JP2001513550A - 新規医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、膣感染症で使用できるクリンダマイシン及びクロトリマゾールを含有する新規医薬組成物に関する。
Description
【０００１】 本発明は、膣への細菌感染症、糸状菌または混合感染症での膣への使用のため
のクリンダマイシン及びクロトリマゾールの組合せを含む新規医薬組成物に関す
る。
のクリンダマイシン及びクロトリマゾールの組合せを含む新規医薬組成物に関す
る。
【０００２】 例えば、ガードネラ ヴァギナリス（Gardnerella vaginalis）と嫌気性細菌の
協力作用により発症する細菌性膣炎（Vaginose）のような細菌性膣感染症の処置
に関する従来の治療法は、例えばメトロニダゾールまたはチニダゾール等の嫌気
性菌や原虫に対する化学療法薬による処置、若しくは、アモキシシリンまたはク
リンダマイシン等の抗生物質による処置がある。処置は、経口または局所、膣投
薬による。
協力作用により発症する細菌性膣炎（Vaginose）のような細菌性膣感染症の処置
に関する従来の治療法は、例えばメトロニダゾールまたはチニダゾール等の嫌気
性菌や原虫に対する化学療法薬による処置、若しくは、アモキシシリンまたはク
リンダマイシン等の抗生物質による処置がある。処置は、経口または局所、膣投
薬による。
【０００３】 これらの有効成分による経口治療は、著しい副作用の出現または他の薬剤との
望ましくない相互作用のような著しい欠点を有する。その上、メタロニダゾール
は発癌性の疑いを有する。身体の全体的な負荷を減ずるために、局所的治療は全
身治療に比べどんな場合にも好ましい。
望ましくない相互作用のような著しい欠点を有する。その上、メタロニダゾール
は発癌性の疑いを有する。身体の全体的な負荷を減ずるために、局所的治療は全
身治療に比べどんな場合にも好ましい。
【０００４】 従来のメトロニダゾールによる局所的治療では、一回の投与に500〜1000ｍｇ のメトロニダゾール、または５日間にわたる治療では各日200〜500ｍｇのメトロ
ニダゾールの用量が使われた。例えば、ゲルまたはクリームのような半固形の製
品として有効成分が投与される場合は、約１００ｍｇ／日の投与が望ましい。有
効成分がクリンダマイシンの場合にも、同様な量が使用される。しかしながら、
局所治療においても有効成分の経口投与の場合と同様または類似の副作用が挙げ
られる。
ニダゾールの用量が使われた。例えば、ゲルまたはクリームのような半固形の製
品として有効成分が投与される場合は、約１００ｍｇ／日の投与が望ましい。有
効成分がクリンダマイシンの場合にも、同様な量が使用される。しかしながら、
局所治療においても有効成分の経口投与の場合と同様または類似の副作用が挙げ
られる。
【０００５】 経口であろうと局所治療であろうとも、しばしば、例えば膣カンジダ症または 混合感染のような二次感染が翌月以内に生じ得、そのため別の薬を用いた新たな
処置が必要とされることが、上述した抗生物質または化学療法薬による治療によ
る根本的な欠点である。そうなると、薬により正しく処置できるよう、どの種の
膣炎であるのかを明らかにするために、非常に正確でお金のかかる診断が必要と
される。
処置が必要とされることが、上述した抗生物質または化学療法薬による治療によ
る根本的な欠点である。そうなると、薬により正しく処置できるよう、どの種の
膣炎であるのかを明らかにするために、非常に正確でお金のかかる診断が必要と
される。
【０００６】 最も頻繁に発生する後続感染は、例えばクロトリマゾールのような抗真菌剤に
よる処置を必要とする、糸状菌の感染である膣カンジダ症である。
よる処置を必要とする、糸状菌の感染である膣カンジダ症である。
【０００７】 クロトリマゾールは局所的抗真菌剤であり、多数のヒト病原性の糸状菌を包含
する、広い作用範囲を持つ。産婦人科学では、クロトリマゾールは酵母菌または
発芽菌による外陰-膣感染症の処置の単一治療において特に用いられる。クロト リマゾールによる局所的治療では、一回投与に500ｍｇの用量が設定される。幾 日にもわたる処置治療は、約100〜200ｍｇの用量のクロトリマゾールで実施され
る。
する、広い作用範囲を持つ。産婦人科学では、クロトリマゾールは酵母菌または
