JP2002265358A - ストレス対応皮膚外用剤 - Google Patents
ストレス対応皮膚外用剤Info
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- JP2002265358A JP2002265358A JP2001069527A JP2001069527A JP2002265358A JP 2002265358 A JP2002265358 A JP 2002265358A JP 2001069527 A JP2001069527 A JP 2001069527A JP 2001069527 A JP2001069527 A JP 2001069527A JP 2002265358 A JP2002265358 A JP 2002265358A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 ストレス性微小循環不全に起因する肩こり、
脱毛、顔色の悪さなどの諸症状を改善する医薬組成物や
化粧料を提供する。 【解決手段】 トラネキサム酸及び／又はその誘導体か
らなるストレス起因の微小循環改善剤を化粧料などの組
成物に含有させる。
脱毛、顔色の悪さなどの諸症状を改善する医薬組成物や
化粧料を提供する。 【解決手段】 トラネキサム酸及び／又はその誘導体か
らなるストレス起因の微小循環改善剤を化粧料などの組
成物に含有させる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ストレス起因の微
小循環改善剤及びそれを含有するストレス性微小循環不
全用の化粧料や医薬組成物に関する。
小循環改善剤及びそれを含有するストレス性微小循環不
全用の化粧料や医薬組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】現代はストレス過負荷の時代であり、現
代に暮らすものは多かれ少なかれ、負荷されたストレス
の影響のもとに暮らしている。この様なストレスの人体
に及ぼす影響は近年になって詳細に調査されるようにな
り、予想外に大きな影響を及ぼすことが明確になりつつ
ある。近年社会的に衝撃を与えるような犯罪事件が多い
のも、この様なストレスの影響によるものだと言われて
いる。この様な影響は、この様なことに留まらず、例え
ば、近年肩こりなどに悩む人が急増していたり、或い
は、心因性又は原因不明の脱毛症に悩む人が急増したり
している背景には、環境の悪化もさることながら、この
様なストレスの影響もあると言う説も出されている。こ
の様な状況をふまえて、この様に急増している肩こりや
脱毛症、顔色の悪さなど原因不明の現代的な諸症状改善
又は予防のための化粧料や医薬組成物の開発が望まれて
いる。この様な、諸症状に対しては、従来の循環器用薬
やパップ剤、化粧料での処理はあまり有効であるとは、
いえなかった。
代に暮らすものは多かれ少なかれ、負荷されたストレス
の影響のもとに暮らしている。この様なストレスの人体
に及ぼす影響は近年になって詳細に調査されるようにな
り、予想外に大きな影響を及ぼすことが明確になりつつ
ある。近年社会的に衝撃を与えるような犯罪事件が多い
のも、この様なストレスの影響によるものだと言われて
いる。この様な影響は、この様なことに留まらず、例え
ば、近年肩こりなどに悩む人が急増していたり、或い
は、心因性又は原因不明の脱毛症に悩む人が急増したり
している背景には、環境の悪化もさることながら、この
様なストレスの影響もあると言う説も出されている。こ
の様な状況をふまえて、この様に急増している肩こりや
脱毛症、顔色の悪さなど原因不明の現代的な諸症状改善
又は予防のための化粧料や医薬組成物の開発が望まれて
いる。この様な、諸症状に対しては、従来の循環器用薬
やパップ剤、化粧料での処理はあまり有効であるとは、
いえなかった。
【０００３】一方、トラネキサム酸とその誘導体には美
白作用や抗炎症作用があり、これらの目的で化粧料の有
効成分として使用されているが、このものとストレスの
関係は全く知られていないし、このものを含有するスト
レス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料も全く知
られていない。
白作用や抗炎症作用があり、これらの目的で化粧料の有
効成分として使用されているが、このものとストレスの
関係は全く知られていないし、このものを含有するスト
レス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料も全く知
られていない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、前記ストレスに起因する肩こ
り、脱毛或いは顔色の悪さなどのストレス性微小循環不
全用の医薬組成物又は化粧料を提供することを課題とす
る。
況下為されたものであり、前記ストレスに起因する肩こ
り、脱毛或いは顔色の悪さなどのストレス性微小循環不
全用の医薬組成物又は化粧料を提供することを課題とす
る。
【０００５】
【課題の解決手段】この様な状況に鑑みて、本発明者ら
は、ストレスに起因する肩こり、脱毛或いは顔色の悪さ
などのストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧
料を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、トラネキサム
酸やその誘導体にその様なストレス性微小循環不全の予
防・改善作用を見出し、更に研究を進め、これを化粧料
