JP2002053486A - α−アミラーゼ阻害剤 - Google Patents
α−アミラーゼ阻害剤Info
- Publication number
- JP2002053486A JP2002053486A JP2000244451A JP2000244451A JP2002053486A JP 2002053486 A JP2002053486 A JP 2002053486A JP 2000244451 A JP2000244451 A JP 2000244451A JP 2000244451 A JP2000244451 A JP 2000244451A JP 2002053486 A JP2002053486 A JP 2002053486A
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- Japan
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- amylase
- extract
- obesity
- amylase inhibitor
- asaba
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- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
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Abstract
(57)【要約】
【課題】本発明は糖尿病および肥満の改善あるいは予防
に有効な薬剤を提供することを課題とする。 【解決手段】羅布麻葉および／または山査子の生薬もし
くは羅布麻葉および／または山査子の抽出物を含有する
α−アミラーゼ阻害剤を提供する。上記α−アミラーゼ
阻害剤は体内において肥満の鍵を握る消化酵素α−アミ
ラーゼに対して阻害作用を示し、その結果体内へのブド
ウ糖の吸収、更には脂肪の蓄積を抑制する。
に有効な薬剤を提供することを課題とする。 【解決手段】羅布麻葉および／または山査子の生薬もし
くは羅布麻葉および／または山査子の抽出物を含有する
α−アミラーゼ阻害剤を提供する。上記α−アミラーゼ
阻害剤は体内において肥満の鍵を握る消化酵素α−アミ
ラーゼに対して阻害作用を示し、その結果体内へのブド
ウ糖の吸収、更には脂肪の蓄積を抑制する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、α−アミラーゼ阻害作
用を有する薬物に関するものである。更に詳しくは、本
発明は生体内で澱粉の加水分解に関与するα−アミラー
ゼを阻害することにより、糖尿病または肥満の改善およ
び予防に有効な薬物、即ちα−アミラーゼ阻害剤に関す
るものである。また上記α−アミラーゼ阻害剤は健康維
持増進を目的とする食品はもとより家畜やペット用の飼
料にも利用することが出来る。
用を有する薬物に関するものである。更に詳しくは、本
発明は生体内で澱粉の加水分解に関与するα−アミラー
ゼを阻害することにより、糖尿病または肥満の改善およ
び予防に有効な薬物、即ちα−アミラーゼ阻害剤に関す
るものである。また上記α−アミラーゼ阻害剤は健康維
持増進を目的とする食品はもとより家畜やペット用の飼
料にも利用することが出来る。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】羅布麻
（Ａpocynum venetum Ｌinn)は、中国の西部から北西
部を中心に広く分布しているキョウチクトウ科の植物で
あり、従来から中国では羅布麻の葉をお茶の原料として
用いており、また、めまい予防や強壮の民間薬として用
いられてきた。近年の研究からは、血圧降下作用、コル
ステロール低下作用等を有することが明らかとなってい
る。山査子（Ｃrataegi Ｆructus）は、中国の東北、山
東、山西等に分布しているサンザシ（Ｃrataegus cune
ata Ｓiebold et Ｚuccarini）、オオミサンザシ
（Ｃrataegus pinnatifida Ｂunge var．major Ｎ．
Ｅ．Ｂrown）あるいはその同属植物（バラ科）の偽果で
あり、健胃、消化、整腸薬等として用いられる。
（Ａpocynum venetum Ｌinn)は、中国の西部から北西
部を中心に広く分布しているキョウチクトウ科の植物で
あり、従来から中国では羅布麻の葉をお茶の原料として
用いており、また、めまい予防や強壮の民間薬として用
いられてきた。近年の研究からは、血圧降下作用、コル
ステロール低下作用等を有することが明らかとなってい
る。山査子（Ｃrataegi Ｆructus）は、中国の東北、山
東、山西等に分布しているサンザシ（Ｃrataegus cune
ata Ｓiebold et Ｚuccarini）、オオミサンザシ
