JP2003192575A - 感冒用塗布液剤 - Google Patents
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Abstract
を有する非イオン性界面活性剤を含有することを特徴と
する感冒用塗布液剤。 【解決手段】 本発明製剤は、皮膚から吸収され、炎症
を抑えると共に、これらの成分が体温によって気化し、
呼吸器から直接扁桃腺や気管支に供給されて炎症を抑え
るなど速やかに効果を発揮する。しかも、本発明製剤中
に配合されている7〜20のHLB値を有する非イオン
性界面活性剤によって感冒用揮発性成分を持続的に揮発
させ得るので、効果が長時間持続する。従って、本発明
の感冒用塗布液剤は感冒に対して即効性があり、かつ持
続型も有する感冒用塗布液剤として有用である。
Description
する。より詳細には、本発明は(a)感冒用揮発性成分
および(b)7〜20のHLB値を有する非イオン性界
面活性剤を含有することを特徴とする感冒用塗布液剤に
関する。
「感冒症候群」ともいわれ、日常、最も多く見られる疾
患である。感冒は、息苦しさ、鼻づまり、鼻汁、くしゃ
み、咳、痰、喉の傷み等の症状を伴うことが多く、これ
らの症状を緩和させるため、主として経口投与用製剤が
用いられている。
口投与製剤以外にも、軟膏剤やハップ剤のような外用剤
および吸入型製剤等が知られている。
VapoRub」なる商品名の軟膏剤が市販されてい
る。
に局在させることは容易である反面、塗布部がべたべた
して衣類に付着したりするとともに、指で塗布するため
に衛生的でない欠点がある。
3024号公報に、ポリアクリル酸ナトリウムおよび/
またはポリアクリル酸並びにアルミニウム化合物を含有
する膏体に、感冒用揮発性生薬成分および感冒用不揮発
性生薬成分を配合してなるかぜ用パップ剤が開示されて
いる。
薬効が得られなかったり、粘着剤などによって、皮膚が
かぶれたりする等の欠点がある。
ば、特開平5−97663号公報には、気化性薬物を多
孔質繊維よりなる片状支持体に含有させた感冒用吸入型
製剤が開示されている。
維から揮発し、その揮発成分を吸入することによって感
冒の予防や治療に用いられるという点では適しているも
のの、上記繊維と吸入口である鼻腔などとの距離が一定
に保ちにくいために効果にばらつきが出やすいことや持
続性が乏しいなどの問題点があった。
剤についても提案されている。
は、有効成分と基剤成分である低級アルコール及びグリ
コールに水を加えた液剤が記載されている。
記載がなく、界面活性剤が配合されていない場合には、
当該液剤中の有効成分を均一に混合または分散しづらい
ことが判明した。
しては、例えば、特開平9−323938号公報には、
気化性感冒薬剤成分を含有する油性剤と、水およびグリ
コール類と、該油性成分を水およびグリコール類に分散
させる界面活性剤とを含有する外用感冒薬であって、該
感冒薬全量中における水とグリコール類との合計の配合
量が54〜75重量%の範囲内にあり、かつ該油性剤中
に炭素数8〜22の直鎖状長鎖アルコールおよび/また
は炭素数8〜22の直鎖状長鎖脂肪酸を1〜15重量
%、そして高分子増粘剤を0.05〜5重量%の量で含
有していることを特徴とする外用感冒薬が開示されてい
る。
の直鎖状長鎖アルコールおよび/または炭素数8〜22
の直鎖状長鎖脂肪酸が入っているため上記と同様に当該
液剤中の有効成分を均一に混合または分散しづらいとい
う問題点があった。
欠点を有さず、有効成分である揮発性成分を持続的に揮
発させ得る新しいタイプの感冒用塗布液剤の開発を目的
として種々検討した。
感冒用揮発性成分を配合してなる感冒用塗布液剤が本発
明の目的に適うことを見出し、本発明を完成させた。
は、感冒の前記症状に有効で、かつ、常温または室温で
固体状態で昇華する特性を持つもの、あるいは液体状態
で体温付近の温度で揮発する特性を持つものであれば特
に限定されるものではない。例えば、これらの薬物とし
ては、カンフル、メントール、ユーカリ油、ニクズク
油、チミアン油、テレビン油、ラベンダー油、チモー
ル、ハッカ油、チョウジ油、トウヒ油、チンピ油等が挙
げられる。また、これらの中でカンフル、メントールの
ように天然型もしくは非天然型の存在するものは、その
いずれであっても良い。
剤としては、7〜20のHLB値を有する非イオン性界
面活性剤である。
越える界面活性剤を用いた場合、本発明の液剤中の感冒
用揮発性成分と水あるいは水性溶媒が均一に混合または
分散しないという問題点があることに起因する。
