JP2003160478A - 血糖値低下剤 - Google Patents

血糖値低下剤

Info

Publication number
JP2003160478A
JP2003160478A JP2001361062A JP2001361062A JP2003160478A JP 2003160478 A JP2003160478 A JP 2003160478A JP 2001361062 A JP2001361062 A JP 2001361062A JP 2001361062 A JP2001361062 A JP 2001361062A JP 2003160478 A JP2003160478 A JP 2003160478A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
inositol
scyllo
group
blood glucose
diabetes
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2001361062A
Other languages
English (en)
Other versions
JP4115122B2 (ja
Inventor
Kenji Kanbe
健司 神辺
Yasushi Shimada
康 島田
Sei Sato
聖 佐藤
Akihiro Tomota
明宏 友田
Kyoko Goto
恭子 後藤
Atsushi Takahashi
篤 高橋
Kenichi Kurosaki
研一 黒崎
Shoji Tanaka
正二 田中
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Hokko Chemical Industry Co Ltd
Original Assignee
Hokko Chemical Industry Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hokko Chemical Industry Co Ltd filed Critical Hokko Chemical Industry Co Ltd
Priority to JP2001361062A priority Critical patent/JP4115122B2/ja
Publication of JP2003160478A publication Critical patent/JP2003160478A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4115122B2 publication Critical patent/JP4115122B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【課題】優れた血糖値低下作用を有し、副作用のない新
しい血糖値低下剤を提供すること。 【解決手段】シロ−イノシトールを有効成分として含有
することを特徴とする、血糖値低下剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明が属する技術分野】本発明は、シロ−イノシトー
ル(scyllo−Inositol)を含有する血糖
値低下剤およびこれを含有する糖尿病予防・治療剤に関
する。
【0002】
【従来の技術】シロ−イノシトールは9種あるイノシト
ール立体異性体の一つで、人体を含め動植物体内に存在
する天然物として知られている。その生理作用について
は近年いくつかの報告がある。
【0003】例えば細胞を用いた試験で、アルツハイマ
ー病発症に関与するアミロイドβ蛋白の凝集を抑制する
活性が報告されており、アルツハイマー病の治療薬とし
て期待されている[The Journal of B
iological Chemistry 第275巻
第24号 第18495〜18502頁(200
0)]。また、脳肝症患者の脳中での減少が報告されて
おり、発症との相関が注目されている。[Life S
ciences 第54巻 第1507〜1512頁
(1994)]。
【0004】さらに、ストレプトゾトシン誘導性糖尿病
ラットの腎糸球体中において、シロ−イノシトール濃度
の減少が観られ、インスリン添加区においては逆に増加
するという、生体内シグナル因子としての重要性が示唆
されている[日本腎臓学会誌第32巻 第4号 第40
1〜408頁(1990)]。
【0005】一方、シロ−イノシトールの異性体及びそ
の誘導体であるD−キロ−イノシトール、ミオ−イノシ
トール、ピニトール(3−O−methyl−D−ch
iro−inositol)は糖尿病の治療効果を有す
ることが知られている[Endocrinology
第132巻 第646〜651頁(1993)、特開平
7−223939号公報、Current Scien
ce 第56巻 第3号 第139〜141頁(198
7)]。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】上記したシロ−イノシ
