JP2001278801A - 抗う蝕剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】安価に入手でき、人体に安全な物質を有効成分
とする抗う蝕剤の提供。洗口液などの口腔用組成物に安
全に配合できるだけでなく、食品添加物として飲食物に
も配合可能な物質を有効成分とする抗う蝕剤の提供。 【解決手段】Kedawung抽出物、Jaha Kling抽出物、Kayu
-rapat抽出物、Jaha抽出物の少なくとも１種を有効成分
として含有する抗う蝕剤、該抗う蝕剤を含有する口腔用
組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、抗う蝕剤に関す
る。より詳細には、特定の植物抽出物を有効成分とする
抗う蝕剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】う蝕とは一般に虫歯と呼ばれているもの
であり、その原因については次のように考えられてい
る。本来歯には、だ液中の成分である糖タンパク質と口
腔内常在細菌の菌体表層物質との相互作用によりある種
の細菌が吸着している。この細菌は、菌体外に分泌する
酵素であるグルコシルトランスフェラーゼ（以下、「Ｇ
Ｔａｓｅ」とする。）の作用により、食物由来のショ糖
を粘着性多糖類に変性させ、さらに強固に歯面に付着す
る。これを一般に歯垢と呼ぶが、付着した細菌は、歯垢
中で糖類を代謝し、その代謝産物として酸を生成する。
そしてこの酸が歯のエナメル表面を脱灰しう蝕を進行さ
せる。また歯垢はう蝕の他、口臭の原因となったり、ま
たその進行によっては歯周病、歯肉炎、更には歯槽膿漏
にまで発展するといわれている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的の１つ
は、安価に入手でき、人体に安全な物質を有効成分とす
る抗う蝕剤を提供することである。また本発明の第２の
目的は、洗口液や歯磨剤などの口腔用組成物に安全に配
合できるだけでなく、食品として飲食物にも配合可能な
物質を有効成分とする抗う蝕剤を提供することである。
また、本発明の第３の目的は、歯垢の生成を抑制するこ
とによって、口臭や歯周病、歯肉炎並びに歯槽膿漏とい
った口腔疾患を予防するのに有用な抗う蝕剤を提供する
ことである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記事情に
鑑みて、う蝕や歯周疾患の予防に好適であって人体に安
全な抗う蝕剤を求めて日夜鋭意研究を重ねていたとこ
ろ、すでに多年にわたって食用（薬用）に供され、人体
に対する安全性が確認されているインドネシア産の特定
の植物の抽出物に、S.mutans 菌及び S.sobrinus 菌が
歯に付着するのを有意に防止する作用があることを見い
だし、当該植物抽出物が抗う蝕剤として有効であること
を確認した。本発明は、かかる知見に基づいて完成され
たものである。

【０００５】すなわち、本発明は、学名：Parkia biglo
bosa Auct.non Bth. (インドネシア名：Kedawung）、学
名：Terminalia arborea K.&V.（インドネシア名：Jaha
Kling）、学名：Parameria laevigata(Juss.) Moldenk
e（インドネシア名：Kayu-rapat）及び学名：Terminali
a belerica Roxb.（インドネシア名：Jaha）よりなる群
から選択される少なくとも１種の植物の抽出物を有効成
分とする抗う蝕剤である。

【０００６】また本発明は上記抗う蝕剤を含有する口腔
用組成物（飲食物を含む）である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明において、抗う蝕作用をも
たらす有効成分として、学名：Parkia biglobosa Auct.
non Bth. (インドネシア名：Kedawung）、学名：Termin
alia arboreaK.&V.（インドネシア名：Jaha Kling）、
学名：Parameria laevigata(Juss.) Moldenke（インド
ネシア名：Kayu-rapat）または学名：Terminalia beler
ica Rox b.（インドネシア名：Jaha）の植物の全草また
はその一部（例えば根、茎、葉、果実（種子）、花蕾、
樹皮、虫えい、木部、心材等）の溶媒抽出物が用いられ
る。抽出に用いられる植物部位は前記全草またはその一
部であれば特に制限されない。当該植物の全草又はその
一部はそのまま若しくは破砕物として抽出操作に付して
もよいし、また乾燥後、必要に応じて粉砕粉体状として
抽出操作に付してもよい。

