JP2003520813A - コンタクトレンズでの使用に適する眼の抗アレルギー組成物 - Google Patents
コンタクトレンズでの使用に適する眼の抗アレルギー組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
オロパタジンおよびポリマー性四級アンモニウム保存剤を含む局所的に投与可能な抗アレルギー組成物は、コンタクトレンズを着用している患者による使用に適している。コンタクトレンズを着用する患者による使用に適する、局所的に投与され得る、多用量型抗アレルギー組成物であって、オロパタジンおよびエメダスチンからなる群から選択される薬物の抗アレルギー有効量；および保存剤として、眼に受容可能なポリマー性四級アンモニウム化合物を含むが、但し、該組成物は塩化ベンザルコニウムを含まない、組成物。
Description
【０００１】
（発明の背景）
本発明は、一般的に、眼の抗アレルギー組成物に関連する。特に、本発明は、
コンタクトレンズを着用する患者によって安全に適用され得る、局所的抗アレル
ギー組成物に関連する。
コンタクトレンズを着用する患者によって安全に適用され得る、局所的抗アレル
ギー組成物に関連する。
【０００２】
眼科用処方物は、一般的に、界面活性剤のような賦形剤、刺激緩和剤（ｃｏｍ
ｆｏｒｔｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、錯化剤（ｃｏｍｐｌｅｘｉｎｇ ａｇｅｎｔ
ｓ）、安定剤、緩衝系、キレート剤、粘度剤（ｖｉｓｃｏｓｉｔｙ ａｇｅｎｔ
ｓ）、もしくはゲル化ポリマー、および抗酸化剤と共に、１つ以上の活性な化合
物を含む。多用量型使用が意図される眼科用処方物は保存剤を必要とする。塩化
ベンザルコニウム（「ＢＡＣ」）は最も広範囲に使用される眼科用保存剤である
。
ｆｏｒｔｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、錯化剤（ｃｏｍｐｌｅｘｉｎｇ ａｇｅｎｔ
ｓ）、安定剤、緩衝系、キレート剤、粘度剤（ｖｉｓｃｏｓｉｔｙ ａｇｅｎｔ
ｓ）、もしくはゲル化ポリマー、および抗酸化剤と共に、１つ以上の活性な化合
物を含む。多用量型使用が意図される眼科用処方物は保存剤を必要とする。塩化
ベンザルコニウム（「ＢＡＣ」）は最も広範囲に使用される眼科用保存剤である
。
【０００３】
局所的に投与され得る多用量型眼科用製品は、一般的にコンタクトレンズでの
使用に適していない。なぜならば、活性物質または保存剤がコンタクトレンズに
結合し得るか、またはコンタクトレンズ中に蓄積され得、刺激または毒性作用を
生じるからである。
使用に適していない。なぜならば、活性物質または保存剤がコンタクトレンズに
結合し得るか、またはコンタクトレンズ中に蓄積され得、刺激または毒性作用を
生じるからである。
【０００４】
オロパタジン（ｏｌｏｐａｔａｄｉｎｅ）は公知の抗アレルギー薬物である。
米国特許第５，６４１，８０５号（Ｙａｎｎｉら）を参照のこと。ＰＡＴＡＮＯ
Ｌ（登録商標）という商標の塩酸オロパタジン眼科用溶液は、局所的抗アレルギ
ー組成物として市販されている。エメダスチンは、公知の抗ヒスタミン薬である
。ＥＭＡＤＩＮＥ（登録商標）という商標のフマル酸エメダスチン溶液は、局所
的抗アレルギー組成物として市販されている。他の局所的に投与可能な抗アレル
ギー製品のように、これらの組成物はＢＡＣを用いて保存される。ＢＡＣはコン
タクトレンズに結合するか、またはコンタクトレンズ中に蓄積されることが知ら
れている。従って、ＢＡＣを含む他の局所的に投与可能な眼科用薬学的製品のよ
うに、ＰＡＴＡＮＯＬ（登録商標）という商標の塩酸オロパタジン眼科用溶液お
よびＥＭＡＤＩＮＥ（登録商標）という商標のフマル酸エメダスチン眼科用溶液
は、ラベル情報において（ｌａｂｅｌｌｉｎｇ ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ）、使
用前にコンタクトレンズを取り外し、そしてこの製品を投与した後、レンズを着
用する前に１０分間待つようにという注意書きを含む。抗アレルギー製品に対す
る用量の投薬レジメンは、代表的に１日２〜４回の適用を要し、コンタクトレン
ズの使用者にとって眼のアレルギー症状を処置することを不便にしている。
米国特許第５，６４１，８０５号（Ｙａｎｎｉら）を参照のこと。ＰＡＴＡＮＯ
Ｌ（登録商標）という商標の塩酸オロパタジン眼科用溶液は、局所的抗アレルギ
ー組成物として市販されている。エメダスチンは、公知の抗ヒスタミン薬である
。ＥＭＡＤＩＮＥ（登録商標）という商標のフマル酸エメダスチン溶液は、局所
的抗アレルギー組成物として市販されている。他の局所的に投与可能な抗アレル
ギー製品のように、これらの組成物はＢＡＣを用いて保存される。ＢＡＣはコン
タクトレンズに結合するか、またはコンタクトレンズ中に蓄積されることが知ら
れている。従って、ＢＡＣを含む他の局所的に投与可能な眼科用薬学的製品のよ
うに、ＰＡＴＡＮＯＬ（登録商標）という商標の塩酸オロパタジン眼科用溶液お
よびＥＭＡＤＩＮＥ（登録商標）という商標のフマル酸エメダスチン眼科用溶液
は、ラベル情報において（ｌａｂｅｌｌｉｎｇ ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ）、使
用前にコンタクトレンズを取り外し、そしてこの製品を投与した後、レンズを着
用する前に１０分間待つようにという注意書きを含む。抗アレルギー製品に対す
る用量の投薬レジメンは、代表的に１日２〜４回の適用を要し、コンタクトレン
ズの使用者にとって眼のアレルギー症状を処置することを不便にしている。
【０００５】
ポリクオタニウム−１（Ｐｏｌｙｑｕａｔｅｒｍｉｕｍ−１）（商標名Ｐｏｌ
ｙｑｕａｄ（登録商標）の下で使用される）は、コンタクトレンズと適合性があ
