JP2003171267A - 皮膚色素沈着症治療剤組成物及びしみ取り用貼付シート - Google Patents
皮膚色素沈着症治療剤組成物及びしみ取り用貼付シートInfo
- Publication number
- JP2003171267A JP2003171267A JP2001365710A JP2001365710A JP2003171267A JP 2003171267 A JP2003171267 A JP 2003171267A JP 2001365710 A JP2001365710 A JP 2001365710A JP 2001365710 A JP2001365710 A JP 2001365710A JP 2003171267 A JP2003171267 A JP 2003171267A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- absorption enhancer
- weight
- acid
- stain removal
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】皮膚からの吸収性に優れ、かつ治療効果の高い
皮膚色素沈着症治療剤を提供する。 【解決手段】ヒドロキシプロピオフェノンあるいは類縁
フェノール誘導体と経皮吸収促進剤とを含有する皮膚色
素沈着症治療剤組成物、および該治療剤組成物を塗布も
しくは含浸させた取り用貼付シート。
皮膚色素沈着症治療剤を提供する。 【解決手段】ヒドロキシプロピオフェノンあるいは類縁
フェノール誘導体と経皮吸収促進剤とを含有する皮膚色
素沈着症治療剤組成物、および該治療剤組成物を塗布も
しくは含浸させた取り用貼付シート。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、しみなどの後天的
な原因により発生した皮膚色素沈着症の治療に適した治
療剤に関するものである。
な原因により発生した皮膚色素沈着症の治療に適した治
療剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】しみ（肝斑）などの後天的に発生する皮
膚色素沈着症の原因およびメカニズムについては、必ず
しも明確には解明されていない。一般的には、ホルモン
のバランス異常や精神的なストレスといった内的な要
因、および日光（特に紫外線）の照射や炎症などの刺激
といった外的な要因によって、皮膚の色素細胞（メラノ
サイト）が活発化し増加が促進され、メラニン色素が多
量に生成して、色素沈着を引き起こす。生成したメラニ
ン色素は表皮細胞にも組み込まれるが、通常は、表皮細
胞が次第に角化して表皮の上部へと移動して角質層とな
り、最終的には角片（垢）となって皮膚より脱落する際
に、メラニン色素も排出されて色素沈着は回復する。し
かしながら、この表皮細胞の新陳代謝が十分に行われな
かったり、あるいはメラニンの生成が過剰であると、色
素沈着がいつまでも残り、皮膚の色が黒ずむと考えられ
ている。
膚色素沈着症の原因およびメカニズムについては、必ず
しも明確には解明されていない。一般的には、ホルモン
のバランス異常や精神的なストレスといった内的な要
因、および日光（特に紫外線）の照射や炎症などの刺激
といった外的な要因によって、皮膚の色素細胞（メラノ
サイト）が活発化し増加が促進され、メラニン色素が多
量に生成して、色素沈着を引き起こす。生成したメラニ
ン色素は表皮細胞にも組み込まれるが、通常は、表皮細
胞が次第に角化して表皮の上部へと移動して角質層とな
り、最終的には角片（垢）となって皮膚より脱落する際
に、メラニン色素も排出されて色素沈着は回復する。し
かしながら、この表皮細胞の新陳代謝が十分に行われな
かったり、あるいはメラニンの生成が過剰であると、色
素沈着がいつまでも残り、皮膚の色が黒ずむと考えられ
ている。
【０００３】一般的な皮膚色素沈着症の治療法として
は、メラニンの合成酵素チロシナーゼなどの活性を抑え
てメラニンの合成を防ぐ物質を体内に投与する方法、そ
のような物質を直接患部に塗布して皮膚より吸収させる
方法、剥離漂白剤を患部に接触させて沈着した色素を漂
白、除去する方法、あるいはレーザ光線の照射などによ
り患部を局所的に除去する方法などがある。
は、メラニンの合成酵素チロシナーゼなどの活性を抑え
てメラニンの合成を防ぐ物質を体内に投与する方法、そ
のような物質を直接患部に塗布して皮膚より吸収させる
方法、剥離漂白剤を患部に接触させて沈着した色素を漂
白、除去する方法、あるいはレーザ光線の照射などによ