トール異性体及びその誘導体は、血糖値低下作用が必ず
しも十分とはいえない。また、これまで糖尿病の治療法
としては、インスリン、スルホニル尿素系血糖低下剤、
ビグアナイド系血糖値低下剤、チアゾリジン誘導体など
の投与が有効な治療薬とされていたが、これらは過度の
投与により、肥満やインスリン抵抗性の増悪、血糖値コ
ントロールの不全などをもたらすことがある。
【0007】したがって、これらに代り優れた血糖値低
下作用を有し、かつ副作用のない新規な血糖値低下剤の
開発が望まれている。
【0008】本発明は、このような要望に合致した新規
な血糖値低下剤を開発することにある。
【0009】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決するために鋭意研究した。その結果、シロ−イ
ノシトールを有効成分としてII型糖尿病モデルマウス
の飼料に混入して投与すると、マウスの血糖値が有意に
低下することを知見した。また、これらのマウスに対
し、糖負荷試験を実施すると、耐糖機能障害が有意に改
善されることも知見した。すなわちこれらの試験結果か
ら、シロ−イノシトールの適当量を経口投与すると糖尿
病の予防と治療に有効であることが判明し、本発明に至
った。
【0010】本発明で用いるシロ−イノシトールは、前
述のとおり人体をはじめとして動植物体内に存在する天
然物であり、人畜に対する安全性は高いことが知られて
いる。さらに、前述のシロ−イノシトールの投与試験に
おいて、副作用的な知見は全く得られなかった。
【0011】すなわち、シロ−イノシトールを約250
mg/kg体重/日の量でII型糖尿病モデルマウスに
35日間飼料に混入して与えると、マウスの体重は正常
なレベルで増加した。また、解剖した際の病理的検査に
おいても異常は全く観察されず、安全性の高い物質であ
ることが立証された。
【0012】こうしたことから、シロ−イノシトールは
優れた血糖値低下作用を有するとともに、医薬、食品と
して重要な要素である安全性も兼ね備えていることが判
明した。
【0013】
【発明の実施の形態】本発明に係る血糖値低下剤および
糖尿病予防・治療剤を実施する方法について具体的に示
す。
【0014】まず、本発明の血糖値低下剤の投与方法と
しては経口がよい。好ましい投与量は、マウスに対して
は1mg〜500mg/体重kg/日であり、ヒトに対
してはマウスとの相関性を考慮して、あるいはヒトの糖
尿病の程度を考慮して決められる。
【0015】また、本発明の血糖値低下剤および糖尿病
予防・治療剤の剤型としては、アンプル、錠剤、カプセ
ル剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、ドリンク剤等が挙げられ
るが、特定の剤型のものに限定されるものではない。
【0016】また、製剤中のシロ−イノシトールの好ま
しい含有量は、製剤全量に対して1〜80重量%であ
り、より好ましくは5〜60重量%である。
【0017】これらの剤型には、通常製剤化に用いられ
る各種の成分が任意に使用されるが、その例としては、
例えばデンプン、デキストリン、乳糖、コーンスター
チ、無機塩類などが挙げられる。
【0018】本発明のシロ−イノシトールを入手するに
は、市販品を購入して使用すればよいが、次の方法によ
っても入手できる。
【0019】すなわち、市販されているミオ−イノシト
ールを原料として、微生物変換反応により、シロ−イノ
シトールを製造することができ、安価に入手することが
できる(特開平9−140388号公報、特願2001
−191161号明細書)。
【0020】また、本発明の血糖値低下剤は、他の血糖
値低下剤の有効成分、例えば、インスリン、スルホニル
尿素系血糖値低下剤、ビグマナイド系血糖値低下剤、チ
アゾリジン誘導体、α−グルコシダーゼ阻害剤等を配合
あるいは併用してもよい。
【0021】また、本発明の血糖値低下剤は、上記した
ごとくの各種の製剤、例えば、アンプル、錠剤、細粒剤
などとすることにより、医薬として用いられるととも
に、食品として一般に用いられる原料、例えば、蛋白
質、脂質、炭水化物、ビタミン類などを添加して食事用
補添物、栄養組成物などとして用いられる各種の食品と
して用いることができ、この場合、血糖値低下をもたら
すに十分な量のシロ−イノシトールを添加しておくこと
により、血糖値低下効果を得ることができる。
【0022】
【実施例】次に、本発明の血糖値低下剤についての有効
性について試験例を挙げて具体的に示す。
【0023】試験例1 II型遺伝性糖尿病マウスにお
ける血糖値低下作用確認試験 非糖尿病動物としてC57BL/6J Jclマウス
(6週齢)をそしてII型遺伝性糖尿病モデルとしてK
KA/Ta Jclマウス(6週齢)をそれぞれ日本
クレア株式会社より購入し、まず環境に馴らすため基本
食として用いたMF粉末飼料(オリエンタル酵母工業株
式会社製)を自由に与えて1週間飼育(馴化期間)し
た。その後、これらの動物を次の3群(1群5匹)に分
けた。すなわち、第1群(C57BLマウス対照群)及
び第2群(KKAマウス対照群)には基本食を引き続