や医薬組成物に含有させることにより、目的のストレス
性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料が得られるこ
とを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明
は以下に示す技術に関するものである。 （１）トラネキサム酸及び／又はその誘導体からなるス
トレス起因の微小循環改善剤。 （２）トラネキサム酸の誘導体が、トラネキサム酸の生
理的に許容される塩及び／又はトラネキサム酸のエステ
ルであることを特徴とする、（１）に記載のストレス起
因の微小循環改善剤。 （３）（１）又は（２）に記載のストレス起因の微小循
環改善剤から選ばれる１種乃至は２種以上を含有する、
ストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料。 （４）経皮的に投与されることを特徴とする、（３）に
記載のストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧
料。 （５）トラネキサム酸、トラネキサム酸のエステル及び
それらの生理的に許容される塩から選ばれる１種乃至は
２種以上を含有するストレス性微小循環不全用の医薬組
成物又は化粧料。 （６）ストレス性微小循環不全の防止又は改善用である
ことを特徴とする、（３）〜（５）何れか１項に記載の
皮膚外用剤。 （７）ストレス性微小循環不全用がストレス性脱毛、ス
トレス性肩こり、ストレス性の血色の悪さの何れかであ
ることを特徴とする、（３）〜（６）何れか１項に記載
の皮膚外用剤。 以下に、本発明について、実施の形態を中心に更に詳細
に説明を加える。
は、ストレスに起因する肩こり、脱毛或いは顔色の悪さ
などのストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧
料を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、トラネキサム
酸やその誘導体にその様なストレス性微小循環不全の予
防・改善作用を見出し、更に研究を進め、これを化粧料
や医薬組成物に含有させることにより、目的のストレス
性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料が得られるこ
とを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明
は以下に示す技術に関するものである。 （１）トラネキサム酸及び／又はその誘導体からなるス
トレス起因の微小循環改善剤。 （２）トラネキサム酸の誘導体が、トラネキサム酸の生
理的に許容される塩及び／又はトラネキサム酸のエステ
ルであることを特徴とする、（１）に記載のストレス起
因の微小循環改善剤。 （３）（１）又は（２）に記載のストレス起因の微小循
環改善剤から選ばれる１種乃至は２種以上を含有する、
ストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料。 （４）経皮的に投与されることを特徴とする、（３）に
記載のストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧
料。 （５）トラネキサム酸、トラネキサム酸のエステル及び
それらの生理的に許容される塩から選ばれる１種乃至は
２種以上を含有するストレス性微小循環不全用の医薬組
成物又は化粧料。 （６）ストレス性微小循環不全の防止又は改善用である
ことを特徴とする、（３）〜（５）何れか１項に記載の
皮膚外用剤。 （７）ストレス性微小循環不全用がストレス性脱毛、ス
トレス性肩こり、ストレス性の血色の悪さの何れかであ
ることを特徴とする、（３）〜（６）何れか１項に記載
の皮膚外用剤。 以下に、本発明について、実施の形態を中心に更に詳細
に説明を加える。
【０００６】
【発明の実施の形態】（１）本発明のストレス起因の微
小循環改善剤 本発明のストレス起因の微小循環改善剤は、トラネキサ
ム酸及び／又はその誘導体からなる。ここで、トラネキ
サム酸の誘導体とは、トラネキサム酸がアミノ基とカル
ボキシル基とを有する、二官能性化合物であるため、生
理作用を維持しつつ容易に様々な誘導体を生成すること
ができ、この様に容易に誘導できる誘導体の総称を意味
する。この様な容易に誘導される誘導体としては、例え
ば、アミノ基或いはカルボキシル基の水素原子をアルキ
ル基乃至はアルケニル基で置換した、アルキル（アルケ
ニル）アミン誘導体、アルキル（アルケニル）エステ
ル、アミノ基を水素原子をアシル基で置換したアミド誘
導体等が例示でき、これらの中ではアミノ基を修飾しな
いアルキル（アルケニル）エステルが好ましい。かかる
アルキル（アルケニル）基の炭素鎖は１〜３０が好まし
く、１〜２４が特に好ましい。これらの誘導体の内、エ
ステル類は、アミノ基をＢＯＣなどの保護基で保護した
後、アルカリ存在下アルキル（アルケニル）クロリドな
どと反応させることにより得ることができるし、エステ
ル体にアシルクロリドを反応させたり、エステル体とカ
ルボン酸とをＤＣＣ等のペプチド化試薬と反応させたり
することによりＮ−アルキル（アルケニル）エステル体
ができ、これを緩和な条件で加水分解すれば、Ｎ−アル
キル（アルケニル）体を製造することができる。又、本
発明の誘導体には、かかる誘導体以外にアミノ基乃至は
カルボキシル基の塩も含む。塩としては、生理的に許容
できるものであれば特段の限定は受けず、例えば、アミ