ることが知られている１つの保存剤である。ポリクオタニウム−１および他のポ
リマー性四級アンモニウム化合物はコンタクトレンズケアにおける殺菌剤および
保存剤として、および人工涙溶液として使用されている。例えば、米国特許第５
，０３７，６４７号；同第４，５２５，３４６号；および同第４，４０７，７９
１号を参照のこと。現今市販されているＯｐｔｉ−Ｆｒｅｅ（登録商標）という
商標のコンタクトレンズケア製品（多目的溶液および洗浄溶液を含む）は、殺菌
剤および保存剤としてポリクオタニウム−１を含む。
ｙｑｕａｄ（登録商標）の下で使用される）は、コンタクトレンズと適合性があ
ることが知られている１つの保存剤である。ポリクオタニウム−１および他のポ
リマー性四級アンモニウム化合物はコンタクトレンズケアにおける殺菌剤および
保存剤として、および人工涙溶液として使用されている。例えば、米国特許第５
，０３７，６４７号；同第４，５２５，３４６号；および同第４，４０７，７９
１号を参照のこと。現今市販されているＯｐｔｉ−Ｆｒｅｅ（登録商標）という
商標のコンタクトレンズケア製品（多目的溶液および洗浄溶液を含む）は、殺菌
剤および保存剤としてポリクオタニウム−１を含む。
【０００６】
コンタクトレンズケア製品に加えて、ポリクオタニウム−１もまた、特定の局
所的に投与可能な眼科用薬物製品において保存剤として使用され得る。米国特許
第５，６０３，９２９号は、酸性薬物（例えば、非ステロイド性抗炎症薬）の局
所的に投与可能な眼科用組成物を保存するための、ホウ酸と組み合わせたポリク
オタニウム−１の使用を開示する。’９２９号特許は、ポリクオタニウム−１お
よびホウ酸保存剤系と共に使用するために適切な眼科用薬物組成物を、多くの型
の酸性薬物の眼科的に受容可能な塩、アミド、エステル、およびプロドラッグを
含むと規定するが、この特許は、抗アレルギー薬物についてもオロパタジンにつ
いても特に言及していない。’９２９号特許の３欄１２〜３０行を参照のこと。
所的に投与可能な眼科用薬物製品において保存剤として使用され得る。米国特許
第５，６０３，９２９号は、酸性薬物（例えば、非ステロイド性抗炎症薬）の局
所的に投与可能な眼科用組成物を保存するための、ホウ酸と組み合わせたポリク
オタニウム−１の使用を開示する。’９２９号特許は、ポリクオタニウム−１お
よびホウ酸保存剤系と共に使用するために適切な眼科用薬物組成物を、多くの型
の酸性薬物の眼科的に受容可能な塩、アミド、エステル、およびプロドラッグを
含むと規定するが、この特許は、抗アレルギー薬物についてもオロパタジンにつ
いても特に言及していない。’９２９号特許の３欄１２〜３０行を参照のこと。
【０００７】
（発明の要旨）
ここで、保存剤としてポリクオタニウム−１を含むオロパタジンおよびエメダ
スチンの組成物は、コンタクトレンズでの使用に適していることが見出された。
本発明は、保存剤としてポリマー性四級アンモニウム化合物（例えば、ポリクオ
タニウム−１）を含む、オロパタジンおよびエメダスチンの多用量型の局所投与
可能な組成物に関する。本発明の組成物はＢＡＣを含まない。
スチンの組成物は、コンタクトレンズでの使用に適していることが見出された。
本発明は、保存剤としてポリマー性四級アンモニウム化合物（例えば、ポリクオ
タニウム−１）を含む、オロパタジンおよびエメダスチンの多用量型の局所投与
可能な組成物に関する。本発明の組成物はＢＡＣを含まない。
【０００８】
本発明はまた、コンタクトレンズを着用する患者における眼のアレルギーを処
置または制御するための方法に関し、この方法は、オロパタジンまたはエメダス
チンおよび保存剤としてポリマー性四級アンモニウム化合物を含む組成物を局所
的に投与する工程を包含し、ここで、この組成物は、コンタクトレンズを取り外
すことなく適用される。
置または制御するための方法に関し、この方法は、オロパタジンまたはエメダス
チンおよび保存剤としてポリマー性四級アンモニウム化合物を含む組成物を局所
的に投与する工程を包含し、ここで、この組成物は、コンタクトレンズを取り外
すことなく適用される。
【０００９】
（発明の詳細な説明）
オロパタジンは、（Ｚ）−１１−（３−ジメチルアミノプロピリデン）−６，
１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］−オキセピン−２−酢酸である。オロパタジ
ンは、米国特許第５，１１６，８６３号中に開示される方法（その内容の全体は
本明細書中によって参考として援用される）を用いて作製され得る。本発明の組
成物におけるオロパタジンの濃度は、滅菌精製水に基づいて約０．０００１〜５
％（ｗ／ｖ）、好ましくは約０．００１〜０．２５％（ｗ／ｖ）、最も好ましく
は約０．１〜０．２５％（ｗ／ｖ）の範囲である。このオロパタジン成分は、薬
学的に受容可能な塩の形態で存在し得る。別な方法で示されない限り、本明細書
中で使用される「オロパタジン」はオロパタジンおよびその薬学的に受容可能な
塩の両方をいう。オロパタジンの最も好ましい形態は、塩酸オロパタジンである
。塩酸オロパタジンの最も好ましい濃度は、約０．１１１〜０．２２２％（ｗ／
ｖ）であり、これは０．１〜０．２％（ｗ／ｖ）オロパタジンと等価である。
１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］−オキセピン−２−酢酸である。オロパタジ
ンは、米国特許第５，１１６，８６３号中に開示される方法（その内容の全体は
本明細書中によって参考として援用される）を用いて作製され得る。本発明の組
成物におけるオロパタジンの濃度は、滅菌精製水に基づいて約０．０００１〜５
％（ｗ／ｖ）、好ましくは約０．００１〜０．２５％（ｗ／ｖ）、最も好ましく
は約０．１〜０．２５％（ｗ／ｖ）の範囲である。このオロパタジン成分は、薬
学的に受容可能な塩の形態で存在し得る。別な方法で示されない限り、本明細書
