JP2003527304A - 性的機能障害治療のための天然組成物及びその方法 - Google Patents

性的機能障害治療のための天然組成物及びその方法

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Abstract

(57)【要約】 経口投与用製剤にL‐アルギニン、ニンジン(Ginseng)、およびナツメ果類 (Zizyphi fructus) を併用する天然的方法による、性的機能障害を治療するための組成物および方法。この配合物は海綿体内において酸化窒素の十分な遊離を誘起し、平滑筋の弛緩を生起および持続することにより、勃起障害を緩和するために相乗的に作動し、従って血液の流入を促して、勃起障害を緩和する。すなわち、勃起障害治療を目的とするViagra（商標）の天然薬用代替法を提供する。該組成物および方法はまた女性の性的状態治療にも有用である。

Description

【発明の詳細な説明】
発明の属する技術分野 本発明は、性的機能障害治療に関し、特に、経口投与用製剤にL‐アルギニン
とニンジン (Ginseng)とナツメ果類 (Zizyphi fructus)との組み合わせを利用し
た、勃起障害及び女性の性的障害治療用に改良された天然組成物及び方法に関す
る。
【０００１】 発明の背景 性的機能障害の最も一般的なタイプは、例えば、「性的活動に十分な勃起の達
成及び/または持続不能」（New England Journal of Medicine）のような「勃起
障害」である。勃起障害はほとんどの場合、海綿体内に十分な酸化窒素を生成す
ることが不能であることに起因する。
【０００２】 陰茎勃起の生理的メカニズムは、性的興奮中の海綿体内における酸化窒素（Ｎ
Ｏ）遊離を含む。ＮＯは、次に酵素グアニン酸シクラーゼを活性化して、その結
果、シクログアノシン一リン酸(cGMP)レベルを上昇させ、海綿体内の平滑筋弛緩
を生起して血液の流入を促す。
【０００３】 既に確立された一つの解決法がある。Viagra（商標）は、Pfizer, Inc.により
製造される勃起障害用の経口薬である。Viagra（商標）は、１９９８年３月２７
日にFDA認可を受けており、以来この問題に悩む３千万人の男性に新しい希望を
与えてきた。Viagra（商標）は、１０人中７人の男性に有効であることが臨床治
験において証明された。
【０００４】 Viagra（商標）は、シルデナフィル(sildenafil)のクエン酸塩であり、シクロ
グアノシン一リン酸(cGMP)特異性ホスホジエステラーゼタイプ５（PDE５）の選
択的抑制薬である。シルデナフィルクエン酸塩は化学的には、１‐[[３‐(６,７
‐ジヒドロ‐１‐メチル‐７‐オキソ‐３プロピル‐１H‐ピラゾロ[４,３‐d]
ピリミジン‐５‐イル)‐４‐エトキシフェニル]スルホニル]‐４メチルピペラ
ジンクエン酸塩として表記され、図１に示す化学構造式を有する。
【０００５】 シルデナフィルクエン酸塩(sildenafil citrate)は、結晶性粉末であり、Viag
ra（商標）は、これを経口投与用に２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇシルデナフ
ィル当量の錠剤形状にしている。活性成分であるシルデナフィルクエン酸塩に加
えて、各錠剤は、以下の不活性成分を含む：微晶質セルロース、リン酸カルシウ
ム（２塩基）無水物、クロスカルメローズナトリウム（croscarmellose sodium
）、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルメチルセルローズ、過酸化
チタニウム、乳糖、トリアセチン、及びFD&Cブルー#２アルミニウムレーキ顔料
。
【０００６】 シルデナフィルは、摘出されたヒト海綿体に対して直接的弛緩薬効果を有する
ことはないが、海綿体におけるcGMPの分解を司るホスホジエステラーゼタイプ５
