意される。流体組成物は、1種またはそれ以上の異なるポリマーを含み得る。広範なポリマーが有用である。親水性ポリマーが好ましい。天然に存在するポリマーの例は、アラビアガム、キサンタンガム、カラヤガム、トラガカントガム、ガッチガム、グアーガム、滲出ガム、海藻ガム、種子ガム、微生物ガム、カラジーナン、デキストラン、ゼラチン、アルギン酸塩、ペクチン、デンプン、セルロースエーテルもしくはセルロースエステルのようなポリサッカライド、デンプン誘導体、グアー誘導体またはキサンタン誘導体を包含する。デンプン誘導体、グアー誘導体またはキサンタン誘導体は、欧州特許第0,504,870号明細書第3頁第25〜56行および第4頁第1〜30行に一層詳細に記載されている。有用なデンプン誘導体は、たとえば、ヒドロキシプロピルデンプンまたはカルボキシメチルデンプンのようなデンプンエーテルである。有用なグアー誘導体は、たとえば、カルボキシメチルグアー、ヒドロキシプロピルグアー、カルボキシメチルヒドロキシプロピルグアーまたはカチオン化グアーである。好ましいヒドロキシプロピルグアーおよびそれらの製造は、米国特許第4,645,812号明細書第4〜6欄に記載されている。
【0009】
有用なポリマーの他の例は、エチレンイミン、アクリル酸もしくはその塩のような不飽和酸、アクリルアミドのような不飽和アミド、ビニルアルコールのようなビニルポリマー、ビニルアセテートのようなビニルエステル、ビニルピロリドン、ビニルオキサゾリドン、ビニルメチルオキサゾリドン、エチレンスルホン酸、ビニルアミン、ビニルピリジン、アルキルグリコール、ポリエチレンオキシドのようなポリアルキレンオキシドまたはオキシエチレンアルキルエーテルのホモまたはコポリマーである。
【0010】
好ましいポリマーは、セルロースエステルまたはセルロースエーテルである。好ましいセルロースエステルは、カルボキシメチルセルロースのようなカルボキシ−C1〜C3アルキルセルロース、またはカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースのようなカルボキシ−C1〜C3アルキルヒドロキシ−C1〜C3アルキルセルロースである。好ましくは、セルロースエーテルは、メチルセルロースのようなC1〜C3アルキルセルロース;ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースもしくはエチルヒドロキシエチルセルロースのようなC1〜C3アルキルヒドロキシ−C1-3アルキルセルロース;ヒドロキシエチルセルロースもしくはヒドロキシプロピルセルロースのようなヒドロキシ−C1-3アルキルセルロース;ヒドロキシエチルヒドロキシプロピルセルロースのような混合ヒドロキシ−C1〜C3アルキルセルロース;またはアルコキシ基が直鎖状もしくは分枝状でかつ2から8個の炭素原子を含有するところの、アルコキシヒドロキシエチルヒドロキシプロピルセルロースである。最も好ましくは、流体組成物は、0.5から3.0好ましくは1から2.5のメチルモル置換DSメトキシルを有するメチルセルロースまたは0.5から3.0好ましくは1から2.5のDSメトキシルおよび0.05から2.0好ましくは0.1から1.5のMSヒドロキシプロポキシルを有するヒドロキシプロピルメチルセルロースのような水溶性セルロースエーテルを含む。セルロースエーテルの粘度は、ウベローデ粘度計を用いて20℃において2wt%水溶液として測定して、一般に1から100,000mPa.s好ましくは3から10,000mPa.s一層好ましくは3から5,000mPa.s最も好ましくは5から200mPa.sである。
【0011】
好ましくは、ポリマーi)は、架橋されていない。好ましくは、ポリマーi)は、ポリマーi)がその未希釈段階にある場合、自立凝集フィルムを形成する。
【0012】
ポリマーi)は、一般に少なくとも10,000好ましくは少なくとも12,000一層好ましくは少なくとも15,000最も好ましくは少なくとも18,000の重量平均分子量を有する。重量平均分子量についての好ましい上限は、主として、ポリマーのタイプに依存する。ポリマーi)の重量平均分子量は、一般に5,000,000まで好ましくは500,000まで一層好ましくは100,000までである。
【0013】
用語「液体希釈剤」は、標準圧および25℃において液体である希釈剤を意味する。液体希釈剤は、好ましくは、モノマー化合物または500まで好ましくは300までの分子量を有するオリゴマー化合物である。有用な有機液体は、アルコール好ましくはエタノールのような一官能性アルコール;アルケン、アルカン、ハロゲン化アルケン、ハロゲン化アルカン、エーテル、エステル、またはパラフィン油、動物油もしくは植物油のような油である。最も好ましくは、液体希釈剤は水である。