り患部を局所的に除去する方法などがある。
【０００４】このチロシナーゼの働きを抑えてメラニン
の生成を抑制する物質としては、数多くのものが知られ
ていて、例えばハイドロキノンやアルブチンなどの合成
化合物、コウジ酸やピロコメン酸などの発酵生成物、お
よび桧からの抽出物であるヒノキチオールなどの生薬抽
出物がある。これらの物質は、注射または内服により体
内に投与されたり、あるいは軟膏、クリームなどの形態
に調製されて皮膚の患部に塗布されている。しかしなが
ら、このような物質を皮膚に直接塗布する場合には、チ
ロシナーゼを阻害する作用のほかに、皮膚刺激性や安定
性、副作用などについても考慮しなければならない。
の生成を抑制する物質としては、数多くのものが知られ
ていて、例えばハイドロキノンやアルブチンなどの合成
化合物、コウジ酸やピロコメン酸などの発酵生成物、お
よび桧からの抽出物であるヒノキチオールなどの生薬抽
出物がある。これらの物質は、注射または内服により体
内に投与されたり、あるいは軟膏、クリームなどの形態
に調製されて皮膚の患部に塗布されている。しかしなが
ら、このような物質を皮膚に直接塗布する場合には、チ
ロシナーゼを阻害する作用のほかに、皮膚刺激性や安定
性、副作用などについても考慮しなければならない。
【０００５】特公昭６２−１３９２１号公報には、皮膚
に対する刺激が少なく、かつ治療効果の優れた皮膚色素
沈着症の治療剤として、下記一般式（II）で表されるフ
ェノール誘導体を含有する皮膚色素沈着症治療剤が開示
されている。
に対する刺激が少なく、かつ治療効果の優れた皮膚色素
沈着症の治療剤として、下記一般式（II）で表されるフ
ェノール誘導体を含有する皮膚色素沈着症治療剤が開示
されている。
【０００６】
【化３】
【０００７】ただし、Ｒは炭素数１〜５のアルキル基で
ある。
ある。
【０００８】一方、剥離漂白剤としては、水銀系化合物
（ＨｇＮＨ2Ｃｌ）やヒ素化合物が知られている。これ
らの剥離漂白剤は毒性が強く、皮膚に対する刺激が強い
ために、皮膚炎を起こす可能性があり、実用に際しては
特別な注意を必要とする。
（ＨｇＮＨ2Ｃｌ）やヒ素化合物が知られている。これ
らの剥離漂白剤は毒性が強く、皮膚に対する刺激が強い
ために、皮膚炎を起こす可能性があり、実用に際しては
特別な注意を必要とする。
【０００９】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、安全性と皮
膚からの吸収性に優れ、かつ治療効果が顕著に向上した
皮膚色素沈着症治療剤組成物を提供するものである。ま
た、本発明は、安全性と皮膚からの吸収性に優れ、かつ
治療効果が顕著に向上し、そして簡便に使用できるしみ
取り用貼付シート（パッチ）を提供するものである。
膚からの吸収性に優れ、かつ治療効果が顕著に向上した
皮膚色素沈着症治療剤組成物を提供するものである。ま
た、本発明は、安全性と皮膚からの吸収性に優れ、かつ
治療効果が顕著に向上し、そして簡便に使用できるしみ
取り用貼付シート（パッチ）を提供するものである。
【００１０】
【課題を解決するための手段】従って、本発明は、下記
一般式（Ｉ）で表されるフェノール誘導体を０．２乃至
１０重量％、および経皮吸収促進剤を０．１乃至１０重
量％含有することを特徴とする皮膚色素沈着症治療剤組
成物にある。
一般式（Ｉ）で表されるフェノール誘導体を０．２乃至
１０重量％、および経皮吸収促進剤を０．１乃至１０重
量％含有することを特徴とする皮膚色素沈着症治療剤組
成物にある。
【００１１】
【化４】
【００１２】ただし、Ｒは炭素数１〜５のアルキル基で
あり、ｍとｎとは、それぞれ独立に０または１である
（但し、ｍとｎの合計は１もしくは２）。
あり、ｍとｎとは、それぞれ独立に０または１である
（但し、ｍとｎの合計は１もしくは２）。
【００１３】本発明はまた、上記の皮膚色素沈着症治療
剤組成物をシート状基材に塗布もしくは含浸して調製し
たしみ取り用貼付シートにもある。
剤組成物をシート状基材に塗布もしくは含浸して調製し
たしみ取り用貼付シートにもある。
【００１４】
【発明の実施の形態】本発明の皮膚色素沈着症治療剤組
成物は、少なくとも（１）０．２乃至１０重量％の前記
一般式（Ｉ）で表されるフェノール誘導体、および
（２）０．１乃至１０重量％の経皮吸収促進剤、を含有
するものである。
成物は、少なくとも（１）０．２乃至１０重量％の前記
一般式（Ｉ）で表されるフェノール誘導体、および
（２）０．１乃至１０重量％の経皮吸収促進剤、を含有
するものである。
【００１５】本発明で用いる一般式（Ｉ）で表されるフ
ェノール誘導体は、メラニン合成酵素チロシナーゼの活
