JP2002138082A - ４−アシルアミノピラゾール誘導体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】植物のかび病のなかでも農園芸用作物に対して
しばしば重篤な被害を与えるトマト疫病（Phytophthora
infestans）、ぶどうべと病（Plasmopara viticola）
及びイネむれ苗病（Pythium graminicola）等の卵菌類
による植物病害に対して低薬量で防除が可能な新規な農
園芸用殺菌剤を開発すること。 【解決手段】下記一般式 【化１】 ［式中、Ｒ¹は、水素原子、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₁₆ア
ルキル基等、Ｒ²及びＲ³は、それぞれ独立して、水素原
子、ハロゲン原子、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル基
等、Ｒ⁴は、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はシアノ
基、Ｚは、酸素原子又は硫黄原子、Arは、置換されてよ
いＣ₆〜Ｃ₁₄アリール基又は置換されてよい５〜６員不
飽和複素環基、Ｂは、水素原子、ハロゲン原子、置換さ
れてよいＣ₁〜Ｃ₁₆アルキル基等。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、４−アシルアミノ
ピラゾール誘導体及びその塩、及びそれを有効成分とし
て含有する農薬に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、４−アシルアミノピラゾール誘導
体としては、例えば、特開昭５１−１４６４６５号公報
に、Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−１，３，５−トリメチル
−４−ピラゾリルヘプタンアミド（実施例３６）、Ｎ−
（２−クロロフェニル）メチル−Ｎ−（１，３，５−ト
リメチル−４−ピラゾリル）シクロヘキサンカルボキサ
ミド（実施例３８）及びＮ−（４−クロロフェニル）メ
チル−Ｎ−（１，３，５−トリメチル−４−ピラゾリ
ル）ヘプタンアミド（実施例３９）が記載されている。
しかし、これらの化合物は、本発明の４−アシルアミノ
ピラゾール誘導体とは構造が異なり、また、同公報に
「ぜん息を含めて直接の過感作病の予防処理および治療
にまたぜん息状態の軽減に有用」と記載されているが、
農園芸用殺菌剤として使用できることは全く記載されて
いない。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は植物の
かび病のなかでも農園芸用作物に対してしばしば重篤な
被害を与えるトマト疫病（Phytophthora infestans）、
ぶどうべと病（Plasmopara viticola）及びイネむれ苗
病（Pythium graminicola）等の卵菌類による植物病害
に対して低薬量で防除が可能な新規な農園芸用殺菌剤を
開発することである。

【０００４】本発明者らは、４−アミノピラゾール誘導
体について鋭意研究を重ねた結果、特定の４−アシルア
ミノピラゾール誘導体が、特異的に、種々の植物病害に
対し、極めて優れた殺菌活性を有することを見出し、本
発明を完成した。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明は、下記一般式

【０００６】

【化２】

【０００７】［式中、Ｒ¹は、水素原子、置換されてよ
いＣ₁〜Ｃ₁₆アルキル基（当該置換基は、下記置換基群
ａから選ばれる。）、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、置換
されてよいＣ₂〜Ｃ₆アルケニル基（当該置換基は、下記
置換基群ｆから選ばれる。）、Ｃ ₄〜Ｃ₆シクロアルケニ
ル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル基、置換されてよいＣ₆〜Ｃ
₁₄アリール基（当該置換基は、下記置換基群ｇから選ば
れる。）、４〜６員飽和複素環基（当該複素環は、酸素
原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、
置換されてよい５〜６員不飽和複素環基（当該置換基
は、下記置換基群ｉから選ばれ、当該複素環は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒
素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子
が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン
環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基
により置換されてよい。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニ
ル基、置換されてよいベンゾイル基（当該置換基は、下
記置換基群ｂから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカ
ルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカルボニル
基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルオキシカルボニル基、置換され
てよいフェニルスルホニル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆
アルキル基である。）又はジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル
ファモイル基を表し、Ｒ²及びＲ³は、それぞれ独立し
て、水素原子、ハロゲン原子、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆
アルキル基（当該置換基は、下記置換基群ｊから選ばれ
る。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニ
ル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルバモイル基、シアノ基、Ｃ
₁〜Ｃ₆アルコキシ基又はフェニル基を表し、Ｒ⁴は、水
素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はシアノ基を表し、Ｚ
は、酸素原子又は硫黄原子を表し、Arは、置換されてよ
いＣ₆〜Ｃ₁₄アリール基（当該置換基は、下記置換基群
ｋから選ばれる。）又は置換されてよい５〜６員不飽和
複素環基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ、
当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有
し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄
原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベ
ンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環
は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。）を表
し、Ｂは、水素原子、ハロゲン原子、置換されてよいＣ
₁〜Ｃ₁₆アルキル基（当該置換基は、下記置換基群ｍか
ら選ばれる。）、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、置換され
てよいＣ₂〜Ｃ₆アルケニル基（当該置換基は、下記置換
基群ｎから選ばれる。）、Ｃ₄〜Ｃ₈シクロアルケニル
基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル基、置換されてよいフェニル基
（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれる。）、４
〜６員飽和複素環基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原
子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、置換されてよ
い５〜６員不飽和複素環基（当該置換基は、下記置換基
群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有し
てよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
よく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換さ
れてよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ₇〜Ｃ₉アラル
キルオキシ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルコキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆
アルケニルオキシ基、置換されてよいフェノキシ基（当
該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれる。）、置換さ
れてよい５〜６員不飽和複素環オキシ基（当該置換基
は、下記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒
素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子
が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン
環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基
により置換されてよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基、
Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルチ
オ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルチオ基、置換されてよいフェ
ニルチオ基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ
る。）又は置換されてよいアミノ基（当該置換基は、下
記置換基群ｄから選ばれる。）を表し、又はAr及びＢ
は、一緒になって、置換されてよいｏ−フェニレン基
（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ、当該フェ
ニレン基とＢが結合する炭素原子との間に１個のメチレ
ン基が挿入されてもよい。）を表し、但し、Ｒ¹、Ｒ²及
びＲ³がすべてメチル基であるとき、Ｂは無置換のアル
キル基ではなく、シクロアルキル基でもなく、置換基群
ａは、ハロゲン原子、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基、
置換されてよいベンゾイル基（当該置換基は、下記置換
基群ｂから選ばれる。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇ア
ルコキシカルボニル基、フェノキシカルボニル基、置換
されてよいカルバモイル基（当該置換基は、下記置換基
群ｃから選ばれる。）、シアノ基、ニトロ基、置換され
てよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基（当該置換基は、Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキル基又はハロゲン原子である。）、Ｃ₇〜Ｃ
₈ビシクロアルキル基、置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリー
ル基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ
る。）、置換されてよい４〜６員飽和複素環基（当該置
換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はハロゲン原子であり、
当該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からな
る群から選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ原
子を含有する。）、置換されてよい５〜６員不飽和複素
環基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ、当該
複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、
更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子
は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼ
ン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１
〜２個のオキソ基により置換されてよい。）、水酸基、
置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、
シアノ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基又はトリＣ₁〜Ｃ₆アル
キルシリル基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオキシ
基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル
オキシ基、置換されてよいフェノキシ基（当該置換基
は、下記置換基群ｂから選ばれる。）、置換されてよい
４〜６員飽和複素環オキシ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆
アルキル基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子
及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった
１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、置換されてよい
５〜６員不飽和複素環オキシ基（当該置換基は、下記置
換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原
子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含
有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合して
よく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合し
てよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換
されてよい。）、トリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシリルオキシ
基、ジＣ₁〜Ｃ₆アルキル−フェニル−シリルオキシ基、
モノＣ₁〜Ｃ₆アルキル−ジフェニル−シリルオキシ基、
トリフェニルシリルオキシ基、置換されてよいＣ₂〜Ｃ
₁₇アルキルカルボニルオキシ基｛当該置換基は、ハロゲ
ン原子、置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基
は、シアノ基である。）又は置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキ
ルチオ基（当該置換基は、シアノ基である。）であ
る。｝、Ｃ₄〜Ｃ₉シクロアルキルカルボニルオキシ基、
Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルカルボニルオキシ基、Ｃ₅〜Ｃ₇シク
ロアルケニルカルボニルオキシ基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルキニル
カルボニルオキシ基、置換されてよいベンゾイルオキシ
基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれる。）、
置換されてよい５〜６員不飽和複素環カルボニルオキシ
基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ、当該複
素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更
に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は
２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン
環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜
２個のオキソ基により置換されてよい。）、Ｃ₂〜Ｃ₇ア
ルコキシカルボニルオキシ基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオ
キシカルボニルオキシ基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルオキシカ
ルボニルオキシ基、置換されてよいフェノキシカルボニ
ルオキシ基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ
る。）、置換されてよいカルバモイルオキシ基（当該置
換基は、下記置換基群ｃから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇ア
ルキル（チオカルボニル）オキシ基、フェニル（チオカ
ルボニル）オキシ基、置換されてよいチオカルバモイル
オキシ基（当該置換基は、下記置換基群ｃから選ばれ
る。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジチオカルボニルオキシ基、
置換されてよいアミノオキシ基（当該置換基は、下記置
換基群ｄから選ばれる。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆ア
ルキルチオ基（当該置換基は、シアノ基である。）、Ｃ
₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルチオ
基、置換されてよいフェニルチオ基（当該置換基は、下
記置換基群ｂから選ばれる。）、５〜６員不飽和複素環
チオ基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、
当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複
素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該
複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニル
基（当該置換基は、シアノ基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラ
ルキルスルフィニル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルスルフ
ィニル基、フェニルスルフィニル基、５〜６員不飽和複
素環スルフィニル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原
子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含
有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合して
よく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合し
てよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換
されてよい。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキルスル
ホニル基（当該置換基は、シアノ基である。）、Ｃ₇〜
Ｃ₉アラルキルスルホニル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル
スルホニル基、フェニルスルホニル基、５〜６員不飽和
複素環スルホニル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原
子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含
有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合して
よく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合し
てよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換
されてよい。）、置換されてよいアミノ基（当該置換基
は、下記置換基群ｄから選ばれる。）、置換されたイミ
ノ基｛当該置換基は、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル
基（当該置換基は、ハロゲン原子又はシアノ基であ
る。）、シアノ基、ニトロ基、水酸基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコ
キシカルボニルオキシ基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アル
コキシ基（当該置換基は、シアノ基又はＣ₂〜Ｃ₇アルコ
キシカルボニル基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオキ
シ基又はＣ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ基であ
る。｝、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルヒドラゾノ基及びトリＣ₁〜
Ｃ₆アルキルシリル基からなる群であり、置換基群ｂ
は、ハロゲン原子、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル基
（当該置換基は、ハロゲン原子である。）、水酸基、置
換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、ハ
ロゲン原子である。）、ベンゾイルオキシ基、カルボキ
シル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、シアノ基、
ニトロ基、置換されてよいアミノ基（当該置換基は、Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基又は
ベンゾイル基である。）及びフェニル基からなる群であ
り、置換基群ｃは、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル基
｛当該置換基は、ハロゲン原子、Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキルチ
オ）カルボニルオキシ基、（フェニルチオ）カルボニル
オキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル（チオカルボニル）オキシ
基、フェニル（チオカルボニル）オキシ基、シアノ基又
はＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基である。｝、置換されて
よいＣ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基（当該置換基は、ハ
ロゲン原子、シアノ基又はＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基
である。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ベンゾ
イル基、ベンゾイルアミノ基及び置換されてよいフェニ
ル基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）
からなる群であり、置換基群ｄは、置換されてよいＣ₁
〜Ｃ₆アルキル基｛当該置換基は、シアノ原子、置換さ
れてよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリール基（当該置換基は、上記置
換基群ｂから選ばれる。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇
アルコキシカルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシ
カルボニル基、フェノキシカルボニル基又は置換されて
よいカルバモイル基（当該置換基は、上記置換基群ｃか
ら選ばれる。）である。｝、Ｃ ₃〜Ｃ₆シクロアルキル
基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基、ホルミル基、置換されてよ
いＣ₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボニル基（当該置換基は、ハ
ロゲン原子、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルアミノ基、
シアノ基又はＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基である。）、
Ｃ₄〜Ｃ₉シクロアルキルカルボニル基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルケ
ニルカルボニル基、Ｃ₅〜Ｃ₇シクロアルケニルカルボニ
ル基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルキニルカルボニル基、Ｃ ₂〜Ｃ₇アル
コキシカルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカル
ボニル基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルオキシカルボニル基、フ
ェノキシカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキルチオ）カル
ボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジチオカルボニル基、フェ
ニル（チオカルボニル）基、置換されてよいベンゾイル
基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）、
置換されてよい５〜６員不飽和複素環カルボニル基（当
該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環
は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１
〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個
の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又
はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個
のオキソ基により置換されてよい。）、置換されてよい
カルバモイル基（当該置換基は、上記置換基群ｃから選
ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル（チオカルボニル）基、
置換されてよいチオカルバモイル基（当該置換基は、上
記置換基群ｃから選ばれる。）、置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキリデン基（当該置換基は、下記置換基群ｅか
ら選ばれる。）、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルキリデン基（当該
シクロアルキリデン基のアルキレン鎖は、１個の酸素原
子で中断してよい。）、フェニル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル
スルホニル基及びフェニルスルホニル基からなる群であ
り、置換基群ｅは、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₂〜
Ｃ₇アルコキシカルボニル基、置換されてよい５〜６員
不飽和複素環カルボニル基（当該置換基は、上記置換基
群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有し
てよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
よく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換さ
れてよい。）、置換されてよいフェニル基（当該置換基
は、上記置換基群ｂから選ばれる。）、置換されてよい
５〜６員不飽和複素環基（当該置換基は、上記置換基群
ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は
窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有して
よく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、
当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよ
く、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換され
てよい。）及びＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基からなる群であ
り、置換基群ｆは、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ₂〜Ｃ₇ア
ルコキシカルボニル基及びＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基からな
る群であり、置換基群ｇは、ハロゲン原子、置換されて
よいＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、置換基群ｈか
ら選ばれる。）、置換されてよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキ
ル基（当該置換基は、ハロゲン原子又はＣ₁〜Ｃ₆アルキ
ル基である。）、置換されてよいＣ₂〜Ｃ₆アルケニル基
（当該置換基は、フェニル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基又
はＣ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基である。）、Ｃ₂〜
Ｃ₆アルキニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基、置
換されてよいベンゾイル基（当該置換基は、上記置換基
群ｂから選ばれる。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アル
コキシカルボニル基、置換されてよいカルバモイル基
（当該置換基は、上記置換基群ｃから選ばれる。）、置
換されてよいチオカルバモイル基（当該置換基は、上記
置換基群ｃから選ばれる。）、シアノ基、置換されてよ
いフェニル基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ば
れる。）、水酸基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ
基（当該置換基は、ハロゲン原子である。）、置換され
たＣ₂〜Ｃ₆アルケニルオキシ基（当該置換基は、ハロゲ
ン原子である。）、置換されてよいフェノキシ基（当該
置換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇
アルキルカルボニルオキシ基、ベンゾイルオキシ基、Ｃ
₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルオキシ基、フェノキシカル
ボニルオキシ基、メルカプト基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ
基、フェニルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニル
基、フェニルスルフィニル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホ
ニル基、フェニルスルホニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカル
ボニルチオ基、ベンゾイルチオ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジ
チオカルボニルチオ基、アジド基、置換されてよいアミ
ノ基（当該置換基は、上記置換基群ｄから選ばれ
る。）、イソシアノ基、ニトロ基、トリＣ₁〜Ｃ₆アルキ
ルシリル基及び置換されてよい５〜６員不飽和複素環基
（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ、当該複素
環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に
１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２
個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環
又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２
個のオキソ基により置換されてよい。）からなる群であ
り、置換基群ｈは、ハロゲン原子、置換されたＣ₁〜Ｃ₆
アルキルイミノ基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチ
オ基、置換されてよいＣ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基（当該
置換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）又はフェニ
ルチオ基である。｝及び置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコ
キシイミノ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシカル
ボニル基、シアノ基、アミノ基又はフェニル基であ
る。）からなる群であり、置換基群ｉは、上記置換基群
ｂ及び置換された１−ピラゾリル基｛当該置換基は、Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキル基又はＮ−アセチル−Ｎ−（シアノベン
ジル）アミノ基である。｝からなる群であり、置換基群
ｊは、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、
Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコ
キシカルボニルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルバモイ
ルオキシ基及びＣ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニルオキシ基か
らなる群であり、置換基群ｋは、ハロゲン原子、置換さ
れてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、下記置換
基群ｌから選ばれる。）、置換されてよいＣ₃〜Ｃ₆シク
ロアルキル基（当該置換基は、ハロゲン原子又はＣ₁〜
Ｃ₆アルキル基である。）、置換されてよいＣ₂〜Ｃ₆ア
ルケニル基（当該置換基は、フェニル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アル
コキシ基又はＣ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基であ
る。）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカル
ボニル基、置換されてよいベンゾイル基（当該置換基
は、上記置換基群ｂから選ばれる。）、カルボキシル
基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、置換されてよい
カルバモイル基（当該置換基は、上記置換基群ｃから選
ばれる。）、置換されてよいチオカルバモイル基（当該
置換基は、上記置換基群ｃから選ばれる。）、シアノ
基、置換されてよいフェニル基（当該置換基は、上記置
換基群ｂから選ばれる。）、置換されてよい５〜６員不
飽和複素環基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ば
れ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該
硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環
はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素
環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。）、
水酸基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置
換基は、ハロゲン原子である。）、置換されたＣ₂〜Ｃ₆
アルケニルオキシ基（当該置換基は、ハロゲン原子であ
る。）、置換されてよいフェノキシ基（当該置換基は、
上記置換基群ｂから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカ
ルボニルオキシ基、ベンゾイルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アル
コキシカルボニルオキシ基、フェノキシカルボニルオキ
シ基、メルカプト基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル
チオ基（当該置換基は、ハロゲン原子である。）、フェ
ニルチオ基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィ
ニル基（当該置換基は、ハロゲン原子である。）、フェ
ニルスルフィニル基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル
スルホニル基（当該置換基は、ハロゲン原子であ
る。）、フェニルスルホニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカル
ボニルチオ基、ベンゾイルチオ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジ
チオカルボニルチオ基、アジド基、イソシアノ基、ニト
ロ基、置換されてよいアミノ基（当該置換基は、上記置
換基群ｄから選ばれる。）及びトリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシ
リル基からなる群であり、置換基群ｌは、ハロゲン原
子、シアノ基、水酸基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ ₁〜
Ｃ₆アルキルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニル
基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、置換されてよいア
ミノ基｛当該置換基は、フェノキシ−Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル
カルボニル基又は置換されてよい４−ピラゾリル基（当
該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基である。）であ
る。｝、イミノ基、置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキルイミノ
基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基、置換され
てよいＣ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基（当該置換基は、上記
置換基群ｂから選ばれる。）又はフェニルチオ基であ
る。｝、ヒドロキシイミノ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシイミ
ノ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基及びフェニル基
からなる群であり、置換基群ｍは、ハロゲン原子、カル
ボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、フェノ
キシカルボニル基、置換されてよいカルバモイル基（当
該置換基は、上記置換基群ｃから選ばれる。）、シアノ
基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ ₄〜Ｃ₆シクロアルケ
ニル基、置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリール基（当該置
換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）、４〜６員飽
和複素環基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び窒
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
個のヘテロ原子を含有する。）、置換されてよい５〜６
員不飽和複素環基（当該置換基は、上記置換基群ｂから
選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、
当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複
素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該
複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）、水酸基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基
｛当該置換基は、置換されてよい５〜６員不飽和複素環
基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ、当該複
素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更
に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は
２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン
環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜
２個のオキソ基により置換されてよい。）、シアノ基、
置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、
Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基又はトリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシリル
基である。）又はＣ₇〜Ｃ₉アラルキルオキシ基であ
る。｝、置換されてよいＣ₇〜Ｃ₉アラルキルオキシ基
（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）、Ｃ
₂〜Ｃ₆アルケニルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニルオキシ
基、置換されてよいフェノキシ基（当該置換基は、上記
置換基群ｂから選ばれる。）、４〜６員飽和複素環オキ
シ基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘ
テロ原子を含有する。）、置換されてよい５〜６員不飽
和複素環オキシ基（当該置換基は、上記置換基群ｂから
選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、
当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複
素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該
複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）、トリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシリルオキシ基、ジＣ₁
〜Ｃ₆アルキル−モノフェニル−シリルオキシ基、モノ
Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−ジフェニル−シリルオキシ基、トリ
フェニルシリルオキシ基、ホルミルオキシ基、置換され
てよいＣ₂〜Ｃ_{1 7}アルキルカルボニルオキシ基｛当該置
換基は、ハロゲン原子、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル基、
置換されてよい５〜６員不飽和複素環基（当該置換基
は、上記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒
素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子
が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン
環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基
により置換されてよい。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆ア
ルコキシ基（当該置換基は、シアノ基である。）、フェ
ノキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ基又は置
換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基（当該置換基は、シア
ノ基である。）である。｝、置換されてよいＣ₈〜Ｃ₁₀
アラルキルカルボニルオキシ基（当該置換基は、上記置
換基群ｂから選ばれる。）、Ｃ₄〜Ｃ₉シクロアルキルカ
ルボニルオキシ基、置換されてよいＣ₃〜Ｃ₇アルケニル
カルボニルオキシ基（当該置換基は、フェニル基であ
る。）、Ｃ₅〜Ｃ₇シクロアルケニルカルボニルオキシ
基、置換されてよいシクロヘキサンジエニルカルボニル
オキシ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基であ
る。）、Ｃ₃〜Ｃ₇アルキニルカルボニルオキシ基、置換
されてよいベンゾイルオキシ基（当該置換基は、上記置
換基群ｂから選ばれる。）、置換されてよい５〜６員不
飽和複素カルボニルオキシ基（当該置換基は、上記置換
基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子
又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有
してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
よく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換さ
れてよい。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルオキシ
基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルオキシカルボニルオキシ基、Ｃ
₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカルボニルオキシ基、フェノ
キシカルボニルオキシ基、置換されてよいカルバモイル
オキシ基（当該置換基は、上記置換基群ｃから選ばれ
る。）、置換されてよいチオカルバモイルオキシ基（当
該置換基は、上記置換基群ｃから選ばれる。）、Ｃ₂〜
Ｃ₇（アルキルチオ）カルボニルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇ア
ルキルジチオカルボニルオキシ基、置換されてよいアミ
ノオキシ基（当該置換基は、上記置換基群ｄから選ばれ
る。）、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）ホスホリルオキシ
基、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）チオホスホリルオキシ
基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニルオキシ基、置換されて
よいフェニルスルホニルオキシ基（当該置換基は、上記
置換基群ｂから選ばれる。）、置換されてよいＣ ₁〜Ｃ₆
アルキルチオ基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカ
ルボニル基又はシアノ基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキ
ルチオ基、フェニルチオ基、置換されてよい５〜６員不
飽和複素環チオ基（当該置換基は、上記置換基群ｂから
選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、
当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複
素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該
複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニル
基（当該置換基は、シアノ基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラ
ルキルスルフィニル基、フェニルスルフィニル基、５〜
６員不飽和複素環スルフィニル基（当該複素環は、酸素
原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の
窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原
子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジ
ン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ
基により置換されてよい。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆
アルキルスルホニル基（当該置換基は、シアノ基であ
る。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルスルホニル基、フェニルス
ルホニル基、５〜６員不飽和複素環スルホニル基（当該
複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、
更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子
は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼ
ン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１
〜２個のオキソ基により置換されてよい。）、ジ（Ｃ₁
〜Ｃ₆アルコキシ）チオホスホリルチオ基、置換されて
よいアミノ基（当該置換基は、上記置換基群ｄから選ば
れる。）及び置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ
基（当該置換基は、フェニル基又はシアノ基である。）
からなる群であり、置換基群ｎは、フェニル基及び置換
されてよいＮ−アラルキル−Ｎ−５〜６員不飽和複素環
−アミノカルボニル基（当該置換基は、上記置換基群ｂ
から選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒
素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
く、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当
該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、
当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）からなる群である。］で表される４−アシルアミ
ノピラゾール誘導体又はその塩及びそれを有効成分とし
て含有する農薬である。

【０００８】本発明において、「Ｃ₁〜Ｃ₁₆アルキル
基」は、炭素数１〜１６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基
であり、例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、イ
ソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓ−ブチル
基、tert−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、２
−メチルブチル基、ネオペンチル基、１−エチルプロピ
ル基、ヘキシル基、イソヘキシル基、４−メチルペンチ
ル基、３−メチルペンチル基、２−メチルペンチル基、
１−メチルペンチル基、３，３−ジメチルブチル基、
２，２−ジメチルブチル基、１，１−ジメチルブチル
基、１，２−ジメチルブチル基、１，３−ジメチルブチ
ル基、２，３−ジメチルブチル基、２−エチルブチル
基、ヘプチル基、１−メチルヘキシル基、２−メチルヘ
キシル基、３−メチルヘキシル基、４−メチルヘキシル
基、５−メチルヘキシル基、１−プロピルブチル基、
４，４−ジメチルペンチル基、オクチル基、１−メチル
ヘプチル基、２−メチルヘプチル基、３−メチルヘプチ
ル基、４−メチルヘプチル基、５−メチルヘプチル基、
６−メチルヘプチル基、１−プロピルペンチル基、２−
エチルヘキシル基、５，５−ジメチルヘキシル基、ノニ
ル基、３−メチルオクチル基、４−メチルオクチル基、
５−メチルオクチル基、６−メチルオクチル基、１−プ
ロピルヘキシル基、２−エチルヘプチル基、６，６−ジ
メチルヘプチル基、デシル基、１−メチルノニル基、３
−メチルノニル基、８−メチルノニル基、３−エチルオ
クチル基、３，７−ジメチルオクチル基、７，７−ジメ
チルオクチル基、ウンデシル基、４，８−ジメチルノニ
ル基、ドデシル基、トリデシル基、テトラデシル基、ペ
ンタデシル基、３，７，１１−トリメチルドデシル基、
ヘキサデシル基、４，８，１２−トリメチルトリデシル
基、１−メチルペンタデシル基、１４−メチルペンタデ
シル基又は１３，１３−ジメチルテトラデシル基であり
得、Ｒ ¹において、好適には、炭素数１〜１０個の直鎖
又は分枝鎖アルキル基（Ｃ₁〜Ｃ ₁₀アルキル基）であ
り、より好適には、炭素数２〜８個の直鎖又は分枝鎖ア
ルキル基であり、更により好適には、炭素数２〜６個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、特に好適には、炭素
数３〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、最も好
適には、炭素数４〜５個の分枝鎖アルキル基であり、そ
の他の置換基において、好適には、炭素数１〜１５個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、より好適には、炭素
数１〜７個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、更によ
り好適には、炭素数１〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキル
基であり、更により好適には、炭素数１〜４個の直鎖又
は分枝鎖アルキル基であり、更により好適には、炭素数
１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、特に好適
には、炭素数１〜２個のアルキル基であり、最も好適に
は、メチル基である。

【０００９】本発明において、「ハロゲン原子」は、例
えば、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子
であり、好適には、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子
であり、Ｂにおいて、より好適には、塩素原子又は臭素
原子であり、更により好適には、塩素原子であり、その
他の置換基において、より好適には、フッ素原子又は塩
素原子である。

【００１０】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカ
ルボニル基」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₁₆アルキル基」が結合
したカルボニル基例えば、アセチル基、プロピオニル
基、ブチリル基、イソブチリル基、バレリル基、イソバ
レリル基、ピバロイル基、ラウロイル基、ミリストイル
基、パルミトイル基又はステアロイル基であり得、好適
には、炭素数１〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が結
合したカルボニル基（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基）
であり、より好適には、炭素数１〜５個の直鎖又は分枝
鎖アルキル基が結合したカルボニル基であり、Ｒ¹にお
いて、更により好適には、炭素数２〜５個の直鎖又は分
枝鎖アルキル基が結合したカルボニル基であり、特に好
適には、炭素数３〜５個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が
結合したカルボニル基であり、その他の置換基におい
て、更により好適には、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝
鎖アルキル基が結合したカルボニル基であり、特に好適
には、アセチル基である。

【００１１】本発明において、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルキル基（当該置換基は、ハロゲン原子である。）」
は、同一又は異なった１〜９個の前記「ハロゲン原子」
が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、例え
ば、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、ジフ
ルオロメチル基、ジクロロメチル基、ジブロモメチル
基、フルオロメチル基、トリフルオロエチル基、トリク
ロロエチル基、ブロモエチル基、クロロエチル基、フル
オロエチル基、ヨードエチル基、クロロプロピル基、フ
ルオロブチル基、ヨードヘキシル基、ジブロモエチル
基、ペンタフルオロエチル基、ペンタフルオロプロピル
基、ヘプタフルオロプロピル基、3,3,3-トリフルオロイ
ソブチル基、3,3,3,3',3',3'-ヘキサフルオロイソブチ
ル基、ノナフルオロブチル基、フルオロペンチル基、フ
ルオロヘキシル基、フルオロヘプチル基、フルオロオク
チル基、フルオロノニル基又はフルオロデシル基であり
得、好適には、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜８個のハロゲ
ン原子が置換した炭素数１〜８個の直鎖又は分枝鎖アル
キル基であり、より好適には、フッ素原子、塩素原子及
び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１
〜６個のハロゲン原子が置換した炭素数１〜６個の直鎖
又は分枝鎖アルキル基であり、Ｒ¹において、更により
好適には、３〜６個のフッ素原子又は塩素原子が置換し
た炭素数３〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、
特に好適には、３〜６個のフッ素原子が置換した、炭素
数３〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、Ｒ²及
びＲ³において、更により好適には、フッ素原子、塩素
原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜３個のハロゲン原子が置換した炭素数１〜３個
の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、特に好適には、１
〜３個のフッ素原子が置換した炭素数１〜２個のアルキ
ル鎖であり、最も好適には、フルオロメチル基であり、
その他の置換基において、更により好適には、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個のハロゲン原子が置換した炭素数
１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、特に好適
には、フッ素原子及び塩素原子からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個のハロゲン原子が置換した炭
素数１〜２個のアルキル基であり、最も好適には、クロ
ロメチル基である。

【００１２】本発明において、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ
基」は、炭素数１〜６個の直鎖または分枝鎖アルコキシ
基であり、例えば、メトキシ基、エトキシ基、プロポキ
シ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、イソブトキシ
基、s-ブトキシ基、t-ブトキシ基、ペントキシ基、イソ
ペントキシ基、２−メチルブトキシ基、ネオペントキシ
基、ヘキシルオキシ基、４−メチルペントキシ基、３−
メチルペントキシ基、２−メチルペントキシ基、３，３
−ジメチルブトキシ基、２，２−ジメチルブトキシ基、
１，１−ジメチルブトキシ基、１，２−ジメチルブトキ
シ基、１，３−ジメチルブトキシ基又は２，３−ジメチ
ルブトキシ基であり得、好適には、炭素数１〜４個の直
鎖又は分枝鎖アルコキシ基であり、より好適には、炭素
数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基であり、更に
より好適には、炭素数１〜２個のアルコキシ基であり、
特に好適には、メトキシ基である。

【００１３】本発明において、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルコキシ基（当該置換基は、ハロゲン原子である。）」
は、同一又は異なった１〜５個の前記「ハロゲン原子」
が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基」であり、例え
ば、トリフルオロメトキシ基、トリクロロメトキシ基、
ジフルオロメトキシ基、ジクロロメトキシ基、ジブロモ
メトキシ基、フルオロメトキシ基、トリフルオロエトキ
シ基、トリクロロエトキシ基、ブロモエトキシ基、クロ
ロエトキシ基、フルオロエトキシ基、ヨードエトキシ
基、クロロプロポキシ基、フルオロブトキシ基、ヨード
ヘキシルオキシ基、ジブロモエトキシ基、ペンタフルオ
ロエトキシ基、ペンタフルオロプロポキシ基、フルオロ
ペントキシ基又はフルオロヘキシルオキシ基であり得、
好適には、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる
群から選ばれる同一又は異なった１〜５個の置換基が置
換した炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基で
あり、より好適には、１〜３個のフッ素原子が置換した
炭素数１〜２個のアルコキシ基であり、更により好適に
は、トリフルオロメトキシ基である。

【００１４】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカ
ルボニル基」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基」が結合
したカルボニル基であり、例えば、メトキシカルボニル
基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、
イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基、
イソブトキシカルボニル基、s-ブトキシカルボニル基、
t-ブトキシカルボニル基、ペントキシカルボニル基、イ
ソペントキシカルボニル基、２−メチルブトキシカルボ
ニル基、ネオペントキシカルボニル基、ヘキシルオキシ
カルボニル基、４−メチルペントキシカルボニル基、３
−メチルペントキシカルボニル基、２−メチルペントキ
シカルボニル基、３，３−ジメチルブトキシカルボニル
基、２，２−ジメチルブトキシカルボニル基、１，１−
ジメチルブトキシカルボニル基、１，２−ジメチルブト
キシカルボニル基、１，３−ジメチルブトキシカルボニ
ル基又は２，３−ジメチルブトキシカルボニル基であり
得、好適には、炭素数１〜４個の直鎖又は分枝鎖アルコ
キシ基が結合したカルボニル基であり、より好適には、
炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基が結合し
たカルボニル基であり、更により好適には、炭素数１〜
２個のアルコキシ基が結合したカルボニル基であり、特
に好適には、メトキシカルボニル基である。

【００１５】本発明において、「置換されたアミノ基
（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキ
ルカルボニル基又はベンゾイル基である。）」は、「Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキルアミノ基」、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボ
ニルアミノ基」又はベンゾイルアミノ基であり、好適に
は、アルキルカルボニルアミノ基又はベンゾイルアミノ
基であり、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルアミノ基」は、１個の前
記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」が置換したアミノ基であり、
例えば、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルア
ミノ基、イソプロピルアミノ基、ブチルアミノ基、t-ブ
チルアミノ基、ペンチルアミノ基又はヘキシルアミノ基
であり得、好適には、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖
アルキル基が１個結合したアミノ基であり、より好適に
は、炭素数１〜２個のアルキル基が１個結合したアミノ
基であり、更により好適には、メチルアミノ基であり、
「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルアミノ基」は、１個の前
記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基」が置換したアミノ
基であり、例えば、アセチルアミノ基、プロピオニルア
ミノ基、ブチリルアミノ基、イソブチリルアミノ基、バ
レリルアミノ基、イソバレリルアミノ基又はピバロイル
アミノ基であり得、好適には、炭素数２〜４個の直鎖又
は分枝鎖アルキルカルボニル基が１個結合したアミノ基
であり、より好適には、炭素数２〜３個のアルキルカル
ボニル基が１個結合したアミノ基であり、更により好適
には、アセチルアミノ基である。

【００１６】本発明において、「置換されたベンゾイル
基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれる。）」は、
置換基群ｂから選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
換基により置換されたベンゾイル基であり、例えば、フ
ルオロベンゾイル基、クロロベンゾイル基、ブロモベン
ゾイル基、ジフルオロベンゾイル基、ジクロロベンゾイ
ル基、メチルベンゾイル基、エチルベンゾイル基、ジメ
チルベンゾイル基、トリメチルベンゾイル基、トリフル
オロメチルベンゾイル基、ヒドロキシベンゾイル基、メ
トキシベンゾイル基、エトキシベンゾイル基、ジメトキ
シベンゾイル基、トリフルオロメトキシベンゾイル基、
ベンゾイルオキシベンゾイル基、カルボキシルベンゾイ
ル基、メトキシカルボニルベンゾイル基、エトキシカル
ボニルベンゾイル基、シアノベンゾイル基、ニトロベン
ゾイル基、アミノベンゾイル基、メチルアミノベンゾイ
ル基、アセチルアミノベンゾイル基、ベンゾイルアミノ
ベンゾイル基又はフェニルベンゾイル基であり得、好適
には、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、シアノ基又は
炭素数１〜３個の直鎖若しくは分枝鎖ハロアルコキシ基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個のハロゲン原子である。）が１個置換したベンゾイル
基であり、より好適には、フッ素原子、塩素原子又は臭
素原子が１個置換したベンゾイル基であり、更により好
適には、フルオロベンゾイル基である。

【００１７】本発明において、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ
基」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」が結合した硫黄原
子であり、例えば、メチルチオ基、エチルチオ基、プロ
ピルチオ基、イソプロピルチオ基、ブチルチオ基、ペン
チルチオ基又はヘキシルチオ基であり得、置換基群ａの
アルキルチオ基において、好適には、炭素数１〜４個の
直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基であり、より好適には、
炭素数３〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基であ
り、その他の置換基において、好適には、炭素数１〜３
個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基であり、より好適に
は、炭素数１〜２個のアルキルチオ基であり、更により
好適には、メチルチオ基である。

【００１８】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキルチ
オ）カルボニル基」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ
基」が結合したカルボニル基であり、例えば、（メチル
チオ）カルボニル基、（エチルチオ）カルボニル基、
（プロピルチオ）カルボニル基、（イソプロピルチオ）
カルボニル基、（ブチルチオ）カルボニル基、（ペンチ
ルチオ）カルボニル基又は（ヘキシルチオ）カルボニル
基であり得、好適には、１個の炭素数１〜３個の直鎖又
は分枝鎖アルキルチオ基が結合したカルボニル基であ
り、より好適には、炭素数２〜３個の（アルキルチオ）
カルボニル基であり、更により好適には、（メチルチ
オ）カルボニル基である。

【００１９】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキルチ
オ）カルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキ
ルチオ）カルボニル基」が結合した酸素原子であり、例
えば、（メチルチオ）カルボニルオキシ基、（エチルチ
オ）カルボニルオキシ基、（プロピルチオ）カルボニル
オキシ基、（イソプロピルチオ）カルボニルオキシ基、
（ブチルチオ）カルボニルオキシ基、（ペンチルチオ）
カルボニルオキシ基又は（ヘキシルチオ）カルボニルオ
キシ基であり得、好適には、炭素数２〜５個の直鎖又は
分枝鎖（アルキルチオ）カルボニルオキシ基であり、よ
り好適には、炭素数２〜３個の（アルキルチオ）カルボ
ニルオキシ基であり、更により好適には、（メチルチ
オ）カルボニルオキシ基である。

【００２０】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル（チ
オカルボニル）基」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」が
結合したチオカルボニル基であり、例えば、メチル（チ
オカルボニル）基、エチル（チオカルボニル）基、プロ
ピル（チオカルボニル）基、イソプロピル（チオカルボ
ニル）基、ブチル（チオカルボニル）基、ペンチル（チ
オカルボニル）基又はヘキシル（チオカルボニル）基で
あり得、好適には、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ア
ルキル基が結合したチオカルボニル基であり、より好適
には、炭素数１〜２個のアルキル基が結合したチオカル
ボニル基であり、更により好適には、メチル（チオカル
ボニル）基である。

【００２１】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル（チ
オカルボニル）オキシ基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル
（チオカルボニル）基」が結合した酸素原子であり、例
えば、メチル（チオカルボニル）オキシ基、エチル（チ
オカルボニル）オキシ基、プロピル（チオカルボニル）
オキシ基、イソプロピル（チオカルボニル）オキシ基、
ブチル（チオカルボニル）オキシ基、ペンチル（チオカ
ルボニル）オキシ基又はヘキシル（チオカルボニル）オ
キシ基であり得、好適には、炭素数２〜４個の直鎖又は
分枝鎖アルキル（チオカルボニル）オキシ基であり、よ
り好適には、炭素数２〜３個のアルキル（チオカルボニ
ル）オキシ基であり、更により好適には、メチル（チオ
カルボニル）オキシ基である。

【００２２】本発明において、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシイ
ミノ基」は、１個の前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基」が置
換したイミノ基であり、例えば、メトキシイミノ基、エ
トキシイミノメチル基、プロポキシイミノメチル基、イ
ソプロポキシイミノメチル基、ブトキシイミノメチル
基、ペントキシイミノメチル基又はヘキシルオキシイミ
ノメチル基であり得、好適には、炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖アルコキシイミノ基であり、より好適には、
炭素数１〜２個のアルコキシイミノ基であり、更により
好適には、メトキシイミノ基である。

【００２３】本発明において、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルキル基｛当該置換基は、ハロゲン原子、Ｃ₂〜Ｃ₇（ア
ルキルチオ）カルボニルオキシ基、（フェニルチオ）カ
ルボニルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル（チオカルボニ
ル）オキシ基、フェニル（チオカルボニル）オキシ基、
シアノ基又はＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基である。｝」
は、前記「置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基
は、ハロゲン原子である。）」、「Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキル
チオ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」、
「（フェニルチオ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ
ル基」、「シアノ−Ｃ ₁〜Ｃ₆アルキル基」又は「Ｃ₁〜
Ｃ₆アルコキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、
好適には、「シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、
「Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキルチオ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₆アルキル基」は、１個の前記「Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキル
チオ）カルボニルオキシ基」が結合した前記「Ｃ ₁〜Ｃ₆
アルキル基」であり、例えば、（メチルチオ）カルボニ
ルオキシメチル基、（メチルチオ）カルボニルオキシエ
チル基、（メチルチオ）カルボニルオキシプロピル基、
（メチルチオ）カルボニルオキシブチル基、（メチルチ
オ）カルボニルオキシペンチル基、（メチルチオ）カル
ボニルオキシヘキシル基、（エチルチオ）カルボニルオ
キシメチル基、（プロピルチオ）カルボニルオキシメチ
ル基、（イソプロピルチオ）カルボニルオキシメチル
基、（ブチルチオ）カルボニルオキシメチル基、（ペン
チルチオ）カルボニルオキシメチル基又は（ヘキシルチ
オ）カルボニルオキシメチル基であり得、好適には、炭
素数２〜５個の直鎖又は分枝鎖（アルキルチオ）カルボ
ニルオキシ基が１個置換した炭素数１〜３個の直鎖又は
分枝鎖アルキル基であり、より好適には、炭素数２〜３
個の（アルキルチオ）カルボニルオキシ基が１個置換し
た炭素数１〜２個のアルキル基であり、更により好適に
は、（メチルチオ）カルボニルオキシメチル基であり、
「（フェニルチオ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ
ル基」は、１個の（フェニルチオ）カルボニルオキシ基
が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、例え
ば、（フェニルチオ）カルボニルオキシメチル基、（フ
ェニルチオ）カルボニルオキシエチル基、（フェニルチ
オ）カルボニルオキシプロピル基、（フェニルチオ）カ
ルボニルオキシブチル基、（フェニルチオ）カルボニル
オキシペンチル基又は（フェニルチオ）カルボニルオキ
シヘキシル基であり得、好適には、（フェニルチオ）カ
ルボニルオキシ基が１個置換した炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖アルキル基であり、より好適には、（フェニ
ルチオ）カルボニルオキシ基が１個置換した炭素数１〜
２個のアルキル基であり、更により好適には、（フェニ
ルチオ）カルボニルオキシメチル基であり、「シアノ−
Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」は、１〜２個のシアノ基が置換し
た前記「Ｃ ₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、例えば、シアノ
メチル基、ジシアノメチル基、シアノエチル基、ジシア
ノエチル基、シアノプロピル基、シアノイソプロピル
基、シアノブチル基、3-シアノイソブチル基、3,3'-ジ
シアノイソブチル基、シアノペンチル基、シアノヘキシ
ル基であり得、Ｒ¹において、好適には、2-シアノエチ
ル基、2,2-ジシアノエチル基、シアノプロピル基、シア
ノイソプロピル基、シアノブチル基、3-シアノイソブチ
ル基、3,3'-ジシアノイソブチル基又はシアノペンチル
基であり得、その他の置換基において、好適には、１個
のシアノ基が置換した炭素数１〜２個のアルキル基であ
り、より好適には、シアノメチル基であり、「Ｃ₁〜Ｃ₆
アルコキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」は、１個の前
記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基」が置換した前記「Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、例えば、メトキシイミノメ
チル基、メトキシイミノエチル基、メトキシイミノプロ
ピル基、メトキシイミノブチル基、メトキシイミノペン
チル基、メトキシイミノヘキシル基、エトキシイミノメ
チル基、プロポキシイミノメチル基、イソプロポキシイ
ミノメチル基、ブトキシイミノメチル基、ペントキシイ
ミノメチル基又はヘキシルオキシイミノメチル基であり
得、好適には、１個の炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖
アルコキシイミノ基が置換した炭素数１〜３個の直鎖又
は分枝鎖アルキル基であり、より好適には、１個の炭素
数１〜２個のアルコキシイミノ基が置換した炭素数１〜
２個のアルキル基であり、更により好適には、メトキシ
イミノメチル基である。

【００２４】本発明において、「置換されてよいＣ₂〜
Ｃ₇アルキルカルボニル基（当該置換基は、ハロゲン原
子、シアノ基又はＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基であ
る。）」は、「ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基」
又は「シアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ−Ｃ
₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基」であり、好適には、「シ
アノ置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ−Ｃ₂〜Ｃ₇ア
ルキルカルボニル基」であり、「ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₇アルキ
ルカルボニル基」は、同一又は異なった１〜３個の前記
「ハロゲン原子」が置換した前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカ
ルボニル基」であり、例えば、フルオロアセチル基、ク
ロロアセチル基、ブロモアセチル基、ヨードアセチル
基、ジフルオロアセチル基、ジクロロアセチル基、トリ
フルオロアセチル基、トリクロロアセチル基、フルオロ
プロピオニル基、クロロプロピオニル基、フルオロブチ
リル基、クロロブチリル基、フルオロイソブチリル基、
クロロイソブチリル基、フルオロバレリル基、クロロバ
レリル基、フルオロイソバレリル基、クロロイソバレリ
ル基、フルオロピバロイル基又はクロロピバロイル基で
あり得、好適には、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個のハ
ロゲン原子が置換した炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖
アルキルカルボニル基であり、より好適には、フッ素原
子又は塩素原子が１個が置換した炭素数２〜３個のアル
キルカルボニル基であり、更により好適には、クロロア
セチル基であり、「シアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキ
シイミノ−Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基」は、１個の
シアノ基及び１個の前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ
基」が置換した前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基」
であり、例えば、2-シアノ-2-メトキシイミノアセチル
基、2-シアノ-2-エトキシイミノアセチル基、2-シアノ-
2-プロポキシイミノアセチル基、2-シアノ-2-イソプロ
ポキシイミノアセチル基、2-シアノ-2-ブトキシイミノ
アセチル基、2-シアノ-2-ペントキシイミノアセチル
基、2-シアノ-2-ヘキシルオキシイミノアセチル基、2-
シアノ-2-メトキシイミノプロピオニル基、2-シアノ-2-
メトキシイミノブチリル基、2-シアノ-2-メトキシイミ
ノ-3-メチルブチリル基、2-シアノ-2-エトキシイミノ-3
-メチルブチリル基又は2-シアノ-2-メトキシイミノバレ
リル基であり得、好適には、１個のシアノ基と１個の炭
素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシイミノ基が置
換した炭素数２〜５個の直鎖又は分枝鎖アルキルカルボ
ニル基であり、より好適には、１個のシアノ基と１個の
炭素数１〜２個のアルコキシイミノ基が置換した炭素数
２〜５個の直鎖又は分枝鎖アルキルカルボニル基であ
り、更により好適には、2-シアノ-2-メトキシイミノア
セチル基又は2-シアノ-2-メトキシイミノアセチル-3-メ
チルブチリル基である。

【００２５】本発明において、「Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール
基」は、例えば、フェニル基、ナフチル基、アントリル
基又はフェロセニル基であり得、好適には、フェニル基
である。

【００２６】本発明において、「置換されてよいＣ₆〜
Ｃ₁₄アリール基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれ
る。）」は、好適には、「置換されてよいフェニル基
（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれる。）」であ
り、「置換されてよいフェニル基（当該置換基は、置換
基群ｂから選ばれる。）」は、置換基群ｂから選ばれる
同一又は異なった１〜３個の置換基により置換されてよ
いフェニル基であり、例えば、フェニル基、フルオロフ
ェニル基、クロロフェニル基、ブロモフェニル基、ジフ
ルオロフェニル基、ジクロロフェニル基、トリル基、エ
チルフェニル基、ジメチルフェニル基、トリメチルフェ
ニル基、トリフルオロメチルフェニル基、ヒドロキシフ
ェニル基、メトキシフェニル基、エトキシフェニル基、
ジメトキシフェニル基、トリフルオロメトキシフェニル
基、ベンゾイルオキシフェニル基、カルボキシルフェニ
ル基、メトキシカルボニルフェニル基、エトキシカルボ
ニルフェニル基、シアノフェニル基、ニトロフェニル
基、アミノフェニル基、メチルアミノフェニル基、アセ
チルアミノフェニル基、ベンゾイルアミノフェニル基又
はフェニルフェニル基であり得、好適には、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個の置換基が置換してよいフェニル
基であり、より好適には、フッ素原子及び塩素原子から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基
が置換してよいフェニル基であり、更により好適には、
フルオロフェニル、クロロフェニル、ジフルオロフェニ
ル又はジクロロフェニルであり、特に好適には、3-フル
オロフェニル基または3,5-ジフルオロフェニル基であ
る。

【００２７】本発明において、「置換されてよいカルバ
モイル基（当該置換基は、置換基群ｃから選ばれ
る。）」は、置換基群ｃから選ばれる同一又は異なった
１〜２個の置換基が置換してよいカルバモイル基であ
り、例えば、カルバモイル基、メチルカルバモイル基、
ジメチルカルバモイル基、エチルカルバモイル基、プロ
ピルカルバモイル基、イソプロピルカルバモイル基、ブ
チルカルバモイル基、ペンチルカルバモイル基、ヘキシ
ルカルバモイル基、フルオロメチルカルバモイル基、ク
ロロメチルカルバモイル基、ジフルオロメチルカルバモ
イル基、ジクロロメチルカルバモイル基、トリフルオロ
メチルカルバモイル基、メチルチオカルボニルオキシメ
チルカルバモイル基、メチルチオカルボニルオキシエチ
ルカルバモイル基、エチルチオカルボニルオキシメチル
カルバモイル基、（フェニルチオ）カルボニルオキシメ
チルカルバモイル基、メチル（チオカルボニル）オキシ
メチルカルバモイル基、エチル（チオカルボニル）オキ
シメチルカルバモイル基、フェニル（チオカルボニル）
オキシメチルカルバモイル基、1-シアノ-1-メトキシイ
ミノメチルカルバモイル基、1-シアノ-1-エトキシイミ
ノメチルカルバモイル基、1-シアノ-1-メトキシイミノ-
3-メチルブチルカルバモイル基、アセチルカルバモイル
基、プロピオニルカルバモイル基、ブチリルカルバモイ
ル基、イソブチリルカルバモイル基、バレリルカルバモ
イル基、イソバレリルカルバモイル基、ピバロイルカル
バモイル基、フルオロアセチルカルバモイル基、クロロ
アセチルカルバモイル基、ジフルオロアセチルカルバモ
イル基、ジクロロアセチルカルバモイル基、トリフルオ
ロアセチルカルバモイル基、2-シアノ-2-メトキシイミ
ノアセチルカルバモイル基、2-シアノ-2-エトキシイミ
ノアセチルカルバモイル基、2-シアノ-2-メトキシイミ
ノ-3-メチルブチリルカルバモイル基、メトキシカルボ
ニルカルバモイル基、エトキシカルボニルカルバモイル
基、ベンゾイルカルバモイル基、ベンゾイルアミノカル
バモイル基、フェニルカルバモイル基、フルオロフェニ
ルカルバモイル基、クロロフェニルカルバモイル基、ジ
フルオロフェニルカルバモイル基又はジクロロフェニル
カルバモイル基であり得、好適には、炭素数１〜３個の
直鎖若しくは分枝鎖アルキル基、１個のシアノ基が置換
した炭素数１〜３個の直鎖若しくは分枝鎖アルキル基、
炭素数２〜４個のアルキルカルボニル基又は１個の炭素
数１〜３個の直鎖若しくは分枝鎖アルコキシ基が１個置
換してよいフェニル基により置換されてよいカルバモイ
ル基であり、より好適には、メチル基、シアノメチル
基、メトキシカルボニル基、フェニル基又はメトキシフ
ェニル基が置換してよいカルバモイル基であり、更によ
り好適には、カルバモイル基である。

【００２８】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキ
ル基」は、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロ
ペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基又は
シクロオクチル基であり、好適には、炭素数３〜６個の
シクロアルキル基（Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基）であ
り、Ｒ¹において、より好適には、炭素数４〜６個のシ
クロアルキル基であり、更により好適には、シクロブチ
ル基であり、Ｂにおいて、より好適には、炭素数３〜５
個のシクロアルキル基であり、更により好適には、シク
ロプロピル基であり、その他の置換基において、より好
適には、炭素数５〜６個のシクロアルキル基であり、更
により好適には、シクロヘキシル基である。

【００２９】本発明において、「置換されてよいＣ₃〜
Ｃ₆シクロアルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ
ル基又はハロゲン原子である。）」は、１個の前記「Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキル基」又は同一又は異なった１〜４個の前
記「ハロゲン原子」が置換してよい前記「Ｃ₃〜Ｃ₆シク
ロアルキル基」であり、例えば、シクロプロピル基、メ
チルシクロプロピル基、エチルシクロプロピル基、プロ
ピルシクロプロピル基、イソプロピルシクロプロピル
基、ブチルシクロプロピル基、ペンチルシクロプロピル
基、ヘキシルシクロプロピル基、フルオロシクロプロピ
ル基、クロロシクロプロピル基、ブロモシクロプロピル
基、ヨードシクロプロピル基、シクロブチル基、メチル
シクロブチル基、フルオロシクロブチル基、クロロシク
ロブチル基、シクロペンチル基、メチルシクロペンチル
基、フルオロシクロペンチル基、ジフルオロシクロペン
チル基、テトラフルオロシクロペンチル基、クロロシク
ロペンチル基、シクロヘキシル基、メチルシクロヘキシ
ル基、フルオロシクロヘキシル基又はクロロシクロヘキ
シル基であり得、好適には、１個の炭素数１〜３個の直
鎖又は分枝鎖アルキル基が置換してよい炭素数３〜６個
のシクロアルキル基又は１〜４個のフッ素原子が置換し
た炭素数５〜６個のシクロアルキル基であり、より好適
には、１個のメチル基が置換してよい炭素数３〜６個の
シクロアルキル基であり、更により好適には、１個のメ
チル基が置換してよい炭素数４〜６個のシクロアルキル
基であり、特に好適には、シクロブチル基又はシクロペ
ンチル基である。

【００３０】本発明において、「Ｃ₇〜Ｃ₈ビシクロアル
キル基」は、好適には、ノルボルニル基である。

【００３１】本発明において、「４〜６員飽和複素環基
（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ
原子を含有する。）」は、例えば、テトラヒドロフラニ
ル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサニル基又はモ
ルホリル基であり得、好適には、複素環のヘテロ原子が
酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個のヘテロ原子である５〜６員飽和複素
環基であり、置換基群ａにおいて、より好適には、複素
環のヘテロ原子が１個の酸素原子である５〜６員飽和複
素環基であり、更により好適には、テトラヒドロピラニ
ル基であり、その他の置換基において、より好適には、
モルホリル基であり、更により好適には、モルホリノ基
である。

【００３２】本発明において、「置換されてよい４〜６
員飽和複素環基（当該置換基は、Ｃ ₁〜Ｃ₆アルキル基又
はハロゲン原子であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄
原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜２個のヘテロ原子を含有する。）」は、前記
「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」及び前記「ハロゲン原子」から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基
が置換してよい前記「４〜６員飽和複素環基（当該複素
環は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有
する。）」であり、例えば、テトラヒドロフラニル基、
テトラヒドロピラニル基、ジオキサニル基又はモルホリ
ルメチル基であり得、好適には、同一又は異なった１〜
２個の炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が置
換してよく、かつ、複素環のヘテロ原子が酸素原子及び
窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個のヘテロ原子である５〜６員飽和複素環基であり、
Ｒ¹において、より好適には、複素環のヘテロ原子が１
個の酸素原子である５〜６員飽和複素環基であり、更に
より好適には、テトラヒドロピラニル基であり、その他
の置換基において、より好適には、複素環のヘテロ原子
が酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又
は異なった１〜２個のヘテロ原子である５〜６員飽和複
素環基であり、更により好適には、モルホリル基であ
る。

【００３３】本発明において、「５〜６員不飽和複素環
基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該
硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環
はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素
環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。）」
は、例えば、ピラゾリル基、ピリジル基、オキソピリジ
ル基、チエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチア
ゾリル基、フリル基、チエニル基、オキサゾリル基、イ
ソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサジアゾリル
基、チアジアゾリル基、ピリダジル基、ピリミジニル
基、トリアジニル基、キノリル基、フタラジル基又はベ
ンゾチアジアゾリル基であり得、置換基群ａにおいて、
好適には、複素環のヘテロ原子は、酸素原子、硫黄原子
又は窒素原子であり、更に１〜２個の窒素原子であって
よく、かつ、ベンゼン環と縮合してもよい５〜６員不飽
和複素環基であり、Ｒ¹において、好適には、複素環の
ヘテロ原子が硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜２
個の窒素原子であってよく、かつ、ベンゼン環と縮合し
てもよい５〜６員不飽和複素環基であり、Ｂにおいて、
好適には、複素環のヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子又
は窒素原子であり、更に１〜２個の窒素原子であってよ
く、ベンゼン環と縮合してもよく、かつ、１個のオキソ
基が置換してよい５〜６員不飽和複素環基であり、より
好適には、複素環のヘテロ原子が酸素原子又は窒素原子
であり、更に１〜２個の窒素原子であってよく、ベンゼ
ン環と縮合してもよく、かつ、１個のオキソ基が置換し
てよい５〜６員不飽和複素環基であり、更により好適に
は、ピラゾール-1-イル基、イソオキサゾール-3-イル
基、イミダゾール-1-イル基、イミダゾール-1-イル基、
2-オキソ-1-ピリジル基、2-オキソ-1-ピリジル基、6-オ
キソ−ピリミジン-1-イル基、4-オキソ−キナゾリン-3-
イル基、3-オキソ−ピラゾール-1-イル基又は2-ピリジ
ル基であり、特に好適には、1-ピラゾリル基であり、Ar
において、好適には、複素環のヘテロ原子が硫黄原子又
は窒素原子であり、更に１個の窒素原子であってよく、
かつ、ベンゼン環と縮合してもよい５員不飽和複素環基
である。

【００３４】本発明において、「置換されてよい５〜６
員不飽和複素環基（当該置換基は、置換基群ｂから選ば
れ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該
硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環
はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素
環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。）」
は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異なった１〜３個
の置換基が置換してよい前記「５〜６員不飽和複素環基
（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含
有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫
黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環は
ベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環
は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。）」で
あり、例えば、ピラゾリル基、フルオロピラゾリル基、
クロロピラゾリル基、ブロモピラゾリル基、メチルピラ
ゾリル基、エチルピラゾリル基、ジメチルピラゾリル
基、トリメチルピラゾリル基、ヒドロキシピラゾリル
基、メトキシピラゾリル基、トリフルオロメトキシピラ
ゾリル基、ベンゾイルオキシピラゾリル基、カルボキシ
ルピラゾリル基、メトキシカルボニルピラゾリル基、エ
トキシカルボニルピラゾリル基、シアノピラゾリル基、
ニトロピラゾリル基、アミノピラゾリル基、メチルアミ
ノピラゾリル基、アセチルアミノピラゾリル基、ベンゾ
イルアミノピラゾリル基、フェニルピラゾリル基、ピリ
ジル基、オキソピリジル基、フルオロピリジル基、ジク
ロロピリジル基、トリフルオロメチルピリジル基、クロ
ロチエニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリ
ル基、メチルベンゾチアゾリル基、エチルベンゾチアゾ
リル基、t-ブチルベンゾチアゾリル基、フリル基、メチ
ルフリル基、メトキシカルボニルフリル基、シアノフリ
ル基、チエニル基、メチルチエニル基、シアノチエニル
基、メトキシカルボニルチエニル基、ニトロチエニル
基、オキサゾリル基、メチルオキサゾリル基、イソオキ
サゾリル基、メチルイソオキサゾリル基、チアゾリル
基、メチルチアゾリル基、フェニルチアゾリル基、オキ
サジアゾリル基、メチルオキサジアゾリル基、チアジア
ゾリル基、メチルチアジアゾリル基、ピリダジル基、ピ
リミジニル基、メチルピリミジニル基、ジメチルピリミ
ジニル基、ジメトキシピリミジニル基、ジクロロピリミ
ジニル基、クロロ−メトキシピリミジニル基、トリアジ
ニル基、ジメトキシトリアジニル基、キノリル基、フタ
ラジル基又はベンゾチアジアゾリル基であり得、置換基
群ａにおいて、好適には、フッ素原子、塩素原子又は臭
素原子が１個置換してよく、複素環のヘテロ原子は、酸
素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜２個の
窒素原子であってよく、かつ、ベンゼン環と縮合しても
よい５〜６員不飽和複素環基であり、Ｒ¹において、好
適には、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭素数１〜
３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基、炭素数１〜３個の直
鎖又は分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換基は、
フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ば
れる同一又は異なった１〜３個のハロゲン原子であ
る。）及び炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ
基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の
置換基が置換してよく、複素環のヘテロ原子が硫黄原子
又は窒素原子であり、更に１〜２個の窒素原子であって
よく、かつ、ベンゼン環と縮合してもよい５〜６員不飽
和複素環基であり、置換基群ｍにおいて、好適には、フ
ッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖アルキル基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝
鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個のハロゲン原子である。）、炭素
数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルコキシカルボニル基、
シアノ基、ニトロ基及びアミノ基からなる群から選ばれ
る同一又は異なった１〜３個の置換基が置換してよく、
複素環のヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子又は窒素原子
であり、更に１〜２個の窒素原子であってよく、ベンゼ
ン環と縮合してもよく、かつ、１個のオキソ基が置換し
てよい５〜６員不飽和複素環基であり、より好適には、
塩素原子、臭素原子、メチル基、１〜３個のフッ素原子
により置換された炭素数１〜２個のアルキル基、炭素数
２〜３個のアルコキシカルボニル基及びニトロ基からな
る群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基が
置換してよく、複素環のヘテロ原子が酸素原子又は窒素
原子であり、更に１〜２個の窒素原子であってよく、ベ
ンゼン環と縮合してもよく、かつ、１個のオキソ基が置
換してよい５〜６員不飽和複素環基であり、更により好
適には、塩素原子、臭素原子、メチル基、エトキシカル
ボニル基及びニトロ基からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個の置換基が置換してよいピラゾール-1
-イル基、メチル−イソオキサゾール-3-イル基、イミダ
ゾール-1-イル基、ジクロロ−イミダゾール-1-イル基、
2-オキソ-1-ピリジル基、トリフルオロメチル-2-オキソ
-1-ピリジル基、6-オキソ−ピリミジン-1-イル基、4-オ
キソ−キナゾリン-3-イル基、１〜２個のメチル基が置
換してよい3-オキソ−ピラゾール-1-イル基又は2-ピリ
ジル基であり、特に好適には、4-クロロ-1-ピラゾリル
基又は4-ブロモ-1-ピラゾリル基であり、Ｂにおいて、
好適には、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及び炭素数
１〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基からなる群から選
ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基が置換してよ
く、複素環のヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子又は窒素
原子であり、更に１〜２個の窒素原子であってよく、か
つ、ベンゼン環と縮合してもよい５〜６員不飽和複素環
基であり、より好適には、複素環のヘテロ原子が１〜２
個の窒素原子である５〜６員不飽和複素環基であり、Ar
において、好適には、フッ素原子、塩素原子、臭素原
子、ヨウ素原子、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アル
キル基、水酸基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アル
コキシ基、シアノ基、ニトロ基及びアミノ基からなる群
から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基が置換
してよく、複素環のヘテロ原子が硫黄原子又は窒素原子
であり、更に１個の窒素原子であってよく、かつ、ベン
ゼン環と縮合してもよい５員不飽和複素環基である。

【００３５】本発明において、「トリＣ₁〜Ｃ₆アルキル
シリル基」は、同一又は異なった３個の前記「Ｃ₁〜Ｃ₆
アルキル基」が結合したケイ素原子であり、例えば、ト
リメチルシリル基、トリエチルシリル基、トリイソプロ
ピルシリル基、イソプロピルジメチルシリル基、t-ブチ
ルジメチルシリル基又はヘキシルジメチルシリル基であ
り得、好適には、同一又は異なった１〜３個の炭素数１
〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が結合したシリル基
であり、より好適にはトリメチルシリル基又はt-ブチル
ジメチルシリル基である。

【００３６】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、シアノ基、Ｃ₁〜Ｃ₆
アルコキシ基又はトリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシリル基であ
る。）」は、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該
置換基は、シアノ基である。）」、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基」又は「トリＣ₁〜Ｃ₆アルキ
ルシリル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基」であり、好適には、
「置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、シ
アノ基である。）」又は「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ ₁〜
Ｃ₆アルコキシ基」であり、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆アル
コキシ基（当該置換基は、シアノ基である。）」は、１
〜２個のシアノ基が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ
基」であり、例えば、シアノメトキシアセトキシメチル
基、シアノメトキシアセトキシエチル基、シアノメトキ
シプロピオニルオキシメチル基、シアノメトキシブチリ
ルオキシメチル基、シアノエトキシアセトキシメチル
基、シアノプロポキシアセトキシメチル基、シアノイソ
プロポキシアセトキシメチル基又はシアノブトキシアセ
トキシメチル基であり得、好適には、１個のシアノ基が
置換した炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基
が１個置換した炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキ
ルカルボニルオキシ基が１個置換した炭素数１〜３個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、より好適には、１個
のシアノ基が置換した炭素数１〜２個のアルコキシ基が
１個置換した炭素数２〜３個のアルキルカルボニルオキ
シ基が１個置換した炭素数１〜２個のアルキル基であ
り、更により好適には、シアノメトキシアセトキシメチ
ル基であり、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキ
シ基」は、１個の前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基」が置換
した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基」であり、例えば、メ
トキシメトキシメチル基、メトキシメトキシエチル基、
メトキシメトキシプロピル基、メトキシメトキシブチル
基、メトキシメトキシペンチル基、メトキシメトキシヘ
キシル基、メトキシエトキシメチル基、メトキシエトキ
シエチル基、メトキシメトキシプロピル基、メトキシプ
ロポキシメチル基、メトキシプロポキシエチル基、エト
キシメトキシメチル基、エトキシメトキシエチル基、エ
トキシエトキシメチル基、エトキシエトキシエチル基、
プロポキシメトキシメチル基、プロポキシメトキシエチ
ル基、プロポキシエトキシメチル基、プロポキシエトキ
シエチル基、イソプロポキシメトキシメチル基、イソプ
ロポキシメトキシエチル基、イソプロポキシエトキシメ
チル基、ブトキシメトキシメチル基、ブトキシメトキシ
エチル基、ブトキシエトキシメチル基、ペントキシメト
キシメチル基又はヘキシルオキシメトキシメチル基であ
り得、好適には、１個の炭素数１〜３個の直鎖又は分枝
鎖アルコキシ基が置換した炭素数１〜３個の直鎖又は分
枝鎖アルコキシ基が１個置換した炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖アルキル基であり、より好適には、１個の炭
素数１〜２個のアルコキシ基が置換した炭素数１〜２個
のアルコキシ基が１個置換した炭素数１〜２個のアルキ
ル基であり、更により好適には、１個の炭素数１〜２個
のアルコキシ基が置換した炭素数１〜２個のアルコキシ
基が１個置換したメチル基であり、特に好適には、メト
キシメトキシメチル基であり、「トリＣ₁〜Ｃ₆アルキル
シリル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基」は、１個の前記「トリ
Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルシリル基」が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆
アルコキシ基」であり、例えば、トリメチルシリルメト
キシメチル基、トリメチルシリルメトキシエチル基、ト
リメチルシリルメトキシプロピル基、トリメチルシリル
メトキシブチル基、トリメチルシリルメトキシペンチル
基、トリメチルシリルメトキシヘキシル基、トリメチル
シリルエトキシメチル基、トリメチルシリルメトキシエ
チル基、トリメチルシリルプロポキシメチル基、トリメ
チルシリルブトキシメチル基、トリメチルシリルペント
キシメチル基、トリメチルシリルヘキシルオキシメチル
基、トリエチルシリルメトキシメチル基、トリイソプロ
ピルシリルメトキシメチル基、イソプロピルジメチルシ
リルメトキシメチル基、t-ブチルジメチルシリルメトキ
シメチル基、t-ブチルジメチルシリルメトキシエチル
基、t-ブチルジメチルシリルエトキシメチル基、t-ブチ
ルジメチルシリルエトキシエチル基又はヘキシルジメチ
ルシリルメトキシメチル基であり得、好適には、同一又
は異なった１〜３個の炭素数１〜４個の直鎖又は分枝鎖
アルキル基が結合したシリル基が１個置換した炭素数１
〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基が１個置換した炭
素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、より
好適には、トリメチルシリルメトキシメチル基又はt-ブ
チルジメチルシリルメトキシメチル基である。

【００３７】本発明において、「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキル
基」は、例えば、ベンジル基、フェネチル基、α-メチ
ルベンジル基又は3-フェニルプロピル基であり得、好適
には、１個の炭素数７〜８個のアラルキル基であり、よ
り好適には、ベンジル基である。

【００３８】本発明において、「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオ
キシ基」は、前記「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキル基」が結合した
酸素原子であり、例えば、ベンジルオキシ基、フェネチ
ルオキシ基、α-メチルベンジルオキシ基又は3-フェニ
ルプロポキシ基であり得、好適には、１個の炭素数７〜
８個のアラルキルオキシ基であり、より好適には、ベン
ジルオキシ基である。

【００３９】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル
基」は、炭素数２〜６個の直鎖又は分枝鎖アルケニル基
であり、例えば、ビニル基、1-プロペニル基、アリル
基、1-ブテニル基、2-ブテニル基、3-ブテニル基、1-ペ
ンテニル基、1-イソペンテニル基、2-ペンテニル基、1-
ヘキセニル基又は2-ヘキセニル基であり得、好適には、
炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルケニル基であり、
より好適には、ビニル基である。

【００４０】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルオ
キシ基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基」が結合した
酸素原子であり、例えば、ビニルオキシ基、1-プロペニ
ルオキシ基、アリルオキシ基、2-メチルアリルオキシ
基、1-ブテニルオキシ基、2-ブテニルオキシ基、2-メチ
ル-2-ブテニルオキシ基、3-ブテニルオキシ基、1-ペン
テニルオキシ基、1-イソペンテニルオキシ基、2-ペンテ
ニルオキシ基、1-ヘキセニルオキシ基又は2-ヘキセニル
オキシ基であり得、好適には、炭素数２〜５個の直鎖又
は分枝鎖アルケニルオキシ基であり、より好適には、炭
素数３〜５個の直鎖又は分枝鎖アルケニルオキシ基であ
り、更により好適には、アリルオキシ基又は2-メチル-2
-ブテニルオキシ基である。

【００４１】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル
基」は、炭素数２〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキニル基
であり、例えば、エチニル基、プロピニル基、ブチニル
基、ペンチニル基又はヘキシニル基であり得、好適に
は、炭素数２〜３個のアルキニル基であり、より好適に
は、プロピニル基である。

【００４２】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニルオ
キシ基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル基」が結合した
酸素原子であり、例えば、エチニルオキシ基、プロピニ
ルオキシ基、ブチニルオキシ基、ペンチニルオキシ基又
はヘキシニルオキシ基であり得、好適には、炭素数２〜
３個の直鎖又は分枝鎖アルキニルオキシ基であり、より
好適には、プロピニルオキシ基である。

【００４３】本発明において、「置換されてよいフェノ
キシ基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれる。）」
は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異なった１〜３個
の置換基が置換してよいフェノキシ基であり、例えば、
フェノキシ基、フルオロフェノキシ基、クロロフェノキ
シ基、ブロモフェノキシ基、ジフルオロフェノキシ基、
ジクロロフェノキシ基、メチルフェノキシ基、エチルフ
ェノキシ基、ジメチルフェノキシ基、トリメチルフェノ
キシ基、トリフルオロメチルフェノキシ基、ヒドロキシ
フェノキシ基、メトキシフェノキシ基、エトキシフェノ
キシ基、ジメトキシフェノキシ基、トリフルオロメトキ
シフェノキシ基、ベンゾイルオキシフェノキシ基、カル
ボキシルフェノキシ基、メトキシカルボニルフェノキシ
基、エトキシカルボニルフェノキシ基、シアノフェノキ
シ基、ニトロフェノキシ基、アミノフェノキシ基、メチ
ルアミノフェノキシ基、アセチルアミノフェノキシ基、
ベンゾイルアミノフェノキシ基又はフェニルフェノキシ
基であり得、好適には、フッ素原子、塩素原子、臭素原
子、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基、炭素
数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロ
ゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個のハロゲ
ン原子である。）、炭素数１〜３個のアルコキシ基、シ
アノ基及びニトロ基からなる群から選ばれる同一又は異
なった１〜２個の置換基が置換してよいフェノキシ基で
あり、より好適には、フッ素原子、塩素原子、メチル
基、１〜３個のフッ素原子が置換した炭素数１〜２個の
アルキル基、メトキシ基及びニトロ基からなる群から選
ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基が置換してよ
いフェノキシ基であり、更により好適には、フッ素原
子、塩素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、メト
キシ基及びシアノ基からなる群から選ばれる同一又は異
なった１〜２個の置換基が置換してよいフェノキシ基で
あり、更により好適には、フェノキシ基、フルオロフェ
ノキシ基、クロロフェノキシ基、ジフルオロフェノキシ
基、ジクロロフェノキシ基、メチルフェノキシ基、トリ
フルオロメチルフェノキシ基、メトキシフェノキシ基、
ニトロフェノキシ基、ジニトロフェノキシ基又はシアノ
フェノキシ基であり、特に好適には、フェノキシ基、2-
フルオロフェノキシ基、3-フルオロフェノキシ基、4-フ
ルオロフェノキシ基、4-クロロフェノキシ基、2-メチル
フェノキシ基、2-シアノフェノキシ基又は3-シアノフェ
ノキシ基であり、最も好適には、フェノキシ基、2-フル
オロフェノキシ基、2-シアノフェノキシ基又は3-シアノ
フェノキシ基である。

【００４４】本発明において、「４〜６員飽和複素環オ
キシ基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原
子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の
ヘテロ原子を含有する。）」は、例えば、オキセタニル
オキシ基、テトラヒドロフラニルオキシ基、テトラヒド
ロピラニルオキシ基、モルホリルオキシ基、ジオキサニ
ルオキシ基又はジチアニルオキシ基であり得、好適に
は、複素環のヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子及び窒素
原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個
のヘテロ原子である４〜６員環飽和複素環オキシ基であ
り、より好適には、複素環のヘテロ原子が酸素原子及び
窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個のヘテロ原子である５〜６員環飽和複素環オキシ基
であり、更により好適には、テトラヒドロピラニルオキ
シ基である。

【００４５】本発明において、「置換されてよい４〜６
員飽和複素環オキシ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ
ル基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び窒
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
個のヘテロ原子を含有する。）」は、同一又は異なった
１〜２個の前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」が置換してよい
前記「４〜６員飽和複素環オキシ基（当該複素環は、酸
素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有す
る。）」であり、好適には、１〜２個のメチル基が置換
してよい前記「複素環のヘテロ原子が酸素原子及び窒素
原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個
のヘテロ原子である５〜６員環飽和複素環オキシ基」で
あり、より好適には、テトラヒドロピラニルオキシ基で
ある。

【００４６】本発明において、「５〜６員不飽和複素環
オキシ基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
く、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当
該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、
当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）」は、好適には、当該複素環のヘテロ原子は、酸
素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜２個の
窒素原子でよく、硫黄原子は２個の酸素原子が結合して
よく、当該複素環は、ベンゼン環と縮合してもよく、か
つ、１〜２個のオキソ基により置換されてよい５〜６員
不飽和複素環オキシ基であり、より好適には、当該複素
環のヘテロ原子は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子で
あり、更に１〜２個の窒素原子でよく、硫黄原子は２個
の酸素原子が結合してよく、当該複素環は、ベンゼン環
と縮合してもよく、かつ、１〜２個のオキソ基により置
換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ基であり、更
により好適には、ピラゾール-1-イルオキシ基；2-ピリ
ジルオキシ基；3-ピリジルオキシ基；ピリミジン-2-イ
ルオキシ基；ピリミジン-4-イルオキシ基；ベンゾイソ
オキサゾール-3-イルオキシ基；イミダゾール-1-イルオ
キシ基；1,2,4-トリアゾール-1-イルオキシ基；チアゾ
ール-2-イルオキシ基；2-キノリルオキシ基；3-イソキ
ノリルオキシ基；ベンズイソチアゾール-1,1-ジオキシ
ド-3-イルオキシ基；ベンズイソチアゾール-2-イルオキ
シ基；N,N-フタロイルオキシ基；又は、3-イソオキサゾ
リルオキシ基であり、特に好適には、ピラゾール-1-イ
ルオキシ基、2-ピリジルオキシ基、ピリミジン-2-イル
オキシ基又は3-イソオキサゾリルオキシ基である。

【００４７】本発明において、「置換されてよい５〜６
員不飽和複素環オキシ基（当該置換基は、置換基群ｂか
ら選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
く、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当
該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、
当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異なった
１〜３個の置換基が置換してよい前記「５〜６員不飽和
複素環オキシ基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有し
てよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
よく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換さ
れてよい。）」であり、好適には、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、炭素数が１〜３個の直鎖又は分枝鎖アル
キル基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキル
基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び
臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
３個のハロゲン原子である。）、炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖アルコキシ基、カルバモイル基、炭素数２〜
４個の直鎖又は分枝鎖アルコキシカルボニル基、シアノ
基、ニトロ基、アミノ基及びフェニル基からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜４個の置換基が置換して
よく、当該複素環のヘテロ原子は、酸素原子、硫黄原子
又は窒素原子であり、更に１〜２個の窒素原子でよく、
硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環
は、ベンゼン環と縮合してもよく、かつ、１〜２個のオ
キソ基により置換されてよい５〜６員不飽和複素環オキ
シ基であり、より好適には、フッ素原子、塩素原子、臭
素原子、炭素数が１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル
基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキル基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個のハロゲン原子である。）、炭素数１〜２個のアルコ
キシ基、カルバモイル基、炭素数２〜３個のアルコキシ
カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基及びフェ
ニル基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜４
個の置換基が置換してよく、当該複素環のヘテロ原子
は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜
２個の窒素原子でよく、硫黄原子は２個の酸素原子が結
合してよく、当該複素環は、ベンゼン環と縮合してもよ
く、かつ、１〜２個のオキソ基により置換されてよい５
〜６員不飽和複素環オキシ基であり、更により好適に
は、臭素原子又はメチル基が１個置換してよいピラゾー
ル-1-イルオキシ基；フッ素原子、塩素原子、メチル
基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、カルバモイル
基、メトキシカルボニル基、シアノ基及びフェニル基か
らなる群から選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の
置換基又は３〜４個のフッ素原子が置換してよい2-ピリ
ジルオキシ基；3-ピリジルオキシ基；フッ素原子、塩素
原子、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、
カルバモイル基、メトキシカルボニル基、シアノ基及び
フェニル基からなる群から選ばれる同一若しくは異なっ
た１〜３個の置換基又は３〜４個のフッ素原子が置換し
てよいピリミジン-2-イルオキシ基；ピリミジン-4-イル
オキシ基；（イソプロピル−メチル−ピリミジン-4-イ
ル）オキシ基；塩素原子、メチル基、ニトロ基又はアミ
ノ基が１個置換したベンゾイソオキサゾール-3-イルオ
キシ基；イミダゾール-1-イルオキシ基；1,2,4-トリア
ゾール-1-イルオキシ基；チアゾール-2-イルオキシ基；
2-キノリルオキシ基；3-イソキノリルオキシ基；ベンズ
イソチアゾール-1,1-ジオキシド-3-イルオキシ基；ベン
ズイソチアゾール-2-イルオキシ基；N,N-フタロイルオ
キシ基；又は、１個のメチル基が置換してよい3-イソオ
キサゾリルオキシ基であり、特に好適には、ピラゾール
-1-イルオキシ基；フッ素原子、塩素原子メチル基、ト
リフルオロメチル基及びシアノ基からなる群から選ばれ
る同一若しくは異なった１〜３個の置換基が置換してよ
い2-ピリジルオキシ基；フッ素原子、塩素原子メチル
基、トリフルオロメチル基及びシアノ基からなる群から
選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の置換基が置換
してよいピリミジン-2-イルオキシ基；又は、３−イソ
オキサゾリルオキシ基又は５−メチル−３−イソオキサ
ゾリルオキシ基であり、最も好適には、塩素原子、メチ
ル基、トリフルオロメチル基及びシアノ基からなる群か
ら選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の置換基が置
換してよい、2-ピリジルオキシ基又はピリミジン-2-イ
ルオキシ基；又は、５−メチル−３−イソオキサゾリル
オキシ基である。

【００４８】本発明において、「トリＣ₁〜Ｃ₆アルキル
シリルオキシ基」は、前記「トリＣ ₁〜Ｃ₆アルキルシリ
ル基」が結合した酸素原子であり、例えば、トリメチル
シリルオキシ基、トリエチルシリルオキシ基、トリエチ
ルシリルオキシ基、トリプロピルシリルオキシ基、プロ
ピルジメチルシリルオキシ基、イソプロピルジメチルシ
リルオキシ基、ブチルジメチルシリルオキシ基、イソブ
チルジメチルシリルオキシ基、t-ブチルジメチルシリル
オキシ基、ペンチルジメチルシリルオキシ基又はヘキシ
ルジメチルシリルオキシ基であり得、置換基群ａにおい
て、好適には、同一又は異なった炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖アルキル基が結合したシリルオキシ基であ
り、より好適には、トリメチルシリルオキシ基であり、
置換基群ｍにおいて、好適には、同一又は異なった炭素
数１〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が結合したシリ
ルオキシ基であり、より好適には、１個の炭素数３〜４
個の直鎖又は分枝鎖アルキル基及び２個のメチル基が結
合したシリルオキシ基である。

【００４９】本発明において、「ジＣ₁〜Ｃ₆アルキル−
フェニル−シリルオキシ基」は、同一又は異なった２個
の前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」及び１個のフェニル基が
結合したシリルオキシ基であり、例えば、ジメチルモノ
フェニルシリルオキシ基、ジエチルモノフェニルシリル
オキシ基、ジプロピルモノフェニルシリルオキシ基、ジ
イソプロピルモノフェニルシリルオキシ基、ジブチルモ
ノフェニルシリルオキシ基、ジペンチルモノフェニルシ
リルオキシ基又はジヘキシルモノフェニルシリルオキシ
基であり得、好適には、同一又は異なった２個の炭素数
１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基及び１個のフェニ
ル基が結合したシリルオキシ基であり、より好適には、
ジメチルモノフェニルシリルオキシ基である。

【００５０】本発明において、「モノＣ₁〜Ｃ₆アルキル
−ジフェニル−シリルオキシ基」は、１個の前記「Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキル基」及び２個のフェニル基が結合したシ
リルオキシ基であり、例えば、モノメチルジフェニルシ
リルオキシ基、モノエチルジフェニルシリルオキシ基、
モノプロピルジフェニルシリルオキシ基、モノイソプロ
ピルジフェニルシリルオキシ基、モノブチルジフェニル
シリルオキシ基、モノペンチルジフェニルシリルオキシ
基又はモノヘキシルジフェニルシリルオキシ基であり
得、好適には、１個の炭素数１〜４個の直鎖又は分枝鎖
アルキル基及び２個のフェニル基が結合したシリルオキ
シ基であり、より好適には、モノメチルジフェニルシリ
ルオキシ基である。

【００５１】本発明において、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルキルチオ基（当該置換基は、シアノ基である。）」
は、１〜２個のシアノ基が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アル
キルチオ基」であり、例えば、シアノメチルチオ基、シ
アノエチルチオ基、シアノプロピルチオ基、シアノイソ
プロピルチオ基、シアノブチルチオ基、シアノイソブチ
ルチオ基、シアノ-s-ブチルチオ基、シアノ-t-ブチルチ
オ基、シアノペンチルチオ基、シアノネオペンチルチオ
基又はシアノヘキシルチオ基であり得、好適には、１個
のシアノ基が置換した炭素数１〜６個の直鎖又は分枝鎖
アルキルチオ基であり、より好適には、１個のシアノ基
が置換した炭素数１〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキルチ
オ基であり、更により好適には、１個のシアノ基が置換
した炭素数３〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基で
ある。

【００５２】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカ
ルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカル
ボニル基」が結合した酸素原子であり、例えば、アセチ
ルオキシ基、プロピオニルオキシ基、ブチリルオキシ
基、イソブチリルオキシ基、バレリルオキシ基、イソバ
レリルオキシ基、ピバロイルオキシ基、ラウロイルオキ
シ基、ミリストイルオキシ基、パルミトイルオキシ基又
はステアロイルオキシ基であり得、好適には、炭素数２
〜７個の直鎖又は分枝鎖アルキルカルボニルオキシ基
（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ基）であり、置換
基群ａにおいて、より好適には、炭素数２〜４個の直鎖
又は分枝鎖アルキルカルボニルオキシ基であり、更によ
り好適には、アセトキシ基であり、その他の置換基にお
いて、より好適には、炭素数２〜５個の直鎖又は分枝鎖
アルキルカルボニルオキシ基であり、更により好適に
は、イソバレリルオキシ基又はピバロイルオキシ基であ
る。

【００５３】本発明において、「置換されてよいＣ₂〜
Ｃ₁₇アルキルカルボニルオキシ基｛当該置換基は、ハロ
ゲン原子、置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換
基は、シアノ基である。）又は置換されたＣ₁〜Ｃ₆アル
キルチオ基（当該置換基は、シアノ基である。）であ
る。｝」は、「ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボニルオ
キシ基」、「シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₁₇
アルキルカルボニルオキシ基」又は「シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆
アルキルチオ−Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボニルオキシ
基」であり、好適には、「ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカ
ルボニルオキシ基」又は「シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ
−Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボニルオキシ基」であり、
「ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボニルオキシ基」は、
同一又は異なった１〜３個の前記「ハロゲン原子」が置
換した前記「Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボニルオキシ基」
であり、例えば、フルオロアセチルオキシ基、ジフルオ
ロアセチルオキシ基、トリフルオロアセチルオキシ基、
クロロアセチルオキシ基、ジクロロアセチルオキシ基、
トリクロロアセチルオキシ基、ブロモアセチルオキシ
基、フルオロプロピオニルオキシ基、クロロプロピオニ
ルオキシ基、フルオロブチリルオキシ基、クロロブチリ
ルオキシ基、フルオロイソブチリルオキシ基、クロロイ
ソブチリルオキシ基、フルオロバレリルオキシ基、クロ
ロバレリルオキシ基、フルオロイソバレリルオキシ基、
クロロイソバレリルオキシ基、フルオロピバロイルオキ
シ基又はクロロピバロイルオキシ基であり得、好適に
は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜３個のハロゲン原子が置
換した炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキルカルボ
ニルオキシ基であり、より好適には、フッ素原子又は塩
素原子が１個置換したアセトキシ基であり、更により好
適には、フルオロアセトキシ基又はクロロアセトキシ基
であり、「シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₇アル
キルカルボニルオキシ基」は、前記「置換されたＣ₁〜
Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、シアノ基であ
る。）」が結合した前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル
オキシ基」であり、例えば、シアノメトキシアセトキシ
基、シアノメトキシプロピオニルオキシ基、シアノメト
キシブチリルオキシ基、シアノエトキシアセトキシ基、
シアノプロポキシアセトキシ基、シアノイソプロポキシ
アセトキシ基又はシアノブトキシアセトキシ基であり
得、好適には、１個のシアノ基が置換した炭素数１〜３
個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基が１個置換した炭素数
２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキルカルボニルオキシ基
であり、より好適には、１個のシアノ基が置換した炭素
数１〜２個のアルコキシ基が１個置換した炭素数２〜３
個のアルキルカルボニルオキシ基であり、更により好適
には、シアノメトキシアセトキシ基であり、本発明にお
いて、「シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ−Ｃ₂〜Ｃ₇アル
キルカルボニルオキシ基」は、前記「置換されたＣ₁〜
Ｃ₆アルキルチオ基（当該置換基は、シアノ基であ
る。）」が結合した前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル
オキシ基」であり、例えば、シアノメチルチオアセトキ
シ基、シアノメチルチオプロピオニルオキシ基、シアノ
メチルチオブチリルオキシ基、シアノエチルチオアセト
キシ基、シアノプロピルチオアセトキシ基、シアノイソ
プロピルチオアセトキシ基又はシアノブチルチオアセト
キシ基であり得、１個のシアノ基が置換した炭素数１〜
３個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基が１個置換した炭
素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキルカルボニルオキ
シ基であり、より好適には、１個のシアノ基が置換した
炭素数１〜２個のアルキルチオ基が１個置換した炭素数
２〜３個のアルキルカルボニルオキシ基であり、更によ
り好適には、シアノメチルチオアセトキシ基である。

【００５４】本発明において、「Ｃ₄〜Ｃ₉シクロアルキ
ルカルボニル基」は、前記「Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル
基」が結合したカルボニル基であり、シクロプロピルカ
ルボニル基、シクロブチルカルボニル基、シクロペンチ
ルカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロ
ヘプチルカルボニル基又はシクロオクチルカルボニル基
であり、好適には、炭素数４〜７個のシクロアルキルカ
ルボニル基であり、より好適には、炭素数５〜７個のシ
クロアルキルカルボニル基であり、更により好適には、
シクロペンチルカルボニル基又はシクロヘキシルカルボ
ニル基である。

【００５５】本発明において、「Ｃ₄〜Ｃ₉シクロアルキ
ルカルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₄〜Ｃ₉シクロアル
キルカルボニル基」が結合した酸素原子であり、シクロ
プロピルカルボニルオキシ基、シクロブチルカルボニル
オキシ基、シクロペンチルカルボニルオキシ基、シクロ
ヘキシルカルボニルオキシ基、シクロヘプチルカルボニ
ルオキシ基又はシクロオクチルカルボニルオキシ基であ
り、好適には、炭素数４〜７個のシクロアルキルカルボ
ニルオキシ基であり、より好適には、炭素数５〜７個の
シクロアルキルカルボニルオキシ基であり、更により好
適には、シクロペンチルカルボニルオキシ基又はシクロ
ヘキシルカルボニルオキシ基である。

【００５６】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルカ
ルボニル基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基」が結合
したカルボニル基であり、例えば、ビニルカルボニル
基、1-プロペニルカルボニル基、アリルカルボニル基、
1-ブテニルカルボニル基、2-ブテニルカルボニル基、3-
ブテニルカルボニル基、1-ペンテニルカルボニル基、1-
イソペンテニルカルボニル基、2-ペンテニルカルボニル
基、1-ヘキセニルカルボニル基又は2-ヘキセニルカルボ
ニル基であり得、好適には、炭素数２〜４個の直鎖又は
分枝鎖アルケニルカルボニル基であり、より好適には、
ビニルカルボニル基である。

【００５７】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルカ
ルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルカル
ボニル基」が結合した酸素原子であり、例えば、アクリ
ロイルオキシ基、1-プロペニルカルボニルオキシ基、ア
リルカルボニルオキシ基、1-ブテニルカルボニルオキシ
基、2-ブテニルカルボニルオキシ基、2-メチル-2-ブテ
ニルカルボニルオキシ基、3-ブテニルカルボニルオキシ
基、1-ペンテニルカルボニルオキシ基、1-イソペンテニ
ルカルボニルオキシ基、2-ペンテニルカルボニルオキシ
基、1-ヘキセニルカルボニルオキシ基又は2-ヘキセニル
カルボニルオキシ基であり得、好適には、炭素数３〜５
個の直鎖又は分枝鎖アルケニル基が結合したカルボニル
オキシ基であり、より好適には、炭素数４〜５個の直鎖
又は分枝鎖アルケニルカルボニルオキシ基であり、更に
より好適には、ペンテニルカルボニルオキシ基である。

【００５８】本発明において、「Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケ
ニル基」は、シクロブテニル基、シクロペンテニル基又
はシクロヘキセニル基であり、好適には、炭素数６〜７
個のシクロアルケニル基であり、より好適には、シクロ
ヘキセニル基である。

【００５９】本発明において、「Ｃ₅〜Ｃ₇シクロアルケ
ニルカルボニル基」は、前記「Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケニ
ル基」が結合したカルボニル基であり、シクロブテニル
カルボニル基、シクロペンテニルカルボニル基又はシク
ロヘキセニルカルボニル基であり、好適には、炭素数６
〜７個のシクロアルケニルカルボニル基であり、より好
適には、シクロヘキセニルカルボニル基である。

【００６０】本発明において、「Ｃ₅〜Ｃ₇シクロアルケ
ニルカルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₅〜Ｃ₇シクロア
ルケニルカルボニル基」が結合した酸素原子であり、シ
クロブテニルカルボニルオキシ基、シクロペンテニルカ
ルボニルオキシ基又はシクロヘキセニルカルボニルオキ
シ基であり、好適には、炭素数６〜７個のシクロアルケ
ニルカルボニルオキシ基であり、より好適には、シクロ
ヘキセニルカルボニルオキシ基である。

【００６１】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₇アルキニルカ
ルボニル基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル基」が結合
したカルボニル基であり、例えば、プロピオロイル基、
1-プロピニルカルボニル基、プロパルギルカルボニル
基、1-ブチニルカルボニル基、2-ブチニルカルボニル
基、3-ブチニルカルボニル基、1-ペンチニルカルボニル
基又は1-ヘキシニルカルボニル基であり得、好適には、
１個の炭素数２〜４個のアルキニル基が結合したカルボ
ニル基であり、より好適には、プロパルギルカルボニル
基である。

【００６２】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₇アルキニルカ
ルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₃〜Ｃ₇アルキニルカル
ボニル基」が結合した酸素原子であり、例えば、プロピ
オロイルオキシ基、1-プロピニルカルボニルオキシ基、
プロパルギルカルボニルオキシ基、1-ブチニルカルボニ
ルオキシ基、2-ブチニルカルボニルオキシ基、3-ブチニ
ルカルボニルオキシ基、1-ペンチニルカルボニルオキシ
基又は1-ヘキシニルカルボニルオキシ基であり得、好適
には、１個の炭素数２〜４個のアルキニル基が結合した
カルボニルオキシ基であり、より好適には、プロパルギ
ルカルボニルオキシ基である。

【００６３】本発明において、「置換されたベンゾイル
オキシ基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれ
る。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異なった
１〜３個の置換基が置換したベンゾイルオキシ基であ
り、例えば、フルオロベンゾイルオキシ基、クロロベン
ゾイルオキシ基、ブロモベンゾイルオキシ基、ジフルオ
ロベンゾイルオキシ基、ジクロロベンゾイルオキシ基、
メチルベンゾイルオキシ基、エチルベンゾイルオキシ
基、ジメチルベンゾイルオキシ基、トリメチルベンゾイ
ルオキシ基、トリフルオロメチルベンゾイルオキシ基、
ヒドロキシベンゾイルオキシ基、メトキシベンゾイルオ
キシ基、エトキシベンゾイルオキシ基、ジメトキシベン
ゾイルオキシ基、トリフルオロメトキシベンゾイルオキ
シ基、ベンゾイルオキシベンゾイルオキシ基、カルボキ
シルベンゾイルオキシ基、メトキシカルボニルベンゾイ
ルオキシ基、エトキシカルボニルベンゾイルオキシ基、
シアノベンゾイルオキシ基、ニトロベンゾイルオキシ
基、アミノベンゾイルオキシ基、メチルアミノベンゾイ
ルオキシ基、アセチルアミノベンゾイルオキシ基、ベン
ゾイルアミノベンゾイルオキシ基又はフェニルベンゾイ
ルオキシ基であり得、好適には、フッ素原子、塩素原子
又は臭素原子が１個置換したベンゾイルオキシ基であ
り、より好適には、１個のフッ素原子が置換したベンゾ
イルオキシ基であり、更により好適には、１個のフッ素
原子が置換したベンゾイルオキシ基であり、特に好適に
は、フルオロベンゾイルオキシ基である。

【００６４】本発明において、「５〜６員不飽和複素環
カルボニルオキシ基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原
子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含
有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合して
よく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合し
てよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換
されてよい。）」は、好適には、複素環のヘテロ原子
は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜
２個の窒素原子でよく、複素環はベンゼン環と縮合して
よく、かつ、１個のオキソ基が置換してよい５〜６員不
飽和複素カルボニルオキシ基であり、更により好適に
は、2-ピリジルカルボニルオキシ基、4-ピリジルカルボ
ニルオキシ基、3-フリルカルボニルオキシ基、2-フリル
カルボニルオキシ基、2-チエニルカルボニルオキシ基、
7-ベンゾチアゾリルカルボニルオキシ基又は3-ピリジル
カルボニルオキシ基であり、より好適には、２−ピリジ
ルカルボニルオキシ基、４−ピリジルカルボニルオキシ
基又は７−ベンゾチアゾリルカルボニルオキシ基であ
る。

【００６５】本発明において、「置換されてよい５〜６
員不飽和複素環カルボニルオキシ基（当該置換基は、置
換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原
子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含
有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合して
よく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合し
てよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換
されてよい。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は
異なった１〜３個の置換基が置換してよい前記「５〜６
員不飽和複素環カルボニルオキシ基（当該複素環は、酸
素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個
の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素
原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリ
ジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキ
ソ基により置換されてよい。）」であり、好適には、フ
ッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭素数１〜４個の直鎖
又は分枝鎖アルキル基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝
鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個のハロゲン原子である。）、炭素
数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基及びフェニル
基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の
置換基が置換してよく、複素環のヘテロ原子は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜２個の窒素
原子でよく、複素環はベンゼン環と縮合してよく、か
つ、１個のオキソ基が置換してよい５〜６員不飽和複素
カルボニルオキシ基であり、更により好適には、2-ピリ
ジルカルボニルオキシ基、4-ピリジルカルボニルオキシ
基、（ジクロロ-4-ピリジル）カルボニルオキシ基、
（クロロ−メトキシ-4-ピリジル）カルボニルオキシ
基、（ジメチル-3-フリル）カルボニルオキシ基、（t-
ブチル−メチル-3-フリル）カルボニルオキシ基、（ト
リフルオロメチル-3-フリル）カルボニルオキシ基、2-
フリルカルボニルオキシ基、2-チエニルカルボニルオキ
シ基、7-ベンゾチアゾリルカルボニルオキシ基又は3-ピ
リジルカルボニルオキシ基であり、より好適には、２−
ピリジルカルボニルオキシ基、２，６−ジクロロ−４−
ピリジルカルボニルオキシ基又は７−ベンゾチアゾリル
カルボニルオキシ基である。

【００６６】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカ
ルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカル
ボニル基」が結合した酸素原子であり、例えば、メトキ
シカルボニルオキシ基、エトキシカルボニルオキシ基、
プロポキシカルボニルオキシ基、イソプロポキシカルボ
ニルオキシ基、ブトキシカルボニルオキシ基、ペントキ
シカルボニルオキシ基又はヘキシルオキシカルボニルオ
キシ基であり得、好適には、炭素数２〜５個のアルコキ
シカルボニルオキシ基であり、より好適には、メトキシ
カルボニルオキシ基又はエトキシカルボニルオキシ基で
ある。

【００６７】本発明において、「Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキル
オキシカルボニル基」は、前記「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオ
キシ基」が結合したカルボニル基であり、例えば、ベン
ジルオキシカルボニル基、フェネチルオキシカルボニル
基、α-メチルベンジルオキシカルボニル基又は3-フェ
ニルプロポキシカルボニル基であり得、好適には、炭素
数８〜９個のアラルキルオキシカルボニル基であり、よ
り好適には、ベンジルオキシカルボニル基である。

【００６８】本発明において、「Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキル
オキシカルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラ
ルキルオキシカルボニル基」が結合した酸素原子であ
り、例えば、ベンジルオキシカルボニルオキシ基、フェ
ネチルオキシカルボニルオキシ基、α-メチルベンジル
オキシカルボニルオキシ基又は3-フェニルプロポキシカ
ルボニルオキシ基であり得、好適には、１個の炭素数７
〜８個のアラルキルオキシ基が結合したカルボニルオキ
シ基であり、より好適には、ベンジルオキシカルボニル
オキシ基である。

【００６９】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルオ
キシカルボニル基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルオキ
シ基」が結合したカルボニル基であり、例えば、ビニル
オキシカルボニルオキシカルボニル基、1-プロペニルオ
キシカルボニルオキシカルボニル基、アリルオキシカル
ボニルオキシカルボニル基、2-メチルアリルオキシカル
ボニルオキシカルボニル基、1-ブテニルオキシカルボニ
ルオキシカルボニル基、2-ブテニルオキシカルボニルオ
キシカルボニル基、2-メチル-2-ブテニルオキシカルボ
ニルオキシカルボニル基、3-ブテニルオキシカルボニル
オキシカルボニル基、1-ペンテニルオキシカルボニルオ
キシカルボニル基、1-イソペンテニルオキシカルボニル
オキシカルボニル基、2-ペンテニルオキシカルボニルオ
キシカルボニル基、1-ヘキセニルオキシカルボニルオキ
シカルボニル基又は2-ヘキセニルオキシカルボニルオキ
シカルボニル基であり得、好適には、１個の炭素数２〜
５個の直鎖又は分枝鎖アルケニルオキシ基が結合したカ
ルボニルオキシカルボニル基であり、より好適には、１
個の炭素数３〜５個の直鎖又は分枝鎖アルケニルオキシ
基が結合したカルボニルオキシカルボニル基であり、更
により好適には、アリルオキシカルボニルオキシ基又は
2-メチル-2-ブテニルオキシカルボニルオキシカルボニ
ル基である。

【００７０】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルオ
キシカルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニ
ルオキシカルボニル基」が結合した酸素原子であり、例
えば、ビニルオキシカルボニルオキシ基、1-プロペニル
オキシカルボニルオキシ基、アリルオキシカルボニルオ
キシ基、2-メチルアリルオキシカルボニルオキシ基、1-
ブテニルオキシカルボニルオキシ基、2-ブテニルオキシ
カルボニルオキシ基、2-メチル-2-ブテニルオキシカル
ボニルオキシ基、3-ブテニルオキシカルボニルオキシ
基、1-ペンテニルオキシカルボニルオキシ基、1-イソペ
ンテニルオキシカルボニルオキシ基、2-ペンテニルオキ
シカルボニルオキシ基、1-ヘキセニルオキシカルボニル
オキシ基又は2-ヘキセニルオキシカルボニルオキシ基で
あり得、好適には、１個の炭素数２〜５個の直鎖又は分
枝鎖アルケニルオキシ基が結合したカルボニルオキシ基
であり、より好適には、１個の炭素数３〜５個の直鎖又
は分枝鎖アルケニルオキシ基が結合したカルボニルオキ
シ基であり、更により好適には、アリルオキシカルボニ
ルオキシ基又は2-メチル-2-ブテニルオキシカルボニル
オキシ基である。

【００７１】本発明において、「置換されてよいフェノ
キシカルボニルオキシ基（当該置換基は、置換基群ｂか
ら選ばれる。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は
異なった１〜３個の置換基が置換してよいフェノキシカ
ルボニルオキシ基であり、例えば、フェノキシカルボニ
ルオキシ基、フルオロフェノキシカルボニルオキシ基、
クロロフェノキシカルボニルオキシ基、ブロモフェノキ
シカルボニルオキシ基、ジフルオロフェノキシカルボニ
ルオキシ基、ジクロロフェノキシカルボニルオキシ基、
メチルフェノキシカルボニルオキシ基、エチルフェノキ
シカルボニルオキシ基、ジメチルフェノキシカルボニル
オキシ基、トリメチルフェノキシカルボニルオキシ基、
トリフルオロメチルフェノキシカルボニルオキシ基、ヒ
ドロキシフェノキシカルボニルオキシ基、メトキシフェ
ノキシカルボニルオキシ基、エトキシフェノキシカルボ
ニルオキシ基、ジメトキシフェノキシカルボニルオキシ
基、トリフルオロメトキシフェノキシカルボニルオキシ
基、ベンゾイルオキシフェノキシカルボニルオキシ基、
カルボキシルフェノキシカルボニルオキシ基、メトキシ
カルボニルフェノキシカルボニルオキシ基、エトキシカ
ルボニルフェノキシカルボニルオキシ基、シアノフェノ
キシカルボニルオキシ基、ニトロフェノキシカルボニル
オキシ基、アミノフェノキシカルボニルオキシ基、メチ
ルアミノフェノキシカルボニルオキシ基、アセチルアミ
ノフェノキシカルボニルオキシ基、ベンゾイルアミノフ
ェノキシカルボニルオキシ基又はフェニルフェノキシカ
ルボニルオキシ基であり得、好適には、フェノキシカル
ボニルオキシ基である。

【００７２】本発明において、「置換されてよいカルバ
モイルオキシ基（当該置換基は、置換基群ｃから選ばれ
る。）」は、置換基群ｃから選ばれる同一又は異なった
１〜２個の置換基が置換してよいカルバモイルオキシ基
であり、例えば、カルバモイルオキシ基、メチルカルバ
モイルオキシ基、ジメチルカルバモイルオキシ基、エチ
ルカルバモイルオキシ基、フルオロメチルカルバモイル
オキシ基、クロロメチルカルバモイルオキシ基、ジフル
オロメチルカルバモイルオキシ基、ジクロロメチルカル
バモイルオキシ基、トリフルオロメチルカルバモイルオ
キシ基、メチルチオカルボニルオキシメチルカルバモイ
ルオキシ基、メチルチオカルボニルオキシエチルカルバ
モイルオキシ基、エチルチオカルボニルオキシメチルカ
ルバモイルオキシ基、（フェニルチオ）カルボニルオキ
シメチルカルバモイルオキシ基、メチル（チオカルボニ
ル）オキシメチルカルバモイルオキシ基、エチル（チオ
カルボニル）オキシメチルカルバモイルオキシ基、フェ
ニル（チオカルボニル）オキシメチルカルバモイルオキ
シ基、1-シアノ-1-メトキシイミノメチルカルバモイル
オキシ基、1-シアノ-1-エトキシイミノメチルカルバモ
イルオキシ基、1-シアノ-1-メトキシイミノ-3-メチルブ
チルカルバモイルオキシ基、アセチルカルバモイルオキ
シ基、プロピオニルカルバモイルオキシ基、ブチリルカ
ルバモイルオキシ基、フルオロアセチルカルバモイルオ
キシ基、クロロアセチルカルバモイルオキシ基、ジフル
オロアセチルカルバモイルオキシ基、ジクロロアセチル
カルバモイルオキシ基、トリフルオロアセチルカルバモ
イルオキシ基、2-シアノ-2-メトキシイミノアセチルカ
ルバモイルオキシ基、2-シアノ-2-エトキシイミノアセ
チルカルバモイルオキシ基、2-シアノ-2-メトキシイミ
ノ-3-メチルブチリルカルバモイルオキシ基、メトキシ
カルボニルカルバモイルオキシ基、エトキシカルボニル
カルバモイルオキシル基、ベンゾイルカルバモイルオキ
シ基、ベンゾイルアミノカルバモイルオキシ基、フェニ
ルカルバモイルオキシ基、フルオロフェニルカルバモイ
ルオキシ基、クロロフェニルカルバモイルオキシ基、ジ
フルオロフェニルカルバモイルオキシ基又はジクロロフ
ェニルカルバモイルオキシ基であり得、好適には、同一
又は異なった１〜２個の炭素数１〜３個の直鎖若しくは
分枝鎖アルキル基が置換してよいカルバモイルオキシ基
であり、より好適には、同一又は異なった１〜２個の炭
素数１〜２個のアルキル基が置換してよいカルバモイル
オキシ基であり、更により好適には、カルバモイルオキ
シ基である。

【００７３】本発明において、「置換されてよいチオカ
ルバモイルオキシ基（当該置換基は、置換基群ｃから選
ばれる。）」は、置換基群ｃから選ばれる同一又は異な
った１〜２個の置換基が置換してよいチオカルバモイル
基」であり、例えば、チオカルバモイルオキシ基、メチ
ル（チオカルバモイル）オキシ基、ジメチル（チオカル
バモイル）オキシ基、エチル（チオカルバモイル）オキ
シ基、フルオロメチル（チオカルバモイル）オキシ基、
クロロメチル（チオカルバモイル）オキシ基、ジフルオ
ロメチル（チオカルバモイル）オキシ基、ジクロロメチ
ル（チオカルバモイル）オキシ基、トリフルオロメチル
（チオカルバモイル）オキシ基、メチルチオカルボニル
オキシメチル（チオカルバモイル）オキシ基、メチルチ
オカルボニルオキシエチル（チオカルバモイル）オキシ
基、エチルチオカルボニルオキシメチル（チオカルバモ
イル）オキシ基、（フェニルチオ）カルボニルオキシメ
チル（チオカルバモイル）オキシ基、メチル（チオカル
ボニル）オキシメチル（チオカルバモイル）オキシ基、
エチル（チオカルボニル）オキシメチル（チオカルバモ
イル）オキシ基、フェニル（チオカルボニル）オキシメ
チル（チオカルバモイル）オキシ基、1-シアノ-1-メト
キシイミノメチル（チオカルバモイル）オキシ基、1-シ
アノ-1-エトキシイミノメチル（チオカルバモイル）オ
キシ基、1-シアノ-1-メトキシイミノ-3-メチルブチル
（チオカルバモイル）オキシ基、アセチル（チオカルバ
モイル）オキシ基、プロピオニル（チオカルバモイル）
オキシ基、ブチリル（チオカルバモイル）オキシ基、フ
ルオロアセチル（チオカルバモイル）オキシ基、クロロ
アセチル（チオカルバモイル）オキシ基、ジフルオロア
セチル（チオカルバモイル）オキシ基、ジクロロアセチ
ル（チオカルバモイル）オキシ基、トリフルオロアセチ
ル（チオカルバモイル）オキシ基、2-シアノ-2-メトキ
シイミノアセチル（チオカルバモイル）オキシ基、2-シ
アノ-2-エトキシイミノアセチル（チオカルバモイル）
オキシ基、2-シアノ-2-メトキシイミノ-3-メチルブチリ
ル（チオカルバモイル）オキシ基、メトキシカルボニル
（チオカルバモイル）オキシ基、エトキシカルボニル
（チオカルバモイル）オキシ基、ベンゾイル（チオカル
バモイル）オキシ基、ベンゾイルアミノ（チオカルバモ
イル）オキシ基、フェニル（チオカルバモイル）オキシ
基、フルオロフェニル（チオカルバモイル）オキシ基、
クロロフェニル（チオカルバモイル）オキシ基、ジフル
オロフェニル（チオカルバモイル）オキシ基又はジクロ
ロフェニル（チオカルバモイル）オキシ基であり得、好
適には、同一又は異なった１〜２個の炭素数１〜３個の
直鎖若しくは分枝鎖アルキル基が置換してよいチオカル
バモイルオキシ基であり、より好適には、同一又は異な
った１〜２個の炭素数１〜２個のアルキル基が置換して
よいチオカルバモイルオキシ基あり、更により好適に
は、チオカルバモイルオキシ基である。

【００７４】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジチ
オカルボニル基」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基」
が結合したチオカルボニル基であり、例えば、メチルジ
チオカルボニル基、エチルジチオカルボニル基、プロピ
ルジチオカルボニル基、イソプロピルジチオカルボニル
基、ブチルジチオカルボニル基、t-ブチルジチオカルボ
ニル基、ペンチルジチオカルボニル基又はヘキシルジチ
オカルボニル基であり得、好適には、１個の炭素数１〜
３個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基が結合したチオカ
ルボニル基であり、より好適には、メチルジチオカルボ
ニル基又はエチルジチオカルボニル基である。

【００７５】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジチ
オカルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジ
チオカルボニル基」が結合した酸素原子であり、例え
ば、メチルジチオカルボニルオキシ基、エチルジチオカ
ルボニルオキシ基、プロピルジチオカルボニルオキシ
基、イソプロピルジチオカルボニルオキシ基、ブチルジ
チオカルボニルオキシ基、t-ブチルジチオカルボニルオ
キシ基、ペンチルジチオカルボニルオキシ基又はヘキシ
ルジチオカルボニルオキシ基であり得、好適には、１個
の炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基が結
合したチオカルボニルオキシ基であり、より好適には、
メチルジチオカルボニルオキシ基又はエチルジチオカル
ボニルオキシ基である。

【００７６】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキル基｛当該置換基は、シアノ原子、置換され
てよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリール基（当該置換基は、置換基群
ｂから選ばれる。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコ
キシカルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカルボ
ニル基、フェノキシカルボニル基又は置換されてよいカ
ルバモイル基（当該置換基は、置換基群ｃから選ばれ
る。）である。｝」は、前記「シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ
ル基」、「置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリール−Ｃ₁〜Ｃ
₆アルキル基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれ
る。）」、「カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」、
「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル
基」、「Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカルボニル−Ｃ₁〜
Ｃ₆アルキル基」、「フェノキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₆
アルキル基」又は「置換されてよいカルバモイル−Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、置換基群ｃから選ば
れる。）」であり、好適には、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基であ
り、「置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリール−Ｃ₁〜Ｃ₆ア
ルキル基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれ
る。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異なった
１〜３個の置換基が置換してよい「Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール
基」が１個置換した「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、好
適には、前記「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキル基」であり、「カル
ボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」は、１個のカルボキシ
ル基が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、例
えば、カルボキシルメチル基、カルボキシルエチル基、
カルボキシルプロピル基、カルボキシルイソプロピル
基、カルボキシルブチル基、カルボキシルペンチル基又
はカルボキシルヘキシル基であり得、好適には、１個の
カルボキシル基が置換した、炭素数１〜４個の直鎖又は
分枝鎖アルキル基であり、より好適には、１個のカルボ
キシル基が置換した、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖
アルキル基であり、更により好適には、１個のカルボキ
シル基が置換した、炭素数１〜２個の直鎖又は分枝鎖ア
ルキル基であり、特に好適には、カルボキシルメチル基
であり、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₆ア
ルキル基」は、１個の前記「Ｃ ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボ
ニル基」が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」であ
り、例えば、メトキシカルボニルメチル基、メトキシカ
ルボニルエチル基、メトキシカルボニルプロピル基、メ
トキシカルボニルブチル基、メトキシカルボニルペンチ
ル基、メトキシカルボニルヘキシル基、エトキシカルボ
ニルメチル基、エトキシカルボニルエチル基、エトキシ
カルボニルプロピル基、エトキシカルボニルブチル基、
エトキシカルボニルペンチル基、エトキシカルボニルヘ
キシル基、プロポキシカルボニルメチル基、プロポキシ
カルボニルエチル基、イソプロポキシカルボニルメチル
基、イソプロポキシカルボニルエチル基、ブトキシカル
ボニルメチル基、ペントキシカルボニルメチル基又はヘ
キシルオキシカルボニルメチル基であり得、好適には、
１個の炭素数２〜５個のアルコキシカルボニル基が置換
した炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であ
り、より好適には、１個の炭素数２〜５個のアルコキシ
カルボニル基が置換した炭素数１〜２個のアルキル基で
あり、更により好適には、１個の炭素数２〜５個のアル
コキシカルボニル基が置換したメチル基であり、特に好
適にはメトキシカルボニルメチル基又はエトキシカルボ
ニルメチル基であり、「Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカ
ルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」は、１個の前記「Ｃ₈
〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカルボニル基」が置換した前記
「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、例えば、ベンジルオキ
シカルボニルメチル基、ベンジルオキシカルボニルエチ
ル基、ベンジルオキシカルボニルプロピル基、ベンジル
オキシカルボニルブチル基、ベンジルオキシカルボニル
ペンチル基、ベンジルオキシカルボニルヘキシル基、フ
ェネチルオキシカルボニルメチル基、フェネチルオキシ
カルボニルエチル基、α-メチルベンジルオキシカルボ
ニルメチル基、α-メチルベンジルオキシカルボニルエ
チル基又は3-フェニルプロポキシカルボニルメチル基で
あり得、好適には、１個の炭素数８〜９個のアラルキル
オキシカルボニル基が置換した炭素数１〜３個の直鎖又
は分枝鎖アルキル基であり、より好適には、ベンジルオ
キシカルボニルメチル基であり、「フェノキシカルボニ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」は、１個のフェノキシカルボ
ニル基が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」であり、
例えば、フェノキシカルボニルメチル基、フェノキシカ
ルボニルエチル基、フェノキシカルボニルプロピル基、
フェノキシカルボニルブチル基、フェノキシカルボニル
ペンチル基又はフェノキシカルボニルヘキシル基であり
得、好適には、１個のフェノキシカルボニル基が置換し
た炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、
より好適には、１個のフェノキシカルボニル基が置換し
た炭素数１〜２個のアルキル基であり、更により好適に
は、フェノキシカルボニルメチル基であり、「置換され
てよいカルバモイル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基
は、置換基群ｃから選ばれる。）」は、１個の前記「置
換されてよいカルバモイルオキシ基（当該置換基は、置
換基群ｃから選ばれる。）」が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆
アルキル基」であり、例えば、カルバモイルメチル基、
カルバモイルエチル基、カルバモイルプロピル基、カル
バモイルイソプロピル基、カルバモイルブチル基、カル
バモイルペンチル基、カルバモイルヘキシル基、メチル
カルバモイルメチル基、ジメチルカルバモイルメチル
基、エチルカルバモイルメチル基、フルオロメチルカル
バモイルメチル基、クロロメチルカルバモイルメチル
基、ジフルオロメチルカルバモイルメチル基、ジクロロ
メチルカルバモイルメチル基、トリフルオロメチルカル
バモイルメチル基、メチルチオカルボニルオキシメチル
カルバモイルメチル基、メチルチオカルボニルオキシエ
チルカルバモイルメチル基、エチルチオカルボニルオキ
シメチルカルバモイルメチル基、（フェニルチオ）カル
ボニルオキシメチルカルバモイルメチル基、メチル（チ
オカルボニル）オキシメチルカルバモイルメチル基、エ
チル（チオカルボニル）オキシメチルカルバモイルメチ
ル基、フェニル（チオカルボニル）オキシメチルカルバ
モイルメチル基、1-シアノ-1-メトキシイミノメチルカ
ルバモイルメチル基、1-シアノ-1-エトキシイミノメチ
ルカルバモイルメチル基、1-シアノ-1-メトキシイミノ-
3-メチルブチルカルバモイルメチル基、アセチルカルバ
モイルメチル基、プロピオニルカルバモイルメチル基、
ブチリルカルバモイルメチル基、フルオロアセチルカル
バモイルメチル基、クロロアセチルカルバモイルメチル
基、ジフルオロアセチルカルバモイルメチル基、ジクロ
ロアセチルカルバモイルメチル基、トリフルオロアセチ
ルカルバモイルメチル基、2-シアノ-2-メトキシイミノ
アセチルカルバモイルメチル基、2-シアノ-2-エトキシ
イミノアセチルカルバモイルメチル基、2-シアノ-2-メ
トキシイミノ-3-メチルブチリルカルバモイルメチル
基、メトキシカルボニルカルバモイルメチル基、エトキ
シカルボニルカルバモイルメチル基、ベンゾイルカルバ
モイルメチル基、ベンゾイルアミノカルバモイルメチル
基、フェニルカルバモイルメチル基、フルオロフェニル
カルバモイルメチル基、クロロフェニルカルバモイルメ
チル基、ジフルオロフェニルカルバモイルメチル基又は
ジクロロフェニルカルバモイルメチル基であり得、好適
には、炭素数１〜３個の直鎖若しくは分枝鎖アルキル
基、１個のシアノ基が置換した炭素数１〜３個の直鎖若
しくは分枝鎖アルキル基、炭素数２〜４個のアルキルカ
ルボニル基又は１個の炭素数１〜３個の直鎖若しくは分
枝鎖アルコキシ基が１個置換してよいフェニル基により
置換されてよいカルバモイル基が１個置換した炭素数１
〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、より好適に
は、メチル基、シアノメチル基、メトキシカルボニル
基、フェニル基又はメトキシフェニル基が置換してよい
カルバモイルメチル基であり、更により好適には、カル
バモイルメチル基である。

【００７７】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカ
ルボニルアミノ基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカル
ボニル基」が置換したアミノ基であり、例えば、メトキ
シカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、
プロポキシカルボニルアミノ基、イソプロポキシカルボ
ニルアミノ基、ブトキシカルボニルアミノ基、ペントキ
シカルボニルアミノ基又はヘキシルオキシカルボニルア
ミノ基であり得、好適には、炭素数２〜５個のアルコキ
シカルボニルアミノ基であり、より好適には、メトキシ
カルボニルアミノ基又はエトキシカルボニルアミノ基で
ある。

【００７８】本発明において、「置換されてよいＣ₂〜
Ｃ₁₇アルキルカルボニル基（当該置換基は、ハロゲン原
子、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルアミノ基、シアノ基
又はＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基である。）」は、「ハ
ロ−Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボニル基」、「Ｃ₂〜Ｃ₇ア
ルコキシカルボニルアミノ−Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボ
ニル基」、「シアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミ
ノ−Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボニル基」であり、好適に
は、「シアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ−Ｃ
₂〜Ｃ₁₇アルキルカルボニル基」であり、「ハロ−Ｃ₂〜
Ｃ₁₇アルキルカルボニル基」は、同一又は異なった１〜
３個の前記「ハロゲン原子」が置換した前記「Ｃ₂〜Ｃ
₁₇アルキルカルボニル基」であり、例えば、フルオロア
セチル基、ジフルオロアセチル基、トリフルオロアセチ
ル基、クロロアセチル基、ジクロロアセチル基、トリク
ロロアセチル基、ブロモアセチル基、フルオロプロピオ
ニル基、クロロプロピオニル基、フルオロブチリル基、
クロロブチリル基、フルオロイソブチリル基、クロロイ
ソブチリル基、フルオロバレリル基、クロロバレリル
基、フルオロイソバレリル基、クロロイソバレリル基、
フルオロピバロイル基又はクロロピバロイル基であり
得、好適には、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個のハロゲ
ン原子が置換した炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アル
キルカルボニル基であり、より好適には、フッ素原子又
は塩素原子が１個置換したアセチル基であり、更により
好適には、フルオロアセチル基又はクロロアセチル基で
あり、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ₂〜
Ｃ₁₇アルキルカルボニル基」は、１個の前記「Ｃ₂〜Ｃ₇
アルコキシカルボニルアミノ基」が置換した前記「Ｃ ₂
〜Ｃ₇アルキルカルボニル基」であり、例えば、メトキ
シカルボニルアミノアセチル基、メトキシカルボニルア
ミノプロピオニル基、メトキシカルボニルアミノブチリ
ル基、メトキシカルボニルアミノイソブチリル基、メト
キシカルボニルアミノバレリル基、メトキシカルボニル
アミノイソバレリル基、メトキシカルボニルアミノピバ
ロイル基、エトキシカルボニルアミノアセチル基、プロ
ポキシカルボニルアミノアセチル基、イソプロポキシカ
ルボニルアミノアセチル基、ブトキシカルボニルアミノ
アセチル基、ペントキシカルボニルアミノアセチル基又
はヘキシルオキシカルボニルアミノアセチル基であり
得、好適には、１個の炭素数２〜５個のアルコキシカル
ボニルアミノ基が置換した炭素数２〜４個の直鎖又は分
枝鎖アルキルカルボニル基であり、より好適には、１個
の炭素数２〜５個のアルコキシカルボニルアミノ基が置
換した炭素数２〜３個のアルキルカルボニル基であり、
更により好適には、１個の炭素数２〜５個のアルコキシ
カルボニルアミノ基が置換したアセチル基であり、特に
好適にはメトキシカルボニルアミノアセチル基又はエト
キシカルボニルアミノアセチル基であり、「シアノ置換
されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ−Ｃ₂〜Ｃ₁₇アルキル
カルボニル基」は、１個のシアノ基及び１個の前記「Ｃ
₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ」が置換した前記「Ｃ₂〜Ｃ₁₇
アルキルカルボニル基」であり、好適には、前記「シア
ノ置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ−Ｃ₂〜Ｃ₇アル
キルカルボニル基」である。

【００７９】本発明において、「５〜６員不飽和複素環
カルボニル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は
窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有して
よく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、
当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよ
く、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換され
てよい。）」は、好適には、複素環のヘテロ原子は、酸
素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜２個の
窒素原子でよく、複素環はベンゼン環と縮合してよく、
かつ、１個のオキソ基が置換してよい５〜６員不飽和複
素カルボニル基であり、更により好適には、2-ピリジル
カルボニル基、4-ピリジルカルボニル基、3-フリルカル
ボニル基、2-フリルカルボニル基、2-チエニルカルボニ
ル基、7-ベンゾチアゾリルカルボニル基又は3-ピリジル
カルボニル基であり、より好適には、２−ピリジルカル
ボニル基、４−ピリジルカルボニル基又は７−ベンゾチ
アゾリルカルボニル基である。

【００８０】本発明において、「置換されてよい５〜６
員不飽和複素環カルボニル基（当該置換基は、置換基群
ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は
窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有して
よく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、
当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよ
く、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換され
てよい。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異な
った１〜３個の置換基が置換してよい前記「５〜６員不
飽和複素環カルボニル基（当該複素環は、酸素原子、硫
黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子
を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合
してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮
合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により
置換されてよい。）」であり、好適には、フッ素原子、
塩素原子、臭素原子、炭素数１〜４個の直鎖又は分枝鎖
アルキル基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアル
キル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子
及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった
１〜３個のハロゲン原子である。）、炭素数１〜３個の
直鎖又は分枝鎖アルコキシ基及びフェニル基からなる群
から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基が置換
してよく、複素環のヘテロ原子は、酸素原子、硫黄原子
又は窒素原子であり、更に１〜２個の窒素原子でよく、
複素環はベンゼン環と縮合してよく、かつ、１個のオキ
ソ基が置換してよい５〜６員不飽和複素カルボニル基で
あり、更により好適には、2-ピリジルカルボニル基、4-
ピリジルカルボニル基、（ジクロロ-4-ピリジル）カル
ボニル基、（クロロ−メトキシ-4-ピリジル）カルボニ
ル基、（ジメチル-3-フリル）カルボニル基、（t-ブチ
ル−メチル-3-フリル）カルボニル基、（トリフルオロ
メチル-3-フリル）カルボニル基、2-フリルカルボニル
基、2-チエニルカルボニル基、7-ベンゾチアゾリルカル
ボニル基又は3-ピリジルカルボニル基であり、より好適
には、２−ピリジルカルボニル基、２，６−ジクロロ−
４−ピリジルカルボニル基又は７−ベンゾチアゾリルカ
ルボニル基である。

【００８１】本発明において、「置換されてよいチオカ
ルバモイル基（当該置換基は、置換基群ｃから選ばれ
る。）」は、置換基群ｃから選ばれる同一又は異なった
１〜２個の置換基が置換してよいチオカルバモイル基で
あり、例えば、チオカルバモイル基、メチル（チオカル
バモイル）基、ジメチル（チオカルバモイル）基、エチ
ル（チオカルバモイル）基、フルオロメチル（チオカル
バモイル）基、クロロメチル（チオカルバモイル）基、
ジフルオロメチル（チオカルバモイル）基、ジクロロメ
チル（チオカルバモイル）基、トリフルオロメチル（チ
オカルバモイル）基、メチルチオカルボニルオキシメチ
ル（チオカルバモイル）基、メチルチオカルボニルオキ
シエチル（チオカルバモイル）基、エチルチオカルボニ
ルオキシメチル（チオカルバモイル）基、（フェニルチ
オ）カルボニルオキシメチル（チオカルバモイル）基、
メチル（チオカルボニル）オキシメチル（チオカルバモ
イル）基、エチル（チオカルボニル）オキシメチル（チ
オカルバモイル）基、フェニル（チオカルボニル）オキ
シメチル（チオカルバモイル）基、1-シアノ-1-メトキ
シイミノメチル（チオカルバモイル）基、1-シアノ-1-
エトキシイミノメチル（チオカルバモイル）基、1-シア
ノ-1-メトキシイミノ-3-メチルブチル（チオカルバモイ
ル）基、アセチル（チオカルバモイル）基、プロピオニ
ル（チオカルバモイル）基、ブチリル（チオカルバモイ
ル）基、フルオロアセチル（チオカルバモイル）基、ク
ロロアセチル（チオカルバモイル）基、ジフルオロアセ
チル（チオカルバモイル）基、ジクロロアセチル（チオ
カルバモイル）基、トリフルオロアセチル（チオカルバ
モイル）基、2-シアノ-2-メトキシイミノアセチル（チ
オカルバモイル）基、2-シアノ-2-エトキシイミノアセ
チル（チオカルバモイル）基、2-シアノ-2-メトキシイ
ミノ-3-メチルブチリル（チオカルバモイル）基、メト
キシカルボニル（チオカルバモイル）基、エトキシカル
ボニル（チオカルバモイル）基、ベンゾイル（チオカル
バモイル）基、ベンゾイルアミノ（チオカルバモイル）
基、フェニル（チオカルバモイル）基、フルオロフェニ
ル（チオカルバモイル）基、クロロフェニル（チオカル
バモイル）基、ジフルオロフェニル（チオカルバモイ
ル）基又はジクロロフェニル（チオカルバモイル）基で
あり得、好適には、同一又は異なった１〜２個の炭素数
１〜３個の直鎖若しくは分枝鎖アルキル基が置換してよ
いチオカルバモイルオキシ基であり、より好適には、同
一又は異なった１〜２個の炭素数１〜２個のアルキル基
が置換してよいチオカルバモイルオキシ基であり、更に
より好適には、チオカルバモイル基である。

【００８２】本発明において、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキリデン
基」は、炭素数１〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキリデン
基であり、好適には、炭素数１〜３個のアルキリデン基
であり、より好適には、エチリデン基又は２−プロピリ
デン基である。

【００８３】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキリデン基（当該置換基は、置換基群ｅから選
ばれる。）」は、置換基群ｅから選ばれる同一又は異な
った１〜２個の置換基が置換してよい前記「Ｃ₁〜Ｃ₆ア
ルキリデン基」であり、好適には、炭素数３〜６個のシ
クロアルキル基、炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アル
コキシカルボニル基、置換されてよいフェニル基｛当該
置換基は、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキ
ル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及
び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１
〜３個のハロゲン原子である。）又は炭素数１〜３個の
直鎖又は分枝鎖アルコキシ基である。｝、炭素数１〜３
個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が置換してよく、複素環
のハロゲン原子は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子で
あり、更に１個の窒素原子であってよく、かつ、複素環
は、ベンゼン環と縮合してもよい５〜６員不飽和複素環
基及び炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換
基が置換してよい炭素数１〜６個の直鎖又は分枝鎖アル
キリデン基であり、より好適には、炭素数２〜３個のア
ルコキシカルボニル基、置換されてよいフェニル基（当
該置換基は、１〜３個のフッ素原子が置換した炭素数１
〜２個のハロアルキル基又はメトキシ基である。）、１
個のメチル基が置換してよく、複素環のハロゲン原子
は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、かつ、複
素環は、ベンゼン環と縮合してもよい５〜６員不飽和複
素環基及びメトキシ基からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個の置換基が置換してよい炭素数１〜３
個のアルキリデン基であり、更により好適には、メトキ
シカルボニル基、フェニル基、トリフルオロメチルフェ
ニル基、メトキシフェニル基、メチル-2-フリル基及び
メトキシ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１
〜２個の置換基が置換してよい炭素数１〜３個のアルキ
リデン基であり、特に好適には、エチリデン基又は２−
プロピリデン基である。

【００８４】本発明において、「Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルキ
リデン基（当該シクロアルキリデン基のアルキレン鎖
は、１個の酸素原子で中断してよい。）」は、例えば、
シクロブチリデン基、シクロペンチリデン基、シクロヘ
キシリデン基又はテトラヒドロピラン-4-イル基であり
得、好適には、シクロペンチリデン基又はテトラヒドロ
ピラン-4-イル基である。

【００８５】本発明において、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスル
ホニル基」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」が結合した
ＳＯ₂基であり、例えば、メチルスルホニル基、エチル
スルホニル基、プロピルスルホニル基、イソプロピルス
ルホニル基、ブチルスルホニル基、イソブチルスルホニ
ル基、s-ブチルスルホニル基、t-ブチルスルホニル基、
ペンチルスルホニル基、ネオペンチルスルホニル基又は
ヘキシルスルホニル基であり得、好適には、炭素数１〜
４個の直鎖又は分枝鎖アルキルスルホニル基であり、よ
り好適には、炭素数３〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキル
スルホニル基である。

【００８６】本発明において、「置換されてよいアミノ
オキシ基（当該置換基は、置換基群ｄから選ばれ
る。）」は、置換基群ｄから選ばれる同一又は異なった
１〜２個の置換基が置換してよいアミノオキシ基であ
り、好適には、炭素数４〜６個のシクロアルキルカルボ
ニル基；炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルコキシカ
ルボニル基；炭素数４〜５個の直鎖又は分枝鎖アルケニ
ルオキシカルボニル基；炭素数１〜３個の直鎖又は分枝
鎖アルキル基、及び、１個のシアノ基及び１個の炭素数
１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシイミノ基が１個置
換した炭素数２〜４個のアルキルカルボニル基からなる
群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基が置
換してよいカルバモイル基；炭素数３〜６個のシクロア
ルキル基、炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ
カルボニル基、置換されてよいフェニル基｛当該置換基
は、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキル基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個のハロゲン原子である。）又は炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖アルコキシ基である。｝、炭素数１〜３個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基が置換してよく、複素環のハ
ロゲン原子は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であ
り、更に１個の窒素原子であってよく、かつ、複素環
は、ベンゼン環と縮合してもよい５〜６員不飽和複素環
基及び炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換
基が置換してよい炭素数１〜６個の直鎖又は分枝鎖アル
キリデン基；又は、炭素環が１個の酸素原子で中断して
よい炭素数５〜６個のシクロアルキリデン基で置換され
てよいアミノオキシ基であり、より好適には、同一又は
異なった１〜２個の炭素数１〜２個のアルキル基が置換
したカルバモイル基；炭素数２〜３個のアルコキシカル
ボニル基、置換されてよいフェニル基（当該置換基は、
１〜３個のフッ素原子が置換した炭素数１〜２個のハロ
アルキル基又はメトキシ基である。）、１個のメチル基
が置換してよく、複素環のハロゲン原子は、酸素原子、
硫黄原子又は窒素原子であり、かつ、複素環は、ベンゼ
ン環と縮合してもよい５〜６員不飽和複素環基及びメト
キシ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
個の置換基が置換してよい炭素数１〜３個のアルキリデ
ン基；又は、炭素数５〜６個のシクロアルキリデン基で
置換されてよいアミノオキシ基であり、更により好適に
は、１〜２個のメチル基が置換してよいカルバモイル
基；メトキシカルボニル基、フェニル基、トリフルオロ
メチルフェニル基、メトキシフェニル基、メチル-2-フ
リル基及びメトキシ基からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個の置換基が置換してよい炭素数１〜３
個のアルキリデン基；又は、シクロペンチリデン基が置
換してよいアミノオキシ基であり、特に好適には、アミ
ノオキシ基、Ｎ−エチリデンアミノオキシ基又はＮ−
（２−プロピリデン）アミノオキシ基である。

【００８７】本発明において、「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルチ
オ基」は、前記「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキル基」が結合した硫
黄原子であり、例えば、ベンジルチオ基、フェネチルチ
オ基、α-メチルベンジルチオ基又は3-フェニルプロピ
ルチオ基であり得、好適には、炭素数７〜８個のアラル
キルチオ基であり、より好適には、ベンジルチオ基であ
る。

【００８８】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキ
ルチオ基」は、前記「Ｃ₃〜Ｃ₃シクロアルキル基」が結
合した硫黄原子であり、例えば、シクロプロピルチオ
基、シクロプロピルチオ基、シクロブチルチオ基、シク
ロペンチルチオ基又はシクロヘキシルチオ基であり得、
好適には、炭素数３〜６個のシクロアルキルチオ基であ
り、より好適には、炭素数３〜６個のシクロアルキルチ
オ基であり、更により好適には、炭素数５〜６個のシク
ロアルキルチオ基であり、特に好適には、シクロペンチ
ルチオ基又はシクロヘキシルチオ基である。

【００８９】本発明において、「置換されてよいフェニ
ルチオ基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれ
る。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異なった
１〜３個の置換基が置換したフェニルチオ基であり、例
えば、フェニルチオメチル基、フェニルチオエチル基、
フェニルチオプロピル基、フェニルチオブチル基、フェ
ニルチオペンチル基、フェニルチオヘキシル基、フルオ
ロフェニルチオメチル基、クロロフェニルチオメチル
基、ブロモフェニルチオメチル基、ジフルオロフェニル
チオメチル基、ジクロロフェニルチオメチル基、メチル
フェニルチオメチル基、エチルフェニルチオメチル基、
ジメチルフェニルチオメチル基、トリメチルフェニルチ
オメチル基、トリフルオロメチルフェニルチオメチル
基、ヒドロキシフェニルチオメチル基、メトキシフェニ
ルチオメチル基、エトキシフェニルチオメチル基、ジメ
トキシフェニルチオメチル基、トリフルオロメトキシフ
ェニルチオメチル基、ベンゾイルオキシフェニルチオメ
チル基、カルボキシルフェニルチオメチル基、メトキシ
カルボニルフェニルチオメチル基、エトキシカルボニル
フェニルチオメチル基、シアノフェニルチオメチル基、
ニトロフェニルチオメチル基、アミノフェニルチオメチ
ル基、メチルアミノフェニルチオメチル基、アセチルア
ミノフェニルチオメチル基、ベンゾイルアミノフェニル
チオメチル基又はフェニルフェニルチオメチル基であり
得、好適には、１個のフェニルチオ基が置換した炭素数
１〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、より好適
には、１個のフェニルチオ基が置換した炭素数１〜３個
の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、更により好適に
は、１個のフェニルチオ基が置換した炭素数１〜２個の
アルキル基であり、特に好適には、フェニルチオメチル
基である。

【００９０】本発明において、「５〜６員不飽和複素環
チオ基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、
当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複
素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該
複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）」は、好適には、複素環のヘテロ原子は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜２個の窒素
原子であってよく、かつ、複素環は、ペンゼン環又はピ
リジン環と縮合してよい５〜６員不飽和複素環チオ基で
あり、より好適には、複素環のヘテロ原子は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子であり、かつ、複素環は、ペ
ンゼン環又はピリジン環と縮合してよい５〜６員不飽和
複素環チオ基であり、更により好適には、2-ピリジルチ
オ基、（クロロ-2-ピリジル）チオ基、（トリフルオロ
メチル-2-ピリジル）チオ基、（ニトロ-2-ピリジル）チ
オ基、（クロロ−トリフルオロメチル-2-ピリジル）チ
オ基、ピリミジン-2-イルチオ基、（メチル−ピリミジ
ン-2-イル）チオ基、（ジメチル−ピリミジン-2-イル）
チオ基、（フェニル−ピリミジン-2-イル）チオ基、イ
ミダゾール-2-イルチオ基、（メチル−イミダゾール-2-
イル）チオ基、1,3,4-トリアゾール-2-イルチオ基、
（メチル-1,3,4-トリアゾール-2-イル）チオ基、（t-ブ
チル-1,3,4-トリアゾール-2-イル）チオ基、（シクロヘ
キシル-1,3,4-トリアゾール-2-イル）チオ基、（メチル
-1,3,4-イソチアジアゾール-2-イル）チオ基、4-ピリジ
ルチオ基、ベンゾオキサゾール-2-イルチオ基、ベンゾ
チアゾール-2-イルチオ基、ベンズイミダゾール-2-イル
チオ基、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルチオ基又
は4,5-ジヒドロチアゾール-2-イルチオ基であり、特に
好適には、2-ピリジルチオ基、（3-クロロ-2-ピリジ
ル）チオ基、（4-メチルピリミジン-2-イル）チオ基、
イミダゾール-2-イルチオ基、4-ピリジルチオ基、ベン
ズイミダゾール-2-イルチオ基又は1H-イミダゾ[4,5-b]
ピリジン-2-イルチオ基であり、最も好適には、２−ピ
リジルチオ基又は２−ピリミジルチオ基である。

【００９１】本発明において、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスル
フィニル基」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル」が結合した
Ｓ（Ｏ）基であり、例えば、メチルスルフィニル基、エ
チルスルフィニル基、プロピルスルフィニル基、イソプ
ロピルスルフィニル基、ブチルスルフィニル基、ペンチ
ルスルフィニル基又はヘキシルスルフィニル基であり
得、好適には、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキ
ルスルフィニル基であり、より好適には、炭素数１〜２
個のアルキルスルフィニル基であり、更により好適に
は、メチルスルフィニル基である。

【００９２】本発明において、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルキルスルフィニル基（当該置換基は、シアノ基であ
る。）」は、１〜２個のシアノ基が置換した前記「Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキルスルフィニル基」であり、例えば、シア
ノメチルスルフィニル基、シアノエチルスルフィニル
基、シアノプロピルスルフィニル基、シアノイソプロピ
ルスルフィニル基、シアノブチルスルフィニル基、シア
ノイソブチルスルフィニル基、シアノ-s-ブチルスルフ
ィニル基、シアノ-t-ブチルスルフィニル基、シアノペ
ンチルスルフィニル基、シアノネオペンチルスルフィニ
ル基又はシアノヘキシルスルフィニル基であり得、好適
には、１個のシアノ基が置換した炭素数１〜６個の直鎖
又は分枝鎖アルキルスルフィニル基であり、より好適に
は、１個のシアノ基が置換した炭素数１〜４個の直鎖又
は分枝鎖アルキルスルフィニル基であり、更により好適
には、１個のシアノ基が置換した炭素数３〜４個の直鎖
又は分枝鎖アルキルスルフィニル基である。

【００９３】本発明において、「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルス
ルフィニル基」は、前記「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキル基」が結
合したＳ（Ｏ）基であり、例えば、ベンジルスルフィニ
ル基、フェネチルスルフィニル基、α-メチルベンジル
スルフィニル基又は3-フェニルプロピルスルフィニル基
であり得、好適には、炭素数７〜８個のアラルキルスル
フィニル基であり、より好適には、ベンジルスルフィニ
ル基である。

【００９４】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキ
ルスルフィニル基」は、前記「Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキ
ル」が結合したＳ（Ｏ）基であり、シクロプロピルスル
フィニル基、シクロブチルスルフィニル基、シクロペン
チルスルフィニル基又はシクロヘキシルスルフィニル基
であり、好適には、１個の炭素数３〜６個のシクロアル
キルスルフィニル基であり、より好適には、１個の炭素
数５〜６個のシクロアルキルスルフィニル基であり、更
により好適には、シクロペンチルスルフィニル基又はシ
クロヘキシルスルフィニル基である。

【００９５】本発明において、「５〜６員不飽和複素環
スルフィニル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有し
てよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
よく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換さ
れてよい。）」は、好適には、複素環のヘテロ原子は、
酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜２個
の窒素原子であってよく、かつ、複素環は、ベンゼン環
又はピリジン環と縮合してよい５〜６員不飽和複素環ス
ルフィニル基であり、より好適には、複素環のヘテロ原
子は、１〜２個の窒素原子である５〜６員不飽和複素環
スルフィニル基であり、更により好適には、２−ピリジ
ルスルフィニル基又は２−ピリミジニルスルフィニル基
である。

【００９６】本発明において、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルキルスルホニル基（当該置換基は、シアノ基であ
る。）」は、１〜２個のシアノ基が置換した前記「Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキルスルホニル基」であり、例えば、シアノ
メチルスルホニル基、シアノエチルスルホニル基、シア
ノプロピルスルホニル基、シアノイソプロピルスルホニ
ル基、シアノブチルスルホニル基、シアノイソブチルス
ルホニル基、シアノ-s-ブチルスルホニル基、シアノ-t-
ブチルスルホニル基、シアノペンチルスルホニル基、シ
アノネオペンチルスルホニル基又はシアノヘキシルスル
ホニル基であり得、好適には、１個のシアノ基が置換し
た炭素数１〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキルスルホニル
基であり、より好適には、１個のシアノ基が置換した炭
素数１〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキルスルホニル基で
あり、更により好適には、１個のシアノ基が置換した炭
素数３〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキルスルホニル基が
１個置換した炭素数１〜２個のアルキル基であり、特に
好適には、１個のシアノ基が置換した炭素数３〜４個の
直鎖又は分枝鎖アルキルスルホニル基が１個置換したメ
チル基である。

【００９７】本発明において、「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルス
ルホニル基」は、前記「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキル基」が結合
したＳＯ₂基であり、例えば、ベンジルスルホニル基、
フェネチルスルホニル基、α-メチルベンジルスルホニ
ル基又は3-フェニルプロピルスルホニル基であり得、好
適には、炭素数７〜８個のアラルキルスルホニル基であ
り、より好適には、ベンジルスルホニル基である。

【００９８】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキ
ルスルホニル基」は、前記「Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル
基」が結合したＳＯ₂基であり、シクロプロピルスルホ
ニル基、シクロブチルスルホニル基、シクロペンチルス
ルホニル基又はシクロヘキシルスルホニル基であり、好
適には、１個の炭素数３〜６個のシクロアルキルスルホ
ニル基であり、より好適には、１個の炭素数５〜６個の
シクロアルキルスルホニル基であり、更により好適に
は、シクロペンチルスルホニル基又はシクロヘキシルス
ルホニル基である。

【００９９】本発明において、「５〜６員不飽和複素環
スルホニル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は
窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有して
よく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、
当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよ
く、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換され
てよい。）」は、好適には、複素環のヘテロ原子は、酸
素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜２個の
窒素原子であってよく、かつ、複素環は、ベンゼン環又
はピリジン環と縮合してよい５〜６員不飽和複素環スル
フィニル基であり、より好適には、複素環のヘテロ原子
は、１〜２個の窒素原子である５〜６員不飽和複素環ス
ルホニル基であり、更により好適には、２−ピリジルス
ルホニル基又は２−ピリミジニルスルホニル基である。

【０１００】本発明において、「置換されてよいアミノ
基（当該置換基は、置換基群ｄから選ばれる。）」は、
置換基群ｄから選ばれる同一又は異なった１〜２個の置
換基が置換してよいアミノ基であり、好適には、炭素数
４〜６個のシクロアルキルカルボニル基；炭素数２〜４
個の直鎖又は分枝鎖アルコキシカルボニル基；炭素数４
〜５個の直鎖又は分枝鎖アルケニルオキシカルボニル
基；炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基、及
び、１個のシアノ基及び１個の炭素数１〜３個の直鎖又
は分枝鎖アルコキシイミノ基が１個置換した炭素数２〜
４個のアルキルカルボニル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基が置換してよいカルバ
モイル基；炭素数３〜６個のシクロアルキル基、炭素数
２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルコキシカルボニル基、置
換されてよいフェニル基｛当該置換基は、炭素数１〜３
個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換
基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群か
ら選ばれる同一又は異なった１〜３個のハロゲン原子で
ある。）又は炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキ
シ基である。｝、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アル
キル基が置換してよく、複素環のハロゲン原子は、酸素
原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１個の窒素原
子であってよく、かつ、複素環は、ベンゼン環と縮合し
てもよい５〜６員不飽和複素環基及び炭素数１〜３個の
直鎖又は分枝鎖アルコキシ基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基が置換してよい炭素数
１〜６個の直鎖又は分枝鎖アルキリデン基；又は、炭素
環が１個の酸素原子で中断してよい炭素数５〜６個のシ
クロアルキリデン基で置換されてよいアミノ基であり、
より好適には、同一又は異なった１〜２個の炭素数１〜
２個のアルキル基が置換したカルバモイル基；炭素数２
〜３個のアルコキシカルボニル基、置換されてよいフェ
ニル基（当該置換基は、１〜３個のフッ素原子が置換し
た炭素数１〜２個のハロアルキル基又はメトキシ基であ
る。）、１個のメチル基が置換してよく、複素環のハロ
ゲン原子は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、
かつ、複素環は、ベンゼン環と縮合してもよい５〜６員
不飽和複素環基及びメトキシ基からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個の置換基が置換してよい炭素
数１〜３個のアルキリデン基；又は、炭素数５〜６個の
シクロアルキリデン基で置換されてよいアミノ基であ
り、更により好適には、１〜２個のメチル基が置換して
よいカルバモイル基；メトキシカルボニル基、フェニル
基、トリフルオロメチルフェニル基、メトキシフェニル
基、メチル-2-フリル基及びメトキシ基からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基が置換して
よい炭素数１〜３個のアルキリデン基；又は、シクロペ
ンチリデン基が置換してよいアミノ基であり、特に好適
には、アミノ基、Ｎ−エチリデンアミノ基又はＮ−（２
−プロピリデン）アミノ基である。

【０１０１】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、ハロゲン原子又はシア
ノ基である。）」は、前記「置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキ
ル基（当該置換基は、ハロゲン原子である。）」又は前
記「シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」である。

【０１０２】本発明において、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルコキシ基（当該置換基は、シアノ基又はＣ₂〜Ｃ₇アル
コキシカルボニル基である。）」は、前記「置換された
Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、シアノ基であ
る。）」又は前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル−Ｃ
₁〜Ｃ₆アルコキシ基」である。

【０１０３】本発明において、「置換されたイミノ基
｛当該置換基は、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル基
（当該置換基は、ハロゲン原子又はシアノ基であ
る。）、シアノ基、ニトロ基、水酸基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコ
キシカルボニルオキシ基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アル
コキシ基（当該置換基は、シアノ基又はＣ₂〜Ｃ₇アルコ
キシカルボニル基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオキ
シ基又はＣ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ基であ
る。｝」は、「置換されたイミノ基｛当該置換基は、ハ
ロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該ハロゲン置換基は、同一
又は異なった１〜３個のハロゲン原子である。）、シア
ノ基又はニトロ基である。｝」、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルイ
ミノ基」、ヒドロキシイミノ基、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシ
カルボニルオキシイミノ基」、「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオ
キシイミノ基」又は「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキ
シイミノ基」であり、好適には、ヒドロキシイミノ基、
「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルオキシイミノ基」、
「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオキシイミノ基」又は「Ｃ₂〜Ｃ₇
アルキルカルボニルオキシイミノ基」であり、「置換さ
れたイミノ基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル
基（当該ハロゲン置換基は、同一又は異なった１〜３個
のハロゲン原子である。）、シアノ基又はニトロ基であ
る。｝」は、例えば、フルオロメチルイミノ基、ジフル
オロメチルイミノ基、トリフルオロメチルイミノ基、フ
ルオロエチルイミノ基、トリフルオロエチルイミノ基、
トリフルオロプロピルイミノ基、トリフルオロブチルイ
ミイノ基、クロロメチルイミノ基、ジクロロメチルイミ
ノ基、トリクロロメチルイミノ基、クロロエチルイミノ
基、ブロモメチルイミノ基、シアノイミノ基又はニトロ
イミノ基であり得、好適には、フッ素原子、塩素原子及
び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１
〜３個のハロゲン原子が置換した炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖アルキル基、シアノ基又はニトロ基が１個置
換したイミノ基であり、より好適には、フルオロメチル
イミノ基、クロロメチルイミノ基、シアノイミノ基又は
ニトロイミノ基であり、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルイミノ基」
は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」が置換したイミノ基で
あり、例えば、メチルイミノ基、エチルイミノ基、プロ
ピルイミノ基、イソプロピルイミノ基、ブチルイミノ
基、イソブチルイミノ基、ペンチルイミノ基又はヘキシ
ルイミノ基であり得、好適には、１個の炭素数１〜３個
の直鎖又は分枝鎖アルキル基が置換したイミノ基であ
り、より好適には、メチルイミノ基又はプロピルイミノ
基であり、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルオキシイミ
ノ基」は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルオキシ
基」が置換したイミノ基であり、例えば、メトキシカル
ボニルオキシイミノ基、エトキシカルボニルオキシイミ
ノ基、プロポキシカルボニルオキシイミノ基、イソプロ
ポキシカルボニルオキシイミノ基、ブトキシカルボニル
オキシイミノ基、ペントキシカルボニルオキシイミノ基
又はヘキシルオキシカルボニルオキシイミノ基であり
得、好適には、炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルコ
キシカルボニルオキシイミノ基であり、より好適には、
炭素数２〜３個のアルコキシカルボニルオキシイミノ基
であり、更により好適には、メトキシカルボニルオキシ
イミノ基又はエトキシカルボニルオキシイミノ基であ
り、「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオキシイミノ基」は、前記
「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオキシ基」が置換したイミノ基で
あり、例えば、ベンジルオキシイミノ基、フェネチルオ
キシイミノ基又は3-フェニルプロポキシイミノ基であり
得、好適には、炭素数７〜８個のアラルキルオキシイミ
ノ基であり、より好適には、ベンジルオキシイミノ基で
あり、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシイミノ基」
は、前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ」が置換
したイミノ基であり、例えば、アセチルオキシイミノ
基、プロピオニルオキシイミノ基、ブチリルオキシイミ
ノ基、イソブチリルオキシイミノ基、バレリルオキシイ
ミノ基、イソバレリルオキシイミノ基又はピバロイルオ
キシイミノ基であり得、好適には、炭素数２〜４個の直
鎖又は分枝鎖アルキルカルボニルオキシイミノ基であ
り、より好適には、アセトキシイミノ基である。

【０１０４】本発明において、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルヒド
ラゾノ基」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基」が１個置換
したヒドラゾノ基であり、例えば、メチルヒドラゾノ
基、エチルヒドラゾノ基、プロピルヒドラゾノ基、イソ
プロピルヒドラゾノ基、ブチルヒドラゾノ基、ペンチル
ヒドラゾノ基又はヘキシルヒドラゾノ基であり得、好適
には、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキルヒドラ
ゾノ基であり、より好適には、炭素数１〜２個のアルキ
ルヒドラゾノ基であり、更により好適には、メチルヒド
ラゾノ基である。

【０１０５】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₁₆アルキル基（当該置換基は、置換基群ａから選ばれ
る。）」は、好適には、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル基、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄ア
ルキルカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル部分
が置換されてよいベンゾイル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子であ
る。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、フェノキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シクロアルキル部分が置
換されてよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フッ素原子
又は塩素原子である。）、ノルボルニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、フェニル部分が置換されてよいベンジル基｛当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、シアノ
基又はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基（当該ハロゲン置換
基は、同一又は異なった１〜３個の、フッ素原子、塩素
原子又は臭素原子である。）である。｝、複素環部分が
置換されてよい５〜６員飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜
Ｃ₃アルキル基であり、当該複素環は、酸素原子及び窒
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
個のヘテロ原子を含有する。）、複素環部分が置換され
てよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子であ
り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該複素
環はベンゼン環と縮合してよい。）、ヒドロキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アル
キル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、フェノキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
５〜６員飽和複素環オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該
複素環は、酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれ
る同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有す
る。）、トリＣ₁〜Ｃ₃アルキルシリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄
アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₄アルキル基（当該アルキルカルボニルオキシ置換
基は、同一又は異なった１〜２個のアルキルカルボニル
オキシ基である。）、フェニル部分が置換されてよいベ
ンゾイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、
フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ば
れる同一又は異なった１〜２個の置換基である。）、Ｃ
₁〜Ｃ₄アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シ
クロアルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アル
キルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロ
アルキルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ
イミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカル
ボニルオキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アルキル部
分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカ
ルボニル基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキルオキシイミ
ノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
オキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、より好適には、ト
リＣ₁〜Ｃ₃アルキルシリル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基であ
り、更により好適には、Ｃ₂〜Ｃ₈アルキル基、ハロ−Ｃ
₃〜Ｃ₆アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子
又は塩素原子である。）、シクロアルキル部分が置換さ
れてよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
（当該置換基は、メチル基、フッ素原子又は塩素原子で
ある。）、ノルボルニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニ
ル部分が置換されてよいベンジル基（当該置換基は、フ
ッ素原子、塩素原子、臭素原子又はシアノ基であ
る。）、５〜６員飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当
該複素環は、１個の酸素原子を含有する。）、メトキシ
−Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル基、トリメチルシリルオキシ−Ｃ₃
〜Ｃ₄アルキル基、アセトキシ−Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル基
（当該アセトキシ置換基は、１〜２個である。）、Ｃ₃
〜Ｃ₄アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シ
クロアルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アル
キルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基又はトリメチルシ
リル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基であり、更にまた好適には、
Ｃ₂〜Ｃ₆アルキル基、ハロ−Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル基（当該
ハロゲン置換基は、フッ素原子又は塩素原子であ
る。）、シクロアルキル部分が置換されてよいＣ₄〜Ｃ₆
シクロアルキルメチル基（当該置換基は、メチル基又は
フッ素原子である。）、ノルボルニルメチル基、ベンジ
ル基、３−フルオロベンジル基、テトラヒドロピラニル
メチル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキルチオメチル基、Ｃ₃〜Ｃ₄ア
ルキルスルホニルメチル基又はトリメチルシリルメチル
基であり、特に好適には、Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル基、シクロ
ブチルメチル基又はシクロペンチルメチル基であり、最
も好適には、Ｃ₄〜Ｃ₅分枝鎖状アルキル基又はシクロブ
チルメチル基である。

【０１０６】本発明において、「置換されてよいＣ₂〜
Ｃ₆アルケニル基（当該置換基は、置換基群ｆから選ば
れる。）」は、好適には、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基、ハロ
−Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニル基（当該ハロゲン置換基は、フッ
素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群
から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
る。）、アルケニル部分が置換されてよいヒドロキシ−
Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコ
キシカルボニル基である。）又はアルケニル部分が置換
されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニル基
（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基であ
る。）であり、より好適には、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基、
ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニル基（当該ハロゲン置換基は、
フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からな
る群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基で
ある。）、アルケニル部分が置換されてよいヒドロキシ
−Ｃ ₂〜Ｃ₃アルケニル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アル
コキシカルボニル基である。）又はアルケニル部分が置
換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニル
基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基で
ある。）であり、更により好適には、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケニ
ル基である。

【０１０７】本発明において、「置換されてよいＣ₇〜
Ｃ₉アラルキルチオ基（当該置換基は、置換基群ｂから
選ばれる。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異
なった１〜３個の置換基が置換してよい前記「Ｃ₇〜Ｃ₉
アラルキルチオ基」であり、例えば、ベンジルチオ基、
フルオロベンジルチオ基、クロロベンジルチオ基、ブロ
モベンジルチオ基、ジフルオロベンジルチオ基、ジクロ
ロベンジルチオ基、メチルベンジルチオ基、エチルベン
ジルチオ基、ジメチルベンジルチオ基、トリメチルベン
ジルチオ基、トリフルオロメチルベンジルチオ基、ヒド
ロキシベンジルチオ基、メトキシベンジルチオ基、エト
キシベンジルチオ基、ジメトキシベンジルチオ基、トリ
フルオロメトキシベンジルチオ基、ベンゾイルオキシベ
ンジルチオ基、カルボキシルベンジルチオ基、メトキシ
カルボニルベンジルチオ基、エトキシカルボニルベンジ
ルチオ基、シアノベンジルチオ基、ニトロベンジルチオ
基、アミノベンジルチオ基、メチルアミノベンジルチオ
基、アセチルアミノベンジルチオ基、ベンゾイルアミノ
ベンジルチオ基、フェニルベンジルチオ基、フェネチル
チオ基、フルオロフェネチルチオ基、クロロフェネチル
チオ基、メチルフェネチルチオ基、α-メチルベンジル
チオ基又は3-フェニルプロピルチオ基であり得、好適に
は、フッ素原子、塩素原子又はメチル基が１個置換した
炭素数７〜８個のアラルキルチオ基であり、より好適に
は、ベンジルチオ基である。

【０１０８】本発明において、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルキルイミノ基｛当該置換基は、Ｃ ₁〜Ｃ₆アルキルチオ
基、置換されてよいＣ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基（当該置
換基は、置換基群ｂから選ばれる。）又はフェニルチオ
基である。｝」は、前記「Ｃ ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基」、
前記「置換されてよいＣ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基（当該
置換基は、置換基群ｂから選ばれる。）」又はフェニル
チオ基が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルイミノ基」で
あり、好適には、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ−Ｃ ₁〜Ｃ₆ア
ルキルイミノ基」である。

【０１０９】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルコキシイミノ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アル
コキシカルボニル基、シアノ基、アミノ基又はフェニル
基である。）」は、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシカルボニ
ル基」、シアノ基、アミノ基又はフェニル基が置換して
よい前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基」であり、好適
には、メトキシイミノ基である。

【０１１０】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、置換基群ｈから選ばれ
る。）」は、好適には、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）であり、より
好適には、メチル基又はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当
該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子である。）
であり、更により好適には、メチル基である。

【０１１１】本発明において、「置換されてよいＣ₂〜
Ｃ₆アルケニル基（当該置換基は、フェニル基、Ｃ₁〜Ｃ
₆アルコキシ基又はＣ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基で
ある。）」は、好適には、フェニル基、前記「Ｃ₁〜Ｃ₆
アルコキシ基」及び前記「Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニ
ル基」からなる群から選ばれる異なった１〜２個の置換
基が置換してよい前記「Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基」であ
る。

【０１１２】本発明において、「置換されたＣ₂〜Ｃ₆ア
ルケニルオキシ基（当該置換基は、ハロゲン原子であ
る。）」は、同一又は異なった１〜２個の前記「ハロゲ
ン原子」が置換した前記「Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルオキシ
基」であり、例えば、フルオロビニルオキシ基、ジフル
オロビニルオキシ基、トリフルオロビニルオキシ基、ク
ロロビニルオキシ基、ジクロロビニルオキシ基、トリク
ロロビニルオキシ基、クロロフルオロビニルオキシ基、
ブロモビニルオキシ基、ヨードビニルオキシ基、フルオ
ロヨードビニルオキシ基、クロロヨードビニルオキシ
基、フルオロ-1-プロペニルオキシ基、クロロ-1-プロペ
ニルオキシ基、ブロモ-1-プロペニルオキシ基、ヨード-
1-プロペニルオキシ基、フルオロアリルオキシ基、クロ
ロアリルオキシ基、ブロモアリルオキシ基、ヨードアリ
ルオキシ基、フルオロ-1-ブテニルオキシ基、フルオロ-
2-ブテニルオキシ基、フルオロ-2-メチル-2-ブテニルオ
キシ基、フルオロ-3-ブテニルオキシ基、フルオロ-1-ペ
ンテニルオキシ基、フルオロ-1-イソペンテニルオキシ
基、フルオロ-2-ペンテニルオキシ基、フルオロ-1-ヘキ
セニルオキシ基又はフルオロ-2-ヘキセニルオキシ基で
あり得、好適には、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及
びヨウ素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった
１〜２個のハロゲン原子が置換した炭素数２〜４個の直
鎖又は分枝鎖アルケニルオキシ基であり、より好適に
は、フッ素原子及びヨウ素原子からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個のハロゲン原子が置換したビ
ニルオキシ基である。

【０１１３】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカル
ボニルチオ基」は、例えば、アセチルチオ基、プロピオ
ニルチオ基、ブチリルチオ基、イソブチリルチオ基、バ
レリルチオ基、イソバレリルチオ基又はピバロイルチオ
基であり得、好適には、炭素数２〜４個の直鎖又は分枝
鎖アルキルカルボニルチオ基であり、より好適には、炭
素数２〜３個のアルキルカルボニルチオ基であり、更に
より好適には、アセチルチオ基である。

【０１１４】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジチ
オカルボニルチオ基」は、例えば、メチルジチオカルボ
ニルチオ基、エチルジチオカルボニルチオ基、プロピル
ジチオカルボニルチオ基、ブチルジチオカルボニルチオ
基、ペンチルジチオカルボニルチオ基又はヘキシルジチ
オカルボニルチオ基であり得、好適には、炭素数２〜４
個の直鎖又は分枝鎖アルキルジチオカルボニルチオ基で
あり、より好適には、炭素数２〜３個のアルキルジチオ
カルボニルチオ基であり、更により好適には、メチルジ
チオカルボニルチオ基である。

【０１１５】本発明において、「置換されてよいＣ₆〜
Ｃ₁₄アリール基（当該置換基は、置換基群ｇから選ばれ
る。）」は、置換基群ｇから選ばれる同一又は異なった
１〜５個の置換基が置換してよい前記「Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリ
ール基」であり、例えば、フェニル基、フルオロフェニ
ル基、ジフルオロフェニル基、トリフルオロフェニル
基、テトラフルオロフェニル基、ペンタフルオロフェニ
ル基、クロロフェニル基、ブロモフェニル基、トリル
基、ジメチルフェニル基、トリメチルフェニル基、エチ
ルフェニル基、フルオロメチルフェニル基、ジフルオロ
メチルフェニル基、トリフルオロメチルフェニル期、ク
ロロメチルフェニル基、カルボキシルフェニル基、メト
キシカルボニルフェニル基、エトキシカルボニルフェニ
ル基、カルバモイルフェニル基、シアノフェニル基、メ
トキシフェニル基、ジメトキシフェニル基、エトキシフ
ェニル基、イソプロポキシフェニル基、トリフルオロメ
トキシフェニル基、フルオロ-ヨードビニルフェニル
基、ニトロフェニル基、ジニトロフェニル基、ナフチル
基、アントリル基又はフェロセニル基であり得、好適に
は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭素数が１〜３
個の直鎖又は分枝鎖アルキル基、炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換基は、フ
ッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれ
る同一又は異なった１〜３個のハロゲン原子であ
る。）、カルボキシル基、炭素数２〜４個の直鎖又は分
枝鎖アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、シアノ
基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基、炭
素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルコキシ基（当該
ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個のハ
ロゲン原子である。）、炭素数２〜３個のハロアルケニ
ルオキシ基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素
原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個のハロゲン原子である。）及
びニトロ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１
〜３個の置換基が置換してよいフェニル基であり、より
好適には、フッ素原子、塩素原子、メチル基、１〜３個
のフッ素原子が置換した炭素数１〜２個のアルキル基、
カルバモイル基及びシアノ基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基が置換してよいフェニ
ル基であり、更により好適には、フェニル基、3-フルオ
ロフェニル基、4-フルオロフェニル基、3,5-ジフルオロ
フェニル基、2-シアノフェニル基、3-シアノフェニル
基、4-シアノフェニル基、5-フルオロ-3-シアノフェニ
ル基又は3-ニトロフェニル基である。

【０１１６】本発明において、「置換された１−ピラゾ
リル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＮ−ア
セチル−Ｎ−（シアノベンジル）アミノ基である。｝」
は、 ₁〜Ｃ₆アルキル基及びＮ−アセチル−Ｎ−（シアノ
ベンジル）アミノ基からなる群から選ばれる同一又は異
なった１〜３個の置換基が置換した１−ピラゾリル基で
あり、好適には、メチル基及びＮ−アセチル−Ｎ−（シ
アノベンジル）アミノ基からなる群から選ばれる同一又
は異なった１〜３個の置換基が置換した１−ピラゾリル
基である。

【０１１７】本発明において、「置換されてよい５〜６
員不飽和複素環基（当該置換基は、置換基群ｉから選ば
れ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該
硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環
はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素
環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。）」
は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異なった１〜３個
の置換基又は前記「置換された１−ピラゾリル基｛当該
置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＮ−アセチル−Ｎ−
（シアノベンジル）アミノ基である。｝」により置換さ
れた前記「５〜６員不飽和複素環基（当該複素環は、酸
素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個
の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素
原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリ
ジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキ
ソ基により置換されてよい。）」であり、好適には、置
換されてよい５〜６員不飽和複素環基｛当該置換基は、
フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基
は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基である。）
である。

【０１１８】本発明において、「置換されてよいフェニ
ルスルホニル基（当該置換基は、Ｃ ₁〜Ｃ₆アルキル基で
ある。）」は、同一又は異なった１〜５個の前記「Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキル基」が置換してよいフェニルスルホニル
基であり、例えば、フェニルスルホニル基、トリルスル
ホニル基、エチル−フェニルスルホニル基、プロピル−
フェニルスルホニル基、イソプロピル−フェニルスルホ
ニル基、ブチル−フェニルスルホニル基、イソブチル−
フェニルスルホニル基、s-ブチル−フェニルスルホニル
基、t-ブチル−フェニルスルホニル基、ペンチル−フェ
ニルスルホニル基又はヘキシル−フェニルスルホニル基
であり得、好適には、１個の炭素数１〜３個の直鎖又は
分枝鎖アルキル基が置換してよいフェニルスルホニル基
であり、より好適には、フェニルスルホニル基又はトリ
ルスルホニル基であり、更により好適には、4-トリルス
ルホニル基である。

【０１１９】本発明において、「ジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ
ル）スルファモイル基」は、例えば、ジメチルスルファ
モイル基、ジエチルスルファモイル基、エチルメチルス
ルファモイル基、ジプロピルスルファモイル基、ジイソ
プロピルスルファモイル基、ジブチルスルファモイル
基、ジペンチルスルファモイル基又はジヘキシルスルフ
ァモイル基であり得、好適には、同一又は異なった２個
の炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が置換し
たスルファモイル基であり、より好適には、同一の２個
の炭素数１〜２個のアルキル基が置換したスルファモイ
ル基であり、更により好適には、ジメチルスルファモイ
ル基である。

【０１２０】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカル
バモイルオキシ基」は、例えば、メチルカルバモイルオ
キシ基、エチルカルバモイルオキシ基、プロピルカルバ
モイルオキシ基、イソプロピルカルバモイルオキシ基、
ブチルカルバモイルオキシ基、ペンチルカルバモイルオ
キシ基又はヘキシルカルバモイルオキシ基であり得、好
適には、１個の炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキ
ル基が結合したカルバモイルオキシ基であり、より好適
には、１個の炭素数１〜２個のアルキル基が結合したカ
ルバモイルオキシ基であり、更により好適には、メチル
カルバモイルオキシ基である。

【０１２１】本発明において、「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスル
ホニルオキシ基」は、例えば、メチルスルホニルオキシ
基、エチルスルホニルオキシ基、プロピルスルホニルオ
キシ基、イソプロピルスルホニルオキシ基、ブチルスル
ホニルオキシ基、ペンチルスルホニルオキシ基又はヘキ
シルスルホニルオキシ基であり得、好適には、炭素数２
〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキルスルホニルオキシ基で
あり、より好適には、炭素数２〜３個のアルキルスルホ
ニルオキシ基であり、更により好適には、メチルスルホ
ニル基である。