中で使用される「オロパタジン」はオロパタジンおよびその薬学的に受容可能な
塩の両方をいう。オロパタジンの最も好ましい形態は、塩酸オロパタジンである
。塩酸オロパタジンの最も好ましい濃度は、約０．１１１〜０．２２２％（ｗ／
ｖ）であり、これは０．１〜０．２％（ｗ／ｖ）オロパタジンと等価である。
【００１０】
エメダスチンの化学名は、１−（２−エトキシエチル）−２−（４−メチル−
１−ホモピペラジニル）−ベンゾイミダゾールである。エメダスチンの眼科用使
用は、米国特許第５，４４１，９５８号中に開示される。エメダスチンは、米国
特許第４，４３０，３４３号に開示される方法を使用して作製され得、その内容
の全体は本明細書中によって参考として援用される。本発明の組成物におけるエ
メダスチンの濃度は、約０．０００１〜１％（ｗ／ｖ）、好ましくは約０．００
５〜０．１％（ｗ／ｖ）、最も好ましくは約０．０５％（ｗ／ｖ）の範囲である
。このエメダスチンの成分は、薬学的に受容可能な塩の形態で存在し得る。別な
方法で示されない限り、本明細書中で使用される「エメダスチン」はエメダスチ
ンおよびその薬学的に受容可能な塩の両方をいう。エメダスチンの最も好ましい
形態は、フマル酸エメダスチンである。フマル酸エメダスチンの最も好ましい濃
度は、約０．０８８４％（ｗ／ｖ）であり、これは０．０５％（ｗ／ｖ）エメダ
スチンと等価である。
１−ホモピペラジニル）−ベンゾイミダゾールである。エメダスチンの眼科用使
用は、米国特許第５，４４１，９５８号中に開示される。エメダスチンは、米国
特許第４，４３０，３４３号に開示される方法を使用して作製され得、その内容
の全体は本明細書中によって参考として援用される。本発明の組成物におけるエ
メダスチンの濃度は、約０．０００１〜１％（ｗ／ｖ）、好ましくは約０．００
５〜０．１％（ｗ／ｖ）、最も好ましくは約０．０５％（ｗ／ｖ）の範囲である
。このエメダスチンの成分は、薬学的に受容可能な塩の形態で存在し得る。別な
方法で示されない限り、本明細書中で使用される「エメダスチン」はエメダスチ
ンおよびその薬学的に受容可能な塩の両方をいう。エメダスチンの最も好ましい
形態は、フマル酸エメダスチンである。フマル酸エメダスチンの最も好ましい濃
度は、約０．０８８４％（ｗ／ｖ）であり、これは０．０５％（ｗ／ｖ）エメダ
スチンと等価である。
【００１１】
オロパタジンもしくはエメダスチン、またはそれらの薬学的に受容可能な塩に
加え、本発明の組成物は保存剤としてポリマー性四級アンモニウム化合物を含む
。本発明の組成物において有用なポリマー性四級アンモニウム化合物は、抗微生
物作用を有し、かつ眼科的に受容可能なものである。この型の好ましい化合物は
、米国特許第３，９３１，３１９号；同第４，０２７，０２０号；同第４，４０
７，７９１号；同第４，５２５，３４６号；同第４，８３６，９８６号；同第５
，０３７，６４７号および同第５，３００，２８７号およびＰＣＴ出願ＷＯ９１
／０９５２３（Ｄｚｉａｂｏら）に記載される。最も好ましいポリマー性アンモ
ニウム化合物はポリクオタニウム−１であり、これはＰｏｌｙｑｕａｄ（登録商
標）またはＯｎａｍｅｒ Ｍ（登録商標）としても知られ、２，０００〜３０，
０００の間の数平均分子量を有する。好ましくは、この数平均分子量は３，００
０〜１４，０００の間である。
加え、本発明の組成物は保存剤としてポリマー性四級アンモニウム化合物を含む
。本発明の組成物において有用なポリマー性四級アンモニウム化合物は、抗微生
物作用を有し、かつ眼科的に受容可能なものである。この型の好ましい化合物は
、米国特許第３，９３１，３１９号；同第４，０２７，０２０号；同第４，４０
７，７９１号；同第４，５２５，３４６号；同第４，８３６，９８６号；同第５
，０３７，６４７号および同第５，３００，２８７号およびＰＣＴ出願ＷＯ９１
／０９５２３（Ｄｚｉａｂｏら）に記載される。最も好ましいポリマー性アンモ
ニウム化合物はポリクオタニウム−１であり、これはＰｏｌｙｑｕａｄ（登録商
標）またはＯｎａｍｅｒ Ｍ（登録商標）としても知られ、２，０００〜３０，
０００の間の数平均分子量を有する。好ましくは、この数平均分子量は３，００
０〜１４，０００の間である。
【００１２】
ポリマー性四級アンモニウム化合物は、一般的に、本発明の組成物において、
約０．００００１〜約３％（ｗ／ｖ）、好ましくは約０．００１〜約０．１％（
ｗ／ｖ）の量で使用される。最も好ましくは、本発明の組成物は約０．００１〜
約０．０５％（ｗ／ｖ）のポリマー性四級アンモニウム化合物を含む。
約０．００００１〜約３％（ｗ／ｖ）、好ましくは約０．００１〜約０．１％（
ｗ／ｖ）の量で使用される。最も好ましくは、本発明の組成物は約０．００１〜
約０．０５％（ｗ／ｖ）のポリマー性四級アンモニウム化合物を含む。
【００１３】
この組成物にホウ酸を加えることが、所望されるレベルの保存効力を達成する
ために必要であり得るか、または所望され得る。米国特許第５，６０３，９２９
号を参照のこと。その内容の全体は本明細書中によって参考として援用される。
本発明の組成物における使用に適するホウ酸としては、ホウ酸のみならず、その
眼科的に受容可能な酸付加塩、および米国特許第５，３４２，６２０号（Ｃｈｏ
ｗｈａｎ）に記載される型のボレート−ポリオール複合体も挙げられる。存在す
るならば、ホウ酸の量は、一般的に、約０．３〜約０．５％（ｗ／ｖ）の範囲で
ある。
ために必要であり得るか、または所望され得る。米国特許第５，６０３，９２９
号を参照のこと。その内容の全体は本明細書中によって参考として援用される。
本発明の組成物における使用に適するホウ酸としては、ホウ酸のみならず、その
眼科的に受容可能な酸付加塩、および米国特許第５，３４２，６２０号（Ｃｈｏ
ｗｈａｎ）に記載される型のボレート−ポリオール複合体も挙げられる。存在す