【０００８】なお、本発明で抽出物の原料植物として用
いられる学名：Terminalia arboreaK.&V.（インドネシ
ア名：Jaha Kling）は、インドネシアで古来生薬として
用いられており、学名：Parkia biglobosa Auct.non Bt
h. (インドネシア名：Kedawung）、学名：Parameria la
evigata(Juss.) Moldenke（インドネシア名：Kayu-rapa
t）または学名：Terminalia belerica Roxb.（インドネ
シア名：Jaha）についても同様に、インドネシアにおい
て古来からそれぞれ疥癬の薬、創傷の薬または便通薬な
どとして用いられているものである。

【０００９】上記抽出に用いられる溶媒としては、特に
制限されず、低級アルコール、多価アルコール、非極性
溶媒および極性溶媒を広く用いることができる。より具
体的には低級アルコールとしては、メタノール、エタノ
ール、プロパノール及びイソプロピルアルコール、ブタ
ノール等の炭素数１〜４のアルコール；多価アルコール
としては、グリセリン、ポリエチレングリコール等；非
極性溶媒としては、ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、オ
クタン、ノナン、デカン等の飽和炭化水素あるいはヘキ
セン、ヘプテン等の不飽和炭化水素等；極性溶媒として
は、水、アセトン、酢酸エチル、酢酸メチル等が使用さ
れる。これら溶媒は、単独で用いてもよく、二種以上を
組み合わせて使用することもできる。例えば脂肪分の多
い原料などの場合は、非極性溶媒で脱脂抽出処理した
後、各種任意の溶媒で抽出処理してもよいし、また含水
有機溶媒を用いて抽出処理することもできる。

【００１０】抽出方法としては、一般に用いられる方法
を採用することができる。制限はされないが、例えば溶
媒中に全草若しくは部分（そのまま若しくは粗末、細切
物）、又はそれらの乾燥破砕物（粉末など）を冷浸、温
浸等によって浸漬する方法、加温し攪拌しながら抽出を
行い、濾過して抽出液を得る方法、またはパーコレーシ
ョン法等を挙げることができる。

【００１１】得られた抽出液は、必要に応じてろ過また
は遠心分離によって固形物を除去した後、使用の態様に
応じて、そのまま用いるか、または溶媒を留去して一部
濃縮若しくは乾燥して用いてもよい。また濃縮乃至は乾
燥後、該濃縮乃至は乾燥物を非溶解性溶媒で洗浄して精
製して用いても、またこれを更に適当な溶剤に溶解もし
くは懸濁して用いることもできる。また、抽出液を、慣
用されている精製法、例えば向流分配法や液体クロマト
グラフィー等を用いて、抗酸化活性及び活性酸素消去活
性を有する画分を取得、精製して使用することも可能で
ある。更に、本発明においては、例えば、上記のように
して得られた溶媒抽出液を、減圧乾燥、凍結乾燥等の通
常の手段により植物エキス乾燥物として使用することも
できる。

【００１２】本発明の抗う蝕剤は、上記の植物抽出物を
有効成分として含有するものであり、食品、医薬部外品
又は医薬品などの各種口腔用組成物の成分として配合さ
れることにより、口腔内の歯垢生成を防止して、抗う蝕
剤として有効に利用することができる。抗う蝕剤に含ま
れる植物抽出物の配合量はその用途や適用対象に応じて
適宜変更することができ、特に制限されるものではな
い。また、植物抽出物そのものをそのまま抗う蝕剤とし
て使用することもできる。

【００１３】口腔用組成物とは、例えば飲食物のように
経口的に摂取されるもの並びに歯磨きやマウスウオッシ
ュのように口腔内で用いられるものの双方を含むもので
ある。

【００１４】口腔用組成物として具体的には、例えばト
ローチ、チューインガム、キャンディ、グミキャンデ
ィ、チョコレート、ジュース等の各種食品；歯磨剤（練
り状、液体状、粉末固形状），マウススプレーなどの口
中清涼剤、咀嚼剤、トローチ剤、口腔用パスタ剤、うが
い剤、シロップ剤等の医薬品又は医薬部外品；歯磨剤、
マウスウォッシュ、マウスリンスなどの口腔内化粧品を
挙げることができる。好ましくは、トローチ、チューイ
ンガム及びキャンディ等の食品、並びに歯磨剤，マウス
ウォッシュ及びマウスリンスなどの洗口剤を挙げること
ができる。