【０１２２】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、置換基群ｊから選ばれ
る。）」は、好適には、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ−Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキル基（当該ハロゲン置換基は、同一又は異
なった１〜３個のハロゲン原子である。）、ヒドロキシ
−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆
アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルオキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルバモイ
ルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルス
ルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基であり、より好適
には、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個の置換基である。）、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基又はＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基であ
り、更により好適には、メチル基である。

【０１２３】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカル
バモイル基」は、例えば、メチルカルバモイル基、エチ
ルカルバモイル基、プロピルカルバモイル基、イソプロ
ピルカルバモイル基、ブチルカルバモイル基、ペンチル
カルバモイル基又はヘキシルカルバモイル基であり得、
好適には、１個の炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アル
キル基が結合したカルバモイル基であり、より好適に
は、１個の炭素数１〜２個のアルキル基が結合したカル
バモイル基であり、更により好適には、メチルカルバモ
イル基である。

【０１２４】本発明において、「フェノキシ−Ｃ₂〜Ｃ₇
アルキルカルボニル基」は、例えば、フェノキシアセチ
ル基、フェノキシプロピオニル基、フェノキシブチリル
基、フェノキシイソブチリル基、フェノキシバレリル
基、フェノキシイソバレリル基又はフェノキシピバロイ
ル基であり得、好適には、１個のフェノキシ基が置換し
た炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、
より好適には、１個のフェノキシ基が置換した炭素数２
〜３個のアルキル基であり、更により好適には、フェノ
キシアセチル基である。

【０１２５】本発明において、「置換されてよい４−ピ
ラゾリル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基であ
る。）」は、同一又は異なった１〜２個の前記「Ｃ₁〜
Ｃ₆アルキル基」が置換してよい４−ピラゾリル基であ
り、好適には、同一又は異なった２個のＣ₁〜Ｃ₄アルキ
ル基が置換した４−ピラゾリル基であり、より好適に
は、１−イソブチル−５−メチル−４−ピラゾリル基で
ある。

【０１２６】本発明において、「置換されてよいアミノ
基｛当該置換基は、フェノキシ−Ｃ ₂〜Ｃ₇アルキルカル
ボニル基又は置換されてよい４−ピラゾリル基（当該置
換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基である。）である。｝」
は、好適には、置換されたアミノ基｛当該置換基は、フ
ェノキシ−Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基及び置換され
てよい４−ピラゾリル基（当該置換基は、同一又は異な
った１〜２個のＣ₁〜Ｃ₆アルキル基である。）からなる
群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
る。｝であり、より好適には、Ｎ−（シアノ−アラルキ
ル）−Ｎ−｛１，５−ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−４−ピ
ラゾリル｝−アミノ基であり、更により好適には、Ｎ−
（３−シアノベンジル）−Ｎ−（１−イソブチル−５−
メチル−４−ピラゾリル）−アミノ基である。

【０１２７】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、置換基群ｌから選ばれ
る。）」は、好適には、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基、ハロ−
Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基（当該ハロゲン置換基は、同一又
は異なった１〜２個のハロゲン原子である。）、アルケ
ニル部分が置換されてよいヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₆アルケ
ニル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル
基である。）又はアルケニル部分が置換されてよいＣ₁
〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基（当該置換基
は、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基である。）であ
り、より好適には、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基、ハロ−Ｃ₂
〜Ｃ₄アルケニル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
る。）、アルケニル部分が置換されてよいヒドロキシ−
Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコ
キシカルボニル基である。）又はアルケニル部分が置換
されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニル基
（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基であ
る。）であり、更により好適には、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケニル
基である。

【０１２８】本発明において、「置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルキルチオ基（当該置換基は、ハロゲン原子であ
る。）」は、同一又は異なった１〜３個の前記「ハロゲ
ン原子」が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基」で
あり、例えば、トリフルオロメチルチオ基、トリクロロ
メチルチオ基、ジフルオロメチルチオ基、ジクロロメチ
ルチオ基、ジブロモメチルチオ基、フルオロメチルチオ
基、トリフルオロエチルチオ基、トリクロロエチルチオ
基、ブロモエチルチオ基、クロロエチルチオ基、フルオ
ロエチルチオ基、ヨードエチルチオ基、クロロプロピル
チオ基、フルオロブチルチオ基、ヨードヘキシルチオ
基、ジブロモエチルチオ基、ペンタフルオロエチルチオ
基、ペンタフルオロプロピルチオ基、フルオロペンチル
チオ基又はフルオロヘキシルチオ基であり、好適には、
フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ば
れる同一又は異なった１〜５個の置換基が置換した炭素
数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基であり、よ
り好適には、１〜３個のフッ素原子が置換した炭素数１
〜２個のアルキルチオ基であり、更により好適には、ト
リフルオロメチルチオ基である。

【０１２９】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキルスルフィニル基（当該置換基は、ハロゲン
原子である。）」は、同一又は異なった１〜３個の前記
「ハロゲン原子」が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルス
ルフィニル基」であり、例えば、トリフルオロメチルス
ルフィニル基、トリクロロメチルスルフィニル基、ジフ
ルオロメチルスルフィニル基、ジクロロメチルスルフィ
ニル基、ジブロモメチルスルフィニル基、フルオロメチ
ルスルフィニル基、トリフルオロエチルスルフィニル
基、トリクロロエチルスルフィニル基、ブロモエチルス
ルフィニル基、クロロエチルスルフィニル基、フルオロ
エチルスルフィニル基、ヨードエチルスルフィニル基、
クロロプロピルスルフィニル基、フルオロブチルスルフ
ィニル基、ヨードヘキシルスルフィニル基、ジブロモエ
チルスルフィニル基、ペンタフルオロエチルスルフィニ
ル基、ペンタフルオロプロピルスルフィニル基、フルオ
ロペンチルスルフィニル基又はフルオロヘキシルスルフ
ィニル基であり、好適には、フッ素原子、塩素原子及び
臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
５個の置換基が置換した炭素数１〜３個の直鎖又は分枝
鎖アルキルスルフィニル基であり、より好適には、１〜
３個のフッ素原子が置換した炭素数１〜２個のアルキル
スルフィニル基であり、更により好適には、トリフルオ
ロメチルスルフィニル基である。

【０１３０】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキルスルホニル基（当該置換基は、ハロゲン原
子である。）」は、同一又は異なった１〜３個の前記
「ハロゲン原子」が置換した前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルス
ルホニル基」であり、例えば、トリフルオロメチルスル
ホニル基、トリクロロメチルスルホニル基、ジフルオロ
メチルスルホニル基、ジクロロメチルスルホニル基、ジ
ブロモメチルスルホニル基、フルオロメチルスルホニル
基、トリフルオロエチルスルホニル基、トリクロロエチ
ルスルホニル基、ブロモエチルスルホニル基、クロロエ
チルスルホニル基、フルオロエチルスルホニル基、ヨー
ドエチルスルホニル基、クロロプロピルスルホニル基、
フルオロブチルスルホニル基、ヨードヘキシルスルホニ
ル基、ジブロモエチルスルホニル基、ペンタフルオロエ
チルスルホニル基、ペンタフルオロプロピルスルホニル
基、フルオロペンチルスルホニル基又はフルオロヘキシ
ルスルホニル基であり、好適には、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜５個の置換基が置換した炭素数１〜３個の直鎖又
は分枝鎖アルキルスルホニル基であり、より好適には、
１〜３個のフッ素原子が置換した炭素数１〜２個のアル
キルスルホニル基であり、更により好適には、トリフル
オロメチルスルホニル基である。

【０１３１】本発明において、「置換されてよいＣ₆〜
Ｃ₁₄アリール基（当該置換基は、置換基群ｋから選ばれ
る。）」は、置換基群ｋから選ばれる同一又は異なった
１〜５個の置換基が置換してよい前記「Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリ
ール基」であり、好適には、置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₀
アリール基［当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭
素原子、ヨウ素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個の置換基である。）、シアノ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、アルキル部分
が置換されたイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基
は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基である。）、アルキル部分が
置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルキルイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基又はアリー
ル部分が置換されてよいＣ₇〜Ｃ₈アラルキルチオ基（当
該置換基は、シアノ基である。）である。｝、アルキル
部分が置換されたヒドロキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基（当該置換基は、アミノ基である。）、置換されてよ
いＣ₂〜Ｃ₅アルケニル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
コキシ基及びＣ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基からなる
群から選ばれる異なった１〜２個の置換基である。）、
Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル基、カルボキシル基、Ｃ₂
〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、置換されてよいカルバ
モイル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル基
又は置換されてよいフェニル基（当該置換基は、Ｃ₁〜
Ｃ₃アルコキシ基である。）である。｝、置換されてよ
いチオカルバモイル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基である。）、シアノ基、フェニル基、置換されてよ
い５員不飽和複素環基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基又はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換
基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群か
ら選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
る。）であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は
窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有す
る。｝、水酸基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基、ハロ−Ｃ₁〜
Ｃ₃アルコキシ基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜５個の置換基である。）、ハロ−Ｃ₂
〜Ｃ₄アルケニルオキシ基（当該ハロゲン置換基は、フ
ッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる
群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
る。）、置換されてよいフェノキシ基（当該置換基は、
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ
基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基（当該ハロゲン置換
基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群か
ら選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
る。）、フェニルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルフィニ
ル基、フェニルスルフィニル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスル
ホニル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル基（当該
ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
換基である。）、フェニルスルホニル基、アジド基、ニ
トロ基及び置換されてよいアミノ基｛当該置換基は、Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキル基、ホルミル
基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキ
シカルボニルアミノ−Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニル基、
Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキル
（チオカルボニル）基、置換されてよいカルバモイル基
（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）及びＣ
₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基である。｝からなる群
から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
る。］であり、より好適には、置換されてよいフェニル
基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、
ヨウ素原子、メチル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルチオメチル
基、アルキル部分が置換されたイミノメチル基（当該置
換基は、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ基である。）、カルバモイ
ル基、シアノ基、１，２，４−オキサジアゾリル基、Ｃ
₁〜Ｃ₂アルコキシ基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ基（当
該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子であ
る。）、置換されてよいフェノキシ基（当該置換基は、
メチル基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルチオ基、Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキルスルフィニル基、フェニルスルフィニル
基、Ｃ ₁〜Ｃ₂アルキルスルホニル基、フェニルスルホニ
ル基、アジド基、ニトロ基及び置換されてよいアミノ基
（当該置換基は、メチル基又はＣ₇〜Ｃ₈アラルキル基で
ある。）からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個の置換基である。｝であり、更により好適には、置
換されてよいフェニル基｛当該置換基は、フッ素原子、
臭素原子、ヨウ素原子、メチル基、メチルチオメチル
基、シアノ基、１，２，４−オキサジアゾリル基、メト
キシ基、トリフルオロメトキシ基、フェノキシ基、メチ
ルチオ基、フェニルスルフィニル基、フェニルスルホニ
ル基、ニトロ基及びジメチルアミノ基からなる群から選
ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基である。｝で
あり、特に好適には、３−シアノフェニル基、３−ニト
ロフェニル基又は２−フルオロ−５−シアノフェニル基
であり、最も好適には、３−シアノフェニル基である。

【０１３２】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、Ｃ ₁〜Ｃ₆アルコキシ
基又はトリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシリル基である。）」は、
前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基」又は前記「トリＣ₁〜Ｃ₆
アルキルシリル基」が置換してよい前記「Ｃ₁〜Ｃ₆アル
コキシ基」であり、好適には、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₆アルコキシ基である。

【０１３３】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルコキシ基｛当該置換基は、置換されてよい５〜
６員不飽和複素環基（当該置換基は、置換基群ｂから選
ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子
を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当
該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素
環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複
素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）、シアノ基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ
基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基又はトリＣ₁
〜Ｃ₆アルキルシリル基である。）又はＣ₇〜Ｃ₉アラル
キルオキシ基である。｝」は、好適には、複素環部分が
置換されてよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコ
キシ基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原
子及びＣ₁〜Ｃ₃アルキル基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個の置換基であり、当該複素環は、
酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１個の
窒素原子を含有してよい。）であり、より好適には、複
素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁
〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、フッ素原子、塩素
原子、臭素原子及びメチル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基であり、当該複素環
は、酸素原子又は窒素原子を含有し、更に１個の窒素原
子を含有してよい。）であり、更により好適には、（ジ
クロロ−４−ピリジル）メトキシ基、（メチル−イソオ
キサゾール−３−イル）メトキシ基又は３−ピリジルメ
トキシ基である。

【０１３４】本発明において、「置換されてよいＣ₇〜
Ｃ₉アラルキルオキシ基（当該置換基は、置換基群ｂか
ら選ばれる。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は
異なった１〜３個の置換基が置換してよい前記「Ｃ₇〜
Ｃ₉アラルキルオキシ基」は、例えば、ベンジルオキシ
基、トリフルオロメチルベンジルオキシ基、ジフルオロ
メチルベンジルオキシ基、フルオロメチルベンジルオキ
シ基、ジクロロメチルベンジルオキシ基、クロロメチル
ベンジルオキシ基、シアノベンジルオキシ基、ジシアノ
ベンジルオキシ基、ニトロベンジルオキシ基、ジニトロ
ベンジルオキシ基、フェネチルオキシ基又は3-フェニル
プロポキシ基であり得、好適には、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜３個のハロゲン原子が置換した炭素数１〜３個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基、シアノ基又はニトロ基が１
個置換してよい炭素数７〜８個のアラルキルオキシ基で
あり、より好適には、１〜３個のフッ素原子が置換した
炭素数１〜２個のアルキル基、シアノ基又はニトロ基が
１個置換してよいベンジルオキシ基であり、更により好
適には、ニトロベンジルオキシメチル基又はシアノベン
ジルオキシ基であり、特に好適には、3-ニトロベンジル
オキシ基である。

【０１３５】本発明において、「置換されてよいＣ₂〜
Ｃ₁₇アルキルカルボニルオキシ基｛当該置換基は、ハロ
ゲン原子、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル基、置換されてよ
い５〜６員不飽和複素環基（当該置換基は、置換基群ｂ
から選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒
素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
く、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当
該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、
当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置
換基は、シアノ基である。）、フェノキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇
アルキルカルボニルオキシ基又は置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルキルチオ基（当該置換基は、シアノ基である。）であ
る。｝」は、同一又は異なった１〜３個の前記「ハロゲ
ン原子」、１個の前記「Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル
基」、１個の前記「置換されてよい５〜６員不飽和複素
環基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれ、当該複素
環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に
１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２
個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環
又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２
個のオキソ基により置換されてよい。）」、１個の前記
「置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基
は、シアノ基である。）」、１個のフェノキシ基、１個
の「Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ基」又は１個の
「置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基（当該置換基は、
シアノ基である。）」が置換した前記「Ｃ₂〜Ｃ₁₇アル
キルカルボニルオキシ基」であり、好適には、Ｃ₂〜Ｃ₅
アルキルカルボニルオキシ基である。

【０１３６】本発明において、「Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキル
カルボニルオキシ基」は、前記「Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキル
基」が結合したカルボニルオキシ基であり、例えば、ベ
ンジルカルボニル基、フェネチルカルボニル基、α-メ
チルベンジルカルボニル基又は3-フェニルプロピルカル
ボニル基であり得、好適には、炭素数７〜８個のアラル
キルカルボニル基であり、より好適には、ベンジルカル
ボニル基である。

【０１３７】本発明において、「置換されてよいＣ₈〜
Ｃ₁₀アラルキルカルボニルオキシ基（当該置換基は、置
換基群ｂから選ばれる。）」は、置換基群ｂから選ばれ
る同一又は異なった１〜３個の置換基が置換してよい前
記「Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルカルボニルオキシ基」であ
り、例えば、ベンジルカルボニルオキシ基、フルオロベ
ンジルカルボニルオキシ基、クロロベンジルカルボニル
オキシ基、ブロモベンジルカルボニルオキシ基、ジフル
オロベンジルカルボニルオキシ基、ジクロロベンジルカ
ルボニルオキシ基、メチルベンジルカルボニルオキシ
基、エチルベンジルカルボニルオキシ基、ジメチルベン
ジルカルボニルオキシ基、トリメチルベンジルカルボニ
ルオキシ基、トリフルオロメチルベンジルカルボニルオ
キシ基、ヒドロキシベンジルカルボニルオキシ基、メト
キシベンジルカルボニルオキシ基、エトキシベンジルカ
ルボニルオキシ基、ジメトキシベンジルカルボニルオキ
シ基、トリフルオロメトキシベンジルカルボニルオキシ
基、ベンゾイルオキシベンジルカルボニルオキシ基、カ
ルボキシルベンジルカルボニルオキシ基、メトキシカル
ボニルベンジルカルボニルオキシ基、エトキシカルボニ
ルベンジルカルボニルオキシ基、シアノベンジルカルボ
ニルオキシ基、ニトロベンジルカルボニルオキシ基、ア
ミノベンジルカルボニルオキシ基、メチルアミノベンジ
ルカルボニルオキシ基、アセチルアミノベンジルカルボ
ニルオキシ基、ベンゾイルアミノベンジルカルボニルオ
キシ基、フェニルベンジルカルボニルオキシ基、フェネ
チルカルボニルオキシ基、フルオロフェネチルカルボニ
ルオキシ基、クロロフェネチルカルボニルオキシ基、メ
チルフェネチルカルボニルオキシ基、α-メチルベンジ
ルカルボニルオキシ基又は3-フェニルプロピルカルボニ
ルオキシ基であり得、好適には、炭素数８〜９個のアラ
ルキルカルボニルオキシ基であり、より好適には、ベン
ジルカルボニルオキシ基である。

【０１３８】本発明において、「置換されてよいＣ₃〜
Ｃ₇アルケニルカルボニルオキシ基（当該置換基は、フ
ェニル基である。）」は、１個のフェニル基が置換した
前記「Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルカルボニルオキシ基」であ
り、例えば、フェニルアクリロイルオキシ基、フェニル
-1-プロペニルカルボニルオキシ基、フェニルアリルカ
ルボニルオキシ基、フェニル-1-ブテニルカルボニルオ
キシ基、フェニル-2-ブテニルカルボニルオキシ基、フ
ェニル-2-メチル-2-ブテニルカルボニルオキシ基、フェ
ニル-3-ブテニルカルボニルオキシ基、フェニル-1-ペン
テニルカルボニルオキシ基、フェニル-1-イソペンテニ
ルカルボニルオキシ基、フェニル-2-ペンテニルカルボ
ニルオキシ基、フェニル-1-ヘキセニルカルボニルオキ
シ基又はフェニル-2-ヘキセニルカルボニルオキシ基で
あり得、好適には、１個のフェニル基が置換した炭素数
４〜６個の直鎖又は分枝鎖アルケニルカルボニルオキシ
基であり、より好適には、フェニルペンテニルカルボニ
ルオキシ基である。

【０１３９】本発明において、「置換されてよいシクロ
ヘキサンジエニルカルボニルオキシ基（当該置換基は、
Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基である。）」は、１個の前記「Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキル基」が置換してよいシクロヘキサンジエ
ニルカルボニルオキシ基であり、例えば、シクロヘキサ
ンジエニルカルボニルオキシメチル基、メチル-シクロ
ヘキサンジエニルカルボニルオキシメチル基、エチル-
シクロヘキサンジエニルカルボニルオキシメチル基、プ
ロピル-シクロヘキサンジエニルカルボニルオキシメチ
ル基、ブチル-シクロヘキサンジエニルカルボニルオキ
シメチル基、ペンチル-シクロヘキサンジエニルカルボ
ニルオキシメチル基、ヘキシル-シクロヘキサンジエニ
ルカルボニルオキシメチル基、シクロヘキサンジエニル
カルボニルオキシエチル基、メチル-シクロヘキサンジ
エニルカルボニルオキシエチル基、シクロヘキサンジエ
ニルカルボニルオキシプロピル基、シクロヘキサンジエ
ニルカルボニルオキシブチル基、シクロヘキサンジエニ
ルカルボニルオキシペンチル基又はシクロヘキサンジエ
ニルカルボニルオキシヘキシル基であり得、好適には、
１個の炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が置
換してよいシクロヘキサンジエニルカルボニルオキシ基
が１個置換した炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキ
ル基であり、より好適には、１個のメチル基が置換して
よい1,4-シクロヘキサンジエニルカルボニルオキシ基が
１個置換した炭素数１〜２個のアルキル基である。

【０１４０】本発明において、「置換されてよい５〜６
員不飽和複素カルボニルオキシ基（当該置換基は、置換
基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子
又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有
してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
よく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換さ
れてよい。）」は、好適には、複素環部分が置換されて
よい５〜６員不飽和複素カルボニルオキシ基｛当該置換
基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アル
キル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換
基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群か
ら選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
る。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基及びフェニル基からなる
群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該
複素環はベンゼン環と縮合してよく、当該複素環は、１
個のオキソ基により置換されてよい。｝であり、より好
適には、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複
素カルボニルオキシ基｛当該置換基は、フッ素原子、塩
素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子であ
る。）であり、更により好適には、４−ピリジルカルボ
ニルオキシ基、（ジクロロ−４−ピリジル）カルボニル
オキシ基、（クロロ−メトキシ−４−ピリジル）カルボ
ニルオキシ基、（トリメチル−ピロール−３−イル）カ
ルボニルオキシ基、（ジメチル−３−フリル）カルボニ
ルオキシ基、（ｔ−ブチル−メチル−３−フリル）カル
ボニルオキシ基、（トリフルオロメチル−３−フリル）
カルボニルオキシ基、２−フリルカルボニルオキシ基、
２−チエニルカルボニルオキシ基又は３−ピリジルカル
ボニルオキシ基であり、特に好適には、４−ピリジルカ
ルボニルオキシ基又は２−チエニルカルボニルオキシ基
である。

【０１４１】本発明において、「ジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキ
シ）ホスホリルオキシ基」は、例えば、ジメトキシホス
ホリルオキシ基、ジエトキシホスホリルオキシ基、メト
キシ-エトキシ-ホスホリルオキシ基、ジプロポキシホス
ホリルオキシ基、ジイソプロポキシホスホリルオキシ
基、ジブトキシホスホリルオキシ基、ジペントキシホス
ホリルオキシ基又はジヘキシルオキシホスホリルオキシ
基であり得、好適には、同一又は異なった２個の炭素数
１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基が結合したホス
ホリルオキシ基であり、より好適には、同一又は異なっ
た２個の炭素数１〜２個のアルコキシ基が結合したホス
ホリルオキシ基であり、更により好適には、ジエトキシ
ホスホリルオキシ基である。

【０１４２】本発明において、「ジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキ
シ）チオホスホリルオキシ基」は、例えば、例えば、ジ
メトキシチオホスホリルオキシ基、ジエトキシチオホス
ホリルオキシ基、メトキシ-エトキシ-チオホスホリルオ
キシ基、ジプロポキシチオホスホリルオキシ基、ジイソ
プロポキシチオホスホリルオキシ基、ジブトキシチオホ
スホリルオキシ基、ジペントキシチオホスホリルオキシ
基又はジヘキシルオキシチオホスホリルオキシ基であり
得、好適には、同一又は異なった２個の炭素数１〜３個
の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基が結合したチオホスホリ
ルオキシ基であり、より好適には、同一又は異なった２
個の炭素数１〜２個のアルコキシ基が結合したチオホス
ホリルオキシ基であり、更により好適には、ジエトキシ
チオホスホリルオキシ基である。

【０１４３】本発明において、「置換されてよいフェニ
ルスルホニルオキシ基（当該置換基は、置換基群ｂから
選ばれる。）」は、置換基群ｂから選ばれる同一又は異
なった１〜３個の置換基が置換してよいフェニルスルホ
ニルオキシ基であり、例えば、フェニルスルホニルオキ
シ基、フルオロフェニルスルホニルオキシ基、クロロフ
ェニルスルホニルオキシ基、ブロモフェニルスルホニル
オキシ基、ジフルオロフェニルスルホニルオキシ基、ジ
クロロフェニルスルホニルオキシ基、トリルスルホニル
オキシ基、エチルフェニルスルホニルオキシ基、ジメチ
ルフェニルスルホニルオキシ基、トリメチルフェニルス
ルホニルオキシ基、トリフルオロメチルフェニルスルホ
ニルオキシ基、ヒドロキシフェニルスルホニルオキシ
基、メトキシフェニルスルホニルオキシ基、エトキシフ
ェニルスルホニルオキシ基、ジメトキシフェニルスルホ
ニルオキシ基、トリフルオロメトキシフェニルスルホニ
ルオキシ基、ベンゾイルオキシフェニルスルホニルオキ
シ基、カルボキシルフェニルスルホニルオキシ基、メト
キシカルボニルフェニルスルホニルオキシ基、エトキシ
カルボニルフェニルスルホニルオキシ基、シアノフェニ
ルスルホニルオキシ基、ニトロフェニルスルホニルオキ
シ基、アミノフェニルスルホニルオキシ基、メチルアミ
ノフェニルスルホニルオキシ基、アセチルアミノフェニ
ルスルホニルオキシ基、ベンゾイルアミノフェニルスル
ホニルオキシ基又はフェニルフェニルスルホニルオキシ
基であり得、好適には、１個の炭素数１〜３個の直鎖又
は分枝鎖アルキル基が置換してよいフェニルスルホニル
オキシ基であり、より好適には、フェニルスルホニルオ
キシ基又はトリルスルホニルオキシ基である。

【０１４４】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₆アルキルチオ基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキ
シカルボニル基又はシアノ基である。）」は、好適に
は、炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖アルコキシカルボ
ニル基又はシアノ基が１個結合してよい炭素数１〜６個
の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基であり、より好適に
は、炭素数２〜３個のアルコキシカルボニル基又はシア
ノ基が１個結合してよい炭素数１〜３個の直鎖又は分枝
鎖アルキルチオ基であり、更により好適には、１個の炭
素数１〜３個の直鎖若しくは分枝鎖アルキルチオ基、１
個のシアノ基が置換した炭素数１〜３個の直鎖若しくは
分枝鎖アルキルチオ基又は１個の炭素数２〜３個のアル
コキシカルボニル基が置換したメチルチオ基であり、特
に好適には、シアノメチルチオ基である。

【０１４５】本発明において、「置換されてよい５〜６
員不飽和複素環チオ基（当該置換基は、置換基群ｂから
選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、
当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複
素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該
複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。）」は、好適には、複素環部分が置換されてよい５
〜６員不飽和複素環チオ基｛当該置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₃〜Ｃ₆シ
クロアルキル基、ニトロ基及びフェニル基からなる群か
ら選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であり、
当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有
し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該複素
環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよい。｝であ
り、より好適には、複素環部分が置換されてよい５〜６
員不飽和複素環チオ基｛当該置換基は、フッ素原子、塩
素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子であ
る。）、シクロヘキシル基、ニトロ基及びフェニル基か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換
基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
原子を含有し、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環
と縮合してよい。｝であり、更により好適には、２−ピ
リジルチオ基、（クロロ−２−ピリジル）チオ基、（ト
リフルオロメチル−２−ピリジル）チオ基、（ニトロ−
２−ピリジル）チオ基、（クロロ−トリフルオロメチル
−２−ピリジル）チオ基、ピリミジン−２−イルチオ
基、（メチル−ピリミジン−２−イル）チオ基、（ジメ
チル−ピリミジン−２−イル）チオ基、（フェニル−ピ
リミジン−２−イル）チオ基、イミダゾール−２−イル
チオ基、（メチル−イミダゾール−２−イル）チオ基、
１，３，４−トリアゾール−２−イルチオ基、（メチル
−１，３，４−トリアゾール−２−イル）チオ基、（ｔ
−ブチル−１，３，４−トリアゾール−２−イル）チオ
基、（シクロヘキシル−１，３，４−トリアゾール−２
−イル）チオ基、（メチル−１，３，４−イソチアジア
ゾール−２−イル）チオ基、４−ピリジルチオ基、ベン
ゾオキサゾール−２−イルチオ基、ベンゾチアゾール−
２−イルチオ基、ベンズイミダゾール−２−イルチオ
基、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル
チオ基又は４，５−ジヒドロチアゾール−２−イルチオ
基であり、特に好適には、（３−クロロ−２−ピリジ
ル）チオ基、（４−メチル−ピリミジン−２−イル）チ
オ基、イミダゾール−２−イルチオ基、４−ピリジルチ
オ基、ベンズイミダゾール−２−イルチオ基、１Ｈ−イ
ミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルチオ基又は２
−ピリミジニルチオ基であり、最も好適には、２−ピリ
ミジニルチオメチル基である。

【０１４６】本発明において、「置換されてよいＣ₁〜
Ｃ₁₆アルキル基（当該置換基は、置換基群ｍから選ばれ
る。）」は、好適には、Ｃ₁〜Ｃ₁₅アルキル基、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄ア
ルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキル基、５〜６員飽和複素環−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、酸素原子及び窒素
原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個
のヘテロ原子を含有する。）、複素環部分が置換されて
よい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該
置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン
置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる
群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
る。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、シアノ基、
ニトロ基及びアミノ基からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環は、酸素
原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の
窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環と縮
合してよく、当該複素環は、１個のオキソ基により置換
されてよい。｝、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ
₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アリール部分
が置換されてよいＣ₇〜Ｃ₈アラルキルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個の置換基である。）、シアノ基又はニトロ基であ
る。｝、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複
素環−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該
置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びＣ₁〜
Ｃ₃アルキル基からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、
硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１個の窒素原子を
含有してよい。）、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
コキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキルオキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜
Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、トリＣ₁〜Ｃ₃アルキルシリ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルケニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルキニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、フェニル部分が置換されてよいフェノキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜３個の置換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ
基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個の置換基である。｝、５〜６員飽
和複素環オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、
酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、複素環
部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカ
ルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基及びフェニ
ル基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜４個
の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有し
てよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
く、当該複素環はベンゼン環と縮合してよく、当該複素
環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。｝、
トリＣ₁〜Ｃ₄アルキルシリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、ジＣ₁〜Ｃ₃アルキル−モノフェニル−シリルオキシ
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、モノＣ₁〜Ｃ₄アルキル−ジフェ
ニル−シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ホルミルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニ
ルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルケ
ニル−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、Ｃ₈〜Ｃ₉アラルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、複素環部分が置換されてよい５〜６
員不飽和複素環Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該
複素環はベンゼン環と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
コキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、フェノキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボ
ニルオキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカル
ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル−Ｃ₄〜
Ｃ₆アルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、Ｃ₆〜Ｃ₇シクロアルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、シクロヘキサンジエン部分が置換さ
れてよいシクロヘキサンジエニルカルボニルオキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
である。）、フェニル部分が置換されてよいベンゾイル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜
Ｃ₃アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個の置換基である。）、複素環
部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素カルボニルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルコキシ基及びフェニル基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環は、
酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２
個の窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環
と縮合してよく、当該複素環は、１個のオキソ基により
置換されてよい。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケニルオキシ
カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェノキシカ
ルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、カルバモイル部
分が置換されてよいカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ
₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、チオカルバモイル部分が
置換されてよいチオカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ
₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₅（アルキルチ
オ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アミノ部
分が置換されてよいアミノオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
［当該置換基は、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルキルカルボニル
基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、Ｃ₄〜Ｃ ₅アルケ
ニルオキシカルボニル基、置換されてよいカルバモイル
基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基及びアルキル部
分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₂
〜Ｃ₄アルキルカルボニル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基である。）、置換され
てよいＣ₁〜Ｃ₆アルキリデン基≪当該置換基は、Ｃ₃〜
Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル
基、置換されてよいフェニル基｛当該置換基は、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換機は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）又はＣ₁〜Ｃ₃
アルコキシ基である。｝、置換されてよい５〜６員不飽
和複素環基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基であ
り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該複素
環はベンゼン環と縮合してよい。）及びＣ₁〜Ｃ₃アルコ
キシ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
個の置換基である。≫又はＣ₅〜Ｃ₆シクロアルキリデン
基（当該シクロアルキリデン基のアルキレン鎖は、１個
の酸素原子で中断してよい。）である。］、ジ（Ｃ₁〜
Ｃ₃アルコキシ）ホスホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ）チオホスホリルオキシ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニルオキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル部分が置換されてよ
いフェニルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当
該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、アルキル
チオ部分のアルキル部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アル
キルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₂〜
Ｃ₄アルコキシカルボニル基又シアノ基である。）、フ
ェニルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、複素環部分が置換さ
れてよい５〜６員不飽和複素環チオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、
Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該
ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
換基である。）、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、ニトロ基
及びフェニル基からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、
硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原
子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジ
ン環と縮合してよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニルスルフィニル−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、５〜６員不飽和複素環スルフィニル
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄
原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を
含有してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環
と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、５〜６員不飽和複素環スルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
よい。）、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ）チオホスホリルチ
オ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アミノ部分が置換されてよい
アミノ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₂
〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₈
〜Ｃ₉アラルキルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基、ホルミル基、アルキル部分がシアノ置換されたＣ₁
〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラ
ルキルオキシカルボニル基又は置換されてよいカルバモ
イル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はアルキ
ル部分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−
Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル基である。）である。｝、
アニリノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はアルキル部分が置換
されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基（当該置換基は、フェニル基又はシアノ基であ
る。）であり、より好適には、Ｃ₁〜Ｃ₇アルキル基、ハ
ロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ
素原子又は塩素原子である。）、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカ
ルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ベンジル基、モルホリ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、複素環部分が置換されてよい
５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換
基は、塩素原子、臭素原子、メチル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素
原子である。）、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基及び
ニトロ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原子又は窒素
原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
く、当該複素環はベンゼン環と縮合してよく、当該複素
環は、１個のオキソ基により置換されてよい。｝、ヒド
ロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル部分が置換されてよいベン
ジルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、ハロ
−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換基は、１〜３
個のフッ素原子である。）、シアノ基又はニトロ基であ
る。｝、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複
素環−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該
置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びメチル
基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の
置換基であり、当該複素環は、酸素原子又は窒素原子を
含有し、更に１個の窒素原子を含有してよい。）、シア
ノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₁〜
Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基、ベンジルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基、トリメチルシリル−Ｃ ₁〜Ｃ₂アルコキシ−
Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅ア
ルケニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、プロピニルオキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル部分が置換されてよ
いフェノキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、フ
ッ素原子、塩素原子、メチル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子で
ある。）、メトキシ基及びニトロ基からなる群から選ば
れる同一又は異なった１〜２個の置換基である。｝、複
素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ
−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩
素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、
塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一の１
〜３個の置換基である。）、ニトロ基及びアミノ基から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜４個の置換基
であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、
当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複
素環はベンゼン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜
２個のオキソ基により置換されてよい。｝、トリＣ₁〜
Ｃ₄アルキル−シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ジ
メチル−モノフェニル−シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、シクロペンテニル−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボ
ニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ベンジルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、複素環部分が置換されて
よい５〜６員不飽和複素環Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、メチル基
であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該
複素環はベンゼン環と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₂アル
コキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基、フェノキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボ
ニルオキシ−Ｃ ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカル
ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル−Ｃ₄〜
Ｃ₆アルケニルカルボニルオキシ−Ｃ ₁〜Ｃ₂アルキル
基、シクロヘキサンジエン部分が置換されてよい１，４
−シクロヘキサンジエニルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基（当該置換基は、メチル基である。）、フェ
ニル部分が置換されてよいベンゾイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メ
チル基、メトキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれ
る同一又は異なった１〜２個の置換基である。）、複素
環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素カルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原
子、塩素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原
子である。）及びメトキシ基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環
は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、当該複
素環はベンゼン環と縮合してよい。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコ
キシカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アリルオ
キシカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェノキ
シカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、カルバモイ
ル部分が置換されてよいカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個
のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基である。）、チオカルバモイル部
分が置換されてよいチオカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個
のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₃（アルキル
チオ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アミノ
部分が置換されてよいアミノオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基［当該置換基は、置換されてよいカルバモイル基（当
該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アル
キル基である。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルキリデ
ン基≪当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル
基、置換されてよいフェニル基｛当該置換基は、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換機は、１〜３個
のフッ素原子である。）又はメトキシ基である。｝、置
換されてよい５〜６員不飽和複素環基（当該置換基は、
メチル基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
は窒素原子を含有し、当該複素環はベンゼン環と縮合し
てよい。）及びメトキシ基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個の置換基である。≫又はＣ₅〜Ｃ₆
シクロアルキリデン基である。］、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルコ
キシ）ホスホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ジ（Ｃ
₁〜Ｃ₂アルコキシ）チオホスホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基、フェニル部分が置換されてよいフェニ
ルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基
は、メチル基である。）、アルキルチオ部分のアルキル
部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボ
ニル基又はシアノ基である。）、フェニルチオ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基、複素環部分が置換されてよい５〜６員
不飽和複素環チオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基
は、フッ素原子、塩素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ
−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換基は、１〜３
個のフッ素原子である。）、シクロヘキシル基、ニトロ
基及びフェニル基からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、当該複素環はベン
ゼン環又はピリジン環と縮合してよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキルスルフィニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニルス
ルフィニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、６員不飽和複素環ス
ルフィニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該複素環は、１〜
２個の窒素原子を含有する。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスル
ホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニルスルホニル−Ｃ
₁〜Ｃ₂アルキル基、６員不飽和複素環スルホニル−Ｃ₁
〜Ｃ₂アルキル基（当該複素環は、１〜２個の窒素原子
を含有する。）、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ）チオホスホ
リルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アミノ部分が置換され
てよいアミノ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、メ
チル基、カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃
アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ベンジル
オキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、メチル部分が
シアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₂アルコキシイミノメチルカル
ボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基、ベンジル
オキシカルボニル基又は置換されてよいカルバモイル基
（当該置換基は、Ｃ ₁〜Ｃ₂アルキル基又はメチル部分が
シアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₂アルコキシイミノメチルカル
ボニル基である。）である。｝、アニリノ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基又はアルキル部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₂ア
ルコキシイミノメチル基（当該置換基は、フェニル基又
はシアノ基である。）であり、更により好適には、Ｃ₁
〜Ｃ₇アルキル基、クロロメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキ
シカルボニルメチル基、ベンジル基、モルホリノメチル
基、ピラゾール部分が置換されてよいピラゾール−１−
イルメチル基（当該置換基は、塩素原子、臭素原子、メ
チル基、エトキシカルボニル基及びニトロ基からなる群
から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
る。）、（メチル−イソオキサゾール−３−イル）メチ
ル基、イミダゾール−１−イルメチル基、（ジクロロ−
イミダゾール−１−イル）メチル基、２−オキソ−１−
ピリジルメチル基、（トリフルオロメチル−２−オキソ
−１−ピリジル）メチル基、６−オキソ−ピリミジン−
１−イルメチル基、４−オキソ−キナゾリン−３−イル
メチル基、ピラゾール部分が置換されてよい３−オキソ
−ピラゾール−１−イルメチル基（当該置換基は、１〜
２個のメチル基である。）、２−ピリジルメチル基、ヒ
ドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−
Ｃ ₁〜Ｃ₂アルキル基、ニトロベンジルオキシメチル基、
シアノベンジルオキシメチル基、（ジクロロ−４−ピリ
ジル）メトキシメチル基、（メチル−イソオキサゾール
−３−イル）メトキシメチル基、３−ピリジルメトキシ
メチル基、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
キル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシメチ
ル基、ベンジルオキシメトキシメチル基、トリメチルシ
リルエトキシメトキシメチル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、プロピニルオキシメチル
基、フェニル部分が置換されてよいフェノキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基及び
ニトロ基からなる群から選ばれる同一の１〜２個の置換
基である。）、（メチル−イソオキサゾール−５−イ
ル）オキシメチル基、ピラゾール部分が置換されてもよ
いピラゾール−１−イルオキシメチル基（当該置換基
は、臭素原子又はメチル基である。）、ピリジン部分が
置換されてもよい２−ピリジルオキシメチル基（当該置
換基は、フッ素原子、塩素原子及びトリフルオロメチル
基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の
置換基又は３〜４個のフッ素原子である。）、３−ピリ
ジルオキシメチル基、ピリミジン−２−イルオキシメチ
ル基、ピリミジン−４−イルオキシメチル基、（イソプ
ロピル−メチル−ピリミジン−４−イル）オキシメチル
基、ベンゾイソオキサゾール部分が置換されたベンゾイ
ソオキサゾール−３−イルオキシメチル基（当該置換基
は、塩素原子、メチル基、ニトロ基又はアミノ基であ
る。）、イミダゾール−１−イルオキシメチル基、１，
２，４−トリアゾール−１−イルオキシメチル基、チア
ゾール−２−イルオキシメチル基、２−キノリルオキシ
メチル基、３−イソキノリルオキシメチル基、ベンズイ
ソチアゾール−１，１−ジオキシド−３−イルオキシメ
チル基、ベンズチアゾール−２−イルオキシメチル基、
Ｎ，Ｎ−フタロイルオキシメチル基、モノ（Ｃ₃〜Ｃ₄ア
ルキル）ジメチルシリルオキシメチル基、ジメチルモノ
フェニルシリルオキシメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカル
ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シクロペンテニル
アセトキシメチル基、ベンジルカルボニルオキシメチル
基、２−チエニルアセトキシメチル基、３−チエニルア
セトキシメチル基、３−インドリルアセトキシメチル
基、３−ベンゾチエニルアセトキシメチル基、２−ピリ
ジルアセトキシメチル基、３−ピリジルアセトキシメチ
ル基、４−ピリジルアセトキシメチル基、（メチル−イ
ソオキサゾール−５−イル）アセトキシメチル基、メト
キシアセトキシメチル基、フェノキシアセトキシメチル
基、アセトキシアセトキシメチル基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロア
ルキルカルボニルオキシメチル基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニル
カルボニルオキシメチル基、３−エン−４−フェニルブ
チリルオキシメチル基、メチル−１，４−シクロヘキサ
ンジエニルカルボニルオキシメチル基、フェニル部分が
置換されてよいベンゾイルオキシメチル基（当該置換基
は、１〜２個のフッ素原子、１〜２個の塩素原子、１個
のメチル基、１個のメトキシ基又は１個のシアノ基であ
る。）、４−ピリジルカルボニルオキシメチル基、（ジ
クロロ−４−ピリジル）カルボニルオキシメチル基、
（クロロ−メトキシ−４−ピリジル）カルボニルオキシ
メチル基、（トリメチル−ピロール−３−イル）カルボ
ニルオキシメチル基、（ジメチル−３−フリル）カルボ
ニルオキシメチル基、（ｔ−ブチル−メチル−３−フリ
ル）カルボニルオキシメチル基、（トリフルオロメチル
−３−フリル）カルボニルオキシメチル基、２−フリル
カルボニルオキシメチル基、２−チエニルカルボニルオ
キシメチル基、３−ピリジルカルボニルオキシメチル
基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルオキシメチル基、ア
リルオキシカルボニルオキシメチル基、フェノキシカル
ボニルオキシメチル基、カルバモイル部分が置換された
カルバモイルオキシメチル基（当該置換基は、同一又は
異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基である。）、チ
オカルバモイル部分が置換されたチオカルバモイルオキ
シメチル基（当該置換基は、１〜２個のメチル基であ
る。）、（メチルチオ）カルボニルオキシメチル基、ア
ミノ部分が置換されてよいアミノオキシメチル基［当該
置換基は、置換されてよいカルバモイル基（当該置換基
は、１〜２個のメチル基である。）、置換されてよいＣ
₁〜Ｃ₃アルキリデン基｛当該置換基は、メトキシカルボ
ニル基、置換されてよいフェニル基（当該置換基は、ト
リフルオロメチル基又はメトキシ基である。）、メチル
−２−フリル基及びメトキシ基からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個の置換基である。｝又はシク
ロペンチリデン基である。］、ジエトキシホスホリルオ
キシメチル基、ジエトキシ（チオホスホリル）オキシメ
チル基、メチルスルホニルオキシメチル基、フェニルス
ルホニルオキシメチル基、トリルスルホニルオキシメチ
ル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオメチル基、シアノ−Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキルチオメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボ
ニルメチルチオメチル基、フェニルチオメチル基、２−
ピリジルチオメチル基、（クロロ−２−ピリジル）チオ
メチル基、（トリフルオロメチル−２−ピリジル）チオ
メチル基、（ニトロ−２−ピリジル）チオメチル基、
（クロロ−トリフルオロメチル−２−ピリジル）チオメ
チル基、ピリミジン−２−イルチオメチル基、（メチル
−ピリミジン−２−イル）チオメチル基、（ジメチル−
ピリミジン−２−イル）チオメチル基、（フェニル−ピ
リミジン−２−イル）チオメチル基、イミダゾール−２
−イルチオメチル基、（メチル−イミダゾール−２−イ
ル）チオメチル基、１，３，４−トリアゾール−２−イ
ルチオメチル基、（メチル−１，３，４−トリアゾール
−２−イル）チオメチル基、（ｔ−ブチル−１，３，４
−トリアゾール−２−イル）チオメチル基、（シクロヘ
キシル−１，３，４−トリアゾール−２−イル）チオメ
チル基、（メチル−１，３，４−イソチアジアゾール−
２−イル）チオメチル基、４−ピリジルチオメチル基、
ベンゾオキサゾール−２−イルチオメチル基、ベンゾチ
アゾール−２−イルチオメチル基、ベンズイミダゾール
−２−イルチオメチル基、１Ｈ−イミダゾ［４，５−
ｂ］ピリジン−２−イルチオメチル基、４，５−ジヒド
ロチアゾール−２−イルチオメチル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ルスルフィニルメチル基、フェニルスルフィニルメチル
基、２−ピリジルスルフィニルメチル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キルスルホニルメチル基、フェニルスルホニルメチル
基、２−ピリジルスルホニルメチル基、ジエトキシ（チ
オホスホリル）チオメチル基、アミノ部分が置換されて
よいアミノメチル基（当該置換基は、メチル基、メトキ
シカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ベンジルオキシカ
ルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、メチル部分がシアノ置
換されたメトキシイミノメチルカルボニル基、メトキシ
カルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基又はメチル
部分がシアノ置換されたメトキシイミノメチルカルボニ
ルカルバモイル基である。）、アニリノメチル基又はメ
チル部分が置換されてよいメトキシイミノメチル基（当
該置換基は、フェニル基又はシアノ基である。）であ
り、特に好適には、メチル基、４−クロロ−１−ピラゾ
リルメチル基、４−ブロモ−１−ピラゾリルメチル基、
ヒドロキシメチル基、メトキシメチル基、３−ニトロベ
ンジルオキシメチル基、３−ピリジルメトキシメチル
基、シアノメトキシメチル基、アリルオキシメチル基、
２−メチル−２−ブテニルオキシメチル基、フェノキシ
メチル基、（フルオロフェノキシ）メチル基、（クロロ
フェノキシ）メチル基、（ジフルオロフェノキシ）メチ
ル基、（ジクロロフェノキシ）メチル基、（メチルフェ
ノキシ）メチル基、（トリフルオロメチルフェノキシ）
メチル基、（メトキシフェノキシ）メチル基、（ニトロ
フェノキシ）メチル基、（ジニトロフェノキシ）メチル
基、（シアノフェノキシ）メチル基、２−（フェノキ
シ）エチル基、３−ピリジルオキシメチル基、３−イソ
オキサゾリルオキシメチル基、５−メチル−３−イソオ
キサゾリルオキシメチル基、イソバレリルオキシメチル
基、ピバロイルオキシメチル基、Ｃ₅〜Ｃ₇シクロアルキ
ルカルボニルオキシメチル基、（フルオロベンゾイル）
オキシメチル基、（クロロベンゾイル）オキシメチル
基、（ジフルオロベンゾイル）オキシメチル基、（メチ
ルベンゾイル）オキシメチル基、（メトキシベンゾイ
ル）オキシメチル基、（シアノベンゾイル）オキシメチ
ル基、４−ピリジルカルボニルオキシメチル基、２−チ
エニルカルボニルオキシメチル基、カルバモイルオキシ
メチル基、シアノメチルチオメチル基、フェニルチオメ
チル基、（３−クロロ−２−ピリジル）チオメチル基、
（４−メチル−ピリミジン−２−イル）チオメチル基、
イミダゾール−２−イルチオメチル基、４−ピリジルチ
オメチル基、ベンズイミダゾール−２−イルチオメチル
基、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル
チオメチル基、２−ピリミジニルチオメチル基、アミノ
部分が置換されたアミノメチル基（当該置換基は、メチ
ル部分がシアノ置換されたメトキシイミノメチルカルボ
ニル基又はメトキシカルボニル基である。）又はアニリ
ノメチル基であり、最も好適には、メチル基、４−クロ
ロ−１−ピラゾリルメチル基、４−ブロモ−１−ピラゾ
リルメチル基、ヒドロキシメチル基、メトキシメチル
基、３−ピリジルメトキシメチル基、シアノメトキシメ
チル基、フェノキシメチル基、（４−フルオロフェノキ
シ）メチル基、（４−クロロフェノキシ）メチル基、３
−イソオキサゾリルオキシメチル基、５−メチル−３−
イソオキサゾリルオキシメチル基、カルバモイルオキシ
メチル基、シアノメチルチオメチル基又は２−ピリミジ
ニルチオメチル基である。

【０１４７】本発明において、「Ｎ−アラルキル−Ｎ−
５〜６員不飽和複素環−アミノカルボニル基（当該複素
環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に
１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２
個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環
又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２
個のオキソ基により置換されてよい。）」は、好適に
は、アラルキル基１個及び同一又は異なった２個の炭素
数１〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が1,5-位に置換
した4-ピラゾリル基１個が置換したアミノカルボニル基
であり、より好適には、N-ベンジル-N-（4-ピラゾリ
ル）-アミノカルボニル基である。

【０１４８】本発明において、「置換されてよいＮ−ア
ラルキル−Ｎ−５〜６員不飽和複素環−アミノカルボニ
ル基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれ、当該複素
環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に
１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２
個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環
又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２
個のオキソ基により置換されてよい。）」は、置換基群
ｂから選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基が置
換してよい前記「Ｎ−アラルキル−Ｎ−５〜６員不飽和
複素環−アミノカルボニル基（当該複素環は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒
素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子
が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン
環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基
により置換されてよい。）」であり、好適には、シアノ
−アラルキル基１個及び同一又は異なった２個の炭素数
１〜４個の直鎖又は分枝鎖アルキル基が1,5-位に置換し
た4-ピラゾリル基１個が置換したアミノカルボニル基で
あり、より好適には、N-（3-シアノベンジル）-N-（1-
イソブチル-5-メチル-4-ピラゾリル）-アミノカルボニ
ル基である。

【０１４９】本発明において、「置換されてよいＣ₂〜
Ｃ₆アルケニル基（当該置換基は、置換基群ｎから選ば
れる。）」は、置換基群ｎから選ばれる１個の置換基が
置換してよい前記「Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基」であり、好
適には、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニル基、フェニル−Ｃ₃〜Ｃ₅ア
ルケニル基又はＮ−（シアノ−アラルキル）−Ｎ−
｛１，５−ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−４−ピラゾリル｝
−アミノカルボニル−Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基であり、よ
り好適には、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニル基又はＮ−（３−シア
ノベンジル）−Ｎ−（１−イソブチル−５−メチル−４
−ピラゾリル）−アミノカルボニル−Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニ
ル基であり、更により好適には、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニル基
である。

【０１５０】本発明において、「Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルコ
キシ基」は、シクロプロポキシ基、シクロブトキシ基、
シクロペントキシ基、シクロペ又はシクロヘキシルオキ
シ基であり得、好適には、シクロブトキシ基又はシクロ
ペンチルオキシ基である。

【０１５１】本発明において、「Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルチ
オ基」は、例えば、ビニルチオ基、1-プロペニルチオ
基、アリルチオ基、2-メチルアリルチオ基、1-ブテニル
チオ基、2-ブテニルチオ基、2-メチル-2-ブテニルチオ
基、3-ブテニルチオ基、1-ペンテニルチオ基、1-イソペ
ンテニルチオ基、2-ペンテニルチオ基、1-ヘキセニルチ
オ基又は2-ヘキセニルチオ基であり得、好適には、炭素
数２〜５個の直鎖又は分枝鎖アルケニルチオ基であり、
より好適には、炭素数３〜５個の直鎖又は分枝鎖アルケ
ニルチオ基であり、更により好適には、アリルチオ基又
は2-メチル-2-ブテニルチオ基である。

【０１５２】本発明において、「ｏ−フェニレン基（当
該フェニレン基とＢが結合する炭素原子との間に１個の
メチレン基が挿入されてもよい。）」は、当該フェニレ
ン基とＢが結合する炭素原子との間に１個のメチレン基
が挿入されてもよい、ｏ−フェニレン基であり、好適に
は、当該フェニレン基とＢが結合する炭素原子との間に
１個のメチレン基が挿入されたｏ−フェニレン基であ
る。

【０１５３】本発明において、「置換されてよいｏ−フ
ェニレン基（当該置換基は、置換基群ｂから選ばれ、当
該フェニレン基とＢが結合する炭素原子との間に１個の
メチレン基が挿入されてもよい。）」は、置換基群ｂか
ら選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基が置換し
てよい前記「ｏ−フェニレン基（当該フェニレン基とＢ
が結合する炭素原子との間に１個のメチレン基が挿入さ
れてもよい。）」であり、例えば、

【０１５４】

【化３】

【０１５５】であり得、好適には、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基及びアミノ
基からなる群から選ばれる１個の置換基によりフェニル
部分が置換されてよく、当該フェニレン基とＢが結合す
る炭素原子との間に１個のメチレン基が挿入されてもよ
い、ｏ−フェニレン基であり、より好適には、臭素原
子、シアノ基及びニトロ基からなる群から選ばれる１個
の置換基により置換されてよく、当該フェニレン基とＢ
が結合する炭素原子との間に１個のメチレン基が挿入さ
れたｏ−フェニレン基である。

【０１５６】（１） 本発明において、Ｒ¹は、例え
ば、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソ
プロピル基、ブチル基、イソブチル基、s-ブチル基、t-
ブチル基、ペンチル基、s-ペンチル基、t-ペンチル基、
ネオペンチル基、ヘキシル基、ヘプチル基、オクチル
基、ノニル基、デシル基、ウンデシル基、ドデシル基、
トリデシル基、テトラデシル基、ペンタデシル基、ヘキ
サデシル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シク
ロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、
シクロオクチル基、クロロメチル基、2-フルオロ-2-ヨ
ードエチレン基、アリル基、2-ブテニル基、3-メチル-2
-ブテニル基、メタリル基、2-メチル-2-ブテニル基、2,
3-ジメチル-2-ブテニル基、3-シクロブテニル基、3-シ
クロペンテニル基、3-シクロヘキセニル基、3-シクロヘ
キセン-1-イル基、プロパルギル基、2-ブチニル基、1-
ピラゾリルメチル基、2-（1-ピラゾリル）エチル基、3-
メチルピラゾール-1-イルメチル基、5-メチルピラゾー
ル-1-イルメチル基、3,5-ジメチルピラゾール-1-イルメ
チル基、4-フルオロピラゾール-1-イルメチル基、4-ク
ロロピラゾール-1-イルメチル基、2-（4-クロロピラゾ
ール-1-イル）エチル基、4-ブロモピラゾール-1-イルメ
チル基、2-（4-ブロモピラゾール-1-イル）エチル基、4
-ニトロピラゾール-1-イルメチル基、4-シアノピラゾー
ル-1-イルメチル基、4-カルボキシルピラゾール-1-イル
メチル基、4-メトキシカルボニルピラゾール-1-イルメ
チル基、4-エトキシカルボニルピラゾール-1-イルメチ
ル基、4-アミノピラゾール-1-イルメチル基、4-アセチ
ルアミノピラゾール-1-イルメチル基、4-ベンゾイルア
ミノピラゾール-1-イルメチル基、2-オキソ-1(2H)-ピリ
ジルメチル基、2-（2-オキソ-1(2H)-ピリジル）エチル
基、2-ピリジル基、2-ピリジルメチル基、3-ピリジル
基、3-ピリジルメチル基、4-ピリジル基、2,6-ジクロロ
-4-ピリジル基、5-クロロ-2-チエニルメチル基、2-ベン
ゾオキサゾリルメチル基、2-ベンゾチアゾリルメチル
基、カルボキシルメチル基、メトキシカルボニルメチル
基、2-メトキシカルボニルエチル基、エトキシカルボニ
ルメチル基、フェノキシカルボニルメチル基、カルバモ
イルメチル基、2-カルバモイルエチル基、メチルカルバ
モイルメチル基、フェニルカルバモイルメチル基、N,N-
ジメチルカルバモイルメチル基、シアノメチル基、2-シ
アノエチル基、3-シアノプロピル基、4-シアノブチル
基、5-シアノペンチル基、シクロプロピルメチル基、2-
シクロプロピルエチル基、3-シクロプロピルプロピル
基、シクロブチルメチル基、2-シクロブチルエチル基、
シクロペンチルメチル基、2-シクロペンチルエチル基、
3-シクロペンチルプロピル基、シクロヘキシルメチル
基、2-ノルボルニルメチル基、ベンジル基、フェネチル
基、3-フェニルプロピル基、4-フェニルブチル基、2-フ
ルオロベンジル基、3-フルオロベンジル基、4-フルオロ
ベンジル基、3-クロロベンジル基、4-ブロモベンジル
基、3-シアノベンジル基、3-シアノフェネチル基、3-ト
リフルオロメトキシベンジル基、ヒドロキシメチル基、
2-ヒドロキシエチル基、3-ヒドロキシプロピル基、4-ヒ
ドロキシブチル基、5-ヒドロキシペンチル基、メトキシ
メチル基、2-メトキシエチル基、3-メトキシプロピル
基、4-メトキシブチル基、イソプロポキシメチル基、エ
トキシメチル基、2-エトキシメチル基、3-エトキシプロ
ピル基、プロポキシメチル基、ブトキシメチル基、s-ブ
トキシメチル基、t-ブトキシメチル基、イソブチルオキ
シメチル基、ペンチルオキシメチル基、ヘキシルオキシ
メチル基、ベンジルオキシメチル基、2-メトキシエトキ
シメチル基、シアノメトキシメチル基、2-（シアノメト
キシ）エチル基、アリルオキシメチル基、2-アリルオキ
シエチル基、3-アリルオキシプロピル基、2-ブテニルオ
キシメチル基、3-メチル-2-ブテニルオキシメチル基、2
-（3-メチル-2-ブテニルオキシ）エチル基、メタリルオ
キシメチル基、2-メチル-2-ブテニルオキシメチル基、
2,3-ジメチル-2-ブテニルオキシメチル基、プロパルギ
ルオキシメチル基、2-プロパルギルオキシエチル基、2-
ブチニルオキシメチル基、フェノキシメチル基、2-フェ
ノキシエチル基、3-フェノキシプロピル基、4-フェノキ
シブチル基、5-フェノキシペンチル基、2-フルオロフェ
ノキシメチル基、3-フルオロフェノキシメチル基、2-
（3-フルオロフェノキシ）エチル基、4-フルオロフェノ
キシメチル基、2-クロロフェノキシメチル基、3-クロロ
フェノキシメチル基、4-クロロフェノキシメチル基、3-
（4-クロロフェノキシ）プロピル基、2-ブロモフェノキ
シメチル基、3-ブロモフェノキシメチル基、4-ブロモフ
ェノキシメチル基、2-ヨードフェノキシメチル基、3-ヨ
ードフェノキシメチル基、4-ヨードフェノキシメチル
基、2-メチルフェノキシメチル基、3-メチルフェノキシ
メチル基、2-（3-メチルフェノキシ）エチル基、4-メチ
ルフェノキシメチル基、2-メトキシフェノキシメチル
基、3-メトキシフェノキシメチル基、4-メトキシフェノ
キシメチル基、2-（4-メトキシフェノキシ）エチル基、
2-トリフルオロメチルフェノキシメチル基、3-トリフル
オロメチルフェノキシメチル基、4-トリフルオロメチル
フェノキシメチル基、2-ニトロフェノキシメチル基、3-
ニトロフェノキシメチル基、2-（3-ニトロフェノキシ）
エチル基、4-ニトロフェノキシメチル基、2-（4-ニトロ
フェノキシ）エチル基、3-（ニトロフェノキシ）プロピ
ル基、2-シアノフェノキシメチル基、3-シアノフェノキ
シメチル基、2-（3-シアノフェノキシ）エチル基、4-シ
アノフェノキシメチル基、2-（4-シアノフェノキシ）エ
チル基、2,4-ジフルオロフェノキシメチル基、3,5-ジフ
ルオロフェノキシメチル基、2,4-ジクロロフェノキシメ
チル基、3,5-ジクロロフェノキシメチル基、2,4-ジニト
ロフェノキシメチル基、2-フリルオキシメチル基、2-
（2-フリルオキシ）エチル基、3-フリルオキシメチル
基、2-チエニルオキシメチル基、3-チエニルオキシメチ
ル基、2-（3-チエニルオキシ）エチル基、2-オキサゾリ
ルオキシメチル基、4-オキサゾリルオキシメチル基、2-
チアゾリルオキシメチル基、4-チアゾリルオキシメチル
基、3-イソオキサゾリルオキシメチル、5-メチルイソオ
キサゾリル-3-イルオキシメチル基、2-（5-メチルイソ
オキサゾリル-3-イルオキシ）エチル基、5-フェニルイ
ソオキサゾリル-3-イルオキシメチル基、1,2,3-チアジ
アゾール-5-イルオキシメチル基、1,2,3-ベンゾチアジ
アゾール-7-イルオキシメチル基、トリメチルシリルオ
キシメチル基、2-トリメチルシリルオキシエチル基、ト
リエチルシリルオキシメチル基、t-ブチルジメチルシリ
ルオキシメチル基、2-（t-ブチルジメチルシリルオキ
シ）エチル基、3-（t-ブチルジメチルシリルオキシ）プ
ロピル基、4-（t-ブチルジメチルシリルオキシ）ブチル
基、トリフェニルシリルオキシメチル基、アセトキシメ
チル基、2-アセトキシエチル基、3-アセトキシプロピル
基、4-アセトキシブチル基、プロピオニルオキシメチル
基、2-プロピオニルオキシエチル基、3-プロピオニルオ
キシプロピル基、プロピルカルボニルオキシメチル基、
2-プロピルカルボニルオキシエチル基、イソプロピルカ
ルボニルオキシメチル基、ブチルカルボニルオキシメチ
ル基、s-ブチルカルボニルオキシメチル基、t-ブチルカ
ルボニルオキシメチル基、ペンチルカルボニルオキシメ
チル基、s-ペンチルカルボニルオキシメチル基、t-ペン
チルカルボニルオキシメチル基、ネオペンチルカルボニ
ルオキシメチル基、ヘキシルカルボニルオキシメチル
基、ヘプチルカルボニルオキシメチル基、オクチルカル
ボニルオキシメチル基、ノニルカルボニルオキシメチル
基、デシルカルボニルオキシメチル基、ウンデシルカル
ボニルオキシメチル基、ドデシルカルボニルオキシメチ
ル基、トリデシルカルボニルオキシメチル基、テトラデ
シルカルボニルオキシメチル基、ペンタデシルカルボニ
ルオキシメチル基、ヘキサデシルカルボニルオキシメチ
ル基、シクロヘキシルカルボニルオキシメチル基、シク
ロブチルカルボニルオキシメチル基、シクロペンチルカ
ルボニルオキシメチル基、シクロヘキシルカルボニルオ
キシメチル基、シクロヘプチルカルボニルオキシメチル
基、シクロオクチルカルボニルオキシメチル基、トリフ
ルオロアセトキシメチル基、2-トリフルオロアセトキシ
エチル基、クロロアセトキシメチル基、ジクロロアセト
キシメチル基、トリクロロアセトキシメチル基、ブロモ
アセトキシメチル基、シアノメトキシアセトキシメチル
基、2-（シアノメトキシアセトキシ）エチル基、シアノ
メチルチオアセトキシメチル基、アクリロイルオキシメ
チル基、1-プロペニルカルボニルオキシメチル基、2-メ
チル-1-プロペニルカルボニルオキシメチル基、2-（2-
メチル-1-プロペニルカルボニルオキシ）エチル基、2-
メチルアクリロイルオキシメチル基、1-メチル-1-プロ
ペニルカルボニルオキシメチル基、1,2-ジメチル-1-プ
ロペニルカルボニルオキシメチル基、2-プロペニルカル
ボニルオキシメチル基、2-ブテニルカルボニルオキシメ
チル基、3-メチル-2-ブテニルカルボニルオキシメチル
基、2-（3-メチル-2-ブテニルカルボニルオキシ）エチ
ル基、2-メチル-2-プロペニルオキシメチル基、2-メチ
ル-2-ブテニルオキシメチル基、2,3-ジメチル-2-ブテニ
ルオキシメチル基、1-シクロブテニルカルボニルオキシ
メチル基、3-シクロブテニルカルボニルオキシメチル
基、1-シクロペンテニルカルボニルオキシメチル基、2-
（1-シクロペンテニルカルボニルオキシ）エチル基、3-
シクロペンテニルカルボニルオキシメチル基、1-シクロ
ヘキセニルカルボニルオキシメチル基、3-シクロヘキセ
ニルカルボニルオキシメチル基、4-シクロヘキセニルカ
ルボニルオキシメチル基、プロピオロイルオキシメチル
基、1-プロピニルカルボニルオキシメチル基、2-プロピ
ニルカルボニルオキシメチル基、2-ブチニルカルボニル
オキシメチル基、2-（2-ブチニルカルボニルオキシ）エ
チル基、ベンゾイルオキシメチル基、2-ベンゾイルオキ
シエチル基、2-フルオロベンゾイルオキシメチル基、3-
フルオロベンゾイルオキシメチル基、2-（3-フルオロベ
ンゾイルオキシ）エチル基、4-フルオロベンゾイルオキ
シメチル基、2-クロロベンゾイルオキシメチル基、3-ク
ロロベンゾイルオキシメチル基、4-クロロベンゾイルオ
キシメチル基、2-（4-クロロベンゾイルオキシ）エチル
基、2-ブロモベンゾイルオキシメチル基、3-ブロモベン
ゾイルオキシメチル基、4-ブロモベンゾイルオキシメチ
ル基、2-ヨードベンゾイルオキシメチル基、3-ヨードベ
ンゾイルオキシメチル基、4-ヨードベンゾイルオキシメ
チル基、2-メチルベンゾイルオキシメチル基、3-メチル
ベンゾイルオキシメチル基、2-（3-メチルベンゾイルオ
キシ）エチル基、4-メチルベンゾイルオキシメチル基、
2-メトキシベンゾイルオキシメチル基、3-メトキシベン
ゾイルオキシメチル基、4-メトキシベンゾイルオキシメ
チル基、2-（4-メトキシベンゾイルオキシ）エチル基、
2-トリフルオロメチルベンゾイルオキシメチル基、3-ト
リフルオロメチルベンゾイルオキシメチル基、4-トリフ
ルオロメチルベンゾイルオキシメチル基、2-ニトロベン
ゾイルオキシメチル基、3-ニトロベンゾイルオキシメチ
ル基、2-（3-ニトロベンゾイルオキシ）エチル基、4-ニ
トロベンゾイルオキシメチル基、2-シアノベンゾイルオ
キシメチル基、3-シアノベンゾイルオキシメチル基、4-
シアノベンゾイルオキシメチル基、2-（4-シアノベンゾ
イルオキシ）エチル基、2,4-ジフルオロベンゾイルオキ
シメチル基、3,5-ジフルオロベンゾイルオキシメチル
基、2,4-ジクロロベンゾイルオキシメチル基、3,5-ジク
ロロベンゾイルオキシメチル基、2,4-ジニトロベンゾイ
ルオキシメチル基、2-フリルカルボニルオキシメチル
基、2-（2-フリルカルボニルオキシ）エチル基、3-フリ
ルカルボニルオキシメチル基、2-チエニルカルボニルオ
キシメチル基、3-チエニルカルボニルオキシメチル基、
2-オキサゾリルカルボニルオキシメチル基、4-オキサゾ
リルカルボニルオキシメチル基、2-チアゾリルカルボニ
ルオキシメチル基、4-チアゾリルカルボニルオキシメチ
ル基、3-イソオキサゾリルカルボニルオキシメチル基、
5-メチルイソオキサゾリル-3-イルカルボニルオキシメ
チル基、2-（5-メチルイソオキサゾリル-3-イルカルボ
ニルオキシ）エチル基、5-フェニルイソオキサゾリル-3
-イルカルボニルオキシメチル基、1,2,3-チアジアゾー
ル-5-イルカルボニルオキシメチル基、1,2,3-ベンゾチ
アジアゾール-7-イルカルボニルオキシメチル基、2-ピ
リジルカルボニルオキシメチル基、2-（2-ピリジルカル
ボニルオキシ）エチル基、3-ピリジルカルボニルオキシ
メチル基、2-（3-ピリジルカルボニルオキシ）エチル
基、4-ピリジルカルボニルオキシメチル基、2,6-ジクロ
ロ-4-ピリジルカルボニルオキシメチル基、2-（2,6-ジ
クロロ-4-ピリジルカルボニルオキシ）エチル基、メト
キシカルボニルオキシメチル基、2-メトキシカルボニル
オキシエチル基、3-メトキシカルボニルオキシエチル
基、エトキシカルボニルオキシメチル基、アリルオキシ
カルボニルオキシメチル基、ベンジルオキシカルボニル
オキシメチル基、フェノキシカルボニルオキシメチル
基、カルバモイルオキシメチル基、2-カルバモイルオキ
シエチル基、3-カルバモイルオキシプロピル基、4-カル
バモイルオキシブチル基、メチルカルバモイルオキシメ
チル基、エチルカルバモイルオキシメチル基、フェニル
カルバモイルオキシメチル基、クロロアセチルカルバモ
イルオキシメチル基、トリクロロアセチルカルバモイル
オキシメチル基、ベンゾイルカルバモイルオキシメチル
基、エトキシカルボニルカルバモイルオキシメチル基、
（2-シアノ-2-メトキシイミノアセチル）カルバモイル
オキシメチル基、2-（2-シアノ-2-メトキシイミノアセ
チルカルバモイルオキシ）エチル基、メチル（チオカル
ボニル）オキシメチル基、2-メチル（チオカルボニル）
オキシエチル基、3-メチル（チオカルボニル）オキシプ
ロピル基、エチル（チオカルボニル）オキシメチル基、
フェニル（チオカルボニル）オキシメチル基、メチル
（チオカルバモイル）オキシメチル基、フェニル（チオ
カルバモイル）オキシメチル基、メチルジチオカルボニ
ルオキシメチル基、アミノメチル基、2-アミノエチル
基、3-アミノプロピル基、メチルアミノメチル基、エチ
ルアミノメチル基、3,4-ジメトキシフェネチルアミノメ
チル基、1-カルボキシルエチルアミノメチル基、1-メト
キシカルボニルエチルアミノメチル基、1-ベンジルオキ
シカルボニルエチルアミノメチル基、1-カルボキシル-2
-メチルプロピルアミノメチル基、1-メトキシカルボニ
ル-2-メチルプロピルアミノメチル基、1-ベンジルオキ
シカルボニル-2-メチルプロピルアミノメチル基、アニ
リノメチル基、アセチルアミノメチル基、2-アセチルア
ミノエチル基、プロピオニルアミノメチル基、プロピル
カルボニルアミノメチル基、イソプロピルカルボニルア
ミノメチル基、ブチルカルボニルアミノメチル基、s-ブ
チルカルボニルアミノメチル基、t-ブチルカルボニルア
ミノメチル基、ペンチルカルボニルアミノメチル基、s-
ペンチルカルボニルアミノメチル基、t-ペンチルカルボ
ニルアミノメチル基、ネオペンチルカルボニルアミノメ
チル基、ヘキシルカルボニルアミノメチル基、ヘプチル
カルボニルアミノメチル基、オクチルカルボニルアミノ
メチル基、ノニルカルボニルアミノメチル基、デシルカ
ルボニルアミノメチル基、ウンデシルカルボニルアミノ
メチル基、ドデシルカルボニルアミノメチル基、トリデ
シルカルボニルアミノメチル基、テトラデシルカルボニ
ルアミノメチル基、ペンタデシルカルボニルアミノメチ
ル基、ヘキサデシルカルボニルアミノメチル基、シクロ
プロピルカルボニルアミノメチル基、シクロブチルカル
ボニルアミノメチル基、シクロペンチルカルボニルアミ
ノメチル基、シクロヘキシルカルボニルアミノメチル
基、シクロヘプチルカルボニルアミノメチル基、シクロ
オクチルカルボニルアミノメチル基、トリフルオロアセ
チルアミノメチル基、クロロアセチルアミノメチル基、
ジクロロアセチルアミノメチル基、トリクロロアセチル
アミノメチル基、ブロモアセチルアミノメチル基、アク
リロイルアミノメチル基、1-プロペニルカルボニルアミ
ノメチル基、2-メチル-1-プロペニルカルボニル）アミ
ノメチル基、1-メチル-1-アクリロイルアミノメチル
基、1-メチル-1-プロペニルカルボニルアミノメチル
基、1,2-ジメチル-1-プロペニルカルボニルアミノメチ
ル基、2-プロペニルカルボニルアミノメチル基、2-ブテ
ニルカルボニルアミノメチル基、3-メチル-2-ブテニル
カルボニルアミノメチル基、2-メチル-2-プロペニルカ
ルボニルアミノメチル基、2,3-ジメチル-2-ブテニルカ
ルボニルアミノメチル基、1-シクロブテニルカルボニル
アミノメチル基、3-シクロブテニルカルボニルアミノメ
チル基、1-シクロペンテニルカルボニルアミノメチル
基、2-シクロペンテン-1-イルカルボニルアミノメチル
基、1-シクロヘキセニルカルボニルアミノメチル基、3-
シクロヘキセニルカルボニルアミノメチル基、4-シクロ
ヘキセニルカルボニルアミノメチル基、プロピオロイル
アミノメチル基、1-プロピニルカルボニルアミノメチル
基、2-プロピニルカルボニルアミノメチル基、2-ブチニ
ルカルボニルアミノメチル基、2-（2-ブチニルカルボニ
ルアミノ）エチル基、ベンゾイルアミノメチル基、2-ベ
ンゾイルアミノエチル基、3-ベンゾイルアミノプロピル
基、2-フルオロベンゾイルアミノメチル基、3-フルオロ
ベンゾイルアミノメチル基、2-（3-フルオロベンゾイル
アミノ）エチル基、4-フルオロベンゾイルアミノ基、2-
クロロベンゾイルアミノメチル基、3-クロロベンゾイル
アミノメチル基、4-クロロベンゾイルアミノメチル基、
2-ブロモベンゾイルアミノメチル基、3-ブロモベンゾイ
ルアミノメチル基、4-ブロモベンゾイルアミノメチル
基、2-ヨードベンゾイルアミノメチル基、3-ヨードベン
ゾイルアミノメチル基、4-ヨードベンゾイルアミノメチ
ル基、2-メチルベンゾイルアミノメチル基、3-メチルベ
ンゾイルアミノメチル基、4-メチルベンゾイルアミノメ
チル基、2-メトキシベンゾイルアミノメチル基、3-メト
キシベンゾイルアミノメチル基、4-メトキシベンゾイル
アミノメチル基、2-（4-メトキシベンゾイルアミノ）エ
チル基、2-トリフルオロメチルベンゾイルアミノメチル
基、3-トリフルオロメチルベンゾイルアミノメチル基、
4-トリフルオロメチルベンゾイルアミノメチル基、2-ニ
トロベンゾイルアミノメチル基、3-ニトロベンゾイルア
ミノメチル基、4-ニトロベンゾイルアミノメチル基、2-
（4-ニトロベンゾイルアミノ）エチル基、2-シアノベン
ゾイルアミノメチル基、3-シアノベンゾイルアミノメチ
ル基、2-（3-シアノベンゾイルアミノ）エチル基、4-シ
アノベンゾイルアミノメチル基、2,4-ジフルオロベンゾ
イルアミノメチル基、3,5-ジフルオロベンゾイルアミノ
メチル基、2,4-ジクロロベンゾイルアミノメチル基、3,
5-ジクロロベンゾイルアミノメチル基、2,4-ジニトロベ
ンゾイルアミノメチル基、2-フリルカルボニルアミノメ
チル基、2-（2-フリルカルボニルアミノ）エチル基、3-
フリルカルボニルアミノメチル基、2-チエニルカルボニ
ルアミノメチル基、3-チエニルカルボニルアミノメチル
基、2-オキサゾリルカルボニルアミノメチル基、4-オキ
サゾリルカルボニルアミノメチル基、2-チアゾリルカル
ボニルアミノメチル基、4-チアゾリルカルボニルアミノ
メチル基、2-イソオキサゾリルカルボニルアミノメチル
基、5-メチルイソオキサゾール-3-イルカルボニルアミ
ノメチル基、2-（５−メチル-3-イソオキサゾリルカル
ボニルアミノ）エチル基、5-フェニル-3-イソオキサゾ
リルカルボニルアミノメチル基、1,2,3-チアジアゾール
-5-イルカルボニルアミノメチル基、1,2,3-ベンゾチア
ジアゾール-7-イルカルボニルアミノメチル基、2-ピリ
ジルカルボニルアミノメチル基、3-ピリジルカルボニル
アミノメチル基、2-（3-ピリジルカルボニルアミノ）エ
チル基、4-ピリジルカルボニルアミノメチル基、2,6-ジ
クロロ-4-ピリジルカルボニルアミノメチル基、2-（2,6
-ジクロロ-4-ピリジルカルボニルアミノ）エチル基、メ
トキシカルボニルアミノメチル基、2-（メトキシカルボ
ニルアミノ）エチル基、3-（メトキシカルボニルアミ
ノ）プロピル基、エトキシカルボニルアミノメチル基、
アリルオキシカルボニルアミノメチル基、ベンジルオキ
シカルボニルアミノメチル基、フェノキシカルボニルア
ミノメチル基、ウレイドメチル基、2-ウレイドエチル
基、3-ウレイドプロピル基、3-メチルウレイドメチル
基、3-エチルウレイドメチル基、3-フェニルウレイドメ
チル基、3-（クロロアセチル）ウレイドメチル基、3-
（トリクロロアセチル）ウレイドメチル基、3-ベンゾイ
ルウレイドメチル基、3-エトキシカルボニルウレイドメ
チル基、3-（2-シアノ-2-メトキシイミノアセチル）ウ
レイドメチル基、2-｛3-（2-シアノ-2-メトキシイミノ
アセチル）ウレイド｝エチル基、メチル（チオカルボニ
ル）アミノメチル基、2-｛メチル（チオカルボニル）ア
ミノ｝エチル基、エチル（チオカルボニル）アミノメチ
ル基、フェニル（チオカルボニル）アミノメチル基、3-
メチルチオウレイドメチル基、3-フェニルチオウレイド
メチル基、メチルジチオカルボニルアミノメチル基、2-
（メチルジチオカルボニルアミノ）エチル基、アミノオ
キシメチル基、アセチルアミノオキシメチル基、プロピ
オニルアミノオキシメチル基、シクロプロピルカルボニ
ルアミノオキシメチル基、ベンゾイルアミノオキシメチ
ル基、2-シアノ-2-メトキシイミノアセチルアミノオキ
シメチル基、メトキシカルボニルアミノオキシメチル
基、アリルオキシカルボニルアミノオキシメチル基、ウ
レイドオキシメチル基、3-メチルウレイドオキシメチル
基、3,3-ジメチルウレイドオキシメチル基、チオアセチ
ルアミノオキシメチル基、3-メチルチオウレイドオキシ
メチル基、3-アセチルウレイドオキシメチル基、3-（ク
ロロアセチル）ウレイドオキシメチル基、3-（トリクロ
ロアセチル）ウレイドオキシメチル基、3-（2-シアノ-2
-メトキシイミノアセチル）ウレイドオキシメチル基、
エチリデンイミノオキシメチル基、イソプロピリデンイ
ミノオキシメチル基、1-シクロプロピルエチリデンイミ
ノオキシメチル基、α-メチルベンジリデンイミノオキ
シメチル基、α-メチル-2-トリフルオロメチルベンジリ
デンイミノオキシメチル基、α-メチル-3-トリフルオロ
メチルベンジリデンイミノオキシメチル基、1α-メチル
-4-トリフルオロメチルベンジリデンイミノオキシメチ
ル基、α-メチル-2-メトキシベンジリデンイミノオキシ
メチル基、α-メチル-3-メトキシベンジリデンイミノオ
キシメチル基、α-メチル-4-メトキシベンジリデンイミ
ノオキシメチル基、1-（5-メチル-2-フリル）エチリデ
ンイミノオキシメチル基、1-メトキシエチリデンイミノ
オキシメチル基、1-メトキシカルボニルベンジリデンイ
ミノオキシカルボニル基、シクロペンチリデンイミノオ
キシメチル基、テトラヒドロピラン-4-イリデンイミノ
オキシメチル基、メチルチオメチル基、2-メチルチオエ
チル基、エチルチオメチル基、プロピルチオメチル基、
イソプロピルチオメチル基、ブチルチオメチル基、イソ
ブチルチオメチル基、s-ブチルチオメチル基、t-ブチル
チオメチル基、ペンチルチオメチル基、シクロペンチル
チオメチル基、ヘキシルチオメチル基、シクロヘキシル
チオメチル基、ベンジルチオメチル基、フェニルチオメ
チル基、シアノメチルチオメチル基、2-ピリジルチオメ
チル基、2-ピリミジルチオメチル基、メチルスルフィニ
ルメチル基、2-メチルスルフィニルエチル基、エチルス
ルフィニルメチル基、プロピルスルフィニルメチル基、
イソプロピルスルフィニルメチル基、ブチルスルフィニ
ルメチル基、イソブチルスルフィニルメチル基、s-ブチ
ルスルフィニルメチル基、t-ブチルスルフィニルメチル
基、ペンチルスルフィニルメチル基、シクロペンチルス
ルフィニルメチル基、ヘキシルスルフィニルメチル基、
シクロヘキシルスルフィニルメチル基、ベンジルスルフ
ィニルメチル基、フェニルスルフィニルメチル基、シア
ノメチルスルフィニルメチル基、2-ピリジルスルフィニ
ルメチル基、2-ピリミジルスルフィニルメチル基、メチ
ルスルホニルメチル基、2-メチルスルホニルエチル基、
エチルスルホニルメチル基、プロピルスルホニルメチル
基、イソプロピルスルホニルメチル基、ブチルスルホニ
ルメチル基、イソブチルスルホニルメチル基、s-ブチル
スルホニルメチル基、t-ブチルスルホニルメチル基、ペ
ンチルスルホニルメチル基、シクロペンチルスルホニル
メチル基、ヘキシルスルホニルメチル基、シクロヘキシ
ルスルホニルメチル基、ベンジルスルホニルメチル基、
フェニルスルホニルメチル基、シアノメチルスルホニル
メチル基、2-ピリジルスルホニルメチル基、2-ピリミジ
ルスルホニルメチル基、トリメチルシリルメチル基、2-
トリメチルシリルエチル基、トリエチルシリルメチル
基、2-テトラヒドロピラニルオキシメチル基、2-テトラ
ヒドロピラニル基、3-メチルオキセタン-3-イルメチル
基、2-テトラヒドロフラニルメチル基、2-テトラヒドロ
ピラニルメチル基、モルホリノメチル基、3,5-ジフルオ
ロフェネチル基、2-フルオロエチル基、2-クロロエチル
基、ペンタフルオロエチル基、2,2,2-トリフルオロエチ
ル基、2-アミノエチル基、2-アセチルアミノエチル基、
2-（2-テトラヒドロピラニルオキシ）エチル基、2-クロ
ロフェネチル基、3-フルオロフェネチル基、4-ニトロフ
ェネチル基、3,5-ジフルオロフェネチル基、2,2-ジメト
キシエチル基、2-（2-テトラヒドロフラニル）エチル
基、2-（2-テトラヒドロピラニル）エチル基、2-モルホ
リノエチル基、1,3-ジオキソラン-2-イルメチル基、1,3
-ジオキサン-2-イルメチル基、5,5-ジメチル-1,3-ジオ
キサン-2-イルメチル基、1,3-ジチオラン-2-イルメチル
基、1,3-ジチアン-2-イルメチル基、2-ニトロイミノエ
チル基、2-シアノイミノエチル基、2-トリフルオロメチ
ルイミノエチル基、3-ニトロイミノプロピル基、3-シア
ノイミノプロピル基、3-トリフルオロメチルイミノプロ
ピル基、2-ニトロエチル基、2,2-ジシアノエチル基、2,
2-ジニトロエチル基、2-シアノ-2-メチルイミノエチル
基、2-シアノ-2-メトキシイミノエチル基、2-ニトロ-2-
メチルイミノエチル基、3,3,3-トリフルオロプロピル
基、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル基、ヘプタフル
オロプロピル基、アセチルメチル基、2-ヒドロキシプロ
ピル基、2-メトキシプロピル基、2-アセトキシプロピル
基、2-トリメチルシリルオキシプロピル基、2-フルオロ
プロピル基、2-クロロプロピル基、2-ヒドロキシイソブ
チル基、2-メトキシイソブチル基、2-アセトキシイソブ
チル基、2-トリメチルシリルオキシイソブチル基、2-フ
ルオロイソブチル基、2-クロロイソブチル基、2,2,2-ト
リフルオロイソプロピル基、2,2,2,2',2',2'-ヘキサフ
ルオロイソプロピル基、2-ヒドロキシイミノプロピル
基、2-アセトキシイミノプロピル基、2-メトキシイミノ
プロピル基、2-ベンジルオキシイミノプロピル基、2-メ
チルイミノプロピル基、2-メチルヒドラゾノプロピル
基、ピバロイルメチル基、2-フルオロベンゾイルメチル
基、4-フルオロベンゾイルメチル基、4-フルオロブチル
基、4,4,4-トリフルオロブチル基、3,3,4,4-テトラフル
オロブチル基、3,3,4,4,4-ペンタフルオロブチル基、2,
2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロブチル基、ノナフルオロブ
チル基、プロピオニルメチル基、2-ヒドロキシブチル
基、1-アセチルエチル基、2-フルオロイソプロピル基、
3,3,3-トリフルオロイソブチル基、3,3,3,3',3',3'-ヘ
キサフルオロイソブチル基、3,3,3',3'-テトラフルオロ
イソブチル基、3,3'-ジフルオロイソブチル基、3,3,3-
トリフルオロ-t-ブチル基、3,3,3,3',3',3'-ヘキサフル
オロ-t-ブチル基、3,3,3',3'-テトラフルオロ-t-ブチル
基、3,3'-ジフルオロ-t-ブチル基、2,2-ジメチルプロピ
ル基、2-シアノプロピル基、2-ニトロプロピル基、2,2-
ジシアノプロピル基、2,2-ジニトロプロピル基、2-シア
ノイソブチル基、2-ニトロイソブチル基、3-フルオロ-t
-ブチル基、3-ヒドロキシ-t-ブチル基、3-メトキシ-t-
ブチル基、3,3'-ジヒドロキシイソブチル基、3,3'-ジメ
トキシイソブチル基、3,3'-ジアセトキシイソブチル
基、1,3-ジオキサン-5-イルメチル基、2,2-ジメチル-1,
3-ジオキサン-5-イルメチル基、3,3'-ジヒドロキシ-t-
ブチル基、3,3'-ジメトキシ-t-ブチル基、5-メチル-1,3
-ジオキサン-5-イルメチル基、2,2,5-トリメチル-1,3-
ジオキサン-5-イルメチル基、3,3'-ジ（メチルチオ）イ
ソブチル基、1,3-ジチアン-5-イルメチル基、2,2-ジメ
チル-1,3-ジチアン-5-イルメチル基、3,3'-ジ（メチル
チオ）-t-ブチル基、5-メチル-1,3-ジチアン-5-イルメ
チル基、2,2,5-トリメチル-1,3-ジチアン-5-イルメチル
基、3,3',3"-トリフルオロ-t-ブチル基、3,3',3"-トリ
ヒドロキシ-t-ブチル基、3,3',3"-トリメトキシ-t-ブチ
ル基、2-メチルブチル基、2-エチルブチル基、t-ヘキシ
ル基、2-イソヘキシル基、3-ペンチル基、2-ヒドロキシ
-1-メトキシカルボニルビニル基、2-メトキシ-1-メトキ
シカルボニルビニル基、1-ヒドロキシイミノ-1-メトキ
シカルボニルメチル基、1-メトキシイミノ-1-メトキシ
カルボニルメチル基、アセチル基、プロピオニル基、ベ
ンゾイル基、2-フルオロベンゾイル基、3-フルオロベン
ゾイル基、4-フルオロベンゾイル基、3-シアノベンゾイ
ル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、
アリルオキシカルボニル基、t-ブトキシカルボニル基、
ベンジルオキシカルボニル基、フェニルスルホニル基、
トリルスルホニル基、ジメチルスルファモイル基、フェ
ニル基、2-フルオロフェニル基、3-フルオロフェニル
基、4-フルオロフェニル基、2-クロロフェニル基、3-ク
ロロフェニル基、4-クロロフェニル基、2-ブロモフェニ
ル基、3-ブロモフェニル基、4-ブロモフェニル基、3-ヨ
ードフェニル基、4-ヨードフェニル基、2-メチルフェニ
ル基、3-メチルフェニル基、4-メチルフェニル基、2-エ
チルフェニル基、3-エチルフェニル基、4-エチルフェニ
ル基、2-プロピルフェニル基、3-イソプロピルフェニル
基、4-ブチルフェニル基、2-s-ブチルフェニル基、3-t-
ブチルフェニル基、4-ネオペンチルフェニル基、3-t-ペ
ンチルフェニル基、4-ヘキシルフェニル基、2-フルオロ
メチルフェニル基、3-フルオロメチルフェニル基、4-フ
ルオロメチルフェニル基、2-ジフルオロメチルフェニル
基、3-ジフルオロメチルフェニル基、4-ジフルオロメチ
ルフェニル基、2-トリフルオロメチルフェニル基、3-ト
リフルオロメチルフェニル基、4-トリフルオロメチルフ
ェニル基、2-クロロメチルフェニル基、3-クロロメチル
フェニル基、4-クロロメチルフェニル基、3-ジクロロメ
チルフェニル基、4-トリクロロメチルフェニル基、2-ブ
ロモメチルフェニル基、3-ブロモメチルフェニル基、4-
ブロモメチルフェニル基、3-ジブロモメチルフェニル
基、4-ジブロモメチルフェニル基、3-ヨードメチルフェ
ニル基、4-ヨードメチルフェニル基、3-シクロプロピル
フェニル基、4-シクロプロピルフェニル基、2-シクロブ
チルフェニル基、3-シクロペンチルフェニル基、4-シク
ロヘキシルフェニル基、2-（1-クロロシクロプロピル）
フェニル基、3-（2,2-ジクロロシクロプロピル）フェニ
ル基、4-（2,2-ジメチルシクロプロピル）フェニル基、
2-ビニルフェニル基、3-（1-プロペニル）フェニル基、
4-アリルフェニル基、2-（1-メチルビニル）フェニル
基、3-（2-メチル-1-プロペニル）フェニル基、4-（1-
ペンチル）フェニル基、3-（2-フェニルビニル）フェニ
ル基、2-エチニルフェニル基、3-（1-プロピニル）フェ
ニル基、4-プロパルギルフェニル基、4-フェニルフェニ
ル基、3-（2-フルオロフェニル）フェニル基、4-（3-フ
ルオロフェニル）フェニル基、2-（4-フルオロフェニ
ル）フェニル基、4-（4-クロロフェニル）フェニル基、
3-（4-ニトロフェニル）フェニル基、4-（4-トリル）フ
ェニル基、3-（4-メトキシフェニル）フェニル基、2-ア
セチルフェニル基、3-アセチルフェニル基、4-アセチル
フェニル基、3-プロピオニルフェニル基、4-プロピオニ
ルフェニル基、3-ベンゾイルフェニル基、3-（2-フルオ
ロベンゾイル）フェニル基、3-（3-フルオロベンゾイ
ル）フェニル基、4-（4-フルオロベンゾイル）フェニル
基、4-（4-メチルベンゾイル）フェニル基、3-（4-メト
キシベンゾイル）フェニル基、3-（1-アミノ-1-メトキ
シイミノメチル）フェニル基、3-（1-メチル-1-メトキ
シイミノメチル）フェニル基、3-（α-メトキシイミノ
ベンジル）フェニル基、3-（1-メチルイミノ-1-メチル
チオメチル）フェニル基、3-（1-エチルチオ-1-メチル
イミノメチル）フェニル基、4-（1-エチルチオ-1-メチ
ルイミノメチル）フェニル基、3-（１−プロイルイミノ
-1-メチルチオメチル）フェニル基、3-（1-プロピルチ
オ-1-メチルイミノメチル）フェニル基、3-（1-ベンジ
ルチオ-1-メチルイミノメチル）フェニル基、3-｛1-（3
-シアノフェニルチオ）-1-メチルイミノメチル｝フェニ
ル基、2-シアノフェニル基、3-シアノフェニル基、4-シ
アノフェニル基、2-カルボキシルフェニル基、3-カルボ
キシルフェニル基、4-カルボキシルフェニル基、2-メト
キシカルボニルフェニル基、3-メトキシカルボニルフェ
ニル基、3-エトキシカルボニルフェニル基、4-エトキシ
カルボニルフェニル基、3-プロポキシカルボニルフェニ
ル基、3-イソプロポキシカルボニルフェニル基、2-カル
バモイルフェニル基、3-カルバモイルフェニル基、4-カ
ルバモイルフェニル基、2-（メチルカルバモイル）フェ
ニル基、3-（メチルカルバモイル）フェニル基、4-（メ
チルカルバモイル）フェニル基、3-（ジメチルカルバモ
イル）フェニル基、4-（ジメチルカルバモイル）フェニ
ル基、3-（フェニルカルバモイル）フェニル基、3-（4-
メトキシフェニルカルバモイル）フェニル基、3-（プロ
ピオニルカルバモイル）フェニル基、3-チオカルバモイ
ルフェニル基、4-チオカルバモイルフェニル基、2-ヒド
ロキシフェニル基、3-ヒドロキシフェニル基、4-ヒドロ
キシフェニル基、2-メトキシフェニル基、3-メトキシフ
ェニル基、4-メトキシフェニル基、3-エトキシフェニル
基、4-エトキシフェニル基、3-プロポキシフェニル基、
4-プロポキシフェニル基、3-イソプロポキシフェニル
基、4-ブトキシフェニル基、3-s-ブトキシフェニル基、
3-t-ブトキシフェニル基、4-イソブトキシフェニル基、
3-フルオロメトキシフェニル基、3-クロロメトキシフェ
ニル基、3-ジフルオロメトキシフェニル基、3-トリフル
オロメトキシフェニル基、4-トリフルオロメトキシフェ
ニル基、3-（2,2,2-トリフルオロエトキシ）フェニル
基、3-（ペンタフルオロエトキシ）フェニル基、3-（2-
フルオロ-2-ヨードビニルオキシ）フェニル基、2-アセ
トキシフェニル基、3-アセトキシフェニル基、4-アセト
キシフェニル基、3-プロピオニルオキシフェニル基、3-
ベンゾイルオキシフェニル基、2-メトキシカルボニルオ
キシフェニル基、3-メトキシカルボニルオキシフェニル
基、4-メトキシカルボニルオキシフェニル基、3-エトキ
シカルボニルオキシフェニル基、3-フェノキシカルボニ
ルオキシフェニル基、2-アミノフェニル基、3-アミノフ
ェニル基、4-アミノフェニル基、2-メチルアミノフェニ
ル基、3-メチルアミノフェニル基、4-メチルアミノフェ
ニル基、3-ジメチルアミノフェニル基、3-ベンジルアミ
ノフェニル基、3-フェニルアミノフェニル基、3-ホルミ
ルアミノフェニル基、2-アセチルアミノフェニル基、3-
アセチルアミノフェニル基、4-アセチルアミノフェニル
基、3-ベンゾイルアミノフェニル基、3-（N-アセチル-N
-メチルアミノ）フェニル基、2-メトキシカルボニルア
ミノフェニル基、3-エトキシカルボニルアミノフェニル
基、4-フェノキシカルボニルアミノフェニル基、3-（N-
メチル-N-メトキシカルボニルアミノ）フェニル基、2-
（3-メチルウレイド）フェニル基、3-（3-エチルウレイ
ド）フェニル基、4-（3-フェニルウレイド）フェニル
基、3-｛3-（2-シアノ-2-メトキシイミノアセチル）ウ
レイド｝フェニル基、3-（N-メチル-N-メチルカルバモ
イルアミノ）フェニル基、2-チオアセチルアミノフェニ
ル基、3-チオアセチルアミノフェニル基、4-チオアセチ
ルアミノフェニル基、2-チオアセチルアミノフェニル
基、2-｛3-メチル（チオウレイド）｝フェニル基、3-
｛3-エチル（チオウレイド）｝フェニル基、4-｛3-フェ
ニル（チオウレイド）｝フェニル基、2-イソシアノフェ
ニル基、3-イソシアノフェニル基、4-イソシアノフェニ
ル基、2-ニトロフェニル基、3-ニトロフェニル基、4-ニ
トロフェニル基、2-メルカプトフェニル基、3-メルカプ
トフェニル基、4-メルカプトフェニル基、2-メチルチオ
フェニル基、3-メチルチオフェニル基、4-メチルチオフ
ェニル基、3-エチルチオフェニル基、3-フェニルチオフ
ェニル基、2-メチルスルフィニルフェニル基、3-メチル
スルフィニルフェニル基、4-メチルスルフィニルフェニ
ル基、3-フェニルスルフィニルフェニル基、2-メチルス
ルホニルフェニル基、3-メチルスルホニルフェニル基、
4-メチルスルホニルフェニル基、3-フェニルスルホニル
フェニル基、2-アセチルチオフェニル基、3-アセチルチ
オフェニル基、4-アセチルチオフェニル基、3-ベンゾイ
ルチオフェニル基、2-メチルジチオカルボニルチオフェ
ニル基、3-メチルジチオカルボニルチオフェニル基、2-
トリメチルシリルフェニル基、3-トリメチルシリルフェ
ニル基、4-トリメチルシリルフェニル基、3-（2-チエニ
ル）フェニル基、4-（2-チエニル）フェニル基、3-（1,
2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニル基、4-（1,2,4
-オキサジアゾール-3-イル）フェニル基、3-（5-メチル
-1,2,4-オキサゾール-3-イル）フェニル基、4-（5-メチ
ル-1,2,4-オキサゾール-3-イル）フェニル基、3-（5-ト
リフルオロメチル-1,2,4-オキサゾール-3-イル）フェニ
ル基、2,3-ジフルオロフェニル基、2,4-ジフルオロフェ
ニル基、2,5-ジフルオロフェニル基、3,5-ジフルオロフ
ェニル基、2,4-ジクロロフェニル基、3,5-ジクロロフェ
ニル基、2-フルオロ-5-ブロモフェニル基、5-フルオロ-
3-ブロモフェニル基、3-フルオロ-4-ブロモフェニル
基、3-ブロモ-4-メトキシフェニル基、2,4-ジメチルフ
ェニル基、3,5-ジメチルフェニル基、2,4-ジ（トリフル
オロメチル）フェニル基、3,5-ジ（トリフルオロメチ
ル）フェニル基、2,4-ジメトキシフェニル基、3,5-ジメ
トキシフェニル基、2,4-ジニトロフェニル基、2,6-ジニ
トロフェニル基、2,4-ジシアノフェニル基、3,4-ジシア
ノフェニル基、2,6-ジシアノフェニル基、4-アミノ-4-
フルオロフェニル基、4-ニトロ-2-フルオロフェニル
基、4-ニトロ-2-メチルスルホニル基、2-ニトロ-4-フェ
ニルスルホニル基、4-シアノ-2-フルオロフェニル基、2
-シアノ-4-メチルスルホニル基、4-シアノ-2-フェニル
スルホニル基、3-ニトロ-5-フルオロフェニル基、4-ア
ジド-3-ニトロフェニル基、4-エトキシ-3-ニトロフェニ
ル基、3-ニトロ-4-メチルアミノフェニル基、3-ニトロ-
4-フェネチルアミノフェニル基、3-ニトロ-4-メチルチ
オフェニル基、3-ニトロ-4-フェニルチオフェニル基、3
-ニトロ-4-メチルスルフィニルフェニル基、3-ニトロ-4
-フェニルスルフィニルフェニル基、3-ニトロ-4-メチル
スルホニル基、3-ニトロ-4-フェニルスルホニル基、3-
シアノ-5-フルオロフェニル基、3-シアノ-4-メトキシフ
ェニル基、4-エトキシ-3-シアノフェニル基、3-シアノ-
4-フェノキシフェニル基、3-シアノ-4-（4-トリルキ
シ）フェニル基、3-シアノ-4-メチルスルホニルフェニ
ル基、3-シアノ-4-フェニルスルホニルフェニル基、2,6
-ジクロロ-4-トリフルオロメチルフェニル基、2,3,4,6-
テトラフルオロフェニル基、ペンタフルオロフェニル
基、1-ナフチル基、3-フルオロ-1-ナフチル基、4-シア
ノ-1-ナフチル基、5-ニトロ-1-ナフチル基、2-ナフチル
基、4-クロロ-2-ナフチル基、5-シアノ-2-ナフチル基、
1-アントリル基、2-アントリル基、9-アントリル基、フ
ェロセニル基、2-フリル基、5-メチル-2-フリル基、4-
メトキシカルボニル-2-フリル基、4-シアノ-2-フリル
基、5-シアノ-2-フリル基、3-フリル基、4-シアノ-3-フ
リル基、2-シアノ-3-フリル基、5-シアノ-3-フリル基、
2-チエニル基、4-ニトロ-2-チエニル基、4-シアノ-2-チ
エニル基、5-シアノ-2-チエニル基、5-メトキシカルボ
ニル-2-チエニル基、4-メチル-2-チエニル基、3-チエニ
ル基、2-メチル-3-チエニル基、5-ニトロ-3-チエニル
基、2-シアノ-3-チエニル基、5-シアノ-3-チエニル基、
2-オキサゾリル基、5-メチル-2-オキサゾリル基、4-オ
キサゾリル基、3-イソオキサゾリル基、5-メチル-3-イ
ソオキサゾリル基、2-チアゾリル基、4-メチル-2-チア
ゾリル基、4-チアゾリル基、1-メチル-4-ピラゾリル
基、1-フェニル-4-ピラゾリル基、1,3,5-トリメチル-4-
ピラゾリル基、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル基、5-
メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル基、1,2,4-チア
ジアゾール-3-イル基、5-メチル-1,2,4-チアジアゾール
-3-イル基、2-ピリジル基、4-トリフルオロメチル-2-ピ
リジル基、6-フルオロ-2-ピリジル基、6-クロロ-2-ピリ
ジル基、6-トリフルオロメチル-2-ピリジル基、3-ピリ
ジル基、4-ピリジル基、2,6-ジクロロ-4-ピリジル基、3
-ピリダジニル基、4-ピリダジニル基、2-ピリミジニル
基、4-メチル-2-ピリミジニル基、4,6-ジメチル-2-ピリ
ミジニル基、4,6-ジメトキシ-2-ピリミジニル基、4,6-
ジクロロ-2-ピリミジニル基、4-クロロ-6-メトキシ-2-
ピリミジニル基、4-ピリミジニル基、2,6-ジメチル-4-
ピリミジニル基、2,6-ジクロロ-4-ピリミジニル基、1,
3,5-トリアジニル基、4,6-ジメトキシ-1,3,5-トリアジ
ニル基、4,6-ジクロロ-1,3,5-トリアジニル基、2-ベン
ゾオキサゾリル基、2-ベンゾチアゾリル基、4-ベンゾチ
アゾリル基、7-ベンゾチアゾリル基、2-キノリル基又は
3-フタラジル基であり得、好適には、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキ
ル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル基（当該ハロゲン置換基
は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
る。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基、フェニル部分が置換されてよいベンゾイル−Ｃ₁
〜Ｃ₄アルキル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子又は臭素原子である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボ
ニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェノキシカルボニル−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シク
ロアルキル部分が置換されてよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、フッ素原子又は塩素原子である。）、ノルボル
ニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル部分が置換されて
よいベンジル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、シアノ基又はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ
基（当該ハロゲン置換基は、同一又は異なった１〜３個
の、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子である。）であ
る。｝、複素環部分が置換されてよい５〜６員飽和複素
環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、同一又は異な
った１〜２個のＣ₁〜Ｃ₃アルキル基であり、当該複素環
は、酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、複
素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子又は臭素原子であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄
原子又は窒素原子を含有し、更に１個の窒素原子を含有
してよく、当該複素環はベンゼン環と縮合してよ
い。）、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェノキシ
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、５〜６員飽和複素環オキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、酸素原子及び窒素原
子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の
ヘテロ原子を含有する。）、トリＣ₁〜Ｃ₃アルキル−シ
リルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカ
ルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（当該アルキルカ
ルボニルオキシ置換基は、同一又は異なった１〜２個の
アルキルカルボニルオキシ基である。）、フェニル部分
が置換されてよいベンゾイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置
換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、ヒドロキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂
〜Ｃ₄アルコキシカルボニルオキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、アルキル部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アル
コキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ
₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₈ア
ラルキルオキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄
アルキルカルボニルオキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、トリＣ₁〜Ｃ₃アルキルシリル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、Ｃ ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル
基、ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニル基（当該ハロゲン置換基
は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換
基である。）、アルケニル部分が置換されてよいヒドロ
キシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄
アルコキシカルボニル基である。）、アルケニル部分が
置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニ
ル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基
である。）、Ｃ₂〜Ｃ₃アルキニル基、置換されてよいフ
ェニル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素
原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個の置換基である。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アル
コキシカルボニル基、カルバモイル基、シアノ基、Ｃ ₁
〜Ｃ₃アルコキシ基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基（当
該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原
子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の
置換基である。）、ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニルオキシ基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素
原子及びヨウ素原子からなる群から選ばれる同一又は異
なった１〜２個のハロゲン原子である。）及びニトロ基
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
換基である。｝、５〜６員飽和複素環基（当該複素環
は、酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、置
換されてよい５〜６員不飽和複素環基｛当該置換基は、
フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基
は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基である。）
及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個の置換基であり、当該複素環は、
硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原
子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環と縮合して
よい。｝、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキルカルボニル基、置換されて
よいベンゾイル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、シアノ基又はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ
基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び
臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
３個の置換基である。）である。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキ
シカルボニル基、置換されてよいフェニルスルホニル基
（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）又はジ
（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル）スルファモイル基であり、より好
適には、Ｃ₂〜Ｃ₈アルキル基、ハロ−Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル
基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子又は塩素原子で
ある。）、シクロアルキル部分が置換されてよいＣ₃〜
Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基
は、メチル基、フッ素原子又は塩素原子である。）、ノ
ルボルニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル部分が置換
されてよいベンジル基（当該置換基は、フッ素原子、塩
素原子、臭素原子又はシアノ基である。）、５〜６員飽
和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該複素環は、１個の
酸素原子を含有する。）、メトキシ−Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル
基、トリメチルシリルオキシ−Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル基、ア
セトキシ−Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル基（当該アセトキシ置換基
は、１〜２個である。）、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキルチオ−Ｃ₁
〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルキルチオ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ
₂アルキル基、トリメチルシリル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケニル
基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルキニル基、置換されてよいフェニル基
｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、ハ
ロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換基は、１〜
３個のフッ素原子である。）、カルバモイル基及びシア
ノ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個
の置換基である。｝、Ｃ₃〜Ｃ₆アルキルカルボニル基、
置換されてよいベンゾイル基（当該置換基は、フッ素原
子である。）又はジメチルスルファモイル基であり、更
により好適には、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキル基、ハロ−Ｃ₃〜Ｃ₄
アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子又は塩
素原子である。）、シクロアルキル部分が置換されてよ
いＣ₄〜Ｃ₆シクロアルキルメチル基（当該置換基は、メ
チル基又はフッ素原子である。）、ノルボルニルメチル
基、ベンジル基、３−フルオロベンジル基、テトラヒド
ロピラニルメチル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキルチオメチル基、
Ｃ₃〜Ｃ₄アルキルスルホニルメチル基、トリメチルシリ
ルメチル基、シクロヘキシル基、ペンテニル基、フェニ
ル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル
基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、
３−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェニル
基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，５−ジフルオ
ロフェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチルフェ
ニル基、４−メチルフェニル基又はＣ₄〜Ｃ₆アルキルカ
ルボニル基であり、特に好適には、Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル
基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、
フェニル基、３−フルオロフェニル基、３，５−ジフル
オロフェニル基又は３−メチルフェニル基であり、最も
好適には、Ｃ₄〜Ｃ₅分枝鎖状アルキル基、シクロブチル
メチル基、フェニル基、３−フルオロフェニル基又は３
−メチルフェニル基である。

【０１５７】（２） 本発明において、Ｒ²は、例え
ば、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチ
ル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル
基、s-ブチル基、t-ブチル基、イソブチル基、ペンチル
基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、メチルカ
ルバモイル基、シアノ基、トリフルオロメチル基、フル
オロメチル基、クロロメチル基、ヒドロキシメチル基、
アセトキシメチル基、メトキシカルボニルオキシメチル
基、メトキシメチル基、イソプロポキシメチル基、メシ
ルオキシメチル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキ
シ基、イソプロポキシ基又はフェニル基であり得、好適
には、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素
原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜３個の置換基である。）、ヒドロキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル
基又はシアノ基であり、より好適には、水素原子又はメ
チル基である。

【０１５８】（３） 本発明において、Ｒ³は、例え
ば、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチ
ル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル
基、s-ブチル基、t-ブチル基、イソブチル基、ペンチル
基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、メチルカ
ルバモイル基、シアノ基、トリフルオロメチル基、フル
オロメチル基、クロロメチル基、ヒドロキシメチル基、
アセトキシメチル基、メトキシカルボニルオキシメチル
基、メトキシメチル基、イソプロポキシメチル基、メシ
ルオキシメチル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキ
シ基、イソプロポキシ基又はフェニル基であり得、好適
には、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ
₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハ
ロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換
基である。）、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁
〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、カルボキ
シル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、シアノ基又
はＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基であり、より好適には、水素原
子、塩素原子、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原
子である。）又はシアノ基であり、更により好適には、
水素原子、メチル基又はフルオロメチル基であり、特に
好適には、水素原子又はメチル基である。

【０１５９】（４） 本発明において、Ｒ⁴は、例え
ば、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソ
プロピル基、ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、イソ
ブチル基又はシアノ基であり得、好適には、水素原子、
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はシアノ基であり、より好適に
は、水素原子又はＣ₁〜Ｃ₂アルキル基であり、更により
好適には、水素原子又はメチル基であり、特に好適に
は、水素原子である。

【０１６０】（５） 本発明において、Ｚは、好適に
は、酸素原子である。

【０１６１】（６） 本発明において、Arは、例えば、
フェニル基、2-フルオロフェニル基、3-フルオロフェニ
ル基、4-フルオロフェニル基、2-クロロフェニル基、3-
クロロフェニル基、4-クロロフェニル基、2-ブロモフェ
ニル基、3-ブロモフェニル基、4-ブロモフェニル基、3-
ヨードフェニル基、4-ヨードフェニル基、2-メチルフェ
ニル基、3-メチルフェニル基、4-メチルフェニル基、2-
エチルフェニル基、3-エチルフェニル基、4-エチルフェ
ニル基、2-プロピルフェニル基、3-イソプロピルフェニ
ル基、4-ブチルフェニル基、2-s-ブチルフェニル基、3-
t-ブチルフェニル基、4-ネオペンチルフェニル基、3-t-
ペンチルフェニル基、4-ヘキシルフェニル基、2-フルオ
ロメチルフェニル基、3-フルオロメチルフェニル基、4-
フルオロメチルフェニル基、2-ジフルオロメチルフェニ
ル基、3-ジフルオロメチルフェニル基、4-ジフルオロメ
チルフェニル基、2-トリフルオロメチルフェニル基、3-
トリフルオロメチルフェニル基、4-トリフルオロメチル
フェニル基、2-クロロメチルフェニル基、3-クロロメチ
ルフェニル基、4-クロロメチルフェニル基、3-ジクロロ
メチルフェニル基、4-トリクロロメチルフェニル基、2-
ブロモメチルフェニル基、3-ブロモメチルフェニル基、
4-ブロモメチルフェニル基、3-ジブロモメチルフェニル
基、4-ジブロモメチルフェニル基、3-ヨードメチルフェ
ニル基、4-ヨードメチルフェニル基、3-シクロプロピル
フェニル基、4-シクロプロピルフェニル基、2-シクロブ
チルフェニル基、3-シクロペンチルフェニル基、4-シク
ロヘキシルフェニル基、2-（1-クロロシクロプロピル）
フェニル基、3-（2,2-ジクロロシクロプロピル）フェニ
ル基、4-（2,2-ジメチルシクロプロピル）フェニル基、
2-ビニルフェニル基、3-（1-プロペニル）フェニル基、
4-（2-プロペニル）フェニル基、2-（1-メチルビニル）
フェニル基、3-（2-メチル-1-プロペニル）フェニル
基、4-（1-ペンテニル）フェニル基、3-スチリルフェニ
ル基、2-エチニルフェニル基、3-（1-プロピニル）フェ
ニル基、4-プロパルギルフェニル基、2-シアノメチルフ
ェニル基、3-シアノメチルフェニル基、4-シアノメチル
フェニル基、2-フェニルフェニル基、3-フェニルフェニ
ル基、4-フェニルフェニル基、3-（2-フルオロフェニ
ル）フェニル基、4-（3-フルオロフェニル）フェニル
基、2-（4-フルオロフェニル）フェニル基、4-（4-クロ
ロフェニル）フェニル基、3-（4-ニトロフェニル）フェ
ニル基、4-（4-メチルフェニル）フェニル基、3-（4-メ
トキシフェニル）フェニル基、2-アセチルフェニル基、
3-アセチルフェニル基、4-アセチルフェニル基、3-プロ
ピオニルフェニル基、4-プロピオニルフェニル基、3-ベ
ンゾイルフェニル基、3-（2-フルオロベンゾイル）フェ
ニル基、3-（3-フルオロベンゾイル）フェニル基、4-
（4-フルオロベンゾイル）フェニル基、4-（4-メチルベ
ンゾイル）フェニル基、3-（4-メトキシベンゾイル）フ
ェニル基、2-（2-メトキシ-1-メトキシカルボニルビニ
ル）フェニル基、3-（2-メトキシ-1-メトキシカルボニ
ルビニル）フェニル基、4-（2-メトキシ-1-メトキシカ
ルボニルビニル）フェニル基、3-（1-アミノ-1-ヒドロ
キシイミノメチル）フェニル基、3-（1-アミノ-1-メト
キシイミノメチル）フェニル基、3-（1-メトキシイミノ
エチル）フェニル基、3-（α-メトキシイミノベンジ
ル）フェニル基、2-（1-メトキシカルボニル-1-メトキ
シイミノメチル）フェニル基、3-（1-メトキシカルボニ
ル-1-メトキシイミノメチル）フェニル基、4-（1-メト
キシカルボニル-1-メトキシイミノメチル）フェニル
基、3-（1-メトキシ-1-イミノメチル）フェニル基、3-
（1-エトキシ-1-イミノメチル）フェニル基、4-（1-エ
トキシ-1-イミノメチル）フェニル基、3-（1-メチルチ
オ-1-メチルイミノメチル）フェニル基、3-（1-エチル
チオ-1-メチルイミノメチル）フェニル基、4-（1-エチ
ルチオ-1-メチルイミノメチル）フェニル基、3-（1-メ
チルチオ-1-プロピルイミノメチル）フェニル基、3-（1
-プロピルチオ-1-メチルイミノメチル）フェニル基、3-
（1-イソプロピルチオ-1-メチルイミノメチル）フェニ
ル基、3-（1-ベンジルチオ-1-メチルイミノメチル）フ
ェニル基、3-｛1-（3-シアノベンジルチオ）-1-メチル
イミノメチル｝フェニル基、2-シアノフェニル基、3-シ
アノフェニル基、4-シアノフェニル基、2-カルボキシル
フェニル基、3-カルボキシルフェニル基、4-カルボキシ
ルフェニル基、2-メトキシカルボニルフェニル基、3-メ
トキシカルボニルフェニル基、3-エトキシカルボニルフ
ェニル基、4-エトキシカルボニルフェニル基、3-プロポ
キシカルボニルフェニル基、3-イソプロポキシカルボニ
ルフェニル基、2-カルバモイルフェニル基、3-カルバモ
イルフェニル基、4-カルバモイルフェニル基、2-メチル
カルバモイルフェニル基、3-メチルカルバモイルフェニ
ル基、4-メチルカルバモイルフェニル基、3-エチルカル
バモイルフェニル基、4-エチルカルバモイルフェニル
基、3-プロピルカルバモイルフェニル基、4-プロピルカ
ルバモイルフェニル基、3-シアノメチルカルバモイルフ
ェニル基、4-シアノメチルカルバモイルフェニル基、3-
ジメチルカルバモイルフェニル基、4-ジメチルカルバモ
イルフェニル基、3-フェニルカルバモイルフェニル基、
3-（4-メトキシフェニル）カルバモイルフェニル基、3-
プロピオニルカルバモイルフェニル基、3-チオカルバモ
イルフェニル基、4-チオカルバモイルフェニル基、3-メ
チル（チオカルバモイル）フェニル基、4-メチル（チオ
カルバモイル）フェニル基、3-エチル（チオカルバモイ
ル）フェニル基、4-エチル（チオカルバモイル）フェニ
ル基、3-プロピル（チオカルバモイル）フェニル基、4-
プロピル（チオカルバモイル）フェニル基、3-イソプロ
ピル（チオカルバモイル）フェニル基、2-ヒドロキシフ
ェニル基、3-ヒドロキシフェニル基、4-ヒドロキシフェ
ニル基、2-メトキシフェニル基、3-メトキシフェニル
基、4-メトキシフェニル基、3-エトキシフェニル基、4-
エトキシフェニル基、3-プロポキシフェニル基、4-プロ
ポキシフェニル基、3-イソプロピルオキシフェニル基、
4-ブトキシフェニル基、3-s-ブトキシフェニル基、3-t-
ブトキシフェニル基、4-イソブチルオキシフェニル基、
3-フルオロメトキシフェニル基、3-クロロメトキシフェ
ニル基、3-ジフルオロメトキシフェニル基、3-トリフル
オロメトキシフェニル基、3-（2,2,2-トリフルオロエト
キシ）フェニル基、3-ペンタフルオロエトキシフェニル
基、3-（2-フルオロ-2-ヨードビニルオキシ）フェニル
基、3-（2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ）フェニル
基、3-フェノキシフェニル基、2-アセトキシフェニル
基、3-アセトキシフェニル基、4-アセトキシフェニル
基、3-プロピオニルオキシフェニル基、3-ベンゾイルオ
キシフェニル基、2-メトキシカルボニルオキシフェニル
基、3-メトキシカルボニルオキシフェニル基、4-メトキ
シカルボニルオキシフェニル基、3-エトキシカルボニル
オキシフェニル基、3-フェノキシカルボニルオキシフェ
ニル基、2-アミノフェニル基、3-アミノフェニル基、4-
アミノフェニル基、2-メチルアミノフェニル基、3-メチ
ルアミノフェニル基、4-メチルアミノフェニル基、3-ジ
メチルアミノフェニル基、3-ベンジルアミノフェニル
基、3-アニリノフェニル基、3-ホルミルアミノフェニル
基、2-アセチルアミノフェニル基、3-アセチルアミノフ
ェニル基、4-アセチルアミノフェニル基、3-ベンゾイル
アミノフェニル基、3-（N-アセチル-N-メチルアミノ）
フェニル基、3-｛2-メトキシカルボニルアミノプロピオ
ニル）アミノ｝フェニル基、3-｛2-メトキシカルボニル
アミノ-3-メチルブチリル）アミノ｝フェニル基、3-｛2
-イソプロポキシカルボニルアミノ-3-メチルブチリル）
アミノ｝フェニル基、2-メトキシカルボニルアミノフェ
ニル基、3-メトキシカルボニルアミノフェニル基、4-メ
トキシカルボニルアミノフェニル基、3-エトキシカルボ
ニルアミノフェニル基、4-フェノキシカルボニルアミノ
フェニル基、3-（N-メトキシカルボニル-N-メチルアミ
ノ）フェニル基、2-（3-メチルウレイド）フェニル基、
3-（3-エチルウレイド）フェニル基、4-（3-フェニルウ
レイド）フェニル基、3-｛3-（2-シアノ-2-メトキシイ
ミノアセチル）ウレイド｝フェニル基、3-（1,3-ジメチ
ルウレイド）フェニル基、2-｛メチル（チオカルボニ
ル）アミノ｝フェニル基、3-｛メチル（チオカルボニ
ル）アミノ｝フェニル基、4-｛メチル（チオカルボニ
ル）アミノ｝フェニル基、2-｛3-メチル（チオウレイ
ド）｝フェニル基、3-｛3-メチル（チオウレイド）｝フ
ェニル基、4-｛3-フェニル（チオウレイド）｝フェニル
基、2-メチルスルホニルアミノフェニル基、3-メチルス
ルホニルアミノフェニル基、4-メチルスルホニルアミノ
フェニル基、3-エチルスルホニルアミノフェニル基、4-
エチルスルホニルアミノフェニル基、3-フェニルスルホ
ニルアミノフェニル基、4-フェニルスルホニルアミノフ
ェニル基、2-イソシアノフェニル基、3-イソシアノフェ
ニル基、4-イソシアノフェニル基、2-ニトロフェニル
基、3-ニトロフェニル基、4-ニトロフェニル基、2-メル
カプトフェニル基、3-メルカプトフェニル基、4-メルカ
プトフェニル基、2-メチルチオフェニル基、3-メチルチ
オフェニル基、4-メチルチオフェニル基、3-エチルチオ
フェニル基、3-フェニルチオフェニル基、3-トリフルオ
ロメチルチオフェニル基、2-メチルスルフィニルフェニ
ル基、3-メチルスルフィニルフェニル基、4-メチルスル
フィニルフェニル基、3-フェニルスルフィニルフェニル
基、3-トリフルオロメチルスルフィニルフェニル基、2-
メチルスルホニルフェニル基、3-メチルスルホニルフェ
ニル基、4-メチルスルホニルフェニル基、3-フェニルス
ルホニルフェニル基、3-トリフルオロメチルスルホニル
フェニル基、2-アセチルチオフェニル基、3-アセチルチ
オフェニル基、4-アセチルチオフェニル基、3-ベンゾイ
ルチオフェニル基、2-メチルジチオカルボニルチオフェ
ニル基、3-メチルジチオカルボニルチオフェニル基、2-
トリメチルシリルフェニル基、3-トリメチルシリルフェ
ニル基、4-トリメチルシリルフェニル基、3-（2-チエニ
ル）フェニル基、4-（2-チエニル）フェニル基、3-（3-
メチルピラゾール-5-イル）フェニル基、3-（チアゾー
ル-2-イル）フェニル基、4-（チアゾール-2-イル）フェ
ニル基、3-（4-メチルチアゾール-2-イル）フェニル
基、4-（4-メチルチアゾール-2-イル）フェニル基、3-
（1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニル基、4-
（1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニル基、3-（5
-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フェニル
基、4-（5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）フ
ェニル基、4-（5-トリフルオロメチル-1,2,4-オキサジ
アゾール-3-イル）フェニル基、2,4-ジフルオロフェニ
ル基、3,5-ジフルオロフェニル基、2,4-ジクロロフェニ
ル基、3,5-ジクロロフェニル基、2,4-ジブロモフェニル
基、3,5-ジブロモフェニル基、5-ブロモ-2-フルオロフ
ェニル基、3-ブロモ-4-フルオロフェニル基、3-ブロモ-
5-フルオロフェニル基、4-ブロモ-3-フルオロフェニル
基、3-ブロモ-4-メトキシフェニル基、5-ブロモ-2-メト
キシフェニル基、3-ブロモ-4-エトキシフェニル基、5-
ブロモ-2-エトキシフェニル基、2,4-ジメチルフェニル
基、3,5-ジメチルフェニル基、2,4-ジメトキシフェニル
基、3,5-ジメトキシフェニル基、2,4-ジニトロフェニル
基、3,5-ジニトロフェニル基、2,4-ジシアノフェニル
基、2,5-ジシアノフェニル基、3,4-ジシアノフェニル
基、3,5-ジシアノフェニル基、3-アミノ-4-フルオロフ
ェニル基、2-フルオロ-5-ニトロフェニル基、5-ニトロ-
2-フェノキシフェニル基、2-トリルオキシ-5-ニトロフ
ェニル基、5-ニトロ-2-メチルチオフェニル基、5-ニト
ロ-2-フェニルチオフェニル基、5-ニトロ-2-メチルスル
フィニルフェニル基、5-ニトロ-2-フェニルスルフィニ
ルフェニル基、5-ニトロ-2-メチルスルホニルフェニル
基、5-ニトロ-2-フェニルスルホニルフェニル基、5-シ
アノ-2-フルオロフェニル基、5-シアノ-2-ブロモフェニ
ル基、5-シアノ-2-メトキシフェニル基、2-エトキシ-5-
シアノフェニル基、5-シアノ-2-フェノキシフェニル
基、5-シアノ-2-トリルオキシフェニル基、5-シアノ-2-
ニトロフェニル基、5-シアノ-2-メチルチオフェニル
基、5-シアノ-2-フェニルチオフェニル基、5-シアノ-2-
メチルスルフィニルフェニル基、5-シアノ-2-フェニル
スルフィニルフェニル基、5-シアノ-2-メチルスルホニ
ルフェニル基、5-シアノ-2-フェニルスルホニルフェニ
ル基、3-ニトロ-5-フルオロフェニル基、4-アジド-3-ニ
トロフェニル基、4-エトキシ-3-ニトロフェニル基、3-
ニトロ-4-メチルアミノフェニル基、3-ニトロ-4-フェネ
チルアミノフェニル基、3-ニトロ-4-メチルチオフェニ
ル基、3-ニトロ-4-フェニルチオフェニル基、3-ニトロ-
4-メチルスルフィニルフェニル基、3-ニトロ-4-フェニ
ルスルフィニルフェニル基、3-ニトロ-4-メチルスルホ
ニルフェニル基、3-ニトロ-4-フェニルスルホニルフェ
ニル基、3-シアノ-4-フルオロフェニル基、3-シアノ-5-
フルオロフェニル基、3-シアノ-4-メトキシフェニル
基、4-エトキシ-3-シアノフェニル基、3-シアノ-4-フェ
ノキシフェニル基、3-シアノ-4-トリルオキシフェニル
基、4-アジド-3-シアノフェニル基、4-アミノ-3-シアノ
フェニル基、3-シアノ-4-メチルアミノフェニル基、3-
シアノ-4-フェネチルアミノフェニル基、3-シアノ-4-メ
チルチオフェニル基、3-シアノ-4-フェニルチオフェニ
ル基、3-シアノ-4-メチルスルフィニルフェニル基、3-
シアノ-4-フェニルスルフィニルフェニル基、3-シアノ-
4-メチルスルホニルフェニル基、3-シアノ-4-フェニル
スルホニルフェニル基、4-エトキシ-3-シアノフェニル
基、3-シアノ-5-ブロモメチルフェニル基、3-シアノ-5-
シアノメチルフェニル基、3-シアノ-5-メチルチオメチ
ルフェニル基、3-シアノ-5-メチルフェニル基、3-シア
ノ-5-メチルスルホニルメチルフェニル基、2-シアノ-5-
フルオロフェニル基、4-シアノ-4-ジメチルアミノ-2-フ
ルオロフェニル基、2-クロロ-3-ニトロ-4-メチルアミノ
フェニル基、2,3,4,6-テトラフルオロフェニル基、ペン
タフルオロフェニル基、1-ナフチル基、3-フルオロ-1-
ナフチル基、4-シアノ-1-ナフチル基、5-ニトロ-1-ナフ
チル基、2-ナフチル基、4-クロロ-2-ナフチル基、5-シ
アノ-2-ナフチル基、1-アントリル基、2-アントリル
基、9-アントリル基、フェロセニル基、2-フリル基、5-
メチル-2-フリル基、4-メトキシカルボニル-2-フリル
基、4-シアノ-2-フリル基、5-シアノ-2-フリル基、3-フ
リル基、4-シアノ-3-フリル基、2-シアノ-3-フリル基、
2-チエニル基、5-クロロ-2-チエニル基、2,3-ジクロロ-
5-チエニル基、4-ニトロ-2-チエニル基、5-ニトロ-2-チ
エニル基、4-シアノ-2-チエニル基、5-シアノ-2-チエニ
ル基、5-メトキシカルボニル-2-チエニル基、4-メチル-
2-チエニル基、3-メトキシ-2-チエニル基、4-メトキシ-
2-チエニル基、5-メトキシ-2-チエニル基、3-チエニル
基、2-メチル-3-チエニル基、5-ニトロ-3-チエニル基、
2-シアノ-3-チエニル基、5-シアノ-3-チエニル基、2-オ
キサゾリル基、5-メチル-2-オキサゾリル基、4-オキサ
ゾリル基、3-イソオキサゾリル基、5-メチル-3-イソオ
キサゾリル基、2-チアゾリル基、4-メチル-2-チアゾリ
ル基、4-チアゾリル基、1-メチル-4-ピラゾリル基、1-
フェニル-4-ピラゾリル基、1,3,5-トリメチル-4-ピラゾ
リル基、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル基、5-メチル-
1,2,4-オキサジアゾール-3-イル基、1,2,4-チアジアゾ
ール-3-イル基、5-メチル-1,2,4-チアジアゾール-3-イ
ル基、2-ピリジル基、6-クロロ-2-ピリジル基、3-ピリ
ジル基、4-ピリジル基、2-クロロ-5-ピリジル基、2,6-
ジクロロ-4-ピリジル基、3-ピリダジル基、4-ピリダジ
ル基、2-ピリミジニル基、4-メチル-2-ピリミジニル
基、4,6-ジメチル-2-ピリミジニル基、4,6-ジメトキシ-
2-ピリミジニル基、4,6-ジクロロ-2-ピリミジニル基、4
-ピリミジニル基、2,6-ジメトキシ-4-ピリミジニル基、
2,6-ジクロロ-4-ピリミジニル基、1,3,5-トリアジニル
基、4,6-ジメトキシ-1,3,5-トリアジニル基、4,6-ジク
ロロ-1,3,5-トリアジニル基、2-ベンゾオキサゾリル
基、2-ベンゾチアゾリル基、4-ベンゾチアゾリル基、5-
ベンゾチアゾリル基、6-ベンゾチアゾリル基、7-ベンゾ
チアゾリル基、2-メチル-5-ベンゾチアゾリル基、2-エ
チル-5-ベンゾチアゾリル基、2-t-ブチル-5-ベンゾチア
ゾリル基、2-メチル-7-ベンゾチアゾリル基、2-エチル-
7-ベンゾチアゾリル基又は1,2,3-ベンゾチアジアゾール
-7-イル基であり得、Ｂは、水素原子、メチル基、エチ
ル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブ
チル基、s-ブチル基、t-ブチル基、ペンチル基、s-ペン
チル基、t-ペンチル基、ネオペンチル基、ヘキシル基、
ヘプチル基、オクチル基、ノニル基、デシル基、ウンデ
シル基、ドデシル基、トリデシル基、テトラデシル基、
ペンタデシル基、ヘキサデシル基、シクロプロピル基、
シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル
基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、トリフルオ
ロメチル基、クロロメチル基、ジクロロメチル基、トリ
クロロメチル基、ブロモメチル基、ビニル基、1-プロペ
ニル基、2-メチル-1-プロペニル基、1-メチルビニル
基、1-メチル-1-プロペニル基、1,2-ジメチル-1-プロペ
ニル基、2-プロペニル基、2-ブテニル基、2-ペンテニル
基、3-メチル-2-ブテニル基、2-メチル-2-プロペニル
基、2-メチル-2-ブテニル基、2,3-ジメチル-2-ブテニル
基、2-メチル-3-ブテニル基、1-シクロブテニル基、3-
シクロブテニル基、1-シクロペンテニル基、3-シクロペ
ンテニル基、1-シクロヘキセニル基、3-シクロヘキセニ
ル基、4-シクロヘキセニル基、エチニル基、1-プロピニ
ル基、プロパルギル基、2-ブチニル基、フェニル基、2-
フルオロフェニル基、3-フルオロフェニル基、4-フルオ
ロフェニル基、2-クロロフェニル基、3-クロロフェニル
基、4-クロロフェニル基、2-ブロモフェニル基、3-ブロ
モフェニル基、4-ブロモフェニル基、3-ヨードフェニル
基、4-ヨードフェニル基、2-メチルフェニル基、3-メチ
ルフェニル基、4-メチルフェニル基、2-メトキシフェニ
ル基、3-メトキシフェニル基、4-メトキシフェニル基、
2-トリフルオロメチルフェニル基、3-トリフルオロメチ
ルフェニル基、4-トリフルオロメチルフェニル基、2-ニ
トロフェニル基、3-ニトロフェニル基、4-ニトロフェニ
ル基、2-シアノフェニル基、3-シアノフェニル基、4-シ
アノフェニル基、2,4-ジフルオロフェニル基、3,5-ジフ
ルオロフェニル基、2,4-ジクロロフェニル基、3,5-ジク
ロロフェニル基、2,4-ジニトロフェニル基、2-フリル
基、3-フリル基、2-チエニル基、3-チエニル基、2-オキ
サゾリル基、4-オキサゾリル基、2-チアゾリル基、4-チ
アゾリル基、2-イソオキサゾリル基、5-メチルイソオキ
サゾール-3-イル基、5-フェニルイソオキサゾール-3-イ
ル基、1,2,3-チアジアゾール-5-イル基、4-メチル-1,2,
3-チアジアゾール-5-イル基、1,2,3-ベンゾチアジアゾ
ール-7-イル基、2-フリルメチル基、3-フリルメチル
基、2-チエニルメチル基、3-チエニルメチル基、2-オキ
サゾリルメチル基、4-オキサゾリルメチル基、2-チアゾ
リルメチル基、4-チアゾリルメチル基、5-メチルイソオ
キサゾール-3-イルメチル基、5-フェニルイソオキサゾ
ール-3-イルメチル基、1-ピラゾリルメチル基、2-（1-
ピラゾリル）エチル基、3-メチルピラゾール-1-イルメ
チル基、5-メチルピラゾール-1-イルメチル基、3,5-ジ
メチルピラゾール-1-イルメチル基、4-フルオロピラゾ
ール-1-イルメチル基、4-クロロピラゾール-1-イルメチ
ル基、2-（4-クロロピラゾール-1-イル）エチル基、4-
ブロモピラゾール-1-イルメチル基、2-（4-ブロモピラ
ゾール-1-イル）エチル基、4-ヨードピラゾール-1-イル
メチル基、4-ニトロピラゾール-1-イルメチル基、4-シ
アノピラゾール-1-イルメチル基、4-カルボキシルピラ
ゾール-1-イルメチル基、4-メトキシカルボニルピラゾ
ール-1-イルメチル基、4-エトキシカルボニルピラゾー
ル-1-イルメチル基、4-アミノピラゾール-1-イルメチル
基、4-アセチルアミノピラゾール-1-イルメチル基、4-
ベンゾイルアミノピラゾール-1-イルメチル基、4-ニト
ロ-3-メチルピラゾール-1-イルメチル基、4-ニトロ-5-
メチルピラゾール-1-イルメチル基、4-ニトロ-3,5-ジメ
チルピラゾール-1-イルメチル基、4-アミノ-3-メチルピ
ラゾール-1-イルメチル基、4-アミノ-5-メチルピラゾー
ル-1-イルメチル基、4-アミノ-3,5-ジメチルピラゾール
-1-イルメチル基、1-イミダゾリルメチル基、4,5-ジク
ロロ-1-イミダゾリルメチル基、1,2,4-トリアゾール-1-
イルメチル基、2-メチル-3-オキソ-1(3H)-ピラゾリルメ
チル基、2-メチル-5-オキソ-3(5H)-ピラゾリルメチル
基、2,5-ジメチル-3-オキソ-1(3H)-ピラゾリルメチル
基、2-オキソ-1(2H)-ピラゾリルメチル基、2-（2-オキ
ソ-1(2H)-ピラゾリル）エチル基、3-メチル-2-オキソ-1
(2H)-ピラゾリルメチル基、5-トリフルオロメチル-2-オ
キソ-1(2H)-ピラゾリルメチル基、4-オキソ-3(4H)-キノ
キサニルメチル基、2-ピリジル基、2-ピリジルメチル
基、3-ピリジル基、3-ピリジルメチル基、4-ピリジル
基、2-クロロ-4-ピリジル基、2,6-ジクロロ-4-ピリジル
基、4-ピリジルメチル基、カルボキシルメチル基、メト
キシカルボニルメチル基、2-メトキシカルボニルエチル
基、エトキシカルボニルメチル基、フェノキシカルボニ
ルメチル基、カルバモイルメチル基、2-カルバモイルエ
チル基、メチルカルバモイルメチル基、フェニルカルバ
モイルメチル基、ジメチルカルバモイルメチル基、シア
ノメチル基、シクロプロピルメチル基、2-シクロプロピ
ルエチル基、3-シクロプロピルプロピル基、シクロブチ
ルメチル基、2-シクロブチルエチル基、シクロペンチル
メチル基、2-シクロペンチルエチル基、3-シクロペンチ
ルプロピル基、1-シクロペンテニルメチル基、シクロヘ
キシルメチル基、ベンジル基、フェネチル基、3-フェニ
ルプロピル基、4-フェニルブチル基、3-フェニル-2-プ
ロペニル基、2-フルオロベンジル基、3-クロロベンジル
基、4-ブロモベンジル基、3-シアノベンジル基、3-シア
ノフェネチル基、3-トリフルオロメトキシベンジル基、
ヒドロキシメチル基、2-ヒドロキシエチル基、3-ヒドロ
キシプロピル基、4-ヒドロキシブチル基、5-ヒドロキシ
ペンチル基、1-ヒドロキシエチル基、1-ヒドロキシプロ
ピル基、2-ヒドロキシプロパン-2-イル基、3-ヒドロキ
シペンタン-3-イル基、メトキシメチル基、2-メトキシ
エチル基、3-メトキシプロピル基、4-メトキシブチル
基、エトキシメチル基、2-エトキシエチル基、3-エトキ
シプロピル基、プロポキシメチル基、2-プロポキシエチ
ル基、イソプロポキシメチル基、ブトキシメチル基、s-
ブトキシメチル基、t-ブトキシメチル基、イソブトキシ
メチル基、ペントキシメチル基、ヘキシルオキシメチル
基、ベンジルオキシメチル基、2-フルオロベンジルオキ
シメチル基、3-フルオロベンジルオキシメチル基、4-フ
ルオロベンジルオキシメチル基、3-シアノベンジルオキ
シメチル基、3-ニトロベンジルオキシメチル基、3-トリ
フルオロメトキシベンジルオキシメチル基、2,6-ジクロ
ロ-4-ピリジルメトキシメチル基、メトキシメトキシメ
チル基、エトキシメトキシメチル基、2-メトキシエトキ
シメトキシメチル基、2-テトラヒドロピラニルオキシメ
チル基、ベンジルオキシメトキシメチル基、2-メトキシ
エトキシメチル基、シアノメトキシメチル基、2-（シア
ノメトキシ）エチル基、アリルオキシメチル基、2-アリ
ルオキシメチル基、3-アリルオキシメチル基、2-ブテニ
ルオキシメチル基、3-メチル-2-ブテニルオキシメチル
基、2-（3-メチル-2-ブテニルオキシ）エチル基、メタ
リルオキシメチル基、2-メチル-2-ブテニルオキシメチ
ル基、2,3-ジメチル-2-ブテニルオキシメチル基、プロ
パルギルオキシメチル基、2-ブチニルオキシメチル基、
2-（2-ブチニルオキシ）エチル基、フェノキシメチル
基、2-フェノキシエチル基、3-フェノキシプロピル基、
4-フェノキシブチル基、5-フェノキシペンチル基、2-フ
ルオロフェノキシメチル基、3-フルオロフェノキシメチ
ル基、2-（3-フルオロフェノキシ）エチル基、4-フルオ
ロフェノキシメチル基、2-クロロフェノキシメチル基、
3-クロロフェノキシメチル基、4-クロロフェノキシメチ
ル基、3-（4-クロロフェノキシ）プロピル基、2-ブロモ
フェノキシメチル基、3-ブロモフェノキシメチル基、4-
ブロモフェノキシメチル基、2-ヨードフェノキシメチル
基、3-ヨードフェノキシメチル基、4-ヨードフェノキシ
メチル基、2-メチルフェノキシメチル基、3-メチルフェ
ノキシメチル基、2-（3-メチルフェノキシ）エチル基、
4-メチルフェノキシメチル基、2-メトキシフェノキシメ
チル基、3-メトキシフェノキシメチル基、4-メトキシフ
ェノキシメチル基、2-（4-メトキシフェノキシ）エチル
基、2-トリフルオロメチルフェノキシメチル基、3-トリ
フルオロメチルフェノキシメチル基、4-トリフルオロメ
チルフェノキシメチル基、2-ニトロフェノキシメチル
基、3-ニトロフェノキシメチル基、2-（3-ニトロフェノ
キシ）エチル基、4-ニトロフェノキシメチル基、2-（4-
ニトロフェノキシ）エチル基、2-シアノフェノキシメチ
ル基、3-シアノフェノキシメチル基、2-（3-シアノフェ
ノキシ）エチル基、4-シアノフェノキシメチル基、2-
（4-シアノフェノキシ）エチル基、2,4-ジフルオロフェ
ノキシメチル基、3,5-ジフルオロフェノキシメチル基、
2,4-ジクロロフェノキシメチル基、3,5-ジクロロフェノ
キシメチル基、2,4-ジニトロフェノキシメチル基、2-フ
リルオキシメチル基、2-（2-フリルオキシ）エチル基、
3-フリルオキシメチル基、2-チエニルオキシメチル基、
3-チエニルオキシメチル基、2-（3-チエニルオキシ）エ
チル基、2-オキサゾリルオキシメチル基、4-オキサゾリ
ルオキシメチル基、2-ベンゾオキサゾリルオキシメチル
基、2-チアゾリルオキシメチル基、4-チアゾリルオキシ
メチル基、2-ベンゾチアゾリルオキシメチル基、3-イソ
オキサゾリルオキシメチル基、5-メチルイソオキサゾー
ル-3-イルオキシメチル基、2-（5-メチルイソオキサゾ
ール-3-イルオキシ）エチル基、4,5-ジメチルイソオキ
サゾール-3-イルオキシメチル基、5-イソプロピルイソ
オキサゾール-3-イルオキシメチル基、4-クロロ-5-メチ
ルイソオキサゾール-3-イルオキシメチル基、5-フェニ
ルイソオキサゾール-3-イルオキシメチル基、4-クロロ-
5-フェニルイソオキサゾール-3-イルオキシメチル基、5
-メトキシカルボニルイソオキサゾール-3-イルオキシメ
チル基、3-ベンゾイソオキサゾリルオキシメチル基、7-
メチルベンゾイソオキサゾール-3-イルオキシメチル
基、6-クロロベンゾイソオキサゾール-3-イルオキシメ
チル基、7-アミノベンゾイソオキサゾール-3-イルオキ
シメチル基、7-ニトロベンゾイソオキサゾール-3-イル
オキシメチル基、ベンゾイソチアゾール-1,1-ジオキシ
ド-3-イルオキシメチル基、1-ピラゾリルオキシメチル
基、4-メチルピラゾール-1-イルオキシメチル基、1,2,3
-チアジアゾール-5-イルオキシメチル基、1,2,3-ベンゾ
チアジアゾール-7-イルオキシメチル基、2-ピリジルオ
キシメチル基、3-メチル-2-ピリジルオキシメチル基、
3,4,5,6-テトラフルオロ-2-ピリジルオキシメチル基、5
-トリフルオロメチル-2-ピリジルオキシメチル基、3-フ
ルオロ-5-トリフルオロメチル-2-ピリジルオキシメチル
基、3-クロロ-5-トリフルオロメチル-2-ピリジルオキシ
メチル基、3-ピリジルオキシメチル基、4-ピリジルオキ
シメチル基、2-ピラジニルオキシメチル基、2-ピリミジ
ニルオキシメチル基、4-ピリミジニルオキシメチル基、
2-イソプロピル-6-メチル-4-ピリミジニルオキシメチル
基、3-ピリダジニルオキシメチル基、6-クロロ-3-ピリ
ダジニルオキシメチル基、トリメチルシリルオキシメチ
ル基、2-トリメチルシリルオキシエチル基、トリエチル
シリルオキシメチル基、トリイソプロピルシリルオキシ
メチル基、イソプロピルジメチルシリルオキシメチル
基、t-ブチルジメチルシリルオキシメチル基、2-（t-ブ
チルジメチルシリルオキシ）エチル基、3-（t-ブチルジ
メチルシリルオキシ）プロピル基、4-（t-ブチルジメチ
ルシリルオキシ）ブチル基、トリフェニルシリルオキシ
メチル基、t-ブチルジフェニルシリルオキシメチル基、
2-トリメチルシリルエトキシメトキシメチル基、ホルミ
ルオキシメチル基、アセトキシメチル基、2-アセトキシ
エチル基、3-アセトキシプロピル基、4-アセトキシブチ
ル基、プロピオニルオキシメチル基、2-プロピオニルオ
キシエチル基、3-プロピオニルオキシプロピル基、ブチ
リルオキシメチル基、2-ブチリルオキシエチル基、イソ
ブチリルオキシメチル基、バレリルオキシメチル基、イ
ソバレリルオキシメチル基、2-メチルブチリルオキシメ
チル基、ピバロイルオキシメチル基、ペンチルカルボニ
ルオキシメチル基、s-ペンチルカルボニルオキシメチル
基、t-ペンチルカルボニルオキシメチル基、ネオペンチ
ルカルボニルオキシメチル基、ヘキシルカルボニルオキ
シメチル基、ヘプチルカルボニルオキシメチル基、オク
チルカルボニルオキシメチル基、ノニルカルボニルオキ
シメチル基、デシルカルボニルオキシメチル基、ウンデ
シルカルボニルオキシメチル基、ドデシルカルボニルオ
キシメチル基、トリデシルカルボニルオキシメチル基、
テトラデシルカルボニルオキシメチル基、ペンタデシル
カルボニルオキシメチル基、ヘキサデシルカルボニルオ
キシメチル基、シクロプロピルカルボニルオキシメチル
基、シクロブチルカルボニルオキシメチル基、シクロペ
ンチルカルボニルオキシメチル基、シクロヘキシルカル
ボニルオキシメチル基、シクロヘプチルカルボニルオキ
シメチル基、シクロオクチルカルボニルオキシメチル
基、1-アセトキシエチル基、1-アセトキシプロピル基、
2-アセトキシプロパン-2-イル基、3-アセトキシペンタ
ン-3-イル基、トリフルオロアセトキシメチル基、2-ト
リフルオロアセトキシエチル基、クロロアセトキシメチ
ル基、ジクロロアセトキシメチル基、トリクロロアセト
キシメチル基、ブロモアセトキシメチル基、メトキシア
セトキシメチル基、エトキシアセトキシメチル基、シア
ノメトキシアセトキシメチル基、2-（シアノメトキシア
セトキシ）エチル基、フェノキシアセトキシメチル基、
アセトキシアセトキシメチル基、シアノメチルチオアセ
トキシメチル基、アクリロイルオキシメチル基、1-プロ
ピニルカルボニルオキシメチル基、2-メチル-1-プロペ
ニルカルボニルオキシメチル基、2-（2-メチル-1-プロ
ペニルカルボニルオキシ）エチル基、2-メチルアクリロ
イルオキシメチル基、1-メチル-1-プロペニルカルボニ
ルオキシメチル基、1,2-ジメチル-1-プロペニルカルボ
ニルオキシメチル基、2-プロペニルカルボニルオキシメ
チル基、2-ブテニルカルボニルオキシメチル基、2-ペン
テニルカルボニルオキシメチル基、3-メチル-2-ブテニ
ルカルボニルオキシメチル基、2-（3-メチル-2-ブテニ
ルカルボニルオキシ）エチル基、2-メチル-2-プロペニ
ルカルボニルオキシメチル基、2-メチル-2-ブテニルカ
ルボニルオキシメチル基、2,3-ジメチル-2-ブテニルカ
ルボニルオキシメチル基、3-ブテニルカルボニルオキシ
メチル基、3-ペンテニルカルボニルオキシメチル基、4-
ペンテニルカルボニルオキシメチル基、1-シクロブテニ
ルカルボニルオキシメチル基、3-シクロブテニルカルボ
ニルオキシメチル基、1-シクロペンテニルカルボニルオ
キシメチル基、2-（1-シクロペンテニルカルボニルオキ
シ）エチル基、3-シクロペンテニルカルボニルオキシメ
チル基、1-シクロヘキセニルカルボニルオキシメチル
基、3-シクロヘキセニルカルボニルオキシメチル基、4-
シクロヘキセニルカルボニルオキシメチル基、2-メチル
-1,4-シクロヘキサジエン-1-イルカルボニルオキシメチ
ル基、1-シクロペンテニルアセトキシメチル基、3-シク
ロペンテニルアセトキシメチル基、1-シクロヘキセニル
アセトキシメチル基、プロピオロイルオキシメチル基、
1-プロピニルカルボニルオキシメチル基、2-プロピニル
カルボニルオキシメチル基、2-ブチニルカルボニルオキ
シメチル基、2-（2-ブチニルカルボニルオキシ）エチル
基、フェニルアセトキシメチル基、3-フェニルプロピオ
ニルオキシメチル基、4-フェニルブチリルオキシメチル
基、5-フェニルバレリルオキシメチル基、3-フェニル-2
-プロペニルカルボニルオキシメチル基、（2-フルオロ
フェニル）アセトキシメチル基、（3-クロロフェニル）
アセトキシメチル基、（4-ブロモフェニル）アセトキシ
メチル基、ベンゾイルオキシメチル基、2-ベンゾイルオ
キシエチル基、2-フルオロベンゾイルオキシメチル基、
3-フルオロベンゾイルオキシメチル基、2-（3-フルオロ
ベンゾイルオキシ）エチル基、4-フルオロベンゾイルオ
キシメチル基、2-クロロベンゾイルオキシメチル基、3-
クロロベンゾイルオキシメチル基、4-クロロベンゾイル
オキシメチル基、2-（4-クロロベンゾイルオキシ）エチ
ル基、2-ブロモベンゾイルオキシメチル基、3-ブロモベ
ンゾイルオキシメチル基、4-ブロモベンゾイルオキシメ
チル基、2-ヨードベンゾイルオキシメチル基、3-ヨード
ベンゾイルオキシメチル基、4-ヨードベンゾイルオキシ
メチル基、2-メチルベンゾイルオキシメチル基、3-メチ
ルベンゾイルオキシメチル基、2-（3-メチルベンゾイル
オキシ）エチル基、4-メチルベンゾイルオキシメチル
基、2-メトキシベンゾイルオキシメチル基、3-メトキシ
ベンゾイルオキシメチル基、4-メトキシベンゾイルオキ
シメチル基、2-（4-メトキシベンゾイルオキシ）エチル
基、2-トリフルオロメチルベンゾイルオキシメチル基、
3-トリフルオロメチルベンゾイルオキシメチル基、4-ト
リフルオロメチルベンゾイルオキシメチル基、2-ニトロ
ベンゾイルオキシメチル基、3-ニトロベンゾイルオキシ
メチル基、2-（3-ニトロベンゾイルオキシ）エチル基、
4-ニトロベンゾイルオキシメチル基、2-シアノベンゾイ
ルオキシメチル基、3-シアノベンゾイルオキシメチル
基、4-シアノベンゾイルオキシメチル基、2-（4-シアノ
ベンゾイルオキシ）エチル基、2,4-ジフルオロベンゾイ
ルオキシメチル基、3,5-ジフルオロベンゾイルオキシメ
チル基、2,4-ジクロロベンゾイルオキシメチル基、3,5-
ジクロロベンゾイルオキシメチル基、2,4-ジニトロベン
ゾイルオキシメチル基、2-フリルアセトキシメチル基、
2-（2-フリルアセトキシ）エチル基、3-フリルアセトキ
シメチル基、2-チエニルアセトキシメチル基、3-チエニ
ルアセトキシメチル基、2-オキサゾリルアセトキシメチ
ル基、4-オキサゾリルアセトキシメチル基、2-チアゾリ
ルアセトキシメチル基、4-チアゾリルアセトキシメチル
基、2-イソオキサゾリルアセトキシメチル基、5-メチル
イソオキサゾール-3-イルアセトキシメチル基、2-（5-
メチルイソオキサゾール-3-イルアセトキシ）エチル
基、5-フェニルイソオキサゾール-3-イルアセトキシメ
チル基、3-インドリルアセトキシメチル基、3-ベンゾチ
オフェニルアセトキシメチル基、2-フリルアセトキシメ
チル基、2-（2-フリルアセトキシ）エチル基、3-フリル
アセトキシメチル基、2,5-ジメチル-3-フリルアセトキ
シメチル基、5-t-ブチル-2-メチル-3-フリルアセトキシ
メチル基、2-トリフルオロメチル-5-メチル-3-フリルア
セトキシメチル基、2-チエニルカルボニルオキシメチル
基、3-チエニルカルボニルオキシメチル基、1,2,5-トリ
メチル-3-ピローリルカルボニルオキシメチル基、2-オ
キサゾリルカルボニルオキシメチル基、4-オキサゾリル
カルボニルオキシメチル基、2-チアゾリルカルボニルオ
キシメチル基、4-チアゾリルカルボニルオキシメチル
基、2-イソオキサゾリルカルボニルオキシメチル基、5-
メチル-3-オキソ-2(3H)-イソオキサゾリルカルボニルオ
キシメチル基、5-メチルイソオキサゾール-3-イルカル
ボニルオキシメチル基、2-（5-メチルイソオキサゾール
-3-イルカルボニルオキシ）エチル基、5-フェニルイソ
オキサゾール-3-イルカルボニルオキシメチル基、1,2,3
-チアジアゾール-5-イルカルボニルオキシメチル基、4-
メチル-1,2,3-チアジアゾール-5-イルカルボニルオキシ
メチル基、1,2,3-ベンゾチアジアゾール-7-イルカルボ
ニルオキシメチル基、2-ピリジルカルボニルオキシメチ
ル基、2-（2-ピリジルカルボニルオキシ）エチル基、2-
ピリジルアセトキシメチル基、3-ピリジルカルボニルオ
キシメチル基、2-（3-ピリジルカルボニルオキシ）エチ
ル基、3-ピリジルアセトキシメチル基、4-ピリジルカル
ボニルオキシメチル基、2,6-ジクロロ-4-ピリジルカル
ボニルオキシメチル基、2-クロロ-6-メトキシ-4-ピリジ
ルカルボニルオキシメチル基、2-（2,6-ジクロロ-2-ピ
リジルカルボニルオキシ）エチル基、2-ピリジルアセト
キシメチル基、メトキシカルボニルオキシメチル基、2-
メトキシカルボニルオキシエチル基、3-メトキシカルボ
ニルオキシプロピル基、エトキシカルボニルオキシメチ
ル基、プロポキシカルボニルオキシメチル基、イソプロ
ポキシカルボニルオキシメチル基、アリルオキシカルボ
ニルオキシメチル基、ブトキシカルボニルオキシメチル
基、イソブトキシカルボニルオキシメチル基、s-ブトキ
シカルボニルオキシメチル基、t-ブトキシカルボニルオ
キシメチル基、ベンジルオキシカルボニルオキシメチル
基、フェノキシカルボニルオキシメチル基、カルバモイ
ルオキシメチル基、2-カルバモイルオキシエチル基、3-
カルバモイルオキシプロピル基、4-カルバモイルオキシ
ブチル基、メチルカルバモイルオキシメチル基、エチル
カルバモイルオキシメチル基、フェニルカルバモイルオ
キシメチル基、ジメチルカルバモイルオキシメチル基、
ジエチルカルバモイルオキシメチル基、クロロアセチル
カルバモイルオキシメチル基、トリクロロアセチルカル
バモイルオキシメチル基、ベンゾイルカルバモイルオキ
シメチル基、エトキシカルボニルカルバモイルオキシメ
チル基、2-シアノ-2-メトキシイミノアセチルカルバモ
イルオキシメチル基、2-（2-シアノ-2-メトキシイミノ
アセチルカルバモイルオキシ）エチル基、（メチルチ
オ）カルボニルオキシメチル基、（フェニルチオ）カル
ボニルオキシメチル基、メチル（チオカルボニル）オキ
シメチル基、2-｛メチル（チオカルボニル）オキシ｝エ
チル基、3-｛メチル（チオカルボニル）オキシ｝プロピ
ル基、エチル（チオカルボニル）オキシメチル基、フェ
ニル（チオカルボニル）オキシメチル基、メチル（チオ
カルバモイル）オキシメチル基、フェニル（チオカルバ
モイル）オキシメチル基、ジメチル（チオカルバモイ
ル）オキシメチル基、メチルジチオカルボニルオキシメ
チル基、ジメトキシホスホリルオキシメチル基、ジエト
キシホスホリルオキシメチル基、ジメトキシチオホスホ
リルオキシメチル基、ジエトキシチオホスホリルオキシ
メチル基、メチルスルホニルオキシメチル基、エチルス
ルホニルオキシメチル基、フェニルスルホニルオキシメ
チル基、トリルスルホニルオキシメチル基、アミノメチ
ル基、2-アミノエチル基、3-アミノプロピル基、メチル
アミノメチル基、エチルアミノメチル基、3,4-ジメトキ
シフェネチルアミノメチル基、（1-カルボキシルエチ
ル）アミノメチル基、（1-メトキシカルボニルエチル）
アミノメチル基、（1-ベンジルオキシカルボニルエチ
ル）アミノメチル基、（1-カルボキシル-2-メチルプロ
ピル）アミノメチル基、（1-メトキシカルボニル-2-メ
チルプロピル）アミノメチル基、（1-ベンジルオキシカ
ルボニル-2-メチルプロピル）アミノメチル基、アニリ
ノメチル基、ホルミルアミノメチル基、アセチルアミノ
メチル基、2-アセチルアミノエチル基、プロピオニルア
ミノメチル基、ブチリルアミノメチル基、イソブチリル
アミノメチル基、バレリルアミノメチル基、2-メチルブ
チリルアミノメチル基、ピバロイルアミノメチル基、ペ
ンチルカルボニルアミノメチル基、s-ペンチルカルボニ
ルアミノメチル基、t-ペンチルカルボニルアミノメチル
基、ネオペンチルカルボニルアミノメチル基、ヘキシル
カルボニルアミノメチル基、ヘプチルカルボニルアミノ
メチル基、オクチルカルボニルアミノメチル基、ノニル
カルボニルアミノメチル基、デシルカルボニルアミノメ
チル基、ウンデシルカルボニルアミノメチル基、ドデシ
ルカルボニルアミノメチル基、トリデシルカルボニルア
ミノメチル基、テトラデシルカルボニルアミノメチル
基、ペンタデシルカルボニルアミノメチル基、ヘキサデ
シルカルボニルアミノメチル基、シクロプロピルカルボ
ニルアミノメチル基、シクロブチルカルボニルアミノメ
チル基、シクロペンチルカルボニルアミノメチル基、シ
クロヘキシルカルボニルアミノメチル基、シクロヘプチ
ルカルボニルアミノメチル基、シクロオクチルカルボニ
ルアミノメチル基、トリフルオロアセチルアミノメチル
基、クロロアセチルアミノメチル基、ジクロロアセチル
アミノメチル基、トリクロロアセチルアミノメチル基、
ブロモアセチルアミノメチル基、アクリロイルアミノメ
チル基、1-プロペニルカルボニルアミノメチル基、2-メ
チル-1-プロペニルカルボニルアミノメチル基、2-メチ
ルアクリロイルアミノメチル基、1-メチル-1-プロペニ
ルカルボニルアミノメチル基、1,2-ジメチル-1-プロペ
ニルカルボニルアミノメチル基、2-プロペニルカルボニ
ルアミノメチル基、2-ブテニルカルボニルアミノメチル
基、3-メチル-2-ブテニルカルボニルアミノメチル基、2
-メチル-2-プロペニルカルボニルアミノメチル基、2-メ
チル-2-ブテニルカルボニルアミノメチル基、2,3-ジメ
チル-2-ブテニルカルボニルアミノメチル基、1-シクロ
ブテニルカルボニルアミノメチル基、3-シクロブテニル
カルボニルアミノメチル基、1-シクロペンテニルカルボ
ニルアミノメチル基、3-シクロペンテニルカルボニルア
ミノメチル基、1-シクロヘキセニルカルボニルアミノメ
チル基、3-シクロヘキセニルカルボニルアミノメチル
基、4-シクロヘキセニルカルボニルアミノメチル基、プ
ロピオロイルアミノメチル基、1-プロピニルカルボニル
アミノメチル基、プロパルギルカルボニルアミノメチル
基、2-プロパルギルカルボニルアミノエチル基、2-シア
ノ-2-メトキシイミノアセチルアミノメチル基、ベンゾ
イルアミノメチル基、2-ベンゾイルアミノエチル基、3-
ベンゾイルアミノプロピル基、2-フルオロベンゾイルア
ミノメチル基、3-フルオロベンゾイルアミノメチル基、
2-（3-フルオロベンゾイルアミノ）エチル基、4-フルオ
ロベンゾイルアミノメチル基、2-クロロベンゾイルアミ
ノメチル基、3-クロロベンゾイルアミノメチル基、4-ク
ロロベンゾイルアミノメチル基、2-ブロモベンゾイルア
ミノメチル基、3-ブロモベンゾイルアミノメチル基、4-
ブロモベンゾイルアミノメチル基、2-ヨードベンゾイル
アミノメチル基、3-ヨードベンゾイルアミノメチル基、
4-ヨードベンゾイルアミノメチル基、2-メチルベンゾイ
ルアミノメチル基、3-メチルベンゾイルアミノメチル
基、4-メチルベンゾイルアミノメチル基、2-メトキシベ
ンゾイルアミノメチル基、3-メトキシベンゾイルアミノ
メチル基、4-メトキシベンゾイルアミノメチル基、2-
（4-メトキシベンゾイルアミノ）エチル基、2-トリフル
オロメチルベンゾイルアミノメチル基、3-トリフルオロ
メチルベンゾイルアミノメチル基、4-トリフルオロメチ
ルベンゾイルアミノメチル基、2-ニトロベンゾイルアミ
ノメチル基、3-ニトロベンゾイルアミノメチル基、4-ニ
トロベンゾイルアミノメチル基、2-（4-ニトロベンゾイ
ルアミノ）エチル基、2-シアノベンゾイルアミノメチル
基、3-シアノベンゾイルアミノメチル基、2-（3-シアノ
ベンゾイルアミノ）エチル基、4-シアノベンゾイルアミ
ノメチル基、2,4-ジフルオロベンゾイルアミノメチル
基、3,5-ジフルオロベンゾイルアミノメチル基、2,4-ジ
クロロベンゾイルアミノメチル基、3,5-ジクロロベンゾ
イルアミノメチル基、2,4-ジニトロベンゾイルアミノメ
チル基、2-フリルカルボニルアミノメチル基、2-（2-フ
リルカルボニルアミノ）エチル基、3-フリルカルボニル
アミノメチル基、2-チエニルカルボニルアミノメチル
基、3-チエニルカルボニルアミノメチル基、2-オキサゾ
リルカルボニルアミノメチル基、4-オキサゾリルカルボ
ニルアミノメチル基、2-チアゾリルカルボニルアミノメ
チル基、4-チアゾリルカルボニルアミノメチル基、2-イ
ソオキサゾリルカルボニルアミノメチル基、5-メチルイ
ソオキサゾール-3-イルカルボニルアミノメチル基、2-
（5-メチルイソオキサゾール-3-イルカルボニルアミ
ノ）エチル基、5-フェニルイソオキサゾール-3-イルカ
ルボニルアミノメチル基、1,2,3-チアジアゾール-5-イ
ルカルボニルアミノメチル基、1,2,3-ベンゾチアジアゾ
ール-7-イルカルボニルアミノメチル基、2-ピリジルカ
ルボニルアミノメチル基、3-ピリジルカルボニルアミノ
メチル基、2-（3-ピリジルカルボニルアミノ）エチル
基、4-ピリジルカルボニルアミノメチル基、2,6-ジクロ
ロ-4-ピリジルカルボニルアミノメチル基、2-（2,6-ジ
クロロ-4-ピリジルカルボニルアミノ）エチル基、メト
キシカルボニルアミノメチル基、2-メトキシカルボニル
アミノエチル基、エトキシアｋルボニルアミノメチル
基、アリルオキシカルボニルアミノメチル基、ベンジル
オキシカルボニルアミノメチル基、フェノキシカルボニ
ルアミノメチル基、ウレイドメチル基、2-ウレイドエチ
ル基、3-メチルウレイドメチル基、3-エチルウレイドメ
チル基、3-フェニルウレイドメチル基、3-クロロアセチ
ルウレイドメチル基、3-トリクロロアセチルウレイドメ
チル基、3-ベンゾイルウレイドメチル基、3-エトキシカ
ルボニルウレイドメチル基、3-（2-シアノ-2-メトキシ
イミノアセチル）ウレイドメチル基、2-｛3-（2-シアノ
-2-メトキシイミノアセチル）ウレイド｝エチル基、メ
チル（チオカルボニル）アミノメチル基、2-｛メチル
（チオカルボニル）アミノ｝エチル基、エチル（チオカ
ルボニル）アミノメチル基、フェニル（チオカルボニ
ル）アミノメチル基、メチルジチオカルボニルアミノメ
チル基、1-（メトキシカルボニルアミノ）エチル基、2-
メチル-1-（メトキシカルボニルアミノ）プロピル基、2
-メチル-1-（イソプロポキシカルボニルアミノ）プロピ
ル基、α-メトキシイミノベンジル基、1-シアノ-1-メト
キシイミノメチル基、アミノオキシメチル基、アセチル
アミノオキシメチル基、プロピオニルアミノオキシメチ
ル基、シクロプロピルカルボニルアミノオキシメチル
基、ベンゾイルアミノオキシメチル基、2-シアノ-2-メ
トキシイミノアセチルアミノオキシメチル基、メトキシ
カルボニルアミノオキシメチル基、アリルオキシカルボ
ニルアミノオキシメチル基、ウレイドオキシメチル基、
N'-メチルウレイドオキシメチル基、N',N'-ジメチルウ
レイドオキシメチル基、メチル（チオカルボニル）アミ
ノオキシメチル基、N'-メチル（チオウレイド）オキシ
メチル基、N'-アセチルウレイドオキシメチル基、N'-ク
ロロアセチルウレイドオキシメチル基、N'-トリクロロ
アセチルウレイドオキシメチル基、N'-（2-シアノ-2-メ
トキシイミノアセチル）ウレイドオキシメチル基、エチ
リデンイミノオキシメチル基、イソプロピリデンイミノ
オキシメチル基、1-シクロプロピルエチリデンイミノオ
キシメチル基、α-メチルベンジリデンイミノオキシメ
チル基、2-トリフルオロメチル-α-メチルベンジリデン
イミノオキシメチル基、3-トリフルオロメチル-α-メチ
ルベンジリデンイミノオキシメチル基、4-トリフルオロ
メチル-α-メチルベンジリデンイミノオキシメチル基、
α-メチル-2-メトキシベンジリデンイミノオキシメチル
基、α-メチル-3-メトキシベンジリデンイミノオキシメ
チル基、α-メチル-4-メトキシベンジリデンイミノオキ
シメチル基、1-（5-メチル-2-フリル）エチリデンイミ
ノオキシメチル基、1-メトキシエチリデンイミノオキシ
メチル基、α-メトキシカルボニルベンジリデンイミノ
オキシメチル基、シクロペンチリデンイミノオキシメチ
ル基、テトラヒドロピラン-4-イリデンイミノオキシメ
チル基、N,N-フタロイルオキシメチル基、メチルチオメ
チル基、2-メチルチオエチル基、エチルチオメチル基、
ベンジルチオメチル基、フェニルチオメチル基、メトキ
シカルボニルメチルチオメチル基、エトキシカルボニル
メチルチオメチル基、シアノメチルチオメチル基、2-オ
キサゾリン-2-イルチオメチル基、2-オキサゾリルチオ
メチル基、2-ベンゾオキサゾリルチオメチル基、2-チア
ゾリン-2-イルチオメチル基、2-チアゾリルチオメチル
基、2-ベンゾチアゾリルチオメチル基、2-イミダゾリル
チオメチル基、1-メチルイミダゾール-2-イルチオメチ
ル基、2-ベンズイミダゾリルチオメチル基、イミダゾ
[4,5-b]ピリミジン-2-イルチオメチル基、1,3,4-トリア
ゾール-2-イルチオメチル基、1-メチル-1,3,4-トリアゾ
ール-2-イルチオメチル基、5-メチル-1,3,4-トリアゾー
ル-2-イルチオメチル基、5-t-ブチル-1,3,4-トリアゾー
ル-2-イルチオメチル基、5-シクロヘキシル-1,3,4-トリ
アゾール-2-イルチオメチル基、5-メチル-1,3,4-チアジ
アゾール-2-イルチオメチル基、2-ピリジルチオメチル
基、3-クロロ-2-ピリジルチオメチル基、3-トリフルオ
ロメチル-2-ピリジルチオメチル基、3-ニトロ-2-ピリジ
ルチオメチル基、5-トリフルオロメチル-2-ピリジルチ
オメチル基、3-クロロ-5-トリフルオロメチル-2-ピリジ
ルチオメチル基、3-ピリジルチオメチル基、4-ピリジル
チオメチル基、2-ピリミジニルチオメチル基、4-メチル
-2-ピリミジニルチオメチル基、4,6-ジメチル-2-ピリミ
ジニルチオメチル基、5-フェニル-2-ピリミジニルチオ
メチル基、メチルスルフィニルメチル基、2-メチルスル
フィニルエチル基、エチルスルフィニルメチル基、ベン
ゾイルスルフィニルメチル基、フェニルスルフィニルメ
チル基、シアノメチルスルフィニルメチル基、2-ピリジ
ルスルフィニルメチル基、3-ピリジルスルフィニルメチ
ル基、4-ピリジルスルフィニルメチル基、2-ピリミジニ
ルスルフィニルメチル基、メチルスルホニルメチル基、
2-メチルスルホニルエチル基、エチルスルホニルメチル
基、ベンジルスルホニルメチル基、フェニルスルホニル
メチル基、シアノメチルスルホニルメチル基、2-ピリジ
ルスルホニルメチル基、3-ピリジルスルホニルメチル
基、4-ピリジルスルホニルメチル基、2-ピリミジニルス
ルホニルメチル基、ジメトキシチオホスホリルチオメチ
ル基、ジエトキシチオホスホリルチオメチル基、メトキ
シ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、
ブトキシ基、イソブトキシ基、s-ブトキシ基、t-ブトキ
シ基、ペントキシ基、s-ペントキシ基、ヘキシルオキシ
基、オクチルオキシ基、シクロペントキシ基、シクロヘ
キシルオキシ基、アリルオキシ基、フェノキシ基、3-フ
ルオロフェノキシ基、4-フルオロフェノキシ基、3-クロ
ロフェノキシ基、4-クロロフェノキシ基、3-ブロモフェ
ノキシ基、4-ブロモフェノキシ基、3-メチルフェノキシ
基、4-メチルフェノキシ基、3-メトキシフェノキシ基、
4-メトキシフェノキシ基、3-トリフルオロメチルフェノ
キシ基、4-トリフルオロメチルフェノキシ基、2-ニトロ
フェノキシ基、3-ニトロフェノキシ基、4-ニトロフェノ
キシ基、2-シアノフェノキシ基、3-シアノフェノキシ
基、4-シアノフェノキシ基、2,4-ジフルオロフェノキシ
基、3,5-ジフルオロフェノキシ基、2,4-ジクロロフェノ
キシ基、3,5-ジクロロフェノキシ基、4，6−ジメチルピ
リミジン-2-イルオキシ基、3-イソオキサゾリルオキシ
基、5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ基、3-オ
キソ-5-メチル-2(3H)イソオキサゾリルオキシ基、ベン
ジルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミ
ノ基、プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ブチ
ルアミノ基、イソブチルアミノ基、s-ブチルアミノ基、
t-ブチルアミノ基、ペンチルアミノ基、s-ペンチルアミ
ノ基、ヘキシルアミノ基、オクチルアミノ基、シクロペ
ンチルアミノ基、シクロヘキシルアミノ基、アリルアミ
ノ基、カルボキシルメチルアミノ基、メトキシカルボニ
ルメチルアミノ基、、エトキシカルボニルメチルアミノ
基、カルバモイルメチルアミノ基、シアノメチルアミノ
基、1-カルボキシル-2-メチルプロピルアミノ基、1-メ
トキシカルボニル-2-メチルプロピルアミノ基、1-フェ
ノキシカルボニル-2-メチルプロピルアミノ基、1-ベン
ジルオキシカルボニル-2-メチルプロピルアミノ基、1-
（α-メチルベンジルカルバモイル）-2-メチルプロピル
アミノ基、1-（3,4-ジメトキシフェネチルカルバモイ
ル）-2-メチルプロピルアミノ基、アニリノ基、3-フル
オロアニリノ基、4-フルオロアニリノ基、3-クロロアニ
リノ基、4-クロロアニリノ基、3-ブロモアニリノ基、4-
ブロモアニリノ基、3-メチルアニリノ基、4-メチルアニ
リノ基、3-メトキシアニリノ基、4-メトキシアニリノ
基、3-トリフルオロメチルアニリノ基、4-トリフルオロ
メチルアニリノ基、2-ニトロアニリノ基、3-ニトロアニ
リノ基、4-ニトロアニリノ基、2-シアノアニリノ基、3-
シアノアニリノ基、4-シアノアニリノ基、2,4-ジフルオ
ロアニリノ基、3,5-ジフルオロアニリノ基、2,4-ジクロ
ロアニリノ基、3,5-ジクロロアニリノ基、ベンジルアミ
ノ基、ジメチルアミノ基、ジイソプロピルアミノ基、N-
メチルアニリノ基、1-ピロリジニル基、1-イミダゾリル
基、1-ピラゾリル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、ア
セチルアミノ基、クロロアセチルアミノ基、トリクロロ
アセチルアミノ基、ベンゾイルアミノ基、2-シアノ-2-
メトキシイミノアセチルアミノ基、ビス（2-シアノ-2-
メトキシイミノアセチル）アミノ基、メチルチオ基、エ
チルチオ基、プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、ブ
チルチオ基、イソブチルチオ基、s-ブチルチオ基、t-ブ
チルチオ基、シクロペンチルチオ基、シクロヘキシルチ
オ基、アリルチオ基、フェニルチオ基、4-フルオロフェ
ニルチオ基、4-クロロフェニルチオ基、4-メチルフェニ
ルチオ基、3-メトキシフェニルチオ基、4-トリフルオロ
メチルフェニルチオ基、3-ニトロフェニルチオ基、4-ニ
トロフェニルチオ基、2-シアノフェニルチオ基、3-シア
ノフェニルチオ基、4-シアノフェニルチオ基、3,5-ジフ
ルオロフェニルチオ基又はベンジルチオ基であり得、又
はAr及びＢは、一緒になって、