性を抑えてメラニンの生成を抑制する作用を示す。この
フェノール誘導体において、アルキル基Ｒは、直鎖であ
っても、分枝鎖であってもよい。好ましくは、Ｒは炭素
数１〜３の置換もしくは非置換のアルキル基である。特
に好ましくは、Ｒは炭素数１〜３の置換基を持たないア
ルキル基である。
ェノール誘導体は、メラニン合成酵素チロシナーゼの活
性を抑えてメラニンの生成を抑制する作用を示す。この
フェノール誘導体において、アルキル基Ｒは、直鎖であ
っても、分枝鎖であってもよい。好ましくは、Ｒは炭素
数１〜３の置換もしくは非置換のアルキル基である。特
に好ましくは、Ｒは炭素数１〜３の置換基を持たないア
ルキル基である。
【００１６】本発明において好ましいフェノール誘導体
の例としては、ｐ−ヒドロキシプロピオフェノン（ｐ−
プロピオニルフェノール）、ｏ−ヒドロキシプロピオフ
ェノン、ｐ−アセチルフェノール、ｐ−ブチリルフェノ
ール、およびｐ−イソブチリルフェノールを挙げること
ができる。これらのうちでも治療効果および皮膚刺激性
の点から最も好ましいのは、ｐ−ヒドロキシプロピオフ
ェノンである。
の例としては、ｐ−ヒドロキシプロピオフェノン（ｐ−
プロピオニルフェノール）、ｏ−ヒドロキシプロピオフ
ェノン、ｐ−アセチルフェノール、ｐ−ブチリルフェノ
ール、およびｐ−イソブチリルフェノールを挙げること
ができる。これらのうちでも治療効果および皮膚刺激性
の点から最も好ましいのは、ｐ−ヒドロキシプロピオフ
ェノンである。
【００１７】上記のフェノール誘導体は、一般には治療
剤組成物中に０．２乃至１０重量％の範囲で含まれ、好
ましくは１乃至５重量％の範囲で含まれる。
剤組成物中に０．２乃至１０重量％の範囲で含まれ、好
ましくは１乃至５重量％の範囲で含まれる。
【００１８】本発明に係る経皮吸収促進剤は、一般には
次の二成分から主成分として形成される： １）オレイン酸、ラウリン酸、リノール酸、オレイルア
ルコールおよびラウリルアルコールからなる群より選ば
れる少なくとも一種類の脂肪酸または脂肪アルコール、
および ２）プロピレングリコール。
次の二成分から主成分として形成される： １）オレイン酸、ラウリン酸、リノール酸、オレイルア
ルコールおよびラウリルアルコールからなる群より選ば
れる少なくとも一種類の脂肪酸または脂肪アルコール、
および ２）プロピレングリコール。
【００１９】経皮吸収促進剤において、１）の脂肪酸ま
たは脂肪アルコールおよび２）のプロピレングリコール
は、各々単独では皮膚からの吸収を促進する作用を殆ど
示さないが、両成分を併用することによって始めて顕著
な経皮吸収性を示す。この二成分系においては、主に
１）の脂肪酸または脂肪アルコールが皮膚からの吸収を
増強する働きをし、２）のプロピレングリコールは皮膚
からの吸収を補助する役割を果たすと考えられる。
たは脂肪アルコールおよび２）のプロピレングリコール
は、各々単独では皮膚からの吸収を促進する作用を殆ど
示さないが、両成分を併用することによって始めて顕著
な経皮吸収性を示す。この二成分系においては、主に
１）の脂肪酸または脂肪アルコールが皮膚からの吸収を
増強する働きをし、２）のプロピレングリコールは皮膚
からの吸収を補助する役割を果たすと考えられる。
【００２０】１）の脂肪酸または脂肪アルコールのうち
でも、オレイン酸およびラウリン酸が好ましく、特に好
ましくいのはオレイン酸である。脂肪酸または脂肪アル
コールは、一般には経皮吸収促進剤中に１乃至５０重量
％の範囲で含まれ、好ましくは５乃至３０重量％の範囲
で含まれ、そして特に好ましくは８乃至２０重量％の範
囲で含まれる。経皮吸収促進剤中に脂肪酸または脂肪ア
ルコールの量が多過ぎると、前記フェノール誘導体を経
皮吸収促進剤に溶解するのが困難になる。
でも、オレイン酸およびラウリン酸が好ましく、特に好
ましくいのはオレイン酸である。脂肪酸または脂肪アル
コールは、一般には経皮吸収促進剤中に１乃至５０重量
％の範囲で含まれ、好ましくは５乃至３０重量％の範囲
で含まれ、そして特に好ましくは８乃至２０重量％の範
囲で含まれる。経皮吸収促進剤中に脂肪酸または脂肪ア
ルコールの量が多過ぎると、前記フェノール誘導体を経
皮吸収促進剤に溶解するのが困難になる。
【００２１】上記経皮吸収促進剤は、一般には治療剤組
成物中に０．１乃至１０重量％の範囲で含まれ、好まし
くは０．５乃至５重量％の範囲で含まれる。一般式
（Ｉ）で表されるフェノール誘導体に、経皮吸収促進
剤、特にオレイン酸を含む経皮吸収促進剤を組合せるこ
とによって、該フェノール誘導体が有するしみ取り効果