き自由に与え、第3群(シロ−イノシトール投与KKA
マウス群)には基本食にシロ−イノシトールを0.2
%混入した飼料を自由に与え(シロ−イノシトールとし
て平均250mg/kg体重/日 相当を投与)、各群
ともに35日間飼育を続けた。35日間の飼育後、エー
テル麻酔下で後大静脈より採血を行い、血糖値をグルコ
ーステストワコー(和光純薬工業株式会社製)にて測定
した。結果を表1と図1に示す。
【0024】その結果、第2群では、第1群に比較して
明らかに高い血糖値を示し、KKA マウスが糖尿病を
発症していることを確認した。第3群では、第1群との
比較では同等から僅かに高い血糖値を示し、第2群との
比較では明らかに低い血糖値を示した。したがって、シ
ロ−イノシトールの添加が血糖値低下に有効であるこ
と、糖尿病の予防、改善に有効であることが確認され
た。
【0025】
【表1】
【0026】試験例2 II型遺伝性糖尿病マウスを用
いた糖負荷試験における耐糖能障害改善作用確認試験 II型遺伝性糖尿病モデルとしてKKA/Ta Jc
lマウス(6週齢)を日本クレア株式会社より購入し、
まず環境に馴らすため基本食として用いたMF粉末飼料
(オリエンタル酵母工業株式会社製)を自由に与えて1
週間飼育(馴化期間)した。その後、これらの動物を2
群(1群5匹)に分け、第1群(対照群)には基本食を
引き続き自由に与え、第2群(シロ−イノシトール投与
群)には基本食にシロ−イノシトールを0.2%混入し
た飼料を自由に与え(シロ−イノシトールとして平均2
50mg/kg体重/日 相当を投与)、各群ともに2
8日間飼育を続けた後、マウスを20時間絶食し、糖負
荷試験として、グルコースを1g/kg体重 腹腔内に
投与することにより糖負荷を行った。糖負荷直前(0
分)、負荷後30分、60分、90分、120分にマウ
スの尾静脈より採血し、血糖値をグルコーステストワコ
ー(和光純薬工業株式会社製)にて測定した。結果を表
2と図2に示す。
【0027】第2群では、第1群に比較して、糖負荷後
60分以降に、明らかに低い血糖値を示した。シロ−イ
ノシトールが耐糖能障害改善に有効であること、糖尿病
の予防、改善に有効であることが確認された。
【0028】
【表2】
【0029】試験例3 II型遺伝性糖尿病マウスにお
ける体重変化 II型遺伝性糖尿病モデルとしてKKA/Ta Jc
lマウス(6週齢)を日本クレア株式会社より購入し、
まず環境に馴らすため基本食として用いたMF粉末飼料
(オリエンタル酵母工業株式会社製)を自由に与えて1
週間飼育(馴化期間)した。その後、これらの動物を3
群(1群5匹)に分け、第1群(対照群)には基本食を
引き続き自由に与え、第2群(ピオグリタゾン投与群)
には基本食にピオグリタゾンを0.02%(ピオグリタ
ゾンとして平均23mg/kg体重/日 相当を投
与)、第3群(シロ−イノシトール投与群)には基本食
にシロ−イノシトールを0.2%(シロ−イノシトール
として平均250mg/kg体重/日 相当を投与)混
入した飼料を自由に与え、各群ともに35日間飼育を続
けた。35日後の体重を測定し、対照群との比較を行っ
た。結果を表3と図3に示す。
【0030】第2群のピオグリタゾン投与区は、平均体
重が第1群の127%となり、ピオグリタゾンが体重増
加の副作用を有していることが確認された。第3群のシ
ロ−イノシトール投与区では、体重増加は第1群の未投
与区との比較ではほとんど同等であり、体重変化は正常
であると考えられた。したがって、シロ−イノシトール
投与により体重に異常をきたす副作用は確認されなかっ
た。
【0031】
【表3】
【0032】
【発明の効果】本発明によれば、シロ−イノシトールを
投与することにより、糖尿病の主症状である平常時の異
常な高血糖状態の血糖値を低下させ、適正なレベルにコ
ントロールすることが可能である。また同時に、耐糖能
障害を改善することができる。したがって、糖尿病の予
防、治療剤として有用である。また、食品や栄養剤等と
して用いることによっても血糖値を低下させることがで
きる。さらに、シロ−イノシトールを投与しても、体重
の異常増加等の副作用はみられず、動植物体内にも存在
する天然物であることもあわせて、安全性の面でも問題
がない。
【図面の簡単な説明】
【図1】シロ−イノシトールの血糖値低下作用を表1の
データから作成した図。
【図2】糖負荷試験におけるシロ−イノシトールの耐糖
能障害改善作用を表2のデータから作成した図。
【図3】シロ−イノシトール投与後の体重変化の結果を
示した図。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 後藤 恭子 神奈川県相模原市すすきの町11番7号 (72)発明者 高橋 篤 神奈川県川崎市多摩区宿河原二丁目42番25 −201号 (72)発明者 黒崎 研一 神奈川県川崎市川崎区京町二丁目15番2号 (72)発明者 田中 正二 神奈川県秦野市堀西1003番地の2 Fターム(参考) 4B018 MD08 ME03 4C206 AA01 AA02 CA05 CA09 KA01 MA04 MA72 NA06 NA14 ZC35 ZC61