【０１６２】

【化４】

【０１６３】であり得、好適には、Arは、置換されてよ
いＣ₆〜Ｃ₁₀アリール基［当該置換基は、フッ素原子、
塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基
は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
る。）、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル、アルキル部分が置換されたイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基であ
る。）、アルキル部分が置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルキルイ
ミノ−Ｃ ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキルチオ基又はアリール部分が置換されてよいＣ₇〜
Ｃ₈アラルキルチオ基（当該置換基は、シアノ基であ
る。）である。｝、アルキル部分が置換されたヒドロキ
シイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、アミノ
基である。）、置換されてよいＣ₂〜Ｃ₅アルケニル基
（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基及びＣ₂〜Ｃ₄ア
ルコキシカルボニル基からなる群から選ばれる異なった
１〜２個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボ
ニル基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニ
ル基、置換されてよいカルバモイル基｛当該置換基は、
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ
₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル基又は置換されてよいフェニ
ル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基である。）
である。｝、置換されてよいチオカルバモイル基（当該
置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、シアノ基、
フェニル基、置換されてよい５員不飽和複素環基｛当該
置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子
及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった
１〜３個の置換基である。）であり、当該複素環は、酸
素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個
の窒素原子を含有する。｝、水酸基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキ
シ基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基（当該ハロゲン置換
基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群か
ら選ばれる同一又は異なった１〜５個の置換基であ
る。）、ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニルオキシ基（当該ハロ
ゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨ
ウ素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個の置換基である。）、置換されてよいフェノキシ基
（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキルチオ基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個の置換基である。）、フェニルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キルスルフィニル基、フェニルスルフィニル基、Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキルスルホニル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルス
ルホニル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素
原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜３個の置換基である。）、フェニルスルホニル
基、アジド基、ニトロ基及び置換されてよいアミノ基
｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₇〜Ｃ₈アラル
キル基、ホルミル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニル基、
Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ₂〜Ｃ₅アルキ
ルカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、Ｃ
₂〜Ｃ₄アルキル（チオカルボニル）基、置換されてよい
カルバモイル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基で
ある。）及びＣ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル基からなる群
から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
る。｝からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個の置換基である。］又は置換されてよい５員不飽和複
素環基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原
子、ヨウ素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、水酸基、Ｃ₁〜
Ｃ₃アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基及びアミノ基か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換
基であり、当該複素環は、硫黄原子又は窒素原子を含有
し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該複素環は
ベンゼン環と縮合してよい。）であり、Ｂは、塩素原
子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₁₅アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素
原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシ
カルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキル基、５〜６員飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基（当該複素環は、酸素原子及び窒素原子から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ
原子を含有する。）、複素環部分が置換されてよい５〜
６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基
は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基
は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
る。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、シアノ基、
ニトロ基及びアミノ基からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環は、酸素
原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の
窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環と縮
合してよく、当該複素環は、１個のオキソ基により置換
されてよい。｝、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ
₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アリール部分
が置換されてよいＣ ₇〜Ｃ₈アラルキルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個の置換基である。）、シアノ基又はニトロ基であ
る。｝、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複
素環−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該
置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びＣ₁〜
Ｃ₃アルキル基からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、
硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１個の窒素原子を
含有してよい。）、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ ₁
〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
コキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキルオキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜
Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、トリＣ₁〜Ｃ₃アルキルシリ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、Ｃ ₂〜Ｃ₃アルキニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、フェニル部分が置換されてよいフェノキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜３個の置換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ
基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個の置換基である。｝、５〜６員飽
和複素環オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、
酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、複素環
部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカ
ルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基及びフェニ
ル基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜４個
の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有し
てよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
く、当該複素環はベンゼン環と縮合してよく、当該複素
環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。｝、
トリＣ₁〜Ｃ₄アルキルシリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、ジＣ₁〜Ｃ₃アルキル−モノフェニル−シリルオキシ
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、モノＣ₁〜Ｃ₄アルキル−ジフェ
ニル−シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ホルミルオ
キシ−Ｃ ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニ
ルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルケ
ニル−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、Ｃ₈〜Ｃ₉アラルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、複素環部分が置換されてよい５〜６
員不飽和複素環Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該
複素環はベンゼン環と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
コキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、フェノキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボ
ニルオキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカル
ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル−Ｃ₄〜
Ｃ₆アルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、Ｃ₆〜Ｃ₇シクロアルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、シクロヘキサンジエン部分が置換さ
れてよいシクロヘキサンジエニルカルボニルオキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
である。）、フェニル部分が置換されてよいベンゾイル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜
Ｃ₃アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個の置換基である。）、複素環
部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素カルボニルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルコキシ基及びフェニル基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環は、
酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２
個の窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環
と縮合してよく、当該複素環は、１個のオキソ基により
置換されてよい。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケニルオキシ
カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェノキシカ
ルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、カルバモイル部
分が置換されてよいカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ
₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、チオカルバモイル部分が
置換されてよいチオカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ
₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₅（アルキルチ
オ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アミノ部
分が置換されてよいアミノオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
［当該置換基は、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルキルカルボニル
基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケ
ニルオキシカルボニル基、置換されてよいカルバモイル
基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基及びアルキル部
分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₂
〜Ｃ₄アルキルカルボニル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基である。）、置換され
てよいＣ₁〜Ｃ₆アルキリデン基≪当該置換基は、Ｃ₃〜
Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル
基、置換されてよいフェニル基｛当該置換基は、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換機は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）又はＣ₁〜Ｃ₃
アルコキシ基である。｝、置換されてよい５〜６員不飽
和複素環基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基であ
り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該複素
環はベンゼン環と縮合してよい。）及びＣ₁〜Ｃ₃アルコ
キシ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
個の置換基である。≫又はＣ₅〜Ｃ₆シクロアルキリデン
基（当該シクロアルキリデン基のアルキレン鎖は、１個
の酸素原子で中断してよい。）である。］、ジ（Ｃ₁〜
Ｃ₃アルコキシ）ホスホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ）チオホスホリルオキシ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニルオキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル部分が置換されてよ
いフェニルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当
該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、アルキル
チオ部分のアルキル部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アル
キルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₂〜
Ｃ₄アルコキシカルボニル基又シアノ基である。）、フ
ェニルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、複素環部分が置換さ
れてよい５〜６員不飽和複素環チオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、
Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該
ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
換基である。）、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、ニトロ基
及びフェニル基からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、
硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原
子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジ
ン環と縮合してよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニルスルフィニル−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、５〜６員不飽和複素環スルフィニル
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄
原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を
含有してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環
と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、５〜６員不飽和複素環スルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
よい。）、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ）チオホスホリルチ
オ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アミノ部分が置換されてよい
アミノ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₂
〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₈
〜Ｃ₉アラルキルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基、ホルミル基、アルキル部分がシアノ置換されたＣ₁
〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラ
ルキルオキシカルボニル基又は置換されてよいカルバモ
イル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はアルキ
ル部分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−
Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル基である。）である。｝、
アニリノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アルキル部分が置換さ
れてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基（当該置換基は、フェニル基又はシアノ基であ
る。）、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニ
ル基、フェニル−Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニル基、Ｎ−（シアノ
−アラルキル）−Ｎ−｛１，５−ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ
ル）−４−ピラゾリル｝−アミノカルボニル−Ｃ₂〜Ｃ₆
アルケニル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル基、置換され
てよいフェニル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜２個の置換基である。）、５〜６員飽和複素環基
（当該複素環は、酸素原子及び窒素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有
する。）、置換されてよい５〜６員不飽和複素環基（当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びＣ₁
〜Ｃ₆アルキル基からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒
素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環と縮合
してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、置換されてよい
フェノキシ基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、
臭素原子、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル
基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキル基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個のハロゲン原子である。）、炭素数１〜３個のアルコ
キシ基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個の置換基である。｝、置換さ
れてよい５〜６員不飽和複素環オキシ基｛当該置換基
は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭素数が１〜３
個の直鎖又は分枝鎖アルキル基、炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換基は、フ
ッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれ
る同一又は異なった１〜３個のハロゲン原子であ
る。）、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ
基、カルバモイル基、炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖
アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ
基及びフェニル基からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜４個の置換基であり、当該複素環のヘテロ原子
は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜
２個の窒素原子でよく、硫黄原子は２個の酸素原子が結
合してよく、当該複素環は、ベンゼン環と縮合してもよ
く、かつ、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。｝、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基、置換されてよいアミ
ノ基［当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基、Ｃ₈〜Ｃ₉アラルキルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄ア
ルキル基、カルバモイル部分が置換されてよいカルバモ
イル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基｛当該置換基は、置換されて
よいＣ₇〜Ｃ₈アラルキル基（当該置換基は、同一又は異
なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基である。）であ
る。｝及びアルキル部分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルコキシイミノ−Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基からな
る群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基で
ある。］又はアニリノ基であり、又はAr及びＢは、一緒
になって、置換されてよいｏ−フェニレン基（当該置換
基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、水酸基、シア
ノ基、ニトロ基又はアミノ基であり、当該フェニレン基
とＢが結合する炭素原子との間に１個のメチレン基が挿
入される。）であり、より好適には、Arは、置換されて
よいフェニル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、ヨウ素原子、メチル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ルチオメチル基、アルキル部分が置換されたイミノメチ
ル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ基であ
る。）、カルバモイル基、シアノ基、１，２，４−オキ
サジアゾリル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ基、ハロ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルコキシ基（当該ハロゲン置換基は、１〜３個の
フッ素原子である。）、置換されてよいフェノキシ基
（当該置換基は、メチル基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルスルフィニル基、フェニル
スルフィニル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルスルホニル基、フェ
ニルスルホニル基、アジド基、ニトロ基及び置換されて
よいアミノ基（当該置換基は、メチル基又はＣ₇〜Ｃ₈ア
ラルキル基である。）からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個の置換基である。｝であり、Ｂは、塩
素原子、Ｃ₁〜Ｃ₇アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子又は塩素原子で
ある。）、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基、ベンジル基、モルホリル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、塩素原子、臭素
原子、メチル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロ
ゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子である。）、Ｃ₂
〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基及びニトロ基からなる群
から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
り、当該複素環は、酸素原子又は窒素原子を含有し、更
に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該複素環はベ
ンゼン環と縮合してよく、当該複素環は、１個のオキソ
基により置換されてよい。）、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、
フェニル部分が置換されてよいベンジルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子で
ある。）、シアノ基又はニトロ基である。｝、複素環部
分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₆ア
ルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、フッ素
原子、塩素原子、臭素原子及びメチル基からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であり、当
該複素環は、酸素原子又は窒素原子を含有し、更に１個
の窒素原子を含有してよい。）、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
コキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ベンジルオキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、トリメ
チルシリル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ ₁〜Ｃ₂アルコキシ
−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アルケニルオキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₂アルキル基、プロピニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基、フェニル部分が置換されてよいフェノキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、メチル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲ
ン置換基は、１〜３個のフッ素原子である。）、メトキ
シ基及びニトロ基からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜２個の置換基である。｝、複素環部分が置換さ
れてよい５〜６員不飽和複素環オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原
子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一の１〜３個の置換基
である。）、ニトロ基及びアミノ基からなる群から選ば
れる同一又は異なった１〜４個の置換基であり、当該複
素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更
に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は
２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン
環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基
により置換されてよい。）、トリＣ₁〜Ｃ₄アルキルシリ
ルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ジメチルモノフェニル
シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキル
カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シクロペンテ
ニル−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基、ベンジルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素
環Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ
ル基（当該置換基は、メチル基であり、当該複素環は、
酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１個の
窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環と縮
合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキ
ルカルボニルオキシ−Ｃ ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェノキシ
−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃ア
ルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₄〜
Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基、フェニル−Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シクロヘキサンジエン部
分が置換されてよい１，４−シクロヘキサンジエニルカ
ルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、
メチル基である。）、フェニル部分が置換されてよいベ
ンゾイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、
フッ素原子、塩素原子、メチル基、メトキシ基及びシア
ノ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個
の置換基である。）、複素環部分が置換されてよい５〜
６員不飽和複素カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アル
キル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換
基は、１〜３個のフッ素原子である。）及びメトキシ基
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
換基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒
素原子を含有し、当該複素環はベンゼン環と縮合してよ
い。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基、アリルオキシカルボニルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基、フェノキシカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ
₂アルキル基、カルバモイル部分が置換されてよいカル
バモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、
同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基であ
る。）、チオカルバモイル部分が置換されてよいチオカ
ルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基
は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基で
ある。）、Ｃ₂〜Ｃ₃（アルキルチオ）カルボニルオキシ
−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アミノ部分が置換されてよいア
ミノオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基［当該置換基は、置換
されてよいカルバモイル基（当該置換基は、同一又は異
なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基である。）、置換
されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルキリデン基≪当該置換基は、Ｃ
₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基、置換されてよいフェニ
ル基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該
ハロゲン置換機は、１〜３個のフッ素原子である。）又
はメトキシ基である。｝、置換されてよい５〜６員不飽
和複素環基（当該置換基は、メチル基であり、当該複素
環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、当該
複素環はベンゼン環と縮合してよい。）及びメトキシ基
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置
換基である。≫又はＣ₅〜Ｃ₆シクロアルキリデン基であ
る。］、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ）ホスホリルオキシ−
Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ）チオホ
スホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル部
分が置換されてよいフェニルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、メチル基である。）、
アルキルチオ部分のアルキル部分が置換されてよいＣ₁
〜Ｃ₃アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基
は、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基又はシアノ基であ
る。）、フェニルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、複素環部
分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環チオ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子であ
る。）、シクロヘキシル基、ニトロ基及びフェニル基か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換
基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
原子を含有し、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環
と縮合してよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルフィニル−
Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニルスルフィニル−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基、６員不飽和複素環スルフィニル−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基（当該複素環は、１〜２個の窒素原子を含有
する。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
キル基、フェニルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、６
員不飽和複素環スルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該
複素環は、１〜２個の窒素原子を含有する。）、ジ（Ｃ
₁〜Ｃ₂アルコキシ）チオホスホリルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
キル基、アミノ部分が置換されてよいアミノ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基｛当該置換基は、メチル基、カルボキシル−
Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル−
Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ベンジルオキシカルボニル−Ｃ₁
〜Ｃ₄アルキル基、メチル部分がシアノ置換されたＣ₁〜
Ｃ₂アルコキシイミノメチルカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₃ア
ルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基又
は置換されてよいカルバモイル基（当該置換基は、Ｃ₁
〜Ｃ₂アルキル基又はメチル部分がシアノ置換されたＣ₁
〜Ｃ₂アルコキシイミノメチルカルボニル基である。）
である。｝、アニリノ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アルキル
部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₂アルコキシイミノメチル
基（当該置換基は、フェニル基又はシアノ基であ
る。）、Ｃ₃〜Ｃ₅シクロアルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニ
ル基、Ｎ−（３−シアノベンジル）−Ｎ−（１−イソブ
チル−５−メチル−４−ピラゾリル）−アミノカルボニ
ル−Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基、シクロヘキセニル基、置換
されてよいフェニル基（当該置換基は、フッ素原子及び
塩素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個の置換基である。）、５〜６員不飽和複素環基（当
該複素環は、１〜２個の窒素原子を含有する。）、Ｃ₁
〜Ｃ₃アルコキシ基、置換されてよいフェノキシ基（当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、１〜３
個のフッ素原子が置換した炭素数１〜２個のアルキル
基、メトキシ基及びニトロ基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基である。）、置換され
てよい５〜６員不飽和複素環オキシ基｛当該置換基は、
フッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭素数が１〜３個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基、炭素数１〜３個の直鎖又は
分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素
原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜３個のハロゲン原子である。）、炭
素数１〜２個のアルコキシ基、カルバモイル基、炭素数
２〜３個のアルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ
基、アミノ基及びフェニル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜４個の置換基であり、当該複素環の
ヘテロ原子は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であ
り、更に１〜２個の窒素原子でよく、硫黄原子は２個の
酸素原子が結合してよく、当該複素環は、ベンゼン環と
縮合してもよく、かつ、１〜２個のオキソ基により置換
されてよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルチオ基、置換されて
よいアミノ基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シ
アノ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボ
ニル−Ｃ ₁〜Ｃ₄アルキル基、ベンジルオキシカルボニル
−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、カルバモイル部分が置換されて
よいカルバモイル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（当該置換基
は、フェネチル基である。）及びアルキル部分がシアノ
置換されたＣ₁〜Ｃ₂アルコキシイミノメチルカルボニル
基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の
置換基である。｝又はアニリノ基であり、又はAr及びＢ
は、一緒になって、置換されてよいｏ−フェニレン基
（当該置換基は、臭素原子、シアノ基又はニトロ基であ
り、当該フェニレン基とＢが結合する炭素原子との間に
１個のメチレン基が挿入される。）であり、更により好
適には、Arは、置換されてよいフェニル基｛当該置換基
は、フッ素原子、臭素原子、ヨウ素原子、メチル基、メ
チルチオメチル基、シアノ基、１，２，４−オキサジア
ゾリル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、フェ
ノキシ基、メチルチオ基、フェニルスルフィニル基、フ
ェニルスルホニル基、ニトロ基及びジメチルアミノ基か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換
基である。｝であり、Ｂは、Ｃ₁〜Ｃ₇アルキル基、クロ
ロメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニルメチル基、
ベンジル基、モルホリノメチル基、ピラゾール部分が置
換されてよいピラゾール−１−イルメチル基（当該置換
基は、塩素原子、臭素原子、メチル基、エトキシカルボ
ニル基及びニトロ基からなる群から選ばれる同一又は異
なった１〜２個の置換基である。）、（メチル−イソオ
キサゾール−３−イル）メチル基、イミダゾール−１−
イルメチル基、（ジクロロ−イミダゾール−１−イル）
メチル基、２−オキソ−１−ピリジルメチル基、（トリ
フルオロメチル−２−オキソ−１−ピリジル）メチル
基、６−オキソ−ピリミジン−１−イルメチル基、４−
オキソ−キナゾリン−３−イルメチル基、ピラゾール部
分が置換されてよい３−オキソ−ピラゾール−１−イル
メチル基（当該置換基は、１〜２個のメチル基であ
る。）、２−ピリジルメチル基、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基、ニトロベンジルオキシメチル基、シアノベンジルオ
キシメチル基、（ジクロロ−４−ピリジル）メトキシメ
チル基、（メチル−イソオキサゾール−３−イル）メト
キシメチル基、３−ピリジルメトキシメチル基、シアノ
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂
アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシメチル基、ベンジルオ
キシメトキシメチル基、トリメチルシリルエトキシメト
キシメチル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アルケニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基、プロピニルオキシメチル基、フェニル部分が
置換されてよいフェノキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該
置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、トリフル
オロメチル基、メトキシ基及びニトロ基からなる群から
選ばれる同一の１〜２個の置換基である。）、（メチル
−イソオキサゾール−５−イル）オキシメチル基、ピラ
ゾール部分が置換されてもよいピラゾール−１−イルオ
キシメチル基（当該置換基は、臭素原子又はメチル基で
ある。）、ピリジン部分が置換されてもよい２−ピリジ
ルオキシメチル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子及びトリフルオロメチル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜３個の置換基又は３〜４個のフッ素
原子である。）、３−ピリジルオキシメチル基、ピリミ
ジン−２−イルオキシメチル基、ピリミジン−４−イル
オキシメチル基、（イソプロピル−メチル−ピリミジン
−４−イル）オキシメチル基、ベンゾイソオキサゾール
部分が置換されたベンゾイソオキサゾール−３−イルオ
キシメチル基（当該置換基は、塩素原子、メチル基、ニ
トロ基又はアミノ基である。）、イミダゾール−１−イ
ルオキシメチル基、１，２，４−トリアゾール−１−イ
ルオキシメチル基、チアゾール−２−イルオキシメチル
基、２−キノリルオキシメチル基、３−イソキノリルオ
キシメチル基、ベンズイソチアゾール−１，１−ジオキ
シド−３−イルオキシメチル基、ベンズチアゾール−２
−イルオキシメチル基、Ｎ，Ｎ−フタロイルオキシメチ
ル基、ジメチルモノフェニルシリルオキシメチル基、モ
ノ（Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル）ジメチルシリルオキシメチル
基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
キル基、シクロペンテニルアセトキシメチル基、ベンジ
ルカルボニルオキシメチル基、２−チエニルアセトキシ
メチル基、３−チエニルアセトキシメチル基、３−イン
ドリルアセトキシメチル基、３−ベンゾチエニルアセト
キシメチル基、２−ピリジルアセトキシメチル基、３−
ピリジルアセトキシメチル基、４−ピリジルアセトキシ
メチル基、（メチル−イソオキサゾール−５−イル）ア
セトキシメチル基、メトキシアセトキシメチル基、フェ
ノキシアセトキシメチル基、アセトキシアセトキシメチ
ル基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシメチル
基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカルボニルオキシメチル基、３
−エン−４−フェニルブチリルオキシメチル基、メチル
−１，４−シクロヘキサンジエニルカルボニルオキシメ
チル基、フェニル部分が置換されてよいベンゾイルオキ
シメチル基（当該置換基は、１〜２個のフッ素原子、１
〜２個の塩素原子、１個のメチル基、１個のメトキシ基
又は１個のシアノ基である。）、４−ピリジルカルボニ
ルオキシメチル基、（ジクロロ−４−ピリジル）カルボ
ニルオキシメチル基、（クロロ−メトキシ−４−ピリジ
ル）カルボニルオキシメチル基、（トリメチル−ピロー
ル−３−イル）カルボニルオキシメチル基、（ジメチル
−３−フリル）カルボニルオキシメチル基、（ｔ−ブチ
ル−メチル−３−フリル）カルボニルオキシメチル基、
（トリフルオロメチル−３−フリル）カルボニルオキシ
メチル基、２−フリルカルボニルオキシメチル基、２−
チエニルカルボニルオキシメチル基、３−ピリジルカル
ボニルオキシメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニル
オキシメチル基、アリルオキシカルボニルオキシメチル
基、フェノキシカルボニルオキシメチル基、カルバモイ
ル部分が置換されたカルバモイルオキシメチル基（当該
置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基である。）、チオカルバモイル部分が置換されたチ
オカルバモイルオキシメチル基（当該置換基は、１〜２
個のメチル基である。）、（メチルチオ）カルボニルオ
キシメチル基、アミノ部分が置換されてよいアミノオキ
シメチル基［当該置換基は、置換されてよいカルバモイ
ル基（当該置換基は、１〜２個のメチル基である。）、
置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルキリデン基｛当該置換基
は、メトキシカルボニル基、置換されてよいフェニル基
（当該置換基は、トリフルオロメチル基又はメトキシ基
である。）、メチル−２−フリル基及びメトキシ基から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基
である。｝又はシクロペンチリデン基である。］、ジエ
トキシホスホリルオキシメチル基、ジエトキシ（チオホ
スホリル）オキシメチル基、メチルスルホニルオキシメ
チル基、フェニルスルホニルオキシメチル基、トリルス
ルホニルオキシメチル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオメチル
基、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃
アルコキシカルボニルメチルチオメチル基、フェニルチ
オメチル基、２−ピリジルチオメチル基、（クロロ−２
−ピリジル）チオメチル基、（トリフルオロメチル−２
−ピリジル）チオメチル基、（ニトロ−２−ピリジル）
チオメチル基、（クロロ−トリフルオロメチル−２−ピ
リジル）チオメチル基、ピリミジン−２−イルチオメチ
ル基、（メチル−ピリミジン−２−イル）チオメチル
基、（ジメチル−ピリミジン−２−イル）チオメチル
基、（フェニル−ピリミジン−２−イル）チオメチル
基、イミダゾール−２−イルチオメチル基、（メチル−
イミダゾール−２−イル）チオメチル基、１，３，４−
トリアゾール−２−イルチオメチル基、（メチル−１，
３，４−トリアゾール−２−イル）チオメチル基、（ｔ
−ブチル−１，３，４−トリアゾール−２−イル）チオ
メチル基、（シクロヘキシル−１，３，４−トリアゾー
ル−２−イル）チオメチル基、（メチル−１，３，４−
イソチアジアゾール−２−イル）チオメチル基、４−ピ
リジルチオメチル基、ベンゾオキサゾール−２−イルチ
オメチル基、ベンゾチアゾール−２−イルチオメチル
基、ベンズイミダゾール−２−イルチオメチル基、１Ｈ
−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルチオメチ
ル基、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イルチオメチ
ル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルフィニルメチル基、フェニ
ルスルフィニルメチル基、２−ピリジルスルフィニルメ
チル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニルメチル基、フェニ
ルスルホニルメチル基、２−ピリジルスルホニルメチル
基、ジエトキシ（チオホスホリル）チオメチル基、アミ
ノ部分が置換されてよいアミノメチル基（当該置換基
は、メチル基、メトキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基、ベンジルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、
メチル部分がシアノ置換されたメトキシイミノメチルカ
ルボニル基、メトキシカルボニル基、ベンジルオキシカ
ルボニル基又はメチル部分がシアノ置換されたメトキシ
イミノメチルカルボニルカルバモイル基である。）、ア
ニリノメチル基、メチル部分が置換されてよいメトキシ
イミノメチル基（当該置換基は、フェニル基又はシアノ
基である。）、Ｃ₃〜Ｃ₅シクロアルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅ア
ルケニル基、シクロヘキセニル基、フルオロフェニル
基、クロロフェニル基、ジフルオロフェニル基、ジクロ
ロフェニル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基、置換されてよい
フェノキシ基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、
メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基及びシア
ノ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個
の置換基である。）、置換されてよいピラゾール-1-イ
ルオキシ基（当該置換基は、１個の、臭素原子又はメチ
ル基である。）、置換されてよい2-ピリジルオキシ基
（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、ト
リフルオロメチル基、メトキシ基、カルバモイル基、メ
トキシカルボニル基、シアノ基及びフェニル基からなる
群から選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の置換基
又は３〜４個のフッ素原子である。）、3-ピリジルオキ
シ基、置換されてよいピリミジン-2-イルオキシ基（当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、トリフ
ルオロメチル基、メトキシ基、カルバモイル基、メトキ
シカルボニル基、シアノ基及びフェニル基からなる群か
ら選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の置換基又は
３〜４個のフッ素原子である。）、ピリミジン-4-イル
オキシ基、（イソプロピル−メチル−ピリミジン-4-イ
ル）オキシ基、置換されたベンゾイソオキサゾール-3-
イルオキシ基（当該置換基は、１個の、塩素原子、メチ
ル基、ニトロ基又はアミノ基である。）、イミダゾール
-1-イルオキシ基、1,2,4-トリアゾール-1-イルオキシ
基、チアゾール-2-イルオキシ基、2-キノリルオキシ
基、3-イソキノリルオキシ基、ベンズイソチアゾール-
1,1-ジオキシド-3-イルオキシ基、ベンズイソチアゾー
ル-2-イルオキシ基、N,N-フタロイルオキシ基、置換さ
れてよい3-イソオキサゾリルオキシ基（当該置換基は、
１個のメチル基である。）、メチルチオ基、置換されて
よいアミノ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シ
アノメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニルメチル基
又はメチル部分がシアノ置換されたメトキシイミノメチ
ルカルボニル基である。）又はアニリノ基であり、特に
好適には、Arは、３−シアノフェニル基、３−ニトロフ
ェニル基又は２−フルオロ−５−シアノフェニル基であ
り、Ｂは、メチル基、４−クロロ−１−ピラゾリルメチ
ル基、４−ブロモ−１−ピラゾリルメチル基、ヒドロキ
シメチル基、メトキシメチル基、３−ニトロベンジルオ
キシメチル基、３−ピリジルメトキシメチル基、シアノ
メトキシメチル基、アリルオキシメチル基、２−メチル
−２−ブテニルオキシメチル基、フェノキシメチル基、
（フルオロフェノキシ）メチル基、（クロロフェノキ
シ）メチル基、（ジフルオロフェノキシ）メチル基、
（ジクロロフェノキシ）メチル基、（メチルフェノキ
シ）メチル基、（トリフルオロメチルフェノキシ）メチ
ル基、（メトキシフェノキシ）メチル基、（ニトロフェ
ノキシ）メチル基、（ジニトロフェノキシ）メチル基、
（シアノフェノキシ）メチル基、２−（フェノキシ）エ
チル基、３−ピリジルオキシメチル基、３−イソオキサ
ゾリルオキシメチル基、５−メチル−３−イソオキサゾ
リルオキシメチル基、イソバレリルオキシメチル基、ピ
バロイルオキシメチル基、Ｃ₅〜Ｃ₇シクロアルキルカル
ボニルオキシメチル基、（フルオロベンゾイル）オキシ
メチル基、（クロロベンゾイル）オキシメチル基、（ジ
フルオロベンゾイル）オキシメチル基、（メチルベンゾ
イル）オキシメチル基、（メトキシベンゾイル）オキシ
メチル基、（シアノベンゾイル）オキシメチル基、４−
ピリジルカルボニルオキシメチル基、２−チエニルカル
ボニルオキシメチル基、カルバモイルオキシメチル基、
シアノメチルチオメチル基、フェニルチオメチル基、
（３−クロロ−２−ピリジル）チオメチル基、（４−メ
チル−ピリミジン−２−イル）チオメチル基、イミダゾ
ール−２−イルチオメチル基、４−ピリジルチオメチル
基、ベンズイミダゾール−２−イルチオメチル基、１Ｈ
−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルチオメチ
ル基、２−ピリミジニルチオメチル基、アミノ部分が置
換されたアミノメチル基（当該置換基は、メチル部分が
シアノ置換されたメトキシイミノメチルカルボニル基又
はメトキシカルボニル基である。）、アニリノメチル
基、シクロプロピル基、２−クロロフェニル基、メトキ
シ基、フェノキシ基、フルオロフェノキシ基、クロロフ
ェノキシ基、ジフルオロフェノキシ基、ジクロロフェノ
キシ基、メチルフェノキシ基、トリフルオロメチルフェ
ノキシ基、メトキシフェノキシ基、ニトロフェノキシ
基、ジニトロフェノキシ基、シアノフェノキシ基、置換
されてよい2-ピリジルオキシ基（当該置換基は、フッ素
原子、塩素原子、メチル基、トリフルオロメチル基及び
シアノ基からなる群から選ばれる同一若しくは異なった
１〜３個の置換基である。）、置換されてよいピリミジ
ン-2-イルオキシ基（当該置換基は、フッ素原子、塩素
原子、メチル基、トリフルオロメチル基及びシアノ基か
らなる群から選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の
置換基である。）、３−イソオキサゾリルオキシ基、５
−メチル−３−イソオキサゾリルオキシ基又はアミノ基
であり、最も好適には、Arは、３−シアノフェニル基で
あり、Ｂは、メチル基、４−クロロ−１−ピラゾリルメ
チル基、４−ブロモ−１−ピラゾリルメチル基、ヒドロ
キシメチル基、メトキシメチル基、３−ピリジルメトキ
シメチル基、シアノメトキシメチル基、フェノキシメチ
ル基、（４−フルオロフェノキシ）メチル基、（４−ク
ロロフェノキシ）メチル基、３−イソオキサゾリルオキ
シメチル基、５−メチル−３−イソオキサゾリルオキシ
メチル基、カルバモイルオキシメチル基、シアノメチル
チオメチル基、２−ピリミジニルチオメチル基、シクロ
プロピル基、メトキシ基、フェノキシ基、2-フルオロフ
ェノキシ基、3-フルオロフェノキシ基、4-フルオロフェ
ノキシ基、4-クロロフェノキシ基、2-メチルフェノキシ
基、2-シアノフェノキシ基、3-シアノフェノキシ基、置
換されてよい2-ピリジルオキシ基（当該置換基は、塩素
原子、メチル基、トリフルオロメチル基及びシアノ基か
らなる群から選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の
置換基である。）、置換されてよいピリミジン-2-イル
オキシ基（当該置換基は、塩素原子、メチル基、トリフ
ルオロメチル基及びシアノ基からなる群から選ばれる同
一若しくは異なった１〜３個の置換基である。）、５−
メチル−３−イソオキサゾリルオキシ基又はアミノ基で
ある。

【０１６４】本発明の化合物（Ｉ）は、分子中に水酸基
を有する場合、例えば、アルカリ金属塩、アルカリ土類
金属塩又はアンモニウム塩にすることができ、又、分子
中に塩基性部分がある場合には、例えば、硫酸塩、塩酸
塩、硝酸塩、リン酸塩のような塩にすることができる。
それらの塩は、農園芸用の殺菌剤として使用できるかぎ
り、本発明に包含される。

【０１６５】本発明において、「アルカリ金属塩」と
は、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩が
挙げられ、好適には、ナトリウム塩又はカリウム塩であ
る。

【０１６６】本発明において、「アルカリ土類金属塩」
とは、例えば、カルシウム塩、マグネシウム塩が挙げら
れ、好適には、カルシウム塩である。

【０１６７】本発明化合物の水和物も、本発明に包含さ
れるものである。

【０１６８】本発明化合物中には、不斉炭素を有する化
合物もあり、その場合には、本願発明は、一種の光学活
性体及び数種の光学活性体の任意の割合の混合物をも包
含する。

【０１６９】本発明の化合物（Ｉ）は、好適には、（ａ
１） Ｒ¹が、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₈ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカル
ボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル部分が置換され
てよいベンゾイル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（当該置換基
は、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子である。）、Ｃ
₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フ
ェノキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、シクロアルキル部分が置換されてよ
いＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該
置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フッ素原子又は塩素原
子である。）、ノルボルニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フ
ェニル部分が置換されてよいベンジル基｛当該置換基
は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、シアノ基又はハ
ロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基（当該ハロゲン置換基は、同
一又は異なった１〜３個の、フッ素原子、塩素原子又は
臭素原子である。）である。｝、複素環部分が置換され
てよい５〜６員飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該
置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基であり、当該複素環は、酸素原子及び窒素原子から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ
原子を含有する。）、複素環部分が置換されてよい５〜
６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基
は、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子であり、当該複
素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更
に１個の窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼ
ン環と縮合してよい。）、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ
ル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁
〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、フェノキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、５〜６員飽
和複素環オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、
酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、トリＣ
₁〜Ｃ₃アルキル−シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、
Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基（当該アルキルカルボニルオキシ置換基は、同一又は
異なった１〜２個のアルキルカルボニルオキシ基であ
る。）、フェニル部分が置換されてよいベンゾイルオキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、フッ素原子、
塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個の置換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ
ルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル
チオ−Ｃ₁〜Ｃ ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルスルホニ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルスル
ホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシイミノ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニルオキ
シイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アルキル部分が置換さ
れてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基で
ある。）、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキルオキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシイミノ
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、トリＣ₁〜Ｃ₃アルキルシリル−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₂
〜Ｃ₆アルケニル基、ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニル基（当
該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子
及びヨウ素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜２個の置換基である。）、アルケニル部分が置換
されてよいヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニル基（当該置
換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基である。）、
アルケニル部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ−
Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコ
キシカルボニル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₃アルキニル基、
置換されてよいフェニル基｛当該置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）、カルボキシ
ル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、カルバモイル
基、シアノ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルコキシ基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩
素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異
なった１〜３個の置換基である。）、ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₃ア
ルケニルオキシ基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜２個のハロゲン原子であ
る。）及びニトロ基からなる群から選ばれる同一又は異
なった１〜３個の置換基である。｝、５〜６員飽和複素
環基（当該複素環は、酸素原子及び窒素原子からなる群
から選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を
含有する。）、置換されてよい５〜６員不飽和複素環基
｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハ
ロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換
基である。）及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であり、当
該複素環は、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜
２個の窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン
環と縮合してよい。｝、Ｃ ₂〜Ｃ₆アルキルカルボニル
基、置換されてよいベンゾイル基｛当該置換基は、フッ
素原子、塩素原子、臭素原子、シアノ基又はハロ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルコキシ基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）である。｝、
Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニル基、置換されてよいフェ
ニルスルホニル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
である。）又はジ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル）スルファモイル
基であり、（ａ２） Ｒ²が、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換
基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群か
ら選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
る。）、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、カルボキシル基、Ｃ₂
〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基又はシアノ基であり、
（ａ３） Ｒ³が、水素原子、フッ素原子、塩素原子、
臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及
び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１
〜３個の置換基である。）、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル
基、シアノ基又はＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基であり、（ａ
４） Ｒ⁴が、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はシア
ノ基であり、（ａ５） Ｚが、酸素原子又は硫黄原子で
あり、（ａ６） Arが、置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₀アリ
ール基［当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原
子、ヨウ素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素
原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜２個の置換基である。）、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
スルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、アルキル部分が置換さ
れたイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁
〜Ｃ₃アルコキシ基である。）、アルキル部分が置換さ
れたＣ₁〜Ｃ₃アルキルイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当
該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基又はアリール部分
が置換されてよいＣ₇〜Ｃ₈アラルキルチオ基（当該置換
基は、シアノ基である。）である。｝、アルキル部分が
置換されたヒドロキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当
該置換基は、アミノ基である。）、置換されてよいＣ₂
〜Ｃ₅アルケニル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキ
シ基及びＣ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基からなる群か
ら選ばれる異なった１〜２個の置換基である。）、Ｃ₂
〜Ｃ₄アルキルカルボニル基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ
₄アルコキシカルボニル基、置換されてよいカルバモイ
ル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル基又は
置換されてよいフェニル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルコキシ基である。）である。｝、置換されてよいチオ
カルバモイル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基で
ある。）、シアノ基、フェニル基、置換されてよい５員
不飽和複素環基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又
はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、
フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ば
れる同一又は異なった１〜３個の置換基である。）であ
り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有する。｝、水酸
基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ
基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び
臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
５個の置換基である。）、ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニルオ
キシ基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基である。）、置換され
てよいフェノキシ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基、ハロ−Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキルチオ基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）、フェニルチ
オ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルフィニル基、フェニルスル
フィニル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル基、ハロ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル基（当該ハロゲン置換基は、
フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ば
れる同一又は異なった１〜３個の置換基である。）、フ
ェニルスルホニル基、アジド基、ニトロ基及び置換され
てよいアミノ基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキル基、ホルミル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキル
カルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニルアミノ−
Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカ
ルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキル（チオカルボニル）基、
置換されてよいカルバモイル基（当該置換基は、Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキル基である。）及びＣ₁〜Ｃ₃アルキルスルホ
ニル基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
個の置換基である。｝からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜３個の置換基である。］又は置換されてよ
い５員不飽和複素環基（当該置換基は、フッ素原子、塩
素原子、臭素原子、ヨウ素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
水酸基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基及
びアミノ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１
〜２個の置換基であり、当該複素環は、硫黄原子又は窒
素原子を含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、
当該複素環はベンゼン環と縮合してよい。）であり、Ｂ
が、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₁₅アルキル基、ハロ
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素
原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄
アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキル基、５〜６員飽和複素
環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、酸素原子及び
窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個のヘテロ原子を含有する。）、複素環部分が置換さ
れてよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハ
ロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換
基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、シア
ノ基、ニトロ基及びアミノ基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環
は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１
〜２個の窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼ
ン環と縮合してよく、当該複素環は、１個のオキソ基に
より置換されてよい。｝、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
ル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アリ
ール部分が置換されてよいＣ ₇〜Ｃ₈アラルキルオキシ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜３個の置換基である。）、シアノ基又はニトロ基
である。｝、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽
和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基
（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及び
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基からなる群から選ばれる同一又は異
なった１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１個の窒素原
子を含有してよい。）、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−
Ｃ ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁
〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アル
コキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、トリＣ₁〜Ｃ₃アルキルシ
リル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルケニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ
₃アルキル基、Ｃ ₂〜Ｃ₃アルキニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、フェニル部分が置換されてよいフェノキシ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素
原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素
原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜３個の置換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ
基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個の置換基である。｝、５〜６員飽
和複素環オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、
酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は
異なった１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、複素環
部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカ
ルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基及びフェニ
ル基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜４個
の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有し
てよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
く、当該複素環はベンゼン環と縮合してよく、当該複素
環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。｝、
トリＣ₁〜Ｃ₄アルキルシリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、ジＣ₁〜Ｃ₃アルキル−モノフェニル−シリルオキシ
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、モノＣ₁〜Ｃ₄アルキル−ジフェ
ニル−シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ホルミルオ
キシ−Ｃ ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニ
ルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルケ
ニル−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基、Ｃ₈〜Ｃ₉アラルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、複素環部分が置換されてよい５〜６
員不飽和複素環Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
子を含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該
複素環はベンゼン環と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
コキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、フェノキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボ
ニルオキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカル
ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル−Ｃ₄〜
Ｃ₆アルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、Ｃ₆〜Ｃ₇シクロアルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、シクロヘキサンジエン部分が置換さ
れてよいシクロヘキサンジエニルカルボニルオキシ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
である。）、フェニル部分が置換されてよいベンゾイル
オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜
Ｃ₃アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個の置換基である。）、複素環
部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素カルボニルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原
子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルコキシ基及びフェニル基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環は、
酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２
個の窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環
と縮合してよく、当該複素環は、１個のオキソ基により
置換されてよい。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケニルオキシ
カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェノキシカ
ルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、カルバモイル部
分が置換されてよいカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ
₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、チオカルバモイル部分が
置換されてよいチオカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ
₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₅（アルキルチ
オ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アミノ部
分が置換されてよいアミノオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
［当該置換基は、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルキルカルボニル
基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケ
ニルオキシカルボニル基、置換されてよいカルバモイル
基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基及びアルキル部
分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₂
〜Ｃ₄アルキルカルボニル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基である。）、置換され
てよいＣ₁〜Ｃ₆アルキリデン基≪当該置換基は、Ｃ₃〜
Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル
基、置換されてよいフェニル基｛当該置換基は、ハロ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換機は、フッ素原
子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜３個の置換基である。）又はＣ₁〜Ｃ₃
アルコキシ基である。｝、置換されてよい５〜６員不飽
和複素環基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基であ
り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該複素
環はベンゼン環と縮合してよい。）及びＣ₁〜Ｃ₃アルコ
キシ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
個の置換基である。≫又はＣ₅〜Ｃ₆シクロアルキリデン
基（当該シクロアルキリデン基のアルキレン鎖は、１個
の酸素原子で中断してよい。）である。］、ジ（Ｃ₁〜
Ｃ₃アルコキシ）ホスホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ）チオホスホリルオキシ−
Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニルオキ
シ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル部分が置換されてよ
いフェニルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当
該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、アルキル
チオ部分のアルキル部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アル
キルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₂〜
Ｃ₄アルコキシカルボニル基又シアノ基である。）、フ
ェニルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、複素環部分が置換さ
れてよい５〜６員不飽和複素環チオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、
Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該
ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
換基である。）、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、ニトロ基
及びフェニル基からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、
硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原
子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジ
ン環と縮合してよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニルスルフィニル−Ｃ₁
〜Ｃ₃アルキル基、５〜６員不飽和複素環スルフィニル
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄
原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を
含有してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環
と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
キル基、５〜６員不飽和複素環スルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
ルキル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
よい。）、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ）チオホスホリルチ
オ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アミノ部分が置換されてよい
アミノ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₂
〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₈
〜Ｃ₉アラルキルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基、ホルミル基、アルキル部分がシアノ置換されたＣ₁
〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラ
ルキルオキシカルボニル基又は置換されてよいカルバモ
イル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はアルキ
ル部分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−
Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル基である。）である。｝、
アニリノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アルキル部分が置換さ
れてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
基（当該置換基は、フェニル基又はシアノ基であ
る。）、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニ
ル基、フェニル−Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニル基、Ｎ−（シアノ
−アラルキル）−Ｎ−｛１，５−ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ
ル）−４−ピラゾリル｝−アミノカルボニル−Ｃ₂〜Ｃ₆
アルケニル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル基、置換され
てよいフェニル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
た１〜２個の置換基である。）、５〜６員飽和複素環基
（当該複素環は、酸素原子及び窒素原子からなる群から
選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有
する。）、置換されてよい５〜６員不飽和複素環基（当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びＣ₁
〜Ｃ₆アルキル基からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原
子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒
素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環と縮合
してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、置換されてよい
フェノキシ基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、
臭素原子、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル
基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキル基
（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
個のハロゲン原子である。）、炭素数１〜３個のアルコ
キシ基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個の置換基である。｝、置換さ
れてよい５〜６員不飽和複素環オキシ基｛当該置換基
は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭素数が１〜３
個の直鎖又は分枝鎖アルキル基、炭素数１〜３個の直鎖
又は分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換基は、フ
ッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれ
る同一又は異なった１〜３個のハロゲン原子であ
る。）、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ
基、カルバモイル基、炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖
アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ
基及びフェニル基からなる群から選ばれる同一又は異な
った１〜４個の置換基であり、当該複素環のヘテロ原子
は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜
２個の窒素原子でよく、硫黄原子は２個の酸素原子が結
合してよく、当該複素環は、ベンゼン環と縮合してもよ
く、かつ、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
い。｝、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基、置換されてよいアミ
ノ基［当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ
₁〜Ｃ₃アルキル基、カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基、Ｃ₈〜Ｃ₉アラルキルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄ア
ルキル基、カルバモイル部分が置換されてよいカルバモ
イル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基｛当該置換基は、置換されて
よいＣ₇〜Ｃ₈アラルキル基（当該置換基は、同一又は異
なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基である。）であ
る。｝及びアルキル部分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
ルコキシイミノ−Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基からな
る群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基で
ある。］又はアニリノ基であり、又はAr及びＢは、一緒
になって、置換されてよいｏ−フェニレン基（当該置換
基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、水酸基、シア
ノ基、ニトロ基又はアミノ基であり、当該フェニレン基
とＢが結合する炭素原子との間に１個のメチレン基が挿
入される。）である化合物であり、より好適には、（ｂ
１） Ｒ¹が、Ｃ₂〜Ｃ₈アルキル基、ハロ−Ｃ₃〜Ｃ₆ア
ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子又は塩素
原子である。）、シクロアルキル部分が置換されてよい
Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置
換基は、メチル基、フッ素原子又は塩素原子であ
る。）、ノルボルニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル
部分が置換されてよいベンジル基（当該置換基は、フッ
素原子、塩素原子、臭素原子又はシアノ基である。）、
５〜６員飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該複素環
は、１個の酸素原子を含有する。）、メトキシ−Ｃ₃〜
Ｃ₄アルキル基、トリメチルシリルオキシ−Ｃ₃〜Ｃ₄ア
ルキル基、アセトキシ−Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル基（当該アセ
トキシ置換基は、１〜２個である。）、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキ
ルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルキル
チオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキルスルホニ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、トリメチルシリル−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₅アル
ケニル基、Ｃ₂〜Ｃ ₃アルキニル基、置換されてよいフェ
ニル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル
基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換基
は、１〜３個のフッ素原子である。）、カルバモイル基
及びシアノ基からなる群から選ばれる同一又は異なった
１〜２個の置換基である。｝、Ｃ₃〜Ｃ₆アルキルカルボ
ニル基、置換されてよいベンゾイル基（当該置換基は、
フッ素原子である。）又はジメチルスルファモイル基で
あり、（ｂ２） Ｒ²が、水素原子又はメチル基であ
り、（ｂ３） Ｒ³が、水素原子、塩素原子、Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン
置換基は、１〜３個のフッ素原子である。）又はシアノ
基であり、（ｂ４） Ｒ⁴が、水素原子又はＣ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基であり、（ｂ５） Ｚが、酸素原子又は硫黄原
子であり、（ｂ６） Arが、置換されてよいフェニル基
｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨ
ウ素原子、メチル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルチオメチル基、
アルキル部分が置換されたイミノメチル基（当該置換基
は、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ基である。）、カルバモイル
基、シアノ基、１，２，４−オキサジアゾリル基、Ｃ₁
〜Ｃ₂アルコキシ基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ基（当
該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子であ
る。）、置換されてよいフェノキシ基（当該置換基は、
メチル基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルチオ基、Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキルスルフィニル基、フェニルスルフィニル
基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルスルホニル基、フェニルスルホニ
ル基、アジド基、ニトロ基及び置換されてよいアミノ基
（当該置換基は、メチル基又はＣ₇〜Ｃ₈アラルキル基で
ある。）からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個の置換基である。｝であり、Ｂが、塩素原子、Ｃ₁
〜Ｃ₇アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハ
ロゲン置換基は、フッ素原子又は塩素原子である。）、
Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、
ベンジル基、モルホリル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、複素環
部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基｛当該置換基は、塩素原子、臭素原子、メチ
ル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換基
は、１〜３個のフッ素原子である。）、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコ
キシカルボニル基及びニトロ基からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜２個の置換基であり、当該複素環
は、酸素原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒
素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環と縮合
してよく、当該複素環は、１個のオキソ基により置換さ
れてよい。｝、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁
〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル部分
が置換されてよいベンジルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロ
ゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子である。）、シア
ノ基又はニトロ基である。｝、複素環部分が置換されて
よい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子及びメチル基からなる群から選ばれる同一
又は異なった１〜２個の置換基であり、当該複素環は、
酸素原子又は窒素原子を含有し、更に１個の窒素原子を
含有してよい。）、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁
〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
コキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ベンジルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、トリメチルシリ
ル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基、プロピニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、
フェニル部分が置換されてよいフェノキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチ
ル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換基
は、１〜３個のフッ素原子である。）、メトキシ基及び
ニトロ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個の置換基である。｝、複素環部分が置換されてよい
５〜６員不飽和複素環オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜
Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロ
ゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子から
なる群から選ばれる同一の１〜３個の置換基であ
る。）、ニトロ基及びアミノ基からなる群から選ばれる
同一又は異なった１〜４個の置換基であり、当該複素環
は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１
〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個
の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環と
縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基によ
り置換されてよい。｝、トリＣ₁〜Ｃ₄アルキルシリルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ジメチルモノフェニルシリ
ルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカル
ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シクロペンテニル
−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基、ベンジルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環
Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル
基（当該置換基は、メチル基であり、当該複素環は、酸
素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１個の窒
素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環と縮合
してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキル
カルボニルオキシ−Ｃ ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェノキシ−
Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アル
キルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₇
シクロアルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基、フェニル−Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカルボニルオ
キシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シクロヘキサンジエン部分
が置換されてよい１，４−シクロヘキサンジエニルカル
ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、メ
チル基である。）、フェニル部分が置換されてよいベン
ゾイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、フ
ッ素原子、塩素原子、メチル基、メトキシ基及びシアノ
基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の
置換基である。）、複素環部分が置換されてよい５〜６
員不飽和複素カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アル
キル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換
基は、１〜３個のフッ素原子である。）及びメトキシ基
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
換基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒
素原子を含有し、当該複素環はベンゼン環と縮合してよ
い。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基、アリルオキシカルボニルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基、フェノキシカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ
₂アルキル基、カルバモイル部分が置換されてよいカル
バモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、
同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基であ
る。）、チオカルバモイル部分が置換されてよいチオカ
ルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基
は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基で
ある。）、Ｃ₂〜Ｃ₃（アルキルチオ）カルボニルオキシ
−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アミノ部分が置換されてよいア
ミノオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基［当該置換基は、置換
されてよいカルバモイル基（当該置換基は、同一又は異
なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基である。）、置換
されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルキリデン基≪当該置換基は、Ｃ
₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基、置換されてよいフェニ
ル基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該
ハロゲン置換機は、１〜３個のフッ素原子である。）又
はメトキシ基である。｝、置換されてよい５〜６員不飽
和複素環基（当該置換基は、メチル基であり、当該複素
環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、当該
複素環はベンゼン環と縮合してよい。）及びメトキシ基
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置
換基である。≫又はＣ₅〜Ｃ₆シクロアルキリデン基であ
る。］、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ）ホスホリルオキシ−
Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ）チオホ
スホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
ルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル部
分が置換されてよいフェニルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、メチル基である。）、
アルキルチオ部分のアルキル部分が置換されてよいＣ₁
〜Ｃ₃アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基
は、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基又はシアノ基であ
る。）、フェニルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、複素環部
分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環チオ−Ｃ₁〜
Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子であ
る。）、シクロヘキシル基、ニトロ基及びフェニル基か
らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換
基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
原子を含有し、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環
と縮合してよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルフィニル−
Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニルスルフィニル−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基、６員不飽和複素環スルフィニル−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基（当該複素環は、１〜２個の窒素原子を含有
する。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
キル基、フェニルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、６
員不飽和複素環スルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該
複素環は、１〜２個の窒素原子を含有する。）、ジ（Ｃ
₁〜Ｃ₂アルコキシ）チオホスホリルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
キル基、アミノ部分が置換されてよいアミノ−Ｃ₁〜Ｃ₂
アルキル基｛当該置換基は、メチル基、カルボキシル−
Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル−
Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ベンジルオキシカルボニル−Ｃ₁
〜Ｃ₄アルキル基、メチル部分がシアノ置換されたＣ₁〜
Ｃ₂アルコキシイミノメチルカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₃ア
ルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基又
は置換されてよいカルバモイル基（当該置換基は、Ｃ₁
〜Ｃ₂アルキル基又はメチル部分がシアノ置換されたＣ₁
〜Ｃ₂アルコキシイミノメチルカルボニル基である。）
である。｝、アニリノ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アルキル
部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₂アルコキシイミノメチル
基（当該置換基は、フェニル基又はシアノ基であ
る。）、Ｃ₃〜Ｃ₅シクロアルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニ
ル基、Ｎ−（３−シアノベンジル）−Ｎ−（１−イソブ
チル−５−メチル−４−ピラゾリル）−アミノカルボニ
ル−Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基、シクロヘキセニル基、置換
されてよいフェニル基（当該置換基は、フッ素原子及び
塩素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
２個の置換基である。）、５〜６員不飽和複素環基（当
該複素環は、１〜２個の窒素原子を含有する。）、Ｃ₁
〜Ｃ₃アルコキシ基、置換されてよいフェノキシ基（当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、１〜３
個のフッ素原子が置換した炭素数１〜２個のアルキル
基、メトキシ基及びニトロ基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基である。）、置換され
てよい５〜６員不飽和複素環オキシ基｛当該置換基は、
フッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭素数が１〜３個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基、炭素数１〜３個の直鎖又は
分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素
原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜３個のハロゲン原子である。）、炭
素数１〜２個のアルコキシ基、カルバモイル基、炭素数
２〜３個のアルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ
基、アミノ基及びフェニル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜４個の置換基であり、当該複素環の
ヘテロ原子は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であ
り、更に１〜２個の窒素原子でよく、硫黄原子は２個の
酸素原子が結合してよく、当該複素環は、ベンゼン環と
縮合してもよく、かつ、１〜２個のオキソ基により置換
されてよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルチオ基、置換されて
よいアミノ基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シ
アノ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボ
ニル−Ｃ ₁〜Ｃ₄アルキル基、ベンジルオキシカルボニル
−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、カルバモイル部分が置換されて
よいカルバモイル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（当該置換基
は、フェネチル基である。）及びアルキル部分がシアノ
置換されたＣ₁〜Ｃ₂アルコキシイミノメチルカルボニル
基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の
置換基である。｝又はアニリノ基であり、又はAr及びＢ
は、一緒になって、置換されてよいｏ−フェニレン基
（当該置換基は、臭素原子、シアノ基又はニトロ基であ
り、当該フェニレン基とＢが結合する炭素原子との間に
１個のメチレン基が挿入される。）である化合物であ
り、更により好適には、（ｃ１） Ｒ¹が、Ｃ₂〜Ｃ₆ア
ルキル基、ハロ−Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル基（当該ハロゲン置
換基は、フッ素原子又は塩素原子である。）、シクロア
ルキル部分が置換されてよいＣ₄〜Ｃ₆シクロアルキルメ
チル基（当該置換基は、メチル基又はフッ素原子であ
る。）、ノルボルニルメチル基、ベンジル基、３−フル
オロベンジル基、テトラヒドロピラニルメチル基、Ｃ₃
〜Ｃ₄アルキルチオメチル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキルスルホ
ニルメチル基、トリメチルシリルメチル基、シクロヘキ
シル基、ペンテニル基、フェニル基、２−フルオロフェ
ニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニ
ル基、２−クロロフェニル基、３−クロロフェニル基、
２，３−ジフルオロフェニル基、２，５−ジフルオロフ
ェニル基、３，５−ジフルオロフェニル基、２−メチル
フェニル基、３−メチルフェニル基、４−メチルフェニ
ル基又はＣ₄〜Ｃ₆アルキルカルボニル基であり、（ｃ
２） Ｒ²が、水素原子又はメチル基であり、（ｃ３）
Ｒ³が、水素原子、メチル基又はフルオロメチル基で
あり、（ｃ４） Ｒ⁴が、水素原子又はメチル基であ
り、（ｃ５） Ｚが、酸素原子又は硫黄原子であり、
（ｃ６） Arが、置換されてよいフェニル基｛当該置換
基は、フッ素原子、臭素原子、ヨウ素原子、メチル基、
メチルチオメチル基、シアノ基、１，２，４−オキサジ
アゾリル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、フ
ェノキシ基、メチルチオ基、フェニルスルフィニル基、
フェニルスルホニル基、ニトロ基及びジメチルアミノ基
からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置
換基である。｝であり、Ｂが、Ｃ₁〜Ｃ₇アルキル基、ク
ロロメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニルメチル
基、ベンジル基、モルホリノメチル基、ピラゾール部分
が置換されてよいピラゾール−１−イルメチル基（当該
置換基は、塩素原子、臭素原子、メチル基、エトキシカ
ルボニル基及びニトロ基からなる群から選ばれる同一又
は異なった１〜２個の置換基である。）、（メチル−イ
ソオキサゾール−３−イル）メチル基、イミダゾール−
１−イルメチル基、（ジクロロ−イミダゾール−１−イ
ル）メチル基、２−オキソ−１−ピリジルメチル基、
（トリフルオロメチル−２−オキソ−１−ピリジル）メ
チル基、６−オキソ−ピリミジン−１−イルメチル基、
４−オキソ−キナゾリン−３−イルメチル基、ピラゾー
ル部分が置換されてよい３−オキソ−ピラゾール−１−
イルメチル基（当該置換基は、１〜２個のメチル基であ
る。）、２−ピリジルメチル基、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基、ニトロベンジルオキシメチル基、シアノベンジルオ
キシメチル基、（ジクロロ−４−ピリジル）メトキシメ
チル基、（メチル−イソオキサゾール−３−イル）メト
キシメチル基、３−ピリジルメトキシメチル基、シアノ
−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂
アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシメチル基、ベンジルオ
キシメトキシメチル基、トリメチルシリルエトキシメト
キシメチル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
ルキル基、プロピニルオキシメチル基、フェニル部分が
置換されてよいフェノキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該
置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、トリフル
オロメチル基、メトキシ基及びニトロ基からなる群から
選ばれる同一の１〜２個の置換基である。）、（メチル
−イソオキサゾール−５−イル）オキシメチル基、ピラ
ゾール部分が置換されてもよいピラゾール−１−イルオ
キシメチル基（当該置換基は、臭素原子又はメチル基で
ある。）、ピリジン部分が置換されてもよい２−ピリジ
ルオキシメチル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原
子及びトリフルオロメチル基からなる群から選ばれる同
一又は異なった１〜２個の置換基又は３〜４個のフッ素
原子である。）、３−ピリジルオキシメチル基、ピリミ
ジン−２−イルオキシメチル基、ピリミジン−４−イル
オキシメチル基、（イソプロピル−メチル−ピリミジン
−４−イル）オキシメチル基、ベンゾイソオキサゾール
部分が置換されたベンゾイソオキサゾール−３−イルオ
キシメチル基（当該置換基は、塩素原子、メチル基、ニ
トロ基又はアミノ基である。）、イミダゾール−１−イ
ルオキシメチル基、１，２，４−トリアゾール−１−イ
ルオキシメチル基、チアゾール−２−イルオキシメチル
基、２−キノリルオキシメチル基、３−イソキノリルオ
キシメチル基、ベンズイソチアゾール−１，１−ジオキ
シド−３−イルオキシメチル基、ベンズチアゾール−２
−イルオキシメチル基、Ｎ，Ｎ−フタロイルオキシメチ
ル基、モノＣ₃〜Ｃ₄アルキルジメチルシリルオキシメチ
ル基、ジメチルモノフェニルシリルオキシメチル基、Ｃ
₂〜Ｃ₅アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
基、シクロペンテニルアセトキシメチル基、ベンジルカ
ルボニルオキシメチル基、２−チエニルアセトキシメチ
ル基、３−チエニルアセトキシメチル基、３−インドリ
ルアセトキシメチル基、３−ベンゾチエニルアセトキシ
メチル基、２−ピリジルアセトキシメチル基、３−ピリ
ジルアセトキシメチル基、４−ピリジルアセトキシメチ
ル基、（メチル−イソオキサゾール−５−イル）アセト
キシメチル基、メトキシアセトキシメチル基、フェノキ
シアセトキシメチル基、アセトキシアセトキシメチル
基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシメチル
基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカルボニルオキシメチル基、３
−エン−４−フェニルブチリルオキシメチル基、メチル
−１，４−シクロヘキサンジエニルカルボニルオキシメ
チル基、フェニル部分が置換されてよいベンゾイルオキ
シメチル基（当該置換基は、１〜２個のフッ素原子、１
〜２個の塩素原子、１個のメチル基、１個のメトキシ基
又は１個のシアノ基である。）、４−ピリジルカルボニ
ルオキシメチル基、（ジクロロ−４−ピリジル）カルボ
ニルオキシメチル基、（クロロ−メトキシ−４−ピリジ
ル）カルボニルオキシメチル基、（トリメチル−ピロー
ル−３−イル）カルボニルオキシメチル基、（ジメチル
−３−フリル）カルボニルオキシメチル基、（ｔ−ブチ
ル−メチル−３−フリル）カルボニルオキシメチル基、
（トリフルオロメチル−３−フリル）カルボニルオキシ
メチル基、２−フリルカルボニルオキシメチル基、２−
チエニルカルボニルオキシメチル基、３−ピリジルカル
ボニルオキシメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニル
オキシメチル基、アリルオキシカルボニルオキシメチル
基、フェノキシカルボニルオキシメチル基、カルバモイ
ル部分が置換されたカルバモイルオキシメチル基（当該
置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキ
ル基である。）、チオカルバモイル部分が置換されたチ
オカルバモイルオキシメチル基（当該置換基は、１〜２
個のメチル基である。）、（メチルチオ）カルボニルオ
キシメチル基、アミノ部分が置換されてよいアミノオキ
シメチル基［当該置換基は、置換されてよいカルバモイ
ル基（当該置換基は、１〜２個のメチル基である。）、
置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルキリデン基｛当該置換基
は、メトキシカルボニル基、置換されてよいフェニル基
（当該置換基は、トリフルオロメチル基又はメトキシ基
である。）、メチル−２−フリル基及びメトキシ基から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基
である。｝又はシクロペンチリデン基である。］、ジエ
トキシホスホリルオキシメチル基、ジエトキシ（チオホ
スホリル）オキシメチル基、メチルスルホニルオキシメ
チル基、フェニルスルホニルオキシメチル基、トリルス
ルホニルオキシメチル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオメチル
基、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃
アルコキシカルボニルメチルチオメチル基、フェニルチ
オメチル基、２−ピリジルチオメチル基、（クロロ−２
−ピリジル）チオメチル基、（トリフルオロメチル−２
−ピリジル）チオメチル基、（ニトロ−２−ピリジル）
チオメチル基、（クロロ−トリフルオロメチル−２−ピ
リジル）チオメチル基、ピリミジン−２−イルチオメチ
ル基、（メチル−ピリミジン−２−イル）チオメチル
基、（ジメチル−ピリミジン−２−イル）チオメチル
基、（フェニル−ピリミジン−２−イル）チオメチル
基、イミダゾール−２−イルチオメチル基、（メチル−
イミダゾール−２−イル）チオメチル基、１，３，４−
トリアゾール−２−イルチオメチル基、（メチル−１，
３，４−トリアゾール−２−イル）チオメチル基、（ｔ
−ブチル−１，３，４−トリアゾール−２−イル）チオ
メチル基、（シクロヘキシル−１，３，４−トリアゾー
ル−２−イル）チオメチル基、（メチル−１，３，４−
イソチアジアゾール−２−イル）チオメチル基、４−ピ
リジルチオメチル基、ベンゾオキサゾール−２−イルチ
オメチル基、ベンゾチアゾール−２−イルチオメチル
基、ベンズイミダゾール−２−イルチオメチル基、１Ｈ
−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルチオメチ
ル基、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イルチオメチ
ル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルフィニルメチル基、フェニ
ルスルフィニルメチル基、２−ピリジルスルフィニルメ
チル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニルメチル基、フェニ
ルスルホニルメチル基、２−ピリジルスルホニルメチル
基、ジエトキシ（チオホスホリル）チオメチル基、アミ
ノ部分が置換されてよいアミノメチル基（当該置換基
は、メチル基、メトキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
基、ベンジルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、
メチル部分がシアノ置換されたメトキシイミノメチルカ
ルボニル基、メトキシカルボニル基、ベンジルオキシカ
ルボニル基又はメチル部分がシアノ置換されたメトキシ
イミノメチルカルボニルカルバモイル基である。）、ア
ニリノメチル基、メチル部分が置換されてよいメトキシ
イミノメチル基（当該置換基は、フェニル基又はシアノ
基である。）、Ｃ₃〜Ｃ₅シクロアルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅ア
ルケニル基、シクロヘキセニル基、フルオロフェニル
基、クロロフェニル基、ジフルオロフェニル基、ジクロ
ロフェニル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基、置換されてよい
フェノキシ基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、
メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基及びシア
ノ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個
の置換基である。）、置換されてよいピラゾール-1-イ
ルオキシ基（当該置換基は、１個の、臭素原子又はメチ
ル基である。）、置換されてよい2-ピリジルオキシ基
（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、ト
リフルオロメチル基、メトキシ基、カルバモイル基、メ
トキシカルボニル基、シアノ基及びフェニル基からなる
群から選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の置換基
又は３〜４個のフッ素原子である。）、3-ピリジルオキ
シ基、置換されてよいピリミジン-2-イルオキシ基（当
該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、トリフ
ルオロメチル基、メトキシ基、カルバモイル基、メトキ
シカルボニル基、シアノ基及びフェニル基からなる群か
ら選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の置換基又は
３〜４個のフッ素原子である。）、ピリミジン-4-イル
オキシ基、（イソプロピル−メチル−ピリミジン-4-イ
ル）オキシ基、置換されたベンゾイソオキサゾール-3-
イルオキシ基（当該置換基は、１個の、塩素原子、メチ
ル基、ニトロ基又はアミノ基である。）、イミダゾール
-1-イルオキシ基、1,2,4-トリアゾール-1-イルオキシ
基、チアゾール-2-イルオキシ基、2-キノリルオキシ
基、3-イソキノリルオキシ基、ベンズイソチアゾール-
1,1-ジオキシド-3-イルオキシ基、ベンズイソチアゾー
ル-2-イルオキシ基、N,N-フタロイルオキシ基、置換さ
れてよい3-イソオキサゾリルオキシ基（当該置換基は、
１個のメチル基である。）、メチルチオ基、置換されて
よいアミノ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シ
アノメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニルメチル基
又はメチル部分がシアノ置換されたメトキシイミノメチ
ルカルボニル基である。）又はアニリノ基であり、特に
好適には、（ｄ１） Ｒ¹が、Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル基、シ
クロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、フェニ
ル基、３−フルオロフェニル基、３，５−ジフルオロフ
ェニル基又は３−メチルフェニル基であり、（ｄ２）
Ｒ²が、水素原子又はメチル基であり、（ｄ３） Ｒ
³が、水素原子又はメチル基であり、（ｄ４）Ｒ⁴が、水
素原子であり、（ｄ５） Ｚが、酸素原子であり、（ｄ
６） Arが、３−シアノフェニル基、３−ニトロフェニ
ル基又は２−フルオロ−５−シアノフェニル基であり、
Ｂが、メチル基、４−クロロ−１−ピラゾリルメチル
基、４−ブロモ−１−ピラゾリルメチル基、ヒドロキシ
メチル基、メトキシメチル基、３−ニトロベンジルオキ
シメチル基、３−ピリジルメトキシメチル基、シアノメ
トキシメチル基、アリルオキシメチル基、２−メチル−
２−ブテニルオキシメチル基、フェノキシメチル基、
（フルオロフェノキシ）メチル基、（クロロフェノキ
シ）メチル基、（ジフルオロフェノキシ）メチル基、
（ジクロロフェノキシ）メチル基、（メチルフェノキ
シ）メチル基、（トリフルオロメチルフェノキシ）メチ
ル基、（メトキシフェノキシ）メチル基、（ニトロフェ
ノキシ）メチル基、（ジニトロフェノキシ）メチル基、
（シアノフェノキシ）メチル基、２−（フェノキシ）エ
チル基、３−ピリジルオキシメチル基、３−イソオキサ
ゾリルオキシメチル基、５−メチル−３−イソオキサゾ
リルオキシメチル基、イソバレリルオキシメチル基、ピ
バロイルオキシメチル基、Ｃ₅〜Ｃ₇シクロアルキルカル
ボニルオキシメチル基、（フルオロベンゾイル）オキシ
メチル基、（クロロベンゾイル）オキシメチル基、（ジ
フルオロベンゾイル）オキシメチル基、（メチルベンゾ
イル）オキシメチル基、（メトキシベンゾイル）オキシ
メチル基、（シアノベンゾイル）オキシメチル基、４−
ピリジルカルボニルオキシメチル基、２−チエニルカル
ボニルオキシメチル基、カルバモイルオキシメチル基、
シアノメチルチオメチル基、フェニルチオメチル基、
（３−クロロ−２−ピリジル）チオメチル基、（４−メ
チル−ピリミジン−２−イル）チオメチル基、イミダゾ
ール−２−イルチオメチル基、４−ピリジルチオメチル
基、ベンズイミダゾール−２−イルチオメチル基、１Ｈ
−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルチオメチ
ル基、２−ピリミジニルチオメチル基、アミノ部分が置
換されたアミノメチル基（当該置換基は、メチル部分が
シアノ置換されたメトキシイミノメチルカルボニル基又
はメトキシカルボニル基である。）、アニリノメチル
基、シクロプロピル基、２−クロロフェニル基、メトキ
シ基、フェノキシ基、フルオロフェノキシ基、クロロフ
ェノキシ基、ジフルオロフェノキシ基、ジクロロフェノ
キシ基、メチルフェノキシ基、トリフルオロメチルフェ
ノキシ基、メトキシフェノキシ基、ニトロフェノキシ
基、ジニトロフェノキシ基、シアノフェノキシ基、置換
されてよい2-ピリジルオキシ基（当該置換基は、フッ素
原子、塩素原子、メチル基、トリフルオロメチル基及び
シアノ基からなる群から選ばれる同一若しくは異なった
１〜３個の置換基である。）、置換されてよいピリミジ
ン-2-イルオキシ基（当該置換基は、フッ素原子、塩素
原子、メチル基、トリフルオロメチル基及びシアノ基か
らなる群から選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の
置換基である。）、３−イソオキサゾリルオキシ基、５
−メチル−３−イソオキサゾリルオキシ基又はアミノ基
であり、最も好適には、（ｅ１） Ｒ¹が、Ｃ₄〜Ｃ₅分
枝鎖状アルキル基、シクロブチルメチル基、フェニル
基、３−フルオロフェニル基又は３−メチルフェニル基
であり、（ｅ２） Ｒ²が、水素原子又はメチル基であ
り、（ｅ３） Ｒ³が、水素原子又はメチル基であり、
（ｅ４） Ｒ⁴が、水素原子であり、（ｅ５） Ｚが、
酸素原子であり、（ｅ６） Arが、３−シアノフェニル
基であり、Ｂが、メチル基、４−クロロ−１−ピラゾリ
ルメチル基、４−ブロモ−１−ピラゾリルメチル基、ヒ
ドロキシメチル基、メトキシメチル基、３−ピリジルメ
トキシメチル基、シアノメトキシメチル基、フェノキシ
メチル基、（４−フルオロフェノキシ）メチル基、（４
−クロロフェノキシ）メチル基、３−イソオキサゾリル
オキシメチル基、５−メチル−３−イソオキサゾリルオ
キシメチル基、カルバモイルオキシメチル基、シアノメ
チルチオメチル基、２−ピリミジニルチオメチル基、シ
クロプロピル基、メトキシ基、フェノキシ基、2-フルオ
ロフェノキシ基、3-フルオロフェノキシ基、4-フルオロ
フェノキシ基、4-クロロフェノキシ基、2-メチルフェノ
キシ基、2-シアノフェノキシ基、3-シアノフェノキシ
基、置換されてよい2-ピリジルオキシ基（当該置換基
は、塩素原子、メチル基、トリフルオロメチル基及びシ
アノ基からなる群から選ばれる同一若しくは異なった１
〜３個の置換基である。）、置換されてよいピリミジン
-2-イルオキシ基（当該置換基は、塩素原子、メチル
基、トリフルオロメチル基及びシアノ基からなる群から
選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の置換基であ
る。）、５−メチル−３−イソオキサゾリルオキシ基又
はアミノ基である化合物である。

【０１７０】本発明の代表的化合物を下記表１に例示す
るが、本発明はこれらの化合物に限定されるものではな
い。

【０１７１】以下、「Me」はメチル基を、「Et」はエチ
ル基を、「Pr」はプロピル基を、「iPr」はイソプロピ
ル基を、「cPr」はシクロプロピル基を、「Bu」はブチ
ル基を、「iBu」はイソブチル基を、「sBu」はsec-ブチ
ル基を、「tBu」はtert-ブチル基を、「cBu」はシクロ
ブチル基を、「neoPen」はネオペンチル基を、「cPen」
はシクロペンチル基を、「Hex」はヘキシル基を、「cHe
x」はシクロヘキシル基を、「Hep」はヘプチル基を、
「Ph」はフェニル基を、「C₆H₄-3-CN」は３−シアノフ
ェニル基を、「C₆H₃-2,4-F₂」は２，４−ジフロロフェ
ニル基を、「Ac」はアセチル基を、「3-oxo」は３−オ
キソ基を、「p-Tol」はp-トリル基を、「3-Isox」は３
−イソオキサゾリル基を、「3-Pyr」は３−ピリジル基
を、「3-Pyzn」は３−ピリダジニル基を、「2-Pym」は
２−ピリミジニル基を、「1-Pyza」は１−ピラゾリル基
を、「4-Mor」はモルホリノ基を、「2-Thi」は２−チエ
ニル基を、「2-Fur」は２−フリル基を、「3-Pyrr」は
３−ピロリル基を、「3-Ind」は３−インドリル基を、
「2-Pyz」は２−ピラジニル基を、「2-Thiz」は２−チ
アゾリル基を、「2-Quin」は２−キノリル基を、「3-iQ
uin」は３−イソキノリル基を、「Phtl」はＮ，Ｎ−フ
タロイル基を、「2-Imid」は２−イミダゾリル基を、
「2-Np」は２−ナフチル基を、「TBDMS」はtert-ブチル
ジメチルシリル基を、「TIPS」はトリイソプロピルシリ
ル基、「TBDPS」はｔ−ブチルジフェニルシリル基を、
「SEM」はトリメチルシリルエトキシメチル基を、「TH
P」は２−テトラヒドロピラニル基を、「2-THF」は２−
テトラヒドロフラニル基を、「G1」は４−シクロヘキセ
ニル基を、「4-Me-G2」は４−メチル−１，２，３−チ
アジアゾール−５−イル基を、「G3」は３−シクロペン
テニル基を、「G4」は式

【０１７２】

【化５】

【０１７３】で表される基を、「G5」は式

【０１７４】

【化６】

【０１７５】で表される基を、「G6」は２−メチル−
１，４−シクロヘキサンジエン−３−イル基を、「5-G
7」は１，３−ジオキサン−５−イル基を、「G8」は３
−ベンゾチオフェニル基を、「G9」は３−ベンゾイソオ
キサゾリル基を、「G10」はベンゾイソチアゾール−
１，１−ジオキシド−３−イル基を、「2-G11」は２−
ベンゾチアゾリル基を、「G12」は４，５−ジヒドロチ
アゾール−２−イル基を、「G13」は１，３，４−トリ
アゾール−２−イル基を、「5-Me-G14」は５−メチル−
１，３，４−チアジアゾール−２−イル基を、「G15」
は２−ベンゾオキサゾリル基を、「G16」は２−ベンズ
イミダゾリル基を、「G17」は１Ｈ−イミダゾ［４，５
−ｂ］ピリジン−２−イル基を、「G18」は４−オキソ
−３−キナゾリニル基を、「G19」は１，２，４−トリ
アゾール−１−イル基を、「G20」は［２］ノルボルニ
ル基を、「G21」は１，２，４−オキサジアゾール−３
−イル基を、「G22」は１−フタラジニル基を、「4,6-
(OMe)₂-G23」は４，６−ジメトキシ−１，３，５トリア
ジン−２−イル基を、「G24」は１，２，３−ベンゾチ
アジアゾール−７−イル基を、「G25」はＮ−（１−イ
ソブチル−５−メチル−４−ピラゾリル）−Ｎ−（フェ
ノキシアセチル）アミノメチル基を、「G26」はペンタ
デシル基を、「3-Me-G27」は３−メチル−３−オキセタ
ニル基を、「(Z)」は幾何異性体がｚ体であることを、
「(E)」は幾何異性体がＥ体であることを、「(S)」は光
学異性体がＳ体であることを、それぞれ示す。

【０１７６】

【表１】

【０１７７】

【化７】

【０１７８】 ─────────────────────────────────── 化合物番号 Ar B R¹ R⁴ Z ─────────────────────────────────── A-1 C₆H₄-3-CN Me iBu H O A-2 C₆H₄-3-CN cPr iBu H O A-3 C₆H₄-3-CN CH₂OH iBu H O A-4 C₆H₄-3-CN CH₂OMe iBu H O A-5 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iBu H O A-6 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDMS iBu H O A-7 C₆H₄-3-CN CH₂OAc iBu H O A-8 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CMe=CH₂ iBu H O A-9 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-G1 iBu H O A-10 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(4-Me-G2) iBu H O A-11 C₆H₄-3-CN OMe iBu H O A-12 C₆H₄-3-CN OPh iBu H O A-13 C₆H₄-3-CN NH₂ iBu H O A-14 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-cBu H O A-15 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂-cBu H O A-16 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂-cBu H O A-17 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂-cBu H O A-18 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂-cBu H O A-19 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cBu H O A-20 C₆H₄-3-CN OPh CH₂-cBu H O A-21 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-tBu H O A-22 C₆H₄-3-CN CH₂Cl CH₂-tBu H O A-23 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂-tBu H O A-24 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂-tBu H O A-25 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂-tBu H O A-26 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDMS CH₂-tBu H O A-27 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂-tBu H O A-28 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CMe=CH₂ CH₂-tBu H O A-29 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-G1 CH₂-tBu H O A-30 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(4-Me-G2) CH₂-tBu H O A-31 C₆H₄-3-CN CH₂OCONH₂ CH₂-tBu H O A-32 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-tBu H O A-33 C₆H₄-3-CN OPh CH₂-tBu H O A-34 C₆H₄-3-CN NH₂ CH₂-tBu H O A-35 C₆H₄-3-CN cPr CH₂Ph H O A-36 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂Ph H O A-37 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂Ph H O A-38 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂Ph H O A-39 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂Ph H O A-40 C₆H₄-3-CN OMe CH₂Ph H O A-41 C₆H₄-3-CN OPh CH₂Ph H O A-42 C₆H₄-3-CN Me CH₂SiMe₃ H O A-43 C₆H₄-3-CN cPr CH₂SiMe₃ H O A-44 C₆H₄-3-CN CH₂Cl CH₂SiMe₃ H O A-45 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂SiMe₃ H O A-46 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂SiMe₃ H O A-47 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂SiMe₃ H O A-48 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDMS CH₂SiMe₃ H O A-49 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂SiMe₃ H O A-50 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(4-Me-G2) CH₂SiMe₃ H O A-51 C₆H₄-3-CN CH₂OCONH₂ CH₂SiMe₃ H O A-52 C₆H₄-3-CN OMe CH₂SiMe₃ H O A-53 C₆H₄-3-CN OPh CH₂SiMe₃ H O A-54 C₆H₄-3-CN NH₂ CH₂SiMe₃ H O A-55 C₆H₄-3-CO₂Me CH₂OH neoPen H O A-56 C₆H₄-3-CO₂Me CH₂OH CH₂Ph H O A-57 C₆H₄-3-CN C₆H₄-2-F iBu H O A-58 C₆H₄-3-CN C₆H₄-2-Cl iBu H O A-59 C₆H₄-3-CN C₆H₃-2,4-F₂ iBu H O A-60 C₆H₄-3-CN C₆H₃-2,4-Cl₂ iBu H O A-61 C₆H₄-3-CN cPr neoPen Me O A-62 C₆H₄-3-CN CH₂OMe neoPen Me O A-63 C₆H₄-3-CN CH₂OAc neoPen Me O A-64 C₆H₄-3-CN CH₂OPh neoPen Me O A-65 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) neoPen Me O A-66 C₆H₄-3-CN OMe neoPen Me O A-67 C₆H₄-3-CN OPh neoPen Me O A-68 C₆H₄-3-CN Me Ph H O A-69 C₆H₄-3-CN O-tBu Ph H O A-70 C₆H₄-3-CN Me neoPen Me O A-71 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr Me H O A-72 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr iBu H O A-73 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-Cl-3-Pyzn) iBu H O A-74 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pym iBu H O A-75 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) iBu H O A-76 C₆H₄-3-CN CH₂O-1-Pyza iBu H O A-77 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Pyza iBu H O A-78 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Cl-1-Pyza) iBu H O A-79 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Br-1-Pyza) iBu H O A-80 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CO₂Me-1-Pyza) iBu H O A-81 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CN-1-Pyza) iBu H O A-82 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NO₂-1-Pyza) iBu H O A-83 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr neoPen H O A-84 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-Cl-3-Pyzn) neoPen H O A-85 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pym neoPen H O A-86 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Isox neoPen H O A-87 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) neoPen H O A-88 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Pyza neoPen H O A-89 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Cl-1-Pyza) neoPen H O A-90 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Br-1-Pyza) neoPen H O A-91 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CO₂Me-1-Pyza) neoPen H O A-92 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CN-1-Pyza) neoPen H O A-93 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NO₂-1-Pyza) neoPen H O A-94 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr CH₂SiMe₃ H O A-95 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-Cl-3-Pyzn) CH₂SiMe₃ H O A-96 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pym CH₂SiMe₃ H O A-97 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) CH₂SiMe₃ H O A-98 C₆H₄-3-CN CH₂-(2-oxo-1-Pyr) CH₂SiMe₃ H O A-99 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Pyza CH₂SiMe₃ H O A-100 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Cl-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O A-101 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Br-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O A-102 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CO₂Me-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O A-103 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CN-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O A-104 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NO₂-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O A-105 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂-cPen H O A-106 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CN H O A-107 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN neoPen H O A-108 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN CH₂-cPen H O A-109 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CN neoPen H O A-110 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CN CH₂-cPen H O A-111 C₆H₄-3-CN CH₂O-1-Pyza neoPen H O A-112 C₆H₄-3-CN CH₂O-1-Pyza CH₂SiMe₃ H O A-113 C₆H₄-4-NO₂ OMe CH₂-cPen H O A-114 C₆H₄-3-NO₂ OMe CH₂-cPen H O A-115 C₆H₄-4-Cl OMe CH₂-cPen H O A-116 C₆H₄-3-Cl OMe CH₂-cPen H O A-117 C₆H₄-4-F OMe CH₂-cPen H O A-118 C₆H₄-3-F OMe CH₂-cPen H O A-119 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-cPen H O A-120 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cPen H O A-121 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂-cPen H O A-122 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂-cPen H O A-123 C₆H₄-3-CN Me CH₂-cPen H O A-124 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂-cPen H O A-125 C₆H₄-4-CN OMe CH₂-cPen H O A-126 C₆H₄-4-CN cPr CH₂-cPen H O A-127 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-(C₆H₄-3-CN) H O A-128 C₆H₄-3-CN OMe H H O A-129 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-(2,2,5-Me₃-5-G7) H O A-130 C₆H₄-3-CN cPr H H O A-131 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂CH₂CF₃ H O A-132 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(CH₂OH)₂Me H O A-133 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH₂CH₂CF₃ H O A-134 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-(2,2-Me₂-5-G7) H O A-135 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-(2,2,5-Me₃-5-G7) H O A-136 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(CH₂OAc)₂Me H O A-137 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(CH₂OMe)₂Me H O A-138 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(CH₂OH)(CH₂OMe)Me H O A-139 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OH)₂ H O A-140 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH=CH₂ H O A-141 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OMe)₂ H O A-142 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OH)(CH₂OMe) H O A-143 C₆H₄-3-CN cPr CH₂C(CH₂OH)₂Me H O A-144 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OAc)₂ H O A-145 C₆H₄-3-CN cPr CH₂C(CH₂OAc)₂Me H O A-146 C₆H₄-3-CN cPr CH₂C(CH₂OH)(CH₂OAc)Me H O A-147 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH=CH₂ H O A-148 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂Br H O A-149 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH₂CF₃ H O A-150 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂CF₃ H O A-151 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN CH₂CH₂CF₃ H O A-152 C₆H₄-3-CN OMe CH=CH₂ H O A-153 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂CN H O A-154 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂SMe H O A-155 C₆H₄-3-CN OMe CH₂OH H O A-156 C₆H₄-3-CN OMe CH₂Cl H O A-157 C₆H₄-3-CN OMe CH₂P(=O)(OEt)₂ H O A-158 C₆H₄-4-CN cPr neoPen H O A-159 C₆H₄-4-CN OMe neoPen H O A-160 C₆H₄-3-Cl cPr neoPen H O A-161 C₆H₄-3-Cl OMe neoPen H O A-162 C₆H₄-3-NO₂ cPr neoPen H Ｏ A-164 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂SCH₂CN neoPen H O A-165 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCO₂Et iBu H O A-166 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCO₂Et neoPen H O A-167 C₆H₄-3-CN NHCO₂Et iBu H O A-168 C₆H₄-3-CN NHCO₂Et neoPen H O A-169 C₆H₄-3-CN NHCOPh CH₂SiMe₃ H S A-170 C₆H₄-3-CN NHCOCH₂Cl CH₂SiMe₃ H O A-171 C₆H₄-3-CN NHCO₂Et CH₂SiMe₃ H O A-172 C₆H₄-3-CN NHCOPh CH₂SiMe₃ H O A-173 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOCCl₃ neoPen H O A-174 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOCH₂Cl neoPen H O A-175 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOPh neoPen H O A-176 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOCCl₃ CH₂SiMe₃ H O A-177 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOCH₂Cl CH₂SiMe₃ H O A-178 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCO₂Et CH₂SiMe₃ H O A-179 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOPh CH₂SiMe₃ H O A-180 C₆H₄-3-CN NHCOPh iBu H S A-181 C₆H₄-3-CN NHCOCCl₃ iBu H O A-182 C₆H₄-3-CN NHCOCH₂Cl iBu H O A-183 C₆H₄-3-CN NHCOPh iBu H O A-184 C₆H₄-3-CN NHCOPh neoPen H S A-185 C₆H₄-3-CN NHCOCCl₃ neoPen H O A-186 C₆H₄-3-CN NHCOCH₂Cl neoPen H O A-187 C₆H₄-3-CN NHCOPh neoPen H O A-188 C₆H₄-3-CN NHCOCCl₃ CH₂SiMe₃ H O A-189 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCSPh neoPen H O A-190 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCSPh CH₂SiMe₃ H O ───────────────────────────────────

【０１７９】

【表２】

【０１８０】

【化８】

【０１８１】 ─────────────────────────────────── 化合物番号 Ar B R¹ R⁴ Z ─────────────────────────────────── B-1 C₆H₄-3-CN CH₂Cl Me H O B-2 C₆H₄-3-CN CH₂Br Me H O B-3 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Me H O B-4 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh Me H O B-5 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh Me H O B-6 C₆H₄-3-CN CH₂Cl Et H O B-7 C₆H₄-3-CN CH₂Br Et H O B-8 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Et H O B-9 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Et H O B-10 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe Et H O B-11 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh Et H O B-12 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe Et H O B-13 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh Et H O B-14 C₆H₄-3-CN Me Pr H O B-15 C₆H₄-3-CN cPr Pr H O B-16 C₆H₄-3-CN CH₂Cl Pr H O B-17 C₆H₄-3-CN CH₂Br Pr H O B-18 C₆H₄-3-CN CH₂OH Pr H O B-19 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Pr H O B-20 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Pr H O B-21 C₆H₄-3-CN CH₂OAc Pr H O B-22 C₆H₄-3-CN OMe Pr H O B-23 C₆H₄-3-NO₂ Me Pr H O B-24 C₆H₄-3-NO₂ cPr Pr H O B-25 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH Pr H O B-26 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe Pr H O B-27 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh Pr H O B-28 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc Pr H O B-29 C₆H₄-3-NO₂ OMe Pr H O B-30 C₆H₄-3-OCF₃ Me Pr H O B-31 C₆H₄-3-OCF₃ cPr Pr H O B-32 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH Pr H O B-33 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe Pr H O B-34 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh Pr H O B-35 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc Pr H O B-36 C₆H₄-3-OCF₃ OMe Pr H O B-37 C₆H₄-3-CN Me iPr H O B-38 C₆H₄-3-CN cPr iPr H O B-39 C₆H₄-3-CN CH₂Cl iPr H O B-40 C₆H₄-3-CN CH₂Br iPr H O B-41 C₆H₄-3-CN CH₂OH iPr H O B-42 C₆H₄-3-CN CH₂OMe iPr H O B-43 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iPr H O B-44 C₆H₄-3-CN CH₂OAc iPr H O B-45 C₆H₄-3-CN OMe iPr H O B-46 C₆H₄-3-NO₂ Me iPr H O B-47 C₆H₄-3-NO₂ cPr iPr H O B-48 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH iPr H O B-49 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe iPr H O B-50 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh iPr H O B-51 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc iPr H O B-52 C₆H₄-3-NO₂ OMe iPr H O B-53 C₆H₄-3-OCF₃ Me iPr H O B-54 C₆H₄-3-OCF₃ cPr iPr H O B-55 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH iPr H O B-56 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe iPr H O B-57 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh iPr H O B-58 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc iPr H O B-59 C₆H₄-3-OCF₃ OMe iPr H O B-60 C₆H₄-3-CN Me Bu H O B-61 C₆H₄-3-CN cPr Bu H O B-62 C₆H₄-3-CN CH₂OH Bu H O B-63 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Bu H O B-64 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Bu H O B-65 C₆H₄-3-CN CH₂OAc Bu H O B-66 C₆H₄-3-CN OMe Bu H O B-67 C₆H₄-3-NO₂ Me Bu H O B-68 C₆H₄-3-NO₂ cPr Bu H O B-69 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH Bu H O B-70 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe Bu H O B-71 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh Bu H O B-72 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc Bu H O B-73 C₆H₄-3-NO₂ OMe Bu H O B-74 C₆H₄-3-OCF₃ Me Bu H O B-75 C₆H₄-3-OCF₃ cPr Bu H O B-76 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH Bu H O B-77 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe Bu H O B-78 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh Bu H O B-79 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc Bu H O B-80 C₆H₄-3-OCF₃ OMe Bu H O B-81 C₆H₄-3-CN Me iBu H O B-82 C₆H₄-3-CN Et iBu H O B-83 C₆H₄-3-CN cPr iBu H O B-84 C₆H₄-3-CN CH₂Cl iBu H O B-85 C₆H₄-3-CN CH₂OH iBu H O B-86 C₆H₄-3-CN CH₂OMe iBu H O B-87 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iBu H O B-88 C₆H₄-3-CN CH₂OAc iBu H O B-89 C₆H₄-3-CN OMe iBu H O B-90 C₆H₄-3-CN OEt iBu H O B-91 C₆H₄-3-CN OiPr iBu H O B-92 C₆H₄-3-CN 4-Mor iBu H O B-93 C₆H₄-3-NO₂ cPr iBu H O B-94 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH iBu H O B-95 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe iBu H O B-96 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh iBu H O B-97 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc iBu H O B-98 C₆H₄-3-OCF₃ cPr iBu H O B-99 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH iBu H O B-100 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe iBu H O B-101 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc iBu H O B-102 C₆H₄-3-CN Me CH₂-cBu H O B-103 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-cBu H O B-104 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂-cBu H O B-105 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂-cBu H O B-106 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂-cBu H O B-107 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂-cBu H O B-108 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cBu H O B-109 C₆H₄-3-NO₂ Me CH₂-cBu H O B-110 C₆H₄-3-NO₂ cPr CH₂-cBu H O B-111 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH CH₂-cBu H O B-112 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe CH₂-cBu H O B-113 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh CH₂-cBu H O B-114 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc CH₂-cBu H O B-115 C₆H₄-3-NO₂ OMe CH₂-cBu H O B-116 C₆H₄-3-OCF₃ Me CH₂-cBu H O B-117 C₆H₄-3-OCF₃ cPr CH₂-cBu H O B-118 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH CH₂-cBu H O B-119 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe CH₂-cBu H O B-120 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh CH₂-cBu H O B-121 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc CH₂-cBu H O B-122 C₆H₄-3-OCF₃ OMe CH₂-cBu H O B-123 C₆H₄-3-CN Me CH₂Ph H O B-124 C₆H₄-3-CN cPr CH₂Ph H O B-125 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂Ph H O B-126 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂Ph H O B-127 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂Ph H O B-128 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂Ph H O B-129 C₆H₄-3-CN OMe CH₂Ph H O B-130 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂OMe H O B-131 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F Me H O B-132 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F Me H O B-133 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F Me H O B-134 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl Me H O B-135 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl Me H O B-136 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl Me H O B-137 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me Me H O B-138 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me Me H O B-139 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me Me H O B-140 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe Me H O B-141 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe Me H O B-142 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe Me H O B-143 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ Me H O B-144 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ Me H O B-145 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ Me H O B-146 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ Me H O B-147 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ Me H O B-148 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ Me H O B-149 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN Me H O B-150 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN Me H O B-151 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN Me H O B-152 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ Me H O B-153 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ Me H O B-154 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ Me H O B-155 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ Me H O B-156 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F Et H O B-157 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F Et H O B-158 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F Et H O B-159 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl Et H O B-160 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl Et H O B-161 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl Et H O B-162 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me Et H O B-163 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me Et H O B-164 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me Et H O B-165 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe Et H O B-166 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe Et H O B-167 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe Et H O B-168 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ Et H O B-169 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ Et H O B-170 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ Et H O B-171 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ Et H O B-172 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ Et H O B-173 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ Et H O B-174 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN Et H O B-175 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN Et H O B-176 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN Et H O B-177 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ Et H O B-178 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ Et H O B-179 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ Et H O B-180 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ Et H O B-181 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F Pr H O B-182 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F Pr H O B-183 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F Pr H O B-184 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl Pr H O B-185 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl Pr H O B-186 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl Pr H O B-187 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me Pr H O B-188 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me Pr H O B-189 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me Pr H O B-190 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe Pr H O B-191 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe Pr H O B-192 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe Pr H O B-193 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ Pr H O B-194 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ Pr H O B-195 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ Pr H O B-196 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ Pr H O B-197 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ Pr H O B-198 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ Pr H O B-199 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN Pr H O B-200 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN Pr H O B-201 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN Pr H O B-202 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ Pr H O B-203 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ Pr H O B-204 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ Pr H O B-205 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F iPr H O B-206 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F iPr H O B-207 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F iPr H O B-208 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl iPr H O B-209 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl iPr H O B-210 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl iPr H O B-211 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me iPr H O B-212 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me iPr H O B-213 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me iPr H O B-214 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe iPr H O B-215 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe iPr H O B-216 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe iPr H O B-217 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ iPr H O B-218 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ iPr H O B-219 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ iPr H O B-220 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ iPr H O B-221 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ iPr H O B-222 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ iPr H O B-223 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN iPr H O B-224 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN iPr H O B-225 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN iPr H O B-226 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ iPr H O B-227 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ iPr H O B-228 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ iPr H O B-229 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ iPr H O B-230 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F Bu H O B-231 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F Bu H O B-232 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F Bu H O B-233 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl Bu H O B-234 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl Bu H O B-235 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl Bu H O B-236 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me Bu H O B-237 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me Bu H O B-238 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me Bu H O B-239 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe Bu H O B-240 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe Bu H O B-241 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe Bu H O B-242 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ Bu H O B-243 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ Bu H O B-244 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ Bu H O B-245 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ Bu H O B-246 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ Bu H O B-247 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ Bu H O B-248 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN Bu H O B-249 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN Bu H O B-250 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN Bu H O B-251 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ Bu H O B-252 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ Bu H O B-253 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ Bu H O B-254 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ Bu H O B-255 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F iBu H O B-256 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F iBu H O B-257 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl iBu H O B-258 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl iBu H O B-259 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl iBu H O B-260 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me iBu H O B-261 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me iBu H O B-262 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me iBu H O B-263 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe iBu H O B-264 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe iBu H O B-265 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe iBu H O B-266 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ iBu H O B-267 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ iBu H O B-268 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ iBu H O B-269 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ iBu H O B-270 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ iBu H O B-271 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ iBu H O B-272 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN iBu H O B-273 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN iBu H O B-274 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN iBu H O B-275 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ iBu H O B-276 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ iBu H O B-277 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ iBu H O B-278 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ iBu H O B-279 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F CH₂-cBu H O B-280 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F CH₂-cBu H O B-281 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F CH₂-cBu H O B-282 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl CH₂-cBu H O B-283 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl CH₂-cBu H O B-284 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl CH₂-cBu H O B-285 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me CH₂-cBu H O B-286 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me CH₂-cBu H O B-287 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me CH₂-cBu H O B-288 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe CH₂-cBu H O B-289 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe CH₂-cBu H O B-290 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe CH₂-cBu H O B-291 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ CH₂-cBu H O B-292 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ CH₂-cBu H O B-293 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ CH₂-cBu H O B-294 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ CH₂-cBu H O B-295 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ CH₂-cBu H O B-296 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ CH₂-cBu H O B-297 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN CH₂-cBu H O B-298 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN CH₂-cBu H O B-299 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN CH₂-cBu H O B-300 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ CH₂-cBu H O B-301 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ CH₂-cBu H O B-302 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ CH₂-cBu H O B-303 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ CH₂-cBu H O B-304 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr Me H O B-305 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr Et H O B-306 C₆H₄-3-CN CH₂S-2-Pym Et H O B-307 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr Pr H O B-308 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr iPr H O B-309 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr Bu H O B-310 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr iBu H O B-311 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr CH₂-cBu H O B-312 C₆H₄-3-CN cPr CH₂SiMe₃ H O B-313 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂SiMe₃ H O B-314 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂SiMe₃ H O B-315 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂SiMe₃ H O B-316 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-Cl-3-Pyzn) CH₂SiMe₃ H O B-317 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Pyza CH₂SiMe₃ H O B-318 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Cl-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O B-319 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Br-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O B-320 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CN-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O B-321 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NO₂-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O B-322 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CO₂Me-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O B-323 C₆H₄-3-CN OMe CH₂SiMe₃ H O B-324 C₆H₄-3-CN Me Ph H O B-325 C₆H₄-3-CN OMe Ph H O B-326 C₆H₄-3-CN OtBu Ph H O B-327 C₆H₄-3-CN CH₂O-1-Pyza CH₂SiMe₃ H O B-328 C₆H₄-3-CN cPr H H O B-329 C₆H₄-3-CN cPr CO₂tBu H O B-330 C₆H₄-3-CN OMe H H O B-331 C₆H₄-3-CN Me neoPen H O B-332 C₆H₄-3-CN cPr neoPen H O B-333 C₆H₄-3-CN CH₂OH neoPen H O B-334 C₆H₄-3-CN CH₂OMe neoPen H O B-335 C₆H₄-3-CN CH₂OPh neoPen H O B-336 C₆H₄-3-CN CH₂OAc neoPen H O B-337 C₆H₄-3-CN OMe neoPen H O B-338 C₆H₄-3-CN OPh neoPen H O B-339 C₆H₄-3-CN NH₂ neoPen H O B-340 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr neoPen H O B-341 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-2-Pyr) neoPen H O B-342 C₆H₄-3-CN O-(5-Cl-3-Pyr) neoPen H O B-343 C₆H₄-3-CN Me CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-344 C₆H₄-3-CN cPr CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-345 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-346 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-347 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-348 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-349 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-350 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-351 C₆H₄-3-CN OPh CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-352 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-353 C₆H₄-3-CN 2-oxo-1-Pyr CH₂C((CH₂)₂)Me H O B-354 C₆H₄-3-CN Me CH₂C((CH₂)₃)Me H O B-355 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂C((CH₂)₃)Me H O B-356 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂C((CH₂)₃)Me H O B-357 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C((CH₂)₃)Me H O B-358 C₆H₄-3-CN OPh CH₂C((CH₂)₃)Me H O B-359 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂C((CH₂)₃)Me H O B-360 C₆H₄-3-CN Me CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-361 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-362 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-363 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-364 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-365 C₆H₄-3-CN OtBu CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-366 C₆H₄-3-CN OPh CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-367 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-368 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-2-Pyr) CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-369 C₆H₄-3-CN O-(5-Cl-3-Pyr) CH₂C((CH₂)₄)Me H O B-370 C₆H₄-3-CN Me CH₂-cHex H O B-371 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂-cHex H O B-372 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂-cHex H O B-373 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂-cHex H O B-374 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂-cHex H O B-375 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cHex H O B-376 C₆H₄-3-CN OPh CH₂-cHex H O B-377 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂-cHex H O B-378 C₆H₄-3-CN Me CH₂C((CH₂)₅)Me H O B-379 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂C((CH₂)₅)Me H O B-380 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C((CH₂)₅)Me H O B-381 C₆H₄-3-CN OtBu CH₂C((CH₂)₅)Me H O B-382 C₆H₄-3-CN OPh CH₂C((CH₂)₅)Me H O B-383 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂C((CH₂)₅)Me H O B-384 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-2-Pyr) CH₂C((CH₂)₅)Me H O B-385 C₆H₄-3-CN cPr CH₂OH H O B-386 C₆H₄-3-CN OMe CH₂OH H O B-387 C₆H₄-3-CN cPr CH₂Cl H O B-388 C₆H₄-3-CN OMe CH₂Cl H O B-389 C₆H₄-3-CN OMe CH₂P(=O)(OEt)₂ H O B-390 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe=CH₂ H O B-391 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe=CH₂ H O B-392 C₆H₄-3-CN OMe CH=CMe₂ H Ｏ B-394 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH₂CH₂CF₃ H O B-395 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂CH₂CF₃ H O B-396 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OH)₂ H O B-397 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(CH₂OH)₂ H O B-398 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OH)(CH₂OMe) H O B-399 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(CH₂OH)(CH₂OMe) H O B-400 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OMe)₂ H O B-401 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(CH₂OMe)₂ H O B-402 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OAc)₂ H O B-403 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(CH₂OAc)₂ H O B-404 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-(2,2-Me₂-5-G7) H O B-405 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-(2,2-Me₂-5-G7) H O B-406 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe(CH₂OH)₂ H O B-407 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe(CH₂OH)₂ H O B-408 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe(CH₂OH)(CH₂OMe) H O B-409 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe(CH₂OH)(CH₂OMe) H O B-410 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe(CH₂OMe)₂ H O B-411 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe(CH₂OMe)₂ H O B-412 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe(CH₂OH)(CH₂OAc) H O B-413 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe(CH₂OH)(CH₂OAc) H O B-414 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-(2,2,5-Me₃-5-G7) H O B-415 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-(2,2,5-Me₃-5-G7) H O B-416 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(OCH₂CH₂O) H O B-417 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(OCH₂CH₂O) H O B-418 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe₂(CH₂OCH₂Ph) H O B-419 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe₂(CH₂OCH₂Ph) H O B-420 C₆H₄-3-CN cPr iBu H O B-421 C₆H₄-3-CN OMe iBu H O ───────────────────────────────────

【０１８２】

【表３】

【０１８３】

【化９】

【０１８４】 ─────────────────────────────────── 化合物番号 Ar B R¹ R⁴ Z ─────────────────────────────────── C-1 C₆H₄-3-CN CH₂Cl Me H O C-2 C₆H₄-3-CN CH₂Br Me H O C-3 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Me H O C-4 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh Me H O C-5 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh Me H O C-6 C₆H₄-3-CN CH₂Cl Et H O C-7 C₆H₄-3-CN CH₂Br Et H O C-8 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Et H O C-9 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Et H O C-10 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe Et H O C-11 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh Et H O C-12 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Et H O C-13 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh Et H O C-14 C₆H₄-3-CN Me Pr H O C-15 C₆H₄-3-CN cPr Pr H O C-16 C₆H₄-3-CN CH₂Cl Pr H O C-17 C₆H₄-3-CN CH₂Br Pr H O C-18 C₆H₄-3-CN CH₂OH Pr H O C-19 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Pr H O C-20 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Pr H O C-21 C₆H₄-3-CN CH₂OAc Pr H O C-22 C₆H₄-3-CN OMe Pr H O C-23 C₆H₄-3-NO₂ Me Pr H O C-24 C₆H₄-3-NO₂ cPr Pr H O C-25 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH Pr H O C-26 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe Pr H O C-27 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh Pr H O C-28 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc Pr H O C-29 C₆H₄-3-NO₂ OMe Pr H O C-30 C₆H₄-3-OCF₃ Me Pr H O C-31 C₆H₄-3-OCF₃ cPr Pr H O C-32 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH Pr H O C-33 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe Pr H O C-34 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh Pr H O C-35 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc Pr H O C-36 C₆H₄-3-OCF₃ OMe Pr H O C-37 C₆H₄-3-CN Me iPr H O C-38 C₆H₄-3-CN cPr iPr H O C-39 C₆H₄-3-CN CH₂Cl iPr H O C-40 C₆H₄-3-CN CH₂Br iPr H O C-41 C₆H₄-3-CN CH₂OH iPr H O C-42 C₆H₄-3-CN CH₂OMe iPr H O C-43 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iPr H O C-44 C₆H₄-3-CN CH₂OAc iPr H O C-45 C₆H₄-3-CN OMe iPr H O C-46 C₆H₄-3-NO₂ Me iPr H O C-47 C₆H₄-3-NO₂ cPr iPr H O C-48 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH iPr H O C-49 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe iPr H O C-50 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh iPr H O C-51 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc iPr H O C-52 C₆H₄-3-NO₂ OMe iPr H O C-53 C₆H₄-3-OCF₃ Me iPr H O C-54 C₆H₄-3-OCF₃ cPr iPr H O C-55 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH iPr H O C-56 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe iPr H O C-57 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh iPr H O C-58 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc iPr H O C-59 C₆H₄-3-OCF₃ OMe iPr H O C-60 C₆H₄-3-CN Me Bu H O C-61 C₆H₄-3-CN cPr Bu H O C-62 C₆H₄-3-CN CH₂OH Bu H O C-63 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Bu H O C-64 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Bu H O C-65 C₆H₄-3-CN CH₂OAc Bu H O C-66 C₆H₄-3-CN OMe Bu H O C-67 C₆H₄-3-NO₂ Me Bu H O C-68 C₆H₄-3-NO₂ cPr Bu H O C-69 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH Bu H O C-70 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe Bu H O C-71 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh Bu H O C-72 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc Bu H O C-73 C₆H₄-3-NO₂ OMe Bu H O C-74 C₆H₄-3-OCF₃ Me Bu H O C-75 C₆H₄-3-OCF₃ cPr Bu H O C-76 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH Bu H O C-77 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe Bu H O C-78 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh Bu H O C-79 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc Bu H O C-80 C₆H₄-3-OCF₃ OMe Bu H O C-81 C₆H₄-3-CN Me iBu H O C-82 C₆H₄-3-CN Et iBu H O C-83 C₆H₄-3-CN cPr iBu H O C-84 C₆H₄-3-CN CH₂Cl iBu H O C-85 C₆H₄-3-CN CH₂OH iBu H O C-86 C₆H₄-3-CN CHMeOH iBu H O C-87 C₆H₄-3-CN CMe₂OH iBu H O C-88 C₆H₄-3-CN CH₂OMe iBu H O C-89 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iBu H O C-90 C₆H₄-3-CN CH₂OAc iBu H O C-91 C₆H₄-3-CN CHMeOAc iBu H O C-92 C₆H₄-3-CN CMe₂OAc iBu H O C-93 C₆H₄-3-CN OMe iBu H O C-94 C₆H₄-3-CN OEt iBu H O C-95 C₆H₄-3-CN OiPr iBu H O C-96 C₆H₄-3-CN OPh iBu H O C-97 C₆H₄-3-CN NH₂ iBu H O C-98 C₆H₄-3-CN NHMe iBu H O C-99 C₆H₄-3-CN NHEt iBu H O C-100 C₆H₄-3-CN NHPh iBu H O C-101 C₆H₄-3-CN CH₂-4-Mor iBu H O C-102 C₆H₄-3-NO₂ cPr iBu H O C-103 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH iBu H O C-104 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe iBu H O C-105 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh iBu H O C-106 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc iBu H O C-107 C₆H₄-3-NO₂ OPh iBu H O C-108 C₆H₄-3-OCF₃ cPr iBu H O C-109 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH iBu H O C-110 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe iBu H O C-111 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc iBu H O C-112 C₆H₄-3-CN Me tBu H O C-113 C₆H₄-3-CN cPr tBu H O C-114 C₆H₄-3-CN CH₂OH tBu H O C-115 C₆H₄-3-CN CH₂OMe tBu H O C-116 C₆H₄-3-CN CH₂OPh tBu H O C-117 C₆H₄-3-CN CH₂OAc tBu H O C-118 C₆H₄-3-CN OMe tBu H O C-119 C₆H₄-3-CN Me CH₂-cBu H O C-120 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-cBu H O C-121 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂-cBu H O C-122 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂-cBu H O C-123 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂-cBu H O C-124 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂-cBu H O C-125 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cBu H O C-126 C₆H₄-3-CN OPh CH₂-cBu H O C-127 C₆H₄-3-NO₂ Me CH₂-cBu H O C-128 C₆H₄-3-NO₂ cPr CH₂-cBu H O C-129 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OH CH₂-cBu H O C-130 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe CH₂-cBu H O C-131 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh CH₂-cBu H O C-132 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OAc CH₂-cBu H O C-133 C₆H₄-3-NO₂ OMe CH₂-cBu H O C-134 C₆H₄-3-NO₂ OPh CH₂-cBu H O C-135 C₆H₄-3-OCF₃ Me CH₂-cBu H O C-136 C₆H₄-3-OCF₃ cPr CH₂-cBu H O C-137 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OH CH₂-cBu H O C-138 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe CH₂-cBu H O C-139 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OPh CH₂-cBu H O C-140 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OAc CH₂-cBu H O C-141 C₆H₄-3-OCF₃ OMe CH₂-cBu H O C-142 C₆H₄-3-CN cPr neoPen H O C-143 C₆H₄-3-CN CH₂Cl neoPen H O C-144 C₆H₄-3-CN CH₂OH neoPen H O C-145 C₆H₄-3-CN CH₂OMe neoPen H O C-146 C₆H₄-3-CN CH₂OPh neoPen H O C-147 C₆H₄-3-CN CH₂OAc neoPen H O C-148 C₆H₄-3-CN OMe neoPen H O C-149 C₆H₄-3-CN OPh neoPen H O C-150 C₆H₄-3-CN NH₂ neoPen H O C-151 C₆H₄-3-CN cPr cHex H O C-152 C₆H₄-3-CN CH₂OH cHex H O C-153 C₆H₄-3-CN CH₂OMe cHex H O C-154 C₆H₄-3-CN CH₂OPh cHex H O C-155 C₆H₄-3-CN CH₂OAc cHex H O C-156 C₆H₄-3-CN Me CH₂Ph H O C-157 C₆H₄-3-CN cPr CH₂Ph H O C-158 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂Ph H O C-159 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂Ph H O C-160 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂Ph H O C-161 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂Ph H O C-162 C₆H₄-3-CN OMe CH₂Ph H O C-163 C₆H₄-3-CN cPr CH₂OMe H O C-164 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂OMe H O C-165 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂OMe H O C-166 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂OMe H O C-167 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂OMe H O C-168 C₆H₄-3-CN NH₂ CH₂OMe H O C-169 C₆H₃-2-F-5-Br CH₂OPh iBu H O C-170 C₆H₄-3-CH₂Br CH₂OPh iBu H O C-171 C₆H₄-3-CN Pr iBu H O C-172 C₆H₄-3-CN iPr iBu H O C-173 C₆H₄-3-CN CH=CHCH₃ iBu H O C-174 C₆H₄-3-CN H₂CCH=CH₂ iBu H O C-175 C₆H₄-3-CN Bu iBu H O C-176 C₆H₄-3-CN iBu iBu H O C-177 C₆H₄-3-CN tBu iBu H O C-178 C₆H₄-3-CN cBu iBu H O C-179 C₆H₄-3-CN CH=CMe₂ iBu H O C-180 C₆H₄-3-CN CH(Me)CH=CH₂ iBu H O C-181 C₆H₄-3-CN neoPen iBu H O C-182 C₆H₄-3-CN cPen iBu H O C-183 C₆H₄-3-CN CH₂CH=CHEt(E) iBu H O C-184 C₆H₄-3-CN (CH₂)₃CH=CH₂ iBu H O C-185 C₆H₄-3-CN cHex iBu H O C-186 C₆H₄-3-CN G1 iBu H O C-187 C₆H₄-3-CN CH₂-cPen iBu H Ｏ C-189 C₆H₄-3-CN Ph iBu H O C-190 C₆H₄-3-CN 4-Pyr iBu H O C-191 C₆H₄-3-CN 2,6-Cl₂-4-Pyr iBu H O C-192 C₆H₄-3-CN CH₂Ph iBu H O C-193 C₆H₄-3-CN CH₂CH=CHPh iBu H O C-194 C₆H₄-3-CN CH₂-2-Pyr iBu H O C-196 C₆H₄-3-CN CH₂-3-Pyr iBu H O C-197 C₆H₄-3-CN CH₂-4-Pyr iBu H O C-198 C₆H₄-3-CN CH₂-2-Thi iBu H O C-199 C₆H₄-3-CN CH₂-3-Thi iBu H O C-200 C₆H₄-3-CN CH₂-(5-Me-3-Isox) iBu H O C-201 C₆H₄-3-CN CH₂OEt iBu H O C-202 C₆H₄-3-CN CH₂OiPr iBu H O C-203 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CH=CH₂ iBu H O C-204 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂C(Me)=CH₂ iBu H O C-205 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂C≡CH iBu H O C-206 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂-(2,6-Cl₂-4-Pyr) iBu H O C-207 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂OMe iBu H O C-208 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂OEt iBu H O C-209 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CH₂OMe iBu H O C-210 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂OCH₂Ph iBu H O C-211 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDMS iBu H O C-212 C₆H₄-3-CN CH₂OSi(iPr)Me₂ iBu H O C-213 C₆H₄-3-CN CH₂OSiMe₂Ph iBu H O C-214 C₆H₄-3-CN CH₂OTIPS iBu H O C-215 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDPS iBu H O C-216 C₆H₄-3-CN CH₂OSEM iBu H O C-217 C₆H₄-3-CN CH₂OTHP iBu H O C-218 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CH₂OMe iBu H O C-219 C₆H₄-3-CN CH₂CH₂OH iBu H O C-220 C₆H₄-3-CN CH₂CH₂OMe iBu H O C-221 C₆H₄-3-CN CH₂CH₂OEt iBu H O C-222 C₆H₄-3-CN CH₂CH₂OCH₂CH=CH₂ iBu H O C-223 C₆H₄-3-CN CH₂CH₂OPh iBu H O C-224 C₆H₄-3-CN CH₂CO₂Me iBu H O C-225 C₆H₄-3-CN CH₂CN iBu H O C-226 C₆H₄-3-CN CH₂ONH₂ iBu H O C-227 C₆H₄-3-CN CH₂ONHCOcPr iBu H O C-228 C₆H₄-3-CN CH₂ONHCO₂Me iBu H O C-229 C₆H₄-3-CN CH₂ONHCO₂CH₂CH=CH₂ iBu H O C-230 C₆H₄-3-CN CH₂ONHCONH₂ iBu H O C-231 C₆H₄-3-CN CH₂ONHCONMe₂ iBu H O C-232 C₆H₄-3-CN CH₂ONHCOC(CN)=NOMe iBu H O C-233 C₆H₄-3-CN CH₂ON=CHMe iBu H O C-234 C₆H₄-3-CN CH₂ON=CMe₂ iBu H O C-235 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Me)cPr(Z) iBu H O C-236 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Me)cPr(E) iBu H O C-237 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Me)OMe(Z) iBu H O C-238 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Me)OMe(E) iBu H O C-239 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Me)C₆H₄-2-CF₃ iBu H O C-240 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Me)C₆H₄-3-CF₃ iBu H O C-241 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Me)C₆H₄-4-CF₃ iBu H O (E/Z mixture) C-242 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Me)C₆H₄-2-OMe iBu H O (E/Z mixture) C-243 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Me)(5-Me-2-Fur) iBu H O (E/Z mixture) C-244 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(Ph)CO₂Me iBu H O (E/Z mixture) C-245 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(-(CH₂)₄-) iBu H O C-246 C₆H₄-3-CN CH₂ON=C(-(CH₂)₂O(CH₂)₂-) iBu H O C-247 C₆H₄-3-CN CH₂NH₂ iBu H O C-248 C₆H₄-3-CN CH₂NHMe iBu H O C-249 C₆H₄-3-CN CH₂NHPh iBu H O C-250 C₆H₄-3-CN CH₂NHCH(iPr)CO₂H(S) iBu H O C-251 C₆H₄-3-CN CH₂NHCH(iPr)CO₂Me(S) iBu H O C-252 C₆H₄-3-CN CH₂NHCH(iPr)CO₂CH₂Ph(S) iBu H O C-253 C₆H₄-3-CN CH₂NHCOC(CN)=NOMe iBu H O C-254 C₆H₄-3-CN CH₂NHCHO iBu H O C-255 C₆H₄-3-CN CH₂NHCO₂Me iBu H O C-256 C₆H₄-3-CN CH₂NHCO₂CH₂Ph iBu H O C-257 C₆H₄-3-CN CH(iPr)NHCO₂iPr(S) iBu H O C-258 C₆H₄-3-CN CH₂NHCONH₂ iBu H O C-259 C₆H₄-3-CN CH₂NHCONHMe iBu H O C-260 C₆H₄-3-CN CH₂NHCONHCOC(CN)=NOMe iBu H O C-261 C₆H₄-3-CN CH=CHCON(CH₂C₆H₄-3-CN)(1-iBu-5-Me-4-Pyza) iBu H O C-262 C₆H₄-3-CN CH₂SMe iBu H O C-263 C₆H₄-3-CN CH₂SOMe iBu H O C-264 C₆H₄-3-CN CH₂SO₂Me iBu H O C-265 C₆H₄-3-CN CH₂SPh iBu H O C-266 C₆H₄-3-CN CH₂SOPh iBu H O C-267 C₆H₄-3-CN CH₂SO₂Ph iBu H O C-268 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CO₂Et iBu H O C-269 C₆H₄-3-CN CH₂SP(=S)(OEt)₂ iBu H O C-270 C₆H₄-3-CN C(Ph)=NOMe(Z) iBu H O C-271 C₆H₄-3-CN C(Ph)=NOMe(E) iBu H O C-272 C₆H₄-3-CN C(=NOMe)CN iBu H O C-273 C₆H₄-3-CN 4-Me-G2 iBu H O C-274 C₆H₄-3-CN NMe₂ iBu H O C-275 C₆H₄-3-CN NHCH₂CO₂Et iBu H O C-276 C₆H₄-3-CN NHCH₂CN iBu H O C-277 C₆H₄-3-CN NHCH(iPr)CO₂H(S) iBu H O C-278 C₆H₄-3-CN NHCH(iPr)CO₂CH₂Ph(S) iBu H O C-279 C₆H₄-3-CN G4 iBu H O C-280 C₆H₄-3-CN G5 iBu H O C-281 C₆H₄-3-CN NHCH(iPr)CONHCH₂CH₂C₆H₄-2,3-(OMe)₂(S) iBu H O C-282 C₆H₄-3-CN NHCOC(CN)=NOMe iBu H O C-283 C₆H₄-3-CN N(COC(CN)=NOMe)₂ iBu H O C-284 C₆H₄-3-CN 3-oxo-5-Me-2-Isox iBu H O C-285 C₆H₄-3-CN SMe iBu H O C-286 C₆H₄-3-CH₂CN CH₂OPh iBu H O C-287 C₆H₃-5-F-2-CN CH₂OPh iBu H O C-288 C₆H₃-4-F-3-CN CH₂OH iBu H O C-289 C₆H₃-4-F-3-CN cPr iBu H O C-290 C₆H₃-4-F-3-CN CH₂OAc iBu H O C-291 C₆H₃-4-F-3-CN CH₂OPh iBu H O C-292 C₆H₃-3-CH₂Br-5-CN CH₂OPh iBu H O C-293 C₆H₃-5-CH₂CN-3-CN CH₂OPh iBu H O C-294 C₆H₃-3,4-(CN)₂ CH₂OPh iBu H O C-295 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OCH₂C₆H₄-3-NO₂ iBu H O C-296 C₆H₃-3-CN-G25 CH₂OPh iBu H O C-297 C₆H₃-3-CN-4-NH(CH₂)₂Ph CH₂OPh iBu H O C-298 C₆H₃-3-CN-4-N₃ CH₂OPh iBu H O C-299 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OCH₂C₆H₄-3-OCF₃ iBu H O C-300 C₆H₃-3-Br-4-OMe CH₂OPh iBu H O C-301 C₆H₃-3-CN-4-OMe CH₂OPh iBu H O C-302 C₆H₃-3-CN-4-OEt CH₂OPh iBu H O C-303 C₆H₃-3-CN-4-OPh CH₂OPh iBu H O C-304 C₆H₃-5-CN-2-OPh CH₂OPh iBu H O C-305 C₆H₃-3-CN-4-O(p-Tol) CH₂OPh iBu H O C-306 C₆H₃-5-CN-2-O(p-Tol) CH₂OPh iBu H O C-307 C₆H₄-3-SCF₃ CH₂OPh iBu H O C-308 C₆H₄-3-SO₂CF₃ CH₂OPh iBu H O C-309 C₆H₃-5-CN-2-SMe CH₂OPh iBu H O C-310 C₆H₃-5-CN-2-SO₂Me CH₂OPh iBu H O C-311 C₆H₃-3-CN-4-SPh CH₂OPh iBu H O C-312 C₆H₃-5-CN-2-SPh CH₂OPh iBu H O C-313 C₆H₃-3-CN-4-SOPh CH₂OPh iBu H O C-314 C₆H₃-5-CN-2-SOPh CH₂OPh iBu H O C-315 C₆H₃-3-CN-4-SO₂Ph CH₂OPh iBu H O C-316 C₆H₃-5-CN-2-SO₂Ph CH₂OPh iBu H O C-317 C₆H₃-5-CH₂SMe-3-CN CH₂OPh iBu H O C-318 C₆H₃-5-CH₂SO₂Me-3-CN CH₂OPh iBu H O C-319 C₆H₄-3-CN G1 CH₂-cBu H O C-320 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OCH₂C₆H₄-3-NO₂ CH₂-cBu H O C-321 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OCH₂C₆H₄-3-OCF₃ CH₂-cBu H O C-322 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDMS neoPen H O C-323 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CMe=CH₂ neoPen H O C-324 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-G1 neoPen H O C-325 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(4-Me-G2) neoPen H O C-326 C₆H₄-3-CN CH₂OCONH₂ neoPen H O C-327 C₆H₄-3-CN cPr CH₂SiMe₃ H O C-328 C₆H₄-3-CN CH₂Cl CH₂SiMe₃ H O C-329 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂SiMe₃ H O C-330 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂SiMe₃ H O C-331 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂SiMe₃ H O C-332 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-Cl-3-Pyzn) CH₂SiMe₃ H O C-333 C₆H₄-3-CN CH₂O-1-Pyza CH₂SiMe₃ H O C-334 C₆H₄-3-CN CH₂O-(4-Cl-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O C-335 C₆H₄-3-CN CH₂O-(4-Br-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O C-336 C₆H₄-3-CN CH₂O-(4-CN-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O C-337 C₆H₄-3-CN CH₂O-(4-NO₂-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O C-338 C₆H₄-3-CN CH₂O-(4-CO₂Me-1-Pyza) CH₂SiMe₃ H O C-339 C₆H₄-3-CN OMe CH₂SiMe₃ H O C-340 C₆H₄-3-CN Me Ph H O C-341 C₆H₄-3-CN CH₂OH Ph H O C-342 C₆H₄-3-CN CH₂OAc Ph H O C-343 C₆H₄-3-CN OMe Ph H O C-344 C₆H₄-3-CN OtBu Ph H O C-345 C₆H₄-3-CN NH₂ Ph H O C-346 C₆H₄-3-CN NHMe Ph H O C-347 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-F H O C-348 C₆H₄-3-CN cPr C₆H₄-3-F H O C-349 C₆H₄-3-CN CH₂OH C₆H₄-3-F H O C-350 C₆H₄-3-CN CH₂OMe C₆H₄-3-F H O C-351 C₆H₄-3-CN CH₂OAc C₆H₄-3-F H O C-352 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDMS C₆H₄-3-F H O C-353 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CMe=CH₂ C₆H₄-3-F H O C-354 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) C₆H₄-3-F H O C-355 C₆H₄-3-CN CH₂ON=CMe₂ C₆H₄-3-F H O C-356 C₆H₄-3-CN OMe C₆H₄-3-F H O C-357 C₆H₄-3-CN OtBu C₆H₄-3-F H O C-358 C₆H₄-3-CN NH₂ C₆H₄-3-F H O C-359 C₆H₄-3-CN NHMe C₆H₄-3-F H O C-360 C₆H₄-3-CN CH₂OH C₆H₄-3-Cl H O C-361 C₆H₄-3-CN CH₂OAc C₆H₄-3-Cl H O C-362 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDMS C₆H₄-3-Cl H O C-363 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CMe=CH₂ C₆H₄-3-Cl H O C-364 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) C₆H₄-3-Cl H O C-365 C₆H₄-3-CN OtBu C₆H₄-3-Cl H O C-366 C₆H₄-3-CN cPr C₆H₃-3,5-F₂ H O C-367 C₆H₄-3-CN CH₂OH C₆H₃-3,5-F₂ H O C-368 C₆H₄-3-CN CH₂OMe C₆H₃-3,5-F₂ H O C-369 C₆H₄-3-CN CH₂OAc C₆H₃-3,5-F₂ H O C-370 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDMS C₆H₃-3,5-F₂ H O C-371 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CMe=CH₂ C₆H₃-3,5-F₂ H O C-372 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) C₆H₃-3,5-F₂ H O C-373 C₆H₄-3-CN CH₂ON=CMe₂ C₆H₃-3,5-F₂ H O C-374 C₆H₄-3-CN OtBu C₆H₃-3,5-F₂ H O C-375 C₆H₄-3-CN CH₂OH C₆H₄-3-Me H O C-376 C₆H₄-3-CN CH₂OAc C₆H₄-3-Me H O C-377 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CMe=CH₂ C₆H₄-3-Me H O C-378 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) C₆H₄-3-Me H O C-379 C₆H₄-3-CN OtBu C₆H₄-3-Me H O C-380 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F Me H O C-381 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F Me H O C-382 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F Me H O C-383 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl Me H O C-384 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl Me H O C-385 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl Me H O C-386 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me Me H O C-387 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me Me H O C-388 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me Me H O C-389 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe Me H O C-390 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe Me H O C-391 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe Me H O C-392 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ Me H O C-393 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ Me H O C-394 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ Me H O C-395 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ Me H O C-396 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ Me H O C-397 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ Me H O C-398 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN Me H O C-399 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN Me H O C-400 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN Me H O C-401 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ Me H O C-402 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ Me H O C-403 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ Me H O C-404 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F Et H O C-405 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F Et H O C-406 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F Et H O C-407 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl Et H O C-408 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl Et H O C-409 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl Et H O C-410 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me Et H O C-411 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me Et H O C-412 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me Et H O C-413 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe Et H O C-414 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe Et H O C-415 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe Et H O C-416 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ Et H O C-417 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ Et H O C-418 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ Et H O C-419 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ Et H O C-420 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ Et H O C-421 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ Et H O C-422 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN Et H O C-423 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN Et H O C-424 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN Et H O C-425 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ Et H O C-426 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ Et H O C-427 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ Et H O C-428 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ Et H O C-429 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F Pr H O C-430 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F Pr H O C-431 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F Pr H O C-432 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl Pr H O C-433 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl Pr H O C-434 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl Pr H O C-435 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me Pr H O C-436 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me Pr H O C-437 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me Pr H O C-438 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe Pr H O C-439 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe Pr H O C-440 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe Pr H O C-441 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ Pr H O C-442 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ Pr H O C-443 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ Pr H O C-444 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ Pr H O C-445 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ Pr H O C-446 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ Pr H O C-447 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN Pr H O C-448 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN Pr H O C-449 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN Pr H O C-450 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ Pr H O C-451 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ Pr H O C-452 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ Pr H O C-453 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ Pr H O C-454 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F iPr H O C-455 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F iPr H O C-456 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F iPr H O C-457 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl iPr H O C-458 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl iPr H O C-459 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl iPr H O C-460 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me iPr H O C-461 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me iPr H O C-462 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me iPr H O C-463 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe iPr H O C-464 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe iPr H O C-465 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe iPr H O C-466 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ iPr H O C-467 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ iPr H O C-468 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ iPr H O C-469 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ iPr H O C-470 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ iPr H O C-471 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ iPr H O C-472 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN iPr H O C-473 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN iPr H O C-474 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN iPr H O C-475 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ iPr H O C-476 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ iPr H O C-477 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ iPr H O C-478 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ iPr H O C-479 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F Bu H O C-480 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F Bu H O C-481 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F Bu H O C-482 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl Bu H O C-483 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl Bu H O C-484 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl Bu H O C-485 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me Bu H O C-486 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me Bu H O C-487 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me Bu H O C-488 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe Bu H O C-489 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe Bu H O C-490 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe Bu H O C-491 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ Bu H O C-492 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ Bu H O C-493 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ Bu H O C-494 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ Bu H O C-495 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ Bu H O C-496 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ Bu H O C-497 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN Bu H O C-498 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN Bu H O C-499 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN Bu H O C-500 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ Bu H O C-501 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ Bu H O C-502 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ Bu H O C-503 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ Bu H O C-504 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F iBu H O C-505 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F iBu H O C-506 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F iBu H O C-507 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl iBu H O C-508 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl iBu H O C-509 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl iBu H O C-510 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me iBu H O C-511 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me iBu H O C-512 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me iBu H O C-513 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe iBu H O C-514 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe iBu H O C-515 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe iBu H O C-516 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OPh iBu H O C-517 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ iBu H O C-518 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ iBu H O C-519 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ iBu H O C-520 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ iBu H O C-521 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ iBu H O C-522 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ iBu H O C-523 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN iBu H O C-524 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN iBu H O C-525 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN iBu H O C-526 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ iBu H O C-527 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ iBu H O C-528 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ iBu H O C-529 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ iBu H O C-530 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-F CH₂-cBu H O C-531 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-F CH₂-cBu H O C-532 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-F CH₂-cBu H O C-533 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Cl CH₂-cBu H O C-534 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Cl CH₂-cBu H O C-535 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Cl CH₂-cBu H O C-536 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-Me CH₂-cBu H O C-537 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-Me CH₂-cBu H O C-538 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-Me CH₂-cBu H O C-539 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-OMe CH₂-cBu H O C-540 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-OMe CH₂-cBu H O C-541 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-OMe CH₂-cBu H O C-542 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-NO₂ CH₂-cBu H O C-543 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-NO₂ CH₂-cBu H O C-544 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-NO₂ CH₂-cBu H O C-545 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CF₃ CH₂-cBu H O C-546 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CF₃ CH₂-cBu H O C-547 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CF₃ CH₂-cBu H O C-548 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-2-CN CH₂-cBu H O C-549 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-3-CN CH₂-cBu H O C-550 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₄-4-CN CH₂-cBu H O C-551 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ CH₂-cBu H O C-552 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-Cl₂ CH₂-cBu H O C-553 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,5-Cl₂ CH₂-cBu H O C-554 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-(NO₂)₂ CH₂-cBu H O C-561 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr iBu H O C-563 C₆H₄-3-CN CH₂OCHO iBu H O C-564 C₆H₄-3-CN CH₂OCOEt iBu H O C-565 C₆H₄-3-CN CH₂OCOcPr iBu H O C-566 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CH=CH₂ iBu H O C-567 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH=CHMe(E) iBu H O C-568 C₆H₄-3-CN CH₂OCOcBu iBu H O C-569 C₆H₄-3-CN CH₂OCOiBu iBu H O C-570 C₆H₄-3-CN CH₂OCOtBu iBu H O C-571 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH=CMe₂ iBu H O C-572 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC(Me)=CHMe(E) iBu H O C-573 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CH₂CH=CH₂ iBu H O C-574 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CMe=CH₂ iBu H O C-575 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CH=CHCH₂CH₃(E) iBu H O C-576 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CH₂CH=CHCH₃(E) iBu H O C-577 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CH₂CH₂CH=CH₂ iBu H O C-578 C₆H₄-3-CN CH₂OCOcPen iBu H O C-579 C₆H₄-3-CN CH₂OCOcHex iBu H O C-580 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-G1 iBu H O C-581 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-G6 iBu H O C-582 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂-G3 iBu H O C-583 C₆H₄-3-CN CH₂OCOPh iBu H O C-584 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂Ph iBu H O C-585 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂CH=CHPh(E) iBu H O C-586 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-2-F iBu H O C-587 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-3-F iBu H O C-588 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-4-F iBu H O C-589 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-2-Cl iBu H O C-590 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-3-Cl iBu H O C-591 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-4-Cl iBu H O C-592 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-3-Me iBu H O C-593 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-4-Me iBu H O C-594 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-4-OMe iBu H O C-595 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-3-CN iBu H O C-596 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-4-CN iBu H O C-597 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₃-2,4-F₂ iBu H O C-598 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₃-3,5-F₂ iBu H O C-599 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₃-3,5-Cl₂ iBu H O C-600 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-3-Pyr iBu H O C-601 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-4-Pyr iBu H O C-602 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(2,6-Cl₂-4-Pyr) iBu H O C-603 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(2-Cl-6-OMe-4-Pyr) iBu H O C-604 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(1,2,5-Me₃-3-Pyrr) iBu H O C-605 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-2-Fur iBu H O C-606 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(2,5-Me₂-3-Fur) iBu H O C-607 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(5-tBu-2-Me-3-Fur) iBu H O C-608 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(2-CF₃-5-Me-3-Fur) iBu H O C-609 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-2-Thi iBu H O C-610 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(4-Me-G2) iBu H O C-611 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂OMe iBu H O C-612 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂OAc iBu H O C-613 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂OPh iBu H O C-614 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂-2-Pyr iBu H O C-615 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂-3-Pyr iBu H O C-616 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂-4-Pyr iBu H O C-617 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂-2-Thi iBu H O C-618 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂-3-Thi iBu H O C-619 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂-(3-Me-5-Isox) iBu H O C-620 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂-3-Ind iBu H O C-621 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂-G8 iBu H O C-622 C₆H₄-3-CN CH₂OCO₂Me iBu H O C-623 C₆H₄-3-CN CH₂OCO₂Et iBu H O C-624 C₆H₄-3-CN CH₂OCO₂Pr iBu H O C-625 C₆H₄-3-CN CH₂OCO₂CH₂CH=CH₂ iBu H O C-626 C₆H₄-3-CN CH₂OCO₂iBu iBu H O C-627 C₆H₄-3-CN CH₂OCO₂Ph iBu H O C-228 C₆H₄-3-CN CH₂OCOSMe iBu H O C-629 C₆H₄-3-CN CH₂OCONH₂ iBu H O C-630 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHMe iBu H O C-631 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHEt iBu H O C-632 C₆H₄-3-CN CH₂OCONMe₂ iBu H O C-633 C₆H₄-3-CN CH₂OCSNMe₂ iBu H O C-634 C₆H₄-3-CN CH₂OCO-(3-oxo-5-Me-2-Isox) iBu H O C-635 C₆H₄-3-CN CH₂OPO(OEt)₂ iBu H O C-636 C₆H₄-3-CN CH₂OPS(OEt)₂ iBu H O C-637 C₆H₄-3-CN CH₂OSO₂Me iBu H O C-638 C₆H₄-3-CN CH₂OSO₂Ph iBu H O C-639 C₆H₄-3-CN CH₂OSO₂-p-Tol iBu H O C-640 C₆H₄-3-CN NHMe iBu H S C-641 C₆H₄-3-CN NHEt iBu H S C-642 C₆H₄-3-CN NHPh iBu H S C-643 C₆H₄-3-CN cPr iBu Me O C-644 C₆H₄-3-CN CH₂OH iBu Me O C-645 C₆H₄-3-CN CH₂OAc iBu Me O C-646 2,6-Cl2-4-Pyr CH₂OPh iBu H O C-647 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr Me H O C-648 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr Et H O C-649 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr Pr H O C-650 C₆H₄-3-CN CH₂S-2-Pym Pr H O C-651 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr iPr H O C-652 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Pyza iPr H O C-653 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr Bu H O C-654 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr iBu H O C-655 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr iBu H O C-656 C₆H₄-3-CN CH₂O-(3-Me-2-Pyr) iBu H O C-657 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-CF₃-2-Pyr) iBu H O C-658 C₆H₄-3-CN CH₂O-(3,4,5,6-F₄-2-Pyr) iBu H O C-659 C₆H₄-3-CN CH₂O-(3-F-5-CF₃-2-Pyr) iBu H O C-660 C₆H₄-3-CN CH₂O-(3-Cl-5-CF₃-2-Pyr) iBu H O C-661 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-Cl-3-Pyzn) iBu H O C-662 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pym iBu H O C-663 C₆H₄-3-CN CH₂O-4-Pym iBu H O C-664 C₆H₄-3-CN CH₂O-(2-iPr-6-Me-4-Pym) iBu H O C-665 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyz iBu H O C-666 C₆H₄-3-CN CH₂S-2-Pyr iBu H O C-667 C₆H₄-3-CN CH₂S-4-Pyr iBu H O C-668 C₆H₄-3-CN CH₂S-(3-Cl-2-Pyr) iBu H O C-669 C₆H₄-3-CN CH₂S-(3-CF₃-2-Pyr) iBu H O C-670 C₆H₄-3-CN CH₂S-(3-NO₂-2-Pyr) iBu H O C-671 C₆H₄-3-CN CH₂S-(5-CF₃-2-Pyr) iBu H O C-672 C₆H₄-3-CN CH₂S-(3-Cl-5-CF₃-2-Pyr) iBu H O C-673 C₆H₄-3-CN CH₂S-2-Pym iBu H O C-674 C₆H₄-3-CN CH₂S-(4-Me-2-Pym) iBu H O C-675 C₆H₄-3-CN CH₂S-(4,6-Me₂-2-Pym) iBu H O C-676 C₆H₄-3-CN CH₂S-(5-Ph-2-Pym) iBu H O C-677 C₆H₄-3-CN CH₂SO-2-Pyr iBu H O C-678 C₆H₄-3-CN CH₂SO₂-2-Pyr iBu H O C-679 C₆H₄-3-CN CH₂SO-2-Pym iBu H O C-680 C₆H₄-3-CN CH₂SO₂-2-Pym iBu H O C-681 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Isox iBu H O C-682 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) iBu H O C-683 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-iPr-3-Isox) iBu H O C-684 C₆H₄-3-CN CH₂O-(4,5-Me₂-3-Isox) iBu H O C-685 C₆H₄-3-CN CH₂O-(4-Cl-5-Me-3-Isox) iBu H O C-686 C₆H₄-3-CN CH₂O-(4-Cl-5-Ph-3-Isox) iBu H O C-687 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-CO₂Me-3-Isox) iBu H O C-688 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Thiz iBu H O C-689 C₆H₄-3-CN CH₂O-1-Pyza iBu H O C-690 C₆H₄-3-CN CH₂O-(4-Me-1-Pyza) iBu H O C-691 C₆H₄-3-CN CH₂O-G9 iBu H O C-692 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Quin iBu H O C-693 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-iQuin iBu H O C-694 C₆H₄-3-CN CH₂O-(7-Me-G9) iBu H O C-695 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-Cl-G9) iBu H O C-696 C₆H₄-3-CN CH₂O-(7-NO₂-G9) iBu H O C-697 C₆H₄-3-CN CH₂O-(7-NH₂-G9) iBu H O C-698 C₆H₄-3-CN CH₂O-G10 iBu H O C-699 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-G11 iBu H O C-700 C₆H₄-3-CN CH₂OPhtl iBu H O C-701 C₆H₄-3-CN CH₂S-G12 iBu H O C-702 C₆H₄-3-CN CH₂S-2-Imid iBu H O C-703 C₆H₄-3-CN CH₂S-(1-Me-2-Imid) iBu H O C-704 C₆H₄-3-CN CH₂S-G13 iBu H O C-705 C₆H₄-3-CN CH₂S-(5-tBu-G13) iBu H O C-706 C₆H₄-3-CN CH₂S-(5-cHex-G13) iBu H O C-707 C₆H₄-3-CN CH₂S-(1-Me-G13) iBu H O C-708 C₆H₄-3-CN CH₂S-(5-Me-G14) iBu H O C-709 C₆H₄-3-CN CH₂S-G15 iBu H O C-710 C₆H₄-3-CN CH₂S-2-G11 iBu H O C-711 C₆H₄-3-CN CH₂S-G16 iBu H O C-712 C₆H₄-3-CN CH₂S-G17 iBu H O C-713 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Pyza iBu H O C-714 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Cl-1-Pyza) iBu H O C-715 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Br-1-Pyza) iBu H O C-716 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-I-1-Pyza) iBu H O C-717 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Me-1-Pyza) iBu H O C-718 C₆H₄-3-CN CH₂-(3,5-Me₂-1-Pyza) iBu H O C-719 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CO₂Me-1-Pyza) iBu H O C-720 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CO₂Et-1-Pyza) iBu H O C-721 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CN-1-Pyza) iBu H O C-722 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NH₂-1-Pyza) iBu H O C-723 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NH₂-3-Me-1-Pyza) iBu H O C-724 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NH₂-3,5-Me₂-1-Pyza) iBu H O C-725 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NO₂-1-Pyza) iBu H O C-726 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NO₂-3-Me-1-Pyza) iBu H O C-727 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NO₂-5-Me-1-Pyza) iBu H O C-728 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NO₂-3,5-Me₂-1-Pyza) iBu H O C-729 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Imid iBu H O C-730 C₆H₄-3-CN CH₂-(4,5-Cl₂-1-Imid) iBu H O C-731 C₆H₄-3-CN CH₂-(2-oxo-1-Pyr) iBu H O C-732 C₆H₄-3-CN CH₂-(5-CF₃-2-oxo-1-Pyr) iBu H O C-733 C₆H₄-3-CN CH₂-(3-Me-2-oxo-1-Pyr) iBu H O C-734 C₆H₄-3-CN CH₂-(6-oxo-1-Pym) iBu H O C-735 C₆H₄-3-CN CH₂-G18 iBu H O C-736 C₆H₄-3-CN CH₂-(3-oxo-2-Me-1-Pyza) iBu H O C-737 C₆H₄-3-CN CH₂-(3-oxo-5-Me-1-Pyza) iBu H O C-738 C₆H₄-3-CN CH₂-(3-oxo-2,5-Me₂-1-Pyza) iBu H O C-739 C₆H₄-3-CN CH₂-G19 iBu H O C-740 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Pyr CH₂-cBu H O C-741 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Isox CH₂-cBu H O C-742 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) CH₂-cBu H O C-743 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Br-1-Pyza) CH₂-cBu H O C-744 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr neoPen H O C-745 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-Cl-3-Pyzn) neoPen H O C-746 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pym neoPen H O C-747 C₆H₄-3-CN CH₂O-3-Isox neoPen H O C-748 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) neoPen H O C-749 C₆H₄-3-CN CH₂O-1-Pyza neoPen H O C-750 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Pyza neoPen H O C-751 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Cl-1-Pyza) neoPen H O C-752 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Br-1-Pyza) neoPen H O C-753 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CN-1-Pyza) neoPen H O C-754 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-CO₂Me-1-Pyza) neoPen H O C-755 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NO₂-1-Pyza) neoPen H O C-756 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOCCl₃ neoPen H O C-757 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CO₂H iBu H O C-758 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CONH₂ iBu H O C-759 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CN iBu H O C-760 C₆H₄-3-CN Me CH₂-cPen H O C-761 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cPen H O C-762 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-cPen H O C-763 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₃ CH₂-cPen H O C-764 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂-cPen H O C-765 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂-cPen H O C-766 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂-cPen H O C-767 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN neoPen H O C-768 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN CH₂-cPen H O C-769 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN CH₂-cBu H O C-770 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN Ph H O C-771 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CN neoPen H O C-772 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CN CH₂-cPen H O C-773 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂CN CH₂-cBu H O C-774 C₆H₄-3-CN O-7-Quin iBu H O C-775 C₆H₄-3-CN O-7-Quin CH₂-cBu H O C-776 C₆H₄-3-CN O-7-Quin neoPen H O C-777 C₆H₄-3-CN O-8-Quin iBu H O C-778 C₆H₄-3-CN O-8-Quin CH₂-cBu H O C-779 C₆H₄-3-CN O-8-Quin neoPen H O C-780 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr neoPen H O C-781 C₆H₄-3-CN 2-oxo-1-Pyr neoPen H O C-782 C₆H₄-3-CN 2-oxo-1-Pyr iBu H O C-783 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-2,4-F₂ neoPen H O C-784 C₆H₄-3-CN Cl CH₂-cPen H O C-785 C₆H₄-3-CN O-(5-CF₃-2-Pyr) iBu H O C-786 C₆H₄-3-CN 2-oxo-5-CF₃-1-Pyr iBu H O C-787 C₆H₄-3-CN O-(5-Cl-2-Pyr) iBu H O C-788 C₆H₄-3-CN 2-oxo-5-Cl-1-Pyr iBu H O C-789 C₆H₄-3-CN O-(5-Cl-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-790 C₆H₄-3-CN 2-oxo-5-Cl-1-Pyr CH₂-cBu H O C-791 C₆H₄-3-CN O-(5-Cl-2-Pyr) neoPen H O C-792 C₆H₄-3-CN 2-oxo-5-Cl-1-Pyr neoPen H O C-793 C₆H₄-3-CN O-(5-CF₃-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-794 C₆H₄-3-CN 2-oxo-5-CF₃-1-Pyr CH₂-cBu H O C-795 C₆H₄-3-CN O-(5-CF₃-2-Pyr) neoPen H O C-796 C₆H₄-3-CN 2-oxo-5-CF₃-1-Pyr neoPen H O C-797 C₆H₄-3-CN O-4-Pyr iBu H O C-798 C₆H₄-3-CN O-4-Pyr CH₂-cBu H O C-799 C₆H₄-3-CN O-4-Pyr neoPen H O C-800 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂-cPen H O C-801 C₆H₄-3-CN 2-oxo-1-Pyr CH₂-cPen H O C-802 C₆H₄-3-CN O-(1,3-Me₂-5-Pyza) iBu H O C-803 C₆H₄-3-CN CH₂O-1-Pyza CH₂SiMe₃ H O C-804 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NHCOPh-1-Pyza) iBu H O C-805 C₆H₄-3-CN tBu neoPen H O C-806 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NHCOtBu-1-Pyza) neoPen H O C-807 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-NHCO₂Me-1-Pyza) iBu H O C-808 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-N(CH₂C₆H₄-3-CN)COtBu-1-Pyza) neoPen H O C-809 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-N(CH₂C₆H₄-3-CN)CO₂Me-1-Pyza) iBu H O C-810 C₆H₄-3-CN CF₃ iBu H O C-811 C₆H₄-3-CN Cl iBu H O C-812 C₆H₄-3-CN SPh iBu H O C-813 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-2,4-F₂ iBu H O C-814 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr iBu H O C-815 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-SCH₂CN iBu H O C-816 C₆H₄-3-CN OCH₂CF₃ iBu H O C-817 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-CONH₂ iBu H O C-818 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-SO₂CH₂CN iBu H O C-819 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-SOCH₂CN iBu H O C-820 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-CONH₂ iBu H O C-821 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SCH₂CN iBu H O C-822 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SO₂CH₂CN iBu H O C-823 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SOCH₂CN iBu H O C-824 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-F iBu H O C-825 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-CF₃ iBu H O C-826 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-CO₂H iBu H O C-827 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-SCF₃ iBu H O C-828 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SCH₂CF₃ iBu H O C-829 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-SO₂CF₃ iBu H O C-830 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-CF₃ iBu H O C-831 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-CF₃ iBu H O C-832 C₆H₄-3-CN CH₂Cl CH₂-cBu H O C-833 C₆H₄-3-CN Cl CH₂-cBu H O C-834 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SOCH₂CF₃ iBu H O C-835 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SO₂CH₂CF₃ iBu H O C-836 C₆H₄-3-CN OPh CH₂-cPen H O C-837 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SCF₃ iBu H O C-838 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SCF₃ CH₂-cBu H O C-839 C₆H₄-3-CN CF₃ neoPen H O C-840 C₆H₄-3-CN CF₃ CH₂-cBu H O C-841 C₆H₄-3-CN CF₃ CH₂-cPen H O C-842 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-2,4-F₂ CH₂-cBu H O C-843 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂-cBu H O C-844 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-2,4-F₂ neoPen H O C-845 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr CH₂-cBu H O C-846 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SO₂CF₃ iBu H O C-847 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SOCF₃ iBu H O C-848 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SO₂CF₃ CH₂-cBu H O C-849 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SOCF₃ CH₂-cBu H O C-850 C₆H₄-3-CN SPh CH₂-cBu H O C-851 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SCH₂CN CH₂-cBu H O C-852 C₆H₄-3-CN Cl neoPen H O C-853 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-SCH₂CN CH₂-cBu H O C-854 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-SCH₂CN neoPen H O C-855 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-F iBu H O C-856 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-F iBu H O C-857 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-2,6-F₂ iBu H O C-858 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-Me iBu H O C-859 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-Me iBu H O C-860 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-Me iBu H O C-861 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-OMe iBu H O C-862 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-OMe iBu H O C-863 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-OMe iBu H O C-864 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-CF₃ neoPen H O C-865 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-CF₃ neoPen H O C-866 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-CF₃ neoPen H O C-867 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-CF₃ CH₂-cBu H O C-868 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-CF₃ CH₂-cBu H O C-869 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-CF₃ CH₂-cBu H O C-870 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-F neoPen H O C-871 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-F neoPen H O C-872 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-F neoPen H O C-873 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-F CH₂-cBu H O C-874 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-F CH₂-cBu H O C-875 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-F CH₂-cBu H O C-876 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-Me neoPen H O C-877 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-Me neoPen H O C-878 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-Me neoPen H O C-879 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-Me CH₂-cBu H O C-880 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-Me CH₂-cBu H O C-881 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-Me CH₂-cBu H O C-882 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SOCH₂CN CH₂-cBu H O C-883 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-OMe neoPen H O C-884 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-OMe neoPen H O C-885 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-OMe neoPen H O C-886 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-OMe CH₂-cBu H O C-887 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-OMe CH₂-cBu H O C-888 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-OMe CH₂-cBu H O C-889 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-Cl iBu H O C-890 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-Cl neoPen H O C-891 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-Cl CH₂-cBu H O C-892 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-Cl iBu H O C-893 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-Cl neoPen H O C-894 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-Cl CH₂-cBu H O C-895 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-Cl iBu H O C-896 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-Cl neoPen H O C-897 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-Cl CH₂-cBu H O C-898 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-2,4-Cl₂ iBu H O C-899 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-2,4-Cl₂ neoPen H O C-900 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-2,4-Cl₂ CH₂-cBu H O C-901 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-OCF₃ iBu H O C-902 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-OCF₃ neoPen H O C-903 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-OCF₃ CH₂-cBu H O C-904 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-OCF₃ iBu H O C-905 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-OCF₃ neoPen H O C-906 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-OCF₃ CH₂-cBu H O C-907 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-SO₂CH₂CN CH₂-cBu H O C-908 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-SOCH₂CN CH₂-cBu H O C-909 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-SOCH₂CN neoPen H O C-910 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-SO₂CH₂CN neoPen H O C-911 C₆H₄-3-CN CH₂O-8-Quin iBu H O C-912 C₆H₄-3-CN CH₂O-8-Quin neoPen H O C-913 C₆H₄-3-CN O-1-Np iBu H O C-914 C₆H₄-3-CN O-1-Np neoPen H O C-915 C₆H₄-3-CN O-1-Np CH₂-cBu H O C-916 C₆H₄-3-CN O-2-Np iBu H O C-917 C₆H₄-3-CN O-2-Np neoPen H O C-918 C₆H₄-3-CN O-2-Np CH₂-cBu H O C-919 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-2,6-F₂ neoPen H O C-920 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-2,6-F₂ CH₂-cBu H O C-921 C₆H₄-3-CN O-6-Quin iBu H O C-922 C₆H₄-3-CN O-6-Quin neoPen H O C-923 C₆H₄-3-CN O-6-Quin CH₂-cBu H O C-924 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-CN iBu H O C-925 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-CN neoPen H O C-926 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-4-CN CH₂-cBu H O C-927 C₆H₄-3-CN S-2-Pym iBu H O C-928 C₆H₄-3-CN S-2-Pym neoPen H O C-929 C₆H₄-3-CN S-2-Pym CH₂-cBu H O C-930 C₆H₄-3-CN O-(5-Me-3-Isox) iBu H O C-931 C₆H₄-3-CN O-(5-Me-3-Isox) neoPen H O C-932 C₆H₄-3-CN 3-oxo-5-Me-2-Isox neoPen H O C-933 C₆H₄-3-CN O-(5-Me-3-Isox) CH₂-cBu H O C-934 C₆H₄-3-CN 3-oxo-5-Me-2-Isox CH₂-cBu H O C-935 C₆H₄-3-CN O-5-Quin iBu H O C-936 C₆H₄-3-CN O-5-Quin neoPen H O C-937 C₆H₄-3-CN O-5-Quin CH₂-cBu H O C-938 C₆H₄-3-CN O-4-Quin iBu H O C-939 C₆H₄-3-CN O-4-Quin neoPen H O C-940 C₆H₄-3-CN O-4-Quin CH₂-cBu H O C-941 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-CN iBu H O C-942 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-CN neoPen H O C-943 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-3-CN CH₂-cBu H O C-944 C₆H₄-3-CN O-3-Pyr iBu H O C-945 C₆H₄-3-CN O-3-Pyr neoPen H O C-946 C₆H₄-3-CN O-3-Pyr CH₂-cBu H O C-947 C₆H₄-3-CN O-(3,5-Cl₂-2-Pyr) iBu H O C-948 C₆H₄-3-CN 3,5-Cl₂-2-oxo-1-Pyr iBu H O C-949 C₆H₄-3-CN O-(3,5-Cl₂-2-Pyr) neoPen H O C-950 C₆H₄-3-CN 3,5-Cl₂-2-oxo-1-Pyr neoPen H O C-951 C₆H₄-3-CN O-(3,5-Cl₂-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-952 C₆H₄-3-CN 3,5-Cl₂-2-oxo-1-Pyr CH₂-cBu H O C-953 C₆H₄-3-CN CH₂O-8-Quin CH₂-cBu H O C-954 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr CH₂-cPen H O C-955 C₆H₄-3-CN CH₂O-7-Quin iBu H O C-956 C₆H₄-3-CN CH₂O-7-Quin neoPen H O C-957 C₆H₄-3-CN CH₂O-7-Quin CH₂-cBu H O C-958 C₆H₄-3-CN O-1-Pyza iBu H O C-959 C₆H₄-3-CN O-1-Pyza neoPen H O C-960 C₆H₄-3-CN O-1-Pyza CH₂-cBu H O C-961 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-2-Pyr) iBu H O C-962 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-2-Pyr) neoPen H O C-963 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-964 C₆H₄-3-CN O-(4,6-Me₂-2-Pym) iBu H O C-965 C₆H₄-3-CN O-(4,6-Me₂-2-Pym) neoPen H O C-966 C₆H₄-3-CN O-(4,6-Me₂-2-Pym) CH₂-cBu H O C-967 C₆H₄-3-CN O-(5-Cl-3-Pyr) iBu H O C-968 C₆H₄-3-CN O-(5-Cl-3-Pyr) neoPen H O C-969 C₆H₄-3-CN O-(5-Cl-3-Pyr) CH₂-cBu H O C-970 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH₂CF₃ H O C-971 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂CF₃ H O C-972 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂CH₂CF₃ H O C-973 C₆H₄-3-CN O-(3-Me-2-Pyr) iBu H O C-974 C₆H₄-3-CN 3-Me-2-oxo-1-Pyr iBu H O C-975 C₆H₄-3-CN O-(3-Me-2-Pyr) neoPen H O C-976 C₆H₄-3-CN 3-Me-2-oxo-1-Pyr neoPen H O C-977 C₆H₄-3-CN O-(3-Me-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-978 C₆H₄-3-CN 3-Me-2-oxo-1-Pyr CH₂-cBu H O C-979 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-F-2-Pyr) iBu H O C-980 C₆H₄-3-CN CH₂O-(6-F-2-Pyr) neoPen H O C-981 C₆H₄-3-CN CF₂H iBu H O C-982 C₆H₄-3-CN CF₂H neoPen H O C-983 C₆H₄-3-CN CF₂H CH₂-cBu H O C-984 C₆H₄-3-CN OPh CH₂CH₂CF₃ H O C-985 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH₂CF₃ H O C-986 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂CH₂CF₃ H O C-987 C₆H₄-3-CN 4-Br-1-Pyza iBu H O C-988 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-3,4-(OMe)₂ iBu H O C-989 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-3,4-(OMe)₂ neoPen H O C-990 C₆H₄-3-CN OC₆H₃-3,4-(OMe)₂ CH₂-cBu H O C-991 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-OCF₃ iBu H O C-992 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-OCF₃ CH₂-cBu H O C-993 C₆H₄-3-CN 4-Br-1-Pyza neoPen H O C-994 C₆H₄-3-CN 4-Br-1-Pyza CH₂-cBu H O C-995 C₆H₄-3-CN 3-CF₃-1-Pyza iBu H O C-996 C₆H₄-3-CN 3-CF₃-1-Pyza neoPen H O C-997 C₆H₄-3-CN 3-CF₃-1-Pyza CH₂-cBu H O C-998 C₆H₄-3-CONH₂ O-4-Pym iBu H O C-999 C₆H₄-3-CONH₂ O-4-Pym neoPen H O C-1000 C₆H₄-3-CONH₂ O-4-Pym CH₂-cBu H O C-1001 C₆H₄-3-CN 1-Pyza iBu H O C-1002 C₆H₄-3-CN 1-Pyza neoPen H O C-1003 C₆H₄-3-CN 1-Pyza CH₂-cBu H O C-1004 C₆H₄-3-CN 4-Me-1-Pyza iBu H O C-1005 C₆H₄-3-CN 4-Me-1-Pyza neoPen H O C-1006 C₆H₄-3-CN 4-Me-1-Pyza CH₂-cBu H O C-1007 C₆H₄-3-CN O-4-Pym iBu H O C-1008 C₆H₄-3-CN 4-oxo-3-Pym iBu H O C-1009 C₆H₄-3-CN O-4-Pym neoPen H O C-1010 C₆H₄-3-CN 4-oxo-3-Pym neoPen H O C-1011 C₆H₄-3-CN O-4-Pym CH₂-cBu H O C-1012 C₆H₄-3-CN 4-oxo-3-Pym CH₂-cBu H O C-1013 C₆H₄-3-CN 4-NO₂-1-Pyza iBu H O C-1014 C₆H₄-3-CN 4-NO₂-1-Pyza CH₂-cBu H O C-1015 C₆H₄-3-CN 4-CO₂Me-1-Pyza iBu H O C-1016 C₆H₄-3-CN 4-CO₂Me-1-Pyza CH₂-cBu H O C-1017 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-CN iBu H O C-1018 C₆H₄-3-CN OC₆H₄-2-CN CH₂-cBu H O C-1019 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂C₆H₃-3,4-(OMe)₂ iBu H O C-1020 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,4-(OMe)₂ iBu H O C-1021 C₆H₄-3-CN CH₂OC₆H₃-3,4-(OMe)₂ CH₂-cBu H O C-1022 C₆H₄-3-CN O-(3-OMe-2-Pyr) iBu H O C-1023 C₆H₄-3-CN O-(3-OMe-2-Pyr) neoPen H O C-1024 C₆H₄-3-CN O-(3-OMe-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-1025 C₆H₄-3-CN 3-OMe-2-oxo-1-Pyr iBu H O C-1026 C₆H₄-3-CN 3-OMe-2-oxo-1-Pyr neoPen H O C-1027 C₆H₄-3-CN 3-OMe-2-oxo-1-Pyr CH₂-cBu H O C-1028 C₆H₄-3-CN O-(6-Cl-2-Pyr) iBu H O C-1029 C₆H₄-3-CN O-(6-Cl-2-Pyr) neoPen H O C-1030 C₆H₄-3-CN O-(6-Cl-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-1031 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-3-Pyr) iBu H O C-1032 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-3-Pyr) neoPen H O C-1033 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-3-Pyr) CH₂-cBu H O C-1034 C₆H₄-3-CN O-(6-Ph-2-Pyr) iBu H O C-1035 C₆H₄-3-CN O-(6-Ph-2-Pyr) neoPen H O C-1036 C₆H₄-3-CN O-(6-Ph-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-1037 C₆H₄-3-CN CN iBu H O C-1038 C₆H₄-3-CN O-(3-CN-6-Me-2-Pyr) iBu H O C-1039 C₆H₄-3-CN O-(3-CN-6-Me-2-Pyr) neoPen H O C-1040 C₆H₄-3-CN O-(3-CN-6-Me-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-1041 C₆H₄-3-CN O-(3-CN-4,6-Me₂-2-Pyr) iBu H O C-1042 C₆H₄-3-CN O-(3-CN-4,6-Me₂-2-Pyr) neoPen H O C-1043 C₆H₄-3-CN O-(3-CN-4,6-Me₂-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-1044 C₆H₄-3-CN O-(2-Me-3-Pyr) iBu H O C-1045 C₆H₄-3-CN O-(2-Me-3-Pyr) neoPen H O C-1046 C₆H₄-3-CN O-(2-Me-3-Pyr) CH₂-cBu H O C-1047 C₆H₄-3-CN O-(5-CO₂Me-3-Pyr) iBu H O C-1048 C₆H₄-3-CN O-(5-CO₂Me-3-Pyr) neoPen H O C-1049 C₆H₄-3-CN O-(5-CO₂Me-3-Pyr) CH₂-cBu H O C-1050 C₆H₄-3-CN 1-Imid iBu H O C-1051 C₆H₄-3-CN 1-Imid neoPen H O C-1052 C₆H₄-3-CN 1-Imid CH₂-cBu H O C-1053 C₆H₄-3-CN O-(5-Me-2-Pyr) iBu H O C-1054 C₆H₄-3-CN O-(5-Me-2-Pyr) neoPen H O C-1055 C₆H₄-3-CN O-(5-Me-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-1056 C₆H₄-3-CN 5-Me-2-oxo-1-Pyr iBu H O C-1057 C₆H₄-3-CN 5-Me-2-oxo-1-Pyr neoPen H O C-1058 C₆H₄-3-CN 5-Me-2-oxo-1-Pyr CH₂-cBu H O C-1059 C₆H₄-3-CN O-(2-Cl-3-Pyr) iBu H O C-1060 C₆H₄-3-CN O-(2-Cl-3-Pyr) neoPen H O C-1061 C₆H₄-3-CN O-(2-Cl-3-Pyr) CH₂-cBu H O C-1062 C₆H₄-3-CN 4,5-Cl₂-1-Imid iBu H O C-1063 C₆H₄-3-CN 4,5-Cl₂-1-Imid neoPen H O C-1064 C₆H₄-3-CN 4,5-Cl₂-1-Imid CH₂-cBu H O C-1065 C₆H₄-3-CN 6-F-1-Indi iBu H O C-1066 C₆H₄-3-CN 6-F-1-Indi neoPen H O C-1067 C₆H₄-3-CN 6-F-1-Indi CH₂-cBu H O C-1068 C₆H₄-3-CN O-(2-NO₂-3-Pyr) iBu H O C-1069 C₆H₄-3-CN O-(5-CO₂Me-2-Pyr) iBu H O C-1070 C₆H₄-3-CN O-(6-CO₂Me-2-Pyr) iBu H O C-1071 C₆H₄-3-CN O-(6-CONH₂-2-Pyr) iBu H O C-1072 C₆H₄-3-CN O-(6-CN-2-Pyr) iBu H O C-1073 C₆H₄-3-CN 5-CO₂Me-2-oxo-1-Pyr iBu H O C-1074 C₆H₄-3-CN NHCH₂Ph iBu H O C-1075 C₆H₄-3-CN NHCH₂C₆H₄-4-F iBu H O C-1076 C₆H₄-3-CN NHCH₂C₆H₄-2-OMe iBu H O C-1077 C₆H₄-3-CN NHCH₂C₆H₄-3-OMe iBu H O C-1078 C₆H₄-3-CN NHCHMePh iBu H O C-1079 C₆H₄-3-CN NHCH₂CH₂Ph iBu H O C-1080 C₆H₄-3-CN NHCH₂CH₂C₆H₃-3,4-(OMe)₂ iBu H O C-1081 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-2-F iBu H O C-1082 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-4-F iBu H O C-1083 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-3-OMe iBu H O C-1084 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-4-OMe iBu H O C-1085 C₆H₄-3-CN NH-2-Pyr iBu H O C-1086 C₆H₄-3-CN NH-3-Pyr iBu H O C-1087 C₆H₄-3-CN NH-4-Pyr iBu H O C-1088 C₆H₄-3-CN NHOMe iBu H Ｏ C-1090 C₆H₄-3-CN O-(6-CO₂Me-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-1091 C₆H₄-3-CN O-(6-CONH₂-2-Pyr) CH₂-cBu H O C-1092 C₆H₄-3-CN NHCH₂Ph CH₂-cBu H O C-1093 C₆H₄-3-CN NHCH₂C₆H₄-4-F CH₂-cBu H O C-1094 C₆H₄-3-CN NHCH₂C₆H₄-2-OMe CH₂-cBu H O C-1095 C₆H₄-3-CN NHCH₂C₆H₄-3-OMe CH₂-cBu H O C-1096 C₆H₄-3-CN NHCHMePh CH₂-cBu H O C-1097 C₆H₄-3-CN NHCH₂CH₂Ph CH₂-cBu H O C-1098 C₆H₄-3-CN NHCH₂CH₂C₆H₃-3,4-(OMe)₂ CH₂-cBu H O C-1099 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-2-F CH₂-cBu H O C-1100 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-4-F CH₂-cBu H O C-1101 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-3-OMe CH₂-cBu H O C-1102 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-4-OMe CH₂-cBu H O C-1103 C₆H₄-3-CN NH-2-Pyr CH₂-cBu H O C-1104 C₆H₄-3-CN NH-3-Pyr CH₂-cBu H O C-1105 C₆H₄-3-CN NH-4-Pyr CH₂-cBu H O C-1106 C₆H₄-3-CN NHOMe CH₂-cBu H O C-1107 C₆H₄-3-CN Me CH₂CHEt₂ H O C-1108 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CHEt₂ H O C-1109 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂CHEt₂ H O C-1110 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂CHEt₂ H O C-1111 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂CHEt₂ H O C-1112 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂CHEt₂ H O C-1113 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CHEt₂ H O C-1114 C₆H₄-3-CN OtBu CH₂CHEt₂ H O C-1115 C₆H₄-3-CN OPh CH₂CHEt₂ H O C-1116 C₆H₄-3-CN Me neoPen H O C-1117 C₆H₄-3-CN O-(6-CO₂Me-2-Pyr) neoPen H O C-1118 C₆H₄-3-CN O-(6-CONH₂-2-Pyr) neoPen H O C-1119 C₆H₄-3-CN O-(6-CN-2-Pyr) neoPen H O C-1120 C₆H₄-3-CN NHCH₂Ph neoPen H O C-1121 C₆H₄-3-CN NHCH₂C₆H₄-4-F neoPen H O C-1122 C₆H₄-3-CN NHCH₂C₆H₄-2-OMe neoPen H O C-1123 C₆H₄-3-CN NHCH₂C₆H₄-3-OMe neoPen H O C-1124 C₆H₄-3-CN NHCHMePh neoPen H O C-1125 C₆H₄-3-CN NHCH₂CH₂Ph neoPen H O C-1126 C₆H₄-3-CN NHCH₂CH₂C₆H₃-3,4-(OMe)₂ neoPen H O C-1127 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-2-F neoPen H O C-1128 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-4-F neoPen H O C-1129 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-3-OMe neoPen H O C-1130 C₆H₄-3-CN NHC₆H₄-4-OMe neoPen H O C-1131 C₆H₄-3-CN NH-2-Pyr neoPen H O C-1132 C₆H₄-3-CN NH-3-Pyr neoPen H O C-1133 C₆H₄-3-CN NH-4-Pyr neoPen H O C-1134 C₆H₄-3-CN NHOMe neoPen H O C-1135 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂C((CH₂)₂)Me H O C-1136 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂C((CH₂)₃)Me H O C-1137 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C((CH₂)₃)Me H O C-1138 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂C((CH₂)₃)Me H O C-1139 C₆H₄-3-CN Me CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1140 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1141 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1142 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1143 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1144 C₆H₄-3-CN OtBu CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1145 C₆H₄-3-CN OPh CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1146 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1147 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-2-Pyr) CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1148 C₆H₄-3-CN O-(5-Cl-3-Pyr) CH₂C((CH₂)₄)Me H O C-1149 C₆H₄-3-CN Me CH₂-cHex H O C-1150 C₆H₄-3-CN CH₂OH CH₂-cHex H O C-1151 C₆H₄-3-CN CH₂OMe CH₂-cHex H O C-1152 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂-cHex H O C-1153 C₆H₄-3-CN CH₂OAc CH₂-cHex H O C-1154 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cHex H O C-1155 C₆H₄-3-CN OPh CH₂-cHex H O C-1156 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂-cHex H O C-1157 C₆H₄-3-CN Me CH₂C((CH₂)₅)Me H O C-1158 C₆H₄-3-CN CH₂OPh CH₂C((CH₂)₅)Me H O C-1159 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C((CH₂)₅)Me H O C-1160 C₆H₄-3-CN OtBu CH₂C((CH₂)₅)Me H O C-1161 C₆H₄-3-CN OPh CH₂C((CH₂)₅)Me H O C-1162 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr CH₂C((CH₂)₅)Me H O C-1163 C₆H₄-3-CN O-(6-Me-2-Pyr) CH₂C((CH₂)₅)Me H O C-1164 C₆H₄-3-CN cPr CH₂OH H O C-1165 C₆H₄-3-CN OMe CH₂OH H O C-1166 C₆H₄-3-CN cPr CH₂Cl H O C-1167 C₆H₄-3-CN OMe CH₂Cl H O C-1168 C₆H₄-3-CN OMe CH₂P(=O)(OEt)₂ H O C-1169 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe(=CH₂) H O C-1170 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe(=CH₂) H O C-1171 C₆H₄-3-CN OMe CH=CMe₂ H O C-1172 C₆H₄-3-CN OMe CH=C(CH₂)₄ H O C-1173 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH₂CH₂CF₃ H O C-1174 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂CH₂CF₃ H O C-1175 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OH)₂ H Ｏ C-1177 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OH)(CH₂OMe) H O C-1178 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(CH₂OH)(CH₂OMe) H O C-1179 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OMe)₂ H O C-1180 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(CH₂OMe)₂ H O C-1181 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(CH₂OAc)₂ H O C-1182 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(CH₂OAc)₂ H O C-1183 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-(2,2-Me₂-5-G7) H O C-1184 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-(2,2-Me₂-5-G7) H O C-1185 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe(CH₂OH)₂ H O C-1186 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe(CH₂OH)₂ H O C-1187 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe(CH₂OH)(CH₂OMe) H O C-1188 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe(CH₂OH)(CH₂OMe) H O C-1189 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe(CH₂OMe)₂ H O C-1190 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe(CH₂OMe)₂ H O C-1191 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CMe(CH₂OH)(CH₂OAc) H O C-1192 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe(CH₂OH)(CH₂OAc) H O C-1193 C₆H₄-3-CN cPr CH₂-(2,2,5-Me₃-5-G7) H O C-1194 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-(2,2,5-Me₃-5-G7) H O C-1195 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH(OCH₂CH₂O) H O C-1196 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(OCH₂CH₂O) H O C-1197 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Ph H O C-1198 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr Ph H O C-1199 C₆H₄-3-CN OPh Ph H O C-1200 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr Ph H O C-1201 C₆H₄-3-CN 2-oxo-1-Pyr Ph H O C-1202 C₆H₄-3-CN CH₂OPh C₆H₄-3-F H O C-1203 C₆H₄-3-CN CH₂OPh C₆H₃-3,5-F₂ H O C-1204 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr C₆H₃-3,5-F₂ H O C-1205 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr C₆H₃-3,5-F₂ H O C-1206 C₆H₄-3-CN 2-oxo-1-Pyr C₆H₃-3,5-F₂ H O C-1207 C₆H₄-4-CN cPr iBu H O C-1208 C₆H₄-4-CN OMe iBu H O C-1209 C₆H₄-4-CN cPr neoPen H O C-1210 C₆H₄-4-CN OMe neoPen H O C-1211 C₆H₄-3-Cl cPr neoPen H O C-1212 C₆H₄-3-Cl OMe neoPen H O C-1213 C₆H₄-3-NO₂ cPr neoPen H O C-1214 C₆H₄-3-NO₂ OMe neoPen H O C-1215 C₆H₄-3-CN CH₂OCOC₆H₄-4-NO₂ iBu H O C-1216 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN iBu H O C-1217 C₆H₄-3-CN CH₂OCOCH₂SCH₂CN iBu H O C-1218 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOCCl₃ iBu H O C-1219 C₆H₄-3-CN NHCOPh iBu H O C-1220 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCO₂Et iBu H S C-1221 C₆H₄-3-CN NHCO₂Et iBu H O C-1222 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCO₂Et neoPen H O C-1223 C₆H₄-3-CN NHCO₂Et neoPen H O C-1224 C₆H₄-3-CN NHCOCH₂Cl neoPen H O C-1225 C₆H₄-3-CN NHCOPh neoPen H O C-1226 C₆H₄-3-CN NHCOPh neoPen H O C-1227 C₆H₄-3-CN NHCOCH₂Cl iBu H S C-1228 C₆H₄-3-CN NHCOPh iBu H O C-1229 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOCH₂Cl iBu H O C-1230 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOPh iBu H O C-1231 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOCH₂Cl neoPen H O C-1232 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCOPh neoPen H O C-1233 C₆H₄-3-CN NHCOCCl₃ neoPen H O C-1234 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCSPh iBu H O C-1235 C₆H₄-3-CN CH₂OCONHCSPh neoPen H O ───────────────────────────────────

