JP2003519172A - プラジカンテルを含む徐放性駆虫剤組成物 - Google Patents

プラジカンテルを含む徐放性駆虫剤組成物

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JP2003519172A JP2001549637A JP2001549637A JP2003519172A JP 2003519172 A JP2003519172 A JP 2003519172A JP 2001549637 A JP2001549637 A JP 2001549637A JP 2001549637 A JP2001549637 A JP 2001549637A JP 2003519172 A JP2003519172 A JP 2003519172A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 本発明は、プラジカンテル（praziquantel）を有効性分として含み、高分子物質及び結合剤を適切に選択して配合することによって、プラジカンテルの放出速度を調節した徐放性駆虫剤組成物に関するものである。 【解決手段】 本発明は、各種吸虫及び条虫等の効果的な駆除のためにプラジカンテルの放出速度を調節した組成物を提供する

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、プラジカンテル（praziquantel）を有効性分として含み、高分子物
質及び結合剤を適切に選択して配合することによって、プラジカンテルの放出速
度を調節した徐放性駆虫剤組成物に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
現在、肝吸虫症、住血吸虫症、肺吸虫症等の吸虫感染症及び各種条虫感染症等
は、開発途上国及び後進国を中心に非常に高い虫卵陽性率を見せており、世界に
数億名の感染者があるものと報告されている。特に、肝吸虫（Clonorchis sine
nsis）に感染されると、胆管炎、化膿性胆管炎、胆石形成、胆管腫、胆管性肝硬
変などを招いて医学的に深刻な問題を引き起こすばかりではなく、これにともな
う社会的な費用負担も大きく増加する。従って、肝吸虫症等に対する治療は、緊
急に解決しなければならない医学的及び社会的問題である。
【０００３】 本発明で用いる有効成分のプラジカンテルは、このような住血吸虫症（Distom
a haemateobium）、肝吸虫症、肺吸虫症等の各種吸虫症及び各種条虫感染症の治
療剤として、１９７０年代後半、ドイツのバイエル社が初めて開発して世界的に
広く使われている公知の薬物である。
【０００４】 プラジカンテルは、肝吸虫症の治療時、２５ｍｇ／ｋｇ容量を５時間以内間隔
で３回投与する。経口投与した薬物は、小腸上部で間もなく吸収され血中濃度が
投与４時間後に最高濃度に達し、その後、急激に減少する。血中プラジカンテル
の大部分は、小便で排泄されるが、一部が肝を経由するとき、代謝されながら、
胆汁として排泄される。肝吸虫は、胆管内に寄生するので、胆汁で排泄された薬
剤によって、殺虫されるために胆汁で分泌されるプラジカンテルの濃度が肝吸虫
症の治療において重要な意味を有する。胆汁で排泄されるプラジカンテルは、血
中濃度に比べると量も少なく、肝で既に代謝された状態であるので、血液内にあ
る場合に比べて殺虫効果が１／１００以下に減少するものと知られている。従っ
て、胆汁内殺虫有効濃度のプラジカンテルを１０時間以上維持することが実際的
に重要である。前記言及したプラジカンテルの投与方法は、血中濃度を１μｇ/
ｍｌ以上に維持し、胆汁内殺虫効果を極大化させることができる方法であり、こ
の薬を服用する際の基準である。
【０００５】 また、プラジカンテルは、主に血管内に寄生する住血吸虫を駆除するためには
、３０ｍｇ／ｋｇ容量を５時間の間隔で２回投与する。肺吸虫症には、肝吸虫症
と同容量を２〜３日間服用し、嚢尾虫症の治療には同容量を約２週間服用する。
腸に寄生する吸虫や条虫の場合は、１０ｍｇ／ｋｇ容量を１回服用することで十
分な効果が上げられる。このような容量と用法の差は、いずれも寄生部位と薬剤
とが直接作用するか、または代謝された以降に作用するかによって決定される。
