JP2004002476A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】　多孔質炭酸カルシウムを配合しても相分離が起こらずレオロジー特性がかわらない口腔用組成物を提供する。
【解決手段】　多孔質炭酸カルシウムにセルロース誘導体を配合すると、経日安定性が向上する。
【選択図】　なし

Description

　本発明は、多孔質炭酸カルシウムおよびセルロース誘導体を配合してなる口腔用組成物の安定性を改善することに関する。

　従来より、歯肉炎発症の原因として歯牙に吸着した歯垢が重要な因子であることが示されている。かかる歯垢を除去する手段として、ブラッシングによる物理的口腔清掃が挙げられ、より効率的に歯垢を除去するために口腔用組成物中に種々の研磨剤が配合されている。

　口腔用組成物に配合される研磨剤は、研磨力および清掃力を確保することを目的としており、研磨力が大きくなるに従い、清掃力が大きいことが知られている。そこで従来比例関係にある研磨力と清掃力であるが、研磨力をあまり高くすると研磨により歯面の損傷する恐れが生じるため低研性でしかも高清掃機能を有するものが望まれる。

　低研磨で高清掃機能を有する炭酸カルシウムとして、化学的に合成された軽質炭酸カルシウムにおいて炭酸化の方法により比表面積および吸油量を増加させた炭酸カルシウム（特開平０４−２１５１８号、特開平０９−２０６２９号）が提案されている。

　しかしこれらの炭酸カルシウムは、高容積、高吸水性、高吸油性、および高比表面積であるため口腔用組成物に配合する場合、組成物のチキソトロピー性が高くなるため、チューブ容器からの絞り出しにくくなるとともに、４０℃以上において極端な粘度低下を起こす。また経日安定性において固液分離および蜂の巣状肌荒れが発生するという問題がある。

　本発明の目的は、多孔質炭酸カルシウムを研磨剤として用いた時、チキソトロピー性および高温での粘度変化を抑え、また経日安定性において固液分離および蜂の巣状肌荒れが発生しない口腔用組成物を提供することである。

　本発明者は、上記課題の解決のために、鋭意研究を重ねた結果、多孔質炭酸カルシウムとセルロース誘導体を配合することからなる口腔用組成物において、レオロジー特性の改善および経日安定性が高まることを見出し、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明はセルロース誘導体を配合することにより、多孔質炭酸カルシウムを配合してなる口腔用組成物のレオロジー特性および経日安定性を改善するものである。

　本発明によれば、多孔質炭酸カルシウムにセルロース誘導体を配合することによって、レオロジー特性の改善および経日安定性を高めた口腔用組成物が得られる。

　本発明に用いる多孔質炭酸カルシウムは、化学合成された高純度軽質炭酸カルシウムであり、微粒子が連なった連鎖状粒子を多段階炭酸化行なうことにより得られるポーラスな炭酸カルシウムで、例えば、ポアカル−Ｎ（白石カルシウム社製）、ＩＫ−３０００（白石中央研究所社製）として入手できる。本発明における、多孔質炭酸カルシウムの配合量は、０.１〜４０重量％であり、０.５〜１０重量％が好ましい。

　本発明で用いるセルロース誘導体は、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースヒドロキシプロピルトリメチルアンモニウムクロリドエーテル（塩化Ｏ−〔2-ヒドロキシ-3-(トリメチルアンモニオ)プロピル〕ヒドロキシエチルセルロース）、メチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、及びその塩類から選ばれる。

　そのエーテル化度は０．５〜１．５であることが好ましく、特に１．２〜１．５であることが好ましい。エーテル化度が０．５より小さいとレオロジー特性、経日安定性を改善することはできず、１．５より大きいと保形性を保つことができない。配合量は、通常、組成物全量に対して0.1〜5重量％、好ましくは0.5〜3重量％である。0.1重量％より少ないと離液を抑えることはできず、5重量％より多いと固化する。

　本発明の口腔用組成物は、常法により練歯磨、粉歯磨、軟膏剤、パスタなどの形態に製造でき、特に練歯磨が実用上好ましい形態である。これら組成物はポリエチレン樹脂、ポリプロピレン樹脂等のポリオレフィン樹脂、ポリエステル樹脂、ポリエチレンテルフタレ−ト樹脂、ポリカ−ボネ−ト樹脂、ポリスチレン樹脂、ポリアミド樹脂、ポリ塩化ビニル樹脂など通常に用いられる樹脂性の容器、例えば単層チュ−ブ、ラミネ−トチュ−ブなど何れにも充填し提供できる。

　また、本発明の口腔用組成物は上記の必須成分以外に、本発明の効果を損なわない範囲で公知の成分を適宜配合できる。

　例えば練歯磨の場合、研磨剤として、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、第２リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、ヒドロキシアパタイト、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、酸化チタン、非晶質シリカ、結晶質シリカ、アルミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、レジンなどを、単独または２種以上を組合わせて配合することができ、その配合量は、通常、組成物全量に対して１０〜６０重量％である。

　発泡剤、洗浄剤としてのアニオン性界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−ミリストイルザルコシン酸ナトリウムなどのＮ−アシルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタミン酸ナトリウムなどのＮ−アシルグルタミン酸塩などが挙げられる。

　また、非イオン性界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステルなどの糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル類、脂肪酸アルカノールアミド類、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートなどのポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライドなどが挙げられる。

　両性界面活性剤としては、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ−ミリスチルジエチルグリシンなどのＮ−アルキルジアミノエチルグリシン、Ｎ−アルキル−Ｎ−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、２−アルキル−１−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタインなどが挙げられる。

　これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合する、通常、組成物全量に対して０．１〜１０重量％である。

　湿潤剤としては、ソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチットなどを、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して５〜７０重量％である。

　ｐＨ調節剤としては、例えば、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、ケイ酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウムなどが挙げられ、これらは、組成物のｐＨが５〜９の範囲となるよう、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して０．０１〜２重量％である。

　増粘剤としては、例えば、カラゲナン、アルギン酸ナトリウム等のアルカリ金属アルギネート、キサンタンガム、トラガカントガム、アラビアガム等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム等の合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム等の無機粘結剤などを添加することも可能である。これら増粘剤の配合量は、通常、組成物全量に対して0.01〜5重量%である。

　さらに、香味剤として、メントール、カルボン、オイゲノール、メチルオイゲノ−ル、サリチル酸メチル、メチルオイゲノール、チモール、アネトール、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロネール、α−テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセタート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、タイム、ナツメグ、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油などを、単独または２種以上を組み合わせて、組成物全量に対して０．１〜５重量％、好ましくは０．５〜２重量％程度の割合で配合することができる。

　また、甘味剤として、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、ρ−メトキシシンナミックアルデヒド、キシリットなどを、組成物全量に対して０．０１〜１重量％、好ましくは０．０５〜０．５重量％の割合で配合することができる。

　さらに、本発明の口腔用組成物には、水不溶性の非カチオン殺菌剤以外の薬効成分として、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロールなどのビタミンＥ類、塩酸クロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウムなどのカチオン性殺菌剤、ドデシルジアミノエチルグリシンなどの両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノールなどの非イオン性殺菌剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫などのフッ化物、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物などを、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

　以下、試験例および実施例により本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。

〔試験例〕
　表１に示す練歯磨を常法に従って調製し、ラミネートチューブに充填し、４０℃にて１ヶ月保存した後の経日安定性を下記の基準で評価した。

（経日安定性の評価方法）
保存した練歯磨を絞り出し目視により評価した。
Ａ：変化なし。
Ｂ：相分離を生じ、使用に支障をきたす。
Ｃ：蜂の巣状肌荒れを生じ、固化する。
（レオロジー特性の評価方法）
保存した練歯磨を絞り出しＢ型粘度計により評価した。
Ａ：変化なし。
Ｂ：チキソトロピー性が高い。
Ｃ：40℃以上で極端な粘度低下を起こす。

　表１の結果から明らかなごとく、比較例に比べ、多孔質炭酸カルシウムおよびエーテル化度が０．５〜１．５であるカルボキシメチルセルロースナトリウムを配合した実施例では経日安定性およびレオロジー特性の改善が認められた。

〔実施例８〕
　下記の各成分を常法に従って練歯磨を調製し、上記と同様のラミネートチューブに充填した。

　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
多孔質炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　３０．０
水酸化アルミニウム　　　　　　　　　　　　　５．０
ソルビット　　　　　　　　　　　　　　　　２０．０
キシリット　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
ヒドロキシプロピルセルロース　　　　　　　　１．５
（エーテル化度：１．２）
ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　０．１５
サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　１．０
トリクロサン　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０

〔実施例９〕
　下記の各成分を常法に従って練歯磨を調製し、上記と同様のラミネートチューブに充填した。

　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
多孔質炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　　６．０
リン酸カルシウム　　　　　　　　　　　　　２５．０
ソルビット　　　　　　　　　　　　　　　　２０．０
プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　５．０
ヒドロキシエチルセルロース　　　　　　　　　２．５
（エーテル化度：１．４）
Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム　　　　１．５
ステビオサイド　　　　　　　　　　　　　　　０．５
モノフルオロリン酸ナトリウム　　　　　　　　０．２
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
イソプロピルメチルフェノール　　　　　　　　０．５
ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシ
プロピレン（７０）ブロックコポリマー　　　　１．０
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０

〔実施例１０〕
　下記の各成分を常法に従って練歯磨を調製し、上記と同様のラミネートチューブに充填した。

成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
多孔質炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　２０．０
ソルビット　　　　　　　　　　　　　　　　２０．０
グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース　１．５
（エーテル化度：１．５）
ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　０．２
サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　０．１
トリクロサン　　　　　　　　　　　　　　　　０．２
フッ化ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　０．２
酢酸ｄｌ−α−トコフェロール　　　　　　　　０．５
ポリオキシエチレン（１５０）ポリオキシ
プロピレン（３５）ブロックコポリマー　　　　１．０
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０

以上実施例８〜１０により調製した口腔用組成物においても、優れた経日安定性とレオロジー特性が認められた。

Claims (4)

1. 　多孔質炭酸カルシウムと、エーテル化度が０.５〜１.５であるカルボキシメチルセルロースナトリウムを除くセルロース誘導体とを配合することからなる口腔用組成物。
2. 　セルロース誘導体が、エーテル化度が０.５〜１.５以外のカルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースヒドロキシプロピルトリメチルアンモニウムクロリドエーテル、メチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース及びその塩類から選ばれる１種または２種以上であることを特徴とする請求項１記載の口腔用組成物。
3. 　セルロース誘導体が、エーテル化度が０.５〜１.５以外のカルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース及びその塩から選ばれる１種または２種以上であることを特徴とする請求項１記載の口腔用組成物。
4. 　セルロース誘導体の配合量が０.１〜５重量％であることを特徴とする請求項１〜３いずれか１項記載の口腔用組成物。