JP2001523725A - 第ｉｉ族または第ｉｉｉ族金属物質を用いる胆汁成分のインビボ沈降による血液コレステロールの減少 - Google Patents

第ｉｉ族または第ｉｉｉ族金属物質を用いる胆汁成分のインビボ沈降による血液コレステロールの減少

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JP2001523725A
JP2001523725A JP2000521840A JP2000521840A JP2001523725A JP 2001523725 A JP2001523725 A JP 2001523725A JP 2000521840 A JP2000521840 A JP 2000521840A JP 2000521840 A JP2000521840 A JP 2000521840A JP 2001523725 A JP2001523725 A JP 2001523725A
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sedimentation
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ウィリアムズ・アラン・ロイ
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カッパ ファーマスーティカルズ リミテッド
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Abstract

(57)【要約】 身体のコレステロールレベルを減少させる薬剤の製造における、胆汁成分の沈降を引き起こす物質の使用、ならびに、該使用を含む薬剤の製造方法および身体のコレステロールレベルを減少させる方法。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、胆汁成分の沈降剤、特に、水溶液中でＡｌ3+イオンを提供して身体
のコレステロールレベルを減少させる物質の使用に関し、さらに、身体のコレス
テロールレベルを減少させる薬剤の製造における該物質の使用およびその製造方
法に関する。
【０００２】
【従来の技術とその課題】
血液のコレステロールレベル（濃度）が高いことは好ましくないものと広く認
められており、身体のコレステロールレベルを減少させることが望まれている。
第II族および第III族の金属のイオンが脂肪酸の吸収を減少させるのに用いられ ることは以前に見出されている（ＷＯ９５／０５７５２）。しかし、胆汁成分（
すなわち、コール酸誘導体、それらの塩およびエステル類）が沈降して血液のコ
レステロールレベルを減少させることはこれまで示されていなかった。
【０００３】
【課題を解決するための手段】
本発明は、身体のコレステロールレベルを減少させる薬剤の製造において胆汁
成分の沈降を引き起こす物質を使用することに関するものである。
【０００４】
【発明の実施の形態】
本発明において用いられる物質は、水溶液中で、特に消化管内の状況下で、第
II族または第III族の金属のイオンを提供する物質である。（患者への）投与時 の形態における上記物質の溶解度積が、該物質のイオンと胆汁成分との溶解度積
よりも大きいことにより、胆汁成分が沈降、析出する。特に有用な物質として、
溶液中でＡｌ3+またはＣａ2+イオンを提供する物質、例えば硫酸アルミニウムや
硫酸カルシウム、明ばん〔例えば、カリウム明ばん（Ｋ2ＳＯ4・Ａｌ2(ＳＯ4)3 ・12Ｈ2Ｏ）〕が挙げられる。Ｍｇ2+イオンも可能であるが、Ｃａ2+イオンより も効果が低く、Ａｌ3+イオンよりもかなり効果が低い。
【０００５】 胆汁は、主としてコール酸誘導体、それらの塩およびエステル類から構成され
ており、したがって、胆汁成分とは、一般にコール酸の誘導体、またはその塩も
しくはエステルである。
【０００６】 胆汁は肝臓によって分泌され、そして、脂肪の消化に先立ち且つその消化を助
けるために十二指腸内で脂肪を乳化する。脂肪酸の分解後、胆汁塩および胆汁酸
が主要成分となってミセルが形成され、該ミセルが身体内に吸収され、胆汁酸お
よび胆汁塩は肝臓に戻って再循環される。各胆汁酸または胆汁塩は１日に約２０
回消化管に放出され、特に食事の摂取後に放出される。胆汁成分が沈降するとそ
の再循環が防止され、そして肝臓が循環コレステロール（これから、全ての胆汁
酸、胆汁塩および胆汁エステルが合成される）を用いることによって消失成分を
置換し、これによって、身体のコレステロールレベルが減少する。
【０００７】 本発明で用いられる物質は非毒性な用量で提供されることができる。好適な用
量は簡単な用量反応アッセイによって決定することができる。
【０００８】 本発明で用いられる物質は活性状態で提供されることができ、あるいは、胃腸
内の化学環境によって活性になることができる。ここで、「活性」とは、該物質
の溶解度積がその物質と胆汁成分との溶解度積よりも大きく、その結果、該胆汁
成分が該物質と塩を形成するか、または該物質によって沈降することを意味する
。勿論、胆汁成分よりも溶解度積の低い食餌成分は回避すべきである。それらは
、胆汁成分をイオンから転位させて吸収性の胆汁成分を解離させることがあるか
らである。特に有用なアルミニウム塩は、ステアリン酸アルミニウムやパルミン
チン酸アルミニウムのようなソープ（セッケン：脂肪酸の塩）である。これらは
水溶液中できわめて不溶性であり、アルミニウムが（胆汁成分と）さらに不溶性
の塩を直ちに形成することができない限りアルミニウムをイオンとして容易に解
離することはない。
【０００９】 （薬剤形態の）該物質は、食事の摂取の直後、または食事の摂取から２時間以
内に投与されるとよい。
【００１０】 本発明に従えば、さらに、身体のコレステロールレベルを減少させる薬剤の製
造方法であって、胆汁成分の沈降を引き起こす物質を使用することを含む方法が
提供される。
【００１１】 さらに、本発明に従えば、胆汁成分の沈降を引き起こす物質を患者に投与する
ことを含む、身体のコレステロールレベルを減少させる方法が提供される。
【手続補正書】
【提出日】平成１２年７月７日（２０００．７．７）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C086 AA01 HA05 HA20 MA01 MA04 NA14 ZA36 ZC33 4C206 AA01 DA03 MA01 MA04 NA14 ZA36 ZC33