は、約１．５〜２倍程度高くなり、従って、しみ取りの
治療に要する時間も、１／２から２／３程度に短縮され
る
成物中に０．１乃至１０重量％の範囲で含まれ、好まし
くは０．５乃至５重量％の範囲で含まれる。一般式
（Ｉ）で表されるフェノール誘導体に、経皮吸収促進
剤、特にオレイン酸を含む経皮吸収促進剤を組合せるこ
とによって、該フェノール誘導体が有するしみ取り効果
は、約１．５〜２倍程度高くなり、従って、しみ取りの
治療に要する時間も、１／２から２／３程度に短縮され
る
【００２２】なお、本発明に用いられる経皮吸収促進剤
は、上記の二成分系に限定されるものではなく、経皮吸
収性を示し、かつ上記フェノール誘導体との相溶性が良
好である限り如何なる物質でも用いることができる。
は、上記の二成分系に限定されるものではなく、経皮吸
収性を示し、かつ上記フェノール誘導体との相溶性が良
好である限り如何なる物質でも用いることができる。
【００２３】本発明の皮膚色素沈着症治療剤組成物は、
軟膏、クリーム、ローションなどの形態で、色素沈着が
生じている皮膚の患部に塗布することにより適用するこ
とができる。塗布された治療剤組成物中のフェノール誘
導体は、経皮吸収促進剤の作用によって皮膚の患部に速
やかに吸収され、チロシナーゼの活性を抑えるように作
用して、患部の色素沈着を軽減し、解消する。
軟膏、クリーム、ローションなどの形態で、色素沈着が
生じている皮膚の患部に塗布することにより適用するこ
とができる。塗布された治療剤組成物中のフェノール誘
導体は、経皮吸収促進剤の作用によって皮膚の患部に速
やかに吸収され、チロシナーゼの活性を抑えるように作
用して、患部の色素沈着を軽減し、解消する。
【００２４】本発明において上記皮膚色素沈着症治療剤
組成物は、該治療剤組成物を塗布もしくは含浸してなる
しみ取り用貼付シート（貼付剤）の形態であってもよ
い。
組成物は、該治療剤組成物を塗布もしくは含浸してなる
しみ取り用貼付シート（貼付剤）の形態であってもよ
い。
【００２５】図１は、本発明に従うしみ取り用貼付シー
ト（パッチ）の一例を概略的に示す斜視図である。図１
において、しみ取り用貼付シート１は皮膚色素沈着症治
療剤組成物が塗布された基材からなる。
ト（パッチ）の一例を概略的に示す斜視図である。図１
において、しみ取り用貼付シート１は皮膚色素沈着症治
療剤組成物が塗布された基材からなる。
【００２６】本発明においてシート状基材としては、ガ
ーゼや綿布などの布や多孔性高分子物質などしみ取り用
貼付シート用の基材として公知の各種の材料を用いるこ
とができる。基材は伸縮性を有することが望ましい。基
材には、皮膚に貼付したときにしみ取り用貼付シートの
粘着力を高めるために、治療剤組成物と一緒に皮膚刺激
性の少ない粘着付与剤が塗布されていてもよい。また、
しみ取り用貼付シートの表面（皮膚に接触する面）に保
湿性フィルムを付与して保存や貯蔵を容易にしてもよ
く、使用の際にはこの保湿性フィルムを剥がして皮膚に
貼付する。
ーゼや綿布などの布や多孔性高分子物質などしみ取り用
貼付シート用の基材として公知の各種の材料を用いるこ
とができる。基材は伸縮性を有することが望ましい。基
材には、皮膚に貼付したときにしみ取り用貼付シートの
粘着力を高めるために、治療剤組成物と一緒に皮膚刺激
性の少ない粘着付与剤が塗布されていてもよい。また、
しみ取り用貼付シートの表面（皮膚に接触する面）に保
湿性フィルムを付与して保存や貯蔵を容易にしてもよ
く、使用の際にはこの保湿性フィルムを剥がして皮膚に
貼付する。
【００２７】しみ取り用貼付シートのサイズおよび形状
に特に制限はなく、使用の際にそのまま使用できるよう
に、縦、横（または直径）数ｃｍ程度の大きさであって
もよいし、あるいは使用の際に個々の患部に応じて所望
の大きさに切断できるように縦、横数ｃｍ乃至数十ｃｍ
の大きさであってもよい。
に特に制限はなく、使用の際にそのまま使用できるよう
に、縦、横（または直径）数ｃｍ程度の大きさであって
もよいし、あるいは使用の際に個々の患部に応じて所望
の大きさに切断できるように縦、横数ｃｍ乃至数十ｃｍ
の大きさであってもよい。
【００２８】あるいは、図２に示すように、基材の裏面
には粘着性シートが設けられていてもよい。
には粘着性シートが設けられていてもよい。
【００２９】図２は、本発明に従うしみ取り用貼付シー
トの別の例を概略的に示す斜視図である。図２におい
て、しみ取り用貼付シート２は、皮膚色素沈着症治療剤
組成物を有する基材２１と粘着シート２２とが積層され
た構成を有する。粘着シート２２により、このしみ取り
用貼付シート２を皮膚に貼付したときしみ取り用貼付シ