発芽菌による外陰-膣感染症の処置の単一治療において特に用いられる。クロト リマゾールによる局所的治療では、一回投与に500ｍｇの用量が設定される。幾 日にもわたる処置治療は、約100〜200ｍｇの用量のクロトリマゾールで実施され
る。
【０００８】 クロトリマゾールが抗真菌活性に加えて、わずかではあるが抗細菌活性を有す
ることは、公知である。
ることは、公知である。
【０００９】 本願発明の課題は、副作用が低減され、処置がそれにより簡易化及び効率化さ
れる、膣での疾病を処置するための医薬組成物を提供することである。
れる、膣での疾病を処置するための医薬組成物を提供することである。
【００１０】 これは、有効成分クリンダマイシン及びクロトリマゾールを活性成分として含
む新規医薬組成物により達成することができた。
む新規医薬組成物により達成することができた。
【００１１】 その際、驚くべきことに個々の有効成分で処置した時と比べて、より少ない用 量で十分であることが判明した。この組合せは、明瞭な協同作用効果を示す。疾
病を完全に全治させるのに、クリンダマイシンを用いた従来の手法では局所的治
療において100〜200ｍｇ／日の投与が必要であるのに対し、新規組合せではクリ
ンダマイシン用量を10〜80ｍｇ、好ましくは20〜50ｍｇに低減させることができ る。疾病の重篤さに応じてクリンダマイシン10〜80ｍｇ、好ましくは20〜50ｍｇ
の投与量をクロトリマゾール50〜150ｍｇ、好ましくは50〜100ｍｇと組合せて投
与する。
病を完全に全治させるのに、クリンダマイシンを用いた従来の手法では局所的治
療において100〜200ｍｇ／日の投与が必要であるのに対し、新規組合せではクリ
ンダマイシン用量を10〜80ｍｇ、好ましくは20〜50ｍｇに低減させることができ る。疾病の重篤さに応じてクリンダマイシン10〜80ｍｇ、好ましくは20〜50ｍｇ
の投与量をクロトリマゾール50〜150ｍｇ、好ましくは50〜100ｍｇと組合せて投
与する。
【００１２】 この新規な医薬組成物は、膣感染症の処置における局所的使用に主に、指定さ
れる。
れる。
【００１３】 この医薬組成物は、活性成分に加えて医薬的に許容され得る担体または助剤を
含み得る。好ましい投薬形体は、膣坐剤、膣錠剤、膣卵状剤（Vaginalovula）、
膣リング、若しくは、軟膏、クリームまたはゲルのような半固形膣用製品である
。
含み得る。好ましい投薬形体は、膣坐剤、膣錠剤、膣卵状剤（Vaginalovula）、
膣リング、若しくは、軟膏、クリームまたはゲルのような半固形膣用製品である
。
【００１４】 その他の錠剤助剤としては、以下のものが知られる： 例えば、トウモロコシ澱粉、米澱粉、ジャガイモ澱粉、小麦澱粉等の澱粉、乳糖
（ラクトース）、グルコース、ショ糖、微晶質セルロース、コロイド状二酸化ケ
イ素、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ポリビニルピロリド
ン（直鎖及び分枝状）、塩化ナトリウム、ポリエチレングリコール、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ゼラチン、リン酸
カルシウム、セルロース、マンニット、カルボキシメチル澱粉ナトリウム、炭酸
ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸カルシウム、カルボキシメチルセルロース
（直鎖及び分枝状）ナトリウム及びステアリン酸マグネシウム。
（ラクトース）、グルコース、ショ糖、微晶質セルロース、コロイド状二酸化ケ
イ素、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ポリビニルピロリド
ン（直鎖及び分枝状）、塩化ナトリウム、ポリエチレングリコール、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ゼラチン、リン酸
カルシウム、セルロース、マンニット、カルボキシメチル澱粉ナトリウム、炭酸
ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸カルシウム、カルボキシメチルセルロース
（直鎖及び分枝状）ナトリウム及びステアリン酸マグネシウム。
