JP2003518484A5

JP2003518484A5 -

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Publication number: JP2003518484A5
Application number: JP2001548088A
Authority: JP
Filing date: 2000-12-21
Publication date: 2007-12-27

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】 (i) サルメテロールまたはその医薬上許容される塩、
(ii) プロピオン酸フルチカゾン、および
(iii) ヒドロフルオロアルカン(HFA)噴射剤
を含んでなる医薬用エアゾル製剤であって、サルメテロールまたはその医薬上許容される塩およびプロピオン酸フルチカゾンがその製剤に完全に溶解していることを特徴とする、前記製剤。
【請求項２】 (i) サルメテロールまたはその医薬上許容される塩、
(ii) プロピオン酸フルチカゾン、
(iii) ヒドロフルオロアルカン(HFA)噴射剤、
(iv) 吸入器の作動でエアゾル粒子の質量メディアン空気動力学的粒径(MMAD)を高める低揮発性成分、および
(v) 製剤中にサルメテロールまたはその医薬上許容される塩およびプロピオン酸フルチカゾンを可溶化するのに十分な量の可溶化剤を含んでなる、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】上記ヒドロフルオロアルカン(HFA)噴射剤が1,1,1,2-テトラフルオロエタン(HFA134a)である、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項４】上記ヒドロフルオロアルカン(HFA)噴射剤が1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロ-n-プロパン(HFA227)である、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項５】グリセロールである低揮発性成分を含有する、請求項１〜４のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項６】ポリエチレングリコールである低揮発性成分を含有する、請求項１〜４のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項７】上記低揮発性成分がPEG200またはPEG400である、請求項６に記載の製剤。
【請求項８】製剤中にサルメテロールまたはその医薬上許容される塩およびプロピオン酸フルチカゾンを可溶化するのに十分な量の可溶化剤としてエタノールを含有する、請求項１〜７のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項９】エタノール濃度が5〜30%w/vである、請求項８に記載の製剤。
【請求項１０】エタノール濃度が6〜12%w/vである、請求項８に記載の製剤。
【請求項１１】サルメテロールがサルメテロール塩基として存在する、請求項１〜１０のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項１２】サルメテロールがキシナホ酸塩として存在する、請求項１〜９のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項１３】キシナホ酸サルメテロールがII型多形の形態で存在する、請求項１２に記載の製剤。
【請求項１４】キシナホ酸塩の重量として表されるサルメテロール濃度が0.02〜0.03%w/vである、請求項１〜１３のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項１５】塩基の重量として表されるサルメテロール濃度が0.014〜0.021%w/vである、請求項１〜１３のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項１６】塩基の重量として表されるサルメテロール濃度が0.017〜0.028%w/vである、請求項１〜１３のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項１７】塩基の重量として表されるサルメテロール濃度が約0.025%w/vである、請求項１６に記載の製剤。
【請求項１８】サルメテロール塩基の濃度が0.025〜0.05%w/vである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１９】サルメテロールがR-サルメテロールとして存在する、請求項１〜１８のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項２０】プロピオン酸フルチカゾン濃度が0.02〜0.2%w/vの範囲である、請求項１〜１９のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項２１】プロピオン酸フルチカゾン濃度が0.02〜0.15%w/vの範囲である、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２２】 w/vとして表されるサルメテロール(サルメテロールの重量は遊離塩基の重量として表される)とプロピオン酸フルチカゾンの濃度比が1:1〜1:6の範囲である、請求項１〜２１のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項２３】濃度に関して数字「１」が約0.025w/vの濃度に相当する場合に前記比が用いられる、請求項２２に記載の製剤。
【請求項２４】 0.5〜3%(w/w)の間の低揮発性成分を含有する、請求項１〜２３のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項２５】 1.0〜1.6%(w/w)の低揮発性成分を含有する、請求項２４に記載の製剤。
【請求項２６】 1.0%(w/w)の低揮発性成分を含有する、請求項２４に記載の製剤。
【請求項２７】 0.5〜1.0%(w/w)の揮発性成分を含有する、請求項２４に記載の製剤。
【請求項２８】 (i) 0.025〜0.05%w/wのサルメテロール塩基、
(ii) 0.025〜0.05%w/wのプロピオン酸フルチカゾン、
(iii) 噴射剤としての1,1,1,2-テトラフルオロエタン、
(iv) グリセロールおよびポリエチレングリコールから選択される0.5〜1%の低揮発性噴射剤、および
(v) 可溶化剤としての6〜12%のエタノール
を含んでなる、請求項１に記載の製剤。
【請求項２９】上記低揮発性成分がPEG200またはPEG400である、請求項２８に記載の製剤。
【請求項３０】上記低揮発性成分がグリセロールである、請求項２８に記載の製剤。
【請求項３１】製剤中でのサルメテロールの化学分解を防ぐことができる化合物をさらに含んでなる、請求項１〜３０のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項３２】定量バルブを備えてなり、かつ、請求項１〜３１のいずれか1項に記載の医薬用エアゾル製剤を含有するキャニスター。
【請求項３３】好適なチャネリング装置に嵌合された請求項３２に記載のキャニスターを備えてなる、定量噴霧式吸入器。
【請求項３４】呼吸器疾患、例えば喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)を治療する薬剤の製造における、請求項１〜３１のいずれか1項に記載の医薬用エアゾル製剤の使用。