JP2001526209A - 水性殺虫用ポアオン処方物 - Google Patents
水性殺虫用ポアオン処方物Info
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Abstract
Description
on)処方物、およびこの処方物を使用して動物を処置する方法に関する。
漬するか、またはこのような薬剤を用いて動物の体表面全体に噴霧するかのいず
れかによって、寄生虫の制御のために処置されてきた。より最近、殺寄生虫に効
果的な多くの物質が局所用適用(いわゆる「ポアオン」適用)によって適用され
得ることが見出されてきた。殺寄生虫に効果的な物質は、局所用適用によって供
給されるが、活性剤は、動物の外表面全体を保護するために移動する。「局所用
適用」によって、活性成分は、一般に、動物の背中において線または点として動
物の外表面の狭い部分にのみ適用されることが意味される。
号、および同第546672号に記載される。ほとんどのポアオン処方物、およ
び本発明者に知られる全ての現在の水不溶性IGRポアオン処方物において、活
性剤は、非水性溶媒系に溶解して、適切なポアオン処方物を生成する。
た。特に、この処方物は、溶媒の引火性または毒性によって生じる、取扱い上の
問題を与え得、そしてこの処方物を用いて処置された動物において高い組織残留
物レベルを導く。
されるか、または処置後に起こる降雨によって洗い流されるかのいずれかである
。
方物からすみやかに沈澱する。この処方物が濡れた動物に適用される場合、また
はこの動物が、その処置がこの動物表面で乾燥する前に、雨に曝される場合、こ
の活性体は溶液から沈澱し、そして動物の背中に沿って析出され、その溶媒はま
た、雨によって洗い流される。これは、動物全体の周囲の活性成分の拡散を妨害
および阻止する。この現象は、動物の下部領域に特に重要である。これは、これ
らの条件下で、溶媒のみがベースの処方物の有効性を減少する。
は、以下の理由のために、希釈していない状態か、または希釈した状態のいずれ
においても、ポアオン処方物として適切ではない。
。つまり、2mLが、大多数の動物に対して適用され、これは、農場主が正確に
投与するためには主要な問題である。非常に少量の投与量は、あまりにも局在化
され過ぎて上記のような動物の全ての部分に拡散し得ない; (ii)希釈していない浸漬処方物中の高レベルの界面活性剤のために、水、
特に多量の降雨の存在は、動物から活性体を洗い流す傾向にある。
達成するために希釈される場合に生じる。しかし、これは、以下の理由のために
満足されない: (i)浸漬処方物が、バックパックまたはドラムで希釈される場合、活性体は
、懸濁剤の希釈のために、処方物からの沈降をほぼ即時に開始する。これは、上
記のような投与中/投与にわたって生じる; (ii)沈降された活性体は、もはや拡散/湿潤剤に結合しないために、本質
的に適用の線に沿って析出され、そして分散する手段をもたない。
て、水不溶性IGRを含む水性ポアオン処方物が、以下のような拡散および物理
的安定性の問題のために効果的ではないということは、当業者によって予測され
る。
役立つことの両方に必要であると考えられ、従って、動物における全ての寄生虫
に到達する。このような拡散なしでは、活性体は、全ての寄生虫に到達されず、
従って無効性である。このような拡散はまた、特にヒツジにおいて、羊毛の油性
の層への活性体の移動を含む。これは、上記の物理的拡散を提供すると同時に、
活性体をこの層へ「押し込む」溶媒によって、促進される。
において活性体を「懸濁する」必要がある。このような沈降は、有意な程度で起
こり、次いで、動物に対する適用のために正確な投与割合を達成するために、そ
れを再分散することは困難である。従って、実際において、容器の底で活性体の
