JP2002508767A - C5a受容体およびGタンパク質結合受容体の環状アゴニストおよびアンタゴニスト - Google Patents
C5a受容体およびGタンパク質結合受容体の環状アゴニストおよびアンタゴニストInfo
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.Gタンパク質結合受容体のアンタゴニストであって、アゴニスト活性を有さ ない化合物で、この化合物は概略寸法の枠組みに適合する下記構造I: (式中、数字は、アミノ酸やその類似体または誘導体のCα炭素間の距離を意 味し、A、B、CおよびDは、隣接のアミノ酸やその類似体または誘導体上に必 ずしもあるわけでなく; 重要なアミノ酸側鎖は、A、B、CおよびDで表され、下記に定義される; Aは、普通のまたは稀な塩基性の電荷アミノ酸側鎖で、その位置で陽性電荷基 を位置づけるのに働き; Bは、普通のまたは稀な芳香族アミノ酸側鎖で、その位置で芳香族側鎖基を位 置づけるのに働き; Cは、普通のまたは稀な疎水性のアミノ酸側鎖で、その位置でアルキル、芳香 族または他の基を位置づけるのに働き; Dは、普通のまたは稀な芳香族アミノ酸側鎖で、その位置で芳香族側鎖基を位 置づけるのに働き、次の構造を有す: Zは、インドール、インドールメチル、ベンジル、ベンゼン、ナフチル、ナフ チルメチルまたはこれらの誘導体であり; Rは、H、アルキル、芳香族、アシルまたは芳香族アシル基である) 化合物。 2.Gタンパク質結合受容体がC5a受容体である、請求項1のアンタゴニスト 。 3.Aが下記側鎖:またはアルギニン側鎖の他の模倣体のひとつ、 (式中、Xは、NCN、NNO2、CHNO2またはNSO2NH2; nは、1から4の整数; Rは、H、アルキル、アリール、CN、NH2またはOH、 Bは、インドール、インドールメチル、ベンジル、フェニル、ナフチル、ナフ チルメチル、シナミル基またはこれらの芳香族基の他の誘導体; Cは、D−またはL−シクロヘキシルアラニン(Cha)、ロイシン、バリン、 イソロイシン、フェニルアラニン、トリプトファンまたはメチオニン Rは、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−CO−CH2CH3、−CO−C H3、−CO−CH2CH2CH3、−CO−CH2Phまたは−CO−Ph) である、請求項1または2のアンタゴニスト。 4.直鎖であって、タイプIIβ回転を含む、請求項1から3のいずれかのアンタ ゴニスト。 5.タイプIIβ回転がその中にγ回転を含む、請求項4のアンタゴニスト。 6.式:Ac-F-[KP-(dCha)-Wr]またはAc-F-[OP-(dCha)-Wr]の請求項1から5のい ずれかのアンタゴニスト。 7.AがL−アルギニンである、請求項1から6のいずれかのアンタゴニスト。 8.C5aRに対するアンタゴニスト活性を有し、C5aに対するアゴニスト活 性はなく、次の一般式: (式中、Aは、H、アルキル、アリール、NH2、NHアルキル、N(アルキル )2、NHアリールまたはNHアシルであり; Bは、アルキル、アリール、フェニル、ベンジル、ナフチルまたはインドール 基、またはフェニルアラニン、ホモフェニルアラニン、トリプトファン、ホモト リプトファン、チロシンおよびホモチロシンよりなる群から選ばれるD−または L−アミノ酸の側鎖であり; Cは、プロリン、アラニン、ロイシン、バリン、イソロイシン、アルギニン、 ヒスチジン、アスパルテート、グルタメート、グルタミン、アスパラギン、リシ ン、チロシン、フェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、ノルロイシン、ト リプトファン、システインおよびメチオニンよりなる群から選ばれるD−、L− またはホモ−アミノ酸の側鎖であり; Dは、シクロヘキシルアラニン、ホモシクロヘキシルアラニン、ロイシン、ノ ルロイシン、ホモロイシン、ホモノルロイシンおよびトリプトファンよりなる群 から選ばれるD−またはL−アミノ酸の側鎖であり; Eは、トリプトファンおよびホモトリプトファンよりなる群から選ばれるD− またはL−アミノ酸の側鎖であり; Fは、アルギニン、ホモアルギニン、リシンおよびホモリシンよりなる群から 選ばれるD−またはL−アミノ酸の側鎖であり; Xは、−(CH2)nNH−または(CH2)n−S−(式中、nは1から4の整数) 、−(CH2)2O−、−(CH2)3O−、−(CH2)3−、−(CH2)4−または−CH2 COCHRNH−(式中、Rは普通のまたは稀なアミノ酸の側鎖)である) 請求項1のアンタゴニスト。 