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Claims (37)

  1. a)≧37℃の融点を有する固体の薬学的に活性な化合物、及び
    b)脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物、そして
    c)場合により、さらなる薬学的に許容され得る賦形剤
    を含む固体医薬組成物であって、a)及びb)の成分が、水性溶液との接触により≦37℃への融点の降下を示すことを特徴とする固体医薬組成物。
  2. 薬学的に活性な化合物が、リパーゼ阻害剤である、請求項1に記載の組成物。
  3. 薬学的に活性な化合物が、オルリスタットである、請求項1又は2に記載の組成物。
  4. 水性溶液が≦8のpH値を有する、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。
  5. 水性溶液が、口腔液又は胃液である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成物。
  6. 薬学的に活性な化合物が、親油性化合物である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
  7. 脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が、C8〜C24の飽和及び不飽和の脂肪酸、及び/又はそれらの塩、並びにジカルボン酸及び/又はそれらの塩からなる群より選択される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物。
  8. 脂肪酸が、C12〜C18の飽和脂肪酸及び/又はそれらの塩である、請求項7の組成物。
  9. 脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸及びベヘン酸、並びに/又はそれらの塩からなる群より選択される、請求項7又は8に記載の組成物。
  10. 脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が、ラウリン酸、ミリスチン酸、及びパルミチン酸、並びに/又はそれらの塩からなる群より選択される、請求項7〜9のいずれか1項に記載の組成物。
  11. 脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が、ラウリン酸若しくはミリスチン酸及び/又はそれらの塩である、請求項7〜10のいずれか1項に記載の組成物。
  12. 脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が、C12〜C18の一不飽和若しくは多価不飽和の脂肪酸及び/又はそれらの塩である、請求項7に記載の組成物。
  13. 脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が、パルミトレイン酸、オレイン酸、エライジン酸、エルカ酸、リノール酸、γ−リノレン酸、α−リノレン酸、及びアラキドン酸、並びに/又はそれらの塩からなる群より選択される、請求項12に記載の組成物。
  14. 脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が、オレイン酸若しくはリノール酸及び/又はそれらの塩からなる群より選択される、請求項13に記載の組成物。
  15. 脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が、C5〜C24のジカルボン酸及び/又はそれらの塩である、請求項7に記載の組成物。
  16. 脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン酸、ドデカン二酸、及びテトラデカン二酸、並びに/又はそれらの塩からなる群より選択される、ジカルボン酸及び/又はそれらの塩である、請求項7に記載の組成物。
  17. 脂肪酸又は脂肪酸塩が、2種以上の脂肪酸又は2種以上の脂肪酸塩の混合物である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の組成物。
  18. 脂肪酸塩が、アンモニウム塩、ビス(2−ヒドロキシエチル)アンモニウム塩、ジエタノールアンモニウム塩、トリエタノールアンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩又はカルシウム塩である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の組成物。
  19. 脂肪酸塩が、ナトリウム塩又はカリウム塩である、請求項18に記載の組成物。
  20. 薬学的に活性な化合物1mg当たり、0.05〜20mgの脂肪酸又は0.05〜20mgの脂肪酸塩あるいは0.05〜20mgの脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が使用される、請求項1〜19のいずれか1項に記載の組成物。
  21. 薬学的に活性な化合物1mg当たり、0.5〜2mgの脂肪酸又は0.5〜2mgの脂肪酸塩あるいは0.5〜2mgの脂肪酸と脂肪酸塩との混合物が使用されている、請求項1〜20のいずれか1項に記載の組成物。
  22. 薬学的に活性な化合物が、リパーゼ阻害剤である、請求項20又は21に記載の組成物。
  23. リパーゼ阻害剤が、オルリスタットである、請求項22に記載の組成物。
  24. オルリスタット10〜240mgを含む、請求項1〜23のいずれか1項に記載の組成物。
  25. オルリスタット30〜120mgを含む、請求項1〜24のいずれか1項に記載の組成物。
  26. オルリスタット40mg、60mg、80mg、100mg、又は120mgを含む、請求項1〜25のいずれか1項に記載の組成物。
  27. オルリスタット60〜120mg、及び脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物20〜100mgを含む、請求項1〜26のいずれか1項に記載の組成物。
  28. オルリスタット120mg、及び脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物60mgを含む、請求項1〜27のいずれか1項に記載の組成物。
  29. マンニトール、乳糖、HPMC、タルク、ソルビトール、ポリビニルピロリドン、レシチン、トリミリスチン、ポリエチレングリコール、ショ糖エステル、ポリソルベート、ステアリン酸ポリオキシエチレン、及びジメチコンからなる群より選択される薬学的に許容され得る賦形剤を1種以上含む、請求項1〜28のいずれか1項に記載の組成物。
  30. 薬学的に許容され得る賦形剤として、ショ糖エステル及び/又は乳糖を含む、請求項1〜29のいずれか1項に記載の組成物。
  31. オルリスタット10〜240mg、脂肪酸若しくは脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物0.5〜2000mg、ショ糖パルミチン酸エステル5〜200mgを含む、請求項30に記載の組成物。
  32. 乳糖1.5gを含む、請求項31に記載の組成物。
  33. 肥満の治療及び予防において使用するための、請求項1〜32のいずれかの組成物。
  34. 請求項1に定義されたような薬学的に活性な化合物と、脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物、及び場合により、1種以上の薬学的に許容され得る希釈剤及び/又は担体とを混合することを含む、請求項1〜32のいずれか1項に記載の組成物を調製するための方法。
  35. 単位剤形中に、リパーゼ阻害剤である第一の成分、及び脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物である第二の成分を含む、肥満の処置のためのキット。
  36. 肥満の治療及び予防にとって有用な薬剤の製造における、請求項1〜32のいずれか1項に記載の組成物の使用。
  37. 肥満の治療及び予防のための、請求項1〜32に定義されたようなリパーゼ阻害剤及び脂肪酸又は脂肪酸塩あるいは脂肪酸と脂肪酸塩との混合物。
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