固化がある。これは、多くの水性の懸濁液が問題を有する主な理由である。この
結果、容器の上部からの生成物で処置された動物は、不十分に投与される一方、
容器の底部からの生成物で処置された動物は、過剰に投与される。このことは、
致死的な結果を有し得る。
のような処方物が、ポアオンとして動物に適用される場合、懸濁された活性体は
、適用部位で残存し、それによって、上記の拡散の問題を悪化させることが予測
される。さらに、他の水不溶性活性体が、動物(例えば、ヒツジ)に対して、水
性ポアオン処方物で適用される場合、大部分の活性体は羊毛の毛束で生じ、寄生
虫の制御のために必要である皮膚表面から、効果的に運び去られることが示され
ている。
不溶性の昆虫生育制御剤(IGR)および混合した界面活性剤および湿潤剤を含
む水性ベースのポアオン処方物が見出されている。処方物は、降雨によって、伝
統的な非水性溶媒ベースの処方物より有利であり、そして適用後の動物において
、非常に低い殺虫剤組織残留物のレベルを導く。
の用量として適用した場合、12.5g/Lおよび25.0g/Lの濃度のジフ
ルベンズロンにおいて、100%のシラミの殺傷が20週以内に報告されたこと
である。大部分(95%)のシラミは、適用の10週以内に殺傷され、残りは2
0週の期間の残りの間に殺傷された。
ことは、処方物の効力に影響を与えないことを見出した。同様に、本発明の処方
物が適用された後に短期間で雨が降る場合、この活性体の効力の速さは、処置後
に降雨が起こらない条件と比較して、増加する。両方の例において、界面活性剤
は、動物の表面にわたって活性体を拡散することを促進すると考えられる。
に適合される、局所的に受容可能な水性ポアオン処方物を提供し、この処方物は
、有効量の水不溶性の昆虫生育制御剤(IGR)、懸濁剤、界面活性剤または界
面活性剤の混合物、および水性のキャリアを含む。
体を懸濁する必要がある。従って、処方物中に十分な量の懸濁剤を含むことが必
要である。
提供し、この方法は、動物への局所用外部適用のために適合された、有効量の水
性ポアオン処方物を動物に外部適用する工程を含み、この処方物は、有効量の水
不溶性IGR、懸濁剤、界面活性剤または界面活性剤の混合物、および水性キャ
リアを含む。
は、ジフルベンズロン(diflubenzuron)、トリフルムロン(tr
iflumuron)、フルアズロン(fluazuron)、およびメトプレ
ンが挙げられる。特に好ましいIGRは、ジフルベンズロンである。有効である
処方物のために、IGRは、水性キャリアに懸濁されなければならない。
ビニルピロリドン、セルロース誘導体およびアルギナートが挙げられる。特に好
ましい懸濁剤は、キサンタンガムである。
用し得る。好ましい陰イオン系界面活性剤は、アルキル化ナフタレンスルホネー
ト、ホルムアルデヒドポリマー、ナトリウム塩である。動物に適用した場合に、
十分な分散活性を提供するために、有効量の界面活性剤をこの処方物に組み込ま
なければならない。好ましい非イオン系界面活性剤は、アルキル多糖類;すなわ
ち、アルキルフェノールエトキシレートである。好ましいアルキルフェノールエ
トキシレートは、ノニルフェノールエトキシレートである。
釈剤、賦形剤、アジュバント、および/またはキャリアを適切に含み得る。即時
の効果(すなわち、「ノックダウン」)を有する活性剤;色素(洗い流すことが
でき、水に可溶);抗酸化剤またはUV安定化剤(例えば、オキシベンゾン);
およびチキソトロープ剤もまた、添加し得る。好ましい湿潤剤は、ポリエチレン
グリコールである。
合された、局所的に受容可能な水性ポアオン処方物の処方のための方法を提供し
、この方法は、湿潤剤と非イオン系界面活性剤を均一になるまで混合することに
より第1の成分を形成する工程;水を添加し、そして均一になるまで混合する工