(PDE５)を抑制することにより酸化窒素(ＮＯ)効果を増強する。性的興奮が局所
におけるＮＯ遊離を起因すると、シルデナフィルによるPDE５の抑制は、海綿体
内においてcGMPのレベルを上昇させ、その結果、平滑筋弛緩と海綿体への血液の
流入とを生起する。
【０００７】 Viagra（商標）についてはいくつかの副作用が既知であるが、完全なFDA認可
を必要とする薬品であり、その用法と投与量については医師による処方を必要と
する。不幸なことには、勃起障害に付随する大きな恥辱感のために、これに苦し
む人々の多くが全く医学的救済を求めていない。したがって、これを罹患する集
団の大部分にとって、Viagra（商標）の入手は可能でない状態にある。Viagra（
商標）と同様または類似の効果を有するがそれと同様なリスクを伴わない天然及
び有機的代替治療法を供給することは、極めて有益である。
【０００８】 Viagra（商標）とは異なるメカニズムにより同一または類似な効果が達成され
得ることは既知である。また、Viagra（商標）は、ホスホジエステラーゼタイプ
５を抑制し、それによって海綿体におけるcGMPの分解を遅延させる。その結果生
じる海綿体内でのcGMPレベルの上昇は、平滑筋弛緩を生じさせる。これとは対照
的に、性的興奮中に海綿体内でのＮＯ遊離を誘起することにより直接的に平滑筋
弛緩を促進することが可能である。このＮＯに、次に酵素グアニン酸シクラーゼ
が作用することにより、cGMPレベルが上昇し、また海綿体の平滑筋弛緩を生起し
て、血液の流入を促す。例として、Rajfer ら、 Nitric Oxide as a Mediator o
f Relaxation of the Corpus Cavernosum in Response to Nonadrenergic, Nonc
holinergic Neurotransmission （非アドレナリン作用性、非コリン作用性神経
伝達応答における海綿体弛緩の媒体としての酸化窒素）、N. Engl. J. Med.、３
２６(２)、pp. ９０-４ (Jan ９ １９９２)を参照のこと。
【０００９】 しかしながら、海綿体内でＮＯ遊離をいかに誘起するかを示唆する研究はほと
んどないといってもよい。 ＮＯ‐ニトロ‐L‐アルギニンは、酸化窒素合成酵素の抑制薬であることが認
識されており、ＮＯ‐ニトロ‐L‐アルギニン（３×１０(-３)mol/l）濃度が弛
緩を消失し得ることが研究により示されている。さらには、ＮＯ‐ニトロ‐L‐
アルギニンの抑制効果は、L‐アルギニン（３×１０(-３)mol/l）が存在すると
逆転され得る。Simonsen ら、Nitric Oxide Is Involved in the Inhibitory Ne
urotransmission and Endothelium-dependent Relaxations of Human Small Pen
ile Arteries（酸化窒素は、ヒト陰茎小動脈の抑制的神経伝達及び内皮依存性弛
緩に関連する）、Clin. Sci. (Colch) ９２：３ pp. ２６９-７５ (March １９
９７)。この研究は、L‐アルギニンがＮＯ合成酵素の有効な基質であり得ること
、また海綿体内においてＮＯの遊離を誘起し得ることを示唆する。
【００１０】 L‐アルギニンの使用のほかには、海綿体内においてＮＯ遊離をいかに誘起す
るかについてはほとんど知られていない。したがって、海綿体内においてＮＯの
十分な遊離を誘起し、海綿体の平滑筋弛緩を生起かつ持続して、血液の流入を促
し、勃起障害を緩和するために、L‐アルギニンの用途とその他の天然及び有機
構成成分を併用することは極めて有益である。
【００１１】 女性の性的状態を治療するためにも効果的な上述のような組成物を提供するこ
ともまた有益である。陰核平滑筋細胞は、男性海綿体と同様な形態学的特徴の多
くを含むことが発見されており、したがって、同一メッセンジャー（cGMP）を介
して平滑筋弛緩を促進する生理学的働きを有するはずである。Park ら 、 Morph
