JP2001302479A

JP2001302479A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP2001302479A
Application number: JP2000129329A
Authority: JP
Inventors: Takayuki Oniki; 隆行鬼木; Kumiko Ushiogi; 久美子潮木; Haruo Sumiya; 治夫角谷
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2000-04-28
Filing date: 2000-04-28
Publication date: 2001-10-31

Abstract

(57)【要約】【課題】ポリオキシエチレンとポリオキシプロピレン
とのブロック共重合体を主成分とする温度感応性ゾルゲ
ル転移製剤中に、殺菌・抗菌効果のある有効成分を失活
することなく配合する。【解決手段】ポリオキシエチレンとポリオキシプロピ
レンとのブロック共重合体を含有し、０〜５０℃のゾル
ゲル転移温度を有する水溶液中に、ヒノキチオールを含
有させたことを特徴とする口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、ポリオキシエチレ
ンとポリオキシプロピレンとのブロック共重合体を含有
する口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】これまで、界面活性剤が多量に存在する
系に有効成分を配合することは、有効成分が界面活性剤
と複合体を形成したり、ミセル中に取りこまれたりする
ことで失活してしまい、活性を維持したまま有効成分を
配合することは非常に困難であった。例えば、洗口剤な
どにアニオン系界面活性剤とカチオン系殺菌剤を併用す
ると、複合体を形成してオリを生じて失活してしまう。
そこで、この複合体形成を避けるために、ポリオキシエ
チレン／ポリオキシプロピレンのブロック共重合体（以
下、プルロニックとも呼ぶ）のようなノニオン系の界面
活性剤が用いられたりする。しかしながら、この場合、
複合体を形成しないことからオリの抑制はできるもの
の、少量配合するだけでミセル中に殺菌剤を取りこんで
しまい、全く失活してしまうことが知られている。一
方、高濃度のプルロニック水溶液がＬＣＳＴ（下限臨界
共溶温度）を境に、その低温側ではゾル状態、高温側で
はゲル状態になることは良く知られている。この性質を
応用し、プルロニックを体温でゲル化するドラッグデリ
バリーシステム（ＤＤＳ）等として用いることが提案さ
れている。しかしながら、実際にはプルロニックを多量
に用いるため、そのミセル中に取りこまれた有効成分が
例えドラッグデリバリーされたとしても、充分に有効性
を発揮することは出来なかった。このようにプルロニッ
ク型ゾルゲル転移製剤は有効成分を失活させることなく
配合することが大きな課題であった。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、ポリオキシ
エチレンとポリオキシプロピレンとのブロック共重合体
を主成分とする温度感応性ゾルゲル転移製剤中に、殺菌
・抗菌効果のある有効成分を失活することなく配合する
ことをその課題とする。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために鋭意研究を行った結果、ヒノキチオー
ルがポリオキシエチレンとポリオキシプロピレンとのブ
ロック共重合体を主成分とする温度感応性ゾルゲル転移
製剤中に失活することなく活性配合できることを見出
し、本発明を成すに至った。即ち、本発明によれば、ポ
リオキシエチレンとポリオキシプロピレンとのブロック
共重合体を含有し、０〜５０℃のゾルゲル転移温度を有
する水溶液中に、ヒノキチオールを含有させたことを特
徴とする口腔用組成物が提供される。

【０００５】

【発明の実施の形態】本発明で用いるポリオキシエチレ
ンとポリオキシプロピレンとのブロック共重合体（以
下、単に共重合体とも言う）は、ポリオキシエチレン部
分とポリオキシプロピレン部分からなる。分子中に含ま
れるポリオキシエチレン部分の割合は５０〜９０％、好
ましくは５５〜８５％である。この共重合体の数平均分
子量は、５０００〜２００００、好ましくは８０００〜
１５０００である。また、そのオキシプロピレン部分の
数平均分子量は、１０００〜５０００、好ましくは１５
００〜４５００である。

【０００６】本発明の口腔用組成物は、前記共重合体の
水溶液からなるが、この場合、その水溶液中の共重合体
の濃度は、５〜４０％、好ましくは１０〜３０％であ
る。また、本発明で用いる共重合体水溶液のゾルゲル転
移温度は、０〜５０℃、好ましくは５〜４５℃である。
この転移温度は、共重合体の配合量、グレードを適切に
設定することなどにより調節することができる。