程、緩衝液および陰イオン系界面活性剤を添加する工程、昆虫生育制御剤(IG
R)を添加する工程;湿潤剤と濃化剤を混合することにより第2の成分を形成す
る工程;および上記の第1の成分と第2の成分を合わせる工程を含む。
にする。
を形成する。
である。この比のより一般的な記述は、活性剤:界面活性剤/加湿剤/濃化剤=
1:2である。これらの比は、活性剤または界面活性剤の型により有意に変化す
るとは予期されない。最も有効な比は、上記の全てを最適化する「バランスのと
れた」最も好ましい処方物の比である。この処方物についての至適pHは、pH
5〜9の範囲に存在する。
ベンズロン;界面活性剤の混合物として、ノニルフェノールエトキシレート、ア
ルキル化ナフタレンスルホネート、ホルムアルデヒドポリマー、ナトリウム塩;
湿潤剤として、ラウリル硫酸ナトリウム、および濃化剤または懸濁剤としてキサ
ンタンガムが挙げられる。
ターし得る着色剤を含む。この着色剤の性質は、重要でなく、そして、広範な適
切な色素および顔料が、当業者に公知である。
ルの半分および非イオン系界面活性剤を、混合容器中で均一になるまで混合する
。次いで、水を添加し、そして均一になるまで混合する。これに続いて、緩衝剤
および陰イオン系界面活性剤を混合する。代表的には、次いで、消泡剤を添加し
、そしてこの混合物をかき混ぜる。(b)次いで、活性成分を添加し、そして均
一になるまで混合する。(c)プロピレングリコールの第2の半分を、キサンタ
ンガムと混合し、次いで添加し、そしてまたこの混合物を、徹底的な混合が起こ
るまで十分かき混ぜる。次いで、最終容量を、必要ならば水で調整する。
たは気体を使用するエアロゾルとして、処方し得る。
L〜約50g/Lの活性剤を含む。
ヒツジクロハエ(sheep blow fly)、水牛ハエ、妨害ハエ(nu
isance fly))、シラミ(例えば、ウシシラミおよびヒツジシラミ)
およびダニ(例えば、ヒツジダニ)が挙げられる。言及された昆虫および寄生虫
は、単なる表示であって、そして他の多くの昆虫および寄生虫を、本発明の方法
により処置し得る。適切には、本発明の組成物および方法を使用して、以下に分
類されるヒツジ身体シラミ(sheep body louse)を処置し得る
:目−Phthiraptera、亜目−Mallophaga、科−Tric
hodectidae、属−Damalinia(Bovicola、Tric
holdectes)、種−Bovicola ovis(Schrank)。
、イヌ、およびネコから選択し得る。動物はさらに、トリでもあり得る。
hodectidae、属−Damalinia(Bovicola、Tric
hodectes)、種−Bovicola ovis(Schrank)そし
て一般名−ヒツジ身体シラミ。
メリノ種の去勢された雄ヒツジであった。
輪郭に沿っている、各10cm長の20の分割部の試験を必要とする。40の記
録部位の各々において、全ての生きている成体のシラミを計数する。部位の数値
を合計して、この動物に対する総数を示す。
のことは、どのようにシラミが追跡したヒツジの身体上に分布するかを示す。
適用した。適用した用量比率は、一動物当たり20mLの処置に基づいた。これ
は、30.1〜55kgの重量範囲である全ての試験動物に基づいている。
線に1×20mL用量を送達するようにセットした。このガンを、容積測定シリ
ンダーを使用して較正し、そして処置の前に2回、かつ処置の後に1回チェック
した。
時間、おりに閉じ込めた。次いで、この試行の25日目の朝に、ヒツジを自分の
パドックへと配置した。
価を行った。
算術的グループ(標準偏差)))
の効果(収集したシラミ数)(表3の結果をシラミの減少%に変換した)
の平均値を用いて算出したことに注意のこと。以下の式を、シラミの減少%を算