ological/Biochemical Characterization of Human Corpus Clitoral Smooth Mu
scle Cells in Culture（ヒト培養陰核体平滑筋細胞の形態学的/生化学的特徴）
、Journal of Urology, v. １５９、 n. ５, sup (June １９９８)。したがって
、海綿体において平滑筋弛緩を促進し、血液の流入を促し、勃起障害を緩和する
ものは、女性の性的障害緩和にも有効に作用するはずである。実際に女性がViag
ra（商標）の効果の体験を主張しており、現在臨床試験が実施されている。
【００１２】 発明の開示 したがって、性的機能障害治療のためにViagra（商標）の天然代替法を供給し
、男性及び女性のどちらにおいても性的パーフォーマンスを一般的に向上するこ
とが本発明の目的である。
【００１３】 本発明の他の目的は、L‐アルギニンを他の天然及び有機構成成分と併用する
ことにより、海綿体内においてＮＯ遊離の増加を誘起して、海綿体の平滑筋弛緩
を生起かつ持続して、血液の流入を促し、勃起障害を緩和することである。
【００１４】 本発明にしたがって、上記に説明及びその他の目的は、L‐アルギニンと、ニ
ンジン(Ginseng)と、ナツメ果類(Zizyphi fructus)とを配合して経口投与用製剤
として供給することにより達成され、これらの成分は相乗的に作用して、海綿体
及び陰核内におけるＮＯの十分な遊離を誘起する。この配合物は、適切な濃度で
投与されると、十分な血液の流入を促すために作用して、平滑筋弛緩を促進する
。この効果は、海綿体の平滑筋弛緩の持続に十分であり、これにより多くの人々
の勃起障害が解決され得る。研究によると、女性の性的機能障害にも有効な効果
があると思われ、この組成物は多数の女性の状態についても治療法を提供すると
考えられる。
【００１５】 本発明実施のための最適モード 天然成分についての過去の研究は、そのいくつかがＮＯレベルの合成を増進す
る傾向を有することを示している。これらの研究は様々な目的を有しているが、
そのいずれも平滑筋弛緩または性的機能障害については扱ってはいない。
【００１６】 天然療法についてのこれらの研究の実例は、ニンジン（Ginseng）と、ジンセ
ノシド（ginsenoside）と、その精製誘導体であるRG１とを含む。RG１がＮＯの
生成を増強してある種の腫瘍細胞を殺止することが示されている。例えば、Fan
ら、Enhancement of Nitric Oxide Production from Activated Macrophages by
a Purified Form of Ginsenoside (Rg１)（ジンセノシド(Rg１)の精製形状によ
る、活性化マクロファージからの酸化窒素産生の増強）、American Journal of
Chinese Medicine、 Vol. XXHI, Nos. ３-４、 pp.２７９-２８７ (１９９５ In
stitute for Advanced Research in Asian Science and Medicine)を参照のこと
。
【００１７】 その他の中国の抗喘息向け薬草療法であるナツメ果類（ナツメ実液（jujube）
）は、ナツメ種(Zizyphi Seeds)の誘導体であり、ＮＯ生成を増強する。少なく
とも１つの研究がイヌにおいてナツメ果類 (Zizyphi fructus) のＮＯ生成効果
を発表しており、ナツメ果類 (Zizyphi fructus) がＮＯの濃度依存性増加を生
起することを発見している。この結果は、ナツメ果類 (Zizyphi fructus) が気
道（気管）の繊毛運動を増強することを示唆しており、この効果は上皮ＮＯ生成
の誘起を通して及ぼされる。Tamaoki et al.、Zizyphi fructus, a Constituent