るならば、ホウ酸の量は、一般的に、約０．３〜約０．５％（ｗ／ｖ）の範囲で
ある。
【００１４】
本発明の組成物は、眼科的に受容可能な張度（例えば、２６０〜３２０ｍＯｓ
ｍ／ｋｇ）、および眼科的に受容可能なｐＨ（例えば、ｐＨ５〜８、そして好ま
しくはｐＨ６．８〜７．６）を有するべきである。本発明の局所投与可能な多用
量型組成物は、必要に応じて、張度調整剤（ｔｏｎｉｃｉｔｙ ａｄｊｕｓｔｉ
ｎｇ ａｇｅｎｔｓ）；緩衝剤；キレート剤；およびｐＨ調整剤のような他の賦
形剤を含む。例えば、塩化ナトリウム、マンニトールなどは等張化剤として使用
され得る；リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、ｐ−ヒドロキシ安
息香酸エステル、ホウ酸などは緩衝剤として使用され得る；エデト酸ナトリウム
などはキレート剤または安定剤として使用され得る；そして水酸化ナトリウム、
塩酸などはｐＨ調整剤として使用され得る。
ｍ／ｋｇ）、および眼科的に受容可能なｐＨ（例えば、ｐＨ５〜８、そして好ま
しくはｐＨ６．８〜７．６）を有するべきである。本発明の局所投与可能な多用
量型組成物は、必要に応じて、張度調整剤（ｔｏｎｉｃｉｔｙ ａｄｊｕｓｔｉ
ｎｇ ａｇｅｎｔｓ）；緩衝剤；キレート剤；およびｐＨ調整剤のような他の賦
形剤を含む。例えば、塩化ナトリウム、マンニトールなどは等張化剤として使用
され得る；リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、ｐ−ヒドロキシ安
息香酸エステル、ホウ酸などは緩衝剤として使用され得る；エデト酸ナトリウム
などはキレート剤または安定剤として使用され得る；そして水酸化ナトリウム、
塩酸などはｐＨ調整剤として使用され得る。
【００１５】
本発明の組成物はまた、以下のような粘度改変剤を含み得る；セルロースエー
テル（例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシ
エチルセルロース（ＨＥＣ）、エチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシ
プロピルセルロース、メチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロース）；
カルボマー（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標））；ポリビニルアルコール
；ポリビニルピロリドン；アルギネート；カラゲナン；ならびにグアールガム、
カラヤガム、アガロースガム、ローカストビーン（ｌｏｃｕｓｔ ｂｅａｎ）ガ
ム、およびキサンタンガム。
テル（例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシ
エチルセルロース（ＨＥＣ）、エチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシ
プロピルセルロース、メチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロース）；
カルボマー（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標））；ポリビニルアルコール
；ポリビニルピロリドン；アルギネート；カラゲナン；ならびにグアールガム、
カラヤガム、アガロースガム、ローカストビーン（ｌｏｃｕｓｔ ｂｅａｎ）ガ
ム、およびキサンタンガム。
【００１６】
以下の実施例が提示され、本発明のさらなる種々の局面を説明するが、いかな
る点でも本発明の範囲を限定することを意図していない。
る点でも本発明の範囲を限定することを意図していない。
【００１７】
【表１】
【００１８】
【表２】
本発明は、特定の好ましい実施形態を参照して記載されている；しかしながら
、本発明は、本発明の趣旨または本質的特徴から切り離されることなく、それら
の他の特定の形態またはバリエーションにおいて具体化され得ることが理解され
るべきである。それゆえ上記に記載される実施形態は、全ての局面における例示
であって、かつ限定的でないとみなされ、本発明の範囲は、上記の明細書によっ
てよりもむしろ、添付された特許請求の範囲によって示される。
、本発明は、本発明の趣旨または本質的特徴から切り離されることなく、それら
の他の特定の形態またはバリエーションにおいて具体化され得ることが理解され
るべきである。それゆえ上記に記載される実施形態は、全ての局面における例示
であって、かつ限定的でないとみなされ、本発明の範囲は、上記の明細書によっ
てよりもむしろ、添付された特許請求の範囲によって示される。
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フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
// Ｃ０７Ｄ 313/12 Ｃ０７Ｄ 313/12
403/04 403/04
Ｆターム(参考） 4C062 JJ19
4C063 AA01 BB02 CC36 DD26 EE01
4C076 BB24 CC03 DD23 DD26 EE19
EE23 FF66 FF67
4C086 AA01 BA08 BC54 GA07 MA02
MA05 MA58 NA06 NA10 ZA33
ZB13
Claims (19)
- 【請求項１】 コンタクトレンズを着用する患者による使用に適する、局所
的に投与され得る、多用量型抗アレルギー組成物であって、オロパタジンおよび
エメダスチンからなる群から選択される薬物の抗アレルギー有効量；および保存
剤として、眼に受容可能なポリマー性四級アンモニウム化合物を含むが、但し、
該組成物は塩化ベンザルコニウムを含まない、組成物。 - 【請求項２】 前記薬物がオロパタジンであり、かつオロパタジンの抗アレ