（Ｃrataegus pinnatifida Ｂunge var．major Ｎ．
Ｅ．Ｂrown）あるいはその同属植物（バラ科）の偽果で
あり、健胃、消化、整腸薬等として用いられる。
【０００３】現代社会においては、豊富な食物とそれに
加えて運動量が不足することにより、体内における脂肪
の過剰蓄積すなわち肥満が起こり易くなっている。肥満
は、糖尿病、高脂血症、高血圧等の生活習慣病に密接に
関係しており、更には動脈硬化性疾患、血栓性疾患等の
疾患群の発症基盤となっているため、近年肥満を改善す
るための有効な方法に対する要求度が益々高まってい
る。肥満を改善する方法には、食事療法、運動療法、薬
物療法等があるが、日常生活の中では食事療法、運動療
法の長期継続は困難なことであり、それらを補助する手
段として薬物療法がある。
加えて運動量が不足することにより、体内における脂肪
の過剰蓄積すなわち肥満が起こり易くなっている。肥満
は、糖尿病、高脂血症、高血圧等の生活習慣病に密接に
関係しており、更には動脈硬化性疾患、血栓性疾患等の
疾患群の発症基盤となっているため、近年肥満を改善す
るための有効な方法に対する要求度が益々高まってい
る。肥満を改善する方法には、食事療法、運動療法、薬
物療法等があるが、日常生活の中では食事療法、運動療
法の長期継続は困難なことであり、それらを補助する手
段として薬物療法がある。
【０００４】近年、糖尿病または肥満の改善や予防を目
的として、消化酵素に対する阻害剤が注目されている。
摂取した食物が体内で消化され、糖質へ分解されること
を阻害または遅延できれば、食事療法、運動療法を補助
する手段として有用であると考えられる。食物中に含ま
れる澱粉は、α−アミラーゼによりマルトースに分解さ
れる。このマルトースは、小腸微絨毛膜上に存在するα
−グルコシダーゼにより加水分解され、ブドウ糖となり
吸収される。ブドウ糖は肝臓でグリコーゲンとして貯蔵
される他、脂肪細胞に取込まれ脂肪として蓄積される。
したがってα−アミラーゼ阻害剤は食後の血糖値上昇を
阻害または遅延させ、糖尿病の改善あるいは予防に役立
つとともに、脂肪として体内に蓄積されることを阻止す
ることが出来る。また脂肪の蓄積による弊害は、ヒトの
みでなく家畜やペット等の動物にも認められ、このよう
なα−アミラーゼ阻害剤は家畜やペット用の飼料として
も有用性が高い。
的として、消化酵素に対する阻害剤が注目されている。
摂取した食物が体内で消化され、糖質へ分解されること
を阻害または遅延できれば、食事療法、運動療法を補助
する手段として有用であると考えられる。食物中に含ま
れる澱粉は、α−アミラーゼによりマルトースに分解さ
れる。このマルトースは、小腸微絨毛膜上に存在するα
−グルコシダーゼにより加水分解され、ブドウ糖となり
吸収される。ブドウ糖は肝臓でグリコーゲンとして貯蔵
される他、脂肪細胞に取込まれ脂肪として蓄積される。
したがってα−アミラーゼ阻害剤は食後の血糖値上昇を
阻害または遅延させ、糖尿病の改善あるいは予防に役立
つとともに、脂肪として体内に蓄積されることを阻止す
ることが出来る。また脂肪の蓄積による弊害は、ヒトの
みでなく家畜やペット等の動物にも認められ、このよう
なα−アミラーゼ阻害剤は家畜やペット用の飼料として
も有用性が高い。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は上記課題を解決
するために本発明者らが研究を行った結果、羅布麻葉、
山査子の抽出物がα−アミラーゼを阻害することを見出
した。使用にあたっては、羅布麻葉および／または山査
子を乾燥したものを切断、砕きあるいは粉末にしたもの
を生薬として直接用いるか、必要に応じて焙煎した後に
使用することもできる。また、羅布麻葉および／または
山査子の抽出物を得、更に有効成分のみを分離しても良
い。ここで云う抽出物とは、羅布麻葉および／または山
査子を水、アルコール類、エーテル類、エステル類、ケ
トン類、ニトリル類、芳香族炭化水素類、ハロゲン化脂
肪族炭化水素類あるいはこれらの混合溶媒で抽出して得
られる抽出液、その希釈液、濃縮液、エキスまたは乾燥
物を意味する。
するために本発明者らが研究を行った結果、羅布麻葉、
山査子の抽出物がα−アミラーゼを阻害することを見出
した。使用にあたっては、羅布麻葉および／または山査
子を乾燥したものを切断、砕きあるいは粉末にしたもの
を生薬として直接用いるか、必要に応じて焙煎した後に
使用することもできる。また、羅布麻葉および／または
山査子の抽出物を得、更に有効成分のみを分離しても良
い。ここで云う抽出物とは、羅布麻葉および／または山
査子を水、アルコール類、エーテル類、エステル類、ケ
トン類、ニトリル類、芳香族炭化水素類、ハロゲン化脂
肪族炭化水素類あるいはこれらの混合溶媒で抽出して得
られる抽出液、その希釈液、濃縮液、エキスまたは乾燥
