JP2003509474A - 局所的薬学的組成物の抗菌効果を増強させるための脂肪酸／アミノ酸石鹸の使用 - Google Patents

局所的薬学的組成物の抗菌効果を増強させるための脂肪酸／アミノ酸石鹸の使用

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JP2003509474A
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エルネスト ジェイ． カスティロ，
スティーブン ハワード ジャーソン，
ウェスリー ウェーシン ハン，
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アルコン ラボラトリーズ， インコーポレイテッド
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、アニオン性高分子電解質およびカチオン性防腐剤を含有する局所投与可能な薬学的組成物の防腐効力を増強させる方法を提供する。脂肪酸／アミノ酸石鹸が、少なくとも１つの活性成分と、カチオン性防腐剤とアニオン性高分子電解質（例えば、カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、ポリスチレンスルホン酸ポリマーまたはカチオン交換樹脂）とを含有する局所投与可能な薬学的組成物において、抗菌効果を増強させるために使用される。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本願は、同時係属中の米国仮特許出願第６０／１０５，８５５号（１９９８年
１０月２７日出願）に対する優先権を主張する。
【０００２】 （発明の背景） 本発明は、概して、薬学的組成物の保存に関する。詳細には、本発明は、局所
投与可能な薬学的組成物の抗菌成分が、この組成物に含まれる他の成分に結合す
ることを防止するかまたは減少させ、それによってこのような組成物の抗菌効力
を向上させるための、脂肪酸／アミノ酸石鹸の使用に関する。
【０００３】 近年、カルボキシビニルポリマー（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標））
、イオン交換樹脂（例えば、Ａｍｂｅｒｌｉｔｅ（登録商標））、または他の大
きな高分子電解質（これらは、眼用薬に持続放出性および増加した患者の快適性
を提供する）のような種々の成分を含む多くの眼用組成物が紹介されてきた。こ
のような組成物は、例えば、米国特許第４，９１１，９２０号（Ｊａｎｉら）に
記載される。これらの組成物は、快適であり、かつ持続放出特性を有するが、カ
チオン性抗菌剤（例えば、塩化ベンザルコニウム（ＢＡＣ）（これは、しばしば
、防腐剤としてこのような組成物に添加される））は、処方物中に存在するアニ
オン性高分子電解質と結合する傾向があり、抗菌効果の損失を生じる。
【０００４】 サルコシネート界面活性剤は、アシル化サルコシンから構成される。サルコシ
ン（ＣＨ3−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＯＯＨ）は、ヒトデおよびウニに通常見出されるア
ミノ酸であり、哺乳動物における基本的なアミノ酸であるグリシン（ＮＨ2−Ｃ
Ｈ2−ＣＯＯＨ）と化学的に関連する。サルコシネート界面活性剤の製造におい
て使用される一般的な脂肪酸およびその誘導体は、ラウリル酸、オレイン酸およ
びミリスチン酸ならびにそれらのエステルおよびハロゲン化物である。サルコシ
ネート界面活性剤は、刺激が少ないので、シャンプー、洗口剤、皮膚用洗剤、日