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 シロ−イノシトールを有効成分として含
    有することを特徴とする、血糖値低下剤。
  2. 【請求項2】 シロ−イノシトールを有効成分として含
    有することを特徴とする、糖尿病予防・治療剤。
JP2001361062A 2001-11-27 2001-11-27 血糖値低下剤 Expired - Fee Related JP4115122B2 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2001361062A JP4115122B2 (ja) 2001-11-27 2001-11-27 血糖値低下剤

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2001361062A JP4115122B2 (ja) 2001-11-27 2001-11-27 血糖値低下剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2003160478A true JP2003160478A (ja) 2003-06-03
JP4115122B2 JP4115122B2 (ja) 2008-07-09

Family

ID=19171780

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2001361062A Expired - Fee Related JP4115122B2 (ja) 2001-11-27 2001-11-27 血糖値低下剤

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JP4115122B2 (ja)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013115012A1 (ja) 2012-02-02 2013-08-08 旭化成ケミカルズ株式会社 シロ‐イノシトールの製造方法
JP2020532985A (ja) * 2017-09-07 2020-11-19 スイート センス インコーポレーテッド 低血糖性糖組成物
WO2021038035A1 (en) * 2019-08-30 2021-03-04 Société des Produits Nestlé S.A. Scyllo-inositol and b-cell mediated disorders
WO2021058628A1 (en) * 2019-09-24 2021-04-01 Société des Produits Nestlé SA Scyllo-inositol and its use as insulin sensitizer