of Antiasthmatic Herbal Medicine, Stimulates Airway Epithelial Ciliary
Motility Through Nitric Oxide Generation（抗喘息向け薬草療法の構成成分で
あるZizyphi fructusは酸化窒素生成を介して気道上皮繊毛運動を誘起する）、M
ay-Jun; ２２(３) ２５５-６６, Exp Lung Res (１９９６)。
【００１８】 本発明者らは、上述のように、ナツメ果類 (Zizyphi fructus)とニンジン(Gin
seng)（または、その精製誘導体ジンセノシドまたはRG１）とにL‐アルギニンを
添加した配合物が相乗的に作用して海綿体内のＮＯ遊離を誘起して、平滑筋弛緩
を促進することを発見した。３つの構成成分のそれぞれは、個々に性的興奮中に
海綿体内でのＮＯ遊離を増強する傾向を有する。発明者らは、この相乗作用は触
媒効果に由来することを発見した：図２のフロー図に例示するように、ナツメ果
類 (Zizyphi fructus)とニンジン (Ginseng) とは、L‐アルギニンのＮＯへの転
換をスピードアップする。したがって、上述のように、ナツメ果類 (Zizyphi fr
uctus)とニンジン(Ginseng)（または、その精製誘導体ジンセノシドまたはRG１
）とにL‐アルギニンを添加した配合物は、適切な濃度で投与されると、海綿体
内においてＮＯの十分な遊離を誘起して、血液の流入を促し、勃起障害を緩和す
る。個別に服用される場合は３つの構成成分のいずれも望ましい結果を得るため
には不十分であるが、併用するとこれらは相乗的に作用して十分なＮＯを生成す
る。
【００１９】 図２のフロー図に見られるように、付加されたＮＯはグアニン酸シクラーゼに
より転換されて、その結果、海綿体内のシクログアノシン一リン酸(cGMP)のレベ
ルが上昇する。cGMPは、次に平滑筋弛緩を生起して、動脈血流を改善してその結
果、海綿体内での血液の捕獲を改善する。同様なメカニズムがまた女性の性的状
態を改善するはずである。Parkら、上記を参照のこと。
【００２０】 この３つの構成成分の適切な相対濃度は、個人身体的特徴に準じて変化し得る
ことが理解されるべきである。しかし、予備研究により、望ましい効果は、以下
の好ましい濃度と既知の許容範囲とを含む単回投与量によって達成されることを
示唆している： L‐アルギニン：２００ｍｇ (約１００〜３００ｍｇの範囲内) ニンジン (Ginseng)：１００ｍｇ (約５０〜２００ｍｇの範囲内) ナツメ果類 (Zizyphi fructus)：７.２ (g/mL (±２.９ (g/mLの範囲内) １。
【００２１】 １：ナツメ果類 (Zizyphi fructus)の好ましい濃度は、主としてTamaokiらの
上記論文に由来する。 研究に基づいて、この配合物は女性尿道においても同様な結果を有すると考え
られており、多くの泌尿器系状態の療法を提供し得る。
【００２２】 L‐アルギニンと、ニンジン(Ginseng)と、ナツメ果類(Zizyphi fructus)との
配合物は、液剤形状または錠剤形状で経口的に投与することが可能であり、した
がって、性的機能障害のための安全で、便利な、処方箋不要の薬療法を提供する
。この３つの構成成分は純粋な有機物であり、既知の副作用はなく、他の目的の
ために何度も試験されている。この製品は、医師の処方なしに入手することが可
能である。したがって、医学的救済を求めないことを選択する勃起障害に悩む人
々は、有用な、処方不要な代替法を有することになる。
【００２３】 好ましい実施態様においては、偶発的効果を達成するために付加的な有機成分
が添加される。 例えば、ノコギリパルメット(saw palmetto)含量が神経、呼吸器及び消化器系
を援助するために添加される。ノコギリパルメットは腺性弱体化克服及び特に性
腺の再生のために格別有益である。それは男性前立腺保健増進のための広く知ら
れた食物補助剤である。ノコギリパルメットはまた、コルチゾンを製造するため