【００１５】 その他の錠剤助剤については、『Die Tablette, Grundlagen und Praxis des
Tablettierens,Granulierens und Dragierens』W.A.Ritschel著、第85〜144頁、 及び、Ciba-Geigy社、Hoffmann-La Roche社及びSandoz社の研究グループにより 作成された『Katalog pharmazeutischer Hilfsstoffe』、Basel（1974）参照。
Tablettierens,Granulierens und Dragierens』W.A.Ritschel著、第85〜144頁、 及び、Ciba-Geigy社、Hoffmann-La Roche社及びSandoz社の研究グループにより 作成された『Katalog pharmazeutischer Hilfsstoffe』、Basel（1974）参照。
【００１６】 その他の、クリームのための助剤としては、以下のものが知られる： ソルビタンモノステアレート、ポリソルベート６０、パルミチン酸セチル、パラ
フィン、セチルステアリルアルコール、ベンジルアルコール、二酸化ケイ素、ト
リアセチン、イソプロピルモノステアレート、ポリエチレングリコール、グリセ
ロールモノステアレート、ポリアクリル酸、水酸化ナトリウム、ドクサットナト
リウム(Docusat-Natrium)、ジメチコン、トリグリセライド、オクチルデカノー ルおよびオクチルドデカノール。
フィン、セチルステアリルアルコール、ベンジルアルコール、二酸化ケイ素、ト
リアセチン、イソプロピルモノステアレート、ポリエチレングリコール、グリセ
ロールモノステアレート、ポリアクリル酸、水酸化ナトリウム、ドクサットナト
リウム(Docusat-Natrium)、ジメチコン、トリグリセライド、オクチルデカノー ルおよびオクチルドデカノール。
【００１７】 その他の、卵状剤のための助剤としては、以下のものが知られる： ゼラチン、グリセロール、ポリエチレングリコール、固脂、セトステアリルアル
コールポリエチレングリコールエーテル、ドデシル硫酸ナトリウム、グリセロー
ル（モノ,ジ,トリ）脂肪酸エステル（C12〜C18）-ポリエチレングリコールドデ シルエーテル混合物、パラフィン、４-ヒドロキシ安息香酸エチル、４-ヒドロキ
シ安息香酸プロピル及びワセリン。
コールポリエチレングリコールエーテル、ドデシル硫酸ナトリウム、グリセロー
ル（モノ,ジ,トリ）脂肪酸エステル（C12〜C18）-ポリエチレングリコールドデ シルエーテル混合物、パラフィン、４-ヒドロキシ安息香酸エチル、４-ヒドロキ
シ安息香酸プロピル及びワセリン。
【００１８】 膣錠剤は、一層、二層若しくは三層錠剤、または、発泡成分を含む錠剤の形体 であり得る。
【００１９】 新規構成の活性成分は、一回の使用当り、または、用量単位当り10〜80ｍｇク
リンダマイシン及び50〜150ｍｇクロトリマゾール、好ましくは20〜50ｍｇクリ ンダマイシン及び50〜100ｍｇクロトリマゾール、特に好ましくは２０ｍｇクリ ンダマイシン及び１００ｍｇクロトリマゾールの濃度である。
リンダマイシン及び50〜150ｍｇクロトリマゾール、好ましくは20〜50ｍｇクリ ンダマイシン及び50〜100ｍｇクロトリマゾール、特に好ましくは２０ｍｇクリ ンダマイシン及び１００ｍｇクロトリマゾールの濃度である。
【００２０】 新規組合せは、多数の膣疾病の処置に用い得る。それにより最も頻繁に発生す
る膣炎、カンジダ膣炎（糸状菌感染）および細菌性膣炎（細菌性混合感染）を効
果的に処置することができる。
る膣炎、カンジダ膣炎（糸状菌感染）および細菌性膣炎（細菌性混合感染）を効
果的に処置することができる。
【００２１】 さらに、本発明の組合せにより、細菌及び糸状菌により引き起こされるいわゆ
る混合感染の処置が可能となる。本発明の組合せの投与により、両方の病原体が
同時に抑制される。
る混合感染の処置が可能となる。本発明の組合せの投与により、両方の病原体が
同時に抑制される。
【００２２】 通常、原因の不明な感染では、特にお金のかかる診断による分析が必要とされ
る。クリンダマイシン及びクロトリマゾールの組合わせによるそのような疾病の
処置では、どの種の膣炎であるのかは実際には重要でないので、この出費は著し
く抑えられる。
