JP2004531516A5

JP2004531516A5 -

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Publication number: JP2004531516A5
Application number: JP2002579418A
Authority: JP
Filing date: 2002-04-05
Publication date: 2005-09-02

Claims

一般式（Ｉ）で表される化合物または薬理学的に活性なその塩。

式中、Ｒ₂は、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、メトキシまたはニトロ基から選択され、
式中、Ｒ₃は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチル基から選択され、
式中、Ｒ₄は、水素、ニトロ、ヨードまたはブロモ基から選択され、
式中、Ｒ₅は、水素、フルオロまたはエトキシ基から選択され、
式中、Ｒ₆は、水素、ニトロ、ブロモまたはメトキシ基から選択され、
かつ、
Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆のうち少なくとも一つは水素ではなく、
そして、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆が水素である場合は、Ｒ₂は、フルオロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メチル、メトキシまたはニトロ基から選択され、
そして、Ｒ₄がニトロである場合は、Ｒ₂は、ハロゲン、メチルまたはメトキシ基から選択され、
そして、Ｒ₃がフルオロである場合は、Ｒ₂は、ハロゲン、メチル、メトキシまたはニトロ基から選択される。
Ｒ₆が水素である請求項１に記載の化合物。
Ｒ₅が水素である請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ₂がブロモまたはヨードである請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
Ｒ₂がヨードである請求項４に記載の化合物。
Ｒ₃がクロロである請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
下記のうちいずれか一つの新規化合物または薬理学的に活性なその塩。
（化合物名）
N-(3-chloro-2-Iodobenzylideneamino)guanidine
N-(3-Fluoro-2-Methyl-6-Nitrobenzylideneamino)guanidine
N-(2-chloro-3-Hydroxy-4-Nitrobenzylideneamino)guanidine
N-(2,3-Dichloro-4-Nitrobenzylideneamino)guanidine
N-(5-Ethoxy-2-Nitro-3-Trifluoromethylbenzylideneamino)guanidine
N-(2,6-Dibromobenzylideneamino)guanidine
N-(2-Bromo-4-Iodobenzylideneamino)guanidine
N-(2,5-Difluorobenzylideneamino)guanidine
N-(2,6-Dimethoxybenzylideneamino)guanidine
N-(2,3-Dihydroxybenzylideneamino)guanidine
N-(4-Bromo-2-iodobenzylideneamino)guanidine
標識または毒物をさらに含む請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
前記標識が放射性の標識である請求項８に記載の化合物。
請求項１〜９のいずれかで定義される化合物を、一種類以上の補助剤(adjuvants)、担体(carriers)または賦形剤(excipients)と共に含む薬学的組成物。
式（II）で表される化合物を式（III）で表される化合物またはその塩と反応させ、さらに必要に応じてその生成物の塩を形成させることを含む、請求項１に記載の化合物の製造方法。

式中、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆は請求項１で定義した通りである。
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物または請求項１０に記載の組成物を含む薬剤。
メラノコルチン(melanocortin)レセプターおよび／もしくはα−ＭＳＨまたはそれらの関連系に関係する疾患(diseases)、障害(disorders)および／または病的状態(pathological conditions)の治療用の、請求項１２に記載の薬剤。
メラノコルチンレセプターおよび／もしくはα−ＭＳＨまたはそれらの関連系に関係する疾患、障害および／または病的状態のin vivo診断用の、請求項１２に記載の薬剤。
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物または請求項１０に記載の組成物の有効量を患者に投与することを含む、前記患者のメラノコルチンレセプターおよび／もしくはα−ＭＳＨまたはそれらの関連系に関係する疾患、障害および／または病的状態の治療方法。ただし、前記患者は人間ではない。
請求項１〜９のいずれかで定義される化合物または請求項１０に記載の組成物の使用または投与を含む、メラノコルチンレセプターおよび／もしくはα−ＭＳＨまたはそれらの関連系に関係する疾患、障害および／または病的状態のin vivo診断方法。ただし、前記in vivo診断方法の対象は人間ではない。
薬物乱用、摂食障害、免疫調節剤作用、苦痛、皮膚機能不全または性的機能不全の治療用の、請求項１２に記載の薬剤。
薬物乱用、摂食障害、免疫調節剤作用、苦痛、皮膚機能不全または性的機能不全のin vivo診断用の、請求項１２に記載の薬剤。
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物または請求項１０に記載の組成物の有効量を患者に投与することを含む、前記患者の薬物乱用、摂食障害、免疫調節剤作用、苦痛、皮膚機能不全または性的機能不全の治療方法。ただし、前記患者は人間ではない。
請求項１〜９のいずれかで定義される化合物または請求項１０に記載の組成物の使用または投与を含む、薬物乱用、摂食障害、免疫調節剤作用、苦痛、皮膚機能不全または性的機能不全のin vivo診断方法。ただし、前記in vivo診断方法の対象は人間ではない。
炎症および／または神経成長プロセスの治療用の、請求項１２に記載の薬剤。
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物または請求項１０に記載の組成物の有効量を患者に投与することを含む、前記患者の炎症および／または神経成長プロセスの治療方法。ただし、前記患者は人間ではない。