【０１８５】

【表４】

【０１８６】

【化１０】

【０１８７】 ─────────────────────────────────── 化合物番号 Ar B R¹ R⁴ Z ─────────────────────────────────── D-1 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Me H O D-2 C₆H₄-3-CN OMe Me H O D-3 C₆H₄-3-CN Me Et H O D-4 C₆H₄-3-CN OMe Et H O D-5 C₆H₄-3-CN Me Pr H O D-6 C₆H₄-3-CN OMe Pr H O D-7 C₆H₄-3-CN Me iPr H O D-8 C₆H₄-3-CN OMe iPr H O D-9 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH=CH₂ H O D-10 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH=CH₂ H O D-11 C₆H₄-3-CN Me CH₂C≡CH H O D-12 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C≡CH H O D-13 C₆H₄-3-CN Me Bu H O D-14 C₆H₄-3-CN OMe Bu H O D-15 C₆H₄-3-CN Me sBu H O D-16 C₆H₄-3-CN OMe sBu H O D-17 C₆H₄-4-Cl Me iBu H O D-18 C₆H₄-4-Cl OMe iBu H O D-19 C₆H₄-3-CN Me iBu H O D-20 C₆H₄-3-CN CH₂OH iBu H O D-21 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iBu H O D-22 C₆H₄-3-CN CH₂OTBDMS iBu H O D-23 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) iBu H O D-24 C₆H₄-3-CN CH₂OAc iBu H O D-25 C₆H₄-3-CN CH₂OCH₂C₆H₄-3-CN iBu H O D-26 C₆H₄-3-CN NH₂ iBu H O D-27 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Pyza iBu H O D-28 C₆H₄-3-CN CH₂-(4-Cl-1-Pyza) iBu H O D-29 C₆H₄-3-CN OMe iBu H O D-30 C₆H₄-3-NH₂ Me iBu H O D-31 C₆H₄-3-NH₂ OMe iBu H O D-32 C₆H₄-3-NHCO₂Me Me iBu H O D-33 C₆H₄-3-NHCO₂Me OMe iBu H O D-34 C₆H₄-3-NHCONHEt OMe iBu H O D-35 C₆H₄-3-NHSO₂Me OMe iBu H O D-36 C₆H₄-3-NO₂ Me iBu H O D-37 C₆H₄-3-NO₂ OMe iBu H O D-38 C₆H₄-3-OCF₃ Me iBu H O D-39 C₆H₄-3-OCF₃ OMe iBu H O D-40 C₆H₄-3-SCF₃ Me iBu H O D-41 C₆H₄-3-SCF₃ OMe iBu H O D-42 C₆H₃-3-Br-4-F Me iBu H O D-43 C₆H₃-3-Br-4-F CH₂OPh iBu H O D-44 C₆H₃-3-Br-4-F OMe iBu H O D-45 C₆H₃-4-F-3-CN OMe iBu H O D-46 C₆H₃-4-F-3-CN CH₂OPh iBu H O D-47 C₆H₃-2-Br-5-CN Me iBu H O D-48 C₆H₃-2-Br-5-CN OMe iBu H O D-49 C₆H₃-3-Br-4-OMe OMe iBu H O D-50 C₆H₃-5-Br-2-OMe Me iBu H O D-51 C₆H₃-5-Br-2-OMe OMe iBu H O D-52 C₆H₃-5-Br-2-OEt Me iBu H O D-53 C₆H₃-5-Br-2-OEt OMe iBu H O D-54 C₆H₃-5-Me-3-CN OMe iBu H O D-55 C₆H₃-3-CH₂Br-5-CN OMe iBu H O D-56 C₆H₃-2,5-(CN)₂ Me iBu H O D-57 C₆H₃-5-CN-2-NO₂ OMe iBu H O D-58 C₆H₃-3-CN-G25 OMe iBu H O D-59 C₆H₃-5-CN-2-OMe Me iBu H O D-60 C₆H₃-5-CN-2-OMe OMe iBu H O D-61 C₆H₃-5-CN-2-OEt Me iBu H O D-62 C₆H₃-5-CN-2-OEt OMe iBu H O D-63 C₆H₃-3-CN-4-SMe CH₂OPh iBu H O D-64 C₆H₃-3-CN-4-SOMe CH₂OPh iBu H O D-65 C₆H₃-3-CN-4-SO₂Me CH₂OPh iBu H O D-66 C₆H₃-2-F-3-CN-4-NMe₂ Me iBu H O D-67 C₆H₂-2-F-3-CN-4-NMe₂ CH₂OPh iBu H O D-68 C₆H₂-2-F-3-CN-4-NMe₂ OMe iBu H O D-69 C₆H₄-3-CN Me tBu H O D-70 C₆H₄-3-CN Me CH₂-cPr H O D-71 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cPr H O D-72 C₆H₄-3-CN Me CH₂CMe=CH₂ H O D-73 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CMe=CH₂ H O D-74 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH=CHMe H O D-75 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH=CHMe H O D-76 C₆H₄-3-CN Me CH₂-cBu H O D-77 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cBu H O D-78 C₆H₄-3-CN Me neoPen H O D-79 C₆H₄-3-CN OMe neoPen H O D-80 C₆H₄-3-CN Me CHEt₂ H O D-81 C₆H₄-3-CN OMe CHEt₂ H O D-82 C₆H₄-3-CN Me cPen H O D-83 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH₂-tBu H O D-84 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂-tBu H O D-85 C₆H₄-3-CN Me CH₂CHEt₂ H O D-86 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CHEt₂ H O D-87 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH=CMe₂ H O D-88 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH=CMe₂ H O D-89 C₆H₄-3-CN Me CH(Me)CH₂CHMe H O D-90 C₆H₄-3-CN Me cHex H O D-91 C₆H₄-3-CN SMe cHex H O D-92 C₆H₄-3-CN Me Hep H O D-93 C₆H₄-3-CN OMe Hep H O D-94 C₆H₄-3-CN Me CH₂-cHex H O D-95 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-cHex H O D-96 C₆H₄-3-CN Me CH₂-G20 H O D-97 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-G20 H O D-98 C₆H₄-3-CN Me CH₂Ph H O D-99 C₆H₄-3-CN OMe CH₂Ph H O D-100 C₆H₄-3-CN OEt CH₂Ph H O D-101 C₆H₄-3-CN Me CH₂C₆H₄-3-F H O D-102 C₆H₄-3-CN Me CH₂C₆H₄-3-CN H O D-103 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C₆H₄-3-CN H O D-104 C₆H₄-3-CN Me CH₂C₆H₄-3-OCF₃ H O D-105 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C₆H₄-3-OCF₃ H O D-106 C₆H₄-3-CN Me CH₂Cl H O D-107 C₆H₄-3-CN OMe CH₂Cl H O D-108 C₆H₄-3-CN Me CH₂CF₃ H O D-109 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CF₃ H O D-110 C₆H₄-3-CN Me CH=CFI(Z) H O D-111 C₆H₄-3-CN OMe CH=CFI(Z) H O D-112 C₆H₄-3-CN Me CH=CFI(E) H O D-113 C₆H₄-3-CN OMe CH=CFI(E) H O D-114 C₆H₄-3-CN Me CH₂CHFMe H O D-115 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CHFMe H O D-116 C₆H₄-3-CN Me CH₂CHClMe H O D-117 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CHClMe H O D-118 C₆H₄-3-CN Me CH₂CFMe₂ H O D-119 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CFMe₂ H O D-120 C₆H₄-3-CN Me CH₂OH H O D-121 C₆H₄-3-CN OMe CH₂OH H O D-122 C₆H₄-3-CN Me CH₂-(3-Me-G27) H O D-123 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-(3-Me-G27) H O D-124 C₆H₄-3-CN Me CH₂-2-THF H O D-125 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-2-THF H O D-126 C₆H₄-3-CN Me CH₂-2-THP H O D-127 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-2-THP H O D-128 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH₂OCH₂OMe H O D-129 C₆H₄-3-CN Me CH₂OCH₂Ph H O D-130 C₆H₄-3-CN OMe CH₂OCH₂Ph H O D-131 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH₂OH H O D-132 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH₂OEt H O D-133 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂OEt H O D-134 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH₂OPh H O D-135 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂OPh H O D-136 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH₂O-2-THP H O D-137 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH(OH)Me H O D-138 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(OH)Me H O D-139 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH(OMe)Me H O D-140 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(OMe)Me H O D-141 C₆H₄-3-CN Me CH₂C(OH)Me₂ H O D-142 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(OH)Me₂ H O D-143 C₆H₄-3-CN Me CH₂C(OMe)Me₂ H O D-144 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(OMe)Me₂ H O D-145 C₆H₄-3-CN Me CH₂C(OSiMe₃)Me₂ H O D-146 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(OSiMe₃)Me₂ H O D-147 C₆H₄-3-CN Me CH₂CH(OAc)Me H O D-148 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH(OAc)Me H O D-149 C₆H₄-3-CN Me CH₂C(OAc)Me₂ H O D-150 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(OAc)Me₂ H O D-151 C₆H₄-3-CN Me 2-THP H O D-152 C₆H₄-3-CN Me CH₂Ac H O D-153 C₆H₄-3-CN OMe CH₂Ac H O D-154 C₆H₄-3-CN Me COCH₂tBu H O D-155 C₆H₄-3-CN Me CH₂COC₆H₄-4-F H O D-156 C₆H₄-3-CN Me CH₂-4-Mor H O D-157 C₆H₄-3-CN OMe CH₂-4-Mor H O D-158 C₆H₄-3-CN Me CH₂CN H O D-159 C₆H₄-3-CN Me CH₂C(=NOH)Me H O D-160 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(=NOH)Me H O D-161 C₆H₄-3-CN Me CH₂C(=NOMe)Me H O D-162 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(=NOMe)Me H O D-163 C₆H₄-3-CN Me CH₂C(=NOCH₂Ph)Me H O D-164 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(=NOCH₂Ph)Me H O (一方の幾何異性体) D-165 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(=NOCH₂Ph)Me H O (他方の幾何異性体) D-166 C₆H₄-3-CN Me CH₂C(=NOAc)Me H O D-167 C₆H₄-3-CN OMe CH₂C(=NOAc)Me H O D-168 C₆H₄-3-CN Me CH₂CO₂Me H O D-169 C₆H₄-3-CN Me CH₂CO₂Et H O D-170 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CO₂Et H O D-171 C₆H₄-3-CN Me CH₂S-iPr H O D-172 C₆H₄-3-CN Me CH₂S-tBu H O D-173 C₆H₄-3-CN Me CH₂S-cHex H O D-174 C₆H₄-3-CN Me CH₂SO₂iPr H O D-175 C₆H₄-3-CN Me CH₂SO₂tBu H O D-176 C₆H₄-3-CN Me CH₂SO₂cHex H O D-177 C₆H₄-3-CN Me CH₂SiMe₃ H O D-178 C₆H₄-3-CN OMe CH₂SiMe₃ H O D-179 C₆H₄-3-CN Me CH₂-3-Pyr H O D-180 C₆H₄-3-CN Me CH₂-G15 H O D-181 C₆H₄-3-CN Me CH₂-2-G11 H O D-182 C₆H₄-3-CN Me CH₂-(5-Cl-2-Thi) H O D-183 C₆H₄-3-CN Me Ac H O D-184 C₆H₄-3-CN Me COPh H O D-185 C₆H₄-3-CN OMe COPh H O D-186 C₆H₄-3-CN Me COC₆H₄-3-F H O D-187 C₆H₄-3-CN OMe COC₆H₄-3-F H O D-188 C₆H₄-3-CN Me COC₆H₄-3-CN H O D-189 C₆H₄-3-CN OMe COC₆H₄-3-CN H O D-190 C₆H₄-3-CN OMe CO₂Me H O D-191 C₆H₄-3-CN Me CO₂tBu H O D-192 C₆H₄-3-CN Me C(=CHOH)CO₂Me H O D-193 C₆H₄-3-CN Me C(=CHOMe)CO₂Me H O D-194 C₆H₄-3-CN Me C(=NOH)CO₂Me H O D-195 C₆H₄-3-CN Me C(=NOMe)CO₂Me H O D-196 C₆H₄-3-CN Me SO₂(p-Tol) H O D-197 C₆H₄-3-CN Me SO₂NMe₂ H O D-198 Ph Me Ph H O D-199 C₆H₄-3-F Me Ph H O D-200 C₆H₄-3-F CH₂OMe Ph H O D-201 C₆H₄-3-F OMe Ph H O D-202 C₆H₄-3-Cl Me Ph H O D-203 C₆H₄-3-Cl CH₂OMe Ph H O D-204 C₆H₄-3-Cl OMe Ph H O D-205 C₆H₄-3-Br Me Ph H O D-206 C₆H₄-3-Br CH₂OMe Ph H O D-207 C₆H₄-3-Br OMe Ph H O D-208 C₆H₃-3,5-F₂ Me Ph H O D-209 C₆H₃-3,5-F₂ CH₂OMe Ph H O D-210 C₆H₃-3,5-F₂ OMe Ph H O D-211 C₆H₃-3,5-Cl₂ Me Ph H O D-212 C₆H₃-3,5-Cl₂ CH₂OMe Ph H O D-213 C₆H₃-3,5-Cl₂ OMe Ph H O D-214 C₆H₃-3,5-Br₂ Me Ph H O D-215 C₆H₃-3,5-Br₂ CH₂OMe Ph H O D-216 C₆H₃-3,5-Br₂ OMe Ph H O D-217 C₆H₄-3-I Me Ph H O D-218 C₆H₄-3-I CH₂CO₂Et Ph H O D-219 C₆H₄-3-I OtBu Ph H O D-220 C₆H₄-3-Me Me Ph H O D-221 C₆H₄-3-Me CH₂OMe Ph H O D-222 C₆H₄-3-Me OMe Ph H O D-223 C₆H₃-3,5-Me₂ Me Ph H O D-224 C₆H₄-3-CH₂F Me Ph H O D-225 C₆H₄-3-CF₃ Me Ph H O D-226 C₆H₄-3-CH₂OH Me Ph H O D-227 C₆H₄-3-Ph Me Ph H O D-228 C₆H₄-2-CN Me Ph H O D-229 C₆H₄-3-CN Me Ph H O D-230 C₆H₄-3-CN CH₂Cl Ph H O D-231 C₆H₄-4-Me Me Ph H O D-232 C₆H₄-4-OMe CH₂Cl Ph H O D-233 C₆H₄-4-Cl Me Ph H O D-234 C₆H₄-4-OMe Me Ph H O D-235 C₆H₄-4-Cl Et Ph H O D-236 C₆H₄-3-CN Et Ph H O D-237 C₆H₄-3-CN Pr Ph H O D-238 C₆H₄-3-CN cPr Ph H O D-239 C₆H₄-3-CN iPr Ph H O D-240 C₆H₄-3-CN Hep Ph H O D-241 C₆H₄-3-CN G26 Ph H O D-242 C₆H₄-3-CN CH₂OH Ph H O D-243 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Ph H O D-244 C₆H₄-3-CN CH₂OPh Ph H O D-245 C₆H₄-3-CN CH₂OAc Ph H O D-246 C₆H₄-3-CN CH₂SMe Ph H O D-247 C₆H₄-3-CN CH₂SOMe Ph H O D-248 C₆H₄-3-CN CH₂SO₂Me Ph H O D-249 C₆H₄-3-CN CH₂SEt Ph H O D-250 C₆H₄-3-CN CH₂SOEt Ph H O D-251 C₆H₄-3-CN CH₂SO₂Et Ph H O D-252 C₆H₄-3-CN CH₂S-iPr Ph H O D-253 C₆H₄-3-CN CH₂SOiPr Ph H O D-254 C₆H₄-3-CN CH₂SO₂iPr Ph H O D-255 C₆H₄-3-CN CH₂SHex Ph H O D-256 C₆H₄-3-CN CH₂SOHex Ph H O D-257 C₆H₄-3-CN CH₂SO₂Hex Ph H O D-258 C₆H₄-3-CN CH₂SPh Ph H O D-259 C₆H₄-3-CN CH₂SOPh Ph H O D-260 C₆H₄-3-CN CH₂SO₂Ph Ph H O D-261 C₆H₄-3-CN CH(iPr)NHCO₂iPr(S) Ph H O D-262 C₆H₄-3-CN CH(iPr)NHCO₂iPr(R) Ph H O D-263 C₆H₄-3-CN CH(iPr)NHCO₂tBu(S) Ph H O D-264 C₆H₄-3-CN CH₂-1-Imid Ph H O D-265 C₆H₄-3-CN CH₂-G19 Ph H O D-266 C₆H₄-3-CN Ph Ph H O D-267 C₆H₄-3-CN OMe Ph H O D-268 C₆H₄-3-CN OEt Ph H O D-269 C₆H₄-3-CN OiPr Ph H O D-270 C₆H₄-3-CN OtBu Ph H O D-271 C₆H₄-3-CN OPh Ph H O D-272 C₆H₄-3-CN SMe Ph H O D-273 C₆H₄-3-CN NH₂ Ph H O D-274 C₆H₄-3-CN NHMe Ph H O D-275 C₆H₄-3-CN NMe₂ Ph H O D-276 C₆H₄-3-CN C(=NOMe)CN Ph H O D-277 C₆H₄-3-CN 2-Cl-3-Pyr Ph H O D-278 C₆H₄-3-CN 2,6-Cl₂-4-Pyr Ph H O D-279 C₆H₄-4-CN Me Ph H O D-280 C₆H₃-3,5-(CN)₂ Me Ph H O D-282 C₆H₄-2-C(=CHOMe)CO₂Me Me Ph H O D-283 C₆H₄-3-Ac Me Ph H O D-284 C₆H₄-3-CO₂H Me Ph H O D-285 C₆H₄-3-CO₂Me Me Ph H O D-286 C₆H₄-3-CO₂Et Me Ph H O D-287 C₆H₄-3-CO₂iPr Me Ph H O D-288 C₆H₄-3-CONH₂ Me Ph H O D-289 C₆H₄-3-CONHMe Me Ph H O D-290 C₆H₄-3-CONHPr Me Ph H O D-291 C₆H₄-3-CONHCH₂CN Me Ph H O D-292 C₆H₄-3-CONHC₆H₄-4-OMe Me Ph H O D-293 C₆H₄-3-C(=NH)OEt Me Ph H O D-294 C₆H₄-3-CSNH₂ Me Ph H O D-295 C₆H₄-3-C(=NMe)SEt Me Ph H O D-296 C₆H₄-3-C(=NMe)SiPr Me Ph H O D-297 C₆H₄-3-{C(=NMe)SCH₂C₆H₄-3-CN} Me Ph H O D-298 C₆H₄-3-C(=NPr)SMe Me Ph H O D-299 C₆H₄-3-CONHCOEt Me Ph H O D-300 C₆H₄-3-C(=NOH)NH₂ Me Ph H O D-301 C₆H₄-3-(3-Me-5-Pyza) Me Ph H O D-302 C₆H₄-3-G21 Me Ph H O D-303 C₆H₄-3-(5-Me-G21) Me Ph H O D-304 C₆H₄-3-(5-CF₃-G21) Me Ph H O D-305 C₆H₄-3-(2-Thiz) Me Ph H O D-306 C₆H₄-3-NH₂ Me Ph H O D-307 C₆H₄-3-NO₂ Me Ph H O D-308 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe Ph H O D-309 C₆H₄-3-NO₂ OMe Ph H O D-310 C₆H₃-3,5-(NO₂)₂ Me Ph H O D-311 C₆H₄-3-NHCHO Me Ph H O D-312 C₆H₄-3-NHAc Me Ph H O D-313 C₆H₄-3-NHCOC(iPr)NHCO₂iPr Me Ph H O D-314 C₆H₄-3-NHCSMe Me Ph H O D-315 C₆H₄-3-NC Me Ph H O D-316 C₆H₄-3-OH Me Ph H O D-317 C₆H₄-3-OMe Me Ph H O D-318 C₆H₄-3-OPh Me Ph H O D-319 C₆H₄-3-OCF₃ Me Ph H O D-320 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe Ph H O D-321 C₆H₄-3-OCF₃ OMe Ph H O D-322 C₆H₄-3-OCH₂CF₃ Me Ph H O D-323 C₆H₄-3-OCH₂CF₂CHF₂ Me Ph H O D-324 C₆H₄-3-OCH=CIF(E) Me Ph H O D-325 C₆H₄-3-OCH=CIF(Z) Me Ph H O D-326 C₆H₃-3,5-(OMe)₂ Me Ph H O D-327 C₆H₄-3-SMe Me Ph H O D-328 C₆H₄-3-SOMe Me Ph H O D-329 C₆H₄-3-SO₂Me Me Ph H O D-330 C₆H₄-3-SCF₃ OMe Ph H O D-331 C₆H₄-3-SO₂CF₃ OMe Ph H O D-332 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-2-F H O D-333 C₆H₄-3-CN SMe C₆H₄-2-F H O D-334 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-F H O D-335 C₆H₄-3-CN CH₂Cl C₆H₄-3-F H O D-336 C₆H₄-3-CN CH₂OMe C₆H₄-3-F H O D-337 C₆H₄-3-CN CH₂SMe C₆H₄-3-F H O D-338 C₆H₄-3-CN OMe C₆H₄-3-F H O D-339 C₆H₄-3-CN SMe C₆H₄-3-F H O D-340 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-4-F H O D-341 C₆H₄-3-CN SMe C₆H₄-4-F H O D-342 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-2-Cl H O D-343 C₆H₄-3-CN SMe C₆H₄-2-Cl H O D-344 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-Cl H O D-345 C₆H₄-3-CN SMe C₆H₄-3-Cl H O D-346 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-4-Cl H O D-347 C₆H₄-3-CN SMe C₆H₄-4-Cl H O D-348 C₆H₄-3-CN Me C₆H₃-2,3-F₂ H O D-349 C₆H₄-3-CN Me C₆H₃-2,5-F₂ H O D-350 C₆H₄-3-CN Me C₆H₃-3,5-F₂ H O D-351 C₆H₄-3-CN Me C₆H₃-3,5-Cl₂ H O D-352 C₆H₄-3-CN SMe C₆H₃-3,5-Cl₂ H O D-353 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-2-Me H O D-354 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-Me H O D-355 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-4-Me H O D-356 C₆H₄-3-CN SMe C₆H₄-4-Me H O D-357 C₆H₄-3-CN Me C₆H₃-3,5-Me₂ H O D-358 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-CF₃ H O D-359 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-4-CF₃ H O D-360 C₆H₄-3-CN SMe C₆H₄-4-CF₃ H O D-361 C₆H₄-3-CN Me C₆H₃-3,5-(CF₃)₂ H O D-362 C₆H₄-3-CN Me C₆H₂-2,6-Cl₂-4-CF₃ H O D-363 C₆H₄-3-CN OMe C₆H₂-2,6-Cl₂-4-CF₃ H O D-364 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-CN H O D-365 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-4-CN H O D-366 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-CONH₂ H O D-367 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-CO₂H H O D-368 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-CO₂Me H O D-369 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-NO₂ H O D-370 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-4-NO₂ H O D-371 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-OMe H O D-372 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-4-OCF₃ H O D-373 C₆H₄-3-CN Me 2-Pyr H O D-374 C₆H₄-3-CN SMe 2-Pyr H O D-375 C₆H₄-3-CN Me 6-F-2-Pyr H O D-376 C₆H₄-3-CN Me 6-CF₃-2-Pyr H O D-377 C₆H₄-3-CN Me 4-CF₃-2-Pyr H O D-378 C₆H₄-3-CN Me 3-Pyr H O D-379 C₆H₄-3-CN Me 2,6-Cl₂-4-Pyr H O D-380 C₆H₄-3-CN Me G22 H O D-381 C₆H₄-3-CN Me 2-Pym H O D-382 C₆H₄-3-CN Me 4-Me-2-Pym H O D-383 C₆H₄-3-CN Me 4,6-Me₂-2-Pym H O D-384 C₆H₄-3-CN Me 4,6-Cl₂-2-Pym H O D-385 C₆H₄-3-CN Me 4-Cl-6-OMe-2-Pym H O D-386 C₆H₄-3-CN Me 4,6-(OMe)₂-2-Pym H O D-387 C₆H₄-3-CN Me 2-{3,5-Me₂-4-NAc(CH₂C₆H₄-3-CN)-1-Pyza}-4-Pym H O D-388 C₆H₄-3-CN Me 2,6-(OMe)₂-4-Pym H O D-389 C₆H₄-3-CN Me 4,6-(OMe)₂-G23 H O D-390 C₆H₄-3-CN Me 2-G11 H O D-391 C₆H₄-3-CN SMe 2-G11 H O D-392 Ph Me Ph Me O D-393 C₆H₄-3-CN Me Ph Me O D-394 C₆H₄-3-CN Me Ph iPr O D-395 Ph Me Ph CN O D-396 C₆H₄-3-CN Me Ph CN O D-397 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-F Me O D-398 C₆H₄-3-CN Me Ph H S D-399 C₆H₄-3-CN NHMe Ph H S D-400 C₆H₄-3-CO₂Et Me Ph H S D-401 C₆H₄-3-CSNH₂ Me Ph H S D-402 C₆H₄-3-CSNHMe Me Ph H S D-403 C₆H₄-3-CSNHPr Me Ph H S D-404 C₆H₄-3-C(NMe)SMe Me Ph H S D-405 C₆H₄-3-C(NMe)SEt Me Ph H S D-406 C₆H₄-3-C(=NMe)S-iPr Me Ph H S D-407 C₆H₄-3-{C(=NMe)SCH₂C₆H₄-3-CN} Me Ph H S D-408 C₆H₄-3-(2-Thiz) Me Ph H S D-409 C₆H₄-3-(4-Me-2-Thiz) Me Ph H S D-410 C₆H₄-3-NHAc Me Ph H S D-411 C₆H₄-3-NHCSMe Me Ph H S D-412 2,6-Cl₂-4-Pyr Me iBu H O D-413 2,6-Cl₂-4-Pyr OMe iBu H O D-414 5-Cl-2-Thi Me iBu H O D-415 5-Cl-2-Thi OMe iBu H O D-416 5-NO₂-2-Thi Me iBu H O D-417 5-NO₂-2-Thi OMe iBu H O D-418 2-CN-3-Thi Me iBu H O D-419 2-CN-3-Thi OMe iBu H O D-420 2-Np Me Ph H O D-421 2-Me-5-G11 Me Ph H O D-422 2-Et-5-G11 Me Ph H O D-423 2-tBu-5-G11 Me Ph H O D-424 2-Me-7-G11 Me Ph H O D-425 2-Et-7-G11 Me Ph H O D-426 G24 Me Ph H O D-427 3-Pyr Me Ph H O D-428 3-Pyr CH₂OMe Ph H O D-429 3-Pyr OMe Ph H O D-430 6-Cl-3-Pyr Me Ph H O D-431 2,6-Cl₂-4-Pyr OMe Ph H O D-432 4,5-Cl₂-2-Thi Me Ph H O D-433 3-OMe-2-Thi Me Ph H O D-434 4-OMe-2-Thi Me Ph H O D-435 5-OMe-2-Thi Me Ph H O D-436 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN iBu H O D-437 C₆H₄-3-CN CH₂SCH₂CN Ph H O D-438 C₆H₄-3-CN cPr CH₂CH₂CF₃ H O D-439 C₆H₄-3-CN OMe CH₂CH₂CF₃ H O D-440 C₆H₄-3-CN CH₂O-2-Pyr Ph H O D-441 C₆H₄-3-CN CH₂O-(2-oxo-1-Pyr) Ph H O D-442 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr Ph H O D-443 C₆H₄-3-CN 2-oxo-1-Pyr Ph H O D-444 C₆H₄-3-CN Me C₆H₄-3-OH H O ───────────────────────────────────

【０１８８】

【表５】

【０１８９】

【化１１】

【０１９０】 ─────────────────────────────────── 化合物番号 Ar B R¹ R² R³ R⁴ Z ─────────────────────────────────── E-1 C₆H₄-3-CN CH₂OMe Et H Pr H O E-2 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OMe Et H Pr H O E-3 C₆H₄-3-OCF₃ CH₂OMe Et H Pr H O E-4 C₆H₄-3-NO₂ CH₂OPh Pr H Bu H O E-5 C₆H₄-3-CN Me iBu H CH₂F H O E-6 C₆H₄-3-CN OMe iBu H CH₂F H O E-7 C₆H₄-3-CN Me iBu H CH₂Cl H O E-8 C₆H₄-3-CN OMe iBu H CH₂Cl H O E-9 C₆H₄-3-CN OMe iBu H CN H O E-10 C₆H₄-3-CN Me iBu H CH₂OH H O E-11 C₆H₄-3-CN OMe iBu H CH₂OH H O E-12 C₆H₄-3-CN Me iBu H CH₂OMe H O E-13 C₆H₄-3-CN OMe iBu H CH₂OMe H O E-14 C₆H₄-3-CN OMe iBu H CH₂OSO₂Me H O E-15 C₆H₄-3-CN OMe iBu H CO₂H H O E-16 C₆H₄-3-CN Me iBu H CO₂Me H O E-17 C₆H₄-3-CN OMe iBu H CO₂Me H O E-18 C₆H₄-3-CN cPr iBu H OMe H O E-19 C₆H₄-3-CN CH₂OH iBu H OMe H O E-20 C₆H₄-3-CN CH₂OMe iBu H OMe H O E-21 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iBu H OMe H O E-22 C₆H₄-3-CN CH₂OAc iBu H OMe H O E-23 C₆H₄-3-CN OMe iBu H OMe H O E-24 C₆H₄-3-CN CH₂O-(5-Me-3-Isox) iBu H OMe H O E-25 C₆H₄-3-CN Me iBu CH₂Cl H H O E-26 C₆H₄-3-CN OMe iBu CH₂Cl H H O E-27 C₆H₄-3-CN OMe iBu CN H H O E-28 C₆H₄-3-CN Me iBu CH₂OH H H O E-29 C₆H₄-3-CN OMe iBu CH₂OH H H O E-30 C₆H₄-3-CN Me iBu CH₂OMe H H O E-31 C₆H₄-3-CN OMe iBu CH₂OMe H H O E-32 C₆H₄-3-CN OMe iBu CO₂H H H O E-33 C₆H₄-3-CN Me iBu CO₂Me H H O E-34 C₆H₄-3-CN OMe iBu CO₂Me H H O E-35 C₆H₄-3-CN Me Ph Me Cl H O E-36 C₆H₄-3-CN OMe Ph Me Cl H O E-37 C₆H₄-3-CN Me Ph Me CN H O E-38 C₆H₄-3-CN OMe Ph Me CN H O E-39 C₆H₄-3-CN Me Ph CF₃ CF₃ H O E-40 C₆H₄-3-CN Me Ph Et Et H O E-41 C₆H₄-3-CN Me Ph H Et H O E-42 C₆H₄-3-CN OMe Ph H Et H O E-43 C₆H₄-3-CN OtBu Ph H Et H O E-44 C₆H₄-3-CN Me Ph H Pr H O E-46 C₆H₄-3-CN OMe Ph H Pr H O E-47 C₆H₄-3-CN OtBu Ph H Pr H O E-48 C₆H₄-3-CN Me Ph H iPr H O E-49 C₆H₄-3-CN OMe Ph H iPr H O E-50 C₆H₄-3-CN OtBu Ph H iPr H O E-51 C₆H₄-3-CN Me Ph H Cl H O E-52 C₆H₄-3-CN OMe Ph H Cl H O E-53 C₆H₄-3-CN OtBu Ph H Cl H O E-54 C₆H₄-3-CN Me Ph H CN H O E-55 C₆H₄-3-CN OMe Ph H CN H O E-56 C₆H₄-3-CN OtBu Ph H CN H O E-57 C₆H₄-3-CN Me iBu Et H H O E-58 C₆H₄-3-CN Me iBu H Et H O E-59 C₆H₄-3-CN Me iBu iPr H H O E-60 C₆H₄-3-CN Me iBu H iPr H O E-61 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iBu Et H H O E-62 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iBu H Et H O E-63 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iBu iPr H H O E-64 C₆H₄-3-CN CH₂OPh iBu H iPr H O E-65 C₆H₄-3-CN OMe iBu Et H H O E-66 C₆H₄-3-CN OMe iBu H Et H O E-67 C₆H₄-3-CN OMe iBu iPr H H O E-68 C₆H₄-3-CN OMe iBu H iPr H O E-69 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr iBu Et H H O E-70 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr iBu H Et H O E-71 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr iBu iPr H H O E-72 C₆H₄-3-CN O-2-Pyr iBu H iPr H O E-73 C₆H₄-3-CN OPh iBu Et H H O E-74 C₆H₄-3-CN OPh iBu H Et H O E-75 C₆H₄-3-CN OPh iBu iPr H H O E-76 C₆H₄-3-CN OPh iBu H iPr H O ───────────────────────────────────

【０１９１】

【表６】

【０１９２】

【化１２】

【０１９３】 ─────────────────────────────────── 化合物番号 X R¹ R² R³ R⁴ Z ─────────────────────────────────── F-1 NO₂ iBu Me Me H O F-2 Br Ph Me Me H O F-3 CN Ph Me Me H O F-4 NH₂ Ph Me Me H O F-5 NO₂ Ph Me Me H O F-6 OH Ph Me Me H O ─────────────────────────────────── 上記例示化合物のうち、好適な化合物は、化合物番号A-
5番、化合物番号A-12番、化合物番号A-17番、化合物番
号A-18番、化合物番号A-19番、化合物番号A-21番、化合
物番号A-23番、化合物番号A-25番、化合物番号A-27番、
化合物番号A-32番、化合物番号A-33番、化合物番号A-57
番、化合物番号A-58番、化合物番号A-59番、化合物番号
A-60番、化合物番号A-87番、化合物番号A-90番、化合物
番号B-18番、化合物番号B-20番、化合物番号B-25番、化
合物番号B-27番、化合物番号B-32番、化合物番号B-61
番、化合物番号B-62番、化合物番号B-63番、化合物番号
B-64番、化合物番号B-65番、化合物番号B-69番、化合物
番号B-71番、化合物番号B-72番、化合物番号B-79番、化
合物番号B-81番、化合物番号B-83番、化合物番号B-84
番、化合物番号B-85番、化合物番号B-86番、化合物番号
B-87番、化合物番号B-88番、化合物番号B-89番、化合物
番号B-90番、化合物番号B-91番、化合物番号B-93番、化
合物番号B-94番、化合物番号B-95番、化合物番号B-96
番、化合物番号B-97番、化合物番号B-102番、化合物番
号B-103番、化合物番号B-104番、化合物番号B-105番、
化合物番号B-106番、化合物番号B-107番、化合物番号B-
108番、化合物番号B-109番、化合物番号B-110番、化合
物番号B-111番、化合物番号B-112番、化合物番号B-113
番、化合物番号B-114番、化合物番号B-115番、化合物番
号B-120番、化合物番号B-127番、化合物番号B-128番、
化合物番号B-168番、化合物番号B-171番、化合物番号B-
181番、化合物番号B-182番、化合物番号B-183番、化合
物番号B-184番、化合物番号B-185番、化合物番号B-186
番、化合物番号B-187番、化合物番号B-188番、化合物番
号B-189番、化合物番号B-190番、化合物番号B-191番、
化合物番号B-192番、化合物番号B-193番、化合物番号B-
194番、化合物番号B-195番、化合物番号B-196番、化合
物番号B-197番、化合物番号B-199番、化合物番号B-200
番、化合物番号B-201番、化合物番号B-202番、化合物番
号B-203番、化合物番号B-208番、化合物番号B-212番、
化合物番号B-215番、化合物番号B-220番、化合物番号B-
227番、化合物番号B-228番、化合物番号B-229番、化合
物番号B-230番、化合物番号B-231番、化合物番号B-232
番、化合物番号B-233番、化合物番号B-234番、化合物番
号B-235番、化合物番号B-236番、化合物番号B-237番、
化合物番号B-238番、化合物番号B-239番、化合物番号B-
240番、化合物番号B-241番、化合物番号B-242番、化合
物番号B-243番、化合物番号B-244番、化合物番号B-245
番、化合物番号B-246番、化合物番号B-247番、化合物番
号B-248番、化合物番号B-249番、化合物番号B-250番、
化合物番号B-251番、化合物番号B-252番、化合物番号B-
253番、化合物番号B-254番、化合物番号B-255番、化合
物番号B-256番、化合物番号B-257番、化合物番号B-258
番、化合物番号B-259番、化合物番号B-260番、化合物番
号B-261番、化合物番号B-262番、化合物番号B-263番、
化合物番号B-264番、化合物番号B-265番、化合物番号B-
266番、化合物番号B-267番、化合物番号B-268番、化合
物番号B-269番、化合物番号B-270番、化合物番号B-271
番、化合物番号B-272番、化合物番号B-273番、化合物番
号B-274番、化合物番号B-275番、化合物番号B-276番、
化合物番号B-277番、化合物番号B-278番、化合物番号B-
279番、化合物番号B-280番、化合物番号B-281番、化合
物番号B-282番、化合物番号B-283番、化合物番号B-284
番、化合物番号B-285番、化合物番号B-286番、化合物番
号B-287番、化合物番号B-288番、化合物番号B-289番、
化合物番号B-290番、化合物番号B-291番、化合物番号B-
292番、化合物番号B-293番、化合物番号B-294番、化合
物番号B-295番、化合物番号B-296番、化合物番号B-297
番、化合物番号B-298番、化合物番号B-299番、化合物番
号B-300番、化合物番号B-301番、化合物番号B-302番、
化合物番号B-303番、化合物番号B-306番、化合物番号B-
307番、化合物番号B-309番、化合物番号B-310番、化合
物番号B-311番、化合物番号B-368番、化合物番号C-15
番、化合物番号C-18番、化合物番号C-19番、化合物番号
C-20番、化合物番号C-21番、化合物番号C-27番、化合物
番号C-28番、化合物番号C-55番、化合物番号C-60番、化
合物番号C-61番、化合物番号C-62番、化合物番号C-63
番、化合物番号C-64番、化合物番号C-65番、化合物番号
C-66番、化合物番号C-68番、化合物番号C-69番、化合物
番号C-70番、化合物番号C-71番、化合物番号C-72番、化
合物番号C-79番、化合物番号C-81番、化合物番号C-82
番、化合物番号C-83番、化合物番号C-84番、化合物番号
C-85番、化合物番号C-86番、化合物番号C-87番、化合物
番号C-88番、化合物番号C-89番、化合物番号C-90番、化
合物番号C-91番、化合物番号C-92番、化合物番号C-93
番、化合物番号C-94番、化合物番号C-95番、化合物番号
C-96番、化合物番号C-97番、化合物番号C-99番、化合物
番号C-100番、化合物番号C-101番、化合物番号C-102
番、化合物番号C-103番、化合物番号C-104番、化合物番
号C-105番、化合物番号C-106番、化合物番号C-107番、
化合物番号C-111番、化合物番号C-116番、化合物番号C-
117番、化合物番号C-120番、化合物番号C-122番、化合
物番号C-123番、化合物番号C-124番、化合物番号C-125
番、化合物番号C-126番、化合物番号C-127番、化合物番
号C-128番、化合物番号C-129番、化合物番号C-130番、
化合物番号C-131番、化合物番号C-132番、化合物番号C-
133番、化合物番号C-134番、化合物番号C-136番、化合
物番号C-137番、化合物番号C-138番、化合物番号C-139
番、化合物番号C-140番、化合物番号C-142番、化合物番
号C-144番、化合物番号C-145番、化合物番号C-146番、
化合物番号C-147番、化合物番号C-148番、化合物番号C-
149番、化合物番号C-151番、化合物番号C-152番、化合
物番号C-153番、化合物番号C-154番、化合物番号C-155
番、化合物番号C-157番、化合物番号C-159番、化合物番
号C-160番、化合物番号C-161番、化合物番号C-169番、
化合物番号C-172番、化合物番号C-173番、化合物番号C-
176番、化合物番号C-177番、化合物番号C-178番、化合
物番号C-179番、化合物番号C-180番、化合物番号C-181
番、化合物番号C-182番、化合物番号C-184番、化合物番
号C-185番、化合物番号C-186番、化合物番号C-190番、
化合物番号C-192番、化合物番号C-194番、化合物番号C-
200番、化合物番号C-201番、化合物番号C-202番、化合
物番号C-203番、化合物番号C-204番、化合物番号C-205
番、化合物番号C-206番、化合物番号C-207番、化合物番
号C-208番、化合物番号C-209番、化合物番号C-210番、
化合物番号C-211番、化合物番号C-212番、化合物番号C-
213番、化合物番号C-216番、化合物番号C-217番、化合
物番号C-218番、化合物番号C-219番、化合物番号C-220
番、化合物番号C-221番、化合物番号C-222番、化合物番
号C-223番、化合物番号C-224番、化合物番号C-226番、
化合物番号C-227番、化合物番号C-228番、化合物番号C-
230番、化合物番号C-231番、化合物番号C-232番、化合
物番号C-233番、化合物番号C-234番、化合物番号C-237
番、化合物番号C-238番、化合物番号C-239番、化合物番
号C-240番、化合物番号C-241番、化合物番号C-242番、
化合物番号C-243番、化合物番号C-244番、化合物番号C-
245番、化合物番号C-248番、化合物番号C-249番、化合
物番号C-250番、化合物番号C-251番、化合物番号C-252
番、化合物番号C-253番、化合物番号C-255番、化合物番
号C-256番、化合物番号C-259番、化合物番号C-260番、
化合物番号C-261番、化合物番号C-262番、化合物番号C-
263番、化合物番号C-264番、化合物番号C-265番、化合
物番号C-266番、化合物番号C-267番、化合物番号C-268
番、化合物番号C-269番、化合物番号C-270番、化合物番
号C-271番、化合物番号C-272番、化合物番号C-275番、
化合物番号C-276番、化合物番号C-278番、化合物番号C-
279番、化合物番号C-280番、化合物番号C-281番、化合
物番号C-282番、化合物番号C-283番、化合物番号C-285
番、化合物番号C-287番、化合物番号C-290番、化合物番
号C-295番、化合物番号C-298番、化合物番号C-299番、
化合物番号C-301番、化合物番号C-304番、化合物番号C-
306番、化合物番号C-309番、化合物番号C-312番、化合
物番号C-313番、化合物番号C-314番、化合物番号C-315
番、化合物番号C-316番、化合物番号C-317番、化合物番
号C-319番、化合物番号C-320番、化合物番号C-321番、
化合物番号C-341番、化合物番号C-342番、化合物番号C-
343番、化合物番号C-347番、化合物番号C-348番、化合
物番号C-349番、化合物番号C-350番、化合物番号C-351
番、化合物番号C-353番、化合物番号C-354番、化合物番
号C-355番、化合物番号C-356番、化合物番号C-363番、
化合物番号C-364番、化合物番号C-366番、化合物番号C-
368番、化合物番号C-371番、化合物番号C-372番、化合
物番号C-373番、化合物番号C-377番、化合物番号C-378
番、化合物番号C-404番、化合物番号C-405番、化合物番
号C-410番、化合物番号C-416番、化合物番号C-419番、
化合物番号C-421番、化合物番号C-429番、化合物番号C-
430番、化合物番号C-431番、化合物番号C-432番、化合
物番号C-433番、化合物番号C-434番、化合物番号C-435
番、化合物番号C-436番、化合物番号C-438番、化合物番
号C-439番、化合物番号C-440番、化合物番号C-441番、
化合物番号C-442番、化合物番号C-443番、化合物番号C-
444番、化合物番号C-446番、化合物番号C-447番、化合
物番号C-448番、化合物番号C-449番、化合物番号C-450
番、化合物番号C-451番、化合物番号C-453番、化合物番
号C-456番、化合物番号C-457番、化合物番号C-458番、
化合物番号C-460番、化合物番号C-462番、化合物番号C-
463番、化合物番号C-466番、化合物番号C-468番、化合
物番号C-469番、化合物番号C-472番、化合物番号C-474
番、化合物番号C-476番、化合物番号C-478番、化合物番
号C-479番、化合物番号C-480番、化合物番号C-481番、
化合物番号C-482番、化合物番号C-483番、化合物番号C-
484番、化合物番号C-485番、化合物番号C-486番、化合
物番号C-487番、化合物番号C-488番、化合物番号C-489
番、化合物番号C-490番、化合物番号C-491番、化合物番
号C-492番、化合物番号C-493番、化合物番号C-494番、
化合物番号C-496番、化合物番号C-497番、化合物番号C-
498番、化合物番号C-499番、化合物番号C-500番、化合
物番号C-501番、化合物番号C-503番、化合物番号C-505
番、化合物番号C-506番、化合物番号C-507番、化合物番
号C-508番、化合物番号C-509番、化合物番号C-510番、
化合物番号C-511番、化合物番号C-512番、化合物番号C-
513番、化合物番号C-514番、化合物番号C-515番、化合
物番号C-516番、化合物番号C-517番、化合物番号C-518
番、化合物番号C-519番、化合物番号C-520番、化合物番
号C-521番、化合物番号C-522番、化合物番号C-523番、
化合物番号C-524番、化合物番号C-525番、化合物番号C-
526番、化合物番号C-527番、化合物番号C-528番、化合
物番号C-529番、化合物番号C-530番、化合物番号C-531
番、化合物番号C-532番、化合物番号C-533番、化合物番
号C-534番、化合物番号C-535番、化合物番号C-536番、
化合物番号C-537番、化合物番号C-538番、化合物番号C-
539番、化合物番号C-540番、化合物番号C-541番、化合
物番号C-542番、化合物番号C-543番、化合物番号C-544
番、化合物番号C-545番、化合物番号C-546番、化合物番
号C-547番、化合物番号C-548番、化合物番号C-549番、
化合物番号C-550番、化合物番号C-551番、化合物番号C-
552番、化合物番号C-553番、化合物番号C-554番、化合
物番号C-561番、化合物番号C-564番、化合物番号C-565
番、化合物番号C-566番、化合物番号C-567番、化合物番
号C-568番、化合物番号C-569番、化合物番号C-570番、
化合物番号C-571番、化合物番号C-572番、化合物番号C-
573番、化合物番号C-574番、化合物番号C-575番、化合
物番号C-576番、化合物番号C-577番、化合物番号C-578
番、化合物番号C-579番、化合物番号C-580番、化合物番
号C-581番、化合物番号C-582番、化合物番号C-583番、
化合物番号C-584番、化合物番号C-585番、化合物番号C-
586番、化合物番号C-587番、化合物番号C-588番、化合
物番号C-589番、化合物番号C-590番、化合物番号C-591
番、化合物番号C-592番、化合物番号C-593番、化合物番
号C-594番、化合物番号C-595番、化合物番号C-596番、
化合物番号C-597番、化合物番号C-598番、化合物番号C-
599番、化合物番号C-600番、化合物番号C-601番、化合
物番号C-602番、化合物番号C-603番、化合物番号C-604
番、化合物番号C-605番、化合物番号C-606番、化合物番
号C-607番、化合物番号C-608番、化合物番号C-609番、
化合物番号C-611番、化合物番号C-612番、化合物番号C-
613番、化合物番号C-614番、化合物番号C-615番、化合
物番号C-616番、化合物番号C-617番、化合物番号C-618
番、化合物番号C-619番、化合物番号C-620番、化合物番
号C-621番、化合物番号C-622番、化合物番号C-623番、
化合物番号C-624番、化合物番号C-625番、化合物番号C-
626番、化合物番号C-627番、化合物番号C-628番、化合
物番号C-629番、化合物番号C-630番、化合物番号C-631
番、化合物番号C-632番、化合物番号C-633番、化合物番
号C-635番、化合物番号C-636番、化合物番号C-637番、
化合物番号C-638番、化合物番号C-639番、化合物番号C-
640番、化合物番号C-641番、化合物番号C-642番、化合
物番号C-645番、化合物番号C-649番、化合物番号C-650
番、化合物番号C-651番、化合物番号C-653番、化合物番
号C-654番、化合物番号C-655番、化合物番号C-657番、
化合物番号C-658番、化合物番号C-659番、化合物番号C-
660番、化合物番号C-661番、化合物番号C-662番、化合
物番号C-663番、化合物番号C-664番、化合物番号C-665
番、化合物番号C-666番、化合物番号C-667番、化合物番
号C-668番、化合物番号C-669番、化合物番号C-670番、
化合物番号C-671番、化合物番号C-672番、化合物番号C-
673番、化合物番号C-674番、化合物番号C-675番、化合
物番号C-676番、化合物番号C-677番、化合物番号C-678
番、化合物番号C-680番、化合物番号C-682番、化合物番
号C-686番、化合物番号C-688番、化合物番号C-689番、
化合物番号C-690番、化合物番号C-692番、化合物番号C-
693番、化合物番号C-694番、化合物番号C-695番、化合
物番号C-696番、化合物番号C-697番、化合物番号C-698
番、化合物番号C-699番、化合物番号C-700番、化合物番
号C-701番、化合物番号C-702番、化合物番号C-703番、
化合物番号C-704番、化合物番号C-705番、化合物番号C-
706番、化合物番号C-707番、化合物番号C-708番、化合
物番号C-709番、化合物番号C-710番、化合物番号C-711
番、化合物番号C-712番、化合物番号C-713番、化合物番
号C-715番、化合物番号C-717番、化合物番号C-718番、
化合物番号C-720番、化合物番号C-725番、化合物番号C-
726番、化合物番号C-729番、化合物番号C-730番、化合
物番号C-731番、化合物番号C-732番、化合物番号C-734
番、化合物番号C-735番、化合物番号C-736番、化合物番
号C-737番、化合物番号C-738番、化合物番号C-739番、
化合物番号C-740番、化合物番号C-742番、化合物番号C-
743番、化合物番号C-748番、化合物番号C-750番、化合
物番号C-752番、化合物番号C-774番、化合物番号C-775
番、化合物番号C-776番、化合物番号C-777番、化合物番
号C-780番、化合物番号C-785番、化合物番号C-787番、
化合物番号C-792番、化合物番号C-800番、化合物番号C-
801番、化合物番号C-809番、化合物番号C-814番、化合
物番号C-843番、化合物番号C-872番、化合物番号C-925
番、化合物番号C-930番、化合物番号C-931番、化合物番
号C-933番、化合物番号C-936番、化合物番号C-942番、
化合物番号C-943番、化合物番号C-945番、化合物番号C-
947番、化合物番号C-949番、化合物番号C-950番、化合
物番号C-951番、化合物番号C-953番、化合物番号C-961
番、化合物番号C-962番、化合物番号C-963番、化合物番
号C-964番、化合物番号C-965番、化合物番号C-966番、
化合物番号C-977番、化合物番号C-1017番、化合物番号C
-1018番、化合物番号C-1028番、化合物番号C-1029番、
化合物番号C-1030番、化合物番号C-1031番、化合物番号
C-1032番、化合物番号C-1033番、化合物番号C-1038番、
化合物番号C-1039番、化合物番号C-1040番、化合物番号
C-1041番、化合物番号C-1043番、化合物番号C-1045番、
化合物番号C-1053番、化合物番号C-1054番、化合物番号
C-1055番、化合物番号C-1060番、化合物番号C-1072番、
化合物番号C-1118番、化合物番号C-1119番、化合物番号
C-1140番、化合物番号C-1142番、化合物番号C-1147番、
化合物番号C-1162番、化合物番号D-12番、化合物番号D-
13番、化合物番号D-14番、化合物番号D-19番、化合物番
号D-20番、化合物番号D-21番、化合物番号D-24番、化合
物番号D-25番、化合物番号D-26番、化合物番号D-29番、
化合物番号D-36番、化合物番号D-37番、化合物番号D-43
番、化合物番号D-45番、化合物番号D-46番、化合物番号
D-47番、化合物番号D-48番、化合物番号D-51番、化合物
番号D-53番、化合物番号D-54番、化合物番号D-57番、化
合物番号D-63番、化合物番号D-64番、化合物番号D-67
番、化合物番号D-70番、化合物番号D-71番、化合物番号
D-72番、化合物番号D-73番、化合物番号D-76番、化合物
番号D-77番、化合物番号D-78番、化合物番号D-79番、化
合物番号D-80番、化合物番号D-81番、化合物番号D-82
番、化合物番号D-83番、化合物番号D-84番、化合物番号
D-85番、化合物番号D-86番、化合物番号D-87番、化合物
番号D-88番、化合物番号D-90番、化合物番号D-91番、化
合物番号D-94番、化合物番号D-95番、化合物番号D-96
番、化合物番号D-97番、化合物番号D-98番、化合物番号
D-99番、化合物番号D-100番、化合物番号D-101番、化合
物番号D-102番、化合物番号D-114番、化合物番号D-116
番、化合物番号D-117番、化合物番号D-118番、化合物番
号D-119番、化合物番号D-122番、化合物番号D-123番、
化合物番号D-125番、化合物番号D-126番、化合物番号D-
127番、化合物番号D-140番、化合物番号D-143番、化合
物番号D-144番、化合物番号D-146番、化合物番号D-147
番、化合物番号D-150番、化合物番号D-154番、化合物番
号D-171番、化合物番号D-172番、化合物番号D-173番、
化合物番号D-174番、化合物番号D-175番、化合物番号D-
177番、化合物番号D-178番、化合物番号D-187番、化合
物番号D-197番、化合物番号D-203番、化合物番号D-204
番、化合物番号D-205番、化合物番号D-207番、化合物番
号D-209番、化合物番号D-210番、化合物番号D-215番、
化合物番号D-218番、化合物番号D-236番、化合物番号D-
237番、化合物番号D-238番、化合物番号D-239番、化合
物番号D-240番、化合物番号D-242番、化合物番号D-243
番、化合物番号D-244番、化合物番号D-245番、化合物番
号D-246番、化合物番号D-248番、化合物番号D-252番、
化合物番号D-253番、化合物番号D-254番、化合物番号D-
256番、化合物番号D-260番、化合物番号D-264番、化合
物番号D-265番、化合物番号D-268番、化合物番号D-269
番、化合物番号D-271番、化合物番号D-272番、化合物番
号D-274番、化合物番号D-275番、化合物番号D-288番、
化合物番号D-293番、化合物番号D-302番、化合物番号D-
307番、化合物番号D-308番、化合物番号D-309番、化合
物番号D-315番、化合物番号D-319番、化合物番号D-320
番、化合物番号D-321番、化合物番号D-328番、化合物番
号D-329番、化合物番号D-332番、化合物番号D-334番、
化合物番号D-335番、化合物番号D-336番、化合物番号D-
337番、化合物番号D-338番、化合物番号D-339番、化合
物番号D-340番、化合物番号D-341番、化合物番号D-342
番、化合物番号D-343番、化合物番号D-344番、化合物番
号D-348番、化合物番号D-349番、化合物番号D-350番、
化合物番号D-353番、化合物番号D-354番、化合物番号D-
355番、化合物番号D-358番、化合物番号D-365番、化合
物番号D-366番、化合物番号D-393番、化合物番号D-397
番、化合物番号E-6番、化合物番号E-36番、化合物番号E
-38番、化合物番号E-43番又は化合物番号F-2番の化合物
であり、より好適には、化合物番号A-12番、化合物番号
A-19番、化合物番号A-21番、化合物番号A-23番、化合物
番号A-25番、化合物番号A-27番、化合物番号A-32番、化
合物番号A-33番、化合物番号A-57番、化合物番号A-58
番、化合物番号A-59番、化合物番号A-60番、化合物番号
A-87番、化合物番号A-90番、化合物番号B-18番、化合物
番号B-20番、化合物番号B-25番、化合物番号B-32番、化
合物番号B-64番、化合物番号B-65番、化合物番号B-71
番、化合物番号B-81番、化合物番号B-83番、化合物番号
B-85番、化合物番号B-86番、化合物番号B-87番、化合物
番号B-88番、化合物番号B-89番、化合物番号B-90番、化
合物番号B-96番、化合物番号B-102番、化合物番号B-103
番、化合物番号B-104番、化合物番号B-105番、化合物番
号B-106番、化合物番号B-107番、化合物番号B-108番、
化合物番号B-109番、化合物番号B-110番、化合物番号B-
111番、化合物番号B-112番、化合物番号B-113番、化合
物番号B-114番、化合物番号B-127番、化合物番号B-171
番、化合物番号B-181番、化合物番号B-182番、化合物番
号B-183番、化合物番号B-184番、化合物番号B-185番、
化合物番号B-186番、化合物番号B-187番、化合物番号B-
188番、化合物番号B-190番、化合物番号B-191番、化合
物番号B-193番、化合物番号B-195番、化合物番号B-196
番、化合物番号B-197番、化合物番号B-199番、化合物番
号B-201番、化合物番号B-202番、化合物番号B-203番、
化合物番号B-208番、化合物番号B-212番、化合物番号B-
220番、化合物番号B-227番、化合物番号B-230番、化合
物番号B-231番、化合物番号B-232番、化合物番号B-233
番、化合物番号B-234番、化合物番号B-235番、化合物番
号B-236番、化合物番号B-237番、化合物番号B-238番、
化合物番号B-239番、化合物番号B-240番、化合物番号B-
241番、化合物番号B-242番、化合物番号B-243番、化合
物番号B-244番、化合物番号B-245番、化合物番号B-246
番、化合物番号B-247番、化合物番号B-248番、化合物番
号B-249番、化合物番号B-250番、化合物番号B-251番、
化合物番号B-252番、化合物番号B-254番、化合物番号B-
255番、化合物番号B-256番、化合物番号B-257番、化合
物番号B-258番、化合物番号B-259番、化合物番号B-260
番、化合物番号B-261番、化合物番号B-262番、化合物番
号B-263番、化合物番号B-264番、化合物番号B-265番、
化合物番号B-266番、化合物番号B-267番、化合物番号B-
268番、化合物番号B-269番、化合物番号B-270番、化合
物番号B-271番、化合物番号B-272番、化合物番号B-273
番、化合物番号B-274番、化合物番号B-275番、化合物番
号B-276番、化合物番号B-277番、化合物番号B-278番、
化合物番号B-279番、化合物番号B-280番、化合物番号B-
281番、化合物番号B-282番、化合物番号B-283番、化合
物番号B-284番、化合物番号B-285番、化合物番号B-286
番、化合物番号B-287番、化合物番号B-288番、化合物番
号B-289番、化合物番号B-290番、化合物番号B-291番、
化合物番号B-292番、化合物番号B-293番、化合物番号B-
294番、化合物番号B-295番、化合物番号B-296番、化合
物番号B-297番、化合物番号B-298番、化合物番号B-299
番、化合物番号B-300番、化合物番号B-301番、化合物番
号B-302番、化合物番号B-303番、化合物番号B-306番、
化合物番号B-307番、化合物番号B-309番、化合物番号B-
310番、化合物番号B-311番、化合物番号B-368番、化合
物番号C-15番、化合物番号C-18番、化合物番号C-20番、
化合物番号C-21番、化合物番号C-28番、化合物番号C-61
番、化合物番号C-62番、化合物番号C-63番、化合物番号
C-64番、化合物番号C-65番、化合物番号C-72番、化合物
番号C-79番、化合物番号C-81番、化合物番号C-82番、化
合物番号C-83番、化合物番号C-84番、化合物番号C-85
番、化合物番号C-86番、化合物番号C-87番、化合物番号
C-88番、化合物番号C-89番、化合物番号C-90番、化合物
番号C-91番、化合物番号C-92番、化合物番号C-93番、化
合物番号C-94番、化合物番号C-95番、化合物番号C-96
番、化合物番号C-97番、化合物番号C-99番、化合物番号
C-100番、化合物番号C-101番、化合物番号C-102番、化
合物番号C-104番、化合物番号C-105番、化合物番号C-10
6番、化合物番号C-107番、化合物番号C-116番、化合物
番号C-117番、化合物番号C-120番、化合物番号C-122
番、化合物番号C-123番、化合物番号C-124番、化合物番
号C-125番、化合物番号C-126番、化合物番号C-127番、
化合物番号C-128番、化合物番号C-129番、化合物番号C-
130番、化合物番号C-131番、化合物番号C-132番、化合
物番号C-133番、化合物番号C-134番、化合物番号C-138
番、化合物番号C-139番、化合物番号C-140番、化合物番
号C-142番、化合物番号C-144番、化合物番号C-145番、
化合物番号C-146番、化合物番号C-147番、化合物番号C-
148番、化合物番号C-149番、化合物番号C-151番、化合
物番号C-152番、化合物番号C-153番、化合物番号C-154
番、化合物番号C-155番、化合物番号C-157番、化合物番
号C-159番、化合物番号C-161番、化合物番号C-169番、
化合物番号C-172番、化合物番号C-173番、化合物番号C-
176番、化合物番号C-177番、化合物番号C-178番、化合
物番号C-180番、化合物番号C-181番、化合物番号C-182
番、化合物番号C-184番、化合物番号C-185番、化合物番
号C-186番、化合物番号C-192番、化合物番号C-194番、
化合物番号C-200番、化合物番号C-201番、化合物番号C-
202番、化合物番号C-203番、化合物番号C-204番、化合
物番号C-205番、化合物番号C-206番、化合物番号C-207
番、化合物番号C-208番、化合物番号C-209番、化合物番
号C-210番、化合物番号C-211番、化合物番号C-212番、
化合物番号C-213番、化合物番号C-216番、化合物番号C-
217番、化合物番号C-218番、化合物番号C-219番、化合
物番号C-220番、化合物番号C-221番、化合物番号C-222
番、化合物番号C-223番、化合物番号C-224番、化合物番
号C-226番、化合物番号C-227番、化合物番号C-228番、
化合物番号C-230番、化合物番号C-231番、化合物番号C-
232番、化合物番号C-233番、化合物番号C-234番、化合
物番号C-237番、化合物番号C-238番、化合物番号C-239
番、化合物番号C-240番、化合物番号C-241番、化合物番
号C-242番、化合物番号C-243番、化合物番号C-244番、
化合物番号C-245番、化合物番号C-248番、化合物番号C-
249番、化合物番号C-251番、化合物番号C-252番、化合
物番号C-253番、化合物番号C-255番、化合物番号C-256
番、化合物番号C-260番、化合物番号C-262番、化合物番
号C-263番、化合物番号C-264番、化合物番号C-265番、
化合物番号C-266番、化合物番号C-267番、化合物番号C-
268番、化合物番号C-269番、化合物番号C-271番、化合
物番号C-275番、化合物番号C-276番、化合物番号C-282
番、化合物番号C-283番、化合物番号C-285番、化合物番
号C-287番、化合物番号C-295番、化合物番号C-301番、
化合物番号C-304番、化合物番号C-309番、化合物番号C-
312番、化合物番号C-313番、化合物番号C-314番、化合
物番号C-315番、化合物番号C-317番、化合物番号C-319
番、化合物番号C-320番、化合物番号C-341番、化合物番
号C-342番、化合物番号C-343番、化合物番号C-347番、
化合物番号C-348番、化合物番号C-349番、化合物番号C-
350番、化合物番号C-351番、化合物番号C-353番、化合
物番号C-354番、化合物番号C-355番、化合物番号C-356
番、化合物番号C-363番、化合物番号C-364番、化合物番
号C-366番、化合物番号C-368番、化合物番号C-371番、
化合物番号C-372番、化合物番号C-373番、化合物番号C-
377番、化合物番号C-378番、化合物番号C-404番、化合
物番号C-405番、化合物番号C-410番、化合物番号C-416
番、化合物番号C-421番、化合物番号C-429番、化合物番
号C-430番、化合物番号C-431番、化合物番号C-432番、
化合物番号C-434番、化合物番号C-435番、化合物番号C-
436番、化合物番号C-438番、化合物番号C-439番、化合
物番号C-440番、化合物番号C-441番、化合物番号C-443
番、化合物番号C-444番、化合物番号C-447番、化合物番
号C-448番、化合物番号C-449番、化合物番号C-450番、
化合物番号C-451番、化合物番号C-453番、化合物番号C-
457番、化合物番号C-460番、化合物番号C-463番、化合
物番号C-466番、化合物番号C-468番、化合物番号C-469
番、化合物番号C-472番、化合物番号C-478番、化合物番
号C-479番、化合物番号C-480番、化合物番号C-481番、
化合物番号C-482番、化合物番号C-483番、化合物番号C-
484番、化合物番号C-485番、化合物番号C-486番、化合
物番号C-487番、化合物番号C-488番、化合物番号C-489
番、化合物番号C-490番、化合物番号C-491番、化合物番
号C-492番、化合物番号C-493番、化合物番号C-494番、
化合物番号C-496番、化合物番号C-497番、化合物番号C-
498番、化合物番号C-499番、化合物番号C-500番、化合
物番号C-501番、化合物番号C-503番、化合物番号C-505
番、化合物番号C-506番、化合物番号C-507番、化合物番
号C-508番、化合物番号C-509番、化合物番号C-510番、
化合物番号C-511番、化合物番号C-512番、化合物番号C-
513番、化合物番号C-514番、化合物番号C-515番、化合
物番号C-516番、化合物番号C-517番、化合物番号C-518
番、化合物番号C-519番、化合物番号C-520番、化合物番
号C-521番、化合物番号C-522番、化合物番号C-523番、
化合物番号C-524番、化合物番号C-525番、化合物番号C-
526番、化合物番号C-527番、化合物番号C-528番、化合
物番号C-529番、化合物番号C-530番、化合物番号C-531
番、化合物番号C-532番、化合物番号C-533番、化合物番
号C-534番、化合物番号C-535番、化合物番号C-536番、
化合物番号C-537番、化合物番号C-538番、化合物番号C-
539番、化合物番号C-540番、化合物番号C-541番、化合
物番号C-542番、化合物番号C-543番、化合物番号C-544
番、化合物番号C-545番、化合物番号C-546番、化合物番
号C-547番、化合物番号C-548番、化合物番号C-549番、
化合物番号C-550番、化合物番号C-551番、化合物番号C-
552番、化合物番号C-553番、化合物番号C-554番、化合
物番号C-561番、化合物番号C-564番、化合物番号C-565
番、化合物番号C-566番、化合物番号C-567番、化合物番
号C-568番、化合物番号C-569番、化合物番号C-570番、
化合物番号C-571番、化合物番号C-572番、化合物番号C-
573番、化合物番号C-574番、化合物番号C-575番、化合
物番号C-576番、化合物番号C-577番、化合物番号C-578
番、化合物番号C-579番、化合物番号C-580番、化合物番
号C-581番、化合物番号C-582番、化合物番号C-583番、
化合物番号C-584番、化合物番号C-585番、化合物番号C-
586番、化合物番号C-587番、化合物番号C-588番、化合
物番号C-589番、化合物番号C-590番、化合物番号C-591
番、化合物番号C-592番、化合物番号C-593番、化合物番
号C-594番、化合物番号C-595番、化合物番号C-596番、
化合物番号C-597番、化合物番号C-598番、化合物番号C-
599番、化合物番号C-600番、化合物番号C-601番、化合
物番号C-602番、化合物番号C-603番、化合物番号C-604
番、化合物番号C-605番、化合物番号C-606番、化合物番
号C-607番、化合物番号C-608番、化合物番号C-609番、
化合物番号C-611番、化合物番号C-612番、化合物番号C-
613番、化合物番号C-614番、化合物番号C-615番、化合
物番号C-616番、化合物番号C-617番、化合物番号C-618
番、化合物番号C-619番、化合物番号C-620番、化合物番
号C-621番、化合物番号C-622番、化合物番号C-623番、
化合物番号C-624番、化合物番号C-625番、化合物番号C-
626番、化合物番号C-627番、化合物番号C-628番、化合
物番号C-629番、化合物番号C-630番、化合物番号C-631
番、化合物番号C-632番、化合物番号C-633番、化合物番
号C-635番、化合物番号C-636番、化合物番号C-637番、
化合物番号C-639番、化合物番号C-642番、化合物番号C-
649番、化合物番号C-650番、化合物番号C-653番、化合
物番号C-654番、化合物番号C-655番、化合物番号C-657
番、化合物番号C-658番、化合物番号C-659番、化合物番
号C-660番、化合物番号C-661番、化合物番号C-662番、
化合物番号C-663番、化合物番号C-664番、化合物番号C-
665番、化合物番号C-666番、化合物番号C-667番、化合
物番号C-668番、化合物番号C-669番、化合物番号C-670
番、化合物番号C-671番、化合物番号C-672番、化合物番
号C-673番、化合物番号C-674番、化合物番号C-675番、
化合物番号C-676番、化合物番号C-677番、化合物番号C-
678番、化合物番号C-682番、化合物番号C-686番、化合
物番号C-688番、化合物番号C-689番、化合物番号C-690
番、化合物番号C-692番、化合物番号C-693番、化合物番
号C-694番、化合物番号C-695番、化合物番号C-696番、
化合物番号C-697番、化合物番号C-698番、化合物番号C-
699番、化合物番号C-700番、化合物番号C-701番、化合
物番号C-702番、化合物番号C-703番、化合物番号C-704
番、化合物番号C-705番、化合物番号C-706番、化合物番
号C-707番、化合物番号C-708番、化合物番号C-709番、
化合物番号C-710番、化合物番号C-711番、化合物番号C-
712番、化合物番号C-713番、化合物番号C-715番、化合
物番号C-717番、化合物番号C-718番、化合物番号C-720
番、化合物番号C-725番、化合物番号C-726番、化合物番
号C-729番、化合物番号C-730番、化合物番号C-731番、
化合物番号C-732番、化合物番号C-734番、化合物番号C-
735番、化合物番号C-736番、化合物番号C-737番、化合
物番号C-738番、化合物番号C-740番、化合物番号C-742
番、化合物番号C-743番、化合物番号C-748番、化合物番
号C-750番、化合物番号C-752番、化合物番号C-774番、
化合物番号C-775番、化合物番号C-776番、化合物番号C-
777番、化合物番号C-780番、化合物番号C-785番、化合
物番号C-787番、化合物番号C-789番、化合物番号C-792
番、化合物番号C-800番、化合物番号C-801番、化合物番
号C-814番、化合物番号C-843番、化合物番号C-872番、
化合物番号C-925番、化合物番号C-930番、化合物番号C-
931番、化合物番号C-933番、化合物番号C-936番、化合
物番号C-942番、化合物番号C-943番、化合物番号C-945
番、化合物番号C-947番、化合物番号C-949番、化合物番
号C-950番、化合物番号C-951番、化合物番号C-953番、
化合物番号C-961番、化合物番号C-962番、化合物番号C-
963番、化合物番号C-964番、化合物番号C-965番、化合
物番号C-966番、化合物番号C-977番、化合物番号C-1017
番、化合物番号C-1018番、化合物番号C-1028番、化合物
番号C-1029番、化合物番号C-1030番、化合物番号C-1031
番、化合物番号C-1032番、化合物番号C-1033番、化合物
番号C-1038番、化合物番号C-1039番、化合物番号C-1040
番、化合物番号C-1041番、化合物番号C-1043番、化合物
番号C-1045番、化合物番号C-1053番、化合物番号C-1054
番、化合物番号C-1055番、化合物番号C-1060番、化合物
番号C-1072番、化合物番号C-1118番、化合物番号C-1119
番、化合物番号C-1140番、化合物番号C-1142番、化合物
番号C-1147番、化合物番号C-1162番、化合物番号D-13
番、化合物番号D-14番、化合物番号D-19番、化合物番号
D-20番、化合物番号D-21番、化合物番号D-24番、化合物
番号D-25番、化合物番号D-26番、化合物番号D-29番、化
合物番号D-36番、化合物番号D-37番、化合物番号D-43
番、化合物番号D-45番、化合物番号D-46番、化合物番号
D-47番、化合物番号D-48番、化合物番号D-51番、化合物
番号D-54番、化合物番号D-63番、化合物番号D-67番、化
合物番号D-72番、化合物番号D-73番、化合物番号D-76
番、化合物番号D-77番、化合物番号D-79番、化合物番号
D-82番、化合物番号D-83番、化合物番号D-84番、化合物
番号D-85番、化合物番号D-86番、化合物番号D-87番、化
合物番号D-88番、化合物番号D-90番、化合物番号D-91
番、化合物番号D-94番、化合物番号D-95番、化合物番号
D-96番、化合物番号D-97番、化合物番号D-98番、化合物
番号D-99番、化合物番号D-100番、化合物番号D-101番、
化合物番号D-116番、化合物番号D-117番、化合物番号D-
118番、化合物番号D-119番、化合物番号D-123番、化合
物番号D-126番、化合物番号D-127番、化合物番号D-147
番、化合物番号D-154番、化合物番号D-171番、化合物番
号D-172番、化合物番号D-174番、化合物番号D-177番、
化合物番号D-178番、化合物番号D-205番、化合物番号D-
218番、化合物番号D-236番、化合物番号D-237番、化合
物番号D-238番、化合物番号D-239番、化合物番号D-240
番、化合物番号D-242番、化合物番号D-243番、化合物番
号D-244番、化合物番号D-245番、化合物番号D-246番、
化合物番号D-248番、化合物番号D-252番、化合物番号D-
254番、化合物番号D-260番、化合物番号D-264番、化合
物番号D-265番、化合物番号D-268番、化合物番号D-269
番、化合物番号D-271番、化合物番号D-272番、化合物番
号D-274番、化合物番号D-275番、化合物番号D-302番、
化合物番号D-307番、化合物番号D-308番、化合物番号D-
309番、化合物番号D-315番、化合物番号D-332番、化合
物番号D-334番、化合物番号D-335番、化合物番号D-336
番、化合物番号D-337番、化合物番号D-338番、化合物番
号D-339番、化合物番号D-340番、化合物番号D-342番、
化合物番号D-343番、化合物番号D-344番、化合物番号D-
348番、化合物番号D-349番、化合物番号D-353番、化合
物番号D-354番、化合物番号D-355番、化合物番号D-393
番、化合物番号D-397番又は化合物番号E-6番の化合物で
あり、更により好適には、化合物番号A-32番、化合物番
号A-58番、化合物番号B-87番、化合物番号B-96番、化合
物番号B-106番、化合物番号B-110番、化合物番号B-113
番、化合物番号B-184番、化合物番号B-188番、化合物番
号B-203番、化合物番号B-232番、化合物番号B-233番、
化合物番号B-236番、化合物番号B-237番、化合物番号B-
240番、化合物番号B-242番、化合物番号B-243番、化合
物番号B-244番、化合物番号B-245番、化合物番号B-251
番、化合物番号B-255番、化合物番号B-256番、化合物番
号B-257番、化合物番号B-258番、化合物番号B-259番、
化合物番号B-260番、化合物番号B-261番、化合物番号B-
262番、化合物番号B-263番、化合物番号B-264番、化合
物番号B-265番、化合物番号B-266番、化合物番号B-267
番、化合物番号B-268番、化合物番号B-269番、化合物番
号B-270番、化合物番号B-271番、化合物番号B-272番、
化合物番号B-274番、化合物番号B-275番、化合物番号B-
276番、化合物番号B-278番、化合物番号B-279番、化合
物番号B-280番、化合物番号B-281番、化合物番号B-282
番、化合物番号B-283番、化合物番号B-284番、化合物番
号B-285番、化合物番号B-286番、化合物番号B-287番、
化合物番号B-288番、化合物番号B-289番、化合物番号B-
290番、化合物番号B-291番、化合物番号B-292番、化合
物番号B-293番、化合物番号B-297番、化合物番号B-298
番、化合物番号B-299番、化合物番号B-300番、化合物番
号B-310番、化合物番号B-368番、化合物番号C-89番、化
合物番号C-105番、化合物番号C-120番、化合物番号C-12
3番、化合物番号C-126番、化合物番号C-131番、化合物
番号C-148番、化合物番号C-149番、化合物番号C-203
番、化合物番号C-204番、化合物番号C-222番、化合物番
号C-223番、化合物番号C-249番、化合物番号C-253番、
化合物番号C-255番、化合物番号C-265番、化合物番号C-
320番、化合物番号C-432番、化合物番号C-435番、化合
物番号C-441番、化合物番号C-444番、化合物番号C-479
番、化合物番号C-481番、化合物番号C-482番、化合物番
号C-485番、化合物番号C-488番、化合物番号C-489番、
化合物番号C-491番、化合物番号C-493番、化合物番号C-
494番、化合物番号C-497番、化合物番号C-499番、化合
物番号C-500番、化合物番号C-505番、化合物番号C-506
番、化合物番号C-507番、化合物番号C-508番、化合物番
号C-509番、化合物番号C-510番、化合物番号C-511番、
化合物番号C-512番、化合物番号C-513番、化合物番号C-
514番、化合物番号C-515番、化合物番号C-518番、化合
物番号C-519番、化合物番号C-521番、化合物番号C-522
番、化合物番号C-524番、化合物番号C-525番、化合物番
号C-526番、化合物番号C-527番、化合物番号C-528番、
化合物番号C-529番、化合物番号C-530番、化合物番号C-
531番、化合物番号C-532番、化合物番号C-533番、化合
物番号C-534番、化合物番号C-535番、化合物番号C-536
番、化合物番号C-537番、化合物番号C-538番、化合物番
号C-539番、化合物番号C-540番、化合物番号C-541番、
化合物番号C-542番、化合物番号C-543番、化合物番号C-
544番、化合物番号C-545番、化合物番号C-546番、化合
物番号C-548番、化合物番号C-549番、化合物番号C-550
番、化合物番号C-551番、化合物番号C-561番、化合物番
号C-568番、化合物番号C-569番、化合物番号C-570番、
化合物番号C-578番、化合物番号C-579番、化合物番号C-
586番、化合物番号C-587番、化合物番号C-588番、化合
物番号C-589番、化合物番号C-591番、化合物番号C-593
番、化合物番号C-594番、化合物番号C-595番、化合物番
号C-596番、化合物番号C-597番、化合物番号C-598番、
化合物番号C-601番、化合物番号C-609番、化合物番号C-
654番、化合物番号C-667番、化合物番号C-668番、化合
物番号C-674番、化合物番号C-702番、化合物番号C-711
番、化合物番号C-712番、化合物番号C-740番、化合物番
号C-774番、化合物番号C-775番、化合物番号C-776番、
化合物番号C-777番、化合物番号C-780番、化合物番号C-
785番、化合物番号C-787番、化合物番号C-789番、化合
物番号C-792番、化合物番号C-800番、化合物番号C-801
番、化合物番号C-814番、化合物番号C-843番、化合物番
号C-872番、化合物番号C-925番、化合物番号C-930番、
化合物番号C-931番、化合物番号C-933番、化合物番号C-
936番、化合物番号C-942番、化合物番号C-943番、化合
物番号C-945番、化合物番号C-947番、化合物番号C-949
番、化合物番号C-950番、化合物番号C-951番、化合物番
号C-953番、化合物番号C-961番、化合物番号C-962番、
化合物番号C-963番、化合物番号C-964番、化合物番号C-
965番、化合物番号C-966番、化合物番号C-977番、化合
物番号C-1017番、化合物番号C-1018番、化合物番号C-10
28番、化合物番号C-1029番、化合物番号C-1030番、化合
物番号C-1031番、化合物番号C-1032番、化合物番号C-10
33番、化合物番号C-1038番、化合物番号C-1039番、化合
物番号C-1040番、化合物番号C-1041番、化合物番号C-10
43番、化合物番号C-1045番、化合物番号C-1053番、化合
物番号C-1054番、化合物番号C-1055番、化合物番号C-10
60番、化合物番号C-1072番、化合物番号C-1118番、化合
物番号C-1119番、化合物番号C-1140番、化合物番号C-11
42番、化合物番号C-1147番、化合物番号C-1162番又は化
合物番号D-48番の化合物であり、特に好適には、化合物
番号B-255番、化合物番号B-256番、化合物番号B-258
番、化合物番号B-261番、化合物番号B-262番、化合物番
号B-267番、化合物番号B-268番、化合物番号B-269番、
化合物番号B-270番、化合物番号B-271番、化合物番号B-
368番、化合物番号C-148番、化合物番号C-255番、化合
物番号C-505番、化合物番号C-507番、化合物番号C-508
番、化合物番号C-511番、化合物番号C-512番、化合物番
号C-518番、化合物番号C-519番、化合物番号C-528番、
化合物番号C-529番、化合物番号C-530番、化合物番号C-
531番、化合物番号C-533番、化合物番号C-534番、化合
物番号C-535番、化合物番号C-536番、化合物番号C-537
番、化合物番号C-539番、化合物番号C-540番、化合物番
号C-541番、化合物番号C-542番、化合物番号C-543番、
化合物番号C-544番、化合物番号C-548番、化合物番号C-
549番、化合物番号C-550番、化合物番号C-551番、化合
物番号C-740番、化合物番号C-774番、化合物番号C-775
番、化合物番号C-776番、化合物番号C-777番、化合物番
号C-780番、化合物番号C-785番、化合物番号C-787番、
化合物番号C-789番、化合物番号C-792番、化合物番号C-
800番、化合物番号C-801番、化合物番号C-814番、化合
物番号C-843番、化合物番号C-872番、化合物番号C-925
番、化合物番号C-930番、化合物番号C-931番、化合物番
号C-933番、化合物番号C-936番、化合物番号C-942番、
化合物番号C-943番、化合物番号C-945番、化合物番号C-
947番、化合物番号C-949番、化合物番号C-950番、化合
物番号C-951番、化合物番号C-953番、化合物番号C-961
番、化合物番号C-962番、化合物番号C-963番、化合物番
号C-964番、化合物番号C-965番、化合物番号C-966番、
化合物番号C-977番、化合物番号C-1017番、化合物番号C
-1018番、化合物番号C-1028番、化合物番号C-1029番、
化合物番号C-1030番、化合物番号C-1031番、化合物番号
C-1032番、化合物番号C-1033番、化合物番号C-1038番、
化合物番号C-1039番、化合物番号C-1040番、化合物番号
C-1041番、化合物番号C-1043番、化合物番号C-1045番、
化合物番号C-1053番、化合物番号C-1054番、化合物番号
C-1055番、化合物番号C-1060番、化合物番号C-1072番、
化合物番号C-1118番、化合物番号C-1119番、化合物番号
C-1140番、化合物番号C-1142番、化合物番号C-1147番又
は化合物番号C-1162番の化合物である。

【０１９４】

【発明の実施の形態】本発明の４−アシルアミノピラゾ
ール誘導体は、以下に記載するＡ法乃至Ｍ法の方法によ
って製造することができる。

【０１９５】Ａ法は、一般式（ＩＩ）で表される４−ア
ミノピラゾール誘導体をアシル化し、次いでベンジル化
等の置換をすることにより、本発明の一般式（Ｉａ）で
表される４−（Ｎ−アシル−Ｎ−置換アミノ）ピラゾー
ル誘導体を製造する工程である。

【０１９６】（Ａ法）

【０１９７】

【化１３】

【０１９８】上式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びArは、前
記と同意義を示し、Ｂ^aは、１級アミノ基及び２級アミ
ノ基を除く他、前記Ｂと同意義を示し、Ｘ¹は、ハロゲ
ン原子（好適には、塩素原子又は臭素原子である。）、
式ＯＣ（＝Ｏ）Ｂ^a（式中、Ｂ^aは、前記と同意義を示
す。）で表される基又は式ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ⁷｛式中、Ｒ⁷
は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェ
ニル基又は置換されてよいフェノキシ基（当該置換基
は、上記置換基群ａから選ばれる同一又は異なった１〜
５個の置換基である。）を示し、好適には、メチル基、
エチル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、フ
ェニル基又はフェノキシ基である。｝を示し、Ｘ²は、
ハロゲン原子（好適には、塩素原子、臭素原子又はヨウ
素原子である。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニルオキシ
基（好適には、メチルスルホニルオキシ基である。）又
は置換されてよいフェニルスルホニルオキシ基（当該置
換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基である。好適には、フェニ
ルスルホニルオキシ基又はp-トリルスルホニルオキシ基
である。）を示す。

【０１９９】（Ａ１工程）Ａ１工程は、化合物（ＩＩ）
を、不活性溶媒中、塩基の存在下に一般式（ＩＩＩ）で
表される酸塩化物、酸無水物若しくは混合酸無水物と反
応させ（ｉ）、又は、縮合剤の存在下に一般式（ＩＶ）
で表されるカルボン酸と反応させ（ｉｉ）、一般式
（Ｖ）で表されるＮ−アシルアミノピラゾール誘導体を
製造する工程である。

【０２００】（ｉ） 本工程において化合物（ＩＩＩ）
を用いる場合、用いられる化合物（ＩＩＩ）の量は、化
合物（ＩＩ）に対し、通常、１〜１０当量であり、好適
には、１．０４〜３当量である。

【０２０１】本工程で用いられる塩基は、特に限定はな
いが、例えば、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水
酸化カリウム、水酸化カルシウム等の水酸化物；炭酸リ
チウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸マグネシ
ウム、炭酸カルシウム、炭酸水素リチウム、炭酸水素ナ
トリウム、炭酸水素カリウム等の炭酸塩；又は、トリメ
チルアミン、トリエチルアミン、トリイソプロピルアミ
ン、ジイソプロピルエチルアミン、N-メチルモルホリ
ン、ピリジン、N,N-ジメチルアミノピリジン等の有機塩
基であり得、好適には、炭酸塩又は有機塩基であり、よ
り好適には、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、トリエ
チルアミン又はピリジンである。

【０２０２】用いられる塩基の量は、化合物（ＩＩ）に
対し、通常、１〜１０当量であり、好適には、１．０４
〜３当量である。

【０２０３】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害し
ないものであれば特に限定はなく、例えば、水、メタノ
ール、エタノール、ブタノール等のプロトン性溶媒；ペ
ンタン、ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイ
ン、ベンゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶
媒；ジエチルエーテル、ジイソブチルエーテル、テトラ
ヒドロフラン（THF）、ジオキサン等のエーテル類；酢
酸メチル、酢酸エチル、プロピオン酸メチル等のエステ
ル類；ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタ
ン、テトラクロロエタン等のハロゲン化溶媒；N,N-ジメ
チルホルムアミド（DMF）、N,N-ジメチルアセトアミド
（DMA）、N,N-ジメチルテトラヒドロイミダゾリノン（D
MI）、ヘキサメチルリン酸トリアミド（HMPA）等のアミ
ド類等；又は、これらの混合溶媒であり得、好適には、
炭化水素系溶媒、エーテル類、エステル類又はハロゲン
化溶媒であり、より好適には、トルエン、キシレン、TH
F、酢酸エチル、ジクロロメタン又はジクロロエタンで
ある。

【０２０４】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０２０５】（ｉｉ） 本工程において化合物（ＩＶ）
を用いる場合、用いられる化合物（ＩＶ）の量は、化合
物（ＩＩ）に対し、通常、１〜１０当量であり、好適に
は、１．０４〜３当量である。

【０２０６】本工程で用いられる縮合剤は、カルボン酸
を反応させてアミド結合を形成する反応に縮合剤として
通常用いられるものであれば特に限定はないが、例え
ば、ジシクロへキシルカルボジイミド（DCC）、ヨウ化2
-クロロ-1-メチルピリジニウム、ポリリン酸、ポリリン
酸エチルエステル（PPE）、ポリリン酸トリメチルシリ
ルエステル（PPSE）、1-p-トルエンスルホニルイミダゾ
ール、1-p-トルエンスルホニルトリアゾール又は1-p-メ
シチルスルホニルイミダゾールであり得、好適には、ヨ
ウ化2-クロロ-1-メチルピリジニウムである。

【０２０７】用いられる縮合剤の量は、化合物（ＩＩ）
に対し、通常、１〜１０当量であり、好適には、１．０
４〜３当量である。

【０２０８】本工程において、反応系内に、塩基又は酸
を共存させると反応を促進させる場合がある。

【０２０９】本工程で用いられる塩基は、例えば、トリ
メチルアミン、トリエチルアミン、トリイソプロピルア
ミン、ジイソプロピルエチルアミン、N-メチルモルホリ
ン、イミダゾール、トリアゾール、ピリジン、N,N-ジメ
チルアミノピリジン等の有機塩基であり得、好適には、
トリエチルアミン又はピリジンである。

【０２１０】用いられる塩基の量は、化合物（ＩＩ）に
対し、通常、０．００１〜５当量であり、好適には、
０．０１〜２当量である。

【０２１１】本工程で用いられる酸は、例えば、塩化水
素、臭化水素等の無機酸；又は、p-トルエンスルホン
酸、トリフルオロ酢酸、トリフルオロメタンスルホン酸
等の有機酸であり得、好適には、塩化水素又はp-トルエ
ンスルホン酸であり、より好適には、p-トルエンスルホ
ン酸である。

【０２１２】用いられる酸の量は、化合物（ＩＩ）に対
し、通常、０．００１〜５当量であり、好適には、０．
０１〜２当量である。

【０２１３】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害し
ないものであれば特に限定はなく、例えば、ペンタン、
ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、ベン
ゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒；ジエチ
ルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、ジオキサン
等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、プロピオン
酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロホル
ム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等のハロゲン
化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類等；又は、
これらの混合溶媒であり得、好適には、エーテル類又は
ハロゲン化溶媒であり、より好適には、THF、ジクロロ
メタン又はジクロロエタンである。

【０２１４】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０２１５】本工程に使用される化合物（ＩＩ）は、例
えば後述のＥ法により製造することができる。

【０２１６】（Ａ２工程）Ａ２工程は、化合物（Ｖ）
を、不活性溶媒中、塩基の存在下、化合物（ＶＩ）と反
応させ、本発明化合物（Ｉａ）を製造する工程である。

【０２１７】本工程で用いられる化合物（ＶＩ）の量
は、化合物（Ｖ）に対し、通常、１〜１０当量であり、
好適には、１．０４〜５当量である。

【０２１８】本工程で用いられる塩基は、特に限定はな
いが、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カ
リウム、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、炭酸水素
リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等の
炭酸塩；水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カ
リウム等の水素化物；又は、臭化メチルマグネシウム、
臭化エチルマグネシウム、ブチルリチウム等の有機金属
塩であり得、好適には、炭酸塩又は水素化物であり、よ
り好適には、炭酸カリウム又は水素化ナトリウムであ
る。

【０２１９】用いられる塩基の量は、化合物（Ｖ）に対
し、通常、１〜１０当量であり、好適には、１．０４〜
５当量である。

【０２２０】本工程において、反応系内に、金属ヨウ化
物又は金属臭化物を共存させると反応を促進させる場合
がある。

【０２２１】本工程で用いられる金属ヨウ化物又は金属
臭化物は、例えば、ヨウ化リチウム、ヨウ化ナトリウ
ム、ヨウ化カリウム、ヨウ化マグネシウム、ヨウ化亜
鉛、臭化リチウム、臭化ナトリウム、臭化カリウム、臭
化マグネシウム又は臭化亜鉛であり得、好適には、ヨウ
化リチウム又はヨウ化ナトリウムである。

【０２２２】用いられる金属ヨウ化物又は金属臭化物の
量は、化合物（Ｖ）に対し、通常、０．００１〜５当量
であり、好適には、０．０１〜２当量である。

【０２２３】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害す
るものでなければ特に限定はなく、例えば、ペンタン、
ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、ベン
ゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒；ジエチ
ルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、ジオキサン
等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、プロピオン
酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロホル
ム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等のハロゲン
化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類；又は、こ
れらの混合溶媒であり得、好適には、エーテル類又はア
ミド類であり、より好適には、THF、DMF又はDMAであ
る。

【０２２４】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０２２５】Ｂ法は、一般式（ＩＩ）で表される４−ア
ミノピラゾール誘導体を、先にベンジル化等の置換を
し、次いでアシル化することにより、本発明の一般式
（Ｉｂ）又は（Ｉｃ）で表される４−（Ｎ−アシル−Ｎ
−置換アミノ）ピラゾール誘導体を製造する工程であ
る。

【０２２６】（Ｂ法）

【０２２７】

【化１４】

【０２２８】上式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ar、Ｂ及びＺは
前記と同意義を示し、Ｒ^4aは、シアノ基を除く他、前記
Ｒ⁴と同意義を示し、Ｘ³は、ハロゲン原子（好適には、
塩素原子又は臭素原子である。）、式ＯＣ（＝Ｏ）Ｂ
（式中、Ｂは、前記と同意義を示す。）で表される基又
は式ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ⁷（式中、Ｒ⁷は、前記と同意義を示
す。）を示し、Ｒ⁵は、前記置換基群ｄから選ばれる置
換基又は置換されたフェニル基（当該置換基は、前記置
換基群ｂから選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換
基である。）を示す。

【０２２９】（Ｂ１工程）Ｂ１工程は、化合物（ＩＩ）
を、不活性溶媒中、一般式（ＶＩＩ）で表されるアルデ
ヒド又はケトンと脱水縮合させ、一般式（ＶＩＩＩ）で
表されるイミンを製造する工程である。

【０２３０】本工程で用いられる化合物（ＶＩＩ）の量
は、化合物（ＩＩ）に対し、通常、１〜１０当量であ
り、好適には、１．０４〜３当量である。

【０２３１】本工程において、反応系内に、酸を共存さ
せると反応を促進させる場合がある。

【０２３２】本工程で用いられる酸は、例えば、塩化水
素、臭化水素等の無機酸；又は、p-トルエンスルホン
酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、トリフルオロメタンスル
ホン酸等の有機酸であり得、好適には、有機酸であり、
より好適には、p-トルエンスルホン酸又は酢酸であり、
更により好適には、p-トルエンスルホン酸である。

【０２３３】用いられる酸の量は、化合物（ＩＩ）に対
し、通常、０．００１〜５当量であり、好適には、０．
０１〜２当量である。

【０２３４】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害す
るものでなければ特に限定はなく、例えば、水、メタノ
ール、エタノール、ブタノール等のプロトン性溶媒；ペ
ンタン、ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイ
ン、ベンゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶
媒；ジエチルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、
ジオキサン等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、
プロピオン酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、
クロロホルム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等
のハロゲン化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類
等；又は、これらの混合溶媒であり得、好適には、プロ
トン性溶媒又は炭化水素系溶媒であり、より好適には、
メタノール、トルエン又はキシレンである。

【０２３５】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜300℃であり、好適には、0℃〜150℃である。

【０２３６】（Ｂ２工程）Ｂ２工程は、化合物（ＶＩＩ
Ｉ）を、不活性溶媒中、還元剤を用いて還元し、一般式
（ＩＸ）で表されるアミンを製造する工程である。

【０２３７】本工程で用いられる還元剤は、通常のイミ
ンを還元することができるものであれば特に限定はない
が、例えば、ボラン、テトラヒドロホウ酸ナトリウム、
トリヒドロシアノホウ酸ナトリウム、アラン、水素化ジ
イソブチルアルミニウム、水素化リチウムアルミニウム
等の水素化物；又は、水素であり得、好適には、テトラ
ヒドロホウ酸ナトリウム又はトリヒドロシアノホウ酸ナ
トリウムである。本工程において水素を用いる場合、通
常、パラジウム-炭素、白金-炭素、ラネーニッケル等の
遷移金属触媒を用いる（好適には、パラジウム-炭素で
ある。）。

【０２３８】用いられる還元剤の量は、特に限定はない
が、還元剤が水素化物の場合、化合物（ＶＩＩＩ）に対
し、通常、１〜１０当量であり、好適には、１．０４〜
５当量であり、還元剤が水素の場合、通常、１〜１００
気圧であり、好適には、１〜２０気圧である。還元剤が
水素であり、遷移金属触媒を用いる場合、遷移金属触媒
の量は、化合物（ＶＩＩＩ）に対し、通常、０．０００
０１〜１当量であり、好適には、０．００１〜０．５当
量である。

【０２３９】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害す
るものでなければ特に限定はなく、例えば、水、メタノ
ール、エタノール、ブタノール等のプロトン性溶媒；ペ
ンタン、ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイ
ン、ベンゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶
媒；ジエチルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、
ジオキサン等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、
プロピオン酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、
クロロホルム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等
のハロゲン化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド
類；又は、これらの混合溶媒であり得、好適には、プロ
トン性溶媒又はエーテル類であり、より好適には、メタ
ノール又はTHFである。

【０２４０】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜100℃である。

【０２４１】（Ｂ３工程）Ｂ３工程は、化合物（ＩＸ）
を、不活性溶媒中、塩基存在下に一般式（Ｘ）で表され
る化合物と反応させ、又は、縮合剤存在下に一般式（Ｘ
Ｉ）で表されるカルボン酸と反応させ、本発明化合物
（Ｉｂ）を製造する工程である。

【０２４２】本工程は、Ａ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０２４３】（Ｂ４工程）Ｂ４工程は、化合物（ＩＸ）
を、不活性溶媒中、一般式（ＸＩＩ）で表されるイソシ
アナート又はイソチオシアナートと反応させ、本発明化
合物（Ｉｃ）を製造する工程である。

【０２４４】本工程で用いられる化合物（ＸＩＩ）の量
は、化合物（ＩＸ）に対し、通常、１〜１０当量であ
り、好適には、１．０４〜３当量である。

【０２４５】本工程において、反応系内に、塩基又は酸
を共存させると反応を促進させる場合がある。

【０２４６】本工程で用いられる塩基は、例えば、トリ
メチルアミン、トリエチルアミン、トリイソプロピルア
ミン、ジイソプロピルエチルアミン、N-メチルモルホリ
ン、イミダゾール、トリアゾール、ピリジン、N,N-ジメ
チルアミノピリジン等の有機塩基であり得、好適には、
トリエチルアミン、ピリジン又はN,N-ジメチルアミノピ
リジンである。

【０２４７】用いられる塩基の量は、化合物（ＩＸ）に
対し、通常、０．００１〜５当量であり、好適には、
０．０１〜２当量である。

【０２４８】本工程で用いられる酸は、例えば、塩化水
素、臭化水素等の無機酸；又は、p-トルエンスルホン
酸、トリフルオロ酢酸、トリフルオロメタンスルホン酸
等の有機酸であり得、好適には、塩化水素又はp-トルエ
ンスルホン酸であり、より好適には、p-トルエンスルホ
ン酸である。

【０２４９】用いられる酸の量は、化合物（ＩＸ）に対
し、通常、０．００１〜５当量であり、好適には、０．
０１〜２当量である。

【０２５０】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害す
るものでなければ特に限定はなく、例えば、ペンタン、
ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、ベン
ゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒；ジエチ
ルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、ジオキサン
等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、プロピオン
酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロホル
ム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等のハロゲン
化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類；又は、こ
れらの混合溶媒であり得、好適には、エーテル類、エス
テル類又はハロゲン化溶媒であり、より好適には、TH
F、酢酸エチル、ジクロロメタン又はジクロロエタンで
ある。

【０２５１】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０２５２】Ｃ法は、一般式（ＩＩ）で表される４−ア
ミノピラゾール誘導体を、先にベンジル化等の置換を
し、次いでアシル化することにより、本発明の一般式
（Ｉｄ）又は（Ｉｅ）で表される４−（Ｎ−アシル−Ｎ
−置換アミノ）ピラゾール誘導体を製造する工程であ
る。

【０２５３】（Ｃ法）

【０２５４】

【化１５】

【０２５５】上式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ar、Ｂ、
Ｚ、Ｒ⁵、Ｘ²及びＸ³は前記と同意義を示す。

【０２５６】（Ｃ１工程）Ｃ１工程は、化合物（ＩＩ）
を、不活性溶媒中、化合物（ＶＩ）と反応させ、一般式
（ＸＩＩＩ）で表される４−（Ｎ−置換アミノ）ピラゾ
ール誘導体を製造する工程である。

【０２５７】本工程で用いられる化合物（ＶＩ）の量
は、化合物（Ｖ）に対し、通常、１〜５当量であり、好
適には、１．０４〜２当量である。

【０２５８】本工程において、反応系内に、塩基を共存
させると反応を促進させる場合がある。

【０２５９】本工程で用いられる塩基は、特に限定はな
いが、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カ
リウム、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、炭酸水素
リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等の
炭酸塩；水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カ
リウム等の水素化物；又は、臭化メチルマグネシウム、
臭化エチルマグネシウム、ブチルリチウム等の有機金属
塩であり得、好適には、炭酸塩であり、より好適には、
炭酸水素ナトリウム又は炭酸水素カリウムである。

【０２６０】用いられる塩基の量は、化合物（Ｖ）に対
し、通常、１〜５当量であり、好適には、１．０４〜２
当量である。

【０２６１】本工程において、反応系内に、金属ヨウ化
物又は金属臭化物を共存させると反応を促進させる場合
がある。

【０２６２】本工程で用いられる金属ヨウ化物又は金属
臭化物は、例えば、ヨウ化リチウム、ヨウ化ナトリウ
ム、ヨウ化カリウム、ヨウ化マグネシウム、ヨウ化亜
鉛、臭化リチウム、臭化ナトリウム、臭化カリウム、臭
化マグネシウム又は臭化亜鉛であり得、好適には、ヨウ
化リチウム又はヨウ化ナトリウムである。

【０２６３】用いられる金属ヨウ化物又は金属臭化物の
量は、化合物（Ｖ）に対し、通常、０．００１〜５当量
であり、好適には、０．０１〜２当量である。

【０２６４】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害す
るものでなければ特に限定はなく、例えば、ペンタン、
ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、ベン
ゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒；ジエチ
ルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、ジオキサン
等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、プロピオン
酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロホル
ム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等のハロゲン
化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類；又は、こ
れらの混合溶媒であり得、好適には、炭化水素系溶媒又
はエーテル類であり、より好適には、トルエン、キシレ
ン又はTHFである。

【０２６５】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０２６６】（Ｃ２工程）Ｃ２工程は、化合物（ＸＩＩ
Ｉ）を、不活性溶媒中、塩基存在下に化合物（Ｘ）と反
応させ、又は、縮合剤存在下に化合物（ＸＩ）と反応さ
せ、本発明化合物（Ｉｄ）を製造する工程である。

【０２６７】本工程は、Ａ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０２６８】（Ｃ３工程）Ｃ３工程は、化合物（ＸＩＩ
Ｉ）を、不活性溶媒中、、化合物（ＸＩＩ）と反応さ
せ、本発明化合物（Ｉｅ）を製造する工程である。

【０２６９】本工程は、Ｂ４工程に準じて行うことがで
きる。

【０２７０】Ｄ法は、一般式（ＸＩＶ）で表されるヒド
ロキシイミノ-1,3-ジケトン誘導体のヒドロキシイミノ
基を還元しながらアシル化し、環化後、アシル化及びベ
ンジル化等の置換をして、本発明の一般式（Ｉｆ）で表
される化合物を製造する工程である。

【０２７１】（Ｄ法）

【０２７２】

【化１６】

【０２７３】上式中、Ｒ¹、Ｒ⁴、Ar及びＸ²は前記と同
意義を示し、Ｒ^2a及びＲ^2bは、それぞれ独立して、Ｃ₁
〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基を示し、Ｂ^bは、Ｃ₁〜
Ｃ₆アルキルチオ基、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基、Ｃ₃〜
Ｃ₆シクロアルキルチオ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルチオ
基、置換されてよいフェニルチオ基（当該置換基は、前
記置換基群ｂから選ばれる。）又は置換されてよいアミ
ノ基（当該置換基は、前記置換基群ｄから選ばれる。）
を除く他、前記Ｂと同意義を示す。

【０２７４】（Ｄ１工程）Ｄ１工程は、化合物（ＸＩ
Ｖ）を、不活性溶媒中、還元剤存在下、一般式（ＸＶ）
で表される化合物と反応させ、一般式（ＸＶＩ）で表さ
れるアミド-1,3-ジケトン誘導体を製造する工程であ
る。

【０２７５】本工程で用いられる化合物（ＸＶ）の量
は、化合物（ＸＩＶ）に対し、通常、１〜２０当量であ
り、好適には、２〜１０当量である。

【０２７６】本工程で用いられる還元剤は、通常、水素
であり、水素を用いて還元する場合、遷移金属触媒を用
いる。

【０２７７】用いられる遷移金属触媒は、水素添加触媒
能があれば特に限定はなく、例えば、パラジウム、パラ
ジウム-炭素、白金、白金-炭素、酸化白金、ニッケル、
ラネーニッケル、ロジウム又はウィルキンソン錯体であ
り得、好適には、パラジウム-炭素である。

【０２７８】用いられる水素の量は、通常、１〜３０気
圧であり、好適には、１〜１０気圧である。用いられる
遷移金属触媒の量は、化合物（ＸＩＶ）に対して、通
常、０．０００００１〜１当量であり、好適には、０．
０００１〜０．２当量である。

【０２７９】本工程で用いられる溶媒は、化合物（ＸＩ
Ｖ）及び化合物（ＸＶ）をある程度溶解し、反応を阻害
するものでなければ特に制限はないが、例えば、ペンタ
ン、ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、
ベンゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒；ジ
エチルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、ジオキ
サン等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、プロピ
オン酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロ
ホルム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等のハロ
ゲン化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類等；又
は、これらの混合溶媒であり得、好適には、エーテル類
又はエステル類であり、より好適には、THF又は酢酸エ
チルである。

【０２８０】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０２８１】本工程に使用される化合物（ＸＩＶ）は、
例えば、Liebigs Ann. Chem., 325,139(1902)、J. Che
m. Soc. A, 1971, 233又はJ. Heterocyclic Chem., 17,
1723(1980)に準ずる方法により製造することができ
る。

【０２８２】（Ｄ２工程）Ｄ２工程は、化合物（ＸＶ
Ｉ）を、不活性溶媒中、一般式（ＸＶＩＩ）で表される
ヒドラジンと反応させ、一般式（ＸＶＩＩＩ）で表され
るピラゾール類を製造する工程である。

【０２８３】本工程に用いられる化合物（ＸＶＩＩ）の
量は、化合物（ＸＶＩ）に対し、通常、１〜５当量であ
り、好適には、１．０４〜２当量である。

【０２８４】本工程で用いられる溶媒は、化合物（ＸＶ
Ｉ）をある程度以上溶解するものであれば特に限定はな
く、例えば、水、メタノール、エタノール、ブタノール
等のプロトン性溶媒；ペンタン、ヘキサン、オクタン、
石油エーテル、リグロイン、ベンゼン、トルエン、キシ
レン等の炭化水素系溶媒；ジエチルエーテル、ジイソブ
チルエーテル、THF、ジオキサン等のエーテル類；酢酸
メチル、酢酸エチル、プロピオン酸メチル等のエステル
類；ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン、
テトラクロロエタン等のハロゲン化溶媒；DMF、DMA、DM
I、HMPA等のアミド類等；又は、これらの混合溶媒であ
り得、好適には、プロトン性溶媒であり、より好適に
は、メタノール又はエタノールである。

【０２８５】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０２８６】（Ｄ３工程）Ｄ３工程は、化合物（ＸＶＩ
ＩＩ）を、不活性溶媒中、塩基存在下、化合物（ＶＩ）
と反応させ、本発明化合物（Ｉｆ）を製造する工程であ
る。

【０２８７】本工程は、Ａ２工程に準じて行うことがで
きる。

【０２８８】Ｅ法は、一般式（ＶＩＩＩ）で表されるピ
ラゾリル-4-カルボン酸誘導体をアジ化し、更にイソシ
アナート体を経由して、本発明化合物（Ｉ）の中間体で
ある化合物（ＩＩ）又は本発明の一般式（Ｉｇ）で表さ
れる化合物を製造する工程である。

【０２８９】（Ｅ法）

【０２９０】

【化１７】

【０２９１】上式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ar及びＸ²
は、前記と同意義を示し、Ｒ⁶は、水酸基、ハロゲン原
子（好適には、塩素原子である。）、式

【０２９２】

【化１８】

【０２９３】（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、前記と同意
義を示す。）で表される基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニ
ルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルオキシ基、
ベンゾイルオキシ基又はフェノキシカルボニルオキシ基
を示し、Ｂ^cは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ₇〜Ｃ₉アラ
ルキルオキシ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルコキシ基、Ｃ₂〜
Ｃ₆アルケニルオキシ基、置換されてよいフェノキシ基
（当該置換基は、前記置換基群ｂから選ばれる。）、置
換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ基（当該置換
基は、前記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素
原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の
窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原
子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジ
ン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ
基により置換されてよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ
基、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキ
ルチオ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルチオ基、置換されてよい
フェニルチオ基（当該置換基は、前記置換基群ｂから選
ばれる。）又は置換されてよいアミノ基（当該置換基
は、前記置換基群ｄから選ばれる。）を示す（好適には
メトキシ基、エトキシ基、フェノキシ基、ジメチルアミ
ノ基、ジエチルアミノ基、ジイソプロピルアミノ基、N-
メチルアニリノ基、N-エチルアニリノ基又はN-フェニル
アニリノ基である。）。

【０２９４】（Ｅ１工程）Ｅ１工程は、化合物（ＸＩ
Ｘ）を、不活性溶媒中、アジ化化合物と反応させ、一般
式（ＸＸ）で表されるアシルアジド誘導体を製造する工
程である。

【０２９５】本工程で用いられるアジ化化合物は、カル
ボン酸又はその誘導体と反応するものであれば特に限定
はなく、例えば、アジ化水素、アジ化リチウム、アジ化
ナトリウム、アジ化カリウム又はジフェニルリン酸アジ
ド（DPPA）であり得、好適には、アジ化ナトリウム又は
DPPAである。

【０２９６】用いられるアジ化化合物の量は、化合物
（ＸＩＸ）に対し、通常、１〜１０当量であり、好適に
は、１〜３当量である。

【０２９７】本工程において、例えば、Ｒ⁶が水酸基で
あり、かつ、アジ化化合物がDPPAであるとき、反応系内
に塩基を共存させる必要がある場合がある。

【０２９８】本工程で用いられる塩基は、例えば、水酸
化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸
化カルシウム等の水酸化物；炭酸リチウム、炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウム、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウ
ム、炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素
カリウム等の炭酸塩；又は、トリメチルアミン、トリエ
チルアミン、トリイソプロピルアミン、ジイソプロピル
エチルアミン、N-メチルモルホリン、ピリジン、N,N-ジ
メチルアミノピリジン等の有機塩基であり得、好適に
は、有機塩基であり、より好適には、トリエチルアミン
である。

【０２９９】用いられる塩基の量は、化合物（ＸＩＸ）
に対し、通常、１〜１０当量であり、好適には、１．０
４〜５当量である。

【０３００】本工程で用いられる溶媒は、化合物（ＸＩ
Ｘ）及びアジ化化合物をある程度以上溶解するものであ
れば特に限定はなく、例えば、水、メタノール、エタノ
ール、ブタノール、t-ブチルアルコール等のプロトン性
溶媒；ペンタン、ヘキサン、オクタン、石油エーテル、
リグロイン、ベンゼン、トルエン、キシレン等の炭化水
素系溶媒；ジエチルエーテル、ジイソブチルエーテル、
THF、ジオキサン等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エ
チル、プロピオン酸メチル等のエステル類；ジクロロメ
タン、クロロホルム、ジクロロエタン、テトラクロロエ
タン等のハロゲン化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のア
ミド類等；又は、これらの混合溶媒であり得、好適に
は、プロトン性溶媒、エーテル類又はハロゲン化溶媒で
あり、より好適には、メタノール、エタノール、ジクロ
ロメタン又はジクロロエタンである。

【０３０１】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜200℃であり、好適には、-20℃〜120℃である。

【０３０２】本工程に使用される化合物（ＸＩＸ）は、
例えば、J. Heterocyclic Chem., 24, 1669(1987)、Aus
t. J. Chem., 36,135(1983)、Agric. Biol. Chem., 45,
2769(1981)、J. Heterocyclic Chem., 28, 1545(199
1)、J. Heterocyclic Chem., 24, 267(1987)、J. Heter
ocyclic Chem., 25, 555(1988)又はJ. Heterocyclic Ch
em., 30, 865(1993)に準ずる方法により製造することが
できる。

【０３０３】（Ｅ２工程）Ｅ２工程は、化合物（ＸＸ）
を、不活性溶媒中、転移反応させ、一般式（ＸＸＩ）で
表されるピラゾリル-4-イソシアナート誘導体を製造す
る工程である。

【０３０４】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害す
るものでなければ特に限定はなく、例えば、水、メタノ
ール、エタノール、ブタノール、t-ブチルアルコール等
のプロトン性溶媒；ペンタン、ヘキサン、オクタン、石
油エーテル、リグロイン、ベンゼン、トルエン、キシレ
ン等の炭化水素系溶媒；ジエチルエーテル、ジイソブチ
ルエーテル、THF、ジオキサン等のエーテル類；酢酸メ
チル、酢酸エチル、プロピオン酸メチル等のエステル
類；ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン、
テトラクロロエタン等のハロゲン化溶媒；DMF、DMA、DM
I、HMPA等のアミド類；又は、これらの混合溶媒であり
得、好適には、プロトン性溶媒、エーテル類又はハロゲ
ン化溶媒であり、より好適には、水、メタノール、エタ
ノール、t-ブチルアルコール、THF、ジクロロメタン又
はジクロロエタンである。

【０３０５】反応温度は、特に制限はないが、通常、-2
0℃〜200℃であり、好適には、20℃〜150℃である。

【０３０６】（Ｅ３工程）Ｅ３工程は、化合物（ＸＸ
Ｉ）を、水中、酸存在下、加水分解し、化合物（ＩＩ）
を製造する工程である。

【０３０７】本工程で用いられる酸は、通常、プロトン
酸であり、例えば、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、
硫酸、硝酸等の無機酸；又は、酢酸、メタンスルホン
酸、p-トルエンスルホン酸、カンファースルホン酸等の
有機酸であり得、好適には、無機酸であり、より好適に
は、塩酸である。

【０３０８】用いられる酸の量は、化合物（ＸＸＩ）に
対して、通常、過剰量用いる。

【０３０９】反応温度は、特に制限はないが、通常、-2
0℃〜200℃であり、好適には、20℃〜150℃である。

【０３１０】本工程で得られた化合物（ＩＩ）は、例え
ば、Ａ法〜Ｃ法により、本発明化合物（Ｉ）に導くこと
ができる。

【０３１１】（Ｅ４工程）Ｅ４工程は、化合物（ＸＸ
Ｉ）を、不活性溶媒中、一般式（ＸＸＩＩ）で表される
アルコール又は２級アミン等と反応させ、一般式（ＸＸ
ＩＩＩ）で表される4-（Ｎ−アシルアミノ）ピラゾール
誘導体を製造する工程である。

【０３１２】本工程は、Ｂ４工程に準じて行うことがで
きる。

【０３１３】但し、化合物（ＸＸＩＩ）がアルコールで
ある場合に、化合物（ＸＸＩＩ）を溶媒として用いるこ
とができる。

【０３１４】（Ｅ５工程）Ｅ５工程は、化合物（ＸＸＩ
ＩＩ）を、不活性溶媒中、塩基存在下、化合物（ＶＩ）
と反応させ、本発明化合物（Ｉｇ）を製造する工程であ
る。

【０３１５】本工程は、Ａ２工程に準じて行なうことが
できる。

【０３１６】Ｆ法は、一般式（ＸＸＩＶ）で表される4-
アミノ-1H-ピラゾール誘導体を、ジアシル化し、更にベ
ンジル化等の置換後、1-アシル基を加水分解し、得られ
た4-（Ｎ−アシル−Ｎ−置換アミノ）-1H-ピラゾールの
１位に置換基を導入することにより、本発明の一般式
（Ｉｈ）で表される1-置換-4-（Ｎ−アシル−Ｎ−置換
アミノ）ピラゾール誘導体を製造する工程である。

【０３１７】（Ｆ法）

【０３１８】

【化１９】

【０３１９】上式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ar、Ｂ^a、Ｘ¹及
びＸ²は、前記と同意義を示し、Ｒ^1aは、水素原子、置
換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリール基（当該置換基は、前
記置換基群ｇから選ばれる。）、４〜６員飽和複素環基
（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から
なる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ
原子を含有する。）、置換されてよい５〜６員不飽和複
素環基（当該置換基は、前記置換基群ｉから選ばれ、当
該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有
し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄
原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベ
ンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環
は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。）、Ｃ
₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基、置換されてよいベンゾイ
ル基（当該置換基は、前記置換基群ｂから選ばれ
る。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀
アラルキルオキシカルボニル基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルオ
キシカルボニル基、置換されてよいフェニルスルホニル
基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基である。）又は
ジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スルファモイル基を除く他、前
記Ｒ¹と同意義を示し、Ｘ⁴は、Ｒ^1aが２位又は４位に電
子吸引基が置換したフェニル基又は置換されてよい、２
−ピリジル基、２−ピリミジニル基、３−ピリダジニル
基、２−チアゾリル基及び２−ベンゾチアゾリル基（当
該置換基は、前記置換基群ｉから選ばれる。）である場
合、ハロゲン原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、置
換されてよりフェニルスルホニル基（当該置換基は、Ｃ
₁〜Ｃ₆アルキル基である。）、Ｃ ₁〜Ｃ₆アルキルスルホ
ニルオキシ基又は置換されてよりフェニルスルホニルオ
キシ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基である。）
を示し（好適には、塩素原子、臭素原子、メチルスルホ
ニル基、フェニルスルホニル基、メチルスルホニルオキ
シ基、フェニルスルホニルオキシ基又はp-トリルスルホ
ニルオキシ基である。）、Ｒ^1aがその他の置換基の場
合、ハロゲン原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニルオキシ
基又は置換されてよりフェニルスルホニルオキシ基（当
該置換基は、Ｃ ₁〜Ｃ₆アルキル基である。）を示す（好
適には、塩素原子、臭素原子、メチルスルホニルオキシ
基、フェニルスルホニルオキシ基又はp-トリルスルホニ
ルオキシ基である。）。

【０３２０】（Ｆ１工程）Ｆ１工程は、一般式（ＸＸＩ
Ｖ）で表される4-アミノ-1H-ピラゾール誘導体を、不活
性溶媒中、塩基の存在下に一般式（ＩＩＩ）で表される
酸塩化物、酸無水物若しくは混合酸無水物と反応させ、
又は、縮合剤の存在下に一般式（ＩＶ）で表されるカル
ボン酸と反応させ、一般式（ＸＸＶ）で表される1-アシ
ル-4-（Ｎ−アシルアミノ）ピラゾール誘導体を製造す
る工程である。

【０３２１】本工程は、化合物（ＩＩＩ）及び塩基、又
は、化合物（ＩＶ）及び縮合剤の量が、それぞれＡ１工
程の２倍であることの他は、Ａ１工程に準じて行うこと
ができる。

【０３２２】本工程に用いられる化合物（ＸＸＩＶ）
は、例えば、Tetrahedron Lett., 25,8585(1997)又はJ.
Org. Chem., 38, 2958(1973)に準ずる方法により製造
することができる。

【０３２３】（Ｆ２工程）Ｆ２工程は、化合物（ＸＸ
Ｖ）を、不活性溶媒中、塩基存在下、化合物（ＶＩ）と
反応させ、一般式（ＸＸＶＩ）で表される1-アシル-4-
（Ｎ−アシル−Ｎ−置換アミノ）ピラゾール誘導体を製
造する工程である。

【０３２４】本工程は、Ａ２工程に準じて行うことがで
きる。

【０３２５】（Ｆ３工程）Ｆ３工程は、化合物（ＸＸＶ
Ｉ）を、不活性溶媒中、酸又は塩基存在下、一般式（Ｘ
ＸＶＩＩ）で表される4-（Ｎ−アシル−Ｎ−置換アミ
ノ）-1H-ピラゾール誘導体を製造する工程である。

【０３２６】本工程で用いられる酸は、例えば、塩酸、
臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、珪酸、シリカ
ゲル等の無機酸；又は、酢酸、トリクロロ酢酸、トリフ
ルオロ酢酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン
酸、カンファースルホン酸等の有機酸であり得、好適に
は、塩酸又はトリフルオロ酢酸であり、より好適には、
塩酸である。

【０３２７】用いられる酸の量は、化合物（ＸＸＶＩ）
に対し、通常、０．１〜１００当量であり、好適には、
１〜５０当量である。

【０３２８】本工程で用いられる塩基は、例えば、水酸
化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水
酸化物；炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウ
ム、炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素
カリウム等の炭酸塩；又は、アンモニア、メチルアミ
ン、ジメチルアミン、エチルアミン等のアミン類であり
得、好適には、アミン類であり、より好適には、アンモ
ニアである。

【０３２９】用いられる塩基の量は、化合物（ＸＸＶ
Ｉ）に対し、通常、０．１〜１００当量であり、好適に
は、１〜５０当量である。

【０３３０】本工程で用いられる溶媒は、化合物（ＸＸ
ＶＩ）及び水をある程度以上溶解するものであれば特に
限定はなく、例えば、メタノール、エタノール、プロパ
ノール等のアルコール類；THF、ジオキサン等のエーテ
ル類；又は、DMF等のアミド類であり得、好適には、ア
ルコール類またはエーテル類であり、より好適には、メ
タノール、エタノール、THF又はジオキサンである。

【０３３１】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０３３２】（Ｆ４工程）Ｆ４工程は、化合物（ＸＸＶ
ＩＩ）を、不活性溶媒中、塩基存在下、一般式（ＸＸＶ
ＩＩＩ）で表される化合物と反応させ、本発明化合物
（Ｉｈ）を製造する工程である。

【０３３３】（ｉ） Ｒ^1aがＣ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニ
ル基、置換されてよいベンゾイル基（当該置換基は、下
記置換基群ｂから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカ
ルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカルボニル基
又はＣ₃〜Ｃ₇アルケニルオキシカルボニル基である場
合、本工程は、Ａ１工程に準じて行うことができる。

【０３３４】（ｉｉ） Ｒ^1aが２位又は４位に電子吸引
基が置換したフェニル基又は置換されてよい、２−ピリ
ジル基、２−ピリミジニル基、３−ピリダジニル基、２
−チアゾリル基及び２−ベンゾチアゾリル基（当該置換
基は、前記置換基群ｉから選ばれる。）である場合、本
工程において、反応系内に、フッ化物を共存させると反
応を促進させる場合がある。

【０３３５】本工程で用いられるフッ化物は、例えば、
フッ化リチウム、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、
フッ化セシウム、フッ化マグネシウム又はフッ化テトラ
ブチルアンモニウムであり得、好適には、フッ化カリウ
ム又はフッ化セシウムである。

【０３３６】用いられるフッ化物の量は、化合物（ＸＸ
ＶＩＩ）に対し、通常、０．００１〜２０当量であり、
好適には、０．０１〜１０当量である。

【０３３７】本工程で用いられる塩基は、例えば、炭酸
リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸マグネ
シウム、炭酸カルシウム、炭酸水素リチウム、炭酸水素
ナトリウム、炭酸水素カリウム等の炭酸塩；水素化リチ
ウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の水素化
物；又は、臭化メチルマグネシウム、臭化エチルマグネ
シウム、ブチルリチウム等の有機金属塩であり得、好適
には、水素化物であり、より好適には、水素化ナトリウ
ムである。

【０３３８】用いられる塩基の量は、化合物（ＸＸＶＩ
Ｉ）に対し、通常、１〜１０当量であり、好適には、
１．０４〜５当量である。

【０３３９】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害す
るものでなければ特に限定はなく、例えば、ペンタン、
ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、ベン
ゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒；ジエチ
ルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、ジオキサン
等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、プロピオン
酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロホル
ム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等のハロゲン
化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類；又は、こ
れらの混合溶媒であり得、好適には、エーテル類又はア
ミド類であり、より好適には、THF、DMF又はDMAであ
る。

【０３４０】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０３４１】（ｉｉｉ） Ｒ^1aがその他の置換基である
場合、本工程において、反応系内に、金属ヨウ化物又は
金属臭化物を共存させると反応を促進させる場合があ
る。

【０３４２】本工程で用いられる金属ヨウ化物又は金属
臭化物は、例えば、ヨウ化リチウム、ヨウ化ナトリウ
ム、ヨウ化カリウム、ヨウ化マグネシウム、ヨウ化亜
鉛、臭化リチウム、臭化ナトリウム、臭化カリウム、臭
化マグネシウム又は臭化亜鉛であり得、好適には、ヨウ
化リチウム又はヨウ化ナトリウムである。

【０３４３】用いられる金属ヨウ化物又は金属臭化物の
量は、化合物（ＸＸＶＩＩ）に対し、通常、０．００１
〜５当量であり、好適には、０．０１〜２当量である。

【０３４４】本工程で用いられる塩基は、例えば、炭酸
リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸マグネ
シウム、炭酸カルシウム、炭酸水素リチウム、炭酸水素
ナトリウム、炭酸水素カリウム等の炭酸塩；水素化リチ
ウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の水素化
物；又は、臭化メチルマグネシウム、臭化エチルマグネ
シウム、ブチルリチウム等有機金属塩であり得、好適に
は、水素化物であり、より好適には、水素化ナトリウム
である。

【０３４５】用いられる塩基の量は、化合物（ＸＸＶＩ
Ｉ）に対し、通常、１〜１０当量であり、好適には、
１．０４〜５当量である。

【０３４６】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害す
るものでなければ特に限定はなく、例えば、ペンタン、
ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、ベン
ゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒；ジエチ
ルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、ジオキサン
等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、プロピオン
酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロホル
ム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等のハロゲン
化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類；又は、こ
れらの混合溶媒であり得、好適には、エーテル類又はア
ミド類であり、より好適には、THF、DMF又はDMAであ
る。

【０３４７】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜150℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０３４８】Ｇ法は、一般式（ＸＸＩＸ）で表される4-
ニトロソ-1H-ピラゾール誘導体の１位をアシル化し、４
位を還元し、アシル化及びベンジル化等の置換を行い、
更に、１位のアシル基の加水分解及び置換基の導入を行
い、本発明の一般式（Ｉｉ）又は（Ｉｊ）で表される化
合物を製造する工程である。

【０３４９】（Ｇ法）

【０３５０】

【化２０】

【０３５１】上式中、Ｒ^1a、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^4a、A
r、Ｂ、Ｂ^a、Ｚ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は前記と同意義
を示し、Ｂ^dは、１級アミノ基及び２級アミノ基を除く
他、前記Ｂと同意義を示し、Ｘ⁵は、ハロゲン原子（好
適には、塩素原子又は臭素原子である。）、式ＯＣ（＝
Ｏ）Ｂ^a（式中、Ｂ^aは、前記と同意義を示す。）で表さ
れる基又は式ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ⁷｛式中、Ｒ⁷は、Ｃ₁〜Ｃ₆
アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェニル基又は置
換されてよいフェノキシ基（当該置換基は、上記置換基
群ａから選ばれる同一又は異なった１〜５個の置換基で
ある。）を示し、好適には、メチル基、エチル基、メト
キシ基、エトキシ基、プロポキシ基、フェニル基又はフ
ェノキシ基である。｝を示す。

【０３５２】（Ｇ１工程）Ｇ１工程は、化合物（ＸＸＩ
Ｘ）を、不活性溶媒中、塩基の存在下に一般式（ＸＸ
Ｘ）で表される酸塩化物、酸無水物若しくは混合酸無水
物と反応させ、又は、縮合剤の存在下に一般式（ＸＸＸ
Ｉ）で表されるカルボン酸と反応させ、一般式（ＸＸＸ
ＩＩ）で表される１−アシルアミノピラゾール誘導体を
製造する工程である。

【０３５３】本工程は、Ａ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０３５４】本工程に用いられる化合物（ＸＸＩＸ）
は、例えば、Liebigs Ann. Chem., 325, 193(1902)に準
ずる方法により製造することができる。

【０３５５】（Ｇ２工程）Ｇ２工程は、化合物（ＸＸＸ
ＩＩ）を、不活性溶媒中、還元し、一般式（ＸＸＸＩＩ
Ｉ）で表される4-アミノピラゾール誘導体を製造する工
程である。

【０３５６】本工程で用いられる還元は、ニトロソ基を
還元可能な方法であれば特に限定はなく、通常は、遷移
金属触媒を用いる水素添加である。

【０３５７】用いられる水素の量は、通常、１〜３０気
圧であり、好適には、１〜１０気圧である。

【０３５８】本工程で用いられる遷移金属触媒は、水素
添加触媒能があれば特に限定はなく、例えば、パラジウ
ム、パラジウム-炭素、白金、白金-炭素、酸化白金、ニ
ッケル、ラネーニッケル、ロジウム又はウィルキンソン
錯体であり得、好適には、パラジウム-炭素である用い
られる遷移金属触媒の量は、化合物（ＸＸＸＩＩ）に対
し、通常、０．０００００１〜１等量であり、好適に
は、０．０００１〜０．２当量である。

【０３５９】本工程で用いられる溶媒は、化合物（ＸＸ
ＸＩＩ）をある程度溶解するものであれば特に制限はな
く、例えば、水、メタノール、エタノール、イソプロピ
ルアルコール、ブタノール、t-ブチルアルコール等のプ
ロトン性溶媒；ペンタン、ヘキサン、オクタン、石油エ
ーテル、リグロイン、ベンゼン、トルエン、キシレン等
の炭化水素系溶媒；ジエチルエーテル、ジイソブチルエ
ーテル、THF、ジオキサン等のエーテル類；酢酸メチ
ル、酢酸エチル、プロピオン酸メチル等のエステル類；
ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン、テト
ラクロロエタン等のハロゲン化溶媒；DMF、DMA、DMI、H
MPA等のアミド類；又は、これらの混合溶媒であり得、
好適には、プロトン性溶媒又はエステル類であり、より
好適には、メタノール、エタノール又は酢酸エチルであ
る。

【０３６０】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜200℃であり、好適には、-20℃〜120℃である。

【０３６１】（Ｇ３工程）Ｇ３工程は、化合物（ＸＸＸ
ＩＩＩ）を、不活性溶媒中、塩基の存在下に化合物（Ｉ
ＩＩ）と反応させ、又は、縮合剤の存在下に化合物（Ｉ
Ｖ）と反応させ、一般式（ＸＸＸＩＶ）で表される1-ア
シル-4-（Ｎ−アシルアミノ）ピラゾール誘導体を製造
する工程である。

【０３６２】本工程は、Ａ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０３６３】（Ｇ４工程）Ｇ４工程は、化合物（ＸＸＸ
ＩＶ）を、不活性溶媒中、塩基の存在下、化合物（Ｖ
Ｉ）と反応させ、一般式（ＸＸＸＶ）で表される化合物
を製造する工程である。

【０３６４】本工程は、Ａ２工程に準じて行うことがで
きる。

【０３６５】（Ｇ５工程）Ｇ５工程は、化合物（ＸＸＸ
ＩＩＩ）を、不活性溶媒中、塩基の存在下、化合物（Ｖ
Ｉ）と反応させ、一般式（ＸＸＸＶＩ）で表される化合
物を製造する工程である。

【０３６６】本工程は、Ａ２工程に準じて行うことがで
きる。

【０３６７】（Ｇ６工程）Ｇ６工程は、化合物（ＸＸＸ
ＶＩ）を、不活性溶媒中、塩基の存在下に化合物（ＩＩ
Ｉ）と反応させ、又は、縮合剤の存在下に化合物（Ｉ
Ｖ）と反応させ、化合物（ＸＸＸＶ）を製造する工程で
ある。

【０３６８】本工程は、Ａ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０３６９】（Ｇ７工程）Ｇ７工程は、化合物（ＸＸＸ
ＩＩＩ）を、不活性溶媒中、化合物（ＶＩＩ）と脱水縮
合させ、一般式（ＸＸＸＶＩＩ）で表されるイミンを製
造する工程である。

【０３７０】本工程は、Ｂ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０３７１】（Ｇ８工程）Ｇ８工程は、化合物（ＸＸＸ
ＶＩＩ）を、不活性溶媒中、還元剤を用いて還元し、一
般式（ＸＸＸＶＩＩＩ）で表されるアミンを製造する工
程である。

【０３７２】本工程は、Ｂ２工程に準じて行うことがで
きる。

【０３７３】（Ｇ９工程）Ｇ９工程は、化合物（ＸＸＸ
ＶＩＩＩ）を、不活性溶媒中、塩基存在下に一般式
（Ｘ）で表される化合物と反応させ、又は、縮合剤存在
下に一般式（ＸＩ）で表されるカルボン酸と反応させ、
一般式（ＸＸＸＩＸ）で表される化合物を製造する工程
である。

【０３７４】本工程は、Ａ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０３７５】（Ｇ１０工程）Ｇ１０工程は、化合物（Ｘ
ＸＸＶ）又は化合物（ＸＸＸＩＸ）を、不活性溶媒中、
酸又は塩基存在下に過剰の水と反応させ、それぞれ、一
般式（ＸＬ）又は一般式（ＸＬＩ）で表される4-（Ｎ−
アシル−Ｎ−置換アミノ）-1H-ピラゾール誘導体を製造
する工程である。

【０３７６】本工程は、Ｆ３工程に準じて行うことがで
きる。

【０３７７】（Ｇ１１工程）Ｇ１１工程は、化合物（Ｘ
Ｌ）又は化合物（ＸＬＩ）を、不活性溶媒中、塩基存在
下、一般式（ＸＸＶＩＩＩ）で表される化合物と反応さ
せ、それぞれ、本発明化合物（Ｉｉ）又は本発明化合物
（Ｉｊ）を製造する工程である。

【０３７８】本工程は、Ｆ４工程に準じて行うことがで
きる。

【０３７９】Ｈ法は、一般式（Ｉｋ）で表される化合物
のカルボニル基をチオカルボニル基に変換し、一般式
（Ｉｌ）で表される含硫化合物を製造する工程である。

【０３８０】（Ｈ法）

【０３８１】

【化２１】

【０３８２】上式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ar及びＢは
前記と同意義を示す。

【０３８３】（Ｈ１工程）Ｈ１工程は、化合物（Ｉｋ）
を、不活性溶媒中、硫化剤と反応させ、本発明化合物
（Ｉｌ）を製造する過程である。

【０３８４】本工程で用いられる硫化剤は、例えば、五
硫化リン又は2,4-ビスアリール-1,3-ジチア-2,4-ジホス
フェタン-2,4-ジスルフィドであり得、好適には、五硫
化リン又は2,4-ビス(4-メトキシフェニル)-1,3-ジチア-
2,4-ジホスフェタン-2,4-ジスルフィド（ローソン試
薬）である。

【０３８５】用いられる硫化剤の量は、化合物（Ｉｋ）
に対し、通常、１〜１０当量であり、好適には、１〜５
当量である。

【０３８６】本工程において、反応系内に、塩基を共存
させると反応を促進させる場合がある。

【０３８７】本工程で用いられる塩基は、例えば、トリ
エチルアミン、ピリジン、N,N-ジメチルアミノピリジン
等の有機塩基であり得、好適には、ピリジンである。

【０３８８】用いられる塩基の量は、化合物（Ｉｋ）に
対し、通常、０．００１〜２０当量であり、好適には、
０．０１〜１０当量である。

【０３８９】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害す
るものでなければ特に限定はなく、例えば、ペンタン、
ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、ベン
ゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒；ジエチ
ルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、ジオキサン
等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、プロピオン
酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロホル
ム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等のハロゲン
化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類；又は、こ
れらの混合溶媒であり得、好適には、炭化水素系溶媒又
はエーテル類であり、より好適には、トルエン、キシレ
ン又はTHFである。

【０３９０】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜300℃であり、好適には、-20℃〜200℃である。

【０３９１】Ｉ法は、一般式（Ｉｍ）で表される化合物
のAr中の特定の官能基を、他の官能基に変換し、一般式
（Ｉｎ）で表される本発明化合物を製造する工程であ
る。

【０３９２】（Ｉ法）

【０３９３】

【化２２】

【０３９４】上式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｂ及びＺは
前記と同意義を示し（但し、本工程により変換される置
換基を含有する場合は、その変換された後の置換基を含
む。）、Ar^a−Ｙ¹は、前記Arのうち、Ｙ¹を含有するも
のを示し、Ar^a−Ｙ²は、前記Arのうち、Ｙ²を含有する
ものを示し、Ｙ¹は、ハロゲン原子、ハロメチル基（当
該ハロゲン置換基は、塩素原子又は臭素原子であ
る。）、水酸基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシ
カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、アミド
基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキルカルボニル基、カルバモイル基、
チオカルバモイル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキ
シ基、ベンゾイルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボ
ニルオキシ基、フェノキシカルボニルオキシ基、カーバ
メート基又はスルフィニル基を示し、Ｙ²は、ハロゲン
原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−メチル基、Ｃ₆〜Ｃ₁₀アリ
ールオキシ−メチル基、シアノメチル基、スルフィニル
メチル基、アミノメチル基、水酸基、カルボキシル基、
Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシ
（チオカルボニル）基、シアノ基、アミノ基、アミド
基、チオアミド基、カルバモイル基、チオカルバモイル
基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニ
ルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル（チオカルボニル）オキ
シ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニルオキシ基、Ｃ₆〜Ｃ
₁₀アリールスルホニルオキシ基、カーバメート基、チオ
カーバメート基、尿素基、メルカブト基、チオ基、スル
フィニル基、アミジン基、イミノ基、オキシイミノ基、
O-Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−オキシイミノ基、N-Ｃ₁〜Ｃ₆アル
キル-S-Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−チオキソイミノ基、トリＣ₁
〜Ｃ₆アルキルホスホリル基又はトリＣ₆〜Ｃ₁₀アリール
ホスホリル基を示す。

【０３９５】（Ｉ１工程）Ｉ１工程は、化合物（Ｉｍ）
を、官能基変換し、本発明の化合物（Ｉｎ）を製造する
工程である。

【０３９６】本工程における官能基変換は、通常官能基
変換反応として知られている方法を用いることができ、
例えば、ハロゲン原子からシアノ基、ハロゲン原子から
アミノ基、ハロゲン原子からアルコキシ基、ハロゲン原
子からメルカプト基、ハロゲン原子からスルフィニル
基、ヒドロキシル基からアルコキシ基、ヒドロキシル基
からアルキルカルボニルオキシ基、ヒドロキシル基から
アルキルスルホニルオキシ基、ヒドロキシル基からアリ
ールスルホニルオキシ基、ヒドロキシル基からトリアル
キルホスホリル基、ヒドロキシル基からトリアリールホ
スホリル基、アミノ基からアミド基、アミノ基からカー
バメート基、アミノ基から尿素基、アミノ基からジアゾ
ニウム塩を経てハロゲン原子、アミノ基からジアゾニウ
ム塩を経てシアノ基、アミノ基からジアゾニウム塩を経
てヒドロキシ基、アミノ基からジアゾニウム塩を経てメ
ルカプト基、アミノ基からジアゾニウム塩を経てスルフ
ィニル基、ニトロ基からアミノ基、カルボキシル基から
アルコキシカルボニル基、カルボキシル基からカルバモ
イル基、アルコキシカルボニル基からカルボキル基、ア
ルコキシカルボニル基からアルコキシチオカルボニル
基、カルバモイル基からチオカルバモイル基、アルキル
カルボニルオキシ基からアルキルチオカルボニルオキシ
基、アミド基からチオアミド基、カーバメート基からチ
オカーバメート基、シアノ基からカルボキシル基、シア
ノ基からアルコキシカルボニル基、シアノ基からカルバ
モイル基、シアノ基からアミジン基、シアノ基からアミ
ノメチル基、クロロメチル基又はブロモメチル基からシ
アノメチル基、クロロメチル基又はブロモメチル基から
アルコキシメチル基、クロロメチル基又はブロモメチル
基からアリールオキシメチル基、クロロメチル基又はブ
ロモメチル基からスルフィニルメチル基、スルフィニル
基からスルフェニル基又はスルホニル基、アシル基から
2級アルコール類、アシル基からイミノ基、アシル基か
らオキシイミノ基、アシル基からO-アルキルオキシイミ
ノ基又はチオカルバモイル基からN-アルキル-S-アルキ
ルチオキソイミノ基であり得る。

【０３９７】本工程は、例えば、日本化学会編、新実験
化学講座第14巻、有機化合物の合成と反応（1978）、丸
善、東京に準じて行うことができる。

【０３９８】Ｊ法は、一般式（Ｉｏ）で表される化合物
のＲ¹中の特定の官能基を、他の官能基に変換し、一般
式（Ｉｐ）で表される本発明化合物を製造する工程であ
る。

【０３９９】（Ｊ法）

【０４００】

【化２３】

【０４０１】上式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ar、Ｂ及びＺは
前記と同意義を示し（但し、本工程により変換される置
換基を含有する場合は、その変換された後の置換基を含
む。）、Ｒ^1b−Ｙ³は、前記Ｒ¹のうち、Ｙ³を含有する
ものを示し、Ｒ^1b−Ｙ⁴は、前記Ｒ¹のうち、Ｙ⁴を含有
するものを示し、Ｙ³は、ハロゲン原子、ハロメチル基
（当該ハロゲン置換基は、塩素原子又は臭素原子であ
る。）、水酸基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシ
カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、アミド
基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキルカルボニル基、カルバモイル基、
チオカルバモイル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキ
シ基、ベンゾイルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボ
ニルオキシ基、フェノキシカルボニルオキシ基、カーバ
メート基又はスルフィニル基を示し、Ｙ⁴は、ハロゲン
原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−メチル基、Ｃ₆〜Ｃ₁₀アリ
ールオキシ−メチル基、シアノメチル基、スルフィニル
メチル基、アミノメチル基、水酸基、カルボキシル基、
Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシ
（チオカルボニル）基、シアノ基、アミノ基、アミド
基、チオアミド基、カルバモイル基、チオカルバモイル
基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニ
ルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル（チオカルボニル）オキ
シ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニルオキシ基、Ｃ₆〜Ｃ
₁₀アリールスルホニルオキシ基、カーバメート基、チオ
カーバメート基、尿素基、メルカブト基、チオ基、スル
フィニル基、アミジン基、イミノ基、オキシイミノ基、
O-Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−オキシイミノ基、N-Ｃ₁〜Ｃ₆アル
キル-S-Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−チオキソイミノ基、トリＣ₁
〜Ｃ₆アルキルホスホリル基又はトリＣ₆〜Ｃ₁₀アリール
ホスホリル基を示す。

【０４０２】（Ｊ１工程）Ｊ１工程は、化合物（Ｉｏ）
を、官能基変換し、本発明の化合物（Ｉｐ）を製造する
工程である。

【０４０３】本工程は、Ｉ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０４０４】Ｋ法は、一般式（Ｉｑ）で表される化合物
を、脱アシル化し、本発明化合物（Ｉ）の中間体であ
る、一般式（ＸＩＩＩ）で表される4-（Ｎ−置換アミ
ノ）ピラゾール誘導体を製造する工程である。

【０４０５】（Ｋ法）

【０４０６】

【化２４】

【０４０７】上式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びArは前記
と同意義を示し、Ｂ^dは、t-ブトキシ基、ベンジルオキ
シ基又は置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₀アリルオキシ基（当
該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はフェニル基であ
る。）を示す。

【０４０８】（Ｋ１工程）本工程は、化合物（Ｉｑ）
を、Ｂ^dがt-ブトキシ基の場合、不活性溶媒中、酸と反
応させ（ｉ）、Ｂ^dがベンジルオキシ基の場合、不活性
溶媒中、水素添加させ（ｉｉ）、Ｂ^dが置換されてよい
フェノキシ基（当該置換基は、前記置換基群ａから選ば
れる同一又は異なった１〜３個の置換基である。）の場
合、不活性溶媒中、遷移金属触媒存在下、求核剤と反応
させ（ｉｉｉ）、化合物（ＸＩＩＩ）を製造する工程で
ある。

【０４０９】（ｉ） Ｂ^dがt-ブトキシ基の場合、本工
程で用いられる酸は、通常t-ブトキシカルボニル基を脱
保護するものであれば特に限定はなく、例えば、塩酸、
臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、酢酸、トリク
ロロ酢酸、トリフルオロ酢酸、珪酸、シリカゲル、メタ
ンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、カンファースル
ホン酸等のプロトン酸；又は、三フッ化ホウ素、三塩化
ホウ素、三臭化ホウ素、三フッ化ホウ素ジエチルエーテ
ル錯体、塩化アルミニウム、四塩化チタン、トリメチル
シリルトリフルオロメタンスルホナート、塩化亜鉛等の
ルイス酸であり得、好適には、プロトン酸であり、より
好適には、塩酸、硫酸又はトリフルオロ酢酸である。

【０４１０】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害し
ないものであれば特に限定はなく、例えば、水、メタノ
ール、エタノール、イソプロピルアルコール、ブタノー
ル、t-ブチルアルコール等のプロトン性溶媒；ペンタ
ン、ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、
ベンゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素系溶媒；ジ
エチルエーテル、ジイソブチルエーテル、THF、ジオキ
サン等のエーテル類；酢酸メチル、酢酸エチル、プロピ
オン酸メチル等のエステル類；ジクロロメタン、クロロ
ホルム、ジクロロエタン、テトラクロロエタン等のハロ
ゲン化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等のアミド類；又
は、これらの混合溶媒であり得、好適には、プロトン性
溶媒又はハロゲン化溶媒であり、より好適には、メタノ
ール、ジクロロメタン又はジクロロエタンである。

【０４１１】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜200℃であり、好適には、-20℃〜120℃である。

【０４１２】（ｉｉ） Ｂ^dがベンジルオキシ基の場
合、本工程の水素添加に用いられる遷移金属触媒は、水
素添加触媒能があれば特に限定はなく、例えば、パラジ
ウム、パラジウム-炭素、白金、白金-炭素、酸化白金、
ニッケル、ラネーニッケル、ロジウム又はウィルキンソ
ン錯体であり得、好適には、パラジウム-炭素である。

【０４１３】用いられる遷移金属触媒の量は、化合物
（Ｉｑ）に対し、通常、０．０００００１〜１当量であ
り、好適には、０．０００１〜０．２当量である。

【０４１４】本工程で用いられる水素の量は、通常、１
〜３０気圧であり、好適には、１〜１０気圧である。

【０４１５】本工程で用いられる溶媒は、化合物（Ｉ
ｑ）をある程度溶解するものであれば特に制限はなく、
例えば、水、メタノール、エタノール、イソプロピルア
ルコール、ブタノール、t-ブチルアルコール等のプロト
ン性溶媒；ペンタン、ヘキサン、オクタン、石油エーテ
ル、リグロイン、ベンゼン、トルエン、キシレン等の炭
化水素系溶媒；ジエチルエーテル、ジイソブチルエーテ
ル、THF、ジオキサン等のエーテル類；酢酸メチル、酢
酸エチル、プロピオン酸メチル等のエステル類；ジクロ
ロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン、テトラクロ
ロエタン等のハロゲン化溶媒；DMF、DMA、DMI、HMPA等
のアミド類；又は、これらの混合溶媒であり得、好適に
は、プロトン性溶媒又はエステル類であり、より好適に
は、メタノール、エタノール又は酢酸エチルである。

【０４１６】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜200℃であり、好適には、-20℃〜120℃である。

【０４１７】（ｉｉｉ） Ｂ^dが置換されてよいＣ₆〜Ｃ
₁₀アリルオキシ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
又はフェニル基である。）の場合、本工程で用いられる
求核剤は、例えば、フェニルシラン、ジフェニルシラ
ン、トリフェニルシラン等のシラン類；アンモニア、メ
チルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチル
アミン、プロピルアミン、ブチルアミン等のアミン類；
マロン酸ジメチル、マロン酸ジエチル等のマロン酸エス
テル類；又は、マロノニトリルであり得、好適には、シ
ラン類、アミン類又はマロン酸エステル類であり、より
好適には、フェニルシラン、ブチルアミン又はマロン酸
ジメチルである。

【０４１８】用いられる求核剤の量は、化合物（Ｉｑ）
に対し、通常、１〜３０当量であり、好適には、１．０
４〜１０当量である。

【０４１９】本工程で用いられる遷移金属触媒は、π−
アリル金属錯体を形成するものであれば特に限定はな
く、例えば、パラジウム錯体であり得、好適には、テト
ラキストリフェニルホスフィンパラジウムである。

【０４２０】用いられる遷移金属触媒の量は、化合物
（Ｉｑ）に対し、通常、０．０００００１〜１当量であ
り、好適には、０．０００１〜０．２当量である。

【０４２１】本工程で用いられる溶媒は、化合物（Ｉ
ｑ）をある程度溶解するものであれば特に制限はなく、
例えば、メタノール、エタノール、イソプロピルアルコ
ール等のアルコール類；ペンタン、ヘキサン、ベンゼ
ン、トルエン、キシレン等の炭化水素類；ジエチルエー
テル、ジイソブチルエーテル、ＴＨＦ等のエーテル類；
酢酸メチル、酢酸エチルプロピオン酸メチル等のエステ
ル類；ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン
等のハロゲン化溶媒；DMF、DMA、DMI等のアミド類；又
は、これらの混合溶媒であり得、好適には、エーテル類
であり、より好適には、THFである。

【０４２２】反応温度は、特に制限はないが、通常、-7
8℃〜200℃であり、好適には、-20℃〜70℃である。

【０４２３】本工程で得られた（ＸＩＩＩ）は、例え
ば、Ｃ法により、本発明化合物（Ｉ）に導くことができ
る。

【０４２４】Ｌ法は、一般式（Ｉｒ）で表される化合物
のＢ中の特定の官能基を、他の官能基に変換し、一般式
（Ｉｓ）で表される本発明化合物を製造する工程であ
る。

【０４２５】（Ｌ法）

【０４２６】

【化２５】

【０４２７】上式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ar及びＺは
前記と同意義を示し（但し、本工程により変換される置
換基を含有する場合は、その変換された後の置換基を含
む。）、Ｂ^e−Ｙ⁵は、前記Ｂのうち、Ｙ⁵を含有するも
のを示し、Ｂ^e−Ｙ⁶は、前記Ｂのうち、Ｙ⁶を含有する
ものを示し、Ｙ⁵は、ハロゲン原子、ハロメチル基（当
該ハロゲン置換基は、塩素原子又は臭素原子であ
る。）、水酸基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシ
カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、アミド
基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキルカルボニル基、カルバモイル基、
チオカルバモイル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキ
シ基、ベンゾイルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボ
ニルオキシ基、フェノキシカルボニルオキシ基、カーバ
メート基又はスルフィニル基を示し、Ｙ⁶は、ハロゲン
原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−メチル基、Ｃ₆〜Ｃ₁₀アリ
ールオキシ−メチル基、シアノメチル基、スルフィニル
メチル基、アミノメチル基、水酸基、カルボキシル基、
Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシ
（チオカルボニル）基、シアノ基、アミノ基、アミド
基、チオアミド基、カルバモイル基、チオカルバモイル
基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニ
ルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル（チオカルボニル）オキ
シ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニルオキシ基、Ｃ₆〜Ｃ
₁₀アリールスルホニルオキシ基、カーバメート基、チオ
カーバメート基、尿素基、メルカブト基、チオ基、スル
フィニル基、アミジン基、イミノ基、オキシイミノ基、
O-Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−オキシイミノ基、N-Ｃ₁〜Ｃ₆アル
キル-S-Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル−チオキソイミノ基、トリＣ₁
〜Ｃ₆アルキルホスホリル基又はトリＣ₆〜Ｃ₁₀アリール
ホスホリル基を示す。

【０４２８】（Ｌ１工程）Ｌ１工程は、化合物（Ｉｒ）
を、官能基変換し、本発明の化合物（Ｉｓ）を製造する
工程である。

【０４２９】本工程は、Ｉ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０４３０】Ｍ法は、一般式（ＸＩＩＩ）で表される化
合物のアミノ基をハロゲン化カルバモイル化し、更に求
核反応させることにより、一般式（Ｉｕ）で表される本
発明化合物を製造する工程である。

【０４３１】（Ｍ法）

【０４３２】

【化２６】

【０４３３】上式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ar及びＺは
前記と同意義を示し、Bfは、塩素原子又は臭素原子を示
し、Bgは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキル
オキシ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルコキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アル
ケニルオキシ基、置換されてよいフェノキシ基（当該置
換基は、前記置換基群ｂから選ばれる。）、置換されて
よい５〜６員不飽和複素環オキシ基（当該置換基は、前
記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫
黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子
を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合
してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮
合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により
置換されてよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基、Ｃ₇〜
Ｃ₉アラルキルチオ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルチオ
基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルチオ基、置換されてよいフェニ
ルチオ基（当該置換基は、前記置換基群ｂから選ばれ
る。）又は置換されてよいアミノ基（当該置換基は、前
記置換基群ｄから選ばれる。）を示す。

【０４３４】（Ｍ１工程）Ｍ１工程は、化合物（ＸＩＩ
Ｉ）のアミノ基を、不活性溶媒中、ハロゲン化カルボニ
ル化剤と反応させ、本発明の化合物（Ｉｔ）を製造する
工程である。

【０４３５】本工程で用いられるハロゲン化カルボニル
化剤は、例えば、塩化カルボニル（ホスゲン）、臭化カ
ルボニル（ブロモホスゲン）、クロロ炭酸トリクロロメ
チル（ジホスゲン）、又は炭酸ビス（トリクロロメチ
ル）（トリホスゲン）であり得る。

【０４３６】本工程で用いられるハロゲン化カルボニル
化剤がホスゲン又は臭化カルボニルである場合、用いる
ハロゲン化カルボニル化剤の量は、化合物（ＸＩＩＩ）
に対し、通常、１〜１０当量であり、好適には、１．０
４〜３当量であり、本工程で用いられるハロゲン化カル
ボニル化剤がクロロ炭酸トリクロロメチル（ジホスゲ
ン）である場合、用いるハロゲン化カルボニル化剤の量
は、通常、０．５〜５当量であり、好適には、０．５０
２〜２当量であり、本工程で用いられるハロゲン化カル
ボニル化剤が炭酸ビス（トリクロロメチル）（トリホス
ゲン）である場合、用いるハロゲン化カルボニル化剤の
量は、通常、３分の１〜３当量であり、好適には、０．
３４〜１当量である。

【０４３７】本工程において、塩基を用いると反応を促
進する場合がある。

【０４３８】本工程で用いられる塩基は、塩化水素又は
臭化水素を中和するものであれば特に限定はなく、例え
ば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭
酸マグネシウム、炭酸カルシウム、炭酸水素リチウム、
炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等の炭酸塩；又
は、トリメチルアミン、トリエチルアミン、トリイソプ
ロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、N-メチル
モルホリン、ピリジン、N,N-ジメチルアミノピリジン等
の有機塩基であり得、好適には、炭酸水素ナトリウム、
トリエチルアミン又はピリジンであり、より好適には、
トリエチルアミンである。

【０４３９】用いられる塩基の量は、化合物（ＸＩＩ
Ｉ）に対し、通常、０．００１〜１．５当量であり、好
適には、０．９５〜１．０４当量である。

【０４４０】本工程で用いられる溶媒は、反応を阻害し
ないものであれば特に限定はなく、例えば、ペンタン、
ヘキサン、オクタン、石油エーテル、リグロイン、ベン
ゼン、トルエン、キシレン等の炭化水素溶媒；ジエチル
エーテル、ジイソブチルエーテル、テトラヒドロフラン
（THF）、ジオキサン等のエーテル系溶媒；酢酸メチ
ル、酢酸エチル、プロピオン酸メチル等のエステル類；
ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン。テト
ラクロロエタン等のハロゲン化溶媒であり得、好適には
炭化水素系溶媒、エーテル類またはハロゲン化溶媒であ
り、より好適にはトルエン、ジエチルエーテル、ジクロ
ロメタンもしくはクロロホルムである。

【０４４１】反応温度は特に制限はないが、通常、-150
℃〜100℃であり、好適には、-78〜室温であり、より好
適には、-20℃〜10℃である。

【０４４２】（Ｍ２工程）Ｍ２工程は、Ｍ１工程で得ら
れた、本発明の化合物であるハロゲン化カルバモイル
（Ｉｔ）を求核剤と反応させ、本発明の化合物（Ｉｕ）
を製造する工程である。

【０４４３】本工程で用いられる求核剤は、式Bg−Ｈ
（式中、Bgは前記と同意義を示す。）で表される化合物
が用いられる。

【０４４４】本工程は、Ａ１工程に準じて行うことがで
きる。

【０４４５】上記各反応終了後、各反応の目的化合物
は、常法に従って反応混合物から採取することができ
る。例えば、反応混合物を適宜中和し、又、不溶物が存
在する場合には濾過により除去した後、水と酢酸エチル
のような混和しない有機溶媒を加え、水洗後、目的化合
物を含む有機層を分離し、無水硫酸マグネシウム等で乾
燥後、溶剤を留去することによって得られる。

【０４４６】得られた目的化合物は必要ならば、常法、
例えば再結晶、再沈殿又はクロマトグラフィー等によっ
て更に精製できる。もちろん、精製の任意の段階で精製
を中止し、粗製物を有効成分又は次の反応に供する原料
化合物とすることもできる。

【０４４７】本発明の化合物（Ｉ）の塩を製造する工程
は、各工程で製造した本願化合物（Ｉ）を含む反応混合
物の抽出濃縮物、又は化合物（Ｉ）を適当な溶媒に溶解
させた液に酸を加えることによって行なわれる。

【０４４８】反応に使用される酸は、フッ化水素酸、塩
酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸のようなハロゲン化水素
酸、硝酸、過塩素酸、硫酸、燐酸等の無機酸；メタンス
ルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、エタンスル
ホン酸のような低級アルキルスルホン酸、ベンゼンスル
ホン酸、p-トルエンスルホン酸のようなアリ−ルスルホ
ン酸、コハク酸、蓚酸等の有機酸塩；及びサッカリンの
ような有機酸アミド化合物を挙げることができる。

【０４４９】酸は、通常、１当量〜１０当量用いられ、
好適には１当量〜５当量である。

【０４５０】反応に使用される溶媒は、本反応を阻害し
ない限り特に限定はないが、好適には、エーテル、ジイ
ソプロピルエーテル、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、
ジオキサン等のエーテル類、メタノール、エタノール等
のアルコール類を挙げることができる。

【０４５１】反応温度は、通常、−２０℃〜５０℃であ
り、好適には、−１０℃乃至３０℃である。

【０４５２】反応時間は、用いられる温度又は溶媒の種
類によって異なるが、通常１０分間乃至１時間である。

【０４５３】生成した塩は常法によって単離される。即
ち、結晶として析出する場合は濾取によって、水溶性の
塩の場合には、有機溶媒と水との分液によって水溶液と
して単離される。

【０４５４】本発明化合物は、有害生物防除剤の有効成
分として使用できる。例えば、農園芸用殺菌剤として、
各種の植物病原菌により引き起こされる病害に対し優れ
た防除効果を示す。特にキュウリ及びブドウのべと病、
トマト及びバレイショの疫病、及び、ピシウム菌、アフ
ァノマイセス菌等の卵菌類による各種病害などに対して
優れた防除効果を示す。本発明化合物は、残効性が長く
優れた予防効果を示すのみならず、優れた治療効果を有
し、感染後の処理による病害防除が可能である。また、
本発明化合物は、土壌処理による病害防除も可能であ
る。本発明化合物は、感受性菌のみならず各種耐性菌
（メタラキシル耐性べと病菌、ストロビルリン系殺菌剤
耐性べと病菌など）に対しても有効である。

【０４５５】本発明化合物の使用に際しては、従来の農
薬製剤の場合と同様に、補助剤と共に、乳剤、粉剤、水
和剤、液剤、粒剤、懸濁製剤などの種々の形態に製剤す
ることができる。これらの製剤の実際の使用に際して
は、そのまま使用するか、又は水などの希釈剤で所定濃
度に希釈して使用することができる。

【０４５６】用いられる補助剤としては、担体、乳化
剤、懸濁剤、分散剤、展着剤、浸透剤、湿潤剤、増粘
剤、安定剤等が挙げられ、必要に応じ適宜添加すること
ができる。

