JP2003505378A5

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Publication number: JP2003505378A5
Application number: JP2001511433A
Authority: JP
Filing date: 2000-07-17
Publication date: 2007-05-24
Anticipated expiration: 2020-07-17

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】式Ｉ
【化１】

［Ｒ^１は、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、ＨＥＴ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＨ_２、ＮＨＣ_１〜６アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、Ｃ_１〜６アルキルＣ（Ｏ）、Ｃ_１〜６アルキルＳ（Ｏ）_ｙ、アリールＳ（Ｏ）_ｙ、ＨＥＴ−Ｓ（Ｏ）_ｙ（ｙは０、１または２である）、アリール−Ｃ（Ｏ）およびＨＥＴ−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｒ^１のアルキルおよびアルキル部分はＯＨ、アリール^１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜４−アシルからなる群から選択される１〜２個のメンバーにより場合によって置換され、
アリールは、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、ＯＣ_１〜６アルキル、アリール^１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＦ_３、ＣＯ_２ＨおよびＣ_１〜４アシルから選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたＣ_６〜１４芳香１〜３環システムであり、
アリール^１は、１〜３個の環を有し、ＯＨ、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２ＨおよびＣ_１〜４−アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたＣ_６〜１４員芳香環システムであり、
ＨＥＴは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、ＣＦ_３およびＣ_１〜４アシルから選択される１〜３個の基により場合によって置換された５〜１５員の芳香、部分芳香または非芳香環システムであり、
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは独立に、Ｈ、アリール、［１−３個のハロ、ＯＲ^４、ＳＲ^４により場合により置換されている］Ｃ_１−６アルキルおよび［Ｏ、ＳおよびＮＲ^５から選択される一つのヘテロ原子を場合によって含む］Ｃ_５−７シクロアルキルからなる群から選択させるメンバーであり、
あるいはまた、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮＲ^５から選択される１つのヘテロ原子を場合によって含む非芳香炭素環式４〜７員環であり、
Ｒ^４は、場合によってハロおよびＣ_１〜４アルキルから選択される１〜２個の基によって置換されたＨ、Ｃ_１〜５アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１〜４アルキルまたはＣ_１〜４アシルであり、
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキルおよびアリールからなる群から選択されるメンバーであるか、あるいはまた、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮＲ^５から選択される１つのヘテロ原子を場合によって含む非芳香３〜７員の炭素環式環であり、
ｎは、０から６までの整数であり、
Ｒ^２は、Ｈ、ハロまたはＣ_１〜６アルキルであり、
Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ_１〜６アルキルＳＲ^６、Ｃ_１〜６アルキルＯＲ^６、Ｃ_１〜６アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒ^７またはＣ_１〜６アルキルＮＲ^８Ｒ^９であり、
Ｒ^６は、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴまたはアリール−Ｃ_１〜６アルキルであり、上記アルキルおよびアルキル部分はＯＨ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２Ｈ、ＣＦ_３およびＣ_１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、
Ｒ^７は、Ｃ_１〜８アルキル、アリールまたはＨＥＴであり、
Ｒ^８およびＲ^９は、独立に、Ｈ、Ｃ_１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ_１〜６アルキルＮ（Ｃ_１〜６アルキル）_０〜２、アリール−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルＯＨ、またはＣ_１〜６アルキルＯＣ_１〜６アルキルであるか、またはＲ^８およびＲ^９は、これらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ_１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ_２Ｒ^ｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）_２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分はハロ、Ｃ_１〜３アルキル、ヒドロキシＣ_１〜３アルキル、Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜３アルキルおよびアリール^１から選択される１〜３個の基により場合によって置換され、
Ｒ^１０は、Ｈ、Ｃ_１〜２０アルキル、アリールまたはＨＥＴ（アリールおよびＨＥＴは前に記載したものである）である。］の化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物。
【請求項２】式Ｉ’
【化２】