ノ基に対しては、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩、燐酸塩等の
鉱酸塩、クエン酸塩、蓚酸塩、乳酸塩などの有機酸塩、
炭酸塩などが好ましく例示でき、カルボキシル基に対し
ては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、
カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属
塩、アンモニウム塩、トリエチルアミン塩やトリエタノ
ールアミン塩などの有機アミン塩、アルギニン塩やリジ
ン塩等の塩基性アミノ酸塩などが好ましく例示できる。
即ち、本発明のストレス起因の微小循環改善剤として、
特に好ましいものは、トラネキサム酸、トラネキサム酸
の生理的に許容される塩及び／又はトラネキサム酸のエ
ステルである。かかる本発明のストレス起因の微小循環
改善剤は、ストレスに起因する肩こり、脱毛或いは顔色
の悪さなどのストレス性微小循環不全用の諸症状を予防
或いは改善する作用を有する。
小循環改善剤 本発明のストレス起因の微小循環改善剤は、トラネキサ
ム酸及び／又はその誘導体からなる。ここで、トラネキ
サム酸の誘導体とは、トラネキサム酸がアミノ基とカル
ボキシル基とを有する、二官能性化合物であるため、生
理作用を維持しつつ容易に様々な誘導体を生成すること
ができ、この様に容易に誘導できる誘導体の総称を意味
する。この様な容易に誘導される誘導体としては、例え
ば、アミノ基或いはカルボキシル基の水素原子をアルキ
ル基乃至はアルケニル基で置換した、アルキル（アルケ
ニル）アミン誘導体、アルキル（アルケニル）エステ
ル、アミノ基を水素原子をアシル基で置換したアミド誘
導体等が例示でき、これらの中ではアミノ基を修飾しな
いアルキル（アルケニル）エステルが好ましい。かかる
アルキル（アルケニル）基の炭素鎖は１〜３０が好まし
く、１〜２４が特に好ましい。これらの誘導体の内、エ
ステル類は、アミノ基をＢＯＣなどの保護基で保護した
後、アルカリ存在下アルキル（アルケニル）クロリドな
どと反応させることにより得ることができるし、エステ
ル体にアシルクロリドを反応させたり、エステル体とカ
ルボン酸とをＤＣＣ等のペプチド化試薬と反応させたり
することによりＮ−アルキル（アルケニル）エステル体
ができ、これを緩和な条件で加水分解すれば、Ｎ−アル
キル（アルケニル）体を製造することができる。又、本
発明の誘導体には、かかる誘導体以外にアミノ基乃至は
カルボキシル基の塩も含む。塩としては、生理的に許容
できるものであれば特段の限定は受けず、例えば、アミ
ノ基に対しては、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩、燐酸塩等の
鉱酸塩、クエン酸塩、蓚酸塩、乳酸塩などの有機酸塩、
炭酸塩などが好ましく例示でき、カルボキシル基に対し
ては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、
カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属
塩、アンモニウム塩、トリエチルアミン塩やトリエタノ
ールアミン塩などの有機アミン塩、アルギニン塩やリジ
ン塩等の塩基性アミノ酸塩などが好ましく例示できる。
即ち、本発明のストレス起因の微小循環改善剤として、
特に好ましいものは、トラネキサム酸、トラネキサム酸
の生理的に許容される塩及び／又はトラネキサム酸のエ
ステルである。かかる本発明のストレス起因の微小循環
改善剤は、ストレスに起因する肩こり、脱毛或いは顔色
の悪さなどのストレス性微小循環不全用の諸症状を予防
或いは改善する作用を有する。
【０００７】（２）本発明のストレス性微小循環不全用
の医薬組成物又は化粧料 本発明のストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化
粧料は、上記本発明のストレス起因の微小循環改善剤を
含有することを特徴とする。かかるストレス起因の微小
循環改善剤は唯１種を含有させることもできるし、２種
以上を組み合わせて含有させることもできる。本発明の
ストレス対応用の皮膚外用剤に於ける前記ストレス起因
の微小循環改善剤の好ましい含有量は、皮膚外用剤全量
に対して、総量で、０．００１〜１０重量％であり、更
に好ましくは、０．０１〜１重量％である。本発明のス
トレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料は、投
与する事により、生体がストレスにより受けた微小循環
に於ける悪影響を予防したり、この悪影響より回復する
のを促進させる作用を有することを特徴とする。この様
な作用は、例えば、過密飼育などのストレスをかけて動
物を飼育し、しかる後微小循環の状況を見たとき、スト
レス負荷下、上記ストレス性微小循環不全用の医薬組成
物又は化粧料を投与すると、微小循環の不全が緩和され
る様な現象として現れる。この指標値は、非ストレス・
薬物無処置対照群、非ストレス・薬物処理群とおくこと
により、単なる微小循環改善作用とは区別して評価する
ことができる。ここで、本発明において医薬組成物と
は、全ての投与経路を含み、経口投与薬、注射薬、座
剤、皮膚外用医薬などが例示でき、化粧料としては、肌
を整える基礎化粧料、美しく装うメークアップ化粧料、
整髪料やシャンプー、育毛用の化粧料などのヘア化粧料
などが例示できる。これらの内で好ましいものは、効果
が如実に現れる、皮膚外用医薬、基礎化粧料、育毛用化
粧料である。本発明のストレス性微小循環不全用の医薬
