JP2004531516A5 - - Google Patents

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  1. 一般式(I)で表される化合物または薬理学的に活性なその塩。
    Figure 2004531516
    式中、R2は、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、メトキシまたはニトロ基から選択され、
    式中、R3は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチル基から選択され、
    式中、R4は、水素、ニトロ、ヨードまたはブロモ基から選択され、
    式中、R5は、水素、フルオロまたはエトキシ基から選択され、
    式中、R6は、水素、ニトロ、ブロモまたはメトキシ基から選択され、
    かつ、
    3、R4、R5、R6のうち少なくとも一つは水素ではなく、
    そして、R4、R5およびR6が水素である場合は、R2は、フルオロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メチル、メトキシまたはニトロ基から選択され、
    そして、R4がニトロである場合は、R2は、ハロゲン、メチルまたはメトキシ基から選択され、
    そして、R3がフルオロである場合は、R2は、ハロゲン、メチル、メトキシまたはニトロ基から選択される。
  2. 6が水素である請求項1に記載の化合物。
  3. 5が水素である請求項1または2に記載の化合物。
  4. 2がブロモまたはヨードである請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
  5. 2がヨードである請求項4に記載の化合物。
  6. 3がクロロである請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
  7. 下記のうちいずれか一つの新規化合物または薬理学的に活性なその塩。
    (化合物名)
    N-(3-chloro-2-Iodobenzylideneamino)guanidine
    N-(3-Fluoro-2-Methyl-6-Nitrobenzylideneamino)guanidine
    N-(2-chloro-3-Hydroxy-4-Nitrobenzylideneamino)guanidine
    N-(2,3-Dichloro-4-Nitrobenzylideneamino)guanidine
    N-(5-Ethoxy-2-Nitro-3-Trifluoromethylbenzylideneamino)guanidine
    N-(2,6-Dibromobenzylideneamino)guanidine
    N-(2-Bromo-4-Iodobenzylideneamino)guanidine
    N-(2,5-Difluorobenzylideneamino)guanidine
    N-(2,6-Dimethoxybenzylideneamino)guanidine
    N-(2,3-Dihydroxybenzylideneamino)guanidine
    N-(4-Bromo-2-iodobenzylideneamino)guanidine
  8. 標識または毒物をさらに含む請求項1〜7のいずれかに記載の化合物。
  9. 前記標識が放射性の標識である請求項8に記載の化合物。
  10. 請求項1〜9のいずれかで定義される化合物を、一種類以上の補助剤(adjuvants)、担体(carriers)または賦形剤(excipients)と共に含む薬学的組成物。
  11. 式(II)で表される化合物を式(III)で表される化合物またはその塩と反応させ、さらに必要に応じてその生成物の塩を形成させることを含む、請求項1に記載の化合物の製造方法。
    Figure 2004531516
    式中、R2、R3、R4、R5、R6は請求項1で定義した通りである。
  12. 請求項1〜9のいずれかに記載の化合物または請求項10に記載の組成物を含む薬剤。
  13. メラノコルチン(melanocortin)レセプターおよび/もしくはα−MSHまたはそれらの関連系に関係する疾患(diseases)、障害(disorders)および/または病的状態(pathological conditions)の治療用の、請求項12に記載の薬剤
  14. メラノコルチンレセプターおよび/もしくはα−MSHまたはそれらの関連系に関係する疾患、障害および/または病的状態のin vivo診断用の、請求項12に記載の薬剤
  15. 請求項1〜9のいずれかに記載の化合物または請求項10に記載の組成物の有効量を患者に投与することを含む、前記患者のメラノコルチンレセプターおよび/もしくはα−MSHまたはそれらの関連系に関係する疾患、障害および/または病的状態の治療方法。ただし、前記患者は人間ではない。
  16. 請求項1〜9のいずれかで定義される化合物または請求項10に記載の組成物の使用または投与を含む、メラノコルチンレセプターおよび/もしくはα−MSHまたはそれらの関連系に関係する疾患、障害および/または病的状態のin vivo診断方法。ただし、前記in vivo診断方法の対象は人間ではない。
  17. 薬物乱用、摂食障害、免疫調節剤作用、苦痛、皮膚機能不全または性的機能不全の治療用の、請求項12に記載の薬剤。
  18. 薬物乱用、摂食障害、免疫調節剤作用、苦痛、皮膚機能不全または性的機能不全のin vivo診断用の、請求項12に記載の薬剤。
  19. 請求項1〜9のいずれかに記載の化合物または請求項10に記載の組成物の有効量を患者に投与することを含む、前記患者の薬物乱用、摂食障害、免疫調節剤作用、苦痛、皮膚機能不全または性的機能不全の治療方法。ただし、前記患者は人間ではない。
  20. 請求項1〜9のいずれかで定義される化合物または請求項10に記載の組成物の使用または投与を含む、薬物乱用、摂食障害、免疫調節剤作用、苦痛、皮膚機能不全または性的機能不全のin vivo診断方法。ただし、前記in vivo診断方法の対象は人間ではない。
  21. 炎症および/または神経成長プロセスの治療用の、請求項12に記載の薬剤。
  22. 請求項1〜9のいずれかに記載の化合物または請求項10に記載の組成物の有効量を患者に投与することを含む、前記患者の炎症および/または神経成長プロセスの治療方法。ただし、前記患者は人間ではない。
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