面活性剤の具体例としては、ポリオキシエチレンセチル
エーテル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリ
オキシステアリルエーテル等のポリオキシエチレンアル
キルエーテル、モノヤシ油脂肪酸ポリオキシエチレンソ
ルビタン、モノパルミチン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン等
のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、モノ
ステアリン酸ポリエチレングリコール、モノラウリン酸
ポリエチレングリコール等のポリエチレングリコール脂
肪酸エステル、モノステアリン酸ポリオキシエチレング
リセリル、モノオレイン酸ポリオキシエチレングリセリ
ル等のポリオキシエチレングリセリル脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチルエーテ
ル、テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のHLB値が7〜2
0のものが挙げられる。この中でも、ポリオキシエチレ
ンセチルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油お
よびポリオキシエチレンヤシ油脂肪酸ソルビタンが好ま
しく、より好ましくは、10〜17のHLB値を有す
る、上記の非イオン性界面活性剤である。
面活性剤の配合比率は用いる種類によっても異なるが、
通常感冒用塗布液剤の総重量に対して1〜10重量%、
好ましくは3.5〜10重量%である。
限定されるものではないが、例えば、グリセリン、ヒド
ロキシプロピルセルロース、ポリオキシエチレンポリオ
キシプロピレングリコール、カルボキシビニルポリマ
ー、アラビアゴム、キサンタンガム、アルギン酸ナトリ
ウム、カルメロースナトリウム、メチルセルロース、カ
ルボキシメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポ
リビニルアルコール等が挙げられる。この中でも、特に
ヒドロキシプロピルセルロースまたはポリオキシエチレ
ンポリオキシプロピレングリコールがより好ましい。増
粘剤の配合比率は、用いる種類によっても異なるが、通
常感冒用塗布液剤の総重量に対して0.1〜5重量%、
好ましくは0.2〜2重量%である。
剤という)は、感冒用揮発性成分がメントールのような
固体の場合には下記溶媒に溶解するか、ユーカリ油のよ
うな液状の場合にはそれらに溶解するか、あるいは、非
イオン性界面活性剤によって溶解もしくは懸濁して調製
した製剤であって、所望により、これに医薬品あるいは
医薬部外品の製造に通常用いられる増粘剤、乳化剤、懸
濁化剤、保存剤、抗酸化剤、pH調整剤、皮膚保護剤等
を適宜添加することができる。
タノール、1,3−ブチレングリコール、ジプロピレン
グリコール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコ
ール、アセトンが挙げられ、これらの2種以上の混合溶
媒を用いることができる。
タノール、1,3−ブチレングリコールおよびジプロピ
レングリコールの混合溶媒が好ましい。
なるが、エタノールの場合、感冒用塗布液剤の全重量に
対して、5〜50重量%、好ましくは15〜30重量%
である。
値を有する非イオン性界面活性剤の他、プロピレングリ
コール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポ
リグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンラウリル硫酸ナトリウム、ポリ
オキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、ポリオキシエ
チレンラウリルエーテルリン酸塩、レシチン誘導体等が
挙げられる。
ン酸ナトリウム、カルメロースナトリウム、メチルセル
ロース、ベントナイト等が挙げられる。
ル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プ
ロピル、パラオキシ安息香酸ブチル等が挙げられる。
ム、アスコルビン酸等が挙げられる。
水酸化カリウム、ジイソプロパノールアミン、塩酸等が
挙げられる。
が挙げられる。
揮発性成分以外に感冒用不揮発性成分、芳香性香気成分
等を添加することもできる。