【００１５】これらの形態並びに剤形は、特に制限され
ず、種類に応じて任意に定めることができる。

【００１６】本発明の抗う蝕剤の適用濃度は、口腔用組
成物の種類、植物抽出物中に含まれる有効成分の割合、
口中における希釈などの各種因子を考慮して適宜選択決
定することができる。特に制限はされないが、口腔用組
成物１００重量％あたりに配合される抗う蝕剤の具体的
な配合割合としては、植物抽出物の原植物乾燥物の量に
換算して、学名：Parkia biglobosa Auct.non Bth. (イ
ンドネシア名：Kedawung）の場合通常０.００１重量％
以上、好ましくは０.０４重量％以上であり、学名：Ter
minalia arborea K.&V.（インドネシア名：Jaha Klin
g）の場合は通常０.００１重量％以上、好ましくは０.
０２重量％以上であり、学名：Parameria laevigata(Ju
ss.) Moldenke（インドネシア名：Kayu-rapat）の場合
は通常０.０１重量％以上、好ましくは０.２重量％以上
であり、また、学名：Terminalia belerica Roxb.（イ
ンドネシア名：Jaha）の場合は通常０.０１重量％以
上、好ましくは０.２重量％以上である。

【００１７】なお、本発明の抗う蝕剤は、有効成分とし
て上記植物抽出物を１種単独で含むものであってもよい
し、両者を共に含有するものであってもよい。

【００１８】本発明の抗う蝕剤は、本発明の効果を妨げ
ない限り、他の成分として、公知若しくは将来公知とな
り得る、S.mutans 菌ないしはS.sobrinus菌に対する抗
菌剤、これらの菌の歯面への付着防止剤または抗ＧＴas
e剤等の抗う蝕剤、若しくは消炎剤などの成分と組み合
わせて配合することもできる。

【００１９】また、本発明の抗う蝕剤は、適用する口腔
用組成物の種類に応じて、該口腔用組成物に通常配合さ
れる成分と併用することができる。

【００２０】例えば練歯磨の場合、第２リン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、非
晶質シリカ、酸化アルミニウム等の研磨剤；カルボキシ
メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、アル
ギン酸塩、カラゲナン、アラビアゴム、ポリビニルアル
コール等の粘結剤；ポリエチレングリコール、ソルビト
ール、グリセリン、プロピレングリコール等の粘稠剤；
ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸
ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグイセリド
モノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、
Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−アシルグ
ルタミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル等の発泡剤等を挙
げることができ、更にこれに通常用いられるメントール
等の香料並びに矯味剤又は甘味剤、防腐剤等を配合する
ことができる。マウスウオッシュ等の洗口剤並びにチュ
ーイングガム等の食品の場合についても、常法の成分を
併用することができる。なお、併用配合される甘味剤と
しては、う蝕性が低いか又はないものが好ましく、例え
ばＤ−キシロース、キシリトール、サッカリンナトリウ
ム、アスパルテーム、トレハロースなどを好適に挙げる
ことができる。

【００２１】さらに、本発明の抗う蝕剤は、塩化リゾチ
ーム、溶菌酵素、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、クロ
ルヘキシジン、ソルビン酸、アレキシジン、ヒノキチオ
ール、セチルピリジニウム、アルキルグリシン、アルキ
ルジアミノエチルグリシン塩、モノフルオロリン酸ナト
リウム、フッ化ナトリウム、フッ化第１スズ、水溶性第
一若しくは第二リン酸塩、第四級アンモニウム化合物、
塩化ナトリウム等の成分と併用して用いることもでき
る。

【００２２】

【実施例】以下、製造例、試験例及び実施例により本発
明をより詳細に説明するが、本発明はかかる実施例によ
って何ら制限されるものではない。 ＜製造例＞製造例１ 学名：Terminalia arborea K.&V. の果実の乾燥物（イ
ンドネシア名 Jaha Kling）の粉砕物１００ｇに対し
て、３倍量のヘキサンを加え、室温で24時間抽出し、ろ
過した。ろ過残渣に更に１倍量のヘキサン加え攪拌、ろ
過を行ない試料の脱脂を行なった。脱脂された試料は乾
燥後、５倍量のメタノールにて、室温48時間抽出を行な
った。これをろ過し得られた抽出液をエバポレーターに
て濃縮、凍結乾燥を行ない植物抽出物（以下、Jaha Kli
ng抽出物という）２０gを得た。

【００２３】製造例２ 学名：Parameria laevigata (Juss.) Moldenke（インド
ネシア名：Kayu-rapat）の樹皮乾燥物の破砕物１００ｇ
を用いて、製造例１に従って抽出及び凍結乾燥を行い植
物抽出物（以下、Kayu-rapat抽出物という）を１０ｇ得
た。

