JP2001055318A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JP2001055318A JP11265933A JP26593399A JP2001055318A JP 2001055318 A JP2001055318 A JP 2001055318A JP 11265933 A JP11265933 A JP 11265933A JP 26593399 A JP26593399 A JP 26593399A JP 2001055318 A JP2001055318 A JP 2001055318A
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plants
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英彦 石丸
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Abstract

(57)【要約】 【解決の手段】 ブロシムム属植物、タベブイア属植
物、トリキリア属植物、ボウディッキア属植物、プラチ
ミシウム属植物、スイエテニア属植物、ディプロトロピ
ス属植物、エウプラサ属植物、エウキシロフォラ属植物
からなる群より選ばれた植物又はそれらの抽出物の一種
又は二種以上を含有する口腔用組成物。 【効果】 本発明の口腔用組成物は、安定で、安全性、
歯周組織の賦活作用に優れており、歯肉の退縮や弾力の
低下、出血などの歯周疾患症状に対する予防・改善効
果、抗炎症効果や創傷治癒効果を有していることから、
応用範囲が極めて広いものである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、歯周疾患によって
引き起こされる組織破壊の予防及び治療に有効な口腔用
組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】通常、
歯周組織は新陳代謝によって、種々の要因によって起こ
る機能の低下や構造的変化などを速やかに改善すること
ができる。しかしながら、歯周病原菌の感染や炎症の惹
起、加齢変化に伴って、歯肉や歯根膜のような結合組織
の破壊、それによる歯肉の退縮や歯茎からの出血、弾力
の低下といったような病態を示す。このように機能的、
構造的な劣化を示す歯周組織に対して、歯周組織自体を
賦活化し、破壊された歯周組織を修復し健常組織へと再
生する方法が現在試みられている。具体的には、クエ
ン酸による根面処理、生体適合性の高いバリアー膜に
よる上皮の進入を阻止しつつ、歯根膜細胞を歯根表面に
誘導する方法(GTR法)、フィブロネクチンの局所
投与などが挙げられる(治癒の病理<臨床編>第2巻歯
周治療−変容する臨床像への対応−:下野正基・飯島国
好編集、医歯薬出版(1994))。しかし、これらの
方法は、医師による治療の中で用いられる方法であり、
罹患者自らが日常の口腔ケアの中で応用できるものでは
なかった。
【0003】一方、歯周疾患症状の改善を目指し、細胞
賦活剤の探索が行われ、歯周組織の細胞に対する増殖促
進作用のある物質も多数見出されてきている。そのよう
な物質としては、胎盤抽出物、乳清抽出物、ホルモン
類、ビタミン類、サポニンなどの生薬抽出物、植物レク
チンなどが挙げられる(フレグランスジャーナル、22
巻、1号、38頁、1994)が、これらの物質につい
ては、副作用の問題から使用上の制限を受けたり、作用
・効果が不十分であったり、活性を保ったまま製剤に安
定に配合することが困難であるというような問題点が残
されていた。
【0004】本発明は、上記事情に鑑みなされたもの
で、安全性が高く、かつ優れた歯周組織の賦活作用を有
する口腔用組成物を提供することを目的とする。
【0005】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、天然物の歯周組織の賦活作用について鋭意研
究を重ねた結果、ブロシムム(Brosimum)属植
物、タベブイア(Tabebuia)属植物、トリキリ
ア(Trichilia)属植物、ボウディッキア(B
owdichia)属植物、プラチミシウム(Plat
ymiscium)属植物、スイエテニア(Swiet
enia)属植物、ディプロトロピス(Diplotr
opis)属植物、エウプラサ(Euplassa)属
植物、エウキシロフォラ(Euxylophora)属
植物、又はそれらの抽出物に優れた歯周組織の賦活作用
があることを見出し、発明を完成するに至った。
【0006】本発明に用いられるブロシムム(Bros
imum)属植物は、ブラジルで強壮、浄血、リューマ
チなどに用いられ、中でも現地名「ムイラピランガ」M
uirapiranga(Brosimum rube
scens、B.acutifolium)に優れた歯
周組織賦活作用があり特に望ましい。タベブイア(Ta
bebuia)属植物は、ブラジルで利尿剤や浴剤、皮
膚病などに用いられ、中でも現地名「パウ・ダルコ」P