【０００６】 しかし、一般的に薬を数回にかけて服用すると、自己治療の場合、規定された
用法を守り難いため、薬物の有効血中濃度を維持することが難しい。現在市販中
のプラジカンテル製剤の場合にも、その用法は一定の間隔で繰返し投与すること
になっており、大部分が投薬時間を守り難いため、駆虫効果が落ちるというのが
実情である。このような服薬順応度の問題ために、プラジカンテルで自己治療す
る場合、所期の駆虫効果を達成し難い場合が多い。また、過量の薬物を投与して
耐性虫発現を引き起こし、個人によって重症の副作用（発熱、頭痛、嘔吐、眠気
、腹痛、下痢、湿疹等）が現れることもある。
【０００７】 従って、肝吸虫症等の治療において、所望の効果を上げるためには一回服用で
も薬効が維持される製剤を開発する必要がある。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】
本発明者らは、プラジカンテルがゆっくり腸内で吸収出来るように調節される
のであれば、服用量自体を減らすことが出来、用法が簡単になることによって投
薬が便利で、各種吸虫と組織内条虫症の治療効果を大きく向上させることが出来
、且つ過量投与から引き起こされ得る耐性虫の出現及び副作用も防止できるとい
う判断の下に、プラジカンテルが腸内でゆっくり吸収されるように湧出速度が調
節出来る徐放性製剤を設計する研究を行った。その結果、高分子物質及び結合剤
を適切に選択して配合した本発明の徐放性製剤が、インビトロでの薬物湧出試験
、実験動物での駆虫効果及び体内薬物動態実験で十分に満足出来るほどの結果を
示していることを確認し、本発明の完成に至った。
【０００９】 従って、本発明の目的は、各種吸虫及び条虫等の効果的な駆除のためにプラジ
カンテルの放出速度を調節した組成物を提供することである。
【００１０】
【発明を解決するための手段】
本発明は、プラジカンテルを有効性分として含み、高分子物質及び結合剤を適
切に選択して配合することによって、プラジカンテルの放出速度を調節した徐放
性駆虫剤組成物に関するものである。
【００１１】 さらに詳しくは、本発明は、プラジカンテル；ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチル
セルロース、及びエチルセルロースより構成された群から選択された高分子物質
；アルキルアルコール、脂肪酸及びその塩より構成された群から選択された充填
剤；及び結合剤を含む徐放性駆虫剤組成物に関するものである。
【００１２】
【発明の実施の形態】
本発明に用いられる高分子物質は、水膨潤性高分子物質として、特に、ヒドロ
キシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースが好ましい。
前記高分子物質は、組成物の総重量に対して２０〜６０重量％の割合で含まれる
ことが好ましい。
【００１３】 本発明に用いられる充填剤としては、特に、ステアリン酸またはステアリルア
ルコールが好ましい。前記充填剤は、組成物の総重量に対して２０重量％以下の
割合で含まれることが好ましい。
【００１４】 本発明に用いられる結合剤は、通常の結合剤が用いられるが、特に、ポリビニ
ールピロリドンまたは低置換度ヒドロキシプロピルセルロースが好ましい。前記
結合剤は、組成物の総重量に対して１．５〜８．５重量％の割合で含まれること
が好ましい。
【００１５】 本発明の組成物は、錠剤またはカプセル剤の医薬製剤が好ましく、通常の方法
で錠剤またはカプセル剤を製造することが出来る。錠剤の硬度は２０ｋｇ／ｃｍ ３ 以上のものが好ましい。
【００１６】 本発明の組成物に対するインビトロ試験結果、本発明の組成物が既存のプラジ
カンテル製剤に比べて、有効性分のプラジカンテルが最低１０時間以上もゆっく
り放出されることを確認した（実験例１を参照。）。また、インビボ実験におい
ても、本発明の組成物が既存のプラジカンテル製剤に比べて、有効血中濃度であ
る１μｇ／ｍｌを１２時間以上持続することを確認した（実験例２を参照。）。
従って、本発明の徐放性製剤は、有効性分のプラジカンテルを１回の投与でも有
効血中濃度を持続的に維持できるので、既存製剤を連続投与したことと同様の効
果を表すことができる。既存製剤との駆虫効果に対する比較実験結果、本発明の
組成物を１回（単回）投与でも既存製剤の３回投与による駆虫効果と同様の効果