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 身体のコレステロールレベルを減少させる薬剤の製造におけ
    る、胆汁成分の沈降を引き起こす物質の使用。
  2. 【請求項２】 前記物質が水溶液中で第II族または第III族のイオンを提供 する、請求項１に従う物質の使用。
  3. 【請求項３】 投与時の形態における前記物質の溶解度積が該物質のイオン
    と胆汁成分との溶解度積よりも大きいことにより、胆汁成分が沈降する、請求項
    １または２のいずれかに従う物質の使用。
  4. 【請求項４】 前記物質が溶液状態でＡｌ3+またはＣａ2+イオンを提供する
    、請求項１〜３のいずれかに従う物質の使用。
  5. 【請求項５】 胃腸内の化学環境下における前記物質の溶解度積が該物質の
    イオンと胆汁成分との溶解度積よりも大きいことにより胆汁成分が沈降する、請
    求項１〜４のいずれかに従う物質の使用。
  6. 【請求項６】 前記物質が非毒性用量で提供される、請求項１〜５のいずれ
    かに従う物質の使用。
  7. 【請求項７】 前記薬剤が、食事の摂取直後または食事の摂取から２時間以
    内に投与される、請求項１〜６のいずれかに従う物質の使用。
  8. 【請求項８】 請求項１〜７のいずれかに従う物質の使用を含む、身体のコ
    レステロールレベルを減少させる薬剤の製造方法。
  9. 【請求項９】 請求項１〜７のいずれかに従う物質を患者に投与することを
    含む、身体のコレステロールレベルを減少させる方法。
JP2000521840A 1997-11-26 1998-11-18 第ｉｉ族または第ｉｉｉ族金属物質を用いる胆汁成分のインビボ沈降による血液コレステロールの減少 Pending JP2001523725A (ja)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
GB9724840.5 1997-11-26
GBGB9724840.5A GB9724840D0 (en) 1997-11-26 1997-11-26 Reduced blood cholesterol
PCT/GB1998/003475 WO1999026638A1 (en) 1997-11-26 1998-11-18 Reducing blood cholesterol by in vivo precipitation of bile constituents with group ii or -iii metal substances

Publications (1)

Publication Number Publication Date
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JP2000521840A Pending JP2001523725A (ja) 1997-11-26 1998-11-18 第ｉｉ族または第ｉｉｉ族金属物質を用いる胆汁成分のインビボ沈降による血液コレステロールの減少

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EP (1) EP1032406B1 (ja)
JP (1) JP2001523725A (ja)
AT (1) ATE302609T1 (ja)
DE (1) DE69831348T2 (ja)
ES (1) ES2247725T3 (ja)
GB (1) GB9724840D0 (ja)
WO (1) WO1999026638A1 (ja)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4027009A (en) * 1973-06-11 1977-05-31 Merck & Co., Inc. Compositions and methods for depressing blood serum cholesterol
DE3366838D1 (en) * 1982-03-01 1986-11-20 Efamol Ltd Pharmaceutical composition
ES2123152T3 (es) * 1993-08-24 1999-01-01 Kappa Pharmaceuticals Ltd Absorcion reducida de acidos grasos.

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DE69831348D1 (de) 2005-09-29
GB9724840D0 (en) 1998-01-21
WO1999026638A1 (en) 1999-06-03
ATE302609T1 (de) 2005-09-15
EP1032406A1 (en) 2000-09-06
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EP1032406B1 (en) 2005-08-24

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