焼け止め、エアロゾルシェービングフォームおよび他の個人用ケア製品において
使用されてきた。現在まで、これらの型の界面活性剤の主な適用は、化粧品産業
においてであった。例えば、欧州特許出願第０ １９４ ０９７号（Ｓｃｈｍｉ
ｄｔら）（Ｐｒｏｃｔｅｒ＆Ｇａｍｂｌｅに譲渡された）は、エアロゾル皮膚用
クレンジング剤および保湿ムースにおいて使用される刺激の少ないアニオン性界
面活性剤として、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムを記載する。
【０００５】 米国特許第５，５２０，９２０号（Ｃａｓｔｉｌｌｏら）は、眼用組成物の抗
菌効力を増強するための（特に、カチオン性防腐剤が他の方法ではアニオン性高
分子電解質に結合する場合における）、特定の修飾サルコシネートおよびラクチ
レートの使用を開示する。この修飾サルコシネートは、以下の式を有する：
【０００６】
【化１】 ここで： Ｒ1は、Ｃ4〜Ｃ27飽和炭化水素またはＣ4〜Ｃ27不飽和炭化水素であり； Ｍは、Ｈまたは薬学的に受容可能な塩であり；そして ｎは、１、２または３である。 代表的な修飾サルコシネートとしては、Ｈａｍｐｏｓｙｌ（登録商標）の商品名
のもとで販売されている修飾サルコシネート（例えば、ラウロイルサルコシン（
Ｈａｍｐｏｓｙｌ（登録商標）Ｌ）、オレオイルサルコシン（Ｈａｍｐｏｓｙｌ
（登録商標）Ｏ）、ミリストイルサルコシン（Ｈａｍｐｏｓｙｌ（登録商標）Ｍ
）、ココイルサルコシン（Ｈａｍｐｏｓｙｌ（登録商標）Ｃ）、ステアロイルサ
ルコシン（Ｈａｍｐｏｓｙｌ（登録商標）Ｓ）、およびペラルゴドイルサルコシ
ン（Ｈａｍｐｏｓｙｌ（登録商標）Ｐ））が挙げられる。代表的なラクチレート
としては、カプリル乳酸ナトリウム（Ｐａｔｉｏｎｉｃ（登録商標）１２２Ａ）
が挙げられる。
【０００７】 局所投与可能な薬学的組成物におけるカチオン性防腐剤−アニオン性高分子電
解質結合の問題に対するさらなる解決法が所望される。
【０００８】 脂肪酸／アミノ酸石鹸は公知であり、例えば、Ａｍｉｎｏｓｏａｐ（登録商標
）の商品名（Ａｊｉｎｏｍｏｔｏ Ｃｏ．，Ｉｎｃ．，Ｔｏｋｙｏ，Ｊａｐａｎ
）のもとで販売されている界面活性剤が挙げられる。製品の小冊子に従うと、Ａ
ｍｉｎｏｓｏａｐ（登録商標）界面活性剤は、ヘアケアおよびボディケア（ヘア
シャンプー、ボディウオッシュおよびバスフォーム）、フェイスケア（顔用洗剤
、洗顔フォーム、洗顔クリーム、およびメイク落とし）、ならびにハウスケアお
よびヘルスケアにおいて使用される。
【０００９】 （発明の要旨） 本発明は、アニオン性高分子電解質およびカチオン性防腐剤を含有する局所投
与可能な薬学的組成物の防腐効力を増強させる方法を提供する。本発明の方法に
従って、脂肪酸／アミノ酸石鹸が、局所投与可能な薬学的組成物に添加される。
【００１０】 本出願人は、特定の理論に拘束されることを望まないが、これらの組成物への
脂肪酸／アミノ酸石鹸の添加は、緩くかつ可逆的な界面活性剤−防腐剤複合体の
形成によって、アニオン性高分子電解質からの結合したカチオン性防腐剤の解離
を生じると考えられる。この界面活性剤−防腐剤複合体は、抗菌効力を有する。
あるいは、これらの石鹸は、それら自体抗菌活性を有し得る。
【００１１】 この機構に関わらず、本発明の脂肪酸／アミノ酸石鹸は、局所投与可能な薬学
的組成物の防腐効力を向上させる。従って、本発明はまた、１つ以上の薬学的に
活性な薬剤、アニオン性高分子電解質、カチオン性防腐剤、および脂肪酸／アミ
ノ酸石鹸を含有する、局所投与可能な薬学的組成物に関する。
【００１２】 （発明の詳細な説明） 他のように示さない限り、パーセンテージの用語で表される組成物成分のすべ