ミツレエキスが挙げられる。
を和らげ、リラックスさせるための香気療法、いわゆる
アロマテラピーに有用な成分であれば、特に限定されな
いが、ラベンダー油、ペパーミント油、スペアミント油
等が挙げられる。
腔から吸入しやすい箇所に適量を1日1〜数回塗布して
用いられる。特に、就寝時に、感冒の前記症状を緩和さ
せる目的で好適に使用される。
を抑えると共に、これらの成分が体温によって気化し、
呼吸器から直接扁桃腺や気管支に供給されて炎症を抑え
るなど速やかに効果を発揮する。しかも、本発明製剤中
に配合されている7〜20のHLB値を有する非イオン
性界面活性剤によって感冒用揮発性成分を持続的に揮発
させ得るので、効果が長時間持続する。
冒用揮発性成分は気化する際に気化熱を奪うので、発熱
している場合には体温の低下を図るといった効果もあ
る。従って、本発明製剤は、感冒に対して即効性があ
り、かつ持続性も有する感冒用塗布液剤として有用であ
る。
明する。なお、揮発性成分の揮発持続時間は、メントー
ルを指標成分として行った。
カリ油以下テレビン油までの各成分を混合し、異なるH
LB値を有する非イオン性界面活性剤、グリチルレチン
酸、ジプロピレングリコールを加え、70〜80℃に加
温しながら溶解した。当該溶解液にヒドロキシプロピル
セルロース水溶液を徐々に加え可溶化した後、40℃以
下に冷却し、さらに別に調製したdl−カンフルおよび
l−メントールのエタノール溶液を加え、処方1〜8の
感冒用塗布液剤を得た。 (2)結果 表1に結果を示す。表1から明らかなように、HLB値
が7〜20を有する非イオン性界面活性剤を添加した処
方(処方1〜6)は溶解した。しかし、HLB値が7未
満(処方7および処方8)の界面活性剤を添加した処方
は感冒用揮発性成分と水あるいは水性溶媒が分離した。
験) (1) 試料 (a)実施例1〜7で得られた本発明製剤 (b)比較例1および比較例2で得られた製剤 (2)試験方法 試料0.3gを5.0cm×5.0cmのろ紙に塗布
し、当該ろ紙を中栓付きサンプル瓶(225ml)に垂
直に立てかけて蓋をし、37℃で3分間加温後、保温状
態で固相マイクロ抽出法(SPME法)で用いるSPM
E抽出器[SPMEファイバー:100μm(ポリジメ
チルシロキサン、メチルシリコン)、SPME抽出器
(ユニット)、スペルコ製]を挿入し、さらに3分間放
置することによりヘッドスペースガス中のl−メントー
ルを抽出した。SPME抽出器はすばやくガスクロマト
グラフ−質量分析装置(以下、GC−MSという)(島
津製作所製)に注入し、分析を開始した。引き続き、ろ
紙を設置した中栓付きサンプル瓶を37℃で保温し、ゴ
ム栓をした中栓付きサンプル瓶に流量計で流量を100
ml/分に保ちながら窒素を流し入れ、排気口から排気
することで、揮発性成分の排出を続けた。30、60、
90および120分後に同様にサンプリングを行い、G
C−MS装置を用いて分析することによって経時的に揮
発性成分を測定した。なお、GC−MS装置におけるG
CおよびMSの条件は、以下の通りである。
相:(5%−フェニル)−メチルポリシロキサン))
(ジェイ アンド ダブル サイエンティフィック製) ・気化室温度:270℃ ・フローコントローラ:スプリット/スプリットレス
(Closed 1分 ) ・キャリアガス圧力:60kPa ・全流量:126.2ml/分 ・サンプリング時間:1分 ・インターフェイス温度:230℃ ・分離カラム温度:初期温度50℃、3分間定温とし、
その後昇温速度9℃/分で300℃まで昇温し、最終温
度300℃、5分間定温とする。
よび表3に示す。表2から明らかなように、感冒用揮発
性成分に非イオン性界面活性剤を添加した本発明の製剤
(実施例1および実施例2)は増粘剤および非イオン性
界面活性剤のいずれも添加しない製剤(比較例1)、ま
たは増粘剤のみを添加し、非イオン性界面活性剤を添加
しない製剤(比較例2)と比べて感冒用揮発性成分であ
るメントールを持続的に揮発した。また、表2および表
3から明らかなように、感冒用揮発性成分に非イオン性
界面活性剤および増粘剤を併用して添加した本発明の製
剤(実施例3〜7)は非イオン性界面活性剤を添加しな
い製剤(比較例2)と比べてよりメントールをさらに持
続的に揮発した。
験) (1) 試料 (a)実施例12で得られた本発明製剤 (b)比較例3および比較例4で得られた製剤 (c)参考例1(マックスファクター社製「VICKS
VapoRub」)および参考例2(山之内製薬社製