を発揮することを確認した（実験例３を参照。）。
【００１７】 本発明の駆虫剤製剤は、有効性分のプラジカンテルを体重に対して１０〜１５
０ｍｇ／ｋｇ、好ましくは、３０〜１００ｍｇ／ｋｇの投与量で１回経口投与す
ることによって、肝吸虫、住血吸虫、肺吸虫（Paragonimus westermani）及び各
種条虫などを駆除することが出来る。
【００１８】 以下、本発明を実施例によって具体的に説明する。しかしながら、本発明が実
施例によって制限されるものではない。
【００１９】
【実施例】
実施例１ （１）混合 次の成分を下記重量％で混合器に投入して混合した。 プラジカンテル ４８．８％ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ４８．８％ ポリビニールピロリドン ２．４％ ステアリン酸マグネシウム ０．８％
【００２０】 （２）錠剤の製造 前記（１）の混合物をロータリー式打錠機で錠剤平均硬度２０ｋｇ／ｃｍ３以
上となるように打錠した。
【００２１】 （３）カプセル剤の製造 前記（１）の混合物に顆粒製造用水（３０％）とエタノール（７０％）の混合
液を混合し、顆粒を製造した後、この顆粒物を平板乾燥機で乾燥した。製造され
た顆粒物を１６メッシュスクリーンに通過させて均一な大きさの顆粒物に錠粒し
、この錠粒物を一番タイプのカプセルに充填した。
【００２２】 実施例２ （１）混合 次の成分を下記重量％で混合器に投入して混合した。 プラジカンテル ４４％ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ４４％ ポリビニールピロリドン ５％ ステアリルアルコール ６％ ステアリン酸マグネシウム １％
【００２３】 （２）錠剤の製造 前記（１）の混合物をロータリー式打錠機で錠剤平均硬度２０ｋｇ／ｃｍ３以
上となるように打錠した。
【００２４】 （３）カプセル剤の製造 前記（１）の混合物を、乾燥式造粒機を利用して顆粒に製造した後、この顆粒
物を１６メッシュスクリーンに通過させて均一な大きさの顆粒物に錠粒し、この
錠粒物を一番タイプカプセルに充填した。
【００２５】 実施例３ （１）混合 次の成分を下記重量％で混合器に投入して混合した。 プラジカンテル ４６．９％ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ４６．９％ ポリビニールピロリドン ３．４％ ステアリン酸 １．９％ ステアリン酸マグネシウム ０．９％
【００２６】 （２）錠剤の製造 前記（１）の混合物をロータリー式打錠機で錠剤平均硬度２０ｋｇ／ｃｍ３以
上となるように打錠した。
【００２７】 （３）カプセル剤の製造 前記（１）の混合物に顆粒製造用水（５０％）とエタノール（５０％）の混合
液を混合し、顆粒を製造した後、この顆粒物を平板乾燥機で乾燥した。製造され
た顆粒物を１６メッシュスクリーンに通過させて均一な大きさの顆粒物に錠粒し
、この錠粒物を一番タイプカプセルに充填した。
【００２８】 実施例４ （１）混合 次の成分を下記重量％で混合器に投入して混合した。 プラジカンテル ４５．３％ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ４０．３％ ポリビニールピロリドン ５．４％ ステアリン酸 ８．１％ ステアリン酸マグネシウム ０．９％
【００２９】 （２）錠剤の製造 前記（１）の混合物をロータリー式打錠機で錠剤平均硬度２０ｋｇ／ｃｍ３以
上となるように打錠した。
【００３０】 （３）カプセル剤の製造 前記（１）の混合物を、乾燥式造粒機を利用して顆粒に製造した後、この顆粒
物を１６メッシュスクリーンに通過させて均一な大きさの顆粒物に錠粒し、この
錠粒物を一番タイプカプセルに充填した。
【００３１】 実験例１：溶出試験 実施例１の（２）、（３）、実施例２の（２）、（３）、実施例３の（２）、
（３）及び実施例４の（２）、（３）によって製造された製剤を米国薬局方（Ｕ
．Ｓ．Ｐ）の溶出試験法第２法によって３７℃の温度で、０．１Ｎ濃度の塩酸（
ＨＣｌ）溶液９００ｍｌを溶出液として用いて溶出試験を行った。表１〜表８に
その結果を表した。
【００３２】
【表１】
【００３３】
【表２】
【００３４】
【表３】
【００３５】
【表４】
【００３６】
【表５】