ての量は、重量／重量として表される。
【００１３】 本発明の防腐系において有用な脂肪酸／アミノ酸石鹸は、脂肪酸成分がＣ8〜
Ｃ24脂肪酸から誘導され、そしてアミノ酸成分が、リジンおよびアルギニンから
なる群より選択される、脂肪酸／アミノ酸石鹸である。好ましくは、脂肪酸成分
は、ココイル脂肪酸残基、リノレオイル脂肪酸残基、ラウロイル脂肪酸残基、ミ
リストイル脂肪酸残基、ステアロイル脂肪酸残基、オレオイル脂肪酸残基、およ
びペラルゴノイル（ｐｅｌａｒｇｏｄｏｙｌ）脂肪酸残基からなる群より選択さ
れる。このような脂肪酸／アミノ酸石鹸は、市販されているかまたは公知の方法
によって作製され得る。例えば、脂肪酸成分がココイルであり、アミノ酸成分が
アルギニンから誘導される石鹸が、Ａｊｉｎｏｍｏｔｏ Ｃｏ．，Ｉｎｃ．（Ｔ
ｏｋｙｏ，Ｊａｐａｎ）からＡＭＩＮＯＳＯＡＰ ＡＲ−１２として市販されて
いる。脂肪酸成分がココイルであり、アミノ酸成分がリジンから誘導される石鹸
が、ＡＭＩＮＯＳＯＡＰ ＬＹＣ−１２として入手可能である。
【００１４】 一般的に、本発明の組成物中に存在する脂肪酸／アミノ酸石鹸の量は、約０．
００１％〜約１％、好ましくは、約０．０１％〜約０．２％、そして最も好まし
くは、約０．０３％〜約０．１２％である。局所的眼用調製物については、脂肪
酸／アミノ酸石鹸の濃度は、激しい不快感を引き起こすほど高くあってはならな
い。
【００１５】 本発明の組成物は、カチオン性抗菌剤およびアニオン性高分子電解質を含有す
る。カチオン性抗菌剤は、当該分野において公知であり、四級アンモニウム化合
物（例えば、塩化ベンズアルコニウムおよびポリクォータニウム−１（ｐｏｌｙ
ｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ−１））が挙げられるが、これらに限定されない。アニオ
ン性高分子電解質としては、高分子量の、アニオン性粘膜模倣（ｍｕｃｏｍｉｍ
ｅｔｉｃ）ポリマー（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）のようなカルボキ
シビニルポリマー）、ポリスチレンスルホン酸ポリマー、カチオン交換樹脂（例
えば、Ａｍｂｅｒｌｉｔｅ（登録商標）またはＤｏｗｅｘ（登録商標））などが
挙げられる。
【００１６】 高分子量アニオン性粘膜模倣ポリマーは、約５０，０００と６，０００，００
０との間の分子量を有する。このポリマーは、カルボン酸官能基を有するとして
特徴付けられ、そして好ましくは、官能基当たり２個と７個との間の炭素原子を
含む。適切な高分子量アニオン性ポリマーは、カルボキシビニルポリマー、好ま
しくは、カルボマーと称されるカルボキシビニルポリマー（例えば、Ｃａｒｂｏ
ｐｏｌ（登録商標）（Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ Ｃｏ．，Ｃｌｅｖｅｌａｎｄ
，Ｏｈｉｏ））である。特に好ましいのは、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）９３
４Ｐ、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）９７４ＰおよびＣａｒｂｏｐｏｌ（登録商
標）９４０である。他の適切な高分子量アニオン性ポリマーとしては、以下が挙
げられる：アルギネート、カラゲーナン、天然ゴム（キサンタンガム、カラヤゴ
ムおよびトラガントゴム）およびカルボキシメチルセルロース。このようなポリ
マーは、代表的に、組成物の所望の粘度に依存して、約０．０５％と約６％との