【００２４】製造例３ 学名：Terminalia belerica Roxb.（インドネシア名：J
aha）の果皮乾燥物の破砕物１００ｇを用いて、製造例
１に従って抽出及び凍結乾燥を行い植物抽出物（以下、
Jaha抽出物という）を１０ｇ得た。

【００２５】製造例４ 学名：Parkia biglobosa Auct.non Bth. (インドネシア
名：Kedawung）の種子乾燥物１００ｇを用いて、製造例
１に従って抽出及び凍結乾燥を行い植物抽出物（以下、
Kedawung抽出物という）を１０ｇ得た。 ＜試験例＞上記製造例で調製したKedawung抽出物、Jaha
Kling抽出物、Kayu-rapat抽出物及びJaha抽出物につい
て、歯垢（菌）付着抑制試験を行って、それぞれの歯垢
（菌）付着抑制作用について検討した。試験例１ Kedawung抽出物 Kedawung抽出物の抗う蝕作用を、下記に記載する歯垢
（菌）付着抑制試験により評価した。なお、歯垢（菌）
付着試験は歯面の代わりにガラス試験管を用いて行っ
た。

【００２６】(i) Streptococcus mutans 菌に対する歯
垢（菌）付着抑制作用 まず、Streptococcus mutans 菌 ＭＴ８１４８株（血
清型ｃ）を含有するブレインハートインフュージョン液
体培地（ＢＨＩ培地）の一晩培養液３０μｌを１％ショ
糖を含むＢＨＩ培地３ｍｌ（滅菌済みの蓋付試験管）に
添加し、この中にKedawung抽出物（Kedawung成分乾燥換
算で０.６ｇ／ｍｌ含有）を各種の濃度割合（０〜５０
μl/３ml）で配合して、試験管を３０度に傾けて３７℃
で１８時間静置培養した。

【００２７】１８時間培養後、試験管を３０度の角度の
ままゆっくり３回転させ、培養液を空の試験管にゆっく
りデカンテーションした（サンプル１）。試験管内側表
面に上記歯垢（菌）が付着している空の試験管に上記１
％ショ糖含有ＢＨＩ培地３ｍｌを入れて、ボルテックス
ミキサーにより攪拌して試験管内側表面の歯垢（菌）付
着物の一部を洗浄溶出させ、歯垢（菌）溶出物を含む培
養液を空の試験管にデカンテーションした（サンプル
２）。次いで、得られた歯垢（菌）付着物試験管に再度
１％ショ糖含有ＢＨＩ培地３ｍｌを入れ、試験管内表面
に強固に付着した歯垢（菌）をスパーテルで擦り落とし
てその溶液をサンプル３とした。なお、上記操作のう
ち、ボルテックス攪拌操作は口をゆすぐことを想定した
ものである。つまり、サンプル２は口をゆすぐ程度でと
れる歯垢（菌）量を反映するものであり、またサンプル
３は口をゆすぐ程度ではとれない歯垢（菌）量を反映す
るものである。

【００２８】さらに、各サンプル溶液に含まれる歯垢
（菌）量を溶液の濁度（ＯＤ：吸光度５５０ｎｍ）を測
定することにより求めた。次いで、溶液の濁度から下式
により歯垢（菌）付着率を求め、かかる付着率（％）に
基づいてKedawung抽出物の歯垢（菌）付着抑制作用を評
価した。

【００２９】

【数１】

【００３０】結果を表１に示す。

【００３１】

【表１】

【００３２】(ii) Streptococcus sobrinus 菌に対する
歯垢（菌）付着抑制作用Streptococcus sobrinus 菌６７１５株（血清型ｇ）に
ついても上記(i)と同様にして歯垢（菌）付着抑制試験
を行い、Kedawung抽出物の歯垢（菌）付着抑制作用を評
価した。結果を表２に示す。

【００３３】

【表２】

【００３４】以上の結果から、Kedawung抽出物は有意に
優れた歯垢（菌）付着抑制作用を有しており、有効な抗
う蝕剤となることがわかった。

【００３５】試験例２ Jaha Kling抽出物 Jaha Kling抽出物の抗う蝕作用を、上記試験例１の
（ａ）(i)及び(ii)と同様にして、歯垢（菌）付着抑制
試験を行うことにより評価した。なお、使用したJaha K
ling抽出物１ｍｌは原植物（乾燥物）０.３ｇに相当す
るものであった。

【００３６】(i) Streptococcus mutans 菌に対する歯
垢（菌）付着抑制作用、及び(ii) Streptococcus sobri
nus 菌に対する歯垢（菌）付着抑制作用を示す結果をそ
れぞれ表３及び表４に示す。