【0014】
本発明の工程a)において用いられる流体組成物は、ポリマーi)および液体希釈剤ii)の総重量を基準として、一般に0.01から30パーセント好ましくは0.1から20パーセント一層好ましくは0.5から15パーセント最も好ましくは1から5パーセントのポリマーi)および99.99から70パーセント好ましくは99.9から80パーセント一層好ましくは99.5から85パーセント最も好ましくは99から95パーセントの液体希釈剤ii)を含む。
【0015】
一般に、界面活性の性質を有するポリマーi)が選ばれる。上記に挙げられたポリマー特に水溶性セルロースエーテルは、本発明の方法の工程a)において用いられる水系流体組成物において、界面活性剤として有用である。いくつかの場合において、ポリマーi)以外の界面活性剤を流体組成物中に含めることが有用であり得る。しかしながら、多くの場合において、流体組成物は、好ましくは、ポリマーi)以外の界面活性剤の実質量を含まない。これは、流体組成物が好ましくは、気体との接触時に流体組成物の発泡を引き起こすのに十分な量の、ポリマーi)以外の界面活性剤を含有しないことを意味する。一層好ましくは、流体組成物は、ポリマーi)以外の界面活性剤のいかなる量も含まない。最も好ましくは、流体組成物は、たとえば米国特許第5,026,735号明細書第6欄第47〜68行および第7欄第1〜22行に列挙されているような、公知の非イオン性、カチオン性、アニオン性または両性界面活性剤を含まない。
【0016】
流体組成物は、1種もしくはそれ以上の、薬物のような追加の固体もしくは液体成分、または1種もしくはそれ以上の、充填剤、顔料、香味料もしくは可塑剤のような最終物品に強靱性もしくは美感を与える添加剤を含有し得る。存在する場合、それらの総量は、流体組成物の総重量を基準として、一般に75パーセントまで好ましくは50パーセントまで一層好ましくは25パーセントまでである。流体組成物が架橋剤を含む場合、その量は、ポリマーi)の重量を基準として、好ましくは3重量パーセントより多くない一層好ましくは1.5重量パーセントより多くない最も好ましくは0.5重量パーセントより多くない。最も好ましくは、流体組成物は、架橋剤不含である。
【0017】
二相泡沫は、水性相および気相、または非水性液相および気相で構成され得る。三相泡沫は、水性相および気相に加えて、不溶性固体または不混和性液体を含み得る。かかる三相泡沫はまた、水性もしくは不混和性液相中においてまたは両方の液相中において溶存固体を含有し得る。四相泡沫は、水性相および気相に加えて、不混和性液体および不溶性固体を含み得る。すべての泡沫において、いかなる不混和性液相も、水中油型もしくは油中水型エマルジョンとしてまたは単純分散体として存在し得る。
【0018】
流体組成物は、酸素、窒素、二酸化炭素または好ましくは空気のような気体と接触されて泡沫を生成する。好ましくは、水系空気泡沫が生成される。用語「空気泡沫」は、空気を流体中に物理的に混入させることにより作られた泡沫を意味するように業界に受け入れられているその意味で用いられ、そしてかくして該用語は化学的もしくは二酸化炭素発泡体またはハロカーボン膨張発泡体とは異なる。泡沫は、気体を流体組成物中に機械的にまたは物理的に連行または分散することにより、たとえば空気を吸引する泡沫生成装置に流体組成物をポンプ輸送することにより、公知態様にて生成され得る。気体と流体組成物は、一般に50から10,000パーセント好ましくは80から2,000パーセント一層好ましくは100から1,500パーセントのオーバーランでもって泡沫を生成するような量にて接触される。オーバーランは、下記に定義される。
オーバーラン(%)=[(泡沫の容積−流体の容積)/流体の容積]×100。
【0019】
オーバーランは、25℃および大気圧にて測定される。
【0020】
生成された泡沫は、不連続気相好ましくは空気相と、少なくともポリマーおよび結合液体を含む連続流体相好ましくは水性相とを含む。一般に、気泡のラメラまたは流体膜は、ポリマーの存在に因り粘稠である。流体膜がセルロースエーテルのような親水性ポリマーを含む場合、水は、気泡のラメラ中に保留される。ラメラからの液体の排液は、最小にされ、減少されまたは防がれる。かかる泡沫は、当該技術において「非排液性泡沫」と称される。工程a)において生成された泡沫は、一般に約1マイクロメートルから約2,000マイクロメートル好ましくは約5マイクロメートルから約1,000マイクロメートル一層好ましくは約10マイクロメートルから約300マイクロメートルの範囲の平均気泡直径を有する。泡沫直径の測定は一般に泡沫の動的性質に鑑みてあまり正確でない、ということが理解されるべきである。驚くべきほど高い泡沫品質が、特に泡沫を生成させるために用いられる流体組成物中のポリマーi)がセルロースエーテルである場合達成され得る、ということが見出された。泡沫品質FQは、大気圧および25℃においてパーセントにて与えられ、そして次のように定義される。すなわち、