【０４５７】用いられる担体は、固体担体と液体担体に
分けられ、固体担体は、澱粉、砂糖、セルロース粉、シ
クロデキストリン、活性炭、大豆粉、小麦粉、もみがら
粉、木粉、魚粉、粉乳などの動植物性粉末；又は、タル
ク、カオリン、ベントナイト、有機ベントナイト、炭酸
カルシウム、硫酸カルシウム、重炭酸ナトリウム、ゼオ
ライト、珪藻土、ホワイトカーボン、クレー、アルミ
ナ、シリカ、硫黄粉末などの鉱物性粉末などであり得、
液体担体は、水；大豆油、棉実油、トウモロコシ油など
の動植物油；エチルアルコール、エチレングリコールな
どのアルコール類；アセトン、メチルエチルケトンなど
のケトン類；ジオキサン、テトラヒドロフランなどのエ
ーテル類；ケロシン、灯油、流動パラフィンなどの脂肪
族炭化水素類；キシレン、トリメチルベンゼン、テトラ
メチルベンゼン、シクロヘキサン、ソルベントナフサな
どの芳香族炭化水素類；クロロホルム、クロロベンゼン
などのハロゲン化炭化水素類；ジメチルホルムアミドな
どの酸アミド類；酢酸エチルエステル、脂肪酸のグリセ
リンエステルなどのエステル類；アセトニトリルなどの
ニトリル類；ジメチルスルホキシドなどの含硫化合物
類；又は、Ｎ−メチルピロリドンなどであり得る。

【０４５８】本発明化合物と補助剤との配合質量比は、
通常、０．０５：９９．９５乃至９０：１０であり、好
適には、０．２：９９．８乃至８０：２０である。

【０４５９】本発明化合物の使用濃度又は使用量は、対
象作物、使用方法、製剤形態、施用量などの違いによっ
て異なるが、茎葉処理の場合、有効成分当たり、通常、
０．１〜１００００ｐｐｍであり、好適には、１〜１０
００ｐｐｍであり、土壌処理の場合、通常、１０〜１０
００００ｇ／ｈａであり、好適には、２００〜２０００
０ｇ／ｈａである。

【０４６０】本発明化合物は、必要に応じて他の農薬、
例えば殺虫剤、殺ダニ剤、誘引剤、殺線虫剤、殺菌剤、
抗ウイルス剤、除草剤、植物生長調整剤などと混用又は
併用することができ、好適には、殺虫剤、殺ダニ剤、殺
線虫剤又は殺菌剤である。

【０４６１】用いられる殺虫剤、殺ダニ剤又は殺線虫剤
は、例えば、Ｏ−（４−ブロモ−２−クロロフェニル）
Ｏ−エチルＳ−プロピルホスホロチオエート（一般名：
プロフェノホス）、Ｏ−（２，２−ジクロロビニル）
Ｏ，Ｏ−ジメチルホスフェート（一般名：ジクロルボ
ス）、Ｏ−エチル Ｏ−〔３−メチル−４−（メチルチ
オ）フェニル〕 Ｎ−イソプロピルホスホロアミデート
（一般名：フェナミホス）、Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｏ−
（４−ニトロ−ｍ−トリル）ホスホロチオエート（一般
名：フェニトロチオン）、Ｏ−エチル Ｏ−（４−ニト
ロフェニル）フェニルホスホノチオエート（一般名：Ｅ
ＰＮ）、Ｏ，Ｏ−ジエチル Ｏ−（２−イソプロピル−
６−メチルピリミジン−４−イル）ホスホロチオエート
（一般名：ダイアジノン）、Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｏ−
（３，５，６−トリクロロ−２−ピリジル）ホスホロチ
オエート（一般名：クロルピリホスメチル）、Ｏ，Ｓ−
ジメチルＮ−アセチルホスホロアミドチオエート（一般
名：アセフェート）、Ｏ−（２，４−ジクロロフェニ
ル） Ｏ−エチル Ｓ−プロピルホスホロジチオエート
（一般名：プロチオホス）のような有機リン酸エステル
系化合物；１−ナフチル Ｎ−メチルカーバメート（一
般名：カルバリル）、２−イソプロポキシフェニル Ｎ
−メチルカーバメート（一般名：プロポキスル）、２−
メチル−２−（メチルチオ）プロピオンアルデヒド Ｏ
−メチルカルバモイルオキシム（一般名：アルジカル
ブ）、２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラ
ン−７−イル Ｎ−メチルカーバメート（一般名：カル
ボフラン）、ジメチルＮ，Ｎ’−〔チオビス｛（メチル
イミノ）カルボニルオキシ｝〕ビスエタンイミドチオエ
ート（一般名：チオジカルブ）、Ｓ−メチル Ｎ−（メ
チルカルバモイルオキシ）チオアセトイミデート（一般
名：メソミル）、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−メチルカルバ
モイルオキシイミノ−２−（メチルチオ）アセトアミド
（一般名：オキサミル）、２−（エチルチオメチル）フ
ェニル Ｎ−メチルカーバメート（一般名：エチオフェ
ンカルブ）、２−ジメチルアミノ−５，６−ジメチルピ
リミジン−４−イル Ｎ，Ｎ−ジメチルカーバメート
（一般名：ピリミカーブ）、２−ｓｅｃ−ブチルフェニ
ル Ｎ−メチルカーバメート（一般名：フェノブカル
ブ）のようなカーバメート系化合物；Ｓ，Ｓ’−２−ジ
メチルアミノトリメチレンビス（チオカーバメート）
（一般名：カルタップ）、Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，２，
３−トリチアン−５−イルアミン（一般名：チオシクラ
ム）のようなネライストキシン誘導体；２，２，２−ト
リクロロ−１，１−ビス（４−クロロフェニル）エタノ
ール（一般名：ジコホル）、４−クロロフェニル−２，
４，５−トリクロロフェニルスルホン（一般名：テトラ
ジホン）のような有機塩素系化合物；ビス〔トリス（２
−メチル−２−フェニルプロピル）チン〕オキシド（一
般名：酸化フェンブタスズ）のような有機金属系化合
物；（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル
（ＲＳ）−２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブ
チレート（一般名：フェンバレレート）、３−フェノキ
シベンジル（１ＲＳ）−シス，トランス−３−（２，２
−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパン
カルボキシレート（一般名：ペルメトリン）、（ＲＳ）
−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ）−シ
ス，トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，
２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート（一般
名：シペルメトリン）、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェ
ノキシベンジル（１Ｒ）−シス−３−（２，２−ジブロ
モビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキ
シレート（一般名：デルタメトリン）、（ＲＳ）−α−
シアノ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ）−シス，ト
ランス−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロ
プロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボ
キシレート（一般名：シハロトリン）、４−メチル−
２，３，５，６−テトラフルオロベンジル−３−（２−
クロロ−３，３，３−トリフルオロ−１−プロペニル）
−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート
（一般名：テフルトリン）、２−（４−エトキシフェニ
ル）−２−メチルプロピル ３−フェノキシベンジルエ
ーテル（一般名：エトフェンプロックス）のようなピレ
スロイド系化合物；１−（４−クロロフェニル）−３−
（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（一般名：ジ
フルベンズロン）、１−〔３，５−ジクロロ−４−（３
−クロロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジルオキ
シ）フェニル〕−３−（２，６−ジフルオロベンゾイ
ル）ウレア（一般名：クロルフルアズロン）、１−
（３，５−ジクロロ−２，４−ジフルオロフェニル）−
３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（一般
名：テフルベンズロン）のようなベンゾイルウレア系化
合物；イソプロピル （２Ｅ，４Ｅ）−１１−メトキシ
−３，７，１１−トリメチル−２，４−ドテカジエノエ
ート（一般名：メトプレン）のような幼若ホルモン様化
合物；２−ｔ−ブチル−５−（４−ｔ−ブチルベンジル
チオ）−４−クロロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン（一般
名：ピリダベン）のようなピリダジノン系化合物；ｔ−
ブチル ４−〔（１，３−ジメチル−５−フェノキシピ
ラゾール−４−イル）メチレンアミノオキシメチル〕ベ
ンゾエート（一般名：フェンピロキシメート）のような
ピラゾール系化合物；１−（６−クロロ−３−ピリジル
メチル）−Ｎ−ニトロ−イミダゾリジン−２−イリデン
アミン（一般名：イミダクロプリド）などのニトロ系化
合物；又は、ジニトロ系化合物、有機硫黄化合物、尿素
系化合物、トリアジン系化合物、ヒドラジン系化合物、
また、その他の化合物として、２−ｔｅｒｔ−ブチルイ
ミノ−３−イソプロピル−５−フェニル−３，４，５，
６−テトラヒドロ−２Ｈ−１，３，５−チアジアジン−
４−オン（一般名：ブブロフェジン）、トランス−（４
−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−４−メチル
−２−オキソチアゾリジノン−３−カルボキサミド（一
般名：ヘキシチアゾクス）、Ｎ−メチルビス（２，４−
キシリルイミノメチル）アミン（一般名：アミトラ
ズ）、Ｎ’−（４−クロロ−ｏ−トリル）−Ｎ，Ｎ−ジ
メチルホルムアミジン（一般名：クロルジメホルム）、
（４−エトキシフェニル）−〔３−（４−フルオロ−３
−フェノキシフェニル）プロピル〕（ジメチル）シラン
（一般名：シラフルオフェン）のような化合物であり得
る。更に、本発明化合物は、ＢＴ剤、昆虫病原ウイルス
剤などのような微生物農薬；又は、アベルメクチン、ミ
ルベマイシンのような抗生物質などと、混用又は併用す
ることもできる。

【０４６２】用いられる殺菌剤は、例えば、２−アニリ
ノ−４−メチル−６−（１−プロピニル）ピリミジン
（一般名：メパニピリム）、４，６−ジメチル−Ｎ−フ
ェニル−２−ピリミジナミン（一般名：ピリメサニル）
のようなピリミジナミン系化合物；１−（４−クロロフ
ェノキシ）−３，３−ジメチル−１−（１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−１−イル）ブタノン（一般名：トリ
アジメホン）、１−（ビフェニル−４−イルオキシ）−
３，３−ジメチル−１−（１Ｈ，１，２，４−トリアゾ
ール−１−イル）ブタン−２−オール（一般名：ビテル
タノール）、１−〔Ｎ−（４−クロロ−２−トリフルオ
ロメチルフェニル）−２−プロポキシアセトイミドイ
ル〕イミダゾール（一般名：トリフルミゾール）、１−
〔２−（２，４−ジクロロフェニル）−４−エチル−
１，３−ジオキソラン−２−イルメチル〕−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール（一般名：エタコナゾール）、１
−〔２−（２，４−ジクロロフェニル）−４−プロピル
−１，３−ジオキソラン−２−イルメチル〕−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール（一般名：プロピコナゾー
ル）、１−〔２−（２，４−ジクロロフェニル）ペンチ
ル〕−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール（一般名：ペン
コナゾール）、ビス（４−フルオロフェニル）（メチ
ル）（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチ
ル）シラン（一般名：フルシラゾール）、２−（４−ク
ロロフェニル）−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−１−イルメチル）ヘキサンニトリル（一般名：マイ
クロブタニル）、（２ＲＳ、３ＲＳ）−２−（４−クロ
ロフェニル）−３−シクロプロピル−１−（１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−１−イル）ブタン−２−オール
（一般名：シプロコナゾール）、（ＲＳ）−１−（４−
クロロフェニル）−４，４−ジメチル−３−（１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）ペンタン
−３−オール（一般名：ターブコナゾール）、（ＲＳ）
−２−（２，４−ジクロロフェニル）−１−（１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−１−イル）ヘキサン−２−
オール（一般名：ヘキサコナゾール）、（２ＲＳ，５Ｒ
Ｓ）−５−（２，４−ジクロロフェニル）テトラヒドロ
−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメ
チル）−２−フリル２，２，２−トリフルオロエチルエ
ーテル（一般名：ファーコナゾールシス）、Ｎ−プロピ
ル−Ｎ−〔２−（２，４，６−トリクロロフェノキシ）
エチル〕イミダゾール−１−カルボキサミド（一般名：
プロクロラズ）、２−（４−フルオロフェニル−１−
（１Ｈ−１，２，４トリアゾール−１−イル）−３−ト
リメチルシリルプロパン−２−オール（一般名：シメコ
ナゾール）のようなアゾール系化合物；６−メチル−
１，３−ジチオロ〔４，５−ｂ〕キノキサリン−２−オ
ン（一般名：キノメチオネート）のようなキノキサリン
系化合物；マンガニーズエチレンビス（ジチオカーバメ
ート）の重合物（一般名：マンネブ）、ジンクエチレン
ビス（ジチオカーバメート）の重合物（一般名：ジネ
ブ）、ジンク（亜鉛）とマンガニーズエチレンビス（ジ
チオカーバメート）（マンネブ）の錯化合物（一般名：
マンゼブ）、ジジンクビス（ジメチルジチオカーバメー
ト）エチレンビス（ジチオカーバメート）（一般名：ポ
リカーバメート）、ジンクプロピレンビス（ジチオカー
バメート）の重合物（一般名：プロビネブ）のようなジ
チオカーバメート系化合物；４，５，６，７−テトラク
ロロフタリド（一般名：フサライド）、テトラクロロイ
ソフタロニトリル（一般名：クロロタロニル）、ペンタ
クロロニトロベンゼン（一般名：キントゼン）のような
有機塩素系化合物；メチル １−（ブチルカルバモイ
ル）ベンズイミダゾール−２−イルカーバメート（一般
名：ベノミル）、ジメチル４，４’−（ｏ−フェニレ
ン）ビス（３−チオアロファネート）（一般名：チオフ
ァネートメチル）、メチルベンズイミダゾール−２−イ
ルカーバメート（一般名：カーベンダジム）のようなベ
ンズイミダゾール系化合物；３−クロロ−Ｎ−（３−ク
ロロ−２，６−ジニトロ−４−α，α，α−トリフルオ
ロトリル）−５−トリフルオロメチル−２−ピリジナミ
ン（一般名：フルアジナム）のようなピリジナミン系化
合物；１−（２−シアノ−２−メトキシイミノアセチ
ル）−３−エチル尿素（一般名：シモキサニル）のよう
なシアノアセトアミド系化合物；メチル Ｎ−（２−メ
トキシアセチル）−Ｎ−（２，６−キシリル）−ＤＬ−
アラニネート（一般名：メタラキシル）、２−メトキシ
−Ｎ−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イ
ル）アセト−２’，６’−キシリジド（一般名：オキサ
ジキシル）、（±）−α−２−クロロ−Ｎ−（２，６−
キシリルアセトアミド）−γ−ブチロラクトン（一般
名：オフレース）、メチル Ｎ−フェニルアセチル−Ｎ
−（２，６−キシリル）−ＤＬ−アラニネート（一般
名：ベナラキシル）、メチル Ｎ−（２−フロイル）−
Ｎ−（２，６−キシリル）−ＤＬ−アラニネート（一般
名：フララキシル）、（±）−α−〔Ｎ−（３−クロロ
フェニル）シクロプロパンカルボキサミド〕−γ−ブチ
ロラクトン（一般名：シプロフラン）のようなフェニル
アミド系化合物；Ｎ−ジクロロフルオロメチルチオ−
Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−Ｎ−フェニルスルファミド（一
般名：ジクロフルアニド）のようなスルフェン酸系化合
物；水酸化第二銅（一般名：水酸化第二銅）、カッパー
８−キノリノレート（一般名：有機銅）のような銅系
化合物；５−メチルイソキサゾール−３−オール（一般
名：ヒドロキシイソキサゾール）のようなイソキサゾー
ル系化合物；アルミニウムトリス（エチルホスホネー
ト）（一般名：ホセチルアルミニウム）、Ｏ−２，６−
ジクロロ−ｐ−トリル−Ｏ，Ｏ−ジメチルホスホロチオ
エート（一般名：トルクロホス−メチル）、Ｓ−ベンジ
ル Ｏ，Ｏ−ジイソプロピルホスホロチオエート、Ｏ−
エチル Ｓ，Ｓ−ジフェニルホスホロジチオエート、ア
ルミニウムエチルハイドロゲンホスホネートのような有
機リン系化合物；Ｎ−（トリクロロメチルチオ）シクロ
ヘキシ−４−エン−１，２−ジカルボキシミド（一般
名：キャプタン）、Ｎ−（１，１，２，２−テトラクロ
ロエチルチオ）シクロヘキシ−４−エン−１，２−ジカ
ルボキシミド（一般名：キャプタホル）、Ｎ−（トリク
ロロメチルチオ）フタルイミド（一般名：フォルペッ
ト）のようなＮ−ハロゲノチオアルキル系化合物；Ｎ−
（３，５−ジクロロフェニル）−１，２−ジメチルシク
ロプロパン−１，２−ジカルボキシミド（一般名：プロ
シミドン）、３−（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ−
イソプロピル−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−
カルボキサミド（一般名：イプロジオン）、（ＲＳ）−
３−（３，５−ジクロロフェニル）−５−メチル−５−
ビニル−１，３−オキサゾリジン−２，４−ジオン（一
般名：ビンクロゾリン）のようなジカルボキシイミド系
化合物；α，α，α−トリフルオロ−３’−イソプロポ
キシ−ｏ−トルアニリド（一般名：フルトラニル）、
３’−イソプロポキシ−ｏ−トルアニリド（一般名：メ
プロニル）のようなベンズアニリド系化合物；Ｎ，Ｎ’
−〔ピペラジン−１，４−ジイルビス［（トリクロロメ
チル）メチレン］〕ジホルムアミド（一般名：トリホリ
ン）のようなピペラジン系化合物；２’，４’−ジクロ
ロ−２−（３−ピリジル）アセトフェノン Ｏ−メチル
オキシム（一般名：ピリフェノックス）のようなピリジ
ン系化合物；（±）−２，４’−ジクロロ−α−（ピリ
ミジン−５−イル）ベンズヒドリルアルコール（一般
名：フェナリモル）、（±）−２，４’−ジフルオロ−
α−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチ
ル）ベンズヒドリルアルコール（一般名：フルトリアフ
ォル）のようなカルビノール系化合物；（ＲＳ）−１−
［３−（４−ターシャリーブチルフェニル）−２−メチ
ルプロピル］ピペリジン（一般名：フェンプロピディ
ン）のようなピペリジン系化合物；（±）−シス−４−
［３−（４−ターシャリーブチルフェニル）−２−メチ
ルプロピル］−２，６−ジメチルモルフォリン（一般
名：フェンプロピモルフ）のようなモルフォリン系化合
物；トリフェニルチンヒドロキシド（一般名：フェンチ
ンヒドロキシド）、トリフェニルチンアセテート（一般
名：フェンチンアセテート）のような有機スズ系化合
物；１−（４−クロロベンジル）−１−シクロペンチル
−３−フェニルウレア（一般名：ペンシキュロン）のよ
うな尿素系化合物；（Ｅ，Ｚ）４−〔３−（４−クロロ
フェニル）−３−（３，４−ジメトキシフェニル）アク
リロイル〕モリフォリン（一般名：ジメトモルフ）のよ
うなシンナミック酸系化合物；イソプロピル ３，４−
ジエトキシカルバニレート（一般名：ジエトフェンカル
ブ）のようなフェニルカーバメート系化合物；又は、３
−シアノ−４−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾ
ジオキソール−４−イル）ピロール（一般名：フルジオ
キソニル）、３−（２’，３’−ジクロロフェニル）−
４−シアノ−ピロール（一般名：フェンピクロニル）の
ようなシアノピロール系化合物であり得る。

【０４６３】以下に本発明化合物の実施例、製剤例及び
試験例を示し、さらに詳しく説明する。

【０４６４】

【実施例】（実施例１）N-(3-シアノベンジル)-N-(3,5-
ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)アセタミ
ド（化合物番号D-229） （１） N-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4
-イル)アセタミド（Ａ１工程） 4-アミノ-3,5-ジメチル-1-フェニルピラゾール（18.2
g, 98.2 mmol）をジクロロメタン（250 ml）溶液に溶解
し、この溶液に、０℃でピリジン（20 ml, 247.3 mmo
l）を加え、更に同温度で無水酢酸（20 ml, 212.0 mmo
l）を３分間かけて滴下し、１時間攪拌した。反応終了
後、反応混合液を飽和重曹水、ついで0.5mol/L塩化水素
水溶液で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥
し、乾燥剤をろ過し、濃縮した。得られた残渣をシリカ
ゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサンの
み〜酢酸エチル／ヘキサン＝１／２〜酢酸エチルのみ〜
メタノール／酢酸エチル＝１／２０）で精製し、目的の
N-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)ア
セタミド（16.81 g, 73.32 mmol）を得た。収率75％。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 2.20(s); 2.21(s);
2.22(s)（2.20-2.22で6H）, 2.251(s); 2.255(s)（2.2
51-2.25で3H）, 6.48(brs); 6.65(brs)（6.48-6.65で1
H）, 7.30-7.52(m, 5H). MASS (EI) m/z : 229(M⁺), 187, 145, 131, 118, 104,
77. （２） N-(3-シアノベンジル)-N-(3,5-ジメチル-1-フ
ェニル-1H-ピラゾール-4-イル)アセタミド（化合物番号
D-229、Ａ２工程） （１）で得られたN-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラ
ゾール-4-イル)アセタミド（10.22 g, 44.57 mmol）を
ジメチルホルムアミド（120 ml）に溶解し、この溶液
に、０℃で60％水素化ナトリウム（1.81 g, 45.25 mmo
l）を加え、同温度で20分間攪拌した。更に反応混合物
に、95％臭化3-シアノベンジル（9.7 g, 47.00 mmol）
を加え、同温度で1.5時間攪拌した。反応終了後、反応
混合液に水を注ぎ、酢酸エチル−ヘキサン（体積比：１
／１）で抽出した。抽出層を水で5回、食塩水で1回洗浄
後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶液を濃縮後、残
渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：
ヘキサンのみ〜酢酸エチル／ヘキサン＝１／１）で精製
し本発明の標記化合物（15.21 g, 44.16 mmol）を得
た。収率99％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.81(s, 3H), 1.90
(s, 3H), 1.97(s, 3H),4.57(d, J=12.8Hz, 1H), 4.99
(d, J=12.8Hz, 1H), 7.32-8.62(m, 9H). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 301, 228, 186, 172, 145,
118, 89, 77. （実施例２） シクロプロパンカルボン酸(3-シアノベンジル)(1-イソ
ブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミド（化合
物番号C-83） （１） シクロプロパンカルボン酸(1-イソブチル-3-メ
チル-1H-ピラゾール-4-イル)アミド及びシクロプロパン
カルボン酸(1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-
イル)アミド（Ａ１工程） 4-アミノ-1-イソブチル-3-メチル-1H-ピラゾール及び4-
アミノ-1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾールの混合物
（22.51 g, 146.91 mmol）を酢酸エチル（270ml）に溶
解し、この溶液に０℃でピリジン（14.5 ml, 179.28 mm
ol）を加えた。この溶液に、塩化シクロプロパンカルボ
ニル（16.0 ml, 176.32 mmol）を、5分間かけて滴下
し、更に室温で60分間攪拌した。反応終了後、反応混合
液に飽和重曹水を加え、酢酸エチル−ヘキサン（体積
比：１／１）で抽出した。抽出層を無水硫酸ナトリウム
で乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮した。得られた残渣を
シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキ
サン〜酢酸エチル／ヘキサン＝１／２〜酢酸エチル）で
精製し、目的のシクロプロパンカルボン酸(1-イソブチ
ル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミド（15.75 g,
71.22 mmol, 48%）及びシクロプロパンカルボン酸(1-イ
ソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミド（12.
67 g, 57.25 mmol, 40%）を得た。

【０４６５】シクロプロパンカルボン酸(1-イソブチル-
3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミド Rf (展開溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝１／１) : 0.2
9.¹ H-NMR (200 MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.80-0.95(m, 2
H), 0.89(d, 6H, J=7.0Hz), 1.05-1.12(m, 2H), 1.53
(m, 1H), 2.15(hep, 1H, J=7.0Hz), 2.24(s, 3H), 3.78
(d, 2H, J=7.0Hz), 7.0(brs, 1H), 7.82(s, 1H). シクロプロパンカルボン酸(1-イソブチル-5-メチル-1H-
ピラゾール-4-イル)アミド（二種の回転障害異性体の混
合物となっている。） Rf (展開溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝１／１) : 0.1
6.¹ H-NMR (200 MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.69-0.78 and 0.
80-0.95(m, 2H), 0.88 and 0.90(d, 6H, J=7.0Hz), 1.0
2-1.11(m, 2H), 1.53(m, 1H), 2.15(brs, 1H, J=7.0H
z), 2.17 and 2.22(s, 3H), 3.79 and 3.81(d, 2H, J=
7.0Hz), 6.47 and 6.78(brs, 1H), 7.42 and 7.54(s, 1
H). （２） シクロプロパンカルボン酸(3-シアノベンジル)
(1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミド
（化合物番号C-83、Ａ２工程） （１）で得られたシクロプロパンカルボン酸(1-イソブ
チル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミド（12.67
g, 57.25 mmol）をＤＭＦ（400 ml）に溶かし、この溶
液に、０℃で60％水素化ナトリウム（1.54 g, 64.00 mm
ol）を加え、室温で30分間攪拌した。反応混合液を再び
0℃に冷却し、反応混合液に臭化3-シアノベンジル（12.
39 g, 63.20 mmol）を加え、室温で40分間攪拌した。反
応終了後、反応混合液に水（200 ml）を加え、反応混合
液が300 mlになるまで濃縮した。更に、反応混合液に水
（500 ml）を加え、酢酸エチル−ヘキサン（体積比：１
／１）で抽出した。抽出層を水、ついで飽和食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、
濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィー（溶出溶媒：ヘキサン〜酢酸エチル／ヘキサン
＝１／２〜酢酸エチル）で精製し、本発明の標記化合物
（20.00 g, 57.25 mmol）を得た。収率100％。¹ H-NMR (200 MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.69-0.63(m, 2
H), 0.87(d, 6H, J=7Hz),0.92-1.08(brm, 2H), 1.38-1.
58(m, 1H), 1.80(s, 3H), 2.18(brm, 2H), 3.78(d, 2H,
J=7Hz), 4.78(brs, 2H), 7.27(s, 3H), 7.34-7.58(m,
4H). MASS (EI) M/z : 336(M⁺), 268, 220, 152, 116, 69, 5
7. （実施例３） N-(3-シアノベンジル)-N-(1-イソブチル-3-メチル-1H-
ピラゾール)カルバミン酸メチル（化合物番号B-89） （１） 3-｛（1-イソブチル-3-メチル-1H-ピラゾール-
4-イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル及び3-｛（1-イ
ソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルアミノ）メチ
ル｝ベンゾニトリル（Ｂ１工程及びＢ２工程） 1-イソブチル-3-メチルピラゾール及び1-イソブチル-5-
メチルピラゾールの約1対1の混合物（3.08g）をエタノ
ール（30ml）に溶かし、この溶液に、3-シアノベンズア
ルデヒド（含量95%, 3.05g）を加え、3時間還流した。
原料消失を確認後この溶液に、氷水浴中、酢酸5.7ml及
び水素化シアノホウ素ナトリウム（含量95%, 2.66g）を
順次加え、室温で1時間攪拌した。反応終了後、反応液
に水を加え、次いで炭酸水素ナトリウム水溶液を注いで
弱アルカリ性にした後に、酢酸エチルで抽出し、飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤
をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲ
ルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチ
ル＝２／８〜酢酸エチルのみ）で精製し、目的の3-
｛（1-イソブチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルアミ
ノ）メチル｝ベンゾニトリル2.63g（収率49%）並びに3-
｛（1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルアミ
ノ）メチル｝ベンゾニトリル（1.92g）を得た（収率36
%。）。

【０４６６】3-｛（1-イソブチル-3-メチル-1H-ピラゾ
ール-4-イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ ppm: 7.68 (1H, s), 7.61
(1H, d, J=8Hz), 7.57 (1H, d, J=8Hz), 7.44 (1H, t,
J=8Hz), 6.68 (1H, s), 4.17 (2H, s), 3.69 (2H, d, J
=7Hz), 2.76 (1H, brs), 2.17 (3H, s), 2.08 (1H, brh
ept, J=7Hz), 0.85 (6H, d, J=7Hz).¹³ C-NMR(67.9MHz, CDCl₃) δ ppm: 141.3, 137.3, 133.
3, 132.1, 131.2, 130.9, 129.7, 129.3, 117.1, 112.
6, 59.7, 51.7, 29.7, 19.9, 10.9. MASS (EI) m/z : 268(M⁺), 225, 212, 157, 152, 116,
110, 96, 57. 3-｛（1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルア
ミノ）メチル｝ベンゾニトリル¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ ppm: 7.67 (1H, s), 7.58
(1H, d, J=8Hz), 7.55 (1H, d, J=8Hz), 7.42 (1H, t,
J=8Hz), 7.09 (1H, s), 4.19 (2H, s), 3.76 (2H, d, J
=7Hz), 2.83 (1H, brs), 2.15 (1H, brhept, J=7Hz),
2.10 (3H, s), 0.88 (6H, d, J=7Hz).¹³ C-NMR(67.9MHz, CDCl₃) δ ppm: 141.7, 132.3, 131.
4, 130.8, 129.6, 129.1, 128.4, 127.3, 118.8, 112.
5, 56.7, 52.3, 29.6, 19.9, 8.8. MASS (EI) m/z : 268(M⁺), 253, 225, 212, 152, 116,
96, 57. （２） N-(3-シアノベンジル)-N-(1-イソブチル-3-メ
チル-1H-ピラゾール)カルバミン酸メチル（化合物番号B
-89、Ｂ３工程） （１）により得られた3-｛（1-イソブチル-3-メチル-1H
-ピラゾール-4-イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル
（106mg）を塩化メチレン（2ml）に溶解し、この溶液
に、氷水浴中、ピリジン（64μL）及びクロロ炭酸メチ
ル（61μL）を順次加え、15分間攪拌した。反応終了
後、反応液に塩化アンモニウム水溶液を注いで弱酸性に
した後に、酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄し、
無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤をろ過後、溶媒
を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラ
フィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝４／６）で
精製し、本発明の標記化合物（110mg）を得た。収率85
%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ ppm: 7.60-7.36 (4H, m),
6.89 (1H, s), 4.69 (2H, s), 3.72 (2H, d, J=7Hz),
3.72 (3H, brs), 2.10 (1H, brhept, J=7Hz), 1.99 (3
H, s), 0.84 (6H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 283, 270, 210, 168,
154, 116, 57. （実施例４） メチル N-（3-シアノベンジル）-N-（1-イソブチル-5-
メチル-1H-ピラゾール）カーバメート（化合物番号B-9
3、Ｂ３工程） 実施例３（１）により得られた3-｛（1-イソブチル-5-
メチル-1H-ピラゾール-4-イルアミノ）メチル｝ベンゾ
ニトリル（97.8mg）を塩化メチレン（2ml）に溶かし、
この溶液に、氷水浴中、ピリジン（59μL）及びクロロ
炭酸メチル（56μL）を順次加え、15分間攪拌した。反
応終了後、反応液に塩化アンモニウム水溶液を注いで弱
酸性にした後に、酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤をろ過
後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルクロ
マトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝４
／６）で精製し、本発明の標記化合物（95.8mg）を得
た。収率81%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ ppm: 7.60-7.36 (4H, m),
7.17 (1H, s), 4.71 (2H, s), 3.75 (2H, d, J=7Hz),
3.70 (3H, brs), 2.16 (1H, brhept, J=7Hz), 1.80 (3
H, s), 0.86 (6H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 310, 261, 234, 210, 188,
149, 91, 57. HRMS m/z : 326.1741 (326.1743 calcd. for C₁₈H₂₂N₄O
₂). （実施例５） N-[1-(3-シアノフェニル)エチル]-N-(1-イソブチル-3-
メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-アセトキシアセトア
ミド（化合物番号C-645） （１） 3-[1-(1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-
4-イルアミノ)エチル]ベンゾニトリル（Ｂ１工程及びＢ
２工程） 4-アミノ-1-イソブチルピラゾール（506.3 mg, 3.304 m
mol）と3-シアノアセトフェノン（503.6 mg, 3.469 mmo
l）をキシレン（35 ml）に溶かし、この溶液にp-トルエ
ンスルホン酸一水和物（62 mg, 0.326 mmol）を加え1時
間還流した。室温まで冷却した後、飽和重曹水を加え酢
酸エチルで抽出した。抽出層を無水硫酸マグネシウムで
乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮した。得られた残渣をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサンのみ〜酢
酸エチル／ヘキサン＝４／１）で精製し、イミンを得
た。このイミンをエタノール（20 ml）に溶かし、この
溶液に酢酸（1.90 ml, 33.191 mmol）を加え、撹拌しな
がら０℃で95%シアノトリヒドロホウ酸ナトリウム（64
5.0 mg, 9.751 mmol）を加え、室温で1時間撹拌した。
反応混合物を飽和重曹水に注ぎ、酢酸エチルで抽出し
た。抽出層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、乾燥剤を
ろ過し、濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン〜酢酸エチル／
ヘキサン＝１／１１）で精製し、目的の標記化合物（58
8.0 mg, 2.082 mmol）を得た。収率63%。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.83(3H, d, J=7.0
Hz), 0.85(3H, d, J=7.0Hz), 1.45(3H, d, J=6.4Hz),
2.07(3H, s), 2.09(1H, m), 3.72(2H, d, J=7.5Hz), 4.
22(1H, q, J=6.5Hz), 6.91(1H, s), 7.35-7.72(4H,m). MASS(EI, m/z) : 282(M⁺), 267, 152, 130, 103, 96, 5
7. （２） N-[1-(3-シアノフェニル)エチル]-N-(1-イソブ
チル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-アセトキシア
セトアミド（化合物番号C-121、Ｂ３工程） （１）により得られた3-[1-(1-イソブチル-5-メチル-1H
-ピラゾール-4-イルアミノ)エチル]ベンゾニトリル（21
0.3 mg, 0.7447 mmol）をジクロロメタン（10ml）に溶
かし、この溶液に、０℃でピリジン（0.10 ml, 1.2092
mmol）、次いで塩化アセトキシアセチル（0.13 ml, 1.2
093 mmol）を加え、室温で75分間撹拌した。反応終了
後、反応混合物に飽和重曹水を加え、ジクロロメタンで
抽出した。抽出層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、乾
燥剤をろ過し、濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカ
ラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン〜酢酸エ
チル／ヘキサン＝１／１）で精製し、本発明の標記化合
物（222.8 mg, 0.5825 mmol）を得た。収率78％。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.8-0.95(6H, m),
[1.33(d, J=7.5Hz) and1.50(d, J=7.0Hz)](3H), 2.06-
2.28(5H, m), 3.6-3.8(2H, m), [3.83(d, J=7.0Hz) and
4.20(d, J=10Hz)](2H), [6.14(q, J=7.0Hz) and 6.19
(q, J=7.0Hz)](1H), 7.32-7.65(5H, m). MASS(EI, m/z) : 382(M⁺), 280, 252, 210, 197, 180,
149, 130, 103, 73, 57. （実施例６） N-シアノ(3-シアノフェニル)メチル-N-[3,5-ジメチル-1
-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル]アセトアミド（化合
物番号C-484） （１） 3-[シアノ(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラ
ゾール-4-イルアミノ)メチル]ベンゾニトリル（Ｃ１工
程） 4-アミノ-3,5-ジメチル-1-フェニルピラゾール（445.8
mg, 2.381 mmol）をキシレン（8 ml）に溶かし、この溶
液に、3-(ブロモシアノメチル)ベンゾニトリル（0.54 m
l, c.a. 2.5 mmol）を加え、バス温度100℃で2時間加熱
した。反応終了後、室温まで冷却し、分取薄層クロマト
グラフィー（以下、分取TLCとする。展開溶媒：酢酸エ
チル／ヘキサン＝2／1）で精製し、目的の標記化合物
（304.4 mg, 0.930 mmol）を得た。収率39%。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 2.32(3H, s), 2.35
(3H, s), 5.05(1H, s),7.29-7.58(5H, m), 7.66(1H, d
d, J=8.1Hz, J=8.1Hz), 7.89(1H, d, J=8.1Hz),7.95(1
H, d, J=8.1Hz), 8.03(1H, s). MASS(EI, m/z) : 327(M⁺), 186, 149, 141, 130, 118,
77. （２） N-シアノ(3-シアノフェニル)メチル-N-[3,5-ジ
メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル]アセトアミ
ド（化合物番号C-484、Ｃ２工程） （１）により得られた3-[シアノ(3,5-ジメチル-1-フェ
ニル-1H-ピラゾール-4-イルアミノ)メチル]ベンゾニト
リル（70.8 mg, 0.216 mmol）をジクロロメタン（5 m
l）に溶かし、この溶液に、０℃でピリジン（0.12 ml,
1.484 mmol）、ついで塩化アセチル（0.1 ml, 1.406 mm
ol）を加え、同温度で4時間撹拌し、一晩放置した。反
応終了後、反応混合液に、撹拌しながら飽和重曹水を加
え、ジクロロメタンで抽出した。有機層を無水硫酸マグ
ネシウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮し、得られた
残渣を分取TLC（展開溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝2／
1）で精製して、本発明の標記化合物（72.9 mg, 0.197
mmol）を得た。収率91%。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ(ppm) : [1.21(s) and 1.22
(s)](3H), [1.90(s) and1.91(s)](3H), [2.43(s) and
2.44(s)](3H), 7.28-7.84(10H, m). MASS(EI, m/z) : 369(M⁺), 326, 300, 228, 186, 145,
118, 145, 118, 77. （実施例７） N-(3-シアノベンジル)-N-[3,5-ジメチル-1-(2,5-ジフロ
ロフェニル]-1H-ピラゾール-4-イル)アセタミド（化合
物番号D-349） （１） N-(1-アセチル-2-オキソプロピル）アセタミド
（Ｄ１工程） 窒素雰囲気下で酢酸エチル（130 ml）中に10％パラジウ
ム−炭素（1.00 g, 9.40 mmol）、3-ヒドロキシイミノ-
2,4-ペンタンジオン（13.0 g, 101 mmol）及び無水酢酸
（28.5 ml, 302 mmol）を加え、混合した。この反応混
合物を、脱気後、水素置換し常圧、室温で3時間攪拌し
た。再び反応混合物を脱気し、窒素置換した後、セライ
ト濾過し、更に酢酸エチルで洗浄してパラジウム−炭素
触媒を除いた。酢酸エチル溶液層を濃縮後、得られた残
渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：
酢酸エチル）で精製し、目的の標記化合物（15.16 g, 9
6.4mmol）を得た。収率96％。 MASS (EI) ; m/z : 157(M⁺), 115, 100, 97, 87, 72. （２） N-[3,5-ジメチル-1-(2,5-ジフロロフェニル)-1
H-ピラゾール-4-イル]アセタミド（Ｄ２工程） （１）により得られたN-(1-アセチル-2-オキソプロピ
ル）アセタミド（318.0mg, 2.02 mmol）を水（10 ml）
に溶かし、この水溶液に、室温で塩酸2,5-ジフロロフェ
ニルヒドラジン（452 mg, 2.43 mmol）を加え、3時間攪
拌した。反応終了後、反応混合液に水を加え、酢酸エチ
ルで抽出した。抽出層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後濃
縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィー（溶出溶媒：酢酸エチル）で精製し、目的の標記
化合物（447.0 mg, 1.69 mmol）を得た。収率83％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.59(s), 2.12(d,
J=2.24Hz), 2.16(d, J=2.11Hz), 2.21(d, J=2.48Hz),
6.45(brs), 6.58(brs), 7.05-7.35(m). MASS (EI) m/z : 265(M⁺), 223, 205, 187, 182, 154,
140, 127, 118, 113, 93,83, 72, 63. （３） N-(3-シアノベンジル)-N-[3,5-ジメチル-1-(2,
5-ジフロロフェニル]-1H-ピラゾール-4-イル)アセタミ
ド（化合物番号D-349、Ｄ３工程） （２）により得られたN-[3,5-ジメチル-1-(2,5-ジフロ
ロフェニル)-1H-ピラゾール-4-イル]アセタミド（100.6
mg, 0.379 mmol）をN,N-ジメチルホルムアミド（DMF、
3 ml）に溶かし、この溶液に、０℃で60％水素化ナトリ
ウム（23 mg, 0.569 mmol）を加え、5分間攪拌し、更に
臭化3-シアノベンジル（117 mg, 0.569 mmol）を加え、
1時間攪拌した。反応終了後、反応混合液に食塩水を加
え、酢酸エチルで抽出した。抽出層を食塩水で洗浄後、
無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮し
た。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（溶出溶媒：酢酸エチル）で精製し、本発明の標記化
合物（137.6 mg, 0.362 mml）を得た。収率95％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.67(3H, d, J=2.1
2Hz), 1.91(3H, s), 2.01(3H, s), 4.49(1H, d, J=13.8
4Hz), 5.08(1H, d, J=13.84Hz), 7.05-7.35(3H,m), 7.3
6-7.67(4H, m). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 337, 264, 222, 208, 181,
154, 113, 89,83, 63. （実施例８） (3-シアノベンジル)- [1-(3-フロロフェニル)-3,5-ジメ
チル-1H-ピラゾール4-イル]カルバミン酸メチル（化合
物番号D-338） （１） (1-アセチル-2-オキソプロピル）カルバミン酸
メチル（Ｄ１工程） 3-ヒドロキシイミノ-2,4-ペンタンジオン（25.03 g, 19
3.85 mmol）を酢酸エチル（50 ml）に溶かし、この溶液
を脱気し、窒素置換した。この溶液に、10％パラジウム
−炭素（2.22 g, 2.07 mmol）を加え、脱気し、水素置
換し、更にジメチルピロカーボネート（60.0 ml, 558.4
9 mmol）を加え、室温で2時間及び50℃で5時間攪拌し
た。反応終了後、反応混合物を脱気、窒素置換したのち
セライト濾過、さらに酢酸エチルで洗浄してパラジウム
−炭素触媒を除いた。酢酸エチル溶液層を濃縮し、得ら
れた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出
溶媒：ヘキサン〜酢酸エチル／ヘキサン＝１／２）で精
製し、目的の標記化合物（8.05 g, 46.49 mmol）を得
た。収率24％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃, 70℃) δ(ppm) : 2.10(6H,
s), 5.54(1H, brs), 15.71(1H, s). MASS (EI) m/z : 173(M⁺), 155, 141, 131, 126, 114,
99, 87, 72, 59, 54. （２） [1-(3-フロロフェニル)-3,5-ジメチル-1H-ピラ
ゾール4-イル]カルバミン酸メチル（Ｄ２工程） （１）により得られた(1-アセチル-2-オキソプロピル）
カルバミン酸メチル（6.60 g, 38.11 mmol）をメタノー
ル（30 ml）に溶かし、この溶液に、室温で3-フロロフ
ェニルヒドラジン（6.90 g, 42.44 mmol）の水溶液（50
ml）を加え、2.5時間攪拌した。反応終了後、反応混合
液に水（250 ml）を注ぎ、酢酸エチルで抽出した。抽出
層を、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、乾燥剤をろ過
し、濃縮し、(1-アセチル-2-オキソプロピル）カルバミ
ン酸メチルと目的の標記化合物の1：7の混合物（10.1
g）を得た。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.6(3H, brs), 2.2
3(3H, s), 2.26(3H, s),3.78(3H, s), 5.88(1H, s), 7.
06(1H, brt, J=7.15Hz), 7.17-7.27(2H, m), 7.36-7.47
(1H, m). （３） (3-シアノベンジル)- [1-(3-フロロフェニル)-
3,5-ジメチル-1H-ピラゾール4-イル]カルバミン酸メチ
ル（化合物番号D-338、Ｄ３工程） （２）により得られた(1-アセチル-2-オキソプロピル）
カルバミン酸メチルと[1-(3-フロロフェニル)-3,5-ジメ
チル-1H-ピラゾール4-イル]カルバミン酸メチルとの1：
7の混合物（10.1 g）をDMF（110 ml）に溶かし、この溶
液に、０℃で60％水素化ナトリウム（1.86 g, 46.5 mmo
l）を加え、室温で15分間攪拌した。再び０℃に冷却
し、反応混合液に、臭化3-シアノベンジル（9.18 g, 4
6.82 mmol）を加え、室温で1.5時間攪拌し、更に60％水
素化ナトリウム（342.6 mg, 8.57 mmol）を加え、5分間
攪拌し、臭化3-シアノベンジル（2.76 g, 14.08 mmol）
加え、45分間攪拌した。反応終了後、反応混合液に水
（300 ml）を注ぎ、酢酸エチル−ヘキサン（体積比：１
／１）で抽出した。抽出層を水、ついで食塩水で洗浄
し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。抽出液を濃縮
し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（溶出溶媒：ヘキサン〜酢酸エチル／ヘキサ＝１／
１）で精製し、本発明の標記化合物（11.15 g, 29.47 m
mol）を得た。(1-アセチル-2-オキソプロピル）カルバ
ミン酸メチルからの収率77％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.62(3H, s), 1.90
(3H, s), 1.97(3H, s),3.72(3H, s), 4.60(1H, d, J=1
3.95Hz), 4.82(1H, d, J=13.95Hz), 7.07(1H, brt, J=
6.97Hz), 7.15-7.25(2H, m), 7.36-7.68(5H, m). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 347, 319, 262, 230, 190,
149, 136, 116, 95, 75,59. （実施例９） N-（3-シアノベンジル）-N-（5-メチル-1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル（化合物番
号C-344） （１） N-（5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イ
ル）カルバミン酸t-ブチル（Ｅ１工程、Ｅ２工程及びＥ
４工程） 5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸（97
3mg）をt-ブチルアルコール（20ml）に懸濁させ、この
懸濁液にトリエチルアミン（0.67ml）及びジフェニル燐
酸アジド（DPPA、1.04ml）を順次加え、90分間還流し
た。反応終了後、この反応液に炭酸水素ナトリウム水溶
液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液は、飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤を
ろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲル
クロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル
＝７／３）で精製し、目的化合物（434mg）を得た。収
率33%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.71 (1H, br,s),
7.52-7.32 (5H, m), 5.91 (1H, br,s), 2.25 (3H, s),
1.52 (9H, s). MASS (EI) m/z : 273(M⁺), 217, 200, 173, 145, 118,
77, 57. （２） N-（3-シアノベンジル）-N-（5-メチル-1-フェ
ニル-1H-ピラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル
（化合物番号C-344、Ｅ５工程） （１）により得られたN-（5-メチル-1-フェニル-1H-ピ
ラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル（318mg）をジ
メチルホルムアミド（5ml）に溶かし、この溶液に、氷
水浴中、水素化ナトリウム（含量60%、70mg）及び3-シ
アノベンジルブロマイド（含量95%、360mg）を順次加
え、室温で3時間攪拌した。反応終了後、この反応液に
飽和食塩水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液は、
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。
乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシ
リカゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢
酸エチル＝７／３）で精製し、本発明の標記化合物（44
8mg）を得た。収率99%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.67-7.34 (10H,
m), 4.74 (2H, s), 2.01(3H, s), 1.46 (9H, s). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 332, 315, 288, 216, 186,
172, 118, 77. （実施例１０） N-（3-シアノベンジル）-N-（5-メチル-1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イル）アセトアミド（化合物番号C-340） （１） 3-｛（5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-
イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル（Ｋ１工程） N-（5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル）カル
バミン酸t-ブチル（310mg）を塩化メチレン（5ml）に溶
かし、この溶液に、氷水浴中、トリフルオロ酢酸（0.61
ml）を加え、室温で7時間攪拌した。反応終了後、この
反応液に水を加え、次いで10%水酸化ナトリウム水溶液
を注いでアルカリ性にした後に、塩化メチレンで抽出し
た。抽出液は、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ムで乾燥した。乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得
られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（溶出溶
媒：ヘキサン／酢酸エチル＝４／６）で精製し、標記化
合物（198mg）を得た。収率86%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.74 (1H, s), 7.6
4 (1H, d, J=7Hz), 7.58(1H, d, J=7Hz), 7.51-7.30 (6
H, m), 7.28 (1H, s), 4.28 (2H, s), 3.04 (1H, br,
s), 2.23 (3H, s). MASS (EI) m/z : 288(M⁺), 172, 118, 77. （２） N-（3-シアノベンジル）-N-（5-メチル-1-フェ
ニル-1H-ピラゾール-4-イル）アセトアミド（化合物番
号C-340、Ｂ３工程） （１）により得られた3-｛（5-メチル-1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル（6
0.9mg）を塩化メチレン（2ml）に溶かし、この溶液に、
氷水浴中、ピリジン（34μL）及び塩化アセチル（30μ
L）を順次加え、20分間攪拌した。反応終了後、この反
応液に希塩酸を注いで弱酸性にした後に、酢酸エチルで
抽出した。抽出液は、炭酸水素ナトリウム水溶液及び飽
和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾
燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリ
カゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸
エチル＝３／７）で精製し、本発明の標記化合物（62.7
mg）を得た。収率90%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.61-7.35 (10H,
m), 4.83 (2H, s), 1.97(3H, s), 1.95 (3H, s). MASS (EI) m/z : 330(M⁺), 288, 214, 186, 172, 158,
118, 77. （実施例１１） N-（3-シアノベンジル）-N-（3-メチル-1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル（化合物番
号B-326） （１） N-（3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イ
ル）カルバミン酸t-ブチル（Ｅ１工程、Ｅ２工程及びＥ
４工程） 3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸（22
8mg）をt-ブチルアルコール（5ml）に懸濁させ、この懸
濁液にトリエチルアミン（0.24ml）及びジフェニル燐酸
アジド（DPPA、0.36ml）を順次加え、4時間還流した。
反応終了後、この反応液に炭酸水素ナトリウム水溶液を
加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液は、飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤をろ過
後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルクロ
マトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝８
／２）で精製し、標記化合物（110mg）を得た。収率36
%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 8.22 (1H, br,s),
7.63 (2H, d, J=8Hz), 7.40 (2H, t, J=8Hz), 7.22 (1
H, d, J=8Hz), 6.08 (1H, br,s), 2.29 (3H, s),1.54
(9H, s). MASS (EI) m/z : 273(M⁺), 217, 199, 173, 131, 104,
77, 57. （２） N-（3-シアノベンジル）-N-（3-メチル-1-フェ
ニル-1H-ピラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル
（化合物番号B-326、Ｅ５工程） （１）により得られたN-（3-メチル-1-フェニル-1H-ピ
ラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル（107mg）をジ
メチルホルムアミド（2ml）に溶かし、この溶液に、氷
水浴中、水素化ナトリウム（含量60%、23mg）及び3-シ
アノベンジルブロマイド（含量95%、121mg）を順次加
え、室温で1時間攪拌した。反応終了後、この反応液に
飽和食塩水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液は、
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。
乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシ
リカゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢
酸エチル＝８／２）で精製し、本発明の標記化合物（14
7mg）を得た。収率96%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.60-7.37 (9H,
m), 7.28-7.20 (1H, m), 4.72 (2H, s), 2.09 (3H, br,
s), 1.45 (9H, s). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 332, 315, 288, 216, 186,
172, 116, 104, 77, 57. （実施例１２） N-（3-シアノベンジル）-N-（3-メチル-1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イル）アセトアミド（化合物番号B-324） （１） 3-｛（3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-
イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル（Ｋ１工程） 実施例１１により得られたN-（3-シアノベンジル）-N-
（3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル）カルバ
ミン酸t-ブチル（136mg）を塩化メチレン（2ml）に溶か
し、この溶液に、氷水浴中、トリフルオロ酢酸（0.54m
l）を加え、室温で6時間攪拌した。反応終了後、この反
応液に水を加え、次いで10%水酸化ナトリウム水溶液を
注いでアルカリ性にした後に、塩化メチレンで抽出し
た。抽出液は、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ムで乾燥した。乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得
られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（溶出溶
媒：ヘキサン／酢酸エチル＝６／４）で精製し、標記化
合物（92.1mg）を得た。収率92%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.73 (1H, s), 7.6
6 (1H, d, J=7Hz), 7.59(1H, d, J=7Hz), 7.58-7.33 (5
H, m), 7.18 (1H, s), 7.16 (1H, t, J=7Hz), 4.28 (2
H, s), 3.22 (1H, br,s), 2.29 (3H, s). MASS (EI) m/z : 288(M⁺), 172, 131, 116, 104, 77. （２） N-（3-シアノベンジル）-N-（3-メチル-1-フェ
ニル-1H-ピラゾール-4-イル）アセトアミド（化合物番
号B-324、Ｂ３工程） （１）により得られた3-｛（3-メチル-1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル（4
1.0mg）を塩化メチレン（2ml）に溶かし、この溶液に、
氷水浴中、ピリジン（23μL）及び塩化アセチル（20μ
L）を順次加え、10分間攪拌した。反応終了後、この反
応液に希塩酸を注いで弱酸性にした後に、塩化メチレン
で抽出した。抽出液は、炭酸水素ナトリウム水溶液及び
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。
乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシ
リカゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢
酸エチル＝６／４）で精製し、本発明の標記化合物（4
3.9mg）を得た。収率94%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.61-7.38 (9H,
m), 7.30 (1H, t, J=7Hz),4.81 (2H, s), 2.06 (3H,
s), 1.98 (3H, s). MASS (EI) m/z : 330(M⁺), 288, 214, 172, 158, 131,
116, 104, 77. （実施例１３） N-（5-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル）-N-
（3-シアノベンジル）カルバミン酸t-ブチル（化合物番
号E-53） （１） N-（5-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イ
ル）カルバミン酸t-ブチル（Ｅ１工程、Ｅ２工程及びＥ
４工程） 5-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸（0.
98g）をt-ブチルアルコール（20ml）に懸濁させ、この
懸濁液にトリエチルアミン（0.73ml）及びジフェニル燐
酸アジド（DPPA、1.13ml）を順次加え、1時間還流し
た。反応終了後、この反応液に飽和食塩水を加え、酢酸
エチルで抽出した。抽出液は、炭酸水素ナトリウム水溶
液及び飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥
した。乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残
渣をシリカゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサ
ン／酢酸エチル＝９／１〜７／３）で精製し、標記化合
物（548mg）を得た。収率42%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 8.07 (1H, br,s),
7.59-7.36 (5H, m), 6.13 (1H, br,s), 1.54 (9H, s). MASS (EI) m/z : 293(M⁺), 237, 220, 193, 166, 131,
104, 77, 57. （２） N-（5-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イ
ル）-N-（3-シアノベンジル）カルバミン酸t-ブチル
（化合物番号E-53、Ｅ５工程） （１）により得られたN-（5-クロロ-1-フェニル-1H-ピ
ラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル（331mg）をジ
メチルホルムアミド（5ml）に溶かし、この溶液に、氷
水浴中、水素化ナトリウム（含量60%、68mg）及び臭化3
-シアノベンジル（含量95%、348mg）を順次加え、室温
で2時間攪拌した。反応終了後、この反応液に飽和食塩
水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液は、飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤を
ろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲル
クロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル
＝８／２）で精製し、本発明の標記化合物（462mg）を
得た。収率100%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.44 (10H,
m), 4.81 (2H, s), 1.49(9H, s). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 352, 308, 273, 236, 192,
144, 116, 104, 77, 57. （実施例１４） N-（5-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル）-N-
（3-シアノベンジル）カルバミン酸メチル（化合物番号
E-52） （１） 3-｛（5-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-
イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル（Ｋ１工程） 実施例１３により得られたN-（5-クロロ-1-フェニル-1H
-ピラゾール-4-イル）-N-（3-シアノベンジル）カルバ
ミン酸t-ブチル（374mg）を塩化メチレン（5ml）に溶か
し、この溶液に、氷水浴中、トリフルオロ酢酸（0.70m
l）を加え、室温で2日間攪拌した。反応終了後、この反
応液に水を加え、次いで10%水酸化ナトリウム水溶液を
注いでアルカリ性にした後に、塩化メチレンで抽出し
た。抽出液は、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ムで乾燥した。乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得
られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（溶出溶
媒：ヘキサン／酢酸エチル＝８／２）で精製し、標記化
合物（173mg）を得た。収率61%。 ¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.73-7.38 (10H,
m), 4.35 (2H, s). MASS (EI) m/z : 308(M⁺), 192, 165, 138, 116, 104,
77. （２） N-（5-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イ
ル）-N-（3-シアノベンジル）カルバミン酸メチル（化
合物番号E-52、Ｂ３工程） （１）により得られた3-｛（5-クロロ-1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル（7
9.0mg）を塩化メチレン（2ml）に溶かし、この溶液に、
氷水浴中、ピリジン（41μL）及びクロロ炭酸メチル（4
0μL）を順次加え、10分間攪拌した。反応終了後、この
反応液に希塩酸を注いで弱酸性にした後に、塩化メチレ
ンで抽出した。抽出液は、炭酸水素ナトリウム水溶液及
び飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し
た。乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣
をシリカゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン
／酢酸エチル＝６／４）で精製し、本発明の標記化合物
（87.2mg）を得た。収率93%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.62-7.40 (10H,
m), 4.81 (2H, s), 3.78(3H, s). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 307, 250, 178, 138, 131,
116, 104, 77, 59. （実施例１５） N-（5-シアノ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル）-N-
（3-シアノベンジル）カルバミン酸t-ブチル（化合物番
号E-56） （１） N-（5-シアノ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イ
ル）カルバミン酸t-ブチル（Ｅ１工程、Ｅ２工程及びＥ
４工程） 5-シアノ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸（48
5mg）をt-ブチルアルコール（10ml）に懸濁させ、この
懸濁液にトリエチルアミン（0.38ml）及びジフェニル燐
酸アジド（DPPA、0.59ml）を順次加え、3時間還流し
た。反応終了後、この反応液に炭酸水素ナトリウム水溶
液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液は、飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤を
ろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲル
クロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル
＝８／２）で精製し、目的の標記化合物（336mg）を得
た。収率52%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 8.19 (1H, br,s),
7.72-7.65 (2H, m), 7.56-7.36 (3H, m), 6.64 (1H, b
r,s), 1.55 (9H, s). MASS (EI) m/z : 284(M⁺), 228, 211, 184, 157, 129,
104, 77, 57. （２） N-（5-シアノ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イ
ル）-N-（3-シアノベンジル）カルバミン酸t-ブチル
（化合物番号E-56、Ｅ５工程） （１）により得られたN-（5-シアノ-1-フェニル-1H-ピ
ラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル（239mg）をジ
メチルホルムアミド（5ml）に溶かし、この溶液に、氷
水浴中、水素化ナトリウム（含量60%、50mg）及び臭化3
-シアノベンジル（含量95%、260mg）を順次加え、室温
で2時間攪拌した。反応終了後、この反応液に飽和食塩
水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液は、飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤を
ろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲル
クロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル
＝８／２）で精製し、本発明の標記化合物（282mg）を
得た。収率84%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.68-7.42 (10H,
m), 4.93 (2H, s), 1.52(9H, s). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 343, 326, 299, 197, 183,
170, 129, 116, 77, 57. （実施例１６） N-（5-シアノ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル）-N-
（3-シアノベンジル）カルバミン酸メチル（化合物番号
E-55） （１） 4-（3-シアノベンジルアミノ）-1-フェニル-1H
-ピラゾール-5-カルボニトリル（Ｋ工程） 実施例１５により得られたN-（5-シアノ-1-フェニル-1H
-ピラゾール-4-イル）-N-（3-シアノベンジル）カルバ
ミン酸t-ブチル（226mg）を塩化メチレン（3ml）に溶か
し、この溶液に、氷水浴中、トリフルオロ酢酸（0.87m
l）を加え、室温で4時間攪拌した。反応終了後、この反
応液に水を加え、次いで10%水酸化ナトリウム水溶液を
注いでアルカリ性にした後に、塩化メチレンで抽出し
た。抽出液は、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ムで乾燥した。乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得
られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（溶出溶
媒：ヘキサン／酢酸エチル＝７／３）で精製し、標記化
合物（135mg）を得た。収率80%。 ¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.73-7.38 (10H,
m), 4.35 (2H, s). MASS (EI) m/z : 299(M⁺), 183, 170, 129, 116, 77. （２） N-（5-シアノ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イ
ル）-N-（3-シアノベンジル）カルバミン酸メチル（化
合物番号E-55、Ｂ３工程） （１）により得られた4-（3-シアノベンジルアミノ）-1
-フェニル-1H-ピラゾール-5-カルボニトリル（70.0mg）
を塩化メチレン（2ml）に溶かし、この溶液に、氷水浴
中、ピリジン（38μL）及びクロロ炭酸メチル（36μL）
を順次加え、10分間攪拌した。反応終了後、この反応液
に希塩酸を注いで弱酸性にした後に、塩化メチレンで抽
出した。抽出液は、炭酸水素ナトリウム水溶液及び飽和
食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥
剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカ
ゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エ
チル＝７／３）で精製し、本発明の標記化合物（68.4m
g）を得た。収率82%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.70-7.44 (10H,
m), 4.96 (2H, s), 3.86(3H, s). MASS (EI) m/z : 357(M⁺), 298, 241, 210, 184, 169,
116, 77, 59. （実施例１７） N-（3-シアノベンジル）-N-（1-フェニル-1H-ピラゾー
ル-4-イル）カルバミン酸t-ブチル（化合物番号A-69） （１） N-（1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル）カル
バミン酸t-ブチル（Ｅ１工程、Ｅ２工程及びＥ４工程） 1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸（566mg）をt-
ブチルアルコール（15ml）に懸濁させ、この懸濁液にト
リエチルアミン（0.50ml）及びジフェニル燐酸アジド
（DPPA、0.78ml）を順次加え、4時間還流した。反応終
了後、この反応液に飽和食塩水を加え、酢酸エチルで抽
出した。抽出液は、炭酸水素ナトリウム水溶液及び飽和
食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥
剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカ
ゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エ
チル＝８／２）で精製し、標記化合物（695mg）を得
た。収率90%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 8.22 (1H, br,s),
7.64 (2H, d, J=8Hz), 7.54 (1H, s), 7.46-7.36 (2H,
m), 7.29-7.21 (1H, m), 6.38 (1H, br,s), 1.53(9H,
s). （２） N-（3-シアノベンジル）-N-（1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル（化合物番
号A-69、Ｅ５工程） （１）により得られたN-（1-フェニル-1H-ピラゾール-4
-イル）カルバミン酸t-ブチル（400mg）をジメチルホル
ムアミド（5ml）に溶かし、この溶液に、氷水浴中、水
素化ナトリウム（含量60%、74mg）及び3-シアノベンジ
ルブロマイド（含量95%、382mg）を順次加え、0℃で30
分間攪拌した。反応終了後、この反応液に飽和食塩水を
加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液は、飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤をろ過
後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルクロ
マトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝８
／２）で精製し、本発明の標記化合物（434mg）を得
た。収率67%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.23 (11H,
m), 4.90 (2H, s), 1.52(9H, s). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 318, 274, 202, 158, 131,
116, 104, 77, 57. （実施例１８） N-（3-シアノベンジル）-N-（1-フェニル-1H-ピラゾー
ル-4-イル）アセトアミド（化合物番号A-68） （１） 3-｛（1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イルアミ
ノ）メチル｝ベンゾニトリル（Ｋ１工程） 実施例１７（１）により得られたN-（1-フェニル-1H-ピ
ラゾール-4-イル）カルバミン酸t-ブチル（331mg）を塩
化メチレン（5ml）に溶かし、この溶液に、氷水浴中、
トリフルオロ酢酸（0.68ml）を加え、室温で3時間攪拌
した。反応終了後、この反応液に水を加え、次いで10%
水酸化ナトリウム水溶液を注いでアルカリ性にした後
に、塩化メチレンで抽出した。抽出液は、飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤をろ過
後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルクロ
マトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝６
／４）で精製し、標記化合物（218mg）を得た。収率90
%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.72-7.18 (11H,
m), 4.29 (2H, s), 3.58(1H, br,s). MASS (EI) m/z : 274(M⁺), 158, 131, 116, 104, 77. （２） N-（3-シアノベンジル）-N-（1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イル）アセトアミド（化合物番号A-68、
Ｂ３工程） （１）により得られた3-｛（1-フェニル-1H-ピラゾール
-4-イルアミノ）メチル｝ベンゾニトリル（115mg）を塩
化メチレン（2ml）に溶かし、この溶液に、氷水浴中、
ピリジン（120μL）及び塩化アセチル（60μL）を順次
加え、20分間攪拌した。反応終了後、この反応液に飽和
食塩水を注ぎ、塩化メチレンで抽出した。抽出液は、飽
和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾
燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリ
カゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸
エチル＝５／５）で精製し、標記化合物127mg（収率96
%）を得た。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.71-7.28 (11H,
m), 4.87 (2H, s), 2.07(3H, s). MASS (EI) m/z : 316(M⁺), 274, 200, 158, 116, 104,
77. （実施例１９） (3-シアノベンジル)(1-シクロブチルメチル-3,5-ジメチ
ル-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン酸メチル（化合物
番号D-77） （１） 4-メトキシカルボニルアミノ-3,5-ジメチル-ピ
ラゾール-1-カルボン酸メチル（Ｆ１工程） 4-アミノ-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール（37.60 g, 338.
30 mmol）をジクロロメタン（600 ml）に溶かし、この
溶液に、0℃でピリジン（69.44 ml, 877.88 mmol）を加
えた。次いで、この反応溶液に、クロロ炭酸メチル（6
8.0 ml, 880.04mmol）を15分間かけて滴下し、室温で2
時間攪拌した後、更に、ピリジン（30.00ml, 370.92 mm
ol）及びクロロ炭酸メチル（20 ml, 258.83 mmol）を加
え、2時間攪拌し、一晩放置し、更にピリジン（10.00 m
l, 123.64 mmol）及びクロロ炭酸メチル（10.00 ml, 12
9.41 mmol）を加え、1.5時間攪拌した。反応終了後、反
応液に飽和重曹水を加えpHを12に調整し、ジクロロメタ
ンで抽出した。抽出層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、
乾燥剤をろ過し、濃縮した。残渣にトルエンを加え溶液
としたのち濃縮してピリジンを除き、目的の標記化合物
（71.88 g, 315.99 mmol,）を得た.。収率89％。¹ H-NMR (270Mz, CDCl₃) δ(ppm) : 2.22(s, 1H), 2.45
(s, 3H), 3.76(brs, 3H),4.03(s, 3H), 5.81(brs, 1H). MASS (EI), m/z : 227(M⁺), 195, 169, 150, 136, 124,
82, 67, 59,56. （２） (3-シアノベンジル)-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾ
ール-4-イル)カルバミン酸メチル（Ｆ２工程及びＦ３工
程） （１）により得られた4-メトキシカルボニルアミノ-3,5
-ジメチル-ピラゾール-1-カルボン酸メチル（71.8 g, 3
16.0 mmol）をジメチルホルムアミド（DMF、200 ml）に
溶かし、この溶液に、0℃で60％水素化ナトリウム（8.4
6 g, 352.5 mmol）を10分間かけて加え、室温で30分間
攪拌した。再び0℃に冷却し、この反応液に、臭化3-シ
アノベンジル（67.55 g, 344.5 mmol）を15分間かけて
加え、室温で4時間攪拌した。反応終了後、反応液に水
（500 ml）を加え、酢酸エチル−ヘキサン（体積比：３
／２）で抽出した。抽出層を水、ついで飽和食塩水で洗
浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥、濃縮し、4-[(3-シア
ノベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-3,5-ジメチ
ルピラゾール-1-カルボン酸メチルを得た。得られた4-
[(3-シアノベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-3,5
-ジメチルピラゾール-1-カルボン酸メチルをメタノール
（500 ml）に溶かし、この溶液に、0℃で濃塩酸（100m
l）及び水（300 ml）から調整した塩酸を加え、室温で2
時間攪拌し、更に濃塩酸（100ml）及び水（200 ml）か
ら調整した塩酸を加え、3時間攪拌した後、10日間放置
した。反応終了後、反応液に水酸化ナトリウム水溶液を
加え、pHを8に調整したのち、酢酸エチルで抽出した。
抽出液は、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過
し、濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマト
グラフィー（溶出溶媒：ヘキサンのみ〜酢酸エチル／ヘ
キサン＝1/2〜酢酸エチルのみ）で精製し、4-[(3-シア
ノベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-3,5-ジメチ
ルピラゾール-1-カルボン酸メチルの混合物（36.0 g）
及び目的の標記化合物（53.3 g, 187.5 mmol、収率59
％）を得た。¹ H-NMR (270Mz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.87(s, 6H), 3.69
(s, 3H), 4.66(s, 2H), 7.35-7.65(m, 4H), 10.00(brs,
1H). MASS (EI) m/z : 284(M⁺), 253, 225, 168, 136, 116,
96, 89, 59. （３） (3-シアノベンジル)(1-シクロブチルメチル-3,
5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン酸メチル
（化合物番号D-77、Ｆ４工程） （２）により得られた(3-シアノベンジル)-(3,5-ジメチ
ル-1H-ピラゾール-4-イル)カルバミン酸メチル（50.7 m
g, 0.1783 mmol）をDMF（1 ml）に溶かし、この溶液
に、0℃で60％水素化ナトリウム（7.8 mg, 0.195 mmo
l）を加え、5分間攪拌し、更に臭化シクロブチルメチル
（24.8 μL, 0.2206 mmol）を滴下し、3時間攪拌した。
反応終了後、反応混合液に水を加え、酢酸エチルで抽出
した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤を
ろ過し、濃縮した。得られた残渣を分取薄層シリカゲル
クロマトグラフィー（展開溶媒：酢酸エチル）で精製
し、本発明の標記化合物（51.9 mg, 0.1473 mmol）を得
た。収率83％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.70 (s, 3H), 1.9
2(s, 3H), 1.60-2.10(m,6H), 2.74(brhpt, 2H, J=7.3H
z), 3.67(s, 3H), 3.90(dd, 2H, J=7.3Hz, 3.7Hz), 4.4
2(d, 1H, J=14.3Hz), 4.86(d, 1H, J=14.3Hz), 7.30-7.
65(m, 4H). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 324, 297, 284, 236,
208, 182, 168, 150, 136, 116, 96, 83, 69, 55. （実施例２０） (3-シアノベンジル)[3,5-ジメチル-1-(2-オキソプロピ
ル)-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン酸メチル（化合
物番号D-153、Ｆ４工程） 実施例１９（１）により得られた(3-シアノベンジル)-
(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)カルバミン酸メ
チル（5.00 g, 17.59 mmol）をアセトニトリル（22 m
l）に溶かし、この溶液に、室温で炭酸カリウム（2.67
g, 19.32 mmol）及び96%クロロアセトン（2.51 ml, 29.
94 mmol）を加え、1.5時間攪拌した。反応液に、ヨウ化
ナトリウム（30 mg）を加え、2時間攪拌し、更に96%ク
ロロアセトン（2.51 ml, 29.94 mmol）を加え、50分時
間攪拌し、更に96%クロロアセトン（2.51 ml, 29.94 mm
ol）を加え、2時間攪拌した。反応終了後、反応液に水
を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層は、食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、
濃縮し得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（溶出溶媒：ヘキサン〜酢酸エチル／ヘキサン＝１
／１００〜２／１〜酢酸エチルのみ〜メタノール／酢酸
エチル＝１／１０）で精製し、本発明の標記化合物（5.
22 g, 15.57 mmol）を得た。収率87％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.66(brs, 3H), 1.
78(brs, 3H), 2.10(s, 3H), 3.69(brs, 3H), 4.51(brd,
1H, J=13.9Hz), 4.66(brd, 1H, J=17.9Hz), 4.77(brd,
1H, J=17.9Hz), 4.83(brd, 1H, J=13.9Hz), 7.35-7.65
(m, 4H). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 297, 281, 224, 150, 116,
89, 81, 55. （実施例２１） 3-シアノベンジル[1-(2-ヒドロキシプロピル)-3,5-ジメ
チル-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン酸メチル（化合
物番号D-138、Ｊ工程） 実施例２０により得られた(3-シアノベンジル)[3,5-ジ
メチル-1-(2-オキソプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]
カルバミン酸メチル（472.0 mg, 1.387 mmol）をメタノ
ール（8 ml）に溶かし、この溶液に、室温でテトラヒド
ロホウ酸ナトリウム（59.2 mg, 1.549 mmol）を加え、3
0分間撹拌した。反応終了後、反応混合液に水を注ぎ、
酢酸エチルで抽出した。有機層を水、次いで食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、
濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィー（溶出溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝１／１０
〜１／３〜酢酸エチルのみ）で精製し、本発明の標記化
合物（400.2 mg, 1.169 mmol）を得た。収率84%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : [1.18(d, J=6.2Hz)
and 1.20(d, J=6.2Hz),3H], 1.73(s) and 1.75(s), 3
H], 1.91(s, 3H), 3.68(s, 3H), 3.6-4.0(m, 2H), 4.18
(brm, 1H), [4.44(d, J=14.0Hz) and 4.53(d, J=14.0H
z), 1H], [4.77(d,J=14.0Hz) and 4.83(d, J=14.0Hz),
1H], 7.35-764(m, 4H). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 327, 297, 284, 257, 226,
194, 182, 168, 150, 141, 116, 55. （実施例２２） 3-シアノベンジル[1-(2-フロロプロピル)-3,5-ジメチル
-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン酸メチル（化合物番
号D-115、Ｊ１工程） 実施例２１により得られたN-(3-シアノベンジル)-N-[1-
(2-ヒドロキシプロピル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-
4-イル]アセトアミド（54.7 mg, 0.160 mmol）をジクロ
ロメタン（2 ml）に溶かし、この溶液に、-17℃でジメ
チルアミノサルファートリフルオリド（42.2 μL, 0.32
0 mmol）を加え、75分間撹拌した。反応終了後、反応液
に氷冷水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、
次いで食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、
乾燥剤をろ過し、濃縮した。得られた残渣を分取TLC
（展開溶媒：酢酸エチル）で精製し、本発明の標記化合
物（31.0 mg, .0.090 mmol）を得た。収率56%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : [1.29(dd, J=5.9H
z, 8.8Hz) and 1.41(dd,J=5.9Hz, 8.8Hz), 3H], [1.75
(s) and 1.78(s), 3H], 1.89(s, 3H), 3.68(s, 3H), 3.
90-4.16(m, 2H), [4.50(d, J=14.0Hz) and 4.51(d, J=1
4.0Hz), 1H], 4.79(d, J=14.0Hz, 1H), [4.88(m), and
5.09(m), 1H], 7.30-7.61(m, 4H). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 297, 228, 196, 116, 102,
81, 61. （実施例２３） 1-(2-クロロプロピル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-
yl(3-シアノベンジル)カルバミン酸メチル（化合物番号
D-117、Ｊ１工程） 実施例２１により得られたN-(3-シアノベンジル)-N-[1-
(2-ヒドロキシプロピル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-
4-イル]アセトアミド（51.8 mg, 0.151 mmol）をトルエ
ン（2 ml）に溶かし、この溶液に、0℃で塩化チオニル
（122 μL, 1.512 mmol）を加え、室温で5時間、100℃
で30分間撹拌した。反応終了後、反応液に飽和重曹水を
加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、次いで食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ
過し、濃縮した。得られた残渣を分取TLC（展開溶媒：
酢酸エチル）で精製し、本発明の標記化合物（33.1 mg,
.0.092 mmol）を得た。収率61%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : [1.46(d, J=6.6Hz)
and 1.53(d, J=6.5Hz),3H], [1.75(s) and 1.78(s), 3
H], 1.91(s, 3H), 3.68(s, 3H), 3.85-4.51(m,4H), 4.8
5(d, J=14.0Hz), 7.30-7.60(m,4H). MASS (EI) m/z : 360(M⁺),325, 297, 284, 244, 208, 1
68, 149, 136, 116, 96,81, 55. （実施例２４） 酢酸2-{4-[(3-シアノベンジル)(メトキシカルボニル)ア
ミノ]-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-yl}-1-メチルエ
チル（化合物番号D-148、Ｊ１工程） 実施例２１により得られたN-(3-シアノベンジル)-N-[1-
(2-ヒドロキシプロピル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-
4-イル]アセトアミド（59.0 mg, 0.172 mmol）をジクロ
ロメタン（2 ml）に溶かし、この溶液に、0℃でN,N-ジ
メチルアミノピリジン（23 mg, 0.188 mmol）及びトリ
エチルアミン（53 μL, 0.380mmol）を加え、次いで無
水酢酸（81 μL, 0.858 mmol）を加え、室温で2時間撹
拌した。反応終了後、反応液に飽和重曹水を加え、酢酸
エチルで抽出した。有機層を水、次いで食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃
縮した。得られた残渣を分取TLC（展開溶媒：酢酸エチ
ル／ヘキサン＝１／２）で精製し、本発明の標記化合物
（57.7 mg, .0.150 mmol）を得た。収率87%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) :1.25(d, J=6.2Hz, 3
H), 1.82(s, 3H), [1.82(s) and 1.88(s), 3H], 2.06
(s, 3H), 3.67(brs, 3H), 4.01(d. J=6.2Hz, 2H),[4.49
(d, J=14.0Hz) and 4.70(d, J=14.0Hz), 1H], [4.56(d,
J=14.0Hz) and 4.79(d, J=14.0Hz), 1H], 5.19(dq, J=
6.2Hz, 6.2Hz), 7.33-7.61(m, 4H). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 353, 341, 324, 297, 284,
268, 226, 208, 182, 168, 150, 136, 116, 101, 89, 8
2, 55. （実施例２５） 3-シアノベンジル[1-(2-メトキシプロピル)-3,5-ジメチ
ル-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン酸メチル（化合物
番号D-140、Ｊ１工程） 実施例２１により得られたN-(3-シアノベンジル)-N-[1-
(2-ヒドロキシプロピル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-
4-イル]アセトアミド（49.0 mg, 0.143 mmol）をジクロ
ロエタン（3 ml）に溶かし、この溶液に、室温で酸化銀
（1658 mg, 7.15 mmol）及びヨウ化メチル（0.45 ml,
7.15 mmol）を加え、3時間撹拌した。反応終了後、反応
混合液をセライト濾過した後、氷冷水を加え、酢酸エチ
ルで抽出した。有機層を水、次いで食塩水で洗浄し、無
水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮し
た。得られた残渣を分取TLC（展開溶媒：酢酸エチル）
で精製し、本発明の標記化合物（30.3 mg, 0.085 mmo
l）を得た。収率59%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) :[1.08(d, J=6.3Hz)
and 1.13(d, J=5.9Hz),3H], [1.76(s) and 1.78]s), 3
H], 1.89(s) and 1.91(s), 3H], 3.20(s, 3H), 3.68(s,
3H), 3.55-3.95(m, 1H), 3.86Z(d, J=5.2Hz, 2H), [4.
48(d, J=14.0Hz)and 4.51(d, J=14.0Hz), 1H], [4.81
(d, J=14.0Hz) and 4.83(d, J=14.0Hz), 1H], 7.40(t,
J=8.5Hz, 1H), 7.45-7.53(m, 3H). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 325, 297, 284, 240, 182,
168, 150, 141, 116, 96, 81, 73, 59. （実施例２６） 3-シアノベンジル{1-[2-(ヒドロキシイミノ)プロピル]-
3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル}カルバミン酸メチ
ル（化合物番号D-160、Ｊ工程） 97%-ヒドロキシアミン塩酸塩（85.0 mg, 1.185 mmol）
を水（0.5 ml）及びジオキサン（1 ml）に溶かし、この
溶液に室温で、実施例２０により得られた(3-シアノベ
ンジル)[3,5-ジメチル-1-(2-オキソプロピル)-1H-ピラ
ゾール-4-イル]カルバミン酸メチル（193.6 mg, 0.569
mmol）のジオキサン（2.5 ml）溶液を加え、3時間撹拌
した。反応終了後、反応混合液に水を注ぎ、酢酸エチル
で抽出した。有機層を水、次いで食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮した。
得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（溶出溶媒：ヘキサンのみ〜酢酸エチル／ヘキサン＝１
／２〜酢酸エチルのみ）で精製し、本発明の標記化合物
（166.4 mg, 0.468 mmol）を得た。収率82%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.68(s, 3H), 1.79
(s, 3H), 1.93(s, 3H),3.67(s, 3H), 4.43(d, J=14.0H
z, 1H), 4.63(d, J=4.0Hz, 2H), 4.86(d, J=14.0Hz, 1
H), 7.34-7.61(m, 4H), 7.76(brs, 1H). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 338, 297, 284, 239, 224,
182, 168, 149, 136, 127, 116, 72, 55. （実施例２７） 3-シアノベンジル[1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)
-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン酸メ
チル（化合物番号D-142、Ｊ１工程） 実施例２０により得られた(3-シアノベンジル)[3,5-ジ
メチル-1-(2-オキソプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]
カルバミン酸メチル（48.0 mg, 0.148 mmol）をジクロ
ロメタン（3 ml）に溶かし、この溶液に、0℃で3M-臭化
メチルマグネシウムのジエチルエーテル溶液（0.8 ml,
2.4 mmol）を加え、同温度で1時間、室温で5時間撹拌し
た。反応終了後、反応混合液を飽和塩化アンモニウム水
に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、次いで食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤を
ろ過し、濃縮した。得られた残渣を分取TLC（展開溶
媒：酢酸エチル）で精製し、本発明の標記化合物（24.9
mg, 0.073 mmol）を得た。収率50%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.06(s, 3H), 1.14
(s, 3H), 1.69(s, 3H),1.94(s, 3H), 3.68(s, 3H), 3.8
0(s, 1H), 3.82(s, 1H), 4.43(d, J=14.0Hz, 1H), 4.46
(s, 1H), 4.89(d, J=14.0Hz, 1H), 7.32-7.61(m, 4H). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 298, 257, 222, 182,
150, 141, 116, 109, 55. （実施例２８） 3-シアノベンジル(3,5-ジメチル-1-{2-メチル-2-[(トリ
メチルシリル)オキシ]プロピル}-1H-ピラゾール-4-イ
ル)カルバミン酸メチル（化合物番号D-146、Ｊ１工程） 実施例２７により得られた3-シアノベンジル[1-(2-ヒド
ロキシ-2-メチルプロピル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾー
ル-4-イル]カルバミン酸メチル（45.5 mg, 0.128 mmo
l）及びイミダゾール（86.9 mg, 1.276 mmol）をDMF（2
ml）に溶かし、この溶液に、0℃でクロロトリメチルシ
ラン（81 μL, 6.382mmol）を加え、同温度で2時間撹拌
した。反応終了後、反応混合液に水を注ぎ、酢酸エチル
で抽出した。有機層を水、次いで食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮した。
得られた残渣を分取TLC（展開溶媒：酢酸エチル／ヘキ
サン＝２／１）で精製し、本発明の標記化合物（44.1 m
g, 0.103 mmol）を得た。収率81%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.00(s, 9H), 1.21
(s, 3H), 1.28(s, 3H),1.82(s, 3H), 1.84(s, 3H), 3.6
5(s, 3H), 3.81(s, 2H), 4.58(d, J=14.0Hz, 1H), 4.69
(d, J=14.0Hz, 1H), 7.37(t, J=7.7Hz, 1H), 7.43-7.58
(m, 3H). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 413, 370, 298, 150, 131,
116, 73, 55. （実施例２９） N-(3-シアノベンジル)-N-[1-(3-フロロベンジル)-3,5-
ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]アセトアミド（化合物
番号D-101） （１） 1-(t-ブトキシカルボニル)-3,5-ジメチル-4-ニ
トロソ-1H-ピラゾール（Ｇ１工程） 3,5-ジメチル-4-ニトロソ-1H-ピラゾール（11.6 g）を
テトラヒドロフラン（120 ml）に溶解し、この溶液に氷
水浴中、二炭酸ジ-t-ブチル（含量97％、23.8 ml）及び
10%水酸化ナトリウム水溶液（40 ml）を加え、室温で40
分間攪拌した。反応終了後、この反応液を水で希釈し、
塩化メチレンで抽出した。抽出液は、飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤をろ過後、
溶媒を減圧留去し、目的の標記化合物（23.6 g）を得
た。この化合物は未精製のまま次の反応に利用した。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 3.38 (3H, s), 2.
20 (3H, s), 1.71 (9H,s). MASS (EI) m/z : 225(M⁺), 210, 166, 125, 57. （２） N-{1-(t-ブトキシカルボニル)-3,5-ジメチル-1
H-ピラゾール-4-イル}アセトアミド（Ｇ２工程及びＧ３
工程） （１）により得られた1-(t-ブトキシカルボニル)-3,5-
ジメチル-4-ニトロソ-1H-ピラゾール（23.6 g）を酢酸
エチル（220 ml）及び無水酢酸（14.3 ml）に溶解し、
この溶液を10%パラジウム-炭素触媒（2.0 g）存在下、
水素雰囲気下室温で4時間攪拌した。反応終了後、セラ
イトを用いて不溶物を除去し、濾液を炭酸水素ナトリウ
ム水溶液及び飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム
で乾燥した。乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得ら
れた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（溶出溶媒：
酢酸エチル）で精製し、目的の標記化合物（10.5 g）を
得た。収率約41%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : [6.66 (br,s) &
6.43 (br,s), 1H], [2.43(s) & 2.37 (s), 3H], [2.23
(s) & 2.18 (s), 3H], [2.18 (s) & 1.81 (s), 3H],
[1.66 (s) & 1.63 (s), 9H]. MASS (EI) m/z : 253(M⁺), 194, 153, 111, 70, 57. （３） N-{1-(t-ブトキシカルボニル)-3,5-ジメチル-1
H-ピラゾール-4-イル}-N-(3-シアノベンジル)アセトア
ミド（Ｇ４工程） （２）により得られたN-{1-(t-ブトキシカルボニル)-3,
5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル}アセトアミド（10.5
g）をジメチルホルムアミド（100 ml）に溶かし、この
溶液に、氷水浴中、60％水素化ナトリウム（1.82 g）及
び95％臭化3-シアノベンジル（9.41 g）を順次加え、45
分間攪拌した。反応終了後、この反応液に飽和食塩水を
加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液は、飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤をろ過
後、溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルクロ
マトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝３
／７）で精製し、目的の標記化合物（12.0 g）を得た。
収率79%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.59 (1H, td, J=
8, 2Hz), 7.57 (1H, d,J=2Hz), 7.50 (1H, td, J=8Hz,
2Hz), 7.40 (1H, t, J=8Hz), 4.71 (2H, Abq, J=14Hz,
Δμ=47Hz), 2.05 (3H, s), 1.92 (3H, s), 1.83 (3H,
s), 1.66 (9H, s). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 309, 268, 226, 152, 110,
96, 57. （４） N-(3-シアノベンジル)-N-(3,5-ジメチル-1H-ピ
ラゾール-4-イル)アセトアミド（Ｇ１０工程） （３）により得られたN-{1-(t-ブトキシカルボニル)-3,
5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル}-N-(3-シアノベンジ
ル)アセトアミド（12.0 g）を塩化メチレン（120 ml）
に溶かし、この溶液に、氷水浴中、トリフルオロ酢酸
（12.5 ml）を加え、5時間攪拌した。反応終了後、この
反応液に水を加え、次いで10%水酸化ナトリウム水溶液
を注いでアルカリ性にした後に、塩化メチレンで抽出し
た。抽出液は、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ムで乾燥した。乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得
られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（溶出溶
媒：酢酸エチル）で精製し、目的の標記化合物（7.10
g）を得た。収率81%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.61-7.52 (3H,
m), 7.42 (1H, dd, J=9Hz, 7Hz), 4.73 (2H, s), 1.87
(6H, s), 1.85 (3H, s). [NH ：観測されず] MASS (EI) m/z : 268(M⁺), 225, 152, 116, 110, 96. （５） N-(3-シアノベンジル)-N-[1-(3-フロロベンジ
ル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]アセトアミド
（化合物番号D-101、Ｇ１１工程） （４）により得られたN-(3-シアノベンジル)-N-(3,5-ジ
メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アセトアミド（108.1 m
g, 0.403 mmol）をDMF（2 ml）に溶かし、この溶液に、
0℃で60％水素化ナトリウム（24 mg, 0.604 mmol）を加
え、同温度で15分間攪拌した。この反応液に臭化3-フロ
ロベンジル（79 μL, 0.604 mmol）を滴下し、室温で1
時間攪拌した。反応終了後、反応液に飽和食塩水を加
え、酢酸エチルで抽出した。有機層は、食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃
縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（溶出溶媒：酢酸エチル）で精製し、本発明の標記
化合物（125.5 mg, 0.333 mmol）を得た。収率83％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.61 (s, 3H), 1.8
5(s, 3H), 1.97(s, 3H),4.42(d, 1H, J=13.9Hz), 5.05
(d, 1H, J=13.9Hz), 5.17(brs, 2H), 6.64(d, 1H, J=9.
5Hz), 6.79(d, 1H, J=7.7Hz), 6.99(dt, 1H, J=1.8Hz,
7.7Hz), 7.25-7.60(m, 5H). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 333, 260, 218, 204, 189,
177, 157, 116, 109, 95, 83. （実施例３０） N-(3-シアノベンジル)-N-[1-(3,5-ジメチル-2-オキソブ
チル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]アセトアミ
ド（化合物番号D-154、Ｇ１１工程） 実施例２９（４）により得られたN-(3-シアノベンジル)
-N-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)アセトアミド
（536.8 mg, 2.00 mmol）をアセトにトリル（5ml）に溶
かし、この溶液に、室温で炭酸カリウム（359.0 mg, 2.
60 mmol）及び1-クロロ-3,3-ジメチル-2-ブタノン（0.3
4 ml, 2.60 mmol）を加え、同温度で6時間攪拌した。反
応終了後、反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。
有機層は、食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥
し、乾燥剤をろ過し、濃縮し、得られた残渣をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：酢酸エチル）
で精製し、本発明の標記化合物（660.0 mg, 1.801 mmo
l）を得た。収率98％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 1.25(s, 9H), 1.56
(s, 3H), 1.87(s, 3H),1.89(s, 3H), 4.46(d, 1H, J=1
3.6Hz), 4.96(d, 1H, J=17.6Hz), 4.98(d, 1H,J=17.6H
z), 4.99(d, 1H, J=13.6Hz), 7.32-7.63(m, 4H). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 323, 293, 281, 250, 239,
166, 157, 149, 125, 116, 89, 81, 71, 57. （実施例３１） N-(3-カルボキシルベンジル)-N-[3,5-ジメチル-1-フェ
ニル-1H-ピラゾール-4-イル]アセトアミド （化合物番
号D-284、Ｉ１工程） 実施例１（２）により得られたN-(3-シアノベンジル)-N
-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)ア
セタミド（1.07 g, 3.10 mmol）を濃塩酸（52ml, 630 m
mol）に溶かし、この溶液を30分間加熱還流した。反応
終了後、反応液を室温に戻し、更に0℃まで冷却した。
同温度で反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽
出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾
燥し、乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、本発明の標
記化合物（0.65 g, 1.8 mmol）を得た。収率58%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 9.03 (1H, brs),
8.03-7.34 (9H, m), 5.10(1H, d, J=14Hz), 4.57 (1H,
d, J=14Hz), 2.01 (3H, s), 1.93 (3H, s), 1.78(3H,
s). MASS (EI) m/z : 363(M⁺), 319, 228, 172, 118. （実施例３２） N-(3-メチルカルバモイルベンジル)-N-[3,5-ジメチル-1
-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル] アセトアミド（化合
物番号D-289、Ｉ１工程） 実施例３１により得られたN-(3-カルボキシルベンジル)
-N-[3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル]
アセトアミド （0.48 g, 1.3 mmol）をテトラヒドロフ
ラン（8 ml）に溶かし、この溶液に、-10℃でN-メチル
モルホリン（0.18 ml, 1.6 mmol）を加え、更にクロロ
炭酸エチル（0.15 ml, 1.6 mmol）を加え、30分間撹拌
した。その後、反応液に、40%-メチルアミン水溶液（0.
31 ml, 4.0mmol）を加え、室温に戻し、30分間撹拌し
た。反応終了後、水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽
出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥
し、乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去した。残査をシリ
カゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、本発明の標
記化合物（0.40 g, 1.1 mmol）を得た。収率80%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.79-7.34 (9H,
m), 6.24-6.13 (1H, m), 5.07 (1H, d, J=14Hz), 4.52
(1H, d, J=14Hz), 2.99 (3H, d, J=5Hz), 1.99 (3H,
s), 1.90 (3H, s), 1.76 (3H, s). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 333, 228, 118. （実施例３３） N-(3-メチルチオカルバモイルベンジル)-N-[3,5-ジメチ
ル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル]チオアセトアミ
ド（化合物番号D-402、ＪＨ１工程及びＩ１工程） 実施例３２により得られたN-(3-メチルカルバモイルベ
ンジル)-N-[3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4
-イル] アセトアミド（0.12 g, 0.31 mmol）をキシレン
（6 ml）に溶かし、この溶液に、ローソン試薬（0.62
g, 1.5 mmol）を加え、4時間加熱還流した。反応終了
後、反応液を室温まで冷却した後、反応液に飽和重曹水
を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、乾燥剤をろ過
後、溶媒を減圧留去した。残査を分取TLC（展開溶媒：
酢酸エチル／ヘキサン＝１／１）で精製し、本発明の標
記化合物（0.10 g, 0.25 mmol）を得た。収率82%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.77-7.29 (10H,
m), 5.99 (1H, d, J=13Hz), 5.02 (1H, d, J=13Hz), 3.
31 (1H, d, J=5Hz), 2.43 (3H, s), 2.02 (3H, s), 1.7
3 (3H, s). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 392, 349, 164. （実施例３４） N-(3-シアノベンジル)-N-[1-イソブチル-5-メトキシ-1H
-ピラゾール-4-イル]-2-シクロプロパンカルボン酸アミ
ド（化合物番号E-18） （１） 3-[(1-イソブチル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-
4-イルアミノ)メチル]ベンゾニトリル（Ｂ１工程及びＢ
２工程） 4-アミノ-1-イソブチル-5-メトキシピラゾール（638.7
mg, 3.777 mmol）をエタノール（10 ml）に溶かし、こ
の溶液に、室温で95%-3-シアノベンズアルデヒド（632.
8 mg, 4.584 mmol）を加え、1時間撹拌し、更に12時間
放置した。この溶液を0℃に冷却した後、酢酸（2.2 ml,
38.431 mmol）を加え、次いで95%-シアノトリヒドロホ
ウ酸ナトリウム（750.3 mg, 11.343 mmol）を5分間かけ
て加え、室温で1時間撹拌した。反応終了後、反応混合
液を飽和重曹水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。抽出層
を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮
した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（溶出溶媒：ヘキサンのみ〜酢酸エチル／ヘキサン
＝１／２〜酢酸エチルのみ）で精製し、目的の標記化合
物（928.3 mg, 3.267 mmol）を得た。収率86%。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.87(3H, d, J=7.0
Hz), 2.15(1H, dhep, J=7.0Hz, 7.0Hz), 3.68(2H, d, J
=7.0Hz), 3.94(3H, s), 4.17(2H, brs), 7.04(1H, s),
7.43(1H, dd, J=7.5Hz, 7.5Hz), 7.51-7.61(2H, brm),
7.67(1H, brs). MASS (EI) m/z : 284(M⁺), 269, 228, 168, 141, 116,
117, 89, 57. （２） N-(3-シアノベンジル)-N-[1-イソブチル-5-メ
トキシ-1H-ピラゾール-4-イル]-2-シクロプロパンカル
ボン酸アミド（化合物番号E-18、Ｂ３工程） （１）により得られた3-[(1-イソブチル-5-メトキシ-1H
-ピラゾール-4-イルアミノ)メチル]ベンゾニトリル（3
4.2 mg, 0.1204 mmol）をジクロロメタン（3 ml）に溶
かし、この溶液に、0℃でピリジン（0.011 ml, 0.1360
mmol）及び塩化シクロプロパンカルボニル（0.013 ml,
0.1433 mmol）を順次加え、室温で1時間撹拌後、12時間
放置した。反応終了後、反応液に飽和重曹水を加え、ジ
クロロメタンで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウム
で乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮した。得られた残渣を
分取TLC（展開溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝２／１）
で精製し、本発明の標記化合物（32.9 mg 0.0934 mmo
l）を得た。収率78％。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.70-0.81(2H, m),
0.87(3H, d, J=7.0Hz),1.01-1.09(2H, m), 1.71(1H,
m), 2.15(1H, brhep, J=7.0Hz), 3.72(2H, d, J=7.0H
z), 3.76(3H, s), 4.80(2H, brs), 7.02(1H, s), 7.40
(1H, dd, J=7.7Hz, 7.7Hz), 7.45-7.58(3H, brm). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 284, 269, 236, 228, 180,
168, 116, 117, 98, 89,69, 58. （実施例３５） N-(5-シアノ-2-メトキシベンジル)-N-[1-イソブチル-3,
5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン酸メチル
（化合物番号D-60、Ｉ１工程） 実施例３に準じて合成したN-(5-ブロモ-2-メトキシベン
ジル)-N-[1-イソブチル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4
-イル]カルバミン酸メチル（0.11 g, 0.26 mmol）をDMF
（3 ml）に溶かし、この溶液に、室温でシアン化銅（60
mg, 0.67 mmol）を加え、210℃で、5時間加熱還流し
た。反応終了後、反応液を室温に戻し、反応液に水と酢
酸エチルを加えてセライトろ過し、ろ液を酢酸エチルで
抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグ
ネシウムで乾燥し、乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し
た。残査を分取TLC（展開溶媒：酢酸エチル／ヘキサン
＝２／１）で精製し、本発明の標記化合物（15 mg, 0.0
4 mmol）を得た。収率16%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.58-7.42 (2H,
m), 6.83 (1H, d, J=9Hz),4.84 (1H, d, J=15Hz), 4.64
(1H, d, J=15Hz), 3.80-3.54 (2H, m), 3.76 (3H, s),
3.68 (3H, s), 2.23-2.00 (1H, m), 1.95 (3H, s), 1.
82 (3H, s), 0.86(3H, d, J=7Hz), 0.79 (3H, d, J=7H
z). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 355, 327, 224. （実施例３６） N-(3-シアノ-4-メチルスルファニルベンジル)-N-[1-イ
ソブチル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェ
ノキシアセトアミド（化合物番号D-63、Ｉ１工程） 実施例３に準じて合成したN-(3-シアノ-4-フロロ)-N-[1
-イソブチル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-
フェノキシアセトアミド（0.14 g, 0.32 mmol）をTHF
（8 ml）に溶かし、この溶液に、0℃でナトリウムメチ
ルチオラート（44 mg, 0.63 mmol）を加え、室温で1.5
時間撹拌した。反応終了後、反応液に水を加え、酢酸エ
チルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫
酸マグネシウムで乾燥し、乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧
留去した。残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（溶出溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝１／５〜１／１）
で精製し、本発明の標記化合物（0.15 g, 0.32 mmol）
を得た。収率100%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.54-7.16 (5H,
m), 6.96 (1H, t, J=7Hz),6.79 (2H, d, J=8Hz), 5.02
(1H, d, J=14Hz), 4.38 (1H, d, J=14Hz), 4.30 (1H,
d, J=15Hz), 4.25 (1H, d, J=15Hz), 3.71 (2H, d, J=7
Hz), 2.55 (3H, s),2.25-2.11 (1H, m), 1.98 (3H, s),
1.73 (3H, s), 0.86 (6H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 462(M⁺), 434, 300, 107, 57. （実施例３７） N-(3-シアノ-4-メチルスルホニルベンジル)-N-[1-イソ
ブチル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェノ
キシアセトアミド（化合物番号D-65、Ｉ１工程） 実施例３６により得られたN-(3-シアノ-4-メチルスルフ
ァニルベンジル)-N-[1-イソブチル-3,5-ジメチル-1H-ピ
ラゾール-4-イル]-2-フェノキシアセトアミド（47 mg,
0.10 mmol）をジクロロメタン（4 ml）に溶かし、この
溶液に、0℃で80%mCPBA（88 mg, 0.41 mmol）を加え、
室温で1時間撹拌し、再び0℃に冷却し、80%mCPBA（44 m
g, 0.20 mmol）を加え、室温で1時間撹拌した。反応終
了後、反応液に飽和重曹水を加え、酢酸エチルで抽出し
た。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム
で乾燥し、乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去した。残査
を分取TLC（展開溶媒：酢酸エチル／ヘキサン＝１／
２）で精製し、本発明の標記化合物（29 mg, 0.06 mmo
l）を得た。収率58%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 8.13 (1H, d, J=8H
z), 7.83-7.74 (2H, m),7.30-7.22 (2H, m), 6.97 (1H,
t, J=7Hz), 6.79 (2H, d, J=8Hz), 5.11 (1H,d, J=14H
z), 4.55 (1H, d, J=14Hz), 4.32 (1H, d, J=15Hz), 4.
31 (1H, d, J=15Hz), 3.72 (2H, d, J=7Hz), 3.27 (3H,
s), 2.25-2.08 (1H, m), 2.00 (3H, s), 1.79 (3H,
s), 0.87 (3H, d, J=7Hz), 0.85 (3H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 494(M⁺), 438, 401, 300, 107. （実施例３８） N-(3-シアノ-4-メチルスルフィニルベンジル)-N-[1-イ
ソブチル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェ
ノキシアセトアミド（化合物番号D-64、Ｉ１工程） 実施例３６により得られたN-(3-シアノ-4-メチルスルフ
ァニルベンジル)-N-[1-イソブチル-3,5-ジメチル-1H-ピ
ラゾール-4-イル]-2-フェノキシアセトアミド（51 mg,
0.11 mmol）をジクロロメタン（4 ml）に溶かし、この
溶液に、0℃で80%mCPBA(26 mg, 0.12 mmol）を加え、室
温で30分間撹拌した。反応終了後、反応液に飽和重曹水
を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過
後、溶媒を減圧留去した。残査を分取TLC（展開溶媒：
酢酸エチル／ヘキサン＝３／１）で精製し、本発明の標
記化合物（25 mg, 0.05 mmol）を得た。収率48%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 8.09-7.63 (3H,
m), 7.30-7.22 (2H, m), 6.97 (1H, t, J=7Hz), 6.79
(2H, d, J=8Hz), 5.08 (1H, d, J=14Hz), 4.54 (1H,d,
J=14Hz), 4.31 (1H, d, J=15Hz), 4.30 (1H, d, J=15H
z), 3.72 (2H, d, J=8Hz), 2.86 (3H, s), 2.30-2.06
(1H, m), 1.97 (3H, s), 1.76 (3H, s), 0.86(6H, d, J
=7Hz). MASS (EI) m/z : 478(M⁺), 462, 447, 300, 107. （実施例３９） N-(3-シアノ-5-メチルスルファニルメチルベンジル)-N-
[1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フ
ェノキシアセトアミド（化合物番号C-317、Ｉ１工程） 実施例３に準じて合成したN-(5-ブロモメチル-3-シアノ
ベンジル)-N-[1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4
-イル]-2-フェノキシアセトアミド（65 mg, 0.13 mmo
l）をDMF（3 ml）に溶かし、この溶液に、0℃でナトリ
ウムメチルチオラート（18 mg, 0.26 mmol）を加え、室
温で2時間撹拌した。反応終了後、反応液に水を加え、
酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、
無水硫酸マグネシウムで乾燥し、乾燥剤をろ過後、溶媒
を減圧留去した。残査を分取TLC（展開溶媒：酢酸エチ
ル／ヘキサン＝１／１）で精製し、本発明の標記化合物
（41mg, 0.09 mmol）を得た。収率67%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.52-7.23 (5H,
m), 7.22 (1H, s), 6.96 (1H, t, J=7Hz), 6.81 (2H,
d, J=8Hz), 4.78 (2H, br s), 4.37 (2H, br s), 3.78
(2H, d, J=7Hz), 3.62 (2H, s), 2.25-2.11 (1H, m),
1.97 (3H, s), 1.85 (3H, s), 0.86 (6H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 462(M⁺), 416, 360, 327, 107. （実施例４０） N-(3-シアノベンジル)-N-(1-イソブチル-5-メチル-1H-
ピラゾール-4-イル)-2-ヒドロキシアセトアミド（化合
物番号D-214、Ｌ１工程） 実施例３に準じて合成したN-(3-シアノベンジル)-N-(1-
イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-アセト
キシアセトアミド（35.2 g, 95.54 mmol）をメタノール
（200 ml）に溶かし、この溶液に、氷冷下、10%水酸化
ナトリウム水溶液（46 ml）を注ぎ、0℃で10分間攪拌し
た。反応終了後、水で希釈し、クロロホルムで抽出し
た。抽出液は、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ムで乾燥した。乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得
られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝４／６〜２／８）
で精製し、本発明の標記化合物（27.6 g, 84.07 mmol）
を得た。収率88%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.62-7.39 (4H,
m), 7.16 (1H, s), 4.80(2H, brs), 3.78 (2H, d, J=5H
z), 3.77 (2H, d, J=7Hz), 3.25 (1H, t, J=5Hz), 2.18
(1H, brhept, J=7Hz), 1.77 (3H, s), 0.87 (6H, d, J
=7Hz). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 310, 267, 180, 152, 116,
57. （実施例４１） N-(3-シアノベンジル)-N-(1-イソブチル-5-メチル-1H-
ピラゾール-4-イル)-2-フタルイミドオキシアセトアミ
ド（化合物番号C-700、Ｌ１工程） 実施例４０により得られたN-(3-シアノベンジル)-N-(1-
イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-ヒドロ
キシアセトアミド（1.80 g, 5.51 mmol）をテトラヒド
ロフラン（20 ml）に溶解し、この溶液に、トリフェニ
ルホスフィン（1.74 g, 6.63 mmol）、N-ヒドロキシフ
タルイミド（1.08 ｇ, 6.62 mmol）及びジエチルアゾジ
カルボキシレート（1.04 ml, 6.60 mmol）を順次加え、
室温で3時間攪拌した。反応終了後、溶媒を減圧留去
し、得られた残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（溶出溶媒：ヘキサン／酢酸エチル＝３／７）で精
製し、本発明の標記化合物（2.40 g, 5.07 mmol）を得
た。収率92%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.87-7.73 (4H,
m), 7.61-7.37 (4H, m),7.25 (1H, s), 4.85 (2H, br
s), 4.55 (2H, s), 4.12 (2H, d, J=7Hz), 2.19 (1H, b
rhept, J=7Hz), 1.81 (3H, s), 0.87 (6H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 383, 324, 309, 295, 267,
227, 116. （実施例４２） 2-アミノオキシ-N-(3-シアノベンジル)-N-(1-イソブチ
ル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アセトアミド（化
合物番号C-226、Ｌ１工程） 実施例４１により得られたN-(3-シアノベンジル)-N-(1-
イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-フタル
イミドオキシアセトアミド（2.40 g, 5.09 mmol）をテ
トラヒドロフラン（25 ml）に溶解し、この溶液に、氷
冷下、ヒドラジン一水和物（1.0 ml）を滴下し、室温で
30時間攪拌した。反応終了後、水を注ぎ、クロロホルム
で抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾燥剤をろ
過後、溶媒を減圧留去し、得られた残留物をシリカゲル
カラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：クロロホルム／
メタノール＝９５／５）で精製し、本発明の標記化合物
（1.66 ｇ, 4.88 mmol）を得た。収率96％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.60-7.30 (4H,
m), 7.18 (1H, s), 5.98(2H, brs), 4.77 (2H, brs),
3.99 (2H, brs), 3.76 (2H, d, J=7Hz), 2.18 (1H, brh
ept, J=7Hz), 1.77 (3H, s), 0.87 (6H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 341(M⁺), 324, 309, 295, 267, 180,
116. （実施例４３） N-(3-シアノベンジル)-N-(1-イソブチル-5-メチル-1H-
ピラゾール-4-イル)-2-イソプロピリデンアミノオキシ
アセトアミド（化合物番号C-234、Ｌ１工程） 実施例４２により得られた2-アミノオキシ-N-(3-シアノ
ベンジル)-N-(1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4
-イル)アセトアミド（31.4mg, 0.092 mmol）をクロロホ
ルム（1ml）に溶かし、この溶液にアセトン（0.2ml）を
注ぎ、室温で2時間攪拌した。反応終了後、溶媒を減圧
留去し、得られた残留物を薄層シリカゲルクロマトグラ
フィー（展開溶媒：酢酸エチル）で精製し、本発明の標
記化合物（29.7mg, 0.078 mmol）を得た。収率85％。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.59-7.50 (3H,
m), 7.40 (1H, t, J=8Hz), 7.19 (1H, s), 4.77 (2H, b
rs), 4.34 (2H, brs), 3.76 (2H, d, J=7Hz), 2.18 (1
H, brhept, J=7Hz), 1.93 (3H, s), 1.87 (3H, s), 1.7
9 (3H, s), 0.86 (6H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 325, 281, 266, 210, 116. （実施例４４） [(3-シアノベンジル)(1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラ
ゾール-4-イル)カルバモイルメチル]カルバミン酸ベン
ジル（化合物番号C-256、Ｂ３工程） 実施例３（１）により得られた3-[(1-イソブチル-5-メ
チル-1H-ピラゾール-4-イルアミノ)メチル]ベンゾニト
リル（543.5 mg, 2.025 mmol）、N-ベンジルオキシカル
ボニルグリシン（466.0 mg, 2.228 mmol）及びヨウ化2-
クロロ-N-メチルピリジニウム（569.0 mg, 2.227 mmo
l）をジクロロメタン（10 ml）に溶かし、この溶液に、
室温でトリエチルアミン（0.31 ml, 2.224 mmol）を加
え、5時間撹拌した。反応終了後、反応混合液を濃縮
し、水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、次
いで食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾
燥剤をろ過し、濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカ
ラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサンのみ〜酢
酸エチル／ヘキサン＝１／１〜酢酸エチルのみ）で精製
し、本発明の標記化合物（432.6 mg, 0.941 mmol）を得
た。収率65%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.87(6H, d, J=7.1
Hz), 1.77(3H, s), 2.18(1H, dhep, J=7.1Hz, J=7.1H
z), 3.66(2H, brd, J=3.9Hz), 3.75(2H, d, J=7.1Hz),
4.76(2H, brs), 5.09(2H, s), 5.59(1H, brt, J=3.9H
z), 7.18(1H, s), 7.28-7.62(9H,m). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 351, 267, 256, 235, 192,
152, 136. （実施例４５） 2-アミノ-N-(3-シアノベンジル)-N-(1-イソブチル-5-メ
チル-1H-ピラゾール-4-イル)アセトアミド（化合物番号
C-247、Ｌ１工程） 実施例４４により得られた[(3-シアノベンジル)(1-イソ
ブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)カルバモイル
メチル]カルバミン酸ベンジル（569 mg, 1.24mmol）を
メタノール（3 ml）に溶かし、この溶液を脱気し、チッ
素置換し、3.6%-含水パラジウム触媒（175 mg, 0.06 mm
ol）を加えた。更に、混合物を脱気し、水素置換し、室
温で3時間撹拌し、一晩放置した。反応終了後、反応混
合液を脱気し、窒素置換後、セライトを用いて濾過し、
触媒を除去した後濃縮し、本発明の標記化合物（406.9
mg, 1.24 mmol）を得た。収率100%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.87(6H, d, J=6.1
Hz), 1.85(3H, s), 2.18(1H, dhep, J=7.1Hz, J=6.1H
z), 3.11(2H, brs), 3.78(2H, d, J=7.1Hz), 4.76(2H,
brs), 7.15(1H, s), 7.50(1H, dd, J=7.1Hz, J=7.1Hz),
7.49(1H, brs), 7.50(1H, ddd, J=1.5Hz, J=1.5Hz, J=
7.1Hz), 7.57(1H, ddd, J=1.5Hz, J=1.5Hz,J=7.1Hz). MASS (EI) m/z : 325(M⁺), 296, 268, 225, 209, 180,
166, 149, 116, 98, 70,57. （実施例４６） 2-[3-(3-シアノベンジル)-3-(1-イソプロピル-5-メチル
-1H-ピラゾール-4-イル)ウレイド]-3-メチルブタノン酸
ベンジルエステル（化合物番号C-278、Ｂ４工程） 実施例３（１）により得られた3-[(1-イソブチル-5-メ
チル-1H-ピラゾール-4-イルアミノ)メチル]ベンゾニト
リル（272.9 mg, 1.017 mmol）をクロロホルム（10 m
l）に溶かし、この溶液に室温で、ピリジン（0.16 ml,
1.978 mmol）次いで2-イソシアナート-3-メチルブタノ
ン酸ベンジル（0.60 mg, 2.23 mmol）のクロロホルム
（5 ml）溶液を加え、4時間撹拌した。反応終了後、反
応混合液を0.5 mol/L塩酸で洗浄し、ジクロロメタンで
抽出した。有機層を飽和重曹水で洗浄し、無水硫酸マグ
ネシウムで乾燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮した。得られ
た残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶
媒：ヘキサン〜酢酸エチル／ヘキサ＝１／１）で精製
し、本発明の標記化合物（486.7 mg, 0.970 mmol）を得
た。収率95%。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 0.67(3H, d, J=7.0
Hz), 0.82-0.89(9H, m),1.80(3H, s), 2.02-2.15(2H,
m), 3.76(1H, d, J=7.6Hz), 3.77(1H, d, J=3.77Hz),
4.46(1H, dd, J=4.1Hz, J=8.7Hz), 4.70(1H, brd, J=1
5.0Hz), 4.74(1H, brd, J=15.0Hz), 4.89(1H, d, J=8.7
Hz), 5.08(1H, d, J=12.2Hz), 7.17(1H, d,J=12.2Hz),
7.21(1H, s), 7.27-7.57(9H, m). MASS (EI) m/z : 501(M⁺), 486, 458, 410, 366, 295,
268, 239, 212, 178, 152, 136, 116, 91, 57. （実施例４７） 2-[3-(3-シアノベンジル)-3-(1-イソプロピル-5-メチル
-1H-ピラゾール-4-イル)ウレイド]-3-メチルブタノン酸
（化合物番号C-277、Ｌ１工程） 実施例４６により得られた2-[3-(3-シアノベンジル)-3-
(1-イソプロピル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ウレ
イド]-3-メチルブタノン酸ベンジルエステル（418.4mg,
0.834 mmol）をメタノール（10 ml）に溶かし、この溶
液を脱気し、窒素置換し、3.6%-含水パラジウム触媒（2
54.5 mg, 0.086 mmol）を加え、更に脱気し、水素置換
し、室温で2時間撹拌した。反応終了後、反応混合液を
脱気し、窒素置換後、セライトを用いて濾過し、触媒を
除去した後、濃縮し、本発明の標記化合物（299.1 mg,
0.727 mmol）を得た。収率87%。¹ H-NMR (270MHz, DMSO-d₆) δ(ppm) : 0.63(3H, d, J=
6.4Hz), 0.74-0.85(9H, m), 1.98(3H, s), 1.95-2.15(2
H, m), 3.75-3.95(3H, brm), 4.29(1H, brd, J=13.7H
z), 4.96(1H, brd, J=13.7Hz), 5.11(1H, d, J=8.7Hz),
7.04-7.57(5H, m). （実施例４８） N-(3-シアノベンジル)-N-[3,5-ジメチル-1-フェニル-1H
-ピラゾール-4-イル]-N’-メチルチオウレア（化合物番
号D-399、Ｂ４工程） 実施例３（１）に準じて合成した3-(3,5-ジメチル-1-フ
ェニル-1H-ピラゾール-4-イルアミノメチル)ベンゾニト
リル（29 mg, 0.10 mmol）をジクロロメタン（2 ml）に
溶かし、この溶液に、0℃でピリジン（0.09 ml, 0.11 m
mol）及びメチルチオイソシアナート（8 mg, 0.11 mmo
l）を加え、室温で1時間30分撹拌し、その後4時間加熱
還流した。更にピリジン（大過剰）及びメチルチオイソ
シアナート（大過剰）を加え、クロロホルム（2 ml）を
加えて、3時間加熱還流した。反応終了後、反応液を室
温まで冷却した後、反応液に飽和重曹水を加え、酢酸エ
チルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫
酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過後、溶媒を減圧留
去した。残査を分取TLC（展開溶媒：酢酸エチル）で精
製し、本発明の標記化合物（28 mg, 0.08 mmol, 78%）
を得た。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ(ppm) : 7.78-7.35 (9H,
m), 5.90 (1H, q, J=4Hz),5.67 (1H, d, J=14Hz), 5.21
(1H, d, J=14Hz), 3.14 (1H, d, J=4Hz), 1.94 (3H,
s), 1.80 (3H, s). MASS (EI) m/z : 375(M⁺), 301, 204, 172. （実施例４９） 1-(3-シアノベンジル)-1-(1-イソブチル-5-メチル-1H-
ピラゾール-4-イル)ウレア（化合物番号C-97、Ｂ４工程
及びＬ１工程） 実施例３（１）により得られた3-[(1-イソブチル-5-メ
チル-1H-ピラゾール-4-イルアミノ)メチル]ベンゾニト
リル（1.44 g, 5.37 mmol）をテトラヒドロフラン（15
ml）に溶かし、この溶液に、トリメチルシリルイソシア
ナート（1.5ml 11.08 mmol）及びトリエチルアミン（1
滴）を加え、室温で5日間攪拌した。反応終了後、溶媒
を減圧留去し、得られた残留物をシリカゲルカラムクロ
マトグラフィー（溶出溶媒：酢酸エチルのみ〜ヘキサン
／アセトン＝２／８）で精製し、本発明の標記化合物
（1.07 g, 3.44 mmol）を得た。収率64%。¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.59-7.53 (3H,
m), 7.40 (1H, td, J=7Hz, 1Hz), 7.23 (1H, s), 4.72
(2H, s), 4.60 (2H, s), 3.77 (2H, d, J=7Hz), 2.17
(1H, brhept, J=7Hz), 1.84 (3H, s), 0.87 (6H, d, J=
7Hz). MASS (EI) m/z : 311(M+), 267, 212, 195, 178, 152,
116. （実施例５０及び５１） 1-(2-シアノ-2-メトキシイミノアセチル)-3-(3-シアノ
ベンジル)-3-(1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4
-イル)ウレア（化合物番号C-282）及び1,1-ビス(2-シア
ノ-2-メトキシイミノアセチル)-3-(3-シアノベンジル)-
3-(1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ウレ
ア（化合物番号C-283）（Ｌ１工程） 実施例４９により得られた1-(3-シアノベンジル)-1-(1-
イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ウレア（1
91 mg, 0.613 mmol）をクロロホルム（3 ml）に溶か
し、この溶液に、氷冷下、ピリジン（0.15 ml, 1.85 mm
ol）及び塩化2-シアノ-2-(メトキシイミノ)アセチル
（0.21ml, 1.3 mmol）を順次加え、室温で2時間攪拌し
た。反応終了後、飽和食塩水を注ぎ、酢酸エチルで抽出
した。抽出液は、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液及び飽
和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。乾
燥剤をろ過後、溶媒を減圧留去し、得られた残留物をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサ
ン／酢酸エチル＝５／５〜酢酸エチルのみ）で精製し、
本発明化合物である1-(2-シアノ-2-メトキシイミノアセ
チル)-3-(3-シアノベンジル)-3-(1-イソブチル-5-メチ
ル-1H-ピラゾール-4-イル)ウレア（92.3 mg, 0.221 mmo
l, 収率36%）及び本発明化合物である1,1-ビス(2-シア
ノ-2-メトキシイミノアセチル)-3-(3-シアノベンジル)-
3-(1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ウレ
ア（163 mg, 0.307 mmol, 収率50%）を共に得た。

【０４６７】1-(2-シアノ-2-メトキシイミノアセチル)-
3-(3-シアノベンジル)-3-(1-イソブチル-5-メチル-1H-
ピラゾール-4-イル)ウレア（化合物番号C-282、実施例
５０） ¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 8.47 (1H, s), 7.
62-7.40 (4H, m), 7.28(1H, s), 4.76 (2H, brs), 4.08
(3H, s), 3.81 (2H, d, J=7Hz), 2.17 (1H, brhept, J
=7Hz), 1.84 (3H, s), 0.89 (6H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 421(M⁺), 337, 305, 268, 212, 152,
116. 1,1-ビス(2-シアノ-2-メトキシイミノアセチル)-3-(3-
シアノベンジル)-3-(1-イソブチル-5-メチル-1H-ピラゾ
ール-4-イル)ウレア（化合物番号C-283、実施例５１）¹ H-NMR (200MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.65-7.44 (4H,
m), 7.15 (1H, s), 4.78(2H, brd), 4.16 (6H, s), 3.7
2 (2H, d, J=7Hz), 2.10 (1H, brhept, J=7Hz),1.98 (3
H, s), 0.86 (6H, d, J=7Hz). MASS (EI) m/z : 531(M⁺), 378, 347, 279, 267, 149,
116. （実施例５２） 1,4-ジヒドロ-2-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾ
ール-4-イル)-7-ニトロ-2H-イソキノリン-3-オン（化合
物番号F-5） （１） N-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4
-イル)-2-(2-クロロメチル-4-ニトロフェニル)アセトア
ミド（Ａ１工程） 4-アミノ-3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール（23
0 mg, 1.229 mmol）をジクロロメタン（25 ml）に溶か
し、この溶液に、0℃でピリジン（0.12 ml, 1.485 mmo
l）次いで塩化2-(2-クロロメチル-4-ニトロフェニル)ア
セチル（0.5 g, 2.0 mmol）を加え、室温で2時間撹拌し
た。反応終了後、反応液に飽和重曹水を加え、ジクロロ
メタンで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾
燥し、乾燥剤をろ過し、濃縮した。得られた残渣をシリ
カゲルカラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン
〜酢酸エチル／ヘキサン＝２／１）で精製し、目的の標
記化合物（387.2 mg, 0.993 mmol）を得た。収率79%。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ (ppm) : [2.14(s), 2.16
(s) and 2.20(s)](6H), [2.47(t-like, J=8.1Hz), 2.79
(t-like, J=8.1Hz), 3.16(t-like, J=8.1Hz, and 3.31
(t-like, J=8.1Hz)](4H), [6.49(brs) and 6.57(brs)]
(1H), 7.3-7.6(6H, m), 8.05(1H, dd, J=2.7Hz, J=10.8
Hz), [8.21(d, J=2.7Hz) and 8.24(d, J=2.7Hz)](1H). MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 363, 333, 187, 145, 118,
104, 77. （２） 1,4-ジヒドロ-2-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H
-ピラゾール-4-イル)-7-ニトロ-2H-イソキノリン-3-オ
ン（化合物番号F-5、Ａ２工程） （１）により得られたN-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-
ピラゾール-4-イル)-2-(2-クロロメチル-4-ニトロフェ
ニル)アセトアミド（539.4 mg, 1.352 mmol）をDMF（25
ml）に溶かし、この溶液に、0℃で60%-水素化ナトリウ
ム（67 mg, 1.68mmol）を加え、室温で3時間撹拌した。
反応終了後、反応液に食塩水を加え、ジクロロメタンで
抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥
剤をろ過し、濃縮し、本発明の標記化合物（462.7 mg,
1.227 mmol）を得た。収率94%。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 2.08(3H, s), 2.1
1(3H, s), 2.90-297(2H,m), 3.17-3.24(2H, m), [6.72
(s) and 6.75(s)](1H), 7.35-7.55(6H, m), 8.04(1H, d
d, J=2.7Hz, J=10.8Hz), 8.16(1H, d, J=2.7Hz). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 346, 333, 319, 171, 149,
118, 77. （実施例５３） 7-アミノ-1,4-ジヒドロ-2-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1
H-ピラゾール-4-イル)-2H-イソキノリン-3-オン（化合
物番号F-4、Ｉ１工程） 実施例５２により得られた1,4-ジヒドロ-2-(3,5-ジメチ
ル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-ニトロ-2H-イ
ソキノリン-3-オン（462.7 mg, 1.227 mmol）をメタノ
ール（25 ml）に溶かし、この溶液を3回脱気し、窒素置
換した。反応液に10％-パラジウム-炭素触媒を加え、2
回脱気し、窒素置換した後、脱気し、水素置換し、5.5
時間撹拌した。更に、反応混合物を3回脱気し、窒素置
換した後、セライトを用いて触媒を除いた。有機層を濃
縮し、本発明の標記化合物（407 mg, 0.13 mmol）を得
た。収率100%。 MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 304, 289, 275, 171, 152,
145, 118, 77.¹ H-NMR (270MHz, DMSO-d₆) δ (ppm) : 1.93(3H, s),
2.06(3H, s), 2.63-2.70(2H, m), 2.84-2.94(2H, m),
4.87(2H, brs), 6.21(1H, d, J=8.1Hz), 6..35(1H,dd,
J=2.3Hz, J=8.1Hz), 6.49(1H, d, J=2.3Hz), 7.41(1H,
t, J=7.0Hz), 7.40-7.52(4H, m). （実施例５４及び５５） 7-ブロモ-1,4-ジヒドロ-2-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1
H-ピラゾール-4-イル)-2H-イソキノリン-3-オン（化合
物番号F-2）及び1,4-ジヒドロ-2-(3,5-ジメチル-1-フェ
ニル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-ヒドロキシ-2H-イソキ
ノリン-3-オン（化合物番号F-6）（Ｉ１工程） 実施例５３により得られた7-アミノ-1,4-ジヒドロ-2-
(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2H-
イソキノリン-3-オン（393.1 mg, 1.2582 mmol）に、0
℃で47％-臭化水素酸（1.0 ml, 8.597 mmol）及び亜硝
酸ナトリウム（88.5mg, 1.283 mmol）を順次加え、40分
間撹拌することにより、ジアゾニウム塩が析出した。

【０４６８】臭化第一銅（156.8 mg, 1.0931 mmol）に4
7%-臭化水素酸（0.5 ml, 4.299 mmol）を加え、バス温1
10℃で加熱し、前記ジアゾニウム塩をピペットを用いて
少量ずつ加え、バス温110℃で30分間撹拌した。反応終
了後、反応混合液を、氷冷した飽和重曹水と酢酸の混合
物中に注ぎ、4時間撹拌した。析出した緑色固体を濾別
した後、分液し、水層は酢酸エチルで抽出した。有機層
を合わせ、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、乾燥剤をろ
過し、濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロ
マトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン〜酢酸エチル／ヘ
キサン＝３／１）で精製し、本発明化合物である7-ブロ
モ-1,4-ジヒドロ-2-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラ
ゾール-4-イル)-2H-イソキノリン-3-オン（360.0 mg,
0.9084 mmol）を得た。収率72%。

【０４６９】一方、ピペットで吸い上げきれず残った前
記ジアゾニウム塩に、水（3 ml）及び濃硫酸（0.7 ml）
を順次加え、バス温度110℃で20分間撹拌した。反応終
了後、反応液に水を加え、ジクロロメタンで抽出した。
抽出層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤をろ過
し、濃縮し、本発明化合物である1,4-ジヒドロ-2-(3,5-
ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-ヒドロ
キシ-2H-イソキノリン-3-オン（7.3 mg, 0.22 mmol）を
得た。収率1.7%。

【０４７０】7-ブロモ-1,4-ジヒドロ-2-(3,5-ジメチル-
1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-2H-イソキノリン-3
-オン（化合物番号F-2、実施例５４）¹ H-NMR (270MHz, DMSO-d₆) δ (ppm) : 1.94(3H, s),
2.07(3H, s), 2.73-2.82(2H, m), 3.04-3.12(2H, m),
6.47(1H, d, J=8.7Hz), 7.33(1H, dd, J=2.3Hz, J=8.7H
z), 7.38-7.47(1H, m), 7.50-7.632(5H, m). MASS (EI) m/z : 395(M⁺), 352, 317, 279, 171, 149,
129, 118, 77, 57. 1,4-ジヒドロ-2-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾ
ール-4-イル)-7-ヒドロキシ-2H-イソキノリン-3-オン
（化合物番号F-6、実施例５５）¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 2.07(3H, s), 2.1
1(3H, s), 2.67-2.76(2H, m), 2.95-3.06(2H, m), 6.43
(1H, d, J=8.7Hz), 6.57(1H, dd, J=2.7Hz, J=8.7Hz),
6.70(1H, d, J=2.7Hz), 7.33-7.55(5H, m). MASS (EI) m/z : 333(M⁺), 304, 290, 275, 171, 152,
118, 77. （実施例５６） 塩化3-シアノベンジル[1-(シクロペンチルメチル)-5-メ
チル-1H-ピラゾール-4-イル]カルバモイル（化合物番号
C-784、Ｍ１工程） 3-({[1-(シクロペンチルメチル)-5-メチル-1H-ピラゾー
ル-4-イル]アミノ}メチル)ベンツニトリル（1.12 g, 3.
804 mmol）をジクロロメタン（25 ml）に溶かし、この
溶液に0℃でトリエチルアミン（0.53 ml, 0.3803mmo
l）、次いで炭酸ビス(トリクロロメチル)（0.3918 g,
1.320 mmol）を加え、室温で3時間撹拌した。反応終了
後、反応混合物に水を加え、ジクロロメタンで抽出し
た。有機層を乾燥後、濃縮し得られた残渣をシリカゲル
カラムクロマトグラフィー（溶出溶媒：ヘキサン〜酢酸
エチル／ヘキサン＝1／1）で精製し、本発明の標記化合
物（1.27g, 3.664 mmol）を得た。収率96%。¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.63(1H, dd, J=
1.8Hz, J=7.6Hz), 7.52(1H, ddd, J=1.8Hz, J=1.8Hz, J
=7.6Hz), 7.48(1H, brs), 7.21(1H, s), 4.78(2H,brs),
3.90(2H, d, J=7.6Hz), 2.38(1H, ddd, J=7.6Hz, J=7.
6Hz, J=7.6 Hz),1.80(3H, s), 1.50-1.75(6H, brm), 1.
13-1.30(2H, brm). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 321, 298, 288, 274,
253, 240, 225, 211, 190, 172, 158, 136, 131, 123,
116, 109, 90, 83, 67, 55. （実施例５７及び５８） 2-ピリジル 3-シアノベンジル[1-(シクロペンチルメチ
ル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン酸（化
合物番号C-800）及びN-(3-シアノメチル)-N-[1-(シクロ
ペンチルメチル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-
オキソ-1(2H)-ピリジンカルボキサミド（化合物番号C-8
01）（Ｍ２工程） 実施例５６で得られた塩化3-シアノベンジル[1-(シクロ
ペンチルメチル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]カル
バモイル（112.4 mg, 0.3150 mmol）をクロロホルム（3
ml）に溶かし、この溶液に室温でN,N-ジメチルアミノ
ピリジン（63.6mg, 0.5206 mmol）、次いで2-ヒドロキ
シピリジン（46.6 mg, 0.4900 mmol）を加え50℃で4時
間撹拌した。室温まで冷却した後、反応混合物に水を加
え、クロロホルムで抽出した。有機層を乾燥後濃縮し得
られた残渣を分取薄層クロマトグラフィー（展開溶液：
酢酸エチル／ヘキサン＝1/2）で精製し、本発明化合物
である2-ピリジル 3-シアノベンジル[1-(シクロペンチ
ルメチル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]カルバミン
酸（77.0 mg, 0.1853 mmol, 収率59%）及び本発明化合
物であるN-(3-シアノメチル)-N-[1-(シクロペンチルメ
チル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-オキソ-1(2
H)-ピリジンカルボキサミド（31.6 mg, 0.0761mmol, 収
率24%）を得た。

【０４７１】2-ピリジル 3-シアノベンジル[1-(シクロ
ペンチルメチル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]カル
バミン酸（化合物番号C-800、実施例５７）¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 8.37(1H, d, J=4.
1Hz), 7.75(1H, t, J=8.1Hz), 7.51-7.68(3H, m), 7.43
(1H, t, J=7.6Hz), 7.29(1H, s), 7.18(1H, brm), 7.00
(1H, d, J=8.1Hz), 4.80(2H, s), 3.88(2H, s), 2.39
(1H, ddd, J=7.6Hz, J=7.6Hz, J=7.6Hz), 1.96(3H, s),
1.50-1.78(6H, brm), 1.14-1.33(2H, brm). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 293, 239, 204, 136, 124,
116, 96, 89, 83, 82, 78, 67, 55. N-(3-シアノメチル)-N-[1-(シクロペンチルメチル)-5-
メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-オキソ-1(2H)-ピリジ
ンカルボキサミド（化合物番号C-801、実施例５８）¹ H-NMR (270MHz, CDCl₃) δ (ppm) : 7.73(1H, d, J=6.
27Hz), 7.61(1H, d, J=7.6Hz), 7.57(1H, brs), 7.48(1
H, dd, J=7.6Hz, J=7.6Hz), 7.10-7.21(2H, m),6.25(1
H, d, J=9.3Hz), 6.06(1H, dt, J=1.2Hz, J=7.0Hz), 5.
01(1H, brd, J=14.0Hz), 4.82(1H, brd, J=14.0Hz), 3.
80(2H, d, J=7.6Hz), 2.22(1H, m), 1.92(3H, s), 1.41
-1.65(6H, m), 0.99-1.15 (2H, brm). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 321, 292, 239, 211, 204,
136, 123, 116, 96, 82,78, 67, 55. 実施例１〜５８に示された方法と同様にして以下の化合
物を合成した。なお、以下の¹H-NMRデータは、特徴的な
ピークのみを示し、測定は２００ＭＨｚ又は２７０ＭＨ
ｚを用いた。また、「3-H」はピラゾールの３位のプロ
トンのピークであることを、「5-H」はピラゾールの５
位のプロトンのピークであることを、「3-CH ₃」はピラ
ゾール3位メチル基のプロトンであることを、「5-CH ₃」
はピラゾール5位メチル基のプロトンであることを、そ
れぞれ示す。 （実施例５９） 化合物番号A-1の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 7.03
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂iPr), 1.98(3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 296(M⁺), 254, 211, 198, 180, 138,
116. （実施例６０） 化合物番号A-2の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.09
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂iPr), 1.67-1.54 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 254, 198, 138, 116. （実施例６１） 化合物番号A-3の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 7.03
(1H, s, 5-H), 4.83 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, d, J=
4Hz, COCH ₂O), 3.84 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 281, 254, 211, 196, 166,
116. （実施例６２） 化合物番号A-4の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 7.04
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.90 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.84 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 296, 281, 267, 253,
116. （実施例６３） 化合物番号A-5の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.09
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.50 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.84 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 295, 281, 267, 253, 211,
197.

【０４７２】（実施例６４） 化合物番号A-6の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 7.01
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.10 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.83 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 425(M-1), 411, 369, 210, 149, 116. （実施例６５） 化合物番号A-7の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 4.78 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.84 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 311, 254, 211, 198, 166,
116. （実施例６６） 化合物番号A-8の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.51 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.84 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 313, 254, 198, 166, 116. （実施例６７） 化合物番号A-9の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.50 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.84 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 313, 254, 167, 138, 116. （実施例６８） 化合物番号A-10の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 7.16
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.74 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.87 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 313, 295, 279, 254, 239,
211. （実施例６９） 化合物番号A-11の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, brs, 5-H), 4.85 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂iPr), 3.79(3H, s, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 297, 269, 256, 196, 154,
122. （実施例７０） 化合物番号A-12の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.38 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, brs, 5-H), 5.08 (1H, brs, NCH ₂Ar), 4.88 (1H,
brs, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 281, 225, 116. （実施例７１） 化合物番号A-13の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 4.76 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.67 (2H, s, CO
NH ₂), 3.83 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 297(M⁺), 254, 211, 198, 181, 138,
116. （実施例７２） 化合物番号A-14の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 7.12
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.06 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂cBu), 1.67-1.54 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 334(M⁺), 226, 198, 150, 116. （実施例７３） 化合物番号A-15の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 7.04
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.06 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂cBu), 3.92 (2H, d, J=4Hz, COCH ₂O). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 266, 225, 208, 198, 178. （実施例７４） 化合物番号A-16の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 7.04
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.06 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂cBu), 3.88 (2H, s, COCH ₂O). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 310, 279, 265, 211,
197. （実施例７５） 化合物番号A-17の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 7.12
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.49 (2H, s, CO
CH ₂O), 4.05 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂cBu). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 307, 279, 265, 227, 211,
167. （実施例７６） 化合物番号A-18の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 4.78 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.47 (2H, s, CO
CH ₂O), 4.06 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂cBu). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 266, 238, 198, 178, 116. （実施例７７） 化合物番号A-19の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 7.12
(1H, brs, 5-H), 4.84 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79 (3H,
s, COOCH ₃), 4.04 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂cBu). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 296, 269, 256, 227, 208,
180. （実施例７８） 化合物番号A-20の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, brs, 5-H), 5.07 (1H, brs, NCH ₂Ar), 4.87 (1H,
brs, NCH ₂Ar), 4.05 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂cBu). MASS (EI) m/z : 386(M⁺), 293, 225, 116. （実施例７９） 化合物番号A-21の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.07
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.82 (2H, s, NC
H ₂tBu), 1.66-1.54 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 321, 268, 211, 152, 116. （実施例８０） 化合物番号A-22の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.09
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, s, NC
H ₂tBu), 3.83 (2H, s, COCH ₂Cl). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 329, 287, 265, 228, 172,
116. （実施例８１） 化合物番号A-23の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 7.04
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, d, J=
4Hz, COCH ₂O), 3.83 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 268, 210, 197, 154,
116. （実施例８２） 化合物番号A-24の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 6.98
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.89 (2H, s,
COCH ₂O), 3.81 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 281, 267, 224, 211. （実施例８３） 化合物番号A-25の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.08
(1H, s, 5-H), 4.83 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.51 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.82 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 387, 309, 281, 267, 239,
211. （実施例８４） 化合物番号A-26の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 6.98
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.10 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.82 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 439(M-1), 425, 383, 210, 149, 116. （実施例８５） 化合物番号A-27の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.07
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.49 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.84 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 353, 311, 268, 211, 196,
152. （実施例８６） 化合物番号A-28の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.08
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.51 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.82 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 327, 268, 211, 180, 116. （実施例８７） 化合物番号A-29の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 7.09
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.51 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.83 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 419, 341, 327, 311, 281,
268. （実施例８８） 化合物番号A-30の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 7.13
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.74 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.85 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 437, 309, 268, 239, 211,
157. （実施例８９） 化合物番号A-31の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.07
(1H, s, 5-H), 4.86 (2H,brs, NCH ₂Ar), 4.47 (2H, s,
COCH ₂O), 3.82 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 326, 311, 268, 211, 197,
154. （実施例９０） 化合物番号A-32の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 7.09
(1H, brs, 5-H), 4.85 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.81 (2H,
s, NCH ₂tBu), 3.80 (3H, s, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 269, 210, 154, 116. （実施例９１） 化合物番号A-33の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, brs, 5-H), 5.09 (1H, brs, NCH ₂Ar), 4.89 (1H,
brs, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 269, 210, 154, 116. （実施例９２） 化合物番号A-34の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 7.07
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,brs, NCH ₂Ar), 4.77 (2H, s,
CONH ₂), 3.81 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 311(M⁺), 296, 268, 254, 211, 152,
139. （実施例９３） 化合物番号A-35の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 5.24 (2H,s, NCH ₂Ph), 4.79 (2H, s, NC
H ₂Ar), 1.66-1.54 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 288, 172, 116. （実施例９４） 化合物番号A-36の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H)-H), 7.0
4 (1H, s, 5-H), 5.23 (2H, s, NCH ₂Ph), 4.80 (2H, s,
NCH ₂Ar), 3.92 (2H, d, J=4Hz, COCH ₂O). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 288, 172, 157, 116. （実施例９５） 化合物番号A-37の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 7.05
(1H, s, 5-H), 5.24 (2H,s, NCH ₂Ph), 4.77 (2H, s, NC
H ₂Ar), 3.87 (2H, s, COCH ₂O). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 301, 287, 157, 116. （実施例９６） 化合物番号A-38の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H)-H), 5.22 (2H, s, NCH ₂Ph), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 4.47 (2H, s, COCH ₂O). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 301, 287, 227, 121. （実施例９７） 化合物番号A-39の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 5.23 (2H,s, NCH ₂Ph), 4.76 (2H, s, NC
H ₂Ar), 4.47 (2H, s, COCH ₂O). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 288, 200, 172, 116. （実施例９８） 化合物番号A-40の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 7.18
(1H, brs, 5-H), 5.21 (2H, s, NCH ₂Ph), 4.83 (2H, br
s, NCH ₂Ar), 3.78 (3H, s, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺). （実施例９９） 化合物番号A-41の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.09
(1H, brs, 5-H), 5.22 (2H, s, NCH ₂Ph), 5.06 (1H, br
s, NCH ₂Ar), 4.85 (1H, brs, NCH ₂Ar). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 315, 206, 198, 116. （実施例１００） 化合物番号A-42の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 6.95
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.66 (2H, s, NC
H ₂SiMe₃), 1.98 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 283, 210, 184, 168,
139. （実施例１０１） 化合物番号A-43の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 7.01
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.67 (2H, s, NC
H ₂SiMe₃), 1.68-1.56 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 284, 269, 236, 168,
139. （実施例１０２） 化合物番号A-44の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 7.05
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.96 (2H, s, NC
H ₂tBu), 3.67 (2H, s, COCH ₂Cl). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 345, 283, 244, 189, 168,
116, 73. （実施例１０３） 化合物番号A-45の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 6.94
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.93 (2H, d, J=
4.7Hz, COCH ₂O), 3.67 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 327, 311, 283, 226, 116,
73. （実施例１０４） 化合物番号A-46の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 6.94
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.89 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.67 (2H, s, NCH ₂SiMe₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 311, 297, 283, 240,
180. （実施例１０５） 化合物番号A-47の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 7.02
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.50 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.67 (2H, s, NCH ₂SiMe₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 403, 325, 311, 283, 267,
209. （実施例１０６） 化合物番号A-48の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 6.94
(1H, s, 5-H), 4.78 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.11 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.67 (2H, s, NCH ₂SiMe₃). MASS (EI) m/z : 455(M-1), 441, 399, 282, 268, 210,
116. （実施例１０７） 化合物番号A-49の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 7.01
(1H, s, 5-H), 4.77 (2H,s, NCH ₂Ph), 4.48 (2H, s, NC
H ₂Ar), 3.66 (2H, s, COCH ₂O). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 369, 309, 283, 268, 196,
189, 180.

【０４７３】（実施例１０８） 化合物番号A-50の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 7.07
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.74 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.69 (2H, s, NCH ₂SiMe₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 453, 352, 309, 283, 180,
157. （実施例１０９） 化合物番号A-51の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 7.02
(1H, s, 5-H), 4.88 (2H,brs, NCH ₂Ar), 4.47 (2H, s,
COCH ₂O), 3.66 (2H, s, NCH ₂SiMe₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 370, 342, 327, 309, 284,
269. （実施例１１０） 化合物番号A-52の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 7.03
(1H, brs, 5-H), 4.84 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79 (3H,
brs, COOCH ₃), 3.65 (2H, s, NCH ₂SiMe₃). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 327, 283, 226, 153, 122. （実施例１１１） 化合物番号A-53の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 7.14
(1H, brs, 5-H), 5.08 (1H, brs, NCH ₂Ar), 4.88 (1H,
brs, NCH ₂Ar), 3.67 (2H, s, NCH ₂SiMe₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 389, 311, 295, 283, 194,
116. （実施例１１２） 化合物番号A-54の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 6.99
(1H, s, 5-H), 4.78 (2H,brs, NCH ₂Ar), 4.73 (2H, s,
CONH ₂), 3.62 (2H, s, NCH ₂SiMe₃). MASS (EI) m/z : 327(M⁺), 312, 284, 269, 211, 184,
153. （実施例１１３） 化合物番号A-55の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 6.94
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.91 (2H, d, J=
4Hz, COCH ₂O), 3.79 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 359(M⁺), 344, 326, 300, 285, 268,
210. （実施例１１４） 化合物番号A-56の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 6.98
(1H, s, 5-H), 5.21 (2H,s, NCH ₂Ph), 4.83 (2H, s, NC
H ₂Ar), 3.91 (2H, brs, COCH ₂O). MASS (EI) m/z : 359(M⁺), 344, 326, 300, 285, 268,
210. （実施例１１５） 化合物番号A-57の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 7.09
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.57 (2H, s, Ar
OCH ₂CO), 3.83 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 267, 253, 125, 116. （実施例１１６） 化合物番号A-58の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.14
(1H, s, 5-H), 4.83 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.57 (2H, s, Ar
OCH ₂CO), 3.82 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 387, 295, 267, 253, 141,
116. （実施例１１７） 化合物番号A-59の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 7.07
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.53 (2H, s, Ar
OCH ₂CO), 3.83 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 295, 267, 253, 143, 116. （実施例１１８） 化合物番号A-60の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.12
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.55 (2H, s, Ar
OCH ₂CO), 3.83 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 421, 295, 267, 253, 175,
116. （実施例１１９） 化合物番号A-61の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, s, 3-H), 6.82
(1H, s, 5-H), 6.20 (1H,q, J=7Hz, NCH(Me)Ar), 3.82
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂tBu), 3.77 (1H, d, J=14Hz, NCH
₂tBu), 1.51-1.39 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 282, 267, 257, 220. （実施例１２０） 化合物番号A-62の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 3-H), 6.78
(1H, s, 5-H), 6.21 (1H,q, J=7Hz, NCH(Me)Ar), 3.82
(1H, d, J=14Hz, COCH ₂O), 3.79 (1H, d, J=14Hz, COCH
₂O), 3.79 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂tBu), 3.70 (1H, d, J
=15Hz, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 281, 225, 210, 195. （実施例１２１） 化合物番号A-63の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3-H), 6.88
(1H, s, 5-H), 6.14 (1H,q, J=7Hz, NCH(Me)Ar), 4.40
(1H, d, J=15Hz, COCH ₂O), 4.35 (1H, d, J=15Hz, COCH
₂O), 3.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂tBu), 3.78 (1H, d, J
=14Hz, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 367, 325, 280, 267, 253,
238. （実施例１２２） 化合物番号A-64の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H, s, 3-H), 6.84
(1H, s, 5-H), 6.18 (1H,q, J=7Hz, NCH(Me)Ar), 4.40
(1H, d, J=14Hz, COCH ₂O), 4.37 (1H, d, J=14Hz, COCH
₂O), 3.82 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂tBu), 3.76 (1H, d, J
=14Hz, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 401, 323, 287, 257, 231,
166. （実施例１２３） 化合物番号A-65の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3-H), 6.88
(1H, s, 5-H), 6.19 (1H,q, J=7Hz, NCH(Me)Ar), 4.59
(1H, d, J=15Hz, COCH ₂O), 4.54 (1H, d, J=15Hz, COCH
₂O), 3.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂tBu), 3.77 (1H, d, J
=14Hz, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 421(M⁺), 406, 322, 292, 280, 263,
235. （実施例１２４） 化合物番号A-66の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 3-H), 6.78
(1H, s, 5-H), 5.77 (1H,q, J=7Hz, NCH(Me)Ar), 3.81
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂tBu), 3.74 (1H, d, J=14Hz, NCH
₂tBu), 3.69 (3H, brs, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 211, 154, 140, 130. （実施例１２５） 化合物番号A-67の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 6.92
(1H, brs, 5-H), 5.81 (1H, q, J=7Hz, NCH(Me)Ar), 3.
81 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂tBu), 3.76 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 387, 309, 180, 130. （実施例１２６） 化合物番号A-70の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04(1H, s, 3-H), 6.77(1
H, s, 5-H), 6.21(1H, q,J=7Hz, NCH(Me)Ar), 3.81(1H,
d, J=14Hz, NCH ₂CH), 3.78(1H, d, J=14Hz, NCH ₂CH),
1.89(3H, s, COMe), 1.43(3H, d, J=7Hz, NCH(Me)Ar). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 309, 282, 267, 211, 194,
180, 152. （実施例１２７） 化合物番号A-71の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 7.26
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.81 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.88 (3H, s, NCH ₃). MASS (EI) m/z : 347(M⁺), 210, 136, 116. （実施例１２８） 化合物番号A-72の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 7.18
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.79 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.85 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 282, 254, 239, 209, 136,
116. （実施例１２９） 化合物番号A-73の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 7.15
(1H, s, 5-H), 4.95 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.80 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.85 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 254, 171. （実施例１３０） 化合物番号A-74の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 7.18
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.82 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.86 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 254, 137. （実施例１３１） 化合物番号A-75の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 7.16
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.69 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.84 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 393(M⁺), 294, 252, 196, 140, 122. （実施例１３２） 化合物番号A-76の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 6.99
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.78 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.82 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 310, 254, 116. （実施例１３３） 化合物番号A-77の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.14
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.80 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.85 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 294, 252. （実施例１３４） 化合物番号A-78の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.13
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.75 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.86 (2H, d, J=5.8Hz, NCH ₂iPr), 3.82(3H, s,
OMe). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 294, 252. （実施例１３５） 化合物番号A-79の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.76 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.86 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 440(M⁺), 294, 252, 196, 159, 116. （実施例１３６） 化合物番号A-80の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 7.13
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.79 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.86 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 389, 294, 266, 252, 209,
196, 139. （実施例１３７） 化合物番号A-81の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 7.15
(1H, s, 5-H), 4.83 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.81 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.88 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 252, 196, 116. （実施例１３８） 化合物番号A-82の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 7.16
(1H, s, 5-H), 4.83 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.81 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.88 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂iPr). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 291, 252, 209, 196, 178,
126, 116. （実施例１３９） 化合物番号A-83の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 7.14
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.77 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.81 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 388, 268, 239, 209, 197,
136. （実施例１４０） 化合物番号A-84の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.95 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.80 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.84 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 423, 326, 268, 171. （実施例１４１） 化合物番号A-85の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 7.20
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.83 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.85 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 393(M⁺), 378, 309, 266, 209, 116. （実施例１４２） 化合物番号A-86の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.83 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.79 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.83 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 389, 268, 137. （実施例１４３） 化合物番号A-87の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 7.13
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.69 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.83 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 392, 326, 266, 228, 197. （実施例１４４） 化合物番号A-88の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.81 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.84 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 361, 308, 266. （実施例１４５） 化合物番号A-89の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.74 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.85 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 395, 266, 116. （実施例１４６） 化合物番号A-90の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.09
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.76 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.84 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 454(M⁺), 280, 266, 209, 167, 149. （実施例１４７） 化合物番号A-91の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 7.13
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.81(2H, s, COC
H ₂N), 3.85 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂tBu), 3.82(3H,s, OM
e). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 403, 280, 266, 209, 139,
116. （実施例１４８） 化合物番号A-92の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 7.12
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.81 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.86 (2H, s, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 386, 285, 266, 229, 116. （実施例１４９） 化合物番号A-93の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 7.12
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.81 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.86 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂tBu). MASS (EI) m/z : 421(M⁺), 406, 391, 305, 266, 249,
209, 126. （実施例１５０） 化合物番号A-94の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.09
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.79 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.68 (2H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 404, 284, 136, 116. （実施例１５１） 化合物番号A-95の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.95 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.80 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.68 (2H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 454(M⁺), 439, 284, 171. （実施例１５２） 化合物番号A-96の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.81 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.69 (2H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 405, 284, 137. （実施例１５３） 化合物番号A-97の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.70 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.68 (2H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 408, 309, 282, 208, 180,
168. （実施例１５４） 化合物番号A-98の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.24
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.50 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.68 (2H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 353(M⁺), 295, 267, 239, 225, 195.

【０４７４】（実施例１５５） 化合物番号A-99の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 7.05
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.80 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.67 (2H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 377, 324, 283. （実施例１５６） 化合物番号A-100の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 7.00
(1H, s, 5-H), 4.74 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.69 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.63 (2H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 426(M⁺), 411, 383, 283. （実施例１５７） 化合物番号A-101の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 7.03
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.76 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.68 (2H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 472(M⁺), 457, 354, 324, 283, 159,
116. （実施例１５８） 化合物番号A-102の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 7.06
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.80(2H, s, COC
H ₂N), 3.82(3H, s, OMe), 3.68(2H, d, J=7Hz, NCH ₂S
i). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 435, 419, 345, 334, 283,
267, 230. （実施例１５９） 化合物番号A-103の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 7.06
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.80 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.69 (2H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 402, 301, 283, 195, 116. （実施例１６０） 化合物番号A-104の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 7.08
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.80 (2H, s, CO
CH ₂N), 3.70 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂Si). （実施例１６１） 化合物番号A-105の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 7.07
(1H, s, 5-H), 4.83 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d, J
= 7.6 Hz, NCH ₂CH), 3.94 (2H, d, J = 4.6 Hz,CH ₂O),
3.30 (1H, t, J = 4.6 Hz, OH). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 307, 280, 270, 256, 222,
211, 192, 154, 116, 98, 82. （実施例１６２） 化合物番号A-106の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (2H, s, CH ₂CN), 4.88
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.83 (3H, s, OCH ₃). MASS (EI) m/z : 295(M⁺), 236, 197, 179, 148. （実施例１６３） 化合物番号A-107の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.83 (2H, s, NC
H ₂-tBu), 3.58 (2H, s, COCH ₂), 3.37 (2H, s, SCH ₂C
N), 0.90 (9H, s, tBu). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 366, 341, 324, 309, 268,
239, 209, 197, 180, 116, 86. （実施例１６４） 化合物番号A-108の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 7.14
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d, J
= 7.6 Hz, NCH ₂CH), 3.58 (2H, s, COCH ₂), 3.37(2H,
s, SCH ₂CN). MASS (EI) m/z : 393(M⁺), 353, 321, 279, 239, 211,
197, 116, 86. （実施例１６５） 化合物番号A-109の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 7.05
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.50 (2H, s, CO
CH ₂), 4.10 (2H, s, OCH ₂CN), 3.84 (2H, s, NCH ₂-tB
u), 0.90 (9H, s, tBu). MASS (EI) m/z : 365(M⁺), 350, 310, 296, 268, 249,
239, 211, 193, 116, 82, 71. （実施例１６６） 化合物番号A-110の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.49 (2H, s, CO
CH ₂), 4.10 (2H, s, SCH ₂CN), 3.97 (2H, d, J =7.6 H
z, NCH ₂CH). MASS (EI) m/z : 377(M⁺),337, 321, 309, 279, 261, 1
93, 116. （実施例１６７） 化合物番号A-111の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 6.97
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.79 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.80 (2 H, s, NCH ₂-tBu). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 377, 309, 125. （実施例１６８） 化合物番号A-112の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 6.92
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.77 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.64 (2 H, s, NCH ₂Si). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 393, 340, 73. （実施例１６９） 化合物番号A-113の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.65 (1H, s, 3-H), 7.27
(1H, s, 5-H), 4.92 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-cPent), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 290, 276, 222, 154. （実施例１７０） 化合物番号A-114の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.50 (1H, s, 3-H), 7.28
(1H, s, 5-H), 4.93 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-cPent), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 289, 276, 259, 222. （実施例１７１） 化合物番号A-115の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 7.18
(1H, s, 5-H), 4.78 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.92 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-cPent), 3.78 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 347(M⁺), 279, 265, 222, 154, 125. （実施例１７２） 化合物番号A-116の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.93 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-cPent), 3.79 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 347(M⁺), 279, 265, 222, 154, 125. （実施例１７３） 化合物番号A-117の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 6.99
(1H, s, 5-H), 4.78 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.92 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-cPent), 3.78 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 331(M⁺), 263, 249, 222, 154, 109. （実施例１７４） 化合物番号A-118の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 6.96
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.93 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-cPent), 3.79 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 331(M⁺), 263, 249, 222, 154, 109. （実施例１７５） 化合物番号A-119の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 7.12
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.96 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-cPent), 1.69-1.55 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 348(M⁺), 280, 232, 198. （実施例１７６） 化合物番号A-120の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.26
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-cPent), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 312, 284, 256, 57. （実施例１７７） 化合物番号A-121の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.49 (1H, s, 3-H), 7.06
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.96 (2H, d, J=
8Hz, NCH ₂-cPent), 3.89 (2 H, s, COCH ₂O). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 293, 236, 116. （実施例１７８） 化合物番号A-122の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.50 (1H, s, 3-H), 7.13
(1H, s, 5-H), 4.82 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.50 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.96 (2 H, d, J=8Hz, NCH ₂-cPent). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 321, 293, 116. （実施例１７９） 化合物番号A-123の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 7.06
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.96 (2H, d, J=
8Hz, NCH ₂-cPent), 1.99 (3 H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 280, 254, 206, 116. （実施例１８０） 化合物番号A-124の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.21
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.51 (2 H, s, C
OCH ₂O), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cPent). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 338, 312, 280, 116. （実施例１８１） 化合物番号A-125の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 7.14
(1H, s, 5-H), 4.87 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, d, J=
8Hz, NCH ₂-cPent), 3.79 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 279, 270, 256, 154. （実施例１８２） 化合物番号A-126の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 7.13
(1H, s, 5-H), 4.84 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.96 (2H, d, J=
8Hz, NCH ₂-cPent), 1.68-1.52 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 348(M⁺), 280, 232, 198. （実施例１８３） 化合物番号A-127の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.35
(1H, s, 5-H), 5.26 (2H,s, 1-NCH ₂Ar), 4.88 (2H, s,
NCH ₂Ar), 3.81 (s, 3H, COOCH₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 312, 255, 116. （実施例１８４） 化合物番号A-128の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.55 (1H, s, 3-H), 7.47
(1H, s, 5-H), 4.87 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.81 (s, 3H, CO
OCH ₃). MASS (EI) m/z : 256(M⁺), 225, 189, 116. （実施例１８５） 化合物番号A-129の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.51 (1H, s, 3-H), 7.29
(1H, s, 5-H), 4.84 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.22 (2H, s, 1-
NCH ₂C), 3.79 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 383, 311, 270, 256. （実施例１８６） 化合物番号A-130の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.59 (1H, s, 3-H), 7.44
(1H, s, 5-H), 5.27 (2H,s, NCH ₂Ar), 1.87 (1H, brs,
NH), 1.53-1.46 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 266(M⁺), 198, 116, 69. （実施例１８７） 化合物番号A-131の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.46 (1H, s, 3-H), 7.29
(1H, s, 5-H), 4.86 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.11 (2H, t, J=
6Hz, NCH ₂(CH₂)₂CF₃), 3.81 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 347, 307, 250. （実施例１８８） 化合物番号A-132の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.48 (1H, s, 3-H), 7.30
(1H, s, 5-H), 4.86 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.15 (2H, s, 1-
NCH ₂C), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃) MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 327, 310, 270, 116. （実施例１８９） 化合物番号A-133の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.52 (1H, s, 3-H), 7.49
(1H, s, 5-H), 5.35 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.68 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂(CH₂)₂CF₃), 1.58-1.46 (m, 1H, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 357, 308, 211, 69. （実施例１９０） 化合物番号A-134の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.55 (1H, s, 3-H), 7.51
(1H, s, 5-H), 5.33 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.72 (2H, d, J=
7Hz, 1-NCH ₂C), 1.63-1.51 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 395((M+1)⁺), 380, 312, 266, 69. （実施例１９１） 化合物番号A-135の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.59 (1H, s, 3-H), 7.45
(1H, s, 5-H), 5.35 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.82 (2H, s, 1-
NCH ₂C), 1.72-1.60 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 393, 325, 266, 69. （実施例１９２） 化合物番号A-136の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.27
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.05 (2H, s, 1-
NCH ₂C), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 399, 357, 269, 116. （実施例１９３） 化合物番号A-137の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.52 (1H, s, 3-H), 7.46
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.00 (2H, s, 1-
NCH ₂C), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 386(M⁺), 371, 339, 270, 85. （実施例１９４） 化合物番号A-138の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.52 (1H, s, 3-H), 7.47
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.15 (1H, d, J=
14Hz, 1-NCH ₂C), 4.03 (1 H, d, J=14Hz, 1-NCH ₂C), 3.
80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 357, 339, 270, 116.

【０４７５】（実施例１９５） 化合物番号A-139の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.55 (1H, s, 3-H), 7.52
(1H, s, 5-H), 5.34 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=
8Hz, 1-NCH ₂C), 1.64-1.52 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 286, 266, 211. （実施例１９６） 化合物番号A-140の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.54 (1H, s, 3-H), 7.46
(1H, s, 5-H), 5.33 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.22 (2H, d, J=
6Hz, NCH ₂CH=CH₂), 1.65-1.52 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 306(M⁺), 238, 211, 197. （実施例１９７） 化合物番号A-141の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.50 (1H, s, 3-H), 7.47
(1H, s, 5-H), 5.32 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.68 (2H, d, J=
7Hz, 1-NCH ₂C), 1.63-1.47 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 335, 311, 211, 97. （実施例１９８） 化合物番号A-142の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.52 (1H, s, 3-H), 7.49
(1H, s, 5-H), 5.33 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.81 (1 H, d, J
=7Hz, 1-NCH ₂C), 3.78 (1 H, d, J=7Hz, 1-NCH ₂C), 1.6
5-1.51 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 349, 311, 211, 97. （実施例１９９） 化合物番号A-143の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.55 (1H, s, 3-H), 7.47
(1H, s, 5-H), 5.35 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, s, 1-
NCH ₂C), 1.69-1.57 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 320, 300, 211, 69. （実施例２００） 化合物番号A-144の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.65 (1H, s, 3-H), 7.52
(1H, s, 5-H), 5.34 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.70 (2H, d, J=
8Hz, 1-NCH ₂C), 1.59-1.46 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 370, 211, 69. （実施例２０１） 化合物番号A-145の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.55 (1H, s, 3-H), 7.48
(1H, s, 5-H), 5.31 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, 1-
NCH ₂C), 1.62-1.49 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 384, 279, 211, 69. （実施例２０２） 化合物番号A-146の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.52 (1H, s, 3-H), 7.49
(1H, s, 5-H), 5.32 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.64 (2H, s, 1-
NCH ₂C), 1.64-1.52 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 342, 279, 211, 69. （実施例２０３） 化合物番号A-147の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.28
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.66 (2H, d, J=
6Hz, NCH ₂CH=CH₂), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 296(M⁺), 237, 180, 116. （実施例２０４） 化合物番号A-148の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.35
(1H, s, 5-H), 4.86 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, t, J=
6Hz, NCH ₂CH₂Br), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 248, 246, 116. （実施例２０５） 化合物番号A-149の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.45 (1H, s, 3-H), 7.23
(1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.32 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂CH₂CF₃), 1.63-1.51 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 294, 178, 116, 69. （実施例２０６） 化合物番号A-150の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.31
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.28 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂CH₂CF₃), 3.81 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 293, 269, 236, 116. （実施例２０７） 化合物番号A-151の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.33
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.32 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂CH₂CF₃), 3.36 (s, 2H, COCH ₂S). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 367, 335, 294, 116. （実施例２０８） 化合物番号A-152の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.41
(1H, s, 5-H), 6.94 (1H,dd, J=16, 9Hz, CH=CH₂), 4.8
9 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.83 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 282(M⁺), 223, 166, 116. （実施例２０９） 化合物番号A-153の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.35
(1H, s, 5-H), 4.86 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.31 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂CH₂CN), 3.81 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 309(M⁺), 269, 193,149, 116. （実施例２１０） 化合物番号A-154の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.30
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.23 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂CH₂SCH₃), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺), 269, 256, 116. （実施例２１１） 化合物番号A-155の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47 (1H, s, 3-H), 7.40
(1H, s, 5-H), 5.41 (2H,d, J=6Hz, NCH ₂OH), 4.86 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.81 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 256((M-30)⁺), 189, 116. （実施例２１２） 化合物番号A-156の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.48 (1H, s, 3-H), 7.43
(1H, s, 5-H), 5.79 (2H,s, NCH ₂Cl), 4.89 (2H, s, NC
H ₂Ar), 3.83 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 304(M⁺), 269, 188, 116. （実施例２１３） 化合物番号A-157の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.48 (1H, s, 3-H), 7.32
(1H, s, 5-H), 4.87 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, d, J=
12Hz, NCH ₂P(O)(OEt)₂), 3.80 (s, 3H, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 391, 347, 290, 269. （実施例２１４） 化合物番号A-158の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.06
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.82 (2H, s, NC
H ₂-t-Bu), 1.67-1.54 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 321, 268, 220, 152, 116. （実施例２１５） 化合物番号A-159の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 7.06
(1H, s, 5-H), 4.87 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.80 (2H, s, NC
H ₂-t-Bu), 3.78 (3H, s, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 269, 210, 154, 116. （実施例２１６） 化合物番号A-160の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.03
(1H, s, 5-H), 4.77 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, s, NC
H ₂-t-Bu), 1.65-1.54 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 345(M⁺), 330, 277, 220, 152, 125. （実施例２１７） 化合物番号A-161の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.79 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.79 (5H, s, NC
H ₂-t-Bu & COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 335(M⁺), 320, 278, 210, 154, 125. （実施例２１８） 化合物番号A-162の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.90 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.82 (2H, s, NC
H ₂-t-Bu), 1.67-1.55 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 326, 288, 231, 149. （実施例２１９） 化合物番号A-163の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.92 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.80 (5H, s, NC
H ₂-t-Bu & COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 331, 316, 289, 273, 210,
154. （実施例２２０） 化合物番号A-164の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 7.10
(1H, s, 5-H), 4.80 (2H,brs, NCH ₂Ar), 4.58 (2H, s,
COCH ₂O), 3.83 (2H, s, 1-NCH ₂), 3.70 (2H, s,CH ₂CN),
3.55 (2H, s, COCH ₂S). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 424, 368, 325, 309, 266,
211, 197.

【０４７６】（実施例２２１） 化合物番号A-165の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.05 (1H, brs, NH), 7.30
(1H, s, 3-H), 7.17 (1H, s, 5-H), 4.76 (2H, brs, NC
H ₂Ar), 4.53 (2H, s, COCH ₂O), 4.20 (2H, q, J=7Hz, O
CH ₂CH₃), 3.80 (2H, d, J=7Hz, 1-NCH ₂-i-Pr), 1.26 (3
H, t, J=7Hz, OCH ₂CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 381, 312, 297, 281, 254,
225, 211. （実施例２２２） 化合物番号A-166の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.92 (1H, brs, NH), 7.30
(1H, s, 3-H), 7.12 (1H, s, 5-H), 4.77 (2H, .s, NCH
₂Ar), 4.53 (2H, s, COCH ₂O), 4.21 (2H, q, J=7Hz, OC
H ₂CH₃), 3.80 (2H, s, 1-NC^H ₂), 1.26 (3H, t, J=7Hz,
OCH₂CH ₃). MASS (EI) m/z : 441(M⁺), 395, 340, 326, 311, 268,
225, 210. （実施例２２３） 化合物番号A-167の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.14
(1H, s, 5-H), 6.98 (1H,brs, NH), 4.78 (2H, s, NCH ₂
Ar), 4.19 (2H, q, J=7Hz, OCH ₂CH₃), 3.87 (2H,d, J=7
Hz, 1-NCH ₂-i-Pr), 1.25 (3H, t, J=7Hz, OCH₂CH ₃). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 323, 280, 267, 254, 207,
198, 165. （実施例２２４） 化合物番号A-168の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 6.98 (1H,brs, NH), 4.78 (2H, s, NCH ₂
Ar), 4.18 (2H, q, J=7Hz, OCH ₂CH₃), 3.85 (2H,s, 1-N
CH ₂), 1.25 (3H, t, J=7Hz, OCH₂CH ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 337, 322, 281, 268, 221,
211, 197. （実施例２２５） 化合物番号A-169の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.57 (1H, brs, NH), 7.39
(1H, s, 3-H), 7.19 (1H, s, 5-H), 5.59 (2H, brs, NC
H ₂Ar), 3.67 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 389, 357, 284, 269, 211,
182, 168. （実施例２２６） 化合物番号A-170の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.86 (1H, brs, NH), 7.20
(1H, s, 3-H), 6.98 (1H, s, 5-H), 4.69 (2H, s, NCH ₂
Ar), 4.52 (2H, s, COCH ₂Cl), 3.61 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 417, 357, 285, 269, 211,
195, 182. （実施例２２７） 化合物番号A-171の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 7.01
(1H, s, 5-H), 4.71 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.12 (2H, q, J=
7Hz, OCH ₂CH₃), 3.64 (2H, s, 1-NCH ₂), 1.18 (3H, t,
J=7Hz, OCH₂CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 353, 338, 283, 237, 168,
116, 100. （実施例２２８） 化合物番号A-172の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.43 (1H, s, 3-H), 7.25
(1H, s, 5-H), 7.13 (1H,brs, NH), 4.80 (2H, brs, NC
H ₂Ar), 3.64 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 365, 343, 285, 240, 105. （実施例２２９） 化合物番号A-173の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.92 (1H, brs, NH), 7.32
(1H, s, 3-H), 7.12 (1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂A
r), 4.64 (2H, s, COCH ₂O), 3.84 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 513(M⁺), 472, 436, 326, 268. （実施例２３０） 化合物番号A-174の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.80 (1H, brs, NH), 7.34
(1H, s, 3-H), 7.14 (1H, s, 5-H), 4.81 (2H,s, NCH ₂A
r), 4.59 (2H, s, COCH ₂O), 4.52 (2H, s, COCH ₂Cl),
3.84 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 404, 395, 369, 326, 311,
268, 210. （実施例２３１） 化合物番号A-175の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 7.17
(1H, s, 5-H), 6.34 (1H,brs, NH), 4.78 (2H,s, NCH ₂A
r), 4.63 (2H, s, COCH ₂O), 3.82 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 473(M⁺), 442, 403, 326, 311, 295,
268, 225. （実施例２３２） 化合物番号A-176の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 9.26 (1H, brs, NH), 7.25
(1H, s, 3-H), 7.10 (1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂A
r), 4.65 (2H, s, COCH ₂O), 3.69 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 529(M⁺), 488, 473, 452. （実施例２３３） 化合物番号A-177の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.62 (1H, brs, NH), 7.25
(1H, s, 3-H), 7.07 (1H, s, 5-H), 4.80 (2H,s, NCH ₂A
r), 4.58 (2H, s, COCH ₂O), 4.51 (2H, s, COCH ₂Cl),
3.68 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 461(M⁺), 342, 327, 311, 283, 226,
180. （実施例２３４） 化合物番号A-178の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 7.03
(1H, s, 5-H), 4.77 (2H,.s, NCH ₂Ar), 4.54 (2H, s, C
OCH ₂O), 4.26 (2H, q, J=7Hz, OCH ₂CH₃), 3.66 (2H, s,
1-NCH ₂), 1.31 (3H, t, J=7Hz, OCH₂CH ₃). MASS (EI) m/z : 457(M⁺), 414, 400, 342, 327, 311,
283, 226. （実施例２３５） 化合物番号A-179の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 7.11
(1H, s, 5-H), 4.76 (2H,s, NCH ₂Ar), 4.63 (2H, s, CO
CH ₂O), 3.66 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 489(M⁺), 458, 415, 342, 327, 311,
283, 269. （実施例２３６） 化合物番号A-180の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.62 (1H, brs, NH), 7.35
(1H, s, 3-H), 7.23 (1H, s, 5-H), 5.49 (2H, brs, NC
H ₂Ar), 3.74 (2H, d, J=7Hz, 1-NCH ₂-i-Pr). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 369, 358, 254, 211, 198,
138, 116. （実施例２３７） 化合物番号A-181の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.65 (1H, brs, NH), 7.38
(1H, s, 3-H), 7.25 (1H, s, 5-H), 4.82 (2H, s, NCH ₂
Ar), 3.89 (2H, d, J=7Hz, 1-NCH ₂-i-Pr). MASS (EI) m/z : 441(M⁺), 407, 297, 254. （実施例２３８） 化合物番号A-182の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.94 (1H, brs, NH), 7.33
(1H, s, 3-H), 7.14 (1H, s, 5-H), 4.77 (2H, s, NCH ₂
Ar), 4.58 (2H, s, COCH ₂Cl), 3.87 (2H, d, J=7Hz, 1-
NCH ₂-i-Pr). MASS (EI) m/z : 373(M⁺), 337, 294, 254, 221, 211,
198. （実施例２３９） 化合物番号A-183の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 7.32
(1H, s, 5-H), 4.85 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, d,
J=7Hz, 1-NCH ₂-i-Pr). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 386, 368, 356, 337, 323,
254, 225. （実施例２４０） 化合物番号A-184の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.46 (1H, brs, NH), 7.35
(1H, s, 3-H), 7.16 (1H, s, 5-H), 5.50 (2H, s, NCH ₂
Ar), 3.72 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 372, 268, 253, 211, 198,
184, 166. （実施例２４１） 化合物番号A-185の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.69 (1H, brs, NH), 7.38
(1H, s, 3-H), 7.24 (1H, s, 5-H), 4.82 (2H, s, NCH ₂
Ar), 3.88 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 455(M⁺), 441, 394, 311. （実施例２４２） 化合物番号A-186の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.00 (1H, brs, NH), 7.34
(1H, s, 3-H), 7.13 (1H, s, 5-H), 4.78 (2H, s, NCH ₂
Ar), 4.56 (2H, s, COCH ₂Cl), 3.85 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 351, 336, 294, 268, 253,
235. （実施例２４３） 化合物番号A-187の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39 (1H, s, 3-H), 7.24
(1H, s, 5-H), 4.84 (2H,s, NCH ₂Ar), 3.85 (2H, s, 1-
NCH ₂). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 325, 268, 253, 211, 198,
147, 133. （実施例２４４） 化合物番号A-188の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 7.21
(1H, s, 5-H), 4.83 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.71 (2H, s,
1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 456, 399, 355. （実施例２４５） 化合物番号A-189の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 7.21
(1H, s, 5-H), 6.25 (1H,brs, NH), 5.04 (2H,s, NCH ₂A
r), 4.82 (2H, s, COCH ₂O), 3.85 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 446((M-43)⁺), 430, 415, 373, 342,
326, 309. （実施例２４６） 化合物番号A-190の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.43 (1H, s, 3-H), 7.16
(1H, s, 5-H), 6.19 (1H,brs, NH), 5.04 (2H,s, NCH ₂A
r), 4.80 (2H, s, COCH ₂O), 3.69 (2H, s, 1-NCH ₂). MASS (EI) m/z : 462((M-43)⁺), 446, 431, 384, 358,
342, 327. （実施例２４７） 化合物番号B-1の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.89(2H, s, COCH ₂Cl), 3.78 (3H,
s, NCH ₃), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 302(M⁺). （実施例２４８） 化合物番号B-2の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.10 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(3H, s, NCH ₃), 3.71 (2H, s,
COCH ₂Br), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺). （実施例２４９） 化合物番号B-3の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (3H,
s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 281, 267, 253, 225.