ルギー有効量が約０．０００１〜５％（ｗ／ｖ）である、請求項１に記載の組成
物。 - 【請求項３】 オロパタジンの前記抗アレルギー有効量が約０．００１〜０
．２５％（ｗ／ｖ）である、請求項２に記載の組成物。 - 【請求項４】 前記オロパタジンが塩酸オロパタジンであり、かつオロパタ
ジンの前記抗アレルギー有効量が約０．１〜０．２５％（ｗ／ｖ）である、請求
項３に記載の組成物。 - 【請求項５】 前記薬物がエメダスチンであり、かつエメダスチンの前記抗
アレルギー有効量が約０．０００１〜１％（ｗ／ｖ）である、請求項１に記載の
組成物。 - 【請求項６】 エメダスチンの前記抗アレルギー有効量が約０．００５〜０
．１％（ｗ／ｖ）である、請求項５に記載の組成物。 - 【請求項７】 前記エメダスチンがフマル酸エメダスチンであり、かつエメ
ダスチンの前記抗アレルギー有効量が約０．０８８４％（ｗ／ｖ）である、請求
項５に記載の組成物。 - 【請求項８】 前記ポリマー性四級アンモニウム化合物が、ポリクオタニウ
ム−１である、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項９】 前記ポリマー性四級アンモニウム化合物が、約０．００００
１〜約３％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項８に記載の組成物。 - 【請求項１０】 前記ポリマー性四級アンモニウム化合物が、約０．００１
〜約０．１％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項９に記載の組成物。 - 【請求項１１】 請求項１に記載の組成物であって、該組成物がさらに張度
調整剤；緩衝剤；キレート剤；ｐＨ調整剤；および粘度改変剤からなる群から選
択される１つ以上の成分を含む、組成物。 - 【請求項１２】 コンタクトレンズを着用する患者における眼のアレルギー
処置または制御するための方法であって、オロパタジンおよびエメダスチンから
なる群から選択される薬物の抗アレルギー有効量；および保存剤としてのポリマ
ー性四級アンモニウム化合物を含む組成物を局所的に投与する工程を包含し、こ
こで、該組成物は該コンタクトレンズを取り外すことなく適用され、そして該組
成物が塩化ベンザルコニウムを含まない、方法。 - 【請求項１３】 前記薬物がオロパタジンであり、かつオロパタジンの前記
抗アレルギー有効量が約０．０００１〜５％（ｗ／ｖ）である、請求項１２に記
載の方法。 - 【請求項１４】 前記オロパタジンが塩酸オロパタジンであり、かつオロパ
タジンの前記抗アレルギー有効量が約０．１〜０．２５％（ｗ／ｖ）である、請
求項１３に記載の方法。 - 【請求項１５】 前記薬物がエメダスチンであり、かつエメダスチンの前記
抗アレルギー有効量が約０．００５〜０．１％（ｗ／ｖ）である、請求項１２に
記載の方法。 - 【請求項１６】 前記エメダスチンがフマル酸エメダスチンであり、かつエ
メダスチンの前記抗アレルギー有効量が約０．０８８４％（ｗ／ｖ）である、請
求項１５に記載の方法。 - 【請求項１７】 前記ポリマー性四級アンモニウム化合物が、ポリクオタニ
ウム−１である、請求項１２に記載の方法。 - 【請求項１８】 前記ポリマー性四級アンモニウム化合物が、約０．０００
０１〜約３％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項１７に記載の方法。 - 【請求項１９】 請求項１２に記載の方法であって、前記組成物がさらに、
張度調整剤；緩衝剤；キレート剤；ｐＨ調整剤；および粘度改変剤からなる群か
ら選択される１つ以上の成分を含む、方法。
Applications Claiming Priority (3)
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|---|---|---|---|
| US17780400P | 2000-01-25 | 2000-01-25 | |
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Related Child Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP2011080095A Division JP2011132259A (ja) | 2000-01-25 | 2011-03-31 | コンタクトレンズでの使用に適する眼の抗アレルギー組成物 |
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|---|---|
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Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013535451A (ja) * | 2010-07-21 | 2013-09-12 | アルコン リサーチ， リミテッド | 増強された溶解度特徴を有する薬学的組成物 |
| JP2014515355A (ja) * | 2011-05-19 | 2014-06-30 | アルコン リサーチ， リミテッド | 高濃度オロパタジンの眼用組成物 |
| JP2015509933A (ja) * | 2012-02-10 | 2015-04-02 | アルコン リサーチ， リミテッド | 安定性が強化された水性医薬組成物 |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI231759B (en) | 2001-06-27 | 2005-05-01 | Alcon Inc | Olopatadine formulations for topical administration |