FQ=[気体の容積/(気体の容積+流体の容積)]×100。
【0021】
泡沫品質は、大気圧および25℃にて所与容積の流体から生成される泡沫容積を測定することにより測定され得る。本発明の方法の工程a)において、一般に52から99.9パーセント好ましくは65から99.9パーセント一層好ましくは85から99パーセントの泡沫品質を有する泡沫が生成される。かかる高い泡沫品質は、「非排液性泡沫」について驚きである。
【0022】
泡沫は、好ましくは、0.1g/cm3までの測定泡沫密度を有する。
【0023】
本発明の方法の工程b)において、工程a)において生成された泡沫が固体粒子と接触されかつ該粒子は掻き混ぜられて、これらの固体粒子上に被膜を与える。固体粒子は、好ましくは0.01から100mm一層好ましくは0.1から30mm最も好ましくは1から25mmの平均直径を有する。本発明の方法は、薬物を含有する固体粒子を被覆するために特に有用であり、しかしてこれは、固体製薬形態について、好ましくはタブレット、顆粒、ペレット、カプレット、カプセル、ロゼンジ、坐剤、膣坐剤および植込み型投薬形態を意味する。固体粒子は、製薬賦形剤たとえばラクトース、リン酸二カルシウム、微結晶性セルロース、糖、無機物、セルロース粉末、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、着色剤、香味料またはそれらの組合わせのような公知成分を含み得る。
【0024】
泡沫と固体粒子の間の重量比は、一般に1:20から1:0.002好ましくは1:10から1:0.01一層好ましくは1:5から1:0.1である。これらの比率は、固体の平均粒子サイズに応じて当業者により変動され得る。泡沫と固体粒子は、上記のポリマーi)の量が固体粒子の重量を基準として好ましくは0.01から20一層好ましくは0.05から15最も好ましくは0.075から10パーセントになるような比率にて接触される。
【0025】
固体粒子は、被覆工程b)において、混転され、泡沫に浸漬されまたはそうでなければ移動されるように、掻き混ぜられる。粒子の掻き混ぜは、粒子と泡沫との接触の前、中または後に開始され得る。しかしながら、粒子の掻き混ぜは、好ましくは、泡沫が粒子に添加される前に開始されそして泡沫の添加中続行される。一層好ましくは、工程b)において、泡沫は、連続的に掻き混ぜられている固体粒子に添加される。
【0026】
工程b)は、公知の被覆装置にて、たとえばタンブラー、多孔側板ベント式コーティングパン、ウルスターカラム挿入型流動床装置、低剪断ブレンダーまたは任意の構成の連続被覆装置にて行われ得る。好ましくは、泡沫は、掻き混ぜられている固体粒子に連続的にまたは半連続的に添加される。泡沫は、端部が固体粒子の一群に接近してまたは該一群中に置かれる単純管により、固体粒子に添加され得る。
【0027】
本発明の方法によれば、固体粒子上の一定厚さの驚くべきほど平滑な被膜が達成される。通常5層までの被覆層、たいていの場合わずか3層までの被覆層、典型的にはそれどころか1から2層の被覆層が、一定の厚さおよび良好な光沢度を有する光沢のある平滑な被膜を与えるのに十分である。更に、単純管のような単純装置が、泡沫を固体粒子に施用するために用いられ得る。固体粒子上に液体の微細液滴を吹き付けるために通常用いられるところの、メンテナンス集約型の高価で複雑な霧状化装置は必要でない。
【0028】
更に、本発明の方法は、被覆装置における混転または他の運動のような機械的応力に感受性である固体粒子について特に有用である。泡沫は被覆工程b)中固体粒子に対して緩衝効果を有し、そして従って被覆工程中固体粒子の損傷を減少するのを助ける。
【0029】
更に、本発明の方法は非常に融通がきき、先行技術の噴霧または霧状化技法を用いての被覆方法ほど多数のプロセスパラメーターにより制限されない。たとえば、本発明の方法は、香味料、油または着色剤のような非水性および混合水性/非水性被覆剤を固体粒子に施用するために有用である。更に、施用被覆剤の粘度に対する制限はない。公知の噴霧技法とは対照的に、高粘性被覆剤が、本発明の方法により固体粒子に施用され得る。更に、本発明の方法において、微細な固体粒子さえ発泡された被覆用組成物中に含められ得、そして噴霧ノズルを閉塞する危険なしに、被覆されるべき粒子に施用され得る。更に、本発明の方法は、先行技術の噴霧または霧状化技法の場合より多様な粒子形状を凹凸なく被覆するために有用である。更に、不混和性着色剤の配合物を含む発泡組成物の施用により、多色被膜が達成され得る。