【０４７７】（実施例２５０） 化合物番号B-4の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 5-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (3H,
s, NCH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 287, 273, 245, 199, 149. （実施例２５１） 化合物番号B-5の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 326, 312, 284, 244, 175. （実施例２５２） 化合物番号B-6の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.04(2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.8
8(2H, s, COCH ₂Cl), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 316(M⁺). （実施例２５３） 化合物番号B-7の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.04(2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.7
0(2H, s, COCH ₂Br), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺). （実施例２５４） 化合物番号B-8の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), B-9H4.05 (2H, q, J=7Hz, NCH ₂M
e), 3.40 (2H, s, CHOCH ₂O), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 297, 282, 267, 253, 239,
168. （実施例２５５） 化合物番号B-9の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.0H2 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36 H(2H, brs, COCH ₂O), 4.02
(2H, q, J=7HzH, NCH ₂Me), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 281, 267, 253, 239, 152. （実施例２５６） 化合物番号B-10の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1HH, s, 5-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.04 (2H, Hq, J=7Hz, NCH ₂Me),
3.40 (2H, s, COCH ₂O), 1H.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 317, 302, 287, 273, 259,
213. （実施例２５７） 化合物番号B-11の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5H-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43 (2H, s, COhCH ₂O), 4.04 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 301, 287, 259, 152, 123. （実施例２５８） 化合物番号B-12の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94(1H, s, 5-H), 4.74 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 4.02(2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.79
(2H, s, COCH ₂O), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 356, 326, 312, 298, 196,
175, 168. （実施例２５９） 化合物番号B-13の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, brs, COCH ₂O), 4.02 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺). （実施例２６０） 化合物番号B-14の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.93(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.9
7 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 296(M⁺), 254, 180, 138, 124, 116,
96, 82. （実施例２６１） 化合物番号B-15の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.94(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.0
2 (3H, s, 3-CH ₃), 1.58-1.45 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 254, 206, 138, 116. （実施例２６２） 化合物番号B-16の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.8
9 (2H, s, COCH ₂Cl), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺). （実施例２６３） 化合物番号B-17の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.7
0 (2H, s, COCH ₂Br), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺). （実施例２６４） 化合物番号B-18の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.94(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.8
3 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 281, 253, 166, 136, 124,
116. （実施例２６５） 化合物番号B-19の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.8
0 (2H, s, COCH ₂O), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 281, 267, 253, 210,
182. （実施例２６６） 化合物番号B-20の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 3.94 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 295, 281, 267, 253, 166,
124. （実施例２６７） 化合物番号B-21の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.94 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 311, 252, 238, 210, 166,
116. （実施例２６８） 化合物番号B-22の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, brs, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.91(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.72
(3H, brs, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 196, 154, 122, 116. （実施例２６９） 化合物番号B-23の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.83
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.93 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.00
(3H, s, 3-CH ₃), 1.93 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 316(M⁺), 274, 180, 152, 138. （実施例２７０） 化合物番号B-24の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.93(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.0
4 (3H, s, 3-CH ₃), 1.60-1.47 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 274, 257, 227, 206, 138. （実施例２７１） 化合物番号B-25の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.94(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.8
5 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 301, 273, 257, 196, 166,
136, 124. （実施例２７２） 化合物番号B-26の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.93(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.8
0 (2H, s, COCH ₂O), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 331, 301, 287, 273, 210,
182. （実施例２７３） 化合物番号B-27の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, COCH ₂O), 3.93 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 315, 301, 287, 273, 166,
150, 136. （実施例２７４） 化合物番号B-28の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.93 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 331, 272, 257, 166, 136. （実施例２７５） 化合物番号B-29の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.90 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.73
(3H, brs, COOCH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 196, 136. （実施例２７６） 化合物番号B-30の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.91(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.9
7 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 313, 180, 152, 138, 124. （実施例２７７） 化合物番号B-31の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.0
0 (3H, s, 3-CH ₃), 1.58-1.45 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 313, 206, 175, 164, 138. （実施例２７８） 化合物番号B-32の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.92 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.8
2 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 340, 312, 175, 166, 124. （実施例２７９） 化合物番号B-33の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.7
9 (2H, s, COCH ₂O), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 370, 340, 326, 312, 210,
175. （実施例２８０） 化合物番号B-34の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.92 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 354, 326, 312, 272, 175,
166. （実施例２８１） 化合物番号B-35の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 3.92 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 311, 238, 175, 166. （実施例２８２） 化合物番号B-36の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.91 (1H, brs, 5-H), 4.67
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.89(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.71
(3H, brs, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 342, 196, 175, 109. （実施例２８３） 化合物番号B-37の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 296(M⁺), 254, 211, 180, 138, 124,
116. （実施例２８４） 化合物番号B-38の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
2.05 (3H, s, 3-CH ₃), 1.57-1.42 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 254, 212, 206, 164, 138,
124, 116. （実施例２８５） 化合物番号B-39の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.88 (2H, s, COCH ₂Cl), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺). （実施例２８６） 化合物番号B-40の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.69 (2H, s, COCH ₂Br), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺). （実施例２８７） 化合物番号B-41の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.83 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 297, 253, 239, 211, 166,
116. （実施例２８８） 化合物番号B-42の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.78 (2H, s, COCH ₂O), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃).MASS (E
I) m/z : 326(M⁺), 311, 281, 267, 253, 239, 211, 18
2. （実施例２８９） 化合物番号B-43の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 4.34 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 295, 281, 267, 253, 239,
211, 166. （実施例２９０） 化合物番号B-44の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 4.34 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 252, 238, 211, 166, 116.

【０４７８】（実施例２９１） 化合物番号B-45の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, brs, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.31(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 297, 196, 154, 122, 116,
82. （実施例２９２） 化合物番号B-46の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.33 (1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 316(M⁺), 274, 180, 138. （実施例２９３） 化合物番号B-47の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 5-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
2.04 (3H, s, 3-CH ₃), 1.61-1.48 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 274, 257, 227, 206, 185,
136, 124. （実施例２９４） 化合物番号B-48の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.84 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 274, 257, 231, 166, 136,
124. （実施例２９５） 化合物番号B-49の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.80 (2H, s, COCH ₂O), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 331, 287, 273, 238, 210,
136. （実施例２９６） 化合物番号B-50の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, COCH ₂O), 4.33 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 315, 253, 239, 259, 166,
149, 136. （実施例２９７） 化合物番号B-51の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 5-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 4.34 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 331, 272, 238, 166, 136. （実施例２９８） 化合物番号B-52の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.31 (1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 196, 154, 136, 122. （実施例２９９） 化合物番号B-53の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 313, 270, 180, 149, 138,
124. （実施例３００） 化合物番号B-54の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
2.01 (3H, s, 3-CH ₃), 1.58-1.45 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 313, 270, 206, 175, 164,
138, 124. （実施例３０１） 化合物番号B-55の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.82 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 312, 270, 175, 166, 124. （実施例３０２） 化合物番号B-56の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.92 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.78 (2H, s, COCH ₂O), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 370, 312, 270, 210, 175. （実施例３０３） 化合物番号B-57の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 4.31 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 354, 326, 312, 272, 175,
166. （実施例３０４） 化合物番号B-58の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.72
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 4.32 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 370, 311, 270, 238, 175,
166. （実施例３０５） 化合物番号B-59の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, brs, 5-H), 4.67
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.30(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.71 (3H, brs, COOCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 196, 175, 154. （実施例３０６） 化合物番号B-60の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.9
8 (3H, s, 3-CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 268, 194, 152, 116. （実施例３０７） 化合物番号B-61の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.
01 (3H, s, 3-CH ₃), 1.58-1.46 (1H, m, COCH(CH ₂)₂). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 268, 220, 152, 116. （実施例３０８） 化合物番号B-62の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
83 (2H, d, J=5Hz, HOCH ₂CO), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 295, 267, 210, 180, 116. （実施例３０９） 化合物番号B-63の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.92 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.97(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
79 (2H, s, COCH ₂O), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 267, 224, 136, 116. （実施例３１０） 化合物番号B-64の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 309, 267, 136, 116, 107. （実施例３１１） 化合物番号B-65の化合物¹H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.0
1 (1H, s, 5-H), 4.75 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H,
s, COCH ₂O), 3.98 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.01 (3
H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 325, 266, 210, 180, 116. （実施例３１２） 化合物番号B-66の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.7
2 (3H, brs, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 283, 267, 210, 168, 116. （実施例３１３） 化合物番号B-67の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.
00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.93 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺), 287, 271, 194, 152, 136,
110. （実施例３１４） 化合物番号B-68の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.85
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.0
4 (3H, s, 3-CH ₃), 1.61-1.46 (1H, m, COCH(CH₂) ₂). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 288, 220, 152, 136. （実施例３１５） 化合物番号B-69の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.97(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
85 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 315, 287, 180, 152, 136. （実施例３１６） 化合物番号B-70の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.97(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
80 (2H, s, COCH ₂O), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 345, 315, 287, 224, 136. （実施例３１７） 化合物番号B-71の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, COCH ₂O), 3.97 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 329, 315, 287, 136, 107. （実施例３１８） 化合物番号B-72の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 3.97 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 345, 286, 252, 180, 136. （実施例３１９） 化合物番号B-73の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.7
3 (3H, s, COOCH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 287, 210, 168, 154, 136. （実施例３２０） 化合物番号B-74の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.
97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 326, 194, 175, 152. （実施例３２１） 化合物番号B-75の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.
00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.57-1.46 (1H, m, COCH(CH ₂)₂). MASS (EI) m/z : 395(M⁺), 327, 220, 175, 152, 138. （実施例３２２） 化合物番号B-76の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
82 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 326, 180, 175, 152. （実施例３２３） 化合物番号B-77の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
78 (2H, s, COCH ₂O), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 354, 326, 224, 175, 138. （実施例３２４） 化合物番号B-78の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.95 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 461(M⁺), 368, 326, 286, 175, 107. （実施例３２５） 化合物番号B-79の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.95 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 325, 252, 180, 152. （実施例３２６） 化合物番号B-80の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 5-H), 4.67
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.92 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.7
1 (3H, brs, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 342, 210, 168, 154, 136. （実施例３２７） 化合物番号B-81の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 295, 268, 194, 152, 116. （実施例３２８） 化合物番号B-82の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.88 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.11 (2H, q, J=7Hz, MeCH ₂-CO), 1.97 (3H, s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 268, 208, 152, 116. （実施例３２９） 化合物番号B-83の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.57-1.41 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 268, 220, 152, 116.

【０４７９】（実施例３３０） 化合物番号B-84の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.89(2H, s, COCH ₂Cl), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 267, 228, 200, 179, 136,
116. （実施例３３１） 化合物番号B-85の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.83(2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 3.7
5 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 310, 267, 180, 152, 116. （実施例３３２） 化合物番号B-86の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 267, 224, 152, 138,
116. （実施例３３３） 化合物番号B-87の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 267, 253, 136, 116. （実施例３３４） 化合物番号B-88の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 325, 266, 252, 210, 180,
116. （実施例３３５） 化合物番号B-90の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 4.69
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.17(2H, brq, J=7Hz, MeCH ₂O),
3.72 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.99 (3H, s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 284, 267, 224, 152,
116. （実施例３３６） 化合物番号B-91の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.88 (1H, s, 5-H), 4.96
(1H, hept, J=7Hz, OCHMe ₂), 4.68 (2H, s, NCH ₂Ar),
3.72 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 312, 267, 256, 196, 116. （実施例３３７） 化合物番号B-92の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.62
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
25 (4H, t, J=5Hz, N(CH ₂CH₂)₂O), 2.00 (3H, s,3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 265, 180, 149, 136, 114. （実施例３３８） 化合物番号B-94の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.85(2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 3.7
5 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 326, 287, 271, 210, 180,
168, 152. （実施例３３９） 化合物番号B-95の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.81(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 345, 315, 301, 287, 259,
224, 196. （実施例３４０） 化合物番号B-96の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, COCH ₂O), 4.04 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.06 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 329, 315, 301, 287, 273,
245, 136 （実施例３４１） 化合物番号B-97の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 4.12 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 345, 286, 271, 252, 230,
210, 180. （実施例３４２） 化合物番号B-98の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.73(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.57-1.44 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 395(M⁺), 380, 352, 327, 284, 220,
175, 164. （実施例３４３） 化合物番号B-99の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.88 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.82(2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 3.7
3 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 354, 326, 175, 152, 138,
124. （実施例３４４） 化合物番号B-100の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.87 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, s, COCH ₂O), 3.73 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 384, 354, 326, 224, 194,
175, 138. （実施例３４５） 化合物番号B-101の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.73 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 325, 282, 269, 252,
180, 152. （実施例３４６） 化合物番号B-102の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.91 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 308, 280, 266, 225, 212,
206, 178. （実施例３４７） 化合物番号B-103の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
2.01 (3H, s, 3-CH ₃), 1.55-1.45 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 348(M⁺), 280, 232, 212, 164, 149,
116. （実施例３４８） 化合物番号B-104の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.81 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃).M
ASS (EI) m/z : 338(M⁺), 279, 239, 222, 211, 192, 1
64 150. （実施例３４９） 化合物番号B-105の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.91 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.78 (2H, s, COCH ₂O), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 322, 307, 293, 279,
236, 225. （実施例３５０） 化合物番号B-106の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 3.98 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 321, 298, 279, 253, 239,
211, 150. （実施例３５１） 化合物番号B-107の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, COCH ₂O), 3.98 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 337, 278, 264, 250, 210,
192, 164. （実施例３５２） 化合物番号B-108の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, brs, 5-H), 4.68
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.71 (3H, brs, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 324, 310, 283, 270, 222,
194, 168. （実施例３５３） 化合物番号B-109の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 300, 232, 206, 164, 136,
110, 69. （実施例３５４） 化合物番号B-110の化合物¹H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.
03 (1H, s, 5-H), 4.85 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃), 1.58-1.4
6 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 300, 283, 232, 164, 150,
136, 122. （実施例３５５） 化合物番号B-111の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.97(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.83 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 327, 299, 283, 259, 232,
222, 192. （実施例３５６） 化合物番号B-112の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.80 (2H, s, COCH ₂O), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 357, 327, 313, 299, 259,
236, 208. （実施例３５７） 化合物番号B-113の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 3.97 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃).MASS (EI)
m/z : 434(M⁺), 341, 313, 299, 273, 259, 231, 150. （実施例３５８） 化合物番号B-114の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.97 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 298, 264, 230, 222, 214,
192, 164. （実施例３５９） 化合物番号B-115の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
72 (3H, brs, COOCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 343, 299, 290, 222, 154,
136. （実施例３６０） 化合物番号B-116の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.86 (1H, s, 5-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 338, 271, 206, 175, 164,
150.

【０４８０】（実施例３６１） 化合物番号B-117の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.56-1.43 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 339, 232, 175, 164, 150. （実施例３６２） 化合物番号B-118の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.87 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.94(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.81 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 366, 338, 270, 222, 192,
175, 164. （実施例３６３） 化合物番号B-119の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.86 (1H, s, 5-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.77 (2H, s, COCH ₂O), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 411(M⁺), 338, 270, 236, 206, 175,
136. （実施例３６４） 化合物番号B-120の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.91 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 3.96 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 473(M⁺), 380, 352, 338, 312, 298,
175. （実施例３６５） 化合物番号B-121の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, COCH ₂O), 3.95 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 337, 269, 192, 175, 164,
150 124. （実施例３６６） 化合物番号B-122の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.87 (1H, s, 5-H), 4.67
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.93(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.71 (3H, brs, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 329, 222, 194, 175, 154,
122. （実施例３６７） 化合物番号B-123の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.88 (1H, s, 5-H), 5.16
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.72 (2H, s, NCH ₂Ar), 1.99 (3H,
s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 302, 228, 171, 116. （実施例３６８） 化合物番号B-124の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 5.16
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.74 (2H, brs, NCH ₂Ar), 2.02 (3H,
s, 3-CH ₃), 1.54-1.44 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 302, 254, 186, 116. （実施例３６９） 化合物番号B-125の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 5.16
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.76 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.82 (2H,
d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 301, 214, 171, 116. （実施例３７０） 化合物番号B-126の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 5.16
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.73 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77 (2H,
s, COCH ₂O), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 301, 171, 116. （実施例３７１） 化合物番号B-127の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 5.16
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.75 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39 (2H,
s, COCH ₂O), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 301, 265, 207, 149, 116. （実施例３７２） 化合物番号B-128の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 5.16
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.72 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37 (2H,
s, COCH ₂O), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 300, 214, 116. （実施例３７３） 化合物番号B-129の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.88 (1H, brs, 5-H), 5.13
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.66(2H, s, NCH ₂Ar), 3.72 (3H, b
rs, COOCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 244, 116. （実施例３７４） 化合物番号B-130の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 5-H), 5.23
(2H, s, NCH ₂OMe), 4.80(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (2H,
s, COCH ₂O), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 359, 265, 255, 136, 116. （実施例３７５） 化合物番号B-131の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (3
H, s, NCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 267, 239, 225, 116. （実施例３７６） 化合物番号B-132の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (3
H, s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 219, 149, 116. （実施例３７７） 化合物番号B-133の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (3
H, s, NCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 267, 239, 225, 125, 116. （実施例３７８） 化合物番号B-134の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.50(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (3
H, s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 359, 267, 239, 225, 141,
116. （実施例３７９） 化合物番号B-135の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.82 (3
H, s, NCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 359, 267, 225, 141, 116. （実施例３８０） 化合物番号B-136の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (3
H, s, NCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 267, 239, 225, 141, 116. （実施例３８１） 化合物番号B-137の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (3
H, s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 267, 239, 226, 152, 116. （実施例３８２） 化合物番号B-138の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (3
H, s, NCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 267, 239, 225, 149, 116. （実施例３８３） 化合物番号B-139の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (3
H, s, NCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 267, 239, 224, 149, 116. （実施例３８４） 化合物番号B-140の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (3
H, s, NCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 267, 239, 225, 137, 116. （実施例３８５） 化合物番号B-141の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (3
H, s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 267, 239, 224, 137, 116. （実施例３８６） 化合物番号B-142の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (3
H, s, NCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 267, 239, 225, 137, 116. （実施例３８７） 化合物番号B-143の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.82 (3
H, s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 359, 267, 239, 224, 152,
116. （実施例３８８） 化合物番号B-144の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.84 (3
H, s, NCH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 360, 289, 267, 239, 225,
152, 116. （実施例３８９） 化合物番号B-145の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.84 (3
H, s, NCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 289, 267, 225, 152, 116. （実施例３９０） 化合物番号B-146の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (3
H, s, NCH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 409, 312, 267, 225, 175,
116. （実施例３９１） 化合物番号B-147の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.82 (3
H, s, NCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 409, 312, 267, 225, 175,
116. （実施例３９２） 化合物番号B-148の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.82 (3
H, s, NCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 409, 312, 267, 225, 175,
116. （実施例３９３） 化合物番号B-149の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (3
H, s, NCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 295, 268, 225, 132, 116. （実施例３９４） 化合物番号B-150の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.84 (3
H, s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 269, 225, 132, 116. （実施例３９５） 化合物番号B-151の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.82 (3
H, s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 269, 225, 132, 116. （実施例３９６） 化合物番号B-152の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (3
H, s, NCH ₃), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 280, 267, 239, 225, 143,
116. （実施例３９７） 化合物番号B-153の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (3
H, s, NCH ₃), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 393, 267, 239, 225, 175,
116. （実施例３９８） 化合物番号B-154の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.83 (3
H, s, NCH ₃), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 312, 267, 239, 225, 175,
116. （実施例３９９） 化合物番号B-155の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.71(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.83 (3
H, s, NCH ₃), 2.00 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 408, 388, 253, 225, 116.

【０４８１】（実施例４００） 化合物番号B-156の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 281, 239, 125, 116. （実施例４０１） 化合物番号B-157の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.06 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 281, 267, 239, 125, 116. （実施例４０２） 化合物番号B-158の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 281, 267, 239, 125, 116. （実施例４０３） 化合物番号B-159の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.02 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 373, 281, 239, 141, 116. （実施例４０４） 化合物番号B-160の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.06 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 281, 267, 239, 141, 116. （実施例４０５） 化合物番号B-161の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 281, 267, 239, 141, 116. （実施例４０６） 化合物番号B-162の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 281, 267, 240, 116. （実施例４０７） 化合物番号B-163の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 326, 310, 281, 253, 149,
116. （実施例４０８） 化合物番号B-164の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 326, 310, 281, 253, 239,
116. （実施例４０９） 化合物番号B-165の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.03 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 281, 267, 239, 137, 116. （実施例４１０） 化合物番号B-166の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.06 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 281, 267, 238, 137, 116. （実施例４１１） 化合物番号B-167の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 281, 239, 137, 116. （実施例４１２） 化合物番号B-168の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.57(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 373, 281, 267, 238, 152,
116. （実施例４１３） 化合物番号B-169の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.08 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 303, 281, 267, 239, 152,
116. （実施例４１４） 化合物番号B-170の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.08 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 303, 281, 267, 239, 152,
116. （実施例４１５） 化合物番号B-171の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.51(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.02 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 423, 326, 281, 267, 239,
175, 116. （実施例４１６） 化合物番号B-172の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.06 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 423, 326, 281, 267, 239,
175, 116. （実施例４１７） 化合物番号B-173の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.06 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 423, 326, 281, 267, 239,
175, 116. （実施例４１８） 化合物番号B-174の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.06 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 283, 267, 239, 132, 116. （実施例４１９） 化合物番号B-175の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.08 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 283, 267, 239, 132, 116. （実施例４２０） 化合物番号B-176の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.07 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 283, 239, 132, 116. （実施例４２１） 化合物番号B-177の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 294, 281, 267, 239, 143,
116. （実施例４２２） 化合物番号B-178の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 407, 326, 281, 267, 239,
175, 116. （実施例４２３） 化合物番号B-179の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.07 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 326, 281, 267, 239, 175,
116. （実施例４２４） 化合物番号B-180の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.71(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.08 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 464(M⁺), 418, 348, 281, 267, 238,
167, 116. （実施例４２５） 化合物番号B-181の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.93 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 125, 116. （実施例４２６） 化合物番号B-182の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 125, 116. （実施例４２７） 化合物番号B-183の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 125, 116. （実施例４２８） 化合物番号B-184の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.92 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 387, 295, 253, 141, 116. （実施例４２９） 化合物番号B-185の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 387, 295, 267, 253, 141,
116. （実施例４３０） 化合物番号B-186の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 306, 295, 253, 141, 116. （実施例４３１） 化合物番号B-187の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.93 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 254, 116. （実施例４３２） 化合物番号B-188の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 267, 253, 121, 116. （実施例４３３） 化合物番号B-189の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.94 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 267, 253, 116. （実施例４３４） 化合物番号B-190の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.93 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 253, 137, 116. （実施例４３５） 化合物番号B-191の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 252, 137, 116. （実施例４３６） 化合物番号B-192の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.94 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 253, 137, 116. （実施例４３７） 化合物番号B-193の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.56(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.93 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 387, 252, 152, 122, 116. （実施例４３８） 化合物番号B-194の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.06 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 317, 295, 253, 152, 116. （実施例４３９） 化合物番号B-195の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 368, 317, 253, 152, 116. （実施例４４０） 化合物番号B-196の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.51(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.92 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例４４１） 化合物番号B-197の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例４４２） 化合物番号B-198の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例４４３） 化合物番号B-199の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.57(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 368, 297, 253, 132, 116. （実施例４４４） 化合物番号B-200の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 368, 297, 253, 132, 116. （実施例４４５） 化合物番号B-201の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 388, 297, 253, 132, 116. （実施例４４６） 化合物番号B-202の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.94 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 308, 295, 253, 143, 116. （実施例４４７） 化合物番号B-203の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.93 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 421, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例４４８） 化合物番号B-204の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 422, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例４４９） 化合物番号B-205の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 211, 125, 116.

【０４８２】（実施例４５０） 化合物番号B-206の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.35 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 211, 125, 116. （実施例４５１） 化合物番号B-207の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.35 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 211, 125, 116. （実施例４５２） 化合物番号B-208の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.31 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 398, 387, 295, 253, 141,
116. （実施例４５３） 化合物番号B-209の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.35 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 295, 267, 253, 141, 116. （実施例４５４） 化合物番号B-210の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.31 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 306, 295, 253, 141, 116. （実施例４５５） 化合物番号B-211の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 253, 116. （実施例４５６） 化合物番号B-212の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.34 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 267, 253, 116. （実施例４５７） 化合物番号B-213の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.34 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 267, 253, 116. （実施例４５８） 化合物番号B-214の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.32 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 253, 137, 116. （実施例４５９） 化合物番号B-215の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.34 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 252, 137, 116. （実施例４６０） 化合物番号B-216の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 253, 137, 116. （実施例４６１） 化合物番号B-217の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.56(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 387, 252, 152, 122, 116. （実施例４６２） 化合物番号B-218の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.51(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.38 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 387, 252, 152, 116. （実施例４６３） 化合物番号B-219の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.51(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.37 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 317, 253, 152, 116. （実施例４６４） 化合物番号B-220の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.50(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.32 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 340, 295, 253, 175, 116. （実施例４６５） 化合物番号B-221の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.36 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 340, 295, 253, 175, 116. （実施例４６６） 化合物番号B-222の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.35 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例４６７） 化合物番号B-223の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.56(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.35 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 398, 297, 253, 132, 116. （実施例４６８） 化合物番号B-224の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.38 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 398, 297, 253, 132, 116. （実施例４６９） 化合物番号B-225の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.36 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 398, 297, 253, 132, 116. （実施例４７０） 化合物番号B-226の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.34 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 295, 253, 143, 116. （実施例４７１） 化合物番号B-227の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 421, 295, 253, 175, 116. （実施例４７２） 化合物番号B-228の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 340, 295, 253, 175, 116. （実施例４７３） 化合物番号B-229の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.10 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.70(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.37 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 478(M⁺), 362, 252, 197, 167, 116. （実施例４７４） 化合物番号B-230の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 125, 116. （実施例４７５） 化合物番号B-231の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 125, 116. （実施例４７６） 化合物番号B-232の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 125, 116. （実施例４７７） 化合物番号B-233の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 401, 320, 309, 267, 141,
116. （実施例４７８） 化合物番号B-234の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 320, 309, 295, 267, 141,
116. （実施例４７９） 化合物番号B-235の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 320, 309, 295, 267, 141,
116. （実施例４８０） 化合物番号B-236の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 295, 268, 121, 116. （実施例４８１） 化合物番号B-237の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 300, 267, 121, 116. （実施例４８２） 化合物番号B-238の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 295, 267, 121, 116. （実施例４８３） 化合物番号B-239の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 267, 137, 116. （実施例４８４） 化合物番号B-240の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 295, 266, 137, 116. （実施例４８５） 化合物番号B-241の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 267, 137, 116. （実施例４８６） 化合物番号B-242の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.56(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 401, 309, 267, 211, 152,
116. （実施例４８７） 化合物番号B-243の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.51(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.06 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 331, 295, 267, 152, 116. （実施例４８８） 化合物番号B-244の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.51(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 404, 331, 309, 267, 152,
116. （実施例４８９） 化合物番号B-245の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.50(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例４９０） 化合物番号B-246の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例４９１） 化合物番号B-247の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例４９２） 化合物番号B-248の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.56(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 311, 267, 132, 116. （実施例４９３） 化合物番号B-249の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 311, 267, 132, 116. （実施例４９４） 化合物番号B-250の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 311, 267, 132, 116. （実施例４９５） 化合物番号B-251の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 322, 309, 267, 143, 116. （実施例４９６） 化合物番号B-252の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 435, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例４９７） 化合物番号B-253の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 427, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例４９８） 化合物番号B-254の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.70(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 492(M⁺), 416, 309, 266, 223, 167,
116. （実施例４９９） 化合物番号B-255の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 125, 116.

【０４８３】（実施例５００） 化合物番号B-256の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 125, 116. （実施例５０１） 化合物番号B-257の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.74 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 401, 320, 267, 141, 116. （実施例５０２） 化合物番号B-258の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 320, 295, 267, 141, 116. （実施例５０３） 化合物番号B-259の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 320, 309, 295, 267, 141,
116. （実施例５０４） 化合物番号B-260の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 267, 253, 116. （実施例５０５） 化合物番号B-261の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 300, 267, 253, 121. （実施例５０６） 化合物番号B-262の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 300, 267, 253, 116. （実施例５０７） 化合物番号B-263の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.74 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 267, 253, 137, 116. （実施例５０８） 化合物番号B-264の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 295, 266, 253, 137,
116. （実施例５０９） 化合物番号B-265の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 267, 253, 137, 116. （実施例５１０） 化合物番号B-266の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.56(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 401, 309, 267, 152, 116. （実施例５１１） 化合物番号B-267の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.51(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.08 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 331, 267, 152, 136, 116. （実施例５１２） 化合物番号B-268の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 331, 267, 152, 136, 116. （実施例５１３） 化合物番号B-269の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.50(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.73 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.06 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 253,
175, 116. （実施例５１４） 化合物番号B-270の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 253,
175, 116. （実施例５１５） 化合物番号B-271の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 253,
175, 116. （実施例５１６） 化合物番号B-272の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.56(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 311, 267, 132, 116. （実施例５１７） 化合物番号B-273の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 311, 267, 132, 116. （実施例５１８） 化合物番号B-274の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 311, 267, 132, 116. （実施例５１９） 化合物番号B-275の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 322, 309, 267, 143, 116. （実施例５２０） 化合物番号B-276の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 435, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例５２１） 化合物番号B-277の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 354, 309, 267, 175, 116. （実施例５２２） 化合物番号B-278の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.71(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.06 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 492(M⁺), 423, 376, 309, 266, 167,
116. （実施例５２３） 化合物番号B-279の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 321, 279, 253, 125, 116. （実施例５２４） 化合物番号B-280の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 321, 279, 253, 125, 116. （実施例５２５） 化合物番号B-281の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 321, 279, 253, 125, 116. （実施例５２６） 化合物番号B-282の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 413, 321, 279, 253, 141,
116. （実施例５２７） 化合物番号B-283の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.03 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 332, 321, 279, 253, 141,
116. （実施例５２８） 化合物番号B-284の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 332, 321, 279, 253, 141,
116. （実施例５２９） 化合物番号B-285の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.92 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 400, 321, 280, 253, 116.

【０４８４】（実施例５３０） 化合物番号B-286の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 400, 321, 279, 253, 121,
116. （実施例５３１） 化合物番号B-287の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.92 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 400, 321, 279, 253, 121,
116. （実施例５３２） 化合物番号B-288の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.00 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 416, 321, 279, 253, 137,
116. （実施例５３３） 化合物番号B-289の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 416, 321, 278, 253, 137,
116. （実施例５３４） 化合物番号B-290の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.91 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.00 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 416, 321, 279, 253, 137,
116. （実施例５３５） 化合物番号B-291の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.55(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.03 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 413, 321, 278, 253, 152,
116. （実施例５３６） 化合物番号B-292の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.50(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.02 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.06 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 343, 321, 279, 253, 152,
116. （実施例５３７） 化合物番号B-293の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.03 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 343, 321, 279, 253, 152,
116. （実施例５３８） 化合物番号B-294の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.04 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 366, 321, 279, 253, 175,
116. （実施例５３９） 化合物番号B-295の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.03 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 366, 321, 279, 253, 175,
116. （実施例５４０） 化合物番号B-296の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.03 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 366, 321, 279, 253, 175,
116. （実施例５４１） 化合物番号B-297の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.55(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.04 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 411, 321, 279, 253, 132,
116. （実施例５４２） 化合物番号B-298の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.03 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 411, 321, 279, 253, 132,
116. （実施例５４３） 化合物番号B-299の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 321, 279, 253, 132, 116. （実施例５４４） 化合物番号B-300の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 321, 279, 253, 116. （実施例５４５） 化合物番号B-301の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 447, 321, 279, 253, 175,
116. （実施例５４６） 化合物番号B-302の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.04 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 424, 366, 321, 279, 253,
175, 116. （実施例５４７） 化合物番号B-303の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.76(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.69 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.05 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 504(M⁺), 321, 278, 253, 210, 167,
116. （実施例５４８） 化合物番号B-304の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, COCH ₂O), 3.82 (3H,
s, NCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 361(M⁺), 267, 225, 116. （実施例５４９） 化合物番号B-305の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, COCH ₂O), 4.06 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 375(M⁺), 360, 281, 267, 240, 116. （実施例５５０） 化合物番号B-306の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.03(2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.8
2 (2H, s, COCH ₂S), 2.07 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 240, 153, 125, 116. （実施例５５１） 化合物番号B-307の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, COCH ₂O), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 374, 295, 253, 116. （実施例５５２） 化合物番号B-308の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, COCH ₂O), 4.36 (1H,
hept, J=7Hz, Me₂CH), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 374, 295, 253, 116. （実施例５５３） 化合物番号B-309の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, COCH ₂O), 3.99 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 374, 360, 287, 267, 136,
116. （実施例５５４） 化合物番号B-310の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 388, 360, 287, 267, 136,
116. （実施例５５５） 化合物番号B-311の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, COCH ₂O), 3.99 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 387, 321, 279, 253, 116. （実施例５５６） 化合物番号B-312の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.87 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.61(2H, s, NCH ₂Si), 1.98 (3H,
s, 3-CH ₃), 1.55-1.40 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 297, 283, 250, 182,
116. （実施例５５７） 化合物番号B-313の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.82 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.83(2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 3.6
0 (2H, s, NCH ₂Si), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 325, 297, 240, 210,
182, 167, 116. （実施例５５８） 化合物番号B-314の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.81 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, s, COCH ₂O), 3.60 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 355, 325, 297, 254, 208,
167, 116 （実施例５５９） 化合物番号B-315の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 4.64
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.60 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 383, 325, 297, 282, 210,
116. （実施例５６０） 化合物番号B-316の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.79(2H, brs, COCH ₂O), 3.61 (2
H, s, NCH ₂Si), 2.07 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 453, 323, 298. （実施例５６１） 化合物番号B-317の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.92 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.71(2H, s, COCH ₂N), 3.62 (2H,
s, NCH ₂Si), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 391, 325, 297. （実施例５６２） 化合物番号B-318の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.91 (1H, s, 5-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.63(2H, s, COCH ₂N), 3.62 (2H,
s, NCH ₂Si), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 440(M⁺), 425, 324, 297. （実施例５６３） 化合物番号B-319の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.66(2H, s, COCH ₂N), 3.62 (2H,
s, NCH ₂Si), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 485(M⁺), 471, 368, 325, 297, 222,
194, 159 （実施例５６４） 化合物番号B-320の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.72(2H, s, COCH ₂N), 3.63 (2H,
s, NCH ₂Si), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 416, 325, 315, 297, 222,
194. （実施例５６５） 化合物番号B-321の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.71
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.67(2H, s, COCH ₂N), 3.67 (2H,
s, NCH ₂Si), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 436, 335, 325, 297, 222,
194, 116. （実施例５６６） 化合物番号B-322の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.66(2H, s, COCH ₂N), 3.62 (2H,
s, NCH ₂Si), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 464(M⁺), 449, 433, 359, 348, 325,
297, 281. （実施例５６７） 化合物番号B-323の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.80 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.71(3H, brs, COOCH ₃), 3.58 (2
H, s, NCH ₂Si), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 297, 240, 136, 116. （実施例５６８） 化合物番号B-325の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.76 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.7
6 (3H, brs, COOCH ₃), 2.07 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 287, 230, 116. （実施例５６９） 化合物番号B-327の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.78 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.69(2H, s, COCH ₂O), 3.58 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.88 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 407, 339, 73.

【０４８５】（実施例５７０） 化合物番号B-328の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.51-1.41 (1
H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 280(M⁺), 212, 116, 69. （実施例５７１） 化合物番号B-329の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.81 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃), 1.64 (9H, br
s, COOC(CH ₃)₃), 1.52-1.39 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 365, 348, 321, 280, 212,
116. （実施例５７２） 化合物番号B-330の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 5-H), 4.72
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.72 (3H, s, COOCH ₃), 1.98 (3H,
s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 270(M⁺), 239, 211, 154, 122, 116. （実施例５７３） 化合物番号B-331の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.86 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.74(2H, s, NCH ₂-t-Bu), 2.00 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 309, 282, 267, 225, 208. （実施例５７４） 化合物番号B-332の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, s, NCH ₂-t-Bu), 2.03 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.54-1.42 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 293, 282, 225, 116. （実施例５７５） 化合物番号B-333の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.87 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.83(2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 3.7
5 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 283, 224, 194, 122. （実施例５７６） 化合物番号B-334の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.86 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 297, 281, 238, 182,
116. （実施例５７７） 化合物番号B-335の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.91 (1H, s, 5-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 401, 340, 323, 300, 281. （実施例５７８） 化合物番号B-336の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 367, 325, 280, 266, 225,
194, 116. （実施例５７９） 化合物番号B-337の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.85 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.72(5H, s, COOCH ₃ & NCH ₂-t-B
u), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 283, 224, 168, 116. （実施例５８０） 化合物番号B-338の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.56 & 7.24-7.05 (5
H, m, COOC₆ H ₅), 6.99 (1H, s, 5-H), 4.78 (2H, brs,
NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 2.10 (3H, s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 387, 309, 265, 239, 116. （実施例５８１） 化合物番号B-339の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.25 (1H, s, CONH ₂), 6.92
(1H, s, 5-H), 6.81 (1H, s, CONH ₂), 5.11 (2H, brs,
NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 2.03 (3H,s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 325(M⁺), 282, 256, 225, 209. （実施例５８２） 化合物番号B-340の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.38 (1H, d, J=5Hz, O-Pyr
-6'H), 7.01 (1H, s, 5-H), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.73 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 2.14 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 388, 359, 308, 280, 192,
136, 116. （実施例５８３） 化合物番号B-341の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.72(2H, s, NCH ₂-t-Bu), 2.52 (3
H, s, O-Pyr-6'CH ₃), 2.14 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 402, 373, 309, 280, 265. （実施例５８４） 化合物番号B-342の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.43 (1H, d, J=2Hz, O-Pyr
-6'H), 7.00 (1H, s, 5-H), 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.77 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 2.08 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 437(M⁺), 422, 309, 239, 192, 136,
116. （実施例５８５） 化合物番号B-343の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.82(2H, s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 1.9
9 (3H, s, 3-CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 307, 280, 267, 212, 206,
116. （実施例５８６） 化合物番号B-344の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.83(2H, s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 2.0
3 (3H, s, 3-CH ₃), 1.57-1.45 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 348(M⁺), 280, 232, 212, 164, 116. （実施例５８７） 化合物番号B-345の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.84(2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 3.8
2 (2H, s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 279, 239, 222, 192,
116. （実施例５８８） 化合物番号B-346の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.82(2H, s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 3.8
0 (2H, s, COCH ₂O), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 279, 265, 236, 211,
149, 116. （実施例５８９） 化合物番号B-347の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, COCH ₂O), 3.83 (2H,
s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 399, 321, 293, 279, 253,
211, 116. （実施例５９０） 化合物番号B-348の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.70(2H, s, COCH ₂O), 3.83 (2H,
s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 2.13 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 280, 136. （実施例５９１） 化合物番号B-349の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 3.83 (2H,
s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 365, 325, 278, 264, 211,
192, 116. （実施例５９２） 化合物番号B-350の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.80 (2H, s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 3.72
(3H, s, COOCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 283, 270, 222, 154,
116. （実施例５９３） 化合物番号B-351の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39-7.06 (5H, m, COOC
₆ H ₅), 712 (1H, s, 5-H), 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.
83 (2H, s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 2.10 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 307, 239, 190, 116. （実施例５９４） 化合物番号B-352の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.38 (1H, d, J=4Hz, O-Pyr
-6'H), 7.13 (1H, s, 5- H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
81 (2H, s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 2.14 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 357, 306, 278, 239, 190,
116. （実施例５９５） 化合物番号B-353の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 5-H), 6.28
(1H, dd, J=7Hz, 1Hz, O-Pyr-3'H), 5.20 (1H, d, J=14
Hz, NCH ₂Ar), 4.66 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3
H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 357, 322, 278, 239, 190,
116. （実施例５９６） 化合物番号B-354の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.88 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.90(2H, s, NCH ₂C(CH₂)₃Me), 1.9
9 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 321, 308, 294, 267, 220. （実施例５９７） 化合物番号B-355の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.87 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.91(2H, s, NCH ₂C(CH₂)₃Me), 3.7
8 (2H, s, COCH ₂O), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 338, 293, 265, 250. （実施例５９８） 化合物番号B-356の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.91 (2H,
s, NCH ₂C(CH₂)₃Me), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 400, 359, 335, 293, 253,
116. （実施例５９９） 化合物番号B-357の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.87 (1H, s, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.88 (2H, s, NCH ₂C(CH₂)₃Me), 3.72
(3H, s, COOCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 324, 283, 270, 208,
154.

【０４８６】（実施例６００） 化合物番号B-358の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.40-7.05 (5H, m, COOC
₆ H ₅), 7.01 (1H, s, 5-H),4.77 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.
91 (2H, s, NCH ₂C(CH₂)₃Me), 2.09 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 386, 321, 293, 239. （実施例６０１） 化合物番号B-359の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.38 (1H, d, J=5Hz, O-Pyr
-6'H), 7.02 (1H, s, 5-H), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.89 (2H, s, NCH ₂C(CH₂)₃Me), 2.13 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 387, 371, 337, 320, 292,
204, 116. （実施例６０２） 化合物番号B-360の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.88 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.84(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 1.
99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 308, 265, 234, 225,
149. （実施例６０３） 化合物番号B-361の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.85(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 3.
83 (2H, d ,J=5Hz, COCH ₂O), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 284, 265, 250, 168, 149. （実施例６０４） 化合物番号B-362の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.85 (2H,
s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 427, 360, 349, 326, 307,
244. （実施例６０５） 化合物番号B-363の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.85 (2H,
s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 393, 348, 326, 306, 220,
210, 116. （実施例６０６） 化合物番号B-364の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.87 (1H, s, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.82 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 3.7
2 (3H, s, COOCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 284, 265, 168, 149,
116. （実施例６０７） 化合物番号B-365の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.88 (1H, s, 5-H), 4.65
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 1.9
9 (3H, s, 3-CH ₃), 1.42 (9H, brs, COOC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 352, 335, 308, 270, 225,
154, 116. （実施例６０８） 化合物番号B-366の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39-7.05 (5H, m, COOC
₆ H ₅), 7.01 (1H, s, 5-H),4.77 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.85
(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 2.09 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 413, 346, 335, 239, 136,
116. （実施例６０９） 化合物番号B-367の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.39 (1H, d, J=3Hz, O-Pyr
-6'H), 6.99 (1H, s, 5-H), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.83 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 2.13 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 385, 351, 306, 251, 218,
116. （実施例６１０） 化合物番号B-368の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.82(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 2.
52 (3H, s, O-Pyr-6'CH ₃), 2.13 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 443(M⁺), 399, 279, 265, 167, 149. （実施例６１１） 化合物番号B-369の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.42 (1H, s, O-Pyr-6'H),
7.01 (1H, s, 5-H), 4.77 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.86 (2
H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 2.07 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 463(M⁺), 381, 335, 308, 265, 239,
116. （実施例６１２） 化合物番号B-370の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.85 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex),
2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 308, 297, 268, 254,
234, 212. （実施例６１３） 化合物番号B-371の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.86 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.83 (2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-He
x), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 307, 284, 265, 250, 168,
149, 116. （実施例６１４） 化合物番号B-372の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.85 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-c-Hex), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 307, 279, 264, 167, 149. （実施例６１５） 化合物番号B-373の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.91 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 359, 349, 326, 307, 244,
116. （実施例６１６） 化合物番号B-374の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 365, 326, 306, 271, 220,
210. （実施例６１７） 化合物番号B-375の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.85 (1H, s, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex),
3.72 (3H, s, COOCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 352, 324, 284, 270, 250,
168. （実施例６１８） 化合物番号B-376の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36-7.06 (5H, m, COOC
₆ H ₅), 6.98 (1H, s, 5-H),4.77 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.
77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex), 2.10 (3H, s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 346, 335, 307, 239, 218,
116. （実施例６１９） 化合物番号B-377の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.38 (1H, d, J=3Hz, O-Pyr
-6'H), 6.99 (1H, s, 5-H), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.74 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex), 2.13 (3H, s, 3-CH
₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 385, 334, 306, 239, 218,
136, 116. （実施例６２０） 化合物番号B-378の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.84 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 2.
00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 349, 322, 268, 248, 225,
152, 116. （実施例６２１） 化合物番号B-379の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 5-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 380, 363, 340, 322, 284,
244, 116. （実施例６２２） 化合物番号B-380の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.84 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 3.7
2 (3H, brs, COOCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 365, 284, 270, 168, 154,
116. （実施例６２３） 化合物番号B-381の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.85 (1H, s, 5-H), 4.65
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 2.0
5 (3H, s, 3-CH ₃), 1.42 (9H, brs, COOC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 366, 349, 322, 270, 225,
154. （実施例６２４） 化合物番号B-382の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.40-7.06 (5H, m, COOC
₆ H ₅), 6.97 (1H, s, 5-H),4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.
79 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 2.10 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 427, 332, 239, 230, 136,
116. （実施例６２５） 化合物番号B-383の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.38 (1H, d, J=4Hz, O-Pyr
-6'H), 6.99 (1H, s, 5-H), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.77 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 2.15 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 443(M⁺), 399, 347, 320, 232, 211,
136. （実施例６２６） 化合物番号B-384の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 2.
53 (3H, s, O-Pyr-6'CH ₃), 2.14 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 457(M⁺), 413, 361, 347, 320, 232,
136, 116. （実施例６２７） 化合物番号B-385の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 5-H), 5.42
(2H, s, NCH ₂OH), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.05 (3H,
s, 3-CH ₃), 1.52-1.41 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 280, 212, 116. （実施例６２８） 化合物番号B-386の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 5-H), 5.39
(2H, s, NCH ₂OH), 4.71 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (3H,
s, COOCH ₃), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 270((M-CH₂O)⁺), 211, 154, 116. （実施例６２９） 化合物番号B-387の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 5-H), 5.74
(2H, s, NCH ₂Cl), 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar), 2.04 (3H,
s, 3-CH ₃), 1.52-1.40 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 328(M⁺), 293, 260, 224, 116.

【０４８７】（実施例６３０） 化合物番号B-388の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 5-H), 5.72
(2H, s, NCH ₂Cl), 4.71 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (3H,
s, COOCH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 318(M⁺), 283, 202, 170, 116. （実施例６３１） 化合物番号B-389の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, d, J=12Hz, NCH ₂PO₃Et₂),
3.71 (3H, s, COOCH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 361, 304, 283, 216, 116. （実施例６３２） 化合物番号B-390の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, brs, NCH ₂C(=CH₂)Me),
2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.54-1.44 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 334(M⁺), 266, 218, 150, 116. （実施例６３３） 化合物番号B-391の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.49 (2H, brs, NCH ₂C(=CH₂)Me), 3.
72 (3H, s, COOCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 309, 265, 208, 116. （実施例６３４） 化合物番号B-392の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 5-H), 6.37
(1H, s, NCH=CMe₂), 4.73(2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (3H,
brs, COOCH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 283, 265, 208, 176, 116. （実施例６３５） 化合物番号B-393の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 5-H), 6.52
(1H, s, NCH=C(CH₂)), 4.71 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (3
H, brs, COOCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 322, 309, 283, 234, 202,
116. （実施例６３６） 化合物番号B-394の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.05(2H, t, J=6Hz, NCH ₂(CH₂)₂CF
₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.54-1.41 (1H, m, COCH(CH
₂)₂). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 371, 322, 274, 206, 116. （実施例６３７） 化合物番号B-395の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.02 (2H, t, J=6Hz, NCH ₂(CH₂)₂C
F₃), 3.73 (3H, brs, COOCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 361, 321, 264, 232, 116. （実施例６３８） 化合物番号B-396の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.22(2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₃H
₇O₂)), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.52-1.38 (1H, m, COCH
(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 300, 281, 252, 225, 116. （実施例６３９） 化合物番号B-397の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.01 (1H, s, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.18 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₃H
₇O₂)), 3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 327, 284, 271, 168, 116. （実施例６４０） 化合物番号B-398の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.16(2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₄H
₉O₂)), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.55-1.37 (1H, m, COCH
(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 367, 313, 294, 281, 149. （実施例６４１） 化合物番号B-399の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.13 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₄H
₉O₂)), 3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 357, 311, 284, 168, 116. （実施例６４２） 化合物番号B-400の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.06(2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₅H
₁₁O₂)), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.58-1.42 (1H, m, COC
H(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 381, 349, 327, 294, 225,
178, 116. （実施例６４３） 化合物番号B-401の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.02 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₅H
₁₁O₂)), 3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 386(M⁺), 371, 339, 284, 168, 116. （実施例６４４） 化合物番号B-402の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.07(2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₇H
₁₁O₄)), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.51-1.37 (1H, m, COC
H(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 109, 384, 323, 116. （実施例６４５） 化合物番号B-403の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.03 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₇H
₁₁O₄)), 3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 1.95 (3H, s, 3-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 399, 383, 339, 283, 168,
116. （実施例６４６） 化合物番号B-404の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.20(2H, d, J=8Hz, NCH ₂(C₆H
₁₁O₂)), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.51-1.40 (1H, m, COC
H(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 393, 350, 321, 281, 212,
116. （実施例６４７） 化合物番号B-405の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.17 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂(C₆H
₁₁O₂)), 3.71 (3H, s, COOCH ₃), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 383, 340, 311, 270, 236,
168, 116. （実施例６４８） 化合物番号B-406の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.11(2H, s, NCH ₂(C₄H₉O₂)), 2.02
(3H, s, 3-CH ₃), 1.53-1.37 (1H, m, COCH(CH₂) ₂). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 313, 294, 281, 266, 225,
212, 116. （実施例６４９） 化合物番号B-407の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.06 (2H, s, NCH ₂(C₄H₉O₂)), 3.73
(3H, s, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 341, 284, 270, 168, 116.

【０４８８】（実施例６５０） 化合物番号B-408の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.10(1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₅H₁₁O
₂)), 3.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₅H₁₁O₂)), 2.01 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.54-1.35 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 381, 327, 294, 281, 225,
178, 116. （実施例６５１） 化合物番号B-409の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.96 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₅H
₁₁O₂)), 3.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₅H₁₁O₂)), 3.72
(3H, s, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 386(M⁺), 371, 325, 284, 271, 168,
138. （実施例６５２） 化合物番号B-410の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, s, NCH ₂(C₆H₁₃O₂)), 2.0
1 (3H, s, 3-CH ₃), 1.55-1.40 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 395, 363, 341, 294, 225,
178, 116. （実施例６５３） 化合物番号B-411の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.93 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.91 (2H, s, NCH ₂(C₆H₁₃O₂)), 3.72
(3H, s, COOCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 385, 353, 284, 168, 116. （実施例６５４） 化合物番号B-412の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.03 (1H, s, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₆H₁₁O
₃)), 3.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₆H₁₁O₃)), 2.00 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.51-1.35 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 398, 381, 356, 294, 281,
225, 116. （実施例６５５） 化合物番号B-413の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₆H
₁₁O₃)), 3.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₆H₁₁O₃)), 3.72
(3H, s, COOCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 371, 325, 284, 271, 168,
116. （実施例６５６） 化合物番号B-414の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.16(2H, s, NCH ₂(C₇H₁₃O₂)), 2.0
0 (3H, s, 3-CH ₃), 1.52-1.40 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 407, 335, 295, 280, 212,
116. （実施例６５７） 化合物番号B-415の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.13 (2H, s, NCH ₂(C₇H₁₃O₂)), 3.71
(3H, s, COOCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 412(M⁺), 397, 325, 270, 116. （実施例６５８） 化合物番号B-416の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 5-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.17(2H, d, J=4Hz, NCH ₂(C₃H
₅O₂)), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃), 1.56-1.38 (1H, m, COCH
(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 298, 225, 116. （実施例６５９） 化合物番号B-417の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 5-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.15 (2H, d, J=4Hz, NCH ₂(C₃H
₅O₂)), 3.72 (3H, s, COOCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 325, 283, 168, 116. （実施例６６０） 化合物番号B-418の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.84 (1H, s, 5-H), 4.65
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (2H, s, NCH ₂(C₁₁H₁₅O)), 3.72
(3H, s, COOCH ₃), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 446(M⁺), 355, 340, 325, 283, 168,
116. （実施例６６１） 化合物番号B-419の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.79 (1H, s, 5-H), 4.61
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.36 (2H, s, NCH ₂(C₁₁H₁₅O)), 3.70
(3H, s, COOCH ₃), 2.98 (3H, s, Ph-3'-CH ₃), 1.98 (3
H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 344, 329, 272, 224, 168,
105. （実施例６６２） 化合物番号B-420の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 5-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr),
2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.55-1.44 (1H, m, COCH(C
H ₂)₂). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 268, 220, 152, 116. （実施例６６３） 化合物番号B-421の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.88 (1H, s, 5-H), 4.72
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.72 (3H, s, COOCH ₃), 3.71 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 283, 270, 210, 168,
116. （実施例６６４） 化合物番号C-1の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.87(2H, s, COCH ₂Cl), 3.78 (3H,
s, NCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 302(M⁺). （実施例６６５） 化合物番号C-2の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(3H, s, NCH ₃), 3.70 (2H, s,
COCH ₂Br), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺). （実施例６６６） 化合物番号C-3の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 267, 253, 225, 116. （実施例６６７） 化合物番号C-4の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 287, 273, 245, 199, 136. （実施例６６８） 化合物番号C-5の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, brs, COCH ₂O), 3.71 (3
H, s, NCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 326, 298, 284, 244, 175. （実施例６６９） 化合物番号C-6の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.06 (2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.87
(2H, s, COCH ₂Cl), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 316(M⁺).

【０４８９】（実施例６７０） 化合物番号C-7の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.06 (2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.70
(2H, s, COCH ₂Br), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺). （実施例６７１） 化合物番号C-8の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.05 (2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.76
(2H, s, COCH ₂O), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 297, 282, 267, 253, 226. （実施例６７２） 化合物番号C-9の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, brs, COCH ₂O), 4.05 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 281, 267, 253, 239, 152,
116. （実施例６７３） 化合物番号C-10の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.05 (2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.77
(2H, s, COCH ₂O), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 317, 302, 287, 273, 259. （実施例６７４） 化合物番号C-11の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.39 (2H, brs, COCH ₂O), 4.04 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 301, 259, 152, 136. （実施例６７５） 化合物番号C-12の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.02(2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.7
4 (2H, s, COCH ₂O), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 356, 326, 312, 298, 196,
175, 166. （実施例６７６） 化合物番号C-13の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, brs, COCH ₂O), 4.02 (2
H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 340, 326, 312, 298, 258,
175. （実施例６７７） 化合物番号C-14の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.8
7 (3H, s, COCH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 296(M⁺), 254, 180, 138, 124, 116. （実施例６７８） 化合物番号C-15の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.8
4 (3H, s, 5-CH ₃), 1.51-1.39 (1H, m, COCH(CH ₂)₂). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 254, 206, 149, 138, 116. （実施例６７９） 化合物番号C-16の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.8
6 (2H, s, COCH ₂Cl), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺). （実施例６８０） 化合物番号C-17の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.6
9 (2H, s, COCH ₂Br), 1.88 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺). （実施例６８１） 化合物番号C-18の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.78
(2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 279, 265, 167, 138, 124,
116. （実施例６８２） 化合物番号C-19の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.02(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.7
5 (2H, s, COCH ₂O), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 281, 267, 253, 210,
180. （実施例６８３） 化合物番号C-20の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, COCH ₂O), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 295, 281, 253, 166, 124,
116. （実施例６８４） 化合物番号C-21の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.33 (2H, s, COCH ₂O), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 311, 281, 252, 238, 210,
166. （実施例６８５） 化合物番号C-22の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, brs, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.93(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.70
(3H, brs, COOCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 253, 196, 154, 116. （実施例６８６） 化合物番号C-23の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.89
(3H, s, COCH ₃), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 316(M⁺), 274, 180, 152, 138. （実施例６８７） 化合物番号C-24の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.8
9 (3H, s, 5-CH ₃), 1.53-1.41 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 274, 257, 227, 206, 138. （実施例６８８） 化合物番号C-25の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.80
(2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 279, 265, 167, 149, 138. （実施例６８９） 化合物番号C-26の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.7
7 (2H, s, COCH ₂O), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 331, 301, 287, 273, 257,
227. （実施例６９０） 化合物番号C-27の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.38 (2H, s, COCH ₂O), 3.95 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 315, 301, 287, 273, 178,
166, 149. （実施例６９１） 化合物番号C-28の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, COCH ₂O), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 331, 272, 257, 238, 166,
149. （実施例６９２） 化合物番号C-29の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.92 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.71
(3H, brs, COOCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 273, 196, 154, 136, 122. （実施例６９３） 化合物番号C-30の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.93 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.89
(3H, s, COCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 312, 180, 152, 138, 124. （実施例６９４） 化合物番号C-31の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.93(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.7
7 (3H, s, 5-CH ₃), 1.51-1.38 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 313, 236, 206, 175, 138. （実施例６９５） 化合物番号C-32の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.93(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.7
7 (2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 340, 312, 196, 175, 166,
124. （実施例６９６） 化合物番号C-33の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.93(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.7
4 (2H, s, COCH ₂O), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 370, 340, 326, 312, 210,
182. （実施例６９７） 化合物番号C-34の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, brs, COCH ₂O), 3.93 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 354, 340, 326, 312, 272,
229, 175. （実施例６９８） 化合物番号C-35の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.93 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 370, 340, 311, 238, 175,
166. （実施例６９９） 化合物番号C-36の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, brs, 3-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.91(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.69
(3H, brs, COOCH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 342, 196, 175, 164, 109,
59.

【０４９０】（実施例７００） 化合物番号C-37の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
1.87 (3H, s, COCH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 296(M⁺), 254, 211, 180, 138, 124,
116. （実施例７０１） 化合物番号C-38の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
1.85(3H, s, 5-CH ₃), 1.51-1.37 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 283, 254, 236, 206, 164,
138, 116. （実施例７０２） 化合物番号C-39の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.86 (2H, s, COCH ₂Cl), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺). （実施例７０３） 化合物番号C-40の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.69 (2H, s, COCH ₂Br), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺). （実施例７０４） 化合物番号C-41の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.78 (2H, brd, J=4Hz, COCH ₂O), 1.81 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 253, 239, 211, 166, 138,
116. （実施例７０５） 化合物番号C-42の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17(1H, s, 3-H), 4.75 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 3.
74 (2H, s, COCH ₂O), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 281, 267, 253, 239,
211, 180. （実施例７０６） 化合物番号C-43の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.37 (2H, s, COCH ₂O), 4.33 (1H, h
ept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 295, 272, 253, 211, 166. （実施例７０７） 化合物番号C-44の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
4.34 (2H, s, COCH ₂O), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 252, 238, 211, 166, 138,
116. （実施例７０８） 化合物番号C-45の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, brs, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.32(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.70 (3H, brs, COOCH ₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 297, 196, 154, 122, 116. （実施例７０９） 化合物番号C-46の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.33 (1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
1.88 (3H, s, COCH ₃), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 316(M⁺), 274, 180, 138. （実施例７１０） 化合物番号C-47の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
1.91 (3H, s, 5-CH ₃), 1.54-1.36 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 274, 257, 227, 206, 185,
149, 138. （実施例７１１） 化合物番号C-48の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.79 (2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 301, 273, 259, 196, 166. （実施例７１２） 化合物番号C-49の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.76 (2H, s, COCH ₂O), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 331, 301, 273, 259, 231,
136. （実施例７１３） 化合物番号C-50の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 4.33 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 315, 287, 273, 259, 166. （実施例７１４） 化合物番号C-51の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 4.35 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 272, 257, 231, 185, 166,
136. （実施例７１５） 化合物番号C-52の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.32 (1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.71 (3H, brs, COOCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 196, 154, 136, 122. （実施例７１６） 化合物番号C-53の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.30 (1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
1.86 (3H, s, COCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 313, 270, 180, 149, 138,
124. （実施例７１７） 化合物番号C-54の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
1.78 (3H, s, 5-CH ₃), 1.53-1.36 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 313, 270, 206, 193, 175,
164, 138. （実施例７１８）化合物番号C-55の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.30(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.76 (2H, brd, J=4Hz, COCH ₂O), 1.72 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 340, 312, 270, 196, 175,
166. （実施例７１９） 化合物番号C-56の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.30(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.74 (2H, s, COCH ₂O), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 370, 340, 312, 270, 210,
175, 124. （実施例７２０） 化合物番号C-57の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, COCH ₂O), 4.30 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 354, 312, 272, 175, 166. （実施例７２１） 化合物番号C-58の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 4.31 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 311, 270, 238, 175, 166,
124. （実施例７２２） 化合物番号C-59の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, brs, 3-H), 4.68
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.30(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
3.69 (3H, brs, COOCH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 196, 175, 154. （実施例７２３） 化合物番号C-60の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.8
6 (3H, s, COCH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 267, 194, 152, 116. （実施例７２４） 化合物番号C-61の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.
84 (3H, s, 5-CH ₃), 1.51-1.38 (1H, m, COCH(CH ₂)₂). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 268, 220, 152, 116. （実施例７２５） 化合物番号C-62の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
78 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 295, 267, 210, 180. （実施例７２６） 化合物番号C-63の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
74 (2H, s, COCH ₂O), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 267, 224, 136, 116. （実施例７２７） 化合物番号C-64の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, COCH ₂O), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 309, 267, 136, 116. （実施例７２８） 化合物番号C-65の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.99 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 325, 266, 210, 180, 116. （実施例７２９） 化合物番号C-66の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.96 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.7
0 (3H, brs, COOCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 283, 267, 210, 168, 116.

【０４９１】（実施例７３０） 化合物番号C-67の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.
89 (3H, s, COCH ₃), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺), 287, 271, 194, 152, 136. （実施例７３１） 化合物番号C-68の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.8
9 (3H, s, 5-CH ₃), 1.51-1.43 (1H, m, COCH(CH₂) ₂). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 288, 220, 152, 136. （実施例７３２） 化合物番号C-69の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
79 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 315, 287, 180, 152, 136. （実施例７３３） 化合物番号C-70の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
76 (2H, s, COCH ₂O), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 345, 315, 287, 224, 136. （実施例７３４） 化合物番号C-71の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 329, 315, 287, 136, 107. （実施例７３５） 化合物番号C-72の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 345, 286, 252, 180, 136. （実施例７３６） 化合物番号C-73の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.7
1 (3H, s, COOCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 287, 210, 168, 154, 136. （実施例７３７） 化合物番号C-74の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.
86 (3H, s, COCH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 327, 194, 175, 152. （実施例７３８） 化合物番号C-75の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.
77 (3H, s, 5-CH ₃), 1.51-1.38 (1H, m, COCH(CH ₂)₂). MASS (EI) m/z : 395(M⁺), 327, 220, 175, 152, 138. （実施例７３９） 化合物番号C-76の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
77 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 326, 180, 175, 152. （実施例７４０） 化合物番号C-77の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.
73 (2H, s, COCH ₂O), 1.70 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 354, 326, 224, 175, 138. （実施例７４１） 化合物番号C-78の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 461(M⁺), 368, 326, 286, 175, 107. （実施例７４２） 化合物番号C-79の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 325, 252, 180, 152. （実施例７４３） 化合物番号C-80の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 3.7
0 (3H, brs, COOCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 342, 210, 168, 154, 136. （実施例７４４） 化合物番号C-81の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.87 (3H, s, COCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 295, 267, 194, 152, 116. （実施例７４５） 化合物番号C-82の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.06 (2H, q, J=7Hz, COCH ₂Me), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 268, 208, 152, 116. （実施例７４６） 化合物番号C-84の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.86(2H, s, COCH ₂Cl), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 267, 228, 200, 179, 136,
116. （実施例７４７） 化合物番号C-85の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 3.7
7 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 310, 267, 180, 152, 116. （実施例７４８） 化合物番号C-86の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 5.04
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.10-3.98 (1H, m, COCHMeO), 3.78 (2H, d,J=7H
z, NCH ₂-iPr), 1.77 (3H, brs, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 295, 268, 224, 180,
116. （実施例７４９） 化合物番号C-87の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.83
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.70 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H,s, 5-
CH ₃), 1.32 (3H, brs, COC(CH ₃)₂O), 1.10 (3H, brs, C
OC(CH ₃)₂O). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 296, 268, 225, 180,
116.

【０４９２】（実施例７５０） 化合物番号C-88の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.74 (2H, s, COCH ₂O), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 267, 224, 152, 138,
116. （実施例７５１） 化合物番号C-89の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 267, 253, 136, 116. （実施例７５２） 化合物番号C-90の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 325, 266, 252, 210, 180,
116. （実施例７５３） 化合物番号C-91の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, brs, 3-H), 4.94
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.88-4.74 (1H, m, COCHMe
O), 4.56 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.77 (2H,d, J=7H
z, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 339, 295, 268, 210, 180,
116. （実施例７５４） 化合物番号C-92の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 3-H), 4.89
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.76 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H,s, 5-
CH ₃), 1.45 (6H, brs, COC(CH ₃)₂O). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 295, 268, 225, 180, 129. （実施例７５５） 化合物番号C-93の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
70 (3H, brs, COOCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 310, 261, 234, 210, 188,
149. （実施例７５６） 化合物番号C-94の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.15 (2H, brq, J=7Hz, COOCH ₂Me),
3.75 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 284, 267, 224, 152,
116. （実施例７５７） 化合物番号C-95の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.96
(1H, hept, J=7Hz, COOCHMe₂), 4.70 (2H, s, NCH ₂Ar),
3.75 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 312, 267, 256, 196, 116. （実施例７５８） 化合物番号C-96の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 295, 239, 136, 116. （実施例７５９） 化合物番号C-98の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (1H, q, J=5Hz, CONHMe), 3.77
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.77 (3H, d, J=5Hz, CON
HCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 325(M⁺), 268, 209, 152, 116. （実施例７６０） 化合物番号C-99の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.40 (1H, t, J=7Hz, CONHEt), 3.77
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.62 (2H, qd, J=7Hz, 6H
z, CONHCH ₂Me), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 339(M⁺), 268, 223, 212, 152, 116. （実施例７６１） 化合物番号C-100の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 6.42
(1H, s, CONHPh), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.82 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 268, 212, 149, 116. （実施例７６２） 化合物番号C-101の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.63
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
23 (4H, t, J=5Hz, CON(CH ₂CH₂)₂O), 1.78 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 265, 180, 149, 136, 114. （実施例７６３） 化合物番号C-102の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.87 (3H, s, 5-CH ₃), 1.55-1.41 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 288, 271, 220, 152, 136. （実施例７６４） 化合物番号C-103の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.88
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 303, 287, 271, 210, 180,
168. （実施例７６５） 化合物番号C-104の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.76 (2H, s, COCH ₂O), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 345, 315, 287, 259, 224,
196, 136. （実施例７６６） 化合物番号C-105の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.36 (2H, brs, COCH ₂O), 3.75 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 329, 301, 287, 273, 245,
136 （実施例７６７） 化合物番号C-106の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 345, 286, 271, 252, 230,
210.

【０４９３】（実施例７６８） 化合物番号C-107の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 315, 259, 136. （実施例７６９） 化合物番号C-108の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.75 (3H, s, 5-CH ₃), 1.50-1.38 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 395(M⁺), 327, 271, 220, 175, 164,
152. （実施例７７０） 化合物番号C-109の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, brs, COCH ₂O), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.70 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 354, 326, 270, 175, 152. （実施例７７１） 化合物番号C-110の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.73 (2H, s, COCH ₂O), 1.69 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 384, 354, 340, 326, 224,
138. （実施例７７２） 化合物番号C-111の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 325, 269, 252, 180,
152. （実施例７７３） 化合物番号C-112の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.10 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, s, NCH ₂Ar), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃), 1.86 (3H, s,
COCH ₃), 1.60 (9H, s, NC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 254, 212, 149, 116. （実施例７７４） 化合物番号C-113の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(1H, brs, NCH ₂Ar), 4.75(1H, brs, NCH ₂Ar), 1.99 (3
H, s, 5-CH ₃), 1.61 (9H, s, NC(CH ₃)₃), 1.49-1.37 (1
H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 268, 212, 164, 116. （実施例７７５） 化合物番号C-114の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, brs, COCH ₂O), 1.95 (3H,
s, 5-CH ₃), 1.60 (9H, s, NC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 346, 253, 225, 211, 116. （実施例７７６） 化合物番号C-115の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (1H, brs, COCH ₂O), 3.69 (1H,
brs, OCH ₂CO), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃), 1.60 (9H,s, NC
(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 284, 254, 225, 211, 116. （実施例７７７） 化合物番号C-116の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.39 (1H, brs, COCH ₂O), 4.31 (1H,
brs, COCH ₂O), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃), 1.59 (9H,s, NC
(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 346, 253, 225, 211, 116. （実施例７７８） 化合物番号C-117の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.32 (2H, s, COCH ₂O), 2.02 (3H,
s, 5-CH ₃), 1.59 (9H, s, NC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 266, 210, 149, 116. （実施例７７９） 化合物番号C-118の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.10 (1H, s, 3-H), 4.68
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.69 (3H, s, COOCH ₃), 1.97 (3H,
s, 5-CH ₃), 1.59 (9H, s, NC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 270, 211, 154, 116. （実施例７８０） 化合物番号C-119の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.86 (3H, s, COCH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 279, 254, 212, 206, 178,
164, 150. （実施例７８１） 化合物番号C-120の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.83 (3H, s, 5-CH ₃), 1.50-1.40 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 348(M⁺), 280, 232, 212, 164, 150,
116. （実施例７８２） 化合物番号C-121の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.77 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 279, 239, 222, 211,
192. （実施例７８３） 化合物番号C-122の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.74 (2H, s, COCH ₂O), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 322, 307, 279, 236,
225, 211. （実施例７８４） 化合物番号C-123の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.99 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 399, 346, 321, 298, 279,
253, 211. （実施例７８５） 化合物番号C-124の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.99 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 365, 337, 278, 264, 250,
210, 192. （実施例７８６） 化合物番号C-125の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.70 (3H, brs, COOCH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 310, 279, 270, 211,
194. （実施例７８７） 化合物番号C-126の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 307, 239, 136, 116. （実施例７８８） 化合物番号C-127の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.12 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.
87 (3H, s, 5-CH ₃), 1.84 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 300, 232, 206, 164, 136. （実施例７８９） 化合物番号C-128の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.89 (3H, s, 5-CH ₃), 1.52-1.40 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 300, 283, 232, 164, 150,
136. （実施例７９０） 化合物番号C-129の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.78 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 222, 192, 154, 136. （実施例７９１） 化合物番号C-130の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.76 (2H, s, COCH ₂O), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 357, 327, 299, 259, 236,
208. （実施例７９２） 化合物番号C-131の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.37 (2H, s, COCH ₂O), 3.98 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.87(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 341, 313, 299, 273, 245,
166.

【０４９４】（実施例７９３） 化合物番号C-132の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, COCH ₂O), 4.00 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 357, 298, 264, 230, 214,
192. （実施例７９４） 化合物番号C-133の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
71 (3H, brs, COOCH ₃), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 343, 299, 290, 222, 154,
136, 69. （実施例７９５） 化合物番号C-134の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.98(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 327, 259, 136. （実施例７９６） 化合物番号C-135の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.85 (3H, s, COCH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 338, 271, 206, 175, 164,
150, 69. （実施例７９７） 化合物番号C-136の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.97(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.77 (3H, s, 5-CH ₃), 1.50-1.37 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 339, 232, 175, 164, 150. （実施例７９８） 化合物番号C-137の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.80(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.75 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.71 (3H, s, 5-C H ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 338, 270, 192, 175, 164. （実施例７９９） 化合物番号C-138の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.73 (2H, brs, COCH ₂O), 1.70 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 411(M⁺), 396, 266, 338, 270, 236,
175. （実施例８００） 化合物番号C-139の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.96 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.75(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 473(M⁺), 380, 338, 312, 298, 175. （実施例８０１） 化合物番号C-140の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.96 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 337, 309, 269, 192, 175,
164. （実施例８０２） 化合物番号C-141の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.68
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.69 (3H, brs, COOCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 329, 222, 194, 175, 154,
122. （実施例８０３） 化合物番号C-142の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, s, NCH ₂-tBu), 1.79 (3
H, s, 5-CH ₃), 1.50-1.37 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 293, 266, 234, 225,
210. （実施例８０４） 化合物番号C-143の化合物¹H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.
20 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.85(2H,
s, COCH ₂Cl), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.80 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 343, 323, 301, 281, 242,
186, 116. （実施例８０５） 化合物番号C-144の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.74(2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 3.7
3 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 316, 283, 224, 211,
168. （実施例８０６） 化合物番号C-145の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.72(2H, s, NCH ₂-tBu), 3.70 (2
H, brs, COCH ₂O), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 309, 297, 281, 225,
211. （実施例８０７） 化合物番号C-146の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 401, 359, 323, 309, 300,
253. （実施例８０８） 化合物番号C-147の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 367, 339, 325, 266, 225,
210. （実施例８０９） 化合物番号C-148の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, brs, 3-H), 4.72
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.74(3H, brs, COOCH ₃), 3.70 (2H,
brs, NCH ₂-tBu), 1.79 (3H, brs, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 283, 224, 168, 116. （実施例８１０） 化合物番号C-149の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, brs, NCH ₂-tBu), 1.90
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 387, 309, 239, 193, 116. （実施例８１１） 化合物番号C-150の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, CONH ₂), 3.75 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-tBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 325(M⁺), 310, 281, 268, 225, 192. （実施例８１２） 化合物番号C-151の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95-3.80 (1H, m, NCH(CH₂)₅),
1.84 (3H, s, 5-CH ₃), 1.52-1.33 (1H, m, COCH(C
H ₂)₂). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 294, 279, 246, 212, 149,
116. （実施例８１３） 化合物番号C-152の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.95-3.78 (1H, m, NCH(CH₂)₅), 3.7
7 (2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 295, 270, 239, 206,
116. （実施例８１４） 化合物番号C-153の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.94-3.79 (1H, m, NCH(CH₂)₅), 3.7
3 (2H, s, COCH ₂O), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 293, 250, 211, 136,
116. （実施例８１５） 化合物番号C-154の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.36 (2H, s, COCH ₂O), 3.95-3.78
(1H, m, NCH(CH₂)₅), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 346, 312, 293, 253, 211,
136, 116 （実施例８１６） 化合物番号C-155の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.96-3.79
(1H, m, NCH(CH₂)₅), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 351, 292, 271, 206, 116. （実施例８１７） 化合物番号C-156の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 5.24
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.76 (2H, s, NCH ₂Ar), 1.87 (3H,
s, COCH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 302, 228, 172, 116, 91. （実施例８１８） 化合物番号C-157の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 5.24
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar), 1.74 (3H,
s, 5-CH ₃), 1.51-1.40 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 302, 254, 186, 116, 91. （実施例８１９） 化合物番号C-158の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 5.24
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78 (2H,
d, J=5Hz, COCH ₂O), 1.69 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 301, 214, 172, 116.

【０４９５】（実施例８２０） 化合物番号C-159の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 5.24
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.76 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75 (2H,
s, COCH ₂O), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 301, 172, 116, 91. （実施例８２１） 化合物番号C-160の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 5.25
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35 (2H,
s, COCH ₂O), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 301, 116, 91. （実施例８２２） 化合物番号C-161の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 5.24
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.75 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34 (2H,
s, COCH ₂O), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 300, 214, 116. （実施例８２３） 化合物番号C-162の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 5.22
(2H, s, NCH ₂Ph), 4.71 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.70 (3H, b
rs, COOCH ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 244, 116. （実施例８２４） 化合物番号C-163の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 5.33
(2H, s, NCH ₂OMe), 4.80(2H, brs, NCH ₂Ar), 1.94 (3H,
s, 5-CH ₃), 1.50-1.37 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 293, 256, 208, 140, 116. （実施例８２５） 化合物番号C-164の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 5.33
(2H, s, NCH ₂OMe), 4.81(2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H,
s, COCH ₂O), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 314(M⁺), 283, 256, 168, 149, 136,
116. （実施例８２６） 化合物番号C-165の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 5.33
(2H, s, NCH ₂OMe), 4.78(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H,
s, COCH ₂O), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 328(M⁺), 297, 281, 269, 255, 136,
116. （実施例８２７） 化合物番号C-166の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 5.32
(2H, s, NCH ₂OMe), 4.80(2H, s, NCH ₂Ar), 4.38 (2H,
s, COCH ₂O), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 359, 265, 255, 136, 116. （実施例８２８） 化合物番号C-167の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 5.33
(2H, s, NCH ₂OMe), 4.77(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H,
s, COCH ₂O), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 325, 254, 168, 136, 116. （実施例８２９） 化合物番号C-168の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 5.31
(2H, s, NCH ₂OMe), 4.73(2H, s, NCH ₂Ar), 4.61 (2H, b
rs, CONH ₂), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 299(M⁺), 268, 256, 183, 140, 116. （実施例８３０） 化合物番号C-169の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 473(M⁺), 382, 380, 340, 338, 107. （実施例８３１） 化合物番号C-170の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, brs, COCH ₂O), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.70 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 469(M⁺), 390, 227, 168. （実施例８３２） 化合物番号C-171の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.02 (2H, brt, J=7Hz, COCH ₂Et), 1.77 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 268, 222, 212, 180, 152,
116. （実施例８３３） 化合物番号C-172の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.49 (1H, hept, J=7Hz, COCHMe₂), 1.78 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 268, 225, 212, 180, 152,
124. （実施例８３４） 化合物番号C-173の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 5.79
(1H, dd, J=15Hz, 2Hz, COCH=CHMe), 4.80 (2H, brs, N
CH ₂Ar), 3.79 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.73 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 321, 268, 220, 152, 138,
116. （実施例８３５） 化合物番号C-174の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H, 4.76 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.8
8 (2H, brd, J=7Hz, COCH ₂CH=CH₂), 1.77 (3H,s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 321, 295, 279, 268, 220,
167. （実施例８３６） 化合物番号C-175の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.05 (2H, brt, J=7Hz, COCH ₂-Pr), 1.77 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 310, 268, 236, 152,
138. （実施例８３７） 化合物番号C-176の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.95 (2H, t, J=7Hz, COCH ₂-iPr), 1.77 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 268, 212, 152, 138, 116. （実施例８３８） 化合物番号C-177の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, s, 3-H), 4.68
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.83 (3H, s, 5-CH ₃), 1.10 (9H, s, COC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 267, 225, 152, 116. （実施例８３９） 化合物番号C-178の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.07-2.90 (1H, m, COCH(CH₂)₃), 1.76 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 268, 134, 152, 138, 116. （実施例８４０） 化合物番号C-179の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 5.52
(1H, brt, J=1Hz, COCH=CMe₂), 4.80 (2H, brs, NCH ₂A
r), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.72 (3H, s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 268, 152, 116. （実施例８４１） 化合物番号C-180の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 5.90-
5.70 (1H, m, COCH(Me)-vinyl), 4.76 (2H, brs, NCH ₂A
r), 3.78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H,brs, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 295, 268, 239, 228,
211, 180. （実施例８４２） 化合物番号C-181の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.98 (2H, brs, COCH ₂-tBu), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 268, 212, 152, 116. （実施例８４３） 化合物番号C-182の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.66-2.50 (1H, m, COCH(CH₂)₄), 1.79 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 268, 212, 152, 116. （実施例８４４） 化合物番号C-183の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.82 (2H, brd, J=6Hz, COCH ₂-C₄H₇), 1.76 (3H,s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 349, 321, 295, 268, 248,
239, 225. （実施例８４５） 化合物番号C-184の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.10-1.95 (2H, m, COCH ₂-C₄H₇), 1.77 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 310, 268, 248, 225, 212,
194. （実施例８４６） 化合物番号C-185の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.80(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.27-2.10 (1H, m, COCH(CH₂)₅), 1.80 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 268, 225, 152, 116. （実施例８４７） 化合物番号C-186の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.50-2.35 (1H, m, COCH(C₅H₈)), 1.78 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 361, 268, 260, 152, 116. （実施例８４８） 化合物番号C-187の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.37-2.06 (2H, m, COCH ₂-cC₅H₉), 1.77 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 310, 268, 212, 167, 149,
116. （実施例８４９） 化合物番号C-188の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.30-2.21 (2H, m, COCH ₂-C₅H₇), 1.76 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 310, 279, 268, 260, 225,
203.

【０４９６】（実施例８５０） 化合物番号C-189の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.96
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.57(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.42 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 267, 256, 116. （実施例８５１） 化合物番号C-190の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.96
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.58(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.46 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 373(M⁺), 267, 257, 236, 211, 167,
138. （実施例８５２） 化合物番号C-191の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.92
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.65(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.56 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 441(M⁺), 426, 385, 325, 267, 211,
174. （実施例８５３） 化合物番号C-192の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.72 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
48(2H, s, COCH ₂Ph), 1.45 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 386(M⁺), 295, 268, 212, 152, 116. （実施例８５４） 化合物番号C-193の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.04 (2H, brd, J=5Hz, COCH ₂-CH=CHPh), 1.75 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 310, 268, 212, 167, 149,
116. （実施例８５５） 化合物番号C-194の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
68 (2H, s, COCH ₂Ar), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 268, 228, 212, 169, 152,
120. （実施例８５６） 化合物番号C-196の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.46 (2H, s, COCH ₂Ar), 1.57 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 344, 295, 268, 250, 212,
152. （実施例８５７） 化合物番号C-197の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.47 (2H, s, COCH ₂Ar), 1.55 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 372, 344, 331, 295, 271,
250, 215.（実施例８５８） 化合物番号C-198の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.66 (2H, s, COCH ₂Ar), 1.62 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 295, 276, 267, 239, 152,
116. （実施例８５９） 化合物番号C-199の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.10 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
49 (2H, s, COCH ₂Ar), 1.56 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 295, 268, 212, 152, 116. （実施例８６０） 化合物番号C-200の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.46 (2H, s, COCH ₂Ar), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 391(M⁺), 348, 275, 267, 211, 180,
152. （実施例８６１） 化合物番号C-201の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 325, 310, 295, 267,
194, 116. （実施例８６２） 化合物番号C-202の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 353, 325, 310, 295, 267,
138, 116. （実施例８６３） 化合物番号C-203の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 325, 310, 295, 267,
194, 116. （実施例８６４） 化合物番号C-204の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 325, 310, 267, 256, 218,
190, 116. （実施例８６５） 化合物番号C-205の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 349, 325, 310, 295, 267,
211, 116. （実施例８６６） 化合物番号C-206の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.89(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 485(M⁺), 369, 325, 116. （実施例８６７） 化合物番号C-207の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.89(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 339, 325, 310, 267, 194,
116. （実施例８６８） 化合物番号C-208の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.90(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 339, 325, 310, 267, 194,
138, 116. （実施例８６９） 化合物番号C-209の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 355, 339, 310, 267, 194,
116. （実施例８７０） 化合物番号C-210の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92(2H, brs, COCH ₂O), 3.74 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 446(M⁺), 355, 340, 325, 310, 267,
116. （実施例８７１） 化合物番号C-211の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, brs, COCH ₂O), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃).MASS
(EI) m/z : 440(M⁺), 439, 425, 383, 267, 224, 116. （実施例８７２） 化合物番号C-212の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.94(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 426(M⁺), 411, 383, 326, 267, 211,
180, 149. （実施例８７３） 化合物番号C-213の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.02 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.88(2H, brs, COCH ₂O), 3.69 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.53 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M-1)⁺, 445, 402, 383, 329, 28
6, 267. （実施例８７４） 化合物番号C-214の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.02(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃).MASS
(EI) m/z : 481(M-1), 439, 267, 116. （実施例８７５） 化合物番号C-215の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 3-H), 4.68
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92(2H, brs, COCH ₂O), 3.61 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.34 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 563(M-1), 549, 507, 335, 228, 211,
169. （実施例８７６） 化合物番号C-216の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.89(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 383, 339, 310, 267, 194,
116. （実施例８７７） 化合物番号C-217の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.94(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 326, 310, 267, 180, 116. （実施例８７８） 化合物番号C-218の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.88(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 352, 325, 309, 295, 267,
210, 116. （実施例８７９） 化合物番号C-219の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.32-2.21 (2H, m, COCH ₂CH₂O), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 322, 268, 224, 152, 116. （実施例８８０） 化合物番号C-220の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.33 (2H, t, J=6Hz, COCH ₂CH₂O), 1.79 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 268, 212, 152, 116.

【０４９７】（実施例８８１） 化合物番号C-221の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.34 (2H, t, J=6Hz, COCH ₂CH₂O), 1.79 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 339, 268, 212, 152, 116. （実施例８８２） 化合物番号C-222の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.35 (2H, t, J=6Hz, COCH ₂CH₂O), 1.79 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 339, 323, 268, 212, 152,
116. （実施例８８３） 化合物番号C-223の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.54 (2H, t, J=6Hz, COCH ₂CH₂O), 1.80 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 323, 300, 268, 212, 152,
116. （実施例８８４） 化合物番号C-224の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
24 (2H, s, COCH ₂CO₂Me), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 337, 295, 267, 252, 211,
152, 116. （実施例８８５） 化合物番号C-225の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.81 (2H, s, COCH ₂CN), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 335(M⁺), 320, 292, 279, 267, 219,
179, 164. （実施例８８６） 化合物番号C-227の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.22(2H, brs, COCH ₂O), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 409(M⁺), 326, 295, 267, 210, 180,
116. （実施例８８７） 化合物番号C-228の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.18(2H, brs, COCH ₂O), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 368, 325, 309, 267, 211,
180, 116. （実施例８８８） 化合物番号C-229の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.19(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 425(M⁺), 368, 325, 309, 267, 180,
116. （実施例８８９） 化合物番号C-230の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.18(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 341, 326, 309, 295, 267,
180, 116. （実施例８９０） 化合物番号C-231の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.21(2H, brs, COCH ₂O), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 412(M⁺), 324, 295, 267, 239, 180,
152, 116. （実施例８９１） 化合物番号C-232の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.28(2H, brs, COCH ₂O), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 324, 295, 267, 239, 116. （実施例８９２） 化合物番号C-233の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(1H, brs, COCH ₂O), 4.32 (1
H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.
78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 367(M⁺), 325, 295, 281, 267, 210,
116. （実施例８９３） 化合物番号C-235の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 325, 309, 281, 267, 210,
116. （実施例８９４） 化合物番号C-236の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 325, 309, 281, 266, 153,
116. （実施例８９５） 化合物番号C-237の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.24(2H, brs, COCH ₂O), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 325, 309, 281, 267, 210,
116. （実施例８９６） 化合物番号C-238の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.24(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 325, 309, 281, 267, 203,
116. （実施例８９７） 化合物番号C-239の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, brs, COCH ₂O), 3.74 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 511(M⁺), 325, 295, 266, 186, 145,
116. （実施例８９８） 化合物番号C-240の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.53(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 511(M⁺), 492, 326, 266, 186, 172,
145, 116. （実施例８９９） 化合物番号C-241の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [7.22 (s) & 7.18 (s), 1H,
3-H], 4.78 (2H, brs,NCH ₂Ar), [4.53 (brs) & 4.47
(brs), 2H, COCH ₂O], [3.78 (d, J=7Hz) & 3.75(d, J=7
Hz), 2H, NCH ₂-iPr], [1.81 (s) & 1.78 (s), 3H, 5-CH
₃]. MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 492, 325, 295, 281, 266,
239, 186. （実施例９００） 化合物番号C-242の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [7.18 (s) & 7.13 (s), 1H,
3-H], 4.78 (2H, brs,NCH ₂Ar), [4.49 (brs) & 4.31
(brs), 2H, COCH ₂O], [3.75 (d, J=7Hz) & 3.74(d, J=7
Hz), 2H, NCH ₂-iPr], [1.77 (s) & 1.75 (s), 3H, 5-CH
₃]. MASS (EI) m/z : 473(M⁺), 267, 148, 133, 116. （実施例９０１） 化合物番号C-243の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [7.21 (s) & 7.19 (s), 1H,
3-H], 4.77 (2H, brs,NCH ₂Ar), [4.53 (brs) & 4.48
(brs), 2H, COCH ₂O], 3.78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
[1.81 (s) & 1.79 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 325, 309, 267, 180, 153,
122, 108. （実施例９０２） 化合物番号C-244の化合物¹H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) :
[7.21 (s) & 7.18 (s), 1H, 3-H], 4.78 (2H, brs,NCH ₂
Ar), [4.51 (brs) & 4.56 (brs), 2H, COCH ₂O], [3.77
(d, J=7Hz) & 3.75(d, J=7Hz), 2H, NCH ₂-iPr], [1.81
(s) & 1.78 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 487(M⁺), 456, 428, 371, 325, 295,
267, 210. （実施例９０３） 化合物番号C-245の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 325, 281, 267, 153, 116. （実施例９０４） 化合物番号C-246の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 325, 281, 267, 153, 116. （実施例９０５） 化合物番号C-248の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.04 (2H, brs, COCH ₂N), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 339(M⁺), 296, 268, 225, 210, 180,
167. （実施例９０６） 化合物番号C-249の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.82(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.54 (2H, brs, COCH ₂N), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 268, 225, 180, 152, 116. （実施例９０７） 化合物番号C-250の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.49 (1H, d, J=16Hz, COCH ₂N), 3.37 (1H, d, J=16Hz,
COCH ₂N), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 396, 380, 310, 268, 144,
116, 84. （実施例９０８） 化合物番号C-251の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.67 (2H, brs, COCH ₂N), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 396, 380, 310, 268, 210,
180. （実施例９０９） 化合物番号C-252の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.74(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.99 (2H, d, J=6Hz, COCH ₂N), 1.67 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 515(M⁺), 500, 472, 424, 380, 268,
116.

【０４９８】（実施例９１０） 化合物番号C-253の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.80(2H, d, J=5Hz, COCH ₂N), 3.7
9 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 404, 351, 295, 267, 211,
180, 116. （実施例９１１） 化合物番号C-254の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.76 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂N), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 353(M⁺), 295, 267, 239, 225, 212,
180. （実施例９１２） 化合物番号C-255の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.65 (2H, d, J=7Hz, COCH ₂N), 1.78 (3H, s, 5-C H ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 352, 295, 268, 239, 225,
212, 180. （実施例９１３） 化合物番号C-257の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.93
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.18-4.07 (1H, m, COCH(iPr)N), 3.80 (1H,dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.77 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz,
NCH ₂-iPr), 1.79(3H, brs, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 393, 351, 295, 268, 180,
116. （実施例９１４） 化合物番号C-258の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.68 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂N), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 351, 325, 295, 268, 225,
180. （実施例９１５） 化合物番号C-259の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.70 (2H, d, J=5Hz, COCH ₂N), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). （実施例９１６） 化合物番号C-260の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.80(2H, brs, COCH ₂N), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 478(M⁺), 351, 325, 268, 225, 180,
152, 116. （実施例９１７） 化合物番号C-261の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (2H, s, 3-H & 3’-
H), 5.85 (2H, s, COCH=CHCO), 4.85 (4H, brs, NCH ₂Ar
& N’CH ₂Ar), 3.72 (4H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr & N’CH
₂-iPr), 1.83 (6H, s, 5-CH ₃ & 5’-CH ₃). MASS (EI) m/z : 616(M⁺), 573, 500, 349, 293, 267,
190. （実施例９１８） 化合物番号C-262の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.04 (2H, s, COCH ₂S), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 310, 295, 267, 254, 239,
210. （実施例９１９） 化合物番号C-263の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.62 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S), 3.53 (1H, d, J=14Hz,
COCH ₂S), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 356, 324, 309, 295, 267,
253, 239. （実施例９２０） 化合物番号C-264の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H,s, 3-H), 4.81 (2
H,s, NCH ₂Ar), 3.87 (2H, s, COCH ₂S), 3.80 (1H, brd,
J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.77 (1H, brd, J=7Hz, NCH ₂-iP
r), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 373, 345, 309, 272, 253,
216, 180. （実施例９２１） 化合物番号C-265の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.51 (2H, s, COCH ₂S), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 325, 309, 295, 268, 253,
210. （実施例９２２） 化合物番号C-266の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.65 (1H, brs, 3-H), 4.69
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S),
3.73 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.50 (1H, d,J=14Hz,
COCH ₂S), 1.81 (3H, brs, 5-CH ₃).MASS (EI) m/z : 43
4(M⁺), 418, 324, 309, 267, 239, 210. （実施例９２３） 化合物番号C-267の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H,s, 3-H), 4.74 (2
H,s, NCH ₂Ar), 4.01 (2H, s, COCH ₂S), 3.81 (1H, brd,
J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.77 (1H, brd, J=7Hz, NCH ₂-iP
r), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 435, 407, 334, 309, 267,
253. （実施例９２４） 化合物番号C-268の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.41 (2H, s, SCH ₂CO), 3.22 (2H, s, COCH ₂S), 1.84
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 383, 341, 310, 295, 267,
254. （実施例９２５） 化合物番号C-269の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.50 (2H, d, J=15Hz, COCH ₂S), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 494(M⁺), 341, 325, 310, 266, 227,
208. （実施例９２６） 化合物番号C-270の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 3-H), 5.13
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.00 (3H, s, NOCH ₃), 3.58 (1H, d, J=7Hz,NCH ₂-
iPr), 3.57 (1H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.43 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 398, 342, 295, 267, 211,
116. （実施例９２７） 化合物番号C-271の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.77 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.86(3H, s, NOCH ₃), 3.64 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.49 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 398, 342, 295, 267, 211,
116. （実施例９２８） 化合物番号C-272の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.09(3H, s, NOCH ₃), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 363, 347, 291, 262, 206,
116. （実施例９２９） 化合物番号C-273の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.92
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 366, 351, 333, 295, 250,
116. （実施例９３０） 化合物番号C-274の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.61
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.
69 (6H, s, CON(CH ₃)₂), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 339(M⁺), 267, 223, 178, 116. （実施例９３１） 化合物番号C-275の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, t, J=5Hz, NHCH ₂COOEt),
3.78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 352, 295, 281, 268, 212,
152, 116. （実施例９３２） 化合物番号C-276の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
25 (2H, s, NCCH ₂NH), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 335, 320, 267, 219, 179,
136, 116. （実施例９３３） 化合物番号C-279の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.68
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.03(1H, dd, J=8Hz, 7Hz, COCH(i
Pr)N), 3.74 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.65 (3H, br
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 514(M⁺), 366, 295, 268, 152, 116. （実施例９３４） 化合物番号C-280の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.04(1H, dd, J=8Hz, 7Hz, COCH(i
Pr)N), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 514(M⁺), 366, 295, 268, 152, 116. （実施例９３５） 化合物番号C-281の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.73
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.96 (1H, dd, J=8Hz, 7Hz, COCH(iPr)N), 3.78
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 574(M⁺), 410, 366, 295, 268, 164,
152, 116. （実施例９３６） 化合物番号C-284の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.
91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 393(M⁺), 295, 266,251, 223, 210, 1
52. （実施例９３７） 化合物番号C-285の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.27 (3H, s, COSCH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 295, 267, 239, 226, 179,
123. （実施例９３８） 化合物番号C-286の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 397, 281. （実施例９３９） 化合物番号C-287の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.88
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, brs, COCH ₂O), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 329, 314, 57. （実施例９４０） 化合物番号C-288の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.77 (2H, brs, COCH ₂O), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 279, 265, 149. （実施例９４１） 化合物番号C-289の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.83(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
2.16 (3H, s, 5-CH ₃), 1.69-1.56 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 333, 297, 229.

【０４９９】（実施例９４２） 化合物番号C-290の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 386(M⁺), 343, 284, 228, 180. （実施例９４３） 化合物番号C-291の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, brs, COCH ₂O), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 327, 285, 107. （実施例９４４） 化合物番号C-292の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, brs, COCH ₂O), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 494(M⁺), 415, 403, 401, 107. （実施例９４５） 化合物番号C-293の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, brs, COCH ₂O), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 441(M⁺), 426, 385, 306, 107. （実施例９４６） 化合物番号C-294の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 371, 334, 292, 121. （実施例９４７） 化合物番号C-295の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.93(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 286, 269, 219, 189. （実施例９４８） 化合物番号C-296の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (2H, s, 3-H), 4.74
(4H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(4H, brs, COCH ₂O), 3.78 (4
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (6H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 701(M⁺), 658, 567, 393. （実施例９４９） 化合物番号C-297の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.64
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, brs, COCH ₂O), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃).ＭＡＳ
Ｓ （ＥＩ） ｍ／ｚ ： ５２１（Ｍ^＋）， ４４
６， １５３， ５７． （実施例９５０） 化合物番号C-298の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.42
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, brs, COCH ₂O), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 443(M⁺), 417, 287, 131. （実施例９５１） 化合物番号C-299の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.83(2H, brs, COCH ₂O), 3.71 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.61 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 559(M⁺), 540, 369, 354, 326, 194,
175, 151. （実施例９５２） 化合物番号C-300の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, brs, COCH ₂O), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 485(M⁺), 394, 392, 201, 199. （実施例９５３） 化合物番号C-301の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.69
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, brs, COCH ₂O), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 339, 297, 286, 107. （実施例９５４） 化合物番号C-302の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, brs, COCH ₂O), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 446(M⁺), 353, 286, 132, 107. （実施例９５５） 化合物番号C-303の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, brs, COCH ₂O), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 494(M⁺), 401, 359, 286, 107. （実施例９５６） 化合物番号C-304の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.98
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 494(M⁺), 401, 359, 107. （実施例９５７） 化合物番号C-305の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, brs, COCH ₂O), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 508(M⁺), 415, 373, 286, 222. （実施例９５８） 化合物番号C-306の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.99
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 508(M⁺), 494, 401, 287, 121. （実施例９５９） 化合物番号C-307の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, brs, COCH ₂O), 3.75 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 477(M⁺), 384, 342, 286, 107. （実施例９６０） 化合物番号C-308の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.89
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, brs, COCH ₂O), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 509(M⁺), 494, 453, 416, 107. （実施例９６１） 化合物番号C-309の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.92
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40 (2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.
94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 401, 313, 286, 107. （実施例９６２） 化合物番号C-310の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 5.27
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.50(2H, brs, COCH ₂O), 4.12 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.21 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 480(M⁺), 401, 359, 345, 168. （実施例９６３） 化合物番号C-311の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.75
(1H, brs, NCH ₂Ar), 4.72(1H, brs, NCH ₂Ar), 4.35 (2
H, brs, COCH ₂O), 3.79 (1H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
78 (1H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 510(M⁺), 420, 319, 286, 224. （実施例９６４） 化合物番号C-312の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 5.03
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, brs, COCH ₂O), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 510(M⁺), 401, 375, 222, 107. （実施例９６５） 化合物番号C-313の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, brs, COCH ₂O), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 526(M⁺), 510, 224, 57. （実施例９６６） 化合物番号C-314の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 5.06
(1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 4.82 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (2H, s, COCH ₂O), 3.77 (1H, dd, J=14Hz, 7
Hz, NCH ₂-iPr), 3.76 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iP
r), 1.92 (3H, s, 5−ＣＨ _３）． ＭＡＳＳ （ＥＩ） ｍ／ｚ ： ５２６（Ｍ^＋），
５０９， ４８１， ４０１， ５７． （実施例９６７） 化合物番号C-315の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, brs, COCH ₂O), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 542(M⁺), 407, 57. （実施例９６８） 化合物番号C-316の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 5.17
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.09 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 542(M⁺), 446, 407, 57. （実施例９６９） 化合物番号C-318の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, brs, COCH ₂O), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 494(M⁺), 486, 444, 57.

【０５００】（実施例９７０） 化合物番号C-319の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
2.83-2.49 (1H, m, COCH(C₅H₈)), 1.80 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 280, 272, 211, 164, 149,
116. （実施例９７１） 化合物番号C-320の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.97(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.92 (2H, s, COCH ₂O), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 493(M⁺), 342, 299, 259, 231, 206,
136. （実施例９７２） 化合物番号C-321の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.68
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
3.82 (2H, brs, COCH ₂O), 1.62 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 571(M⁺), 381, 338, 206, 175, 122. （実施例９７３） 化合物番号C-322の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.55
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.95(2H, brs, COCH ₂O), 3.76 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M-1), 439, 397, 281, 224, 116. （実施例９７４） 化合物番号C-323の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 282, 167, 149, 129. （実施例９７５） 化合物番号C-324の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 433, 397, 341, 282, 194,
116. （実施例９７６） 化合物番号C-325の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 466(M⁺), 451, 350, 323, 281, 253,
223. （実施例９７７） 化合物番号C-326の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 368, 340, 325, 281, 267,
211. （実施例９７８） 化合物番号C-327の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.51(2H, s, NCH ₂Si), 1.79 (3H,
s, 5-CH ₃), 1.55-1.40 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 297, 283, 250, 182,
116. （実施例９７９） 化合物番号C-328の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.87(2H, s, COCH ₂Cl), 3.51 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 359, 325, 297, 258, 208,
116. （実施例９８０） 化合物番号C-329の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=5Hz, OCH ₂CO), 3.5
0 (2H, s, NCH ₂Si), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 325, 297, 240, 210,
182, 167, 116. （実施例９８１） 化合物番号C-330の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.74(2H, s, COCH ₂O), 3.50 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 355, 325, 297, 254, 208,
167, 116. （実施例９８２） 化合物番号C-331の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.64
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.50 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 383, 325, 297, 282, 210,
116. （実施例９８３） 化合物番号C-332の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.76(2H, brs, COCH ₂O), 3.52 (2
H, s, NCH ₂Si), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 453, 323, 298. （実施例９８４） 化合物番号C-333の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.67(2H, s, COCH ₂N), 3.51 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 391, 325, 297. （実施例９８５） 化合物番号C-334の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.59(2H, s, COCH ₂N), 3.51 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 440(M⁺), 425, 324, 297. （実施例９８６） 化合物番号C-335の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, s, COCH ₂N), 3.51 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 485(M⁺), 471, 368, 325, 297, 222,
194, 159. （実施例９８７） 化合物番号C-336の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.68(2H, s, COCH ₂N), 3.52 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 416, 325, 315, 297, 222,
194. （実施例９８８） 化合物番号C-337の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.67(2H, s, COCH ₂N), 3.52 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃) MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 436, 335, 325, 297, 222,
194, 167. （実施例９８９） 化合物番号C-338の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.66(2H, s, COCH ₂N), 3.51 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 464(M⁺), 449, 433, 359, 348, 325,
297, 281. （実施例９９０） 化合物番号C-339の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 3-H), 4.69
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.71(3H, brs, COOCH ₃), 3.48 (2
H, s, NCH ₂Si), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 297, 240, 136, 116. （実施例９９１） 化合物番号C-341の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.89 (2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 1.92
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 315, 287, 200, 172, 158,
118. （実施例９９２） 化合物番号C-342の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.38 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.44 (2H, s, COCH ₂O), 1.99 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 345, 315, 286, 200, 158,
118. （実施例９９３） 化合物番号C-343の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.77 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.7
5 (3H, brs, COOCH ₃), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 287, 230, 198, 155, 118. （実施例９９４） 化合物番号C-345の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.69 (2H, brs, CONH ₂), 2.01 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 331(M⁺), 286, 256, 215, 172, 118. （実施例９９５） 化合物番号C-346の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.75 (1H, brq, J=5Hz, CONHMe), 2.
82 (3H, d, J=5Hz, CONHCH ₃), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 345(M⁺), 288, 229, 172, 158, 118. （実施例９９６） 化合物番号C-347の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, s, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 5-CH ₃), 1.96 (3H, s,
COCH ₃). MASS (EI) m/z : 348(M⁺), 306, 232, 190, 176, 136,
116. （実施例９９７） 化合物番号C-348の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.42 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, s, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃), 1.58-1.49 (1
H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 306, 258, 190, 136. （実施例９９８） 化合物番号C-349の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.88 (2H, d, J=3Hz, COCH ₂O), 1.97
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 346, 333, 305, 262, 218,
176, 136. （実施例９９９） 化合物番号C-350の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, s, COCH ₂O), 1.97 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 333, 305, 262, 176, 136,
116.

【０５０１】（実施例１０００） 化合物番号C-351の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.38 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.43 (2H, s, COCH ₂O), 2.04 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 388, 363, 304, 218, 176,
136. （実施例１００１） 化合物番号C-352の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.06(2H, s, COCH ₂O), 1.96 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 477(M-1), 463, 421, 305, 136, 116. （実施例１００２） 化合物番号C-353の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, COCH ₂O), 2.05 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 446(M⁺), 365, 304, 218, 136, 116. （実施例１００３） 化合物番号C-354の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.63(2H, s, COCH ₂O), 2.07 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 362, 304, 228, 202, 136,
116. （実施例１００４） 化合物番号C-355の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.43 (2H, s, COCH ₂O), 2.00 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 363, 319, 304, 136, 116. （実施例１００５） 化合物番号C-356の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (3H, brs, COOCH ₃), 2.02 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 305, 248, 190, 173, 136,
116. （実施例１００６） 化合物番号C-357の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.73 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.0
5 (3H, s, 5-CH ₃), 1.46(9H, brs, OC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 350, 306, 234, 136, 116. （実施例１００７） 化合物番号C-358の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.61 (2H, brs, CONH ₂), 2.05 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 349(M⁺), 304, 233, 190, 149, 136,
116. （実施例１００８） 化合物番号C-359の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.36 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.51 (1H, brq, J=5Hz, CONHMe), 2.
82 (3H, d, J=5Hz, CONHCH ₃), 2.03 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 363(M⁺), 345, 306, 247, 190, 176,
136, 116. （実施例１００９） 化合物番号C-360の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.88 (2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 1.96
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 349, 321, 234, 192, 149,
116. （実施例１０１０） 化合物番号C-361の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.38 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (2H, s, COCH ₂O), 2.04 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 379, 320, 306, 234, 152,
116. （実施例１０１１） 化合物番号C-362の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.06 (2H, s, COCH ₂O), 1.96 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 493(M-1), 479, 437, 321, 152, 116.
（実施例１０１２） 化合物番号C-363の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, COCH ₂O), 2.04 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 462(M⁺), 381, 320, 234, 152, 116. （実施例１０１３） 化合物番号C-364の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.63(2H, s, COCH ₂O), 2.07 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 461(M⁺), 349, 320, 246, 152, 116. （実施例１０１４） 化合物番号C-365の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, s, NCH ₂Ar), 2.05 (3H, s, 5-CH ₃), 1.46 (9H, s,
OC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 366, 322, 250, 220, 152,
116. （実施例１０１５） 化合物番号C-366の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.42 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, s, NCH ₂Ar), 2.07 (3H, s, 5-CH ₃), 1.57-1.43 (1
H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 324, 194, 154. （実施例１０１６） 化合物番号C-367の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.86 (2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 2.09
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 351, 323, 236, 194, 154,
116. （実施例１０１７） 化合物番号C-368の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.82 (2H, s, COCH ₂O), 2.02 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 381, 351, 323, 194, 154,
116. （実施例１０１８） 化合物番号C-369の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.38 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 2.18 (3H,
s), 2.09 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 382, 322, 236, 154, 116. （実施例１０１９） 化合物番号C-370の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.04 (2H, s, COCH ₂O), 2.02 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 495(M-1), 481, 439, 323, 154, 116. （実施例１０２０） 化合物番号C-371の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, COCH ₂O), 2.10 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 464(M⁺), 383, 322, 236, 154, 116. （実施例１０２１） 化合物番号C-372の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, s, COCH ₂O), 2.12 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 463(M⁺), 364, 322, 248, 154, 116. （実施例１０２２） 化合物番号C-373の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, s, COCH ₂O), 2.05 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 437(M⁺), 381, 337, 322, 154, 116. （実施例１０２３） 化合物番号C-374の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, s, NCH ₂Ar), 2.09 (3H, s, 5-CH ₃), 1.46 (9H, s,
OC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 368, 324, 252, 154, 116. （実施例１０２４） 化合物番号C-375の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.86
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.89 (2H, d, J=4Hz, COCH ₂O), 1.91
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 329, 301, 214, 172, 132,
116. （実施例１０２５） 化合物番号C-376の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.40 (2H, d, J=3Hz, COCH ₂O), 1.98
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 359, 300, 214, 172, 132. （実施例１０２６） 化合物番号C-377の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, COCH ₂O), 1.99 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 441(M⁺), 329, 300, 226, 169, 132. （実施例１０２７） 化合物番号C-378の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.65(2H, s, COCH ₂O), 2.01 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 361, 300, 214, 132, 116. （実施例１０２８） 化合物番号C-379の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, s, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃), 1.45 (9H, s,
OC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 346, 302, 230, 186, 132,
116. （実施例１０２９） 化合物番号C-380の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.45 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 267, 239, 225, 125, 116.

【０５０２】（実施例１０３０） 化合物番号C-381の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.36 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (3H,
s, NCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 267, 239, 225, 125, 116. （実施例１０３１） 化合物番号C-382の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (3H,
s, NCH ₃), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 267, 239, 225, 125, 116. （実施例１０３２） 化合物番号C-383の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.47 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 359, 267, 239, 225, 141,
116. （実施例１０３３） 化合物番号C-384の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.36 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (3H,
s, NCH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 359, 267, 239, 225, 141,
116. （実施例１０３４） 化合物番号C-385の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.44 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 278, 267, 239, 225, 141,
116. （実施例１０３５） 化合物番号C-386の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 267, 239, 225, 121, 116. （実施例１０３６） 化合物番号C-387の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.36 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 267, 239, 225, 121, 116. （実施例１０３７） 化合物番号C-388の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 267, 239, 225, 121, 116. （実施例１０３８） 化合物番号C-389の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.43 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.76 (3H,
s, NCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 374, 267, 239, 225, 137,
116. （実施例１０３９） 化合物番号C-390の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 274, 267, 239, 224, 137,
116. （実施例１０４０） 化合物番号C-391の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.32 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃).MASS (EI) m/z : 390
(M⁺), 267, 239, 225, 137, 116. （実施例１０４１） 化合物番号C-392の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.55 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (3H,
s, NCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 359, 225, 152, 122, 116. （実施例１０４２） 化合物番号C-393の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (3H,
s, NCH ₃), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 289, 253, 225, 152, 116. （実施例１０４３） 化合物番号C-394の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (3H,
s, NCH ₃), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 289, 253, 225, 152, 116. （実施例１０４４） 化合物番号C-395の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.49 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 312, 267, 225, 175, 116. （実施例１０４５） 化合物番号C-396の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (3H,
s, NCH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 312, 253, 225, 175, 116. （実施例１０４６） 化合物番号C-397の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (3H,
s, NCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 409, 312, 267, 225, 175,
116. （実施例１０４７） 化合物番号C-398の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.56 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (3H,
s, NCH ₃), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 361, 269, 225, 132, 116. （実施例１０４８） 化合物番号C-399の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.40 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (3H,
s, NCH ₃), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 269, 225, 132, 116. （実施例１０４９） 化合物番号C-400の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.43 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (3H,
s, NCH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 269, 225, 132, 116. （実施例１０５０） 化合物番号C-401の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (3H,
s, NCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 280, 267, 239, 225, 143,
116. （実施例１０５１） 化合物番号C-402の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.44 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (3H,
s, NCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 393, 267, 253, 225, 175,
116. （実施例１０５２） 化合物番号C-403の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (3H,
s, NCH ₃), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 312, 267, 225, 175, 116. （実施例１０５３） 化合物番号C-404の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.45 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 281, 267, 239, 125, 116. （実施例１０５４） 化合物番号C-405の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.36 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.06 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 281, 267, 239, 125, 116. （実施例１０５５） 化合物番号C-406の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.33 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 281, 267, 239, 125, 116. （実施例１０５６） 化合物番号C-407の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.46 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 373, 281, 267, 239, 141,
116. （実施例１０５７） 化合物番号C-408の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.36 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.06 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 373, 281, 267, 239, 141,
116. （実施例１０５８） 化合物番号C-409の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 281, 267, 239, 141, 116. （実施例１０５９） 化合物番号C-410の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.39 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 281, 267, 239, 121, 116. （実施例１０６０） 化合物番号C-411の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 281, 267, 239, 121, 116. （実施例１０６１） 化合物番号C-412の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 281, 267, 239, 121, 116. （実施例１０６２） 化合物番号C-413の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.43 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 281, 267, 239, 137, 116. （実施例１０６３） 化合物番号C-414の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 281, 267, 239, 137, 116. （実施例１０６４） 化合物番号C-415の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.31 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.04 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 281, 267, 239, 137, 116. （実施例１０６５） 化合物番号C-416の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.55 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 393, 373, 281, 267, 238,
152, 116. （実施例１０６６） 化合物番号C-417の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.47 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.08 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 326, 303, 281, 267, 239,
152, 116. （実施例１０６７） 化合物番号C-418の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.47 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.07 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 303, 281, 267, 239, 152,
116. （実施例１０６８） 化合物番号C-419の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 423, 326, 281, 267, 239,
175, 116. （実施例１０６９） 化合物番号C-420の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.07 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 423, 326, 281, 267, 239,
175, 116.

【０５０３】（実施例１０７０） 化合物番号C-421の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.06 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 423, 326, 281, 267, 239,
175, 116. （実施例１０７１） 化合物番号C-422の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.55 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.07 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 313, 283, 267, 239, 132,
116. （実施例１０７２） 化合物番号C-423の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.39 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.08 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 313, 283, 267, 239, 132,
116. （実施例１０７３） 化合物番号C-424の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.43 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.07 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 313, 283, 267, 239, 132,
116. （実施例１０７４） 化合物番号C-425の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.40 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 392, 281, 267, 239, 143,
116. （実施例１０７５） 化合物番号C-426の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.44 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.05 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 407, 326, 281, 267, 239,
175, 116. （実施例１０７６） 化合物番号C-427の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.07 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 388, 326, 281, 267, 239,
175, 116. （実施例１０７７） 化合物番号C-428の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.68 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.08 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 464(M⁺), 404, 348, 281, 267, 238,
167, 116. （実施例１０７８） 化合物番号C-429の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.45 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 125, 116. （実施例１０７９） 化合物番号C-430の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 125, 116. （実施例１０８０） 化合物番号C-431の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.32 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 125, 116. （実施例１０８１） 化合物番号C-432の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.46 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 387, 295, 253, 141, 116. （実施例１０８２） 化合物番号C-433の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 306, 295, 253, 141, 116. （実施例１０８３） 化合物番号C-434の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.33 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 306, 295, 253, 141, 116. （実施例１０８４） 化合物番号C-435の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.39 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 253, 121, 116. （実施例１０８５） 化合物番号C-436の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 253, 121. （実施例１０８６） 化合物番号C-437の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.33 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 267, 253, 121, 116. （実施例１０８７） 化合物番号C-438の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 253, 137, 116. （実施例１０８８） 化合物番号C-439の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 252, 137, 116. （実施例１０８９） 化合物番号C-440の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.31 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 253, 137, 116. （実施例１０９０） 化合物番号C-441の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.54 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 387, 253, 152, 122, 116. （実施例１０９１） 化合物番号C-442の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.46 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 403, 317, 253, 152, 116. （実施例１０９２） 化合物番号C-443の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.47 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 403, 317, 253, 152, 116. （実施例１０９３） 化合物番号C-444の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 340, 295, 253, 175, 116. （実施例１０９４） 化合物番号C-445の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.40 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例１０９５） 化合物番号C-446の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例１０９６） 化合物番号C-447の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.54 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.97 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 297, 253, 178, 132, 116. （実施例１０９７） 化合物番号C-448の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.39 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 297, 253, 178, 132, 116. （実施例１０９８） 化合物番号C-449の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 297, 253, 178, 132, 116. （実施例１０９９） 化合物番号C-450の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.40 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.95 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 295, 253, 143, 116.

【０５０４】（実施例１１００） 化合物番号C-451の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.43 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.96 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 421, 295, 253, 175, 116. （実施例１１０１） 化合物番号C-452の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.33 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 340, 295, 253, 175, 116. （実施例１１０２） 化合物番号C-453の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.68(2H, brs, ArOCH ₂CO), 3.95
(2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 478(M⁺), 362, 254, 197, 138, 116. （実施例１１０３） 化合物番号C-454の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.44 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 211, 125, 116. （実施例１１０４） 化合物番号C-455の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.34 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 211, 125, 116. （実施例１１０５） 化合物番号C-456の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
4.33 (2H, s, ArOCH ₂CO), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 253, 211, 125, 116. （実施例１１０６） 化合物番号C-457の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.45 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 387, 295, 253, 141, 116. （実施例１１０７） 化合物番号C-458の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.35 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 295, 267, 253, 141, 116. （実施例１１０８） 化合物番号C-459の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.34 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 308, 295, 253, 141, 116. （実施例１１０９） 化合物番号C-460の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.39 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 253, 121, 116. （実施例１１１０） 化合物番号C-461の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 253, 187. （実施例１１１１） 化合物番号C-462の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.33 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.33 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 267, 253, 121, 116. （実施例１１１２） 化合物番号C-463の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.34 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 253, 137, 116. （実施例１１１３） 化合物番号C-464の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.34 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 267, 252, 137, 116. （実施例１１１４） 化合物番号C-465の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.33 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.30 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 253, 137, 116. （実施例１１１５） 化合物番号C-466の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.54 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.35 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 387, 252, 152, 122, 116. （実施例１１１６） 化合物番号C-467の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.46 (2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.38 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 317, 253, 152, 116. （実施例１１１７） 化合物番号C-468の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.37 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 317, 253, 152, 116. （実施例１１１８） 化合物番号C-469の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.35 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 340, 295, 253, 175, 116. （実施例１１１９） 化合物番号C-470の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.35 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例１１２０） 化合物番号C-471の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.35 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 340, 295, 253, 175,
116. （実施例１１２１） 化合物番号C-472の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.54 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.36 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 398, 297, 253, 132, 116. （実施例１１２２） 化合物番号C-473の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.40 (2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.37 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 297, 253, 132, 116. （実施例１１２３） 化合物番号C-474の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.43 (2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.36 (1
H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 297, 253, 132, 116. （実施例１１２４） 化合物番号C-475の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.33
(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 295, 253, 143, 116. （実施例１１２５） 化合物番号C-476の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.34
(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 421, 295, 253, 175, 116. （実施例１１２６） 化合物番号C-477の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.36 (1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂),
4.34 (2H, brs, ArOCH ₂CO), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 340, 295, 253, 175, 116. （実施例１１２７） 化合物番号C-478の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.68(2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.37
(1H, hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 478(M⁺), 362, 252, 197, 167, 116. （実施例１１２８） 化合物番号C-479の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.44 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 125, 116. （実施例１１２９） 化合物番号C-480の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 304, 267, 125, 116.

【０５０５】（実施例１１３０） 化合物番号C-481の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.32 (2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 253, 116. （実施例１１３１） 化合物番号C-482の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 401, 345, 320, 267, 141,
116. （実施例１１３２） 化合物番号C-483の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 393, 309, 295, 267, 141,
116. （実施例１１３３） 化合物番号C-485の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 267, 121, 116. （実施例１１３４） 化合物番号C-486の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 300, 267, 121, 116. （実施例１１３５） 化合物番号C-487の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 267, 121, 116. （実施例１１３６） 化合物番号C-488の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 267, 137, 116. （実施例１１３７） 化合物番号C-489の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 295, 267, 137, 116. （実施例１１３８） 化合物番号C-490の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.30(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 267, 137, 116. （実施例１１３９） 化合物番号C-491の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.53(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 401, 325, 267, 211, 152,
122. （実施例１１４０） 化合物番号C-492の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.53(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 331, 295, 267, 152, 116. （実施例１１４１） 化合物番号C-493の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 331, 295, 267, 152, 116. （実施例１１４２） 化合物番号C-494の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 354, 309, 267, 175, 116. （実施例１１４３） 化合物番号C-495の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例１１４４） 化合物番号C-496の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例１１４５） 化合物番号C-497の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.53(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 311, 267, 132, 116. （実施例１１４６） 化合物番号C-498の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 311, 267, 132, 116. （実施例１１４７） 化合物番号C-499の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 311, 267, 132, 116. （実施例１１４８） 化合物番号C-500の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 322, 309, 267, 143, 116. （実施例１１４９） 化合物番号C-501の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 435, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例１１５０） 化合物番号C-502の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 435, 354, 309, 267, 175,
116. （実施例１１５１） 化合物番号C-503の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.66(2H, brs, ArOCH ₂CO), 3.98
(2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 492(M⁺), 447, 325, 267, 197, 167,
116. （実施例１１５２） 化合物番号C-504の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 151, 125, 116. （実施例１１５３） 化合物番号C-505の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 304, 267, 149, 125, 116. （実施例１１５４） 化合物番号C-506の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 253, 125, 116. （実施例１１５５） 化合物番号C-507の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 401, 345, 320, 267, 116. （実施例１１５６） 化合物番号C-508の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 320, 295, 267, 116. （実施例１１５７） 化合物番号C-509の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 320, 309, 295, 267. （実施例１１５８） 化合物番号C-510の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 300, 267, 253, 121. （実施例１１５９） 化合物番号C-511の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 300, 267, 253, 121.

【０５０６】（実施例１１６０） 化合物番号C-512の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 309, 300, 267, 253, 121. （実施例１１６１） 化合物番号C-513の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 267, 253, 137, 116. （実施例１１６２） 化合物番号C-514の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 295, 266, 253, 137,
116. （実施例１１６３） 化合物番号C-515の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.30(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 309, 267, 253, 137, 116. （実施例１１６４） 化合物番号C-516の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 494(M⁺), 309, 286, 186, 116. （実施例１１６５） 化合物番号C-517の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.54(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 401, 325, 267, 253, 210,
152. （実施例１１６６） 化合物番号C-518の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 331, 267, 210, 167, 116. （実施例１１６７） 化合物番号C-519の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 267, 210, 116. （実施例１１６８） 化合物番号C-520の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 253,
175, 116. （実施例１１６９） 化合物番号C-521の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 253,
175, 116. （実施例１１７０） 化合物番号C-522の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 451, 354, 309, 267, 253,
175, 116. （実施例１１７１） 化合物番号C-523の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.53(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 384, 311, 267, 132, 116. （実施例１１７２） 化合物番号C-524の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 371, 311, 267, 132, 116. （実施例１１７３） 化合物番号C-525の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 311, 267, 132, 116. （実施例１１７４） 化合物番号C-526の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.77 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 322, 309, 267, 143, 116. （実施例１１７５） 化合物番号C-527の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 435, 416, 354, 309, 267,
116. （実施例１１７６） 化合物番号C-528の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 354, 309, 267, 116. （実施例１１７７） 化合物番号C-529の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.67(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.81 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 492(M⁺), 413, 376, 309, 267, 116. （実施例１１７８） 化合物番号C-530の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 321, 279, 253, 125, 116. （実施例１１７９） 化合物番号C-531の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 321, 279, 253, 125, 116. （実施例１１８０） 化合物番号C-532の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 321, 279, 253, 125, 116. （実施例１１８１） 化合物番号C-533の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 413, 321, 279, 253, 149,
116. （実施例１１８２） 化合物番号C-534の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 332, 321, 279, 253, 141,
116. （実施例１１８３） 化合物番号C-535の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 332, 321, 279, 253, 141,
116. （実施例１１８４） 化合物番号C-536の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 321, 280, 253, 121, 116. （実施例１１８５） 化合物番号C-537の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 321, 279, 253, 121, 116. （実施例１１８６） 化合物番号C-538の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.31(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 344, 321, 279, 253, 121,
116. （実施例１１８７） 化合物番号C-539の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.98 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 321, 279, 253, 137, 116. （実施例１１８８） 化合物番号C-540の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 321, 279, 253, 137, 116. （実施例１１８９） 化合物番号C-541の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.29(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 321, 279, 253, 137, 116.

【０５０７】（実施例１１９０） 化合物番号C-542の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 413, 279, 253, 152, 116. （実施例１１９１） 化合物番号C-543の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.02
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 343, 321, 279, 253, 152,
116. （実施例１１９２） 化合物番号C-544の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.02 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 343, 321, 279, 253, 152,
116. （実施例１１９３） 化合物番号C-545の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 366, 321, 279, 253, 175,
116. （実施例１１９４） 化合物番号C-546の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 366, 321, 279, 253, 175,
116. （実施例１１９５） 化合物番号C-547の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 366, 321, 279, 253, 175,
116. （実施例１１９６） 化合物番号C-548の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 411, 323, 279, 253, 132,
116. （実施例１１９７） 化合物番号C-549の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.02 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 323, 279, 253, 132, 116. （実施例１１９８） 化合物番号C-550の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 323, 279, 253, 132, 116. （実施例１１９９） 化合物番号C-551の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 321, 279, 253, 143, 116. （実施例１２００） 化合物番号C-552の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 447, 321, 279, 253, 175,
116. （実施例１２０１） 化合物番号C-553の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, ArOCH ₂CO), 4.01 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 482(M⁺), 366, 321, 279, 253, 175,
116. （実施例１２０２） 化合物番号C-554の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.65(2H, brs, ArOCH ₂CO), 4.02
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 504(M⁺), 388, 321, 280, 253, 210,
167, 116. （実施例１２０３） 化合物番号C-561の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, ArOCH ₂CO), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 388, 360, 287, 267, 136,
116. （実施例１２０４） 化合物番号C-563の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, s, COCH ₂O), 4.12 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 311, 267, 238, 210,
192, 180. （実施例１２０５） 化合物番号C-564の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 325, 266, 210, 180, 116. （実施例１２０６） 化合物番号C-565の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 395(M+1), 325, 268, 210, 180, 116. （実施例１２０７） 化合物番号C-566の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 379, 325, 278, 266, 210,
152. （実施例１２０８） 化合物番号C-567の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 325, 268, 210, 180, 152,
116. （実施例１２０９） 化合物番号C-568の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 325, 268, 210, 180, 116. （実施例１２１０） 化合物番号C-569の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 395, 326, 268, 210, 180,
116. （実施例１２１１） 化合物番号C-570の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 395, 325, 268, 210, 116. （実施例１２１２） 化合物番号C-571の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 268, 141, 116. （実施例１２１３） 化合物番号C-572の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 325, 268, 141, 116. （実施例１２１４） 化合物番号C-573の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 327, 266, 210, 180, 116. （実施例１２１５） 化合物番号C-574の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 350, 327, 268, 210, 180,
152. （実施例１２１６） 化合物番号C-575の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 344, 327, 266, 228, 210,
152. （実施例１２１７） 化合物番号C-576の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 327, 266, 228, 210, 152,
124. （実施例１２１８） 化合物番号C-577の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 327, 279, 266, 228, 210,
180. （実施例１２１９） 化合物番号C-578の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 326, 268, 210, 180, 116.

【０５０８】（実施例１２２０） 化合物番号C-579の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 326, 268, 210, 180, 116. （実施例１２２１） 化合物番号C-580の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 327, 267, 210, 180, 152,
116. （実施例１２２２） 化合物番号C-581の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.57(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M-2), 268, 177, 119. （実施例１２２３） 化合物番号C-582の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 368, 327, 267, 210, 180,
152. （実施例１２２４） 化合物番号C-583の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 268, 210, 163, 116. （実施例１２２５） 化合物番号C-584の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 326, 266, 210, 180, 152,
116. （実施例１２２６） 化合物番号C-585の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 422, 326, 268, 180, 152,
117. （実施例１２２７） 化合物番号C-586の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.59(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 266, 210, 181, 123, 116. （実施例１２２８） 化合物番号C-587の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 266, 210, 181, 123, 116. （実施例１２２９） 化合物番号C-588の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.57(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 268, 210, 181, 123, 116. （実施例１２３０） 化合物番号C-589の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.60(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 464(M⁺), 325, 268, 210, 197, 139,
116. （実施例１２３１） 化合物番号C-590の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 464(M⁺), 266, 197, 139, 116. （実施例１２３２） 化合物番号C-591の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.57(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 464(M⁺), 325, 268, 210, 197, 139,
116. （実施例１２３３） 化合物番号C-592の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.57(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 268, 177, 119. （実施例１２３４） 化合物番号C-593の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.56(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 268, 177, 119. （実施例１２３５） 化合物番号C-594の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.54(2H, s, OCH ₂CO), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃).MASS (EI)
m/z : 460(M⁺), 268, 193, 135, 116. （実施例１２３６） 化合物番号C-595の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.61(2H, s, OCH ₂CO), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 455(M⁺), 266, 210, 130, 116. （実施例１２３７） 化合物番号C-596の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.60(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 455(M⁺), 266, 210, 188, 130, 116. （実施例１２３８） 化合物番号C-597の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 266, 199, 141, 123, 116. （実施例１２３９） 化合物番号C-598の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 266, 210, 141, 123, 116. （実施例１２４０） 化合物番号C-599の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.82 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 498(M⁺), 266, 210, 173, 149, 116. （実施例１２４１） 化合物番号C-600の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.61(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 388, 315, 266, 210, 116. （実施例１２４２） 化合物番号C-601の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.61(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 266, 210, 164, 136, 116. （実施例１２４３） 化合物番号C-602の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.61(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 499(M⁺), 383, 266, 210, 174, 116. （実施例１２４４） 化合物番号C-603の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 495(M⁺), 433, 266, 210, 170, 149,
116. （実施例１２４５） 化合物番号C-604の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 461(M⁺), 194, 152, 116. （実施例１２４６） 化合物番号C-605の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.55(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 266, 210, 153, 116. （実施例１２４７） 化合物番号C-606の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 268, 181, 123. （実施例１２４８） 化合物番号C-607の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.25(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 490(M⁺), 268, 223, 164, 149, 116. （実施例１２４９） 化合物番号C-608の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 502(M⁺), 266, 235, 210, 177, 116.

【０５０９】（実施例１２５０） 化合物番号C-609の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.54(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 268, 210, 169, 116, 111. （実施例１２５１） 化合物番号C-610の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 309, 267, 210, 167, 136. （実施例１２５２） 化合物番号C-611の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 383, 325, 282, 266, 210,
116. （実施例１２５３） 化合物番号C-612の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) :7.20 (1H, s, 3-H), 4.75 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M+1), 310, 266, 210, 180, 116. （実施例１２５４） 化合物番号C-613の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 461(M+1), 367, 344, 286, 266, 210,
116. （実施例１２５５） 化合物番号C-614の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 326, 226, 210, 192, 180,
152. （実施例１２５６） 化合物番号C-615の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 430, 402, 267, 210, 151,
116. （実施例１２５７） 化合物番号C-616の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 402, 326, 266, 210, 180,
152. （実施例１２５８） 化合物番号C-617の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 326, 267, 210, 180, 136. （実施例１２５９） 化合物番号C-618の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 326, 266, 210, 180, 152,
116. （実施例１２６０） 化合物番号C-619の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 449(M⁺), 325, 267, 246, 228, 210. （実施例１２６１） 化合物番号C-620の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, brs, COCH ₂O), 3.82 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 483(M⁺), 458, 425, 326, 268, 246,
228. （実施例１２６２） 化合物番号C-621の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, COCH ₂O), 3.74 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 500(M⁺), 267, 174, 147, 116. （実施例１２６３） 化合物番号C-622の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 369, 309, 266, 210, 116. （実施例１２６４） 化合物番号C-623の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 383, 325, 266, 210, 116. （実施例１２６５） 化合物番号C-624の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 412(M⁺), 325, 266, 210, 180, 116. （実施例１２６６） 化合物番号C-625の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.36(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 309, 267, 210, 116. （実施例１２６７） 化合物番号C-626の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.34(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 426(M⁺), 309, 266, 210, 180, 116. （実施例１２６８） 化合物番号C-627の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.45(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 446(M⁺), 353, 309, 267, 253, 116. （実施例１２６９） 化合物番号C-628の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 344, 325, 309, 266, 226,
210, 116. （実施例１２７０） 化合物番号C-629の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 326, 295, 268, 253, 225,
210. （実施例１２７１） 化合物番号C-630の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 326, 268, 210, 180, 152. （実施例１２７２） 化合物番号C-631の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.31(2H, brs, COCH ₂O), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 326, 268, 210, 180, 152,
116. （実施例１２７３） 化合物番号C-632の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 325, 268, 210, 130, 116. （実施例１２７４） 化合物番号C-633の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.76(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 325, 146, 116. （実施例１２７５） 化合物番号C-634の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 352, 326, 309, 266, 236,
210. （実施例１２７６） 化合物番号C-635の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, d, J=10Hz, COCH ₂O), 3.
76 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 462(M⁺), 417, 308, 266, 210, 192,
116. （実施例１２７７） 化合物番号C-636の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, d, J=14Hz, COCH ₂O), 3.
78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 478(M⁺), 433, 308, 266, 211, 116. （実施例１２７８） 化合物番号C-637の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 389, 325, 288, 266, 210,
116. （実施例１２７９） 化合物番号C-638の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 466(M⁺), 350, 325, 266, 210, 141,
116.

【０５１０】（実施例１２８０） 化合物番号C-639の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 480(M⁺), 465, 364, 325, 266, 210,
155, 116. （実施例１２８１） 化合物番号C-640の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 5.78
(1H, q, J=5Hz, CSNHMe),5.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂A
r), 5.23 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, brt, J
=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.09 (3H, d, J=5Hz, CSNHCH ₃), 1.7
4 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 341(M⁺), 268, 212, 170, 152, 116. （実施例１２８２） 化合物番号C-641の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 5.67
(1H, q, J=5Hz, CSNHEt),5.61 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂A
r), 5.23 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=7
Hz, NCH ₂-iPr), 3.62 (2H, brd, J=5Hz, CSNHCH ₂Me),
1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 268, 212, 186, 170, 152,
116. （実施例１２８３） 化合物番号C-642の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 7.26-
7.17 (1H, m, CSNHPh), 5.79 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂A
r), 5.21 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, brt, J
=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 268, 234, 170, 152, 135,
116. （実施例１２８４） 化合物番号C-643の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39(1H, s,3-H), 6.24(1H,
q, J=6.2Hz, NHMe), 3.61-3.80(2H, m, NCH ₂CH), 1.51
(3H, d, J=6.2Hz, NCHMe). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 336, 282, 267, 220, 164,
152, 138. （実施例１２８５） 化合物番号C-644の化合物¹ H-NMR (DMSO-d₆, 110℃で測定) δ(ppm) : 5.92(1H, q
J=7.0Hz, NCHMe), 3.74(2H, d, J=7.6Hz, NCH ₂), 1.41
(3H, d, J=7.0Hz, NCHMe). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 281, 211, 180, 168, 152,
138, 130, 103, 96, 57. （実施例１２８６） 化合物番号C-646の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.40 (2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 446(M⁺), 353, 325, 311, 107. （実施例１２８７） 化合物番号C-647の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (3H,
s, NCH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 361(M⁺), 267, 225, 116. （実施例１２８８） 化合物番号C-648の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (2H, s, COCH ₂O), 4.06 (2H,
q, J=7Hz, NCH ₂Me), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 375(M⁺), 360, 281, 267, 239, 116. （実施例１２８９） 化合物番号C-649の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, s, COCH ₂O), 3.97 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂Et), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 360, 273, 253, 116. （実施例１２９０） 化合物番号C-650の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 3.77
(2H, brs, COCH ₂S), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 254, 153, 125, 116. （実施例１２９１） 化合物番号C-651の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.46(2H, s, COCH ₂O), 4.35 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 374, 295, 253, 116. （実施例１２９２） 化合物番号C-652の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.67(2H, s, COCH ₂N), 4.36 (1H,
hept, J=7Hz, NCHMe₂), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 347, 312, 294, 252, 211,
178. （実施例１２９３） 化合物番号C-653の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 4.00 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂-Pr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 360, 280, 267, 149, 116. （実施例１２９４） 化合物番号C-654の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 388, 360, 287, 267, 136,
116. （実施例１２９５） 化合物番号C-655の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.65(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M-1), 309, 267. （実施例１２９６） 化合物番号C-656の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.66(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 308, 268, 150. （実施例１２９７） 化合物番号C-657の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.69(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 452, 268, 204. （実施例１２９８） 化合物番号C-658の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.77(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 475(M⁺), 460, 432, 359. （実施例１２９９） 化合物番号C-659の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.78(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 489(M⁺), 268, 222. （実施例１３００） 化合物番号C-660の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 521(M⁺), 505, 268, 238, 210. （実施例１３０１） 化合物番号C-661の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.77 (2H, brs, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 308, 268, 171. （実施例１３０２） 化合物番号C-662の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.70 (2H, brs, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 268, 137. （実施例１３０３） 化合物番号C-663の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.69(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 268, 137. （実施例１３０４） 化合物番号C-664の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.69(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 460(M⁺), 308, 266, 193. （実施例１３０５） 化合物番号C-665の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.67(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 268, 137. （実施例１３０６） 化合物番号C-666の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, s, COCH ₂S), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 309, 268, 152, 124, 116. （実施例１３０７） 化合物番号C-667の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
60 (2H, s, COCH ₂S), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 404, 376, 309, 267, 253. （実施例１３０８） 化合物番号C-668の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H, s, COCH ₂S), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 310, 268, 210, 186, 129,
116. （実施例１３０９） 化合物番号C-669の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, brs, COCH ₂S), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 487(M⁺), 468, 268, 220, 192, 116. （実施例１３１０） 化合物番号C-670の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.80 (2H, brs, COCH ₂S), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 464(M⁺), 439, 416, 385, 325, 268,
210.

【０５１１】（実施例１３１１） 化合物番号C-671の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.83 (2H, s, COCH ₂S), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 487(M⁺), 468, 310, 268, 220, 192. （実施例１３１２） 化合物番号C-672の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.81(2H, brs, COCH ₂S), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 521(M⁺), 502, 268, 254, 226, 152,
116. （実施例１３１３） 化合物番号C-673の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, brs, COCH ₂S), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 268, 210, 153, 116. （実施例１３１４） 化合物番号C-674の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, brs, COCH ₂S), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 268, 167, 152, 116. （実施例１３１５） 化合物番号C-675の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, s, COCH ₂S), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 256, 181, 149, 116. （実施例１３１６） 化合物番号C-676の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, brs, COCH ₂S), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 496(M⁺), 268, 229, 201, 152, 116. （実施例１３１７） 化合物番号C-677の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.84
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.75 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.00 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S), 3.75 (2H,d, J=7
Hz, NCH ₂-iPr), 3.68 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S), 1.83
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 417, 387, 357, 324, 309,
295, 268. （実施例１３１８） 化合物番号C-678の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.69
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(1H, brs, COCH ₂S), 4.38 (1
H, brs, COCH ₂S), 3.83-3.77 (2H, m, NCH ₂-iPr),1.89
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 309, 268, 212, 184, 152,
116. （実施例１３１９） 化合物番号C-679の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.13 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S), 3.8
7 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S), 3.76 (2H, d, J=7Hz, NCH
₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 420, 388, 370, 342, 324,
310. （実施例１３２０） 化合物番号C-680の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.57 (1H, brs, COCH ₂S), 4.41 (1H,
brs, COCH ₂S), 3.83-3.77 (2H, m, NCH ₂-iPr), 1.91
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 336, 309, 268, 230, 212,
194. （実施例１３２１） 化合物番号C-681の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 393(M⁺), 277, 266, 252, 210, 164. （実施例１３２２） 化合物番号C-682の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.54(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 266, 252, 223, 210, 192,
116 （実施例１３２３） 化合物番号C-683の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.54(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 266, 210, 192, 168, 116. （実施例１３２４） 化合物番号C-684の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 421(M⁺), 308, 266, 210, 192, 154,
136. （実施例１３２５） 化合物番号C-685の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.59(2H, brs, COCH ₂O), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 441(M⁺), 325, 266, 252, 210, 192. （実施例１３２６） 化合物番号C-686の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.66(2H, brs, COCH ₂O), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 503(M⁺), 468, 266, 105. （実施例１３２７） 化合物番号C-687の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.61(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 436, 420, 335, 266, 252,
210. （実施例１３２８） 化合物番号C-688の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.72(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 409(M⁺), 309, 266, 142. （実施例１３２９） 化合物番号C-689の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.65(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 324, 309, 295, 266, 253,
210. （実施例１３３０） 化合物番号C-690の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, s, COCH ₂O), 3.75 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.70 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 324, 309, 295, 267, 253,
210. （実施例１３３１） 化合物番号C-691の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.76(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 443(M⁺), 423, 266, 252, 223, 210,
165. （実施例１３３２） 化合物番号C-692の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.80(2H, s, COCH ₂O), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 267, 186. （実施例１３３３） 化合物番号C-693の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.77(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 267, 186. （実施例１３３４） 化合物番号C-694の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.75(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 457(M⁺), 341, 308, 266. （実施例１３３５） 化合物番号C-695の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.73(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 477(M⁺), 423, 326, 266. （実施例１３３６） 化合物番号C-696の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.80(2H, s, COCH ₂O), 3.59 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 488(M⁺), 473, 458, 372, 266. （実施例１３３７） 化合物番号C-697の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.74(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 458(M⁺), 442, 326, 309, 116. （実施例１３３８） 化合物番号C-698の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.91
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.17(2H, brs, COCH ₂O), 3.81 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 491(M⁺), 375, 295, 267, 196. （実施例１３３９） 化合物番号C-699の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, brs, COCH ₂O), 3.81 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 423, 267, 164, 136.

【０５１２】（実施例１３４０） 化合物番号C-701の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
75 (2H, brs, COCH ₂S), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 342, 310, 268, 210, 152. （実施例１３４１） 化合物番号C-702の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
50 (2H, s, COCH ₂S), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 309, 268, 253, 212, 152,
116. （実施例１３４２） 化合物番号C-703の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.68 (2H, s, COCH ₂S), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 309, 267, 210, 155, 127. （実施例１３４３） 化合物番号C-704の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
74 (2H, brs, COCH ₂S), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 409(M⁺), 391, 309, 275, 266, 253,
210. （実施例１３４４） 化合物番号C-705の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
68 (2H, brs, COCH ₂S), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 465(M⁺), 447, 331, 268, 253, 210,
198. （実施例１３４５） 化合物番号C-706の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
70 (2H, brs, COCH ₂S), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 491(M⁺), 473, 447, 357, 331, 268. （実施例１３４６） 化合物番号C-707の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92(2H, s, COCH ₂S), 3.78 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 324, 308, 266, 210, 128. （実施例１３４７） 化合物番号C-708の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.96(2H, s, COCH ₂S), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 440(M⁺), 308, 266, 210, 192, 152. （実施例１３４８） 化合物番号C-709の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.97(2H, s, COCH ₂S), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 309, 266, 210, 192, 151. （実施例１３４９） 化合物番号C-710の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.02(2H, s, COCH ₂S), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 475(M⁺), 309, 268, 208, 180, 167,
116. （実施例１３５０） 化合物番号C-711の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.75 (2H, brs, COCH ₂S), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 458(M⁺), 309, 268, 210, 191, 163,
150. （実施例１３５１） 化合物番号C-712の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.94(2H, s, COCH ₂S), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 309, 268, 210, 192, 152. （実施例１３５２） 化合物番号C-713の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.67(2H, s, COCH ₂N), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 308, 266, 210, 192, 152. （実施例１３５３） 化合物番号C-714の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.60(2H, brs, COCH ₂N), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 295, 266, 210. （実施例１３５４） 化合物番号C-715の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, brs, COCH ₂N), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 454(M⁺), 266, 210, 192, 116. （実施例１３５５） 化合物番号C-716の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.65(2H, brs, COCH ₂N), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 502(M⁺), 266, 207. （実施例１３５６） 化合物番号C-717の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, brs, COCH ₂N), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 266, 210. （実施例１３５７） 化合物番号C-718の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48(2H, brs, COCH ₂N), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 361, 266, 109. （実施例１３５８） 化合物番号C-719の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.38 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.65(2H, brs, COCH ₂N), 3.82(3H,
s, OMe), 3.80 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 403, 318, 266, 223, 210,
139. （実施例１３５９） 化合物番号C-720の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.65(2H, brs, COCH ₂N), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 403, 266. （実施例１３６０） 化合物番号C-721の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.68 (2H, brs, COCH ₂N), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 285, 267, 210, 192, 116. （実施例１３６１） 化合物番号C-722の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, brs, COCH ₂N), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 391(M⁺), 281, 266. （実施例１３６２） 化合物番号C-723の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.31(2H, brs, COCH ₂N), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 336, 228. （実施例１３６３） 化合物番号C-724の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.43(2H, brs, COCH ₂N), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 282, 228, 169. （実施例１３６４） 化合物番号C-725の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.68(2H, brs, COCH ₂N), 3.81 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 421(M⁺), 305, 267. （実施例１３６５） 化合物番号C-726の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, brs, COCH ₂N), 3.82 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 418, 266, 140.（実施例１
３６６） 化合物番号C-727の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, brs, COCH ₂N), 3.82 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 418, 266, 140. （実施例１３６７） 化合物番号C-728の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.55(2H, brs, COCH ₂N), 3.82 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 449(M⁺), 432, 226. （実施例１３６８） 化合物番号C-729の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, brs, COCH ₂N), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 361, 333, 320, 295, 268,
239. （実施例１３６９） 化合物番号C-730の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, brs, COCH ₂N), 3.82 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 409, 401, 353, 295, 267.

【０５１３】（実施例１３７０） 化合物番号C-731の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.69(2H, brs, COCH ₂N), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 322, 268. （実施例１３７１） 化合物番号C-732の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, brs, COCH ₂N), 3.81 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 452, 268, 204. （実施例１３７２） 化合物番号C-733の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.61(2H, brs, COCH ₂N), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 268, 150. （実施例１３７３） 化合物番号C-734の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, brs, COCH ₂N), 3.81 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 268, 137. （実施例１３７４） 化合物番号C-735の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 4.87
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.73(2H, brs, COCH ₂N), 3.82 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 454(M⁺), 268, 187. （実施例１３７５） 化合物番号C-736の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, brs, COCH ₂N), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 309, 253. （実施例１３７６） 化合物番号C-737の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.52 (2H, brs, COCH ₂N), 3.77 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 309, 266, 210. （実施例１３７７） 化合物番号C-738の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂N), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 309, 267, 253. （実施例１３７８） 化合物番号C-739の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.72(2H, brs, COCH ₂N), 3.81 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 377(M⁺), 267, 223, 210, 192, 136. （実施例１３７９） 化合物番号C-740の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 4.00 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 360, 321, 279, 253, 212,
116. （実施例１３８０） 化合物番号C-741の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.57(2H, s, COCH ₂O), 4.00 (2H,
s, NCH ₂-cBu), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 289, 278, 210, 136, 116. （実施例１３８１） 化合物番号C-742の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, COCH ₂O), 3.99 (2H,
s, NCH ₂-cBu), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 278, 250, 210, 176, 150,
136. （実施例１３８２） 化合物番号C-743の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, brs, COCH ₂N), 4.01 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 466(M⁺), 350, 320, 278, 250, 159. （実施例１３８３） 化合物番号C-744の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.63(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 402, 282, 136, 116. （実施例１３８４） 化合物番号C-745の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.81(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 322, 307, 282, 171. （実施例１３８５） 化合物番号C-746の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.70(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 403, 282, 223, 116. （実施例１３８６） 化合物番号C-747の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, s, COCH ₂O), 3.77 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 392, 291, 280, 206, 136,
116. （実施例１３８７） 化合物番号C-748の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.53(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 421(M⁺), 406, 340, 280, 265, 251,
228. （実施例１３８８） 化合物番号C-749の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, brs, COCH ₂O), 3.71 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.64 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 388, 323, 281, 116. （実施例１３８９） 化合物番号C-750の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.66(2H, brs, COCH ₂N), 3.78 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 375, 280, 265, 223, 116. （実施例１３９０） 化合物番号C-751の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.57(2H, brs, COCH ₂N), 3.75 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 409, 280. （実施例１３９１） 化合物番号C-752の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.88
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.62(2H, brs, COCH ₂N), 3.78 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 453, 296, 280, 206, 159,
136. （実施例１３９２） 化合物番号C-753の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.90
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.68(2H, brs, COCH ₂N), 3.79 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 400, 359, 299, 281, 243,
136, 116. （実施例１３９３） 化合物番号C-754の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.38 (1H, s, 3-H), 4.90
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.67(2H, brs, COCH ₂N), 3.85(3H,
s, OMe), 3.79 (2H, s NCH ₂-tBu), 1.83 (3H, s, 5-CH
₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 433, 417, 359, 332, 280,
223. （実施例１３９４） 化合物番号C-755の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.92
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.66(2H, brs, COCH ₂N), 3.80 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). （実施例１３９５） 化合物番号C-756の化合物¹ H-NMR (DMSO-d₆) δ(ppm) : 12.15 (1H,brs, NH), 7.3
3 (1H, s, 3-H), 4.77 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.50 (2H, s,
OCH ₂), 3.78 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.90 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 527(M⁺), 484, 450, 435, 416, 401,
341 325, 283. （実施例１３９６） 化合物番号C-757の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H,s, 3-H), 4.80 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 4.17(2H, s, OCH ₂CO₂H), 3.99 (2H,
brs, NCOCH ₂O), 3.78 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH),
1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 369, 341, 325, 310, 295,
267, 180, 116, 96, 83,57. （実施例１３９７） 化合物番号C-758の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.40 (1H, brs, NH), 7.18
(1H,s, 3-H), 5.80 (1H,brs, NH), 4.76 (2H, brs, NCH
₂Ar), 4.08(2H, s, OCH ₂CONH₂), 3.91 (2H, brs, NCOCH
₂O), 3.78 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.76 (3H, b
rs, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 365, 325, 310, 295, 267,
225, 212, 194, 180, 166, 152, 116, 88, 57. （実施例１３９８） 化合物番号C-759の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H,s, 3-H), 4.76 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, brs, CH ₂CN), 3.95 (2H, b
rs, COCH ₂), 3.78 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.78
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 365(M⁺), 350, 325, 309, 295, 267,
249, 239, 211, 192, 136. （実施例１３９９） 化合物番号C-760の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.76(2
H, brs, NCH ₂Ar), 3.90(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH),
1.88 (3H, s, CO CH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 321, 293, 268, 254, 220,
212, 178. （実施例１４００） 化合物番号C-761の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, brs, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.88(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH),
3.69 (3H, brs, OCH ₃), 1.82 (3H, brs, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 293, 284, 270, 236,
211, 168. （実施例１４０１） 化合物番号C-762の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, brs, 3-H), 4.79
(, 2H, brs, NCH ₂Ar),3.91 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂
CH), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃), 1.45 (1H, m, CH). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 294, 280, 246, 225, 212,
178, 116, 69. （実施例１４０２） 化合物番号C-763の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.90(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 3.74 (2H, brs, CH ₂O), 3.41 (3H, s, OCH ₃),1.76
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 336, 321, 293, 284,
250, 239.

【０５１４】（実施例１４０３） 化合物番号C-764の化合物（2種の回転障害異性体の混合
物）¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 and 7.15 (1H, s, 3-
H), 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35 and 3.74 (2H, br
s, CH ₂O), 3.91 and 3.90 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 1.82 and 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 413, 366, 346, 335, 321,
312, 293, 253, 244, 225, 211, 116, 107, 77. （実施例１４０４） 化合物番号C-765の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, brs, CH ₂O), 3.90 (2H,
d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 2.17 (3H, s, COCH ₃),1.84
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 379, 351, 326, 293, 278,
225, 210, 206, 116, 83, 73. （実施例１４０５） 化合物番号C-766の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.90(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 3.78 (2H, brd, J = 4.6 Hz, CH ₂O), 3.29 (1H, br
t, J = 4.6 Hz, OH), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 295, 293, 284, 270,
236, 225, 211, 206, 178. （実施例１４０６） 化合物番号C-767の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, s, NCH ₂-tBu), 3.58 (2
H, brs, COCH ₂), 3.27 (2H, s, CH ₂CN), 1.83 (3H, s,
5-CH ₃), 0.95 (9H, s, tBu). MASS (EI) m/z : 395(M⁺), 380, 355, 388, 323, 309,
281, 223, 206, 116, 96, 86. （実施例１４０７） 化合物番号C-768の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.91(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 3.58 (2H, brs, COCH ₂), 3.27 (2H, s, CH ₂CN), 1.
85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 367, 336, 326, 293, 254,
239, 223, 206, 136, 116.. （実施例１４０８） 化合物番号C-769の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 3.57 (2H, brs, COCH ₂), 3.26 (2H, s, CH ₂CN), 1.
85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 393(M⁺), 353, 279, 253, 239, 204,
150, 136, 116, 86, 69,55.. （実施例１４０９） 化合物番号C-770の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 - 7.65 (10H, m, Ar a
nd 3-H), 4.83 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.60 (2H, brs, CO
CH ₂), 3.38 (2H, s, CH ₂CN), 2.00 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 361, 329, 315, 287, 225,
212, 200... （実施例１４１０） 化合物番号C-771の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H,s, 3-H), 4.76 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 4.50(2H, brs, CH ₂CN), 3.95 (2H, b
rs, COCH ₂), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.77 (3H, s, 5
-CH ₃), 0.95 (9H, tBu) MASS (EI) m/z : 379(M⁺), 364, 339, 322, 309, 281,
263, 207, 193, 136, 166, 71. （実施例１４１１） 化合物番号C-772の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H,s, 3-H), 4.76 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, brs, CH ₂CN), 3.95 (2H, b
rs, COCH ₂), 3.91 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.80
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 391(M⁺), 377, 351, 323,3 09, 293,
275,.207, 166, 136, 116, 83. （実施例１４１２） 化合物番号C-773の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H,s, 3-H), 4.74 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 4.49(2H, brs, CH ₂CN), 400 (2H, d,
J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 3.94 (2H, brs, COCH ₂), 1.80
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 377(M⁺), 362, 337, 322, 309, 279,
269, 261, 211, 136, 116, 70. （実施例１４１３） 化合物番号C-774の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.90 (1H, d, J = 2.3 Hz,
N=CH), 4.82 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H, d, J = 7.6
Hz, NCH ₂CH), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃), 0.87 (6H,d, J =
7.6 Hz, CH(CH ₃)₂). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 295, 260, 239, 145, 136,
116, 89, 57. （実施例１４１４） 化合物番号C-775の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.90 (1H, dd, J = 4.7 Hz,
J = 2.3 Hz, N=CH), 4.81 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.00 (2
H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 307, 279, 260, 239, 123,
89, 69. （実施例１４１５） 化合物番号C-776の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.90 (1H, d, J = 2.3 Hz,
N=CH), 4.82 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, s, NCH ₂-tB
u), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃), 0.95 (9H, s, tBu). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 309, 260, 239, 145, 136,
116, 89, 71. （実施例１４１６） 化合物番号C-777の化合物（2種の回転障害異性体の混合
物）¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 9.07 and 9.01 (1H, brd, J
= 2.6 Hz, N=CH), 5.11and 4.87 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.74 (2H, brd, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 2.13 and 1.96
(3H, s, 5-CH ₃), 0.83 (6H, d, J = 7.6 Hz, CH(CH ₃)₂) MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 395, 295, 267, 259, 239,
172, 158, 129, 116, 89, 57. （実施例１４１７） 化合物番号C-778の化合物（2種の回転障害異性体の混合
物）¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 9.07 and 9.01 (1H, dd, J
= 1.2 Hz, J = 4.0 Hz,N=CH), 5.11 and 4.86 (2H, br
s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, brd, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 2.
18 and 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 278, 265, 223, 210, 172,
149, 129, 116, 97, 83,69, 57. （実施例１４１８） 化合物番号C-779の化合物（2種の回転障害異性体の混合
物）¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 9.07 and 8.99 (1H, brs, N
=CH), 5.11 and 4.86 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.73 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 2.16 and 1.96 (3H, s, 5-CH ₃), 0.91
(6H, s, tBu) MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 395, 295, 267, 259, 239,
172, 158, 129, 116, 89, 57. （実施例１４１９） 化合物番号C-780の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.36 (1H, d, J = 4.1 Hz,
N=CH), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
74 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃), 0.92 (9
H, s, tBu) MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 388, 308, 280, 192, 136,
116, 71, 55. （実施例１４２０） 化合物番号C-781の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, brd, J = 13.8 H
z, NCH ₂Ar), 4.84 (1H,brd, J = 13.8 Hz, NCH ₂Ar), 3.
66 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃),0.81 (9
H, s, tBu). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 388, 309, 280, 192, 136,
116, 108. （実施例１４２１） 化合物番号C-782の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, brd, J = 13.8 H
z, NCH ₂Ar), 4.83 (1H,brd, J = 13.8 Hz, NCH ₂Ar), 3.
66 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.91 (3H, s, 5-C
H ₃), 0.72 (6H, J = 7.6 Hz, CH(CH ₃)₂). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 295, 266, 239, 210, 178,
136, 123, 116, 89, 78,57. （実施例１４２２） 化合物番号C-783の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.88 (3H,
s, 5-CH ₃), 0.94 (9H, s, tBu). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 423, 381, 309, 239, 193,
136, 116. （実施例１４２３） 化合物番号C-785の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.63 (1H, brs, N=CH), 7.3
0 (1H, s, 3-H), 4.81 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, d,
J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃), 0.89 (6
H, d, J = 7.6 Hz, CH(CH ₃)₂). MASS (EI) m/z : 457(M⁺), 341, 295, 285, 266, 239,
210, 178, 136, 116, 89, 57. （実施例１４２４） 化合物番号C-786の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3-H), 6.36
(1H, d, J = 9.9 Hz, COCH), 4.94 (1H, brd, J = 10.1
Hz, NCH ₂Ar,), 4.87 (1H, brd, J = 10.1 Hz, NCH ₂A
r), 3.68 (1H, brd, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 3.66 (1H,
brd, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃), 0.7
3 (6H, brs, CH(CH ₃)₂). MASS (EI) m/z : 457(M⁺), 341, 296, 285, 266, 239,
210, 178, 146, 136, 123, 116, 89, 57. （実施例１４２５） 化合物番号C-787の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.30 (1H, d, J = 2.3 Hz,
, N=CH), 7.30 (1H, s,3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar),
3.76 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.92 (3H,s, 5-CH
₃), 0.85 (6H, d, J = 7.6 Hz, CH(CH ₃)₂). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 295, 266, 239, 178, 136,
123, 116, 89, 57. （実施例１４２６） 化合物番号C-788の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.23 (1H, d, J = 9.9 Hz,
COCH), 5.00 (1H, brd,J = 10.1 Hz, NCH ₂Ar,), 4.80
(1H, brd, J = 10.1 Hz, NCH ₂Ar), 3.69 (2H, brd, J =
7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃), 0.75 (6H, b
rs, CH(CH ₃)₂). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 295, 266, 239, 178, 136,
123, 116, 89, 57. （実施例１４２７） 化合物番号C-789の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.29 (1H, d, J = 2.4 Hz,
N=CH), 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
97 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.94 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 307, 278, 239, 211, 190,
136, 116. （実施例１４２８） 化合物番号C-790の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.23 (1H, d, J = 9.9 Hz,
COCH), 4.95 (1H, brd,J = 10.1 Hz, NCH ₂Ar,), 4.76
(1H, brd, J = 10.1 Hz, NCH ₂Ar), 3.90 (2H, brd, J =
7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 307, 295, 278, 239, 211,
190, 136, 123, 116, 89,69. （実施例１４２９） 化合物番号C-791の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.29 (1H, d, J = 2.4 Hz,
N=CH), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
75 (2H, s NCH ₂-tBu), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃), 0.93 (9
H, s, tBu). MASS (EI) m/z : 437(M⁺), 309, 280, 239, 192, 178,
136, 116, 71.

【０５１５】（実施例１４３０） 化合物番号C-792の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.23 (1H, d, J = 9.9 Hz,
COCH), 4.95 (1H, brd,J = 10.1 Hz, NCH ₂Ar,), 4.76
(1H, brd, J = 10.1 Hz, NCH ₂Ar), 3.90 (2H, brd, J =
7.6 Hz, NCH ₂-tBu), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 307, 295, 278, 239, 211,
190, 136, 123, 116, 89, 69. （実施例１４３１） 化合物番号C-793の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.63 (1H, brs, N=CH), 7.2
7 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d,
J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 469(M⁺), 307, 278, 239, 210, 190,
136, 116. （実施例１４３２） 化合物番号C-794の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, brs, 3-H), 6.36
(1H, d, J = 9.3 Hz, COCH), 4.94 (1H, brd, J = 10.
1 Hz, NCH ₂Ar,), 4.87 (1H, brd, J = 10.1Hz, NCH ₂A
r), 3.89 (2H, brd, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.87 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 469(M⁺), 307, 278, 239, 210, 190,
162, 136, 123, 116, 89, 69. （実施例１４３３） 化合物番号C-795の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.63 (1H, brs, N=CH), 7.3
1 (1H, s, 3-H), 4.82 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s,
NCH ₂-tBu), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃), 0.92 (9H, s, tB
u). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 356, 309, 281, 265, 239,
224, 192. （実施例１４３４） 化合物番号C-796の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, brs, 3-H), 6.36
(1H, d, J = 9.9 Hz, COCH), 4.94 (1H, brd, J = 10.
1 Hz, NCH ₂Ar,), 4.88 (1H, brd, J = 10.1Hz, NCH ₂A
r), 3.66 (2H, brs, NCH ₂-tBu), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃),
0.80 (9H, s, tBu). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 456, 355, 309, 280, 265,
239, 224, 192, 146, 136, 116, 89, 71, 57. （実施例１４３５） 化合物番号C-797の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.57 (2H, d, J = 5.8 Hz,
N=CH), 7.28 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
78 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.87 (3H, s,5-C
H ₃), 0.87 (6H, d. J = 7.6 Hz, CH(CH ₃)₂). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 374, 346, 333, 295, 273,
239, 179, 136, 123, 116, 57. （実施例１４３６） 化合物番号C-798の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.57 (2H, d, J = 6.4 Hz,
N=CH), 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
99 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 1.89 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 386, 333, 307, 285, 239,
191, 116. （実施例１４３７） 化合物番号C-799の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.57 (2H, d, J = 5.8 Hz,
N=CH), 7.29 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
77 (2H, s, NCH ₂CH), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃), 0.94 (9H,
s, tBu). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 388, 346, 309, 287, 239,
231, 211, 190, 136, 116, 57 . （実施例１４３８） 化合物番号C-802の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH),
3.39 (3H, s, NCH ₃), 1.86 (3H, 5-CH ₃), 8.87 (6H,
d, J = 7.6 Hz, CH(CH ₃)₂). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 267, 239, 136, 116,
111, 89, 81, 57. （実施例１４３９） 化合物番号C-803の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.65(2H, s, COCH ₂O), 3.47 (2H,
s, NCH ₂Si), 1.67 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 407, 339, 73. （実施例１４４０） 化合物番号C-804の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.61(2H, brs, COCH ₂N), 3.79 (2
H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 495(M⁺), 439, 267, 105. （実施例１４４１） 化合物番号C-805の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.05 (1H, s, 3-H), 4.62
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.71(2H, s, NCH ₂-tBu), 1.80 (3
H, s, 5-CH ₃) 1.04 (9H, s, COC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 282, 57. （実施例１４４２） 化合物番号C-806の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.89
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.59(2H, brs, COCH ₂N), 3.78 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 489(M⁺), 474, 432, 281, 83. （実施例１４４３） 化合物番号C-807の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.58(2H, brs, COCH ₂N), 3.79 (2
H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 449(M⁺), 417, 266, 210. （実施例１４４４） 化合物番号C-808の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.93
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.67(2H, brs, COCH ₂N), 3.71 (2
H, brs, NCH ₂-tBu), 1.66 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 604(M⁺), 589, 547, 488, 57. （実施例１４４５） 化合物番号C-809の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.55(2H, brs, COCH ₂N), 3.78 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 564(M⁺), 266, 210, 119. （実施例１４４６） 化合物番号C-810の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.90
(1H, d, J=13Hz, NCH ₂Ar), 4.71 (1H, d, J=13Hz, NCH ₂
Ar), 3.78 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.76 (3H,s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 349, 321, 308, 248. （実施例１４４７） 化合物番号C-811の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr),
1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺), 312, 295, 214, 123. （実施例１４４８） 化合物番号C-812の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.61-7.37 (9H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COSC₆ H ₅), 7.32(1H, s, 3-H), 4.85 (1H, brs,
NCH ₂Ar), 4.69 (1H, brs, NCH ₂Ar), 3.82 (2H,d, J=7H
z, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 295, 267, 116. （実施例１４４９） 化合物番号C-813の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.81 (7H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₃-2,4-F₂), 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.88
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４５０） 化合物番号C-814の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.37 (1H, d, J=4Hz, COO-
(6-H-2-Pyr)), 7.31 (1H,s, 3-H), 7.00 (1H, d, J=8H
z, COO-(3-H-2-Pyr)), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４５１） 化合物番号C-815の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 3.
33 (2H, s, SCH ₂CN), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４５２） 化合物番号C-816の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, q, J=8Hz, COOCH ₂CF₃),
3.76 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.79 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 379, 351, 338, 278. （実施例１４５３） 化合物番号C-817の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 6.21
(1H, brs, CONH ₂), 5.92(1H, brs, CONH ₂), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 413, 295, 268, 152. （実施例１４５４） 化合物番号C-818の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.82 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
74 (2H, s, SO₂CH ₂CN), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 491(M⁺), 448, 435, 295, 116. （実施例１４５５） 化合物番号C-819の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.77
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.76 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.81 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.55 (1H,d, J=
16Hz, SOCH ₂CN), 3.15 (1H, d, J=16Hz, SOCH ₂CN), 1.8
9 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 475(M⁺), 459, 420, 295, 116. （実施例１４５６） 化合物番号C-820の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.81 (2H, d, J=8Hz, COOC₆
H ₄-4-CONH₂), 7.31 (1H,s, 3-H), 7.13 (2H, d, J=8Hz,
COOC₆ H ₄-4-CONH₂), 6.07 (2H, brs, CONH ₂), 4.79 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 413, 295, 239, 116. （実施例１４５７） 化合物番号C-821の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.57 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-SCH₂CN), 7.30 (1H, s, 3-H), 7.10 (2H, d, J=9H
z, COOC₆ H ₄-4-SCH₂CN), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar),3.78 (2
H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 3.52 (2H, s, SCH ₂CN), 1.89
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４５８） 化合物番号C-822の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.03 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-SO₂CH₂CN), 7.36 (2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-SO₂C
H₂CN), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.
06 (2H, s, SO₂CH ₂CN), 3.80 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iP
r), 1.89 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 491(M⁺), 295, 239, 116.