に身体によって使用される化合物を含んでいる。コルチゾンは脂質、炭水化物（
エネルギーのため）、ナトリウム及びカリウム（同じくエネルギーのため）及び
タンパク質の代謝制御を補助する副腎皮質ホルモンであり、身体による炎症処理
を補助する。
【００２４】 また、イチョウ(Gingko Biloba)含量が添加される。イチョウ(Gingko Biloba)
は、抗酸化剤であり、脳への血流を増加し、したがって記憶及び認知機能の改善
することが示されている。イチョウ(Gingko Biloba)は、心筋への血流を増加し
、筋肉を損傷から保護する。イチョウ(Gingko Biloba)は、不安やうつ病を緩和
して、目眩や耳鳴り改善に役立ち、喘息やアレルギー症状を緩和する。
【００２５】 タンパク質サプリメント（補充剤）としてグルタミン酸が添加される。経口摂
取されたタンパク質は、消化器系により加水分解され、さらに成長及び健康維持
のために必須な特殊タンパク質中に組み入れられる。
【００２６】 L‐アラニン含量は、このアミノ酸がグルコース（身体がエネルギーのために
使用する単純糖質）代謝を補助するために、同様に添加される。 L‐リジン含量もまた、このタンパク質サプリメントがカルシウム吸収を補助
して窒素平衡を維持するために含まれてもよい。
【００２７】 勿論、上述の活性成分に加えてその他の不活性成分を、必要に応じて望ましい
味、色、または均一性を得るために添加してもよい。 好ましい実施態様と本発明の基礎となる概念の特定の改良型を総じて明示した
が、本明細書中に表示及び説明される実施態様の特定の変型及び改良型と同様に
、多数の他の実施態様が前記基礎概念に通じる当業者によってない得ることは明
白である。したがって、本発明は、添付の請求の範囲に特に明示される以外にも
実施し得ることが理解されるべきである。
【００２８】 産業的適用性 Viagra（商標）は、Pfizer, Inc.により製造される勃起障害用の経口薬である
。Viagra（商標）についてはいくつかの副作用が既知であるが、完全なFDA認可
を必要とする薬品であり、その用法と投与量については医師による処方を必要と
する。不幸なことには、勃起障害に付随する大きな恥辱感のために、これに苦し
む男性の多くが全く医学的救済を求めていない。したがって、これを罹患する集
団の大部分は、Viagra（商標）の入手が可能ではない状態にある。Viagra（商標
）と同様または類似の効果を有するが、それほどのリスクを伴わない天然及び有
機的代替治療法を供給することは、商業上極めて有益である。女性の性的状態を
治療するためも効果的な上述の組成物を提供することもまた有益である。陰核平
滑筋細胞が男性海綿体と同様な形態学的特徴の多くを含むことが発見されており
、したがって、同一メッセンジャー（cGMP）を介して平滑筋弛緩を促進する生理
学的働きを有するはずである。したがって、海綿体において平滑筋弛緩を促進し
、血液の流入を促し、勃起障害を緩和するものは、女性の性的障害の緩和にも有
効に作用するはずである。
【図面の簡単な説明】
本発明の他の目的、特徴、及び利点は、添付図面を参照すると、好ましい実施
態様及びその特定な改良型についての以下の詳細な説明によりさらに明確となる
【図１】 シルデナフィルクエン酸塩（Viagra（商標））の構造式を示す。
【図２】 Viagra（商標）と本発明との両方が海綿体内においてcGMPレベルの上昇を誘起
して平滑筋弛緩と血液の流入を生起する比較メカニズムを示すフロー図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＣＡ，ＪＰ (72)発明者 ムアー，カイル アメリカ合衆国，メリーランド州 21111， モンクトン，627 パイニー ヒル ロー ド Ｆターム(参考） 4C088 AB02 AB12 AB18 MA08 MA17 MA35 MA52 NA14 ZA81 4C206 AA01 AA02 FA53 HA32 MA03 MA04 MA11 MA37 MA72 NA14 ZA81