【0030】
本発明は、更に、次の例により例示されるが、これらの例は本発明の範囲を制限するように解釈されるべきではない。別段指摘されていなければ、部および百分率はすべて重量による。これらの例において指摘されるセルロースエーテルのアルキルおよびヒドロキシアルキル置換分は、ASTM D3876に従って測定および算出される。下記の例において指摘される見掛け粘度は、20℃においてウベローデ粘度計を用いて測定されそして2重量パーセント水溶液に標準化される。
【実施例】
【0031】
実施例1
A)被覆されるべきタブレットの製造
偽薬タブレットを、FMC Corporationから商標Avicel PH102下で商業的に入手できる微結晶性セルロース20重量パーセント、DMV International Pharma and Foremost Farms USAから名称FFL-316下で商業的に入手できるファストフローラクトース79.5重量パーセントおよびステアリン酸マグネシウム0.5重量パーセントから製造する。この組成物を圧縮して、0.5インチ(13mm)の直径の標準〜凹状タブレットにする。
【0032】
B)泡沫の生成
水95重量パーセント中の粉末組成物5重量パーセントの水性分散体を作製する。該粉末組成物はヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み、そしてColorcon(米国ペンシルベニア州ウェストポイント)製の商標Opadry Yellow(06K12172)下で商業的に入手できる。この水溶液から、泡沫が図1に図示されたように作製される。
空気は、玉弁1、2および5、ゲージ付き圧力調節器3および9、安全弁4、質量流量制御器6、圧力計7および逆止め弁8を備えた管31を流れる。水溶液は、安全弁12、ニードル弁11、空気入口管34および浸漬管33を備えた圧力容器10から管32に送られる。管32は、玉弁13、ニードル弁14、オーバル歯車式流量計15、圧力計16および逆止め弁17並びに送水管路28、玉弁29および逆止め弁30を備える。空気流と流体流は、空気入口19、流体入口20および泡沫出口21を含むT継手18中で合流する。空気流は水流中に、インラインフィルター22および24並びに追加的に充填管23によって分散され、しかしてそれにより泡沫が生成され、そして三方弁25の位置に応じて管26または27を通じて泡沫生成装置を出る。これらの例において泡沫を作製するために用いられるインラインフィルターは90マイクロメートルの細孔サイズを有するが、しかし一般に0.5から90マイクロメートル一層好ましくは15から90マイクロメートルの細孔サイズを有するインラインフィルターが単純泡沫について有用である。固体またはエマルジョンを含有する泡沫について、インラインフィルターは、好ましくは、ガラスビーズを管23中に保つことが唯一の機能であるストレーナー要素で置き換えられる。かかるストレーナー要素は、好ましくは、約440マイクロメートルの公称細孔サイズを有する。インラインフィルター22と24は、管23によって連結される。これらの例において用いられる泡沫生成装置におけるステンレス鋼管23は、長さおおよそ25cmで外径12.8cmであり、そして3mm直径のガラスビーズが充填される。他の充填管型泡沫発生器は、J.F.FryおよびR.J.Frenchの「実験室において用いるための機械的泡沫発生器」,J. Appl. Chem.,1,425〜429(1951)に詳細に記載されている。泡沫発生装置の操作は、当業者に知られている。
【0033】
実施例1において、流入空気を、供給量を調節することによるまたは空気用圧力調節器3および9によるのどちらかにより、約60psigに調整する。実施例1において、流体の流速を、オーバル歯車式流量計15により指摘されるように、0.23l/minに設定する。圧力が安全弁4および12についての設定点である60psigより下のままにあることを確実にしながら空気および/または流体の流速を調整することにより、泡沫品質のいかなる変更も成され得る。
【0034】
C)タブレットの被覆
工程B)において生成された泡沫を、工程A)において製造されたタブレットに、Hi-Coater(米国アイオワ州マリアンのVector Corporation)にて施用する。泡沫はタブレットに、凹凸のない被膜が達成されるまで混転しながら施用される。光沢のある均一な被膜が、おおよそ1パーセントの重量増加でもって達成される。