間の量で使用される。注ぐことができる（ｐｏｕｒａｂｌｅ）液体組成物は、一
般的に、約０．０５％と約２％との間の量のポリマーを含む。
【００１７】 カチオン交換樹脂は、強酸性（例えば、スルホン酸官能基または硫酸官能基を
有する樹脂）または弱酸性（例えば、カルボン酸官能基を有する樹脂）のいずれ
かとして特徴付けられる。このような樹脂は、例えば、Ａｍｂｅｒｌｉｔｅ（登
録商標）の商品名のもとでＲｏｈｍ＆Ｈａａｓ（Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ Ｐ
ｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａ）より、そしてＤｏｗｅｘ（登録商標）の商品名のもと
でＤｏｗ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．（Ｍｉｄｌａｎｄ，Ｍｉｃｈｉｇａｎ）よ
り、容易に入手可能である。市販の形態のこの樹脂の平均粒径は、約４０〜１５
０ミクロンである。この樹脂の粒径は、局所投与可能な眼用組成物にとって重要
である。従って、局所投与可能な眼用組成物については、市販の樹脂粒子は、ボ
ールミルを含む公知の技術によって、平均粒径が≦１０μｍであるように約２０
μｍ以下の粒径まで減らされ、そして好ましくは、約１０μｍ以下の粒径まで減
らされる。イオン交換樹脂は、代表的に、約０．０５〜約１０％の量で使用され
る。
【００１８】 アニオン性粘膜模倣ポリマーおよびカチオン交換樹脂は、１９９０年３月２７
日に発行された米国特許第４，９１１，９２０号（その内容全体は、本明細書中
に参考として援用される）に、より詳細に考察される。
【００１９】 本発明の組成物において有用なポリスチレンスルホン酸ポリマー（およびそれ
らの塩）は、以下の繰り返し単位：
【００２０】
【化２】 を含み、 ここで： Ｗは、ＨまたはＣＨ3であり；そして ｘは、このポリスチレンスルホン酸ポリマーの分子量が、約１０，０００〜１
，６００，０００であるような整数である。 式Ｉの好ましいポリスチレンスルホン酸ポリマーにおいては、ＷはＨであり、そ
して分子量は、約５００，０００〜約１，０００，０００の間、好ましくは、約
６００，０００である。本発明の組成物中に存在する場合、式Ｉのポリスチレン
スルホン酸ポリマーは、約８％未満、好ましくは、約５％未満を含む。
【００２１】 本発明の組成物中に含まれ得る活性成分（単数または複数）としては、局所的
に適用され得るすべての眼用薬、皮膚科学用薬、耳用薬または鼻用薬が挙げられ
る。例えば、このような眼用薬としては、以下が挙げられる（しかし、これらに
限定されない）：抗緑内障薬（例えば、β−ブロッカー（例えば、ベタキソロー
ルおよびチモロール）、ムスカリン様薬（ｍｕｓｃａｒｉｎｉｃｓ）（例えば、
ピロカルピン）、プロスタグランジン、カルボニックアンヒドラーゼインヒビタ
ー（例えば、アセタゾラミド、メタゾラミドおよびエトキサゾラミド（ｅｔｈｏ
ｘｚｏｌａｍｉｄｅ））、ドーパミン作用性アゴニストおよびドーパミン作用性
アンタゴニスト、ならびにαアドレナリンレセプターアゴニスト（例えば、パラ
アミノクロニジン（アプラクロニジンとしても知られる）およびブリモニジン（
ｂｒｉｍｏｎｉｄｉｎｅ））；抗感染薬（例えば、シプロフロキサシン）；非ス
テロイド性抗炎症薬およびステロイド性抗炎症薬（例えば、スプロフェン、ケト
ロラク、デキサメタゾン、リメキソロンおよびテトラヒドロコルチゾル）；タン
パク質；増殖因子（例えば、ＥＧＦ）；ならびに抗アレルギー薬（例えば、クロ
モリンナトリウム、エメダスチンおよびオロパタジン）。本発明の組成物はまた