る。クリンダマイシン及びクロトリマゾールの組合わせによるそのような疾病の
処置では、どの種の膣炎であるのかは実際には重要でないので、この出費は著し
く抑えられる。
【００２３】 従来技術による、感染の抗生物質による単一治療で最も頻繁に発生する二次感
染は、カンジダ膣炎である。処置における、本発明の組合せ使用により、そのよ
うな二次感染が阻止される。それにより、患者にとっては喜ばしくなく、またよ
り長い処置時間がかかることになるさらなる処置は不要になり、また、その他に
も、保健行政上の観点から、この組合せ治療により財政支出を明らかに低減させ
ることができる。
染は、カンジダ膣炎である。処置における、本発明の組合せ使用により、そのよ
うな二次感染が阻止される。それにより、患者にとっては喜ばしくなく、またよ
り長い処置時間がかかることになるさらなる処置は不要になり、また、その他に
も、保健行政上の観点から、この組合せ治療により財政支出を明らかに低減させ
ることができる。
【００２４】 本発明を以下の実施例で、より詳細に説明する。しかし、実施例により本発明 の範囲が限定されるものではない。
【００２５】実施例１： 一層錠剤： クロトリマゾール、クリンダマイシン-HCl、ラクトース、トウモロコシ澱粉の
一部、ＨＰＣ、乳酸カルシウム及び乳酸を流動層造粒機で粒状にする。得られた
粒状物を、残りのトウモロコシ澱粉、Kollidon、微晶質セルロース、ステアリン
酸マグネシウム及びAerosilと強制ふるい(1.25mm)にかけ、コンテナー混合機に 入れ均一化する。得られた混合物をロータリー型錠剤機で錠剤に圧縮する。
一部、ＨＰＣ、乳酸カルシウム及び乳酸を流動層造粒機で粒状にする。得られた
粒状物を、残りのトウモロコシ澱粉、Kollidon、微晶質セルロース、ステアリン
酸マグネシウム及びAerosilと強制ふるい(1.25mm)にかけ、コンテナー混合機に 入れ均一化する。得られた混合物をロータリー型錠剤機で錠剤に圧縮する。
【００２６】実施例２： 一層錠剤： 上記成分を用いて、実施例１と同様に錠剤を製造する。
【００２７】実施例３： 一層錠剤： クロトリマゾール、クリンダマイシン-HCl、ラクトース、トウモロコシ澱粉の
一部、ＨＰＣ、乳酸カルシウム及び乳酸を流動層造粒機で粒状にする。得られた
粒状物を、残りのトウモロコシ澱粉、Kollidon、微晶質セルロース、ステアリン
酸マグネシウム及びAerosilと圧力ふるい(1.25mm)にかけ、コンテナー混合機に 入れ均一化する。得られた混合物をロータリー型錠剤機で錠剤に圧縮する。
一部、ＨＰＣ、乳酸カルシウム及び乳酸を流動層造粒機で粒状にする。得られた
粒状物を、残りのトウモロコシ澱粉、Kollidon、微晶質セルロース、ステアリン
酸マグネシウム及びAerosilと圧力ふるい(1.25mm)にかけ、コンテナー混合機に 入れ均一化する。得られた混合物をロータリー型錠剤機で錠剤に圧縮する。
【００２８】実施例４： 二層錠剤： 上記成分を用いて実施例１と同様に、一層目の粒状物と二層目の粒状物を製造
し、二層錠剤に圧縮する。
し、二層錠剤に圧縮する。
【００２９】実施例５： 二層錠剤： 上記成分を用いて、実施例４と同様に錠剤を製造する。
【００３０】実施例６： 一層錠剤： 上記成分を用いて、実施例１と同様に錠剤を製造する。
【００３１】実施例７： 二層錠剤： 上記成分を用いて、実施例４と同様に錠剤を製造する。
【００３２】実施例８： 三層錠剤： 二層目は一層目と三層目の間の中間層である。 中間層：
【００３３】実施例９： 二層錠剤： 上記成分を用いて、実施例１と同様に一層目を粒状にする。クリンダマイシン
を含有する層は粒状にせず、一層目の粒状物と直接、二層錠剤に圧縮する。
を含有する層は粒状にせず、一層目の粒状物と直接、二層錠剤に圧縮する。
【００３４】実施例１０： 発泡成分を含む錠剤（一層）： クロトリマゾール、クリンダマイシン-ＨＣｌ、ラクトース、トウモロコシ澱 粉、ＨＰＣ、乳酸カルシウム及び乳酸を流動層造粒機で粒状にする。得られた粒
状物を、残りの発泡及び／または崩壊剤ならびに微晶質セルロース、ステアリン
酸マグネシウム及びエアロシルと混合し、錠剤に圧縮する。
状物を、残りの発泡及び／または崩壊剤ならびに微晶質セルロース、ステアリン
酸マグネシウム及びエアロシルと混合し、錠剤に圧縮する。
