JP2003012668A5 - - Google Patents
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- MZPNGSZZWOBTDT-UHFFFAOYSA-N 1-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-fluorophenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea Chemical compound C=12C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=CC=1OC(C=C1F)=CC=C1NC(=O)NC=1C=C(C)ON=1 MZPNGSZZWOBTDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
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- DSJNUITUGIVPLZ-UHFFFAOYSA-N 1-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea;hydrochloride Chemical compound Cl.C=12C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=CC=1OC(C(=C1)F)=CC=C1NC(=O)NC=1C=C(C)ON=1 DSJNUITUGIVPLZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
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Claims (55)
- 式(I)の化合物、またはそれらの薬学上許容される塩もしくは溶媒和物。
XおよびZは、それぞれ、CHまたはNを表し、
Yは、OまたはSを表し、
R1、R2、およびR3は同一または異なっていてもよく、水素原子、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、ニトロ基、または、アミノ基を表し、このC1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基は、ハロゲン原子、水酸基、C1−4アルキル基、C1−4アルコキシカルボニル基、アミノ基(このアミノ基の1または2の水素原子は、それぞれ、C1−4アルキル基(このC1−4アルキル基は水酸基またはC1−4アルコキシ基により置換されていてもよい)により置換されていてよい)、基R12R13N−C(=O)−O−(R12およびR13は、同一または異なっていてもよく、水素原子またはC1−4アルキル基(このアルキル基は水酸基またはC1−4アルコキシ基により置換されていてもよい)を表す)、または基R14−(S)m−(R14は、C1−4アルキル基により置換されていてもよい飽和または不飽和の3−7員炭素環式基または複素環式基を表し、mは0または1を表す)により置換されていてもよく、
R4は、水素原子を表し、
R5、R6、R7、およびR8は同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、C1−4アルキルチオ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、または、アミノ基を表し、
R9およびR10は同一または異なっていてもよく、水素原子、C1−6アルキル基またはC1−4アルキルカルボニル基を表し、C1−6アルキル基またはC1−4アルキルカルボニル基のアルキル部分は、ハロゲン原子、C1−4アルコキシ基、アミノ基(アミノ基はC1−4アルコキシ基により置換されていてもよいC1−4アルキル基に置換されていてもよい)、または飽和または不飽和の3−7員炭素環式基または複素環式基により置換されていてもよく、
R11は、アゾリル基を表し、アゾリル基上の1以上の水素原子は、ハロゲン原子、C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、C1−4アルキルチオ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、アミノ基(このアミノ基上の1または2の水素原子は同一または異なっていてもよくC1−4アルキル基で置換されていてもよい)、C1−4アルコキシカルボニルC1−4アルキル、C1−4アルキルカルボニル、またはC3−5環状アルキル基により置換されていてもよい) - R1、R9およびR10が水素原子を表す、請求項1記載の化合物。
- XがNまたはCHを表し、ZがCHを表す、請求項1に記載の化合物。
- QがOを表し、R22がC1−4アルキルを表し、R23が水素原子を表す、請求項4に記載の化合物。
- R22がメチル基を表す、請求項5に記載の化合物。
- R11が置換されていてもよいイソキサゾリル基を表す、請求項1に記載の化合物。
- 式(Ia)で表される、請求項1に記載の化合物。
Xは、CHまたはNを表し、
R15およびR16は同一または異なっていてもよく、C1−6アルコキシ基を表し、
R17、R18、R19、およびR20は同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、C1−4アルキルチオ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、または、アミノ基を表し、
R21は、アゾリル基を表し、アゾリル基上の1以上の水素原子は、ハロゲン原子、C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、C1−4アルキルチオ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、アミノ基(このアミノ基上の1または2の水素原子は同一または異なっていてもよくC1−4アルキル基で置換されていてもよい)、C1−4アルコキシカルボニルC1−4アルキル、C1−4アルキルカルボニル、またはC3−5環状アルキル基により置換されていてもよい) - R15およびR16がメトキシを表す、請求項8に記載の化合物。
- R17、R18、R19、およびR20の少なくとも1つがハロゲン原子を表す、請求項8に記載の化合物。
- R17、R18、R19、およびR20の少なくとも1つが塩素原子またはフッ素原子を表す、請求項8に記載の化合物。
- R17、R18、R19、およびR20の少なくとも1つがC1−4アルキル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R17、R18、R19、およびR20の少なくとも1つがC1−4アルコキシ基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R17、R18、R19、およびR20の少なくとも1つがC1−4アルキルチオ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、またはアミノ基を表す、請求項8に記載の化合物。