組成物又は化粧料は上記必須成分であるストレス起因の
微小循環改善剤以外に通常医薬組成物や化粧料で使用さ
れる任意成分を含有することが出来る。この様な任意成
分としては、経口投与用の医薬や注射用の医薬、経直腸
投与用の医薬においては、賦形剤、被覆剤、結合剤、分
散剤、崩壊剤、嬌味嬌臭剤、着色剤、乳化剤、ｐＨ調節
剤、等張剤等が例示でき、化粧料としては、例えば、ス
クワラン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等
の炭化水素類、ホホバ油、カルナウバワックス，オレイ
ン酸オクチルドデシル等のエステル類、オリーブ油、牛
脂、椰子油等のトリグリセライド類、ステアリン酸、オ
レイン酸、リチノレイン酸等の脂肪酸、オレイルアルコ
ール、ステアリルアルコール、オクチルドデカノール等
の高級アルコール、スルホコハク酸エステルやポリオキ
シエチレンアルキル硫酸ナトリウム等のアニオン界面活
性剤類、アルキルベタイン塩等の両性界面活性剤類、ジ
アルキルアンモニウム塩等のカチオン界面活性剤類、ソ
ルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、こ
れらのポリオキシエチレン付加物、ポリオキシエチレン
アルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル
等の非イオン界面活性剤類、ポリエチレングリコール、
グリセリン、１，３−ブタンジオール等の多価アルコー
ル類、増粘・ゲル化剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色
剤、防腐剤、粉体等を含有することができる。又、本発
明のストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料
に於いては、痛みを和らげ、炎症を鎮める成分、例えば
インドメタシンやブフェキサマック等の非ステロイド抗
炎症剤や副腎皮質ホルモン、プレドニゾロンやデキザメ
タゾンなどの抗炎症ステロイド類、ゴボウ根エキス、シ
ラカバエキスなどの抗炎症生薬及び／又はその抽出物を
含有することも、微小循環不全に伴って現れる痛みや痒
みを別のメカニズムで抑止できるので好ましい。又、育
毛用の化粧料においては、ポリポルステロン、エチニル
エストラジオール、ミノキシジルなどの育毛成分を０．
０００１〜１重量％含有することも、好ましい。本発明
のストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料は
上記必須成分及び任意成分とを常法に従って処理するこ
とにより、製造することが出来る。
の医薬組成物又は化粧料 本発明のストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化
粧料は、上記本発明のストレス起因の微小循環改善剤を
含有することを特徴とする。かかるストレス起因の微小
循環改善剤は唯１種を含有させることもできるし、２種
以上を組み合わせて含有させることもできる。本発明の
ストレス対応用の皮膚外用剤に於ける前記ストレス起因
の微小循環改善剤の好ましい含有量は、皮膚外用剤全量
に対して、総量で、０．００１〜１０重量％であり、更
に好ましくは、０．０１〜１重量％である。本発明のス
トレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料は、投
与する事により、生体がストレスにより受けた微小循環
に於ける悪影響を予防したり、この悪影響より回復する
のを促進させる作用を有することを特徴とする。この様
な作用は、例えば、過密飼育などのストレスをかけて動
物を飼育し、しかる後微小循環の状況を見たとき、スト
レス負荷下、上記ストレス性微小循環不全用の医薬組成
物又は化粧料を投与すると、微小循環の不全が緩和され
る様な現象として現れる。この指標値は、非ストレス・
薬物無処置対照群、非ストレス・薬物処理群とおくこと
により、単なる微小循環改善作用とは区別して評価する
ことができる。ここで、本発明において医薬組成物と
は、全ての投与経路を含み、経口投与薬、注射薬、座
剤、皮膚外用医薬などが例示でき、化粧料としては、肌
を整える基礎化粧料、美しく装うメークアップ化粧料、
整髪料やシャンプー、育毛用の化粧料などのヘア化粧料
などが例示できる。これらの内で好ましいものは、効果
が如実に現れる、皮膚外用医薬、基礎化粧料、育毛用化
粧料である。本発明のストレス性微小循環不全用の医薬
組成物又は化粧料は上記必須成分であるストレス起因の
微小循環改善剤以外に通常医薬組成物や化粧料で使用さ
れる任意成分を含有することが出来る。この様な任意成
分としては、経口投与用の医薬や注射用の医薬、経直腸
投与用の医薬においては、賦形剤、被覆剤、結合剤、分
散剤、崩壊剤、嬌味嬌臭剤、着色剤、乳化剤、ｐＨ調節
剤、等張剤等が例示でき、化粧料としては、例えば、ス
クワラン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等
の炭化水素類、ホホバ油、カルナウバワックス，オレイ
ン酸オクチルドデシル等のエステル類、オリーブ油、牛
脂、椰子油等のトリグリセライド類、ステアリン酸、オ
レイン酸、リチノレイン酸等の脂肪酸、オレイルアルコ
ール、ステアリルアルコール、オクチルドデカノール等
の高級アルコール、スルホコハク酸エステルやポリオキ
シエチレンアルキル硫酸ナトリウム等のアニオン界面活
性剤類、アルキルベタイン塩等の両性界面活性剤類、ジ
アルキルアンモニウム塩等のカチオン界面活性剤類、ソ
ルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、こ
れらのポリオキシエチレン付加物、ポリオキシエチレン
アルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル
等の非イオン界面活性剤類、ポリエチレングリコール、
グリセリン、１，３−ブタンジオール等の多価アルコー
ル類、増粘・ゲル化剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色
剤、防腐剤、粉体等を含有することができる。又、本発
明のストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料
に於いては、痛みを和らげ、炎症を鎮める成分、例えば
インドメタシンやブフェキサマック等の非ステロイド抗
炎症剤や副腎皮質ホルモン、プレドニゾロンやデキザメ
タゾンなどの抗炎症ステロイド類、ゴボウ根エキス、シ
ラカバエキスなどの抗炎症生薬及び／又はその抽出物を
含有することも、微小循環不全に伴って現れる痛みや痒
みを別のメカニズムで抑止できるので好ましい。又、育
毛用の化粧料においては、ポリポルステロン、エチニル
エストラジオール、ミノキシジルなどの育毛成分を０．
０００１〜１重量％含有することも、好ましい。本発明
のストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧料は
上記必須成分及び任意成分とを常法に従って処理するこ
とにより、製造することが出来る。
【０００８】
【実施例】以下に、実施例を挙げて本発明について更に
詳細に説明を加えるが、本発明がこの様な実施例にのみ
限定されないことは言うまでもない。
詳細に説明を加えるが、本発明がこの様な実施例にのみ
限定されないことは言うまでもない。
【０００９】＜実施例１＞動物実験を組み立てて、過密
ストレスと皮膚微小循環の関係及びそれに対する本発明
のストレス起因の微小循環改善剤の作用を調べた。即
ち、１２週齢のＳｋｈ−１マウス（雄性）を背部を剃毛
した後、レーザー・ドップラー型の血流量測定装置（Ｐ
ＩＭ ＩＩ；Ｌｉｓｃａ）で背部皮膚の血流量を測定し
た。その後、正常群は１ケージ当たり５匹（１匹当たり
９５．２ｃｍ2）で飼育し、過密ストレス群は１ケージ
当たり２１匹（１匹当たり２２．７ｃｍ2）で飼育し
た。飼育期間は１週間とした。この間、検体投与群は毎
日検体を背部に０．１ｍｌ塗布した。検体としては本発
明のストレス起因の微小循環改善剤を５０％エタノール
に溶かしたものを１００μｌ投与して用いた。ノーマル
群はこのストレス負荷期間に通常の飼育法にて飼育し
た。その後、背部を剃毛した後、再び血流量を測定し
た。この結果を表１に示す。尚、単位はＶである。この
結果より、本発明のストレス起因の微小循環改善剤は何
れもストレスによる微小循環不全を改善する作用に優れ
ることがわかる。
ストレスと皮膚微小循環の関係及びそれに対する本発明
のストレス起因の微小循環改善剤の作用を調べた。即
ち、１２週齢のＳｋｈ−１マウス（雄性）を背部を剃毛
した後、レーザー・ドップラー型の血流量測定装置（Ｐ
ＩＭ ＩＩ；Ｌｉｓｃａ）で背部皮膚の血流量を測定し
た。その後、正常群は１ケージ当たり５匹（１匹当たり
９５．２ｃｍ2）で飼育し、過密ストレス群は１ケージ
当たり２１匹（１匹当たり２２．７ｃｍ2）で飼育し
た。飼育期間は１週間とした。この間、検体投与群は毎
日検体を背部に０．１ｍｌ塗布した。検体としては本発
明のストレス起因の微小循環改善剤を５０％エタノール
に溶かしたものを１００μｌ投与して用いた。ノーマル
群はこのストレス負荷期間に通常の飼育法にて飼育し
た。その後、背部を剃毛した後、再び血流量を測定し
た。この結果を表１に示す。尚、単位はＶである。この
結果より、本発明のストレス起因の微小循環改善剤は何
れもストレスによる微小循環不全を改善する作用に優れ
ることがわかる。
【００１０】
【表１】
【００１１】＜実施例２＞下記に示す、処方に従って本
発明のストレス性微小循環用の経口投与用の医薬組成物
を製造した。即ち、処方成分をニューマルメライざーで
良く混合した後、５０％エタノール４０重量部を噴霧
し、造粒して、続けて４０℃で送風乾燥して、顆粒剤を
得た。このものは、ストレス性の肩こりに有効であるこ
とが使用テストで明らかになった。 トラネキサム酸 ３０ 重量部 結晶セルロース ４０ 重量部 馬鈴薯デンプン ２４ 重量部 ヒドロキシプロピルセルロース ５ 重量部 ステアリン酸マグネシウム １ 重量部
発明のストレス性微小循環用の経口投与用の医薬組成物
を製造した。即ち、処方成分をニューマルメライざーで
良く混合した後、５０％エタノール４０重量部を噴霧
し、造粒して、続けて４０℃で送風乾燥して、顆粒剤を
得た。このものは、ストレス性の肩こりに有効であるこ
とが使用テストで明らかになった。 トラネキサム酸 ３０ 重量部 結晶セルロース ４０ 重量部 馬鈴薯デンプン ２４ 重量部 ヒドロキシプロピルセルロース ５ 重量部 ステアリン酸マグネシウム １ 重量部
【００１２】＜実施例３＞下記に示す処方に従って本発
明のストレス性微小循環不全用の化粧料である化粧水を
作成した。即ち、処方成分を８０℃で加温・攪拌し、攪
拌冷却し、化粧水１を得た。 グリセリン ５ 重量部 硫酸化トレハロースナトリウム ０．１重量部 １，２−ペンタンジオール ５ 重量部 エタノール ５ 重量部 トラネキサム酸ナトリウム ０．００１重量部 ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．１重量部 水 ８４．７９９重量部