ート２が皮膚から剥がれ落ちることがない。粘着シート
２２は通気性を有することが望ましい。
トの別の例を概略的に示す斜視図である。図２におい
て、しみ取り用貼付シート２は、皮膚色素沈着症治療剤
組成物を有する基材２１と粘着シート２２とが積層され
た構成を有する。粘着シート２２により、このしみ取り
用貼付シート２を皮膚に貼付したときしみ取り用貼付シ
ート２が皮膚から剥がれ落ちることがない。粘着シート
２２は通気性を有することが望ましい。
【００３０】なお、この粘着シート２２は、図２に示し
たように基材２１と一体化されないで独立した形態であ
ってもよい。
たように基材２１と一体化されないで独立した形態であ
ってもよい。
【００３１】
【実施例】以下に、本発明の皮膚色素沈着症治療剤組成
物およびしみ取り用貼付シートの処方例を示す。配合量
は全て重量部である。
物およびしみ取り用貼付シートの処方例を示す。配合量
は全て重量部である。
【００３２】
［処方例１］ ３重量％ｐ−ヒドロキシプロピオフェノン含有クリーム
１）配合物Ａ
ソルビタンモノステアレート ２．０
ポリオキシエチレン（ＥＯ＝２０）・ソルビタンステアレート ６．０
ステアリン酸 ２４．０
セタノール ２．０
ワックス ４．０
ラノリン ２．０
イソプロピル・ミリステート １０．０
ミネラルオイル ２０．０
計 ７０．０
【００３３】
２）配合物Ｂ
オレイン酸 ２．０
プロピレングリコール ２８．０
ｐ−ヒドロキシプロピオフェノン ６．０
ピリドキシン・ジオクタネート ０．２
計 ３６．２
【００３４】
３）配合物Ｃ
ホウ砂 ２．０
防腐剤 ０．８
脱イオン水 ９１．０
計 ９３．８
【００３５】配合物Ａ、Ｂ、Ｃをそれぞれ約６０〜８０
℃に加温し、配合物ＡとＢを混合した後、この混合物を
配合物Ｃに加えて室温まで冷却する。
℃に加温し、配合物ＡとＢを混合した後、この混合物を
配合物Ｃに加えて室温まで冷却する。
【００３６】［処方例２］ ２重量％ｐ−ヒドロキシプ
ロピオフェノン含有クリーム 処方例１において、オレイン酸を２．５重量部、プロピ
レングリコールを２２．５重量部、ｐ−ヒドロキシプロ
ピオフェノンを４．０重量部、および脱イオン水を９
８．０重量部としたこと以外は同一の配合および操作で
調製する。
ロピオフェノン含有クリーム 処方例１において、オレイン酸を２．５重量部、プロピ
レングリコールを２２．５重量部、ｐ−ヒドロキシプロ
ピオフェノンを４．０重量部、および脱イオン水を９
８．０重量部としたこと以外は同一の配合および操作で
調製する。
【００３７】［処方例３］ １重量％ｐ−ヒドロキシプ
ロピオフェノン含有クリーム 処方例１において、オレイン酸を２．０重量部、プロピ
レングリコールを１８．０重量部、ｐ−ヒドロキシプロ
ピオフェノンを２．０重量部、および脱イオン水を１０
５重量部としたこと以外は同一の配合および操作で調製
する。
ロピオフェノン含有クリーム 処方例１において、オレイン酸を２．０重量部、プロピ
レングリコールを１８．０重量部、ｐ−ヒドロキシプロ
ピオフェノンを２．０重量部、および脱イオン水を１０
５重量部としたこと以外は同一の配合および操作で調製
する。
【００３８】［処方例４］ ３重量％ｐ−ヒドロキシプ
ロピオフェノン塗布しみ取り用貼付シート 処方例の配合物Ｂを下記の配合物Ｂ1に替える以外は同
様にしてクリーム状組成物を調製する。
ロピオフェノン塗布しみ取り用貼付シート 処方例の配合物Ｂを下記の配合物Ｂ1に替える以外は同
様にしてクリーム状組成物を調製する。
【００３９】
２）配合物Ｂ1
オレイン酸 ４．０
プロピレングリコール ２６．０
ｐ−ヒドロキシプロピオフェノン ６．０
ピリドキシン・ジオクタネート ０．２
計 ３６．２
【００４０】配合物Ａ1、Ｂ、Ｃをそれぞれ約６０〜８
０℃に加温し、配合物ＡとＢ1を混合した後、この混合
物を配合物Ｃに加えて室温まで冷却する。次に、得られ
た組成物を、伸縮性の布片（３ｃｍ×３ｃｍ）の片面に
塗布し含浸させて、しみ取り用貼付シートを作製する。
０℃に加温し、配合物ＡとＢ1を混合した後、この混合
物を配合物Ｃに加えて室温まで冷却する。次に、得られ
た組成物を、伸縮性の布片（３ｃｍ×３ｃｍ）の片面に
塗布し含浸させて、しみ取り用貼付シートを作製する。
【００４１】上述の処方例に示したように、本発明の治
療剤組成物をクリームやローションに調製するために
は、まずｐ−ヒドロキシプロピオフェノン等のフェノー
ル誘導体をオレイン酸とプロピレングリコール等からな
る経皮吸収促進剤に溶解して溶液とした後、他の配合物
と混合することが好ましい。