、活性成分の組み合わせを含み得る。最も好ましいのは、局所投与可能な眼用組
成物である。
【００２２】 本発明の組成物はまた、他の成分（例えば、薬学的に受容可能な緩衝剤；張度
調整剤（ｔｏｎｉｃｉｔｙ ａｇｅｎｔ）；快適性増強剤（ｃｏｍｆｏｒｔ−ｅ
ｎｈａｎｃｉｎｇ ａｇｅｎｔ）；溶解補助剤；ｐＨ調整剤；抗酸化剤；および
安定剤）を含み得る。この組成物はまた、（上記のカチオン性防腐剤とともに）
さらなる防腐剤を含有し得る。当業者に認識されるように、この組成物は、局所
的送達のために適切な種々の投薬形態（溶液、懸濁液、乳濁液、およびゲルを含
む）で処方され得る。
【００２３】 以下の実施例は、本発明のさらに種々の局面を例示するために示されるが、い
かなる局面においても本発明の範囲を限定することを意図されない。
【００２４】 （実施例１）
【００２５】
【表１】 （調製：） ０．４２ｇの塩酸ベタキソロール、０．３７５ｇのａｍｂｅｒｌｉｔｅ ＩＲ
Ｐ ６９樹脂、０．６０ｇのホウ酸、６．７５ｇのマンニトール、０．０１５ｇ
のＥＤＴＡ二ナトリウムを、４０ｍＬの水中で合わせ、そして３０分間撹拌した
。これに、１．０６ｇの１％ ＢＡＣストック溶液、３３．８ｇの２％ｃａｒｂ
ｏｐｏｌ ９７４Ｐストックスラリー、およびココイルリジン（Ａｊｉｎｏｍｏ
ｔｏ製のＡｍｉｎｏｓｏａｐ ＬＹＣ−１２）の３０％溶液０．１５ｇを加えた
。この処方物のｐＨを、２．２ｍＬの５Ｎ ＮａＯＨを加えることにより６．５
に調整し、最終のバッチの量を、水で１５０ｍＬとした。この処方物を、１２１
℃のオートクレーブオーブン中で６０分間滅菌した。
【００２６】 （実施例２）
【００２７】
【表２】 （調製：） ０．８４ｇの塩酸ベタキソロールおよび０．７５ｇのａｍｂｅｒｌｉｔｅ Ｉ
ＲＰ ６９樹脂を、約３０ｍＬの水中で合わせ、そして３０分間撹拌した。これ
に、６７．５ｇの２％ ｃａｒｂｏｐｏｌ ９７４Ｐストックスラリー、１３．
５ｇのマンニトール、０．０３ｇのＥＤＴＡ二ナトリウム、１．２０ｇのホウ酸
、および２．９７ｇの１．１１％塩化ベンザルコニウムストック溶液を（示され
る順序で）加えた。これに、２５ｍＬの１０％トロメタミン溶液を加え、この混
合物を２時間撹拌した。この処方物を、水を加えることによって２６０ｇにし、
１０％トロメタミン溶液を滴下することによって、ｐＨを６．０に調整した。こ
の処方物に、０．３ｇの３０％ココイルリジン溶液（Ａｊｉｎｏｍｏｔｏ製のＡ
ｍｉｎｏｓｏａｐ ＬＹＣ−１２）を加えた。この処方物を、１０％トロメタミ
ン溶液を滴下することによってｐＨ６．５に調整し、次いで最終のバッチの量を
、水を加えることにより３００ｇに調整した。この処方物を、オートクレーブオ
ーブン中、１２１℃で６０分間滅菌した。
【００２８】 実施例２の処方物は、以下の特徴を有することが見出された。 標識（ｌａｂｅｌ）塩化ベンザルコニウム％ １１０％（１０％過剰に含むよ
うに調製した） 非結合塩化ベンザルコニウム％ ０．７６％ 標識（ｌａｂｅｌ）ベタキソロール％ １００％ 非結合ベタキソロール％ ２８％ 浸透圧重量モル濃度 ３１２ｍＯｓｍ／Ｋｇ 粘度 １３８ｃｐｓ
【００２９】
【表３】
【００３０】
【表４】
【００３１】
【表５】
【００３２】
【表６】
【００３３】
【表７】
【００３４】
【表８】 （実施例６） 抗菌防腐効果を、米国薬局方（ＵＳＰ）および欧州薬局方（Ｐｈ．Ｅｕｒ．）
に記載される方法に従う生物チャレンジ試験を用いて決定した。サンプルに、以
下のうちの１つ以上の既知のレベルを接種した：グラム陽性栄養性（ｖｅｇｅｔ
ａｔｉｖｅ）細菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ ＡＴＣＣ