明のストレス性微小循環不全用の化粧料である化粧水を
作成した。即ち、処方成分を８０℃で加温・攪拌し、攪
拌冷却し、化粧水１を得た。 グリセリン ５ 重量部 硫酸化トレハロースナトリウム ０．１重量部 １，２−ペンタンジオール ５ 重量部 エタノール ５ 重量部 トラネキサム酸ナトリウム ０．００１重量部 ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．１重量部 水 ８４．７９９重量部
【００１３】＜実施例４＞実施例３の化粧水１を用い
て、顔色の悪さに悩むの人１群１０名を用いて、２週間
の使用テストを行った。使用テストに際しては、肌トラ
ブルなどの好ましくない反応が生じた際には直ちにテス
トを中止することを取り決めておいた。テストの前後に
顔の色を測色しておいた。対照群は実施例１のエッセン
スを水に置換した対照例１の化粧水を使用した。対照群
においては、使用前後の色差においてΔLが−０．２
３、Δａが−０．１２、Δｂが０．２１であったが、実
施例３投与群では、ΔLが１．１２、Δａが０．３３、
Δｂが−０．１７であり、顔色が明るく、赤みのある方
に改善していることがわかる。本発明の化粧料のストレ
ス性微小循環不全の改善作用に起因する、顔色改善作用
が観察された。
て、顔色の悪さに悩むの人１群１０名を用いて、２週間
の使用テストを行った。使用テストに際しては、肌トラ
ブルなどの好ましくない反応が生じた際には直ちにテス
トを中止することを取り決めておいた。テストの前後に
顔の色を測色しておいた。対照群は実施例１のエッセン
スを水に置換した対照例１の化粧水を使用した。対照群
においては、使用前後の色差においてΔLが−０．２
３、Δａが−０．１２、Δｂが０．２１であったが、実
施例３投与群では、ΔLが１．１２、Δａが０．３３、
Δｂが−０．１７であり、顔色が明るく、赤みのある方
に改善していることがわかる。本発明の化粧料のストレ
ス性微小循環不全の改善作用に起因する、顔色改善作用
が観察された。
【００１４】＜実施例５＞下記に示す処方に従って、ク
リーム（化粧料）を作成した。即ち、イ、ロ、ハの成分
を８０℃に加熱し、イにロを徐々に加え乳化し、更にハ
を加えて中和し、ホモジナイザーにて粒子をそろえた
後、攪拌冷却してクリームを得た。これらは実施例４と
同様に優れた顔色の改善作用を示した。 イ 流動パラフィン １０ 重量部 固形パラフィン ５ 重量部 マイクロクリスタリンワックス ５ 重量部 オリーブ油 ２０ 重量部 ソルビタンセスキステアレート １．５重量部 グリセリンモノオレエート １ 重量部 ステアリン酸 ０．３重量部 ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル １．７重量部 ブチルパラベン ０．１重量部 トラネキサム酸カリウム ０．２重量部 ロ 水 ３１ 重量部 カルボキシビニルポリマー ０．３重量部 プロピレングリコール ５ 重量部 メチルパラベン ０．２重量部 ハ 水酸化カリウム ０．２重量部 水 １８．５重量部
リーム（化粧料）を作成した。即ち、イ、ロ、ハの成分
を８０℃に加熱し、イにロを徐々に加え乳化し、更にハ
を加えて中和し、ホモジナイザーにて粒子をそろえた
後、攪拌冷却してクリームを得た。これらは実施例４と
同様に優れた顔色の改善作用を示した。 イ 流動パラフィン １０ 重量部 固形パラフィン ５ 重量部 マイクロクリスタリンワックス ５ 重量部 オリーブ油 ２０ 重量部 ソルビタンセスキステアレート １．５重量部 グリセリンモノオレエート １ 重量部 ステアリン酸 ０．３重量部 ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル １．７重量部 ブチルパラベン ０．１重量部 トラネキサム酸カリウム ０．２重量部 ロ 水 ３１ 重量部 カルボキシビニルポリマー ０．３重量部 プロピレングリコール ５ 重量部 メチルパラベン ０．２重量部 ハ 水酸化カリウム ０．２重量部 水 １８．５重量部
【００１５】＜実施例６＞下記に示す処方に従って、ク
リーム製剤（肩こり改善用皮膚外用医薬）を作成した。
即ち、イ、ロ、ハの成分を８０℃に加熱し、イにロを徐
々に加え乳化し、更にハを加えて中和し、ホモジナイザ
ーにて粒子をそろえた後、攪拌冷却してクリームを得
た。これらは何れも通常の抗炎・鎮痛剤で改善できなか
った肩こり対して優れた作用を有していた。 イ 流動パラフィン １０ 重量部 固形パラフィン ５ 重量部 マイクロクリスタリンワックス ５ 重量部 オリーブ油 ２０ 重量部 ソルビタンセスキステアレート １．５重量部 グリセリンモノオレエート １ 重量部 ステアリン酸 ０．３重量部 ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル １．７重量部 ブチルパラベン ０．１重量部 トラネキサム酸エチル ０．２重量部 インドメタシン １ 重量部 ロ 水 ３０ 重量部 カルボキシビニルポリマー ０．３重量部 プロピレングリコール ５ 重量部 メチルパラベン ０．２重量部 ハ 水酸化カリウム ０．２重量部 水 １８．５重量部
リーム製剤（肩こり改善用皮膚外用医薬）を作成した。
即ち、イ、ロ、ハの成分を８０℃に加熱し、イにロを徐
々に加え乳化し、更にハを加えて中和し、ホモジナイザ
ーにて粒子をそろえた後、攪拌冷却してクリームを得
た。これらは何れも通常の抗炎・鎮痛剤で改善できなか