「カコナールかぜパップ」) (2)試験方法 30分、1時間およびそれ以降は1時間毎に8時間まで
サンプリングを行った以外は試験例2と同様に試験を行
った。 (3)結果 揮発によって減少するメントール濃度の半減期を表4に
示す。表4から明らかなように、感冒用揮発性成分に本
発明の非イオン性界面活性剤を添加した製剤(実施例1
2)は増粘剤および本発明の非イオン性界面活性剤のい
ずれも添加しない製剤(比較例4)、または増粘剤のみ
を添加し、本発明の非イオン性界面活性剤を添加しない
製剤(比較例3)および市販製剤(参考例1および2)
と比べて感冒用揮発性成分であるメントールを持続的に
揮発した。
具体的に説明する。
分を混合し、80℃に加温しながら、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油(60)で可溶化した後、エタノールお
よび精製水を加える。さらにdl−カンフルおよびl−
メントールを加え、溶解させ、実施例1の感冒用塗布液
剤を得た。
4.0)をポリオキシエチレンヤシ油脂肪酸ソルビタン
(20)(HLB値16.7)に代えた以外は、実施例
1と同様に調製し、実施例2の感冒用塗布液剤を得た。
分を混合し、80℃に加温しながら、ポリオキシエチレ
ン(20)セチルエーテルで可溶化した後、エタノール
および精製水を加える。さらにdl−カンフルおよびl
−メントールを加え、溶解させた後、ヒドロキシプロピ
ルセルロース水溶液、ポリオキシエチレン(160)ポ
リオキシプロピレン(30)グリコールの順に加え、実
施例3の感冒用塗布液剤を得た。
17.0)をポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60)
(HLB値14.0)に代えた以外は、実施例3と同様
に調製し、実施例4の感冒用塗布液剤を得た。
17.0)をポリオキシエチレンヤシ油脂肪酸ソルビタ
ン(20)(HLB値16.7)に代えた以外は、実施
例3と同様に調製し、実施例5の感冒用塗布液剤を得
た。
17.0)6.0重量%をポリオキシエチレン(20)
セチルエーテル(HLB値17.0)4.0重量%およ
びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60)(HLB値
14.0)2.0重量%に代えた以外は、実施例3と同
様に調製し、実施例6の感冒用塗布液剤を得た。
17.0)6.0重量%をポリオキシエチレン(20)
セチルエーテル(HLB値17.0)4.0重量%およ
びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60)(HLB値
14.0)5.0重量%に代えた以外は、実施例3と同
様に調製し、実施例7の感冒用塗布液剤を得た。
17.0)6.0重量%をポリオキシエチレン(20)
セチルエーテル(HLB値17.0)4.0重量%およ
びポリオキシエチレンヤシ油脂肪酸ソルビタン(20)
(HLB値16.7)5.0重量%に代えた以外は、実
施例3と同様に調製し、実施例8の感冒用塗布液剤を得
た。
17.0)6.0重量%をポリオキシエチレン(20)
セチルエーテル(HLB値17.0)4.0重量%およ
びモノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(6)
(HLB値10.0)5.0重量%に代えた以外は、実
施例3と同様に調製し、実施例9の感冒用塗布液剤を得
た。
分を混合し、80℃に加温しながら、ポリオキシエチレ
ン(20)セチルエーテルおよびポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油(60)で可溶化した後、エタノールおよび
精製水を加える。さらにdl−カンフルおよびl−メン
トールを加え、溶解させた後、ヒドロキシプロピルセル
ロース水溶液、ポリオキシエチレン(160)ポリオキ
シプロピレン(30)グリコールおよび濃グリセリンの
順に加え、実施例10の感冒用塗布液剤を得た。
混合し、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60)、グ
リチルレチン酸、1,3−ブチレングリコールおよびジ
プロピレングリコールを加え、70〜80℃に加温しな
がら溶解する。当該溶解液にヒドロキシプロピルセルロ
ース水溶液を徐々に加え可溶化した後、40℃以下に冷
却し、さらに別に調製したdl−カンフルおよびl−メ
ントールのエタノール溶液を加え、実施例11の感冒用
塗布液剤を得た。