| US7977376B2 (en) * | 2001-06-27 | 2011-07-12 | Novartis Ag | Olopatadine formulations for topical nasal administration |
| US8388995B1 (en) | 2006-02-03 | 2013-03-05 | Auburn University | Controlled and extended delivery of hyaluronic acid and comfort molecules via a contact lens platform |
| US8349352B2 (en) * | 2005-02-04 | 2013-01-08 | Auburn University | Therapeutic contact lenses with anti-fungal delivery |
| AU2006210416A1 (en) * | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Auburn University | Contact drug delivery system |
| US9238003B2 (en) | 2005-02-04 | 2016-01-19 | Auburn University | Extended or continuous wear silicone hydrogel contact lenses for the extended release of comfort molecules |
| US7947010B2 (en) * | 2005-07-08 | 2011-05-24 | Depuy Products, Inc. | Composition and system for wound decontamination |
| US7247623B2 (en) * | 2005-08-19 | 2007-07-24 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Method of treating dry eye disease with non-drying antihistamines |
| WO2008060575A2 (en) * | 2006-11-13 | 2008-05-22 | Auburn University | Drug delivery system and method |
| SI2114367T1 (sl) * | 2007-02-07 | 2016-01-29 | Novartis Ag | Formulacije olopatadina za topično nazalno dajanje |
| WO2014150899A1 (en) * | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Chapin Matthew J | Topical ophthalmic formulations for treating migraine |
| US20150119455A1 (en) * | 2013-10-31 | 2015-04-30 | Nephron Pharmaceuticals Corporation | Formulation |
| EP3037094A1 (en) * | 2014-12-23 | 2016-06-29 | Poifa Warszawa SA | Ophthalmic pharmaceutical composition |
| CN107875119B (zh) * | 2017-11-22 | 2021-03-12 | 山东绅联药业有限公司 | 一种富马酸依美斯汀水性药物组合物及其制备方法 |
Citations (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58501515A (ja) * | 1981-09-28 | 1983-09-08 | アルコン・ラボラトリ−ズ・インコ−ポレ−テッド | 眼用溶液 |
| JPS62153217A (ja) * | 1985-12-25 | 1987-07-08 | Takeda Chem Ind Ltd | 眼科用組成物 |
| JPS6310784A (ja) * | 1986-03-03 | 1988-01-18 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 抗アレルギー剤 |
| JPH049339A (ja) * | 1989-12-18 | 1992-01-14 | Alcon Lab Inc | 抗アレルギー及び抗ヒスタミン組成物 |
| JPH06172179A (ja) * | 1992-12-09 | 1994-06-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 抗アレルギー点眼剤 |
| JPH08503084A (ja) * | 1993-08-27 | 1996-04-02 | アルコン ラボラトリーズ，インコーポレイテッド | コンタクトレンズの洗浄および滅菌方法 |
| JPH08175974A (ja) * | 1994-12-26 | 1996-07-09 | Lion Corp | 点眼剤 |
| JPH09503791A (ja) * | 1994-11-16 | 1997-04-15 | アルコン ラボラトリーズ， インコーポレイテッド | 高分子４級アンモニウム化合物を含有する保存された眼科用薬剤組成物 |