６５３８）およびグラム陰性栄養性細菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇ
ｉｎｏｓａ ＡＴＣＣ ９０２７およびＥｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ Ａ
ＴＣＣ ８７３９）、酵母（Ｃａｎｄｉｄａ ａｌｂｉｃａｎｓ ＡＴＣＣ １
０２３１）およびカビ（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｎｉｇｅｒ ＡＴＣＣ １６
４０４）。次いで、サンプルを特定の間隔で吸い取り、その抗菌防腐系が、故意
にこの処方物に導入された生物を死滅し得るかまたはその増殖を阻害し得るか否
かを決定した。抗菌活性の速度またはレベルは、眼用調製物についてのＵＳＰお
よび／またはＰｈ．Ｅｕｒ．の防腐効力基準に従って決定した。
【００３５】 眼用調製物についての概略的な防腐基準を以下に示す：
【００３６】
【表９】 微生物チャレンジ試験の結果を、以下の表１および表２に示す。
【００３７】
【表１０】 その最も広い局面において、本発明は、上記で示されそして記載された特定の
詳細に限定されない。本発明の原理から逸脱することなく、かつ本発明の利点を
犠牲にすることなく、添付の特許請求の範囲の範囲内において、このような詳細
からの逸脱がなされ得る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） // Ａ６１Ｋ 31/14 Ａ６１Ｋ 31/14 (72)発明者 ジャーソン， スティーブン ハワード アメリカ合衆国 ペンシルベニア 15232， ピッツバーグ， エルズワース アベニ ュー 5107 (72)発明者 ハン， ウェスリー ウェーシン アメリカ合衆国 テキサス 76006， ア ーリントン， ウィンディング ハロウ レーン 2400 Ｆターム(参考） 4C076 AA12 BB24 BB25 BB26 BB31 CC31 DD22 DD41 DD51 DD67 EE02 EE09 EE30 FF12 FF63 FF65 4C206 AA01 FA41 MA03 MA05 MA37 MA78 MA79 MA83 NA03 ZA90

Claims (19)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 カチオン性抗菌剤、アニオン性高分子電解質および活性成分
    を含有する局所投与可能な薬学的組成物の抗菌効力を向上または増強させる方法
    であって、該方法は、該組成物に抗菌性を増強する量の脂肪酸／アミノ酸石鹸を
    加える工程を包含し、該脂肪酸／アミノ酸石鹸は、Ｃ8〜Ｃ24脂肪酸から誘導さ
    れる脂肪酸成分と、リジンおよびアルギニンからなる群より選択されるアミノ酸
    成分とを有する、方法。
  2. 【請求項２】 前記脂肪酸成分が、ココイル脂肪酸残基；リノレオイル脂肪
    酸残基；ラウロイル脂肪酸残基；ミリストイル脂肪酸残基；ステアロイル脂肪酸
    残基；オレオイル脂肪酸残基；およびペラルゴノイル脂肪酸残基からなる群より
    選択される、請求項１に記載の方法。
  3. 【請求項３】 前記脂肪酸成分がココイルである、請求項２に記載の方法。
  4. 【請求項４】 脂肪酸／アミノ酸石鹸の前記抗菌性を増強する量が、約０．
    ００１％〜約１％である、請求項１に記載の方法。
  5. 【請求項５】 脂肪酸／アミノ酸石鹸の前記抗菌性を増強する量が、約０．
    ０１％〜約０．２％である、請求項４に記載の方法。