【００３７】
【表６】
【００３８】
【表７】
【００３９】
【表８】
【００４０】 前記の試験結果、本発明に係る錠剤及びカプセル剤のいずれも有効成分である
プラジカンテルが１０時間以上継続して放出されているので、本発明の製剤がプ
ラジカンテルをゆっくり放出するように調節されていることを確認することがで
きた。
【００４１】 実験例２：イヌを用いたプラジカンテル徐放性製剤の血中濃度 実施例１及び実施例３で製造した徐放性錠剤のプラジカンテル血中濃度を、イ
ヌを用いた動物モデルで測定した。コントロールとしては現在市販中のプラジカ
ンテル錠（Ｄｉｓｔｏｃｉｄ（登録商標））を用いた。
【００４２】 投与量は、コントロールの場合、イヌの体重に対して３０ｍｇ／ｋｇの投与量
で３頭のイヌに単回経口投与しており、実験群はイヌの体重に対して３０ｍｇ／
ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ、及び１００ｍｇ／ｋｇの投与量でそれぞれ５頭、１３頭
、及び５頭のイヌに単回経口投与した。
【００４３】 イヌの血液を薬物投与後１時間、２時間、３時間、４時間、６時間、１２時間
、及び２４時間毎に採取し、前処理した後、血中濃度を分析した。結果はプラジ
カンテル（μｇ／ｍｌ）の血漿レベル対時間（ｈ）で表示しており、「平均±標
準偏差」として表９〜表１２に表した。
【００４４】
【表９】
【００４５】
【表１０】
【００４６】
【表１１】
【００４７】
【表１２】
【００４８】 前記の実験結果、実施例１及び実施例３で製造したプラジカンテル徐放性製剤
をイヌの体重に対して３０ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ、及び１００ｍｇ／ｋｇ
の投与量でそれぞれ投与時、有効血中濃度の１μｇ／ｍｌを１２時間以上持続し
ていることが判った。
【００４９】 実験例３：イヌを用いたプラジカンテル徐放性の駆虫効果 実施例１及び実施例３で製造した徐放性錠剤のプラジカンテル駆虫効果を、イ
ヌを利用して測定した。コントロールとしては現在市販中リンプラジカンテル錠
（Ｄｉｓｔｏｃｉｄ（登録商標））を用いた。
【００５０】 まず、実験に用いるイヌを個体当たり肝吸虫（Clonorchis sinensis）被嚢幼
虫５００個で感染させており、感染５〜６週後に実施例１及び実施例３で製造し
たプラジカンテル徐放性錠剤と対照薬物（Ｄｉｓｔｏｃｉｄ（登録商標）錠）を
経口投与した。
【００５１】 投与量は、コントロールの場合、現在市販中のＤｉｓｔｏｃｉｄ（登録商標）
錠服用法によって、イヌの体重に対して３０ｍｇ／ｋｇの投与量で３回、５時間
間隔で３頭のイヌに経口投与しており、実験群の実施例１及び実施例３で製造し
た徐放性錠剤の場合、イヌの体重に対して３０ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ、及
び１００ｍｇ／ｋｇの投与量でそれぞれ４頭、１０頭及び４頭のイヌに単回経口
投与した。
【００５２】 駆虫効果は、寄生虫回復率（worm recovery rate）、治療率（cure rate）及
び寄生虫減少率（worm reduction rate）を測定して評価しており、その結果を
表１３〜表１６に表した。
【００５３】
【表１３】
【００５４】
【表１４】
【００５５】
【表１５】
【００５６】
【表１６】
【００５７】 前記の実験結果、実施例１及び実施例３で製造したプラジカンテル徐放性製剤
を３０ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ、または１００ｍｇ／ｋｇで単回経口投与し
ても十分な駆虫効果があることが判った。
【００５８】 以上説明のように、本発明の徐放性製剤は、プラジカンテルがゆっくり腸内で
吸収するように調節され、１回服用で既存製剤の駆虫治療効果を発揮出来るので
投薬が便利で、各種吸虫と組織内条虫症の治療効果を大きく向上させることが出
来る。既存製剤の場合、４〜６時間間隔で３回服用しなければならない不便さを
持っているのに対し、本発明の徐放性製剤は１回服用で既存製剤の駆虫治療効果
を発揮出来るので、服用の便利性を期待することが出来る。
【００５９】 また、プラジカンテルの総薬物投与量を、肝ジストマ感染治療の際、既存製剤