| WO1998011875A1 (en) * | 1996-09-20 | 1998-03-26 | Bausch & Lomb Incorporated | Method and composition for rewetting contact lenses and relieving eye dryness |
| WO1999032158A2 (en) * | 1997-12-19 | 1999-07-01 | Alcon Laboratories, Inc. | Aminobiguanides to disinfect contact lenses and preserve pharmaceutical compositions |
| WO1999051273A1 (en) * | 1998-04-07 | 1999-10-14 | Alcon Laboratories, Inc. | Gelling ophthalmic compositions containing xanthan gum |
| JPH11292793A (ja) * | 1998-04-14 | 1999-10-26 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4027020A (en) | 1974-10-29 | 1977-05-31 | Millmaster Onyx Corporation | Randomly terminated capped polymers |
| US3931319A (en) | 1974-10-29 | 1976-01-06 | Millmaster Onyx Corporation | Capped polymers |
| US4525346A (en) * | 1981-09-28 | 1985-06-25 | Alcon Laboratories, Inc. | Aqueous antimicrobial ophthalmic solutions |
| JPS5879983A (ja) | 1981-11-06 | 1983-05-13 | Kanebo Ltd | 新規なベンズイミダゾ−ル誘導体、その製造法およびその医薬組成物 |
| US4836986A (en) | 1984-09-28 | 1989-06-06 | Bausch & Lomb Incorporated | Disinfecting and preserving systems and methods of use |
| GB8520662D0 (en) | 1985-08-17 | 1985-09-25 | Wellcome Found | Tricyclic aromatic compounds |
| US4923892A (en) | 1985-08-17 | 1990-05-08 | Burroughs Wellcome Co. | Tricyclic aromatic compounds |
| US5037647A (en) * | 1988-09-15 | 1991-08-06 | Alcon Laboratories, Inc. | Aqueous antimicrobial opthalmic solutions comprised of quaternary ammonium compound, citric acid, citrate and sodium chloride |
| US5192780A (en) | 1989-12-18 | 1993-03-09 | Alcon Laboratories, Inc. | Methods using antiallergics and antihistamines |
| US5145643A (en) | 1990-01-05 | 1992-09-08 | Allergan, Inc. | Nonoxidative ophthalmic compositions and methods for preserving and using same |
| ATE300936T1 (de) | 1992-05-06 | 2005-08-15 | Alcon Lab Inc | Anwendung von boral-polyol-komplexen für ophthalmische arzneizusammensetzungen |
| US5300287A (en) | 1992-11-04 | 1994-04-05 | Alcon Laboratories, Inc. | Polymeric antimicrobials and their use in pharmaceutical compositions |
| US5668133A (en) | 1992-12-09 | 1997-09-16 | Alcon Laboratories, Inc. | Ophthalmic compositions comprising emedastine and methods for their use |
| US5641805A (en) | 1995-06-06 | 1997-06-24 | Alcon Laboratories, Inc. | Topical ophthalmic formulations for treating allergic eye diseases |
| US6146622A (en) * | 1998-10-27 | 2000-11-14 | Alcon Laboratories, Inc. | Use of certain anionic amino acid based surfactants to enhance antimicrobial effectiveness of topically administrable pharmaceutical compositions |
-
2001