物を意味する。
【０００６】
【実施例】〔試料溶液の調製〕羅布麻葉１０g に水２０
０mlを加え、沸騰後３０分間抽出し、その抽出液を濾過
後濃縮し、羅布麻葉抽出物とした。更に山査子１０g に
水１００mlを加え、沸騰後３０分間抽出し、その抽出液
を濾過後濃縮し、山査子抽出物とした。
０mlを加え、沸騰後３０分間抽出し、その抽出液を濾過
後濃縮し、羅布麻葉抽出物とした。更に山査子１０g に
水１００mlを加え、沸騰後３０分間抽出し、その抽出液
を濾過後濃縮し、山査子抽出物とした。
【０００７】〔α−アミラーゼ阻害作用試験〕アミラー
ゼ阻害率の測定には、ブタ膵α−アミラーゼ（ＭＥＲＣ
Ｋ社製）および和光純薬工業製の「アミラーゼテストワ
コー」を用いた。測定方法は、製造者の説明書に従っ
た。すなわち、試料溶液１００μl （盲検用は２５０ｍ
Ｍリン酸ナトリウム緩衝液（ＰＨ７．０）１００μl
）、基質溶液（デンプン４０mg／dl）２５０μl を混
和した後、３７℃で６分間予熱し、酵素液（ブタ膵α−
アミラーゼ２．５Ｕ／ml ２５０ｍＭリン酸ナトリウム
緩衝液（ＰＨ７．０））１０μl を加え混和後、３７℃
で７．５分間反応させる。その後、発色液（０．０１Ｎ
ヨウ素液）２５０μl および精製水１３９０μl を添加
する。ブランクには、酵素液ではなく２５０ｍＭリン酸
ナトリウム緩衝液（ＰＨ７．０）を添加する。それぞれ
のサンプルの吸光度を波長６６０nmで測定する。α−ア
ミラーゼ活性値および被験薬物のα−アミラーゼ阻害率
は次式を用いて計算した。 α−アミラーゼ活性値＝（ＥＢ−ＥＳ）／ＥＢ×８００ ＥＢ：盲検および各濃度被験薬物のブランクの吸光度 ＥＳ：盲検および各濃度被験薬物の酵素反応後の吸光度 α−アミラーゼ阻害率（％）＝（ＵＢ−ＵＳ）／ＵＢ×
１００ ＵＢ：上式より求めた盲検のα−アミラーゼ活性値 ＵＳ：上式より求めた各濃度被験薬物のα−アミラーゼ
活性値
ゼ阻害率の測定には、ブタ膵α−アミラーゼ（ＭＥＲＣ
Ｋ社製）および和光純薬工業製の「アミラーゼテストワ
コー」を用いた。測定方法は、製造者の説明書に従っ
た。すなわち、試料溶液１００μl （盲検用は２５０ｍ
Ｍリン酸ナトリウム緩衝液（ＰＨ７．０）１００μl
）、基質溶液（デンプン４０mg／dl）２５０μl を混
和した後、３７℃で６分間予熱し、酵素液（ブタ膵α−
アミラーゼ２．５Ｕ／ml ２５０ｍＭリン酸ナトリウム
緩衝液（ＰＨ７．０））１０μl を加え混和後、３７℃
で７．５分間反応させる。その後、発色液（０．０１Ｎ
ヨウ素液）２５０μl および精製水１３９０μl を添加
する。ブランクには、酵素液ではなく２５０ｍＭリン酸
ナトリウム緩衝液（ＰＨ７．０）を添加する。それぞれ
のサンプルの吸光度を波長６６０nmで測定する。α−ア
ミラーゼ活性値および被験薬物のα−アミラーゼ阻害率
は次式を用いて計算した。 α−アミラーゼ活性値＝（ＥＢ−ＥＳ）／ＥＢ×８００ ＥＢ：盲検および各濃度被験薬物のブランクの吸光度 ＥＳ：盲検および各濃度被験薬物の酵素反応後の吸光度 α−アミラーゼ阻害率（％）＝（ＵＢ−ＵＳ）／ＵＢ×
１００ ＵＢ：上式より求めた盲検のα−アミラーゼ活性値 ＵＳ：上式より求めた各濃度被験薬物のα−アミラーゼ
活性値
【０００８】〔結果〕結果を図１および図２に示す。羅
布麻葉、山査子水抽出物の５０％阻害濃度（ＩＣ50）は
それぞれ１．４４〜２．５３mg／ml、３．２〜７．１mg
／ml（反応終濃度）であった。なお、反応終濃度は、羅
布麻葉、山査子の重量に換算した濃度である。
布麻葉、山査子水抽出物の５０％阻害濃度（ＩＣ50）は
それぞれ１．４４〜２．５３mg／ml、３．２〜７．１mg
／ml（反応終濃度）であった。なお、反応終濃度は、羅
布麻葉、山査子の重量に換算した濃度である。
【０００９】〔考察〕図１および図２により、羅布麻
葉、山査子の抽出物は、優れたα−アミラーゼ阻害作用
を有していることが認められる。したがって羅布麻葉、
山査子の抽出物は、生体内で澱粉の加水分解を担い、肥
満の鍵を握る消化酵素であるα−アミラーゼに対して阻
害作用を示し、その結果体内へのブドウ糖の吸収さらに
は脂肪の蓄積を抑えることにより糖尿病および肥満の改
善や予防に寄与し得る。
葉、山査子の抽出物は、優れたα−アミラーゼ阻害作用
を有していることが認められる。したがって羅布麻葉、
山査子の抽出物は、生体内で澱粉の加水分解を担い、肥
満の鍵を握る消化酵素であるα−アミラーゼに対して阻
害作用を示し、その結果体内へのブドウ糖の吸収さらに
は脂肪の蓄積を抑えることにより糖尿病および肥満の改
善や予防に寄与し得る。
【００１０】本発明では羅布麻葉と山査子とは併用され
てもよいし、また抽出物としてではなく生薬として使用
されてもよい。
てもよいし、また抽出物としてではなく生薬として使用
されてもよい。
【００１１】
【発明の効果】本発明のα−アミラーゼ阻害剤は生薬あ