au−d′arco(Tabebuia serrat
ifolia)に優れた歯周組織賦活作用があり特に望
ましい。トリキリア(Trichilia)属植物は、
ブラジルで煎剤として駆虫、通経などに用いられ、中で
も現地名「プラクウーバ」Pracuuba(Tric
hilia lecointei)に優れた歯周組織賦
活作用があり特に望ましい。ボウディッキア(Bowd
ichia)属植物は、ブラジルで解熱、リューマチ、
通風、神経痛などに用いられ、中でも現地名「スクピー
ラ」Sucupira(Bowdichia niti
da、B.racemosa、B.virgilioi
des)に優れた歯周組織賦活作用があり特に望まし
い。プラチミシウム(Platymiscium)属植
物、スイエテニア(Swietenia)属植物、ディ
プロトロピス(Diplotropis)属植物、エウ
プラサ属植物、エウキシロフォラ属植物は、それぞれブ
ラジルで民間薬として用いられており、プラチミシウム
属植物の中では現地名「マカカウーバ」Macacau
ba(Platymiscium trinitati
s)に、スイエテニア属植物の中では現地名「モーギ
ノ」Mogno(Swietenia macroph
ylla)に、ディプロトロピス属植物の中では現地名
「スクピーラ」Sucupira(Diplotrop
is purupurea)に、エウプラサ(Eupl
assa)属植物の中では現地名「ロウロ・ファイア」
Louro−faia(Euplassa pinna
ta)に、エウキシロフォラ(Euxylophor
a)属植物の中では現地名「パウ・アマレーロ」Pau
−amarelo(Euxylophora para
ensis)に優れた歯周組織賦活作用があり特に望ま
しい。
【0007】上記植物群は、その木部、心材部、樹皮
部、茎部、枝部、葉部、根部、種子部、果実部、花部な
どを用いることができる。
【0008】上記植物の抽出物としては、抽出エキスで
もよく、抽出液から分離精製したものでもよい。抽出エ
キスの場合は、上記植物体を乾燥あるいはそのまま粉
砕、または水蒸気蒸留した残渣を溶媒抽出することによ
って得ることができ、抽出溶媒が使用上無毒性のもので
あれば抽出液をそのまま用いても、適宜な溶媒で希釈し
た希釈液として用いてもよく、あるいは濃縮エキスとし
たり、凍結乾燥などにより乾燥粉末としたり、ペースト
状に調製したものなどが利用できる。
【0009】上記植物の抽出物を得るのに用いる溶媒と
しては、メタノール、エタノール、ブタノール、ヘキサ
ン、ヘプタン、シクロヘキサン、酢酸エチル、アセトン
などの一般に用いられる有機溶媒、及び水などを挙げる
ことができ、これらの1種を単独で又は2種以上を混合
して使用することができる。これらの溶媒の中では特に
メタノール、エタノール、水が好ましい。
【0010】なお、抽出処理は、通常3〜70℃程度の
温度で常法によって行うことができる。
【0011】溶媒抽出の他に、炭酸ガスを超臨界状態に
して行う超臨界抽出によって得たエキスも同様に利用で
きる。このときには、抽出助剤としてヘキサン、エタノ
ールなどを用いることもできる。
【0012】また、抽出物からの有効成分の分離精製
は、抽出物をカラムクロマトグラフィー、液体クロマト
グラフィーなどで精製することによって行うことができ
る。
【0013】本発明の口腔用組成物は、上記植物(ブロ
シムム属植物、タベブイア属植物、トリキリア属植物、
ボウディッキア属植物、プラチミシウム属植物、スイエ
テニア属植物、ディプロトロピス属植物、エウプラサ属
植物、エウキシロフォラ属植物)及びその抽出物の一種
又は二種以上を有効成分として含有するものであり、口
腔用組成物中への上記植物又はその抽出物の配合量は剤
形によって異なるものであるが、0.00001〜20
重量%配合するのがよい。好ましくは0.0001〜1
0重量%配合するのがよい。配合量が0.00001重
量%未満であると、本発明の効果を発揮できず、また剤
形によっては製造が困難になるものもあることから、2
0重量%を超えないほうがよい。
【0014】本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯
磨等の歯磨剤、歯肉マッサージクリーム、局所塗布剤、
洗口剤(マウスウォッシュ)、口中清涼剤、口腔用パス
タ、トローチ剤、チューインガム等の様々な剤型とする
ことが可能である。この場合、本発明の口腔用組成物に
は、上述した成分以外にも通常の口腔用組成物に使用さ
れる各種基剤成分を配合することができる。例えば歯磨
剤の場合には研磨剤、粘結剤、粘稠剤、甘味剤、香料な
どを常用量で配合し得る。
【0015】例えば、研磨剤としては、リン酸水素カル
シウム・2水和物、第3リン酸カルシウム、炭酸カルシ
ウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、無
水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナト
リウム、第3リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、
硫酸カルシウム、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、
ポリメタクリル酸メチル、その他の合成樹脂等の一種又
は二種以上を本発明の効果を損なわない範囲で配合し得
る。
【0016】また、粘結剤としては、カラギーナン、カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース誘導
体、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール等のアルギン酸誘導体、キサンタンガム、ジェラ
ンガム、トラガントガム、カラヤガム等のガム類、ポリ
ビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボ
キシビニルポリマー等の合成粘結剤、シリカゲル、ビー
ガム、ラポナイト等の無機粘結剤等の一種又は二種以上
を配合し得る。
【0017】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、分子量200〜6000の
ポリエチレングリコール、エチレングリコール、還元で
んぷん糖化物などの多価アルコール等の一種又は二種以
上を使用できる。
【0018】界面活性剤としては、アニオン活性剤、カ
チオン活性剤、ノニオン活性剤等が挙げられ、具体的に
はラウリル硫酸ナトリウム、N−ラウロイルタウリンナ
トリウム、N−アシルサルコシネート、α−オレフィン
スルホン酸ナトリウム、N−アシルグルタメート、2−
アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチ
ルイミダゾリウムベタイン、N−アシルタウレート、シ
ョ糖脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキ
シエチレンソルビタンモノステアレート、プルロニッ
ク、ラウリン酸デカグリセリル等が挙げられる。
【0019】甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
アスパルテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パ
ラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジル
ジヒドロカルコン、ペリラルチン等、防腐剤としては、
ブチルパラベン、エチルパラベン等のパラベン類、パラ
オキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げ
られる。
【0020】香料成分としては、メントール、アネトー
ル、カルボン、オイゲノール、リモネン、n−デシルア
ルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、シネ
オール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チ
モール、ペパーミント油、スペアミント油、ウインター
グリーン油、丁子油、ユーカリ油等の香料を単独で又は
組み合わせて配合し得る。
【0021】また、本発明においては、上記有効成分に
加えて、一般に用いられている細胞賦活剤、例えば、ホ
ルモン類、ビタミン類、サポニンなどの生薬抽出物、胎
盤抽出物、植物レクチンなどをあわせて用いることがで
きる。
【0022】更に、本発明においては、クロルヘキシジ
ン、ベンゼトニウムクロライド、ベンザルコニウムクロ
ライド、セチルピリジウムクロライド、デカニウムクロ
ライド等の陽イオン性殺菌剤、トリクロサン、ヒノキチ
オール、ビオゾールなどのフェノール性化合物、デキス
トラナーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、アミラーゼ、プ
ロテアーゼ、溶菌酵素、スーパーオキサイドディスムタ
ーゼなどの酵素、ビタミンE、ビタミンBなどのビタ
ミン類、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロ
リン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロリン酸
塩、フッ化ナトリウム、フッ化第1錫などのフッ化物、
トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アルミ
ニウムクロルヒドロキシアラントイン、ジヒドロコレス
タノール、グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸、ビ
サボロール、グリセロフォスフェート、クロロフィル、
塩化ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物などの公知の