療剤組成物をクリームやローションに調製するために
は、まずｐ−ヒドロキシプロピオフェノン等のフェノー
ル誘導体をオレイン酸とプロピレングリコール等からな
る経皮吸収促進剤に溶解して溶液とした後、他の配合物
と混合することが好ましい。
【００４２】上記の処方例１〜３により得られたクリー
ム（各々を３％クリーム、２％クリーム、１％クリーム
と略す）および処方例４のしみ取り用貼付シートを用い
た皮膚色素沈着症の治療例を、以下に示す。
ム（各々を３％クリーム、２％クリーム、１％クリーム
と略す）および処方例４のしみ取り用貼付シートを用い
た皮膚色素沈着症の治療例を、以下に示す。
【００４３】［治療例１］
治療対象： 女性の顔面の色素沈着（肝斑）
治療： １％クリームを２〜３回／日の頻度で患部に塗
布する処方を２週間続けた。次いで、２％クリームを用
いて同様の処方を２週間続ける。皮膚にかぶれが生じて
いないことを確認した後、３％クリームを用いて同様の
処方を更に続ける。最初の塗布から約１ヶ月後に色素沈
着は薄い色調になり、約６ヶ月には完全に消失する。
布する処方を２週間続けた。次いで、２％クリームを用
いて同様の処方を２週間続ける。皮膚にかぶれが生じて
いないことを確認した後、３％クリームを用いて同様の
処方を更に続ける。最初の塗布から約１ヶ月後に色素沈
着は薄い色調になり、約６ヶ月には完全に消失する。
【００４４】［治療例２］
治療対象： 女性の炎症性色素沈着
治療： ３％クリームを２〜３回／日の頻度で患部に塗
布する処方を続ける。塗布開始後約１．５ヶ月で、色素
沈着は完全に消失する。
布する処方を続ける。塗布開始後約１．５ヶ月で、色素
沈着は完全に消失する。
【００４５】［治療例３］
治療対象： 女性の顔面の黒斑（化粧用クリームにかぶ
れて生じた色素沈着） 治療： 実施例１と同様にして、１％クリーム、２％ク
リーム、次いで３％クリームの塗布処方を続ける。塗布
開始後約８ヶ月で、色素沈着の約半分が消失する。
れて生じた色素沈着） 治療： 実施例１と同様にして、１％クリーム、２％ク
リーム、次いで３％クリームの塗布処方を続ける。塗布
開始後約８ヶ月で、色素沈着の約半分が消失する。
【００４６】［治療例４］
治療対象： 女性の老人性色素沈着
治療： 実施例１と同様にして１％クリーム、２％クリ
ーム、次いで３％クリームの塗布処方を続ける。塗布開
始後約１．５年で、色素沈着の約半分が消失する。
ーム、次いで３％クリームの塗布処方を続ける。塗布開
始後約１．５年で、色素沈着の約半分が消失する。
【００４７】［治療例５］
治療対象： 女性の顔面の手術後の色素沈着
治療： 実施例１と同様にして１％クリーム、２％クリ
ーム、次いで３％クリームの塗布処方を続ける。塗布開
始後約１．５ヶ月で、色素沈着は消失する。
ーム、次いで３％クリームの塗布処方を続ける。塗布開
始後約１．５ヶ月で、色素沈着は消失する。
【００４８】［治療例６］
治療対象： 女性の手背部の色素沈着（肝斑）
治療：しみ取り用貼付シートを患部に貼付する処方を続
ける。貼付から約２ヶ月後に色素沈着は薄い色調にな
り、約４ヶ月後には完全に消失する。
ける。貼付から約２ヶ月後に色素沈着は薄い色調にな
り、約４ヶ月後には完全に消失する。
【００４９】
【発明の効果】本発明の皮膚色素沈着症治療剤組成物
は、メラニンの発生を抑制するのに有効な特定のフェノ
ール誘導体が経皮吸収促進剤によって皮膚から速やかに
吸収されるので、しみ等の色素沈着症を比較的少ない量
で、短期間のうちに軽減もしくは解消することが可能と
なる。また、本発明のしみ取り用貼付シートを用いるこ
とにより、簡便に患部に処方することができるととも
に、長時間にわたって継続的に処方することができる。
は、メラニンの発生を抑制するのに有効な特定のフェノ
ール誘導体が経皮吸収促進剤によって皮膚から速やかに
吸収されるので、しみ等の色素沈着症を比較的少ない量
で、短期間のうちに軽減もしくは解消することが可能と
なる。また、本発明のしみ取り用貼付シートを用いるこ
とにより、簡便に患部に処方することができるととも
に、長時間にわたって継続的に処方することができる。
【図１】本発明のしみ取り用貼付シートの一例を概略的
に示す斜視図である。
に示す斜視図である。
【図２】本発明のしみ取り用貼付シートの別例を概略的
に示す斜視図である。
に示す斜視図である。
１、２ しみ取り用貼付シート
２１ 基材
２２ 粘着シート
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 9/70 ４０１ Ａ６１Ｋ 9/70 ４０１
47/10 47/10
47/12 47/12
Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00
Ｆターム(参考） 4C076 AA72 BB31 CC05 CC18 DD37
DD41 FF34
4C083 AA122 AB172 AC012 AC071
AC072 AC121 AC122 AC241
AC242 AC352 AC442 AC471
AC472 AD512 AD632 CC07
DD12 EE06 EE16
4C206 AA01 AA02 CB19 MA02 MA05
MA11 MA52 MA83 NA05 ZA89
Claims (12)
- 【請求項１】 一般式（Ｉ）： 【化１】 ［ただし、Ｒは炭素数１〜５のアルキル基であり、ｍと
ｎとは、それぞれ独立に０または１である（但し、ｍと
ｎの合計は１もしくは２）］で表されるフェノール誘導
体を０．２乃至１０重量％、および経皮吸収促進剤を
０．１乃至１０重量％含有する皮膚色素沈着症治療剤組
成物。 - 【請求項２】 一般式（Ｉ）において、Ｒが炭素数１〜
３の置換もしくは非置換のアルキル基である請求項１に
記載の皮膚色素沈着症治療剤組成物。 - 【請求項３】 一般式（Ｉ）で表されるフェノール誘導
体がヒドロキシプロピオフェノンである請求項２に記載
の皮膚色素沈着症治療剤組成物。 - 【請求項４】 経皮吸収促進剤が、オレイン酸、ラウリ
ン酸、リノール酸、オレイルアルコールおよびラウリル
アルコールからなる群より選ばれる少なくとも一種類の
脂肪酸または脂肪アルコールと、プロピレングリコール
とからなる請求項１乃至３のうちのいずれかの項に記載
の皮膚色素沈着症治療剤組成物。 - 【請求項５】 経皮吸収促進剤が脂肪酸または脂肪アル
コールを１乃至５０重量％含む請求項４に記載の皮膚色
素沈着症治療剤組成物。 - 【請求項６】 経皮吸収促進剤がオレイン酸とプロピレ
ングリコールとからなる請求項４または５に記載の皮膚
色素沈着症治療剤組成物。 - 【請求項７】 一般式（Ｉ）： 【化２】 ［ただし、Ｒは炭素数１〜５のアルキル基であり、ｍと
ｎとは、それぞれ独立に０または１である（但し、ｍと
ｎの合計は１もしくは２）］で表されるフェノール誘導
体０．２乃至１０重量％、および経皮吸収促進剤を０．
１乃至１０重量％含有する皮膚色素沈着症治療剤組成物
をシート状基材に塗布もしくは含浸してなるしみ取り用
貼付シート。 - 【請求項８】 一般式（Ｉ）においてＲが炭素数１〜３
の置換もしくは非置換のアルキル基である請求項７に記
載のしみ取り用貼付シート。 - 【請求項９】 一般式（Ｉ）で表されるフェノール誘導
体がヒドロキシプロピオフェノンである請求項８に記載
のしみ取り用貼付シート。 - 【請求項１０】 経皮吸収促進剤が、オレイン酸、ラウ
リン酸、リノール酸、オレイルアルコールおよびラウリ
ルアルコールからなる群より選ばれる少なくとも一種類
の脂肪酸または脂肪アルコールと、プロピレングリコー
ルとからなる請求項７乃至９のうちのいずれかの項に記
載のしみ取り用貼付シート。 - 【請求項１１】 経皮吸収促進剤が脂肪酸または脂肪ア
ルコールを１乃至５０％含む請求項１０に記載のしみ取
り用貼付シート。 - 【請求項１２】 経皮吸収促進剤がオレイン酸とプロピ
レングリコールとからなる請求項１０または１１に記載
のしみ取り用貼付シート。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001365710A JP2003171267A (ja) | 2001-11-30 | 2001-11-30 | 皮膚色素沈着症治療剤組成物及びしみ取り用貼付シート |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001365710A JP2003171267A (ja) | 2001-11-30 | 2001-11-30 | 皮膚色素沈着症治療剤組成物及びしみ取り用貼付シート |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003171267A true JP2003171267A (ja) | 2003-06-17 |
Family
ID=19175701
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001365710A Pending JP2003171267A (ja) | 2001-11-30 | 2001-11-30 | 皮膚色素沈着症治療剤組成物及びしみ取り用貼付シート |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2003171267A (ja) |