るいはその抽出物を含むので副作用がなく、糖尿病およ
び肥満の改善あるいは予防を効果的に行なうことが出来
る。また本発明のα−アミラーゼ阻害剤は家畜やペット
等の人間以外の動物の栄養過多による種々の疾病にも有
効である。
るいはその抽出物を含むので副作用がなく、糖尿病およ
び肥満の改善あるいは予防を効果的に行なうことが出来
る。また本発明のα−アミラーゼ阻害剤は家畜やペット
等の人間以外の動物の栄養過多による種々の疾病にも有
効である。
【図１】羅布麻葉水抽出物のα−アミラーゼ阻害率と反
応終濃度との関係を示すグラフ
応終濃度との関係を示すグラフ
【図２】山査子水抽出物のα−アミラーゼ阻害率と反応
終濃度との関係を示すグラフ
終濃度との関係を示すグラフ
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 深谷 幸隆 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 (72)発明者 大野 高政 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 (72)発明者 伊藤 英里 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 (72)発明者 小野 裕香 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 Ｆターム(参考） 4C088 AB31 AB51 AC04 AC05 CA05 MA07 NA14 ZA70 ZC20 ZC35
Claims (1)
- 【請求項１】羅布麻葉および／または山査子の生薬もし
くは羅布麻葉および／または山査子の抽出物を含有する
ことを特徴とするα−アミラーゼ阻害剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000244451A JP2002053486A (ja) | 2000-08-11 | 2000-08-11 | α−アミラーゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000244451A JP2002053486A (ja) | 2000-08-11 | 2000-08-11 | α−アミラーゼ阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002053486A true JP2002053486A (ja) | 2002-02-19 |
Family
ID=18735140
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000244451A Withdrawn JP2002053486A (ja) | 2000-08-11 | 2000-08-11 | α−アミラーゼ阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002053486A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006067985A1 (ja) | 2004-12-22 | 2006-06-29 | Nichirei Biosciences Inc. | アセロラ由来の新規ポリフェノール配糖体 |
| JP2008220231A (ja) * | 2007-03-12 | 2008-09-25 | Kagawa Univ | マルトトリイトールを有効成分とする血糖値上昇抑制剤及び血糖値上昇抑制食品 |
| CN103784819A (zh) * | 2013-05-31 | 2014-05-14 | 吕汉 | 一种中药减肥方剂 |
-
2000
- 2000-08-11 JP JP2000244451A patent/JP2002053486A/ja not_active Withdrawn
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006067985A1 (ja) | 2004-12-22 | 2006-06-29 | Nichirei Biosciences Inc. | アセロラ由来の新規ポリフェノール配糖体 |
| JP2008220231A (ja) * | 2007-03-12 | 2008-09-25 | Kagawa Univ | マルトトリイトールを有効成分とする血糖値上昇抑制剤及び血糖値上昇抑制食品 |
| CN103784819A (zh) * | 2013-05-31 | 2014-05-14 | 吕汉 | 一种中药减肥方剂 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20071106 |