った肩こり対して優れた作用を有していた。 イ 流動パラフィン １０ 重量部 固形パラフィン ５ 重量部 マイクロクリスタリンワックス ５ 重量部 オリーブ油 ２０ 重量部 ソルビタンセスキステアレート １．５重量部 グリセリンモノオレエート １ 重量部 ステアリン酸 ０．３重量部 ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル １．７重量部 ブチルパラベン ０．１重量部 トラネキサム酸エチル ０．２重量部 インドメタシン １ 重量部 ロ 水 ３０ 重量部 カルボキシビニルポリマー ０．３重量部 プロピレングリコール ５ 重量部 メチルパラベン ０．２重量部 ハ 水酸化カリウム ０．２重量部 水 １８．５重量部
【００１６】＜実施例７＞下記に示す処方に従って、育
毛用の化粧料を作製した。即ち、処方成分を室温で混合
し、可溶化して、本発明の化粧料を得た。このものと、
このもののトラネキサム酸エチルを水に置換した対照２
を用いて、通常の育毛料で効果の無かった、薄毛に悩む
パネラー５名を用いて、薄げ部分を２部位に分け、片方
に本発明の育毛用の化粧料を、他方に対照２を朝夕２回
３ヶ月塗布してもらった。この中の２名において、本発
明の化粧料の部位のみに薄毛の改善が見られた。 トラネキサム酸エチル ０．０５重量部 エタノール １５ 重量部 ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油 ０．１ 重量部 １，３−ブタンジオール １０ 重量部 メチルパラベン ０．１５重量部 水 ７４．７ 重量部
毛用の化粧料を作製した。即ち、処方成分を室温で混合
し、可溶化して、本発明の化粧料を得た。このものと、
このもののトラネキサム酸エチルを水に置換した対照２
を用いて、通常の育毛料で効果の無かった、薄毛に悩む
パネラー５名を用いて、薄げ部分を２部位に分け、片方
に本発明の育毛用の化粧料を、他方に対照２を朝夕２回
３ヶ月塗布してもらった。この中の２名において、本発
明の化粧料の部位のみに薄毛の改善が見られた。 トラネキサム酸エチル ０．０５重量部 エタノール １５ 重量部 ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油 ０．１ 重量部 １，３−ブタンジオール １０ 重量部 メチルパラベン ０．１５重量部 水 ７４．７ 重量部
【００１７】
【発明の効果】本発明によれば、ストレス性微小循環不
全に起因する肩こり、脱毛、顔色の悪さなどの諸症状を
改善する医薬組成物や化粧料を提供できる。
全に起因する肩こり、脱毛、顔色の悪さなどの諸症状を
改善する医薬組成物や化粧料を提供できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 9/08 Ａ６１Ｐ 9/08 17/14 17/14 (72)発明者 松本 克夫 神奈川県横浜市戸塚区柏尾560番地 ポー ラ化成工業株式会社ポーラ戸塚研究所内 Ｆターム(参考） 4C083 AA122 AB032 AC012 AC022 AC102 AC112 AC122 AC182 AC242 AC422 AC432 AC442 AC482 AC621 AC622 AC852 AD092 AD212 CC02 CC04 CC05 CC37 DD27 DD31 EE06 EE12 EE13 EE22 FF05 4C206 AA01 AA02 FA44 KA01 MA01 MA04 MA72 MA83 ZA36 ZA89 ZA92 ZC51
Claims (7)
- 【請求項１】 トラネキサム酸及び／又はその誘導体か
らなるストレス起因の微小循環改善剤。 - 【請求項２】 トラネキサム酸の誘導体が、トラネキサ
ム酸の生理的に許容される塩及び／又はトラネキサム酸
のエステルであることを特徴とする、請求項１に記載の
ストレス起因の微小循環改善剤。 - 【請求項３】 請求項１又は２に記載のストレス起因の
微小循環改善剤から選ばれる１種乃至は２種以上を含有
する、ストレス性微小循環不全用の医薬組成物又は化粧
料。 - 【請求項４】 経皮的に投与されることを特徴とする、
請求項３に記載のストレス性微小循環不全用の医薬組成
物又は化粧料。 - 【請求項５】 トラネキサム酸、トラネキサム酸のエス
テル及びそれらの生理的に許容される塩から選ばれる１
種乃至は２種以上を含有するストレス性微小循環不全用
の医薬組成物又は化粧料。 - 【請求項６】 ストレス性微小循環不全の防止又は改善
用であることを特徴とする、請求項３〜５何れか１項に
記載の皮膚外用剤。 - 【請求項７】 ストレス性微小循環不全用がストレス性
脱毛、ストレス性肩こり、ストレス性の血色の悪さの何
れかであることを特徴とする、請求項３〜６何れか１項
に記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001069527A JP2002265358A (ja) | 2001-03-13 | 2001-03-13 | ストレス対応皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001069527A JP2002265358A (ja) | 2001-03-13 | 2001-03-13 | ストレス対応皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002265358A true JP2002265358A (ja) | 2002-09-18 |
Family
ID=18927553