Claims (15)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 L‐アルギニンと、 ニンジン(Ginseng)と、 ナツメ果類 (Zizyphi fructus)とを含み、 前記構成成分は、平滑筋弛緩を生起するために、ヒト身体内においてＮＯ遊離
    を誘起するよう投与される、 性的機能障害を緩和するための組成物。
  2. 【請求項２】 前記構成成分は、 １００〜３００ｍｇの範囲にある前記L‐アルギニンと、 ５０〜２００ｍｇの範囲にある前記ニンジン(Ginseng)と、 ４.３〜１０.１μｇ/ｍｌの範囲にあるナツメ果類(Zizyphi fructus)と、 を含む単回服用量として経口的に投与される、 請求項１に記載の性的機能障害を緩和するための組成物。
  3. 【請求項３】 前記組成物は、 前記L‐アルギニン２００ｍｇと、 前記ニンジン(Ginseng)１００ｍｇと、 前記ナツメ果類(Zizyphi fructus)７.２μｇ/ｍｌとを含む、 請求項２に記載の性的機能障害を緩和するための組成物。
  4. 【請求項４】 前記服用量は経口投与のための錠剤の形態である、請求項２に記載の性的機能
    障害を緩和するための組成物。
  5. 【請求項５】 前記服用量は経口投与のための液体の形態である、請求項２に記載の性的機能
    障害を緩和するための組成物。
  6. 【請求項６】 前記組成物はノコギリパルメット(Saw Palmetto)をさらに含む、請求項１に記
    載の性的機能障害を緩和するための組成物。
  7. 【請求項７】 前記組成物はイチョウ (Ginkgo Biloba)をさらに含む、請求項１に記載の性的
    機能障害を緩和するための組成物。
  8. 【請求項８】 前記組成物はL‐アラニンをさらに含む、請求項１に記載の性的機能障害を緩
    和するための組成物。
  9. 【請求項９】 前記組成物はグルタミン酸をさらに含む、請求項１に記載の性的機能障害を緩
    和するための組成物。
  10. 【請求項１０】 前記組成物はL‐リジンをさらに含む、請求項１に記載の性的機能障害を緩和
    するための組成物。
  11. 【請求項１１】 L‐アルギニンと、ニンジン (Ginseng)と、ナツメ果類(Zizyphi fructus)とを
    配合して混合物とするステップと、 ヒト身体内においてＮＯ遊離を誘起するよう前記混合物を経口的に投与するこ
    とにより平滑筋弛緩を生起するステップと、 を含む勃起障害の治療方法。
  12. 【請求項１２】 ナツメ果類 (Zizyphi fructus)と、ニンジン (Ginseng)と、L‐アルギニンと
    の前記混合物が相乗的に作用して、海綿体内においてＮＯ遊離を誘起して平滑筋
    弛緩を促進する、請求項１１に記載の勃起障害の治療方法。
  13. 【請求項１３】 前記混合物は、触媒効果により作用し、海綿体内においてＮＯの十分な遊離を
    誘起し血液の流入を促して勃起障害を緩和する、請求項１２に記載の勃起障害の
    治療方法。
  14. 【請求項１４】 前記混合物は、 １００〜３００ｍｇの範囲にある前記L‐アルギニンと、 ５０〜２００ｍｇの範囲にある前記ニンジン(Ginseng)と、 ４.３〜１０.１μｇ/ｍｌの範囲にあるナツメ果類 (Zizyphi fructus)と、 を含む単回服用量として経口的に投与される、 請求項１１に記載の勃起障害の治療方法。
  15. 【請求項１５】 前記服用量は、 前記L‐アルギニン２００ｍｇと、 前記ニンジン(Ginseng)１００ｍｇと、 前記ナツメ果類(Zizyphi fructus)７.２μｇ/ｍｌと、 をさらに含む、 請求項１４に記載の勃起障害の治療方法。
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