-
2001
- 2001-11-30 JP JP2001365710A patent/JP2003171267A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU721214B2 (en) | Composition and method for effecting superficial chemical skin peels | |
| CA1339085C (fr) | Compositions pharmaceutiques et cosmetiques a base de peroxyde de benzoyle et de sels d'ammonium quaternaires | |
| US20040202705A1 (en) | Transdermal administration of huperzine | |
| MX2007008573A (es) | Composicion y metodo para el tratamiento de piel hiperpigmentada. | |
| EP0822816B1 (en) | Dermatological preparation for treating actinic keratoses | |
| JP2011500597A (ja) | 皮膚病又は皮膚病変の治療方法及び組成物 | |
| BRPI0613356A2 (pt) | complexo molecular compreendendo arbutina, ácido ascórbico, oleuropeìna ou seus derivados e usos relacionados na área médica | |
| JP2552297B2 (ja) | 美肌化粧料 | |
| EP1365781B1 (en) | Acrochordon alleviation | |
| EP2910254A1 (en) | Base and external preparation for skin | |
| KR20210065968A (ko) | 심미적 피부 상태를 치료하기 위한 철 킬레이팅 화합물 | |
| JP3970492B2 (ja) | ピーリング用組成物 | |
| CN109195578B (zh) | 硫代磷酸酯衍生物作为皮肤脱色剂的用途 | |
| EP1592397A1 (en) | Improved formulation for skin-lightening agents | |
| JP2003171267A (ja) | 皮膚色素沈着症治療剤組成物及びしみ取り用貼付シート | |
| JP2997313B2 (ja) | ヒドロキノンアミノ酸エステル類、その調製方法、及びそれを含む医薬品、化粧品用組成物 | |
| KR100385466B1 (ko) | 필름 구조 위에 살리실산 유도체에 기초한 조성물을 함유하는 활성제 전달계 및 그것의 용도 | |
| JP2542522B2 (ja) | 経皮吸収促進剤及び角質溶解剤 | |
| JP4008172B2 (ja) | 皮膚化粧料 | |
| CA2245630C (en) | Composition and method for effecting superficial chemical skin peels | |
| JP2000198724A (ja) | 美白用皮膚外用剤 | |
| KR100292143B1 (ko) | 글리콜산과 비타민c를 함유하는 화장용 조성물 | |
| US20090238897A1 (en) | Removal of skin changes | |
| RU2481845C2 (ru) | Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием | |
| MX2007006059A (es) | Composicion de crema desmanchadora de piel. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20040218 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20070727 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20071116 |