有効成分を一種又は二種以上配合し得る
【0023】
【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、安定で、安全
性、歯周組織の賦活作用に優れており、歯肉の退縮や弾
力の低下、出血などの歯周疾患症状に対する予防・改善
効果、抗炎症効果や創傷治癒効果を有していることか
ら、応用範囲が極めて広いものである。
【0024】
【実施例】以下、調製例、実験例、実施例を挙げて本発
明を具体的に説明するが、本発明は下記の例に制限され
るものではない。
【0025】〔調製例〕各植物の粉砕物1kgに10L
の70%エタノールを加え2日間抽出した。抽出液を濾
過した後、エタノールを減圧留去して抽出エキスを得
た。各植物の抽出部位ならびに得られたエキスの重量を
表1に示す。
【表1】
【0027】〔実験例〕調製例に従って得た各植物の抽
出エキスを用い、下記の方法で歯肉細胞に対する賦活効
果を確認する目的で増殖活性試験を行った。なお、歯肉
細胞としてはヒト正常歯肉線維芽細胞(Gin−1)を
用いた。結果を表2に示す。 培養:ヒト正常歯肉線維芽細胞(Gin−1)を、増殖
用培地で37℃、5%CO、湿度90%で7日間培養
した。 Alamar Blue色素を用いた増殖活性測定:細
胞増殖測定用色素Alamar Blue(BIOSO
URCE INTERNATIONAL)を培養液の1
/10量添加し、37℃、5%CO、湿度90%で3
時間インキュベート後、励起波長530nm、検出波長
590nmの蛍光を測定した。
【0028】
【表2】
【0029】表2の結果から明らかなように、各植物抽
出物の高い歯周組織の賦活作用が立証された。
【0030】以下、本発明の口腔用組成物を配合した実
施例を示す。下記の例は、いずれも歯周疾患予防効果、
歯周疾患によるトラブルの改善効果に優れており、安全
性も良好なものであった。
【0031】 〔実施例1〕練歯磨 無水ケイ酸(平均粒径=10μm) 20.0 % ポリアクリル酸ナトリウム(重合度=15000) 0.5 キサンタンガム(Mw=100〜150万) 0.5 プロピレングリコール 5.0 70%ソルビット液 20.0 サッカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.3 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 ムイラピランガ Muirapiranga(Brosimum rubes cens)材 70%エタノール抽出エキス 0.25 パウ・アマレーロ Pau−amarelo(Euxylophora pa raensis)樹皮 70%エタノール抽出エキス 0.25 香料 1.0 精製水 残 計 100.0
【0032】 〔実施例2〕練歯磨 リン酸水素カルシウム・2水和物(平均粒径=10μm) 45.0 % 無水ケイ酸(平均粒径=10μm) 2.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム (置換度:0.7、Mw=30万) 0.3 カルボキシメチルセルロースナトリウム (置換度:1.0、Mw=30万) 0.7 カラギーナン(Mw=50万) 0.1 プロピレングリコール 3.0 60%ソルビット液 25.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.2 安息香酸ナトリウム 0.5 サッカリンナトリウム 0.2 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73 トラネキサム酸 0.05 イソプロピルメチルフェノール 0.1 ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3 パウ・ダルコPau−d’arco(Tabebuia serratifo lia)樹皮 エタノール抽出エキス 0.2 香料 1.0 精製水 残 計 100.0
【0033】 〔実施例3〕練歯磨 炭酸カルシウム(平均粒径=0.5μm) 40.0 % 火成性シリカ(平均粒径=10μm) 2.0 ポリアクリル酸ナトリウム(重合度=15000) 0.5 カラギーナン(Mw=50万) 0.5 プロピレングリコール 3.0 グリセリン 30.0 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 パラオキシ安息香酸プロピル 0.1 サッカリンナトリウム 0.2 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 ラウリル硫酸ナトリウム 1.4 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1 プラクウーバ Pracuuba(Trichilia lecointei )樹皮 アセトン抽出エキス 0.1 スクピーラ Sucupira(Bowdichia nitida)樹皮 アセトン抽出エキス 0.1 香料 1.0 精製水 残 計 100.0