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-
2011
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Patent Citations (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58501515A (ja) * | 1981-09-28 | 1983-09-08 | アルコン・ラボラトリ−ズ・インコ−ポレ−テッド | 眼用溶液 |
| JPS62153217A (ja) * | 1985-12-25 | 1987-07-08 | Takeda Chem Ind Ltd | 眼科用組成物 |
| JPS6310784A (ja) * | 1986-03-03 | 1988-01-18 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 抗アレルギー剤 |
| JPH049339A (ja) * | 1989-12-18 | 1992-01-14 | Alcon Lab Inc | 抗アレルギー及び抗ヒスタミン組成物 |
| JPH06172179A (ja) * | 1992-12-09 | 1994-06-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 抗アレルギー点眼剤 |
| JPH08503084A (ja) * | 1993-08-27 | 1996-04-02 | アルコン ラボラトリーズ，インコーポレイテッド | コンタクトレンズの洗浄および滅菌方法 |
| JPH09503791A (ja) * | 1994-11-16 | 1997-04-15 | アルコン ラボラトリーズ， インコーポレイテッド | 高分子４級アンモニウム化合物を含有する保存された眼科用薬剤組成物 |
| JPH08175974A (ja) * | 1994-12-26 | 1996-07-09 | Lion Corp | 点眼剤 |
| WO1998011875A1 (en) * | 1996-09-20 | 1998-03-26 | Bausch & Lomb Incorporated | Method and composition for rewetting contact lenses and relieving eye dryness |
| JP2001501605A (ja) * | 1996-09-20 | 2001-02-06 | ボシュ アンド ロム インコーポレイテッド | コンタクトレンズの再湿潤および眼の乾燥の緩和のための方法および組成物 |
| WO1999032158A2 (en) * | 1997-12-19 | 1999-07-01 | Alcon Laboratories, Inc. | Aminobiguanides to disinfect contact lenses and preserve pharmaceutical compositions |
| JP2001526090A (ja) * | 1997-12-19 | 2001-12-18 | アルコン ラボラトリーズ，インコーポレイテッド | アミノビグアニド化合物ならびにコンタクトレンズの消毒および医薬組成物の保存におけるその使用。 |
| WO1999051273A1 (en) * | 1998-04-07 | 1999-10-14 | Alcon Laboratories, Inc. | Gelling ophthalmic compositions containing xanthan gum |
| JPH11292793A (ja) * | 1998-04-14 | 1999-10-26 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| JPN6012023445; Ｂｒ． Ｊ． Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ． Ｖｏｌ．８０， Ｎｏ．７, 1996, ５８３-５８４ * |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013535451A (ja) * | 2010-07-21 | 2013-09-12 | アルコン リサーチ， リミテッド | 増強された溶解度特徴を有する薬学的組成物 |
| JP2016169237A (ja) * | 2010-07-21 | 2016-09-23 | アルコン リサーチ， リミテッド | 増強された溶解度特徴を有する薬学的組成物 |
| JP2014515355A (ja) * | 2011-05-19 | 2014-06-30 | アルコン リサーチ， リミテッド | 高濃度オロパタジンの眼用組成物 |
| US9533053B2 (en) | 2011-05-19 | 2017-01-03 | Alcon Research, Ltd. | High concentration olopatadine ophthalmic composition |
| KR101821518B1 (ko) * | 2011-05-19 | 2018-01-23 | 알콘 리서치, 리미티드 | 고농도 올로파타딘 안과용 조성물 |
| JP2015509933A (ja) * | 2012-02-10 | 2015-04-02 | アルコン リサーチ， リミテッド | 安定性が強化された水性医薬組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PT1250133E (pt) | 2005-05-31 |
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