【０５１６】（実施例１４５９） 化合物番号C-823の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.76 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-SOCH₂CN), 7.33 (2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-SOCH₂
CN), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.79
(2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 3.79 (1H, d, J=16Hz, SO
CH ₂CN), 3.64 (1H, d, J=16Hz, SOCH ₂CN), 1.90 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 475(M⁺), 459, 420, 295, 116. （実施例１４６０） 化合物番号C-824の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.80 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-F), 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４６１） 化合物番号C-825の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.23 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-CF₃),7.27 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr),1.90 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 295, 239, 116. （実施例１４６２） 化合物番号C-826の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.67-7.34 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-CO₂H), 7.11 (1H, s, 3-H), 4.19 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 2.11
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 295, 267, 116. （実施例１４６３） 化合物番号C-827の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.20 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-SCF₃), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.90
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 488(M⁺), 295, 267, 239, 116. （実施例１４６４） 化合物番号C-828の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.56 (2H, d, J=8Hz, COOC₆
H ₄-4-SCH₂CF₃), 7.30 (1H, s, 3-H), 7.04 (2H, d, J=8
Hz, COOC₆ H ₄-4-SCH₂CF₃), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.39 (2H, q, J=10Hz, SC
H ₂CF₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 502(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４６５） 化合物番号C-829の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.07-7.25 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-SO₂CF ₃), 7.33 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.80 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.
90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 520(M⁺), 504, 295, 239, 116. （実施例１４６６） 化合物番号C-830の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.62 (2H, d, J=8Hz, COOC₆
H ₄-4-CF₃), 7.31 (1H, s, 3-H), 7.18 (2H, d, J=8Hz,
COOC₆ H ₄-4-CF₃), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 413, 295, 239, 116. （実施例１４６７） 化合物番号C-831の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.31 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-CF₃),7.25 (1H, s, 3-H), 4.77 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr),1.91 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 437, 295, 239, 116. （実施例１４６８） 化合物番号C-832の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
85 (s, 2H, COCH ₂Cl), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 321, 288, 279, 123. （実施例１４６９） 化合物番号C-833の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.99(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 327, 307, 279, 123. （実施例１４７０） 化合物番号C-834の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.71 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-SOCH₂CF₃), 7.55 (2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-SOCH
₂CF₃), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
79 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 3.62-3.32 (2H, m, SOC
H ₂CF₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 518(M⁺), 502, 295, 239, 116. （実施例１４７１） 化合物番号C-835の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.96 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-SO₂CH₂CF₃), 7.33(1H, s, 3-H), 7.32 (2H, d, J=
9Hz, COOC₆ H ₄-4-SO₂CH₂CF₃), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar),
3.91 (2H, q, J=9Hz, SO₂CH ₂CF₃), 3.80 (2H, d, J=8H
z, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 534(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４７２） 化合物番号C-836の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.62-7.03 (9H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄), 7.29(1H, s, 3-H), 4.78 (2H, s, NC
H ₂Ar), 3.90 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-cPent), 1.92 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 370, 321, 239, 116. （実施例１４７３） 化合物番号C-837の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-SCF₃), 7.30 (1H,s, 3-H), 7.13 (2H, d, J=9Hz,
COOC₆ H ₄-4-SCF₃), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 488(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４７４） 化合物番号C-838の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64 (2H, d, J=8Hz, COOC₆
H ₄-4-SCF₃), 7.27 (1H,s, 3-H), 7.13 (2H, d, J=8Hz,
COOC₆ H ₄-4-SCF₃), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.99(2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 501((M+1)⁺), 307, 279, 239, 116. （実施例１４７５） 化合物番号C-839の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.89
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.70 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺) , 363, 322, 281, 262. （実施例１４７６） 化合物番号C-840の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.88
(1H, d, J=13Hz, NCH ₂Ar), 4.69 (1H, d, J=13Hz, NCH ₂
Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.76 (3H,s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺) , 361, 348, 260, 116. （実施例１４７７） 化合物番号C-841の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.89
(1H, d, J=13Hz, NCH ₂Ar), 4.69 (1H, d, J=13Hz, NCH ₂
Ar), 3.90 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-cPent), 1.76 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 375, 349, 322, 116. （実施例１４７８） 化合物番号C-842の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.80 (7H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₃-2,4-F₂), 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.90
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１４７９） 化合物番号C-843の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.37 (1H, d, J=3Hz, COO-
(6-H-2-Pyr)), 7.28 (1H,s, 3-H), 7.00 (1H, d, J=8H
z, COO-(3-H-2-Pyr)), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 357, 306, 278, 190. （実施例１４８０） 化合物番号C-844の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(2H, s, COCH ₂O), 4.10 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 437, 395, 336, 323. （実施例１４８１） 化合物番号C-845の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.63 (2H, s, COCH ₂O), 4.00 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 280, 136. （実施例１４８２） 化合物番号C-846の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.03 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-SO₂CF₃), 7.39 (2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-SO₂C
F₃), 7.32 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar),3.80
(2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 520(M⁺), 477, 295, 239, 116. （実施例１４８３） 化合物番号C-847の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.79 (2H, d, J=8Hz, COOC₆
H ₄-4-SOCF₃), 7.59 (2H,d, J=8Hz, COOC₆ H ₄-4-SOCF₃),
7.27 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 504(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４８４） 化合物番号C-848の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.03 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-SO₂CF₃), 7.39 (2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-SO₂C
F₃), 7.27 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar),4.01
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 532(M⁺), 488, 307, 239, 116. （実施例１４８５） 化合物番号C-849の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.00 (2H, d, J=8Hz, COOC₆
H ₄-4-SOCF₃), 7.44 (2H,d, J=8Hz, COOC₆ H ₄-4-SOCF₃),
7.26 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.02 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 516(M⁺), 500, 307, 239, 116. （実施例１４８６） 化合物番号C-850の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.61-7.36 (9H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COSC₆ H ₅), 7.29(1H, s, 3-H), 4.76 (2H, brs,
NCH ₂Ar), 4.03 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.90 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 307, 279, 239, 116. （実施例１４８７） 化合物番号C-851の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.56 (2H, d, J=8Hz, COOC₆
H ₄-4-SCH₂CN), 7.28 (1H, s, 3-H), 7.10 (2H, d, J=8H
z, COOC₆ H ₄-4-SCH₂CN), 4.77 (2H, s, NCH ₂Ar),3.99 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.52 (2H, s, SCH ₂CN), 1.92
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 443, 307, 175, 116. （実施例１４８８） 化合物番号C-852の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, s, NCH ₂-tBu), 1.78 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 331, 329, 309, 281, 116. （実施例１４８９） 化合物番号C-853の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
29 (2H, s, SCH ₂CN), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 443, 307, 239, 116.

【０５１７】（実施例１４９０） 化合物番号C-854の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 3.33 (2H,
s, SCH ₂CN), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 473(M⁺), 458, 309, 239, 116. （実施例１４９１） 化合物番号C-855の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.57 (2H, d, J=6Hz, COOC₆
H ₄-4-F), 7.30 (1H, s,3-H), 7.02 (2H, d, J=6Hz, COO
C₆ H ₄-4-F), 4.77 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H,d, J=8H
z, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４９２） 化合物番号C-856の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.12 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-F), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４９３） 化合物番号C-857の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.91 (7H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₃-2,6-F₂), 7.33 (1H, s, 3-H), 4.79 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.89
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 409, 295, 239, 116. （実施例１４９４） 化合物番号C-858の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.13
(2H, d, J=8Hz, COOC₆ H ₄-4-CH₃), 6.92 (2H, d, J=8Hz,
COOC₆ H ₄-4-CH₃), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 2.32 (3H, s, COOC₆H₄-4-CH ₃),
1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 116. （実施例１４９５） 化合物番号C-859の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 2.
34 (3H, s, COOC₆H₄-3-CH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４９６） 化合物番号C-860の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 2.
10 (3H, s, COOC₆H₄-3-CH ₃), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４９７） 化合物番号C-861の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 6.97
(2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-OCH₃), 6.85 (2H, d, J=9H
z, COOC₆ H ₄-4-OCH₃), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78(3H,
s, OCH ₃), 3.77 (2H, d, J=6Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 239, 123. （実施例１４９８） 化合物番号C-862の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (3H, s, OCH ₃), 3.77 (2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１４９９） 化合物番号C-863の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.85 (3H, s, OCH ₃), 3.75 (2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１５００） 化合物番号C-864の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.61 (2H, d, J=8Hz, COOC₆
H ₄-4-CF₃), 7.45 (2H, d, J=8Hz, COOC₆ H ₄-4-CF₃), 7.3
1 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s,
NCH ₂-tBu), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 455, 413, 309, 116. （実施例１５０１） 化合物番号C-865の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.28 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-CF₃),7.32 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.89 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 455, 413, 309, 149. （実施例１５０２） 化合物番号C-866の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.31 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-CF₃),7.25 (1H, s, 3-H), 4.77 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.91 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 455, 413, 309, 116. （実施例１５０３） 化合物番号C-867の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.62 (2H, d, J=8Hz, COOC₆
H ₄-4-CF₃), 7.28 (1H, s, 3-H), 7.18 (2H, d, J=8Hz,
COOC₆ H ₄-4-CF₃), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５０４） 化合物番号C-868の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.27 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-CF₃),7.28 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H,
s, NCH ₂Ar), 4.00 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),1.92 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 449, 307, 239, 116. （実施例１５０５） 化合物番号C-869の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.28 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-CF₃),7.22 (1H, s, 3-H), 4.76 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),1.93 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５０６） 化合物番号C-870の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.02
(2H, d, J=6Hz, COOC₆ H ₄-4-F), 7.02 (2H, d, J=6Hz, C
OOC₆ H ₄-4-F), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H,s, NCH
₂-tBu), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 405, 309, 239, 116. （実施例１５０７） 化合物番号C-871の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.80 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-F), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.88 (3H, s, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 405, 309, 239, 116. （実施例１５０８） 化合物番号C-872の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.62-7.10 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-F), 7.32 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.89 (3H, s, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 405, 309, 239, 116. （実施例１５０９） 化合物番号C-873の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 7.02
(2H, d, J=6Hz, COOC₆ H ₄-4-F), 7.02 (2H, d, J=6Hz, C
OOC₆ H ₄-4-F), 4.77 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H,d, J=7
Hz, NCH ₂-cBu), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５１０） 化合物番号C-874の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.80 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-F), 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.90 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 307, 239, 116.

【０５１８】（実施例１５１１） 化合物番号C-875の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.09 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-F), 7.28 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.92 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５１２） 化合物番号C-876の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.13
(2H, d, J=8Hz, COOC₆ H ₄-4-CH₃), 6.92 (2H, d, J=8Hz,
COOC₆ H ₄-4-CH₃), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 2.32 (3H, s, COOC₆H₄-4-CH ₃), 1.89 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 401, 309, 239, 116. （実施例１５１３） 化合物番号C-877の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.34 (3H,
s, COOC₆H₄-3-CH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 401, 309, 239, 116. （実施例１５１４） 化合物番号C-878の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.10 (3H,
s, COOC₆H₄-3-CH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 401, 309, 239, 116. （実施例１５１５） 化合物番号C-879の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 7.13
(2H, d, J=8Hz, COOC₆ H ₄-4-CH₃), 6.92 (2H, d, J=8Hz,
COOC₆ H ₄-4-CH₃), 4.77 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.32 (3H, s, COOC₆H₄-4-CH ₃),
1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５１６） 化合物番号C-880の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
34 (3H, s, COOC₆H₄-3-CH ₃), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５１７） 化合物番号C-881の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
10 (3H, s, COOC₆H₄-3-CH ₃), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 307, 239, 116.（実施例１
５１８） 化合物番号C-882の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.76 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-SOCH₂CN), 7.33 (2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-SOCH₂
CN), 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.00
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.77 (1H, d, J=16Hz, SO
CH ₂CN), 3.64 (1H, d, J=16Hz, SOCH ₂CN), 1.91 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 487(M⁺), 471, 432, 307, 239, 116. （実施例１５１９） 化合物番号C-883の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 6.97
(2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-OCH₃), 6.85 (2H, d, J=9H
z, COOC₆ H ₄-4-OCH₃), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78(3H,
s, OCH ₃), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.88 (3H, s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 417, 309, 239, 123. （実施例１５２０） 化合物番号C-884の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.89
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (3H, s, OCH ₃), 3.76 (2H, s,
NCH ₂-tBu), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 417, 309, 239, 116. （実施例１５２１） 化合物番号C-885の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.84 (3H, s, OCH ₃), 3.74 (2H, s,
NCH ₂-tBu), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 417, 309, 239, 116. （実施例１５２２） 化合物番号C-886の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 6.96
(2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-OCH₃), 6.85 (2H, d, J=9H
z, COOC₆ H ₄-4-OCH₃), 4.76 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.98(2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.78 (3H, s, OCH ₃), 1.91 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 307, 239, 123. （実施例１５２３） 化合物番号C-887の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
79 (3H, s, OCH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５２４） 化合物番号C-888の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.96 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
85 (3H, s, OCH ₃), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５２５） 化合物番号C-889の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.57 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-Cl), 7.29 (1H, s,3-H), 6.99 (2H, d, J=9Hz, CO
OC₆ H ₄-4-Cl), 4.77 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-iPr), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１５２６） 化合物番号C-890の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.60 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-Cl), 7.30 (1H, s,3-H), 7.00 (2H, d, J=9Hz, CO
OC₆ H ₄-4-Cl), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NC
H ₂-tBu), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 309, 239, 116. （実施例１５２７） 化合物番号C-891の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-Cl), 7.27 (1H, s,3-H), 6.99 (2H, d, J=9Hz, CO
OC₆ H ₄-4-Cl), 4.76 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-cBu), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５２８） 化合物番号C-892の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.95 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-Cl),7.29 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr),1.89 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１５２９） 化合物番号C-893の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.94 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-Cl),7.28 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.87 (3H, s, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 421, 309, 239, 116. （実施例１５３０） 化合物番号C-894の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.95 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-Cl),7.27 (1H, s, 3-H), 4.77 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),1.90 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５３１） 化合物番号C-895の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.12 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-Cl),7.27 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr),1.95 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１５３２） 化合物番号C-896の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.62-7.12 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-Cl),7.27 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.94 (3H, s, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 421, 309, 239, 116. （実施例１５３３） 化合物番号C-897の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.12 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-Cl),7.27 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),1.96 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 307, 279, 239, 116. （実施例１５３４） 化合物番号C-898の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.07 (7H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₃-2,4-Cl₂), 7.28 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.
93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１５３５） 化合物番号C-899の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.07 (7H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₃-2,4-Cl₂), 7.29 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.92(3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 470(M⁺), 455, 309, 239, 116. （実施例１５３６） 化合物番号C-900の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.07 (7H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₃-2,4-Cl₂), 7.26 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.
94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 307, 279, 239, 116. （実施例１５３７） 化合物番号C-901の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.20
(2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-OCF₃), 7.08 (2H, d, J=9H
z, COOC₆ H ₄-4-OCF₃), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78(2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 472(M⁺), 295, 116, 57. （実施例１５３８） 化合物番号C-902の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 7.20
(2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-OCF₃), 7.08 (2H, d, J=9H
z, COOC₆ H ₄-4-OCF₃), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.77(2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 486(M⁺), 471, 309, 239, 116. （実施例１５３９） 化合物番号C-903の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 7.20
(2H, d, J=9Hz, COOC₆ H ₄-4-OCF₃), 7.08 (2H, d, J=9H
z, COOC₆ H ₄-4-OCF₃), 4.77 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.99(2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 484(M⁺), 307, 239, 116.

【０５１９】（実施例１５４０） 化合物番号C-904の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.96 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-OCF₃), 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 472(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１５４１） 化合物番号C-905の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.95 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-OCF₃), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.88(3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 486(M⁺), 471, 309, 239, 116. （実施例１５４２） 化合物番号C-906の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.95 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-OCF₃), 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.90
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 484(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５４３） 化合物番号C-907の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.08 (2H, s, SO₂CH ₂CN), 4.03(2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 503(M⁺), 488, 307, 239, 116. （実施例１５４４） 化合物番号C-908の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.76
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.75 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.03 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.51 (1H,d, J=
16Hz, SOCH ₂CN), 3.07 (1H, d, J=16Hz, SOCH ₂CN), 1.9
2 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 487(M⁺), 471, 447, 432, 307, 239,
116. （実施例１５４５） 化合物番号C-909の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.78
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.76 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.80 (2H, s, NCH ₂-tBu), 3.55 (1H, d, J=16Hz,
SOCH ₂CN), 3.14 (1H, d, J=16Hz, SOCH ₂CN), 1.87 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 489(M⁺), 473, 434, 309, 116. （実施例１５４６） 化合物番号C-910の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.80 (2H, s, NCH ₂-tBu), 3.71(2H,
s, SO₂CH ₂CN), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 505(M⁺), 490, 309, 116. （実施例１５４７） 化合物番号C-911の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, COCH ₂O), 4.73(2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 380, 267, 186. （実施例１５４８） 化合物番号C-912の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, COCH ₂O), 4.73(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 467(M⁺), 452, 380, 281, 186. （実施例１５４９） 化合物番号C-913の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.85-7.33 (11H, m, C₆ H ₄-3
-CN and COOC₁₀ H ₇), 7.40 (1H, s, 3-H), 4.83 (2H, s,
NCH ₂Ar), 3.79 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.99 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 295, 116. （実施例１５５０） 化合物番号C-914の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.84-7.33 (11H, m, C₆ H ₄-3
-CN and COOC₁₀ H ₇), 7.41 (1H, s, 3-H), 4.83 (2H, s,
NCH ₂Ar), 3.78 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.98 (3H,s, 5-CH
₃). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 309, 116. （実施例１５５１） 化合物番号C-915の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.85-7.33 (11H, m, C₆ H ₄-3
-CN and COOC₁₀ H ₇), 7.38 (1H, s, 3-H), 4.82 (2H, s,
NCH ₂Ar), 4.01 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 307, 116. （実施例１５５２） 化合物番号C-916の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.84-7.18 (11H, m, C₆ H ₄-3
-CN and COOC₁₀ H ₇), 7.34 (1H, s, 3-H), 4.81 (2H, s,
NCH ₂Ar), 3.79 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 295, 116. （実施例１５５３） 化合物番号C-917の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.84-7.17 (11H, m, C₆ H ₄-3
-CN and COOC₁₀ H ₇), 7.35 (1H, s, 3-H), 4.81 (2H, s,
NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.94 (3H,s, 5-CH
₃). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 309, 116. （実施例１５５４） 化合物番号C-918の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.85-7.18 (11H, m, C₆ H ₄-3
-CN and COOC₁₀ H ₇), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s,
NCH ₂Ar), 4.00 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.97 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 307, 116. （実施例１５５５） 化合物番号C-919の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.91 (7H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₃-2,6-F₂), 7.33 (1H, s, 3-H), 4.80 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.88(3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 309, 116. （実施例１５５６） 化合物番号C-920の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-6.91 (7H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₃-2,6-F₂), 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.91
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 307, 149, 116. （実施例１５５７） 化合物番号C-921の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.89 (1H, d, J=4Hz, COO-
(2-H-6-Quin)), 8.12 (1H, d, J=8Hz, COO-(8-H-6-Qui
n)), 8.10 (1H, d, J=9Hz, COO-(4-H-6-Quin)), 7.35
(1H, s, 3-H), 4.82 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.12 (2H, d, J
=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 295, 116. （実施例１５５８） 化合物番号C-922の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.89 (1H, d, J=4Hz, COO-
(2-H-6-Quin)), 8.12 (1H, d, J=8Hz, COO-(8-H-6-Qui
n)), 8.10 (1H, d, J=9Hz, COO-(4-H-6-Quin)), 7.35
(1H, s, 3-H), 4.82 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, s, N
CH ₂-tBu), 1.94 (3H,s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 309, 116. （実施例１５５９） 化合物番号C-923の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.90 (1H, d, J=4Hz, COO-
(2-H-6-Quin)), 8.12 (1H, d, J=7Hz, COO-(8-H-6-Qui
n)), 8.10 (1H, d, J=9Hz, COO-(4-H-6-Quin)), 7.32
(1H, s, 3-H), 4.81 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.01 (2H, d, J
=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 307, 116. （実施例１５６０） 化合物番号C-924の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.65 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-CN), 7.29 (1H, s,3-H), 7.19 (2H, d, J=9Hz, CO
OC₆ H ₄-4-CN), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=
8Hz, NCH ₂-iPr), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１５６１） 化合物番号C-925の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.66 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-CN), 7.31 (1H, s,3-H), 7.19 (2H, d, J=9Hz, CO
OC₆ H ₄-4-CN), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, NC
H ₂-tBu), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 412, 309, 239, 116. （実施例１５６２） 化合物番号C-926の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.65 (2H, d, J=9Hz, COOC₆
H ₄-4-CN), 7.27 (1H, s,3-H), 7.19 (2H, d, J=9Hz, CO
OC₆ H ₄-4-CN), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-cBu), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 425(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５６３） 化合物番号C-927の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.80 (2H, d, J=5Hz, COS-
(4,6-H ₂-2-Pym)), 7.32 (1H, s, 3-H), 7.28 (1H, dd,
J=5,5Hz, COS-(5-H-2-Pym)), 4.93 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-iPr),1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 373, 346, 295, 116. （実施例１５６４） 化合物番号C-928の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.76 (2H, d, J=5Hz, COS-
(4,6-H ₂-2-Pym)), 7.28 (1H, s, 3-H), 7.25 (1H, dd,
J=5,5Hz, COS-(5-H-2-Pym)), 4.91 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s,
NCH ₂-tBu), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 405, 360, 309, 116. （実施例１５６５） 化合物番号C-929の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.79 (2H, d, J=5Hz, COS-
(4,6-H ₂-2-Pym)), 7.29 (1H, s, 3-H), 7.28 (1H, dd,
J=5,5Hz, COS-(5-H-2-Pym)), 4.91 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 4.68 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.02 (2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-cBu),1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 358, 307, 279, 116. （実施例１５６６） 化合物番号C-930の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 2.
40 (3H, s, COO-(5-CH ₃-3-Isox)), 1.86 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 393(M⁺), 295, 116. （実施例１５６７） 化合物番号C-931の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.40 (3H,
s, COO-(5-CH ₃-3-Isox)), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃).MASS
(EI) m/z : 407(M⁺), 392, 309, 282, 116. （実施例１５６８） 化合物番号C-932の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.71 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.25 (3H,
s, CO-(3-oxo-5-CH ₃-2-Isox)), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 309, 280, 116. （実施例１５６９） 化合物番号C-933の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
40 (3H, s, COO-(5-CH ₃-3-Isox)), 1.88 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 307, 190, 116. （実施例１５７０） 化合物番号C-934の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
25 (3H, s, CO-(3-oxo-5-CH ₃-2-Isox)), 1.92 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 307, 278, 116. （実施例１５７１） 化合物番号C-935の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.90 (1H, d, J=4Hz, COO-
(2-H-5-Quin)), 7.98 (1H, d, J=8Hz, COO-(8-H-5-Qui
n)), 7.95 (1H, d, J=5Hz, COO-(4-H-5-Quin)), 7.41
(1H, s, 3-H), 4.84 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, d, J
=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 295, 116.

【０５２０】（実施例１５７２） 化合物番号C-936の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.90 (1H, d, J=4Hz, COO-
(2-H-5-Quin)), 7.98 (1H, d, J=8Hz, COO-(8-H-5-Qui
n)), 7.94 (1H, d, J=5Hz, COO-(4-H-5-Quin)), 7.41
(1H, s, 3-H), 4.84 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H, s, N
CH ₂-tBu), 1.97 (3H,s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 309, 116. （実施例１５７３） 化合物番号C-937の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.91 (1H, d, J=4Hz, COO-
(2-H-5-Quin)), 7.98 (1H, d, J=9Hz, COO-(8-H-5-Qui
n)), 7.93 (1H, d, J=8Hz, COO-(4-H-5-Quin)), 7.37
(1H, s, 3-H), 4.83 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.02 (2H, d, J
=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 307, 116. （実施例１５７４） 化合物番号C-938の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.89 (1H, d, J=5Hz, COO-
(2-H-4-Quin)), 8.08 (1H, d, J=9Hz, COO-(8-H-4-Qui
n)), 7.39 (1H, s, 3-H), 4.85 (2H, s, NCH ₂Ar),3.82
(2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 295, 116. （実施例１５７５） 化合物番号C-939の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.89 (1H, d, J=5Hz, COO-
(2-H-4-Quin)), 8.08 (1H, d, J=89Hz, COO-(8-H-4-Qui
n)), 7.40 (1H, s, 3-H), 4.85 (2H, s, NCH ₂Ar),3.81
(2H, s, NCH ₂-tBu), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 438, 309. （実施例１５７６） 化合物番号C-940の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.89 (1H, d, J=5Hz, COO-
(2-H-4-Quin)), 8.08 (1H, d, J=8Hz, COO-(8-H-4-Qui
n)), 7.36 (1H, s, 3-H), 4.84 (2H, s, NCH ₂Ar),4.03
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 451(M⁺), 307, 116. （実施例１５７７） 化合物番号C-941の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.28 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-CN),7.30 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr),1.89 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１５７８） 化合物番号C-942の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.34 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3-CN),7.31 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.88 (3H, s, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 412, 309, 116, 89. （実施例１５７９） 化合物番号C-943の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.30 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-3- CN),7.27 (1H, s, 3-H), 4.77 (2H,
s, NCH ₂Ar), 4.00 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),1.91 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 425(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５８０） 化合物番号C-944の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.45 (1H, d, J=4Hz, COO-
(6-H-3-Pyr)), 8.35 (1H,d, J=2Hz, COO-(2-H-3-Pyr)),
7.31 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2
H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１５８１） 化合物番号C-945の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.45 (1H, d, J=5Hz, COO-
(6-H-3-Pyr)), 8.34 (1H,d, J=2Hz, COO-(2-H-3-Pyr)),
7.32 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 388, 309, 116. （実施例１５８２） 化合物番号C-946の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.45 (1H, d, J=4Hz, COO-
(6-H-3-Pyr)), 8.35 (1H,d, J=2Hz, COO-(2-H-3-Pyr)),
7.28 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１５８３） 化合物番号C-947の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.22 (1H, d, J=3Hz, COO-
(6-H-2-Pyr)), 7.99 (1H,d, J=3Hz, COO-(4-H-2-Pyr)),
7.30 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 457(M⁺), 295, 116. （実施例１５８４） 化合物番号C-948の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.73-7.05 (7H, m, 3-H and
C₆ H ₄-3-CN and CO-(4,6-H ₂-2-oxo-1-Pyr)), 4.92 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.86 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),
3.70 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 457(M⁺), 295, 116. （実施例１５８５） 化合物番号C-949の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.22 (1H, d, J=3Hz, COO-
(6-H-2-Pyr)), 7.79 (1H,d, J=3Hz, COO-(4-H-2-Pyr)),
7.31 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 309, 116. （実施例１５８６） 化合物番号C-950の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.74-7.06 (7H, m, 3-H and
C₆ H ₄-3-CN and CO-(4,6-H ₂-2-oxo-1-Pyr)), 4.91 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),
3.69 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 471(M⁺), 309, 116. （実施例１５８７） 化合物番号C-951の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.22 (1H, d, J=2Hz, COO-
(6-H-2-Pyr)), 7.79 (1H,d, J=2Hz, COO-(4-H-2-Pyr)),
7.27 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 469(M⁺), 307, 116. （実施例１５８８） 化合物番号C-952の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.72-7.04 (7H, m, 3-H and
C₆ H ₄-3-CN and CO-(4,6-H ₂-2-oxo-1-Pyr)), 4.91 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.87 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),
3.91 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.95 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 469(M⁺), 307, 116. （実施例１５８９） 化合物番号C-953の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.72 (2H, s, COCH ₂O), 3.99 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 465(M⁺), 279, 186. （実施例１５９０） 化合物番号C-954の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.78(2
H, s, NCH ₂Ar), 4.65 (2H, s, COCH ₂O), 3.92 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-cPent), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 294, 136. （実施例１５９１） 化合物番号C-955の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.52(2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M⁺), 438, 410, 267, 158. （実施例１５９２） 化合物番号C-956の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.51(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 467(M⁺), 452, 410, 282, 158. （実施例１５９３） 化合物番号C-957の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.50(2H, s, COCH ₂O), 4.02 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 465(M⁺), 450, 437, 280, 158. （実施例１５９４） 化合物番号C-958の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 6.30
(1H, dd, J=2,2Hz, COO-(4-H-1-Pyza)), 4.76 (2H, s,
NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93(3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 295, 116. （実施例１５９５） 化合物番号C-959の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 6.30
(1H, dd, J=3,2Hz, COO-(4-H-1-Pyza)), 4.77 (2H, s,
NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.91 (3H, s,5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 309, 116. （実施例１５９６） 化合物番号C-960の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, s, 3-H), 6.30
(1H, dd, J=2,2Hz, COO-(4-H-1-Pyza)), 4.76 (2H, s,
NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.94(3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 307, 116. （実施例１５９７） 化合物番号C-961の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.
51 (3H, s, COO-(6-CH ₃-2-Pyr)), 1.95 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 279, 149. （実施例１５９８） 化合物番号C-962の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.50 (3H,
s, COO-(6-CH ₃-2-Pyr)), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 280, 192, 149. （実施例１５９９） 化合物番号C-963の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
51 (3H, s, COO-(6-CH ₃-2-Pyr)), 1.96 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 278, 190, 116. （実施例１６００） 化合物番号C-964の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.
47 (6H, s, COO-(4,6-(CH ₃)₂-2-Pym)), 1.99 (3H,s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 302, 267, 240, 178.

【０５２１】（実施例１６０１） 化合物番号C-965の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.72 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.46 (6H,
s, COO-(4,6-(CH ₃)₂-2-Pym)), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 418, 280, 240, 192. （実施例１６０２） 化合物番号C-966の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
47 (6H, s, COO-(4,6-(CH ₃)₂-2-Pym)), 2.00 (3H,s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 314, 278, 240, 190. （実施例１６０３） 化合物番号C-967の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.42 (1H, d, J=2Hz, COO-
(6-H-3-Pyr)), 8.25 (1H,d, J=2Hz, COO-(2-H-3-Pyr)),
7.30 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１６０４） 化合物番号C-968の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.42 (1H, d, J=2Hz, COO-
(6-H-3-Pyr)), 8.24 (1H,d, J=2Hz, COO-(2-H-3-Pyr)),
7.31 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 437(M⁺), 422, 309, 116. （実施例１６０５） 化合物番号C-969の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.42 (1H, d, J=2Hz, COO-
(6-H-3-Pyr)), 8.25 (1H,d, J=2Hz, COO-(2-H-3-Pyr)),
7.28 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.00 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１６０６） 化合物番号C-970の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.24 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂CH₂CF₃),
1.88 (3H, s, 5-CH ₃), 1.46-1.34 (m, 1H, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 308, 69. （実施例１６０７） 化合物番号C-971の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.20 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂CH₂CF₃),
3.70 (3H, s, COOCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 307, 250, 218. （実施例１６０８） 化合物番号C-972の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.34 (2H, s, COCH ₂O), 4.23 (2H,
t, J=7Hz, NCH ₂CH₂CF₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 349, 335, 307, 116. （実施例１６０９） 化合物番号C-973の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 2.
19 (3H, s, COO-(3-CH ₃-2-Pyr)), 1.89 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 386, 256, 149, 57. （実施例１６１０） 化合物番号C-974の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3-H), 4.91
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.65 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 2.
15 (3H, s, CO-(3-CH ₃-2-oxo-1-Pyr)), 1.95 (3H,s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 386, 256, 149, 57. （実施例１６１１） 化合物番号C-975の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.19 (3H,
s, COO-(3-CH ₃-2-Pyr)), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 280, 192, 149, 116. （実施例１６１２） 化合物番号C-976の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3-H), 4.93
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.64 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.15 (3H, s, CO-(3-CH
₃-2-oxo-1-Pyr)), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 280, 192, 149, 116. （実施例１６１３） 化合物番号C-977の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
21 (3H, s, COO-(3-CH ₃-2-Pyr)), 1.89 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 307, 278, 190, 116. （実施例１６１４） 化合物番号C-978の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.10 (1H, s, 3-H), 4.93
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.86 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.15 (3H,s, CO
-(3-CH ₃-2-oxo-1-Pyr)), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 307, 278, 190, 116. （実施例１６１５） 化合物番号C-979の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.59 (2H, s, COCH ₂O), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 421(M⁺), 266, 210, 154. （実施例１６１６） 化合物番号C-980の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.59 (2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 420, 280, 154. （実施例１６１７） 化合物番号C-981の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 5.83
(1H, t, J=54Hz, COCF₂ H), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.79 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.77 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 331, 303, 290, 202. （実施例１６１８） 化合物番号C-982の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 5.82
(1H, t, J=54Hz, COCF₂ H), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 345, 304, 281, 116. （実施例１６１９） 化合物番号C-983の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 5.80
(1H, t, J=53Hz, COCF₂ H), 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.78 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 343, 330, 303, 116. （実施例１６２０） 化合物番号C-984の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.03 (9H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₅), 7.31(1H, s, 3-H), 4.77 (2H, s, NC
H ₂Ar), 4.22 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂CH₂CF₃), 1.97 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 335, 116. （実施例１６２１） 化合物番号C-985の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.23 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂CH₂CF₃),
1.86 (3H, s, COCH ₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 308, 234, 192. （実施例１６２２） 化合物番号C-986の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.23 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂CH₂CF₃),
3.71 (2H, s, COCH ₂O), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 365, 350, 307, 116. （実施例１６２３） 化合物番号C-987の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.02 (1H, s, CO-(3-H-1-Py
za)), 7.20 (1H, s, 3-H), 4.92 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.7
2 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.67 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 440(M⁺), 266, 210, 178. （実施例１６２４） 化合物番号C-988の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.86 (6H, s, OCH ₃ and OCH ₃), 3.78
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 448(M⁺), 295, 153. （実施例１６２５） 化合物番号C-989の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.86 (6H, s, OCH ₃ and OCH ₃), 3.77
(2H, s, NCH ₂-tBu), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 462(M⁺), 447, 309, 153. （実施例１６２６） 化合物番号C-990の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
85 (6H, s, OCH ₃ and OCH ₃), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 460(M⁺), 307, 153. （実施例１６２７） 化合物番号C-991の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.18 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-OCF₃), 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 472(M⁺), 295, 116. （実施例１６２８） 化合物番号C-992の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.20 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-OCF₃), 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.92
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 484(M⁺), 307, 116. （実施例１６２９） 化合物番号C-993の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.00 (1H, s, CO-(3-H-1-Py
za)), 7.20 (1H, s, 3-H), 4.92 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.7
1 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.67 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 454(M⁺), 280, 192, 116. （実施例１６３０） 化合物番号C-994の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.98 (1H, s, CO-(3-H-1-Py
za)), 7.19 (1H, s, 3-H), 4.92 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.9
3 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.67 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 278, 190, 116.

【０５２２】（実施例１６３１） 化合物番号C-995の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.09 (1H, d, J=2Hz, CO-(5
-H-1-Pyza)), 7.12 (1H,s, 3-H), 6.50 (1H, d, J=2Hz,
CO-(4-H-1-Pyza)), 4.91 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.72 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 411. （実施例１６３２） 化合物番号C-996の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.08 (1H, d, J=2Hz, CO-(5
-H-1-Pyza)), 7.17 (1H,s, 3-H), 6.50 (1H, d, J=2Hz,
CO-(4-H-1-Pyza)), 4.92 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.70 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 429, 280, 192, 136. （実施例１６３３） 化合物番号C-997の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.07 (1H, d, J=2Hz, CO-(5
-H-1-Pyza)), 7.08 (1H,s, 3-H), 6.49 (1H, d, J=2Hz,
CO-(4-H-1-Pyza)), 4.91 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.93 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 278, 210, 190. （実施例１６３４） 化合物番号C-998の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 10.56 (1H, d, J=11Hz, COO
-(2-H-4-Pym)), 8.91 (1H, d, J=10Hz, COO-(5-H-4-Py
m)), 7.26 (1H, s, 3-H), 4.95 (1H, d, J=14Hz,NCH ₂A
r), 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.83 (2H, d, J=7
Hz, NCH ₂-iPr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 363, 268. （実施例１６３５） 化合物番号C-999の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 10.59 (1H, d, J=11Hz, COO
-(2-H-4-Pym)), 8.91 (1H, d, J=10Hz, COO-(5-H-4-Py
m)), 7.26 (1H, s, 3-H), 4.94 (1H, d, J=14Hz,NCH ₂A
r), 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.83 (2H, s, NCH
₂-tBu), 1.84 (3H,s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 408, 377, 282. （実施例１６３６） 化合物番号C-1000の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 10.50 (1H, d, J=12Hz, COO
-(2-H-4-Pym)), 8.94 (1H, d, J=10Hz, COO-(5-H-4-Py
m)), 7.26 (1H, s, 3-H), 4.95 (1H, d, J=14Hz,NCH ₂A
r), 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.05 (2H, d, J=8
Hz, NCH ₂-cBu), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 318, 280, 149. （実施例１６３７） 化合物番号C-1001の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.01 (1H, d, J=2Hz, CO-(3
-H-1-Pyza)), 7.24 (1H,s, 3-H), 6.25 (1H, dd, J=2,2
Hz, CO-(4-H-1-Pyza)), 4.96 (2H, s, NCH ₂Ar),3.70 (2
H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.64 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 266, 178, 149. （実施例１６３８） 化合物番号C-1002の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.01 (1H, d, J=2Hz, CO-(3
-H-1-Pyza)), 7.24 (1H,s, 3-H), 6.24 (1H, dd, J=2,2
Hz, CO-(4-H-1-Pyza)), 4.97 (2H, s, NCH ₂Ar),3.69 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.65 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 362, 280, 149. （実施例１６３９） 化合物番号C-1003の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.98 (1H, d, J=2Hz, CO-(3
-H-1-Pyza)), 7.22 (1H,s, 3-H), 6.25 (1H, dd, J=2,2
Hz, CO-(4-H-1-Pyza)), 4.96 (2H, s, NCH ₂Ar),3.91 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.65 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 278, 149. （実施例１６４０） 化合物番号C-1004の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 4.95
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.71 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.
00 (3H, s, CO-(4-CH ₃-1-Pyza)), 1.65 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 266, 178, 149. （実施例１６４１） 化合物番号C-1005の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.95
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.70 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.00 (3H,
s, CO-(4-CH ₃-1-Pyza)), 1.65 (3H, s, 5-CH ₃).MASS
(EI) m/z : 390(M⁺), 280, 58. （実施例１６４２） 化合物番号C-1006の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.95
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.92 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
01 (3H, s, CO-(4-CH ₃-1-Pyza)), 1.66 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 278, 116. （実施例１６４３） 化合物番号C-1007の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.99 (1H, s, COO-(2-H-4-P
ym)), 8.71 (1H, d, J=5Hz, COO-(5-H-4-Pym)), 7.27
(1H, s, 3-H), 4.82 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H,d, J=
8Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 294, 266, 178. （実施例１６４４） 化合物番号C-1008の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.03 (1H, s, CO-(2-H-4-ox
o-3-Pym)), 7.27 (1H, s, 3-H), 6.19 (1H, d, J=7Hz,
CO-(5-H-4-oxo-3-Pym)), 4.92 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.6
8 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.10 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 294, 266, 178. （実施例１６４５） 化合物番号C-1009の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.98 (1H, s, COO-(2-H-4-P
ym)), 8.70 (1H, d, J=5Hz, COO-(5-H-4-Pym)), 7.27
(1H, s, 3-H), 4.82 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (2H,s, NC
H ₂-tBu), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 389, 308, 280, 192. （実施例１６４６） 化合物番号C-1010の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.03 (1H, s, CO-(2-H-4-ox
o-3-Pym)), 7.28 (1H, s, 3-H), 6.19 (1H, d, J=7Hz,
CO-(5-H-4-oxo-3-Pym)), 4.92 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.7
5 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.10 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 389, 308, 280, 192. （実施例１６４７） 化合物番号C-1011の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.98 (1H, s, COO-(2-H-4-P
ym)), 8.71 (1H, d, J=5Hz, COO-(5-H-4-Pym)), 7.27
(1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H,d, J=
7Hz, NCH ₂-cBu), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 306, 278, 190. （実施例１６４８） 化合物番号C-1012の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.03 (1H, s, CO-(2-H-4-ox
o-3-Pym)), 7.24 (1H, s, 3-H), 6.19 (1H, d, J=7Hz,
CO-(5-H-4-oxo-3-Pym)), 4.91 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.8
9 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.11 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 306, 278, 190. （実施例１６４９） 化合物番号C-1013の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.75 (1H, s, CO-(3-H-1-Py
za)), 7.87 (1H, s, CO-(5-H-1-Pyza)), 7.16 (1H, s,
3-H), 4.93 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, d, J=7Hz, NC
H ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 392, 266, 210, 178. （実施例１６５０） 化合物番号C-1014の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.74 (1H, s, CO-(3-H-1-Py
za)), 7.88 (1H, s, CO-(5-H-1-Pyza)), 7.14 (1H, s,
3-H), 4.92 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.95 (2H, d, J=7Hz, NC
H ₂-cBu), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 303, 278, 190, 116. （実施例１６５１） 化合物番号C-1015の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.94
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.82 (3H, s, CO₂CH ₃), 3.71 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 389, 266, 178. （実施例１６５２） 化合物番号C-1016の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.93
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.92 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
82 (3H, s, CO₂CH ₃), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 420, 401, 278. （実施例１６５３） 化合物番号C-1017の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.65-7.27 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-CN),7.26 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr),1.96 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 398, 357, 295, 116. （実施例１６５４） 化合物番号C-1018の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.64-7.27 (8H, m, C₆ H ₄-3-
CN and COOC₆ H ₄-2-CN),7.29 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H,
s, NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),1.98 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 425(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１６５５） 化合物番号C-1019の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.53(2H, s, COCH ₂O), 3.73 (2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.65 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 476(M⁺), 310, 151. （実施例１６５６） 化合物番号C-1020の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.31(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 462(M⁺), 309, 116. （実施例１６５７） 化合物番号C-1021の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.30(2H, s, COCH ₂O), 4.00 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 474(M⁺), 321, 116. （実施例１６５８） 化合物番号C-1022の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.88 (3H, s, OCH ₃), 3.75 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 295, 265, 149. （実施例１６５９） 化合物番号C-1023の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.87 (3H, s, OCH ₃), 3.74 (2H, s,
NCH ₂-tBu), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 247, 149.

【０５２３】（実施例１６６０） 化合物番号C-1024の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.96 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
88 (3H, s, OCH ₃), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 387, 278, 149. （実施例１６６１） 化合物番号C-1025の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.97
(1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 4.87 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 3.68 (3H, s, OCH ₃), 3.66 (2H, d, J=7Hz,NCH ₂-i
Pr), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 295, 178, 116. （実施例１６６２） 化合物番号C-1026の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.96
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.67 (3H, s, OCH ₃), 3.65 (2H, s, NCH ₂-tBu),
1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 309, 280, 116. （実施例１６６３） 化合物番号C-1027の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.95
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.87 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.87 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.68 (3H,s, OC
H ₃), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 307, 190, 116. （実施例１６６４） 化合物番号C-1028の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 7.21
(1H, d, J=8Hz, COO-(5-H-2-Pyr)), 6.96 (1H, d, J=8H
z, COO-(3-H-2-Pyr)), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2
H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 295, 178, 116. （実施例１６６５） 化合物番号C-1029の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 7.22
(1H, d, J=8Hz, COO-(5-H-2-Pyr)), 6.96 (1H, d, J=8H
z, COO-(3-H-2-Pyr)), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2
H, s, NCH ₂-tBu), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 437(M⁺), 309, 192, 116. （実施例１６６６） 化合物番号C-1030の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 7.22
(1H, d, J=8Hz, COO-(5-H-2-Pyr)), 6.96 (1H, d, J=8H
z, COO-(3-H-2-Pyr)), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 307, 190, 116. （実施例１６６７） 化合物番号C-1031の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.
54 (3H, s, COO-(6-CH ₃-3-Pyr)), 1.89 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 295, 116. （実施例１６６８） 化合物番号C-1032の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.54 (3H,
s, COO-(6-CH ₃-3-Pyr)), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 309, 116. （実施例１６６９） 化合物番号C-1033の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.00 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
54 (3H, s, COO-(6-CH ₃-3-Pyr)), 1.91 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１６７０） 化合物番号C-1034の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 6.95
(1H, d, J=8Hz, COO-(3-H-2-Pyr)), 4.82 (2H, s, NCH ₂
Ar), 3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.99 (3H,s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 465(M⁺), 421, 178, 116. （実施例１６７１） 化合物番号C-1035の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.34 (1H, s, 3-H), 6.96
(1H, d, J=8Hz, COO-(3-H-2-Pyr)), 4.839 (2H, s, NCH
₂Ar), 3.76 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 479(M⁺), 280, 57. （実施例１６７２） 化合物番号C-1036の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 6.95
(1H, d, J=8Hz, COO-(3-H-2-Pyr)), 4.81 (2H, s, NCH ₂
Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.01 (3H,s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 477(M⁺), 278, 57. （実施例１６７３） 化合物番号C-1037の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.
86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 321(M⁺), 306, 265, 205, 123. （実施例１６７４） 化合物番号C-1038 7.26 (1H, s, 3-H), 4.81 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-iPr),2.60 (3H, s, COO-(3-CN-6-CH ₃-
2-Pyr)), 1.98 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 295, 178, 116. （実施例１６７５） 化合物番号C-1039の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 4.82
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.60 (3H,
s, COO-(3-CN-6-CH ₃-2-Pyr)), 1.97 (3H, s, 5-C H ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 282, 166. （実施例１６７６） 化合物番号C-1040の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
60 (3H, s, COO-(3-CN-6-CH ₃-2-Pyr)), 2.00 (3H,s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 440(M⁺), 307, 190, 116. （実施例１６７７） 化合物番号C-1041の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 2.
54 (3H, s, COO-(3-CN-4-CH₃-6-CH ₃-2-Pyr)), 2.50 (3
H, s, COO-(3-CN-4-CH ₃-6-CH₃-2-Pyr)), 1.99 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 295, 178. （実施例１６７８） 化合物番号C-1042の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.54 (3H,
s, COO-(3-CN-4-CH₃-6-CH ₃-2-Pyr)), 2.50 (3H,s, COO
-(3-CN-4-CH ₃-6-CH₃-2-Pyr)), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 308, 192. （実施例１６７９） 化合物番号C-1043の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
54 (3H, s, COO-(3-CN-4-CH₃-6-CH ₃-2-Pyr)), 2.50 (3
H, s, COO-(3-CN-4-CH ₃-6-CH₃-2-Pyr)), 2.00 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 454(M⁺), 306, 280, 190, 116. （実施例１６８０） 化合物番号C-1044の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 2.
32 (3H, s, COO-(2-CH ₃-3-Pyr)), 1.91 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１６８１） 化合物番号C-1045の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.32 (3H,
s, COO-(2-CH ₃-3-Pyr)), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 309, 239, 116. （実施例１６８２） 化合物番号C-1046の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.00 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
31 (3H, s, COO-(2-CH ₃-3-Pyr)), 1.93 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１６８３） 化合物番号C-1047の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.96 (3H, s, COOCH ₃), 3.79 (2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１６８４） 化合物番号C-1048の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.96 (3H, s, COOCH ₃), 3.78 (2H,
s, NCH ₂-tBu), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 461(M⁺), 309, 239, 116. （実施例１６８５） 化合物番号C-1049の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.01 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 3.
96 (3H, s, COOCH ₃), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１６８６） 化合物番号C-1050の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.41 (1H, s, 3-H), 6.94
(1H, brs, COO-(5-H-1-Imid)), 6.86 (1H, brs, COO-(4
-H-1-Imid)), 4.90 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.70 (2H, d,
J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.47 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 295, 149, 116. （実施例１６８７） 化合物番号C-1051の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.41 (1H, s, 3-H), 6.95
(1H, brs, COO-(5-H-1-Imid)), 6.87 (1H, brs, COO-(4
-H-1-Imid)), 4.94 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.69 (2H, s,
NCH ₂-tBu), 1.47 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 309, 116. （実施例１６８８） 化合物番号C-1052の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 6.91
(1H, brs, COO-(5-H-1-Imid)), 6.86 (1H, brs, COO-(4
-H-1-Imid)), 4.90 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.92 (2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.48 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 307, 116. （実施例１６８９） 化合物番号C-1053の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 2.
32 (3H, s, COO-(5-CH ₃-2-Pyr)), 1.94 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 359, 178, 116.

【０５２４】（実施例１６９０） 化合物番号C-1054の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, s, NCH ₂-tBu), 2.31 (3H,
s, COO-(5-CH ₃-2-Pyr)), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 280, 192, 116. （実施例１６９１） 化合物番号C-1055の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 2.
31 (3H, s, COO-(5-CH ₃-2-Pyr)), 1.96 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 371, 278, 190, 116. （実施例１６９２） 化合物番号C-1056の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 5.04
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.77 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.67 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H,s, CO
-(5-CH ₃-2-oxo-1-Pyr)), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 295, 266, 178, 116. （実施例１６９３） 化合物番号C-1057の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 5.03
(1H, d, J=13Hz, NCH ₂Ar), 4.79 (1H, d, J=13Hz, NCH ₂
Ar), 3.66 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.96 (3H, s, CO-(5-CH
₃-2-oxo-1-Pyr)), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 309, 280, 192, 116. （実施例１６９４） 化合物番号C-1058の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 5.04
(1H, d, J=13Hz, NCH ₂Ar), 4.77 (1H, d, J=13Hz, NCH ₂
Ar), 3.88 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.98 (3H,s, CO
-(5-CH ₃-2-oxo-1-Pyr)), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 307, 278, 190, 116. （実施例１６９５） 化合物番号C-1059の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.26 (1H, dd, J=5,1Hz, CO
O-(6-H-3-Pyr)), 7.30 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, s, NC
H ₂Ar), 3.78 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 295, 239, 116. （実施例１６９６） 化合物番号C-1060の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.26 (1H, dd, J=5,1Hz, CO
O-(6-H-3-Pyr)), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NC
H ₂Ar), 3.77 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.94 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 437(M⁺), 309, 116. （実施例１６９７） 化合物番号C-1061の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.26 (1H, dd, J=5,2Hz, CO
O-(6-H-3-Pyr)), 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H, s, NC
H ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu), 1.96 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 307, 239, 116. （実施例１６９８） 化合物番号C-1062の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.68-7.43 (5H, m, C₆ H ₄-3-
CN and CO-(2-H-1-Imid)), 7.33 (1H, s, 3-H), 4.90
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.67 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.60 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 395, 295. （実施例１６９９） 化合物番号C-1063の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.68-7.43 (5H, m, C₆ H ₄-3-
CN and CO-(2-H-1-Imid)), 7.33 (1H, s, 3-H), 4.91
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.65 (2H, s, NCH ₂-tBu), 1.60 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 309, 116. （実施例１７００） 化合物番号C-1064の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.68-7.43 (5H, m, C₆ H ₄-3-
CN and CO-(2-H-1-Imid)), 7.30 (1H, s, 3-H), 4.90
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.88 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-cBu),
1.62 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 407, 307, 116. （実施例１７０１） 化合物番号C-1065の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.72 (2H, d, J=7Hz, 2-H ₂-インドリ
ン), 3.41 (2H, t, J=9Hz, 3-H ₂-インドリン), 2.89 (2
H, t, J=9Hz, NCH ₂-iPr), 1.749 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 295, 136, 116. （実施例１７０２） 化合物番号C-1066の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.70 (2H, s, 2-H ₂-インドリン), 3.
42 (2H, t, J=9Hz, 3-H ₂-インドリン), 2.88 (2H,t, J=
9Hz, NCH ₂-iPr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 309, 136, 116. （実施例１７０３） 化合物番号C-1067の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.93 (2H, d, J=7Hz, 2-H ₂-インドリ
ン), 3.37 (2H, t, J=9Hz, 3-H ₂-インドリン), 2.88 (2
H, t, J=9Hz, NCH ₂-iPr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 443(M⁺), 133, 89. （実施例１７０４） 化合物番号C-1068の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.42 (1H, dd, J=4,2Hz, CO
O-(6-H-3-Pyr)), 7.28 (1H, s, 3-H), 4.78 (2H, s, NC
H ₂Ar), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 419, 378, 295, 116. （実施例１７０５） 化合物番号C-1069の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.94(3H, s, COOCH ₃), 3.75 (2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 295, 266, 239, 178, 116. （実施例１７０６） 化合物番号C-1070の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (3H, s, COOCH ₃), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.95 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 403, 293, 265, 238, 177. （実施例１７０７） 化合物番号C-1071の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.48 (1H, s, CONH ₂), 7.33
(1H, s, 3-H), 5.68 (1H, s, CONH ₂), 4.81 (2H, brs,
NCH ₂Ar), 3.75 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.94 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 388, 295, 266, 239, 178,
116. （実施例１７０８） 化合物番号C-1072の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.89 (1H, t, J=8Hz, O-Pyr
-4'H), 7.30 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
76 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 357, 295, 264, 222, 178,
116. （実施例１７０９） 化合物番号C-1073の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 3-H), 5.00
(1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 4.82 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 3.84 (3H, s, COOCH ₃), 3.66 (2H, d, J=8Hz, NCH
₂-i-Pr), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 447(M⁺), 416, 331, 295, 266, 239,
178. （実施例１７１０） 化合物番号C-1074の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(3H, brs, CONHCH₂Ar & NCH ₂Ar), 3.72 (2H, d, J=8Hz,
NCH ₂-i-Pr), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 268, 225, 212, 152, 116.

【０５２５】（実施例１７１１） 化合物番号C-1075の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(3H, brs, CONHCH₂Ar & NCH ₂Ar), 3.73 (2H, d, J=8Hz,
NCH ₂-i-Pr), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 268, 225, 212, 152, 109. （実施例１７１２） 化合物番号C-1076の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 5.04
(1H, t, J=6Hz, CONHCH₂Ar), 4.72 (2H, s, NCH ₂Ar),
3.74 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.72 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 286, 268, 225, 212, 152,
121. （実施例１７１３） 化合物番号C-1077の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(3H, brs, CONHCH₂Ar & NCH ₂Ar), 3.73 (2H, d, J=7Hz,
NCH ₂-i-Pr), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 315, 268, 225, 212, 152,
121. （実施例１７１４） 化合物番号C-1078の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.66 (1H, d, J=7Hz, CONHCH₂Ar), 3.76 (2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 400, 268, 212, 152, 105. （実施例１７１５） 化合物番号C-1079の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (1H, t, J=6Hz, CONHCH₂CH₂A
r), 3.69 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.62 (3H, s, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 324, 295, 268, 152, 116. （実施例１７１６） 化合物番号C-1080の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.45 (1H, t, J=6Hz, CONHCH₂CH₂A
r), 3.70 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.63 (3H, s, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 475(M⁺), 311, 295, 268, 164, 151,
116. （実施例１７１７） 化合物番号C-1081の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 6.72
(1H, d, J=3Hz, CONHAr),4.81 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.8
2 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 289, 268, 212, 152, 116. （実施例１７１８） 化合物番号C-1082の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 6.38
(1H, s, CONHAr), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 289, 268, 212, 152, 116. （実施例１７１９） 化合物番号C-1083の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 6.43
(1H, s, CONHAr), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.82 (2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 301, 268, 212, 152, 116. （実施例１７２０） 化合物番号C-1084の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 6.28
(1H, s, CONHAr), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.81 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 301, 268, 222, 152, 122. （実施例１７２１） 化合物番号C-1085の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 7.18
(1H, s, CONHAr), 4.81 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 268, 225, 212, 152, 120. （実施例１７２２） 化合物番号C-1086の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 6.54
(1H, s, CONHAr), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.82 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 295, 272, 212, 152, 116. （実施例１７２３） 化合物番号C-1087の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 6.59
(1H, s, CONHAr), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.83 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 272, 212, 152, 116. （実施例１７２４） 化合物番号C-1088の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (2H, s, 3-H & CONHOM
e), 4.71 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂
-i-Pr), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 441(M⁺), 295, 267, 239, 225, 116. （実施例１７２５） 化合物番号C-1089の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-c-Bu),
3.95 (3H, s, COOCH ₃), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 280, 210, 190, 129. （実施例１７２６） 化合物番号C-1090の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (3H, s, COOCH ₃), 3.97 (2H,
d, J=8Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃).MASS (E
I) m/z : 458((M-1)⁺), 414, 399, 305, 277, 189, 13
5. （実施例１７２７） 化合物番号C-1091の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.58 (1H, s, CONH ₂), 7.30
(1H, s, 3-H), 5.63 (1H, s, CONH ₂), 4.80 (2H, brs,
NCH ₂Ar), 3.99 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.95 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 400, 306, 278, 239, 190,
116. （実施例１７２８） 化合物番号C-1092の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.79
(3H, brs, CONHCH₂Ar & NCH ₂Ar), 3.94 (2H, d, J=7Hz,
NCH ₂-c-Bu), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 280, 212, 164, 116. （実施例１７２９） 化合物番号C-1093の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.74
(3H, brs, CONHCH₂Ar & NCH ₂Ar), 3.94 (2H, d, J=7Hz,
NCH ₂-c-Bu), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 315, 280, 212, 164, 109. （実施例１７３０） 化合物番号C-1094の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 5.02
(1H, t, J=6Hz, CONHCH₂Ar), 4.71 (2H, s, NCH ₂Ar),
3.96 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.74 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 443(M⁺), 280, 212, 164, 121. （実施例１７３１） 化合物番号C-1095の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.75
(3H, brs, CONHCH₂Ar & NCH ₂Ar), 3.97 (2H, d, J=7Hz,
NCH ₂-c-Bu), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 443(M⁺), 327, 280, 212, 164, 121. （実施例１７３２） 化合物番号C-1096の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.75
(1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 4.66 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=7Hz, CONHCH₂Ar), 3.97 (2H, d,
J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 280, 212, 164, 116, 105. （実施例１７３３） 化合物番号C-1097の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 3-H), 4.69
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (1H, t, J=6Hz, CONHCH₂CH₂A
r), 3.91 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.64 (3H, s, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 336, 307, 280, 239, 164,
116. （実施例１７３４） 化合物番号C-1098の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.10 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.45 (1H, t, J=6Hz, CONHCH₂CH₂A
r), 3.91 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.65 (3H, s, 5
-CH ₃). MASS (EI) m/z : 487(M⁺), 323, 307, 280, 239, 164,
151, 116. （実施例１７３５） 化合物番号C-1099の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 6.79
(1H, d, J=3Hz, CONHAr),4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.0
4 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 301, 280, 239, 164, 116. （実施例１７３６） 化合物番号C-1100の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 6.36
(1H, s, CONHAr), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.03 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 389, 301, 280, 212, 164,
116. （実施例１７３７） 化合物番号C-1101の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 6.41
(1H, s, CONHAr), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.03 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 401, 313, 280, 212, 164,
116. （実施例１７３８） 化合物番号C-1102の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 6.28
(1H, s, CONHAr), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.02 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 401, 313, 280, 222, 164,
122. （実施例１７３９） 化合物番号C-1103の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 7.18
(1H, s, CONHAr), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.01 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 280, 252, 212, 164, 120. （実施例１７４０） 化合物番号C-1104の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 6.47
(1H, s, CONHAr), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.04 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 280, 239, 212, 164, 116. （実施例１７４１） 化合物番号C-1105の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 6.58
(1H, s, CONHAr), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.04 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 388, 372, 284, 256, 164,
116. （実施例１７４２） 化合物番号C-1106の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 7.15
(1H, s, CONHOMe), 4.70(2H, s, NCH ₂Ar), 3.98 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Bu), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 353(M⁺), 323, 307, 279, 239, 116. （実施例１７４３） 化合物番号C-1107の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.86(2H, d, J=7Hz, NCH ₂CHEt₂),
1.87 (3H, s, COCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 309, 295, 268, 255,
212, 116.

【０５２６】（実施例１７４４） 化合物番号C-1108の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.86(2H, d, J=7Hz, NCH ₂CHEt₂),
1.81 (3H, s, 5-CH ₃), 1.50-1.38 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 349, 335, 296, 281, 248,
116. （実施例１７４５） 化合物番号C-1109の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.86(2H, d, J=7Hz, NCH ₂CHEt₂),
3.78 (2H, s, COCH ₂O), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 325, 295, 284, 270,
208, 116. （実施例１７４６） 化合物番号C-1110の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.86(2H, d, J=7Hz, NCH ₂CHEt₂),
3.74 (2H, s, COCH ₂O), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 353, 339, 295, 284, 252,
116. （実施例１７４７） 化合物番号C-1111の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.87 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂CHEt₂), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 415, 401, 360, 295, 244,
225, 116. （実施例１７４８） 化合物番号C-1112の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.76 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂CHEt₂), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 381, 367, 326, 295, 210,
116. （実施例１７４９） 化合物番号C-1113の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂CHEt₂),
3.70 (3H, brs, COOCH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 325, 283, 270, 238,
168, 116. （実施例１７５０） 化合物番号C-1114の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.67
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.83 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂CHEt₂),
1.84 (3H, s, 5-CH ₃), 1.40 (9H, s, COOC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 340, 325, 296, 270, 256,
225, 116. （実施例１７５１） 化合物番号C-1115の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39-7.03 (5H, m, COOC
₆ H ₅), 7.30 (1H, s, 3-H),4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.
86 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂CHEt₂), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 401, 387, 346, 323, 239,
116. （実施例１７５２） 化合物番号C-1116の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.87 (3
H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 309, 281, 267, 225, 208,
152, 116. （実施例１７５３） 化合物番号C-1117の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.97 (3H, s, COOCH ₃), 3.75 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 461(M⁺), 446, 417, 307, 279, 191,
135, 116. （実施例１７５４） 化合物番号C-1118の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.48 (1H, s, CONH ₂), 7.34
(1H, s, 3-H), 5.74 (1H, s, CONH ₂), 4.82 (2H, brs,
NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.93 (3H,s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 446(M⁺), 431, 402, 308, 280, 192,
136, 116. （実施例１７５５） 化合物番号C-1119の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.89 (1H, t, J=8Hz, O-Pyr
-4'H), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.
76 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 413, 309, 281, 224, 192,
136, 116. （実施例１７５６） 化合物番号C-1120の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.76
(3H, brs, CONHCH₂Ar & NCH ₂Ar), 3.71 (2H, s, NCH ₂-t
-Bu), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 400, 282, 225, 166. （実施例１７５７） 化合物番号C-1121の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.75
(3H, brs, CONHCH₂Ar & NCH ₂Ar), 3.71 (2H, s, NCH ₂-t
-Bu), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 418, 282, 225, 166. （実施例１７５８） 化合物番号C-1122の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 5.03
(1H, t, J=6Hz, CONHCH₂Ar), 4.72 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.73 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 430, 282, 225, 166, 121. （実施例１７５９） 化合物番号C-1123の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(3H, brs, CONHCH₂Ar & NCH ₂Ar), 3.71 (2H, s, NCH ₂-t
-Bu), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 430, 329, 282, 225, 166,
121. （実施例１７６０） 化合物番号C-1124の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.66 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=7Hz, CONHCH₂Ar), 3.74 (2H, s,
NCH ₂-t-Bu), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 414, 282, 268, 225, 166,
105. （実施例１７６１） 化合物番号C-1125の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.10 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.40(1H, t, J=6Hz, CONHCH₂CH₂A
r), 3.67 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.60 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 414, 338, 309, 282, 224,
166, 116. （実施例１７６２） 化合物番号C-1126の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.14 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(1H, t, J=6Hz, CONHCH₂CH₂A
r), 3.68 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.61 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 489(M⁺), 474, 325, 309, 282, 164,
151, 116. （実施例１７６３） 化合物番号C-1127の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.30 (1H, s, 3-H), 6.72
(1H, d, J=4Hz, CONHAr),4.82 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.8
0 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 404, 362, 303, 282, 225,
166, 116. （実施例１７６４） 化合物番号C-1128の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 6.37
(1H, s, CONHAr), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.80 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 404, 362, 303, 282, 225,
166, 116. （実施例１７６５） 化合物番号C-1129の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 6.42
(1H, s, CONHAr), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 416, 315, 282, 225, 166,
116. （実施例１７６６） 化合物番号C-1130の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 6.28
(1H, s, CONHAr), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.79 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 416, 374, 315, 282, 222,
166, 122. （実施例１７６７） 化合物番号C-1131の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 7.17
(1H, s, CONHAr), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 282, 267, 225, 166, 120. （実施例１７６８） 化合物番号C-1132の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 6.47
(1H, s, CONHAr), 4.81 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.81 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 387, 345, 309, 282, 225,
166, 116. （実施例１７６９） 化合物番号C-1133の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.32 (1H, s, 3-H), 6.58
(1H, s, CONHAr), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.81 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 387, 345, 286, 225, 166,
116. （実施例１７７０） 化合物番号C-1134の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 7.17
(1H, s, CONHOMe), 4.72(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H,
s, NCH ₂-t-Bu), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 340, 309, 282, 239, 223,
116. （実施例１７７１） 化合物番号C-1135の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37(2H, s, COCH ₂O), 3.88 (2H,
s, NCH ₂C(CH₂)₂Me), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 399, 298, 279, 253, 211,
116.

【０５２７】（実施例１７７２） 化合物番号C-1136の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.89 (2H,
s, NCH ₂C(CH₂)₃Me), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 413, 400, 359, 335, 293,
253. （実施例１７７３） 化合物番号C-1137の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.87 (2H, s, NCH ₂C(CH₂)₃Me), 3.70
(3H, s, COOCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 324, 283, 270, 208,
149. （実施例１７７４） 化合物番号C-1138の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.37 (1H, d, J=3Hz, O-Pyr
-6'H), 7.32 (1H, s, 3-H), 4.81 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.87 (2H, s, NCH ₂C(CH₂)₃Me), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 387, 371, 320, 292, 204,
116. （実施例１７７５） 化合物番号C-1139の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.85(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 1.
87 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 307, 268, 225, 149. （実施例１７７６） 化合物番号C-1140の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.86(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 3.
77 (2H, d ,J=4Hz, COCH ₂O), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 309, 284, 168, 149. （実施例１７７７） 化合物番号C-1141の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, s, COCH ₂O), 3.86 (2H,
s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 427, 360, 349, 307, 244,
149. （実施例１７７８） 化合物番号C-1142の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.32(2H, s, COCH ₂O), 3.86 (2H,
s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 393, 365, 326, 307, 271,
220, 210. （実施例１７７９） 化合物番号C-1143の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.83 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 3.6
9 (3H, s, COOCH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 307, 284, 270, 168. （実施例１７８０） 化合物番号C-1144の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.67
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 1.8
4 (3H, s, 5-CH ₃), 1.40 (9H, s, COOC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 352, 337, 308, 270, 225,
116. （実施例１７８１） 化合物番号C-1145の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39-7.03 (5H, m, COOC
₆ H ₅), 7.30 (1H, s, 3-H),4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.
86 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 413, 346, 335, 239, 136,
116. （実施例１７８２） 化合物番号C-1146の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.37 (1H, d, J=4Hz, O-Pyr
-6'H), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.85 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 414, 385, 347, 306, 291,
218, 116. （実施例１７８３） 化合物番号C-1147の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.84(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 2.
50 (3H, s, O-Pyr-6'CH ₃), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 443(M⁺), 428, 399, 361, 306, 218,
116. （実施例１７８４） 化合物番号C-1148の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.43 (1H, s, O-Pyr-6'H),
7.30 (1H, s, 3-H), 4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.87 (2
H, s, NCH ₂-C(CH₂)₄Me), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 463(M⁺), 448, 419, 381, 335, 239,
116. （実施例１７８５） 化合物番号C-1149の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex),
1.87 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 307, 268, 254, 234,
212. （実施例１７８６） 化合物番号C-1150の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex),
3.77 (2H, brs, COCH ₂O), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 309, 284, 270, 220, 168,
116. （実施例１７８７） 化合物番号C-1151の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex),
3.74 (2H, brs, COCH ₂O), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 365, 335, 307, 298, 264,
225. （実施例１７８８） 化合物番号C-1152の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, brs, COCH ₂O), 3.80 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 359, 346, 326, 307, 253,
210, 116. （実施例１７８９） 化合物番号C-1153の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 365, 326, 307, 271, 220,
210. （実施例１７９０） 化合物番号C-1154の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex),
3.70 (3H, brs, COOCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 335, 307, 283, 270,
168. （実施例１７９１） 化合物番号C-1155の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.39-7.03 (5H, m, COOC
₆ H ₅), 7.31 (1H, s, 3-H),4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.
79 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-c-Hex), 1.90 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 384, 346, 335, 307, 239,
116. （実施例１７９２） 化合物番号C-1156の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.37 (1H, d, J=3Hz, O-Pyr
-6'H), 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.77 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂-c-Hex), 1.94 (3H, s, 5-CH
₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 385, 347, 306, 239, 218,
136. （実施例１７９３） 化合物番号C-1157の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 1.
87 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 349, 321, 268, 212, 149,
116. （実施例１７９４） 化合物番号C-1158の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.35(2H, brs, COCH ₂O), 3.79 (2
H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 456(M⁺), 441, 360, 346, 321, 244,
116. （実施例１７９５） 化合物番号C-1159の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 3.
70 (3H, brs, COOCH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 365, 284, 270, 168, 149,
116. （実施例１７９６） 化合物番号C-1160の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.67
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 1.8
4 (3H, s, 5-CH ₃), 1.40 (9H, s, COOC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 366, 351, 322, 270, 256,
225. （実施例１７９７） 化合物番号C-1161の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.38-7.03 (5H, m, COOC
₆ H ₅), 7.31 (1H, s, 3-H),4.79 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.
78 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 427, 346, 239, 230, 136,
116. （実施例１７９８） 化合物番号C-1162の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.38 (1H, d, J=3Hz, O-Pyr
-6'H), 7.33 (1H, s, 3-H), 4.81 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.77 (2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 443(M⁺), 347, 320, 305, 232, 211,
136. （実施例１７９９） 化合物番号C-1163の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.31 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, s, NCH ₂-C(CH₂)₅Me), 2.
51 (3H, s, O-Pyr-6'CH ₃), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 457(M⁺), 442, 413, 361, 320, 232,
136, 116.

【０５２８】（実施例１８００） 化合物番号C-1164の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 5.48
(2H, s, NCH ₂OH), 4.78 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.01 (3H,
s, 5-CH ₃), 1.52-1.41 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 280, 212, 116. （実施例１８０１） 化合物番号C-1165の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 5.46
(2H, s, NCH ₂OH), 4.74 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (3H,
s, COOCH ₃), 2.00 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 270((M-CH₂O)⁺), 211, 154, 116. （実施例１８０２） 化合物番号C-1166の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.42 (1H, s, 3-H), 5.79
(2H, s, NCH ₂Cl), 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar), 1.98 (3H,
s, 5-CH ₃), 1.52-1.40 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 328(M⁺), 293, 260, 224, 116. （実施例１８０３） 化合物番号C-1167の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 5.77
(2H, s, NCH ₂Cl), 4.71 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (3H,
s, COOCH ₃), 2.01 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 318(M⁺), 283, 202, 170, 116. （実施例１８０４） 化合物番号C-1168の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.42 (2H, d, J=12Hz, NCH ₂PO₃Et₂),
3.71 (3H, s, COOCH ₃), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 361, 304, 283, 216, 116. （実施例１８０５） 化合物番号C-1169の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, brs, NCH ₂C(=CH₂)Me),
1.78 (3H, s, 5-CH ₃), 1.54-1.44 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 334(M⁺), 266, 218, 150, 116. （実施例１８０６） 化合物番号C-1170の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.41 (2H, brs, NCH ₂C(=CH₂)Me), 3.
72 (3H, s, COOCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 309, 265, 208, 116. （実施例１８０７） 化合物番号C-1171の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 6.50
(1H, s, NCH=CMe₂), 4.73(2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (3H,
brs, COOCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 283, 265, 208, 176, 116. （実施例１８０８） 化合物番号C-1172の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 6.69
(1H, s, NCH=C(CH₂)₄), 4.71 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.73
(3H, brs, COOCH ₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 322, 309, 283, 234, 202,
116. （実施例１８０９） 化合物番号C-1173の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.05(2H, t, J=6Hz, NCH ₂(CH₂)₂CF
₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃), 1.54-1.41 (1H, m, COCH(CH
₂)₂). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 371, 322, 274, 206, 116. （実施例１８１０） 化合物番号C-1174の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.02 (2H, t, J=6Hz, NCH ₂(CH₂)₂C
F₃), 3.73 (3H, brs, COOCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 361, 321, 264, 232, 116. （実施例１８１１） 化合物番号C-1175の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.23(2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₃H
₇O₂)), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃), 1.52-1.38 (1H, m, COCH
(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 300, 281, 252, 225, 116. （実施例１８１２） 化合物番号C-1176の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.20 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₃H
₇O₂)), 3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 1.86 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 327, 284, 271, 168, 116. （実施例１８１３） 化合物番号C-1177の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.17(2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₄H
₉O₂)), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃), 1.55-1.37 (1H, m, COCH
(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 367, 313, 294, 281, 149. （実施例１８１４） 化合物番号C-1178の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.14 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₄H
₉O₂)), 3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 357, 311, 284, 168, 116. （実施例１８１５） 化合物番号C-1179の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.79
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.06(2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₅H
₁₁O₂)), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃), 1.58-1.42 (1H, m, COC
H(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 381, 349, 327, 294, 225,
178, 116. （実施例１８１６） 化合物番号C-1180の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.02 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₅H
₁₁O₂)), 3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 1.86 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 386(M⁺), 371, 339, 284, 168, 116. （実施例１８１７） 化合物番号C-1181の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.07(2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₇H
₁₁O₄)), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃), 1.51-1.37 (1H, m, COC
H(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 109, 384, 323, 116. （実施例１８１８） 化合物番号C-1182の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.04 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂(C₇H
₁₁O₄)), 3.72 (3H, brs, COOCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 399, 383, 339, 283, 168,
116. （実施例１８１９） 化合物番号C-1183の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.24(2H, d, J=8Hz, NCH ₂(C₆H
₁₁O₂)), 1.94 (3H, s, 5-CH ₃), 1.51-1.40 (1H, m, COC
H(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 393, 350, 321, 281, 212,
116. （実施例１８２０） 化合物番号C-1184の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.22 (2H, d, J=8Hz, NCH ₂(C₆H
₁₁O₂)), 3.71 (3H, s, COOCH ₃), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃).
MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 383, 340, 311, 270, 236,
168, 116. （実施例１８２１） 化合物番号C-1185の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.11(2H, s, NCH ₂(C₄H₉O₂)), 1.85
(3H, s, 5-CH ₃), 1.53-1.37 (1H, m, COCH(CH₂) ₂). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 313, 294, 281, 266, 225,
212, 116. （実施例１８２２） 化合物番号C-1186の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.72
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.09 (2H, s, NCH ₂(C₄H₉O₂)), 3.73
(3H, s, COOCH ₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 341, 284, 270, 168, 116. （実施例１８２３） 化合物番号C-1187の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.06(1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₅H₁₁O
₂)), 4.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₅H₁₁O₂)), 1.85 (3
H, s, 5-CH ₃), 1.54-1.35 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 381, 327, 294, 281, 225,
178, 116. （実施例１８２４） 化合物番号C-1188の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.17 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₅H
₁₁O₂)), 3.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₅H₁₁O₂)), 3.72
(3H, s, COOCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 386(M⁺), 371, 325, 284, 271, 168,
138. （実施例１８２５） 化合物番号C-1189の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.24 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.97(2H, s, NCH ₂(C₆H₁₃O₂)), 1.8
4 (3H, s, 5-CH ₃), 1.55-1.40 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 395, 363, 341, 294, 225,
178, 116. （実施例１８２６） 化合物番号C-1190の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.93 (2H, s, NCH ₂(C₆H₁₃O₂)), 3.72
(3H, s, COOCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 400(M⁺), 385, 353, 284, 168, 116. （実施例１８２７） 化合物番号C-1191の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.01(1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₆H₁₁O
₃)), 3.87 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₆H₁₁O₃)), 1.83 (3
H, s, 5-CH ₃), 1.51-1.35 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 398, 381, 356, 294, 281,
225, 116. （実施例１８２８） 化合物番号C-1192の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₆H
₁₁O₃)), 3.87 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂(C₆H₁₁O₃)), 3.72
(3H, s, COOCH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 371, 325, 284, 271, 168,
116. （実施例１８２９） 化合物番号C-1193の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.18(2H, s, NCH ₂(C₇H₁₃O₂)), 1.9
2 (3H, s, 5-CH ₃), 1.52-1.40 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 407, 335, 295, 280, 212,
116. （実施例１８３０） 化合物番号C-1194の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, s, 3-H), 4.70
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.15 (2H, s, NCH ₂(C₇H₁₃O₂)), 3.71
(3H, s, COOCH ₃), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 412(M⁺), 397, 325, 270, 116.

【０５２９】（実施例１８３１） 化合物番号C-1195の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.29 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.19(2H, d, J=4Hz, NCH ₂(C₃H
₅O₂)), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃), 1.56-1.38 (1H, m, COCH
(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 298, 225, 116. （実施例１８３２） 化合物番号C-1196の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.71
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.17 (2H, d, J=4Hz, NCH ₂(C₃H
₅O₂)), 3.72 (3H, s, COOCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 325, 283, 168, 116. （実施例１８３３） 化合物番号C-1197の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.63-7.40 (5H, m, NC₆ H ₅),
7.38 (1H, s, 3-H), 4.85 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.48 (2
H, s, COCH ₂O), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 329, 306, 287, 158, 118. （実施例１８３４） 化合物番号C-1198の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.09 (1H, dd, J=5Hz, 2Hz,
O-Pyr-6'H), 7.65-7.45(5H, m, NC₆ H ₅), 7.43 (1H, s,
3-H), 4.85 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.75 (2H, s,COCH
₂O), 2.11 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 328, 288, 136. （実施例１８３５） 化合物番号C-1199の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.65-7.43 (5H, m, NC₆ H ₅),
7.43 (1H, s, 3-H), 7.40-7.08 (5H, m, COOC₆ H ₅), 4.
85 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.07 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 315, 199, 116. （実施例１８３６） 化合物番号C-1200の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.39 (1H, d, J=4Hz, O-Pyr
-6'H), 7.67-7.38 (5H,m, NC₆ H ₅), 7.43 (1H, s, 3-H),
4.87 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.12 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 409(M⁺), 315, 286, 198, 116. （実施例１８３７） 化合物番号C-1201の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.47-7.21 (5H, m, NC₆ H ₅),
7.28 (1H, s, 3-H), 6.33 (1H, dd, J=7Hz, 1Hz, O-Py
r-3'H), 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.93 (1H, d,
J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.03 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 409(M⁺), 315, 286, 198, 116. （実施例１８３８）化合物番号C-1202の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 7.31-
7.10 (4H, m, NC₆ H ₄F), 4.85 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47
(2H, s, COCH ₂O), 2.00 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 440(M⁺), 422, 347, 305, 217, 176,
136, 116. （実施例１８３９） 化合物番号C-1203の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.37 (1H, s, 3-H), 7.04-
6.87 (3H, m, NC₆ H ₃F₂),4.84 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.47
(2H, s, COCH ₂O), 2.04 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 458(M⁺), 365, 323, 235, 154, 116. （実施例１８４０） 化合物番号C-1204の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.10 (1H, dd, J=5Hz, 2Hz,
O-Pyr-6'H), 7.44 (1H,s, 3-H), 7.08-6.87 (3H, m, N
C₆ H ₃F₂), 4.84 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.72 (2H,s, COCH ₂
O), 2.20 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 459(M⁺), 364, 322, 154, 136. （実施例１８４１） 化合物番号C-1205の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.39 (1H, d, J=5Hz, O-Pyr
-6'H), 7.48 (1H, s, 3-H), 7.07-6.80 (3H, m, NC₆ H ₃F
₂), 4.86 (2H, brs, NCH ₂Ar), 2.20 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 351, 322, 234, 154, 116. （実施例１８４２） 化合物番号C-1206の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 7.06-
6.80 (3H, m, NC₆ H ₃F₂),6.31 (1H, dd, J=7Hz, 1Hz, O-
Pyr-3'H), 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.90(1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.12 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 351, 322, 234, 154, 116. （実施例１８４３） 化合物番号C-1207の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr),
1.82 (3H, s, 5-CH ₃), 1.49-1.39 (1H, m, COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 268, 220, 152, 116. （実施例１８４４） 化合物番号C-1208の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-i-Pr),
3.70 (3H, brs, COOCH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 283, 270, 210, 154,
116. （実施例１８４５） 化合物番号C-1209の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.81 (3
H, s, 5-CH ₃), 1.48-1.38 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 282, 234, 166, 116. （実施例１８４６） 化合物番号C-1210の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.18 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 3.69 (3
H, brs, COOCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 283, 224, 168, 116. （実施例１８４７） 化合物番号C-1211の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.77 (3
H, s, 5-CH ₃), 1.49-1.37 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 359(M⁺), 344, 291, 234, 166, 125. （実施例１８４８） 化合物番号C-1212の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.65
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.73 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 3.69 (3
H, brs, COOCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 349(M⁺), 334, 292, 224, 168, 125. （実施例１８４９） 化合物番号C-1213の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 4.85
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, s, NCH ₂-t-Bu), 1.85 (3
H, s, 5-CH ₃), 1.52-1.39 (1H, m, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 355, 302, 285, 234, 166,
136. （実施例１８５０） 化合物番号C-1214の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, s, NCH ₂-t-Bu), 3.73 (3
H, brs, COOCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 345, 303, 287, 224, 168,
136. （実施例１８５１） 化合物番号C-1215の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.28 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.63(2H, s, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=8Hz, 1-NCH ₂-i-Pr), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 475(M⁺), 266, 210, 178, 150, 116,
104. （実施例１８５２） 化合物番号C-1216の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J=7Hz, 1-NCH ₂-i-P
r), 3.58 (2H, brs, SCH ₂CN), 3.28 (2H, s, COCH ₂S),
1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 366, 341, 309, 295, 285,
267, 253. （実施例１８５３） 化合物番号C-1217の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, COCH ₂O), 3.78 (2H,
d, J=8Hz, 1-NCH ₂-i-Pr), 3.71 (2H, brs, SCH ₂CN), 3.
54 (2H, s, OCOCH ₂S), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 439(M⁺), 368, 323, 312, 266, 210,
180, 152. （実施例１８５４） 化合物番号C-1218の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.70 (1H, brs, NH), 7.23
(1H, s, 3-H), 4.77 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.48 (2H, s,
COCH ₂O), 3.79 (2H, d, J=7Hz, 1-NCH ₂-i-Pr),1.84 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 513(M⁺), 470, 369, 326, 295. （実施例１８５５） 化合物番号C-1219の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.54 (1H, brs, NH), 7.30
(1H, s, 3-H), 5.46 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.71 (2H, d,
J=8Hz, 1-NCH ₂-i-Pr), 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 431(M⁺), 415, 399, 372, 268, 225,
212, 152. （実施例１８５６） 化合物番号C-1220の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.39(2H, s, COCH ₂O), 4.26 (2H,
q, J=7Hz, OCH ₂CH₃), 3.78 (2H, d, J=7Hz, 1-NCH ₂-i-P
r), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃), 1.31 (3H, t, J=7Hz, OCH₂C
H ₃). MASS (EI) m/z : 441(M⁺), 395, 326, 311, 283, 267,
239, 225. （実施例１８５７） 化合物番号C-1221の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 6.83
(1H, brs, NH), 4.70 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.15 (2H,
q, J=7Hz, OCH ₂CH₃), 3.76 (2H, brd, J=7Hz, 1-NCH ₂-i
-Pr), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃), 1.22 (3H, t, J=7Hz, OCH
₂CH ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 337, 322, 294, 281, 267,
221, 211. （実施例１８５８） 化合物番号C-1222の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.74 (1H, brs, NH), 7.21
(1H, s, 3-H), 4.74 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.37 (2H, br
s, COCH ₂O), 4.23 (2H, q, J=7Hz, OCH ₂CH₃), 3.74 (2
H, d, J=7Hz, 1-NCH ₂), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃), 1.28 (3
H, t, J=7Hz, OCH₂CH ₃). MASS (EI) m/z : 455(M⁺), 409, 340, 325, 309, 283,
223, 211. （実施例１８５９） 化合物番号C-1223の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.27 (1H, s, 3-H), 6.85
(1H, brs, NH), 4.73 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.19 (2H,
q, J=7Hz, OCH ₂CH₃), 3.79 (2H, brd, J=7Hz, 1-NCH ₂),
1.76 (3H, s, 5-CH ₃), 1.25 (3H, t, J=7Hz, OCH₂C
H ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 351, 336, 294, 281, 267,
235, 225. （実施例１８６０） 化合物番号C-1224の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.86 (1H, brs, NH), 7.28
(1H, s, 3-H), 4.69 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.59 (2H, s,
COCH ₂Cl), 3.78 (2H, s, 1-NCH ₂), 1.78 (3H, s, 5-CH
₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 365, 350, 309, 282, 267,
249. （実施例１８６１） 化合物番号C-1225の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, s, 1-NCH ₂), 1.85 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 413, 365, 350, 282, 267,
225, 212.

【０５３０】（実施例１８６２） 化合物番号C-1226の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.67 (1H, brs, NH), 7.30
(1H, s, 3-H), 5.46 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.71 (2H, s, 1
-NCH ₂-i-Pr) , 1.93 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 413, 397, 386, 371, 282,
267, 225. （実施例１８６３） 化合物番号C-1227の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.91 (1H, brs, NH), 7.26
(1H, s, 3-H), 4.73 (2H, br, NCH ₂Ar), 4.57 (2H, s,
COCH ₂Cl), 3.79 (2H, br, 1-NCH ₂-i-Pr), 1.81 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 351, 336, 311, 295, 268,
235, 225. （実施例１８６４） 化合物番号C-1228の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.33 (1H, s, 3-H), 6.23
(1H, br, NH), 4.79 (2H,brs, NCH ₂Ar), 3.80 (2H, d,
J=7Hz, 1-NCH ₂-i-Pr), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 399, 339, 311, 268, 253,
225, 212. （実施例１８６５） 化合物番号C-1229の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 9.00 (1H, brs, NH), 7.26
(1H, s, 3-H), 4.77 (2H, brs, NCH ₂Ar), 4.51 (2H, s,
COCH ₂O), 4.43 (2H, s, COCH ₂Cl), 3.79 (2H, d, J=8H
z, 1-NCH ₂-i-Pr), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 402, 369, 326, 311, 283,
267. （実施例１８６６） 化合物番号C-1230の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.23 (1H, s, 3-H), 6.25
(1H, br, NH), 4.75 (2H,br, NCH ₂Ar), 4.45 (2H, brs,
COCH ₂O), 3.78 (2H, d, J=7Hz, 1-NCH ₂-i-Pr), 1.85
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 473(M⁺), 460, 442, 431, 403, 326,
311, 283, 267. （実施例１８６７） 化合物番号C-1231の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.62 (1H, brs, NH), 7.25
(1H, s, 3-H), 4.75 (2H, br, NCH ₂Ar), 4.49 (2H, s,
COCH ₂O), 4.42 (2H, s, COCH ₂Cl), 3.78 (2H, s,1-NC
H ₂), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). （実施例１８６８） 化合物番号C-1232の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.70 (1H, brs, NH), 7.24
(1H, s, 3-H), 4.70 (2H, br, NCH ₂Ar), 4.45 (2H, br
s, COCH ₂O), 3.77 (2H, s, 1-NCH ₂), 1.84 (3H, s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 487(M⁺), 456, 417, 340, 325, 309,
283, 269. （実施例１８６９） 化合物番号C-1233の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.61 (1H, brs, NH), 7.31
(1H, s, 3-H), 4.83 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.81 (2H, s,
1-NCH ₂), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 469(M⁺), 435, 325, 310. （実施例１８７０） 化合物番号C-1234の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.88
(2H,brs, NCH ₂Ar), 4.76(2H, brs, COCH ₂O), 3.79 (2H,
d, J=8Hz, 1-NCH ₂-i-Pr), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 446((M-43)⁺), 430, 414, 342, 326,
295, 281. （実施例１８７１） 化合物番号C-1235の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.76(2H, brs, COCH ₂O), 3.76 (2
H, s, 1-NCH ₂), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 460((M-43)⁺), 444, 429, 387, 356,
340, 325. （実施例１８７２） 化合物番号D-1の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.70 (3H, s, NC
H ₃), 3.67 (2H, s, COCH ₂O), 1.86 (3H, s, 3-CH ₃), 1.
72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 297, 267, 239, 196, 166. （実施例１８７３） 化合物番号D-2の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.76 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.68 (3H, s, NC
H ₃), 3.67 (3H, brs, COOCH ₃), 1.88 (3H, s, 3-CH ₃),
1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 298(M⁺), 267, 239, 182, 150, 116. （実施例１８７４） 化合物番号D-3の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.97 (2H, q, J=
7Hz, NCH ₂Me), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H,s, COC
H ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 296(M⁺), 253, 180, 152, 138, 124,
116. （実施例１８７５） 化合物番号D-4の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.81 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.96 (2H, q, J=
7Hz, NCH ₂Me), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.91 (3H, s,
3-CH ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 279, 196, 164, 149, 116. （実施例１８７６） 化合物番号D-5の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.88 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂Et), 1.92 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H,s, COC
H ₃), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 281, 267, 194, 152, 138,
116. （実施例１８７７） 化合物番号D-6の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.84 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.86 (1H, td, J
=7Hz, 3Hz, NCH ₂Et), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃),1.92 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 297, 267, 210, 168. （実施例１８７８） 化合物番号D-7の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.26 (1H, hept,
J=7Hz, NCHMe₂), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s,
COCH ₃), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 295, 267, 225, 194, 152,
138, 123. （実施例１８７９） 化合物番号D-8の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.26 (1H, hept,
J=7Hz, NCHMe₂), 3.67 (3H, brs, COOCH ₃), 1.94 (3H,
s, 3-CH ₃), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 210, 168, 136. （実施例１８８０） 化合物番号D-9の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (2H, td, J=5Hz, 2Hz, NCH ₂CH=CH ₂), 4.42
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃),1.83
(3H, s, COCH ₃), 1.67 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 308(M⁺), 265, 192, 164, 150, 136,
116. （実施例１８８１） 化合物番号D-10の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.84 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.56 (2H, td, J=5Hz, 2Hz, NCH ₂CH=CH ₂), 4.48
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃),
1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 208, 176, 149, 116. （実施例１８８２） 化合物番号D-11の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.74 (2H, d, J=3Hz, NCH ₂CCH), 4.39 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂Ar), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, C
OCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 306(M⁺), 263, 225, 190, 157, 148,
116. （実施例１８８３） 化合物番号D-12の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.73 (2H, d, J=3Hz, NCH ₂CCH), 4.46 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂Ar), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.92(3H, s,
3-CH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 263, 206, 174, 146, 116. （実施例１８８４） 化合物番号D-13の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.90 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂-Pr), 1.92 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, C
OCH ₃), 1.69 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 309, 281, 268, 254, 239,
208, 166. （実施例１８８５） 化合物番号D-14の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.84 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.89 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂-Pr), 3.88 (2H, t, J=7Hz, NCH ₂-Pr),3.68
(3H, brs, COOCH ₃), 1.92 (3H, s, 3-CH ₃), 1.71 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 297, 284, 224, 192,
182, 168. （実施例１８８６） 化合物番号D-15の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.10 (d, J=14Hz) & 5.01
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.42 (d, J=14Hz) & 4.35
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.40-3.85 (1H, m,NCH(M
e)Et), [1.95 (s) & 1.94 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.82 (s)
& 1.81 (s), 3H,COCH ₃], [1.68 (s) & 1.63 (s), 3H,
5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 309, 295, 281, 268, 225,
208. （実施例１８８７） 化合物番号D-16の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.89 (d, J=14Hz) & 4.85
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.45 (d, J=14Hz) & 4.42
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.04-3.77 (1H, m,NCH(M
e)Et), [3.67 (brs) & 3.66 (brs), 3H, COOCH ₃], 1.94
(3H, s, 3-CH ₃),[1.70 (s) & 1.67 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 311, 297, 284, 224,
168. （実施例１８８８） 化合物番号D-17の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.29 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.65 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, COC
H ₃), 1.65 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 333(M⁺), 290, 208. （実施例１８８９） 化合物番号D-18の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.84 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.35 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.66 (3H, s, COOCH ₃),3.60
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH
₃), 1.68 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 349(M⁺), 306, 293, 224.

【０５３１】（実施例１８９０） 化合物番号D-19の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.38 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.68 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, COC
H ₃), 1.66 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 309, 281, 268, 239, 226,
208, 166. （実施例１８９１） 化合物番号D-20の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (1H, dd, J
=16H, 5Hz, COCH ₂O), 3.68 (1H, dd, J=16Hz, 5Hz, COC
H ₂O), 3.69 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s,
3-CH ₃), 1.64 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 297, 281, 194. （実施例１８９２） 化合物番号D-21の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.09 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.43 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.29 (1H, d, J=
15Hz, COCH ₂O), 4.28 (1H, d, J=15Hz, COCH ₂O),3.70
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.6
9 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 401, 323, 300, 107. （実施例１８９３） 化合物番号D-22の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.37 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.88 (2H, d, J=
3Hz, COCH ₂O), 3.69 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),1.90
(3H, s, 3-CH ₃), 1.62 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 453(M-1), 439, 397, 341, 281, 238,
225, 116. （実施例１８９４） 化合物番号D-23の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (2H, s, COCH ₂O), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 3.72 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr),3.67
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 3-CH
₃), 1.72 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 421(M⁺), 305, 280, 265, 224, 206,
150, 116. （実施例１８９５） 化合物番号D-24の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.26 (1H, d, J=
15Hz, COCH ₂O), 4.25 (1H, d, J=15Hz, COCH ₂O),3.73
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (1H, dd, J=1
4Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.71 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺). （実施例１８９６） 化合物番号D-25の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.67 (1H, d, J=12Hz, COCH ₂O), 4.58 (1H, d, J=
12Hz, COCH ₂O), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),3.72
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.66 (1H, dd, J=1
4Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 3-CH ₃), 1.61 (3
H, s, 5-CH ₃).MASS (EI) m/z : 455(M⁺). （実施例１８９７） 化合物番号D-26の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.95 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (2H, s, CONH ₂), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH
₂Ar), 3.71 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr),3.67 (1
H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 3-C
H ₃), 1.71 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 325(M⁺), 310, 282, 209, 192, 166,
116. （実施例１８９８） 化合物番号D-27の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (2H, s, COCH ₂N), 4.44 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 3.74 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr),3.70
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 3-CH
₃), 1.72 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 280, 224. （実施例１８９９） 化合物番号D-28の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (2H, s, COCH ₂N), 4.44 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 3.74 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr),3.70
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 3-CH
₃), 1.71 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 424(M⁺), 308, 281, 115. （実施例１９００） 化合物番号D-29の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.87 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.66 (3H, s, COOCH ₃),3.62
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 3-CH
₃), 1.67 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 297, 284, 224, 182,
168, 150, 136. （実施例１９０１） 化合物番号D-30の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=13Hz, NCH ₂
Ar), 4.16 (1H, d, J=13Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.65 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.80 (3H, s, COC
H ₃), 1.64 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 314(M⁺), 271, 208, 153. （実施例１９０２） 化合物番号D-31の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.81 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.23 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.65 (3H, s, COOCH ₃),3.60
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 3-CH
₃), 1.67 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺), 315, 287, 224. （実施例１９０３） 化合物番号D-32の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.25 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.70 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.64 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, COC
H ₃), 1.63 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 340, 329, 208. （実施例１９０４） 化合物番号D-33の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.86 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.33 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.66 (3H, s, COOCH ₃),3.60
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH
₃), 1.66 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 356, 332, 224. （実施例１９０５） 化合物番号D-34の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.80 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.34 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.70 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.65 (3H, s, COOCH ₃),3.60
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 3-CH
₃), 1.68 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 356, 330, 224. （実施例１９０６） 化合物番号D-35の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.73 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.51 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.76 (3H, s, CO
OCH ₃), 3.73 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr),3.64
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, 3-CH
₃), 1.76 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 393, 365, 224. （実施例１９０７） 化合物番号D-36の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.10 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.66 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.84 (3H, s, COC
H ₃), 1.71 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 329, 301, 149. （実施例１９０８） 化合物番号D-37の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.55 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.68 (3H, s, COOCH ₃),3.62
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 3-CH
₃), 1.75 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 345, 317, 224. （実施例１９０９） 化合物番号D-38の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.09 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.32 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.68 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s,
COCH ₃), 1.63 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 368, 340, 208. （実施例１９１０） 化合物番号D-39の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (3H, s, COOCH ₃),3.61
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 3-CH
₃), 1.67 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 384, 356, 343, 224. （実施例１９１１） 化合物番号D-40の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.29 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.62 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-iPr), 1.87 (3H, s, 3-CH ₃), 1.77 (3H, s,
COCH ₃), 1.57 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 356, 229, 208. （実施例１９１２） 化合物番号D-41の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.70 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (3H, s, COOCH ₃),3.61
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.92 (3H, s, 3-CH
₃), 1.65 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 372, 359, 224. （実施例１９１３） 化合物番号D-42の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.05 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.23 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.65 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, COC
H ₃), 1.66 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 395(M⁺), 354, 352, 208. （実施例１９１４） 化合物番号D-43の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.09 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.29 (1H, d, J=15Hz, COCH ₂O), 4.27 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂Ar), 4.25 (1H, d, J=15Hz, COCH ₂O),3.73
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (1H, dd, J=1
4Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.69 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 487(M⁺), 300, 265. （実施例１９１５） 化合物番号D-44の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.30 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.74 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (3H, s, COOCH ₃),3.61
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 3-CH
₃), 1.69 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 411(M⁺), 357, 355, 224. （実施例１９１６） 化合物番号D-45の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.40 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.74 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (3H, s, COOCH ₃),3.63
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH
₃), 1.72 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 343, 315, 302, 224. （実施例１９１７） 化合物番号D-46の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.29 (1H, d, J=
15Hz, COCH ₂O), 4.27 (1H, d, J=15Hz, COCH ₂O),3.71
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.7
3 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 341, 300, 107. （実施例１９１８） 化合物番号D-47の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.12 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.78 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.66 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.86 (3H, s, COC
H ₃), 1.79 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 361, 359, 323, 208. （実施例１９１９） 化合物番号D-48の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 4.76 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (3H, s, CO
OCH ₃), 3.78-3.56 (2H, m, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 3
-CH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 377, 375, 346, 362, 339,
224. （実施例１９２０） 化合物番号D-49の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.26 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.66 (3H, s, COOCH ₃),3.61
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 3-CH
₃), 1.67 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 224, 201, 199.

【０５３２】（実施例１９２１） 化合物番号D-50の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.69 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.62 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, COC
H ₃), 1.78 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 366, 364, 208. （実施例１９２２） 化合物番号D-51の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.86 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.65 (3H, s, COOCH ₃),3.60
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 3-CH
₃), 1.80 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 224. （実施例１９２３） 化合物番号D-52の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.65 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s,
COCH ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 421(M⁺), 380, 378, 208. （実施例１９２４） 化合物番号D-53の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (3H, s, COOCH ₃),3.58
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 3-CH
₃), 1.77 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 437(M⁺), 224. （実施例１９２５） 化合物番号D-54の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.37 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.74 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.68 (3H, s, COOCH ₃),3.61
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH
₃), 1.69 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 224, 126. （実施例１９２６） 化合物番号D-55の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.68 (3H, s, COOCH ₃),3.63
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 3-CH
₃), 1.71 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 411(M⁺), 357, 355, 224. （実施例１９２７） 化合物番号D-56の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.21 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.81 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s,
COCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 349(M⁺), 334, 323, 306, 208. （実施例１９２８） 化合物番号D-57の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.7
1 (3H, s, COOCH ₃), 3.69 (1H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
1.92 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃).MASS (EI)
m/z : 385(M⁺), 370, 342, 329, 224. （実施例１９２９） 化合物番号D-58の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.79 (2H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (2H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (2H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (6H, s, COOCH ₃),3.62
(2H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 3-CH
₃), 1.71 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 577(M⁺), 562, 534, 478, 224. （実施例１９３０） 化合物番号D-59の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.70 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.64 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, COC
H ₃), 1.80 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M+1), 311, 208. （実施例１９３１） 化合物番号D-61の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.67 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s,
COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 353, 325, 208. （実施例１９３２） 化合物番号D-62の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.75-3.50 (2H,
m, NCH ₂-iPr), 3.68 (3H, s, COOCH ₃), 1.96 (3H, s, 3
-CH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 224. （実施例１９３３） 化合物番号D-66の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.87 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.55 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.75 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.65 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.84 (3H, s, COC
H ₃), 1.81 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 208, 177. （実施例１９３４） 化合物番号D-67の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.28 (1H, d, J=
15Hz, COCH ₂O), 4.27 (1H, d, J=15Hz, COCH ₂O),3.75
(1H, dd, J=14Hz, 8Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (1H, dd, J=1
4Hz, 8Hz, NCH ₂-iPr), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 477(M⁺), 342, 177. （実施例１９３５） 化合物番号D-68の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.76 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.54 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.75 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.66 (3H, s, COOCH ₃),3.61
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, 3-CH
₃), 1.84 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 224, 177. （実施例１９３６） 化合物番号D-69の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.89 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.84 (3H, s, COCH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃), 1.
57 (9H, s, NC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 309, 226, 208, 152. （実施例１９３７） 化合物番号D-70の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.84 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-cPr), 3.81 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-cPr), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, COC
H ₃), 1.69 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 279, 225, 206, 164, 150,
135, 123. （実施例１９３８） 化合物番号D-71の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.86 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.82 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-cPr), 3.97 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-cPr), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.93 (3H, s, 3-C
H ₃), 1.73 (3H,s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 351, 323, 293, 281, 250,
166, 116. （実施例１９３９） 化合物番号D-72の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (2H, s, NCH ₂C₃H₅), 4.39 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, COCH ₃),
1.64 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 279, 206, 164, 149, 135,
116. （実施例１９４０） 化合物番号D-73の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.55-4.42 (2H, m,NCH ₂-C₃H₅), 4.45 (1H, d, J=1
4Hz, NCH ₂Ar), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.93(3H, s,
3-CH ₃), 1.67 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 279, 222, 190, 162,
116. （実施例１９４１） 化合物番号D-74の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.99 (d, J=14Hz) & 4.97
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.43 (1H, d, J=14Hz, NCH
₂Ar), 4.63-4.48 (2H, m, NCH ₂-C₃H₅), [1.92 (s) & 1.
91 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.83 (s) & 1.82 (s), 3H, COCH
₃], [1.69 (s) &1.68 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 322(M⁺), 307, 279, 225, 206, 164,
152. （実施例１９４２） 化合物番号D-75の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.82 (d, J=14Hz) & 4.80
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.60 (brd, J=7Hz) & 4.4
9 (brd, J=7Hz), 2H, NCH ₂-C₃H₅], [4.48 (d, J=14Hz)
& 4.46 (d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 3.68 (3H, brs, CO
OCH ₃), 1.92 (3H,s, 3-CH ₃), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 284, 222, 190, 168,
116. （実施例１９４３） 化合物番号D-76の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.92 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-cBu), 1.92 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s,
COCH ₃), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 321, 308, 293, 281, 268,
226. （実施例１９４４） 化合物番号D-78の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.38 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.69 (2H, s, NC
H ₂-tBu), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, COCH ₃),
1.66 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 307, 293, 281, 222,
167, 149. （実施例１９４５） 化合物番号D-79の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.69 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂-tBu), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 3.65 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂-tBu), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.68
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 297, 238, 182, 168. （実施例１９４６） 化合物番号D-80の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.13 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.34 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.65 (1H, hept,
J=5Hz, NCHEt₂), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s,
COCH ₃), 1.61 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 323, 309, 295, 281, 268,
222. （実施例１９４７） 化合物番号D-81の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.67 (3H, brs,
COOCH ₃), 3.64 (1H, hept, J=5Hz, NCHEt₂), 1.95 (3H,
s, 3-CH ₃), 1.65 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 325, 297, 284, 238,
168. （実施例１９４８） 化合物番号D-82の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.44 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.38 (1H, pent,
J=7Hz, NCH(CH ₂)₄), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H,
s, COCH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 293, 281, 268, 220, 178,
152. （実施例１９４９） 化合物番号D-83の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.98-3.89 (2H,
m, NCH ₂CH ₂-tBu), 1.90 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s,
COCH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 309, 295, 281, 269,
253, 236.

【０５３３】（実施例１９５０） 化合物番号D-84の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.80 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.98 (1H, d, J=
6Hz, NCH ₂CH₂-tBu), 3.88 (1H, d, J=6Hz, NCH ₂CH₂-tB
u), 3.78 (3H, s, COOCH ₃), 1.90 (3H, s, 3-CH ₃), 1.7
4 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 353, 311, 297, 284, 252,
168, 116. （実施例１９５１） 化合物番号D-85の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.05 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.78 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂CHEt₂), 3.77 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz,
NCH ₂CHEt₂), 1.92 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, COC
H ₃), 1.66 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 323, 309, 293, 281,
269, 254. （実施例１９５２） 化合物番号D-86の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.44 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.78 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂CHEt₂), 3.74 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz,
NCH ₂CHEt₂), 3.67 (3H, brs, COOCH ₃), 1.93 (3H, s,
3-CH ₃), 1.69 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 353, 339, 297, 284, 252,
168. （実施例１９５３） 化合物番号D-87の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.54 (2H, brd, J=7Hz, NCH ₂CH=CMe₂), 4.44 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3
H, s, COCH ₃), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 321, 298, 268, 225, 152,
116. （実施例１９５４） 化合物番号D-88の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.79 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.54 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂CH=CMe₂), 4.49 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.91
(3H, s, 3-CH ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 284, 236, 225, 168. （実施例１９５５） 化合物番号D-89の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.11 (d, J=14Hz) & 5.03
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.39 (d, J=14Hz) & 4.32
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.18-4.05 (1H, m,NCH(M
e)-iBu), [1.95 (s) & 1.94 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.82
(s) & 1.80 (s), 3H, COCH ₃], [1.67 (s) & 1.64 (s),
3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 309, 296, 281, 269,
236, 225. （実施例１９５６） 化合物番号D-90の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.40 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.88-3.71 (1H,
m, NCH(CH₂)₅), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, C
OCH ₃), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 307, 295, 281, 268,
234, 225. （実施例１９５７） 化合物番号D-91の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.90-3.68 (1H,
m, NCH(CH₂)₅), 2.24 (3H, s, COSCH ₃), 1.94 (3H, s,
3-CH ₃), 1.70 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 335, 307, 300, 266, 253,
225, 219. （実施例１９５８） 化合物番号D-92の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.43 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.89 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂-C₆H₁₃), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82(3H, s,
COCH ₃), 1.69 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 351, 337, 323, 295, 281,
268. （実施例１９５９） 化合物番号D-93の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.82 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.88 (2H, td, J
=7Hz, 2Hz, NCH ₂-C₆H₁₃), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.
91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 353, 339, 312, 297, 284,
266. （実施例１９６０） 化合物番号D-94の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.36 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-cPr), 3.70 (1H, dd, J=14Hz,7Hz, N
CH ₂-cPr), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, COC
H ₃), 1.65 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 349, 321, 307, 293, 281,
268. （実施例１９６１） 化合物番号D-95の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-cHex), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 3.
65 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-cPr), 1.95 (3H, s, 3
-CH ₃), 1.68 (3H,s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 365, 349, 321, 297, 284,
264. （実施例１９６２） 化合物番号D-96の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.05 (d, J=14Hz) & 5.03
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.40 (d, J=14Hz) & 4.36
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [3.88 (d, J=8Hz)& 3.87
(d, J=8Hz), 1H, NCH ₂-C₇H₁₁], [3.87 (d, J=8Hz) & 3.
65 (d, J=8Hz),1H, NCH ₂-C₇H₁₁], [1.92 (s) & 1.91
(s), 3H, 3-CH ₃], [1.83 (s) & 1.81 (s),3H, COCH ₃],
[1.68 (s) & 1.67 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 361, 352, 333, 309, 281,
268, 226. （実施例１９６３） 化合物番号D-97の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.87 (d, J=14Hz) & 4.85
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.44 (d, J=14Hz) & 4.42
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 3.97-3.52 (2H, m,NCH ₂-C
₇H₁₁), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), [1.92 (s) & 1.91
(s), 3H, 3-CH ₃],[1.71 (s) & 1.69 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 377, 333, 325, 297, 284,
276, 168. （実施例１９６４） 化合物番号D-98の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.17 (2H, brs, 1-NCH ₂Ph),
5.02 (1H, d, J=14Hz,NCH ₂Ph), 4.42 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s,COCH ₃),
1.59 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 315, 242, 200, 186, 116. （実施例１９６５） 化合物番号D-99の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.18 (1H, d, J=16Hz, 1-NC
H ₂Ph), 5.12 (1H, d, J=16Hz, 1-NCH ₂Ph), 4.83 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),
3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.64
(3H, s, 5-CH ₃).MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 279, 258,
167, 149, 116. （実施例１９６６） 化合物番号D-100の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.17 (1H, d, J=16Hz, 1-NC
H ₂Ph), 5.15 (1H, d, J=16Hz, 1-NCH ₂Ph), 4.85 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),
4.14 (2H, brq, J=7Hz, COOCH ₂Me), 1.97 (3H, s, 3-CH
₃), 1.63 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 315, 272, 226, 200, 116. （実施例１９６７） 化合物番号D-102の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.19 (2H, s, 1-NCH ₂Ar),
5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.84 (3H, s, COC
H ₃), 1.63 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 340, 267, 255, 211, 196. （実施例１９６８） 化合物番号D-103の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.19 (1H, d, J=17Hz, 1-NC
H ₂Ar), 5.17 (1H, d, J=17Hz, 1-NCH ₂Ar), 4.89 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),
3.71 (3H, brs, COOCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.65
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 340, 283, 251, 116. （実施例１９６９） 化合物番号D-104の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.19 (2H, s, 1-NCH ₂Ar),
5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.44 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, COC
H ₃), 1.62 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 442(M⁺), 399, 326, 284, 270, 255,
116. （実施例１９７０） 化合物番号D-105の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.18 (1H, d, J=16Hz, 1-NC
H ₂Ar), 5.15 (1H, d, J=16Hz, 1-NCH ₂Ar), 4.84 (1H,
d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),
3.69 (3H, brs, COOCH ₃), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.65
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 458(M⁺), 342, 310, 175, 116. （実施例１９７１） 化合物番号D-106の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.72 (2H, s, NCH ₂Cl), 5.0
4 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, COCH ₃),
1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 316(M⁺), 281, 274, 268, 237, 225,
200, 164. （実施例１９７２） 化合物番号D-107の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.73 (1H, d, J=11Hz, NCH ₂
Cl), 5.72 (1H, d, J=11Hz, NCH ₂Cl), 4.80 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),3.69
(3H, brs, COOCH ₃), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.86 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 332(M⁺), 297, 284, 237, 216, 180,
116. （実施例１９７３） 化合物番号D-108の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (2H, q, J=8Hz, NCH ₂CF₃), 4.38 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂Ar), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, C
OCH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 331, 308, 234, 206, 192,
178. （実施例１９７４） 化合物番号D-109の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (2H, qd, J=16Hz, 8Hz, NCH ₂CF₃), 4.45 (1
H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.69 (3H, brs, COOCH ₃), 1.9
4 (3H, s, 3-CH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 347, 307, 265, 250, 218,
178. （実施例１９７５） 化合物番号D-110の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.37 (1H, d, J=5Hz, NCH=C
FI), 5.12 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.38 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, C
OCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 396, 322, 280, 266, 212,
168. （実施例１９７６） 化合物番号D-111の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.31 (1H, d, J=5Hz, NCH=C
FI), 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.47 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂Ar), 3.70 (3H, brs, COOCH ₃), 1.97(3H, s,
3-CH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 454(M⁺), 338, 266, 212, 168, 149,
116. （実施例１９７７） 化合物番号D-112の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.92 (1H, d, J=28Hz, NCH=
CFI), 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.54 (1H, d, J
=14Hz, NCH ₂Ar), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.88 (3H, s,
COCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 438(M⁺), 396, 322, 312, 280, 266,
212. （実施例１９７８） 化合物番号D-113の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.86 (1H, d, J=28Hz, NCH=
CFI), 4.71 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.58 (1H, d, J
=14Hz, NCH ₂Ar), 3.70 (3H, brs, COOCH ₃), 1.90(3H,
s, 3-CH ₃), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 454(M⁺), 338, 266, 212, 168, 149,
116. （実施例１９７９） 化合物番号D-114の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.98 (d, J=14Hz) & 4.96
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.48 (d, J=14Hz) & 4.46
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.14-3.97 (2H, m,NCH ₂CH
FMe), [1.91 (s) & 1.90 (s), 3H, 3-CH ₃], 1.82 (3H,
s, COCH ₃), [1.74 (s) & 1.71 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 328(M⁺), 308, 285, 265, 212, 184,
170.

【０５３４】（実施例１９８０） 化合物番号D-116の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.07 (d, J=14Hz) & 5.01
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.43 (d, J=14Hz) & 4.36
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.20-3.91 (2H, m,NCH ₂CH
ClMe), [1.93 (s) & 1.92 (s), 3H, 3-CH ₃], 1.82 (3H,
s, COCH ₃), [1.76 (s) & 1.71 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 309, 301, 281, 228, 186. （実施例１９８１） 化合物番号D-117の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), [4.46 (d, J=14Hz)& 4.39 (d, J=14Hz), 1H, NCH ₂
Ar], 4.18-4.50 (1H, m, NCH ₂CHClMe), 3.98(1H, dd, J
=14Hz, 9Hz, NCH ₂CHClMe), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃),
1.91 (3H, s, 3-CH ₃), [1.78 (s) & 1.75 (s), 3H, 5-C
H ₃]. MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 325, 297, 284, 244, 208,
168. （実施例１９８２） 化合物番号D-118の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.07 (2H, d, J=
21Hz, NCH ₂CFMe₂), 1.89 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83(3H, s,
COCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 322, 299, 281, 226, 206,
184. （実施例１９８３） 化合物番号D-119の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.78 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.53 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.05 (2H, d, J=
21Hz, NCH ₂CFMe₂), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.87 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 338, 297, 242, 222, 149,
116. （実施例１９８４） 化合物番号D-120の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.38 (2H, s, NCH ₂OH), 4.8
6 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 1.89 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, COCH ₃),
1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 268(M⁺), 225, 152, 124, 116. （実施例１９８５） 化合物番号D-121の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.35 (2H, s, NCH ₂OH), 4.7
1 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.93 (3H, s,3-CH ₃),
1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 298, 284, 253, 225, 168. （実施例１９８６） 化合物番号D-122の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.35 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.09 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂-C₄H₇O), 4.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂-C₄H
₇O), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, COCH ₃), 1.6
5 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 337, 323, 309, 281, 269,
254, 236. （実施例１９８７） 化合物番号D-123の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.40 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.12 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂-C₄H₇O), 3.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂-C₄H
₇O), 3.67 (3H, brs, COOCH ₃), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃),
1.67 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 353, 339, 309, 297, 284,
252, 222. （実施例１９８８） 化合物番号D-124の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.44 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, td, J
=13Hz, 7Hz, NCH ₂THP), 1.90 (3H, s, 3-CH ₃), [1.83
(s) & 1.82 (s), 3H, COCH ₃], [1.76 (s) & 1.74(s), 3
H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 309, 281, 268, 236, 226. （実施例１９８９） 化合物番号D-125の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.81 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), [4.50 (d, J=14Hz)& 4.49 (d, J=14Hz), 1H, NCH ₂
Ar], 4.27-3.70 (2H, m, NCH ₂THF), 3.67 (3H,brs, COO
CH ₃), 1.90 (3H, s, 3-CH ₃), [1.80 (s) & 1.77 (s), 3
H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 325, 297, 284, 252, 182,
168.（実施例１９９０） 化合物番号D-126の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, dd, J=14Hz, 2H
z, NCH ₂Ar), 4.43 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.89 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂THP), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81
(3H, s, COCH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 338, 323, 282, 268, 250,
166. （実施例１９９１） 化合物番号D-127の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.81 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), [4.49 (d, J=14Hz)& 4.48 (d, J=14Hz), 1H, NCH ₂
Ar], 3.96 (1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂THP), 3.89-3.7
9 (1H, m, NCH ₂THP), 3.67 (3H, brs, COOCH ₃), [1.91
(s) & 1.90 (s),3H, 3-CH ₃], 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 354, 323, 297, 284, 266,
182. （実施例１９９２） 化合物番号D-128の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.36 (2H, s, NCH ₂O), 4.94
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH
₂Ar), 1.89 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (6H, s, COCH ₃ & 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 297, 281, 268, 237, 164,
149, 116. （実施例１９９３） 化合物番号D-129の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.37 (2H, s, NCH ₂OCH₂Ph),
4.95 (1H, d, J=14Hz,NCH ₂Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.92 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (6H, s,COCH ₃ &
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 358, 345, 315, 282, 239. （実施例１９９４） 化合物番号D-130の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.36 (2H, s, NCH ₂OCH₂Ph),
4.78 (1H, d, J=14Hz,NCH ₂Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 3.69 (3H, brs, COOCH ₃), 1.92 (3H,s, 3-CH
₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 373, 298, 258, 182, 168. （実施例１９９５） 化合物番号D-131の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.46-3.95 (4H,
m, NCH ₂CH ₂OH), 1.90 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, C
OCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 312(M⁺), 293, 281, 269, 196, 149. （実施例１９９６） 化合物番号D-132の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.08 (2H, t, J=
5Hz, NCH ₂CH₂OEt), 1.88 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82(3H, s,
COCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 311, 296, 281, 268,
253. （実施例１９９７） 化合物番号D-133の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.76 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.06 (2H, t, J=
5Hz, NCH ₂CH₂OEt), 3.67 (3H, brs, COOCH ₃), 1.88 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 312, 297, 284, 253, 240,
196. （実施例１９９８） 化合物番号D-134の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.44 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.30 (4H, s, NC
H ₂CH₂OPh), 1.89 (3H, s, 3-CH ₃), 1.84 (3H, s,COC
H ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 345, 295, 281, 272, 268,
230. （実施例１９９９） 化合物番号D-135の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.75 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.29 (4H, brs,
NCH ₂CH ₂OPh), 3.66 (3H, brs, COOCH ₃), 1.89 (3H, s,
3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 373, 345, 311, 297, 284,
256. （実施例２０００） 化合物番号D-136の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.89 (d, J=14Hz) & 4.87
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.55 (d, J=14Hz) & 4.54
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.14 (2H, t, J=5Hz, NCH
₂CH₂OTHP), [1.87 (s) & 1.86 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.83
(s) & 1.82 (s),3H, COCH ₃], [1.82 (s) & 1.81 (s),
3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 367, 353, 323, 313, 296,
268, 253. （実施例２００１） 化合物番号D-137の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.03 (d, J=14Hz) & 4.98
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.45 (d, J=14Hz) & 4.41
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [3.94 (d, J=14Hz)& 3.93
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂CH(OH)Me], [3.80 (dd, J=14H
z, 7Hz) & 3.79 (dd, J=14Hz, 7Hz), 1H, NCH ₂CH(OH)M
e], [1.92 (s) & 1.91 (s), 3H, 3-CH ₃], 1.82 (3H, s,
COCH ₃), [1.72 (s) & 1.69 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 311, 283, 269, 254, 239,
226. （実施例２００２） 化合物番号D-139の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.98 (d, J=14Hz) & 4.96
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.47 (d, J=14Hz) & 4.46
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 3.88 (2H, brd, J=6Hz, N
CH ₂CH(OMe)Me), [1.90 (s) & 1.89 (s), 3H, 3-CH ₃],
[1.82 (s) & 1.80(s), 3H, COCH ₃], [1.75 (s) & 1.74
(s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 310, 297, 282, 268, 224,
166. （実施例２００３） 化合物番号D-141の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.38 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.84 (2H, s, NC
H ₂C(OH)Me₂), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H,s, COCH
₃), 1.67 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 297, 282, 254, 239,
206, 198. （実施例２００４） 化合物番号D-143の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.91 (2H, s, NC
H ₂C(OMe)Me₂), 1.89 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H,s, COC
H ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 323, 282, 239, 166, 125,
116. （実施例２００５） 化合物番号D-144の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.82 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.89 (2H, s, NC
H ₂C(OMe)Me₂), 3.68 (3H, s, COOCH ₃), 1.89 (3H, s, 3
-CH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 355, 338, 298, 222, 182,
149. （実施例２００６） 化合物番号D-145の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.81 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.85 (2H, s, NC
H ₂C(OSi)Me₂), 1.85 (3H, s, 3-CH ₃), 1.84 (6H,s, COC
H ₃ & 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 412(M⁺), 397, 354, 325, 282, 238,
197. （実施例２００７） 化合物番号D-147の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.93 (d, J=14Hz) & 4.83
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.58 (d, J=14Hz) & 4.48
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.03 (2H, brd, J=7Hz, N
CH ₂CH(OAc)Me), [1.88 (s) & 1.83 (s), 3H, 3-CH ₃],
[1.82 (s) & 1.80(s), 3H, COCH ₃], [1.81 (s) & 1.80
(s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 325, 306, 281, 265, 252,
210. （実施例２００８） 化合物番号D-149の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.03 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂C(OAc)Me₂), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3
H, s, COCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 322, 281, 239, 206, 166. （実施例２００９） 化合物番号D-150の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.87 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.19 (1H, d, J=
14Hz, NCH ₂C(OAc)Me₂), 4.17 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂C(O
Ac)Me₂), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.91 (3H, s, 3-CH
₃), 1.76 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 338, 297, 222, 182, 150,
116.

【０５３５】（実施例２０１０） 化合物番号D-151の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.17-5.08 (1H, m, NCH(C₄H
₈O)), [4.95 (d, J=14Hz) & 4.91 (d, J=14Hz), 1H, NC
H ₂Ar], [4.55 (d, J=14Hz) & 4.50 (d, J=14Hz),1H, NC
H ₂Ar], [1.92 (s) & 1.91 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.83 (s)
& 1.81 (s), 3H, COCH ₃], [1.81 (s) & 1.80 (s), 3H,
5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 352(M⁺), 281, 268, 226, 152, 116. （実施例２０１１） 化合物番号D-152の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.76 (2H, s, NCH ₂COMe), 4.45 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.86 (3H, s, COCH ₃),
1.61 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 281, 239, 208, 166, 152. （実施例２０１２） 化合物番号D-155の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.40 (2H, s, NCH ₂COAr),
5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.46 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.89 (3H, s, COC
H ₃), 1.62 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 376, 361, 293, 281, 149,
123. （実施例２０１３） 化合物番号D-156の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.02 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂CH₂N(CH₂CH₂)₂O), 1.89 (3H, s, 3-CH ₃), 1.8
2 (3H, s, COCH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 364, 339, 320, 295, 282,
250. （実施例２０１４） 化合物番号D-157の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.78 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.51 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.01 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂CH₂N(CH₂CH₂)₂O), 3.67 (3H, brs, COOCH ₃),
1.89 (3H, s, 3-CH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 379, 366, 354, 310, 113. （実施例２０１５） 化合物番号D-158の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.95 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.90 (2H, s, NCH ₂CN), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s, COCH ₃),
1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 307(M⁺), 265, 238, 225, 191, 163. （実施例２０１６） 化合物番号D-159の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.05 (d, J=14Hz) & 5.04
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.97 (s) & 4.67 (d, J=1
4Hz), 1H, NCH ₂C(=N)Me], [4.97 (s) & 4.66 (d,J=14H
z), 1H, NCH ₂C(=N)Me], [4.42 (d, J=14Hz) & 4.40 (d,
J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [1.94 (s) & 1.93 (s), 3H, 3
-CH ₃], [1.84 (s) & 1.82 (s), 3H, COCH ₃], [1.69 (s)
& 1.67 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 339(M⁺), 323, 296, 281, 268, 239,
225. （実施例２０１７） 化合物番号D-161の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.02 (d, J=14Hz) & 4.94
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.87 (s) & 4.63 (s), 2
H, NCH ₂C(=N)Me], [4.50 (d, J=14Hz) & 4.42 (d,J=14H
z), 1H, NCH ₂Ar], [1.93 (s) & 1.89 (s), 3H, 3-CH ₃],
[1.83 (s) & 1.82 (s), 3H, COCH ₃], [1.66 (s) & 1.5
8 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 353(M⁺), 322, 310, 281, 237, 206,
195. （実施例２０１８） 化合物番号D-162の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.88 (d, J=14Hz) & 4.77
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.85 (s) & 4.61 (s), 2
H, NCH ₂C(=N)Me], [4.53 (d, J=14Hz) & 4.46 (d,J=14H
z), 1H, NCH ₂Ar], 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), [1.93 (s)
& 1.89 (s), 3H,3-CH ₃], [1.76 (s) & 1.69 (s), 3H,
5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 338, 310, 297, 283, 253,
237. （実施例２０１９） 化合物番号D-163の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.00 (d, J=14Hz) & 4.93
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.90 (s) & 4.63 (s), 2
H, NCH ₂C(=N)Me], [4.59 (d, J=14Hz) & 4.41 (d,J=14H
z), 1H, NCH ₂Ar], [1.92 (s) & 1.86 (s), 3H, 3-CH ₃],
[1.80 (s) & 1.78 (s), 3H, COCH ₃], 1.58 (3H, s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 429(M⁺), 412, 386, 357, 322, 282,
242. （実施例２０２０） 化合物番号D-164の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.89 (2H, s, NCH ₂C(=N)M
e), 4.85 (1H, d, J=14Hz,NCH ₂Ar), 4.45 (1H, d, J=14
Hz, NCH ₂Ar), 3.65 (3H, brs, COOCH ₃), 1.92 (3H, s,
3-CH ₃), 1.61 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 428, 387, 373, 338, 297,
258. （実施例２０２１） 化合物番号D-165の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.69 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.61 (2H, s, NCH ₂C(=N)Me), 4.54 (1H, d, J=14H
z, NCH ₂Ar), 3.67 (3H, brs, COOCH ₃), 1.86 (3H, s, 3
-CH ₃), 1.64 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 428, 387, 373, 354, 324,
311. （実施例２０２２） 化合物番号D-166の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.08 (d, J=14Hz) & 4.94
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.99 (s) & 4.81 (s), 2
H, NCH ₂C(=N)Me], [4.49 (d, J=14Hz) & 4.39 (d,J=14H
z), 1H, NCH ₂Ar], [1.94 (s) & 1.90 (s), 3H, 3-CH ₃],
[1.82 (s) & 1.80 (s), 3H, COCH ₃], [1.74 (s) & 1.6
8 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 339, 323, 296, 281, 237,
223. （実施例２０２３） 化合物番号D-167の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.96 (s) & 4.79 (s), 2H,
NCH ₂C(=N)Me], [4.83 (d, J=14Hz) & 4.77 (d, J=14H
z), 1H, NCH ₂Ar], [4.53 (d, J=14Hz) & 4.44 (d,J=14H
z), 1H, NCH ₂Ar], 3.68 (3H, brs, COOCH ₃), [1.95 (s)
& 1.88 (s), 3H,3-CH ₃], [1.77 (s) & 1.69 (s), 3H,
5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 355, 338, 297, 284, 237,
221. （実施例２０２４） 化合物番号D-168の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.74 (2H, s, NCH ₂CO₂Me), 4.45 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s,COCH ₃),
1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 297, 281, 224, 168. （実施例２０２５） 化合物番号D-169の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.72 (2H, s, NCH ₂CO₂Et), 4.46 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.91 (3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s,COCH ₃),
1.69 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 311, 281, 238, 210, 196,
164. （実施例２０２６） 化合物番号D-170の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.78 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.75 (1H, d, J=18Hz, NCH ₂CO₂Et), 4.67 (1H, d,
J=18Hz, NCH ₂CO₂Et), 4.53 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar),
3.68 (3H, brs, COOCH ₃), 1.88 (3H, s, 3-CH ₃), 1.75
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 311, 297, 254, 182, 150,
116. （実施例２０２７） 化合物番号D-171の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (2H, s, NCH ₂S), 4.94
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH
₂Ar), 1.88 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (6H, s, COCH ₃ & 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 313, 282, 269, 239, 198,
157. （実施例２０２８） 化合物番号D-172の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.13 (2H, s, NCH ₂S), 4.89
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH
₂Ar), 1.85 (6H, s, 3-CH ₃ & COCH ₃), 1.81 (3H,s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 314, 281, 116. （実施例２０２９） 化合物番号D-173の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (2H, s, NCH ₂S), 4.93
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH
₂Ar), 1.88 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (6H, s, COCH ₃ & 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 353, 314, 282, 269, 239,
166. （実施例２０３０） 化合物番号D-174の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.13 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
S), 5.09 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂S), 4.81 (1H, d, J=14
Hz, NCH ₂Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.93 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.83 (6H, s, COCH ₃ & 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 293, 281, 167, 149, 116. （実施例２０３１） 化合物番号D-175の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.27 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
S), 5.22 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂S), 4.79 (1H, d, J=14
Hz, NCH ₂Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.95 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, COCH ₃), 1.81 (3H, s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 346, 338, 281, 166, 116. （実施例２０３２） 化合物番号D-176の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.10 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
S), 5.08 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂S), 4.83 (1H, d, J=14
Hz, NCH ₂Ar), 4.61 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.92 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s, COCH ₃), 1.83 (3H, s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 364, 281, 237, 166, 116. （実施例２０３３） 化合物番号D-177の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.43 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.46 (2H, s, NC
H ₂Si), 1.87 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, COCH ₃),
1.65 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 311, 238, 208, 197,
181, 155. （実施例２０３４） 化合物番号D-178の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.44 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.67 (3H, brs,
COOCH ₃), 3.47 (1H, d, J=16Hz, NCH ₂Si), 3.43(1H, d,
J=16Hz, NCH ₂Si), 1.89 (3H, s, 3-CH ₃), 1.67 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 355, 339, 311, 297, 254,
222, 150. （実施例２０３５） 化合物番号D-179の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.18 (2H, s, 1-NCH ₂Ar),
5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, COC
H ₃), 1.64 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 359(M⁺), 316, 243, 201, 186, 116. （実施例２０３６） 化合物番号D-180の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.41 (2H, s, 1-NCH ₂Ar),
5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.55 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s, COC
H ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 356, 293, 283, 253, 225,
167, 149. （実施例２０３７） 化合物番号D-181の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.57 (2H, s, 1-NCH ₂Ar),
5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.86 (3H, s, COC
H ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 372, 299, 257, 243, 225,
148. （実施例２０３８） 化合物番号D-182の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.19 (2H, s, 1-NCH ₂Ar),
5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.40 (1H, d, J=14Hz,
NCH ₂Ar), 1.94 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, COC
H ₃), 1.69 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 398(M⁺), 282, 226, 149, 131. （実施例２０３９） 化合物番号D-183の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.68 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.66(3H, s, 1-C
OMe), 2.11 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (6H, s, COCH ₃ & 5-
CH ₃), 1.81(3H, s, NCOMe). MASS (EI) m/z : 310(M⁺), 293, 268, 226, 152, 138,
116.

【０５３６】（実施例２０４０） 化合物番号D-184の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.69 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.24 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (6H, s, COCH ₃ & 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 330, 307, 293, 267, 225,
199. （実施例２０４１） 化合物番号D-185の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.75 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.29 (3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 284, 168, 116. （実施例２０４２） 化合物番号D-186の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.86 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.66 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.23 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 361, 348, 331, 308, 149. （実施例２０４３） 化合物番号D-187の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.74 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.74 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.29 (3H, s, 3-CH ₃), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 378, 347, 290, 123. （実施例２０４４） 化合物番号D-188の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.23 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.93 (3H, s, COCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 355, 281, 267, 239, 225,
197. （実施例２０４５） 化合物番号D-189の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.73 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 4.66 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 3.74 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.30 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 365, 297, 284, 228, 168. （実施例２０４６） 化合物番号D-191の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.05 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃), 1.
66 (9H, s, NC(CH ₃)₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 309, 268, 226, 152. （実施例２０４７） 化合物番号D-192の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.96 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.88 (3H, s, COCH ₃), 1.59 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 339, 325, 293, 149. （実施例２０４８） 化合物番号D-193の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.14 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.35 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.87 (3H, s, COCH ₃), 1.51 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 382(M⁺), 354, 339, 266. （実施例２０４９） 化合物番号D-194の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.11 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃), 1.61 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 353, 326, 116. （実施例２０５０） 化合物番号D-195の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.14 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.35 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.87 (3H, s, COCH ₃), 1.57 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 340, 310, 267, 116. （実施例２０５１） 化合物番号D-196の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.32 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 380, 306, 267, 242, 225,
186, 155. （実施例２０５２） 化合物番号D-197の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.02 (6H, s, N
(CH ₃)₂), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃),
1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 375(M⁺), 333, 268, 259, 225, 217,
166. （実施例２０５３） 化合物番号D-198の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 319(M⁺), 276, 228, 186, 172, 145,
118. （実施例２０５４） 化合物番号D-199の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 337(M⁺), 294, 228, 186, 172, 145,
118. （実施例２０５５） 化合物番号D-200の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, CO
CH ₂O), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 367(M⁺), 352, 322, 294, 258, 228,
213, 185. （実施例２０５６） 化合物番号D-201の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 353(M⁺), 322, 294, 244, 212, 172,
159. （実施例２０５７） 化合物番号D-202の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.05 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.03 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 353(M⁺), 310, 228, 186, 172. （実施例２０５８） 化合物番号D-203の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, CO
CH ₂O), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 383(M⁺), 368, 338, 310, 293, 258,
228. （実施例２０５９） 化合物番号D-204の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.84 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃).
MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 244, 212, 169. （実施例２０６０） 化合物番号D-205の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.03 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 356, 228, 186, 172. （実施例２０６１） 化合物番号D-206の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, CO
CH ₂O), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 427(M⁺), 412, 382, 354, 258, 228,
172. （実施例２０６２） 化合物番号D-207の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (3H, brs,
COOCH ₃), 20.3 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 244, 212, 171, 118. （実施例２０６３） 化合物番号D-208の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 312, 228, 186, 172, 145,
127. （実施例２０６４） 化合物番号D-209の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, s, CO
CH ₂O), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s, 5-C H ₃). MASS (EI) m/z : 385(M⁺), 370, 340, 312, 258, 228,
213, 172. （実施例２０６５） 化合物番号D-210の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.79 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.51 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 340, 312, 244, 212, 172,
159, 127. （実施例２０６６） 化合物番号D-211の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.06 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 344, 228, 186, 172. （実施例２０６７） 化合物番号D-212の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, CO
CH ₂O), 2.04 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 402, 372, 344, 258, 228,
213, 172. （実施例２０６８） 化合物番号D-213の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.82 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.44 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 244, 212, 159, 118.

【０５３７】（実施例２０６９） 化合物番号D-215の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.35 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, CO
CH ₂O), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 505(M⁺), 492, 462, 434, 396, 258,
249, 228. （実施例２０７０） 化合物番号D-216の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.06 (3H, s, 3-CH ₃), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 491(M⁺), 293, 244, 212, 172. （実施例２０７１） 化合物番号D-217の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.05 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.34 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 445(M⁺), 402, 228, 217, 186, 172,
145, 118. （実施例２０７２） 化合物番号D-218 5.09(1H, d, J=13.3Hz, COCH ₂), 5.07(1H, d, J=14.0H
z, NCH ₂), 4.49(1H, d, J=13.3Hz, COCH ₂), 4.41(1H,
d, J=14.0Hz, NCH ₂), 4.20(2H, m, OCH ₂), MASS (EI) m/z : 517(M⁺), 472, 402, 391, 300, 213,
172. （実施例２０７３） 化合物番号D-219の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.80(1H, brd, J=14.5Hz, N
CH ₂), 4.37(1H, d, J=14.5Hz, NCH ₂), 1.56 and 1.26(9
H, s x 2, tBu) MASS (EI) m/z : 503(M⁺), 447, 403, 230, 186. （実施例２０７４） 化合物番号D-220の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 333(M⁺), 318, 290, 228, 213, 186,
172, 145. （実施例２０７５） 化合物番号D-221の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.05 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, CO
CH ₂O), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 363(M⁺), 348, 333, 318, 290, 258,
228, 172. （実施例２０７６） 化合物番号D-222の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (3H, brs,
COOCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 349(M⁺), 318, 290, 244, 212, 172. （実施例２０７７） 化合物番号D-223の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.38 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 347(M⁺), 332, 304, 228, 186, 172,
145, 119. （実施例２０７８） 化合物番号D-224の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.11 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 351(M⁺), 308, 228, 172, 145. （実施例２０７９） 化合物番号D-225の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.15 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 351(M⁺), 336, 311, 253, 105. （実施例２０８０） 化合物番号D-226の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.88 (3H, s, COCH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 349(M⁺), 306, 228, 172, 118. （実施例２０８１） 化合物番号D-227の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.18 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.03 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 395(M⁺), 352, 228, 172, 118. （実施例２０８２） 化合物番号D-228の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.46 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.95 (3H, s, COCH ₃), 1.64 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 329, 301, 228, 186, 172,
157, 145. （実施例２０８３） 化合物番号D-230の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, N-CH
₂-Ph), 4.64 (1H, d, J=14Hz, N-CH ₂-Ph), 3.88(2H, s,
COCH ₂Cl), 1.98(3H, s, 3-Me), 1.85(3H, 5-Me)MASS
(EI) m/z : 378(M⁺), 343, 301, 262, 234, 213, 185. （実施例２０８４） 化合物番号D-231の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.43 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 333(M⁺), 318, 290, 228, 213, 186,
172. （実施例２０８５） 化合物番号D-232の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, N-CH
₂-Ph), 4.47 (1H, d, J=14Hz, N-CH ₂-Ph), 3.87(2H, s,
COCH ₂Cl), 1.98(3H, s, 3-Me), 1.78(3H, 5-Me)MASS
(EI) m/z : 383(M⁺), 334, 279, 213, 172, 149, 121. （実施例２０８６） 化合物番号D-233の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 353(M⁺), 310, 228, 213, 186, 172,
145. （実施例２０８７） 化合物番号D-234の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.88 (3H, s, COCH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 349(M⁺), 279, 228, 172, 149, 121,
104. （実施例２０８８） 化合物番号D-235の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.44 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.13-2.00 (2H,
m, COCH ₂Me), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.77 (3H,s, 5-CH
₃). MASS (EI) m/z : 367(M⁺), 310, 242, 214, 186, 172,
145. （実施例２０８９） 化合物番号D-236の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.09 (2H, qd, J
=8Hz, 2Hz, COCH ₂Me), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3
H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 301, 242, 172, 118. （実施例２０９０） 化合物番号D-237の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.06 (1H, t, J=
8Hz, COCH ₂Et), 2.04 (1H, t, J=7Hz, COCH ₂Et),1.97
(3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 302, 256, 172, 118. （実施例２０９１） 化合物番号D-238の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃), 1.54-1.46 (1H, m,COCH(C
H₂)₂). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 302, 254, 172, 118. （実施例２０９２） 化合物番号D-239の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.60-2.46 (1H,
m, COCHMe₂), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H,s, 5-CH
₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 301, 214, 172, 118. （実施例２０９３） 化合物番号D-240の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.11-2.00 (2H,
m, COCH ₂-C₆H₁₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.80 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 357, 344, 302, 118. （実施例２０９４） 化合物番号D-241の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.07-2.02 (2H,
m, COCH ₂-C₁₄H₂₉), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.80(3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 540(M⁺), 424, 344, 302, 172. （実施例２０９５） 化合物番号D-242の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.91-3.69 (2H,
m, COCH ₂O), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH
₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 329, 301, 214, 118. （実施例２０９６） 化合物番号D-243の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, CO
CH ₂O), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 359, 329, 301, 258, 228. （実施例２０９７） 化合物番号D-244の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.41 (1H, d, J=
15Hz, COCH ₂O), 4.40 (1H, d, J=15Hz, COCH ₂O),2.02
(3H, s, 3-CH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 343, 320, 107. （実施例２０９８） 化合物番号D-245の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.37 (1H, d, J=
15Hz, COCH ₂O), 4.36 (1H, d, J=15Hz, COCH ₂O),2.02
(3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 359, 300, 214, 118. （実施例２０９９） 化合物番号D-246の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.06 (2H, s, CO
CH ₂S), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 375, 344, 329, 301, 274,
228, 185.

【０５３８】（実施例２１００） 化合物番号D-247の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.99 (d, J=14Hz) & 4.92
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.68 (d, J=14Hz) & 4.62
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [3.75 (d, J=12Hz)& 3.68
(d, J=12Hz), 1H, COCH ₂S], [3.58 (d, J=12Hz) & 3.5
3 (d, J=12Hz),1H, COCH ₂S], [2.05 (s) & 2.01 (s), 3
H, 3-CH ₃], [1.88 (s) & 1.85 (s), 3H,5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 391, 358, 343, 329, 301,
227. （実施例２１０１） 化合物番号D-248の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.73 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.93 (1H, d, J=
12Hz, COCH ₂S), 3.88 (1H, d, J=12Hz, COCH ₂S),1.95
(3H, s, 3-CH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 343, 306, 227, 213, 186,
169. （実施例２１０２） 化合物番号D-249の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.10 (2H, s, CO
CH ₂S), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 375, 344, 329, 301, 228,
185. （実施例２１０３） 化合物番号D-250の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.98 (d, J=13Hz) & 4.82
(d, J=13Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.63 (d, J=13Hz) & 4.62
(d, J=13Hz), 1H, NCH ₂Ar], [3.64 (d, J=14Hz)& 3.61
(s), 1H, COCH ₂S], [3.61 (s) & 3.55 (d, J=14Hz), 1
H, COCH ₂S], [2.01 (s) & 1.96 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.8
9 (s) & 1.85 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 403, 391, 358, 343, 329,
227. （実施例２１０４） 化合物番号D-251の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.74 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.90 (1H, d, J=
14Hz, COCH ₂S), 3.87 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S),1.96
(3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 354, 343, 320, 301, 238,
214. （実施例２１０５） 化合物番号D-252の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.13 (1H, d, J=
14Hz, COCH ₂S), 3.11 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S),1.99
(3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 403, 375, 344, 329, 301,
228, 185. （実施例２１０６） 化合物番号D-253の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.95 (d, J=14Hz) & 4.93
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.70 (d, J=13Hz) & 4.67
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [3.55 (d, J=14Hz)& 3.49
(s), 1H, COCH ₂S], [3.49 (s) & 3.47 (d, J=14Hz), 1
H, COCH ₂S], [2.01 (s) & 1.96 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.9
0 (s) & 1.87 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 392, 375, 343, 329, 301,
228. （実施例２１０７） 化合物番号D-254の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.76 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), [3.95 (d, J=14H
z) & 3.93 (d, J=14Hz), 1H, COCH ₂S], [3.90 (d, J=14
Hz) & 3.88 (d, J=14Hz), 1H, COCH ₂S], 1.95 (3H, s,
3-CH ₃), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 343, 301, 227, 214, 185,
172. （実施例２１０８） 化合物番号D-255の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.08 (2H, s, CO
CH ₂S), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 460(M⁺), 375, 344, 301, 228, 213,
185. （実施例２１０９） 化合物番号D-256の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.98 (d, J=14Hz) & 4.92
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.68 (d, J=14Hz) & 4.63
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [3.63 (d, J=14Hz)& 3.58
(s), 1H, COCH ₂S], [3.58 (s) & 3.52 (d, J=14Hz), 1
H, COCH ₂S], [2.01 (s) & 1.96 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.8
8 (s) & 1.85 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 476(M⁺), 459, 391, 343, 329, 301,
228. （実施例２１１０） 化合物番号D-257の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.73 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.89 (1H, d, J=
14Hz, COCH ₂S), 3.86 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S),1.95
(3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 492(M⁺), 376, 343, 301, 227, 214,
185. （実施例２１１１） 化合物番号D-258の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.54 (1H, d, J=
14Hz, COCH ₂S), 3.52 (1H, d, J=14Hz, COCH ₂S),1.95
(3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 359, 343, 329, 301, 212,
186, 172. （実施例２１１２） 化合物番号D-259の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.02 (d, J=14Hz) & 4.83
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.58 (d, J=14Hz) & 4.48
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [3.85 (d, J=14Hz)& 3.81
(d, J=14Hz), 1H, COCH ₂S], 3.53 (1H, d, J=14Hz, CO
CH ₂S), [2.02 (s) & 1.90 (s), 3H, 3-CH ₃], 1.57 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 452, 420, 343, 301, 227,
214. （実施例２１１３） 化合物番号D-260の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.14 (1H, d, J=
12Hz, COCH ₂S), 4.06 (1H, d, J=12Hz, COCH ₂S),1.90
(6H, brs, 3-CH ₃ & 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 484(M⁺), 451, 368, 343, 301, 226,
214. （実施例２１１４） 化合物番号D-261の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.27 (d, J=14Hz) & 4.79
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.77 (d, J=14Hz) & 4.31
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.24 (1H, dd, J=10Hz, 5
Hz, COCH(iPr)N), [2.13 (s) & 1.92 (s), 3H, 3-CH ₃],
[1.91 (s) & 1.69 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 487(M⁺), 428, 358, 330, 302, 214. （実施例２１１５） 化合物番号D-262の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.25 (d, J=14Hz) & 4.78
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.77 (d, J=14Hz) & 4.32
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.15 (1H, dd, J=10Hz, 6
Hz, COCH(iPr)N), [2.11 (s) & 1.91 (s), 3H, 3-CH ₃],
[1.89 (s) & 1.67 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 501(M⁺), 445, 428, 302, 57. （実施例２１１６） 化合物番号D-263の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.25 (d, J=14Hz) & 4.77
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.76 (d, J=14Hz) & 4.31
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.15 (1H, dd, J=10Hz, 6
Hz, COCH(iPr)N), [2.11 (s) & 1.91 (s), 3H, 3-CH ₃],
[1.89 (s) & 1.66 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 501(M⁺), 445, 427, 302, 57. （実施例２１１７） 化合物番号D-264の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.71 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.47 (2H, d, J=
1Hz, COCH ₂N), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.73 (3H,s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 329, 301, 294, 252, 226,
186. （実施例２１１８） 化合物番号D-265の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.75 (2H, s, CO
CH ₂N), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 329, 301, 294, 252, 226,
186. （実施例２１１９） 化合物番号D-266の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.30 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.09 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.54 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 301, 290, 172, 105. （実施例２１２０） 化合物番号D-267の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (3H, brs,
COOCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.86 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 293, 244, 212, 167, 149. （実施例２１２１） 化合物番号D-268の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.18 (2H, q, J=
7Hz, COOCH ₂Me), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s,
5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 329, 301, 258, 118. （実施例２１２２） 化合物番号D-269の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.10-4.88 (1H, m, COOCHMe
₂), 4.84 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.56 (1H, d, J=1
4Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H,s, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 346, 329, 230, 118. （実施例２１２３） 化合物番号D-270の化合物¹ H-NMR (CDCl_3, 100℃で測定) δ(ppm) : 4.67(2H, br
s, NCH ₂), 2.01(3H, s, 3-Me), 1.87(3H, s, 5-Me), 1.
43(9H, s, tBu). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 346, 329, 302, 230. （実施例２１２４） 化合物番号D-271の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.11 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.97 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 329, 213, 116. （実施例２１２５） 化合物番号D-272の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.30 (3H, s, CO
SCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 329, 301, 293, 260, 213,
172. （実施例２１２６） 化合物番号D-273の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.77 (2H, s, H₂
NCO), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 345(M⁺), 301, 229, 212, 172, 118. （実施例２１２７） 化合物番号D-274の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.55 (1H, q, J=
5Hz, CONHMe), 2.82 (3H, d, J=5Hz, CONHCH ₃),1.98 (3
H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 359(M⁺), 301, 243, 172, 118. （実施例２１２８） 化合物番号D-275の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.61 (2H, brs, NCH ₂Ar),
2.72 (6H, s, CON(CH ₃)₂), 2.09 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82
(3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 373(M⁺), 301, 257, 118. （実施例２１２９） 化合物番号D-276の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.84 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.11 (3H, s, NO
CH ₃), 1.88 (6H, s, 3-CH ₃ & 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 412(M⁺), 381, 355, 296, 239, 213,
118.

【０５３９】（実施例２１３０） 化合物番号D-277の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.23 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.62 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 441(M⁺), 325, 172, 118. （実施例２１３１） 化合物番号D-278の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.16 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.69 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.68 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 475(M⁺), 359, 301, 172, 118. （実施例２１３２） 化合物番号D-279の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 301, 228, 186, 172, 145,
118. （実施例２１３３） 化合物番号D-280の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.69 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.93 (3H, s, COCH ₃), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 326, 291, 228, 186, 172,
145. （実施例２１３４） 化合物番号D-282の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.11 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.35 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.85 (3H, s, COCH ₃), 1.69 (3H, brs, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 401, 358, 172, 145. （実施例２１３５） 化合物番号D-283の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.05 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 361(M⁺), 344, 318, 293, 149. （実施例２１３６） 化合物番号D-285の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.12 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃).MAS
S (EI) m/z : 376(M⁺), 362, 344, 228, 118. （実施例２１３７） 化合物番号D-286の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.11 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.54 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 391(M⁺), 348, 228, 172, 118. （実施例２１３８） 化合物番号D-287の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.12 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.03 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 405(M⁺), 362, 319, 228, 118. （実施例２１３９） 化合物番号D-288の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.09 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.53 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 344, 319, 228. （実施例２１４０） 化合物番号D-290の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 377, 361, 118. （実施例２１４１） 化合物番号D-291の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.54 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 358, 228, 172, 118. （実施例２１４２） 化合物番号D-292の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 468(M⁺), 425, 346, 228, 118. （実施例２１４３） 化合物番号D-293の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.11 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 362, 344, 228, 118. （実施例２１４４） 化合物番号D-294の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.10 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 344, 228, 172, 118. （実施例２１４５） 化合物番号D-295の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.16 (d, J=14Hz) & 5.12
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.46 (d, J=14Hz) & 4.40
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [2.03 (s) & 2.02(s), 3
H, 3-CH ₃], 1.90 (3H, s, COCH ₃), [1.75 (s) & 1.73
(s), 3H, 5-CH ₃].MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 359, 131. （実施例２１４６） 化合物番号D-296の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.20 (d, J=14Hz) & 5.11
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.49 (d, J=14Hz) & 4.34
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [2.04 (s) & 2.01(s), 3
H, 3-CH ₃], 1.89 (3H, s, COCH ₃), [1.75 (s) & 1.71
(s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 392, 359, 131. （実施例２１４７） 化合物番号D-297の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.13 (d, J=14Hz) & 5.11
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH
₂Ar), [2.05 (s) & 2.00 (s), 3H, 3-CH ₃], 1.89(3H,
s, COCH ₃), [1.77 (s) & 1.74 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 507(M⁺), 392, 376, 359. （実施例２１４８） 化合物番号D-298の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.15 (d, J=14Hz) & 5.07
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.52 (d, J=14Hz) & 4.41
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.
90 (3H, s, COCH ₃), [1.81 (s) & 1.74 (s), 3H, 5-C
H ₃]. MASS (EI) m/z : 434(M⁺), 387, 345, 118. （実施例２１４９） 化合物番号D-299の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 390, 375, 228, 118. （実施例２１５０） 化合物番号D-300の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.09 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 377(M⁺), 361, 318, 228, 118. （実施例２１５１） 化合物番号D-301の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.16 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.43 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 356, 228, 172, 118. （実施例２１５２） 化合物番号D-302の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 344, 301, 172, 118. （実施例２１５３） 化合物番号D-303の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.11 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.56 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 358, 228, 172, 118. （実施例２１５４） 化合物番号D-304の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.93 (3H, s, COCH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 455(M⁺), 436, 412, 228, 172. （実施例２１５５） 化合物番号D-305の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.15 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 359, 228, 118. （実施例２１５６） 化合物番号D-306の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.32 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 334(M⁺), 293, 228, 186, 173, 149,
127, 118. （実施例２１５７） 化合物番号D-307の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 334, 321, 305, 228, 176,
172. （実施例２１５８） 化合物番号D-308の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.78 (2H, s, CO
CH ₂O), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 379, 364, 349, 321, 293,
258, 228. （実施例２１５９） 化合物番号D-309の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.68 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 350, 321, 244, 212, 159,
118.

【０５４０】（実施例２１６０） 化合物番号D-310の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.82 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.08 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.99 (3H, s, COCH ₃), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 409(M⁺), 367, 350, 307, 293, 278,
228. （実施例２１６１） 化合物番号D-311の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.08 (d, J=14Hz) & 4.94
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.55 (d, J=14Hz) & 4.46
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [2.00 (s) & 1.98(s), 3
H, 3-CH ₃], [1.91 (s) & 1.90 (s), 3H, COCH ₃], [1.84
(s) & 1.80 (s),3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 319, 228, 172, 118. （実施例２１６２） 化合物番号D-312の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 333, 307, 293, 228, 200,
186, 172. （実施例２１６３） 化合物番号D-313の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.07 (d, J=14Hz) & 5.02
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.44 (d, J=14Hz) & 4.38
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [2.03 (s) & 2.01(s), 3
H, 3-CH ₃], 1.90 (3H, s, COCH ₃), [1.79 (s) & 1.77
(s), 3H, 5-CH ₃].MASS (EI) m/z : 519(M⁺), 476, 460,
361, 228. （実施例２１６４） 化合物番号D-314の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.15 (3H, s, 3-
CH ₃), 2.00 (3H, s, COCH ₃), 1.75 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 349, 333, 212, 203, 189,
118. （実施例２１６５） 化合物番号D-315の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.54 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 301, 228, 172, 118. （実施例２１６６） 化合物番号D-316の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.11 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.27 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 335(M⁺), 292, 228, 186, 172, 145,
118. （実施例２１６７） 化合物番号D-317の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.43 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 349(M⁺), 306, 228, 186, 172, 145,
118. （実施例２１６８） 化合物番号D-318の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 411(M⁺), 368, 228, 183, 172, 118. （実施例２１６９） 化合物番号D-319の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.47 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 360, 318, 228, 186, 172,
145, 118. （実施例２１７０） 化合物番号D-320の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, CO
CH ₂O), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 418, 388, 360, 258, 228,
185. （実施例２１７１） 化合物番号D-321の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 419(M⁺), 388, 360, 334, 244, 212,
175, 118. （実施例２１７２） 化合物番号D-322の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 374, 228, 189, 172, 145,
118. （実施例２１７３） 化合物番号D-323の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 449(M⁺), 430, 406, 228, 186, 172,
118. （実施例２１７４） 化合物番号D-324の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.49 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 505(M⁺), 462, 417, 379, 228, 186,
172. （実施例２１７５） 化合物番号D-325の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.12 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.40 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 505(M⁺), 462, 417, 379, 228, 186,
172. （実施例２１７６） 化合物番号D-326の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.38 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 379(M⁺), 364, 336, 293, 228, 207,
186, 172. （実施例２１７７） 化合物番号D-327の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 365(M⁺), 322, 228, 172. （実施例２１７８） 化合物番号D-328の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.00 (d, J=14Hz) & 4.98
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.67 (d, J=14Hz) & 4.65
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.
91 (3H, s, COCH ₃), [1.84 (s) & 1.83 (s), 3H, 5-C
H ₃]. MASS (EI) m/z : 381(M⁺), 364, 322, 228, 118. （実施例２１７９） 化合物番号D-329の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.06 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 397(M⁺), 354, 228, 172, 118. （実施例２１８０） 化合物番号D-330の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.53 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (3H, s, CO
OCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 435(M⁺), 244, 118. （実施例２１８１） 化合物番号D-331の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.95 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.69 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (3H, s, CO
OCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 467(M⁺), 435, 244, 118. （実施例２１８２） 化合物番号D-332の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.09 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.64 (3H, d, J=2Hz, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 319, 246, 204, 190, 163,
149, 136. （実施例２１８３） 化合物番号D-333の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.53 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.30 (3H, s, CO
SCH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.66 (3H, d, J=2Hz, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 347, 319, 278, 231, 190,
162. （実施例２１８４） 化合物番号D-334の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 319, 277, 246, 231, 204,
190, 163. （実施例２１８５） 化合物番号D-335の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.66 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.87 (2H, s, CO
CH ₂Cl), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 361, 319, 280, 252, 231,
190. （実施例２１８６） 化合物番号D-336の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.75 (2H, s, CO
CH ₂O), 1.96 (3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 392(M⁺), 377, 347, 319, 276, 246,
231, 203. （実施例２１８７） 化合物番号D-337の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.04 (2H, s, CO
CH ₂S), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 393, 362, 347, 318, 293,
246, 231. （実施例２１８８） 化合物番号D-339の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.30 (3H, s, CO
SCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 347, 319, 293, 278, 231,
190, 162. （実施例２１８９） 化合物番号D-340の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 319, 246, 204, 190, 163,
136, 116. （実施例２１９０） 化合物番号D-341の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.30 (3H, s, CO
SCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 347, 319, 293, 278, 231,
190, 162. （実施例２１９１） 化合物番号D-342の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.16 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.43 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.55 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 335, 262, 220, 206, 179,
152. （実施例２１９２） 化合物番号D-343の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.17 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.30 (3H, s, CO
SCH ₃), 2.05 (3H, s, 3-CH ₃), 1.56 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 363, 335, 294, 247, 206,
178.

【０５４１】（実施例２１９３） 化合物番号D-344の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.95 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 335, 262, 220, 206, 179,
152. （実施例２１９４） 化合物番号D-345の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.30 (3H, s, CO
SCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 363, 335, 294, 247, 206,
178. （実施例２１９５） 化合物番号D-346の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 378(M⁺), 335, 262, 220, 206, 179,
152. （実施例２１９６） 化合物番号D-347の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.30 (3H, s, CO
SCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 363, 335, 294, 247, 206,
178. （実施例２１９７） 化合物番号D-348の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.68 (3H, d, J=2Hz, 5-C
H ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 337, 264, 222, 208, 181,
154. （実施例２１９８） 化合物番号D-350の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.61 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.96 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.93 (3H, s, COCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 337, 264, 222, 208, 154. （実施例２１９９） 化合物番号D-351の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.95 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 412(M⁺), 369, 296, 254, 240. （実施例２２００） 化合物番号D-352の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.30 (3H, s, CO
SCH ₃), 1.97 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 397, 369, 328, 281, 240,
186. （実施例２２０１） 化合物番号D-353の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.18 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.42 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.49 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 315, 242, 200, 186, 132,
116. （実施例２２０２） 化合物番号D-354の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.55 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 315, 242, 200, 186, 132,
116. （実施例２２０３） 化合物番号D-355の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.56 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.79 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 315, 242, 200, 186, 159,
132, 116. （実施例２２０４） 化合物番号D-356の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.30 (3H, s, CO
SCH ₃), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 343, 315, 293, 274, 227,
186, 158. （実施例２２０５） 化合物番号D-357の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 329, 256, 214, 200, 173,
157, 146. （実施例２２０６） 化合物番号D-358の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.95 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 412(M⁺), 393, 369, 296, 254, 240,
213, 186. （実施例２２０７） 化合物番号D-359の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 412(M⁺), 393, 369, 296, 268, 254,
240, 213. （実施例２２０８） 化合物番号D-360の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.31 (3H, s, CO
SCH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 444(M⁺), 425, 397, 369, 328, 281,
240, 212. （実施例２２０９） 化合物番号D-361の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.68 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.97 (3H, s, COCH ₃), 1.91 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 480(M⁺), 461, 438, 364, 322, 308,
281, 254. （実施例２２１０） 化合物番号D-362の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.32 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.30 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.11 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.44 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 480(M⁺), 461, 438, 364, 322, 308,
281, 265. （実施例２２１１） 化合物番号D-363の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.07 (3H, s, 3-CH ₃), 1.51 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 496(M⁺), 477, 437, 380, 348, 308,
295. （実施例２２１２） 化合物番号D-364の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (6H, s, COCH ₃ & 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 326, 253, 211, 197, 170,
143, 116. （実施例２２１３） 化合物番号D-365の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.60 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.94 (3H, s, COCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 326, 253, 211, 197, 143,
116. （実施例２２１４） 化合物番号D-366の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.85 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 387(M⁺), 369, 326, 271, 253, 229,
211, 197. （実施例２２１５） 化合物番号D-367の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.95 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.64 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.93 (3H, s, COCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 388(M⁺), 345, 272, 256, 230, 216,
189, 162. （実施例２２１６） 化合物番号D-368の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.88 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 359, 286, 244, 230, 203,
176. （実施例２２１７） 化合物番号D-369の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.95 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.97 (3H, s, COCH ₃), 1.92 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 346, 300, 273, 231, 217,
163, 117.

【０５４２】（実施例２２１８） 化合物番号D-370の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.96 (3H, s, COCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 389(M⁺), 346, 300, 273, 231, 217,
163, 117. （実施例２２１９） 化合物番号D-371の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.83 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 331, 293, 258, 216, 202,
175, 157. （実施例２２２０） 化合物番号D-372の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 428(M⁺), 385, 343, 312, 270, 256,
202, 116. （実施例２２２１） 化合物番号D-373の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.82 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.72 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.25 (3H, s, 5-
CH ₃), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 345(M⁺), 302, 229, 187, 173, 119. （実施例２２２２） 化合物番号D-374の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.81 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.77 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.29 (3H, s, CO
SCH ₃), 2.26 (3H, s, 5-CH ₃), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 377(M⁺), 330, 302, 261, 214, 173,
116. （実施例２２２３） 化合物番号D-375の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.82 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.70 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.27 (3H, s, 5-
CH ₃), 1.92 (3H, s, 3-CH ₃), 1.88 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 394, 370, 297, 255, 214,
187. （実施例２２２４） 化合物番号D-376の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.77 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.3
2 (3H, s, 5-CH ₃), 1.91(3H, s, 3-CH ₃), 1.89 (3H, s,
COCH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 394, 370, 297, 241, 187,
146. （実施例２２２５） 化合物番号D-377の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.86 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.68 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.27 (3H, s, 5-
CH ₃), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 394, 370, 297, 255, 214,
187. （実施例２２２６） 化合物番号D-378の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.97 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.61 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.99 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 345(M⁺), 302, 229, 187, 173, 119. （実施例２２２７） 化合物番号D-379の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.06 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.96 (3H, s, COCH ₃), 1.87 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 413(M⁺), 371, 320, 297, 255, 241,
187. （実施例２２２８） 化合物番号D-380の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.78 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.09 (3H, s, 3-
CH ₃), 2.01 (3H, s, COCH ₃), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 396(M⁺), 353, 280, 223, 197, 170,
129, 116. （実施例２２２９） 化合物番号D-381の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.23 (3H, s, 5-
CH ₃), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 303, 230, 188, 174, 120. （実施例２２３０） 化合物番号D-382の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.23 (3H, s, 5-
CH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.89 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 317, 244, 202, 188, 161,
116. （実施例２２３１） 化合物番号D-383の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.23 (3H, s, 5-
CH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃), 1.88 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 331, 293, 258, 228, 216,
175. （実施例２２３２） 化合物番号D-384の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.24 (3H, s, 5-
CH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 414(M⁺), 371, 307, 293, 256, 215. （実施例２２３３） 化合物番号D-385の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.61 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.23 (3H, s, 5-
CH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 410(M⁺), 367, 293, 252, 238, 211. （実施例２２３４） 化合物番号D-386の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.89 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.25 (3H, s, 5-
CH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃), 1.88 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 363, 290, 248, 234, 180. （実施例２２３５） 化合物番号D-387の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [4.91 (d, J=14Hz) & 4.88
(d, J=14Hz), 1H, N’CH ₂Ar], 4.85 (1H, d, J=14Hz, N
CH ₂Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), [4.64(d, J=1
4Hz) & 4.62 (d, J=14Hz), 1H, N’CH ₂Ar], 2.41 (3H,
s, 5-CH ₃), [2.25 (s) & 2.23 (s), 3H, 5’-CH ₃], [1.
98 (s) & 1.97 (s), 3H, 3’-CH ₃], 1.95(3H, s, 3-C
H ₃), 1.88 (6H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 646(M⁺), 603, 530, 488, 472, 447,
403, 316. （実施例２２３６） 化合物番号D-388の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.84 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.65 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.29 (3H, s, 5-
CH ₃), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 406(M⁺), 363, 290, 248, 234, 207,
180. （実施例２２３７） 化合物番号D-389の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.59 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.27 (3H, s, 5-
CH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃), 1.87 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 364, 291, 249, 235, 208,
181. （実施例２２３８） 化合物番号D-390の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.92 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.62 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.37 (3H, s, 5-
CH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 401(M⁺), 358, 285, 243, 229, 175,
149. （実施例２２３９） 化合物番号D-391の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.69 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.39 (3H, s, 5-
CH ₃), 2.31 (3H, s, COSCH ₃), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 433(M⁺), 386, 358, 317, 270, 229,
175. （実施例２２４０） 化合物番号D-392の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.34 (1H, q, J=7Hz, NCH(M
e)Ar), [2.30 (s) & 2.29 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.80 (s)
& 1.78 (s), 3H, COCH ₃], [1.13 (s) & 1.06 (s), 3H,
5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 333(M⁺), 290, 229, 187, 172. （実施例２２４１） 化合物番号D-393の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [6.36 (q, J=7Hz) & 6.32
(q, J=7Hz), 1H, NCH(Me)Ar], [2.30 (s) & 2.29 (s),
3H, 3-CH ₃], [1.80 (s) & 1.79 (s), 3H, COCH ₃],[1.21
(s) & 1.14 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 315, 228, 172, 145. （実施例２２４２） 化合物番号D-394の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.69 (d, J=11Hz) & 5.30
(d, J=11Hz), 1H, NCH(iPr)Ar], [2.32 (s) & 2.14
(s), 3H, 3-CH ₃], [1.83 (s) & 1.82 (s), 3H, COCH ₃],
[1.32 (s) & 1.05 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 386(M⁺), 343, 301, 228, 187. （実施例２２４３） 化合物番号D-395の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 2.46 and 2.44(3H, s), 109
0 and 1.88(3H, s), 1.14 and 1.13(3H, s). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 301, 228, 186, 145. （実施例２２４４） 化合物番号D-396の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 2.44 and 2.44(3H, s), 1.9
1 and 1.90(3H, s), 1.22 and 1.21(3H, s). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 326, 300, 228, 186. （実施例２２４５） 化合物番号D-397の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [6.36 (q, J=7Hz) & 6.32
(q, J=7Hz), 1H, NCH(Me)Ar], [2.32 (s) & 2.30 (s),
3H, 3-CH ₃], [1.79 (s) & 1.78 (s), 3H, COCH ₃],[1.50
(s) & 1.48 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 376(M⁺), 333, 319, 293, 246. （実施例２２４６） 化合物番号D-398の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.86 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 5.19 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.45 (3H, s, CS
CH ₃), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 307, 293, 149, 116. （実施例２２４７） 化合物番号D-400の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 5.12 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.45 (3H, s, CS
CH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 407(M⁺), 391, 362, 163. （実施例２２４８） 化合物番号D-401の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 5.05 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.44 (3H, s, CS
CH ₃), 2.03 (3H, s, 3-CH ₃), 1.74 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 394(M⁺), 360, 335, 150, 116. （実施例２２４９） 化合物番号D-403の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.99 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.42 (3H, s, CS
CH ₃), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 436(M⁺), 377, 318, 192. （実施例２２５０） 化合物番号D-404の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.44 (3H, s, CS
CH ₃), [2.05 (s) & 2.04 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.72 (s)
& 1.71 (s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 422(M⁺), 407, 375, 212.