出するために用いた。 減少%={1−(非処理 PT/処理 PT×処理時間 T/非処理時間 T)
}1×100、ここでPTは、平均シラミ数、そしてTは、処理後の時点での平
均シラミ数である。
で行なった。データは、25g/Lのジフルベンズロン処方物の投与が、ボディ
蝿蛆症およびクラッチ(crutch)蝿蛆症に対する高い予防のレベルをもた
らすことを示した。処理を受けた2316のヒツジの0.1%より少ないヒツジ
が、ボディ蝿蛆症を病んでおり、そして0.35%がクラッチ蝿蛆症を病んでい
た。ハエによる苦痛は、ヒツジを処理したそれぞれのパドックの小屋の中の2つ
のハエトラップを使用して測定した。
よる皮膚蝿蛆症に対する有効性を実証するための幼虫移植研究)) Pen研究は、長い毛のヒツジの背の線に沿ったスプレー散布として適用した
場合、水溶性産物が、ヒツジクロバエ(Lucilia Cuprina)の幼
虫に対して有効性であることを実証した。
り行なった(参照を1ページの34〜35行に作製した。ここで、非水溶性ポア
オン処方物での処理は、これらの処方物で処理した動物で、高い組織残留性を導
き得ることが述べられる。)。
含む処方物の安定性の比較)
いことを示す(すなわち、生成物は、耐雨性である)。
用する。これらは、ヒツジの毛の中に存在する未成熟のシラミに適用した場合に
、その成長を阻害し、そして数週間後の卵からの孵化を阻害する。シラミの成体
は、数週間後に自然に死滅する(14日を要し得る)。
果(シラミが95.7%減少)が、示される。グループ中の6頭中4頭のヒツジ
には、シラミが存在しなかった。これは、生成物を湿潤下で適用した場合、界面
活性剤が処方物の拡散を助けることを実証する。
する当業者に明らかな改変が、本発明の範囲から逸脱することなくさらになされ
得る。
然明らかである。
Claims (9)
- 【請求項1】 動物に対する局所用外部適用のために適合させた、局所的に
受容可能な水性ポアオン(pour−on)処方物であって、該処方物は、有効
な量の水不溶性の昆虫生育制御剤(IGR)、懸濁剤、界面活性剤または界面活
性剤の混合物、および水性キャリアを含有する、処方物。 - 【請求項2】 前記IGRが、ジフルベンズロン、トリフルムロン(tri
flumuron)、フルアズロン(fluazuron)、またはメトプレン
である、請求項1に記載の処方物。 - 【請求項3】 前記IGRが、ジフルベンズロンである、請求項2に記載の
処方物。 - 【請求項4】 前記懸濁剤が、キサンタンガム、コロイドケイ酸、ベントナ
イト、ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体、またはアルギネートである、
請求項1〜3のいずれか1つの請求項に記載の処方物。 - 【請求項5】 前記懸濁剤が、キサンタンガムである、請求項4に記載の処
方物。 - 【請求項6】 外部寄生虫を制御するための方法であって、該方法は、動物
に対する局所用外部適用のために適合させた有効な量の水性ポアオン処方物を動
物に外用塗布する工程を包含し、該処方物は、有効な量の水不溶性の昆虫生育制
御剤(IGR)、懸濁剤、界面活性剤または界面活性剤の混合物、および水性キ
ャリアを含有する、方法。 - 【請求項7】 前記IGRが、ジフルベンズロン、トリフルムロン、フルア
ズロン、またはメトプレンである、請求項6に記載の方法。 - 【請求項8】 前記IGRが、ジフルベンズロンである、請求項7に記載の
方法。 - 【請求項9】 前記寄生虫が、ヒツジクロバエ、水牛バエ、妨害バエ(nu
isance fly)、ウシシラミ、ヒツジシラミ、ヒツジダニである、請求
項6〜8のいずれか1つの請求項に記載の方法。
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