JP2004231651A - アリピプラゾールの製造法 - Google Patents
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で表されるカルボスチリル化合物と式(3)
1.本発明は、上記一般式(2)で表されるカルボスチリル化合物と式(3)で表されるピペラジン化合物及び/又はその塩とを、カルボスチリル化合物(2)に対して0.5〜10倍モル量の無機塩基性化合物の存在下に水中で反応させて、式(1)で表されるアリピプラゾールを得ることを特徴とするアリピプラゾールの製造法を提供する。
2.本発明は、無機塩基性化合物を1種単独で使用し、該塩基性化合物がアルカリ金属水酸化物、アルカリ金属炭酸物又はアルカリ金属である上記1に記載のアリピプラゾールの製造法を提供する。
3.本発明は、無機塩基性化合物を2種以上混合して使用し、該塩基性化合物がアルカリ金属水酸化物とアルカリ金属炭酸物との混合物である上記1に記載のアリピプラゾールの製造法を提供する。
4.本発明は、一般式(2)におけるXがハロゲン原子である上記2又は3に記載のアリピプラゾールの製造法を提供する。
5.本発明は、一般式(2)におけるXが塩素原子であり、無機塩基性化合物がアルカリ金属炭酸物である上記2に記載のアリピプラゾールの製造法を提供する。
6.本発明は、一般式(2)におけるXが塩素原子である上記3に記載のアリピプラゾールの製造法を提供する。
7.本発明は、アルカリ金属水酸化物が水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化セシウム又は水酸化リチウムである上記2又は3に記載のアリピプラゾールの製造法を提供する。
8.本発明は、アルカリ金属炭酸物が炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸リチウム、炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムである上記2、3又は5に記載のアリピプラゾールの製造法を提供する。
9.本発明は、アルカリ金属がナトリウム又はカリウムである上記2に記載のアリピプラゾールの製造法を提供する。
炭酸カリウム36.0gを水600ml中に溶解し、この中に7−(4−クロロブトキシ)−3,4−ジヒドロカルボスチリル60.0g及び1−(2,3−ジクロロフェニル)ピペラジン・1塩酸塩69.6gを加え、90〜95℃で約4時間加熱攪拌した。次に、反応液を40℃付近まで冷却し、析出した結晶を濾取した。得られた結晶を240mlの水で洗浄した後、酢酸エチル900mlに溶解し、還流下に水/酢酸エチルの共沸物(約300ml)を留去した。残った溶液を0〜5℃まで冷却し、析出晶を濾取した。得られた結晶を酢酸エチル120mlで洗浄し、減圧乾燥(50〜60℃、50Torr、3時間)すると、98.4g(収率92.8%、純度99%)のアリピプラゾールが得られた。
mp.140℃。
カラム:YMC AM303 ODS(YMC社製)
移動層:0.02M硫酸ナトリウム/アセトニトリル/メタノール/酢酸=56/33/11/1
流速:1ml/分
検出波長:254nm UV
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