- QがOを表し、R22がC1−4アルキルを表し、R23が水素原子を表す、請求項15に記載の化合物。
- R22がメチル基を表す、請求項16に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよいイソキサゾリル基を表す、請求項15に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよいチアゾリル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよいオキサゾリル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよいイソチアゾリル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよいイソキサゾリル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよいピラゾリル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよい1,2,4−チアジアゾリル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよい1,2,4−オキサジアゾリル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよい1,3,4−チアジアゾリル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- R21が置換されていてもよい1,3,4−オキサジアゾリル基を表す、請求項8に記載の化合物。
- 式(Ib)で表わされる、請求項8に記載の化合物。
MeOはメトキシ基を表し、
Xは、CHまたはNを表し、
R17、R18、およびR19は同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、C1−4アルキル基、C1−4アルコキシ基、C1−4アルキルチオ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、またはアミノ基を表し、
R21は、基(i)、(ii)、(iii)、または(iv):
を表す) - R18がハロゲン原子を表し、R17およびR19が水素原子を表す、請求項31に記載の化合物。
- R18が塩素原子を表し、R17およびR19が水素原子を表す、請求項31に記載の化合物。
- R21が基(i)を表す、請求項31に記載の化合物。
- QがOを表す、請求項34に記載の化合物。
- R22およびR23の両方が水素原子を表すか、あるいはいずれか一方が水素原子を表し、もう一方がC1−4アルキル基を表す、請求項35に記載の化合物。
- R22がC1−4アルキル基を表し、R23が水素原子を表す、請求項36に記載の化合物。
- R22がメチル基を表す、請求項37に記載の化合物。
- R21が基(i)を表し、R18がハロゲン原子を表し、R17およびR19が水素原子を表し、QがOを表す、請求項31に記載の化合物。
- R21が基(i)を表し、R18が塩素原子を表し、R17およびR19が水素原子を表し、QがOを表す、請求項31に記載の化合物。
- R21が基(i)を表し、R22がC1−4アルキル基を表し、R23が水素原子を表し、QがOを表す、請求項31に記載の化合物。
- R21が基(i)を表し、R22がメチル基を表し、R23が水素原子を表し、QがOを表す、請求項31に記載の化合物。
- R21が基(i)を表し、R18がハロゲン原子を表し、R17およびR19が水素原子を表し、QがOを表し、R22がC1−4アルキル基を表し、R23が水素原子を表す、請求項31に記載の化合物。
- R21が基(i)を表し、R18が塩素原子を表し、R17およびR19が水素原子を表し、QがOを表し、R22がC1−4アルキル基を表し、R23が水素原子を表す、請求項31に記載の化合物。
- R21が基(i)を表し、R18がハロゲン原子を表し、R17およびR19が水素原子を表し、QがOを表し、R22がメチル基を表し、R23が水素原子を表す、請求項31に記載の化合物。
- R21が基(iii)(基中、QはSを表す)を表す、請求項31に記載の化合物。
- R22およびR23の両方が水素原子を表すか、あるいはいずれか一方が水素原子を表し、もう一方がC1−4アルキルを表す、請求項31に記載の化合物。
- N−{3−クロロ−4−[(6,7−ジメトキシ−4−キノリル)オキシ]フェニル}−N’−(3−イソキサゾリル)ウレア(実施例1)またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
- N−{4−[(6,7−ジメトキシ−4−キノリル)オキシ]−3−フルオロフェニル}−N’−(3−イソキサゾリル)ウレア(実施例3)またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
- N−{2−クロロ−4−[(6,7−ジメトキシ−4−キノリル)オキシ]フェニル}−N’−(5−メチル−3−イソキサゾリル)ウレア(実施例4)またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
- N−{4−[(6,7−ジメトキシ−4−キノリル)オキシ]−3−フルオロフェニル}−N’−(5−メチル−3−イソキサゾリル)ウレア 塩酸塩(実施例8)またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
- N−{4−[(6,7−ジメトキシ−4−キノリル)オキシ]−2−フルオロフェニル}−N’−(5−メチル−3−イソキサゾリル)ウレア(実施例9)またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
- 請求項1〜52のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を有効成分として含む、医薬組成物。
- 悪性腫瘍、糖尿病性網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、およびカポジ肉腫からなる群から選択される疾患の治療に使用される、請求項53に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜52のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を有効成分として含む、血管新生阻害剤。
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