【0034】 〔実施例4〕液状歯磨 沈降性シリカ(平均粒径=10μm) 20.0 % パラオキシ安息香酸ブチル 0.01 キサンタンガム(Mw=100〜150万) 0.2 ポリアクリル酸ナトリウム(Mw=15000) 0.15 プロピレングリコール 2.0 ソルビット 35.0 グリセリン 25.0 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.0 色素(ブリリアントブルー) 0.001 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 モノラウリン酸デカグリセリル 2.0 モノラウリン酸デカグリセリル 2.0 マカカウーバ Macacauba(Platymiscium trini tatis)材 熱水抽出エキス 0.1 香料 0.25 精製水 残 計 100.0
【0035】 〔実施例5〕液状歯磨 水酸化アルミニウム 25.0 % ポリアクリル酸ナトリウム(重合度=15000) 0.1 カルボキシメチルセルロースナトリウム(Mw=30万) 0.2 プロピレングリコール 2.0 ソルビット 15.0 グリセリン 40.0 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 モノラウリン酸デカグリセリル 1.0 モーギノ Mogno(Swietenia macrophylla)材 超臨界抽出エキス 0.2 ロウロ・ファイア Louro−faia(Euplassa pinnat a)葉 水抽出エキス 0.1 香料 0.25 精製水 残 計 100.0
【0036】 〔実施例6〕マウスウォッシュ エタノール 10.0 % グリセリン 10.0 P.O.E(60)硬化ヒマシ油 5.0 サッカリンナトリウム 0.7 安息香酸ナトリウム 0.1 スクピーラ Sucupira(Diplotropis purupure a)樹皮 50%エタノール抽出エキス 0.3 香料 1.0 精製水 残 計 100.0
【0037】 〔実施例7〕口中清涼剤 エタノール 50.0 % グリセリン 15.0 P.O.E(60)硬化ヒマシ油 3.0 1−メントール 1.0 パウ・ダルコ Pau−d’arco(Tabebuia serratif olia)材 メタノール抽出エキス 0.2 スクピーラ Sucupira(Bowdichia nitida)樹皮 メタノール抽出エキス 0.1 香料 0.3 精製水 残 計 100.0
【0038】 〔実施例8〕口腔用パスタ セタノール 10.0 % スクワラン 20.0 沈降性シリカ 5.0 P.O.E(40)硬化ヒマシ油 0.1 ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.2 グリチルレチン酸 0.1 サッカリンナトリウム 0.6 プラクウーバ Pracuuba(Trichilia lecointei )樹皮 エタノール抽出エキス 0.3 ε−アミノカプロン酸 0.5 サリチル酸エチル 0.2 イソオイゲノール 0.1 メントン 0.05 香料 0.6 精製水 残 計 100.0
【0039】 〔実施例9〕口腔用トローチ 乳糖 97.0 % P.O.E(60)モノステアレート 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 0.05 クロルヘキシジングルコン酸塩 0.02 ステビア抽出物 0.2 モーギノ Mogno(Swietenia macrophylla)材 水抽出エキス 0.15 パウ・アマレーロ Pau−amarelo(Euxylophora pa raensis)樹皮 水抽出エキス 0.15 サリチル酸メチル 0.2 イソオイゲノール 0.05 香料 0.02 ヒドロキシエチルセルロース(Mw=100万) 残 計 100.0
フロントページの続き Fターム(参考) 4C083 AA111 AB172 AB222 AB292 AB322 AB472 AC022 AC072 AC102 AC122 AC132 AC312 AC402 AC422 AC432 AC442 AC472 AC482 AC622 AC662 AC742 AC782 AC862 AD092 AD212 AD272 AD282 AD352 AD532 CC41 DD15 DD22 DD23 EE33

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ブロシムム属植物、タベブイア属植物、
    トリキリア属植物、ボウディッキア属植物、プラチミシ
    ウム属植物、スイエテニア属植物、ディプロトロピス属
    植物、エウプラサ属植物、エウキシロフォラ属植物から
    なる群より選ばれた植物又はそれらの抽出物の一種又は
    二種以上を含有する口腔用組成物。
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