JP2004231651A5 - - Google Patents

Claims (9)

1. 一般式（２）
   

   

   ［式中、Ｘは、ハロゲン原子、低級アルカンスルホニルオキシ基、アリールスルホニルオキシ基又はアラルキルスルホニルオキシ基を示す。］
   で表されるカルボスチリル化合物と式（３）
   

   

   で表されるピペラジン化合物及び／又はその塩とを、カルボスチリル化合物（２）に対して０．５〜１０倍モル量の無機塩基性化合物の存在下に水中で反応させて、式（１）
   

   

   で表されるアリピプラゾールを得ることを特徴とするアリピプラゾールの製造法。
2. 無機塩基性化合物を１種単独で使用し、該塩基性化合物がアルカリ金属水酸化物、アルカリ金属炭酸物又はアルカリ金属である請求項１に記載のアリピプラゾールの製造法。
3. 無機塩基性化合物を２種以上混合して使用し、該塩基性化合物がアルカリ金属水酸化物とアルカリ金属炭酸物との混合物である請求項１に記載のアリピプラゾールの製造法。
4. 一般式（２）におけるＸがハロゲン原子である請求項２又は３に記載のアリピプラゾールの製造法。
5. 一般式（２）におけるＸが塩素原子であり、無機塩基性化合物がアルカリ金属炭酸物である請求項２に記載のアリピプラゾールの製造法。
6. 一般式（２）におけるＸが塩素原子である請求項３に記載のアリピプラゾールの製造法。
7. アルカリ金属水酸化物が水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化セシウム又は水酸化リチウムである請求項２又は３に記載のアリピプラゾールの製造法。
8. アルカリ金属炭酸物が炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸リチウム、炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムである請求項２、３又は５に記載のアリピプラゾールの製造法。
9. アルカリ金属がナトリウム又はカリウムである請求項２に記載のアリピプラゾールの製造法。