【０５４３】（実施例２２５１） 化合物番号D-405の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [6.08 (d, J=14Hz) & 6.05
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [5.00 (d, J=14Hz) & 4.94
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], 2.43 (3H, s, CSCH ₃), 2.
04 (3H, s, 3-CH ₃), 1.70 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 362(M⁺), 319, 228, 172, 118. （実施例２２５２） 化合物番号D-406の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [6.14 (d, J=13Hz) & 6.01
(d, J=13Hz), 1H, NCH ₂Ar], [5.04 (d, J=13Hz) & 4.88
(d, J=13Hz), 1H, NCH ₂Ar], 2.43 (3H, s, COCH ₃),
[2.06 (s) & 2.04 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.71 (s) & 1.67
(s), 3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 407, 375, 212, 131. （実施例２２５３） 化合物番号D-407の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [6.03 (d, J=13Hz) & 6.01
(d, J=13Hz), 1H, NCH ₂Ar], [5.02 (d, J=13Hz) & 5.00
(d, J=13Hz), 1H, NCH ₂Ar], [2.44 (s) & 2.43(s), 3
H, CSCH ₃], [2.07 (s) & 2.02 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.73
(s) & 1.71 (s),3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 523(M⁺), 407, 279, 212, 164. （実施例２２５４） 化合物番号D-408の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.04 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.45 (3H, s, CS
CH ₃), 2.06 (3H, s, 3-CH ₃), 1.73 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 402, 377, 174. （実施例２２５５） 化合物番号D-409の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.05 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 5.03 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.45 (3H, s, CS
CH ₃), 2.06 (3H, s, 3-CH ₃), 1.71 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 391, 373, 188. （実施例２２５６） 化合物番号D-410の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [5.13 (d, J=14Hz) & 4.86
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [4.67 (d, J=14Hz) & 4.38
(d, J=14Hz), 1H, NCH ₂Ar], [2.71 (s) & 2.46(s), 3
H, CSCH ₃], [2.02 (s) & 1.94 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.87
(s) & 1.78 (s),3H, 5-CH ₃].MASS (EI) m/z : 392
(M⁺), 377, 359, 349, 333, 315, 243. （実施例２２５７） 化合物番号D-411の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : [6.07 (d, J=13Hz) & 5.69
(d, J=13Hz), 1H, NCH ₂Ar], [5.34 (d, J=13Hz) & 4.94
(d, J=13Hz), 1H, NCH ₂Ar], [2.72 (s) & 2.48(s), 3
H, CSCH ₃], [2.04 (s) & 1.95 (s), 3H, 3-CH ₃], [1.85
(s) & 1.74 (s),3H, 5-CH ₃]. MASS (EI) m/z : 408(M⁺), 375, 349, 239, 212, 118. （実施例２２５８） 化合物番号D-412の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.01 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.29 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (2H, d, J=
8Hz, NCH ₂-iPr), 2.02 (3H, s, 3-CH ₃), 1.85 (3H, s,
COCH ₃), 1.80 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 368(M⁺), 325, 312, 270, 208. （実施例２２５９） 化合物番号D-413の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.84 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 4.35 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 3.75 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.70 (3H, s, COOCH ₃),3.65
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 2.03 (3H, s, 3-CH
₃), 1.82 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 369, 341, 328. （実施例２２６０） 化合物番号D-414の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.00 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.41 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.72 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 3-CH ₃), 1.81 (3H, s,
COCH ₃ & 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 339(M⁺), 296, 208. （実施例２２６１） 化合物番号D-415の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 4.46 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 3.75 (1H, dd, J
=14Hz, 8Hz, NCH ₂-iPr), 3.67 (3H, s, COOCH ₃),3.65
(1H, dd, J=14Hz, 8Hz, NCH ₂-iPr), 1.97 (3H, s, 3-CH
₃), 1.82 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 224. （実施例２２６２） 化合物番号D-416の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.03 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 4.55 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 3.74 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-iPr), 1.99 (3H, s, 3-CH ₃), 1.86 (3H, s,
COCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 307, 208. （実施例２２６３） 化合物番号D-417の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 4.57 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 3.75 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.70 (3H, s, COOCH ₃),3.63
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.98 (3H, s, 3-CH
₃), 1.86 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 366(M⁺), 323, 310, 224. （実施例２２６４） 化合物番号D-418の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂
Ar), 4.77 (1H, d, J=15Hz, NCH ₂Ar), 3.73 (2H, d, J=
7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3H, s, 3-CH ₃), 1.84 (3H, s,
COCH ₃), 1.81 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 330(M⁺), 315, 287, 208. （実施例２２６５） 化合物番号D-419の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.90 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.72 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.74 (1H, dd, J
=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 3.69 (3H, s, COOCH ₃),3.66
(1H, dd, J=14Hz, 7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, 3-CH
₃), 1.80 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 346(M⁺), 331, 303, 290, 224. （実施例２２６６） 化合物番号D-420の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.28 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.58 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.00 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.66 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 369(M⁺), 326, 228, 172, 149, 118. （実施例２２６７） 化合物番号D-421の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.13 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 347, 293, 228, 186, 172,
162. （実施例２２６８） 化合物番号D-422の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.13 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.77 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 361, 228, 186, 176, 145. （実施例２２６９） 化合物番号D-423の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.20 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.54 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.01 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.70 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 432(M⁺), 389, 228, 204, 189, 172,
145, 118. （実施例２２７０） 化合物番号D-424の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.43 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.50 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 347, 228, 186, 172, 162,
118. （実施例２２７１） 化合物番号D-425の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.45 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.63 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.92 (3H, s, COCH ₃), 1.50 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 404(M⁺), 361, 228, 186, 176, 145. （実施例２２７２） 化合物番号D-426の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.39 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.85 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.93 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.56 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 377(M⁺), 349, 334, 316, 290, 274,
258. （実施例２２７３） 化合物番号D-427の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.07 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.02 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.78 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 320(M⁺), 277, 228, 186, 172, 145,
118. （実施例２２７４） 化合物番号D-428の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.08 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, s, CO
CH ₂O), 2.00 (3H, s, 3-CH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 335, 305, 277, 258, 228,
214. （実施例２２７５） 化合物番号D-429の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.88 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.55 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.71 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.01 (3H, s, 3-CH ₃), 1.82 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 305, 293, 277, 244, 212,
149. （実施例２２７６） 化合物番号D-430の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.04 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃), 1.84 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 311, 228, 186, 172, 145,
126. （実施例２２７７） 化合物番号D-431の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.80 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.74 (3H, brs,
COOCH ₃), 2.10 (3H, s, 3-CH ₃), 1.99 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 336(M⁺), 305, 293, 277, 244, 212,
149. （実施例２２７８） 化合物番号D-432の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.91 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.08 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.99 (3H, s, COCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 393(M⁺), 350, 228, 186, 172. （実施例２２７９） 化合物番号D-433の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.76 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.06 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.95 (3H, s, COCH ₃), 1.90 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 312, 228, 172, 145, 118. （実施例２２８０） 化合物番号D-434の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.53 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.06 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.93 (3H, s, COCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 312, 228, 172, 145, 118. （実施例２２８１） 化合物番号D-435の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.96 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.06 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.94 (3H, s, COCH ₃), 1.89 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 312, 229, 183, 172, 145,
118.

【０５４４】（実施例２２８２） 化合物番号D-436の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.99 (1H, d, J = 13.4 Hz,
NCH ₂Ar), 4.47 (1H, d,J = 13.4 Hz, NCH ₂Ar), 3.73
(1H, dd, J = 5.8 Hz, J = 12.2 Hz, NCH ₂CH), 3.68 (1
H, dd, J = 5.8 Hz, J = 12.2 Hz, NCH ₂CH), 3.60 (1H,
d J = 8.2 Hz, COCH ₂), 3.58 (1H, d, J = 8.2 Hz, CO
CH ₂), 3.22 (2H, s, SCH ₂CN), 1.93 (3H,s, 3-CH ₃), 1.
72 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 395(M⁺), 380, 355, 323, 281, 267,
256, 194, 150, 137, 129, 116, 97, 86, 72, 59. （実施例２２８３） 化合物番号D-437の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.95 (1H, d, J = 14.0 Hz,
NCH ₂Ar), 4.64 (1H, d,J = 14.0 Hz, NCH ₂Ar), 3.63
(1H, d J = 7.9 Hz, COCH ₂), 3.60 (1H, d, J =7.9 Hz,
COCH ₂), 3.31 (2H, s, SCH ₂CN), 1.99 (3H, s, 3-C
H ₃), 1.87 (3H, s,5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 415(M⁺), 375, 343, 329, 299, 214,
186, 172, 144, 129, 118, 86, 77. （実施例２２８４） 化合物番号D-438の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.95 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.50 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.17 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂CH₂CF₃), 1.93 (3H, s, 3-CH ₃), 1.77(3H, s,
5-CH ₃), 1.41-1.26 (m, 1H, COCH(CH₂)₂). MASS (EI) m/z : 390(M⁺), 322, 274, 192, 69. （実施例２２８５） 化合物番号D-439の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.79 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.48 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.13 (2H, t, J=
7Hz, NCH ₂CH₂CF₃), 3.68 (3H, s, COOCH ₃), 1.89(3H,
s, 3-CH ₃), 1.76 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 321, 264, 232. （実施例２２８６） 化合物番号D-440の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.68 (2H, s, COCH ₂O), 4.61 (1H, d, J=14Hz, NC
H ₂Ar), 2.10 (3H, s, 3-CH ₃), 1.96 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 437(M⁺), 300, 136. （実施例２２８７） 化合物番号D-441の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.98 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.63 (1H, d, J=
16Hz, COCH ₂N), 4.16 (1H, d, J=16Hz, COCH ₂N),2.08
(3H, s, 3-CH ₃), 2.02 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 437(M⁺), 302, 136. （実施例２２８８） 化合物番号D-442の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.38 (1H, dd, J=5,2Hz, CO
O-(6-H-2-Pyr)), 7.02 (1H, d, J=8Hz, COO-(3-H-2-Py
r)), 4.94 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.68 (1H,d, J=1
4Hz, NCH ₂Ar), 2.13 (3H, s, 3-CH ₃), 2.00 (3H, s, 5-
CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 379, 329, 300, 212. （実施例２２８９） 化合物番号D-443の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.29 (1H, d, J=9Hz, CO-(3
-H-2-oxo-1-Pyr)), 6.10(1H, dd, J=7,7Hz, CO-(5-H-2-
oxo-1-Pyr)), 5.15 (2H, brs, NCH ₂Ar), 2.19 (3H, s,
3-CH ₃), 1.70 (3H, s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 329, 300, 212. （実施例２２９０） 化合物番号D-444の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.68 (1H, s, N-C₆H₄-3'-O
H), 6.98 (1H, t, J=2Hz,N-C₆H₄-2'-H), 4.99 (1H, d,
J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.57 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.9
9 (3H, s, 3-CH ₃), 1.91 (3H, s, COCH ₃), 1.82 (3H,
s, 5-CH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 265, 244, 217, 188, 149. （実施例２２９１） 化合物番号E-1の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.05(2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.7
9 (2H, brs, COCH ₂O), 2.30 (2H, t, J=8Hz, 5-CH ₂Et). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 310, 295, 267, 224. （実施例２２９２） 化合物番号E-2の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.05(2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.8
1 (2H, brs, COCH ₂O), 2.34 (2H, t, J=8Hz, 5-CH ₂Et). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 345, 330, 315, 287, 259. （実施例２２９３） 化合物番号E-3の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.09 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.04(2H, q, J=7Hz, NCH ₂Me), 3.8
0 (2H, brs, COCH ₂O), 2.24 (2H, t, J=8Hz, 5-C H ₂Et). MASS (EI) m/z : 399(M⁺), 384, 371, 354, 326, 298,
194. （実施例２２９４） 化合物番号E-4の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.12 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.41(2H, brs, COCH ₂O), 3.95 (2
H, t, J=7Hz, NCH ₂Et), 2.37 (2H, t, J=7Hz, 5-CH ₂-P
r). MASS (EI) m/z : 450(M⁺), 357, 343, 314, 273, 220,
150. （実施例２２９５） 化合物番号E-5の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 5.00
(1H, s, 5-CH ₂F), 4.79 (2H, s, NCH ₂Ar), 4.75 (1H,
s, 5-CH ₂F), 3.92 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.90 (3
H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 328(M⁺), 308, 295, 286, 266, 243,
210. （実施例２２９６） 化合物番号E-6の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 5.14
(1H, brs, 5-CH ₂F), 4.89(1H, brs, 5-CH ₂F), 4.76 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.89 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),3.71
(3H, s, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 311, 301, 288, 268, 228,
186. （実施例２２９７） 化合物番号E-7の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.13 (2H, s, 5-CH ₂Cl), 3.92 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, COCH ₃).MASS (EI)
m/z : 344(M⁺), 309, 302, 267, 246, 228, 186. （実施例２２９８） 化合物番号E-8の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.27 (2H, s, 5-CH ₂Cl), 3.90 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.73 (3H, brs, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 325, 311, 304, 281, 268. （実施例２２９９） 化合物番号E-9の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.35 (1H, brs, 3-H), 4.89
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.01(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
82 (3H, s, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 337(M⁺), 322, 294, 281, 221, 116. （実施例２３００） 化合物番号E-10の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.22 (2H, brs, 5-CH ₂OH), 3.92 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.91 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 308, 295, 284, 266, 241,
223. （実施例２３０１） 化合物番号E-11の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.22 (1H, s, 3-H), 4.77
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.20 (2H, brs, 5-CH ₂OH), 3.92 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.85 (3H, brs, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 311, 281, 268, 226, 209. （実施例２３０２） 化合物番号E-12の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.13 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.94 (2H, s, 5-CH ₂OMe), 3.87 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.89 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 308, 298, 283, 266,
224. （実施例２３０３） 化合物番号E-13の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.73
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.07(2H, s, 5-CH ₂OMe), 3.88 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.69 (3H, brs, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 325, 311, 281, 268,
253. （実施例２３０４） 化合物番号E-14の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.15 (1H, s, 3-H), 4.80
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.74(2H, s, 5-CH ₂OSO₃Me), 3.85
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.69 (3H, brs, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 420(M⁺), 384, 341, 311, 281, 268,
253. （実施例２３０５） 化合物番号E-15の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.20 (1H, s, 3-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.35 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 4.
01 (3H, s, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 312, 297, 279, 241, 196,
116. （実施例２３０６） 化合物番号E-16の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.21 (1H, s, 3-H), 4.78
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.33(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr),
3.73 (3H, s, 5-COOCH ₃), 1.90 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 312, 279, 269, 253, 223,
154. （実施例２３０７） 化合物番号E-17の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.19 (1H, s, 3-H), 4.75
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.30 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
76 (3H, s, 5-COOCH ₃), 3.66 (3H, s, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 339, 327, 311, 279, 254,
116. （実施例２３０８） 化合物番号E-19の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.91(1H, s, 3-H), 4.83(2
H, s, NCH ₂), 4.00(2H, d, J=4.9Hz, CH ₂OH), 3.72(2H,
d, J=7.6Hz, CH ₂-iPr), 3.68(3H, s, OMe). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 311, 283, 269, 226, 196,
168. （実施例２３０９） 化合物番号E-20の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.92(1H, s, 3-H), 4.80(2
H, brs, NCH ₂), 3.95(2H,s, CH ₂OMe), 3.72(2H, d, J=
7.6Hz, CH ₂-iPr), 3.70(3H, s, OMe), 3.41(3H, s, CH2
OMe). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 325, 283, 255, 240,
227. （実施例２３１０） 化合物番号E-21の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98(1H, s, 3-H), 4.83(2
H, brs, NCH ₂), 4.55(2H,s, CH ₂OPh), 3.73(2H, d, J=
7.6Hz, CH ₂-iPr), 3.72(3H, s, OMe). MASS (EI) m/z : 418(M⁺), 399, 387, 325, 302.

【０５４５】（実施例２３１１） 化合物番号E-22の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95(1H, s, 3-H), 4.79(2
H,br s, NCH ₂), 4.53(2H,s, CH ₂OAc), 3.81(3H, s, OM
e), 3.72(2H, d, J=7.6Hz, CH ₂-iPr), 2.15(3H, s, COM
e). MASS (EI) m/z : 384(M⁺), 353, 341, 311, 284, 268,
196. （実施例２３１２） 化合物番号E-23の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.98(1H, brs, 3-H), 4.71
(2H,br s, NCH ₂), 3.73(6H, brs, OMe x 2), 3.65(2H,
d, J=7.0Hz, CH ₂-iPr). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 311, 286, 226, 170. （実施例２３１３） 化合物番号E-24の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97(1H, s, 3-H), 5.73(1
H, m, isoxazole), 4.81(2H, brs, NCH ₂), 4.74(2H, s,
CH ₂O), 3.85(3H, s, OMe), 3.73(2H, d, J=7.6Hz, CH ₂
-iPr), 2.32(3H, s, isoxazole-Me) MASS (EI) m/z : 423(M⁺), 407, 342, 307, 282, 226,
208. （実施例２３１４） 化合物番号E-25の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.86 (1H, s, 5-H), 4.84
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.38(2H, s, 3-CH ₂Cl), 3.80 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.96 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 309, 302, 267, 223, 210,
186. （実施例２３１５） 化合物番号E-26の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.83 (1H, s, 5-H), 4.79
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.45 (2H, brs, 3-CH ₂Cl), 3.76 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.74 (3H, brs, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 325, 317, 304, 281, 265. （実施例２３１６） 化合物番号E-27の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.16 (1H, brs, 5-H), 4.89
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.87(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
81 (3H, s, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 337(M⁺), 292, 278, 221, 191, 116. （実施例２３１７） 化合物番号E-28の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.44(2H, d, J=5Hz, 3-CH ₂OH), 3.
79 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.95 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 326(M⁺), 308, 284, 265, 241, 210,
174. （実施例２３１８） 化合物番号E-29の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.92 (1H, brs, 5-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 4.44(2H, d, J=5Hz, 3-CH ₂OH), 3.7
8 (3H, brs, COOCH ₃), 3.77 (2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iP
r). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 324, 313, 299, 281, 265. （実施例２３１９） 化合物番号E-30の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.89 (1H, s, 5-H), 4.81
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.22(2H, s, 3-CH ₂OMe), 3.79 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.94 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 308, 298, 265, 223. （実施例２３２０） 化合物番号E-31の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, brs, 5-H), 4.77
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.30 (2H, s, 3-CH ₂OMe), 3.77
(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.71 (3H, brs, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 341, 324, 309, 281, 267,
223. （実施例２３２１） 化合物番号E-32の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.04 (1H, brs, 5-H), 4.84
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.88(2H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.
71 (3H, brs, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 356(M⁺), 338, 310, 297, 279, 223,
116. （実施例２３２２） 化合物番号E-33の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.00 (1H, s, 5-H), 4.82
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.90(3H, s, 3-COOCH ₃), 3.90 (2
H, d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 1.93 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 323, 311, 279, 223, 150,
116. （実施例２３２３） 化合物番号E-34の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.99 (1H, brs, 5-H), 4.81
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.90(3H, s, 3-COOCH ₃), 3.87 (2H,
d, J=7Hz, NCH ₂-iPr), 3.68 (3H, brs, COOCH ₃). MASS (EI) m/z : 370(M⁺), 338, 310, 295, 279, 223,
116. （実施例２３２４） 化合物番号E-35の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.82 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.80 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.97 (3H, s, 3-
CH ₃), 1.96 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 364(M⁺), 329, 322, 248, 206, 192,
116. （実施例２３２５） 化合物番号E-36の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.69 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 3.75 (3H, brs,
COOCH ₃), 1.95 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 380(M⁺), 264, 192, 138, 116. （実施例２３２６） 化合物番号E-37の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.02 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.72 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.06 (3H, s, 3-
CH ₃), 2.01 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 355(M⁺), 313, 197, 183, 129, 116. （実施例２３２７） 化合物番号E-38の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.8
1 (3H, brs, COOCH ₃), 2.06 (3H, s, 3-CH ₃). MASS (EI) m/z : 371(M⁺), 312, 255, 224, 183, 129,
116. （実施例２３２８） 化合物番号E-39の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 5.21 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.52 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 1.98 (3H, s, CO
CH ₃). MASS (EI) m/z : 452(M⁺), 410, 294, 280, 172, 116. （実施例２３２９） 化合物番号E-40の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.93 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 4.67 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 2.36-2.22 (4H,
m, 3-CH ₂CH ₃ & 5-CH ₂CH ₃), 1.95 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 372(M⁺), 329, 256, 200, 132, 116. （実施例２３３０） 化合物番号E-41の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.83 (2H, brs, NCH ₂Ar),
2.47 (2H, q, J=8Hz, 5-CH ₂Me), 2.00 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 344(M⁺), 302, 228, 186, 172, 132,
116.（実施例２３３１） 化合物番号E-42の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.76 (2H, s, NCH ₂Ar), 3.7
5 (3H, brs, COOCH ₃), 2.44 (2H, q, J=8Hz, 5-CH ₂Me). MASS (EI) m/z : 360(M⁺), 344, 302, 244, 228, 132,
116. （実施例２３３２） 化合物番号E-43の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.73 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.4
7 (2H, brq, J=8Hz, 5-CH ₂Me), 1.45 (9H, brs, OC(C
H ₃)₃). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 346, 302, 186, 132, 116. （実施例２３３３） 化合物番号E-44の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.25 (1H, s, 3-H), 4.83
(2H, brs, NCH ₂Ar), 2.40(2H, brt, J=8Hz, 5-CH ₂Et),
2.00 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 316, 242, 200, 173, 149,
116. （実施例２３３４） 化合物番号E-46の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.26 (1H, s, 3-H), 4.76
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.75 (3H, brs, COOCH ₃), 2.39 (2H,
brt, J=8Hz, 5-CH ₂Et). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 258, 226, 198, 146, 116. （実施例２３３５） 化合物番号E-47の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.72 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.4
2 (2H, brt, J=8Hz, 5-CH ₂Et), 1.45 (9H, s, OC(C
H ₃)₃). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 360, 316, 244, 146, 116. （実施例２３３６） 化合物番号E-48の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, s, 3-H), 5.49
(1H, d, J=14Hz, NCH ₂Ar), 4.16 (1H, d, J=14Hz, NCH ₂
Ar), 3.05 (1H, hept, J=7Hz, 5-CHMe₂), 2.02 (3H, s,
COCH ₃). MASS (EI) m/z : 358(M⁺), 316, 242, 200, 173, 146,
116. （実施例２３３７） 化合物番号E-49の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.08 (1H, brs, 3-H), 4.74
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75 (3H, brs, COOCH ₃), 2.98
(1H, hept, J=7Hz, 5-CHMe₂). MASS (EI) m/z : 374(M⁺), 258, 226, 146, 116. （実施例２３３８） 化合物番号E-50の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.06 (1H, brs, 3-H), 4.69
(2H, brs, NCH ₂Ar), 2.98 (1H, hept, J=7Hz, 5-CHM
e₂), 1.45 (9H, s, OC(CH ₃)₃) MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 360, 316, 244, 200, 186,
146, 116. （実施例２３３９） 化合物番号E-51の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.0
3 (3H, s, COCH ₃). MASS (EI) m/z : 350(M⁺), 308, 234, 192, 138, 116.

【０５４６】（実施例２３４０） 化合物番号E-54の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.94 (2H, s, NCH ₂Ar), 2.1
1 (3H, s, COCH₃).MASS (EI) m/z : 341(M⁺), 299, 18
3, 170, 129, 116. （実施例２３４１） 化合物番号E-57の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.84 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 2.39 (2H, q, J = 7.6 Hz, 3-CH ₂), 1.91 (3H,s, C
OCH ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 282, 239, 282, 239, 226,
208. （実施例２３４２） 化合物番号E-58の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.07 (1H, s, 3H), 4.76 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 3.78(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH),
2.35 (2H, q, J = 7.6 Hz, 5-CH ₂), 1.90 (3H,s, COC
H ₃). MASS (EI) m/z : 324(M⁺), 282, 239, 282, 239, 226,
208. （実施例２３４３） 化合物番号E-59の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.78 (1H, s, 5-H), 5.34
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.75(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 2.75 (1H, hep, J = 7.0 Hz, 3-CH), 1.92 (3H, s,
COCH ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 296, 253, 222, 180, 165,
124. （実施例２３４４） 化合物番号E-60の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 3H), 5.35 (1
H, d, J = 14.0 Hz, NCH ₂Ar), 4.14 (1H, d, J = 14.0
Hz, NCH ₂Ar), 3.83 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 3.0
1 (1H, hep, J = 7.0 Hz, 5-CH), 1.92 (3H, s, COC
H ₃). MASS (EI) m/z : 338(M⁺), 295, 253, 240, 222, 180,
166, 116, 70, 57. （実施例２３４５） 化合物番号E-61の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.90 (1H, s, 5-H), 5.20
(2H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, s, CH ₂O), 3.76 (2H, d,
J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 2.43 (2H, q, J = 7.6 Hz, 3-C
H ₂). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 397, 323, 309, 300, 281,
267. （実施例２３４６） 化合物番号E-62の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3H), 5.00 (1
H, brs, NCH ₂Ar), 4.65(1H, brs, NCH ₂Ar), 4.41 (2H,
CH ₂O), 3.80 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 2.41 (2H,
brq, J = 7.6 Hz, 5-CH ₂). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 323, 309, 281, 267, 253,
239, 224, 206. （実施例２３４７） 化合物番号E-63の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.83 (1H, s, 5-H), 5.44
(1H, brs, NCH ₂Ar), 4.42(2H, brs, CH₂ O), 4.16 (1H,
brs, NCH ₂Ar), 3.77 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 2.
82 (1H, hep, J = 7.0 Hz, 3-CH). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 416, 337, 314, 295, 281,
165, 116, 107. （実施例２３４８） 化合物番号E-64の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.95 (1H, s, 3H), 5.39 (1
H, d, J = 14.0 Hz, NCH ₂Ar), 4.45 (1H, d, J = 15.1
Hz, CH ₂O), 4.18 (1H, d, J = 14.0 Hz, NCH ₂Ar), 3.85
(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 3.04 (1H, hep, J =
7.0 Hz, 5-CH). MASS (EI) m/z : 430(M⁺), 387, 337, 323, 314, 295,
166, 116, 107, 77, 57. （実施例２３４９） 化合物番号E-65の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.83 (1H, brs, 5-H), 4.68
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.73 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 3.72 (3H, brs, OCH ₃), 2.38 (2H, brq, J =7.6 H
z, 3-CH ₂). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 297, 284, 224, 182,
168. （実施例２３５０） 化合物番号E-66の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 7.11 (1H, s, 3H), 4.77 (2
H, s, NCH ₂Ar), 3.76 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH),
3.72, (3H, brs, OCH ₃), 2.26 (2H, brq, J = 7.6Hz, 5
-CH ₂). MASS (EI) m/z : 340(M⁺), 325, 311, 297, 284, 239,
224. （実施例２３５１） 化合物番号E-67の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.79 (1H, brs, 5-H), 4.68
(2H, s, NCH ₂Ar), 3.73(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH),
3.70 (3H, brs, OCH ₃), 2.68 (2H, brhep, J =7.6 Hz,
3-CH). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 311, 298, 238, 196,
116. （実施例２３５２） 化合物番号E-68の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.94 (1H, s, 3H), 4.67 (2
H, brs, NCH ₂Ar), 3.79(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH),
3.69 (3H, brs, OCH ₃), 2.95 (2H, hep, J = 7.0 Hz, 5
-CH). MASS (EI) m/z : 354(M⁺), 339, 311, 298, 238, 182,
116. （実施例２３５３） 化合物番号E-69の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.37 (1H, d, J = 2.9 Hz,
N=CH), 6.98 (1H, s, 5-H), 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.73 (2H, d, J = 7.0 Hz, NCH ₂CH), 2.53 (2H,q, J =
7.6 Hz, 3-CH ₂). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 359, 308, 280. 192, 137,
116. （実施例２３５４） 化合物番号E-70の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.38 (1H, brs, N=CH), 7.2
4 (1H, s, 5-H), 4.80 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76 (2H,
d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 2.43 (2H, q, J = 7.6Hz, 3-
CH ₂). MASS (EI) m/z : 403(M⁺), 359, 308, 280. 192, 137,
116. （実施例２３５５） 化合物番号E-71の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.37 (1H, brd, J = 2.9 H
z, N=CH), 6.95 (1H, s,5-H), 4.78 (2H, brs, NCH ₂A
r), 3.75 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 2.88 (1H, he
p, J = 7.0 Hz, 3-CH). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 373, 322, 294, 279, 206,
116. （実施例２３５６） 化合物番号E-72の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 8.38 (1H, brs, NCH), 7.09
(1H, s, 3H), 4.90 (2H, brs, NCH ₂Ar), 3.80 (2H, d,
J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 3.06 (1H, hep, J = 7.0Hz, 5-
CH). MASS (EI) m/z : 417(M⁺), 322, 294, 266, 206, 116,
57. （実施例２３５７） 化合物番号E-73の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.97 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.76(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 2.49 (2H, q, J = 7.6 Hz, 3-CH ₂). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 309, 281, 253, 192, 150,
116. （実施例２３５８） 化合物番号E-74の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.78 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.77 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 2.39 (2H, q, J =
7.6 Hz, 3-CH ₂), 0.87 (6H, d, J = 7.0 Hz, CH(C
H ₃)₂). MASS (EI) m/z : 402(M⁺), 309, 253, 192, 150, 137,
116. （実施例２３５９） 化合物番号E-75の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 6.92 (1H, s, 5-H), 4.76
(2H, brs, NCH ₂Ar), 3.77(2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂C
H), 2.84 (2H, hep, J = 7.0 Hz, 3-CH). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 323, 281, 267, 206, 164,
116. （実施例２３６０） 化合物番号E-76の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 4.85 (2H, brs, NCH ₂Ar),
3.81 (2H, d, J = 7.6 Hz, NCH ₂CH), 3.03 (2H, hep, J
= 7.0 Hz, 3-CH ₂), 0.90 (6H, d, J = 7.0 Hz, CH(C
H ₃)₂). MASS (EI) m/z : 416(M⁺), 323, 267, 164, 149, 116,
57. （実施例２３６１） 化合物番号F-1の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 0.95(3H, d, J=6Hz, CHC
H ₃), 0.97(3H, d, J=5Hz, CHCH ₃), 1.99(3H, s, 3-Me),
2.01(3H, s, 5-Me), 2.28(1H, m, CH), 2.91(2H, t, J
=6Hz, COCH ₂), 3.19(2H, J=6Hz, CONCH ₂), 3.83(2H, m,
NCH ₂CH), 6.61(1H,d, J=8Hz, CHCHCNO₂), 8.00(1H, d
d, J=2Hz, J=8Hz, CHCHNO₂), 8.13(1H, d, J=2Hz, CCHN
O₂). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 327, 299, 286, 253. （実施例２３６２） 化合物番号F-3の化合物¹ H-NMR (CDCl₃) δ(ppm) : 2.07(3H, s, 3-Me), 2.10(3
H, s, 5-Me), 2.90(2H,m, COCH ₂), 3.14(2H, m, CONC
H ₂), 6.89(1H, d, J=8.7Hz, CHCHCCN), 7.34-7.56(8H,
m). MASS (EI) m/z : 342(M⁺), 314, 299, 285, 171, 118,
77.

【０５４７】

【製剤例１】粉剤 実施例１（化合物番号D-229）の化合物（０．５質量
部）、ヒメキサゾール（フリー酸、４質量部）、カープ
レックス＃８０−Ｄ（塩野義製薬株式会社製、５質量
部）及び啓和クレー風ヒ（啓和炉材株式会社製、９０．
５質量部）を混合後、エックサンプルＫＩＩ−１型（不
二パウダル株式会社製）で粉砕し、粉剤を得る。

【０５４８】

【製剤例２】乳剤 実施例２（化合物番号C-83）の化合物（１０質量部）を
キシレン（和光純薬株式会社製、４０質量部）−ＤＭＳ
Ｏ（和光純薬株式会社製、３５質量部）の混合溶液に溶
解し、ＰａｒａｋｏｌＫＰＳ（日本乳化剤株式会社製、
２５質量部）を添加混合し、乳剤を得た。

【０５４９】

【製剤例３】水和剤 実施例７４７（化合物番号C-85）の化合物（１０質量
部）、カープレックス＃８０−Ｄ（塩野義製薬株式会社
製、１０質量部）、ゴーセノールＧＬ０５（日本合成化
学株式会社製、２質量部）、ニューコール２９１ＰＧ
（日本乳化剤株式会社製、０．５質量部）、ネオゲンパ
ウダー（第一工業製薬株式会社製、５質量部）、ラジオ
ライト＃２００（昭和化学工業株式会社製、１０質量
部）及びＨ微分（啓和炉材株式会社製、６２．５質量
部）を充分に混合し、エックサンプルＫＩＩ−１型（不
二パウダル株式会社製）で粉砕し、水和剤を得る。

【０５５０】

【製剤例４】粒剤 実施例１２４（化合物番号A-66）の化合物（２質量
部）、トリポリリン酸ナトリウム（三井化学株式会社
製、２質量部）、アミコールＮＯ．１（日澱化學株式会
社製、１．５質量部）、ベントナイト（豊順鉱業株式会
社製、２５質量部）及び炭酸カルシウムカルヒン６００
（足立石灰株式会社製、６９．５質量部）を混合し、ド
ームグラン（不二パウダル株式会社製、スクリーン０．
９ｍｍφ）を用いて押し出し造粒する。得られる造粒物
を棚型乾燥機（タバイ株式会社製、PERFECT OVEN PS-22
2 型、乾燥温度：６０℃）にて乾燥した後、６００〜１
１８０μｍに篩分して粒剤を得る。

【０５５１】

【試験例１】疫病菌（Phytophthora infestans）に対す
る抗菌活性 本発明化合物の10,000ppmのジメチルスルホキシド溶液1
0μlを10mlのコールミール寒天培地に加えることによっ
て、本発明化合物の濃度が10ppmとなる寒天培地を調整
した。ここへPhytophthora infestansの菌糸を接種し、
28℃で2日間培養した後、菌糸長を測定し、コントロー
ルと比較して菌糸成長阻害率を算出した。

【０５５２】その結果、実施例２（化合物番号C-83）、
実施例３（化合物番号B-89）、実施例６（化合物番号C-
484）、実施例８（化合物番号D-338）、実施例１９（化
合物番号D-77）、実施例２３（化合物番号D-117）、実
施例２９（化合物番号D-101）、実施例３６（化合物番
号D-63）、実施例３９（化合物番号C-317）、実施例４
１（化合物番号C-700）、実施例４９（化合物番号C-9
7）、実施例５０（化合物番号C-282）、実施例５１（化
合物番号C-283）、実施例５４（化合物番号F-2）、実施
例５７（化合物番号C-800）、実施例５８（化合物番号C
-801）、実施例６３（化合物番号A-5）、実施例７５
（化合物番号A-17）、実施例７７（化合物番号A-19）、
実施例９０（化合物番号A-32）、実施例９１（化合物番
号A-33）、実施例１１５（化合物番号A-57）、実施例１
１６（化合物番号A-58）、実施例１１７（化合物番号A-
59）、実施例２６４（化合物番号B-18）、実施例２６６
（化合物番号B-20）、実施例２７１（化合物番号B-2
5）、実施例２７８（化合物番号B-32）、実施例３０８
（化合物番号B-62）、実施例３１０（化合物番号B-6
4）、実施例３１５（化合物番号B-69）、実施例３１７
（化合物番号B-71）、実施例３１８（化合物番号B-7
2）、実施例３２７（化合物番号B-81）、実施例３２９
（化合物番号B-83）、実施例３３０（化合物番号B-8
4）、実施例３３１（化合物番号B-85）、実施例３３２
（化合物番号B-86）、実施例３３３（化合物番号B-8
7）、実施例３３４（化合物番号B-88）、実施例３３８
（化合物番号B-94）、実施例３４０（化合物番号B-9
6）、実施例３４１（化合物番号B-97）、実施例３４６
（化合物番号B-102）、実施例３４７（化合物番号B-10
3）、実施例３４８（化合物番号B-104）、実施例３４９
（化合物番号B-105）、実施例３５０（化合物番号B-10
6）、実施例３５１（化合物番号B-107）、実施例３５２
（化合物番号B-108）、実施例３５３（化合物番号B-10
9）、実施例３５４（化合物番号B-110）、実施例３５５
（化合物番号B-111）、実施例３５６（化合物番号B-11
2）、実施例３５７（化合物番号B-113）、実施例３５８
（化合物番号B-114）、実施例３５９（化合物番号B-11
5）、実施例３６４（化合物番号B-120）、実施例３７１
（化合物番号B-127）、実施例３７２（化合物番号B-12
8）、実施例４１２（化合物番号B-168）、実施例４１５
（化合物番号B-171）、実施例４２５（化合物番号B-18
1）、実施例４２６（化合物番号B-182）、実施例４２７
（化合物番号B-183）、実施例４２８（化合物番号B-18
4）、実施例４２９（化合物番号B-185）、実施例４３１
（化合物番号B-187）、実施例４３２（化合物番号B-18
8）、実施例４３４（化合物番号B-190）、実施例４３５
（化合物番号B-191）、実施例４３６（化合物番号B-19
2）、実施例４３７（化合物番号B-193）、実施例４３８
（化合物番号B-194）、実施例４３９（化合物番号B-19
5）、実施例４４０（化合物番号B-196）、実施例４４１
（化合物番号B-197）、実施例４４３（化合物番号B-19
9）、実施例４４４（化合物番号B-200）、実施例４４５
（化合物番号B-201）、実施例４４６（化合物番号B-20
2）、実施例４４７（化合物番号B-203）、実施例４５２
（化合物番号B-208）、実施例４５６（化合物番号B-21
2）、実施例４５９（化合物番号B-215）、実施例４６４
（化合物番号B-220）、実施例４７１（化合物番号B-22
7）、実施例４７３（化合物番号B-229）、実施例４７４
（化合物番号B-230）、実施例４７５（化合物番号B-23
1）、実施例４７６（化合物番号B-232）、実施例４７７
（化合物番号B-233）、実施例４７８（化合物番号B-23
4）、実施例４７９（化合物番号B-235）、実施例４８０
（化合物番号B-236）、実施例４８１（化合物番号B-23
7）、実施例４８２（化合物番号B-238）、実施例４８３
（化合物番号B-239）、実施例４８４（化合物番号B-24
0）、実施例４８５（化合物番号B-241）、実施例４８６
（化合物番号B-242）、実施例４８７（化合物番号B-24
3）、実施例４８８（化合物番号B-244）、実施例４８９
（化合物番号B-245）、実施例４９０（化合物番号B-24
6）、実施例４９２（化合物番号B-248）、実施例４９３
（化合物番号B-249）、実施例４９４（化合物番号B-25
0）、実施例４９５（化合物番号B-251）、実施例４９６
（化合物番号B-252）、実施例４９７（化合物番号B-25
3）、実施例４９８（化合物番号B-254）、実施例４９９
（化合物番号B-255）、実施例５００（化合物番号B-25
6）、実施例５０１（化合物番号B-257）、実施例５０２
（化合物番号B-258）、実施例５０３（化合物番号B-25
9）、実施例５０４（化合物番号B-260）、実施例５０５
（化合物番号B-261）、実施例５０６（化合物番号B-26
2）、実施例５０７（化合物番号B-263）、実施例５０８
（化合物番号B-264）、実施例５０９（化合物番号B-26
5）、実施例５１０（化合物番号B-266）、実施例５１１
（化合物番号B-267）、実施例５１２（化合物番号B-26
8）、実施例５１３（化合物番号B-269）、実施例５１４
（化合物番号B-270）、実施例５１５（化合物番号B-27
1）、実施例５１６（化合物番号B-272）、実施例５１７
（化合物番号B-273）、実施例５１８（化合物番号B-27
4）、実施例５１９（化合物番号B-275）、実施例５２０
（化合物番号B-276）、実施例５２１（化合物番号B-27
7）、実施例５２２（化合物番号B-278）、実施例５２３
（化合物番号B-279）、実施例５２４（化合物番号B-28
0）、実施例５２５（化合物番号B-281）、実施例５２６
（化合物番号B-282）、実施例５２７（化合物番号B-28
3）、実施例５２８（化合物番号B-284）、実施例５２９
（化合物番号B-285）、実施例５３０（化合物番号B-28
6）、実施例５３１（化合物番号B-287）、実施例５３２
（化合物番号B-288）、実施例５３３（化合物番号B-28
9）、実施例５３４（化合物番号B-290）、実施例５３５
（化合物番号B-291）、実施例５３６（化合物番号B-29
2）、実施例５３７（化合物番号B-293）、実施例５３８
（化合物番号B-294）、実施例５３９（化合物番号B-29
5）、実施例５４０（化合物番号B-296）、実施例５４１
（化合物番号B-297）、実施例５４２（化合物番号B-29
8）、実施例５４３（化合物番号B-299）、実施例５４４
（化合物番号B-300）、実施例５４５（化合物番号B-30
1）、実施例５４６（化合物番号B-302）、実施例５４７
（化合物番号B-303）、実施例５５０（化合物番号B-30
6）、実施例５５１（化合物番号B-307）、実施例５５３
（化合物番号B-309）、実施例５５４（化合物番号B-31
0）、実施例５５５（化合物番号B-311）、実施例６１０
（化合物番号B-368）、実施例６９０（化合物番号C-2
7）、実施例７２４（化合物番号C-61）、実施例７２５
（化合物番号C-62）、実施例７２６（化合物番号C-6
3）、実施例７２７（化合物番号C-64）、実施例７２８
（化合物番号C-65）、実施例７３１（化合物番号C-6
8）、実施例７３２（化合物番号C-69）、実施例７３３
（化合物番号C-70）、実施例７３４（化合物番号C-7
1）、実施例７３５（化合物番号C-72）、実施例７４２
（化合物番号C-79）、実施例７４４（化合物番号C-8
1）、実施例７４５（化合物番号C-82）、実施例７４６
（化合物番号C-84）、実施例７４７（化合物番号C-8
5）、実施例７４８（化合物番号C-86）、実施例７４９
（化合物番号C-87）、実施例７５０（化合物番号C-8
8）、実施例７５１（化合物番号C-89）、実施例７５２
（化合物番号C-90）、実施例７５３（化合物番号C-9
1）、実施例７５４（化合物番号C-92）、実施例７５５
（化合物番号C-93）、実施例７５６（化合物番号C-9
4）、実施例７５７（化合物番号C-95）、実施例７５８
（化合物番号C-96）、実施例７６０（化合物番号C-9
9）、実施例７６１（化合物番号C-100）、実施例７６２
（化合物番号C-101）、実施例７６３（化合物番号C-10
2）、実施例７６４（化合物番号C-103）、実施例７６５
（化合物番号C-104）、実施例７６６（化合物番号C-10
5）、実施例７６７（化合物番号C-106）、実施例７６８
（化合物番号C-107）、実施例７７２（化合物番号C-11
1）、実施例７７８（化合物番号C-117）、実施例７８１
（化合物番号C-120）、実施例７８３（化合物番号C-12
2）、実施例７８４（化合物番号C-123）、実施例７８５
（化合物番号C-124）、実施例７８６（化合物番号C-12
5）、実施例７８７（化合物番号C-126）、実施例７８８
（化合物番号C-127）、実施例７８９（化合物番号C-12
8）、実施例７９０（化合物番号C-129）、実施例７９１
（化合物番号C-130）、実施例７９２（化合物番号C-13
1）、実施例７９３（化合物番号C-132）、実施例７９４
（化合物番号C-133）、実施例７９５（化合物番号C-13
4）、実施例７９７（化合物番号C-136）、実施例７９８
（化合物番号C-137）、実施例７９９（化合物番号C-13
8）、実施例８００（化合物番号C-139）、実施例８０１
（化合物番号C-140）、実施例８０６（化合物番号C-14
5）、実施例８０９（化合物番号C-148）、実施例８１０
（化合物番号C-149）、実施例８１２（化合物番号C-15
1）、実施例８１４（化合物番号C-153）、実施例８１５
（化合物番号C-154）、実施例８１８（化合物番号C-15
7）、実施例８２１（化合物番号C-160）、実施例８２２
（化合物番号C-161）、実施例８３４（化合物番号C-17
3）、実施例８４０（化合物番号C-179）、実施例８６１
（化合物番号C-201）、実施例８６２（化合物番号C-20
2）、実施例８６３（化合物番号C-203）、実施例８６４
（化合物番号C-204）、実施例８６５（化合物番号C-20
5）、実施例８８０（化合物番号C-220）、実施例８８１
（化合物番号C-221）、実施例８８２（化合物番号C-22
2）、実施例８８３（化合物番号C-223）、実施例８９１
（化合物番号C-232）、実施例８９８（化合物番号C-24
0）、実施例９００（化合物番号C-242）、実施例９０２
（化合物番号C-244）、実施例９０６（化合物番号C-24
9）、実施例９０８（化合物番号C-251）、実施例９０９
（化合物番号C-252）、実施例９１０（化合物番号C-25
3）、実施例９１２（化合物番号C-255）、実施例９１７
（化合物番号C-261）、実施例９１８（化合物番号C-26
2）、実施例９２０（化合物番号C-264）、実施例９２１
（化合物番号C-265）、実施例９２２（化合物番号C-26
6）、実施例９２３（化合物番号C-267）、実施例９２４
（化合物番号C-268）、実施例９２５（化合物番号C-26
9）、実施例９２７（化合物番号C-271）、実施例９４７
（化合物番号C-295）、実施例９５３（化合物番号C-30
1）、実施例９５６（化合物番号C-304）、実施例９７１
（化合物番号C-320）、実施例９９３（化合物番号C-34
3）、実施例９９６（化合物番号C-347）、実施例９９９
（化合物番号C-350）、実施例１００５（化合物番号C-3
56）、実施例１０５３（化合物番号C-404）、実施例１
０５４（化合物番号C-405）、実施例１０５９（化合物
番号C-410）、実施例１０６５（化合物番号C-416）、実
施例１０７０（化合物番号C-421）、実施例１０７８
（化合物番号C-429）、実施例１０７９（化合物番号C-4
30）、実施例１０８０（化合物番号C-431）、実施例１
０８１（化合物番号C-432）、実施例１０８２（化合物
番号C-433）、実施例１０８４（化合物番号C-435）、実
施例１０８５（化合物番号C-436）、実施例１０８７
（化合物番号C-438）、実施例１０８８（化合物番号C-4
39）、実施例１０８９（化合物番号C-440）、実施例１
０９０（化合物番号C-441）、実施例１０９１（化合物
番号C-442）、実施例１０９２（化合物番号C-443）、実
施例１０９３（化合物番号C-444）、実施例１０９６
（化合物番号C-447）、実施例１０９７（化合物番号C-4
48）、実施例１０９８（化合物番号C-449）、実施例１
０９９（化合物番号C-450）、実施例１１００（化合物
番号C-451）、実施例１１０２（化合物番号C-453）、実
施例１１０６（化合物番号C-457）、実施例１１０９
（化合物番号C-460）、実施例１１１２（化合物番号C-4
63）、実施例１１１５（化合物番号C-466）、実施例１
１１８（化合物番号C-469）、実施例１１２１（化合物
番号C-472）、実施例１１２３（化合物番号C-474）、実
施例１１２５（化合物番号C-476）、実施例１１２７
（化合物番号C-478）、実施例１１２８（化合物番号C-4
79）、実施例１１２９（化合物番号C-480）、実施例１
１３０（化合物番号C-481）、実施例１１３１（化合物
番号C-482）、実施例１１３２（化合物番号C-483）、実
施例１１３３（化合物番号C-485）、実施例１１３４
（化合物番号C-486）、実施例１１３６（化合物番号C-4
88）、実施例１１３７（化合物番号C-489）、実施例１
１３８（化合物番号C-490）、実施例１１３９（化合物
番号C-491）、実施例１１４０（化合物番号C-492）、実
施例１１４１（化合物番号C-493）、実施例１１４２
（化合物番号C-494）、実施例１１４５（化合物番号C-4
97）、実施例１１４６（化合物番号C-498）、実施例１
１４７（化合物番号C-499）、実施例１１４８（化合物
番号C-500）、実施例１１４９（化合物番号C-501）、実
施例１１５１（化合物番号C-503）、実施例１１５３
（化合物番号C-505）、実施例１１５４（化合物番号C-5
06）、実施例１１５５（化合物番号C-507）、実施例１
１５６（化合物番号C-508）、実施例１１５７（化合物
番号C-509）、実施例１１５８（化合物番号C-510）、実
施例１１５９（化合物番号C-511）、実施例１１６０
（化合物番号C-512）、実施例１１６１（化合物番号C-5
13）、実施例１１６２（化合物番号C-514）、実施例１
１６３（化合物番号C-515）、実施例１１６４（化合物
番号C-516）、実施例１１６５（化合物番号C-517）、実
施例１１６６（化合物番号C-518）、実施例１１６７
（化合物番号C-519）、実施例１１６８（化合物番号C-5
20）、実施例１１６９（化合物番号C-521）、実施例１
１７０（化合物番号C-522）、実施例１１７２（化合物
番号C-524）、実施例１１７３（化合物番号C-525）、実
施例１１７４（化合物番号C-526）、実施例１１７５
（化合物番号C-527）、実施例１１７６（化合物番号C-5
28）、実施例１１７７（化合物番号C-529）、実施例１
１７８（化合物番号C-530）、実施例１１７９（化合物
番号C-531）、実施例１１８０（化合物番号C-532）、実
施例１１８１（化合物番号C-533）、実施例１１８２
（化合物番号C-534）、実施例１１８３（化合物番号C-5
35）、実施例１１８４（化合物番号C-536）、実施例１
１８５（化合物番号C-537）、実施例１１８６（化合物
番号C-538）、実施例１１８７（化合物番号C-539）、実
施例１１８８（化合物番号C-540）、実施例１１８９
（化合物番号C-541）、実施例１１９０（化合物番号C-5
42）、実施例１１９１（化合物番号C-543）、実施例１
１９２（化合物番号C-544）、実施例１１９３（化合物
番号C-545）、実施例１１９４（化合物番号C-546）、実
施例１１９５（化合物番号C-547）、実施例１１９６
（化合物番号C-548）、実施例１１９７（化合物番号C-5
49）、実施例１１９８（化合物番号C-550）、実施例１
１９９（化合物番号C-551）、実施例１２００（化合物
番号C-552）、実施例１２０２（化合物番号C-554）、実
施例１２０３（化合物番号C-561）、実施例１２０５
（化合物番号C-564）、実施例１２０６（化合物番号C-5
65）、実施例１２０７（化合物番号C-566）、実施例１
２０８（化合物番号C-567）、実施例１２０９（化合物
番号C-568）、実施例１２１０（化合物番号C-569）、実
施例１２１１（化合物番号C-570）、実施例１２１５
（化合物番号C-574）、実施例１２１９（化合物番号C-5
78）、実施例１２２０（化合物番号C-579）、実施例１
２２４（化合物番号C-583）、実施例１２２７（化合物
番号C-586）、実施例１２２８（化合物番号C-58７）、
実施例１２２９（化合物番号C-588）、実施例１２３０
（化合物番号C-589）、実施例１２３１（化合物番号C-5
90）、実施例１２３２（化合物番号C-591）、実施例１
２３３（化合物番号C-592）、実施例１２３４（化合物
番号C-593）、実施例１２３５（化合物番号C-594）、実
施例１２３６（化合物番号C-595）、実施例１２３７
（化合物番号C-596）、実施例１２３８（化合物番号C-5
97）、実施例１２３９（化合物番号C-598）、実施例１
２４０（化合物番号C-599）、実施例１２４１（化合物
番号C-600）、実施例１２４２（化合物番号C-601）、実
施例１２４６（化合物番号C-605）、実施例１２５０
（化合物番号C-609）、実施例１２５２（化合物番号C-6
11）、実施例１２５３（化合物番号C-612）、実施例１
２５４（化合物番号C-613）、実施例１２６３（化合物
番号C-622）、実施例１２６４（化合物番号C-623）、実
施例１２６５（化合物番号C-624）、実施例１２６６
（化合物番号C-625）、実施例１２６７（化合物番号C-6
26）、実施例１２６８（化合物番号C-627）、実施例１
２６９（化合物番号C-628）、実施例１２７１（化合物
番号C-630）、実施例１２７３（化合物番号C-632）、実
施例１２７４（化合物番号C-633）、実施例１２７６
（化合物番号C-635）、実施例１２７７（化合物番号C-6
36）、実施例１２７８（化合物番号C-637）、実施例１
２７９（化合物番号C-638）、実施例１２８０（化合物
番号C-639）、実施例１２８３（化合物番号C-642）、実
施例１２８９（化合物番号C-649）、実施例１２９０
（化合物番号C-650）、実施例１２９３（化合物番号C-6
53）、実施例１２９４（化合物番号C-654）、実施例１
３０６（化合物番号C-666）、実施例１３０７（化合物
番号C-667）、実施例１３０８（化合物番号C-668）、実
施例１３０９（化合物番号C-669）、実施例１３１０
（化合物番号C-670）、実施例１３１１（化合物番号C-6
71）、実施例１３１２（化合物番号C-672）、実施例１
３１３（化合物番号C-673）、実施例１３１４（化合物
番号C-674）、実施例１３１５（化合物番号C-675）、実
施例１３１６（化合物番号C-676）、実施例１３１７
（化合物番号C-677）、実施例１３１８（化合物番号C-6
78）、実施例１３２０（化合物番号C-680）、実施例１
３２２（化合物番号C-682）、実施例１３４０（化合物
番号C-701）、実施例１３４１（化合物番号C-702）、実
施例１３４２（化合物番号C-703）、実施例１３４３
（化合物番号C-704）、実施例１３４５（化合物番号C-7
06）、実施例１３４７（化合物番号C-708）、実施例１
３４８（化合物番号C-709）、実施例１３４９（化合物
番号C-710）、実施例１３５０（化合物番号C-711）、実
施例１３５１（化合物番号C-712）、実施例１３５２
（化合物番号C-713）、実施例１３７８（化合物番号C-7
39）、実施例１３７９（化合物番号C-740）、実施例１
４１３（化合物番号C-774）、実施例１４１４（化合物
番号C-775）、実施例１４１５（化合物番号C-776）、実
施例１４１６（化合物番号C-777）、実施例１４１９
（化合物番号C-780）、実施例１４２３（化合物番号C-7
85）、実施例１４２５（化合物番号C-787）、実施例１
４２７（化合物番号C-789）、実施例１４３０（化合物
番号C-792）、実施例１４５０（化合物番号C-814）、実
施例１４７９（化合物番号C-843）、実施例１５０８
（化合物番号C-872）、実施例１５６１（化合物番号C-9
25）、実施例１５６６（化合物番号C-930）、実施例１
５６７（化合物番号C-931）、実施例１５６９（化合物
番号C-933）、実施例１５７２（化合物番号C-936）、実
施例１５７８（化合物番号C-942）、実施例１５７９
（化合物番号C-943）、実施例１５８１（化合物番号C-9
45）、実施例１５８３（化合物番号C-947）、実施例１
５８５（化合物番号C-949）、実施例１５８６（化合物
番号C-950）、実施例１５８７（化合物番号C-951）、実
施例１５８９（化合物番号C-953）、実施例１５９７
（化合物番号C-961）、実施例１５９８（化合物番号C-9
62）、実施例１５９９（化合物番号C-963）、実施例１
６００（化合物番号C-964）、実施例１６０１（化合物
番号C-965）、実施例１６０２（化合物番号C-966）、実
施例１６１３（化合物番号C-977）、実施例１６５３
（化合物番号C-1017）、実施例１６５４（化合物番号C-
1018）、実施例１６６４（化合物番号C-1028）、実施例
１６６５（化合物番号C-1029）、実施例１６６６（化合
物番号C-1030）、実施例１６６７（化合物番号C-103
1）、実施例１６６８（化合物番号C-1032）、実施例１
６６９（化合物番号C-1033）、実施例１６７４（化合物
番号C-1038）、実施例１６７５（化合物番号C-1039）、
実施例１６７６（化合物番号C-1040）、実施例１６７７
（化合物番号C-1041）、実施例１６７９（化合物番号C-
1043）、実施例１６８１（化合物番号C-1045）、実施例
１６８９（化合物番号C-1053）、実施例１６９０（化合
物番号C-1054）、実施例１６９１（化合物番号C-105
5）、実施例１６９６（化合物番号C-1060）、実施例１
７０８（化合物番号C-1072）、実施例１７５４（化合物
番号C-1118）、実施例１７５５（化合物番号C-1119）、
実施例１７７６（化合物番号C-1140）、実施例１７７８
（化合物番号C-1142）、実施例１７８３（化合物番号C-
1147）、実施例１７９８（化合物番号C-1162）、実施例
１８８５（化合物番号D-14）、実施例１８９０（化合物
番号D-19）、実施例１８９１（化合物番号D-20）、実施
例１８９２（化合物番号D-21）、実施例１８９５（化合
物番号D-24）、実施例１８９６（化合物番号D-25）、実
施例１９００（化合物番号D-29）、実施例１９０７（化
合物番号D-36）、実施例１９０８（化合物番号D-37）、
実施例１９１４（化合物番号D-43）、実施例１９１７
（化合物番号D-46）、実施例１９１９（化合物番号D-4
8）、実施例１９２５（化合物番号D-54）、実施例１９
３４（化合物番号D-67）、実施例１９４３（化合物番号
D-76）、実施例１９４５（化合物番号D-79）、実施例１
９４８（化合物番号D-82）、実施例１９４９（化合物番
号D-83）、実施例１９５０（化合物番号D-84）、実施例
１９５１（化合物番号D-85）、実施例１９５２（化合物
番号D-86）、実施例１９５３（化合物番号D-87）、実施
例１９５６（化合物番号D-90）、実施例１９５７（化合
物番号D-91）、実施例１９６０（化合物番号D-94）、実
施例１９６１（化合物番号D-95）、実施例１９６２（化
合物番号D-96）、実施例１９６３（化合物番号D-97）、
実施例１９６５（化合物番号D-99）、実施例１９９１
（化合物番号D-127）、実施例２０２７（化合物番号D-1
71）、実施例２０２８（化合物番号D-172）、実施例２
０２９（化合物番号D-173）、実施例２０３３（化合物
番号D-177）、実施例２０３４（化合物番号D-178）、実
施例２０４３（化合物番号D-187）、実施例２０５８
（化合物番号D-203）、実施例２０５９（化合物番号D-2
04）、実施例２０６０（化合物番号D-205）、実施例２
０６２（化合物番号D-207）、実施例２０６９（化合物
番号D-215）、実施例２０７２（化合物番号D-218）、実
施例２０８９（化合物番号D-236）、実施例２０９０
（化合物番号D-237）、実施例２０９１（化合物番号D-2
38）、実施例２０９２（化合物番号D-239）、実施例２
０９５（化合物番号D-242）、実施例２０９６（化合物
番号D-243）、実施例２０９７（化合物番号D-244）、実
施例２０９８（化合物番号D-245）、実施例２０９９
（化合物番号D-246）、実施例２１０５（化合物番号D-2
52）、実施例２１１３（化合物番号D-260）、実施例２
１２１（化合物番号D-268）、実施例２１２４（化合物
番号D-２７１）、実施例２１２５（化合物番号D-27
2）、実施例２１５２（化合物番号D-302）、実施例２１
５７（化合物番号D-307）、実施例２１５９（化合物番
号D-309）、実施例２１６５（化合物番号D-315）、実施
例２１６９（化合物番号D-319）、実施例２１７１（化
合物番号D-321）、実施例２１８４（化合物番号D-33
4）、実施例２１８５（化合物番号D-335）、実施例２１
８６（化合物番号D-336）、実施例２１８７（化合物番
号D-337）、実施例２１８８（化合物番号D-339）、実施
例２１８９（化合物番号D-340）、実施例２１９０（化
合物番号D-341）、実施例２１９１（化合物番号D-34
2）、実施例２１９２（化合物番号D-343）、実施例２１
９３（化合物番号D-344）、実施例２２０２（化合物番
号D-354）、実施例２２０３（化合物番号D-355）、実施
例２２０６（化合物番号D-358）、実施例２２４５（化
合物番号D-397）、実施例２２９６（化合物番号E-6）、
実施例２３２５（化合物番号E-36）及び実施例２３２７
（化合物番号E-38）の化合物が、50％以上の菌糸成長阻
害率を示した。

【０５５３】

【試験例２】ピシウム菌（Pythium graminicola）に対
する抗菌活性 本発明化合物の10,000ppmのジメチルスルホキシド溶液1
0μlを10mlのコールミール寒天培地に加えることによっ
て、本発明化合物の濃度が10ppmとなる寒天培地を調整
した。ここへPythium graminicolaの菌糸を接種し、28
℃で2日間培養した後、菌糸長を測定し、コントロール
と比較して菌糸成長阻害率を算出した。

【０５５４】その結果、実施例２（化合物番号C-83）、
実施例３（化合物番号B-89）、実施例４（化合物番号B-
93）、実施例５（化合物番号C-645）、実施例６（化合
物番号C-484）、実施例７（化合物番号D-349）、実施例
８（化合物番号D-338）、実施例１９（化合物番号D-7
7）、実施例２３（化合物番号D-117）、実施例２５（化
合物番号D-140）、実施例２８（化合物番号D-146）、実
施例２９（化合物番号D-101）、実施例３０（化合物番
号D-154）、実施例３６（化合物番号D-63）、実施例３
８（化合物番号D-64）、実施例３９（化合物番号C-31
7）、実施例４１（化合物番号C-700）、実施例４２（化
合物番号C-226）、実施例４３（化合物番号C-234）、実
施例４４（化合物番号C-256）、実施例４６（化合物番
号C-278）、実施例４９（化合物番号C-97）、実施例５
０（化合物番号C-282）、実施例５１（化合物番号C-28
3）、実施例５４（化合物番号F-2）、実施例５７（化合
物番号C-800）、実施例５８（化合物番号C-801）、実施
例６３（化合物番号A-5）、実施例７０（化合物番号A-1
2）、実施例７５（化合物番号A-17）、実施例７６（化
合物番号A-18）、実施例７７（化合物番号A-19）、実施
例７９（化合物番号A-21）、実施例８１（化合物番号A-
23）、実施例８３（化合物番号A-25）、実施例８５（化
合物番号A-27）、実施例９０（化合物番号A-32）、実施
例９１（化合物番号A-33）、実施例１１５（化合物番号
A-57）、実施例１１６（化合物番号A-58）、実施例１１
７（化合物番号A-59）、実施例１１８（化合物番号A-6
0）、実施例１４３（化合物番号A-87）、実施例１４６
（化合物番号A-90）、実施例２６４（化合物番号B-1
8）、実施例２６６（化合物番号B-20）、実施例２７１
（化合物番号B-25）、実施例２７３（化合物番号B-2
7）、実施例２７８（化合物番号B-32）、実施例３０７
（化合物番号B-61）、実施例３０８（化合物番号B-6
2）、実施例３０９（化合物番号B-63）、実施例３１０
（化合物番号B-64）、実施例３１１（化合物番号B-6
5）、実施例３１７（化合物番号B-71）、実施例３１８
（化合物番号B-72）、実施例３２５（化合物番号B-7
9）、実施例３２７（化合物番号B-81）、実施例３２９
（化合物番号B-83）、実施例３３１（化合物番号B-8
5）、実施例３３２（化合物番号B-86）、実施例３３３
（化合物番号B-87）、実施例３３４（化合物番号B-8
8）、実施例３３５（化合物番号B-90）、実施例３３６
（化合物番号B-91）、実施例３３８（化合物番号B-9
4）、実施例３３９（化合物番号B-95）、実施例３４０
（化合物番号B-96）、実施例３４６（化合物番号B-10
2）、実施例３４７（化合物番号B-103）、実施例３４８
（化合物番号B-104）、実施例３４９（化合物番号B-10
5）、実施例３５０（化合物番号B-106）、実施例３５１
（化合物番号B-107）、実施例３５２（化合物番号B-10
8）、実施例３５３（化合物番号B-109）、実施例３５４
（化合物番号B-110）、実施例３５５（化合物番号B-11
1）、実施例３５６（化合物番号B-112）、実施例３５７
（化合物番号B-113）、実施例３５８（化合物番号B-11
4）、実施例３５９（化合物番号B-115）、実施例３７１
（化合物番号B-127）、実施例４１２（化合物番号B-16
8）、実施例４１５（化合物番号B-171）、実施例４２５
（化合物番号B-181）、実施例４２６（化合物番号B-18
2）、実施例４２７（化合物番号B-183）、実施例４２８
（化合物番号B-184）、実施例４２９（化合物番号B-18
5）、実施例４３０（化合物番号B-186）、実施例４３１
（化合物番号B-187）、実施例４３２（化合物番号B-18
8）、実施例４３３（化合物番号B-189）、実施例４３４
（化合物番号B-190）、実施例４３５（化合物番号B-19
1）、実施例４３６（化合物番号B-192）、実施例４３７
（化合物番号B-193）、実施例４３８（化合物番号B-19
4）、実施例４３９（化合物番号B-195）、実施例４４０
（化合物番号B-196）、実施例４４１（化合物番号B-19
7）、実施例４４３（化合物番号B-199）、実施例４４４
（化合物番号B-200）、実施例４４５（化合物番号B-20
1）、実施例４４６（化合物番号B-202）、実施例４４７
（化合物番号B-203）、実施例４５２（化合物番号B-20
8）、実施例４５６（化合物番号B-212）、実施例４５９
（化合物番号B-215）、実施例４６４（化合物番号B-22
0）、実施例４７１（化合物番号B-227）、実施例４７２
（化合物番号B-228）、実施例４７４（化合物番号B-23
0）、実施例４７５（化合物番号B-231）、実施例４７６
（化合物番号B-232）、実施例４７７（化合物番号B-23
3）、実施例４７８（化合物番号B-234）、実施例４７９
（化合物番号B-235）、実施例４８０（化合物番号B-23
6）、実施例４８１（化合物番号B-237）、実施例４８２
（化合物番号B-238）、実施例４８３（化合物番号B-23
9）、実施例４８４（化合物番号B-240）、実施例４８５
（化合物番号B-241）、実施例４８６（化合物番号B-24
2）、実施例４８７（化合物番号B-243）、実施例４８８
（化合物番号B-244）、実施例４８９（化合物番号B-24
5）、実施例４９０（化合物番号B-246）、実施例４９１
（化合物番号B-247）、実施例４９２（化合物番号B-24
8）、実施例４９３（化合物番号B-249）、実施例４９４
（化合物番号B-250）、実施例４９５（化合物番号B-25
1）、実施例４９６（化合物番号B-252）、実施例４９８
（化合物番号B-254）、実施例４９９（化合物番号B-25
5）、実施例５００（化合物番号B-256）、実施例５０１
（化合物番号B-257）、実施例５０２（化合物番号B-25
8）、実施例５０３（化合物番号B-259）、実施例５０４
（化合物番号B-260）、実施例５０５（化合物番号B-26
1）、実施例５０６（化合物番号B-262）、実施例５０７
（化合物番号B-263）、実施例５０８（化合物番号B-26
4）、実施例５０９（化合物番号B-265）、実施例５１０
（化合物番号B-266）、実施例５１１（化合物番号B-26
7）、実施例５１２（化合物番号B-268）、実施例５１３
（化合物番号B-269）、実施例５１４（化合物番号B-27
0）、実施例５１５（化合物番号B-271）、実施例５１６
（化合物番号B-272）、実施例５１７（化合物番号B-27
3）、実施例５１８（化合物番号B-274）、実施例５１９
（化合物番号B-275）、実施例５２０（化合物番号B-27
6）、実施例５２１（化合物番号B-277）、実施例５２２
（化合物番号B-278）、実施例５２３（化合物番号B-27
9）、実施例５２４（化合物番号B-280）、実施例５２５
（化合物番号B-281）、実施例５２６（化合物番号B-28
2）、実施例５２７（化合物番号B-283）、実施例５２８
（化合物番号B-284）、実施例５２９（化合物番号B-28
5）、実施例５３０（化合物番号B-286）、実施例５３１
（化合物番号B-287）、実施例５３２（化合物番号B-28
8）、実施例５３３（化合物番号B-289）、実施例５３４
（化合物番号B-290）、実施例５３５（化合物番号B-29
1）、実施例５３６（化合物番号B-292）、実施例５３７
（化合物番号B-293）、実施例５３８（化合物番号B-29
4）、実施例５３９（化合物番号B-295）、実施例５４０
（化合物番号B-296）、実施例５４１（化合物番号B-29
7）、実施例５４２（化合物番号B-298）、実施例５４３
（化合物番号B-299）、実施例５４４（化合物番号B-30
0）、実施例５４５（化合物番号B-301）、実施例５４６
（化合物番号B-302）、実施例５４７（化合物番号B-30
3）、実施例５５０（化合物番号B-306）、実施例５５１
（化合物番号B-307）、実施例５５３（化合物番号B-30
9）、実施例５５４（化合物番号B-310）、実施例５５５
（化合物番号B-311）、実施例６１０（化合物番号B-36
8）、実施例６７８（化合物番号C-15）、実施例６８１
（化合物番号C-18）、実施例６８２（化合物番号C-1
9）、実施例６８３（化合物番号C-20）、実施例６８４
（化合物番号C-21）、実施例６９１（化合物番号C-2
8）、実施例７１８（化合物番号C-55）、実施例７２３
（化合物番号C-60）、実施例７２４（化合物番号C-6
1）、実施例７２５（化合物番号C-62）、実施例７２６
（化合物番号C-63）、実施例７２７（化合物番号C-6
4）、実施例７２８（化合物番号C-65）、実施例７２９
（化合物番号C-66）、実施例７３１（化合物番号C-6
8）、実施例７３３（化合物番号C-70）、実施例７３４
（化合物番号C-71）、実施例７３５（化合物番号C-7
2）、実施例７４２（化合物番号C-79）、実施例７４４
（化合物番号C-81）、実施例７４５（化合物番号C-8
2）、実施例７４６（化合物番号C-84）、実施例７４７
（化合物番号C-85）、実施例７４８（化合物番号C-8
6）、実施例７４９（化合物番号C-87）、実施例７５０
（化合物番号C-88）、実施例７５１（化合物番号C-8
9）、実施例７５２（化合物番号C-90）、実施例７５３
（化合物番号C-91）、実施例７５４（化合物番号C-9
2）、実施例７５５（化合物番号C-93）、実施例７５６
（化合物番号C-94）、実施例７５７（化合物番号C-9
5）、実施例７５８（化合物番号C-96）、実施例７６０
（化合物番号C-99）、実施例７６１（化合物番号C-10
0）、実施例７６２（化合物番号C-101）、実施例７６３
（化合物番号C-102）、実施例７６４（化合物番号C-10
3）、実施例７６５（化合物番号C-104）、実施例７６６
（化合物番号C-105）、実施例７６７（化合物番号C-10
6）、実施例７６８（化合物番号C-107）、実施例７７２
（化合物番号C-111）、実施例７７７（化合物番号C-11
6）、実施例７７８（化合物番号C-117）、実施例７８１
（化合物番号C-120）、実施例７８３（化合物番号C-12
2）、実施例７８４（化合物番号C-123）、実施例７８５
（化合物番号C-124）、実施例７８６（化合物番号C-12
5）、実施例７８７（化合物番号C-126）、実施例７８８
（化合物番号C-127）、実施例７８９（化合物番号C-12
8）、実施例７９０（化合物番号C-129）、実施例７９１
（化合物番号C-130）、実施例７９２（化合物番号C-13
1）、実施例７９３（化合物番号C-132）、実施例７９４
（化合物番号C-133）、実施例７９５（化合物番号C-13
4）、実施例７９８（化合物番号C-137）、実施例７９９
（化合物番号C-138）、実施例８００（化合物番号C-13
9）、実施例８０１（化合物番号C-140）、実施例８０３
（化合物番号C-142）、実施例８０５（化合物番号C-14
4）、実施例８０６（化合物番号C-145）、実施例８０７
（化合物番号C-146）、実施例８０８（化合物番号C-14
7）、実施例８０９（化合物番号C-148）、実施例８１０
（化合物番号C-149）、実施例８１２（化合物番号C-15
1）、実施例８１３（化合物番号C-152）、実施例８１４
（化合物番号C-153）、実施例８１５（化合物番号C-15
4）、実施例８１６（化合物番号C-155）、実施例８１８
（化合物番号C-157）、実施例８２０（化合物番号C-15
9）、実施例８２２（化合物番号C-161）、実施例８３０
（化合物番号C-169）、実施例８３３（化合物番号C-17
2）、実施例８３４（化合物番号C-173）、実施例８３７
（化合物番号C-176）、実施例８３８（化合物番号C-17
7）、実施例８３９（化合物番号C-178）、実施例８４１
（化合物番号C-180）、実施例８４２（化合物番号C-18
1）、実施例８４３（化合物番号C-182）、実施例８４５
（化合物番号C-184）、実施例８４６（化合物番号C-18
5）、実施例８４７（化合物番号C-186）、実施例８５１
（化合物番号C-190）、実施例８５３（化合物番号C-19
2）、実施例８５５（化合物番号C-194）、実施例８６０
（化合物番号C-200）、実施例８６１（化合物番号C-20
1）、実施例８６２（化合物番号C-202）、実施例８６３
（化合物番号C-203）、実施例８６４（化合物番号C-20
4）、実施例８６５（化合物番号C-205）、実施例８６６
（化合物番号C-206）、実施例８６７（化合物番号C-20
7）、実施例８６８（化合物番号C-208）、実施例８６９
（化合物番号C-209）、実施例８７０（化合物番号C-21
0）、実施例８７１（化合物番号C-211）、実施例８７２
（化合物番号C-212）、実施例８７３（化合物番号C-21
3）、実施例８７６（化合物番号C-216）、実施例８７７
（化合物番号C-217）、実施例８７８（化合物番号C-21
8）、実施例８７９（化合物番号C-219）、実施例８８０
（化合物番号C-220）、実施例８８１（化合物番号C-22
1）、実施例８８２（化合物番号C-222）、実施例８８３
（化合物番号C-223）、実施例８８４（化合物番号C-22
4）、実施例８８６（化合物番号C-227）、実施例８８７
（化合物番号C-228）、実施例８８９（化合物番号C-23
0）、実施例８９０（化合物番号C-231）、実施例８９１
（化合物番号C-232）、実施例８９２（化合物番号C-23
3）、実施例８９５（化合物番号C-237）、実施例８９６
（化合物番号C-238）、実施例８９７（化合物番号C-23
9）、実施例８９８（化合物番号C-240）、実施例８９９
（化合物番号C-241）、実施例９００（化合物番号C-24
2）、実施例９０１（化合物番号C-243）、実施例９０２
（化合物番号C-244）、実施例９０３（化合物番号C-24
5）、実施例９０５（化合物番号C-248）、実施例９０６
（化合物番号C-249）、実施例９０７（化合物番号C-25
0）、実施例９０８（化合物番号C-251）、実施例９０９
（化合物番号C-252）、実施例９１０（化合物番号C-25
3）、実施例９１２（化合物番号C-255）、実施例９１５
（化合物番号C-259）、実施例９１６（化合物番号C-26
0）、実施例９１８（化合物番号C-262）、実施例９１９
（化合物番号C-263）、実施例９２０（化合物番号C-26
4）、実施例９２１（化合物番号C-265）、実施例９２２
（化合物番号C-266）、実施例９２３（化合物番号C-26
7）、実施例９２４（化合物番号C-268）、実施例９２５
（化合物番号C-269）、実施例９２６（化合物番号C-27
0）、実施例９２７（化合物番号C-271）、実施例９２８
（化合物番号C-272）、実施例９３１（化合物番号C-27
5）、実施例９３２（化合物番号C-276）、実施例９３３
（化合物番号C-279）、実施例９３４（化合物番号C-28
0）、実施例９３５（化合物番号C-281）、実施例９３７
（化合物番号C-285）、実施例９３９（化合物番号C-28
7）、実施例９４２（化合物番号C-290）、実施例９４７
（化合物番号C-295）、実施例９５０（化合物番号C-29
8）、実施例９５１（化合物番号C-299）、実施例９５３
（化合物番号C-301）、実施例９５６（化合物番号C-30
4）、実施例９５８（化合物番号C-306）、実施例９６１
（化合物番号C-309）、実施例９６４（化合物番号C-31
2）、実施例９６５（化合物番号C-313）、実施例９６６
（化合物番号C-314）、実施例９６７（化合物番号C-31
5）、実施例９６８（化合物番号C-316）、実施例９７０
（化合物番号C-319）、実施例９７１（化合物番号C-32
0）、実施例９７２（化合物番号C-321）、実施例９９１
（化合物番号C-341）、実施例９９２（化合物番号C-34
2）、実施例９９３（化合物番号C-343）、実施例９９６
（化合物番号C-347）、実施例９９７（化合物番号C-34
8）、実施例９９８（化合物番号C-349）、実施例９９９
（化合物番号C-350）、実施例１０００（化合物番号C-3
51）、実施例１００２（化合物番号C-353）、実施例１
００３（化合物番号C-354）、実施例１００４（化合物
番号C-355）、実施例１００５（化合物番号C-356）、実
施例１０１２（化合物番号C-363）、実施例１０１３
（化合物番号C-364）、実施例１０１５（化合物番号C-3
66）、実施例１０１７（化合物番号C-368）、実施例１
０２０（化合物番号C-371）、実施例１０２１（化合物
番号C-372）、実施例１０２２（化合物番号C-373）、実
施例１０２６（化合物番号C-377）、実施例１０２７
（化合物番号C-378）、実施例１０５３（化合物番号C-4
04）、実施例１０５４（化合物番号C-405）、実施例１
０５９（化合物番号C-410）、実施例１０６５（化合物
番号C-416）、実施例１０６８（化合物番号C-419）、実
施例１０７０（化合物番号C-421）、実施例１０７８
（化合物番号C-429）、実施例１０７９（化合物番号C-4
30）、実施例１０８０（化合物番号C-431）、実施例１
０８１（化合物番号C-432）、実施例１０８２（化合物
番号C-433）、実施例１０８３（化合物番号C-434）、実
施例１０８４（化合物番号C-435）、実施例１０８５
（化合物番号C-436）、実施例１０８７（化合物番号C-4
38）、実施例１０８８（化合物番号C-439）、実施例１
０８９（化合物番号C-440）、実施例１０９０（化合物
番号C-441）、実施例１０９１（化合物番号C-442）、実
施例１０９２（化合物番号C-443）、実施例１０９３
（化合物番号C-444）、実施例１０９５（化合物番号C-4
46）、実施例１０９６（化合物番号C-447）、実施例１
０９７（化合物番号C-448）、実施例１０９８（化合物
番号C-449）、実施例１０９９（化合物番号C-450）、実
施例１１００（化合物番号C-451）、実施例１１０２
（化合物番号C-453）、実施例１１０５（化合物番号C-4
56）、実施例１１０６（化合物番号C-457）、実施例１
１０７（化合物番号C-458）、実施例１１０９（化合物
番号C-460）、実施例１１１１（化合物番号C-462）、実
施例１１１２（化合物番号C-463）、実施例１１１５
（化合物番号C-466）、実施例１１１７（化合物番号C-4
68）、実施例１１１８（化合物番号C-469）、実施例１
１２１（化合物番号C-472）、実施例１１２５（化合物
番号C-476）、実施例１１２７（化合物番号C-478）、実
施例１１２８（化合物番号C-479）、実施例１１２９
（化合物番号C-480）、実施例１１３０（化合物番号C-4
81）、実施例１１３１（化合物番号C-482）、実施例１
１３２（化合物番号C-483）、実施例１１３３（化合物
番号C-485）、実施例１１３４（化合物番号C-486）、実
施例１１３５（化合物番号C-487）、実施例１１３６
（化合物番号C-488）、実施例１１３７（化合物番号C-4
89）、実施例１１３８（化合物番号C-490）、実施例１
１３９（化合物番号C-491）、実施例１１４０（化合物
番号C-492）、実施例１１４１（化合物番号C-493）、実
施例１１４２（化合物番号C-494）、実施例１１４４
（化合物番号C-496）、実施例１１４５（化合物番号C-4
97）、実施例１１４６（化合物番号C-498）、実施例１
１４７（化合物番号C-499）、実施例１１４８（化合物
番号C-500）、実施例１１４９（化合物番号C-501）、実
施例１１５１（化合物番号C-503）、実施例１１５３
（化合物番号C-505）、実施例１１５４（化合物番号C-5
06）、実施例１１５５（化合物番号C-507）、実施例１
１５６（化合物番号C-508）、実施例１１５７（化合物
番号C-509）、実施例１１５８（化合物番号C-510）、実
施例１１５９（化合物番号C-511）、実施例１１６０
（化合物番号C-512）、実施例１１６１（化合物番号C-5
13）、実施例１１６２（化合物番号C-514）、実施例１
１６３（化合物番号C-515）、実施例１１６４（化合物
番号C-516）、実施例１１６５（化合物番号C-517）、実
施例１１６６（化合物番号C-518）、実施例１１６７
（化合物番号C-519）、実施例１１６８（化合物番号C-5
20）、実施例１１６９（化合物番号C-521）、実施例１
１７０（化合物番号C-522）、実施例１１７１（化合物
番号C-523）、実施例１１７２（化合物番号C-524）、実
施例１１７３（化合物番号C-525）、実施例１１７４
（化合物番号C-526）、実施例１１７５（化合物番号C-5
27）、実施例１１７６（化合物番号C-528）、実施例１
１７７（化合物番号C-529）、実施例１１７８（化合物
番号C-530）、実施例１１７９（化合物番号C-531）、実
施例１１８０（化合物番号C-532）、実施例１１８１
（化合物番号C-533）、実施例１１８２（化合物番号C-5
34）、実施例１１８３（化合物番号C-535）、実施例１
１８４（化合物番号C-536）、実施例１１８５（化合物
番号C-537）、実施例１１８６（化合物番号C-538）、実
施例１１８７（化合物番号C-539）、実施例１１８８
（化合物番号C-540）、実施例１１８９（化合物番号C-5
41）、実施例１１９０（化合物番号C-542）、実施例１
１９１（化合物番号C-543）、実施例１１９２（化合物
番号C-544）、実施例１１９３（化合物番号C-545）、実
施例１１９４（化合物番号C-546）、実施例１１９５
（化合物番号C-547）、実施例１１９６（化合物番号C-5
48）、実施例１１９７（化合物番号C-549）、実施例１
１９８（化合物番号C-550）、実施例１１９９（化合物
番号C-551）、実施例１２００（化合物番号C-552）、実
施例１２０１（化合物番号C-553）、実施例１２０２
（化合物番号C-554）、実施例１２０３（化合物番号C-5
61）、実施例１２０５（化合物番号C-564）、実施例１
２０６（化合物番号C-565）、実施例１２０７（化合物
番号C-566）、実施例１２０８（化合物番号C-567）、実
施例１２０９（化合物番号C-568）、実施例１２１０
（化合物番号C-569）、実施例１２１１（化合物番号C-5
70）、実施例１２１２（化合物番号C-571）、実施例１
２１３（化合物番号C-572）、実施例１２１４（化合物
番号C-573）、実施例１２１５（化合物番号C-574）、実
施例１２１６（化合物番号C-575）、実施例１２１７
（化合物番号C-576）、実施例１２１８（化合物番号C-5
77）、実施例１２１９（化合物番号C-578）、実施例１
２２０（化合物番号C-579）、実施例１２２１（化合物
番号C-580）、実施例１２２２（化合物番号C-581）、実
施例１２２３（化合物番号C-582）、実施例１２２４
（化合物番号C-583）、実施例１２２５（化合物番号C-5
84）、実施例１２２６（化合物番号C-585）、実施例１
２２７（化合物番号C-586）、実施例１２２８（化合物
番号C-587）、実施例１２２９（化合物番号C-588）、実
施例１２３０（化合物番号C-589）、実施例１２３１
（化合物番号C-590）、実施例１２３２（化合物番号C-5
91）、実施例１２３３（化合物番号C-592）、実施例１
２３４（化合物番号C-593）、実施例１２３５（化合物
番号C-594）、実施例１２３６（化合物番号C-595）、実
施例１２３７（化合物番号C-596）、実施例１２３８
（化合物番号C-597）、実施例１２３９（化合物番号C-5
98）、実施例１２４０（化合物番号C-599）、実施例１
２４１（化合物番号C-600）、実施例１２４２（化合物
番号C-601）、実施例１２４３（化合物番号C-602）、実
施例１２４４（化合物番号C-603）、実施例１２４５
（化合物番号C-604）、実施例１２４６（化合物番号C-6
05）、実施例１２４７（化合物番号C-606）、実施例１
２４８（化合物番号C-607）、実施例１２４９（化合物
番号C-608）、実施例１２５０（化合物番号C-609）、実
施例１２５２（化合物番号C-611）、実施例１２５３
（化合物番号C-612）、実施例１２５４（化合物番号C-6
13）、実施例１２５５（化合物番号C-614）、実施例１
２５６（化合物番号C-615）、実施例１２５７（化合物
番号C-616）、実施例１２５８（化合物番号C-617）、実
施例１２５９（化合物番号C-618）、実施例１２６０
（化合物番号C-619）、実施例１２６１（化合物番号C-6
20）、実施例１２６２（化合物番号C-621）、実施例１
２６３（化合物番号C-622）、実施例１２６４（化合物
番号C-623）、実施例１２６５（化合物番号C-624）、実
施例１２６６（化合物番号C-625）、実施例１２６７
（化合物番号C-626）、実施例１２６８（化合物番号C-6
27）、実施例１２６９（化合物番号C-628）、実施例１
２７０（化合物番号C-629）、実施例１２７１（化合物
番号C-630）、実施例１２７２（化合物番号C-631）、実
施例１２７３（化合物番号C-632）、実施例１２７４
（化合物番号C-633）、実施例１２７６（化合物番号C-6
35）、実施例１２７８（化合物番号C-637）、実施例１
２８０（化合物番号C-639）、実施例１２８１（化合物
番号C-640）、実施例１２８２（化合物番号C-641）、実
施例１２８３（化合物番号C-642）、実施例１２８９
（化合物番号C-649）、実施例１２９０（化合物番号C-6
50）、実施例１２９１（化合物番号C-651）、実施例１
２９３（化合物番号C-653）、実施例１２９４（化合物
番号C-654）、実施例１２９５（化合物番号C-655）、実
施例１２９７（化合物番号C-657）、実施例１２９８
（化合物番号C-658）、実施例１２９９（化合物番号C-6
59）、実施例１３００（化合物番号C-660）、実施例１
３０１（化合物番号C-661）、実施例１３０２（化合物
番号C-662）、実施例１３０３（化合物番号C-663）、実
施例１３０４（化合物番号C-664）、実施例１３０５
（化合物番号C-665）、実施例１３０６（化合物番号C-6
66）、実施例１３０７（化合物番号C-667）、実施例１
３０８（化合物番号C-668）、実施例１３０９（化合物
番号C-669）、実施例１３１０（化合物番号C-670）、実
施例１３１１（化合物番号C-671）、実施例１３１２
（化合物番号C-672）、実施例１３１３（化合物番号C-6
73）、実施例１３１４（化合物番号C-674）、実施例１
３１５（化合物番号C-675）、実施例１３１６（化合物
番号C-676）、実施例１３１７（化合物番号C-677）、実
施例１３１８（化合物番号C-678）、実施例１３２２
（化合物番号C-682）、実施例１３２６（化合物番号C-6
86）、実施例１３２８（化合物番号C-688）、実施例１
３２９（化合物番号C-689）、実施例１３３０（化合物
番号C-690）、実施例１３３２（化合物番号C-692）、実
施例１３３３（化合物番号C-693）、実施例１３３４
（化合物番号C-694）、実施例１３３５（化合物番号C-6
95）、実施例１３３６（化合物番号C-696）、実施例１
３３７（化合物番号C-697）、実施例１３３８（化合物
番号C-698）、実施例１３３９（化合物番号C-699）、実
施例１３４０（化合物番号C-701）、実施例１３４１
（化合物番号C-702）、実施例１３４２（化合物番号C-7
03）、実施例１３４３（化合物番号C-704）、実施例１
３４４（化合物番号C-705）、実施例１３４５（化合物
番号C-706）、実施例１３４６（化合物番号C-707）、実
施例１３４７（化合物番号C-708）、実施例１３４８
（化合物番号C-709）、実施例１３４９（化合物番号C-7
10）、実施例１３５０（化合物番号C-711）、実施例１
３５１（化合物番号C-712）、実施例１３５２（化合物
番号C-713）、実施例１３５４（化合物番号C-715）、実
施例１３５６（化合物番号C-717）、実施例１３５７
（化合物番号C-718）、実施例１３５９（化合物番号C-7
20）、実施例１３６４（化合物番号C-725）、実施例１
３６５（化合物番号C-726）、実施例１３６８（化合物
番号C-729）、実施例１３６９（化合物番号C-730）、実
施例１３７０（化合物番号C-731）、実施例１３７１
（化合物番号C-732）、実施例１３７３（化合物番号C-7
34）、実施例１３７４（化合物番号C-735）、実施例１
３７５（化合物番号C-736）、実施例１３７６（化合物
番号C-737）、実施例１３７７（化合物番号C-738）、実
施例１３７８（化合物番号C-739）、実施例１３７９
（化合物番号C-740）、実施例１３８１（化合物番号C-7
42）、実施例１３８２（化合物番号C-743）、実施例１
３８７（化合物番号C-748）、実施例１３８９（化合物
番号C-750）、実施例１３９１（化合物番号C-752）、実
施例１４１３（化合物番号C-774）、実施例１４１４
（化合物番号C-775）、実施例１４１５（化合物番号C-7
76）、実施例１４１６（化合物番号C-777）、実施例１
４１９（化合物番号C-780）、実施例１４２３（化合物
番号C-785）、実施例１４２５（化合物番号C-787）、実
施例１４２７（化合物番号C-789）、実施例１４３０
（化合物番号C-792）、実施例１４５０（化合物番号C-8
14）、実施例１４７９（化合物番号C-843）、実施例１
５０８（化合物番号C-872）、実施例１５６１（化合物
番号C-925）、実施例１５６６（化合物番号C-930）、実
施例１５６７（化合物番号C-931）、実施例１５６９
（化合物番号C-933）、実施例１５７２（化合物番号C-9
36）、実施例１５７８（化合物番号C-942）、実施例１
５７９（化合物番号C-943）、実施例１５８１（化合物
番号C-945）、実施例１５８３（化合物番号C-947）、実
施例１５８５（化合物番号C-949）、実施例１５８６
（化合物番号C-950）、実施例１５８７（化合物番号C-9
51）、実施例１５８９（化合物番号C-953）、実施例１
５９７（化合物番号C-961）、実施例１５９８（化合物
番号C-962）、実施例１５９９（化合物番号C-963）、実
施例１６００（化合物番号C-964）、実施例１６０１
（化合物番号C-965）、実施例１６０２（化合物番号C-9
66）、実施例１６１３（化合物番号C-977）、実施例１
６５３（化合物番号C-1017）、実施例１６５４（化合物
番号C-1018）、実施例１６６４（化合物番号C-1028）、
実施例１６６５（化合物番号C-1029）、実施例１６６６
（化合物番号C-1030）、実施例１６６７（化合物番号C-
1031）、実施例１６６８（化合物番号C-1032）、実施例
１６６９（化合物番号C-1033）、実施例１６７４（化合
物番号C-1038）、実施例１６７５（化合物番号C-103
9）、実施例１６７６（化合物番号C-1040）、実施例１
６７７（化合物番号C-1041）、実施例１６７９（化合物
番号C-1043）、実施例１６８１（化合物番号C-1045）、
実施例１６８９（化合物番号C-1053）、実施例１６９０
（化合物番号C-1054）、実施例１６９１（化合物番号C-
1055）、実施例１６９６（化合物番号C-1060）、実施例
１７０８（化合物番号C-1072）、実施例１７５４（化合
物番号C-1118）、実施例１７５５（化合物番号C-111
9）、実施例１７７６（化合物番号C-1140）、実施例１
７７８（化合物番号C-1142）、実施例１７８３（化合物
番号C-1147）、実施例１７９８（化合物番号C-1162）、
実施例１８８３（化合物番号D-12）、実施例１８８４
（化合物番号D-13）、実施例１８８５（化合物番号D-1
4）、実施例１８９０（化合物番号D-19）、実施例１８
９１（化合物番号D-20）、実施例１８９２（化合物番号
D-21）、実施例１８９５（化合物番号D-24）、実施例１
８９６（化合物番号D-25）、実施例１８９７（化合物番
号D-26）、実施例１９００（化合物番号D-29）、実施例
１９０７（化合物番号D-36）、実施例１９０８（化合物
番号D-37）、実施例１９１４（化合物番号D-43）、実施
例１９１６（化合物番号D-45）、実施例１９１７（化合
物番号D-46）、実施例１９１８（化合物番号D-47）、実
施例１９１９（化合物番号D-48）、実施例１９２２（化
合物番号D-51）、実施例１９２４（化合物番号D-53）、
実施例１９２５（化合物番号D-54）、実施例１９２８
（化合物番号D-57）、実施例１９３４（化合物番号D-6
7）、実施例１９３７（化合物番号D-70）、実施例１９
３８（化合物番号D-71）、実施例１９３９（化合物番号
D-72）、実施例１９４０（化合物番号D-73）、実施例１
９４３（化合物番号D-76）、実施例１９４４（化合物番
号D-78）、実施例１９４５（化合物番号D-79）、実施例
１９４６（化合物番号D-80）、実施例１９４７（化合物
番号D-81）、実施例１９４８（化合物番号D-82）、実施
例１９４９（化合物番号D-83）、実施例１９５０（化合
物番号D-84）、実施例１９５１（化合物番号D-85）、実
施例１９５２（化合物番号D-86）、実施例１９５３（化
合物番号D-87）、実施例１９５４（化合物番号D-88）、
実施例１９５６（化合物番号D-90）、実施例１９５７
（化合物番号D-91）、実施例１９６０（化合物番号D-9
4）、実施例１９６１（化合物番号D-95）、実施例１９
６２（化合物番号D-96）、実施例１９６３（化合物番号
D-97）、実施例１９６４（化合物番号D-98）、実施例１
９６５（化合物番号D-99）、実施例１９６６（化合物番
号D-100）、実施例１９６７（化合物番号D-102）、実施
例１９７９（化合物番号D-114）、実施例１９８０（化
合物番号D-116）、実施例１９８２（化合物番号D-11
8）、実施例１９８３（化合物番号D-119）、実施例１９
８６（化合物番号D-122）、実施例１９８７（化合物番
号D-123）、実施例１９８９（化合物番号D-125）、実施
例１９９０（化合物番号D-126）、実施例１９９１（化
合物番号D-127）、実施例２００４（化合物番号D-14
3）、実施例２００５（化合物番号D-144）、実施例２０
０７（化合物番号D-147）、実施例２００９（化合物番
号D-150）、実施例２０２７（化合物番号D-171）、実施
例２０２８（化合物番号D-172）、実施例２０２９（化
合物番号D-173）、実施例２０３０（化合物番号D-17
4）、実施例２０３１（化合物番号D-175）、実施例２０
３３（化合物番号D-177）、実施例２０３４（化合物番
号D-178）、実施例２０５２（化合物番号D-197）、実施
例２０６０（化合物番号D-205）、実施例２０６２（化
合物番号D-207）、実施例２０６４（化合物番号D-20
9）、実施例２０６５（化合物番号D-210）、実施例２０
７２（化合物番号D-218）、実施例２０８９（化合物番
号D-236）、実施例２０９０（化合物番号D-237）、実施
例２０９１（化合物番号D-238）、実施例２０９２（化
合物番号D-239）、実施例２０９３（化合物番号D-24
0）、実施例２０９５（化合物番号D-242）、実施例２０
９６（化合物番号D-243）、実施例２０９７（化合物番
号D-244）、実施例２０９８（化合物番号D-245）、実施
例２０９９（化合物番号D-246）、実施例２１０１（化
合物番号D-248）、実施例２１０５（化合物番号D-25
2）、実施例２１０６（化合物番号D-253）、実施例２１
０７（化合物番号D-254）、実施例２１０９（化合物番
号D-256）、実施例２１１３（化合物番号D-260）、実施
例２１１７（化合物番号D-264）、実施例２１１８（化
合物番号D-265）、実施例２１２１（化合物番号D-26
8）、実施例２１２２（化合物番号D-269）、実施例２１
２４（化合物番号D-271）、実施例２１２５（化合物番
号D-272）、実施例２１２７（化合物番号D-274）、実施
例２１２８（化合物番号D-275）、実施例２１３９（化
合物番号D-288）、実施例２１４３（化合物番号D-29
3）、実施例２１５２（化合物番号D-302）、実施例２１
５７（化合物番号D-307）、実施例２１５８（化合物番
号D-308）、実施例２１５９（化合物番号D-309）、実施
例２１６５（化合物番号D-315）、実施例２１６９（化
合物番号D-319）、実施例２１７０（化合物番号D-32
0）、実施例２１７１（化合物番号D-321）、実施例２１
７８（化合物番号D-328）、実施例２１７９（化合物番
号D-329）、実施例２１８２（化合物番号D-332）、実施
例２１８４（化合物番号D-334）、実施例２１８５（化
合物番号D-335）、実施例２１８６（化合物番号D-33
6）、実施例２１８７（化合物番号D-337）、実施例２１
８８（化合物番号D-339）、実施例２１８９（化合物番
号D-340）、実施例２１９１（化合物番号D-342）、実施
例２１９２（化合物番号D-343）、実施例２１９３（化
合物番号D-344）、実施例２１９７（化合物番号D-34
8）、実施例２１９８（化合物番号D-350）、実施例２２
０１（化合物番号D-353）、実施例２２０２（化合物番
号D-354）、実施例２２０３（化合物番号D-355）、実施
例２２０６（化合物番号D-358）、実施例２２１３（化
合物番号D-365）、実施例２２１４（化合物番号D-36
6）、実施例２２４１（化合物番号D-393）、実施例２２
４５（化合物番号D-397）、実施例２２９６（化合物番
号E-6）及び実施例２３３２（化合物番号E-43）の化合
物が、50％以上の菌糸成長阻害率を示した。

【０５５５】

【発明の効果】以上のように本発明の化合物は、農園芸
上問題となる各種病害の原因となる菌、特に疫病菌やピ
シウム菌に対する優れた抗菌活性を有する。したがって
本発明化合物は、植物病害防除剤として使用することが
できる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ０１Ｎ 43/828 Ｃ０７Ｄ 401/12 43/836 403/12 Ｃ０７Ｄ 401/12 407/12 403/12 409/12 407/12 413/12 409/12 417/12 413/12 Ｃ０７Ｆ 7/08 Ｒ 417/12 9/6503 Ｃ０７Ｆ 7/08 Ａ０１Ｎ 43/82 １０４ 9/6503 １０２ (72)発明者 古田 理 滋賀県野洲郡野洲町野洲1041 三共株式会 社内 (72)発明者 田中 久子 滋賀県野洲郡野洲町野洲1041 三共株式会 社内 (72)発明者 田中 治一 滋賀県野洲郡野洲町野洲1041 三共株式会 社内 (72)発明者 大西 徹 滋賀県野洲郡野洲町野洲1041 三共株式会 社内 Ｆターム(参考） 4C063 AA01 BB09 CC22 CC25 CC28 CC29 CC51 CC67 CC75 CC92 DD06 DD12 DD14 DD15 DD22 EE03 4H011 AA01 AA03 BA01 BB09 BB10 BC01 BC18 BC19 BC20 DA02 DA15 DA16 DC04 DC06 DH03 4H049 VN01 VQ59 VR44 VU02 4H050 AA01 AA03 AB03

Claims (23)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】下記一般式 【化１】 ［式中、Ｒ¹は、水素原子、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₁₆ア
   ルキル基（当該置換基は、下記置換基群ａから選ばれ
   る。）、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、置換されてよいＣ
   ₂〜Ｃ₆アルケニル基（当該置換基は、下記置換基群ｆか
   ら選ばれる。）、Ｃ ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル基、Ｃ₂〜
   Ｃ₆アルキニル基、置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリール基
   （当該置換基は、下記置換基群ｇから選ばれる。）、４
   〜６員飽和複素環基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原
   子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
   た１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、置換されてよ
   い５〜６員不飽和複素環基（当該置換基は、下記置換基
   群ｉから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
   は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有し
   てよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
   く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
   よく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換さ
   れてよい。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基、置換さ
   れてよいベンゾイル基（当該置換基は、下記置換基群ｂ
   から選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、
   Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカルボニル基、Ｃ₃〜Ｃ₇ア
   ルケニルオキシカルボニル基、置換されてよいフェニル
   スルホニル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基であ
   る。）又はジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スルファモイル基を
   表し、Ｒ²及びＲ³は、それぞれ独立して、水素原子、ハ
   ロゲン原子、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該
   置換基は、下記置換基群ｊから選ばれる。）、カルボキ
   シル基、カルバモイル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニ
   ル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルバモイル基、シアノ基、Ｃ
   ₁〜Ｃ₆アルコキシ基又はフェニル基を表し、 Ｒ⁴は、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はシアノ基を
   表し、 Ｚは、酸素原子又は硫黄原子を表し、 Arは、置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリール基（当該置換
   基は、下記置換基群ｋから選ばれる。）又は置換されて
   よい５〜６員不飽和複素環基（当該置換基は、下記置換
   基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子
   又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有
   してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
   く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
   よく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換さ
   れてよい。）を表し、 Ｂは、水素原子、ハロゲン原子、置換されてよいＣ₁〜
   Ｃ₁₆アルキル基（当該置換基は、下記置換基群ｍから選
   ばれる。）、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、置換されてよ
   いＣ₂〜Ｃ₆アルケニル基（当該置換基は、下記置換基群
   ｎから選ばれる。）、Ｃ₄〜Ｃ₈シクロアルケニル基、Ｃ
   ₂〜Ｃ₆アルキニル基、置換されてよいフェニル基（当該
   置換基は、下記置換基群ｂから選ばれる。）、４〜６員
   飽和複素環基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び
   窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
   ２個のヘテロ原子を含有する。）、置換されてよい５〜
   ６員不飽和複素環基（当該置換基は、下記置換基群ｂか
   ら選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
   原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
   く、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当
   該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、
   当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
   い。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオ
   キシ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルコキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケ
   ニルオキシ基、置換されてよいフェノキシ基（当該置換
   基は、下記置換基群ｂから選ばれる。）、置換されてよ
   い５〜６員不飽和複素環オキシ基（当該置換基は、下記
   置換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄
   原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を
   含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合し
   てよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合
   してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置
   換されてよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基、Ｃ₇〜Ｃ₉
   アラルキルチオ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルチオ基、Ｃ
   ₂〜Ｃ₆アルケニルチオ基、置換されてよいフェニルチオ
   基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれる。）又
   は置換されてよいアミノ基（当該置換基は、下記置換基
   群ｄから選ばれる。）を表し、 又はAr及びＢは、一緒になって、置換されてよいｏ−フ
   ェニレン基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ば
   れ、当該フェニレン基とＢが結合する炭素原子との間に
   １個のメチレン基が挿入されてもよい。）を表し、 但し、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³がすべてメチル基であるとき、
   Ｂは無置換のアルキル基ではなく、シクロアルキル基で
   もなく、 置換基群ａは、ハロゲン原子、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボ
   ニル基、置換されてよいベンゾイル基（当該置換基は、
   下記置換基群ｂから選ばれる。）、カルボキシル基、Ｃ
   ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、フェノキシカルボニル
   基、置換されてよいカルバモイル基（当該置換基は、下
   記置換基群ｃから選ばれる。）、シアノ基、ニトロ基、
   置換されてよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基（当該置換基
   は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はハロゲン原子である。）、
   Ｃ₇〜Ｃ₈ビシクロアルキル基、置換されてよいＣ₆〜Ｃ
   ₁₄アリール基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ば
   れる。）、置換されてよい４〜６員飽和複素環基（当該
   置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はハロゲン原子であ
   り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子か
   らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテ
   ロ原子を含有する。）、置換されてよい５〜６員不飽和
   複素環基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ、
   当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有
   し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄
   原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベ
   ンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環
   は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。）、水
   酸基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換
   基は、シアノ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基又はトリＣ₁〜
   Ｃ₆アルキルシリル基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキル
   オキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アル
   キニルオキシ基、置換されてよいフェノキシ基（当該置
   換基は、下記置換基群ｂから選ばれる。）、置換されて
   よい４〜６員飽和複素環オキシ基（当該置換基は、Ｃ₁
   〜Ｃ₆アルキル基であり、当該複素環は、酸素原子、硫
   黄原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異
   なった１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、置換され
   てよい５〜６員不飽和複素環オキシ基（当該置換基は、
   下記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、
   硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原
   子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結
   合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と
   縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基によ
   り置換されてよい。）、トリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシリルオ
   キシ基、ジＣ₁〜Ｃ₆アルキル−フェニル−シリルオキシ
   基、モノＣ₁〜Ｃ₆アルキル−ジフェニル−シリルオキシ
   基、トリフェニルシリルオキシ基、置換されてよいＣ₂
   〜Ｃ₁₇アルキルカルボニルオキシ基｛当該置換基は、ハ
   ロゲン原子、置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置
   換基は、シアノ基である。）又は置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
   ルキルチオ基（当該置換基は、シアノ基である。）であ
   る。｝、Ｃ₄〜Ｃ₉シクロアルキルカルボニルオキシ基、
   Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルカルボニルオキシ基、Ｃ₅〜Ｃ₇シク
   ロアルケニルカルボニルオキシ基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルキニル
   カルボニルオキシ基、置換されてよいベンゾイルオキシ
   基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれる。）、
   置換されてよい５〜６員不飽和複素環カルボニルオキシ
   基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ、当該複
   素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更
   に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は
   ２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン
   環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜
   ２個のオキソ基により置換されてよい。）、Ｃ₂〜Ｃ₇ア
   ルコキシカルボニルオキシ基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオ
   キシカルボニルオキシ基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルオキシカ
   ルボニルオキシ基、置換されてよいフェノキシカルボニ
   ルオキシ基（当該置換基は、下記置換基群ｂから選ばれ
   る。）、置換されてよいカルバモイルオキシ基（当該置
   換基は、下記置換基群ｃから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇ア
   ルキル（チオカルボニル）オキシ基、フェニル（チオカ
   ルボニル）オキシ基、置換されてよいチオカルバモイル
   オキシ基（当該置換基は、下記置換基群ｃから選ばれ
   る。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジチオカルボニルオキシ基、
   置換されてよいアミノオキシ基（当該置換基は、下記置
   換基群ｄから選ばれる。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆ア
   ルキルチオ基（当該置換基は、シアノ基である。）、Ｃ
   ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルチオ
   基、置換されてよいフェニルチオ基（当該置換基は、下
   記置換基群ｂから選ばれる。）、５〜６員不飽和複素環
   チオ基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
   子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、
   当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複
   素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該
   複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
   い。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニル
   基（当該置換基は、シアノ基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラ
   ルキルスルフィニル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルスルフ
   ィニル基、フェニルスルフィニル基、５〜６員不飽和複
   素環スルフィニル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原
   子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含
   有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合して
   よく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合し
   てよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換
   されてよい。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキルスル
   ホニル基（当該置換基は、シアノ基である。）、Ｃ₇〜
   Ｃ₉アラルキルスルホニル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル
   スルホニル基、フェニルスルホニル基、５〜６員不飽和
   複素環スルホニル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原
   子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含
   有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合して
   よく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合し
   てよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換
   されてよい。）、置換されてよいアミノ基（当該置換基
   は、下記置換基群ｄから選ばれる。）、置換されたイミ
   ノ基｛当該置換基は、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル
   基（当該置換基は、ハロゲン原子又はシアノ基であ
   る。）、シアノ基、ニトロ基、水酸基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコ
   キシカルボニルオキシ基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アル
   コキシ基（当該置換基は、シアノ基又はＣ₂〜Ｃ₇アルコ
   キシカルボニル基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオキ
   シ基又はＣ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ基であ
   る。｝、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルヒドラゾノ基及びトリＣ₁〜
   Ｃ₆アルキルシリル基からなる群であり、 置換基群ｂは、ハロゲン原子、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆
   アルキル基（当該置換基は、ハロゲン原子である。）、
   水酸基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置
   換基は、ハロゲン原子である。）、ベンゾイルオキシ
   基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル
   基、シアノ基、ニトロ基、置換されてよいアミノ基（当
   該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカ
   ルボニル基又はベンゾイル基である。）及びフェニル基
   からなる群であり、 置換基群ｃは、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル基｛当
   該置換基は、ハロゲン原子、Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキルチオ）
   カルボニルオキシ基、（フェニルチオ）カルボニルオキ
   シ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル（チオカルボニル）オキシ基、
   フェニル（チオカルボニル）オキシ基、シアノ基又はＣ
   ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基である。｝、置換されてよい
   Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基（当該置換基は、ハロゲ
   ン原子、シアノ基又はＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基であ
   る。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ベンゾイル
   基、ベンゾイルアミノ基及び置換されてよいフェニル基
   （当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）から
   なる群であり、 置換基群ｄは、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキル基｛当
   該置換基は、シアノ原子、置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₄ア
   リール基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ
   る。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニ
   ル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカルボニル基、フェ
   ノキシカルボニル基又は置換されてよいカルバモイル基
   （当該置換基は、上記置換基群ｃから選ばれる。）であ
   る。｝、Ｃ ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニ
   ル基、ホルミル基、置換されてよいＣ₂〜Ｃ₁₇アルキル
   カルボニル基（当該置換基は、ハロゲン原子、Ｃ₂〜Ｃ₇
   アルコキシカルボニルアミノ基、シアノ基又はＣ₁〜Ｃ₆
   アルコキシイミノ基である。）、Ｃ₄〜Ｃ₉シクロアルキ
   ルカルボニル基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルケニルカルボニル基、Ｃ
   ₅〜Ｃ₇シクロアルケニルカルボニル基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルキ
   ニルカルボニル基、Ｃ ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基、
   Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキルオキシカルボニル基、Ｃ₃〜Ｃ₇ア
   ルケニルオキシカルボニル基、フェノキシカルボニル
   基、Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキルチオ）カルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇
   アルキルジチオカルボニル基、フェニル（チオカルボニ
   ル）基、置換されてよいベンゾイル基（当該置換基は、
   上記置換基群ｂから選ばれる。）、置換されてよい５〜
   ６員不飽和複素環カルボニル基（当該置換基は、上記置
   換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原
   子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含
   有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合して
   よく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合し
   てよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換
   されてよい。）、置換されてよいカルバモイル基（当該
   置換基は、上記置換基群ｃから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇
   アルキル（チオカルボニル）基、置換されてよいチオカ
   ルバモイル基（当該置換基は、上記置換基群ｃから選ば
   れる。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキリデン基（当
   該置換基は、下記置換基群ｅから選ばれる。）、Ｃ₄〜
   Ｃ₆シクロアルキリデン基（当該シクロアルキリデン基
   のアルキレン鎖は、１個の酸素原子で中断してよ
   い。）、フェニル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基及
   びフェニルスルホニル基からなる群であり、 置換基群ｅは、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₇ア
   ルコキシカルボニル基、置換されてよい５〜６員不飽和
   複素環カルボニル基（当該置換基は、上記置換基群ｂか
   ら選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
   原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
   く、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当
   該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、
   当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
   い。）、置換されてよいフェニル基（当該置換基は、上
   記置換基群ｂから選ばれる。）、置換されてよい５〜６
   員不飽和複素環基（当該置換基は、上記置換基群ｂから
   選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
   子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、
   当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複
   素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該
   複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
   い。）及びＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基からなる群であり、 置換基群ｆは、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコ
   キシカルボニル基及びＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基からなる群
   であり、 置換基群ｇは、ハロゲン原子、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆
   アルキル基（当該置換基は、置換基群ｈから選ばれ
   る。）、置換されてよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基（当
   該置換基は、ハロゲン原子又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基であ
   る。）、置換されてよいＣ₂〜Ｃ₆アルケニル基（当該置
   換基は、フェニル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基又はＣ₂〜
   Ｃ₇アルコキシカルボニル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₆アル
   キニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基、置換されて
   よいベンゾイル基（当該置換基は、上記置換基群ｂから
   選ばれる。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカ
   ルボニル基、置換されてよいカルバモイル基（当該置換
   基は、上記置換基群ｃから選ばれる。）、置換されてよ
   いチオカルバモイル基（当該置換基は、上記置換基群ｃ
   から選ばれる。）、シアノ基、置換されてよいフェニル
   基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）、
   水酸基、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置
   換基は、ハロゲン原子である。）、置換されたＣ₂〜Ｃ₆
   アルケニルオキシ基（当該置換基は、ハロゲン原子であ
   る。）、置換されてよいフェノキシ基（当該置換基は、
   上記置換基群ｂから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカ
   ルボニルオキシ基、ベンゾイルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アル
   コキシカルボニルオキシ基、フェノキシカルボニルオキ
   シ基、メルカプト基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基、フェニ
   ルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニル基、フェニル
   スルフィニル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、フェ
   ニルスルホニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルチオ
   基、ベンゾイルチオ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジチオカルボ
   ニルチオ基、アジド基、置換されてよいアミノ基（当該
   置換基は、上記置換基群ｄから選ばれる。）、イソシア
   ノ基、ニトロ基、トリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシリル基及び置
   換されてよい５〜６員不飽和複素環基（当該置換基は、
   上記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、
   硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原
   子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結
   合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と
   縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基によ
   り置換されてよい。）からなる群であり、 置換基群ｈは、ハロゲン原子、置換されたＣ₁〜Ｃ₆アル
   キルイミノ基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ
   基、置換されてよいＣ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基（当該置
   換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）又はフェニル
   チオ基である。｝及び置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキ
   シイミノ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシカルボ
   ニル基、シアノ基、アミノ基又はフェニル基である。）
   からなる群であり、 置換基群ｉは、上記置換基群ｂ及び置換された１−ピラ
   ゾリル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＮ−
   アセチル−Ｎ−（シアノベンジル）アミノ基である。｝
   からなる群であり、 置換基群ｊは、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコ
   キシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ₂〜
   Ｃ₇アルコキシカルボニルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル
   カルバモイルオキシ基及びＣ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル
   オキシ基からなる群であり、 置換基群ｋは、ハロゲン原子、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆
   アルキル基（当該置換基は、下記置換基群ｌから選ばれ
   る。）、置換されてよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基（当
   該置換基は、ハロゲン原子又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基であ
   る。）、置換されてよいＣ₂〜Ｃ₆アルケニル基（当該置
   換基は、フェニル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基又はＣ₂〜
   Ｃ₇アルコキシカルボニル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₆アル
   キニル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基、置換されて
   よいベンゾイル基（当該置換基は、上記置換基群ｂから
   選ばれる。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカ
   ルボニル基、置換されてよいカルバモイル基（当該置換
   基は、上記置換基群ｃから選ばれる。）、置換されてよ
   いチオカルバモイル基（当該置換基は、上記置換基群ｃ
   から選ばれる。）、シアノ基、置換されてよいフェニル
   基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）、
   置換されてよい５〜６員不飽和複素環基（当該置換基
   は、上記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原
   子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒
   素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子
   が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン
   環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基
   により置換されてよい。）、水酸基、置換されてよいＣ
   ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、ハロゲン原子であ
   る。）、置換されたＣ₂〜Ｃ₆アルケニルオキシ基（当該
   置換基は、ハロゲン原子である。）、置換されてよいフ
   ェノキシ基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ
   る。）、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ基、ベンゾ
   イルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルオキシ
   基、フェノキシカルボニルオキシ基、メルカプト基、置
   換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基（当該置換基は、
   ハロゲン原子である。）、フェニルチオ基、置換されて
   よいＣ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニル基（当該置換基は、
   ハロゲン原子である。）、フェニルスルフィニル基、置
   換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基（当該置換
   基は、ハロゲン原子である。）、フェニルスルホニル
   基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルチオ基、ベンゾイルチ
   オ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジチオカルボニルチオ基、アジ
   ド基、イソシアノ基、ニトロ基、置換されてよいアミノ
   基（当該置換基は、上記置換基群ｄから選ばれる。）及
   びトリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシリル基からなる群であり、 置換基群ｌは、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ₁
   〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ
   ₆アルキルスルフィニル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニ
   ル基、置換されてよいアミノ基｛当該置換基は、フェノ
   キシ−Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基又は置換されてよ
   い４−ピラゾリル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル
   基である。）である。｝、イミノ基、置換されたＣ₁〜
   Ｃ₆アルキルイミノ基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ
   ルチオ基、置換されてよいＣ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基
   （当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれる。）又は
   フェニルチオ基である。｝、ヒドロキシイミノ基、Ｃ₁
   〜Ｃ₆アルコキシイミノ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボ
   ニル基及びフェニル基からなる群であり、 置換基群ｍは、ハロゲン原子、カルボキシル基、Ｃ₂〜
   Ｃ₇アルコキシカルボニル基、フェノキシカルボニル
   基、置換されてよいカルバモイル基（当該置換基は、上
   記置換基群ｃから選ばれる。）、シアノ基、Ｃ₃〜Ｃ₆シ
   クロアルキル基、Ｃ ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル基、置換さ
   れてよいＣ₆〜Ｃ₁₄アリール基（当該置換基は、上記置
   換基群ｂから選ばれる。）、４〜６員飽和複素環基（当
   該複素環は、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる
   群から選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子
   を含有する。）、置換されてよい５〜６員不飽和複素環
   基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ、当該複
   素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更
   に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は
   ２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン
   環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜
   ２個のオキソ基により置換されてよい。）、水酸基、置
   換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基｛当該置換基は、置
   換されてよい５〜６員不飽和複素環基（当該置換基は、
   上記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環は、酸素原子、
   硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原
   子を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結
   合してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と
   縮合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基によ
   り置換されてよい。）、シアノ基、置換されてよいＣ₁
   〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキ
   シ基又はトリＣ₁〜Ｃ₆アルキルシリル基である。）又は
   Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルオキシ基である。｝、置換されてよ
   いＣ₇〜Ｃ₉アラルキルオキシ基（当該置換基は、上記置
   換基群ｂから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニルオキシ
   基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニルオキシ基、置換されてよいフェ
   ノキシ基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ
   る。）、４〜６員飽和複素環オキシ基（当該複素環は、
   酸素原子、硫黄原子及び窒素原子からなる群から選ばれ
   る同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有す
   る。）、置換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ基
   （当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ、当該複素
   環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に
   １〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２
   個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環
   又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２
   個のオキソ基により置換されてよい。）、トリＣ₁〜Ｃ₆
   アルキルシリルオキシ基、ジＣ₁〜Ｃ₆アルキル−モノフ
   ェニル−シリルオキシ基、モノＣ₁〜Ｃ₆アルキル−ジフ
   ェニル−シリルオキシ基、トリフェニルシリルオキシ
   基、ホルミルオキシ基、置換されてよいＣ₂〜Ｃ_{1 7}アル
   キルカルボニルオキシ基｛当該置換基は、ハロゲン原
   子、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル基、置換されてよい５〜
   ６員不飽和複素環基（当該置換基は、上記置換基群ｂか
   ら選ばれ、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
   原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
   く、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当
   該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、
   当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
   い。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基（当該置
   換基は、シアノ基である。）、フェノキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇
   アルキルカルボニルオキシ基又は置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
   ルキルチオ基（当該置換基は、シアノ基である。）であ
   る。｝、置換されてよいＣ₈〜Ｃ₁₀アラルキルカルボニ
   ルオキシ基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ
   る。）、Ｃ₄〜Ｃ₉シクロアルキルカルボニルオキシ基、
   置換されてよいＣ₃〜Ｃ₇アルケニルカルボニルオキシ基
   （当該置換基は、フェニル基である。）、Ｃ₅〜Ｃ₇シク
   ロアルケニルカルボニルオキシ基、置換されてよいシク
   ロヘキサンジエニルカルボニルオキシ基（当該置換基
   は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基である。）、Ｃ₃〜Ｃ₇アルキニ
   ルカルボニルオキシ基、置換されてよいベンゾイルオキ
   シ基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ
   る。）、置換されてよい５〜６員不飽和複素カルボニル
   オキシ基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ、
   当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有
   し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄
   原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベ
   ンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環
   は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。）、Ｃ
   ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニルオキシ基、Ｃ₃〜Ｃ₇アルケ
   ニルオキシカルボニルオキシ基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラルキル
   オキシカルボニルオキシ基、フェノキシカルボニルオキ
   シ基、置換されてよいカルバモイルオキシ基（当該置換
   基は、上記置換基群ｃから選ばれる。）、置換されてよ
   いチオカルバモイルオキシ基（当該置換基は、上記置換
   基群ｃから選ばれる。）、Ｃ₂〜Ｃ₇（アルキルチオ）カ
   ルボニルオキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルジチオカルボニル
   オキシ基、置換されてよいアミノオキシ基（当該置換基
   は、上記置換基群ｄから選ばれる。）、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₆ア
   ルコキシ）ホスホリルオキシ基、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキ
   シ）チオホスホリルオキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホ
   ニルオキシ基、置換されてよいフェニルスルホニルオキ
   シ基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ
   る。）、置換されてよいＣ ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基（当該
   置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₇アルコキシカルボニル基又はシアノ
   基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルチオ基、フェニルチ
   オ基、置換されてよい５〜６員不飽和複素環チオ基（当
   該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ、当該複素環
   は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１
   〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は２個
   の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン環又
   はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個
   のオキソ基により置換されてよい。）、置換されてよい
   Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニル基（当該置換基は、シア
   ノ基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラルキルスルフィニル基、
   フェニルスルフィニル基、５〜６員不飽和複素環スルフ
   ィニル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
   原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
   く、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当
   該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合してよく、
   当該複素環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
   い。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基
   （当該置換基は、シアノ基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₉アラル
   キルスルホニル基、フェニルスルホニル基、５〜６員不
   飽和複素環スルホニル基（当該複素環は、酸素原子、硫
   黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子
   を含有してよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合
   してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮
   合してよく、当該複素環は、１〜２個のオキソ基により
   置換されてよい。）、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）チオホ
   スホリルチオ基、置換されてよいアミノ基（当該置換基
   は、上記置換基群ｄから選ばれる。）及び置換されてよ
   いＣ₁〜Ｃ₆アルコキシイミノ基（当該置換基は、フェニ
   ル基又はシアノ基である。）からなる群であり、 置換基群ｎは、フェニル基及び置換されてよいＮ−アラ
   ルキル−Ｎ−５〜６員不飽和複素環−アミノカルボニル
   基（当該置換基は、上記置換基群ｂから選ばれ、当該複
   素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更
   に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該硫黄原子は
   ２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環はベンゼン
   環又はピリジン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜
   ２個のオキソ基により置換されてよい。）からなる群で
   ある。］で表される４−アシルアミノピラゾール誘導体
   又はその塩。
2. 【請求項２】Ｒ¹が、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル基、ハロ−Ｃ₁
   〜Ｃ₈アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
   子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
   又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄ア
   ルキルカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル部分
   が置換されてよいベンゾイル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（当
   該置換基は、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子であ
   る。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
   キル基、フェノキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
   シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シクロアルキル部分が置
   換されてよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
   ル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フッ素原子
   又は塩素原子である。）、ノルボルニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
   キル基、フェニル部分が置換されてよいベンジル基｛当
   該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、シアノ
   基又はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基（当該ハロゲン置換
   基は、同一又は異なった１〜３個の、フッ素原子、塩素
   原子又は臭素原子である。）である。｝、複素環部分が
   置換されてよい５〜６員飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
   基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜
   Ｃ₃アルキル基であり、当該複素環は、酸素原子及び窒
   素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
   個のヘテロ原子を含有する。）、複素環部分が置換され
   てよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当
   該置換基は、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子であ
   り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
   含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該複素
   環はベンゼン環と縮合してよい。）、ヒドロキシ−Ｃ₁
   〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄アル
   キル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ
   ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェノキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
   ５〜６員飽和複素環オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該
   複素環は、酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれ
   る同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有す
   る。）、トリＣ₁〜Ｃ₃アルキルシリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄
   アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
   〜Ｃ₄アルキル基（当該アルキルカルボニルオキシ置換
   基は、同一又は異なった１〜２個のアルキルカルボニル
   オキシ基である。）、フェニル部分が置換されてよいベ
   ンゾイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、
   フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ば
   れる同一又は異なった１〜２個の置換基である。）、Ｃ
   ₁〜Ｃ₄アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シ
   クロアルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アル
   キルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロ
   アルキルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ
   イミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカル
   ボニルオキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アルキル部
   分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₁〜
   Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカ
   ルボニル基である。）、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキルオキシイミ
   ノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
   オキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、トリＣ₁〜Ｃ₃アル
   キルシリル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ ₆シクロアル
   キル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基、ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルケ
   ニル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
   子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群から選ばれる同
   一又は異なった１〜２個の置換基である。）、アルケニ
   ル部分が置換されてよいヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニ
   ル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基
   である。）、アルケニル部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃
   アルコキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニル基（当該置換基は、Ｃ
   ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₃ア
   ルキニル基、置換されてよいフェニル基｛当該置換基
   は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
   ル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基
   は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から
   選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
   る。）、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニ
   ル基、カルバモイル基、シアノ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ
   基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基（当該ハロゲン置換基
   は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から
   選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
   る。）、ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルケニルオキシ基（当該ハロ
   ゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨ
   ウ素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
   ２個のハロゲン原子である。）及びニトロ基からなる群
   から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換基であ
   る。｝、５〜６員飽和複素環基（当該複素環は、酸素原
   子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
   た１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、置換されてよ
   い５〜６員不飽和複素環基｛当該置換基は、フッ素原
   子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−
   Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
   子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
   又は異なった１〜３個の置換基である。）及びＣ₁〜Ｃ₃
   アルコキシ基からなる群から選ばれる同一又は異なった
   １〜２個の置換基であり、当該複素環は、硫黄原子又は
   窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有して
   よく、当該複素環はベンゼン環と縮合してよい。｝、Ｃ
   ₂〜Ｃ₆アルキルカルボニル基、置換されてよいベンゾイ
   ル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原
   子、シアノ基又はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基（当該ハ
   ロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子か
   らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置換
   基である。）である。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニ
   ル基、置換されてよいフェニルスルホニル基（当該置換
   基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）又はジ（Ｃ₁〜Ｃ₃
   アルキル）スルファモイル基である、請求項１に記載の
   ４−アシルアミノピラゾール誘導体又はその塩。
3. 【請求項３】Ｒ¹が、Ｃ₂〜Ｃ₈アルキル基、ハロ−Ｃ₃〜
   Ｃ₆アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子又
   は塩素原子である。）、シクロアルキル部分が置換され
   てよいＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
   （当該置換基は、メチル基、フッ素原子又は塩素原子で
   ある。）、ノルボルニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニ
   ル部分が置換されてよいベンジル基（当該置換基は、フ
   ッ素原子、塩素原子、臭素原子又はシアノ基であ
   る。）、５〜６員飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当
   該複素環は、１個の酸素原子を含有する。）、メトキシ
   −Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル基、トリメチルシリルオキシ−Ｃ₃
   〜Ｃ₄アルキル基、アセトキシ−Ｃ₃〜Ｃ₄アルキル基
   （当該アセトキシ置換基は、１〜２個である。）、Ｃ₃
   〜Ｃ₄アルキルチオ−Ｃ ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シ
   クロアルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アル
   キルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、トリメチルシリ
   ル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルキル基、
   Ｃ₄〜Ｃ₅アルケニル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルキニル基、置換さ
   れてよいフェニル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素
   原子、メチル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロ
   ゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子である。）、カル
   バモイル基及びシアノ基からなる群から選ばれる同一又
   は異なった１〜２個の置換基である。｝、Ｃ₃〜Ｃ₆アル
   キルカルボニル基、置換されてよいベンゾイル基（当該
   置換基は、フッ素原子である。）又はジメチルスルファ
   モイル基である、請求項１に記載の４−アシルアミノピ
   ラゾール誘導体又はその塩。
4. 【請求項４】Ｒ¹が、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキル基、ハロ−Ｃ₃〜
   Ｃ₄アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子又
   は塩素原子である。）、シクロアルキル部分が置換され
   てよいＣ₄〜Ｃ₆シクロアルキルメチル基（当該置換基
   は、メチル基又はフッ素原子である。）、ノルボルニル
   メチル基、ベンジル基、３−フルオロベンジル基、テト
   ラヒドロピラニルメチル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキルチオメチ
   ル基、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキルスルホニルメチル基、トリメチ
   ルシリルメチル基、シクロヘキシル基、ペンテニル基、
   フェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフ
   ェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニ
   ル基、３−クロロフェニル基、２，３−ジフルオロフェ
   ニル基、２，５−ジフルオロフェニル基、３，５−ジフ
   ルオロフェニル基、２−メチルフェニル基、３−メチル
   フェニル基、４−メチルフェニル基又はＣ₄〜Ｃ₆アルキ
   ルカルボニル基である、請求項１に記載の４−アシルア
   ミノピラゾール誘導体又はその塩。
5. 【請求項５】Ｒ¹が、Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル基、シクロブチ
   ルメチル基、シクロペンチルメチル基、フェニル基、３
   −フルオロフェニル基、３，５−ジフルオロフェニル基
   又は３−メチルフェニル基である、請求項１に記載の４
   −アシルアミノピラゾール誘導体又はその塩。
6. 【請求項６】Ｒ¹が、Ｃ₄〜Ｃ₅分枝鎖状アルキル基、シ
   クロブチルメチル基、フェニル基、３−フルオロフェニ
   ル基又は３−メチルフェニル基である、請求項１に記載
   の４−アシルアミノピラゾール誘導体又はその塩。
7. 【請求項７】Ｒ²が、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
   ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フ
   ッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれ
   る同一又は異なった１〜３個の置換基である。）、ヒド
   ロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ
   ₁〜Ｃ₃アルキル基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキ
   シカルボニル基又はシアノ基である、請求項１〜６のい
   ずれか一つに記載の４−アシルアミノピラゾール誘導体
   又はその塩。
8. 【請求項８】Ｒ²が、水素原子又はメチル基である、請
   求項１〜６のいずれか一つに記載の４−アシルアミノピ
   ラゾール誘導体又はその塩。
9. 【請求項９】Ｒ³が、水素原子、フッ素原子、塩素原
   子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
   ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
   子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
   た１〜３個の置換基である。）、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
   アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
   基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
   キル基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニ
   ル基、シアノ基又はＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基である、請求
   項１〜８のいずれか一つに記載の４−アシルアミノピラ
   ゾール誘導体又はその塩。
10. 【請求項１０】Ｒ³が、水素原子、塩素原子、Ｃ₁〜Ｃ₂
    アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン
    置換基は、１〜３個のフッ素原子である。）又はシアノ
    基である、請求項１〜８のいずれか一つに記載の４−ア
    シルアミノピラゾール誘導体又はその塩。
11. 【請求項１１】Ｒ³が、水素原子、メチル基又はフルオ
    ロメチル基である、請求項１〜８のいずれか一つに記載
    の４−アシルアミノピラゾール誘導体又はその塩。
12. 【請求項１２】Ｒ³が、水素原子又はメチル基である、
    請求項１〜８のいずれか一つに記載の４−アシルアミノ
    ピラゾール誘導体又はその塩。
13. 【請求項１３】Ｒ⁴が、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
    又はシアノ基である、請求項１〜１２のいずれか一つに
    記載の４−アシルアミノピラゾール誘導体又はその塩。
14. 【請求項１４】Ｒ⁴が、水素原子又はＣ₁〜Ｃ₂アルキル
    基である、請求項１〜１２のいずれか一つに記載の４−
    アシルアミノピラゾール誘導体又はその塩。
15. 【請求項１５】Ｒ⁴が、水素原子又はメチル基である、
    請求項１〜１２のいずれか一つに記載の４−アシルアミ
    ノピラゾール誘導体又はその塩。
16. 【請求項１６】Ｒ⁴が、水素原子である、請求項１〜１
    ２のいずれか一つに記載の４−アシルアミノピラゾール
    誘導体又はその塩。
17. 【請求項１７】Ｚが、酸素原子である、請求項１〜１６
    のいずれか一つに記載の４−アシルアミノピラゾール誘
    導体又はその塩。
18. 【請求項１８】Arが、置換されてよいＣ₆〜Ｃ₁₀アリー
    ル基［当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原
    子、ヨウ素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃
    アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素
    原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異な
    った１〜２個の置換基である。）、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルキル基、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃
    アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
    スルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、アルキル部分が置換さ
    れたイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁
    〜Ｃ₃アルコキシ基である。）、アルキル部分が置換さ
    れたＣ₁〜Ｃ₃アルキルイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当
    該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基又はアリール部分
    が置換されてよいＣ₇〜Ｃ₈アラルキルチオ基（当該置換
    基は、シアノ基である。）である。｝、アルキル部分が
    置換されたヒドロキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当
    該置換基は、アミノ基である。）、置換されてよいＣ₂
    〜Ｃ₅アルケニル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキ
    シ基及びＣ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基からなる群か
    ら選ばれる異なった１〜２個の置換基である。）、Ｃ₂
    〜Ｃ₄アルキルカルボニル基、カルボキシル基、Ｃ₂〜Ｃ
    ₄アルコキシカルボニル基、置換されてよいカルバモイ
    ル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル基又は
    置換されてよいフェニル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルコキシ基である。）である。｝、置換されてよいチオ
    カルバモイル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基で
    ある。）、シアノ基、フェニル基、置換されてよい５員
    不飽和複素環基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又
    はハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、
    フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ば
    れる同一又は異なった１〜３個の置換基である。）であ
    り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
    含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有する。｝、水酸
    基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ
    基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び
    臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜
    ５個の置換基である。）、ハロ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニルオ
    キシ基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
    子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群から選ばれる同
    一又は異なった１〜２個の置換基である。）、置換され
    てよいフェノキシ基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
    基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基、ハロ−Ｃ₁〜
    Ｃ₃アルキルチオ基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
    子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
    又は異なった１〜３個の置換基である。）、フェニルチ
    オ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルフィニル基、フェニルスル
    フィニル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル基、ハロ−Ｃ
    ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニル基（当該ハロゲン置換基は、
    フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ば
    れる同一又は異なった１〜３個の置換基である。）、フ
    ェニルスルホニル基、アジド基、ニトロ基及び置換され
    てよいアミノ基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
    Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキル基、ホルミル基、Ｃ ₂〜Ｃ₅アルキル
    カルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニルアミノ−
    Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカ
    ルボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキル（チオカルボニル）基、
    置換されてよいカルバモイル基（当該置換基は、Ｃ₁〜
    Ｃ₃アルキル基である。）及びＣ₁〜Ｃ₃アルキルスルホ
    ニル基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
    個の置換基である。｝からなる群から選ばれる同一又は
    異なった１〜３個の置換基である。］又は置換されてよ
    い５員不飽和複素環基（当該置換基は、フッ素原子、塩
    素原子、臭素原子、ヨウ素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、
    水酸基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基及
    びアミノ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１
    〜２個の置換基であり、当該複素環は、硫黄原子又は窒
    素原子を含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、
    当該複素環はベンゼン環と縮合してよい。）であり、 Ｂが、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₁₅アルキル基、ハ
    ロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ
    素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる
    同一又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜
    Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シア
    ノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル−Ｃ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルケニル−Ｃ₁〜
    Ｃ₃アルキル基、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキル基、５〜６員飽和
    複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、酸素原子
    及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった
    １〜２個のヘテロ原子を含有する。）、複素環部分が置
    換されてよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
    基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、
    Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該
    ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子
    からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
    換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、シ
    アノ基、ニトロ基及びアミノ基からなる群から選ばれる
    同一又は異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環
    は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１
    〜２個の窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼ
    ン環と縮合してよく、当該複素環は、１個のオキソ基に
    より置換されてよい。｝、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
    ル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アリ
    ール部分が置換されてよいＣ ₇〜Ｃ₈アラルキルオキシ−
    Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
    子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
    た１〜３個の置換基である。）、シアノ基又はニトロ基
    である。｝、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽
    和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基
    （当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及び
    Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基からなる群から選ばれる同一又は異
    なった１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原
    子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１個の窒素原
    子を含有してよい。）、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−
    Ｃ ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₇〜Ｃ₈アラルキルオ
    キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁
    〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アル
    コキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、トリＣ₁〜Ｃ₃アルキルシ
    リル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁
    〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルケニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ
    ₃アルキル基、Ｃ ₂〜Ｃ₃アルキニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルキル基、フェニル部分が置換されてよいフェノキシ−
    Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素
    原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃
    アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素
    原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異な
    った１〜３個の置換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ
    基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選ばれる同一
    又は異なった１〜２個の置換基である。｝、５〜６員飽
    和複素環オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、
    酸素原子及び窒素原子からなる群から選ばれる同一又は
    異なった１〜２個のヘテロ原子を含有する。）、複素環
    部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ−Ｃ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
    子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原
    子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
    た１〜３個の置換基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカ
    ルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基及びフェニ
    ル基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜４個
    の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又
    は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有し
    てよく、当該硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよ
    く、当該複素環はベンゼン環と縮合してよく、当該複素
    環は、１〜２個のオキソ基により置換されてよい。｝、
    トリＣ₁〜Ｃ₄アルキルシリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
    基、ジＣ₁〜Ｃ₃アルキル−モノフェニル−シリルオキシ
    −Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、モノＣ₁〜Ｃ₄アルキル−ジフェ
    ニル−シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ホルミルオ
    キシ−Ｃ ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニ
    ルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルケ
    ニル−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルキル基、Ｃ₈〜Ｃ₉アラルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
    〜Ｃ₃アルキル基、複素環部分が置換されてよい５〜６
    員不飽和複素環Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ−Ｃ
    ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
    であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原
    子を含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該
    複素環はベンゼン環と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
    コキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃
    アルキル基、フェノキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
    オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボ
    ニルオキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁
    〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニル
    オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカル
    ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル−Ｃ₄〜
    Ｃ₆アルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
    基、Ｃ₆〜Ｃ₇シクロアルケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁
    〜Ｃ₃アルキル基、シクロヘキサンジエン部分が置換さ
    れてよいシクロヘキサンジエニルカルボニルオキシ−Ｃ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
    である。）、フェニル部分が置換されてよいベンゾイル
    オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、フッ素原
    子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜
    Ｃ₃アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれる
    同一又は異なった１〜２個の置換基である。）、複素環
    部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素カルボニルオ
    キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原
    子、塩素原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−
    Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原
    子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
    又は異なった１〜３個の置換基である。）、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルコキシ基及びフェニル基からなる群から選ばれる同一
    又は異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環は、
    酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２
    個の窒素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環
    と縮合してよく、当該複素環は、１個のオキソ基により
    置換されてよい。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルオ
    キシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケニルオキシ
    カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェノキシカ
    ルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、カルバモイル部
    分が置換されてよいカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
    キル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、チオカルバモイル部分が
    置換されてよいチオカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
    キル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₅（アルキルチ
    オ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アミノ部
    分が置換されてよいアミノオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基
    ［当該置換基は、Ｃ₄〜Ｃ₆シクロアルキルカルボニル
    基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル基、Ｃ₄〜Ｃ₅アルケ
    ニルオキシカルボニル基、置換されてよいカルバモイル
    基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基及びアルキル部
    分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₂
    〜Ｃ₄アルキルカルボニル基からなる群から選ばれる同
    一又は異なった１〜２個の置換基である。）、置換され
    てよいＣ₁〜Ｃ₆アルキリデン基≪当該置換基は、Ｃ₃〜
    Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル
    基、置換されてよいフェニル基｛当該置換基は、ハロ−
    Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該ハロゲン置換機は、フッ素原
    子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一
    又は異なった１〜３個の置換基である。）又はＣ₁〜Ｃ₃
    アルコキシ基である。｝、置換されてよい５〜６員不飽
    和複素環基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基であ
    り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
    含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該複素
    環はベンゼン環と縮合してよい。）及びＣ₁〜Ｃ₃アルコ
    キシ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
    個の置換基である。≫又はＣ₅〜Ｃ₆シクロアルキリデン
    基（当該シクロアルキリデン基のアルキレン鎖は、１個
    の酸素原子で中断してよい。）である。］、ジ（Ｃ₁〜
    Ｃ₃アルコキシ）ホスホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
    基、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ）チオホスホリルオキシ−
    Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスルホニルオキ
    シ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニル部分が置換されてよ
    いフェニルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当
    該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基である。）、アルキル
    チオ部分のアルキル部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₆アル
    キルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該置換基は、Ｃ₂〜
    Ｃ₄アルコキシカルボニル基又シアノ基である。）、フ
    ェニルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、複素環部分が置換さ
    れてよい５〜６員不飽和複素環チオ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
    基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、
    Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該
    ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子
    からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の置
    換基である。）、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、ニトロ基
    及びフェニル基からなる群から選ばれる同一又は異なっ
    た１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原子、
    硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原
    子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジ
    ン環と縮合してよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニ
    ル−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニルスルフィニル−Ｃ₁
    〜Ｃ₃アルキル基、５〜６員不飽和複素環スルフィニル
    −Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄
    原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を
    含有してよく、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環
    と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル−Ｃ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基、フェニルスルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃アル
    キル基、５〜６員不飽和複素環スルホニル−Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルキル基（当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素
    原子を含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよ
    く、当該複素環はベンゼン環又はピリジン環と縮合して
    よい。）、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ）チオホスホリルチ
    オ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アミノ部分が置換されてよい
    アミノ−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基｛当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃
    アルキル基、カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₂
    〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₈
    〜Ｃ₉アラルキルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
    基、ホルミル基、アルキル部分がシアノ置換されたＣ₁
    〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル
    基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニル基、Ｃ₈〜Ｃ₁₀アラ
    ルキルオキシカルボニル基又は置換されてよいカルバモ
    イル基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はアルキ
    ル部分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−
    Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル基である。）である。｝、
    アニリノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、アルキル部分が置換さ
    れてよいＣ₁〜Ｃ₃アルコキシイミノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
    基（当該置換基は、フェニル基又はシアノ基であ
    る。）、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニ
    ル基、フェニル−Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニル基、Ｎ−（シアノ
    −アラルキル）−Ｎ−｛１，５−ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ
    ル）−４−ピラゾリル｝−アミノカルボニル−Ｃ₂〜Ｃ₆
    アルケニル基、Ｃ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル基、置換され
    てよいフェニル基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原
    子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一又は異なっ
    た１〜２個の置換基である。）、５〜６員飽和複素環基
    （当該複素環は、酸素原子及び窒素原子からなる群から
    選ばれる同一又は異なった１〜２個のヘテロ原子を含有
    する。）、置換されてよい５〜６員不飽和複素環基（当
    該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びＣ₁
    〜Ｃ₆アルキル基からなる群から選ばれる同一又は異な
    った１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原
    子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、更に１〜２個の窒
    素原子を含有してよく、当該複素環はベンゼン環と縮合
    してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、置換されてよい
    フェノキシ基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、
    臭素原子、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル
    基、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキル基
    （当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭
    素原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３
    個のハロゲン原子である。）、炭素数１〜３個のアルコ
    キシ基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選ばれる
    同一又は異なった１〜２個の置換基である。｝、置換さ
    れてよい５〜６員不飽和複素環オキシ基｛当該置換基
    は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭素数が１〜３
    個の直鎖又は分枝鎖アルキル基、炭素数１〜３個の直鎖
    又は分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン置換基は、フ
    ッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる群から選ばれ
    る同一又は異なった１〜３個のハロゲン原子であ
    る。）、炭素数１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ
    基、カルバモイル基、炭素数２〜４個の直鎖又は分枝鎖
    アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ
    基及びフェニル基からなる群から選ばれる同一又は異な
    った１〜４個の置換基であり、当該複素環のヘテロ原子
    は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子であり、更に１〜
    ２個の窒素原子でよく、硫黄原子は２個の酸素原子が結
    合してよく、当該複素環は、ベンゼン環と縮合してもよ
    く、かつ、１〜２個のオキソ基により置換されてよ
    い。｝、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオ基、置換されてよいアミ
    ノ基［当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、シアノ−Ｃ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基、カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
    基、Ｃ₂〜Ｃ₄アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル
    基、Ｃ₈〜Ｃ₉アラルキルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄ア
    ルキル基、カルバモイル部分が置換されてよいカルバモ
    イル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基｛当該置換基は、置換されて
    よいＣ₇〜Ｃ₈アラルキル基（当該置換基は、同一又は異
    なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基である。）であ
    る。｝及びアルキル部分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₆ア
    ルコキシイミノ−Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニル基からな
    る群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基で
    ある。］又はアニリノ基であり、 又はAr及びＢは、一緒になって、置換されてよいｏ−フ
    ェニレン基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭
    素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基又はアミノ基であ
    り、当該フェニレン基とＢが結合する炭素原子との間に
    １個のメチレン基が挿入される。）である、請求項１〜
    １７のいずれか一つに記載の４−アシルアミノピラゾー
    ル誘導体又はその塩。
19. 【請求項１９】Arが、置換されてよいフェニル基｛当該
    置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原
    子、メチル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルチオメチル基、アルキ
    ル部分が置換されたイミノメチル基（当該置換基は、Ｃ
    ₁〜Ｃ₂アルコキシ基である。）、カルバモイル基、シア
    ノ基、１，２，４−オキサジアゾリル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アル
    コキシ基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ基（当該ハロゲン
    置換基は、１〜３個のフッ素原子である。）、置換され
    てよいフェノキシ基（当該置換基は、メチル基であ
    る。）、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルス
    ルフィニル基、フェニルスルフィニル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アル
    キルスルホニル基、フェニルスルホニル基、アジド基、
    ニトロ基及び置換されてよいアミノ基（当該置換基は、
    メチル基又はＣ ₇〜Ｃ₈アラルキル基である。）からなる
    群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
    る。｝であり、 Ｂが、塩素原子、Ｃ₁〜Ｃ₇アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂
    アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子又は塩
    素原子である。）、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル−Ｃ
    ₁〜Ｃ₂アルキル基、ベンジル基、モルホリル−Ｃ₁〜Ｃ₂
    アルキル基、複素環部分が置換されてよい５〜６員不飽
    和複素環−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、塩素原
    子、臭素原子、メチル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
    （当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子であ
    る。）、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基及びニトロ基
    からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置
    換基であり、当該複素環は、酸素原子又は窒素原子を含
    有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該複
    素環はベンゼン環と縮合してよく、当該複素環は、１個
    のオキソ基により置換されてよい。｝、ヒドロキシ−Ｃ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
    キル基、フェニル部分が置換されてよいベンジルオキシ
    −Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂
    アルキル基（当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素
    原子である。）、シアノ基又はニトロ基である。｝、複
    素環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環−Ｃ₁
    〜Ｃ₆アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基
    は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びメチル基から
    なる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基
    であり、当該複素環は、酸素原子又は窒素原子を含有
    し、更に１個の窒素原子を含有してよい。）、シアノ−
    Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂ア
    ルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、
    ベンジルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
    ル基、トリメチルシリル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ ₁〜
    Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケ
    ニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、プロピニルオキシ−
    Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル部分が置換されてよいフ
    ェノキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、フッ素
    原子、塩素原子、メチル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
    （当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子であ
    る。）、メトキシ基及びニトロ基からなる群から選ばれ
    る同一又は異なった１〜２個の置換基である。｝、複素
    環部分が置換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ−
    Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素
    原子、臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₃
    アルキル基（当該ハロゲン置換基は、フッ素原子、塩素
    原子及び臭素原子からなる群から選ばれる同一の１〜３
    個の置換基である。）、ニトロ基及びアミノ基からなる
    群から選ばれる同一又は異なった１〜４個の置換基であ
    り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
    含有し、更に１〜２個の窒素原子を含有してよく、当該
    硫黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環
    はベンゼン環と縮合してよく、当該複素環は、１〜２個
    のオキソ基により置換されてよい。｝、トリＣ₁〜Ｃ₄ア
    ルキル−シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ジメチル
    −モノフェニル−シリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、
    Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル
    基、シクロペンテニル−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオ
    キシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ベンジルカルボニルオキシ
    −Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、複素環部分が置換されてよい５
    〜６員不飽和複素環Ｃ₂〜Ｃ₇アルキルカルボニルオキシ
    −Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、メチル基であ
    り、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を
    含有し、更に１個の窒素原子を含有してよく、当該複素
    環はベンゼン環と縮合してよい。）、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキ
    シ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
    キル基、フェノキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキ
    シ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニル
    オキシ−Ｃ₂〜Ｃ₃アルキルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂
    アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ
    −Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニルカルボニル
    オキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニル−Ｃ₄〜Ｃ₆アル
    ケニルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シクロ
    ヘキサンジエン部分が置換されてよい１，４−シクロヘ
    キサンジエニルカルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
    （当該置換基は、メチル基である。）、フェニル部分が
    置換されてよいベンゾイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
    （当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、メ
    トキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれる同一又は
    異なった１〜２個の置換基である。）、複素環部分が置
    換されてよい５〜６員不飽和複素カルボニルオキシ−Ｃ
    ₁〜Ｃ₃アルキル基｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原
    子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
    （当該ハロゲン置換基は、１〜３個のフッ素原子であ
    る。）及びメトキシ基からなる群から選ばれる同一又は
    異なった１〜３個の置換基であり、当該複素環は、酸素
    原子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、当該複素環はベ
    ンゼン環と縮合してよい。｝、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカル
    ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アリルオキシカル
    ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェノキシカルボ
    ニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、カルバモイル部分が
    置換されてよいカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル
    基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜
    Ｃ₂アルキル基である。）、チオカルバモイル部分が置
    換されてよいチオカルバモイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキ
    ル基（当該置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁
    〜Ｃ₂アルキル基である。）、Ｃ₂〜Ｃ₃（アルキルチ
    オ）カルボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アミノ部
    分が置換されてよいアミノオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基
    ［当該置換基は、置換されてよいカルバモイル基（当該
    置換基は、同一又は異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキ
    ル基である。）、置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルキリデン
    基≪当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基、
    置換されてよいフェニル基｛当該置換基は、ハロ−Ｃ₁
    〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換機は、１〜３個の
    フッ素原子である。）又はメトキシ基である。｝、置換
    されてよい５〜６員不飽和複素環基（当該置換基は、メ
    チル基であり、当該複素環は、酸素原子、硫黄原子又は
    窒素原子を含有し、当該複素環はベンゼン環と縮合して
    よい。）及びメトキシ基からなる群から選ばれる同一又
    は異なった１〜２個の置換基である。≫又はＣ₅〜Ｃ₆シ
    クロアルキリデン基である。］、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキ
    シ）ホスホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ジ（Ｃ₁
    〜Ｃ₂アルコキシ）チオホスホリルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
    ルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜
    Ｃ₂アルキル基、フェニル部分が置換されてよいフェニ
    ルスルホニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基
    は、メチル基である。）、アルキルチオ部分のアルキル
    部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₃アルキルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂
    アルキル基（当該置換基は、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボ
    ニル基又はシアノ基である。）、フェニルチオ−Ｃ₁〜
    Ｃ₂アルキル基、複素環部分が置換されてよい５〜６員
    不飽和複素環チオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基
    は、フッ素原子、塩素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ
    −Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該ハロゲン置換基は、１〜３
    個のフッ素原子である。）、シクロヘキシル基、ニトロ
    基及びフェニル基からなる群から選ばれる同一又は異な
    った１〜２個の置換基であり、当該複素環は、酸素原
    子、硫黄原子又は窒素原子を含有し、当該複素環はベン
    ゼン環又はピリジン環と縮合してよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₃ア
    ルキルスルフィニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニルス
    ルフィニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、６員不飽和複素環ス
    ルフィニル−Ｃ ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該複素環は、１〜
    ２個の窒素原子を含有する。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルスル
    ホニル−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、フェニルスルホニル−Ｃ
    ₁〜Ｃ₂アルキル基、６員不飽和複素環スルホニル−Ｃ₁
    〜Ｃ₂アルキル基（当該複素環は、１〜２個の窒素原子
    を含有する。）、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ）チオホスホ
    リルチオ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、アミノ部分が置換され
    てよいアミノ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基｛当該置換基は、メ
    チル基、カルボキシル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃
    アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ベンジル
    オキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、メチル部分が
    シアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₂アルコキシイミノメチルカル
    ボニル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニル基、ベンジル
    オキシカルボニル基又は置換されてよいカルバモイル基
    （当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基又はメチル部分が
    シアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₂アルコキシイミノメチルカル
    ボニル基である。）である。｝、アニリノ−Ｃ₁〜Ｃ₂ア
    ルキル基、アルキル部分が置換されてよいＣ₁〜Ｃ₂アル
    コキシイミノメチル基（当該置換基は、フェニル基又は
    シアノ基である。）、Ｃ₃〜Ｃ₅シクロアルキル基、Ｃ₃
    〜Ｃ₅アルケニル基、Ｎ−（３−シアノベンジル）−Ｎ
    −（１−イソブチル−５−メチル−４−ピラゾリル）−
    アミノカルボニル−Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル基、シクロヘキ
    セニル基、置換されてよいフェニル基（当該置換基は、
    フッ素原子及び塩素原子からなる群から選ばれる同一又
    は異なった１〜２個の置換基である。）、５〜６員不飽
    和複素環基（当該複素環は、１〜２個の窒素原子を含有
    する。）、Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ基、置換されてよいフェ
    ノキシ基（当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチ
    ル基、１〜３個のフッ素原子が置換した炭素数１〜２個
    のアルキル基、メトキシ基及びニトロ基からなる群から
    選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
    る。）、置換されてよい５〜６員不飽和複素環オキシ基
    ｛当該置換基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、炭
    素数が１〜３個の直鎖又は分枝鎖アルキル基、炭素数１
    〜３個の直鎖又は分枝鎖ハロアルキル基（当該ハロゲン
    置換基は、フッ素原子、塩素原子及び臭素原子からなる
    群から選ばれる同一又は異なった１〜３個のハロゲン原
    子である。）、炭素数１〜２個のアルコキシ基、カルバ
    モイル基、炭素数２〜３個のアルコキシカルボニル基、
    シアノ基、ニトロ基、アミノ基及びフェニル基からなる
    群から選ばれる同一又は異なった１〜４個の置換基であ
    り、当該複素環のヘテロ原子は、酸素原子、硫黄原子又
    は窒素原子であり、更に１〜２個の窒素原子でよく、硫
    黄原子は２個の酸素原子が結合してよく、当該複素環
    は、ベンゼン環と縮合してもよく、かつ、１〜２個のオ
    キソ基により置換されてよい。｝、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキルチ
    オ基、置換されてよいアミノ基｛当該置換基は、Ｃ₁〜
    Ｃ₂アルキル基、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₂〜Ｃ
    ₃アルコキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ベンジ
    ルオキシカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、カルバモイ
    ル部分が置換されてよいカルバモイル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ
    ル基（当該置換基は、フェネチル基である。）及びアル
    キル部分がシアノ置換されたＣ₁〜Ｃ₂アルコキシイミノ
    メチルカルボニル基からなる群から選ばれる同一又は異
    なった１〜２個の置換基である。｝又はアニリノ基であ
    り、又はAr及びＢは、一緒になって、置換されてよいｏ
    −フェニレン基（当該置換基は、臭素原子、シアノ基又
    はニトロ基であり、当該フェニレン基とＢが結合する炭
    素原子との間に１個のメチレン基が挿入される。）であ
    る、請求項１〜１７のいずれか一つに記載の４−アシル
    アミノピラゾール誘導体又はその塩。
20. 【請求項２０】Arが、置換されてよいフェニル基｛当該
    置換基は、フッ素原子、臭素原子、ヨウ素原子、メチル
    基、メチルチオメチル基、シアノ基、１，２，４−オキ
    サジアゾリル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ
    基、フェノキシ基、メチルチオ基、フェニルスルフィニ
    ル基、フェニルスルホニル基、ニトロ基及びジメチルア
    ミノ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２
    個の置換基である。｝であり、 Ｂが、Ｃ₁〜Ｃ₇アルキル基、クロロメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃
    アルコキシカルボニルメチル基、ベンジル基、モルホリ
    ノメチル基、ピラゾール部分が置換されてよいピラゾー
    ル−１−イルメチル基（当該置換基は、塩素原子、臭素
    原子、メチル基、エトキシカルボニル基及びニトロ基か
    らなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換
    基である。）、（メチル−イソオキサゾール−３−イ
    ル）メチル基、イミダゾール−１−イルメチル基、（ジ
    クロロ−イミダゾール−１−イル）メチル基、２−オキ
    ソ−１−ピリジルメチル基、（トリフルオロメチル−２
    −オキソ−１−ピリジル）メチル基、６−オキソ−ピリ
    ミジン−１−イルメチル基、４−オキソ−キナゾリン−
    ３−イルメチル基、ピラゾール部分が置換されてよい３
    −オキソ−ピラゾール−１−イルメチル基（当該置換基
    は、１〜２個のメチル基である。）、２−ピリジルメチ
    ル基、ヒドロキシ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
    コキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、ニトロベンジルオキシメ
    チル基、シアノベンジルオキシメチル基、（ジクロロ−
    ４−ピリジル）メトキシメチル基、（メチル−イソオキ
    サゾール−３−イル）メトキシメチル基、３−ピリジル
    メトキシメチル基、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₃アルコキシ−Ｃ₁
    〜Ｃ₂アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₂アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アル
    コキシメチル基、ベンジルオキシメトキシメチル基、ト
    リメチルシリルエトキシメトキシメチル基、Ｃ₃〜Ｃ₅ア
    ルケニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、プロピニルオキ
    シメチル基、フェニル部分が置換されてよいフェノキシ
    −Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基（当該置換基は、フッ素原子、塩
    素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基
    及びニトロ基からなる群から選ばれる同一の１〜２個の
    置換基である。）、（メチル−イソオキサゾール−５−
    イル）オキシメチル基、ピラゾール部分が置換されても
    よいピラゾール−１−イルオキシメチル基（当該置換基
    は、臭素原子又はメチル基である。）、ピリジン部分が
    置換されてもよい２−ピリジルオキシメチル基（当該置
    換基は、フッ素原子、塩素原子及びトリフルオロメチル
    基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の
    置換基又は３〜４個のフッ素原子である。）、３−ピリ
    ジルオキシメチル基、ピリミジン−２−イルオキシメチ
    ル基、ピリミジン−４−イルオキシメチル基、（イソプ
    ロピル−メチル−ピリミジン−４−イル）オキシメチル
    基、ベンゾイソオキサゾール部分が置換されたベンゾイ
    ソオキサゾール−３−イルオキシメチル基（当該置換基
    は、塩素原子、メチル基、ニトロ基又はアミノ基であ
    る。）、イミダゾール−１−イルオキシメチル基、１，
    ２，４−トリアゾール−１−イルオキシメチル基、チア
    ゾール−２−イルオキシメチル基、２−キノリルオキシ
    メチル基、３−イソキノリルオキシメチル基、ベンズイ
    ソチアゾール−１，１−ジオキシド−３−イルオキシメ
    チル基、ベンズチアゾール−２−イルオキシメチル基、
    Ｎ，Ｎ−フタロイルオキシメチル基、モノ（Ｃ₃〜Ｃ₄ア
    ルキル）ジメチルシリルオキシメチル基、ジメチルモノ
    フェニルシリルオキシメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルキルカル
    ボニルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シクロペンテニル
    アセトキシメチル基、ベンジルカルボニルオキシメチル
    基、２−チエニルアセトキシメチル基、３−チエニルア
    セトキシメチル基、３−インドリルアセトキシメチル
    基、３−ベンゾチエニルアセトキシメチル基、２−ピリ
    ジルアセトキシメチル基、３−ピリジルアセトキシメチ
    ル基、４−ピリジルアセトキシメチル基、（メチル−イ
    ソオキサゾール−５−イル）アセトキシメチル基、メト
    キシアセトキシメチル基、フェノキシアセトキシメチル
    基、アセトキシアセトキシメチル基、Ｃ₄〜Ｃ₇シクロア
    ルキルカルボニルオキシメチル基、Ｃ₄〜Ｃ₆アルケニル
    カルボニルオキシメチル基、３−エン−４−フェニルブ
    チリルオキシメチル基、メチル−１，４−シクロヘキサ
    ンジエニルカルボニルオキシメチル基、フェニル部分が
    置換されてよいベンゾイルオキシメチル基（当該置換基
    は、１〜２個のフッ素原子、１〜２個の塩素原子、１個
    のメチル基、１個のメトキシ基又は１個のシアノ基であ
    る。）、４−ピリジルカルボニルオキシメチル基、（ジ
    クロロ−４−ピリジル）カルボニルオキシメチル基、
    （クロロ−メトキシ−４−ピリジル）カルボニルオキシ
    メチル基、（トリメチル−ピロール−３−イル）カルボ
    ニルオキシメチル基、（ジメチル−３−フリル）カルボ
    ニルオキシメチル基、（ｔ−ブチル−メチル−３−フリ
    ル）カルボニルオキシメチル基、（トリフルオロメチル
    −３−フリル）カルボニルオキシメチル基、２−フリル
    カルボニルオキシメチル基、２−チエニルカルボニルオ
    キシメチル基、３−ピリジルカルボニルオキシメチル
    基、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルオキシメチル基、ア
    リルオキシカルボニルオキシメチル基、フェノキシカル
    ボニルオキシメチル基、カルバモイル部分が置換された
    カルバモイルオキシメチル基（当該置換基は、同一又は
    異なった１〜２個のＣ₁〜Ｃ₂アルキル基である。）、チ
    オカルバモイル部分が置換されたチオカルバモイルオキ
    シメチル基（当該置換基は、１〜２個のメチル基であ
    る。）、（メチルチオ）カルボニルオキシメチル基、ア
    ミノ部分が置換されてよいアミノオキシメチル基［当該
    置換基は、置換されてよいカルバモイル基（当該置換基
    は、１〜２個のメチル基である。）、置換されてよいＣ
    ₁〜Ｃ₃アルキリデン基｛当該置換基は、メトキシカルボ
    ニル基、置換されてよいフェニル基（当該置換基は、ト
    リフルオロメチル基又はメトキシ基である。）、メチル
    −２−フリル基及びメトキシ基からなる群から選ばれる
    同一又は異なった１〜２個の置換基である。｝又はシク
    ロペンチリデン基である。］、ジエトキシホスホリルオ
    キシメチル基、ジエトキシ（チオホスホリル）オキシメ
    チル基、メチルスルホニルオキシメチル基、フェニルス
    ルホニルオキシメチル基、トリルスルホニルオキシメチ
    ル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルチオメチル基、シアノ−Ｃ₁〜
    Ｃ₃アルキルチオメチル基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボ
    ニルメチルチオメチル基、フェニルチオメチル基、２−
    ピリジルチオメチル基、（クロロ−２−ピリジル）チオ
    メチル基、（トリフルオロメチル−２−ピリジル）チオ
    メチル基、（ニトロ−２−ピリジル）チオメチル基、
    （クロロ−トリフルオロメチル−２−ピリジル）チオメ
    チル基、ピリミジン−２−イルチオメチル基、（メチル
    −ピリミジン−２−イル）チオメチル基、（ジメチル−
    ピリミジン−２−イル）チオメチル基、（フェニル−ピ
    リミジン−２−イル）チオメチル基、イミダゾール−２
    −イルチオメチル基、（メチル−イミダゾール−２−イ
    ル）チオメチル基、１，３，４−トリアゾール−２−イ
    ルチオメチル基、（メチル−１，３，４−トリアゾール
    −２−イル）チオメチル基、（ｔ−ブチル−１，３，４
    −トリアゾール−２−イル）チオメチル基、（シクロヘ
    キシル−１，３，４−トリアゾール−２−イル）チオメ
    チル基、（メチル−１，３，４−イソチアジアゾール−
    ２−イル）チオメチル基、４−ピリジルチオメチル基、
    ベンゾオキサゾール−２−イルチオメチル基、ベンゾチ
    アゾール−２−イルチオメチル基、ベンズイミダゾール
    −２−イルチオメチル基、１Ｈ−イミダゾ［４，５−
    ｂ］ピリジン−２−イルチオメチル基、４，５−ジヒド
    ロチアゾール−２−イルチオメチル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキ
    ルスルフィニルメチル基、フェニルスルフィニルメチル
    基、２−ピリジルスルフィニルメチル基、Ｃ₁〜Ｃ₃アル
    キルスルホニルメチル基、フェニルスルホニルメチル
    基、２−ピリジルスルホニルメチル基、ジエトキシ（チ
    オホスホリル）チオメチル基、アミノ部分が置換されて
    よいアミノメチル基（当該置換基は、メチル基、メトキ
    シカルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ベンジルオキシカ
    ルボニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、メチル部分がシアノ置
    換されたメトキシイミノメチルカルボニル基、メトキシ
    カルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基又はメチル
    部分がシアノ置換されたメトキシイミノメチルカルボニ
    ルカルバモイル基である。）、アニリノメチル基、メチ
    ル部分が置換されてよいメトキシイミノメチル基（当該
    置換基は、フェニル基又はシアノ基である。）、Ｃ₃〜
    Ｃ₅シクロアルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₅アルケニル基、シクロ
    ヘキセニル基、フルオロフェニル基、クロロフェニル
    基、ジフルオロフェニル基、ジクロロフェニル基、Ｃ₁
    〜Ｃ₃アルコキシ基、置換されてよいフェノキシ基（当
    該置換基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、トリフ
    ルオロメチル基、メトキシ基及びシアノ基からなる群か
    ら選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基であ
    る。）、置換されてよいピラゾール-1-イルオキシ基
    （当該置換基は、１個の、臭素原子又はメチル基であ
    る。）、置換されてよい2-ピリジルオキシ基（当該置換
    基は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、トリフルオロ
    メチル基、メトキシ基、カルバモイル基、メトキシカル
    ボニル基、シアノ基及びフェニル基からなる群から選ば
    れる同一若しくは異なった１〜３個の置換基又は３〜４
    個のフッ素原子である。）、3-ピリジルオキシ基、置換
    されてよいピリミジン-2-イルオキシ基（当該置換基
    は、フッ素原子、塩素原子、メチル基、トリフルオロメ
    チル基、メトキシ基、カルバモイル基、メトキシカルボ
    ニル基、シアノ基及びフェニル基からなる群から選ばれ
    る同一若しくは異なった１〜３個の置換基又は３〜４個
    のフッ素原子である。）、ピリミジン-4-イルオキシ
    基、（イソプロピル−メチル−ピリミジン-4-イル）オ
    キシ基、置換されたベンゾイソオキサゾール-3-イルオ
    キシ基（当該置換基は、１個の、塩素原子、メチル基、
    ニトロ基又はアミノ基である。）、イミダゾール-1-イ
    ルオキシ基、1,2,4-トリアゾール-1-イルオキシ基、チ
    アゾール-2-イルオキシ基、2-キノリルオキシ基、3-イ
    ソキノリルオキシ基、ベンズイソチアゾール-1,1-ジオ
    キシド-3-イルオキシ基、ベンズイソチアゾール-2-イル
    オキシ基、N,N-フタロイルオキシ基、置換されてよい3-
    イソオキサゾリルオキシ基（当該置換基は、１個のメチ
    ル基である。）、メチルチオ基、置換されてよいアミノ
    基（当該置換基は、Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル基、シアノメチル
    基、Ｃ₂〜Ｃ₃アルコキシカルボニルメチル基又はメチル
    部分がシアノ置換されたメトキシイミノメチルカルボニ
    ル基である。）又はアニリノ基である、請求項１〜１７
    のいずれか一つに記載の４−アシルアミノピラゾール誘
    導体又はその塩。
21. 【請求項２１】Arが、３−シアノフェニル基、３−ニト
    ロフェニル基又は２−フルオロ−５−シアノフェニル基
    であり、 Ｂが、メチル基、４−クロロ−１−ピラゾリルメチル
    基、４−ブロモ−１−ピラゾリルメチル基、ヒドロキシ
    メチル基、メトキシメチル基、３−ニトロベンジルオキ
    シメチル基、３−ピリジルメトキシメチル基、シアノメ
    トキシメチル基、アリルオキシメチル基、２−メチル−
    ２−ブテニルオキシメチル基、フェノキシメチル基、
    （フルオロフェノキシ）メチル基、（クロロフェノキ
    シ）メチル基、（ジフルオロフェノキシ）メチル基、
    （ジクロロフェノキシ）メチル基、（メチルフェノキ
    シ）メチル基、（トリフルオロメチルフェノキシ）メチ
    ル基、（メトキシフェノキシ）メチル基、（ニトロフェ
    ノキシ）メチル基、（ジニトロフェノキシ）メチル基、
    （シアノフェノキシ）メチル基、２−（フェノキシ）エ
    チル基、３−ピリジルオキシメチル基、３−イソオキサ
    ゾリルオキシメチル基、５−メチル−３−イソオキサゾ
    リルオキシメチル基、イソバレリルオキシメチル基、ピ
    バロイルオキシメチル基、Ｃ₅〜Ｃ₇シクロアルキルカル
    ボニルオキシメチル基、（フルオロベンゾイル）オキシ
    メチル基、（クロロベンゾイル）オキシメチル基、（ジ
    フルオロベンゾイル）オキシメチル基、（メチルベンゾ
    イル）オキシメチル基、（メトキシベンゾイル）オキシ
    メチル基、（シアノベンゾイル）オキシメチル基、４−
    ピリジルカルボニルオキシメチル基、２−チエニルカル
    ボニルオキシメチル基、カルバモイルオキシメチル基、
    シアノメチルチオメチル基、フェニルチオメチル基、
    （３−クロロ−２−ピリジル）チオメチル基、（４−メ
    チル−ピリミジン−２−イル）チオメチル基、イミダゾ
    ール−２−イルチオメチル基、４−ピリジルチオメチル
    基、ベンズイミダゾール−２−イルチオメチル基、１Ｈ
    −イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルチオメチ
    ル基、２−ピリミジニルチオメチル基、アミノ部分が置
    換されたアミノメチル基（当該置換基は、メチル部分が
    シアノ置換されたメトキシイミノメチルカルボニル基又
    はメトキシカルボニル基である。）、アニリノメチル
    基、シクロプロピル基、２−クロロフェニル基、メトキ
    シ基、フェノキシ基、フルオロフェノキシ基、クロロフ
    ェノキシ基、ジフルオロフェノキシ基、ジクロロフェノ
    キシ基、メチルフェノキシ基、トリフルオロメチルフェ
    ノキシ基、メトキシフェノキシ基、ニトロフェノキシ
    基、ジニトロフェノキシ基、シアノフェノキシ基、置換
    されてよい2-ピリジルオキシ基（当該置換基は、フッ素
    原子、塩素原子、メチル基、トリフルオロメチル基及び
    シアノ基からなる群から選ばれる同一若しくは異なった
    １〜３個の置換基である。）、置換されてよいピリミジ
    ン-2-イルオキシ基（当該置換基は、フッ素原子、塩素
    原子、メチル基、トリフルオロメチル基及びシアノ基か
    らなる群から選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の
    置換基である。）、３−イソオキサゾリルオキシ基、５
    −メチル−３−イソオキサゾリルオキシ基又はアミノ基
    である、請求項１〜１７のいずれか一つに記載の４−ア
    シルアミノピラゾール誘導体又はその塩。
22. 【請求項２２】Arが、３−シアノフェニル基であり、 Ｂが、メチル基、４−クロロ−１−ピラゾリルメチル
    基、４−ブロモ−１−ピラゾリルメチル基、ヒドロキシ
    メチル基、メトキシメチル基、３−ピリジルメトキシメ
    チル基、シアノメトキシメチル基、フェノキシメチル
    基、（４−フルオロフェノキシ）メチル基、（４−クロ
    ロフェノキシ）メチル基、３−イソオキサゾリルオキシ
    メチル基、５−メチル−３−イソオキサゾリルオキシメ
    チル基、カルバモイルオキシメチル基、シアノメチルチ
    オメチル基、２−ピリミジニルチオメチル基、シクロプ
    ロピル基、メトキシ基、フェノキシ基、2-フルオロフェ
    ノキシ基、3-フルオロフェノキシ基、4-フルオロフェノ
    キシ基、4-クロロフェノキシ基、2-メチルフェノキシ
    基、2-シアノフェノキシ基、3-シアノフェノキシ基、置
    換されてよい2-ピリジルオキシ基（当該置換基は、塩素
    原子、メチル基、トリフルオロメチル基及びシアノ基か
    らなる群から選ばれる同一若しくは異なった１〜３個の
    置換基である。）、置換されてよいピリミジン-2-イル
    オキシ基（当該置換基は、塩素原子、メチル基、トリフ
    ルオロメチル基及びシアノ基からなる群から選ばれる同
    一若しくは異なった１〜３個の置換基である。）、５−
    メチル−３−イソオキサゾリルオキシ基又はアミノ基で
    ある、請求項１〜１７のいずれか一つに記載の４−アシ
    ルアミノピラゾール誘導体又はその塩。
23. 【請求項２３】請求項１〜２２のいずれか一つに記載の
    ４−アシルアミノピラゾール誘導体又はその塩を有効成
    分として含有する農薬。