［Ｒ^１は、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、ＨＥＴ、アリール、Ｃ_１〜６アルコキシ、ＮＨ_２、ＮＨＣ_１〜６アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、Ｃ_１〜６アルキルＣ（Ｏ）、Ｃ_１〜６アルキルＳ（Ｏ）_ｙ、アリール−Ｓ（Ｏ）_ｙ、ＨＥＴ−Ｓ（Ｏ）_ｙ（ｙは０、１または２である）、アリール−Ｃ（Ｏ）およびＨＥＴ−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、
上記アルキルおよびアルキル部分は、ＯＨ、アリール^１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２Ｈ、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−アシルからなる群から選択される１〜２個のメンバーにより場合によって置換され、
アリールは、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、ＯＣ_１〜６アルキル、アリール^１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＦ_３、ＣＯ_２ＨおよびＣ_１〜４アシルから選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたＣ_６〜１４芳香１〜３環システムであり、
アリール^１は、１〜３個の環を有し、ＯＨ、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２ＨおよびＣ_１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたＣ_６〜１４員芳香環システムであり、
ＨＥＴは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、ＣＦ_３およびＣ_１〜４アシルから選択される１〜３個の基により場合によって置換された５〜１５員の芳香、部分芳香または非芳香環システムであり、
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは独立に、Ｈ、アリール、［１−３個のハロ、ＯＲ^４、ＳＲ^４により場合により置換されている］Ｃ_１−６アルキルおよび［Ｏ、ＳおよびＮＲ^５から選択される一つのヘテロ原子を場合によって含む］Ｃ_５−７シクロアルキルからなる群から選択させるメンバーであり、
あるいはまた、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、組み合わさってＯ、ＳおよびＮＲ^５から選択される、１つのヘテロ原子を場合によって含む非芳香炭素環式４〜７員環であり、
Ｒ^４は、場合によってハロおよびＣ_１〜４アルキルから選択される１〜２個の基によって置換されたＨ、Ｃ_１〜５アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ^５は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキルおよびアリールからなる群から選択されるメンバーであるか、あるいはまた、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮＲ^５から選択される１つのヘテロ原子を場合によって含む非芳香３〜７員の炭素環式環であり、
ｎは、０から６までの整数であり、
Ｒ^２は、Ｈ、ハロまたはＣ_１〜６アルキルであり、
Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ_１〜６アルキルＳＲ^６、Ｃ_１〜６アルキルＯＲ^６、Ｃ_１〜６アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒ^７またはＣ_１〜６アルキルＮＲ^８Ｒ^９であり、
Ｒ^６は、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴまたはアリールＣ_１〜６アルキルであり、上記アルキルおよびアルキル部分はＯＨ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２Ｈ、ＣＦ_３およびＣ_１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、
Ｒ^７は、Ｃ_１〜８アルキル、アリールまたはＨＥＴであり、
Ｒ^８およびＲ^９は、独立にＨ、Ｃ_１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ_１〜６アルキルＮ（Ｃ_１〜６アルキル）_０〜２、アリールＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルＯＨまたはＣ_１〜６アルキルＯＣ_１〜６アルキルであるか、またはＲ^８およびＲ^９は、これらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ_１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ_２Ｒ^ｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）_２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分はハロ、Ｃ_１〜３アルキル、ヒドロキシＣ_１〜３アルキル、Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜３アルキルおよびアリール^１から選択される１〜３個の基により場合によって置換されている。］の化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物。
【請求項３】Ｒ^１がＨＥＴまたはアリールであり、
ＨＥＴはＯ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、オキソ、ハロ、Ｃ_１〜４アルキルＣ_１〜４アルコキシおよびＣ_１〜４−アシルから選択される１〜２個の基によって場合によって置換された５〜１５員の芳香、部分芳香または非芳香環または環システムであり、
アリールがＯＨ、アリール^１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２Ｈ、およびＣ_１〜４アシルから選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたフェニルおよびナフチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】Ｒ^１がオキソ、ハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよびＣ_１〜４アシルから選択される１〜２個の基により場合によって置換された、ＨＥＴである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】Ｒ^１がオキソ、ハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよびＣ_１〜４アシルから選択される１〜２個の基により置換された、ＨＥＴである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】Ｒ^１がハロ、Ｃ_１〜４アルキルおよびＣ_１〜４アルコキシから選択される１〜２個の基により場合によって置換された、ピリジニル、ピラジニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサチアゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、１，２−ジアゾリル、１，２，３−および１，２，４−トリアゾリル、１，２，４−および１，２，５−オキサジアゾリル、１，２，４−および１，２，５−チアジアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリル、チエニル、アゼピニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルからなる群から選択されるＨＥＴである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】Ｒ^１がアリールであり、上記アリールはＯＨ、アリール^１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２Ｈ、およびＣ_１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】Ｒ^ｃおよびＲ^ｄがＨであり、ｎが０から３までの整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】Ｒ^ａおよびＲ^ｂがＨまたは［１−３個のハロ、ＯＲ^４、ＳＲ^４または（Ｏ、ＳおよびＮＲ^５から選択される一つのヘテロ原子を場合によって含む）Ｃ_５−７シクロアルキルにより場合により置換されている］Ｃ_１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】Ｒ^ａおよびＲ^ｂのうちの１つがＨであり、もう一方がＣ_１〜６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】Ｒ^ａおよびＲ^ｂのうちの１つがＨであり、もう一方がエチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】Ｒ^２がＨまたはハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】Ｒ^３がＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルＳＲ^６、およびＣ_１〜６アルキルＮＲ^８Ｒ^９からなる群から選択され、
Ｒ^６がＣ_１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴまたはアリールＣ_１〜６アルキルであり、上記アルキル、アリールおよびアルキル基およびアルキル部分はＯＨ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、ＨＥＴが１〜２個のオキソ基、ならびにハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、ＣＦ_３およびＣ_１〜４アシルから選択される１〜３個の基により場合によって置換され、
Ｒ^８およびＲ^９が独立にＨ、Ｃ_１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ_１〜６アルキルＮ（Ｃ_１〜６アルキル）_０〜２、アリール−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルＯＨ、またはＣ_１〜６アルキルＯＣ_１〜６アルキルであるか、またはＲ^８およびＲ^９は、これらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ_１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ_２Ｒ^ｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）_２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分はハロ、Ｃ_１〜３アルキル、ヒドロキシＣ_１〜３アルキル、Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜３アルキルおよびアリール^１から選択される１〜３個の基により場合によって置換された、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】Ｒ^３がＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルＳＲ^６、およびＣ_１〜６アルキルＮＲ^８Ｒ^９からなる群から選択され、
Ｒ^６がアリール、ＨＥＴまたはアリールＣ_１〜６アルキルであり、上記アルキル、アリールおよびアルキル基およびアルキル部分はＯＨ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、ＨＥＴが１〜２個のオキソ基、ならびにハロおよびＣ_１〜４アルキルから選択される１〜３個の基により場合によって置換され、
Ｒ^８およびＲ^９が独立にＨ、Ｃ_１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ_１〜６アルキルＮ（Ｃ_１〜６アルキル）_０〜２、アリール−Ｃ_１〜６アルキルまたはＣ_１〜６アルキルＯＣ_１〜６アルキルであるか、またはＲ^８およびＲ^９は、これらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、Ｓ、Ｎから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ_１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ_２Ｒ^ｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）_２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分はハロ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜３アルキルおよびアリール^１から選択される１〜３個の基により場合によって置換された、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】Ｒ^１がＨＥＴまたはアリールであり、ＨＥＴがＯ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、オキソ、ハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよびＣ_１〜４アシルから選択される１〜２個の基により場合によって置換された５〜１５員の芳香、部分芳香または非芳香環または環システムであり、アリールがＯＨ、アリール^１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２ＨおよびＣ_１〜４−アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたフェニルおよびナフチルから選択され、
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄがＨであり、ｎが０〜３までの整数であり、
Ｒ^ａおよびＲ^ｂがＨまたは［ハロ、ＯＲ^４、ＳＲ^４により場合により置換されている］Ｃ_１−６アルキルまたは［Ｏ、ＳおよびＮＲ^５から選択される一つのヘテロ原子を場合によって含む］Ｃ_５−７シクロアルキルであり、
Ｒ^３がＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルＳＲ^６、およびＣ_１〜６アルキルＮＲ^８Ｒ^９からなる群から選択され、
Ｒ^６がＣ_１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴまたはアリールＣ_１〜６アルキルであり、上記アルキル、アリール、およびアルキル基およびアルキル部分が、ＯＨ、ハロ、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＯ_２Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、ＨＥＴが１〜２個のオキソ基、ならびにハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜４アシルから選択される１〜３個の基により場合によって置換され、
Ｒ^８およびＲ^９が独立にＨ、Ｃ_１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ_１〜６アルキルＮ（Ｃ_１〜６アルキル）_０〜２、アリール−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルＯＨ、またはＣ_１〜６アルキルＯＣ_１〜６アルキルであるか、またはＲ^８およびＲ^９は、それらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、Ｓ、Ｎから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ_１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ_２Ｒ^ｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）_２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分が、ハロ、Ｃ_１〜３アルキル、ヒドロキシＣ_１〜３アルキル、Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜３アルキルおよびアリール^１から選択される１〜３個の基により場合によって置換され、このサブセットでは他の変化因子は前に定義したとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】ｎが１〜６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】表１に基づく請求項１に記載の化合物、
【表１】