【０００７】本発明で用いるヒノキチオールには、タイ
ワンヒノキ、ニオイヒバ、ネズコ、アスナロ、オニヒバ
などのヒノキ科植物及びビャクシンなどの精油のフェノ
ール性成分中から分離される天然トロポロン等が包含さ
れる。本発明では、ヒノキチオールとしては、このよう
な天然品だけでなく、合成品を用いても構わない。ま
た、ヒノキチオールを含有した抽出物または粉末を用い
ることも可能である。例えば、ヒノキ油、ヒノキ末、ヒ
バ油、ヒバ末などが挙げられる。

【０００８】本発明の口腔化粧料には、そのゾルゲル転
移を阻害しないことを条件に、必要に応じて、研磨剤、
粘稠剤、粘結剤、界面活性剤、甘味剤、香料、防腐剤等
を配合することができる。研磨剤としては、従来公知の
もの、例えば、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシ
リケート、ジルコノシリケート等であるシリカ系研磨
剤；第２リン酸カルシウム・２水和物、ピロリン酸カル
シウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミ
ナ、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、酸化
チタン、ゼオライト、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジル
コニウム、合成樹脂系研磨剤等が挙げられる。これらの
研磨剤は単独または２種類以上を組み合わせて配合する
ことができる。粘稠剤としては、グリセリン、ソルビト
ール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール
等が挙げられる。

【０００９】粘結剤としては、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、カラギーナン、ヒドロキシエチルセル
ロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸
プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、ポリ
アクリル酸、ポリアクリル酸ナトリウム、タラガントガ
ム、グアガム、ローカストビーンガム、ヒドロキシエチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ジェラ
ンガム、ゼラチン、カードラン、アラビアガム、寒天、
ペクチン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリド
ン、プルラン等が挙げられる。界面活性剤としては、ア
ニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン
性界面活性剤等を配合することが出来、具体的にはラウ
リル硫酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリ
ウム、Ｎ−アシルグルタメート、２−アルキル−Ｎ−カ
ルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウ
ムベタイン、Ｎ−アシルタウレート、ショ糖脂肪酸エス
テル、アルキロールアマイド、ポリグリセリン脂肪酸エ
ステル、ポリオキエチレンソルビタンモノステアレート
等が挙げられる。

【００１０】甘味剤としては、ソルビトール、キシリト
ール、エリスリトール、マルチトール、ラクチトール、
アスパルテーム、サッカリンナトリウム、ステビオサイ
ド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデ
ヒド、ネオヘスペリジルヒドロカルコン、ペリラルチン
等が挙げられる。香昧としては、ペパーミント油、スペ
アミント油、アミス油、ユーカリ油、ウィンターグリー
ン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レ
モン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリア
ンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ロ
ーズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ
油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナ
ム油、パインニードル油等の天然香料及びメントール、
カルボン、アネトール、シネオル、サリチル酸メチル、
シンナミックアルデヒド、オイゲノール、チモル、リナ
ロール、リナリールアセテト、リモネン、メントン、メ
ンチルアセテト、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラ
ール、プレゴン、カルビールアセテト、アニスアルデヒ
ド等の単品香料、更にエチルアセテート、エチルブチレ
ート、アリルシクロヘキサンプロピネート、メチルアン
スラニレート、エチルメチルフェールグリシデト、バニ
リン、ウンデカラクトン、ヘキサナル、エチルアルコー
ル、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアル
コール等の単品香料及び／又は天然香料も含む調合香料
のストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナ
ナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレ
ーバー、マンゴーフレーバー、トロピカルフルーツフレ
ーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルー
ツミックスフレーバー等、口腔用組成物に用いられる公
知の香料を使用することが出来、実施例の香料に限定さ
れない。着色剤としては、青色１号、黄色４号、二酸化
チタン等が挙げられる。

【００１１】本発明の口腔用組成物は、水性組成物であ
って、このような組成物には、洗口液、液体歯磨、うが
い薬等が包含される。

【００１２】

【発明の効果】本発明によれば、ポリオキシエチレンと
ポリオキシプロピレンとのブロック共重合体を主成分と
する温度感応性ゾルゲル転移製剤中に、殺菌・抗菌効果
のあるヒノキチオールを失活することなく配合された口
腔用組成物が提供される。