【００３７】

【表３】

【００３８】

【表４】

【００３９】以上の結果から、Jaha Kling抽出物は歯垢
（菌）付着抑制作用を有しており、有効な抗う蝕剤とな
ることがわかった。

【００４０】試験例３ Kayu-rapat抽出物 Kayu-rapat抽出物の抗う蝕作用を、上記試験例１の
（ａ）(i)及び(ii)と同様にして、歯垢（菌）付着抑制
試験を行うことにより評価した。なお、使用したKayu-r
apat抽出物１ｍｌは原植物（乾燥物）０.６ｇに相当す
るものであった。

【００４１】(i) Streptococcus mutans 菌に対する歯
垢（菌）付着抑制作用、及び(ii) Streptococcus sobri
nus 菌に対する歯垢（菌）付着抑制作用を示す結果をそ
れぞれ表５及び表６に示す。

【００４２】

【表５】

【００４３】

【表６】

【００４４】以上の結果から、Kayu-rapat抽出物は歯垢
（菌）付着抑制作用を有しており、有効な抗う蝕剤とな
ることがわかった。

【００４５】試験例４ Jaha抽出物 Jaha抽出物の抗う蝕作用を、上記試験例１の（ａ）(i)
及び(ii)と同様にして、歯垢（菌）付着抑制試験を行う
ことにより評価した。なお、使用したJaha抽出物１ｍｌ
は原植物（乾燥物）０.６ｇに相当するものであった。

【００４６】(i) Streptococcus mutans 菌に対する歯
垢（菌）付着抑制作用、及び(ii) Streptococcus sobri
nus 菌に対する歯垢（菌）付着抑制作用を示す結果をそ
れぞれ表７及び表８に示す。

【００４７】

【表７】

【００４８】

【表８】

【００４９】以上の結果から、Jaha抽出物は歯垢（菌）
付着抑制作用を有しており、有効な抗う蝕剤となること
がわかった。

【００５０】＜実施例＞以下、本発明の抗う蝕剤の適用
例を実施例として記載する。なお、各処方の単位は特に
言及しない限り、重量部を意味するものである。実施例１ チューインガム 炭酸カルシウム 5.0 Kedawung抽出物（濃度10%） 2.0 ガムベース 30.0 エリスリトール 10.0 キシリトール 40.0 マルチトール 12.5香料 0.5 計 100.0。

【００５１】

【００５２】実施例３ 糖衣タブレット 錠剤部分200重量部を、糖衣部130重量部で糖衣した口中
清涼剤を作成した。

【００５３】

【００５４】

【００５５】

【００５６】

【００５７】

【００５８】

【００５９】

【００６０】 実施例10 口腔用パスタ 流動パラフィン 13.00 セタノール 10.00 グリセリン 25.00 ソルビタンモノパルミテート 0.60 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート 5.00 ラウリル硫酸ナトリウム 0.10 塩化ベンゾトニウム 0.10 サリチル酸メチル 0.10 サッカリン 0.20 香料 0.25 Kedawung抽出物（濃度10%） 2.00 水 残部 計 100.00。

【００６１】上記実施例１〜10において、Kedawung抽出
物（濃度10%）に代えて、Jaha Kling（濃度10%）、Kayu
-rapat（濃度10%）またはJaha抽出物（濃度10%）を用い
て同様にして各処方を調製した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AA122 AB052 AB222 AB282 AB292 AB322 AB472 AC022 AC102 AC122 AC132 AC302 AC312 AC432 AC442 AC472 AC482 AC582 AC642 AC692 AC782 AC862 AD212 AD222 AD272 AD302 AD352 AD412 AD432 BB55 CC41 DD12 DD15 DD21 DD22 DD27 EE32 EE33 4C088 AB12 AC03 AC04 AC05 AC06 AC11 AC12 CA06 CA07 CA08 CA09 CA11 CA12 CA17 MA07 NA14 ZA67 ZB35

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】学名：Parkia biglobosa Auct.non Bth.
   (インドネシア名：Kedawung）、学名：Terminalia arbo
   rea K.&V.（インドネシア名：Jaha Kling）、学名：Par
   ameria laevigata (Juss.) Moldenke（インドネシア
   名：Kayu-rapat）及び学名：Terminalia belerica Rox
   b.（インドネシア名：Jaha）よりなる群から選択される
   少なくとも１種の植物の抽出物を有効成分とする抗う蝕
   剤。
2. 【請求項２】請求項１記載の抗う蝕剤を含有する口腔用
   組成物。