または薬剤として許容されるその塩、水和物、Ｎ−オキシドもしくはエステル。
【請求項１８】請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物を薬剤として許容される担体と組み合わせて含む薬剤組成物。
【請求項１９】カスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防を必要とする哺乳類患者の治療または予防の方法であって、上記患者にカスペース−３仲介の疾患または状態を治療または予防するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２０】疾患または状態が心臓または大脳の虚血または再潅流障害、Ｉ型糖尿病、ＡＩＤＳを含めた免疫不全症候群、脳および脊髄の外傷または障害、移植中の器官のダメージ、脱毛症、加齢、敗血症、細菌性髄膜炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、ダウン症候群、脊髄筋組織萎縮、多発性硬化症および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項１８に記載のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防の方法。
【請求項２１】疾患または状態がアルツハイマー病である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】哺乳類患者のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防する際に使用するための、請求項１または請求項３から１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物。
【請求項２３】哺乳類患者のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防する際に使用するための請求項２に記載の化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物。
【請求項２４】哺乳類患者のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防するための薬品の製造における、請求項１または請求項３から１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物の使用法。
【請求項２５】哺乳類患者のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防するための薬品の製造における、請求項２に記載の化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物の使用法。
【請求項２６】許容されるカスペース−３阻害量の請求項１または請求項３から１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物、および薬剤として許容される担体を含むカスペース−３阻害剤薬剤組成物。