【0035】
実施例2
偽薬タブレットを、実施例1の工程A)においてように製造する。水95重量パーセント中の粉末組成物5重量パーセントの水性分散体を作製する。該粉末組成物はヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み、そしてColorcon(米国ペンシルベニア州ウェストポイント)製の商標Opadry Pink(YS-1-1232)下で商業的に入手できる。この水溶液から、実施例1の工程B)およびC)においてのように、泡沫を作製しそしてタブレットに施用する。光沢のある均一な被膜が、おおよそ0.75パーセントの重量増加でもって達成される。
【図面の簡単な説明】
【0036】
【図1】図1は、本発明の方法の工程a)において泡沫を生成させるための泡沫発生装置を図示する。
Claims (12)
- 固体粒子を被覆する方法であって、次の工程すなわち
a)気体をi)ポリマーおよびii)液体希釈剤を含む流体組成物と接触させて泡沫を生成させ、そして
b)生成された泡沫を固体粒子と接触させかつ該粒子を掻き混ぜて、これらの固体粒子上に被膜を与える
工程を含む方法。 - 固体粒子が、1から25mmの平均直径を有する、請求項1に記載の方法。
- 固体粒子が、薬物を含有する、請求項1または2に記載の方法。
- タブレット、顆粒、ペレット、カプレット、カプセル、ロゼンジ、坐剤、膣坐剤または植込み型投薬形態が被覆される、請求項1から3のいずれか一項に記載の方法。
- 流体組成物が、ポリマーi)および液体希釈剤ii)の総重量を基準として、0.01から30重量パーセントのポリマーi)および99.99から70パーセントの液体希釈剤ii)を含む、請求項1から4のいずれか一項に記載の方法。
- ポリマーi)が、アラビアガム、キサンタンガム、カラヤガム、トラガカントガム、ガッチガム、グアーガム、滲出ガム、海藻ガム、種子ガム、微生物ガム、カラジーナン、デキストラン、ゼラチン、アルギン酸塩、ペクチン、デンプン、ポリサッカライド、デンプン誘導体、ポリアルキレンオキシド;エチレンイミン、アクリル酸もしくはその塩、アクリルアミド、ビニルアルコール、ビニルアセテート、ビニルピロリドン、ビニルオキサゾリドン、ビニルメチルオキサゾリドン、エチレンスルホン酸、ビニルアミン、ビニルピリジン、アルキルグリコールまたはオキシエチレンアルキルエーテルのホモまたはコポリマー;あるいはかかるポリマーの二つまたはそれ以上の配合物である、請求項1から5のいずれか一項に記載の方法。
- ポリマーi)が、セルロースエーテルまたはセルロースエステルである、請求項6に記載の方法。
- ポリマーi)が、水溶性セルロースエーテルである、請求項7に記載の方法。
- 流体組成物および泡沫が、ポリマーi)以外の界面活性剤を含まない、請求項1から8のいずれか一項に記載の方法。
- 泡沫が、水系空気泡沫である、請求項1から9のいずれか一項に記載の方法。
- 工程b)における粒子の掻き混ぜが、泡沫が粒子に添加される前に開始されそして泡沫の添加中続行される、請求項1から10のいずれか一項に記載の方法。
- 工程b)において、泡沫が、連続的に掻き混ぜられている固体粒子に添加される、請求項1から11のいずれか一項に記載の方法。
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Cited By (3)
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---|---|---|---|---|
JP2010503518A (ja) * | 2006-09-11 | 2010-02-04 | ダウ グローバル テクノロジーズ インコーポレイティド | レジンコーテッドサンドに用いられるポリオレフィン分散技術 |
JP2014097495A (ja) * | 2006-09-11 | 2014-05-29 | Dow Global Technologies Llc | レジンコーテッドサンドに用いられるポリオレフィン分散技術 |
JP2015502980A (ja) * | 2011-08-30 | 2015-01-29 | ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー | セルロースエーテルおよびデンプンを含むコーティング組成物 |
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