【００１３】

【実施例】以下、実施例及び比較例を挙げて本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に限定されるも
のではない。尚、評価試験法は以下の通りである。

【００１４】実施例１、比較例１〜３プルロニックＡ１９％、殺菌剤０．２％、エタノール７
％、水バランスからなる水溶液を作り、この水溶液のゾ
ルゲル転移温度を調べるとともに、その殺菌効果を以下
のようにして調べた。その結果を表１に示す。なお、前
記プルロニックＡ（ＢＡＳＦ社製、商品名「Ｆ−１０
８」）の性状は、以下の通りである。（１）数平均分子量：１６２５０（２）ポリオキシプロピレン部の数平均分子量：３２５
０（３）ポリオキシエチレン部の割合：８０％（殺菌試験）テストサンプルを２．５倍に希釈したもの
（３ｍｌ）に、Ｐ．ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ懸濁液３０μ
Ｌを添加し、撹拌後直ちに３７℃に保温（１０分間）す
る。１０分経過後、生理食塩水で１０⁵まで希釈し、各
希釈液をＴＨＢ血液平板に塗布し、３７℃で５日間嫌気
培養し、コロニー数をカウントした。その結果を表１に
示す。表の結果は、Ｌｏｇ値で表わした。

【００１５】

【表１】表１に示した結果から、本発明の組成物の場合、ヒノキ
チオールは失活することなく配合されていることがわか
った。

【００１６】以下において、本発明の具体的組成物例を
示す。実施例２プルロニックＦ−９８（ＢＡＳＦ社製、数平均分子量１３７５０、ポリオキシプロピレン部の数平均分子量２７５０、ポリオキシエチレン部の割合８０％）１７（％）エタノール７ヒノキ油０．０１クエン酸０．０５クエン酸ナトリウム０．３水バランスゾルゲル転移温度３９（℃）この組成物は、高い抗菌・殺菌活性を示した。

【００１７】実施例３プルロニックＦ−９８（ＢＡＳＦ社製、数平均分子量１３３００、ポリオキシプロピレン部の数平均分子量４０００、ポリオキシエチレン部の割合７０％）１７（％）エタノール７ヒノキ末０．５安息香酸ナトリウム０．３クエン酸０．０５クエン酸ナトリウム０．３香料０．５水バランスゾルゲル転移温度２８（℃）この組成物は、高い抗菌・殺菌活性を示した。

【００１８】実施例４プルロニックＦ−１２７１０（％）プルロニックＦ−６８（ＢＡＳＦ社製、数平均分子量９６００、ポリオキシプロピレン部の数平均分子量１９２０、ポリオキシエチレン部の割合８０％）４エタノール７ヒバ油０．２トラネキサム酸０．０５キシリトール５安息香酸ナトリウム０．３クエン酸０．０５クエン酸ナトリウム０．３香料０．５水バランスゾルゲル転移温度３６（℃）この組成物は、高い抗菌・殺菌活性を示した。

【００１９】実施例５プルロニックＦ−１０８１０（％）プルロニックＦ−８８（ＢＡＳＦ社製、数平均分子量１３７５０、ポリオキシプロピレン部の数平均分子量２７５０、ポリオキシエチレン部の割合８０％）５エタノール７ヒバ末０．２ビタミンＥ０．１ビタミンＢ６０．１トラネキサム酸０．０５キシリトール５安息香酸ナトリウム０．３クエン酸０．０４クエン酸ナトリウム０．３香料０．５水バランスゾルゲル転移温度２９（℃）この組成物は、高い抗菌・殺菌活性を示した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者角谷治夫東京都墨田区本所一丁目３番７号ライオン株式会社内Ｆターム(参考） 4C083 AA112 AB052 AC102 AC132 AC302 AC312 AC622 AD051 AD052 AD551 AD552 AD632 AD662

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ポリオキシエチレンとポリオキシプロピ
レンとのブロック共重合体を含有し、０〜５０℃のゾル
ゲル転移温度を有する水溶液中に、ヒノキチオールを含
有させたことを特徴とする口腔用組成物。