9.FがL−アミノ酸である、請求項8のアンタゴニスト。 10.FがL−アルギニンである、請求項9のアンタゴニスト。 11.化合物11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、 21、22、23、24、25、26、27または28よりなる群から選ばれる 、請求項8から10のいずれかのアンタゴニスト。 12.nが2または3である、請求項8から11のいずれかのアンタゴニスト。 13.Gタンパク質結合受容体のアゴニストであり、下記構造III: (式中、数字は、アミノ酸またはその類似体や誘導体のCα炭素間の距離を意 味し、A、B、CおよびDは、必ずしも隣接のアミノ酸またはその類似体や誘導 体上になく; Bは、非芳香族アミノ酸であり;A、CおよびDは請求項1に同じである) 化合物。 14.Bが、アラニン、ロイシン、バリン、ノルロイシン、グルタミン酸、アス パラギン酸、メチオニン、システイン、イソロイシン、セリンまたはトレオニン のD−またはL−型である,請求項13の化合物。 15.化合物が下記構造IV: (式中、Eは、トリプトファンおよびホモトリプトファン以外のすべてのアミ ノ酸である) である、請求項13または14の化合物。 16.化合物がC5aのアゴニストである、請求項13から15のいずれかの化 合物。 17.構造: の請求項8の化合物。 18.請求項1から17のいずれかの化合物および薬学的に許容される担体およ び賦形剤を含有する組成物。 19.Gタンパク質結合受容体が調節する病理的状態を処置する方法であって、 かかる処置を必要とする哺乳動物に請求項1から19のいずれかの化合物の有効 量を投与する過程を含む方法。 20.Gタンパク質結合受容体が調節する状態が、C5aの過剰発現あるいは調 節抑制が関与する、請求項19の方法。 21.状態が、リウマチ様関節炎、成人呼吸窮迫徴候(ARDS)、全身性エリマ トーデス、組織移殖拒絶、虚血性心疾患、再灌流傷害、敗血症ショック、乾癬、 歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、アルツハイマー、肺損傷および体外透析後症 状よりなる群から選ばれる、請求項19の方法。 22.Gタンパク質結合受容体が調節する病理的状態の処置における請求項1か ら17のいずれかの化合物の使用。 23.状態がC5aにより調節される、請求項22の使用。 24.Gタンパク質結合受容体が調節する状態が、C5aの過剰発現あるいは調 節抑制が関与する、請求項23の使用。 25.状態が、リウマチ様関節炎、成人呼吸窮迫徴候(ARDS)、全身性エリマ トーデス、組織移殖拒絶、虚血性心疾患、再灌流傷害、敗血症ショック、乾癬、 歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、アルツハイマー、肺損傷および体外透析後症 状よりなる群から選ばれる、請求項22から24のいずれかの使用。 26.Gタンパク質結合受容体が調節する病理的状態の処置のための医薬の製造 における請求項1から17のいずれかの化合物の使用。 27.状態がC5aにより調節される、請求項26の使用。 28.Gタンパク質結合受容体が調節する状態が、C5aの過剰発現あるいは調 節抑制が関与する、請求項27の使用。 29.実施例および図面を参照して実質的に上記された、請求項1の化合物。 30.実施例および図面を参照して実質的に定義された、請求項19の方法。
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