と比較すると、既存製剤が体重が６０ｋｇの成人男子に対しプラジカンテルを４
．５ｇを３回分割投与しなければならないのに対し、本発明の徐放性製剤は１．
８ｇを単回投与でも十分な駆虫効果を表わし得ることが期待される。
【００６０】 従って、本願徐放性製剤は、１日３回服用しなければならない既存製剤の不便
さを解消するだけではなく、過多投与によって生じ得る薬物の副作用を大きく減
少させることができ、感染者等における一定の薬物服用時間の未遵守よる耐性虫
の出現可能性を解消できるだけではなく、それに伴う経済的な治療費用もまた大
きく節減出来ることが期待される。
【００６１】 本発明は、上述した実施の形態などに基づいて説明したが、特許請求の範囲に
定義されたような発明の範囲に属する技術分野の当業者によって多様な改良およ
び変形が行われ得るということは認識されるべきである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/32 Ａ６１Ｋ 47/32 47/38 47/38 Ａ６１Ｐ 33/10 Ａ６１Ｐ 33/10 Ｃ０７Ｄ 471/04 １１６ Ｃ０７Ｄ 471/04 １１６ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ， ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，Ｊ Ｐ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ， ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，Ｒ Ｕ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ， ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 コ ウォン ギュ 大韓民国 612−021 ブサンシ ヘウンデ グ ウ１ドン ロッテアパート ８−1004 (72)発明者 ジュ ゾン チョル 大韓民国 440−330 ギョンギド スウォ ンシ チャンアング チョンチョンドン 333 ジュゴンアパート 123−206 Ｆターム(参考） 4C065 AA03 AA18 BB12 CC09 DD02 EE02 HH01 JJ01 KK09 LL04 PP04 4C076 AA36 AA53 AA94 BB01 CC34 DD37 DD41 EE16 EE32 FF31 4C086 AA01 AA02 CB09 MA05 MA35 MA37 NA12 ZB39

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 プラジカンテル；ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ
    ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース
    、及びエチルセルロースからなるより群より選択された高分子物質；アルキルア
    ルコール、脂肪酸及びその塩からなる群より選択された充填剤；及び結合剤を含
    有してなる徐放性駆虫剤組成物。
  2. 【請求項２】 高分子物質を組成物の総重量に対して２０〜６０重量％の割
    合で含む、請求項１に記載の組成物。
  3. 【請求項３】 充填剤がステアリン酸またはステアリルアルコールである、
    請求項１に記載の組成物。
  4. 【請求項４】 充填剤を組成物の総重量に対して２０重量％以下の割合で含
    む、請求項１に記載の組成物。
  5. 【請求項５】 結合剤がポリビニールピロリドンまたは低置換度ヒドロキシ
    プロピルセルロースである、請求項１に記載の組成物。
  6. 【請求項６】 結合剤を組成物の総重量に対して１．５〜８．５重量％の割
    合で含む、請求項１に記載の組成物。
  7. 【請求項７】 錠剤またはカプセル剤の医薬製剤の剤形である、請求項１に
    記載の組成物。
  8. 【請求項８】 錠剤の硬度が２０ｋｇ／ｃｍ３以上である、請求項７に記載
    の組成物。
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