感冒用塗布液剤を得た。
感冒用塗布液剤を得た。
感冒用塗布液剤を得た。
感冒用塗布液剤を得た。
分を混合し、80℃に加温しながら、エタノールおよび
精製水を加える。さらにdl−カンフルおよびl−メン
トールを加え、溶解させ、比較例1の液剤を得た。
分を混合し、80℃に加温しながら、エタノールおよび
精製水を加える。さらにdl−カンフルおよびl−メン
トールを加え、溶解させた後、ヒドロキシプロピルセル
ロース水溶液、ポリオキシエチレン(160)ポリオキ
シプロピレン(30)グリコールの順に加え、比較例2
の液剤を得た。
実施例12と同様に調製して、比較例3の感冒用塗布液
剤を得た。
キシプロピルセルロースを除く以外は実施例12と同様
に調製して、比較例4の感冒用塗布液剤を得た。
Claims (9)
- 【請求項1】 (a)感冒用揮発性成分および(b)7
〜20のHLB値を有する非イオン性界面活性剤を含有
することを特徴とする感冒用塗布液剤。 - 【請求項2】 (a)感冒用揮発性成分、(b)7〜2
0のHLB値を有する非イオン性界面活性剤および
(c)増粘剤を含有することを特徴とする感冒用塗布液
剤。 - 【請求項3】 7〜20のHLB値を有する非イオン性
界面活性剤が、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油およびポリオキシエチレ
ンヤシ油脂肪酸ソルビタンからなる群より選ばれる1種
または2種以上である請求項1または請求項2に記載の
感冒用塗布液剤。 - 【請求項4】 増粘剤が、グリセリン、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レングリコール、カルボキシビニルポリマー、アラビア
ゴム、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、カルメ
ロースナトリウム、メチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロース、ポリビニルピロリドンおよびポリビニル
アルコールからなる群より選ばれる1種または2種以上
である請求項2または請求項3に記載の感冒用塗布液
剤。 - 【請求項5】 (a)感冒用揮発性成分、(b)7〜2
0のHLB値を有するポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油、(c)ヒドロキシプロピルセルロースおよび(d)
水、エタノール、1,3−ブチレングリコールおよびジ
プロピレングリコールからなる群より選ばれる1種また
は2種以上の溶媒を含有することを特徴とする感冒用塗
布液剤。 - 【請求項6】 感冒用揮発性成分が、カンフル、メント
ール、ユーカリ油、ニクズク油、チミアン油、テレビン
油およびラベンダー油からなる群より選ばれる1種また
は2種以上である請求項1〜5のいずれかに記載の感冒
用塗布液剤。 - 【請求項7】 7〜20のHLB値を有する非イオン性
界面活性剤の濃度が感冒用塗布液剤の総重量に対して
3.5〜10重量%である請求項1〜6のいずれかに記
載の感冒用塗布液剤。 - 【請求項8】 7〜20のHLB値を有する非イオン性
界面活性剤が、10〜17のHLB値を有する非イオン
性界面活性剤である請求項1〜7のいずれかに記載の感
冒用塗布液剤。 - 【請求項9】 感冒用塗布液剤が、持続性を有する請求
項1〜8のいずれかに記載の感冒用塗布液剤。
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|---|---|---|---|
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|---|---|---|---|
| JP2001-321791 | 2001-10-19 | ||
| JP2001321791 | 2001-10-19 | ||
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|---|---|---|---|---|
| JP2017075129A (ja) * | 2015-10-16 | 2017-04-20 | 株式会社マンダム | Trpv1活性抑制剤 |
-
2002
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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