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001069527A Pending JP2002265358A (ja) | 2001-03-13 | 2001-03-13 | ストレス対応皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002265358A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008508276A (ja) * | 2004-07-30 | 2008-03-21 | ザノダイン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド | トラネキサム酸製剤 |
| JP2008290966A (ja) * | 2007-05-24 | 2008-12-04 | Michiharu Sasaki | 養毛剤 |
| US7947739B2 (en) | 2004-03-04 | 2011-05-24 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8022106B2 (en) | 2004-03-04 | 2011-09-20 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8273795B2 (en) | 2004-03-04 | 2012-09-25 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8957113B2 (en) | 2004-03-04 | 2015-02-17 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8968777B2 (en) | 2003-07-31 | 2015-03-03 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations with reduced adverse effects |
-
2001
- 2001-03-13 JP JP2001069527A patent/JP2002265358A/ja active Pending
Cited By (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8968777B2 (en) | 2003-07-31 | 2015-03-03 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations with reduced adverse effects |
| US8273795B2 (en) | 2004-03-04 | 2012-09-25 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US7947739B2 (en) | 2004-03-04 | 2011-05-24 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8022106B2 (en) | 2004-03-04 | 2011-09-20 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8487005B2 (en) | 2004-03-04 | 2013-07-16 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8791160B2 (en) | 2004-03-04 | 2014-07-29 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8809394B2 (en) | 2004-03-04 | 2014-08-19 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8957113B2 (en) | 2004-03-04 | 2015-02-17 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US9060939B2 (en) | 2004-03-04 | 2015-06-23 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| JP2011168596A (ja) * | 2004-07-30 | 2011-09-01 | Ferring Bv | トラネキサム酸製剤 |
| JP2008508276A (ja) * | 2004-07-30 | 2008-03-21 | ザノダイン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド | トラネキサム酸製剤 |
| JP2014193878A (ja) * | 2004-07-30 | 2014-10-09 | Ferring Bv | トラネキサム酸製剤 |
| JP2008508275A (ja) * | 2004-07-30 | 2008-03-21 | ザノダイン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド | トラネキサム酸製剤 |
| JP2008290966A (ja) * | 2007-05-24 | 2008-12-04 | Michiharu Sasaki | 養毛剤 |
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