Cited By (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013115012A1 (ja) 2012-02-02 2013-08-08 旭化成ケミカルズ株式会社 シロ‐イノシトールの製造方法
US9505795B2 (en) 2012-02-02 2016-11-29 Asahi Kasei Chemicals Corporation Method for producing scyllo-inositol
JP2020532985A (ja) * 2017-09-07 2020-11-19 スイート センス インコーポレーテッド 低血糖性糖組成物
JP7420382B2 (ja) 2017-09-07 2024-01-23 スイート センス インコーポレーテッド 低血糖性糖組成物
WO2021038035A1 (en) * 2019-08-30 2021-03-04 Société des Produits Nestlé S.A. Scyllo-inositol and b-cell mediated disorders
CN114390923A (zh) * 2019-08-30 2022-04-22 雀巢产品有限公司 鲨肌醇和β细胞介导的疾病
WO2021058628A1 (en) * 2019-09-24 2021-04-01 Société des Produits Nestlé SA Scyllo-inositol and its use as insulin sensitizer
CN115484939A (zh) * 2019-09-24 2022-12-16 雀巢产品有限公司 鲨肌醇及其作为胰岛素敏化剂的用途

Also Published As

Publication number Publication date
JP4115122B2 (ja) 2008-07-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2011500B1 (en) Fat accumulation inhibitor for the treatment of metabolic syndrome
JP5498521B2 (ja) 放射線障害軽減剤
JP2009511522A (ja) ニュートラシューティカル組成物の新規な使用
NZ336755A (en) Use of gastrointestinal lipase inhibitors in particular tetrahydrolipstatin (orlistat)
US20090169490A1 (en) Composition and method for weight loss
WO2012080831A1 (en) Composition for the treatment of metabolic disorders
JPS58500665A (ja) 酪農家畜の授乳熱病の予防治療剤
JP2007126390A (ja) 血糖値低下剤
JP2003160478A (ja) 血糖値低下剤
JP2006213684A (ja) インスリン抵抗性改善に用いられる組成物及び健康用食品
JP3908513B2 (ja) 肝機能改善剤
JP2010111646A (ja) 潰瘍性大腸炎治療剤
US20100323031A1 (en) Synergistic combination to enhance blood glucose and insulin metabolism
CN100386083C (zh) 用维生素d类化合物制备治疗骨髓发育不良综合症药物的方法
US9539264B2 (en) Use of 2-methylene-19-nor-(20S)-1-alpha,25-dihydroxyvitamin D3 to treat secondary hyperparathyroidism in patients previously treated with calcimimetics
JP3604710B2 (ja) 骨粗鬆症予防及び治療剤
EP3247323B1 (en) Chlorophyll composition
WO2007001006A1 (ja) 重金属障害改善剤およびそれを含有する医薬組成物、食品、化粧料
JPH06192104A (ja) 幼児における新陳代謝異常の治療および予防のための組成物
US20100028457A1 (en) Agent for prevention or treatment of blood glucose level elevation
JP2010168399A (ja) 血糖の上昇を抑制するための薬剤
JP2009062348A (ja) ケナフ類(ケナフ、ローゼル)の種子成分による血糖値低下作用及び血糖値上昇抑制作用
US10105375B2 (en) Combination of low dose 2-methylene-19-nor-(20S)1α, 25-dihydroxyvitamin D3 and calcimimetics to treat secondary hyperparathyroidism
JP3816545B2 (ja) 人工透析患者の皮膚そう痒症治療組成物及び副甲状腺機能亢進症治療組成物
JPS59175425A (ja) 脳卒中予防剤

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20040527

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20080130

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20080415

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20080415

FPAY Renewal fee payment (prs date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110425

Year of fee payment: 3

R150 Certificate of patent (=grant) or registration of utility model

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

FPAY Renewal fee payment (prs date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110425

Year of fee payment: 3

FPAY Renewal fee payment (prs date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110425

Year of fee payment: 3

FPAY Renewal fee payment (prs date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120425

Year of fee payment: 4

FPAY Renewal fee payment (prs date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120425

Year of fee payment: 4

FPAY Renewal fee payment (prs date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130425

Year of fee payment: 5

LAPS Cancellation because of no payment of annual fees