【００３５】実施例１１： 膣クリーム： 一投薬単位は５ｇからなる。これには１００ｍｇのクロトリマゾール及び２０
ｍｇのクリンダマイシンが含まれる。 １ｇのクリームを以下の配合で調合する：
ｍｇのクリンダマイシンが含まれる。 １ｇのクリームを以下の配合で調合する：
【００３６】実施例１２： 卵状剤（１００／２０）： 各卵状剤ごと、以下の成分を一まとめにする：
【００３７】実施例１３： 卵状剤（１００／２０）： 各卵状剤ごと、以下の成分を一まとめにする：
【００３８】実施例１４： 卵状剤／坐剤： 各卵状剤ごと、以下の成分を一まとめにする：
【００３９】実施例１５： 卵状剤（１００／２０）： 各卵状剤ごと、以下の成分を一まとめにする：
【００４０】実施例１６： 本発明の医薬組成物を２５人の患者に試験適用した。これら２５人の患者のう
ち２０例は細菌の混合感染、３例は細菌と糸状菌により引き起こされた混合感染
、２例は糸状菌感染であることが示された。
ち２０例は細菌の混合感染、３例は細菌と糸状菌により引き起こされた混合感染
、２例は糸状菌感染であることが示された。
【００４１】 新しく製造した２０ｍｇのクリンダマイシン及び１００ｍｇのクロトリマゾー
ルを含有する膣卵状剤を用いた６日間にわたる治療後、２３人の患者が感染から
完全に回復した。その後、二次感染は見受けられなかった。
ルを含有する膣卵状剤を用いた６日間にわたる治療後、２３人の患者が感染から
完全に回復した。その後、二次感染は見受けられなかった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ) ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ， ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，Ｄ Ｋ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ， ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，Ｌ Ｖ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ， ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，Ｕ Ｓ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 ブリギッテ・フロイデンシュプルング ドイツ連邦共和国デー−83607ホルツキル ヒェン、インドゥストゥリーシュトラーセ 25番、ヘクサル・アクチェンゲゼルシャフ ト Ｆターム(参考） 4C086 AA01 BC38 EA07 MA03 MA05 MA27 MA35 MA56 MA70 NA05 ZA81 ZB35 ZC75
Claims (7)
- 【請求項１】 活性成分としてクリンダマイシン及びクロトリマゾール、並
びに、少なくとも1つの医薬的に許容され得る担体を含む、医薬組成物。 - 【請求項２】 膣感染症の処置に使用するための、請求項１に記載の医薬組
成物。 - 【請求項３】 膣への投薬に適した製剤とした請求項１または２に記載の医
薬組成物。 - 【請求項４】 活性成分量、クリンダマイシン１０〜８０ｍｇ及びクロトリ
マゾール５０〜１５０ｍｇ、好ましくはクリンダマイシン２０〜５０ｍｇ及びク
ロトリマゾール５０〜１００ｍｇ、特に好ましくはクリンダマイシン２０ｍｇ及
びクロトリマゾール１００ｍｇを各投薬単位毎に含有する、請求項１〜３のいず
れかに記載の医薬組成物。 - 【請求項５】 膣への投薬のための一層錠剤、発泡錠剤、二層錠剤、三層錠
剤、膣リング、坐剤または卵状剤（ovulum）である、請求項１〜４のいずれかに
記載の医薬組成物。 - 【請求項６】 半固形状の製剤である、請求項１〜４のいずれかに記載の医
薬組成物。 - 【請求項７】 活性成分クリンダマイシン及びクロトリマゾールを少なくと
も1つの医薬的に許容され得る担体と混合することを含む、請求項１〜６のいず れかに記載の医薬組成物の製造方法。
Applications Claiming Priority (3)
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