  6. 【請求項６】 脂肪酸／アミノ酸石鹸の前記抗菌性を増強する量が、約０．
    ０３％〜約０．１２％である、請求項５に記載の方法。
  7. 【請求項７】 前記アニオン性高分子電解質が、カルボキシビニルポリマー
    ；キサンタンガム；ポリスチレンスルホン酸ポリマー；およびカチオン交換樹脂
    からなる群より選択される、請求項１に記載の方法。
  8. 【請求項８】 前記局所投与可能な薬学的組成物が、眼用薬；皮膚科学用薬
    ；耳用薬；および鼻用薬からなる群より選択される１つ以上の活性成分をさらに
    含有する、請求項１に記載の方法。
  9. 【請求項９】 前記局所投与可能な薬学的組成物が、抗緑内障薬；抗感染薬
    ；非ステロイド性抗炎症薬およびステロイド性抗炎症薬；タンパク質；増殖因子
    ；ならびに抗アレルギー薬からなる群より選択される眼用薬を含有する、請求項
    ８に記載の方法。
  10. 【請求項１０】 前記局所投与可能な薬学的組成物が、薬学的に受容可能な
    緩衝剤；張度調整剤；快適性増強剤；溶解補助剤；ｐＨ調整剤；抗酸化剤；およ
    び安定剤からなる群より選択される１つ以上の成分をさらに含有する、請求項８
    に記載の方法。
  11. 【請求項１１】 カチオン性抗菌剤、アニオン性高分子電解質、活性成分、
    および抗菌性を増強する量の脂肪酸／アミノ酸石鹸を含有する局所投与可能な薬
    学的組成物であって、該脂肪酸／アミノ酸石鹸は、Ｃ8〜Ｃ24脂肪酸から誘導さ
    れる脂肪酸成分と、リジンおよびアルギニンからなる群より選択されるアミノ酸
    成分とを有する、薬学的組成物。
  12. 【請求項１２】 前記脂肪酸成分が、ココイル脂肪酸残基；リノレオイル脂
    肪酸残基；ラウロイル脂肪酸残基；ミリストイル脂肪酸残基；ステアロイル脂肪
    酸残基；オレオイル脂肪酸残基；およびペラルゴノイル脂肪酸残基からなる群よ
    り選択される、請求項１１に記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 前記脂肪酸成分がココイルである、請求項１２に記載の組
    成物。
  14. 【請求項１４】 脂肪酸／アミノ酸石鹸の前記抗菌性を増強する量が、約０
    ．００１％〜約１％である、請求項１１に記載の組成物。
  15. 【請求項１５】 脂肪酸／アミノ酸石鹸の前記抗菌性を増強する量が、約０
    ．０１％〜約０．２％である、請求項１４に記載の組成物。
  16. 【請求項１６】 脂肪酸／アミノ酸石鹸の前記抗菌性を増強する量が、約０
    ．０３％〜約０．１２％である、請求項１５に記載の組成物。
  17. 【請求項１７】 前記アニオン性高分子電解質が、カルボキシビニルポリマ
    ー；キサンタンガム；ポリスチレンスルホン酸ポリマー；およびカチオン交換樹
    脂からなる群より選択される、請求項１１に記載の組成物。
  18. 【請求項１８】 前記活性成分が、抗緑内障薬；抗感染薬；非ステロイド性
    抗炎症薬およびステロイド性抗炎症薬；タンパク質；増殖因子；ならびに抗アレ
    ルギー薬からなる群より選択される、請求項１１に記載の組成物。
  19. 【請求項１９】 前記組成物が、薬学的に受容可能な緩衝剤；張度調整剤；
    快適性増強剤；溶解補助剤；ｐＨ調整剤；抗酸化剤；および安定剤からなる群よ
    り選択される１つ以上の成分をさらに含有する、請求項１１に記載の組成物。
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